אמיטריפטילין - מינון, תופעות לוואי ואינטראקציות. אמיטריפטילין - תופעות לוואי

נוּסחָה: C20H23N, שם כימי: 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzcyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine (כמו הידרוכלוריד או אמבונט).
קבוצה פרמקולוגית: תרופות נוירוטרופיות/ תרופות נוגדות דיכאון/תרכובות טריציקליות, נגזרת דיבנזוציקלוהפטדין.
השפעה פרמקולוגית:תימולפטי, חרדה, נוגד דיכאון, הרגעה.

תכונות פרמקולוגיות

אמיטריפטילין מעכב ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטרים כגון סרוטונין ונוראפינפרין על ידי פרה-סינפטי קצות עצביםנוירונים, הגורמים להצטברות של מונואמינים במרווח הסינפטי ולשיפור הדחפים הפוסט-סינפטיים. בשימוש ממושך, אמיטריפטילין מפחית את הפעילות התפקודית (גורם לחוסר רגישות) של קולטני סרוטונין ובטא אדרנרגיים במוח, מנרמל העברה סרוטונרגית ואדרנרגית, מאזן מערכות אלו המופרעות על ידי מצבי דיכאון. חוסם קולטני היסטמין ו-m-כולינו של מערכת העצבים המרכזית. הוא נספג היטב ובמהירות ממערכת העיכול כאשר הוא נלקח דרך הפה. הזמינות הביולוגית של אמיטריפטילין תלויה בדרך המתן ונעה בין 30 ל-60%, והמטבוליט שלו, נורטריפטילין, הוא 46-70%. בדם ריכוז מקסימלילאחר מתן פומי זה יהיה 2.0-7.7 שעות. רמות הטיפול בדם עבור אמיטריפטילין הן 50-250 ng/ml, עבור nortriptyline - 50-150 ng/ml. אמיטריפטילין קשור ב-95% לחלבוני הדם. גם אמיטריפטילין וגם נורטריפטילין חודרים בקלות דרך מחסומים שונים, כולל שליה, דם-מוח וחודרים לתוך חלב אם. זמן מחצית החיים של אמיטריפטילין הוא 10-26 שעות; עבור נורטריפטילין הוא 18-44 שעות. בכבד, אמיטריפטילין עובר טרנספורמציה ביולוגית (הידרוקסילציה, דה-מתילציה, חמצון N) ויוצר -10-הידרוקסי-אמיטריפטילין, נורטריפטילין ומטבוליטים לא פעילים. הוא מופרש על ידי הכליות (בעיקר בצורה של מטבוליטים) תוך מספר ימים. במצבי חרדה-דיכאון, אמיטריפטילין מפחית תסיסה, חרדה ותסמיני דיכאון. תוך 2 עד 3 שבועות מתחילת הטיפול תתפתח השפעה נוגדת דיכאון. אם תפסיק לפתע ליטול אמיטריפטילין לאחר טיפול ארוך טווח, עלולה להתפתח תסמונת גמילה.

אינדיקציות

אמיטריפטילין משמש לדיכאון ממקורות שונים, במיוחד כאלה שבהם יש חרדה ותסיסה קשים (חזקה התרגשות רגשית, מלווה בתחושת חרדה ופחד והפיכה לחוסר שקט מוטורי, צורך בתנועה או אי שקט בדיבור, לרוב ללא הכרה), כולל נזק מוחי אנדוגני, נוירוטי, תגובתי, התפתחותי, תרופתי ואורגני; פסיכוזות סכיזופרניות; הפרעות רגשיות מעורבות; הפרעות התנהגותיות; בולימיה נרבוזה; הרטבת ילדות (למעט ילדים עם יתר לחץ דם בשלפוחית ​​השתן); תסמונת כאב כרוני (נוירוגנית); מניעת מיגרנה.

אופן מתן אמיטריפטילין ומינון

אמיטריפטילין נלקח דרך הפה ותוך שרירית. משטר המינון נקבע בנפרד בהתאם לסבילות ואינדיקציות. הטיפול צריך להתחיל במינון האפקטיבי הנמוך ביותר ולאחר מכן לעלות במשך 5-6 ימים. מינונים ממוצעים למבוגרים בנטילה דרך הפה: ראשוני 25-50 מ"ג, ממוצע יומי - 150-250 מ"ג, ב-2-3 מנות (החלק העיקרי נקבע בלילה). מינונים מקסימלייםל טיפול חוץ- עד 150 מ"ג ליום, בבית חולים - עד 300 מ"ג ליום, לחולים מבוגרים - עד 100 מ"ג ליום. תוך שרירית במינון של 20-40 מ"ג 4 פעמים ביום, זריקות מוחלפות בהדרגה במתן דרך הפה. מהלך הטיפול אינו עולה על 6-8 חודשים. לטיפול בהרטבת לילה בילדים מעל גיל 6: 12.5-25 מ"ג בלילה (המינון לא יעלה על 2.5 מ"ג/ק"ג משקל גוף). לכאב נוירוגני כרוני (כולל כאבי ראש ארוכי טווח) - מ-12.5-25 מ"ג עד 100 מ"ג ליום.
קח אמיטריפטילין דרך הפה במהלך או מיד לאחר הארוחות, ללא לעיסה, עם כמות קטנה של מים. עם הגעה ליציבה השפעה טיפוליתלאחר שבועיים עד 4 שבועות, ניתן להפחית את המינון בהדרגה ובאטיות כדי למנוע תסמיני גמילה. אם מופיעים שוב סימני דיכאון, יש לרשום את המינונים הקודמים. כאשר סימני דיכאון נעלמים, המינון מופחת ל-50-100 מ"ג ליום וטיפול זה נמשך לפחות 3 חודשים.
אם אתה מתגעגע למינון הבא של אמיטריפטילין, עליך לפנות מיד לרופא שלך.
יש להשתמש באמיטריפטילין בזהירות במקרה של הפרעות קצב, מחלת לב כלילית, חסימת לב, אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב, שבץ מוחי, יתר לחץ דם עורקי, אלכוהוליזם כרוני, תירוטוקסיקוזיס, במהלך טיפול בתרופות לבלוטת התריס. במהלך הטיפול באמיטריפטילין נדרשת זהירות כאשר עוברים באופן פתאומי ממצב ישיבה או שכיבה למצב זקוף. תסמונת גמילה עלולה להתפתח אם תפסיק בפתאומיות לקחת אותה. אמיטריפטילין במינונים גבוהים מ-150 מ"ג ליום מוריד את הסף מוכנות לעוויתות; יש לקחת בחשבון את האפשרות לפתח התקפי אפילפסיה בחולים הסובלים מהם, כמו גם בנוכחות גורמים אחרים המגבירים את האפשרות לפתח תסמונת עווית (כולל שימוש בו-זמני בתרופות אנטי פסיכוטיות, נזק מוחי מכל אטיולוגיה , במהלך תקופת הנסיגה תרופות, שיש להם פעילות נוגדת פרכוסים או גמילה מאתנול). יש לזכור שלמטופלים עם דיכאון עלולים להיות ניסיונות אובדניים (נסיונות התאבדות). יש להשתמש באמיטריפטילין רק בשילוב עם טיפול בנזעי חשמל לאחר השגחה רפואית צמודה. בחולים עם נטייה, כמו גם בחולים קשישים, אמיטריפטילין יכול לעורר התפתחות של פסיכוזות הנגרמות על ידי תרופות, המתרחשות בעיקר בלילה (לאחר הפסקת התרופה הן נעלמו תוך מספר ימים). אמיטריפטילין יכול לגרום לאילוס שיתוק, בדרך כלל בחולים הסובלים עצירות כרונית, כמו גם אצל קשישים או בחולים שנאלצים לציית מנוחה במיטה. לפני השימוש המקומי או הרדמה כלליתיש צורך להזהיר את הרופא המרדים שהמטופל נוטל אמיטריפטילין. בשימוש ממושך ב-amitriptyline, נצפית עלייה בשכיחות העששת. הצורך בריבופלבין עשוי לעלות. ניתן להשתמש באמיטריפטילין לא לפני שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO. אין להשתמש יחד עם אדרנרגים וסימפטומימטים, כולל אפדרין, אפינפרין, איזופרנלין, פנילפרין, נוראפינפרין, פנילפרופנולמין. השתמש בזהירות עם תרופות אחרות בעלות השפעות אנטיכולינרגיות. במהלך טיפול באמיטריפטילין, אסור לצרוך אלכוהול. במהלך הטיפול, עליך להימנע מפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תגובות פסיכומוטוריות מהירות ו תשומת לב מוגברת. לא מומלץ לרשום אמיטריפטילין לחולים עם מאניה. אם אין שיפור במצבו של המטופל תוך חודש, יש צורך לשקול מחדש את טקטיקות הטיפול.

התוויות נגד והגבלות לשימוש

רגישות יתר, אוטם שריר הלב, שימוש במעכבי MAO בשבועיים הקודמים, אי ספיקת לב משופרת, יתר לחץ דם עורקי חמור, הפרעות הולכה תוך לבבית, אטוניה של שלפוחית ​​השתן, הגדלה שפירה של הערמונית, היצרות פילורית, ileus שיתוק, כיב קיבה ו תְרֵיסַריוֹןבהחמרה, במחלות דם, מחלות חריפותכבד ו/או כליות עם הפרה בולטתתפקידיהם, ילדים עד גיל 6 (לצורות הזרקה - עד 12 שנים). הגבל את השימוש באמיטריפטילין לאפילפסיה, הפרעות קצב, מחלת לב כלילית, אי ספיקת לב, גלאוקומה סגורת זווית, יתר לחץ דם תוך עיני, יתר פעילות בלוטת התריס.

שימוש במהלך הריון והנקה

אמיטריפטילין הוא התווית נגד במהלך ההריון. במהלך הטיפול ב-amitriptyline יש צורך להפסיק הנקה.

תופעות לוואי של אמיטריפטילין

נגרם מחסימה של קולטנים היקפיים m-כולינרגיים:אצירת שתן, יובש בפה, חסימת מעיים, עצירות, ראייה מטושטשת, מוגבר לחץ תוך עיני, paresis לינה, הזעה מוגברת;
ממערכת העצבים ומאיברי החישה: כְּאֵב רֹאשׁ, אטקסיה, סחרחורת, עייפות מוגברת, עצבנות, חולשה, נמנום, סיוטים, נדודי שינה, רעד, תסיסה מוטורית, פרסטזיה, שינויים ב-EEG, נוירופתיה היקפית, דיסארטריה, פגיעה בריכוז, הזיות, בלבול, טינטון;
מבחוץ של מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה, הפרעת קצב, התרחבות של קומפלקס QRS על ה-ECG (פגיעה בהולכה תוך-חדרית), רגישות לחץ דם, התעלפות, תסמינים של אי ספיקת לב, שינויים בתמונת הדם, כולל אגרנולוציטוזיס, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה, לויקופניה, פורפורה;
ממערכת העיכול:צרבת, בחילות, הקאות, אי נוחות באפיגסטריום, אנורקסיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, גסטרלגיה, הפרעת טעם, סטומטיטיס, התכהות הלשון; מהצד המטבולי: שינויים בהפרשת ADH, גלקטורריאה, לעיתים רחוקות - פגיעה בסבילות לגלוקוז, היפו- או היפרגליקמיה;
מבחוץ מערכת גניטורינארית: שינוי בעוצמה, גלוקוזוריה, חשק המיני, נפיחות באשכים, פולקיוריה;
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, אנגיואדמה, גירוד, אורטיקריה;
אחרים:נשירת שיער, עלייה בגודל בלוטות החלב אצל נשים וגברים, הגדלה בלוטות לימפה, עלייה במשקל (בשימוש ממושך), רגישות לאור; תסמונת גמילה:כאבי ראש, בחילות, שלשולים, הקאות, עצבנות, ריגוש מוגברת, הפרעת שינה עם חלומות חיים, יוצאי דופן (אחרי טיפול ארוך, במיוחד במינונים גבוהים, עם הפסקה פתאומית של התרופה).

אינטראקציה של amitriptyline עם חומרים אחרים

Amitriptyline אינו תואם עם מעכבי MAO. אמיטריפטילין מגביר את ההשפעה המעכבת של נוירולפטיקה על מערכת העצבים המרכזית, נוגדי פרכוסים, כדורי שינה ו תרופות הרגעה, חומרי הרדמה, משככי כאבים, אלכוהול; אינטראקציה עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות, מראה סינרגיה. בשימוש יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות ו/או נוירולפטיות, תיתכן התפתחות של חסימת מעיים משתקת ותגובת טמפרטורת חום. משפר את השפעות יתר לחץ הדם של קטכולאמינים וממריצים אדרנרגיים אחרים, מה שמגביר את האפשרות לפתח הפרעות קצב, טכיקרדיה ויתר לחץ דם חמור. עשוי להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין ותרופות בעלות מנגנון פעולה דומה, וגם להפחית את ההשפעות של נוגדי פרכוסים. בְּ שימוש משותףעם נוגדי קרישה - נגזרות של אינדנדיון או קומרין - קיים סיכון להגברת הפעילות נוגדת הקרישה של האחרון. Cimetidine מגביר את הריכוז של amitriptyline בפלזמה עם התפתחות אפשרית של השפעות רעילות, מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים (קרבמזפין, ברביטורטים) מפחיתים אותו. Quinidine מעכב את חילוף החומרים של amitriptyline, בעל אסטרוגן דרך הפה אמצעי מניעהעשוי להגביר את הזמינות הביולוגית. שימוש בו-זמני עם דיסולפירם ומעכבי אצטלדהיד דהידרוגנאז אחרים עלול לגרום לדליריום. פרובוקול עלול להגביר הפרעות קצב. אמיטריפטילין עלול להגביר דיכאון הנגרם על ידי גלוקוקורטיקואידים. בשימוש יחד עם תרופות לטיפול בתירוטוקסיקוזיס, עולה האפשרות לפתח אגרנולוציטוזיס. יש לנקוט משנה זהירות כאשר משלבים אמיטריפטילין עם תכשירי בקלופן ודיגיטליס.

מנת יתר

מנת יתר של אמיטריפטילין גורמת לעוויתות, הזיות, דליריום, היפותרמיה, תרדמת, אקסטרה-סיסטולה, הפרעות בהולכה לבבית והפרעות קצב חדריות. שטיפת קיבה, עירוי נוזלים ו פחמן פעיל, משלשלים, תחזוקה טמפרטורה רגילהגוף, טיפול סימפטומטי, ניטור תפקוד מערכת הלב וכלי הדם במשך 5 ימים לפחות, שכן הישנות של הפרעות יכולה להתפתח לאחר יומיים או אפילו מאוחר יותר. משתן מאולץ והמודיאליזה אינם יעילים.

אמיטריפטילין dragees וטבליות מכילים 10 או 25 מ"ג של החומר הפעיל בצורה אמיטריפטילין הידרוכלוריד.

חומרים נוספים בטבליות הם: תאית מיקרו-גבישית, טלק, לקטוז מונוהידראט, סיליקון דו-חמצני, מגנזיום סטארט, עמילן פרה-ג'לטיני.

חומרים נוספים בדראג'ים הם: מגנזיום סטארט, עמילן תפוחי אדמה, טלק, פוליווינילפירולידון, לקטוז מונוהידראט.

1 מ"ל של תמיסה מכיל 10 מ"ג של חומר פעיל. חומרים נוספים הם: חומצה הידרוכלורית (נתרן הידרוקסיד), דקסטרוז מונוהידראט, מים לחליטה, נתרן כלורי, בנזתוניום כלוריד.

טופס שחרור

התרופה זמינה בצורה של טבליות, dragees ותמיסה.

השפעה פרמקולוגית

נוגד דיכאון טריציקלי . בעל השפעה מרגיעה, תימולפטית. יש לו אפקט משכך כאבים נוסף ממקור מרכזי.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

MNN: אמיטריפטילין.

התרופה מפחיתה תיאבון, מבטלת בריחת שתן בלילה, ויש לה פעולת אנטי-סרטונין. לתרופה השפעה אנטיכולינרגית מרכזית והיקפית חזקה. השפעה נוגדת דיכאון מושגת על ידי הגדלת ריכוז הסרוטונין במערכת העצבים ונוראפינפרין בסינפסות. טיפול ארוך טווח מוביל לירידה בפעילות התפקודית של קולטני סרוטונין ובטא אדרנרגיים במוח. אמיטריפטילין מפחית את חומרת תסמיני הדיכאון, תסיסה , חרדה במהלך חרדה ודיכאון . על ידי חסימת קולטני H2-Histamine בדופן הקיבה (תאים פריאטליים), ניתנת אפקט אנטי-אולקוס. התרופה מסוגלת להפחית את טמפרטורת הגוף, את הרמה בזמן הרדמה כללית. התרופה אינה מעכבת מונואמין אוקסידאזות. ההשפעה נוגדת הדיכאון מופיעה לאחר 3 שבועות של טיפול.

הריכוז המרבי של החומר בדם מתרחש לאחר מספר שעות, לרוב לאחר 2-12. מופרש כמטבוליטים בשתן. נקשר היטב לחלבונים.

אינדיקציות לשימוש באמיטריפטילין

לשם מה נרשמים בדרך כלל טבליות ותמיסה?

התרופה מיועדת עבור דִכָּאוֹן (תסיסה, חרדה, הפרעות שינה, גמילה מאלכוהול, עם נגעים אורגניים במוח, גמילה נוירוטית), עם הפרעות התנהגותיות, הפרעות רגשיות מעורבות, הרטבת לילה , תסמונת כאב כרוני (עם סרטן, עם נוירלגיה פוסט - הרפטית ), לבולמיה נרבוזה, למיגרנה (למניעה), ל. אינדיקציות לשימוש באמיטריפטילין בטבליות ובצורות אחרות של שחרור זהות.

התוויות נגד

לפי הביאור, התרופה אינה משמשת אם המרכיב העיקרי אינו סובלני, אם גלאוקומה עם סגירת זווית , שיכרון חריף עם תרופות פסיכואקטיביות, משככי כאבים, היפנוטיות, במצב חריף שיכרון אלכוהול. התרופה אסורה במהלך הנקה, הפרות חמורותהולכה תוך-חדרית, הולכה אנטי-חדרית. עם פתולוגיה של מערכת הלב וכלי הדם, עם דיכוי של hematopoiesis של מח העצם, פסיכוזות מאניה-דפרסיה , אלכוהוליזם כרוני, ירד תפקוד מוטורי מערכת עיכול, פתולוגיות שבץ, כבד וכליות, יתר לחץ דם תוך עיני , אצירת שתן, היפרפלזיה של הערמונית, יתר לחץ דם בשלפוחית ​​השתן, תירוטוקסיקוזיס, הריון, אֶפִּילֶפּסִיָה אמיטריפטילין נקבע בזהירות.

תופעות לוואי של Amitriptyline

מערכת עצבים:תסיסה, הזיות, התעלפות, אסתניה, נמנום, חרדה, מצב היפומאני, דיכאון מוגבר, דה-פרסונליזציה, אי שקט מוטורי, התקפים אפילפטיים מוגברים, תסמונת חוץ-פירמידלית , אטקסיה, מיוקלונוס, paresthesia בצורה של נוירופתיה היקפית, רעד של שרירים קטנים, כאבי ראש.

השפעות אנטיכולינרגיות:ראייה מוגברת, מטושטשת, מידריאזיס, יובש בפה, טכיקרדיה , קושי במתן שתן, ileus שיתוק, דליריום, בלבול, ירידה בהזעה.

מערכת הלב וכלי הדם:חוסר יציבות לחץ דם, הפרעות הולכה תוך-חדרית , הפרעת קצב, תת לחץ דם אורתוסטטי , סחרחורת, דפיקות לב, טכיקרדיה.

מערכת עיכול:התכהות הלשון, שלשולים, שינויים בתפיסת הטעם, הקאות, גסטרלגיה, הפטיטיס, צהבת כולסטטית.

מערכת האנדוקרינית:גלקטורריאה, היפרגליקמיה, ירידה בעוצמה או עלייה בחשק המיני, עלייה בגודל בלוטות החלב, גניקומסטיה, נפיחות באשכים, תסמונת של הפרשת ADH לא מתאימה, היפונתרמיה. גם ציין hypoproteinemia , פולקיוריה, אצירת שתן, בלוטות לימפה מוגדלות, היפרפירקסיה, נפיחות, טינטון, נשירת שיער.

בעת הפסקת התרופה, תסיסה חריגה, הפרעות שינה, חולשה, כאבי ראש, שלשולים, בחילות, חלומות חריגים, אי שקט, נִרגָנוּת . בעת מתן תוך ורידי, מציינים תחושת צריבה, דלקת לימפנגיטיס, thrombophlebitis וכו '.

ביקורות על תופעות הלוואי של Amitriptyline הן תכופות למדי. בעת שימוש בתרופה עלולה להתרחש גם התמכרות.

אמיטריפטילין, הוראות שימוש (שיטה ומינון)

התרופה נלקחת דרך הפה מיד לאחר האכילה, ללא לעיסה, מה שמבטיח את הגירוי המינימלי של דפנות הקיבה. המינון הראשוני הוא 25-50 מ"ג בלילה למבוגרים. תוך 5 ימים, כמות התרופה גדלה ל-200 מ"ג ליום ב-3 מנות. אם אין השפעה תוך שבועיים, המינון גדל ל-300 מ"ג.

התמיסות ניתנות לאט תוך ורידי ובשריר, 20-40 מ"ג 4 פעמים ביום עם מעבר הדרגתילמתן דרך הפה. מהלך הטיפול אינו עולה על 8 חודשים. עבור כאבי ראש ממושכים, עבור מיגרנות, תסמונת כאב כרוני ממקור נוירוגני, עבור מיגרנות, 12.5-100 מ"ג ליום נקבעים.

הוראות השימוש ב-Amitriptyline Nycomed דומות. לפני השימוש, הקפד להכיר את התוויות נגד לתרופה.

מנת יתר

ביטויים מבחוץ מערכת עצבים: תרדמת, קהות חושים, נמנום מוגבר, חרדה, הזיות, אטקסיה, תסמונת אפילפטית, כוריאוטוזיס , היפרפלקסיה, נוקשות רקמת שריר, בלבול, חוסר התמצאות, פגיעה בריכוז, תסיסה פסיכומוטורית.

ביטויים של מנת יתר של אמיטריפטילין מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: הפרעת הולכה תוך לבבית, הפרעות קצב, טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, הלם, אִי סְפִיקַת הַלֵב , לעיתים רחוקות - דום לב.

גם אוליגוריה מצוינת הזעה מוגברת, היפרתרמיה , הקאות, קוצר נשימה, דיכאון בעבודה מערכת נשימה, ציאנוזה. הרעלת סמים אפשרית.

כדי למנוע את ההשלכות השליליות של מנת יתר, יש צורך בשטיפת קיבה חירום ובמתן מעכבי כולינסטראז במקרה של ביטויים אנטיכולינרגיים חמורים. כמו כן, נדרש לשמור על מאזן מים ואלקטרוליטים, רמות לחץ דם, שליטה על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, ולבצע פעולות החייאה ונוגדי פרכוסים במידת הצורך. משתן מאולץ , כמו גם המודיאליזה לא הוכחו כיעילות בטיפול במנת יתר של אמיטריפטילין.

אינטראקציה

השפעה היפוטנסיבית דיכאון נשימתי , נצפית השפעה מדכאת על מערכת העצבים עם מרשם משותף של תרופות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית: חומרי הרדמה כלליים, בנזודיאזפינים, ברביטורטים, תרופות נוגדות דיכאון ואחרות. התרופה מגבירה את חומרת ההשפעה האנטיכולינרגית כאשר היא נלקחת , אנטיהיסטמינים , ביפרידן, אטרופין, תרופות אנטי-פרקינסוניות, פנותיאזין. התרופה משפרת את הפעילות נוגדת הקרישה של אינדדיון, נגזרות קומרין ונוגדי קרישה עקיפים. יש ירידה ביעילות חוסמי אלפא , פניטואין. , להגביר את ריכוז התרופה בדם. הסיכון לפתח התקפים אפילפטיים עולה, והאנטיכולינרגי המרכזי ו השפעות הרגעהבשילוב עם בנזודיאזפינים, פנותיאזינים ותרופות אנטיכולינרגיות. שימוש בו זמנית מתילדופה , betanidine, guanethidine, מפחית את חומרת ההשפעה היורדנית שלהם. כאשר נוטלים קוקאין, מתפתחת הפרעת קצב. דליריום מתפתח בעת נטילת מעכבי acetaldehydrogenase. אמיטריפטילין משפר את ההשפעות על מערכת הלב וכלי הדם , נוראדרנלין, , איזופרנלין. הסיכון להיפרפירקסיה עולה בעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות ו-m-anticholinergics.

תנאי מכירה

מרשם או לא? התרופה אינה נמכרת ללא מרשם.

תנאי אחסון

במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה של לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

תאריך אחרון לשימוש

לא יותר מ-3 שנים.

הוראות מיוחדות

לפני ביצוע הטיפול, מעקב אחר רמות לחץ הדם הוא חובה. אמיטריפטילין פרנטרלי ניתן אך ורק תחת פיקוחו של רופא בבית חולים. בימים הראשונים של הטיפול יש צורך להתבונן במנוחה במיטה. נדרש כישלון מוחלטמשתיית אתנול. סירוב פתאומימהטיפול עלול לגרום תסמונת גמילה . התרופה במינון של יותר מ-150 מ"ג ליום מביאה לירידה בסף פעילות התקפים, שחשוב לקחת בחשבון כאשר מפתחים התקפים אפילפטיים בחולים עם נטייה. התפתחות אפשרית של היפומאנית או מצבים מאניים באנשים עם הפרעות מחזוריות, רגשיות בשלב הדיכאון. במידת הצורך, הטיפול מחודש במינונים קטנים לאחר הקלה במצבים אלו. יש לנקוט זהירות כאשר מטפלים באנשים הנוטלים תרופות להורמון בלוטת התריס כאשר מטפלים בחולים עם סיכון אפשריפיתוח השפעות קרדיוטוקסיות. התרופה עלולה לעורר התפתחות של חסימת מעיים משתקת בקרב קשישים, כמו גם אלו הנוטים לעצירות כרונית. הכרחי להזהיר רופאים מרדימים על נטילת אמיטריפטילין לפני ביצוע הרדמה מקומית או כללית. טיפול ארוך טווח מעורר התפתחות. הצורך בריבופלבין עשוי לעלות. אמיטריפטילין עובר לחלב אם וגורם ישנוניות מוגברת. התרופה משפיעה על הנהיגה.

התרופה מתוארת בויקיפדיה.

אמיטריפטילין ואלכוהול

אנלוגים של אמיטריפטילין

קוד ATX ברמה 4 תואם:

אנלוגים של התרופה הם: סרוטן ו אמיטריפטילין הידרוכלוריד .

במאמר זה תוכלו למצוא הוראות שימוש מוצר תרופתי אמיטריפטילין. מוצגים משוב מהמבקרים באתר - צרכנים של תרופה זו, וכן חוות דעת של רופאים מומחים על השימוש באמיטריפטילין בפרקטיקה שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים נצפו ו תופעות לוואי, אולי לא צוין על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של אמיטריפטילין, אם זמינים אנלוגים מבניים. שימוש לטיפול בדיכאון, פסיכוזה וסכיזופרניה אצל מבוגרים, ילדים, כמו גם במהלך הריון והנקה. שילוב של התרופה עם אלכוהול.

אמיטריפטילין- נוגד דיכאון (נוגד דיכאון טריציקלי). יש לו גם משכך כאבים מסויים (ממקור מרכזי), אפקט אנטי-סרטונין, מסייע בביטול הרטבת לילה ומפחית תיאבון.

יש לו אפקט אנטי-כולינרגי היקפי ומרכזי חזק בשל הזיקה הגבוהה שלו לקולטנים m-כולינרגיים; השפעה מרגיעה חזקה הקשורה לזיקה לקולטני H1-Histamine ולהשפעה חוסמת אלפא אדרנרגית.

יש לו תכונות של תרופה אנטי-אריתמית מסוג IA; כמו כינידין במינונים טיפוליים, הוא מאט את ההולכה בחדר (במינון יתר הוא עלול לגרום לחסימה תוך-חדרית חמורה).

מנגנון הפעולה נוגד הדיכאון קשור לעלייה בריכוז הנוראפינפרין ו/או הסרוטונין במערכת העצבים המרכזית (CNS) (הפחתת הספיגה מחדש שלהם).

הצטברות הנוירוטרנסמיטורים הללו מתרחשת כתוצאה מעיכוב קליטתם מחדש על ידי ממברנות של נוירונים פרה-סינפטיים. בְּ שימוש לטווח ארוךמפחית את הפעילות התפקודית של קולטני בטא אדרנרגי וסרוטונין במוח, מנרמל העברה אדרנרגית וסרוטונרגית, משחזר את האיזון של מערכות אלו, מופרע במהלך מצבי דיכאון. במצבי חרדה-דיכאון, הוא מפחית חרדה, תסיסה ותסמיני דיכאון.

מנגנון הפעולה האנטי-אולקוס נובע מהיכולת להיות בעל השפעה מרגיעה ו-m-אנטיכולינרגית. נראה כי יעילות הרטבת לילה נובעת מפעילות אנטי-כולינרגית המובילה להתרחבות מוגברת של שלפוחית ​​השתן, גירוי בטא-אדרנרגי ישיר, פעילות אגוניסטית אלפא-אדרנרגית המובילה להגברת טונוס הסוגר וחסימה מרכזית של ספיגת סרוטונין. יש לו אפקט משכך כאבים מרכזי, אשר מאמינים כי קשור לשינויים בריכוז המונואמינים במערכת העצבים המרכזית, במיוחד סרוטונין, והשפעה על מערכות אופיואידיות אנדוגניות.

מנגנון הפעולה בבולימיה נרבוזה אינו ברור (יכול להיות דומה לזה שבדיכאון). הוכחה השפעה ברורה של התרופה על בולימיה הן בחולים ללא דיכאון והן בנוכחותה, בעוד שניתן להבחין בירידה בבולמיה ללא היחלשות נלווית של הדיכאון עצמו.

במהלך הרדמה כללית, זה מפחית את לחץ הדם ואת טמפרטורת הגוף. אינו מעכב מונואמין אוקסידאז (MAO).

ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת תוך 2-3 שבועות לאחר תחילת השימוש.

פרמקוקינטיקה

הקליטה גבוהה. עובר (כולל נורטריפטילין, מטבוליט של אמיטריפטילין) דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, וחודר לחלב אם. מופרש על ידי הכליות (בעיקר בצורה של מטבוליטים) - 80% תוך שבועיים, חלקית עם מרה.

אינדיקציות

• דיכאון (במיוחד עם הפרעות חרדה, תסיסה והפרעות שינה, כולל בילדות, אנדוגני, התפתחותי, תגובתי, נוירוטי, תרופתי, עם נזק מוחי אורגני);
• כחלק מ טיפול מורכבמשמש להפרעות רגשיות מעורבות, פסיכוזה בסכיזופרניה, גמילה מאלכוהול, הפרעות התנהגות (פעילות וקשב), הרטבת לילה (למעט חולים עם יתר לחץ דם בשלפוחית ​​השתן), בולימיה נרבוזה, תסמונת כאב כרוני ( כאב כרוניבחולי סרטן, מיגרנה, מחלות ראומטיות, כאבים לא טיפוסיים בפנים, נוירלגיה פוסט-תרפטית, נוירופתיה פוסט-טראומטית, נוירופתיה סוכרתית או פריפריאלית אחרת), כאבי ראש, מיגרנות (מניעה), כיבי קיבה ותריסריון.

שחרור טפסים

טבליות 10 מ"ג ו-25 מ"ג.

דראג'י 25 מ"ג.

פתרון לווריד ו הזרקה תוך שרירית(הזרקות באמפולות הזרקה).

הוראות שימוש ומינון

ניתן דרך הפה, ללא לעיסה, מיד לאחר הארוחות (כדי להפחית גירוי של רירית הקיבה).

מבוגרים

עבור מבוגרים עם דיכאון, המינון הראשוני הוא 25-50 מ"ג בלילה, לאחר מכן ניתן להעלות את המינון בהדרגה, תוך התחשבות ביעילות וסבילות התרופה, עד למקסימום של 300 מ"ג ליום ב-3 מנות מחולקות (הגדולה ביותר). חלק מהמנה נלקח בלילה). כאשר מושגת אפקט טיפולי, ניתן להפחית את המינון בהדרגה למינימום היעיל, בהתאם למצב המטופל. משך מהלך הטיפול נקבע על פי מצבו של המטופל, היעילות והסבילות של הטיפול ויכול לנוע בין מספר חודשים לשנה, ובמידת הצורך, יותר. בגיל מבוגר עם הפרעות קלות, כמו גם עם בולימיה נרבוזה, כחלק מטיפול מורכב בהפרעות רגשיות והפרעות התנהגותיות, פסיכוזות בסכיזופרניה וגמילה מאלכוהול, נקבע מינון של 25-100 מ"ג ליום (בלילה), לאחר השגת אפקט טיפולי, החלף למינון היעיל המינימלי - 10-50 מ"ג ליום.

למניעת מיגרנות, עם תסמונת כאב כרוני בעלת אופי נוירוגני (כולל כאבי ראש ממושכים), וכן בטיפול מורכב בכיב קיבה ותריסריון - מ-10-12.5-25 עד 100 מ"ג ליום (מקסימום חלק מהמינון) נלקח בלילה).

יְלָדִים

לילדים כנוגד דיכאון: מגיל 6 עד 12 שנים - 10-30 מ"ג ליום או 1-5 מ"ג/ק"ג ליום בחלקים, ב גיל ההתבגרות- עד 100 מ"ג ליום.

להרטבת לילה בילדים בני 6-10 - 10-20 מ"ג ליום בלילה, 11-16 שנים - עד 50 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

• ראייה מטושטשת;
• mydriasis;
• לחץ תוך עיני מוגבר (רק באנשים עם נטייה אנטומית מקומית - זווית צרה של החדר הקדמי);
• נוּמָה;
• מצבי התעלפות;
• עייפות;
• נִרגָנוּת;
• חֲרָדָה;
• אִי הִתמַצְאוּת;
• הזיות (במיוחד בחולים מבוגרים ובחולים עם מחלת פרקינסון);
• חֲרָדָה;
• מַניָה;
• פגיעה בזיכרון;
• ירידה ביכולת הריכוז;
• נדודי שינה;
• חלומות "סיוט";
• אסתניה;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• אטקסיה;
• תדירות מוגברת והתעצמות של התקפים אפילפטיים;
• שינויים באלקטרואנצפלוגרמה (EEG);
• טכיקרדיה;
• תחושת פעימות לב;
• סְחַרחוֹרֶת;
• תת לחץ דם אורתוסטטי;
• הפרעת קצב;
• רגישות של לחץ דם (ירידה או עלייה בלחץ הדם);
• פה יבש;
• עצירות;
• בחילות והקאות;
• צַרֶבֶת;
• גסטרלגיה;
• תיאבון ומשקל גוף מוגבר או ירידה בתיאבון ומשקל הגוף;
• stomatitis;
• שינוי בטעם;
• שִׁלשׁוּל;
• כהה של הלשון;
• עלייה בגודל (נפיחות) של האשכים;
• דַדָנוּת;
• עלייה בגודל בלוטות החלב;
• גלקטוריה;
• ירידה או עלייה בחשק המיני;
• ירידה בעוצמה;
• פריחה בעור;
• רגישות לאור;
• אנגיואדמה;
• כוורות;
• איבוד שיער;
• רעש באוזניים;
• נְפִיחוּת;
• היפרפירקסיה;
• בלוטות לימפה נפוחות;
• אצירת שתן.

התוויות נגד

• רגישות יתר;
• שימוש יחד עם מעכבי MAO ושבועיים לפני תחילת הטיפול;
• אוטם שריר הלב (תקופות חריפות ותת-חריפות);
• שיכרון אלכוהול חריף;
• שיכרון חריף עם כדורי שינה, משככי כאבים ותרופות פסיכואקטיביות;
• גלאוקומה עם סגירת זווית;
• הפרעות קשות של הולכה AV והולכה תוך-חדרית (בלוק ענף צרור, בלוק AV 2 מעלות);
• תקופת הנקה;
• ילדים מתחת לגיל 6 שנים;
• אי סבילות לגלקטוז;
• מחסור בלקטאז;
• תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

שימוש במהלך הריון והנקה

בנשים בהריון יש להשתמש בתרופה רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 6 שנים.

בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון וכו'. הפרעות נפשיותתרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לפלסבו, מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות והתנהגות. לכן, כאשר רושמים אמיטריפטילין או כל תרופות נוגדות דיכאון אחרות בקטגוריה זו של חולים, יש לשקול את הסיכון להתאבדות מול היתרונות של השימוש בהם.

הוראות מיוחדות

לפני תחילת הטיפול, יש צורך במעקב אחר לחץ הדם (במטופלים עם לחץ דם נמוך או לאבילי, הוא עשוי לרדת עוד יותר); במהלך הטיפול - בקרה דם היקפי(ו במקרים מסוימיםעלולה להתפתח אגרנולוציטוזיס, ולכן מומלץ לעקוב אחר תמונת הדם, בעיקר עם עלייה בטמפרטורת הגוף, התפתחות תסמינים דמויי שפעת וכאבי גרון), בטיפול ארוך טווח - ניטור תפקודי מערכת הלב וכלי הדם והכבד. . בקשישים ובמטופלים עם מחלות לב וכלי דם, יש צורך במעקב אחר קצב הלב, לחץ הדם והאק"ג. שינויים לא משמעותיים מבחינה קלינית עשויים להופיע ב-ECG (החלקה של גל T, דיכאון קטע S-T, הרחבת מתחם QRS).

זהירות נדרשת כאשר עוברים לפתע למצב אנכי ממצב שכיבה או ישיבה.

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע משימוש באתנול.

נקבע לא לפני 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO, החל במינונים קטנים.

אם אתה פתאום מפסיק לקחת את זה לאחר טיפול ארוך טווחהתפתחות של תסמונת גמילה אפשרית.

אמיטריפטילין במינונים מעל 150 מ"ג ליום מפחית את סף הפעילות העווית (יש לקחת בחשבון את הסיכון להתקפי אפילפסיה בחולים בעלי נטייה נטייה, כמו גם בנוכחות גורמים אחרים הגורמים להופעת תסמונת עוויתית, למשל, מוח נזק של כל אטיולוגיה, שימוש בו-זמני בתרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה) ), במהלך תקופת הגמילה מאתנול או נסיגה של תרופות בעלות תכונות נוגדות פרכוסים, למשל, בנזודיאזפינים). דיכאון חמורקיים סיכון לפעולות אובדניות, שיכולות להימשך עד להשגת הפוגה משמעותית. בהקשר זה, ניתן להצביע בתחילת הטיפול על שילוב עם תרופות מקבוצת הבנזודיאזפינים או תרופות אנטי פסיכוטיות והשגחה רפואית מתמדת (להפקיד בידי אנשים אמונים על אחסון וניפוק התרופות). בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון והפרעות נפשיות אחרות, תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לפלסבו, מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות והתנהגות. לכן, כאשר רושמים אמיטריפטילין או כל תרופות נוגדות דיכאון אחרות בקטגוריה זו של חולים, יש לשקול את הסיכון להתאבדות מול היתרונות של השימוש בהם. במחקרים קצרי טווח, הסיכון להתאבדות לא עלה אצל אנשים מעל גיל 24, אך הוא ירד מעט אצל אנשים מעל גיל 65. במהלך הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון, יש לעקוב אחר כל החולים לגילוי מוקדם של נטיות אובדניות.

בחולים עם הפרעות רגשיות מחזוריות במהלך השלב הדיכאוני, עלולים להתפתח מצבים מאניים או היפומאניים במהלך הטיפול (יש צורך בהפחתת המינון או הפסקת התרופה ורישום תרופה אנטי פסיכוטית). לאחר הקלה במצבים אלו, אם יש צורך בכך, ניתן לחדש את הטיפול במינונים נמוכים.

בשל השפעות קרדיוטוקסיות אפשריות, נדרשת זהירות בטיפול בחולים עם thyrotoxicosis או בחולים המקבלים תכשירים להורמון בלוטת התריס.

בשילוב עם טיפול בנזעי חשמל, זה נקבע רק בתנאי של פיקוח רפואי זהיר.

בחולים עם נטייה ובחולים קשישים זה יכול לעורר התפתחות של פסיכוזות הנגרמות על ידי תרופות, בעיקר בלילה (לאחר הפסקת התרופה הן נעלמו תוך מספר ימים).

עלול לגרום לאילוס שיתוק, בעיקר בחולים עם עצירות כרונית, קשישים או אלו שנאלצו לישון במיטה.

לפני ביצוע כללי או הרדמה מקומיתיש להזהיר את הרופא המרדים שהמטופל נוטל אמיטריפטילין.

עקב ההשפעה האנטיכולינרגית תיתכן ירידה בייצור הדמעות ועלייה יחסית בכמות הריר בנוזל הדמעות, מה שעלול להוביל לפגיעה באפיתל הקרנית בחולים המשתמשים בעדשות מגע.

בשימוש ארוך טווח, נצפית עלייה בשכיחות העששת. הצורך בריבופלבין עשוי להיות מוגבר.

מחקרים על רבייה של בעלי חיים גילו השפעה שליליתעל העובר, ואין מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות בנשים הרות. בנשים בהריון יש להשתמש בתרופה רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

עובר לחלב אם ועלול לגרום לנמנום אצל תינוקות יונקים. כדי למנוע התפתחות של תסמונת גמילה בילודים (המתבטאת בקוצר נשימה, נמנום, קוליק במעיים, גדל התרגשות עצבנית, לחץ דם מוגבר או ירידה, רעד או תופעות ספסטיות) אמיטריפטילין מופחת לפחות 7 שבועות לפני הלידה הצפויה.

ילדים רגישים יותר למינון יתר חריף, אשר צריך להיחשב מסוכן ועלול להיות קטלני עבורם.

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה בכלי רכב ועיסוק באחרים בעלי פוטנציאל מינים מסוכניםפעילויות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

אינטראקציות בין תרופות

כאשר משתמשים באתנול (אלכוהול) יחד עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות נוגדות דיכאון אחרות, ברביטורטים, בנזדיאזפינים וחומרי הרדמה כלליים), תיתכן עלייה משמעותית בהשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי והשפעה של לחץ דם נמוך. מגביר את הרגישות למשקאות המכילים אתנול (אלכוהול).

מגביר את ההשפעה האנטי-כולינרגית של תרופות בעלות פעילות אנטי-כולינרגית (לדוגמה, נגזרות של פנותיאזין, תרופות אנטי-פרקינסוניות, אמנטדין, אטרופין, ביפרידן, אנטיהיסטמינים), מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי (ממערכת העצבים המרכזית, מהראייה, במעיים ובשלפוחית ​​השתן). בשימוש יחד עם חוסמי אנטי-כולינרגיים, נגזרות של פנותיאזין ובנזודיאזפינים, ישנה שיפור הדדי של ההשפעות המרגיעות והאנטיכולינרגיות המרכזיות וסיכון מוגבר להתקפי אפילפסיה (הורדת סף הפעילות העוויתית); נגזרות של phenothiazine עשויות גם להגביר את הסיכון לתסמונת ממאירה נוירולפטית.

בשימוש יחד עם תרופות נוגדות פרכוסים, ניתן להגביר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית, להפחית את סף הפעילות העווית (בשימוש במינונים גבוהים) ולהפחית את היעילות של האחרונה.

בשימוש יחד עם אנטיהיסטמינים, קלונידין - השפעה מעכבת מוגברת על מערכת העצבים המרכזית; עם אטרופין - מגביר את הסיכון לחסימת מעיים משתקת; עם תרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות - עלייה בחומרה ובתדירות של השפעות חוץ-פירמידליות.

עם שימוש בו-זמני של אמיטריפטילין ונוגדי קרישה עקיפים (נגזרות קומרין או אינדיון), הפעילות נוגדת הקרישה של האחרונים עלולה לעלות. אמיטריפטילין עשוי לשפר דיכאון הנגרם על ידי גלוקוקורטיקוסטרואידים (GCS). תרופות המשמשות לטיפול בתירוטוקסיקוזיס מעלות את הסיכון לפתח אגרנולוציטוזיס. מפחית את היעילות של פניטואין וחוסמי אלפא.

מעכבי חמצון מיקרוזומליים (סימטידין) מאריכים את ה-T1/2, מגבירים את הסיכון לפתח השפעות רעילות של אמיטריפטילין (ייתכן שתידרש הפחתת מינון של 20-30%), מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים (ברביטורטים, קרבמזפין, פניטואין, ניקוטין ודרך הפה. אמצעי מניעה) מפחיתים את ריכוזי הפלזמה ומפחיתים את היעילות של אמיטריפטילין.

שימוש משולב עם disulfiram ומעכבי acetaldehydrogenase אחרים מעורר דליריום.

Fluoxetine ו-fluvoxamine מעלים את ריכוזי האמיטריפטילין בפלזמה (ייתכן שתידרש הפחתה של 50% במינון האמיטריפטילין).

עם שימוש בו-זמני של amitriptyline עם clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine ו-methyldopa - ירידה בהשפעה של לחץ הדם של האחרון; עם קוקאין - הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.

תרופות נגד הפרעות קצב (כגון כינידין) מעלות את הסיכון לפתח הפרעות קצב (ייתכן שמאטות את חילוף החומרים של אמיטריפטילין).

פימוזיד ופרובוקול יכולים להגביר הפרעות קצב לב, המתבטאות בהארכה מרווח QTעל א.ק.ג.

משפר את ההשפעה של אפינפרין, נוראפינפרין, איזופרנלין, אפדרין ופנילפרין על מערכת הלב וכלי הדם (כולל כאשר תרופות אלו נכללות ב- חומרי הרדמה מקומיים) ומגביר את הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב, טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי חמור.

כאשר ניתן יחד עם אגוניסטים אלפא-אדרנרגיים למתן תוך-אף או לשימוש ברפואת עיניים (עם ספיגה מערכתית משמעותית), ההשפעה המכווצת של כלי הדם של אלה עלולה להיות מוגברת.

בְּ קבלת פנים משותפתעם הורמוני בלוטת התריס - שיפור הדדי של האפקט הטיפולי והשפעות רעילות (כולל הפרעות קצב לב והשפעות מעוררות על מערכת העצבים המרכזית).

תרופות אנטי-כולינרגיות מסוג M ותרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה) מעלות את הסיכון לפתח היפרפירקסיה (במיוחד במזג אוויר חם).

כאשר ניתנת יחד עם תרופות המטוטוקסיות אחרות, תיתכן רעילות דם מוגברת.

לא תואם עם מעכבי MAO (תדירות מוגברת אפשרית של תקופות של היפרפירקסיה, עוויתות חמורות, משברים יתר לחץ דםומוות החולה).

אנלוגים של התרופה Amitriptyline

אנלוגים מבניים של החומר הפעיל:

• אמיזול;
• אמירול;
• אמיטריפטילין לכיבה;
• Amitriptyline Nycomed;
• אמיטריפטילין-AKOS;
• אמיטריפטילין-גרינדקס;
• Amitriptyline-LENS;
• אמיטריפטילין-פריין;
• אמיטריפטילין הידרוכלוריד;
• אפו-אמיטריפטילין;
• Vero-Amitriptyline;
• פיגור סרוטן;
• טריפטיזול;
• אליבל.

אם אין אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים להלן למחלות שבהן התרופה המתאימה מסייעת, ולהסתכל על האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

אמיטריפטילין היא תרופה השייכת לקבוצת מעכבי ספיגת מונואמין שאינם סלקטיביים, המשמשת בנוכחות דיכאון ממקורות שונים, כמו גם למחלות אחרות של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העיכול.

טופס הרכב ושחרור

החומר הפעיל בתרופה זו הוא אמיטריפטילין הידרוכלוריד. התוכן של רכיב זה הוא: 11.32 מ"ג, או 28.3 מ"ג בכל טבליה או 1 מ"ל של תמיסה.

בין עזריםיש לציין את הנוכחות של תרכובות כגון: תאית מיקרו-גבישית, לקטוז מונוהידראט, עמילן תירס pregelatinized, סיליקון דו חמצני קולואידי, טלק מטוהר רפואי, מגנזיום stearate.

חומרי העזר בתמיסות הם מים להזרקה ודקסטרוז. השחרור מתבצע אך ורק על פי מרשם הרופא המטפל.

פעולה פרמקולוגית של אמיטריפטילין

נָתוּן חומר רפואייש מגוון שלם של השפעות על גוף האדם: נוגד דיכאון, משכך כאבים, אנטי-היסטמין, אנטי-סרטונין ועוד כמה.

ההשפעה נוגדת הדיכאון נובעת מדיכוי הספיגה החוזרת של נוירוטרנסמיטורים: נוראדרנלין וסרוטונין, מה שמוביל לעלייה בריכוז החומרים הללו במסוע הסינפטי. כתוצאה מכך, תהליך העברת דחפים עצביים מנוירון אחד למשנהו מנורמל, מה שמשפר את תפקוד מערכת העצבים.

הביע ההשפעה הזאתבהפחתת חומרת מצבי דיכאון, דיכוי חרדה, שיפור מצב הרוח והשפעות חיוביות אחרות.

אפקט האנטי-היסטמין נובע מחסימה חלקית של קולטני היסטמין הממוקמים בתאי הקודקוד של רירית הקיבה. נסיבות אלו משפיעות על עוצמת הייצור של חומצה הידרוכלורית, והאצה של תהליכי התחדשות, שיכולים להיות בעלי השפעה חיובית בנוכחות כיבים או גסטריטיס חומצית יתר.

עלייה בריכוז הסרוטונין בסינפסות של מערכת העצבים המרכזית היא הסיבה להופעת האפקט משכך כאבים. אולי יש גם גירוי לפעילות של מערכות אופיואידיות פנימיות.

ניתן להשתמש בתרופה גם בנוכחות בולימיה נרבוזה, ומחלה זו לא בהכרח חייבת להיות מלווה בתסמיני דיכאון.

ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת כבר לאחר שבועיים או שלושה מתחילת השימוש באמיטריפטילין ונמשכת לאורך כל תקופת נטילת התרופה.

אינדיקציות לשימוש

אמיטריפטילין נקבע אם קיימות האינדיקציות הבאות:

דיכאון ממקורות שונים, כולל חרדה קשה, פתולוגיית שינה וכדומה;
נגעים אורגנייםמערכת העצבים המרכזית, מסובכת על ידי נוכחות של מצב דיכאוני;
במסגרת טיפול מורכב בסכיזופרניה ופסיכוזה;
הרטבת לילה;
בולימיה נרבוזה;
כְּרוֹנִי תסמונת כאבבחולים עם קשים מחלות אונקולוגיות;
מצבי מיגרנה;
כיב פפטי של הקיבה והתריסריון.

מומחה עם ניסיון מתאים צריך לרשום תרופה זו, כמו גם להעריך את יעילות השימוש בה. שימוש לא מבוקר הוא עמוס השלכות שליליות.

התוויות נגד לשימוש

לא ניתן לרשום אמיטריפטילין בנוכחות התנאים הבאים:

רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה;
שימוש סימולטני בתרופות - מעכבי מונואמין אוקסידאז;
הפרות גסותהולכה לבבית;
גלאוקומה עם סגירת זווית;
גיל המטופל הוא פחות מ-6 שנים.

התוויות נגד יחסית הן התנאים הבאים: אלכוהוליזם, חמור אסטמה של הסימפונות, צורות מסוימות של סכיזופרניה, אפילפסיה, אנגינה קשה, לחץ דם גבוה, חסימת מעיים, עיכוב חריףשתן במקרה של אדנומה של הערמונית ומצבים אחרים.

טיפול באמיטריפטילין

יישום, מינון ומתן של Amitriptyline

יש ליטול את הטבליות לאחר הארוחות מבלי ללעוס. אתה יכול לשטוף אותו הכמות הנכונהמים רגילים. לחולים מבוגרים עם דיכאון יש לרשום 25-50 מ"ג פעם בלילה.

אם יש דינמיקה חיובית, ניתן להגדיל את המינון ל-300 מ"ג ליום. יש לזכור שאת רוב התרופה יש ליטול בלילה. משך הטיפול נקבע על ידי הרופא המטפל ותלוי בתגובת המטופל לתרופה המשמשת.

בצורה של תמיסות, Amitriptyline משמש על פי התרשים הבא: 10 - 30 מ"ג של התרופה ניתנים תוך שרירי, עד 4 פעמים ביום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-150 מ"ג ליום. לאחר מספר שבועות, עליך לעבור לשימוש בטבליות.

מנת יתר

סימנים של הרעלת Amitriptyline: בלבול עד תרדמת, היפרתרמיה, ישנוניות, ירידה בלחץ הדם, הזיות, עוויתות, הקאות, קצב לב לא תקין.

במקרה זה, אתה צריך להפסיק את השימוש בתרופה, לבצע טיפול בעירוי, כמו גם לנקוט בכל האמצעים שמטרתם לשמור על עבודתו של חיוני איברים חשובים.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית: עייפות מוגברת, חולשה, סחרחורת, נמנום, טינטון, פתולוגיית שינה, עוויתות וכו'.

ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, צרבת, פגיעה ברירית הפה, שינוי צבע הלשון, כאבי בטן, פגיעה בכבד.

אחרים תופעות לוואי: תגובות אלרגיות, שינויים בהמוגרמה, חריגות באלקטרוקרדיוגרמה, ירידה בחשק המיני וביטויים לא רצויים אחרים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה Amitriptyline הם התרופות הבאות: Amizol, Amirol, Amitriptyline hydrochloride, Apo-Amitriptyline, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

סיכום

כאשר מטפלים במחלות של מערכת העצבים המרכזית, חשוב ביותר להקפיד על כל הוראות הרופא, הן מבחינת השימוש בתרופות, והן ביחס למשטר העבודה והמנוחה, תזונה וכדומה.

נוסחה גסה

C 20 H 23 N

קבוצה פרמקולוגית של החומר Amitriptyline

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

50-48-6

מאפייני החומר Amitriptyline

נוגד דיכאון טריציקלי. אמיטריפטילין הידרוכלוריד היא אבקה לבנה, חסרת ריח, גבישית, נמסה בקלות במים, אתנול וכלורופורם. משקל מולקולרי 313.87.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נוגד דיכאון, חרדה, תימולפטי, מרגיע.

מעכב ספיגה חוזרת של נוירוטרנסמיטורים (נוראפינפרין, סרוטונין) על ידי קצות העצבים הפרה-סינפטיים של נוירונים, גורם להצטברות מונואמינים במרווח הסינפטי ומגביר דחפים פוסט-סינפטיים. בשימוש ממושך, הוא מפחית את הפעילות התפקודית (דה-סנסיטיזציה) של קולטני בטא-אדרנרגים וסרוטונין במוח, מנרמל העברה אדרנרגית וסרוטונרגית ומשחזר את האיזון של מערכות אלו, המופרעות במהלך מצבי דיכאון. חוסם m-cholino- and קולטני היסטמין CNS.

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג במהירות ובטוב ממערכת העיכול. הזמינות הביולוגית של אמיטריפטילין בדרכי מתן שונות היא 30-60%, המטבוליט שלו - נורטריפטילין - 46-70%. Cmax בדם לאחר מתן פומי מושג תוך 2.0-7.7 שעות. ריכוזים טיפוליים בדם עבור אמיטריפטילין הם 50-250 ng/ml, עבור nortriptyline - 50-150 ng/ml. קשירת חלבון בדם היא 95%. כמו נורטריפטילין, הוא עובר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסום דם-מוח, מחסום השליה וחודר לחלב אם. T1/2 הוא 10-26 שעות, עבור nortriptyline - 18-44 שעות. בכבד הוא עובר ביוטרנספורמציה (דה-מתילציה, הידרוקסילציה, N-oxidation) ויוצר פעיל - נורטריפטילין, 10-hydroxy-amitriptyline ומטבוליטים לא פעילים. הוא מופרש על ידי הכליות (בעיקר בצורה של מטבוליטים) תוך מספר ימים.

במצבי חרדה-דיכאון, הוא מפחית חרדה, תסיסה ותסמיני דיכאון. ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת תוך 2-3 שבועות לאחר תחילת הטיפול. אם אתה מפסיק לפתע לקחת את זה לאחר טיפול ארוך טווח, תסמונת גמילה עלולה להתפתח.

שימוש בחומר Amitriptyline

דִכָּאוֹן של אטיולוגיות שונות(במיוחד עם חרדה ותסיסה קשה), כולל. אנדוגני, אינבולוציוני, תגובתי, נוירוטי, עם נזק מוחי אורגני, תרופתי; פסיכוזות סכיזופרניות, מעורבות הפרעות רגשיות, הפרעות התנהגות, בולימיה נרבוזה, הרטבת ילדות (למעט ילדים עם יתר לחץ דם בשלפוחית ​​השתן), תסמונת כאב כרוני (נוירוגני), מניעת מיגרנה.

התוויות נגד

רגישות יתר, שימוש במעכבי MAO בשבועיים הקודמים, אוטם שריר הלב (חריף ו תקופות החלמה), אי ספיקת לב בשלב של חוסר פיצוי, הפרעה בהולכה תוך לבבית, יתר לחץ דם עורקי חמור, היפרפלזיה שפירה של הערמונית, אטוניה של שלפוחית ​​השתן, ileus שיתוק, היצרות פילורית, כיב פפטי של הקיבה והתריסריון בשלב החריף, מחלות חריפות של הכבד ו/או כליות עם הפרה חמורה של תפקודן, מחלות דם, ילדים מתחת לגיל 6 שנים (לצורות הזרקה - עד 12 שנים).

הגבלות על שימוש

אפילפסיה, מחלת לב איסכמית, הפרעות קצב, אי ספיקת לב, גלאוקומה עם סגירת זווית, יתר לחץ דם תוך עיני, יתר פעילות בלוטת התריס.

שימוש במהלך הריון והנקה

התווית נגד במהלך ההריון.

יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

תופעות לוואי של החומר Amitriptyline

נגרם מחסימה של קולטנים היקפיים m-כולינרגיים:יובש בפה, אצירת שתן, עצירות, חסימת מעיים, ראייה מטושטשת, פרזיס לינה, לחץ תוך עיני מוגבר, הזעה מוגברת.

ממערכת העצבים ואיברי החישה:כאבי ראש, סחרחורת, אטקסיה, עייפות מוגברת, חולשה, עצבנות, נמנום, נדודי שינה, סיוטים, תסיסה מוטורית, רעד, פרסטזיה, נוירופתיה היקפית, שינויים ב-EEG, פגיעה בריכוז, דיסארטריה, בלבול, הזיות, טינטון.

ממערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה, יתר לחץ דם אורתוסטטי, הפרעת קצב, רגישות ללחץ דם, הרחבת קומפלקס QRS על ה-ECG (פגיעה בהולכה תוך-חדרית), תסמינים של אי ספיקת לב, עילפון, שינויים בתמונת הדם, כולל. אגרנולוציטוזיס, לויקופניה, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה, פורפורה.

ממערכת העיכול:בחילות, הקאות, צרבת, אנורקסיה, אי נוחות באפיגסטריום, גסטרלגיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, סטומטיטיס, הפרעת טעם, התכהות הלשון.

מהצד של חילוף החומרים:גלקטוריה, שינויים בהפרשת ADH; לעיתים רחוקות - היפו- או היפרגליקמיה, פגיעה בסבילות לגלוקוז.

ממערכת גניטורינארית:שינויים בחשק המיני, עוצמה, נפיחות באשכים, גלוקוזוריה, פולקיוריה.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור, גירוד, אנגיואדמה, אורטיקריה.

אחרים:עלייה בגודל בלוטות החלב אצל נשים וגברים, נשירת שיער, בלוטות לימפה מוגדלות, רגישות לאור, עלייה במשקל (בשימוש ארוך טווח), תסמונת גמילה: כאבי ראש, בחילות, הקאות, שלשולים, עצבנות, הפרעות שינה עם חי, חלומות חריגים, ריגוש מוגברת (לאחר טיפול ארוך טווח, במיוחד במינונים גבוהים, עם הפסקה פתאומית של התרופה).

אינטראקציה

לא תואם עם מעכבי MAO. מחזק את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של תרופות נוירולפטיות, תרופות הרגעה ומהפנטות, תרופות נוגדות פרכוסים, משככי כאבים, חומרי הרדמה, אלכוהול; מפגין סינרגיזם בעת אינטראקציה עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות. בשימוש יחד עם תרופות נוירולפטיות ו/או תרופות אנטיכולינרגיות, תיתכן התפתחות של תגובת טמפרטורת חום וחסימת מעיים משתקת. מחזק את השפעות יתר לחץ הדם של קטכולאמינים וממריצים אדרנרגיים אחרים, מה שמגביר את הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב, טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי חמור. עשוי להפחית את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין ותרופות בעלות מנגנון פעולה דומה, כמו גם להחליש את ההשפעה של נוגדי פרכוסים. בשימוש בו זמנית עם נוגדי קרישה - נגזרות של קומרין או אינדנדיון - ניתן להגביר את הפעילות נוגדת הקרישה של האחרון. Cimetidine מגביר את ריכוז הפלזמה של amitriptyline עם התפתחות אפשרית של השפעות רעילות, מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים (ברביטורטים, קרבמזפין) מפחיתים אותו. קווינידין מאט את חילוף החומרים של אמיטריפטילין, בעל אסטרוגן דרך הפה מְנִיעַת הֵרָיוֹןעשוי להגביר את הזמינות הביולוגית. שימוש בו זמנית עם דיסולפירם ומעכבי אצטלדהיד דהידרוגנאז אחרים עלול לעורר דליריום. פרובוקול עלול להגביר הפרעות קצב לב. אמיטריפטילין עשוי לשפר דיכאון המושרה על ידי גלוקוקורטיקואידים. בשימוש יחד עם תרופות לטיפול בתירוטוקסיקוזיס, הסיכון לפתח אגרנולוציטוזיס עולה. היזהר בעת שילוב אמיטריפטילין עם דיגיטליס ובקלופן.

מנת יתר

תסמינים:הזיות, פרכוסים, דליריום, תרדמת, הפרעות בהולכה לבבית, חוץ-סיסטולה, הפרעות קצב חדריות, היפותרמיה.

יַחַס:שטיפת קיבה, נטילת תרחיף פחם פעיל, משלשלים, עירוי נוזלים, טיפול סימפטומטי, שמירה על טמפרטורת הגוף, ניטור תפקוד מערכת הלב וכלי הדם למשך 5 ימים לפחות, בגלל הישנות של הפרעות עלולה להתרחש לאחר 48 שעות או מאוחר יותר. המודיאליזה ומשתן כפוי אינם יעילים.

מסלולי ניהול

בפנים, תוך שרירית.

אמצעי זהירות עבור החומר Amitriptyline

ניתן ליטול Amitriptyline לא לפני 14 ימים לאחר הפסקת מעכבי MAO. מינונים מופחתים מומלצים לחולים מבוגרים ולילדים. אין לרשום לחולים עם מאניה. בשל האפשרות לניסיונות התאבדות בחולים עם דיכאון, יש צורך במעקב קבוע אחר החולים, במיוחד בשבועות הראשונים לטיפול, וכן מתן במינונים המינימליים הנדרשים להפחתת הסיכון למנת יתר. אם אין שיפור במצבו של המטופל תוך 3-4 שבועות, יש צורך לשקול מחדש את טקטיקות הטיפול. במהלך הטיפול, יש להימנע משתיית אלכוהול, וכן להימנע מפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות תגובות.

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד וישקובסקי ®