אתוסוקסימיד. Ethosuximide קבוצה פרמקולוגית של החומר Ethosuximide

טופס הרכב ושחרור

בבקבוקי זכוכית כהה או פלסטיק של 100 יח'; 1 בקבוק בקופסה.

השפעה פרמקולוגית

השפעה פרמקולוגית- נוגד פרכוסים, נוגד אפילפסיה.

הוראות שימוש ומינונים

בְּתוֹך, במהלך או אחרי ארוחות, ללא לעיסה, עם כמות מספקת של נוזלים.

מנות בודדות ויומיות

המינון של Suxilp® תלוי בתמונה הקלינית של המחלה, בתגובתו האישית של החולה לטיפול ובסבילות. הטיפול מתחיל במינונים ראשוניים קטנים ומוגבר בהדרגה.

הטיפול בילדים ובמבוגרים מתחיל במינון יומי כולל של אתוסוקסימיד הנע בין 5 ל-10 מ"ג/ק"ג.

ניתן להעלות את המינון היומי הכולל של אתוסוקסימיד ב-5 מ"ג/ק"ג במרווחים של 4 עד 7 ימים (או בהתאם להשגת מצב שיווי משקל - 8-10 ימים).

לטיפול תחזוקה, מינון יומי של אתוסוקסימיד של 20 מ"ג/ק"ג בילדים ו-15 מ"ג/ק"ג במבוגרים מספיק בדרך כלל.

המינון היומי המרבי של אתוסוקסימיד לא יעלה על 40 מ"ג/ק"ג בילדים ו-30 מ"ג/ק"ג במבוגרים.

המינון היומי נלקח ב-2-3 מנות. בשל זמן מחצית החיים הארוך של אתוסוקסימיד, אם הוא נסבל היטב, ניתן ליטול את כל המנה היומית בבת אחת.

הריכוז הטיפולי של אתוסוקסימיד בפלזמה בדם הוא 40-100 מק"ג/מ"ל.

טבלה 1 מספקת דוגמאות לחישובי מינון יומי למבוגרים וילדים מעל גיל 12 עם מינון תחזוקה של אתוסוקסימיד של 15 מ"ג/ק"ג.

שולחן 1

דוגמאות לחישוב המינון היומי למבוגרים וילדים מעל גיל 12 עם מינון תחזוקה של אתוסוקסימיד של 15 מ"ג/ק"ג

טבלה 2 מספקת דוגמאות לחישובי מינון יומי לילדים מתחת לגיל 12 עם מינון תחזוקה של אתוסוקסימיד של 20 מ"ג/ק"ג.

שולחן 2

דוגמאות לחישוב המינון היומי לילדים מתחת לגיל 12 עם מינון תחזוקה של אתוסוקסימיד של 20 מ"ג/ק"ג

הערה:אתוסוקסימיד עובר דיאליזה. לכן, מטופלים בהמודיאליזה דורשים מינון נוסף או שינוי במשטר המינון. 39-52% מהמינון הניתן מוסרים במהלך תקופת ההמודיאליזה של 4 שעות.

בעיקרון, טיפול אנטי אפילפטי מתבצע במשך זמן רב. נושא התיקון, משך והפסקת הטיפול בסוקסילפ ® צריך להחליט על ידי מומחה בעל ניסיון בטיפול באפילפסיה.

בדרך כלל, אין לנסות להפחית מינון ולהפסיק את התרופה עד שהתקופה ללא התקפים נמשכת שנתיים או שלוש. הפחתת המינון להפסקת התרופה צריכה להתבצע במספר שלבים על פני תקופה של שנה עד שנתיים. מותר לילדים "לצמוח" מהמינון שלהם (המינון נשאר קבוע בזמן שמשקל גופם עולה). עם זאת, לא אמורה להיות הידרדרות בפרמטרים של EEG.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

על מרשם.

תנאי אחסון של התרופה Suxilep

בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף של התרופה Suxilep

3 שנים.

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

מילים נרדפות של קבוצות נוזולוגיות

קטגוריה ICD-10	מילים נרדפות למחלות לפי ICD-10
G25.3 מיוקלונוס	Clonus
	מיוקלונוס קורטיקלי
	התקפים מיוקלוניים
	עוויתות מיוקלוניות
	מיוקלונוס
	התקפים מיוקלוניים נעורים
G40 אפילפסיה
	התקפים אטוניים
	התקפי גרנד מאל
	התקפי גרנד מאל בילדים
	התקפי גרנד מאל
	התקפי היעדרות כלליים
	אפילפסיה ג'קסונית
	התקף גראנד מאל מפוזר
	אפילפסיה דיאנצפלית
	צורות קליפת המוח ולא עוויתות של אפילפסיה
	התקפים כלליים ראשוניים
	התקף כללי ראשוני
	התקף כללי ראשוני
	התקף טוניק-קלוני ראשוני כללי
	היעדר פיקנולפטי
	התקפים אפילפטיים חוזרים ונשנים
	התקף כללי
	התקף עוויתי
	אפילפסיה עמידה בילדים
	התקפים מורכבים
	התקפים מעורבים
	צורות מעורבות של אפילפסיה
	מצב עוויתי
	התקפים
	מצבים של עוויתות
	צורות עוויתות של אפילפסיה
	גרנד מאל אפילפסיה
	התקפים אפילפטיים
G40.3 אפילפסיה אידיופטית כללית ותסמונות אפילפטיות	צורה כללית של אפילפסיה
	אפילפסיה כללית
	התקפים כלליים וחלקיים
	התקפי טוניק-קלוני ראשוניים כלליים
	התקפים תת-מקסימליים מוכללים
	התקפה כללית
	אפילפסיה כללית אידיופטית
	התקף כללי פולימורפי
	התקף פולימורפי
	תסיסה פסיכומוטורית בעלת אופי אפילפטי
	אפילפסיה מוכללת
G40.7 התקפים קלים, לא מוגדרים, ללא התקפי גראנד מאל	פטיט מאל
	התקפי פטיט מאל לא טיפוסיים
	התקפים לא טיפוסיים
	התקף petit mal אימפולסיבי
	התקף petit mal קלוני-סטטי
	התקפים קלים
	התקפים קלים של אפילפסיה
	התקפים אפילפטיים קטנים
	התקפים אפילפטיים קטנים בילדים
	התקף כללי קל
	התקפי פטיט מאל מיוקלוניים-סטטיים
	התקפי פטיט מאל הנעים בילדות המוקדמת
	התקפי פטיט מאל אופייניים
	התקף חלקי
	סוג אפילפסיה petit mal

ניווט

התרופה "Ethosuximide" מיוצרת בגרמניה. עקב ארגון מחדש של הייצור, הופסקה אספקתה לרוסיה בשנת 2011, מה שהשפיע גם על הגנריות של ההרכב. התרופה כלולה ברשימת המוצרים החיוניים, כמו האנלוגים הישירים שלה. כיום ניתן לרכוש או להזמין אותם רק באירופה; מכירת תרופות בבתי מרקחת ובחנויות מקוונות ברוסיה נחשבת לא חוקית. השימוש בתרופה "Ethosuximide" מתבצע אך ורק על פי ההוראות ובהתאם להוראות הרופא המטפל. התרופה נחשבת לאחת היעילות ביותר בקבוצה, ולכן היא נמצאת בשימוש פעיל בארצנו, למרות האיסורים הרשמיים.

התרופה כלולה ברשימת המוצרים החיוניים.

תכונות פרמקולוגיות

צורות מינון של התרופה המקורית והאנלוגים של התרופה "Ethosuximide" מוצגות בטיפות, כמוסות, סירופ. ללא קשר לסוג ושם הגנרי, לכל המוצרים יש את אותה השפעה, הנובעת מהמאפיינים של החומר העיקרי - אתוסוקסימיד. זוהי תרכובת כימית המעניקה לתרופה תכונות נוגדות פרכוסים. האפקט הטיפולי מושג על ידי עיכוב תנועות חשמליות בסינפסות של האזורים המוטוריים של קליפת המוח והאטת הרס ה-GABA. התוצאה היא עלייה בסף להופעת פעילות עוויתית, המשפיעה על התפתחות התקפים אפילפטיים. בנוסף, למוצר יש אפקט משכך כאבים, אשר יכול לשמש בטיפול בטריגמינל נוירלגיה.

נטילת התרופה "Ethosuximide" דרך הפה מלווה בספיגה מהירה ואיכותית של החומר הפעיל לדם. ריכוז השיא של ההרכב בפלזמה נצפה לאחר 2-4 שעות בחולים מבוגרים, לאחר 3-7 שעות בילדים במשקל 13-25 ק"ג.

הגדלת המינון מובילה לעלייה בתכולת המרכיב הפעיל בדם. ילדים צעירים דורשים כמויות גבוהות יותר של התרופה מאשר מתבגרים.

הריכוז הטיפולי של רכיב האתוסוקסימיד הוא 40-100 מק"ג/מ"ל. חריגה מרמה של 150 מק"ג/מ"ל מאיימת על השפעות רעילות. לאחר 8-10 ימי טיפול, מושגת רמת שיווי משקל של החומר בפלזמה. התרכובת הכימית חודרת היטב לחלב אם, דרך מחסומי הדם-מוח, השליה והרקמות. המוצר מתחמצן ונהרס בכבד ליצירת מטבוליטים שאין להם פעילות פרמקולוגית. תוצרי פירוק מופרשים בעיקר בשתן. זמן מחצית החיים של התרופה הוא 25-36 שעות בילדים ו-38-67 שעות במבוגרים.

תוצרי הפירוק של התרופה מופרשים בעיקר בשתן.

היקף היישום

השימוש בטיפות, סירופ, כמוסות עם החומר אתוסוקסימיד מיועד להתקפי אפילפסיה קלים, התקפים מורכבים או לא טיפוסיים. המוצר יעיל להתקפי היעדרות פיקנולפטיים ולהתקפים מיוקלוניים בגיל ההתבגרות.

טיפול בקורס מפחית את תדירות ההתקפים ומדכא את הפעילות החשמלית של המוח, מה שמוביל להפרעות בהכרה עקב התקפי היעדרות.

התרופה "Ethosuximide" ניתנת כחלק מטיפול מורכב עבור נוירלגיה טריגמינלית כדי להשיג אפקט משכך כאבים מתמשך.

כללים והוראות שימוש

המינון של התרופה "Ethosuximide", לוח הזמנים ומשך הניהול שלה נקבעים על ידי הרופא, בהתבסס על מאפייני המקרה.

המומחה מתבסס על המלצות אוניברסליות לשימוש במוצר, המותאמות מעט בהתאם למצב.

כללים ותכונות השימוש בתרופה "אתוסוקסימיד":

• התרופה נלקחת דרך הפה לפני או במהלך הארוחות 1 עד 3 פעמים ביום, בהתאם לסבילות המוצר;
• המינון ההתחלתי לכל קבוצות החולים העיקריות הוא 5-10 מ"ג לכל ק"ג משקל. הנפח גדל כל 4-10 ימים ב-5 מ"ג לכל ק"ג משקל גוף, ומשיג את התגובה הטיפולית הרצויה;
• המינון המרבי לחולה מבוגר הוא 30 מ"ג לכל ק"ג משקל, לילד - 40 מ"ג לכל ק"ג משקל;
• מינון תחזוקה למטופל בוגר - 15 מ"ג לכל ק"ג משקל, לילד - 20 מ"ג לכל ק"ג משקל;
• אנשים העוברים המודיאליזה דורשים גישה אינדיבידואלית;
• תגובות לשימוש בתרופה כגון חום, דלקת שקדים, אדנואידיטיס והופעת נטייה לדימום דורשות הערכה של רופא. על רקע זה, המטופל צריך לעקוב אחר רמות הלויקוציטים או הגרנולוציטים בדם;
• בתקופת הטיפול התרופתי יש להפסיק לשתות אלכוהול, לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים מורכבים;
• נטילת התרופה דורשת הערכה קבועה של מצב הכבד והכליות של המטופל.

התרופה נלקחת דרך הפה לפני או במהלך הארוחות 1 עד 3 פעמים ביום.

בדרך כלל, חולים נאלצים להשתמש באתוסוקסימיד במשך זמן רב. כל החלטה הקשורה בהתאמות מינון או שינויים בלוח הזמנים של הטיפול חייבת להיעשות על ידי רופא. השאלה של הפחתת הנפח היומי של התרופה והגמילה שלה לאחר מכן נשקלת בהיעדר התקפים במשך 2-3 שנים. הפחתת המינון מתבצעת במספר שלבים, התהליך נמשך על פני 1-2 שנים.

שימוש במהלך הריון והנקה

אם מתרחש הריון לא מתוכנן, אישה צריכה להודיע ​​מיד לרופא שלה.

השילוב של התרופה "אתוסוקסימיד" עם הריון מלווה בסיכון גבוה למומים התפתחותיים בעובר. סכנה זו גבוהה במיוחד בגישה משולבת לטיפול במחלה. אם התרופה ניתנת לאישה בהריון, היא רק בצורה של מונותרפיה.

רישום אתוסוקסימיד לאחר ההתעברות כרוך בשימוש במינון הטיפולי המינימלי המספיק כדי להשיג שליטה בהתקפים. התקופה שבין 20 ל-40 ימי ההריון נחשבת קריטית, כאשר יש צורך להעריך באופן קבוע את ריכוז החומר העיקרי בפלסמת הדם של המטופל.

אם נוטלים את התרופה תוך כדי נשיאת ילד, קיים סיכון גבוה לליקויים התפתחותיים בעובר.

התרופה אינה תואמת להנקה. ריכוז החומר העיקרי של התרופה בחלב אם יכול להגיע ל-100% ממדד זה בפלסמת הדם של האישה. ילדים של חולים העוברים טיפול תרופתי מסוג זה מועברים אוטומטית לפורמולות מלאכותיות.

קבלה בילדות

"אתוסוקסימיד" מקובל לשימוש בילדות. כדי להשיג את התוצאה הרצויה, הרופא נוטל משטר המתאים להתוויות, לגיל ולמשקל, ובמידת הצורך מתאים אותו למאפיינים האישיים של המטופל. לילדים מתחת לגיל 6 מומלץ לתת גרסאות נוזליות של תרופות המבוססות על אתוסוקסימיד.

טיפול תרופתי משפיע לרוב על מצבו הכללי של הילד. לרוב, תגובה שלילית לתרופה מלווה בהקהה של תשומת הלב של המטופל, תגובה איטית יותר וירידה ביכולת הלמידה.

התוויות נגד

נטילת התרופה אסורה רשמית במקרה של תכנון משפחה או הריון, פגיעה חמורה בכבד ו/או בכליות, המובילה לירידה בתפקוד האיברים. רשימת האיסורים כוללת גם מחלות דם, פורפיריה ואי סבילות למרכיבי התרופה. טיפול תרופתי מחייב הפסקת הנקה. לילדים מתחת לגיל 6 יש לתת אתוסוקסימיד רק בצורה נוזלית. על רקע מחלות נפש, הטיפול מתבצע בזהירות רבה ובפיקוח של צוות רפואי. נדרש משטר טיפול מיוחד אם קיים סיכון מוגבר לרעילות מיאלוטוקסית של המוצר.

במחלות נפש הטיפול מתבצע בזהירות רבה ובפיקוח רפואי.

תגובות שליליות

עמידה בכללי השימוש בתרופה "אתוסוקסימיד" ברוב המקרים מבטיחה את הסבילות הטובה שלה. חריגה במינונים טיפוליים של התרופה עלולה להוביל להתפתחות תופעות לוואי. הרופא בוחר דרכים להילחם בביטויים כאלה. הוא גם מחליט על כדאיות המשך הטיפול התרופתי.

השלכות שליליות אפשריות של שימוש בנוגדי פרכוסים:

• נוירולוגי - אובדן שליטה על תנועות מכוונות, סחרחורת, נמנום, עצבנות, כאבי ראש. במקרים חמורים יותר מופיעה עייפות פתולוגית, אגרסיביות ועיכוב תגובות. לעתים רחוקות מתרחשים סימני דיכאון, הפרעות פרנואידיות ופרקינסוניזם. במקרים בודדים, תגובה פרדוקסלית מצוינת בצורה של התקפים מוגברים;
• דיספפטי - בחילות עם או בלי הקאות, שיהוקים, שלשולים או עצירות. חלק מהמטופלים חווים ירידה בתיאבון, מה שמוביל לירידה במשקל;
• immune - ביטויים אלרגיים מסוגים שונים וחומרה. תגובות חמורות בצורה של תסמונת סטיבנס-ג'ונסון מתרחשות במקרים בודדים;
• בצד הדם - ירידה במספר הטסיות ו/או הלויקוציטים מתחת לנורמה, לעיתים מופיעה אנמיה אפלסטית. אפשריות גם אפשרויות אחרות לשינוי הרכב הדם;
• אחרים - רגישות מוגברת לאור השמש, תסמונת הפיכה דמוית לופוס, חלבון מוגבר בשתן.

במקרים חמורים של תופעות לוואי, מופיעה אגרסיביות.

הסיכון לתגובות שליליות יהיה מינימלי אם אתה נוטל את התרופה עם הארוחות או מיד לפני הארוחות. אפילו ביטויים מדאיגים קלים צריכים להיות מוערכים על ידי הרופא המטפל.

מה לעשות במקרה של מנת יתר

הרעלת תרופות עם המוצר "אתוסוקסימיד" אפשרית במקרה של עודף מכוון או לא מכוון של הנפח החד-פעמי או היומי של החומר מספר פעמים. במקרה של שילוב של נוגד פרכוסים עם אלכוהול אתילי או תרופות המעכבות את פעילות מערכת העצבים המרכזית, סיכונים כאלה עולים בחדות.

אלכוהול ותרופות מסוימות משפרים באופן משמעותי את התמונה הקלינית של מנת יתר. הוא מאופיין בדרך כלל בירידה חדה בפעילות גופנית ועייפות על רקע של עוררות רגשית, אדישות, מצב רוח רע ודיכאון.

עזרה ראשונה מורכבת משטיפת קיבה ומתן לקורבן חומרים אנטרוסורבים. במקרה של הרעלה חמורה, מתבצעות אמצעי החייאה, ולאחר מכן טיפול תומך ותסמיני בבית חולים. החומר הפעיל של התרופה "Ethosuximide" מגיב בחיוב לדיאליזה, המשמשת במקרים קיצוניים.

במקרה של מנת יתר, הקורבן צריך ליטול אנטרוסורבנט.

טופס שחרור, אריזה, מחיר

התרופה המקורית "Ethosuximide" מוצעת בצורה של כמוסות של 250 מ"ג של החומר הפעיל. היצרן מייצר גם סירופ 5% בבקבוקי זכוכית של 100 ו-150 מ"ל. 1 מ"ל של הרכב נוזלי מכיל 50 מ"ג של מרכיב פעיל. התרופה כלולה ברשימה B. לרכישת המוצר נדרש מרשם רופא. העלות של מוצר ברוסיה ברכישה דרך חנויות מקוונות היא בממוצע 5-7 אלף רובל.

תנאי ותקופות אחסון

ללא קשר לצורת המינון, Ethosuximide צריך להישמר במקום חשוך הרחק מהישג ידם של ילדים.

טמפרטורת האוויר צריכה להיות בין 15-30 ℃ עבור כמוסות, 10-20 ℃ עבור סירופ.

חיי המדף של התרופה הם 5 שנים, אלא אם צוין אחרת על האריזה.

אנלוגים

גנריות של תרופות משמשות בנוירולוגיה לא פחות מהמוצר המקורי. האנלוגים הם בעלי אותם מאפיינים כמו Ethosuximide, אך המעבר אליהם או החלפת התרופה שנרשמה חייבת באישור רופא. התרופה הנפוצה ביותר היא סוקסילפ. לדברי מומחים רבים, גרסה זו של התרופה נוגדת פרכוסים היא היעילה ביותר מבין כל התרופות המבוססות על אתוסוקסימיד.

האנלוג הנפוץ ביותר של התרופה Suxilep.

האנלוגי השני הוא Petnidan. הוא משמש לרוב ברפואת ילדים לטיפול בחולים עם אפילפסיה בילדות או נעורים. המוצר משמש כמוצר עצמאי או כלול כחלק מגישה משולבת. המאפיין השלילי היחיד של ההרכב נחשב לסבירות גבוהה לפתח תופעות לוואי - מבחילות ועד חוסר יציבות רגשית.

נוּסחָה: C7H11NO2, שם כימי: 3-אתיל-3-מתיל-2,5-פירולידינדיון.
קבוצה פרמקולוגית:תרופות נוירוטרופיות/תרופות אנטי אפילפטיות.
השפעה פרמקולוגית:נוגד פרכוסים, משכך כאבים, מרפה שרירים.

תכונות פרמקולוגיות

Ethosuximide הוא נוגד פרכוסים השייך לסוצ'ינימידים. אתוסוקסימיד מעכב העברה סינפטית באזורים המוטוריים של קליפת המוח ומגביר את סף ההתקפים. נכון לעכשיו, מנגנון הפעולה של אתוסוקסימיד לא נקבע באופן סופי. Ethosuximide מעכב את ההרס של חומצה גמא-אמינו-בוטירית. Ethosuximide מפחית את השכיחות של התקפי אפילפטפורמה, התקפי petit mal ומדכא פעילות אלקטרואנצפלוגרפית התקפית, הקשורה להפרעות תודעה האופייניות להתקפי היעדר. עבור התקפים מיוקלוניים, אתוסוקסימיד יעיל גם כן. ב- trigeminal neuralgia, לאתוסוקסימיד יש אפקט משכך כאבים.
לאחר מתן דרך הפה, אתוסוקסימיד נספג כמעט לחלוטין ומהיר ממערכת העיכול. הריכוז המרבי בדם אצל מבוגרים הושג לאחר 2-4 שעות במינון בודד של 1 גרם של התרופה והסתכם ב-18-24 מק"ג/מ"ל; בילדים בגילאי 7-8.5 שנים ומשקל גוף 12.9-24.4 ק"ג, הריכוז המרבי הושג לאחר 3-7 שעות עם מנה בודדת של 0.5 גרם של התרופה והסתכם ב-28-50.9 מק"ג/מ"ל. קיים קשר ליניארי בין העלייה בריכוז הסרום למינון התרופה; עם עליה במינון פומי ב-1 מ"ג/ק"ג ליום, עלייה בתכולת התרופה בפלזמה צפויה לעלות ב-2-3 מק"ג/מ"ל במבוגרים, וב-1-2 מק"ג/מ"ל בילדים. בהקשר זה, ילדים צעירים יותר דורשים מינונים מעט גבוהים יותר מאשר ילדים גדולים יותר. הריכוז הטיפולי של אתוסוקסימיד הוא 40 - 100 מק"ג/מ"ל. השפעות רעילות של אתוסוקסימיד יכולות להתפתח כאשר ריכוזו בסרום הדם הוא יותר מ-150 מק"ג/מ"ל. בילדים, בשימוש ממושך בתרופה במינון של 20 מ"ג/ק"ג, התכולה בסרום הדם עלתה לכמעט 50 מק"ג/מ"ל. במבוגרים, רמה זו הושגה בשימוש בתרופה במינון של 15 מ"ג/ק"ג. ההנחה היא שמצב יציב מושג 8 עד 10 ימים לאחר תחילת הטיפול. כאשר משתמשים בתרופה דרך הפה באותם מינונים, ישנם הבדלים בין-אישיים משמעותיים בריכוזי הפלזמה. אתוסוקסימיד קשור מעט לחלבוני פלזמה. אתוסוקסימיד נקבע ברוק ובנוזל השדרה באותם ריכוזים כמו בסרום הדם. נפח ההפצה הנראה של אתוסוקסימיד הוא 0.7 ליטר/ק"ג. התרופה חודרת היטב דרך מחסומי רקמות, כולל מחסומי הדם-מוח והשלייה. אתוסוקסימיד עובר לחלב אם (היחס בין רמות האתוסוקסימיד בסרום בדם ובחלב אם הוא 0.88 - 1). אתוסוקסימיד עובר חילוף חומרים בכבד על ידי חמצון, וכתוצאה מכך נוצרים מספר מטבוליטים, ככל הנראה ללא פעילות תרופתית, המופרשים על ידי הכליות, הנקשרים חלקית לחומצה גלוקורונית. המטבוליטים העיקריים של אתוסוקסימיד הם 2-אתיל-2-מתיל-3-הידרוקסיסוצ'ינימיד ו-2-(1-הידרוקסיאתיל)-2-מתיל-סוקסינימיד. זמן מחצית החיים של אתוסוקסימיד במבוגרים הוא 38.3 - 66.6 שעות, בילדים - 25.7 - 36 שעות. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים וללא שינוי (עד 20%).

אינדיקציות

התקפי פטיט מאל: התקפי פטיט מאל מיוקלוניים-סטטיים, התקפים מורכבים או לא טיפוסיים, התקפי היעדר פיקנולפטיים, התקפים מיוקלוניים נעורים (התקפי פטיט מאל אימפולסיביים); נוירלגיה טריגמינלית.

שיטת מתן אתוסוקסימיד ומינון

Ethosuximide נלקח דרך הפה במהלך או לאחר הארוחות, המינון נקבע באופן אינדיבידואלי, בהתאם לתמונה הקלינית, התגובה האישית של המטופל לתרופה והסבילות שלה. המינון היומי הראשוני למבוגרים וילדים הוא 5-10 מ"ג/ק"ג עם עליה הדרגתית ב-5 מ"ג/ק"ג כל 4-7 ימים (או 8-10 ימים); תדירות המתן היא 1-3 פעמים ביום. המינון היומי המרבי במבוגרים הוא 30 מ"ג/ק"ג, בילדים - 40 מ"ג/ק"ג, מינון תחזוקה - 15 מ"ג/ק"ג ו-20 מ"ג/ק"ג, בהתאמה. בחולים המודיאליזה נדרש שינוי במשטר המינון או מינון נוסף.
טיפול אנטי אפילפטי מתבצע בדרך כלל במשך זמן רב. נושא התיקון, משך הטיפול והפסקת הטיפול צריך להחליט על ידי מומחה בעל ניסיון בטיפול באפילפסיה. בדרך כלל, אין לבצע הפחתת מינון עם הפסקה נוספת של התרופה עד שהתקופה שבה לא מתפתחים התקפים היא שנתיים או שלוש. הפחתת מינון וגמילה מהתרופה צריכה להתבצע במספר שלבים על פני תקופה של שנה עד שנתיים. מותר לילדים "לצמוח" מהמינון שלהם (המינון נשאר קבוע בעוד משקל הגוף עולה), אך לא אמורה להיות הידרדרות בקריאות האלקטרואנצפלוגרמה.
הסיכון לתופעות לוואי הקשורות למינון עשוי להיות מופחת אם המינון גדל בהדרגה, הטיפול יתחיל באיטיות והמטופלים נוטלים אתוסוקסימיד עם או אחרי הארוחות.
יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לכל ביטוי של מיאלוטוקסיות (דלקת שקדים, חום, אדנואידיטיס, נטייה לדימום); במקרים כאלה, המטופל צריך להתייעץ עם רופא. במהלך הטיפול, כדי לקבוע תגובות מיאלוטוקסיות אפשריות, יש לבצע בדיקות דם מעת לעת (כל חודש, ולאחר שנה של טיפול - אחת ל-6 חודשים). כאשר מספר הלויקוציטים נמוך מ-3500/μl או גרנולוציטים פחות מ-25%, יש לציין הפחתה במינון התרופה או הפסקת השימוש בה.
במהלך הטיפול, יש לעקוב באופן קבוע אחר אינדיקטורים למצב התפקודי של הכליות והכבד.
אם מתפתחות תגובות לוואי הפיכות תלויות מינון, יש להפסיק את הטיפול באתוסוקסימיד; אם התרופה מחודשת, יש לשקול אפשרות של הישנות של תגובות אלו.
יש להפסיק את הטיפול באתוסוקסימיד אם מתפתחת דיסקינזיה, וייתכן שיהיה צורך גם בדיפנהידרמין תוך ורידי.
בעיקר בחולים עם היסטוריה של מחלת נפש, בזמן נטילת אתוסוקסימיד, אפשרית התפתחות של תגובות שליליות מתאימות מהנפש (תסמינים הזויים, מצבי חרדה ואחרים). בחולים כאלה יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה.
בטיפול ארוך טווח, הפעילות הגופנית של המטופל והתעניינותו בסביבה עשויה לרדת (למשל, ילדים עלולים לחוות הידרדרות ביכולת הלמידה שלהם בבית הספר).
במהלך הטיפול, יש להימנע לחלוטין מצריכת אלכוהול.
במהלך הטיפול באתוסוקסימיד, עליך להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות (כולל נהיגה).

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר, מחלות דם, אי ספיקת כליות ו/או כבד, פורפיריה.

הגבלות על שימוש

היסטוריה של מחלת נפש, סיכון מוגבר למיאלוטוקסיות.

שימוש במהלך הריון והנקה

השימוש באתוסוקסימיד אינו מומלץ במהלך ההריון. יש להזהיר את המטופלת על הצורך להתייעץ מיידית עם רופא אם מתרחש הריון במהלך הטיפול באתוסוקסימיד. לא זוהתה עוברית ספציפית בילדים שאמהותיהם נטלו אתוסוקסימיד כמונותרפיה. השימוש בתרופות אנטי אפילפטיות מעלה את הסיכון לליקויים התפתחותיים. בטיפול משולב, סיכון זה גבוה אף יותר, ולכן מומלצת מונותרפיה במהלך ההריון. אם רושמים אתוסוקסימיד במהלך ההריון, יש להשתמש במינון היעיל המינימלי השולט התקפים, במיוחד בין 20 ל-40 ימי ההריון, ולקבוע באופן קבוע ריכוזי אתוסוקסימיד בפלזמה של האם. במהלך הטיפול באתוסוקסימיד יש צורך להפסיק את ההנקה, שכן התרופה מופרשת בחלב אם (ריכוז האתוסוקסימיד בחלב אם יכול להגיע ל-100% מהריכוז בפלסמת הדם של האם).

תופעות לוואי של אתוסוקסימיד

מערכת העצבים ואיברי החישה:אטקסיה, סחרחורת, דיסקינזיה, נמנום, עצבנות, כאבי ראש, עייפות מוגברת, אגרסיביות, ירידה בריכוז, דיכאון, הפרעות הזיה-פרנואידיות, התקפים טוניים-קלוניים מוגברים, פרקינסוניזם.
מערכת עיכול:בחילות, שיהוקים, הקאות, שלשולים, אובדן תיאבון, עצירות.
מערכת לב וכלי דם ודם (המוסטזיס, המטופואזה):לויקופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, אאוזינופיליה, פנציטופניה, אנמיה אפלסטית.
אחרים:תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, פוטופוביה, תסמונת דמוית לופוס, ירידה במשקל, אלבומינוריה.

אינטראקציה של אתוסוקסימיד עם חומרים אחרים

חומצה ולפרואית משנה באופן משמעותי את הריכוז (עלייה או ירידה) של אתוסוקסימיד בפלסמת הדם.
Carbamazepine, על ידי האצת חילוף החומרים של אתוסוקסימיד, מפחית את רמתו בסרום הדם.
Ethosuximide מגביר הדדי את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית בשימוש יחד עם אלפרזולם, קלונאזפאם, אסטזולם ותרופות אחרות בעלות השפעה מדכאת על פעילות מערכת העצבים המרכזית.
בשימוש יחד, הלופרידול עשוי להפחית את ההשפעה של אתוסוקסימיד עקב הורדה אפשרית של סף ההתקפים על ידי הלופרידול.
חומצה ולפרואית מעכבת טרנספורמציה ביולוגית, מאריכה את זמן מחצית החיים, מפחיתה את הפינוי הכולל של אתוסוקסימיד וככלל, משפרת את ההשפעה הדדית.
כאשר משתמשים בדיאזפאם ואתוסוקסימיד יחד, יתכן שחומרת ו/או תדירות התקפי גרנד מאל עלולה לעלות, מה שעלול לדרוש עליה במינון האתוסוקסימיד.
Nevirapine (כחלק מהתרופות המשולבות lamivudine + zidovudine + nevirapine) עשוי לסייע בהפחתת רמות האתוסוקסימיד.
במקרים מסוימים, כאשר משתמשים בפניטואין יחד עם אתוסוקסימיד, ניתן להעלות את ריכוז הפניטואין בסרום הדם.
יש להימנע משימוש משולב באתוסוקסימיד ואתנול.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר של אתוסוקסימיד, יש לשקול אפשרות של שיכרון רב כתוצאה מנטילת מספר תרופות (למשל בניסיון התאבדות). בהשפעת אלכוהול וסמים המדכאים את פעילות מערכת העצבים המרכזית, התסמינים של מנת יתר של אתוסוקסימיד מתגברים באופן משמעותי.
עם מנת יתר של אתוסוקסימיד מתפתחים התסמינים הבאים: ירידה בפעילות גופנית, עייפות, אובדן עניין בסביבה, התרגשות מוגברת, ירידה במצב הרוח, עייפות, דיכאון, תסיסה, עצבנות.
יַחַס:שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל; ביצוע אמצעי החייאה, טיפול סימפטומטי ותומך במסגרת בית חולים. אתוסוקסימיד ניתן לדיאליזה. 39 - 52% מהמינון הניתן יוסר במהלך תקופת ההמודיאליזה של 4 שעות.

אתוסוקסימיד היא תרופה אנטי אפילפטית השייכת לקבוצת הסוצ'ינימידים, יעילה במיוחד בטיפול בהתקפים שאינם מלווים בסוגים אחרים. תרופה זו נכללת ברשימת התרופות החיוניות לפי ארגון הבריאות העולמי.

התרופות הפופולריות ביותר המבוססות על אתוסוקסימיד הן Suxilep, Petnidan ו-Zarontin; לכל התרופות יש מנגנון פעולה דומה על הגוף, אינדיקציות ותופעות לוואי כמעט זהות.

כל התרופות מכילות את החומר הפעיל אתוסוקסימיד, כמו גם רכיבי טומאה, כולל מאקרוגול, E110, טיטניום דו חמצני, ג'לטין, מים ואחרים.

תרופות זמינות בצורה של סירופ, טיפות וכמוסות.

תכונות פרמקולוגיות

Ethosuximide מעכב העברה סינפטית באזורים מסוימים במוח, ובכך מפחית את פעילות ההתקפים ואת מספר ההתקפים אצל המטופל. הם פועלים כמשכך כאבים לכמה מחלות נוירולוגיות אחרות.

החומר הפעיל נספג כמעט לחלוטין. הריכוז האפקטיבי בפלזמה בדם הוא 40-100 מק"ג/מ"ל. בריכוזים הגבוהים מ-150 מק"ג/מ"ל עלולות להתרחש תגובות רעילות.

מצב ה"שיווי משקל" מתרחש לאחר 8-10 ימים לאחר תחילת נטילת הכמוסות. הכבד מעבד את המרכיב הפעיל למונומרים, המופרשים על ידי הכליות. 10-20% הם תפוקה ללא שינוי.

מאפיינים קצרים של אנלוגים

Petnidan היא תרופה המבוססת על אתוסוקסימיד מחברת תרופות גרמנית ידועה, המבטיחה יעילות ו איכות התרופות שלהם. זהו אחד העיקריים שנקבעו בעיקר לילדים. הוא משמש עבור סוגים רבים של צעירים ו. יכול לשמש כטיפול משלים.

התרופה מוכנסת למהלך הטיפול בהדרגה, תוך ניטור מתמיד של מצב המטופל. לפטנידן יש תופעות לוואי מרובות, כלומר: בחילות, כאבי בטן, ירידה במשקל, שלשול ותגובות אלרגיות אפשריות לתרופה.

זרונטין היא תרופה אנטי אפילפטית שנרשמת לטיפול והקלה מסוגים רבים. יש לו רשימה מרשימה יותר של תופעות לוואי מאשר תרופות אחרות המבוססות על אתוסוקסימיד.

סוקסילפ היא התרופה היעילה ביותר מבין אנלוגים המבוססים על אתוסוקסימיד. מרשם להקלה על סוגים שונים של התקפים. לתרופה יש אותה רשימה של תופעות לוואי. בואו נסתכל מקרוב על המאפיינים שלו.

היקף היישום והתוויות נגד

Susilep מיועד לשימוש ב:

• (בטיפול מורכב).

אסור ליטול את התרופה:

• אם הילד מתחת לגיל שש;
• במהלך הנקה;
• אם החולה מאובחן עם רגישות יתר לחומר הפעיל;
• ב ;
• עם אי ספיקת כליות או כבד.

יש ליטול את התרופה לפני או במהלך הארוחות; יש לשטוף את הכמוסות עם הרבה מים. הרופא המטפל בוחר את המינון עבור כל חולה בנפרד, בהתבסס על התמונה הכללית של המחלה ומאפייני גופו של החולה.

הטיפול מתחיל במינונים קטנים של אתוסוקסימיד, והמינון גדל עם הזמן.

המינון היומי מחושב ביחס ישר למשקל המטופל. לילדים מעל גיל 12 ולמבוגרים:

• עד 50 ק"ג - מ-750 עד 1500 מ"ג;
• מ-67 ק"ג - מ-1000 עד 2000 מ"ג;
• מ-83 ק"ג - מ-1250 עד 2500 מ"ג.

לילדים מתחת לגיל שתים עשרה:

• עד 13 ק"ג - מ-250 עד 500 מ"ג;
• מ 25 ק"ג - מ 500 עד 1000 מ"ג;
• מ-38 ק"ג - מ-750 עד 1500 מ"ג;
• מ-50 ק"ג - מ-1000 עד 2000 מ"ג.

תקופת הטיפול בדרך כלל ארוכה. את משך הקורס ניתן לקבוע רק על ידי הרופא המטפל. יש להפחית את המינון רק אם התקפים אינם מופיעים במשך מספר שנים.

התרופה נסוגה בהדרגה. תהליך זה אורך בדרך כלל שנה או שנתיים, תלוי במצבו של המטופל.

תגובות שליליות

בעת נטילת התרופה, עליך להיזהר במינון, מכיוון שאם חריגה ממנו, ייתכנו תופעות לוואי רבות:

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן בחילות והקאות.

לתרופה זו יש רשימה רחבה למדי של תופעות לוואי, אך הן מתרחשות לעתים רחוקות למדי. אם אתה מקפיד על תזונה מיוחדת, אין לשתות אלכוהול ולפקח על רמת ריכוז התרופה בפלסמת הדם, אז הסכנה תעבור.

מה לעשות במקרה של מנת יתר?

מנת יתר מאובחנת כאשר ריכוז החומר הפעיל בדם הוא יותר מ-150 מק"ג/מ"ל.

תסמינים של שיכרון כוללים: עייפות, דיכאון, כמו גם תופעות הלוואי המפורטות לעיל.

במקרה של שיכרון, עליך לנקות מיד את הבטן שלך על ידי נטילת כמה טבליות של פחם פעיל. החולה נשלח בדרך כלל לטיפול נמרץ לצורך נהלים לניקוי מערכות הלב וכלי הדם והנשימה של הגוף.

חולים מיוחדים

אם האם לעתיד נוטלת סוקסילפ במהלך ההריון, יש סיכוי שלילד יהיו ליקויים התפתחותיים. יש צורך במעקב מתמיד אחר מצב גוף האם.

אם יש צורך דחוף, יש לרשום את התרופה במינונים אישיים למטופל בימים מסוימים של ההריון. התקופה הבטוחה ביותר לשימוש בתרופה במהלך ההריון היא התקופה שבין היום העשרים לארבעים.

אם אתה נכנס להריון, עליך להתייעץ מיד עם הרופא שלך.

אתוסוקסימיד מופרש בחלב, ולכן ההנקה אינה מותרת.

קבלה בילדות

תכשירים המבוססים על אתוסוקסימיד מיועדים במיוחד לילדים. אבל יש הגבלת גיל; רק מגיל שש יכול ילד להתחיל לקחת את התרופות האלה. המינון נקבע על ידי הרופא המטפל.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול, יש צורך להימנע מאלכוהול, שכן זה יכול להוביל לתוצאות בלתי רצויות על גופו של המטופל.

במקרה של אי ספיקת כליות או כבד, נטילת התרופה אינה מומלצת. החומר הפעיל מופרש עקב עבודת הכליות והכבד. אם האיברים לא יתמודדו, אז אחוז מסוים מהחומר יישאר בפלסמת הדם. הצטברות מוגזמת של המוצר עלולה להוביל למינון יתר.

קורס טיפול פרטני פותח עבור מטופלים כאלה. המינון נקבע על ידי הרופא המטפל.

Ethosuximide אינו גורם לשינויים בריכוזי התרופות האחרות בדם החולה. לפעמים רמות הפניטואין עולות.

וחומצה ולפרואית יכולה להשפיע על רמת הריכוז של החומר הפעיל.

אם נוטלים תרופות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים המרכזית יחד עם סוקסילפ, תכונות ההרגעה שלהן מתגברות.

כלול בהכנות

כלול ברשימה (צו של ממשלת הפדרציה הרוסית מס' 2782-r מתאריך 30 בדצמבר 2014):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D נגזרות של סוצ'ינימיד

N.03.A.D.01 אתוסוקסימיד

פרמקודינמיקה:

פעולה פרמקולוגית - נוגדת פרכוסים, מרפה שרירים, משכך כאבים.

מעכב שידור סינפטי באזורים המוטוריים של קליפת המוח, מגביר את סף העוויתות. מפחית את התדירות של התקפים קלים של אפילפסיה, התקפים אפילפטיים, מדכא פעילות אלקטרואנצפלוגרפית התקפית הקשורה להפרעות תודעה האופייניות להתקפי היעדר. יעיל גם להתקפים מיוקלוניים.

בעל אפקט משכך כאבים בנוירלגיה טריגמינלית.

פרמקוקינטיקה:

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול. הריכוז המרבי בדם מגיע לאחר 1-4 שעות. הריכוז הטיפולי הוא 40-100 מק"ג/מ"ל. נקשר מעט לחלבוני פלזמה. מטבוליזם בכבד. הוא עובר היטב דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסומי דם-מוח ושליה, וחודר לחלב אם. זמן מחצית החיים במבוגרים הוא 56-60 שעות, בילדים - 30-36 שעות, מופרש בעיקר על ידי הכליות (20% ללא שינוי).

אינדיקציות:

התקפי פטיט מאל: התקפי היעדרות פיקנולפטיים, התקפים מורכבים או לא טיפוסיים, התקפי פטיט מאל מיוקלוניים-סטטיים, התקפי פטיט מאל נעורים (התקפי פטיט מאל אימפולסיביים).

VI.G40-G47.G40 אפילפסיה

VI.G50-G59.G50.0 נוירלגיה טריגמינלית

התוויות נגד:

רגישות יתר, אי ספיקת כבד ו/או כליות, מחלות דם, פורפיריה.

בקפידה:

היסטוריה של מחלות נפש.

הריון והנקה: הוראות שימוש ומינון:

בְּתוֹך.המינון נבחר באופן אינדיבידואלי לחלוטין, בהתאם לתמונה הקלינית, התגובה האישית של המטופל לתרופה והסבילות. דרך הפה למבוגרים וילדים מעל גיל 6 במינון של 15-30 מ"ג/ק"ג ליום, במידת הצורך, המינון גדל בהדרגה תוך התחשבות בהשפעה הקלינית, תדירות המינון 2-4 פעמים ביום. ילדים מתחת לגיל 6 שנים - 15-40 מ"ג/ק"ג ליום, במידת הצורך, המינון גדל בהדרגה תוך התחשבות בהשפעה הקלינית, תדירות המינון 2-4 פעמים ביום.

המינון היומי המרבי למתן דרך הפה למבוגרים וילדים מעל גיל 6 הוא 1.5 גרם; ילדים מתחת לגיל 6 - שנה.

תופעות לוואי:

מבחוץ מערכת העצבים ואיברי החישה:אפשרי - אטקסיה, דיסקינזיה, סחרחורת, נמנום, כאב ראש, עצבנות, עייפות מוגברת, ירידה בריכוז, אגרסיביות, דיכאון, התקפים טוניים-קלוניים מוגברים, הפרעות הזיה-פרנואידיות, פרקינסוניזם.

מבחוץ איברי מערכת העיכול:אפשרי - שיהוקים, בחילות, הקאות, חוסר תיאבון, שלשול/עצירות.

מבחוץ מערכת לב וכלי דם ודם (המטופואזה, המוסטזיס):תיתכן לוקו-, thrombocyto-, pancytopenia, agranulocytosis, אנמיה אפלסטית, אאוזינופיליה.

אחרים:אפשרי - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת דמוית לופוס, פוטופוביה, אלבומינוריה, ירידה במשקל.

מנת יתר:

תסמינים:עייפות, ירידה בפעילות גופנית, אובדן עניין בסביבה, ירידה במצב הרוח, התרגשות מוגברת, עצבנות.

יַחַס:שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל; במידת הצורך, ביצוע טיפול סימפטומטי בבית חולים. אין תרופת נגד ספציפית. משתן מאולץ ועירוי דם חילופי אינם יעילים. המודיאליזה יכולה להיות יעילה.

אינטראקציה:

קרבמזפין מאיץ את חילוף החומרים ומפחית את רמות האתוסוקסימיד בפלזמה.

בשימוש בו זמנית עם חומצה ולפרואית, ניתן להעלות את ריכוז האתוסוקסימיד ולהפחית את ריכוז הוולפרואט בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם הלופרידול, ייתכנו שינויים בסוג ו/או בתדירות של התקפים אפילפטיים וירידה משמעותית בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם קרבמזפין, פרימידון, פניטואין, פנוברביטל, ריכוז האתוסוקסימיד בפלסמת הדם יורד.

אלכוהול ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית מגבירים את דיכאון מערכת העצבים המרכזית.

הוראות מיוחדות:

אסור להשתמש במהלך העבודה על ידי נהגי רכב ואנשים שמקצועם כרוך בריכוז מוגבר של תשומת לב.

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע לחלוטין מצריכת אלכוהול.

הוראות