לדיפנהידרמין יש השפעה מרגיעה. הוראות שימוש דיפנהידרמין
מִשׁקָל
דיפנהידרמין("דיפנהידרמין") הוא אנטי-היסטמין מהדור הראשון.
Diphenhydramine נכלל ברשימת התרופות החיוניות והחיוניות.
תכונות גשמיות
אבקה לבנה-גבישית עדינה עם טעם מר; גורם לחוסר תחושה של הלשון. היגרוסקופי. מסיס מאוד במים, מסיס בקלות באלכוהול וכלורופורם, מסיס מעט מאוד באתר. תמיסות מימיות(pH של תמיסה 1% 5.0-6.5) מעוקר ב-+100 מעלות צלזיוס למשך 30 דקות.
השפעה פרמקולוגית
Diphenhydramine הוא אחד הנציגים העיקריים של קבוצת האנטי-היסטמינים החוסמים קולטני H1. יש לו פעילות אנטיהיסטמין בולטת. בנוסף, יש לו אפקט הרדמה מקומית, מרפה שרירים חלקים כתוצאה מהשפעה נוגדת עוויתות ישירה וחוסם קולטנים כולינרגיים של בלוטות העצבים האוטונומיות במידה מתונה.
תכונה חשובה של דיפנהידרמין היא ההשפעה המרגיעה שלו, שיש לה קווי דמיון עם פעולתם של חומרים אנטי פסיכוטיים; במינונים מתאימים יש לו אפקט היפנוטי. זה גם נוגד הקאה קל. בפעולת דיפנהידרמין על מערכת העצבים, הפעילות האנטי-כולינרגית המרכזית שלו משמעותית, יחד עם השפעתו על קולטני היסטמין (אולי קולטני H 3 במוח).
פרמקוקינטיקה
Diphenhydramine נספג היטב כאשר נלקח דרך הפה. חודר את מחסום הדם-מוח.
אינדיקציות לשימוש
דיפנהידרמין משמש בעיקר בטיפול באורטיקריה, קדחת השחת, מחלת סרום, דלקת כלי דם דימומית (טוקסיוזיס נימי), נזלת כלי דם, אנגיואדמה, דלקות עור גרידות, אירידוציקליטיס חריפה, דלקת לחמית אלרגית ועוד. מחלות אלרגיות, סיבוכים אלרגיים של נטילת תרופות שונות, כולל אנטיביוטיקה.
כמו אנטיהיסטמינים אחרים, דיפנהידרמין משמש לטיפול מחלת קרינה.
באסתמה הסימפונות, לדיפנהידרמין פעילות מועטה יחסית, אך ניתן לרשום אותה למחלה זו בשילוב עם תיאופילין, אפדרין ותרופות אחרות.
לפעמים דיפנהידרמין משמש עבור כיבי קיבה ודלקת קיבה חומצית יתר, אבל חוסמי קולטן H2 יעילים הרבה יותר למחלה זו.
ניתן להשתמש בדיפנהידרמין (כמו גם חוסמי קולטן H1 אחרים) כדי להפחית תגובות שליליותעם עירויי דם ונוזלים מחליפי דם, עם שימוש באנזים ותרופות אחרות.
Diphenhydramine משמש גם עבור כוריאה, מחלת ים, מחלת אוויר, הקאות במהלך ההריון, ותסמונת מנייר. ניתן להסביר את ההשפעה הטיפולית של התרופה במחלות אלו על ידי השפעותיה המרגיעות והאנטיכולינרגיות המרכזיות. במונחים של פעילות נוגדת הקאה, המלח המורכב שלו עם כלורתיאופילין (דימנהידרינאט) יעיל יותר מדיפנהידרמין.
דיפנהידרמין משמש גם כחומר הרגעה ומהפנט בפני עצמו ובשילוב עם כדורי שינה אחרים. רשום טבליה אחת (0.03 או 0.05 גרם) דרך הפה לפני השינה.
בתרגול ההרדמה הוא משמש כחלק בלתי נפרד מתערובות ליטיות (ראה Aminazine).
מסלולי ניהול
Diphenhydramine נרשם דרך הפה, תוך שרירית, לתוך הווריד, באופן מקומי (עורית, בצורה טיפות עיניים, על רירית האף); ניתן גם דרך פי הטבעת. אין להזריק מתחת לעור עקב גירוי.
מינונים
למבוגרים רושמים טבליות 0.03-0.05 גרם דרך הפה 1-3 פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא 10-15 ימים.
0.01-0.05 גרם מוזרקים לשרירים בצורה של תמיסה 1%, לווריד - 0.02-0.05 גרם דיפנהידרמין ב-75-100 מ"ל תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית מוזרקת לווריד.
לילדים, דיפנהידרמין נקבע במינונים קטנים יותר: עד 1 שנה - 0.002-0.005 גרם, מגיל שנתיים עד 5 שנים - 0.005-0.015 גרם, מגיל 6 עד 12 שנים - 0.015-0.03 גרם לכל מנה.
נרות Diphenhydramine ניתנות לתוך פי הטבעת 1-2 פעמים ביום לאחר מכן חוקן ניקויאו ניקוי מעיים ספונטני. לילדים מתחת לגיל 3 רושמים נרות המכילות 0.005 גרם של דיפנהידרמין; מגיל 3 עד 4 שנים, 0.01 גרם; מגיל 5 עד 7 שנים - 0.015 גרם, 8-14 שנים - 0.02 גרם.
מינונים גבוהים יותרלמבוגרים דרך הפה: מנה בודדת 0.1 גרם, יומי 0.25 גרם; תוך שרירית: יחיד 0.05 גרם (5 מ"ל של תמיסה 1%), מדי יום 0.15 גרם (15 מ"ל של תמיסה 1%).
צורות מינון לשימוש מקומי
להזלפה לתוך שק הלחמית, השתמש בתמיסות של 0.2-0.5% (רצוי תמיסה של 2%. חומצה בורית) 1-2 טיפות 2-3-5 פעמים ביום.
לפעמים משתמשים בדיפנהידרמין בצורה של קרם או משחה (3-10%), המוכנים בבית מרקחת, לשימון העור לגירוד עור. יש לקחת בחשבון שדיפנהידרמין נספג דרך העור ובשינון על משטחים גדולים עלול לגרום לשכרות: יובש בפה, קשיי נשימה, תסיסה, בלבול".
עבור vasomotor אלרגי, נזלת חריפה, rhinosinusopathies, diphenhydramine הוא prescribed לתוך האף בצורה של מקלות (diphenhydramine מקלות, Bacilli cum Dimedrolo) המכילים 0.05 גרם של diphenhydramine על בסיס פוליאתילן אוקסיד. ניתן להשתמש גם במשחות וטיפות מוכנות אקס טמפורה.
שחרור טפסים
- אֲבָקָה;
- טבליות 0.02; 0.03 ו-0.05 גרם;
- נרות רקטליות עם diphenhydramine 0.005; 0.001; 0.015 ו- 0.02 גרם (פתילות עם דיפנהידרמין מיועדות לשימוש ברפואת ילדים);
- מקלות 0.05 גרם;
- תמיסה של 1% באמפולות ובצינורות מזרק
תופעות לוואי
בעת נטילת דיפנהידרמין דרך הפה, בשל השפעתו ההרדמה המקומית, עלול להתרחש "קהות" לטווח קצר של הריריות של חלל הפה; במקרים נדירים עלולה להופיע סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, יובש בפה, בחילות. תופעות לוואינעלמים מעצמם לאחר הפסקת התרופה או הפחתת המינון.
עקב השפעת התרופה על מערכת העצבים המרכזית, עלולים להופיע נמנום וחולשה כללית.
בשל השפעותיו המרגיעות וההיפנוטיות, אין לרשום דיפנהידרמין לשימוש במהלך העבודה על ידי נהגי הובלה ואנשים אחרים שמקצועם דורש תגובה נפשית ומוטורית מהירה.
בשילוב עם אלכוהול ומינונים גדולים (מ-300-500 מ"ג), זה יכול לגרום לאשליות והזיות.
במקרה של מנת יתר (יותר מ-4 טבליות לכל מנה בודדת), עלולה להתרחש נפיחות של הגפיים, מוות.
אִחסוּן
אחסון: רשימה ב' במיכל סגור היטב, מוגן מאור ולחות; טבליות ואמפולות - במקום מוגן מאור; נרות - במקום יבש וקריר, מוגן מאור.
תכונות נרקוטיות
מחזק ומאריך את השפעת האופיאטים. זה הופך אותם לממכרים יותר. זה גם משפר את ההשפעה של תרופות מדכאות כמו אלכוהול, פנוברביטל ובנזודיאזפינים. במינון יתר חמור זה גורם להזיות.
באומנות
Diphenhydramine מוזכר במספר שירים פופולריים:
- אלכסנדר רוזנבאום - שיר על אמבולנס;
- Chizh & Co - היא לא התחתנה;
- Chizh & Co - Mouse;
- ג'יין אייר - ניאון וחומצה;
- ST1M - לא אכפת.
- אוטו דיקס - SLIP (DIMEDROL+"
- עובש אדום - מאמן.
- גולאג - אני יוצא לבולמוס.
כלול בהכנות
כלול ברשימה (צו של ממשלת הפדרציה הרוסית מס' 2782-r מתאריך 30 בדצמבר 2014):VED
ONLS
ATX:R.06.A.A.02 דיפנהידרמין
פרמקודינמיקה:לתרופה השפעות אנטי-היסטמין, אנטי-אלרגיות, אנטיכולינרגיות, אנטי-הקאות, מרגיעות, היפנוטיות והרדמה מקומית.
חוסם קולטני היסטמין H1 ומבטל את ההשפעות של היסטמין המתווך דרך סוג זה של קולטן. מפחית או מונע עוויתות הנגרמות על ידי היסטמין שריר חלק, חדירות נימים מוגברת, נפיחות רקמות, גירוד והיפרמיה. אנטגוניזם עם היסטמין מתבטא במידה רבה יותר ביחס לתגובות כלי דם מקומיות בזמן דלקת ואלרגיות, בהשוואה למערכתיות, כלומר ירידה לחץ דם. שיחות הרדמה מקומית(כאשר נלקח דרך הפה, יש תחושה קצרת טווח של חוסר תחושה של הממברנות הריריות של חלל הפה), יש השפעה נוגדת עוויתות, חוסם קולטנים כולינרגיים של הגרעינים האוטונומיים (מוריד לחץ דם). בלוקים H 3 -קולטנים להיסטמיןמוח ומעכב מבנים כולינרגיים מרכזיים. יש לו השפעה מרגיעה, מהפנטת (בולטת יותר במינונים חוזרים) ואנטי-הקאה. בְּ ניהול פרנטרליבחולים עם מחסור בנפח הדם במחזור הדם, תת לחץ דם מחמיר. בחולים עם נזק מוחי מקומי או אפילפסיה, הוא מפעיל (אפילו במינונים נמוכים) הפרשות עוויתות על אלקטרואנצפלוגרפיהויכול לעורר התקף אפילפטי. זה יעיל יותר עבור ברונכוספזם הנגרם על ידי משחררי היסטמין (טובוקורארין, סומברבין).
Diphenhydramine מדכא את רפלקס השיעול על ידי פעולה ישירה על מרכז השיעול פנימה medulla oblongata.
כאשר מורחים אותו על העור בצורה של ג'ל, יש לו אפקט דרמטוטרופי ומצנן.
מחקרים ארוכי טווח בבעלי חיים לא נערכו כדי להעריך את ההשפעות המוטגניות והמסרטנות האפשריות של דיפנהידרמין. במחקרים ניסיוניים על חולדות וארנבות המשתמשות בדיפנהידרמין במינונים גבוהים עד פי 5 מהמינון האנושי, לא זוהתה השפעה על פוריות או רעילות לעובר.
פרמקוקינטיקה:בנטילה דרך הפה הוא נספג במהירות ובטוב, C max מגיע תוך 1-4 שעות. קשירת חלבון פלזמה היא 98-99%. רובו עובר חילוף חומרים בכבד, חלק קטן יותר מופרש ללא שינוי בשתן תוך 24 שעות זמן מחצית החיים הוא 1-4 שעות הוא מופץ היטב בגוף ועובר דרך מחסום הדם-מוח. מופרש בחלב האם ועלול לגרום להרגעה בילדים יַנקוּת. פעילות מרבית מתפתחת לאחר שעה, משך הפעולה הוא בין 4 ל-6 שעות.אינדיקציות:אורטיקריה, קדחת השחת, נזלת כלי דם, גירוד דרמטוזות, אירידוציקליטיס חריפה, דלקת לחמית אלרגית, אנגיואדמה, רעלת נימים, מחלת סרום, סיבוכים אלרגיים עם טיפול תרופתי, עירוי דם ונוזלים מחליפי דם; טיפול מורכב הלם אנפילקטי, מחלת קרינה, אסטמה של הסימפונות, כיב פפטיקיבה ודלקת קיבה חומצית יתר; הצטננות, הפרעות שינה, טיפול תרופתי, פציעות נרחבות בעור וברקמות הרכות (כוויות, פציעות ריסוק); פרקינסוניזם, כוריאה, מחלת ים ומחלת אוויר, הקאות, כולל במהלך הריון, תסמונת מנייר; הרדמה מקומית בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות הרדמה מקומיות.
בצורת ג'ל: כֶּלֶףוכוויות מדרגה ראשונה, עקיצות חרקים, אורטיקריה, עור מגרדממקורות שונים, אקזמה מגרדת, אבעבועות רוח, גירויי עור אלרגיים (למעט גירוד עם כולסטזיס), מגע דרמטיטיסנגרם ממגע עם צמחים.
I.B00-B09.B01 אבעבועות רוח
VI.G20-G26.G25.5 סוגים אחרים של כוריאה
VII.H15-H22.H20 אירידוציקליטיס
VIII.H80-H83.H81.0 מחלת מנייר
X.J30-J39.J30.0 נזלת ואזומוטורית
X.J30-J39.J30 נזלת ואזומוטורית ואלרגית
XII.L20-L30.L29.9 גירוד, לא מוגדר
XII.L20-L30.L29.8 גירוד אחר
XII.L50-L54.L50 אורטיקריה
XII.L55-L59.L55 כוויות שמש
XIX.T66-T78.T78.4 אלרגיה לא מוגדרת
התוויות נגד:רגישות יתר, הנקה, יַלדוּת(תקופת יילוד ומצב של פגים). בקפידה:לא מומלץ למתן תת עורי. מכיוון שיש לו אפקט דמוי אטרופין, יש להשתמש בו בזהירות: בחולים עם לאחרונה מחלות בדרכי הנשימההיסטוריה (כולל אסטמה), עלתה לחץ תוך עיני, עם יתר פעילות בלוטת התריס, מחלות של מערכת הלב וכלי הדם, תת לחץ דם. אנטיהיסטמינים תרופותעלול להפחית את הערנות הנפשית אצל מבוגרים וילדים, ועלול לגרום לתסיסה והזיות, התקפים ומוות אצל תינוקות וילדים, במיוחד במנת יתר. יש להשתמש בזהירות באנשים בני 60 ומעלה, שכן יש סיכוי גבוה יותר להתרחש סחרחורת, הרגעה ויתר לחץ דם. במהלך הטיפול בדיפנהידרמין, יש להימנע מחשיפה לשמש. לא אמור לשמש נהגים בזמן העבודה רכבואנשים שהמקצוע שלהם קשור לריכוז מוגבר. במהלך הטיפול יש להימנע מצריכה משקאות אלכוהוליים. הריון והנקה:בזהירות, בפיקוח רפואי קפדני, במהלך ההריון (לא נערכו מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות בנשים הרות).
יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.
הוראות שימוש ומינון:בפנים, תוך שרירי, תוך ורידי, פי הטבעת, עורי, תוך נאסאלי, לתוך שק הלחמית. דרך הפה למבוגרים - 30-50 מ"ג 1-3 פעמים ביום, למניעת מחלת תנועה - 30-60 דקות לפני הנסיעה. עבור נדודי שינה - 50 מ"ג לפני השינה. מַקסִימוּם מנה בודדת- 100 מ"ג, יומי - 250 מ"ג. תוך שרירית - 10-50 מ"ג, מינון יחיד מקסימלי - 50 מ"ג, יומי - 150 מ"ג, טפטוף תוך ורידי - 20-50 מ"ג (ב-75-100 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית). ילדים מתחת לגיל שנה - דרך הפה, במינון של 2-5 מ"ג, 2-5 שנים - 5-15 מ"ג, 6-12 שנים - 15-30 מ"ג לכל מנה. נרות רקטליות 1-2 פעמים ביום (לאחר ניקוי המעיים). ילדים מתחת לגיל 3 שנים - נרות המכילות 5 מ"ג של דיפנהידרמין, מגיל 3 עד 4 שנים - 10 מ"ג, מגיל 5 עד 7 שנים - 15 מ"ג, 8-14 שנים - 20 מ"ג. מהלך הטיפול הוא 10-15 ימים. להזלפה לשק הלחמית, הכינו תמיסות של 0.2-0.5% (רצוי בתמיסת חומצת בור 2%) והטפטפו 1-2 טיפות 2-5 פעמים ביום. לצורך מריחה מקומית מורחים את הג'ל על האזורים הפגועים בעור בשכבה דקה 3-4 פעמים ביום, ניתן גם להכין ולהשתמש בקרמים או משחות 3-10%. לנזלת - תוך-נאזלית, בצורה של מקלות 50 מ"ג. תופעות לוואי:מבחוץ מערכת עצביםואיברי חישה:חולשה כללית, עייפות, הרגעה, ירידה בתשומת הלב, סחרחורת, נמנום, כאבי ראש, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, חרדה, ריגוש מוגברת(במיוחד אצל ילדים), עצבנות, עצבנות, נדודי שינה, אופוריה, בלבול, רעד, דלקת עצבים, עוויתות, פרסתזיה; ליקוי ראייה, דיפלופיה, דלקת מבוך חריפה, טינטון.
ממערכת הלב וכלי הדם והדם:תת לחץ דם, דפיקות לב, טכיקרדיה, אקסטרה-סיסטולה; אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית.
ממערכת העיכול:יובש בפה, חוסר תחושה של רירית הפה, אנורקסיה, בחילות, מצוקה אפיגסטרית, הקאות, שלשולים, עצירות.
מבחוץ מערכת גניטורינארית: תכופות ו/או קושי במתן שתן, אצירת שתן, מחזור מוקדם.
מונואמין אוקסידאזים
לשפר את ההשפעות האנטיכולינרגיות של דיפנהידרמין. בְּ שימוש משותףאינטראקציה אנטגוניסטית נצפית עם פסיכוסטימולנטים. הוראות מיוחדות:הגבלות על שימוש: גלאוקומה סגורת זווית, היפרטרופיה של הערמונית, היצרות כיב קיבה ו תְרֵיסַריוֹן, חסימת פילורודואודנל, היצרות צוואר הרחם שַׁלפּוּחִית הַשֶׁתֶן, הריון.הוראותתרופה מקבוצת אתנולמין, אנטגוניסט תחרותי של קולטני H1. על ידי חסימת האחרון, זה מעכב את ההתפתחות השפעות פיזיולוגיותהיסטמין. יש לו השפעה מרגיעה ומהפנטת, יש לו פעילות אנטי-הקאתית, אנטיכולינרגית והרדמה מקומית מתונה (על ידי הפחתת החדירות של ממברנות עצביות ליוני נתרן). מעצימה את ההשפעה של משככי כאבים ותרופות פסיכוטרופיות מדכאות. ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית נובעת מפעילות M-אנטיכולינרגית מרכזית וככל הנראה, השפעה על קולטני H3 במוח. מדכא את מרכז השיעול.
נספג היטב לתוך מערכת עיכוללאחר בליעה. תחילת הפעולה - לאחר 15-30 דקות, ריכוז מקסימליבפלסמת הדם מושגת תוך 2-4 שעות משך הפעולה הוא 4-6 שעות. אפקט ההרגעה המרבי מתפתח 1-3 שעות לאחר המתן. נקשר באופן פעיל לחלבוני פלזמה בדם. מופץ באופן נרחב ברקמות ובנוזלי גוף, חודר לשליה ולתוכה חלב אם. מטבוליזם בכבד ליצירת חומצה דיפנילמתוקסיאצטית, אשר לאחר מכן מצומדת; גם יוצר מטבוליטים אחרים. זמן מחצית החיים הוא 2-8 שעות, הוא מופרש בשתן (בעיקר ללא שינוי) תוך 24-48 שעות לאחר המתן.
אינדיקציות לשימוש בתרופה Diphenhydramine
אורטיקריה, קדחת השחת, מחלת סרום, אנגיואדמה, דלקת כלי דם דימומית, נזלת כלי דם, דלקות עור גרידות, אלרגיה לתרופותומחלות אחרות אופי אלרגי. מעבד אפקט חיוביעבור נדודי שינה, כוריאה, ורטיגו, הקאות בלתי נשלטות של נשים בהריון, תסמונת מנייר, מחלת תנועה (מחלת אוויר וים).
מקומית - לעקיצות חרקים, כוויות שמש קלות ו כוויות תרמיות, שפשופים, עור מגרד.
שימוש בתרופה Diphenhydramine
דרך הפה למבוגרים - 0.03-0.05 גרם 1-3 פעמים ביום, ילדים מתחת לגיל שנה - 0.002-0.005 גרם, מגיל שנתיים עד 5 שנים - 0.005-0.015 גרם, מגיל 6 עד 12 שנים - 0.015-0.03 גרם לכל מנה. מַקסִימוּם מנה יומיתלמבוגרים - 0.25 גרם, תוך שרירית - 0.15 גרם.
IM למבוגרים - 0.01-0.05 גרם. ניתן לווריד (0.02-0.05 גרם ב-100 מ"ל תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית).
פי הטבעת - נרות - 1-2 פעמים ביום.
באופן מקומי - ג'ל 1% נמרח בשכבה דקה על האזורים הפגועים בעור מספר פעמים ביום ומשפשף קלות.
התוויות נגד לשימוש בתרופה Diphenhydramine
רגישות יתר לדיפנהידרמין. לא רשום לילודים.
תופעות לוואי של התרופה Diphenhydramine
כאב ראש, נמנום, נדודי שינה, עייפות מוגברת, תסיסה, בלבול, סחרחורת, יתר לחץ דם, דפיקות לב, טכיקרדיה סינוס, קסרוסטומיה, בחילות, כאבי בטן, עצירות, שלשולים, אצירת שתן, עיניים יבשות, ראייה מטושטשת, רגישות לאור, דרמטיטיס מגע.
הוראות מיוחדות לשימוש בתרופה Diphenhydramine
עלול להחמיר את מצבם של חולים עם אסטמה, COPD, גלאוקומה סגורת זווית, מחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם, ileus, היצרות פילורית, מחלת כבד, חסימה דרכי מרה, היפרטרופיה של הערמונית, אצירת שתן. Diphenhydramine עלול לגרום ליובש בעיניים ואי נוחות בעת הרכבת עדשות מגע.
בשל העובדה שלדיפנהידרמין יש השפעה מרגיעה ומהפנטת, זה לא נקבע לפני או במהלך העבודה לנהגים, כמו גם לאנשים. פעילות מקצועיתמה שדורש תגובות נפשיות ומוטוריות נאותות.
לא מומלץ להשתמש במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי. כאשר רושמים דיפנהידרמין, האפשרי השפעה טיפוליתלאם עם סיכון פוטנציאלי לעובר. השימוש בדיפנהידרמין בזמן הנקה עלול לגרום לגירוי פרדוקסלי של מערכת העצבים המרכזית אצל תינוקות.
יש להימנע מאלכוהול במהלך הטיפול בדיפנהידרמין.
אינטראקציות תרופתיות Diphenhydramine
זה מגביר את ההשפעה של משככי כאבים ותרופות פסיכוטרופיות, לכן לא מומלץ לרשום דיפנהידרמין בו-זמנית עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי MAO, ברביטורטים, תרופות חרדה, תרופות הרגעה ו כדורי שינה, אגוניסטים לקולטן אופיאטים. מחזק את ההשפעות של תרופות M-אנטיכולינרגיות.
רשימת בתי המרקחת שבהם אתה יכול לקנות Diphenhydramine:
- סנט פטרסבורג
Diphenhydramine INN (ג'ל לשימוש חיצוני)
תיאור החומר הפעיל (INN) Diphenhydramine*.
פַרמָקוֹלוֹגִיָה : השפעה פרמקולוגית - אנטי-היסטמין, אנטי-אלרגי, אנטי-הקאה, היפנוטי, הרדמה מקומית . חוסם קולטני היסטמין H1 ומבטל את ההשפעות של היסטמין המתווך דרך סוג זה של קולטן.
אינדיקציות : אורטיקריה, קדחת השחת, נזלת כלי דם, גרד דרמטוזיס, אירידוציקליטיס חריפה, דלקת לחמית אלרגית, אנגיואדמה, רעלת נימי דם, מחלת סרום, סיבוכים אלרגיים במהלך טיפול תרופתי, עירוי דם ונוזלים מחליפי דם; טיפול מורכב בהלם אנפילקטי, מחלת קרינה, אסטמה של הסימפונות, כיב קיבה ודלקת קיבה חומצית יתר; הצטננות, הפרעות שינה, תרופות מוקדמות, פציעות נרחבות בעור וברקמות הרכות (כוויות, ריסוק); פרקינסוניזם, כוריאה, מחלת ים ומחלת אוויר, הקאות, כולל. במהלך ההריון, תסמונת מנייר; הרדמה מקומית בחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות הרדמה מקומיות.
התוויות נגד : רגישות יתר, הנקה, ילדות (תקופת יילוד ופגים).
הגבלות על שימוש : גלאוקומה סגירת זווית, היפרטרופיה של הערמונית, כיב סטנוטי בקיבה ובתריסריון, חסימת פילורו-תריסריון, היצרות צוואר שלפוחית השתן, הריון.
שימוש במהלך הריון והנקה : השתמש בזהירות, תחת פיקוח רפואי קפדני, במהלך ההריון. יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.
תופעות לוואי : ממערכת העצבים ומאיברי החישה: חולשה כללית, עייפות, הרגעה, ירידה בתשומת הלב, סחרחורת, נמנום, כאבי ראש, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, חרדה, ריגוש מוגברת (במיוחד אצל ילדים), עצבנות, עצבנות, נדודי שינה, אופוריה, בלבול, רעד, דלקת עצבים, עוויתות, פרסטזיה; ליקוי ראייה, דיפלופיה, דלקת מבוך חריפה, טינטון.
ממערכת הלב וכלי הדם והדם: תת לחץ דם, דפיקות לב, טכיקרדיה, אקסטרה-סיסטולה; אגרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, אנמיה המוליטית.
ממערכת העיכול: יובש בפה, חוסר תחושה של רירית הפה, אנורקסיה, בחילות, מצוקה אפיגסטרית, הקאות, שלשולים, עצירות.
ממערכת גניטורינארית: תכופות ו/או קושי במתן שתן, אצירת שתן, מחזור מוקדם.
ממערכת הנשימה: יובש באף ובגרון, גודש באף, עיבוי של הפרשות הסימפונות, לחץ ב חזהונשימות כבדות.
תגובות אלרגיות: - פריחה, אורטיקריה, הלם אנפילקטי.
אחרים:הזעה, צמרמורת, רגישות לאור.
אינטראקציה : כדורי שינה, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה ואלכוהול משפרים (הדדי) את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית. מעכבי MAO משפרים ומאריכים את ההשפעות האנטיכולינרגיות.
מנת יתר : תסמינים:יובש בפה, קשיי נשימה, מידריאזיס מתמשך, הסמקת פנים, דיכאון או תסיסה (לעיתים קרובות יותר אצל ילדים) מערכת העצבים המרכזית, בלבול; בילדים - התפתחות התקפים ומוות.
יַחַס:זירוז הקאות, שטיפת קיבה, מתן פחמן פעיל; טיפול סימפטומטי ותומך על רקע ניטור קפדני של רמות הנשימה ולחץ הדם.
הוראות שימוש ומינונים : בפנים, תוך שרירי, תוך ורידי, תוך נאסאלי, פי הטבעת. דרך הפה למבוגרים - 30-50 מ"ג 1-3 פעמים ביום, למניעת מחלת תנועה - 30-60 דקות לפני הנסיעה. עבור נדודי שינה - 50 מ"ג לפני השינה. המינון היחיד המרבי הוא 100 מ"ג, המינון היומי הוא 250 מ"ג. IM - 10-50 מ"ג, מינון יחיד מקסימלי - 50 מ"ג, מינון יומי - 150 מ"ג, טפטוף IV - 20-50 מ"ג (ב-75-100 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית). ילדים מתחת לגיל שנה - דרך הפה, במינון של 2-5 מ"ג, 2-5 שנים - 5-15 מ"ג, 6-12 שנים - 15-30 מ"ג לכל מנה. נרות רקטליות 1-2 פעמים ביום (לאחר ניקוי המעיים). ילדים מתחת לגיל 3 שנים - נרות המכילות 5 מ"ג של דיפנהידרמין, מגיל 3 עד 4 שנים - 10 מ"ג, מגיל 5 עד 7 שנים - 15 מ"ג, 8-14 שנים - 20 מ"ג. מהלך הטיפול הוא 10-15 ימים. להזלפה לשק הלחמית יש להכין תמיסות של 0.2-0.5% (רצוי בתמיסה של 2% חומצה בורית) ולהטפטף 1-2 טיפות 2-5 פעמים ביום. לצורך מריחה מקומית על העור, ניתן לייצר ולהשתמש 3-10% קרמים או משחות. לנזלת - תוך-נאזלית, בצורה של מקלות 50 מ"ג.
אמצעי זהירות : לא מומלץ למתן תת עורי ( אפקט גירוי). יש להשתמש בזהירות בחולים עם יתר פעילות בלוטת התריס, לחץ תוך עיני מוגבר, מחלות של מערכת הלב וכלי הדם ובגיל מבוגר. אסור להשתמש במהלך העבודה על ידי נהגי רכב ואנשים שמקצועם כרוך בריכוז מוגבר של תשומת לב. במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים.
בתוך VRD-0.1 VSD-0.25
נוּסחָה: C17H21NO, שם כימי: 2-(Diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine (וכמו הידרוכלוריד).
קבוצה פרמקולוגית:חומרי ביניים/ חומרים היסטמינרגיים/ היסטמינוליטים/ H1-אנטיהיסטמינים.
השפעה פרמקולוגית:אנטי-אלרגי, אנטי-היסטמין, אנטי-כולינרגי, מרגיע, אנטי-הקאה, הרדמה מקומית, היפנוטי.
תכונות פרמקולוגיות
לדיפנהידרמין השפעה חוסמת על קולטני H1-Histamine ומסיר את ההשפעות של היסטמין האפשריות כאשר סוג זה של קולטן מופעל. מונע או מפחית התכווצויות שרירים חלקים הנגרמות מהיסטמין, חדירות נימים מוגברת, גירוד, נפיחות רקמות והיפרמיה. בעיקרון, האנטגוניזם של דיפנהידרמין עם היסטמין באלרגיות ודלקות מתבטא ביחס לתגובות כלי דם מקומיות, בהשוואה לתגובות מערכתיות, כלומר ירידה בלחץ הדם. דיפנהידרמין גורם להרדמה מקומית (לאחר מתן דרך הפה, מופיעה תחושה קצרה של חוסר תחושה של הקרום הרירי חלל פה), חוסם קולטנים כולינרגיים של הגרעינים האוטונומיים (מוריד את לחץ הדם), בעל השפעה נוגדת עוויתות. Diphenhydramine מעכב מבנים כולינרגיים מרכזיים וחוסם קולטני היסטמין H3 במוח. לדיפנהידרמין השפעות היפנוטיות (בולטות יותר בשימוש חוזר), מרגיעות ואנטי-הקאות. בְּ שימוש פרנטרלימחמיר יתר לחץ דם בחולים עם נפח דם לא מספיק במחזור הדם. בחולים עם אפילפסיה או נזק מוחי מקומי, האלקטרואנצפלוגרמה מפעילה (אפילו במינונים קטנים) הפרשות עוויתות ועלולה לעורר התקף אפילפטי. Diphenhydramine עבור ברונכוספזם, אשר נגרמת על ידי משחררי היסטמין (מורפיום, tubocurarine, sombrevin), יעיל יותר. כאשר נמרח כג'ל על העור, לדיפנהידרמין יש אפקט מקרר ודרמטוטרופי. Diphenhydramine מדכא את רפלקס השיעול על ידי פעולה ישירה על מרכז השיעול ב-medulla oblongata.
חסרים מחקרים ארוכי טווח בבעלי חיים המעריכים את ההשפעות המסרטנות והמוטגניות האפשריות של דיפנהידרמין. בניסויים על ארנבות וחולדות, כאשר נעשה שימוש בדיפנהידרמין במינונים הגבוהים עד פי 5 מהמינון האנושי, לא זוהתה השפעה או השפעה על הפוריות. לאחר מתן דרך הפה, דיפנהידרמין נספג היטב ומהיר, ומגיע לריכוז המרבי שלו תוך 1 עד 4 שעות. Diphenhydramine קשור ב-98-99% לחלבוני פלזמה. החלק העיקרי של דיפנהידרמין עובר חילוף חומרים בכבד, חלק קטן יותר מופרש ללא שינוי בשתן ביום. זמן מחצית החיים הוא 1-4 שעות. Diphenhydramine מופץ היטב בגוף וחודר את מחסום הדם-מוח. חודר לחלב האם ויכול לגרום להשפעה מרגיעה אצל תינוקות. הפעילות המרבית של דיפנהידרמין מתפתחת לאחר שעה, משך הפעולה הוא בין 4 ל-6 שעות.
אינדיקציות
אורטיקריה, נזלת כלי דם, קדחת השחת, גרד דרמטוזות, דלקת לחמית אלרגית, אירידוציקליטיס חריפה, אנגיואדמה, מחלת סרום, רעלת נימים, סיבוכים אלרגיים בעת נטילת תרופות, עירוי של תחליפי דם ונוזלים; טיפול מורכבמחלת קרינה, הלם אנפילקטי, אסתמה הסימפונות, דלקת קיבה חומצית יתרה, כיב קיבה; טיפול תרופתי, הפרעות שינה, הצטננות, פציעות נרחבות של רקמות רכות ועור (פציעות כתוש, כוויות); כוריאה, פרקינסוניזם, אוויר ו מַחֲלַת יָם, תסמונת מנייר, הקאות, כולל במהלך הריון; הרדמה מקומיתבחולים עם היסטוריה של תגובות אלרגיות לחומרי הרדמה מקומיים. בצורת ג'ל: עקיצות חרקים, כוויות מדרגה 1 וכוויות שמש, כוורות, אקזמה מגרדת, עור מגרד ממקורות שונים, אבעבועות רוח, דרמטיטיס מגע, אשר נגרמת ממגע עם צמחים; גירויי עור אלרגיים (למעט גירוד עם cholestasis).
אופן מתן דיפנהידרמין ומינון
Diphenhydramine נלקח דרך הפה, מנוהל תוך שריר, תוך ורידי, פי הטבעת, תוך נאסאלי, עורי או לתוך שק הלחמית. דרך הפה למבוגרים - 1 - 3 פעמים ביום 30 - 50 מ"ג, למניעת מחלת תנועה - 0.5 - 1 שעה לפני הנסיעה; נדודי שינה - לפני השינה 50 מ"ג; המינון היחיד המרבי הוא 100 מ"ג, המינון היומי הוא 250 מ"ג. תוך שרירית - 10 - 50 מ"ג, המינון היחיד המרבי הוא 50 מ"ג, המינון היומי הוא 150 מ"ג, תוך ורידי - 20 - 50 מ"ג (ב-75 - 100 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית). ילדים מתחת לגיל שנה - 2 - 5 מ"ג דרך הפה, 2 - 5 שנים - 5 - 15 מ"ג, 6 - 12 שנים - 15 - 30 מ"ג לכל מנה. נרות רקטלי לאחר ניקוי המעיים 1 - 2 פעמים ביום. ילדים מתחת לגיל 3 שנים - נרות המכילות 5 מ"ג של דיפנהידרמין, 3 - 4 שנים - 10 מ"ג, 5 - 7 שנים - 15 מ"ג, 8 - 14 שנים - 20 מ"ג. משך הטיפול הוא 10-15 ימים. למתן לשק הלחמית, מכינים תמיסות של 0.2-0.5% (רצוי בתמיסה של 2% של חומצה בורית) ומוזלפים 2-5 פעמים ביום, 1-2 טיפות. למריחה מקומית, מורחים שכבה דקה של ג'ל על האזורים הפגועים בעור 3-4 פעמים ביום, אפשר גם להשתמש ולהכין משחות או קרמים 3-10%. עבור נזלת, יש לתת 50 מ"ג תוך-נאסי בצורת מקל.
דיפנהידרמין למתן תת עורי אינו מומלץ. מכיוון שלדיפנהידרמין יש השפעה דמוית אטרופין, יש להשתמש בו בזהירות: בחולים עם לחץ תוך עיני מוגבר, היסטוריה של לאחרונה מחלות בדרכי הנשימה(כולל אסטמה), עם יתר פעילות בלוטת התריס, יתר לחץ דם, פתולוגיות של מערכת הלב וכלי הדם. אנטיהיסטמיניםיכול להפחית ערנות נפשית אצל מבוגרים וילדים, וגם לגרום להזיות ותסיסה, עוויתות ומוות בילדים, במיוחד במנת יתר. יש להשתמש בזהירות בחולים מעל גיל 60, מכיוון שקיימת סבירות גבוהה לפתח הרגעה, סחרחורת ויתר לחץ דם. במהלך הטיפול, יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים. יש להימנע מחשיפה לשמש בעת נטילת דיפנהידרמין. אין להשתמש בדיפנהידרמין כאשר עובדים עבור נהגי רכב ואנשים שמקצועם כרוך בריכוז מוגבר.
התוויות נגד לשימוש
רגישות יתר, ילדות (פגיות וילודים), הנקה.
הגבלות על שימוש
גלאוקומה סגירת זווית, כיב סטנוטי של התריסריון והקיבה, היפרטרופיה של הערמונית, חסימת פילורו-תריסריון, הריון, היצרות צוואר שלפוחית השתן.
שימוש במהלך הריון והנקה
השימוש בדיפנהידרמין במהלך ההריון אפשרי בזהירות, בפיקוח רפואי קפדני (אין מחקרים מבוקרים והולמים בקפדנות בנשים בהריון). יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול בדיפנהידרמין.
תופעות לוואי של דיפנהידרמין
מערכת העצבים ואיברי החישה:עייפות, חולשה כללית, אפקט הרגעה, סחרחורת, ירידה בתשומת הלב, נמנום, חוסר תיאום תנועות, כאבי ראש, חרדה, עצבנות, עצבנות מוגברת (במיוחד בילדים), עצבנות, אופוריה, נדודי שינה, בלבול, דלקת עצבים, פרסטזיה, רעד, עוויתות. , דיפלופיה, ראייה מטושטשת, טינטון, דלקת מבוך חריפה;
מערכת לב וכלי דם ודם:דפיקות לב, תת לחץ דם, אקסטרה-סיסטולה, טכיקרדיה, אגרנולוציטוזיס, אנמיה המוליטית, טרומבוציטופניה;
מערכת עיכול:חוסר תחושה של רירית הפה, יובש בפה, בחילות, אנורקסיה, מצוקה אפיגסטרית, שלשולים, הקאות, עצירות;
מערכת גניטורינארית:אצירת שתן, קושי או/ו הטלת שתן תכופה, מחזור מוקדם;
מערכת נשימה:יובש בגרון ובאף, עיבוי של הפרשות הסימפונות, גודש באף, נשימה כבדה, לחץ בחזה; תגובות אלרגיות: אורטיקריה, פריחה, הלם אנפילקטי;
אחרים:צמרמורת, הזעה, רגישות לאור.
אינטראקציה של דיפנהידרמין עם חומרים אחרים
תרופות הרגעה, היפנוזה, אלכוהול ותרופות הרגעה משפרים את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית. ההשפעות האנטיכולינרגיות של דיפנהידרמין מועצמות על ידי מעכבי מונואמין אוקסידאז. כאשר משתמשים בדיפנהידרמין במקביל עם פסיכוסטימולנטים, נצפות אינטראקציות אנטגוניסטיות.
מנת יתר
במקרה של מנת יתר של דיפנהידרמין, יובש בפה, מידריאזיס מתמשך, קשיי נשימה, הסמקה בפנים, בלבול, תסיסה או דיכאון (לעתים קרובות יותר בילדים) של מערכת העצבים המרכזית מתפתחים; בילדים - פרכוסים ומוות. הכרחי: לגרום להקאה, לשטוף את הבטן, לקחת פחם פעיל; טיפול תומך ותסמיני על רקע ניטור קפדני של לחץ דם ורמות הנשימה.
שמות מסחריים של תרופות עם החומר הפעיל diphenhydramine
תרופות משולבות:
Diphenhydramine + Naphazoline + אבץ סולפט: Ocumethyl;
Diphenhydramine + Naphazoline: Polynadim;
Aminophylline + Diphenhydramine + Indomethacin: Eftimethacin;
Diphenhydramine + Paracetamol: Migrenol® PM.
