קבוצה פרמקולוגית של החומר סומטרופין

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

מאפייני החומר סומטרופין

אבקה ליופיליזית לבנה או אופווייט סטרילית.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- אנבולי, סומטוטרופי, ממריץ צמיחה.

ממריץ את הצמיחה של עצמות שלד אנושיות, משפיע על לוחות האפיפיזה של עצמות צינוריות, גורם לעלייה במספר וגודל התאים בשרירים, כבד, תימוס, בלוטות המין, בלוטות יותרת הכליה בלוטת התריס. מפעיל את הסינתזה של כונדרויטין סולפט וקולגן, מגביר את הפרשת הידרוקסיפרולין ומעלה את משקל הגוף.

מסדיר מטבוליזם של חלבון- מגרה את ההובלה של חומצות אמינו לתוך התא וסינתזת חלבון. מפחית את רמות הכולסטרול, מגדיל את מספר הטריגליצרידים, מפחית את נפח רקמת השומן; מדכא את שחרור האינסולין וגורם להיפרגליקמיה. מונע הפרשת נוזלים, חנקן, נתרן, אשלגן וזרחן. אובדן הסידן (האצת שחרור הכליה) מפצה על ידי ספיגה מוגברת שלו במערכת העיכול.

שימוש בחומר סומטרופין

הפרעה בתהליך הגדילה בילדים עם אי ספיקה של הורמון גדילה אנדוגני, אי ספיקת כליות כרונית בילדים, מלווה בפיגור גדילה, תסמונת שרשבסקי-טרנר, אוסטיאופורוזיס, תסמונות כשל חיסוני המלווה בירידה במשקל.

התוויות נגד

רגישות יתר, ניאופלזמות ממאירות, סגירת האפיפיזה, הריון, הנקה.

שימוש במהלך הריון והנקה

תופעות לוואי של החומר סומטרופין

כאב ראש, מוגבר לחץ תוך גולגולתי, מלווה בכאבי ראש חזקים ותכופים, בחילות, הקאות, ראייה מטושטשת, דיכוי תפקוד בלוטת התריס עם התפתחות תסמינים של תת פעילות בלוטת התריס, היפרגליקמיה, לוקמיה, אפיפיזיוליזה של הראש עֶצֶם הַיָרֵך, תסמונת בצקת; תגובות מקומיות - שינויים בנפח רקמת השומן, כאב וגרד במקום ההזרקה.

אינטראקציה

גלוקוקורטיקואידים מעכבים את ההשפעה המגרה של סומטוטרופין על תהליכי גדילה.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר ממושכת: ענקיות ואקרומגליה, סימנים של הפרשת יתר של הורמון גדילה; חד פעמי - היפו- או היפרגליקמיה.

מסלולי ניהול

S/c, i/m.

אמצעי זהירות לחומר סומטרופין

יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם לחולים סוכרתאו חולים עם נטייה משפחתית לכך המחלה הזו(יתכן צורך מוגבר באינסולין). יש צורך לעקוב אחר רמת הגלוקוז בדם ובשתן.

מטופלים עם מחסור בהורמון גדילה עקב גידולי מוח צריכים להיבדק בתדירות גבוהה יותר כדי לשלול התקדמות והישנות. גידול גידול.

במהלך תקופת הטיפול עלולה להתפתח תת פעילות של בלוטת התריס ויעילות הטיפול עלולה לרדת (יש צורך בניטור תקופתי של המצב התפקודי של בלוטת התריס וטיפול חלופי הולם בתרופות לבלוטת התריס).

אפיפיזיוליזה של ראשי עצמות צינוריות שכיחה יותר בחולים עם הפרעות אנדוקריניותכולל מחסור בהורמון גדילה. גילוי צליעה במהלך טיפול בהורמון גדילה בילדים מצריך מעקב קפדני.

במקרה של כאבי ראש חזקים או חוזרים, ראייה מטושטשת, בחילות, הקאות, בדיקת קרקעית העין (פונדוסקופיה) מומלצת לאיתור נפיחות דיסק. עצב אופטי, נוכחותו מרמזת על אפשרות של יתר לחץ דם תוך גולגולתי. במקרה זה, במידת האפשר, יש צורך להפסיק את הטיפול בהורמון גדילה. בעת מתן מרשם חוזר, נדרש ניטור קפדני של תסמינים של יתר לחץ דם תוך גולגולתי. יש צורך לשנות את אתרי ההזרקות התת עוריות עקב האפשרות לפתח ליפוטרופיה. התוצאות הטובות ביותר נצפות כאשר הטיפול נקבע בהקדם האפשרי. גיל מוקדם. הטיפול נמשך עד גיל ההתבגרות ועד לסגירת אזורי צמיחת העצם. ניתן להפסיק את הטיפול כאשר הגובה הרצוי מושג.

הוראות מיוחדות

תרופות מסוימות מכילות אלכוהול בנזיל, שהוא רעיל לילודים, כחומר משמר.

אין לנער בעת ההמסה!

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד וישקובסקי ®
	0.0346
	0.0052

קבוצה פרמקולוגית: אנלוג הורמון סומטוטרופי; הורמון סומטוטרופי רקומביננטי.
פעולה פרמקולוגית: הורמון גדילה רקומביננטי, זהה בהרכבו ובהשפעתו להורמון הגדילה של יותרת המוח האנושי. ממריץ את צמיחת השלד ועלייה במשקל; ממריץ את ההובלה של חומצות אמינו לתוך התא, מאיץ את סינתזת החלבון התוך תאי ובכך מפגין אפקט אנבולי. גורם לאגירת חנקן בגוף, מלח מינרלי(סידן, זרחן, נתרן) ונוזל. מגביר את רמות הגלוקוז בדם.
השפעה על קולטנים: קולטן להורמון גדילה; קולטן לגורם גדילה אפידרמיס.

תיאור

כפי ששמו מרמז, הורמון גדילה אנושי (HGH) הוא מתווך חשוב של צמיחה אנושית. הורמון זה מיוצר באופן אנדוגני על ידי בלוטת יותרת המוח הקדמית, והוא קיים ברמות גבוהות במיוחד בגופו של הילד. ההשפעות ממריצות הצמיחה של HGH רחבות מאוד וניתן לחלקן לשלושה אזורים נפרדים: עצם, שריר השלד ואיברים פנימיים. ההורמון תומך גם בחילוף החומרים של חלבונים, פחמימות, שומנים ומינרלים, ויכול גם לעורר את הצמיחה של רקמת חיבור. למרות שהורמון הגדילה האנושי חיוני ב מחזור מוקדםחיי אדם, הם גם מיוצרים בגוף האדם לאורך כל הדרך חיים בוגרים. הרמות והתפקיד הביולוגי של הורמון הגדילה יורדים עם הגיל, אך ההורמון ממשיך לתמוך בחילוף החומרים, בצמיחת השרירים ובתחזוקתו, ולהפחית את רמות השומן לאורך החיים. סומטרופין הוא הורמון גדילה אנושי תרופתי שסונתז באמצעות טכנולוגיית DNA רקומביננטי. סומטרופין (הורמון גדילה אנושי רקומביננטי, rhGH) שווה ערך ביולוגית להורמון גדילה אנושי (hGH) ממקור יותרת המוח.
סומטרופין הוא צורה סינתטית של הורמון גדילה אנושי (hGH). במציאות, זהו חלבון hGH אנדוגני משתנה המכיל את אותו רצף 191 אך עם תוספת של חומצת אמינו נוספת]]. מסיבה זו, סומטרופין נקרא בדרך כלל מתיונין הורמון גדילה אנושי. סומטרופין נחשב המקבילה הטיפולית להורמון גדילה שמקורו בהיפופיזה. בתור תרופת HGH, Somatropin מוערך על ידי מפתחי גוף וספורטאים בזכות יכולתו לקדם אובדן שומן וצמיחת שריר ורקמות חיבור. למרות שסומטרופין נחשב למקביל להורמון הגדילה האנושי, הוא אינו חלבון המופיע באופן טבעי בגוף האדם. במהלך הטיפול, הסבירות לפתח נוגדנים להורמון גדילה עלולה לעלות.
נוגדנים נקשרים למולקולת הורמון הגדילה, ומפריעים ליכולתה להיקשר לקולטנים ולהפגין את פעילותה. באחד מ ניסויים קליניים, לשניים מכל שלושה ילדים שקיבלו סומטרופין במשך שנה אחת היו בגופם נוגדנים להורמון גדילה. במחקר דומה על השימוש בסומטרופין למשך שנה, רק ל-1 מתוך 7 חולים היו נוגדנים בסרום להורמון גדילה. חשוב לציין שבשני המחקרים תגובות הנוגדנים לא היו חזקות במיוחד ולא נראה שהפחתה משמעותית יעילות טיפוליתסמים. ירידה בפעילות נצפתה במספר קטן מאוד (פחות מ-1%) של חולים שנטלו סומטרופין.
למטרות רפואיות, סומטוטרופין משמש לטיפול במספר מחלות שונות, קודם כל, גמדות יותרת המוח (גמדות), מחלה שבה צמיחה ליניארית מעוכבת עקב ייצור אנדוגני לא מספיק של הורמון גדילה. התרופה ניתנת לעתים קרובות לחולים יַלדוּת, ולמרות שהוא אינו מסוגל לתקן את הפגם במלואו, הוא יכול להגביר באופן משמעותי את הצמיחה הליניארית עד שהיא נעצרת ב גיל ההתבגרות. סומטרופין נמצא בשימוש נרחב גם במקרים של מחסור בהורמון גדילה בבגרות, הקשור בדרך כלל לסרטן יותרת המוח או לטיפול בו. זה יכול גם להירשם אנשים בריאים, מודאג מבעיית ההזדקנות. סומטרופין שומר על רמת הורמון הגדילה בגוף בסמוך לתקופת הנעורים, מה שמסביר את השפעת ההתחדשות של התרופה. למרות ששימוש זה אינו נתמך עם נקודה רפואיתבראייה, השימוש בסומטוטרופין למטרה זו פופולרי מאוד בצפון אמריקה, דרום אמריקה ואירופה. בנוסף, סומטרופין משמש כדי להילחם באובדן שרירים הקשור לזיהומי HIV או מחלות אחרות, ועשוי להירשם לטיפול במספר אחרות מצבים כואבים, כולל כוויות, תסמונת המעי הקצר ותסמונת פראדר-ווילי.
זריקות סומטרופין יכולות להינתן הן תת עורית והן תוך שרירית. במהלך מחקרים קליניים, התכונות הפרמקוקינטיות של סומטוטרופין נקבעו עבור שתי שיטות השימוש. במתן תת עורי, לסומטוטרופין יש רמה דומה אך גבוהה יותר של זמינות ביולוגית (75% לעומת 63%).
גם קצבי חילוף החומרים של התרופה היו דומים מאוד בשתי שיטות המתן, ומחצית החיים שלה היה כ-3.8 שעות לאחר מתן תת עורי ו-4.9 שעות לאחר מתן. הזרקה תוך שרירית. רמה בסיסית שלהורמונים מושגים בדרך כלל בין 12 ל-18 שעות לאחר ההזרקה, איטי יותר כאשר ניתנים תוך שרירית. עם זאת, לאור העלייה המאוחרת ברמות ה-IGF-1, שעשויות להישאר מוגברות למשך 24 שעות לאחר הזרקת GH, הפעילות המטבולית של הורמון הגדילה האנושי תעלה על רמתו בפועל בגוף. למרות שספיגה של התרופה מקובלת בשני דרכי השימוש, מתן תת עורי יומי נחשב בדרך כלל לשיטה המועדפת לשימוש בהורמון גדילה.
ניתוח ספציפי של הפעילות של סומטרופין מראה לנו הורמון עם קבוצה של השפעות מגוונות. בשריר השלד, הוא פועל כאנבולי, מגדיל את גודל ומספר התאים (תהליכים אלה נקראים היפרטרופיה והיפרפלזיה, בהתאמה). ההורמון משפיע גם על הצמיחה של כל איברי הגוף, למעט העיניים והמוח. סומטרופין משפיע על חילוף החומרים של פחמימות סוכרתיות, כלומר, הוא גורם לעלייה ברמות הסוכר בדם (תהליך הקשור בדרך כלל לסוכרת). שימוש מופרז בסומטרופין לאורך תקופה ארוכה עלול לגרום להתפתחות סוכרת מסוג 2 (תנגודת לאינסולין). ההורמון תומך גם בהידרוליזה של טריגליצרידים ברקמת השומן ויכול להפחית את אחסון השומן. במקביל, ככלל, רמת הכולסטרול בסרום הדם יורדת. כמו כן, התרופה גורמת לירידה ברמות האשלגן, הזרחן והנתרן, ועלולה לגרום לירידה ברמות של הורמון בלוטת התריס Triiodothyronine (T3). המשמעות של זה האחרון היא למעשה ירידה בחילוף החומרים הקשור ל-T3 ועשוי להפחית את יעילות הטיפול בהורמון גדילה.
להורמון גדילה יש השפעות ישירות ועקיפות על הגוף. ההשפעה הישירה היא שחלבון hGH נצמד לקולטנים בשריר, עצם ורקמת שומן, ושולח מסרים לתמיכה באנבוליזם ובליפוליזה (שריפת שומן). הורמון הגדילה גם מגביר ישירות את סינתזת הגלוקוז (גלוקונאוגנזה) בכבד, וגורם לעמידות לגלוקוז על ידי חסימתו.
פעילות בתאי מטרה. ההשפעות העקיפות של הורמון הגדילה מתווכות במידה רבה על ידי IGF-1 (גורם גדילה דמוי אינסולין), המיוצר בכבד ולמעשה בכל הרקמות האחרות בתגובה להורמון הגדילה. IGF-1 פועל גם כאנבולי בשרירים ובעצם, ומגביר את פעילות הורמון הגדילה. עם זאת, ל-IGF-1 יכולות להיות השפעות אנטגוניסטיות על הורמון הגדילה. אלה כוללים ליפוגנזה מוגברת (אגירת שומן), ספיגה מוגברת של גלוקוז וירידה בגלוקוניאוגנזה.
ההשפעות הסינרגטיות והאנטגוניסטיות של שני ההורמונים הללו מאפיינות יחד את hGH. בנוסף, hGH פועל גם לתמיכה בליפוליזה, להגביר את רמות הגלוקוז בסרום, וגם להפחית את הרגישות ל.
השימוש בסומטרופין בפיתוח גוף ובאתלטיקה להגברת הביצועים של ספורטאים נחשב לנושא שנוי במחלוקת. יש ספק לגבי היתרונות הפוטנציאליים המדויקים שחומר זה עשוי לספק.
למרות שמחקרים בחולים עם HIV תמכו בתכונות האנבוליות והאנטי-קטבוליות הפוטנציאליות של ההורמון, לא היו מחקרים עד כה שהוכיחו השפעות דומות על מבוגרים וספורטאים בריאים. בשנות ה-80, בקרב מפתחי גוף הופיע מספר גדול שלמיתוסים על הורמון גדילה, שייתכן שנגרם מהעלות הגבוהה של התרופה ושמה ("הורמון גדילה"). חומר זה נחשב לאנבולי החזק ביותר שניתן לרכוש. כיום, הורמון גדילה אנושי רקומביננטי הוא חומר נגיש הרבה יותר. רוב המשתמשים המנוסים נוטים כעת להסכים כי המאפיין העיקרי של סומטוטרופין הוא שריפת שומן. התרופה יכולה לתמוך בצמיחת שרירים, עלייה בכוח ולגרום לביצועים ספורטיביים מוגברים, אך התוצאות איתה בדרך כלל פחות בולטות מאשר עם סטרואידים אנבוליים/אנדרוגניים. עם זאת, עבור ספורטאים מתקדמים או מפתחי גוף, סומטרופין יכול לעזור בפיתוח שרירי הגוף ולהגביר את הביצועים מעבר למה שניתן עם שימוש בסטרואידים בלבד.

כַּתָבָה

הורמון הגדילה האנושי הראשון שנועד עבור שימוש רפואי, הופק מתמציות בלוטות יותרת המוח ממקור אנושי. תכשירים כאלה נקראים בדרך כלל תכשירי הורמון גדילה קדאבריים (קאדבריים). ניתן לחלץ כ-1 מ"ג של HGH מכל גופה (מינון פעם ביום).
הטיפול המוצלח הראשון עם גופות אנושיות GH מתוארך לשנת 1958. זמן קצר לאחר מכן תרופותהוצגו ונמכרו בארצות הברית עד 1985.
ה-FDA אסר את מכירתם השנה לאחר שהוכח שהשימוש בהם עשוי להיות קשור להתפתחות מחלת קרויצפלד-יעקב (CJD), מחלת מוח ניוונית מאוד ובסופו של דבר קטלנית. המחלה יכולה להיות מועברת מאדם אחד למשנהו בנסיבות חריגות (בדרך כלל באמצעות עירוי דם או השתלת איברים), וככל הנראה היא יזומה על ידי מיצוי של hGH מגורים נגועים. ל-CJD תקופת דגירה איטית מאוד והמחלה אובחנה לאחר 4-30 שנות טיפול בהורמון גדילה של גופות. בשנת 2004, הוערך כי לפחות 26 חולים הנוטלים GH קדברי בארצות הברית סבלו ממחלה זו. השכיחות הכוללת הייתה אפוא פחות מ-1%, מכיוון שידוע כי התרופה הזוטיפל בכ-6,000 חולים.
בשנת 1985, ה-FDA אישר את הורמון הגדילה האנושי הסינתטי הראשון. זה הראשון שזמין סם סינתטיהורמון גדילה בעולם, המיוצר בתהליך הנקרא Inclusion Body Technology. טכנולוגיה זו כוללת החדרת DNA המקודד לחלבון hGH לתוך חיידקים coli(E.coli), אשר אוספים ומסנתזים חלבון טהור. הסינתזה מייצרת הורמון טהור ללא מזהמים ביולוגיים, ומבטלת את האפשרות של העברת CJD. התרופה המאושרת נקראה סומטרם (פרוטרופין), והתבססה על טכנולוגיית ייצור שפותחה על ידי Genentech ב-1979. Somatrem פותחה בזמן הנכון, מכיוון ש-GH cadaveric הוצא מהשוק באותה שנה. הורמון זה הוא למעשה חלבון מעט שונה מה-hGH, אך משקף את התכונות הביולוגיות של ההורמון הטבעי. פרוטרופין היה במקור מוצר GH סינתטי מוצלח ביותר. עם זאת, עד 1987, Kabi Vitrum (שבדיה) פרסמה שיטות לייצור הורמון גדילה סינתטי טהור עם רצף חומצות האמינו המדויק של הורמון הגדילה האנדוגני. כמו כן, נמצא כי המבנה הלא טבעי של סומטרם גורם לאחוז גבוה בהרבה של תגובות נוגדנים בחולים, מה שעשוי להפחית את יעילות התרופה.
סומטרופין נתפסת כתרופה אמינה יותר, והתרופה שומרת על מובילותה במכירות HGH ברחבי העולם.

איך מסופק

סומטרופין מסופק לרוב בצלוחיות מרובות מינונים המכילים אבקה ליופיליזית לבנה שיש להמיס במים סטריליים או בקטריוסטטיים לפני השימוש. המינון לבקבוקון יכול לנוע בין 1 מ"ג ל-24 מ"ג או יותר. סומטרופין זמין גם כתמיסה מעורבת מראש (Nutropin AQ), שהיא המקבילה הביולוגית של סומטרופין מסיס.

אִחסוּן

אל תקפא. יש צורך בקירור (2° עד 8°C (35° עד 46°F)) לפני ואחרי הרכבה.

מאפיינים מבניים

סומטרופין הוא חלבון הורמון גדילה אנושי המיוצר באמצעות טכנולוגיית DNA רקומביננטי. יש לו 191 שיירי חומצות אמינו ומשקל מולקולרי של 22.125 דלטון. זהה במבנה להורמון גדילה אנושי ממקור יותרת המוח.

תופעות לוואי (כלליות)

תגובות הלוואי השכיחות ביותר לסומטרופין הן: כאבי פרקים, כְּאֵב רֹאשׁ, תסמיני שפעת, בצקת היקפית (אצירת מים) וכאבי גב, גדילה מוגברת של נבוס (שומות ו כתמי לידה), גינקומסטיה ודלקת לבלב. פחות נפוץ תגובות שליליותכוללים דלקת של ריריות האף (נזלת), סחרחורת, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, ברונכיטיס, עקצוץ או חוסר תחושה של העור, ירידה ברגישות למגע, נפיחות כללית, בחילה, כאבי עצמות, שורש כף היד. תסמונת התעלה הקרפלית, כאבים בחזה, דיכאון, גינקומסטיה, תת פעילות של בלוטת התריס ונדודי שינה.
שימוש לרעה בהורמון גדילה עלול להוביל לסוכרת, אקרומגליה (התפתחות של עיבוי עצמות גלוי, במיוחד ברגליים, במצח, בזרועות, בלסתות ובמרפקים) ולהגדלה איברים פנימיים. בשל השפעתה על צמיחת התאים, אין להשתמש בתרופה בחולים עם סרטן פעיל או חוזר.

תופעות לוואי (פגיעה בסבילות לגלוקוז)

סומטרופין עשוי להפחית את הרגישות ולגרום לעלייה ברמות הסוכר בדם. זה עלול להתרחש בחולים עם סוכרת קיימת או סובלנות לקויה לגלוקוז.

תופעות לוואי (באתרי הזרקה)

הזרקה תת עורית של סומטרופין עלולה לגרום לאדמומיות, גירוד או נפיחות באתר ההזרקה. עלול להיגרם גם אובדן מקומי של רקמת שומן, שעלול להחמיר על ידי הזרקות חוזרות ונשנות באותו מקום.

סומטרופין: הוראות שימוש

סומטרופין מיועד למתן תת עורי או תוך שרירי. מיליגרם אחד של סומטרופין שווה ערך לכ-3 יחידות בינלאומיות (3 IU). כאשר משתמשים בתרופה לטיפול במחסור בהורמון גדילה אצל מבוגרים, התרופה משמשת בדרך כלל במינון של 0.05 מ"ג/ק"ג ליום עד 0.01 מ"ג/ק"ג ליום. זה שווה בערך 1 IU עד 3 IU ליום עבור אדם השוקל כ 180-220 פאונד. המינון לשימוש ארוך טווח נקבע לאחר בחינת רמות ה-IGF-1 והתגובה הקלינית של המטופל.
בשימוש בספורט, הורמון גדילה ניתן בדרך כלל במינונים שבין 1 ל-6 IU ליום (2-4 IU הוא המינון הנפוץ ביותר). התרופה נלקחת בדרך כלל באותו אופן כמו סטרואידים אנבוליים/אנדרוגניים, למשך 6-24 שבועות.
השפעת השיא של GH ותקופת חילוף החומרים ל-IGF-1 היא 2-3 שעות במתן תת עורי.
ההשפעות האנבוליות של התרופה פחות בולטות מההשפעות הליפוליטיות (שריפת השומן) שלה ולרוב לוקח זמן רב יותר ובמינונים גבוהים יותר עד להתרחשות.
להתקשר יותר תגובה חזקה, תרופות אחרות משמשות בדרך כלל בשילוב עם סומטרופין. תרופות לבלוטת התריס (בדרך כלל T3) משמשות במיוחד לאור ההשפעה של סומטרופין על בלוטת התריס, ויכול להגביר משמעותית את אובדן השומן במהלך הטיפול. אינסולין משמש לעתים קרובות גם יחד עם סומטרופין. בנוסף למניעת חלק מההשפעות שיש לסומטרופין על סבילות לגלוקוז, אינסולין עשוי להגביר את הרגישות של קולטני IGF-1 ולהפחית את רמות החלבון-1 קושר IGF, מה שמקדם פעילות גדולה יותר של IGF-1 (הורמון הגדילה עצמו מפחית גם את IGF רמות חלבון קושרות). סטרואידים אנבוליים/אנדרוגניים נלקחים גם בדרך כלל עם סומטרופין כדי למקסם את ההשפעות הפוטנציאליות של בניית השריר. סטרואידים אנבוליים עשויים גם להגביר עוד יותר את רמות IGF-1 החופשי על ידי הפחתת הקישור של חלבוני IGF. יש לציין כי יש להשתמש בסומטרופין בזהירות רבה בשילוב עם בלוטת התריס ו/או תרופות, בהתחשב בכך שתרופות אלו חזקות במיוחד ובעלות פוטנציאל רציני או מסכן חיים תופעות לוואי.

זמינות

סומטרופין מיוצר במגוון חברות תרופות, ונמכר כמעט בכל מדינות מפותחותשָׁלוֹם. המותגים הידועים ביותר הם: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Norditropin (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), ו-Genotropin (Pharmacia).
למוצרי סומטרופין יש מספר רב של זיופים. זיופים רבים קרובים מאוד למקור, וניתן למצוא אותם בערוצי הפצה לא חוקיים וחוקיים כאחד. כמה מוצרים מזויפים של הורמון גדילה מיוצרים פשוט על ידי תיוג מחדש של בקבוקי hCG (גונדוטרופין כוריוני אנושי), שיש לו דמיון חזותי חזק לסומטרופין. על מנת לקבוע את נוכחותו של hCG בחבילת hCG, הוא משמש מבחן ביתילהריון. בדיקה זו מזהה את רמת ה-hCG בשתן. מספר ימים לאחר תחילת השימוש בסומטרופין, על המשתמש להשתמש בזריקה של התרופה במינון של 3-4 IU לפני השינה. לאחר ההתעוררות, אתה צריך להשתמש בבדיקת הריון, וכן תוצאה חיוביתיראה אם ​​נעשה שימוש במוצרי hCG מזויפים. האבקה בבקבוקון הסומטרופין צריכה להיות דיסק מוצק (ליאופיל). אין לרכוש מוצר המכיל חומר מתפורר.

זמינות הורמון גדילה

סומטוטרופין (Somatropin, Human Growth Hormone, HGH, Somatropin) הוא אחד ההורמונים העיקריים הממלאים תפקיד מפתח בבניית הרקמות בגוף. הוא אחראי על תפקודים ותהליכים רבים בגוף, נותן אנרגיה, מזרז את חילוף החומרים, שורף שומנים, ממריץ את צמיחת השרירים והעצמות. Somatropin זמין בארה"ב תחת שם מסחריפרוטרופין מרוש. באירופה וברוב מדינות העולם, הרוב המכריע של תכשירי הורמון הגדילה הם הרצף המתוקן של 191 חומצות אמינו של סומטרופין. ברוב מדינות אירופה (כולל רוסיה), הורמון הגדילה (Somatropin) נמכר מבתי המרקחת רק עם מרשם רופא.

סומטוטרופין אנושי להזרקה (Somatotropinum humanum pro injectionibus)

מתחם

אבקה lyofilized סטרילית, אשר מומסת בטמפ' במים סטריליים להזרקה או בתמיסה 0.25% של נובוקאין.
פעילות התרופה נקבעת ביולוגית על פי יכולתה לגרום לעלייה ברוחב הסחוס האפיפיזי בחולדות שׁוּקָהומתבטאים ביחידות פעולה (AU). התרופה משתחררת בפעילות של 2 או 4 יחידות לבקבוק.

השפעה פרמקולוגית

יש לו אפקט אנבולי (הגברת סינתזת חלבון), השפעה חיובית על חילוף החומרים המינרלים, גורם לעלייה בגובה ובמשקל הגוף עם גמדות (ירידה פרופורציונלית בגובה הנגרמת מירידה בתפקוד בלוטת יותרת המוח, בדרך כלל בשילוב עם ירידה בתפקוד של בלוטות אחרות הפרשה פנימית) הקשורים למחסור בהורמון גדילה.

אינדיקציות לשימוש

הפרעות התפתחות הקשורות למחסור בהורמון גדילה (גמדות יותרת המוח). תסמונת טרנר (מחלה של נשים המאופיינת בחוסר התפתחות של מאפיינים מיניים ראשוניים ומשניים).

אופן היישום

אם יש מחסור של הורמון גדילה בגוף, 0.07-0.1 IU/kg משקל גוף ליום ניתנת תת עורית; תוך שרירית -0.14-0.2 IU/kg משקל גוף 3 פעמים בשבוע. עבור תסמונת טרנר, משתמשים במינונים גבוהים יותר - 0.1 IU/ק"ג משקל גוף נקבע כזריקה תת עורית פעם ביום. זריקות תת עוריות הן שיטה מועדפתמבוא. יש להחליף אתרי ההזרקה כדי למנוע lipoatrophy (הפחתה בנפח רקמת השומן ברקמה התת עורית).
תמיסת התרופה מוכנה מיד לפני השימוש. יש להשתמש בתמיסה המוכנה תוך 24 שעות.בדילול בממס המכיל חומרים משמרים - קרסול או בנזיל אלכוהול), התמיסה יציבה למשך 7-14 ימים בטמפרטורה של +2-+8 מעלות צלזיוס במקום מוגן מאור. . אסור להקפיא את התמיסה. התמיסה המוזרקת חייבת להיות שקופה.

תופעות לוואי

תגובות אלרגיות ( פריחה בעור, גירוד וכו'). בחילות, הקאות, ספיגה בשד, עלייה במשקל.

התוויות נגד

ניאופלזמות ממאירות.

טופס שחרור

אבקה ליופיליזית (מיובשת בהקפאה בוואקום) בבקבוקים המכילים 4 יחידות לבקבוק, עם תמיסה של 0.25% נובוקאין, 2 מ"ל.

תנאי אחסון

במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על +8 מעלות צלזיוס.

מילים נרדפות

גנוטרופין, נורדיטרופין.

חומר פעיל:

סומטוטרופין

מחברים

קישורים

• הוראות רשמיות לתרופה Human Somatotropin להזרקה.
• תרופות מודרניות: שלם מדריך מעשי. מוסקבה, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

תשומת הלב!
תיאור התרופה " סומטוטרופין אנושי להזרקה"בעמוד זה גרסה פשוטה ומורחבת של הוראות השימוש הרשמיות. לפני רכישה או שימוש בתרופה, יש להתייעץ עם הרופא ולקרוא את ההוראות שאושרו על ידי היצרן.
מידע על התרופה מסופק למטרות מידע בלבד ואין להשתמש בו כמדריך לטיפול עצמי. רק רופא יכול להחליט לרשום את התרופה, כמו גם לקבוע את המינון ושיטות השימוש בה.

SOMATOTROPIN אנושי להזרקה- זהו מה שנקרא הורמון הגדילה. סומטוטרופין מגביר את משקל הגוף והגובה. סומטוטרופין גם מגרה את חילוף החומרים (בעיקר חלבון ומינרל). ההשפעה של סומטוטרופין ניכרת לאחר 6-9 חודשים. נטילת התרופה.

מהלך כללי של טיפול עם סומטוטרופין: מ-3 חודשים עד שנתיים.

תופעות לוואי בעת שימוש בסומטוטרופין: תגובות אלרגיות.

התוויות נגד לשימוש בסומטוטרופין: לגידולים ממאירים.

צורת שחרור סומטוטרופין: בקבוקי 5 מ"ל המכילים 4 יחידות.

דוגמה למתכון סומטוטרופין בלטינית:

Rp.: Somatotropini humani pro injectionibus 4 ED

ד.ט. ד. נ' 6

ס. יש לדלל את תכולת הבקבוק ב-2 מ"ל מים להזרקה או תמיסה של 0.25-0.5% נובוקאין; לתת 1-2 מ"ל לשריר 2-3 פעמים בשבוע.

קורטיקוטרופין להזרקההוא מה שנקרא הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH). קורטיקוטרופין מגביר באופן משמעותי את הפרשת הקורטיקוסטרואידים על ידי קליפת יותרת הכליה, הורמונים בעלי השפעות אנטי-אלרגיות ואנטי דלקתיות. קורטיקוטרופין משמש למניעת ניוון של קליפת האדרנל והתפתחות של "תסמונת גמילה" במהלך טיפול בקורטיקוסטרואידים. Corticotropin הוא גם prescribed עבור polyarthritis, שיגרון, מחלות אלרגיות ודברים אחרים.

תופעות לוואי בעת שימוש בקורטיקוטרופין: קידום לחץ דם, ריגוש מוגברת, נדודי שינה, תגובות אלרגיות, בצקת, טכיקרדיה, תפקוד לקוי מערכת עיכול, הפרה מחזור חודשי, עיכוב בגדילה בילדים, הפרעה בחילוף החומרים של פחמימות (סוכרת).

התוויות נגד לשימוש בקורטיקוטרופין: הריון, סוכרת, פסיכוזה, מחלה רצינית של מערכת הלב וכלי הדם, כליות, כבד, כיב פפטי, שחפת (צורה פעילה).

צורת שחרור קורטיקוטרופין: בקבוקים של 40 יחידות. רשימה ב'.

דוגמה למרשם קורטיקוטרופין בלטינית:

Rp.: Corticotropini pro injectionibus 40 ED

ד.ט. ד. מס' 10

S. מתן 1-20 יחידות תוך שרירית 3-4 פעמים ביום (למשך 1-3 שבועות).

השעיה ZINC-CORTICOPROPIN- בעל אותן אינדיקציות לשימוש והתוויות נגד כמו קורטיקוטרופין, אך גורם להשפעה ממושכת יותר (ההשפעה נמשכת 24 שעות).

צורת שחרור של תרחיף אבץ-קורטיקוטרופין: בקבוקים של 5 מ"ל. רשימה ב'.

דוגמה למתכון לתרחיף אבץ-קורטיקוטרופין בלטינית :

Rp.: Susp. אבץ-קורטיקוטרופיני 5 מ"ל

D.S. מתן 1 מ"ל (20 יחידות) תוך שרירי פעם ביום.

גונדוטרופין כוריוני (אנלוגים תרופתיים:צ'וריוגונין, פרופסיה, רוטניל, צ'ורגון) - בעל פעילות של הורמון luteinizing (LH). גונדוטרופין כוריוני משמש לתפקוד לקוי של הגונדות בנשים וגברים, הקשור לפעילות בלוטת יותרת המוח. גונדוטרופין כוריוני משמש גם לאי פוריות בנשים, אי סדירות במחזור החודשי וגמדות יותרת המוח עם תסמינים של אינפנטיליזם מיני.

תופעות לוואי בעת שימוש בגונדוטרופין כוריוני אנושי: הגדלה מוגזמת של השחלות אצל נשים, אשכים אצל גברים (שיכולה למנוע מהם לרדת עם קריפטורכידיזם), תגובות אלרגיות שונות.

התוויות נגד לשימוש בגונדוטרופין כוריוני אנושי: תהליכים דלקתיים באזור איברי המין, כמו גם ניאופלזמות ממאירות.

צורת שחרור של גונדוטרופין כוריוני אנושי: בקבוקים של 500, 1000, 1500 יחידות (עם ממס).

בלטינית :

Rp.: Gonadotropini chorionici 1000 ED

ד.ט. ד. נ' 3

S. ממיסים את תכולת הבקבוק ונותנים 500 - 3000 יחידות תוך שרירית 1-2 פעמים בשבוע.

גונדוטרופין גיל המעבר להזרקה- בעל פעילות הורמון מגרה זקיקים (FSH). גונדוטרופין בגיל המעבר משמש בעיקר לאי פוריות אצל גברים ונשים.

תופעות לוואי והתוויות נגד לשימוש בגונדוטרופין בגיל המעבר זהה לגונדוטרופין כוריוני אנושי.

צורת שחרור של גונדוטרופין בגיל המעבר: בקבוקים של 75 יחידות (עם ממס). רשימה ב'.

דוגמה למרשם לגונדוטרופין כוריוני אנושי בלטינית :

Rp.: Gonadotropini menopaustici pro injectionibus 75 ED

ד.ט. ד. מס' 5

S. ממיסים את תכולת הבקבוק, נותנים 75 יחידות ליום.

HUMEGON (אנלוגים תרופתיים: פרגונל)- מכיל כמות שווה של הורמונים מעוררי זקיקים ו-luteinizing (75 יחידות ל-1 מ"ל). Humegon משמש לטיפול באי פוריות בנשים במינון של 1-2 מ"ל ליום תוך שרירי (ככל שהמינון גבוה יותר, כך רמת האסטרוגן הראשונית בדם האישה גבוהה יותר). כאשר מגיעים לריכוז הקדם-ביוץ של אסטרוגן, מפסיקים את מתן ההומגון, ולאחר מכן נותנים גונדוטרופין כוריוני אנושי (פרגניל וכו') למשך 1-3 ימים עם מתן מחדש לאחר 7 ימים. עבור גברים לנרמל spermatogenesis, התרופה נקבעת 3 פעמים בשבוע, 1-2 מ"ל, ניתנת תוך שרירית, מהלך הטיפול הוא 10-12 שבועות.

תופעות לוואי בעת שימוש בהומגון: כאשר משתמשים בתרופה במינונים גבוהים אצל נשים, זה עלולעלולה להתרחש גירוי יתר בשחלות, וייתכנו גם פריחות בעור. בהקשר לפעולות המתוארות לעיל של ההומגון, יש צורך לבצע בדיקות אולטרסאונד בקרה חוזרות ונשנות במהלך תהליך הטיפול. במקרה של עלייה חדה ברמות האסטרוגן, עליך להפסיק לקחת את התרופה.

התוויות נגד לשימוש בהומגון: מחלות גידול של השחלות.

טופס שחרור Humegon: בקבוקים של 75 יחידות עם ממס.

תרופות אחרות המכילות FSH (הורמון מגרה זקיק) ו-LH (הורמון לוטאין).

אנטרוגן (FSH:LH ביחס של 10:1); FELISTIMAN (FSH:LH ביחס 70:1), MITRODINEוכו.; תופעות לוואיואמצעי הזהירות זהים לאלו של ההומגון.

לקטין להזרקה - תרופה הורמונלית, המתקבל מבלוטת יותרת המוח הקדמית של בקר. לקטין להזרקה משפר את ההנקה במהלך ההנקה.

תופעות לוואי בעת שימוש בלקטין להזרקה : תגובות אלרגיות.

צורת שחרור של לקטין להזרקה: בקבוקים של 100 ו-200 יחידות.

דוגמה למרשם לגונדוטרופין כוריוני אנושי בלטינית :

Rp.: Lactini pro injectionibus 200 ED

ד.ט. ד. מס' 5

S. מתן 70-100 יחידות תוך שרירית 1-2 פעמים ביום למשך 5-6 ימים כדי לשפר את ההנקה.

PREFISON- תכשיר הורמונלי מורכב, תמצית סטנדרטית של בלוטת יותרת המוח הקדמית. Prefisone משמש להשמנת יתר של יותרת המוח, מחלת דאון, למחלות הקשורות לתפקוד נמוך של האונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח, היפוגניטליזם וכו'. Prefisone ניתנת תת עורית, תוך שרירי ותוך ורידי ב-1-2 מ"ל ליום.

טופס שחרור Prefisone: אמפולות של 1 מ"ל (25 יחידות).

PARLODEL (אנלוגים תרופתיים: ברומוקריפטין)- מפעיל קולטני דופמין. Parlodel מדכא את תפקוד ההפרשה של ההורמון של בלוטת יותרת המוח הקדמית - פרולקטין. Parlodel מסייע בהפחתת רמת הורמון הגדילה בדם וגם מפחית את הפרשת ACTH. Parlodel נקבע עבור אי פוריות ואמנוריאה, עבור מחלת Itsenko-Cushing, לדיכוי הנקה, עבור פרקינסוניזם. מינונים (יחיד) של התרופה תלויים במחלה (בדרך כלל 1/2-1 טבליה נקבעת לכל מנה). המינון היומי של Parlodel ומשך הטיפול בתרופה נקבעים ישירות על ידי הרופא.

תופעות לוואי בעת שימוש ב- Parlodel: סחרחורת, בחילות, הקאות, במקרים נדירים מסוימים - תת לחץ דם עורקי.

התוויות נגד לשימוש ב- Parlodel: מחלות של מערכת העיכול, יתר לחץ דם עורקי. אין לרשום את התרופה בו זמנית עם מעכבי MAO ואמצעי מניעה דרך הפה.

טופס שחרור Parlodel: טבליות של 0.0025 גרם (2.5 מ"ג).

DANAZOL (אנלוגים תרופתיים: דאנול, דאנל) - מדכא הפרשת גונדוטרופינים. Danazol גם מקיים אינטראקציה עם אנזימים המווסתים את חילוף החומרים והסינתזה של הורמוני המין, כמו גם עם קולטנים הורמונליים תוך תאיים. Danazol גורם להשפעה אנדרוגנית חלשה, אך אינו פרוגסטגון ואינו אסטרוגן. Danazol משמש לטיפול במחלות שד שפירות,אנדומטריוזיס ואי פוריות נלוות, מנורגיה ומחלות אחרות הדורשות ויסות של הפרשת יותרת המוח הורמוני FSHו-LG. Danazol נרשם דרך הפה: למבוגרים 200 - 800 מ"ג ליום (ב-2-4 מנות), להתבגרות מוקדמת 100 - 400 מ"ג ליום (ב-2-4 מנות) לילדים בהתאם לגיל, משקל הגוף, תגובת הגוף לתרופה.

תופעות לוואי בעת שימוש בdanazol: עלולים להתרחש כאב ראש, רגישות רגשית, אגירת נוזלים בגוף, בחילות, ויריליזם, נשירת שיער.

התוויות נגד לשימוש בdanazol: תפקוד לקוי של הכבד והכליות, הנקה, הריון, סוכרת.

צורת שחרור Danazol : כמוסות 200 מ"ג.

ביוזום; גנוטרופין; ג'ינטרופין; קרסקומון; Norditropin (Norditropin NordiLet, Norditropin PenSet, Norditropin Simplex); רסטן; סייזן; סומטוטרופין; סומטרופין; Humatrope.

סומטרופינים- תכשירים של הורמון גדילה אנושי יותרת המוח. הורמון הגדילה - סומטוטרופין - הוא הורמון מטבולי רב עוצמה המשפיע על חילוף החומרים של שומנים, פחמימות וחלבונים. יש לו אפקט אנבולי וממריץ צמיחה. אצל מבוגרים וילדים כאחד, הוא שומר על מבנה גוף תקין, מעורר צמיחת שרירים, מקדם חילוף חומרים של שומן, הגברת כוח, אנרגיה ורווחה סובייקטיבית. זה מבוקשה טיפול חלופי. בילדים: מחסור בהורמון גדילה בגוף (גמדות יותרת המוח, גמדות יותרת המוח); תסמונת שרשבסקי-טרנר; אי ספיקת כליות בילדים לפני גיל ההתבגרות, מלווה בפיגור בגדילה. במבוגרים: מחסור חמור בהורמון גדילה עם פתולוגיה ידועה של היפותלמוס-יותרת המוח; מחסור חמור בהורמון גדילה עם ביטוי בילדות. הוא משמש גם לאוסטאופורוזיס ותסמונות כשל חיסוני המלוות בירידה במשקל.

רכיב פעיל:
סומטרופין / סומטרופין.

צורות מינון:
ליאופיליזט (אבקה מסולפת, חומר יבש) להכנת תמיסה להזרקה (באמפולות, בקבוקים, מחסניות).
תמיסה מוכנה להזרקה (במחסניות).
עט מזרק חד פעמי רב מינון מלא מראש להזרקות מרובות.

סומטרופין (סומטוטרופין)

מאפיינים / פעולה:
סומטרופין הם תכשירים של הורמון גדילה אנושי יותרת המוח. הורמון הגדילה - סומטוטרופין - הוא הורמון מטבולי רב עוצמה המשפיע על חילוף החומרים של שומנים, פחמימות וחלבונים; בעל אפקט אנבולי וממריץ גדילה.
סומטרופין הוא פוליפפטיד, מכיל 191 שיירי חומצות אמינו ומשקל מולקולרי של כ-22.125 KDa.
הזרקת סומטרופין רקומביננטית DNA היא הורמון פוליפפטיד המיוצר בטכנולוגיית DNA רקומביננטי (לדוגמה, מסונתז על ידי זן של Escherichia coli שעבר שינוי על ידי הוספת הגן להורמון הגדילה האנושי). רצף חומצות האמינו של סומטרופין רקומביננטי זהה לזה של הורמון הגדילה האנושי המיוצר על ידי בלוטת יותרת המוח.
ההשפעות של סומטרופין נגרמות ישירות מעצמו או בעקיפין באמצעות סינתזה ושחרור של IGF-1 (IGF-1 / גורם גדילה דמוי אינסולין / סומטומדין-C). טיפול בסומטרופין בילדים עם מחסור בהורמון גדילה מעלה את הריכוזים שלהם של IGF-1 וחלבון קושר IGFBP-3.
סומטרופין ממריץ צמיחה ליניארית בילדים שחסרים כמות מספקתהורמון גדילה אנדוגני תקין, בילדים עם קומה נמוכה ובעיות גונדאליות הקשורות לתסמונת שרשבסקי-טרנר או כרונית כשל כלייתי.
אצל מבוגרים וילדים כאחד, סומטרופין שומר על מבנה גוף תקין על ידי גירוי צמיחת שרירים וקידום חילוף החומרים של השומן. בחולים מבוגרים עם מחסור בהורמון גדילה, סומטרופין מפחית את מסת השומן, עולה מסת שריר, כמו גם כוח, אנרגיה ורווחה סובייקטיבית.
סומטרופין ו/או הורמון גדילה אנושי ממקור יותרת המוח הוכחו כבעלי ההשפעות הבאות:

מפגין אפקט אנבולי (ממריץ את ההובלה של חומצות אמינו לתא וממריץ סינתזת חלבון), נוגד קטבוליזם;

מגרה את צמיחת השלד והעצמות;

גורם לעלייה במספר ובגודל של תאי השריר;

מגביר את משקל הגוף;

גורם לשמירה של חנקן, מלחים מינרליים (סידן, זרחן, נתרן) ונוזלים בגוף;

מגרה את ספיגת הסידן ממערכת העיכול;

ממריץ ליפוליזה, גורם לירידה בהצטברות שומן, מפחית את זרימת הטריגליצרידים למאגרי שומן (רקמת השומן הקרבית רגישה במיוחד לסומטרופין);

גורם לעלייה בריכוז חומצות שומןבפלזמה;

מגביר את רמת הסוכר בדם (מפחית בתחילה את הרגישות לאינסולין, אשר מאוחר יותר ניתן לשחזר או אפילו לשפר עקב ההשפעות המיטיבות של הורמון הגדילה על הציטוארכיטקטורה של הגוף).
השפעת סומטרופין על צמיחת השלד.סומטרופין ממריץ את צמיחת השלד בחולים עם מחסור בהורמון גדילה. הצמיחה המורגשת של הגוף באורך לאחר מתן סומטרופין נובעת מהשפעתם על לוחות הצמיחה של עצמות צינוריות ארוכות. הריכוז של IGF-1, שעשוי למלא תפקיד בצמיחת השלד, נמוך בסרום של ילדים עם מחסור בהורמון גדילה, אך עולה עם טיפול בסומטרופין. בחולים עם מחסור בהורמון גדילה ואוסטיאופורוזיס, טיפול ארוך טווח בסומטרופין מוביל לשיקום הרכב המינרלים וצפיפות העצם. סומטרופין מפעיל את הסינתזה של כונדרויטין סולפט a וקולגן, מגביר את הפרשת הידרוקסיפרולין. נצפתה גם עלייה בריכוזי פוספטאז אלקליין בסרום הממוצע.
ההשפעה של סומטרופין על צמיחת תאיםוביצועים פיזיים.הוכח שלילדים נמוכים עם מחסור אנדוגני בהורמון גדילה יש פחות תאי שריר שלד מאשר ילדים בריאים. טיפול בסומטרופין מוביל לעלייה הן במספר והן בגודל של תאי שריר השלד ומגביר את כוח השרירים והסיבולת הפיזית. סומטרופין גם מגביר את תפוקת הלב, אך המנגנון של השפעה זו אינו ברור עדיין. ירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים הכוללת (TPVR) עשויה למלא תפקיד מסוים בכך. בנוסף, סומטרופין גורם לעלייה במספר וגודל התאים בכבד, בבלוטת התימוס, בבלוטת בלוטת המין, בבלוטת יותרת הכליה ובבלוטת התריס.
השפעת סומטרופין על חילוף החומרים של חלבון.צמיחה לינארית מואצת בחלקה על ידי סינתזה מוגברת של חלבונים תאיים. התחלת טיפול בסומטרופין גורמת לאצירת חנקן המתבטאת בירידה בהפרשתו בשתן ובחנקן אוריאה בסרום הדם.
השפעת סומטרופין על חילוף החומרים של פחמימות.לילדים הסובלים מהיפופיטויטריזם יש התקפים של היפוגליקמיה בצום, אשר חולפים עם טיפול בסומטרופין. סומטרופין מגביר את רמות האינסולין ועלול לגרום להיפרגליקמיה, אך רמות הגלוקוז בדם בצום לרוב ללא שינוי.
ההשפעה של סומטרופין על חילוף החומרים של שומנים.בחולים עם מחסור בהורמון גדילה, מתן סומטרופין מוביל לגיוס שומנים, לירידה במאגרי השומן בגוף ולעלייה בריכוז חומצות השומן בפלסמת הדם. סומטרופין ממריץ קולטני LDL בכבד ומשפיע על פרופיל השומנים והליפופרוטאין בסרום הדם. באופן כללי, מתן סומטרופין לחולים עם מחסור בהורמון גדילה מוביל לירידה בריכוזי LDL ואפוליפופרוטאין B בסרום. כמו כן, עשויה להופיע ירידה ברמות הכולסטרול הכולל.
ההשפעה של סומטרופין על חילוף החומרים המינרלים.מחסור בהורמון גדילה קשור לירידה בפלסמה בדם ובנפח נוזלי הרקמות. שני האינדיקטורים הללו עולים במהירות לאחר התחלת טיפול בסומטרופין. סומטרופין גורם לשימור נתרן, אשלגן וזרחן. בחולים עם מחסור בהורמון גדילה לאחר טיפול בסומטרופין, ריכוז הפוספטים האנאורגניים בסרום הדם עולה. אובדן הסידן (האצת שחרור הכליה) מפצה על ידי ספיגה מוגברת שלו במערכת העיכול; רמות הסידן בסרום אינן משתנות באופן משמעותי.
השפעת סומטרופין על המצב הנפשי.בחולים עם מחסור בהורמון גדילה, יכולות נפשיות ומצב נפשי עלולים להיפגע. סומטרופין מגביר את החיוניות, משפר את הזיכרון ומשפיע על איזון הנוירוטרנסמיטורים במוח.
לסומטרופין אין השפעות רעילות, מוטגניות או מסרטנות.

פרמקוקינטיקה:
כ-80% מהסומטרופין נספג במחזור הדם הסיסטמי לאחר הזרקה תת עורית. נראה שהזמינות הביולוגית המוחלטת זהה אצל גברים ונקבות. הריכוז המרבי בפלזמה מושג לאחר 3-6 שעות. לאחר מתן תת עורי של התרופה במינון של 0.1 IU/kg ריכוז מקסימליהם 13-35 ng/ml. מטבוליזם בכבד. זמן מחצית החיים הוא 3-4 שעות, הוא מופרש דרך המעיים.

אינדיקציות:
סומטרופין משמש לטיפול חלופי בילדים ומבוגרים:
סומטרופין משמש בילדים:

מחסור בהורמון גדילה בגוף (גמדות יותרת המוח, גמדות יותרת המוח); ילדים עם פיגור בגדילה עקב אי ספיקה סומטוטרופית;
לפני השימוש בסומטרופין, יש לאשר את האבחנה בדיקות תפקודיותמצבי יותרת המוח. גירוי הצמיחה אפשרי רק עד לסגירת אזורי הגידול.

תסמונת שרשבסקי-טרנר, מאושרת בניתוח כרומוזומלי;
המאפיינים של תסמונת שרשבסקי-טרנר הם קומה נמוכה ודיסגנזה של הגונדה. הגורם לעיכוב בגדילה בחולים אלו אינו ידוע במלואו. הפרשת הורמון הגדילה נשארת תקינה עד גיל 9 בקירוב, ואז יורדת ברוב המקרים.

אי ספיקת כליות בילדים לפני גיל ההתבגרות, מלווה בפיגור בגדילה;
הגורמים הבאים עלולים להוביל לעיכוב בגדילה בחולים אלו: אוסטאודיסטרופיה כלייתית, אנמיה, חמצת, תת תזונה. עם זאת, הגורם הבסיסי נחשב להפרעה במערכת הורמון הגדילה/גורם גדילה דמוי אינסולין-1 (IGF-1). אין להפסיק טיפול שמרני באי ספיקת כליות עקב מרשם של Somatropin. במהלך הטיפול בסומטרופין, יש צורך במעקב אחר תפקוד הכליות.
סומטרופין משמש למבוגרים:

מחסור חמור בהורמון גדילה עם פתולוגיה ידועה של היפותלמוס-יותרת המוח, הוכח בשתי בדיקות פרובוקטיביות;
אם מתגלה בבגרות כתוצאה מאי ספיקת היפותלמוס-יותרת המוח, ניתן לשלב מחסור בהורמון גדילה עם מחסור בהורמון אחר (למעט פרולקטין), אשר עבורו יש לרשום טיפול חלופי הולם לפני תחילת הטיפול בסומטרופין.

מחסור חמור בהורמון גדילה עם ביטוי בילדות;
יש לאשר מחדש מחסור בהורמון גדילה שהתגלה בילדות לפני התחלת טיפול חלופי עם סומטרופין.

אוסטאופורוזיס;

תסמונות כשל חיסוני המלוות בירידה במשקל.

הוראות שימוש ומינון:
ניתן לרשום סומטרופין רק על ידי רופאים בעלי הכשרה מיוחדת בטיפול באי ספיקה סומטוטרופית.
תכשירי סומטרופין רקומביננטיים מיועדים למתן תת עורי או תוך שרירי. החומר היבש מומס בממס שסופק. התמיסה המתקבלת חייבת להיות שקופה וללא חלקיקים מרחפים. עבור כל הזרקה של סומטרופין, עליך להשתמש במחט סטרילית.
עבור חלק מתכשירי Somatropin, נעשה שימוש גם במכשירי הזרקה מיוחדים (מזרק Genotropin Pen 16 עבור Genotropin; עט מזרק NordiPen עבור Norditropin Simplex; מזרק Humatro-Pen II עבור Humatrope וכו').
המינונים של סומטרופין בשימוש הינם אינדיבידואליים ותלויים במשקל, בשטח הגוף ובתגובת המטופל לטיפול.
יש להעדיף זריקות תת עוריות יומיות בערב.
כדי למנוע התפתחות של lipoatrophy, יש לגוון את אתרי ההזרקה של Somatropin.
יש להתחיל בטיפול בסומטרופין תוך התחשבות במינונים העיקריים המומלצים.
המינונים העיקריים המומלצים של סומטרופין:
אי ספיקה סומטוטרופית בילדים (הפרעה בגדילה עקב הפרשה לא מספקת של הורמון גדילה):
המינון השבועי המומלץ של Somatropin הוא 0.5-0.7 IU/ק"ג משקל גוף או 12-16 IU/m^2 משטח גוף, המתחלק על פני 6-7 זריקות תת עוריות.
סומטרופין תת עורי נקבע ב-0.07-0.1 IU/kg (0.025-0.035 מ"ג/ק"ג) 6-7 פעמים בשבוע או 2-3 IU/m^2 משטח הגוף (0.7-1.0 מ"ג/מ"2 ^2) 6-7 פעמים שבוע.
Somatropin תוך שרירי נקבע במינון של 0.14-0.2 IU/kg 3 פעמים בשבוע או 4-6 IU/m^2 משטח הגוף 3 פעמים בשבוע.
כמו כן דווח על שימוש במינונים גבוהים יותר של סומטרופין.
תסמונת שרשבסקי-טרנר:

אי ספיקת כליות כרונית בילדים, מלווה בפיגור בגדילה:
מתן תת עורי יומי של מינונים גבוהים יותר בהשוואה לחסר סומטוטרופי בילדים: סומטרופין תת עורי נקבע ב-0.14 IU/kg (0.045-0.050 מ"ג/ק"ג) 7 פעמים בשבוע (1.0 IU/kg לשבוע) או 4.3 IU/m^2 ( 1.4 מ"ג/מ"ר^2) 7 פעמים בשבוע (30 IU/m^2 לשבוע).
במקרה של קצב גדילה לא מספיק, ייתכן שיידרש מינון גבוה יותר. לאחר 6 חודשי טיפול, ייתכן שתידרש התאמת מינון של Somatropin.
מבוגרים עם מחסור בהורמון גדילה:
המינון של Somatropin נבחר בנפרד. מומלץ להתחיל טיפול במינון נמוך של 0.018 IU/kg (0.006 מ"ג/ק"ג או 0.45-0.9 IU/יום) ליום, הגדלת המינון בהדרגה במרווחים חודשיים, עד למקסימום של 0.036 IU/kg (0.012) מ"ג/ק"ג) ביום. בעת בחירת המינון של Somatropin, יש לקחת בחשבון השפעה קלינית, תגובות שליליות ותוצאות קביעת רמת ה-IGF-1 בסרום הדם, שיכולה לשמש קריטריון למידת התאמת המינון. חולים מבוגרים בדרך כלל זקוקים למינונים נמוכים יותר של סומטרופין. מינון התחזוקה של Somatropin משתנה ממטופל למטופל, אך לעיתים רחוקות עולה על 1.0 מ"ג ליום (שווה ערך ל-3.0 IU ליום).
המינון המרבי של Somatropin לטיפול חלופי הוא 0.1 מ"ג/ק"ג (0.3 IU/kg) וניתן 3 פעמים בשבוע.

מנת יתר:
מנת יתר חריפה של סומטרופין עלולה להוביל בתחילה להיפוגליקמיה, אשר מוחלפת לאחר מכן בהיפרגליקמיה.
מנת יתר כרונית של סומטרופין יכולה לבוא לידי ביטוי תיאורטית עם תסמינים האופייניים לעודף של הורמון גדילה אנדוגני: גיגנטיות ואקרומגליה.
במקרים אלו יש צורך בהפסקת נטילת התרופה.

התוויות נגד:

כל סימן לצמיחת גידול, ניאופלזמות ממאירות (יש להשלים טיפול אנטי-גידולי לפני תחילת הטיפול בסומטרופין; גידולים תוך גולגולתיים צריכים להיות לא פעילים; אם מופיעים סימנים של צמיחה מחודשת של הגידול, יש להפסיק את מתן הסומטרופין);

אי סבילות אינדיבידואלית (כולל היסטוריה של רגישות יתר) לסומטרופין;

אזורי גדילה אפיפיזיים סגורים של עצמות צינוריות (לא נקבעו כממריץ גדילה לילדים);

חולים במצב קריטי, שהתפתחו בצורה חריפה כתוצאה מניתוח לב פתוחאו חלל הבטן, טראומה מרובה ואקוטית כשל נשימתי;

הריון והנקה (במהלך הטיפול יש להפסיק להניק);

השתלת כליה (בילדים עם אי ספיקת כליות כרונית יש להפסיק את הטיפול).

שימוש במהלך הריון והנקה:
סומטרופין הוא התווית נגד במהלך הריון והנקה.
למרות התיאור מקרים קלינייםלמרות שקיים שימוש בהורמון גדילה במהלך ההריון, בטיחות הטיפול בהורמון גדילה במהלך ההריון לא הוכחה כיום. לכן, סומטרופין אסור במהלך ההריון, ויש להפסיק את הטיפול אם המטופלת נכנסת להריון.
אל לנו לשכוח את האפשרות של סומטרופין להיות מופרש בחלב האם.

תופעות לוואי:
יצירת נוגדניםלהורמון גדילה או חלבונים E. Coli הוא ציין די נדיר. עם זאת, אפילו חולים אלו חוו גדילה ליניארית מוגברת והשפעות מועילות אחרות של סומטרופין ולא חוו תופעות לוואי חריגות. נוגדנים נצפו גם עם החדרת מוצרים ממקור יותרת המוח. נכון לעכשיו, ההשפעה של ייצור נוגדנים ב שימוש לטווח ארוךסומטרופין אינו ברור. בנוסף להערכת ההיצמדות לתוכנית הטיפול ומצב בלוטת התריס, יש לבדוק את כל החולים שאינם מגיבים לטיפול בסומטרופין לנוכחות נוגדנים להורמון גדילה אנושי.
רגישות יתרעלול להתבטא כתגובת עור (פריחה בעור, היפרמיה, גירוד במקום ההזרקה) ותחושת אי נוחות במקום ההזרקה. אין לרשום סומטרופין לחולים עם ידוע תגובות אלרגיותעל כל אחד מהרכיבים המרכיבים את התרופה.
תופעת לוואי נדירה היא שָׁרֶרֶת, שעלול להיגרם מפעולת החומר המשמר m-cresol, שהוא חלק מהתרופה Genotropin. במקרה של מיאלגיה או כאב מוגבר באתר ההזרקה, יש להניח מיוסיטיס. אם זה מאושר, יש צורך להשתמש בתרופה Somatropin שאינה מכילה m-cresol.
Subluxation של ראש הירךלפעמים מתרחשת בחולים עם הפרעות אנדוקריניות, כולל אי ​​ספיקה סומטוטרופית. רופאים והורים צריכים לשים לב במיוחד להופעת צליעה ותלונות על כאבים בירך ו מפרקי ברכייםבחולים המקבלים טיפול הורמונלי.
מצב של תת פעילות בלוטת התריסבמהלך הטיפול הורמון גדילהמתפתח די נדיר, וסביר להניח שהוא ביטוי של תת פעילות של בלוטת התריס כבר קיימת. המצב הזהמצריך גישה רצינית מאוד, שכן תת פעילות של בלוטת התריס ללא פיצוי מפחיתה משמעותית את יעילות הטיפול. לכל החולים המקבלים סומטרופין מומלץ לבדוק מעת לעת את תפקוד בלוטת התריס ובמידת הצורך לרשום טיפול בהורמוני בלוטת התריס.
יתר לחץ דם תוך גולגולתי שפיר (סימנים אפשריים: כאב ראש, ראייה מטושטשת, התקפי בחילות או הקאות)תואר במספר חולים שטופלו בתרופות להורמון גדילה. IN במקרה הזהיש להפסיק את הטיפול בהורמון גדילה. ההחלטה להמשיך בטיפול צריכה להתקבל ישירות על ידי הרופא המטפל ולהתבסס על ניתוח השוואתי יתרונות אפשרייםוסיכון למטופל. אם הטיפול בהורמון גדילה מוחל מחדש, יש צורך במעקב קפדני אחר תסמינים של יתר לחץ דם תוך גולגולתי.
פגיעה בסבילות לגלוקוז: טיפול בהורמון גדילה עלול לגרום לעלייה ברמות האינסולין בדם ואולי גם ברמות הגלוקוז. מומלץ לחולים העוברים טיפול בהורמון גדילה להיבדק מעת לעת לסבילות לגלוקוז. יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לילדים עם היסטוריה משפחתית של סוכרת. גלוקוזוריה נצפתה לעתים נדירות.
לוקמיה (לוקמיה)תואר במספר קטן של חולים עם אי ספיקה סומטוטרופית והופיע בתדירות שווה הן באלה שטופלו בהורמון גדילה והן בחולים שלא טופלו. בהתבסס על הנתונים הזמינים כיום, זה נחשב לא סביר שטיפול בהורמון גדילה משפיע על התפתחות לוקמיה.
ניאופלזמותדורשים את תשומת הלב הקרובה ביותר לפני תחילת הטיפול בהורמון גדילה. סומטרופין אסור בחולים עם תהליך גידול פעיל. בחולים בהפוגה מלאה לאחר טיפול רדיקלי, ניתן לרשום טיפול בהורמון גדילה, עם זאת, בפיקוח זהיר ביותר. אם מופיעים סימנים של הישנות, יש להפסיק את הטיפול. נכון לעכשיו, אין השפעה של טיפול בהורמון גדילה על הגדלת תדירות ההתקפים בחולים עם הפוגה מלאה של גידולי מוח.
בצקת היקפית, פסוסטיות גפיים תחתונות, ארתרלגיה, מיאלגיה ופרסתזיהעקב אגירת נוזלים עלולה להתרחש לפעמים, אך הם חולפים ותלויים במינון הורמון הגדילה. תופעות אלו הן בדרך כלל קלות או בינוניות, מתרחשות במהלך החודשים הראשונים לטיפול, וחומרתן יורדת באופן ספונטני או לאחר הפחתת מינון סומטרופין.
זוהו מקרים הפחתת רמות הקורטיזולבסרום, אולי קשור להשפעה של סומטרופין על חלבוני תחבורה. לא נצפה שינוי ברמות הקורטיזול החופשי בסרום. נראה כי המשמעות הקלינית של תופעה זו מוגבלת.

הנחיות ואמצעי זהירות מיוחדים:
טיפול בסומטרופין תמיד צריך להירשם על ידי רופאים בעלי ידע מיוחד בתחום המחסור בהורמון גדילה והטיפול בו. ילדים המקבלים סומטרופין צריכים להיות במעקב קבוע על ידי מומחה בתחום פתולוגיית הגדילה.
לפני תחילת הטיפול, יש צורך לוודא נוכחות של מחסור בהורמון גדילה. לשם כך, קיימת הערכה מדוקדקת של תפקוד יותרת המוח.
יש צורך לשנות את האתרים של זריקות תת עוריות של Somatropin עקב האפשרות לפתח lipoatrophy.
התוצאות הטובות ביותר נצפות כאשר הטיפול נקבע בגיל המוקדם ביותר האפשרי. הטיפול נמשך עד גיל ההתבגרות ועד לסגירת אזורי צמיחת העצם. ניתן להפסיק את הטיפול כאשר הגובה הרצוי מושג.
טיפול בסומטרופין נקבע רק לחולים עם אי ספיקת כליות כרונית שתפקוד הכליות שלהם מופחת ביותר מ-50%. ליקוי גדילה בילדים עם אי ספיקת כליות כרונית יש לקבוע בבירור לפני הטיפול בסומטרופין על ידי ניטור הצמיחה בטיפול מיטבי מחלה כרוניתכליות למשך שנה. במהלך הטיפול בסומטרופין, עליך להמשיך טיפול שמרניאורמיה תרופות קונבנציונליותובמידת הצורך דיאליזה. לחולים עם אי ספיקת כליות כרונית יש בדרך כלל תפקוד כליות מופחת כביטוי מהלך טבעיהמחלות שלהם. כאמצעי זהירות, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות במהלך הטיפול בסומטרופין עבור ירידה או עלייה ניכרת בקצב הסינון הגלומרולרי (שעשויים להצביע על סינון יתר). יש להפסיק את הטיפול לאחר השתלת כליה.
בהתחשב באפשרות לפתח מצב של תת פעילות בלוטת התריס, סומטרופין משמש תחת שליטה של ​​תפקוד בלוטת התריס. כתוצאה מטיפול בסומטרופין מופעל המעבר של הורמון T4 ל-T3, מה שמוביל לירידה בריכוז ה-T4 בסרום ולעלייה בריכוז ה-T3. בדרך כלל רמת ההורמונים הללו היא דם היקפינשאר בגבולות הרגילים. למרות זאת ההשפעה הזאתסומטרופין יכול לגרום לביטוי של תת פעילות בלוטת התריס בחולים עם צורה תת-קלינית סמויה של תת פעילות מרכזית של בלוטת התריס. להיפך, חולים המקבלים תירוקסין כטיפול חלופי עלולים לפתח יתר פעילות של בלוטת התריס קלה. לחולים עם תסמונת שרשבסקי-טרנר יש סיכון מוגדלהתפתחות היפותירואידיזם ראשוני הקשור לנוגדנים נגד בלוטת התריס. בחולים עם תת פעילות בלוטת התריס, ייתכן שההשפעה של שימוש בסומטרופין לא תהיה מלאה מספיק.
יש לבצע מחקר של טיטר הנוגדנים להורמון הגדילה האנושי במקרים בהם המטופל אינו מגיב לטיפול (ייתכן יצירת נוגדנים לחלבוני סומטרופין או E. coli).
סומטרופין עלול לגרום לתנגודת לאינסולין, ויש לעקוב אחר מטופלים לגבי ירידה בסבילות לגלוקוז. בחולים עם סוכרת, ייתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות. כל החולים צריכים לעקוב באופן קבוע אחר נוכחות גלוקוז בשתן.
טיפול מסיבי בגלוקוקורטיקואידים מעכב את ההשפעות המעודדות גדילה של הורמון הגדילה האנושי. חולים עם מחסור מקביל ב-ACTH צריכים לבחור בקפידה טיפול תחליפי גלוקוקורטיקואידים כדי למנוע את ההשפעה המעכבת של גלוקוקורטיקואידים על הגדילה.
נדרשת זהירות כאשר רושמים סומטרופין לחולים עם תהליך גידולי או חשודים כבעלי תהליך כזה. לפני תחילת הטיפול, תהליך הגידול חייב להיות בפנים שלב לא פעילויש להשלים טיפול נגד גידולים. לאחר התחלת טיפול בסומטרופין, חולים שהשיגו הפוגה מלאה מחלות ממאירות, יש לעקוב בקפידה אחר הישנות (כולל חולים עם מחסור בהורמון גדילה עקב גידולי מוח). אם מופיעים סימנים של צמיחה מחודשת של הגידול, יש להפסיק את מתן סומטרופין.
לוקמיה דווחה במספר קטן של חולים, שחלקם טופלו בסומטרופין. הערכה של 10 שנות ניסיון עולמי לא חשפה סיכון מוגדלהתפתחות לוקמיה במהלך טיפול עם סומטרופין. בחולים בהפוגה מלאה לאחר גידולים או ממאירות, טיפול בהורמון גדילה לא היה קשור לשיעור הישנות מוגבר.
דיספלזיה אפיפיזית של ראשי עצמות ארוכות מתרחשת לעתים קרובות יותר בחולים עם הפרעות אנדוקריניות, כולל מחסור בהורמון גדילה. גילוי צליעה במהלך טיפול בהורמון גדילה בילדים מצריך מעקב קפדני.
במקרים של כאבי ראש חזקים או חוזרים, ראייה מטושטשת, בחילות ו/או הקאות, מומלצת בדיקת קרקעית העין לגילוי פפילדמה. אם אושרה פפילדמה, יש להניח נוכחות של יתר לחץ דם תוך גולגולתי שפיר. במידת הצורך יש להפסיק את הטיפול בהורמון גדילה. בעת חידוש הטיפול, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב זה.
יש ניסיון מוגבל בשימוש בסומטרופין אצל אנשים מעל גיל 60.
היעילות של Somatropin בטיפול בחולים קשים משנית לניתוח לב פתוח או בטן, טראומה מרובה ואי ספיקת נשימה חריפה נחקרה בשני מחקרים מבוקרים פלצבו. התמותה בקרב חולים שקיבלו 16 או 24 IU (5.3 או 8 מ"ג) סומטרופין ליום הייתה גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו: 41.9% לעומת 19.3%. בהתבסס על מידע זה, אין לרשום לחולים אלו סומטרופין.
הניסיון הקליני בשימוש במהלך ההריון מוגבל. מחקרים בבעלי חיים לא גילו השפעה שלילית על העובר, מה שעם זאת לא אומר שתוצאות דומות יתקבלו בשימוש בסומטרופין בבני אדם, לכן, במהלך ההיריון, יש צורך ברישום התרופה והסיכון האפשרי הכרוך בה. להיות מוערך בצורה ברורה. מידע אמין על אפשרות הפרשה הורמונים פפטידיםעם חלב אםהם נעדרים, עם זאת, בכל מקרה, ספיגת חלבון שלם במערכת העיכול של הילד אינה סבירה ביותר.
קרצינוגנזה, מוטגנזה, פגיעה בפוריות. לא בוצעו מחקרים ארוכי טווח בבעלי חיים על קרצינוגנזה ופגיעה בפוריות עם הורמון גדילה אנושי (סומטרופין). עד כה לא התקבלו נתונים המעידים על ההשפעה המוגנית של סומטרופין.
תרופות מסוימות מכילות אלכוהול בנזיל, שהוא רעיל לילודים, כחומר משמר.
אין להשתמש בתמיסה שהופשרה או נחשפה לטמפרטורות גבוהות, או אם התרופה חדלה להיות חסרת צבע ושקופה. אין לנער בעת ההמסה!

השפעה על היכולת לנהוג במכונית ולהפעיל מכונות:
סומטרופין אינו משפיע על היכולת לנהוג במכונית או להפעיל ציוד מכני.

אינטראקציות בין תרופתיות:
עם מתן בו זמנית של גלוקוקורטיקואידים (פרדניזולון, דקסמתזון, מתילפרדניזולון, טריאמצינולון, בטמתזון וכו') וסומטרופין, נצפה דיכוי ההשפעות של סומטרופין על תהליכי הגדילה.
היעילות של טיפול בסומטרופין מושפעת ממיני הורמוני סטרואידים(אסטרדיול לפני הדילול מותר אחסון בטמפרטורת החדר (לא גבוה מ-25 מעלות צלזיוס). ניתן לשמור את התמיסה המדוללת במקרר (2-8 מעלות צלזיוס) למשך 2-3 שבועות.
תאריך התפוגה מצוין על האריזה.
תנאים לניפוק מבתי מרקחת - ניתנים במרשם רופא.