תרופות אנטי אלרגיות דור 3. כיצד פועלים אנטיהיסטמינים? תרופת אנטיהיסטמינים Desloratadine

אהתגובה האלרגית היא תהליך מורכב מאוד הכולל דה-גרנולציה של תאי פיטום, הפעלה של לימפוציטים מסוג T, תאי אפיתל ואנדותל, הצטברות של אאוזינופילים ובמידה פחותה גם בזופילים ברקמות, וכן סינתזה ושחרור של כימוקינים. היווצרות והפרשה של מתווכים על ידי תאי פיטום, אאוזינופילים ובזופילים תורמים באופן ישיר ו/או עקיף להופעת תסמיני אלרגיה.

תגובות אלרגיות חריפות מבוססות על רגישות יתר מיידית. הוא מתווך על ידי מולקולות המשתחררות על ידי תאי פיטום כאשר האלרגן יוצר אינטראקציה עם IgE על פני התא: היסטמין, טריפטאז ומתווכים שומנים בממברנה - לויקוטריאנים, פרוסטגלנדינים וגורם מפעיל טסיות דם. מתווכי תאי מאסט ממלאים תפקיד מפתח בהתפתחות אנפילקסיס, דלקת רינו-לחמית ואורטיקריה. נראה כי תפקידו של היסטמין בהתפתחות אסטמה ואקזמה הוא מינימלי, כפי שמעידה חוסר היעילות של אנטיהיסטמינים במצבים אלו. בהתאם לאיבר המטרה, תגובות רגישות יתר מושהות עלולות להיגרם על ידי תאי מאסט מופעלים או תאי T.

במקביל לחקר הפתוגנזה של אלרגיות, פותחו גישות חדשות לטיפול בה. היסטמין מעורב במנגנון של כמעט כל הסימפטומים העיקריים של אלרגיות, מגרה קולטני H1. לכן, התרופות האנטי-אלרגיות הראשונות היו אנטיהיסטמינים (AGP). בתחילה, לתרופות אלו לא הייתה סלקטיביות מספקת לקולטני H 1 -היסטמין. חלק מהנציגים הראשונים של קבוצה זו מצאו שימוש לא במחלות אלרגיות, אלא במחלות אחרות עקב נוכחות של פעילות הרגעה. ההשפעות המרכזיות של תרופות אלו היו הגורם העיקרי המגביל את השימוש בהן במחלות אלרגיות.

יצירת אנטי-היסטמינים לא מרגיעים התאפשרה כאשר התגלו שלושה תת-סוגים של קולטני היסטמין ב-1966. המונח "סדציה" מתייחס להשפעות דיכאוניות שונות על מערכת העצבים המרכזית, לרבות פגיעה בזיכרון, תפקוד קוגניטיבי ופסיכומוטורי ועיבוד מידע. השפעת הרגעה הנגרמת על ידי אנטיהיסטמינים על ביצוע בטוח של משימות שונות ב חיי היום - יוםהוא לא רק בעל עניין מדעי, אלא הוא גם קריטריון חשוב בבחירת תרופה לאשפוזים עם אלרגיות.

בהתבסס על מידת פעילות ההרגעה, קיימות שלוש קבוצות או "דורות" של אנטיהיסטמינים:

• H 1 - דור 1 אנטגוניסטים עם בולט אפקט הרגעה;
• H1 - אנטגוניסטים דור 2, שאינם מייצרים אפקט הרגעה במינון הטיפולי המומלץ, אך מפגינים אפקט הרגעה בעת הגדלת המינון;
• H 1 - דור שלישי אנטגוניסטים, לא גורם לתסמיניםהרגעה ומתי חריגה מהמינון הטיפולי.

מאפיינים וסיווג של AGP

אנטגוניסטים לקולטן H1 הם בסיסים חנקניים המכילים שרשרת צד אליפטית (כמו במולקולת ההיסטמין) של אתילמין מוחלף, החיוני לביטוי של פעילות אנטי-היסטמין. השרשרת הצדדית מחוברת לטבעות מחזוריות או הטרוציקליות אחת או שתיים, שיכולות להיות פירידין, פיפרידין, פירולידין, פיפרזין, פנותיאזין, אימידאזול. הוספת שרשרת צדדית מתבצעת באמצעות אטום חנקן, פחמן או חמצן "מחבר".

אנטגוניסטים של H1 יש המאפיינים הבאיםקשור למבנה כימי:

תכונות ליפופיליות הקשורות לנוכחות של טבעות ארומטיות או הטרוסיקליות שונות ותחליפי אלקיל במולקולה;

תכונות בסיסיות של קבוצת הניטרו;

המוזרות של האטום "המחבר" ​​(בהתאם לאופיו של אטום זה, אנטי-היסטמינים קלאסיים מחולקים בדרך כלל ל-6 קבוצות עיקריות: אתנולאמינים, פנותיאזינים, אתילנדיאמינים, אלקילאמינים, פיפרזינים, פיפרידינים).

כמה אנטיהיסטמינים מהדור הראשון והשני הם מבנה כימישונה מהותית מהאנטגוניסטים מהדור הראשון של H1 שתוארו לעיל. כך, בארצנו, במעבדתו של מ"ד משקובסקי, א קבוצה חדשה- נגזרות של קווינוקלידין: קוויפנדין (Fenkarol) ו-sequifenadine (Bicarfen). לפנקרול יש ליפופיליות נמוכה, חודר בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח ולכן יש לו פחות תכונות הרגעה. זה אינו גורם להשפעות אדרנוליטיות ואנטיכולינרגיות. בנוסף לחסימת קולטני H1, פנקרול מפחית את תכולת ההיסטמין ברקמות עקב הפעלת דיאמין אוקסידאז, המשבית את ההיסטמין. Bicarfen, בנוסף לחסימת קולטני H1, חוסם גם קולטני סרוטונין מסוג 1; תכונה זו קשורה להשפעה נוגדת גירוד בולטת יותר של bicarfen.

יש צורך לזהות קבוצה של אנטגוניסטים H 1 בעלי השפעה מייצבת קרום. אנטיהיסטמינים מסוג H1 כוללים קטוטיפן, אוקסטומיד ואזלסטין. במחקר בַּמַבחֵנָהיכולתם לעכב את הפרשת מתווכים מתאי מטרה משפיעים (תאי פיטום), כימוטקסיס של נויטרופילים ואאוזינופילים והשפעות אחרות ששימשו להצדקת האינדיקציות לשימוש בהם (בעיקר מדובר בקטוטיפן) טיפול מורכבאסטמה אטופית הסימפונות, אטופיק דרמטיטיס.

אנטגוניסטים מהדור השני של H1, המובחנים ביכולת הסלקטיבית הגבוהה שלהם לחסום קולטני H1 היקפיים ומספר תכונות אחרות, שייכים למגוון קבוצות כימיות(שולחן 2).

אנטגוניסטים קלאסיים של H1 הם חוסמים תחרותיים של קולטני H1, ולכן הקישור שלהם לקולטן הפיך. להשיג את העיקר השפעה פרמקולוגיתיש צורך להשתמש במינונים גבוהים יחסית של תרופות כאלה, בעוד שתופעות לוואי לא רצויות של אנטיהיסטמינים H 1 קלאסיים מופיעות קלות יותר ולעתים קרובות יותר. בנוסף, לרוב התרופות הללו יש השפעה לטווח קצר, כלומר יש ליטול אותן 3-4 פעמים ביום. אנטיהיסטמינים מהדור השני נקשרים לקולטני H1 באופן לא תחרותי. תרכובות כאלה בקושי ניתנות לעקירה מהקולטן, והקומפלקס המתקבל של קולטן הליגנד מתנתק לאט יחסית, מה שמסביר את הפעולה הארוכה יותר של תרופות אלו.

תופעות הלוואי העיקריות של תרופות נוגדות לחץ דם מהדור הראשון:

חסימה של קולטנים של מתווכים אחרים (לדוגמה, קולטנים M-כולינרגים, המתבטאת בצורה של יובש של ריריות הפה, האף, הגרון, הסימפונות; לעיתים רחוקות - הפרעת שתן וראייה מטושטשת);

אפקט הרדמה מקומית;

השפעה דמויית קווינידין על שריר הלב;

אפקט משכך כאבים והשפעה משפרת ביחס למשככי כאבים;

השפעה נוגדת הקאה;

השפעה על מערכת העצבים המרכזית (סדציה, אובדן קואורדינציה, סחרחורת, עייפות, ירידה ביכולת הריכוז);

תיאבון מוגבר;

הפרעות עיכול (בחילות, הקאות, שלשולים, אובדן תיאבון, אִי נוֹחוּתבאפיגסטריום);

טכיפילקסיס (ירידה פעולה טיפוליתבשימוש ארוך טווח).

למרות תופעות הלוואי שלעיל, תרופות בקבוצה זו עדיין מוצאות את השימוש בהן פרקטיקה קלינית. הדבר נובע, ראשית, מהניסיון הרב המצטבר בשימוש בהם, ושנית, מהימצאות תופעות לוואי, שבחלק מהמקרים מצב קליניאולי רצוי, שלישית, בעלות נמוכה יחסית לדור האחרון של תרופות.

היתרונות של AGP דור שני:

• ספציפיות גבוהה מאוד וזיקה גבוהה לקולטני H1;
• התחלה מהירהפעולות;
• משך מספיק של ההשפעה העיקרית (עד 24 שעות);
• היעדר חסימה של סוגים אחרים של קולטנים;
• אין לעבור דרך מחסום הדם-מוח במינונים טיפוליים;
• אין תלות של ספיגה בצריכת מזון;
• היעדר טכיפילקסיס.

תופעות הלוואי העיקריות של תרופות נוגדות לחץ דם דור 2

במינונים טיפוליים, לתרופות אלו יש פרופיל בטיחות טוב. עם זאת, כאשר חילוף החומרים של תרופות אלו על ידי אנזימי כבד (CYP3A4 של מערכת הציטוכרום P450) מואט, צורות ראשוניות לא מבוטלות מצטברות, מה שמוביל להפרה קצב לב(טכיקרדיה "בצורת ציר" חדרית, אק"ג מראה הארכה של מרווח ה-QT). סיבוך זה יכול להתרחש בחולים עם תפקוד כבד לקוי, עם שימוש בו-זמני במקרולידים, נגזרות אימידאזול אנטי-פטרייתיות, תרופות אחרות ורכיבי מזון המעכבים את פעילות החמצן של CYP3A4 של מערכת הציטוכרום P450. תופעת לוואי זו אופיינית לטרפנדין, אסטמיזול ולורטאדין. עקב השפעות קרדיוטוקסיות במספר מדינות, כולל רוסיה, אסטמיזול וטרפנדין הוצאו מהמכירה.

ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית של תרופות בקבוצה זו חלשה ביותר. הרגעה היא נדירה ומתרחשת רק אצל אנשים עם רגישות אישית גבוהה לתרופה.

אנטיהיסטמינים דור 3

לרוב אנטגוניסטים של H1 יש אפקט אנטי-היסטמין עקב הצטברות מטבוליטים פעילים בדם. בהקשר זה, תרופות עם רמה נמוכהמטבוליזם: אקריבוסטין, צטיריזין, פקסופנדין, דסקרבו-אתוקסילוראטדין, נורסטמיזול. המטבוליט של אקריוסטין הוא אנלוג חומצה פרופיונית הנוצר על ידי הפחתת חומצה אקרילית בשרשרת הצדדית של מולקולת האקריוסטין. Cetirizine הוא מטבוליט פעיל פרמקולוגית של הידרוקסיזין, חוסם H1-היסטמין דור ראשון.

כיום, אנטיהיסטמינים מהדור השלישי כוללים פקסופנדין, נורסטמיזול ו-Descarboethoxyloratadine. Fexofenadine הוא תערובת גזעמית של שני איזומרים פעילים פרמקולוגית של המטבוליט הפעיל של טרפנדין, דור שני לחוסם H1. Norastemizole הוא מטבוליט טבעי של אסטמיזול; Descarboethoxyloratadine הוא מטבוליט של loratadine. שלא כמו תרופות אחרות להורדת לחץ דם דור שלישי, descarboethoxyloratadine עובר חילוף חומרים נוסף על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2D6, כך שרמות הפלזמה שלו עשויות לעלות מעט כאשר מעכבי P450 (למשל, אריתרומיצין) ניתנים במקביל. Fexofenadine (Telfast) אינו עובר חילוף חומרים על ידי מערכת הציטוכרום P450, בשל כך יש לו פרופיל בטיחות טוב והוא תואם לתרופות אנטיבקטריאליות, אנטי פטרייתיות ואחרות.

השפעת האנטי-היסטמין של פקסופנדין (טלפסט) מתחילה להופיע 30 דקות לאחר מתן לכל מערכת הפעלה, הריכוז בדם מגיע למקסימום בשעות הראשונות, משך הפעולה הוא עד 24 שעות.

במינונים טיפוליים, תרופות דור 3 גורמות להרגעה לעתים נדירות ביותר, היא אינה בולטת עד כדי גמילה מתרופות; ככל הנראה, רק מטופלים עם רגישות אינדיבידואלית גבוהה במיוחד חווים תופעת לוואי זו. ניסויים קליניים fexofenadine (Telfast) הראה שבניגוד לתרופות אחרות מהדור השלישי, לפקסופנדין יש אי-הרגעה אמיתית: אפילו עודף פי שניים ושלושה מהמינון הטיפולי הממוצע של התרופה לא גרם להשפעה מרגיעה.

ההשפעה הקרדיוטוקסית אינה קשורה לפעילות אנטי-היסטמין, ולכן היא ספציפית לתרופות מסוימות, ולא לכל הכיתה של חוסמי H1-היסטמין מהדור השני. בניסויים מיוחדים על מתנדבים, לא הושגה אפקט קרדיוטרופי מ-acrivastine, cetirizine, ebastine, fexofenadine, norastemizole ו-descarboethoxyloratadine.

יתרון ברור של אנטגוניסטים מהדור השני והשלישי של H1 הוא היעדר תופעת הטכיפילקסיס, המאפשרת לבצע קורסים ארוכים של טיפול.

הפיתוח של אנטגוניסטים מהדור השלישי של H1 מכוון השגת התכונות הרצויות הבאות בתרופות מקבוצה זו:

• ללא אפקט הרגעה
• אין רעילות לב
• ספיגה מהירה תרופות דרך הפהוהפצה לאיברי מטרה
• זמינות ביולוגית גבוהה ותקופת מחצית חיים ארוכה, המאפשרות מינון פעם ביום ושמירה על אפקט קליני למשך 24 שעות
• היעדר טכיפילקסיס
• אין צורך לשנות את המינון בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים
• היעדר אינטראקציות קליניות משמעותיות עם תרופות אחרות
• פעילות אנטי דלקתית
• יכולת לשנות את הפעלת תאי האפיתל.

לפיכך, קיימים כיום מספר אנטי-היסטמינים שמרביתם עומדים בדרישות הנ"ל, אך המתאימים ביותר עבורם הם פקסופנדין (טלפאסט), תרופה דור 3 אנטגוניסטית ל-H1 המשפרת משמעותית את איכות החיים של חולים באלרגיות.

תיקון אלרגיה הוא מגוון שלם של אמצעים שמטרתם לחסל ולמנוע את הביטויים של מחלה כזו. למרבה הצער, הרופאים עדיין לא יודעים על תרופות שיכולות לרפא את המחלה הזו לנצח. עם זאת, ישנן מספר תרופות המתמודדות היטב עם כל תסמיני האלרגיה. אנטיהיסטמינים מהדור ה-3 פופולריים במיוחד בקרב אלרגיסטים ומטופליהם, רשימה שלהן אתן כעת.

לאחר כניסת חומר אלרגני אגרסיבי לגוף האדם, כל תאי הפיטום מתחילים לייצר מספר חומרים פעילים ביולוגית, כולל היסטמין. אלמנט זה מקיים אינטראקציה פעילה עם קולטני H1 שלו, מה שגורם לנימים להתרחב, להגביר את החדירות שלהם ולפתח נפיחות. בגלל זה, הגוף מייצר מספר תסמינים שוניםאלרגיות. לאנטי-היסטמינים יש השפעה חוסמת על קולטני H1, מונעת התפתחות של תגובות אלרגיות או מפחיתות משמעותית את ביטוייהן.

תרופות דור שלישי הן מטבוליטים פעילים במיוחד של יותר תרופות מוקדמות. תרכובות כאלה מאופיינות בזיקה גבוהה למדי לקולטני H1; בהתאם, היסטמין פשוט אינו מסוגל לעקור אותם מהתרכובת הזו. תרופות אלו אינן יכולות לגרום לנמנום או לאלרגיות, וגם לא להפחית את הריכוז.

רשימה של אנטיהיסטמינים דור שלישי

תרופות מהדור השלישי כוללות פקסופנדין, דסלורטאדין, היפנדין, סהיפנדין ולבוקטיריזין.

פקסופנדין

ניתן לרכוש תרופה זו תחת השמות Telfast, Allerfex, Fexofast, כמו גם Dinox ו- Rapido. תרופה זו היא מטבוליט של אנטיהיסטמין דור שני, טרפנדין, אך היא אינה מסוגלת לגרום להשפעה רעילה על הלב. ההשפעה לאחר צריכתו הופכת בולטת לאחר שעה לכל היותר ונמשכת לאורך כל היום.

בדרך כלל, Fexofenadine משמש לתיקון נזלת אלרגית, כמו גם סוגים כרוניים של אורטיקריה. צריכתו אסורה בהחלט במהלך ההריון, כמו גם במהלך ההנקה. תרופה זו אינה ניתנת לילדים מתחת לגיל שש. יש לנקוט משנה זהירות אם Fexofenadine מיועד לטיפול בחולים עם כליות או כשל בכבד סוג כרוני, כמו גם לטיפול בקשישים.

Desloratadine

תרופה זו היא מטבוליט פעיל של loratadine, השייך לאנטי-היסטמינים מהדור השני. ניתן לרכוש אותו תחת שמות מסחרייםאריוס, אזלור, דזאל, לורדסטין, נאלוריוס, וגם אליזאוס. תרופה זו מציגה את תכונותיה תוך חצי שעה לאחר הצריכה, ושומרת על יעילותה לאורך כל היום. הוא משמש בדרך כלל להתעטשות, הפרשות מהאף וגודש, וגירודים הקשורים לנזלת אלרגית. בנוסף, תרופה זו תסייע גם בכוורות.

אסור להשתמש ב-Desloratadine על ידי נשים הרות או מניקות ואין לתת לילדים מתחת לגיל שתים עשרה. בנוסף, יש לצרוך את התרופה בזהירות רבה במקרה של חמור כשל כלייתי.

היפנאדין

ניתן לרכוש תרופה זו תחת השם המסחרי Fenkarol. תרופה זו נספגת מהר במיוחד במערכת העיכול ופועלת תוך חצי שעה לאחר הצריכה. השימוש בו יעזור להתמודד עם נזלת אלרגית, גירוד בעור, אנגיואדמה, אורטיקריה חריפה או כרונית, קדחת השחת, וכן נוירודרמטיטיס ואקזמה. עם זאת, Hifenadine לא ניתן להשתמש בעת נשיאת ילד, במיוחד בשליש הראשון, וגם כאשר הנקה.

Sehifenadine

הרכב זה נמכר בבתי מרקחת תחת השם Histafen. התרופה חודרת במהירות לדם, הריכוז המרבי שלה נצפה בגוף תוך שעה לאחר הצריכה. Sehifenadine עוזר להתמודד עם נזלת אלרגית ודלקת הלחמית; הוא משמש לעתים קרובות כאשר יש צורך לטפל באנגיואדמה, אורטיקריה וקדחת השחת. בנוסף, הרכב זה יכול לשמש כדי לחסל דרמטוזות מגרדות אלרגיות, כולל אטופיק דרמטיטיס.
אין להשתמש ב-Sehifenadine במהלך הריון או הנקה, כמו גם לאסטמה של הסימפונות. בנוסף, הוא אינו משולב עם תרופות השייכות לקבוצת מעכבי מונואמין אוקסידאז.

Levocetirizine

ניתן לרכוש תרופה זו תחת השמות Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, כמו גם גלנצ'ט, Xyzal ו-Zenaro. זה נקבע כאשר יש צורך לטפל בקדחת השחת, נזלת אלרגית כל השנה או עונתית ודלקת הלחמית, כמו גם בצקת Quincke, אורטיקריה ודרמטוזות אלרגיות אחרות המלוות בפריחה וגרד. טבליה אחת של Levocetirizine מספיקה ליום.

לא ניתן להשתמש בהרכב זה בילדים מתחת לגיל שנתיים; הוא אינו רשום במהלך הריון או הנקה. בנוסף, השימוש ב-Levocetirizine אינו אפשרי אם אדם סובל מאי ספיקת כליות סופנית.

לפני צריכת כל אחד מהמוצרים המתוארים, עליך להתייעץ עם רופא. לכל אחד מהם יכולות להיות תופעות לוואי שונות, וניתן לבחור את המינון בנפרד.

יקטרינה, www.site

נ.ב. הטקסט משתמש במספר צורות האופייניות לדיבור בעל פה.

אנטיהיסטמינים הם הקבוצה הידועה ביותר של תרופות המשמשות לאלרגיות. אבל לא כולם יודעים שהם מחולקים למספר קבוצות בהתאם למאפיינים שלהם. IN לָאַחֲרוֹנָהבשל מספר יתרונות, נעשה שימוש הולך וגובר באנטי-היסטמינים מהדור השלישי.

כיצד פועלים אנטיהיסטמינים?

כאשר אלרגן חודר לגוף האדם, תאי פיטום, הנמצאים כמעט בכל הרקמות, משחררים חומרים פעילים ביולוגית, כולל היסטמין. האחרון נקשר לקולטני H1 שלו, שעל רקע הנימים מתרחבים, חדירותם עולה ומתפתחת בצקת. זה מוביל למגוון של תסמיני אלרגיה. לדוגמה, חלק מהאנשים חווים אדמומיות וגירודים בעור, אחרים חווים ברונכוספזם, ואחרים חווים נזלת ודלקת הלחמית.

אנטיהיסטמינים חוסמים את קולטני H1 ומונעים מתגובות אלרגיות להתפתח או להפחית את ביטוייהן. ישנם גם חוסמי קולטן H 2, המשמשים לטיפול במחלות קיבה, וחוסמי קולטן H 3, המשמשים בנוירולוגיה.

במה תרופות שונות זו מזו?

תרופות אנטי-אלרגיות המעכבות את השפעות ההיסטמין מחולקות ל-3 קבוצות. תרופות דור 1 אינן נקשרות לקולטני H1 בצורה חזקה מספיק. ולכן היסטמין, אם ריכוזו גבוה מאוד, עוקר תרופות וגורם פיתוח עתידיתגובה אלרגית. תרופות כאלה יש ליטול 2 או 3 פעמים ביום.

כמעט כל התרופות הללו חוסמות קולטנים כולינרגיים ומוסקריניים, וגם חודרות את מחסום הדם-מוח (הוא ממוקם בין הדם למרכז). מערכות עצבים). הדבר מוביל להתפתחות של השפעות הרגעה והיפנוטיות, דיכוי פעילות הבלוטות האקסוקריניות ועלייה בצמיגות החומרים שהן מפרישות. אצל אנשים עם מחלת לב, תרופות אלו עלולות לגרום להפרעות קצב.

תרופות מהדור השני נקשרות לקולטני היסטמין בצורה תקיפה יותר, ולספציפיות אחרות תצורות עצביםאין להם השפעה. בדרך כלל, מנה אחת של כספים כאלה לאורך היום מספיקה. ישנוניות וירידה בריכוז אינם נצפים בעת השימוש בהם. הם יכולים לגרום להפרעת קצב כאשר שימוש משותףעם כמה תרופות.

תרופות השייכות לדור 3 הן מטבוליטים פעילים של תרופות מהדור הקודם. יש להם זיקה גבוהה מאוד לקולטני H1, והיסטמין לא יכול לעקור אותם מחיבור כה חזק. הם אינם גורמים להפרעות קצב, אינם מעוררים נמנום ואינם מפחיתים את הריכוז. רשימה של אנטיהיסטמינים מהדור השלישי:

• פקסופנדין;
• desloratadine;
• היפנדין;
• sehifenadine;
• Levocetirizine.

פקסופנדין

מוצר זה זמין תחת שמות מסחריים כמו Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin ו-Fexofast. התרופה היא מטבוליט של טרפנדין אנטיהיסטמין דור 2, אך אין לה השפעה רעילה על הלב. השפעת התרופה מתפתחת שעה לאחר נטילתה, מגיעה למקסימום לאחר 6 שעות ונמשכת לאורך כל היום.

Fexofenadine משמש כדי להקל על סימפטומים של נזלת אלרגית ו אורטיקריה כרונית. זה אסור במהלך הריון, הנקה וילדים מתחת לגיל 6 שנים. התרופה משמשת בזהירות רבה בחולים עם אי ספיקת כליות וכבד כרונית, וכן בקשישים.

במהלך הטיפול בתרופה זו עלולים להתרחש הדברים הבאים: תופעות לוואיכגון כאבי ראש, בחילות, סחרחורת ונמנום. במקרים נדירים יותר, הפרעות שינה, עצבנות, נדודי שינה ו עייפות מוגברת. חלק מהמטופלים חווים לפעמים פריחה, גירוד ותגובות אחרות רגישות יתר(למשל, קוצר נשימה או אנגיואדמה).

Desloratadine

חומר זה הוא מטבוליט פעיל של loratadine, דור שני לחוסם קולטני היסטמין. התרופה מיוצרת תחת השמות הבאים: erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal ו-nalorius.

המוצר מתחיל לפעול חצי שעה לאחר נטילתו, וההשפעה נמשכת 24 שעות. Desloratadine משמש להקלה על התעטשות, הפרשות מהאף, גודש באף וגרד בנזלת אלרגית. התרופה משמשת גם עבור אורטיקריה כדי להיפטר ממנה פריחה בעורוגירוד.

התרופה אסורה בילדים מתחת לגיל 12, נשים הרות ונשים מניקות. יש להשתמש בזה בזהירות אצל אנשים הסובלים מאי ספיקת כליות חמורה. התגובה הלוואי השכיחה ביותר הקשורה ל-desloratadine היא עייפות מוגברת. כאבי ראש, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, דפיקות לב, יובש בפה, כאבי שרירים ובטן מתרחשים בתדירות נמוכה בהרבה.

היפנאדין

מיוצר תחת השם המסחרי fenkarol. התרופה נספגת מהר מאוד מערכת עיכול, ותוך חצי שעה לאחר המתן הוא מתגלה ברקמות הגוף. Hifenadine מיועד ל:

• נזלת אלרגית;
• אנגיואדמה;
• אורטיקריה חריפה וכרונית;
• קדחת השחת;
• neurodermatitis ואקזמה;
• גירוד בעור.

אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון. אם יש להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה. לאפשרי תופעות לוואי fenkarol כוללים:

• בחילה והקאה;
• פה יבש;
• כאבי ראש ונמנום.

Sehifenadine

השם המסחרי של תרופה זו הוא היסטפן. התרופה חודרת במהירות לפלסמת הדם ומגיעה אליה ריכוז מקסימליתוך שעה לאחר מתן. הוא משמש לנזלת אלרגית ודלקת הלחמית, בצקת קווינקה, אורטיקריה וקדחת השחת. התרופה מיועדת גם לדרמטוזות אלרגיות מגרדות, הכוללות אטופיק דרמטיטיס.

יש ליטול Sehifenadine בזהירות אם יש לך בעיות בכליות או בכבד. זה התווית נגד עבור:

• הריון והנקה;
• אסטמה של הסימפונות;
• שימוש בו-זמני עם תרופות מקבוצת מעכבי מונואמין אוקסידאז.

במהלך הטיפול בהיסטפן עלולים להופיע יובש בפה, כאבים בבטן ותיאבון מוגבר. במקרים נדירים קיימת ירידה ברמת הלויקוציטים בדם, עלייה במתן שתן, ישנוניות, כאבי ראש והפרעות. מחזור חודשי. בעת נטילת התרופה פנימה מינונים גבוהיםלפעמים מתפתחת נדודי שינה.

Levocetirizine

תרופה זו מיוצרת תחת השמות המסחריים הבאים: suprastinex, elcet, cesera, levocetirizine sandoz, xysal, glencet ו-zenaro. לתרופה יש השפעה לאורך כל היום לאחר מנה בודדת. הוא משמש עבור:

• קדחת השחת;
• כל השנה ועונתי נזלת אלרגיתודלקת הלחמית;
• בצקת של קווינקה;
• כוורות;
• אחרים דרמטוזות אלרגיות, מה שגורם לפריחה וגרד.

Levocetirizine הוא התווית נגד:

• נשים בהריון ומניקות;
• ילדים מתחת לגיל שנתיים;
• עם אי ספיקת כליות סופנית.

כאבי ראש, יובש בפה ועייפות הם תופעות הלוואי השכיחות ביותר כאשר מטופלים בתרופה זו. בתדירות נמוכה בהרבה, עלולים להופיע כאבי בטן, בחילות, נמנום ודפיקות לב.

לפני השימוש בכל אחת מהתרופות הללו, עליך להתייעץ עם הרופא שלך. זה הכרחי כדי שהמומחה, לאחר בדיקה ובדיקה, יבהיר את האבחנה וירשום את המרב טיפול מתאים, אשר נבחר תוך התחשבות במאפיינים בודדים.

תגובות אלרגיות מתחלקות למיידיות, המתפתחות מיד לאחר החשיפה לאנטיגן, ומתעכבות, המופיעות לאחר מספר ימים או אפילו שבועות. בְּ סוג מיידיאלרגיות, אנטיהיסטמינים הם היעילים ביותר. עקרון פעולתם מבוסס על חסימת היסטמין חופשי, המשתחרר בגוף בתגובה לגירוי פיזי או כימי. בעל מבנה דומה לאמין ביוגני, החומר הפעיל חוסם קולטני היסטמין, ומונע מהאמין עצמו לבצע את הפונקציות של מתווך תגובות אלרגיות.

ישנם שלושה דורות של אנטיהיסטמינים. עוצב ב זמן שונה, הם שונים בסלקטיביות הפעולה שלהם. כל אחד מקווי התרופות הבאים סלקטיבי יותר, כלומר, החומר הפעיל של התרופה נקשר בעיקר לסוג אחד של קולטן. זה מגביר את בטיחות התרופה ומפחית את הסיכון לתופעות לוואי.

הדור הראשון נוצר בשנת 1936, נציגיו הם Diphenhydramine, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. הם מפגינים תוצאות טובותכמו חוסמי היסטמין: לחסל ביטויים אלרגייםבצורה של פריחה, נפיחות, גירוד. עם זאת, לכל התרופות הללו יש השפעה לטווח קצר (3-4 שעות), ובשימוש ארוך טווח הן מפחיתות את פעילותן, וגם נותנות לא מעט תופעות לוואי:

• בשל סלקטיביות נמוכה, יש להם השפעה בלתי רצויה על המבנים התאיים של איברים רבים, ולכן הם אסורים ב כיב פפטי, פתולוגיות כליות, כבד וקרדיווסקולריות, גלאוקומה, אפילפסיה;
• בהיותם תרופות אנטי-כולינרגיות, הם עלולים לגרום לתפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית, כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, ירידה בלחץ הדם;
• להפחית את טונוס השרירים;
• יש השפעה היפנוטית;
• לגרום לעלייה במשקל הגוף.

מידע חשוב!

בשל ההשפעה המרגיעה המובהקת של אנטי-היסטמינים מהדור הראשון, אם משתמשים בהם, נוהגים או מבצעים עבודה אחרת הדורשת תשומת לב מוגברתאו תגובה מהירה, זה אפשרי רק 12 שעות לאחר נטילת התרופה.

תרופות דור שני - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin ואחרות - הופיעו בשנות ה-80 של המאה הקודמת. הם פועלים בצורה סלקטיבית יותר, משפיעים בעיקר על קולטני היסטמין, ולכן יש להם פחות תופעות לוואי.

יתרון נוסף הוא היעדר התמכרות ומשך הפעולה הוא עד 24 שעות. זה מאפשר ליטול את התרופה פעם ביום ולא להעלות את המינון במהלך שימוש ארוך טווח. עם זאת, בשל ההשפעה הקרדיוטוקסית, בעת נטילת רוב התרופות הללו, נדרש ניטור מתמיד של פעילות הלב, ובמטופלים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות חמורות, אין התווית נגד אנטיהיסטמינים מהדור השני.

IN השנים האחרונותלטיפול בכל סוגי האלרגיות, נעשה שימוש מוצלח בתרופות שהמרכיבים הפעילים שלהן שייכים לקטגוריה של תרופות פרו, כלומר, הן מומרות לתרכובות פעילות פרמקולוגית שכבר נמצאות בגוף, כתוצאה מכך. תהליכים מטבוליים. היעילות של מוצרים אלה גבוהה פי כמה מזו של קודמיהם. יש להם גם סלקטיביות גבוהה, ולכן אינם מייצרים השפעות הרגעה או קרדיוטוקסיות, ולכן הם הבטוחים ביותר.

רשימת האנטי-היסטמינים מהדור החדש עדיין קטנה יחסית, אבל לכולם יש יתרון משותף: ניתן ליטול אותם עבור מחלות לב, מערכת העיכול, פתולוגיות של כליות וכבד, כמו גם עבור אנשים שעבודתם דורשת ריכוז גבוהתשומת הלב. חלק מהתרופות בקבוצה זו אינן התווית נגד במהלך ההריון והילדות.

מאפיינים השוואתיים של תרופות דור 3

אינדיקציות לשימוש בקטגוריה זו של תרופות הן:

• אלרגיות למזון;
• עונתי וכרוני דלקת לחמית אלרגיתונזלת;
• כוורות;
• דיאתזה exudative;
• מגע ואטופיק דרמטיטיס.

ניתן לייצר תרופות עם אותו מרכיב פעיל בשמות שונים סימני מסחר(אלה הם מה שנקרא סמים נרדפים).

אלגרה

הוא מיוצר גם תחת השמות Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. החומר הפעיל הוא fexofenadine hydrochloride. טופס שחרור: טבליות מצופות בסרט של 120 ו-180 מ"ג.

ההשפעה הראשונית מתקבלת שעה לאחר מתן, הריכוז המרבי בדם מגיע לאחר 3 שעות, זמן מחצית החיים הוא כ-12 שעות, משך הפעולה הוא יום. מנה בודדת היא 180 מ"ג, מהלך הטיפול נקבע בנפרד. בגלל ה מחקרים קלינייםהשפעת פקסופנדין על העובר ו גוף של ילדיםלא בוצעו, במהלך הריון, ילדים מתחת לגיל 12 ונשים מניקות, זה נקבע רק במקרים של צורך מיוחד.

עלות התרופה תלויה בתכולת החומר העיקרי וביצרן. לדוגמה, 10 טבליות של 120 מ"ג של Fexadine Ranbaxy (הודו) עולות 220 רובל, אותה חבילה של אלגרה מ-Sanofi-Aventis (צרפת) עולה 550 רובל, ו-10 טבליות של 180 מ"ג של Telfast Sanofi-Aventis עולות 530 רובל.

Cetirizine

שמות מסחריים נוספים: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. חומר פעיל נגד היסטמין הוא cetirizine dihydrochloride. זמין בטבליות המכילות חומר פעיל 10 מ"ג, כמו גם בצורה של טיפות, תמיסות וסירופ.

ההשפעה הראשונית נצפית 1 - 1.5 שעות לאחר המתן, משך הפעולה הכולל הוא עד 24 שעות, מטבוליטים מופרשים תוך 10-15 שעות בשתן. מינון בודד (ויומי) של 10 מ"ג. תרופהאינו ממכר וניתן להשתמש בו לטיפול ארוך טווח. זה לא מומלץ לילדים מתחת לגיל שנה ולנשים בהריון לקחת את זה.

עלות משוערת של cetirizine והאנלוגים שלו:

• Cetirizine, יצרן Vertex, רוסיה (10 טבליות) - 66 רובל;
• צטרין, היצרן Dr. Reddy, הודו (20 שולחנות) - 160 רובל;
• Zodak, יצרן Zentiva, צ'כיה (10 טבליות) - 140 רובל;
• Zirtek, יצרן USB Farshim, בלגיה (טיפות בבקבוקי 10 מ"ל) - 320 רובל.

שיזל

מילים נרדפות: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. מרכיב פעיל: Levocetirizine dihydrochloride. התרופה זמינה בטבליות וטיפות של 5 מ"ג, צורת מינוןלילדים - סירופ.

זיקה ל קולטני היסטמיןתרופה זו גבוהה פי כמה מנציגים אחרים של סדרה זו, כך שהשפעתה נמשכת יומיים. מוצרים מטבוליים מופרשים על ידי הכליות, זמן מחצית החיים הוא 8 - 10 שעות. מנה יומיתלמבוגרים וילדים מעל גיל 6 - 5 מ"ג. הפרעות מולדות של חילוף החומרים של פחמימות הן התוויות נגד לשימוש ב-levocetirizine.

עלות משוערת של תרופות:

• Xyzal, יצרן YUSB Farshim, בלגיה (טיפות בבקבוקי 10 מ"ל) - 440 רובל;
• Levocetirizine, יצרנית טבע, צרפת (10 טבליות) - 270 רובל;
• אלרזין, יצרן אריק, הונגריה (14 שולחנות) –300 רובל;
• Suprastinex, יצרן אריק, הונגריה (7 שולחנות) - 150 רובל.

Desloratadine

שמות מסחריים נוספים: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. החומר הביו-אקטיבי הוא דסלורטאדין. טפסי שחרור: טבליות מצופות בסרט של 5 מ"ג, תמיסה המכילה חומר פעיל 5 מ"ג/מ"ל וסירופ.

הריכוז המרבי בדם נצפה לאחר 3-4 שעות, זמן מחצית החיים הוא 20-30 שעות, משך הפעולה הכולל הוא 24 שעות. מנה בודדת למבוגרים וילדים מעל גיל 12 היא 5 מ"ג; המינון לילדים מגיל שנתיים עד 12 נקבע בנפרד. עבור נשים הרות ומניקות, התרופה נקבעת למצבים מסכני חיים.

עלות דסלורטדין והמילים הנרדפות שלו:

• Desloratadine, יצרן Vertex, רוסיה (10 טבליות) - 145 רובל;
• Lordestin, Bayer, ארה"ב, יצרן Gedeon Richter, הונגריה (10 טבליות) - 340 רובל;
• Erius, יצרן באייר, ארה"ב (7 טבליות) - 90 רובל.

כל התרופות האנטי-אלרגיות נקבעות על ידי רופא, תוך התחשבות בפרטי פעולתן, הגורמים לאלרגיות, הגיל והמאפיינים של גוף המטופל. בעת נטילת אנטיהיסטמינים, עליך להקפיד על הכללים המפורטים בהוראות.

אנשים הסובלים מעת לעת מאלרגיות יודעים זאת הכי טוב. לפעמים רק טיפול תרופתי בזמן יכול להציל אותם מפריחה מגרדת עד כאב, התקפי שיעול חמורים, נפיחות ואדמומיות. אנטיהיסטמינים דור רביעי הם אמצעים מודרניים, אשר משפיעים על הגוף באופן מיידי. בנוסף, הם די יעילים. התוצאות נשמרות הרבה זמן.

השפעה על הגוף

כדי להבין איך נבדלים אנטיהיסטמינים מהדור הרביעי, עליך להבין את מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-אלרגיות.

תרופות אלו חוסמות את קולטני ההיסטמין H1 ו-H2. זה עוזר להפחית את תגובת הגוף להיסטמין המתווך. לפיכך, התגובה האלרגית מוקלת. בנוסף, תרופות אלו משמשות כמניעה מצוינת של עוויתות הסימפונות.

בואו נסתכל על כל האנטי-היסטמינים ונבין מה היתרונות של תרופות מודרניות.

תרופות דור ראשון

קטגוריה זו כוללת הם חוסמים קולטני H1. משך הפעולה של תרופות אלו הוא 4-5 שעות. לתרופות יש השפעה אנטי-אלרגית מעולה, אך יש להן מספר חסרונות, כולל:

• הרחבת אישונים;
• פה יבש;
• ראייה מטושטשת;
• נוּמָה;
• ירידה בטון.

תרופות מהדור הראשון הנפוצות הן:

• "דיפנהידרמין";
• "דיאזולין";
• "טבגיל";
• "Suprastin";
• "פריטול";
• "פיפולפן";
• "פנקרול".

תרופות אלו נרשמות בדרך כלל לאנשים הסובלים מחלות כרוניותבהם יש קשיי נשימה ( אסטמה של הסימפונות). בנוסף, תהיה להם השפעה מועילה במקרה של תגובה אלרגית חריפה.

תרופות דור 2

תרופות אלו נקראות תרופות לא מרגיעות. למוצרים כאלה אין עוד רשימה מרשימה של תופעות לוואי. הם אינם מעוררים נמנום או ירידה בפעילות המוח. תרופות מבוקשות עבור פריחות אלרגיותועור מגרד.

התרופות הפופולריות ביותר:

• "קלריטין";
• "טרקסיל";
• "זודק";
• "פניסטיל";
• "גיסטאלונג";
• "סמפרקס."

עם זאת, החיסרון הגדול של תרופות אלו הוא ההשפעות הקרדיוטוקסיות שלהן. לכן תרופות אלו אסורות לשימוש על ידי אנשים הסובלים מפתולוגיות קרדיווסקולריות.

תרופות דור 3

אלו הם מטבוליטים פעילים. יש להם תכונות אנטי-אלרגיות מצוינות ויש להם רשימה מינימלית של התוויות נגד. אם אנחנו מדברים על תרופות אנטי-אלרגיות יעילות, אז התרופות האלה הן בדיוק אנטיהיסטמינים מודרניים.

אילו תרופות מקבוצה זו הן הפופולריות ביותר? אלו הן התרופות הבאות:

• "זירטק";
• "צטרין";
• טלפסט.

אין להם השפעה קרדיוטוקסית. הם נרשמים לעתים קרובות עבור תגובות אלרגיות חריפות ואסטמה. הם מספקים תוצאות מצוינות במאבק נגד מחלות דרמטולוגיות רבות.

תרופות דור 4

לאחרונה, מומחים המציאו התרופות החדשות ביותר. מדובר באנטי-היסטמינים מהדור הרביעי. הם נבדלים על ידי פעולתם המהירה והשפעתם לאורך זמן. תרופות כאלה חוסמות באופן מושלם את קולטני H1, ומבטלות את כל תסמיני האלרגיה הלא רצויים.

היתרון הגדול של תרופות כאלה הוא שהשימוש בהן אינו פוגע בתפקוד הלב. זה מאפשר לנו לשקול אותם באמצעים בטוחים למדי.

עם זאת, אל לנו לשכוח שיש להם התוויות נגד. רשימה זו די קטנה, בעיקר יַלדוּתוהריון. אבל עדיין מומלץ להתייעץ עם רופא לפני השימוש. זה יהיה שימושי ללמוד את ההוראות בפירוט לפני השימוש באנטי-היסטמינים מהדור הרביעי.

הרשימה של תרופות כאלה היא כדלקמן:

• "Levocetirizine";
• "אריוס";
• "Desloratadine";
• "אבסטין";
• "Fexofenadine";
• "במיפין";
• "פנספיריד";
• "Cetirizine";
• "קסיזל."

התרופות הטובות ביותר

די קשה לזהות את התרופות היעילות ביותר מהדור הרביעי. מאחר שתרופות כאלה פותחו לפני זמן לא רב, יש מעט תרופות אנטי-אלרגיות חדשות. בנוסף, כל התרופות טובות בדרכן שלהן. לכן, לא ניתן לזהות את האנטי-היסטמינים הטובים ביותר מהדור הרביעי.

תרופות המכילות fenoxofenadine מבוקשות מאוד. לתרופות כאלה אין השפעה היפנוטית או קרדיוטוקסית על הגוף. תרופות אלה תופסות היום בצדק את מקומן של התרופות האנטי-אלרגיות היעילות ביותר.

נגזרות Cetirizine משמשות לעתים קרובות לטיפול ביטויי עור. לאחר נטילת טבליה אחת, התוצאה ניכרת לאחר שעתיים. יחד עם זאת, זה נמשך די הרבה זמן.

המטבוליט הפעיל של Loratadine המפורסם הוא התרופה Erius. התרופה הזויעיל פי 2.5 מקודמו.

התרופה "Xyzal" זכתה לפופולריות רבה. זה חוסם בצורה מושלמת את תהליך שחרור מתווכים דלקתיים. כתוצאה מהשפעה כזו התרופה הזומבטל באופן אמין תגובות אלרגיות.

תרופה "Cetirizine"

זה מספיק תרופה יעילה. כמו כל האנטי-היסטמינים המודרניים מהדור הרביעי, התרופה כמעט ואינה עוברת חילוף חומרים בגוף.

התרופה הוכחה כיעילה ביותר ב פריחות בעור, שכן הוא מסוגל לחדור בצורה מושלמת את האפידרמיס. שימוש לטווח ארוך של תרופה זובילדים הסובלים מתסמונת אטופית מוקדמת, מפחית באופן משמעותי את הסיכון להתקדמות של מצבים כאלה בעתיד.

שעתיים לאחר נטילת הטבליה מתרחשת ההשפעה המתמשכת הרצויה. מכיוון שזה נמשך זמן רב, מספיקה נטילת כדור אחד ליום. חלק מהמטופלים יכולים לקחת טבליה אחת כל יום או פעמיים בשבוע כדי להשיג את התוצאה הרצויה.

התרופה שונה באופן מינימלי, עם זאת, חולים הסובלים מפתולוגיות כליות צריכים להשתמש בתרופה זו בזהירות רבה.

התרופה בצורת תרחיף או סירופ מאושרת לשימוש בילדים מגיל שנתיים.

תרופה "Fexofenadine"

תרופה זו היא מטבוליט של טרפנדין. תרופה זו ידועה גם בשם Telfast. כמו אנטי-היסטמינים אחרים מהדור הרביעי, הוא אינו גורם לנמנום, אינו עובר חילוף חומרים ואינו משפיע על תפקודים פסיכומוטוריים.

מוצר זה הוא אחד הבטוחים, אך יחד עם זאת מאוד תרופות יעילותבין כל התרופות האנטי-אלרגיות. התרופה מבוקשת לכל ביטוי של אלרגיות. לכן, הרופאים רושמים את זה כמעט לכל האבחונים.

טבליות אנטיהיסטמין "Fexofenadine" אסורות לשימוש על ידי ילדים מתחת לגיל 6 שנים.

התרופה "Desloratadine"

תרופה זו היא גם תרופה אנטי-אלרגית פופולרית. זה יכול לשמש עבור כל קבוצת גיל. מאז פרמקולוגים רפואיים הוכיחו את הבטיחות הגבוהה שלה, תרופה זו נמכרת בבתי מרקחת ללא מרשם.

לתרופה השפעה מרגיעה קלה, אין לה השפעה מזיקה על פעילות הלב ואינה משפיעה על התחום הפסיכומוטורי. לעתים קרובות התרופה נסבלת היטב על ידי חולים. בנוסף, הוא אינו מקיים אינטראקציה עם אחרים.

אחד ה תרופות יעילותהתרופה "אריוס" נחשבת מקבוצה זו. זוהי תרופה אנטי-אלרגית חזקה למדי. עם זאת, זה התווית נגד במהלך ההריון. בצורת סירופ, התרופה מאושרת לשימוש על ידי ילדים מגיל שנה.

התרופה "Levocetirizine"

תרופה זו ידועה יותר בשם "Suprastinex", "Cesera". זֶה תרופה מעולה, הנרשם לחולים הסובלים מאבקה. התרופה נקבעת במקרה של ביטויים עונתיים או כל השנה. התרופה מבוקשת בטיפול בדלקת הלחמית ובנזלת אלרגית.

סיכום

תרופות מהדור החדש הן מטבוליטים פעיליםסמים שנעשה בהם שימוש בעבר. ללא ספק, תכונה זו הופכת את האנטי-היסטמינים מהדור הרביעי ליעילים ביותר. תרופות ב גוף האדםאינם עוברים חילוף חומרים, אך נותנים תוצאה ממושכת ובולטת. בניגוד לדורות קודמים של תרופות, לתרופות כאלה אין השפעה מזיקה על הכבד.