הוראות שימוש במשחת דיגוקסין. השפעה על תהליכים ביולוגיים

במאמר זה תוכלו למצוא הוראות שימוש מוצר תרופתי דיגוקסין. מוצגים משוב מהמבקרים באתר - צרכנים של תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים מומחים על השימוש בדיגוקסין בפרקטיקה שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא צוין על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של דיגוקסין בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול באי ספיקת לב והפרעות קצב אצל מבוגרים, ילדים, כמו גם במהלך ההריון וההנקה. הרכב התרופה.

דיגוקסין- גליקוזיד לבבי. בעל השפעה אינוטרופית חיובית. הדבר נובע מהשפעה מעכבת ישירה על Na+/K+-ATPases על ממברנת הקרדיומיוציטים, מה שמוביל לעלייה בתכולה התוך-תאית של יוני נתרן ובהתאם לירידה ביוני אשלגן. תוכן מוגבריוני נתרן גורמים להפעלת חילוף החומרים של נתרן-סידן, עלייה בתכולת יוני הסידן, וכתוצאה מכך עולה כוח ההתכווצות של שריר הלב.

כתוצאה מעלייה בהתכווצות שריר הלב, נפח השבץ של הדם עולה. הנפחים הקצה-סיסטוליים והדיאסטוליים הסופיים של הלב יורדים, מה שמוביל לצד עלייה בטונוס שריר הלב להקטנת גודלו ובכך לירידה בדרישת החמצן שריר הלב. יש לו אפקט כרונוטרופי שלילי, מפחית פעילות סימפטית מוגזמת על ידי הגברת הרגישות של רצפטורים לב-ריאה. הודות לפעילות מוגברת עצב הוואגוסיש אפקט אנטי-אריתמי עקב ירידה במהירות הדחפים דרך הצומת האטריו-חדרי והארכת תקופת הרפרקטורית האפקטיבית. השפעה זו מועצמת על ידי השפעה ישירה על הצומת האטrioventricular ואפקט סימפטוליטי.

ההשפעה הדרומוטרופית השלילית מתבטאת בעלייה בעמידותו של הצומת האטrioventricular, מה שמאפשר להשתמש בו לפרוקסיסמים של טכיקרדיות על-חדריות וטכי-קצב.

במקרה של פרפור פרוזדורים, זה עוזר להאט את תדירות התכווצויות החדרים, מאריך דיאסטולה ומשפר את המודינמיקה התוך לבבית והמערכתית.

אפקט bathmotropic חיובי מתרחש כאשר מינונים תת-טוקסיים ורעילים נקבעים.

יש לו אפקט כיווץ כלי דם ישיר, המתבטא בצורה הברורה ביותר בהיעדר בצקת היקפית גדושה.

יחד עם זאת, ההשפעה העקיפה של הרחבת כלי הדם (בתגובה לעלייה בנפח הדם הדקות וירידה בגירוי סימפטי מוגזם של טונוס כלי הדם), ככלל, גוברת על אפקט כיווץ כלי הדם הישיר, וכתוצאה מכך ירידה בכלי כלי הדם ההיקפיים הכוללים. התנגדות (TPVR).

מתחם

דיגוקסין + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

ספיגה ממערכת העיכול יכולה להשתנות ומהווה 70-80% מהמינון הנלקח. הספיגה תלויה בתנועתיות מערכת העיכול, צורת המינון, צריכת מזון במקביל ואינטראקציות עם תרופות אחרות. עם חומציות רגילה מיץ קיבהכמות קטנה של דיגוקסין נהרסת; במצבי חומצה יתר, כמות גדולה יותר עלולה להיהרס. לספיגה מלאה נדרשת חשיפה מספקת במעי: עם ירידה בתנועתיות מערכת העיכול, הזמינות הביולוגית היא מקסימלית, עם הפריסטלטיקה מוגברת היא מינימלית. יכולת ההצטברות ברקמות (הצטברות) מסבירה את חוסר המתאם בתחילת הטיפול בין חומרת ההשפעה הפרמקודינמית לריכוזה בפלסמת הדם. מטבוליזם בכבד. דיגוקסין מופרש בעיקר על ידי הכליות (60-80% ללא שינוי). עוצמת ההפרשה הכלייתית נקבעת לפי כמות הסינון הגלומרולרי.

אינדיקציות

• כחלק מ טיפול מורכבאי ספיקת לב כרונית 2 (בנוכחות ביטויים קליניים) ומעמד פונקציונלי 3-4;
• צורה טכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים ורפרוף של מהלך התקפי וכרוני (במיוחד בשילוב עם אי ספיקת לב כרונית).

שחרור טפסים

טבליות 0.25 מ"ג.

טבליות לילדים 0.1 מ"ג.

תמיסה למתן תוך ורידי (זריקות באמפולות הזרקה).

הוראות שימוש ומינון

הוראות שימוש: בפנים.

כמו בכל הגליקוזידים הלבביים, יש לבחור את המינון בזהירות, בנפרד עבור כל מטופל.

אם המטופל נטל גליקוזידים לבביים לפני שרשום דיגוקסין, במקרה זה יש להפחית את מינון התרופה.

מבוגרים וילדים מעל גיל 10

המינון של Digoxin תלוי בצורך להשיג במהירות אפקט טיפולי.

דיגיטליזציה מהירה בינונית (24-36 שעות) משמשת במקרים חירום

המינון היומי הוא 0.75-1.25 מ"ג, מחולק ל-2 מנות, תחת ניטור אק"ג לפני כל מנה עוקבת.

לאחר שהגיעו לרוויה עוברים לטיפול תחזוקה.

דיגיטציה איטית (5-7 ימים)

מינון יומי של 0.125-0.5 מ"ג נקבע פעם ביום למשך 5-7 ימים (עד להשגת הרוויה), ולאחר מכן מופעל טיפול תחזוקה.

אי ספיקת לב כרונית

בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, יש להשתמש בדיגוקסין במינונים קטנים: עד 0.25 מ"ג ליום (למטופלים השוקלים יותר מ-85 ק"ג, עד 0.375 מ"ג ליום). בחולים מבוגרים מנה יומיתיש להפחית את דיגוקסין ל-0.0625-0.0125 מ"ג (1/4; 1/2 טבליה).

טיפול תחזוקה

המינון היומי לטיפול תחזוקה נקבע בנפרד והוא 0.125-0.75 מ"ג. טיפול אחזקה מבוצע בדרך כלל לאורך זמן.

ילדים בגילאי 3 עד 10 שנים

מינון הרוויה לילדים הוא 0.05-0.08 מ"ג/ק"ג ליום; מינון זה נקבע למשך 3-5 ימים עם דיגיטציה מהירה בינונית או למשך 6-7 ימים עם דיגיטציה איטית. מינון התחזוקה לילדים הוא 0.01-0.025 מ"ג/ק"ג ליום.

תופעות לוואי

• חדרי טכיקרדיה התקפית;
• אקסטרה-סיסטולה חדרית (לעתים קרובות bigeminy, extrasystole ventricular polytopic);
• טכיקרדיה צמתית;
• סינוס ברדיקרדיה;
• בלוק סינואוריקולרי;
• פרפור פרוזדורים ורפרוף;
• בלוק AV;
• על ה-ECG - ירידה בקטע ST עם היווצרות של גל T דו-פאזי;
• אנורקסיה;
• בחילות והקאות;
• שִׁלשׁוּל;
• כאב בטן;
• נמק מעיים;
• הפרעות שינה;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• דַלֶקֶת עֲצַבִּים;
• רדיקוליטיס;
• תסמונת מאניה-דפרסיה;
• פרסטזיה וסינקופה;
• לעיתים רחוקות (בעיקר בחולים קשישים הסובלים מטרשת עורקים) - חוסר התמצאות, בלבול, הזיות ראייה בצבע אחד;
• גִוּוּן חפצים גלוייםבצבע צהוב-ירוק;
• מהבהבים "זבובים" מול העיניים;
• ירידה בחדות הראייה;
• מאקרו ומיקרופסיה;
• פריחה בעור;
• כוורות;
• פורפורה טרומבוציטופנית;
• דימומים מהאף;
• פטכיות;
• היפוקלמיה;
• דַדָנוּת.

התוויות נגד

• רגישות מוגברתלתרופה;
• שיכרון גליקוזיד;
• תסמונת וולף-פרקינסון-וויט;
• בלוק אטריו-חדרי מדרגה 2;
• מצור מלא לסירוגין;
• יַלדוּתעד 3 שנים;
• חולים עם נדיר מחלות תורשתיות: אי סבילות לפרוקטוז ותסמונת תת ספיגה של גלוקוז/גלקטוז או מחסור בסוקראז/איזומלטז; מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

שימוש במהלך הריון והנקה

תכשירי Digitalis חודרים את מחסום השליה. במהלך הלידה, ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם של היילוד והאם זהה. דיגוקסין, מבחינת בטיחות השימוש בו במהלך ההריון, שייך לקטגוריה "C": לא ניתן לשלול את הסיכון בשימוש. מחקרים על נשים בהריון אינם מספיקים; ניתן לרשום את התרופה רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

דיגוקסין עובר לחלב אם. עם זאת, נתונים על השפעת התרופה על יילודים אינם מסופקים.

שימוש בחולים קשישים

רשום בזהירות לחולים מבוגרים. בחולים קשישים יש להפחית את המינון היומי ל-62.5-125 מק"ג (1/4-1/2 טבליה).

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 3 שנים.

הוראות מיוחדות

להתחמק תופעות לוואיכתוצאה ממנת יתר, יש לעקוב אחר החולה לאורך כל תקופת הטיפול בדיגוקסין. לחולים המקבלים תכשירי דיגיטליס אין לרשום תכשירי סידן למתן פרנטרלי.

יש להפחית את המינון של דיגוקסין בחולים עם cor pulmonale כרוני, אי ספיקה כלילית, חוסר איזון נוזלים ואלקטרוליטים, כליות או כשל בכבד. חולים קשישים גם דורשים בחירת מינון קפדנית, במיוחד אם יש להם אחד או יותר מהמצבים הנ"ל. יש לקחת בחשבון כי בחולים אלו, גם עם תפקוד כליות לקוי, ערכי קריאטינין (CC) עשויים להיות בגבולות הנורמליים, הקשורים לירידה מסת שרירוירידה בסינתזת קריאטינין. מאחר ותהליכים פרמקוקינטיים מופרעים באי ספיקת כליות, בחירת המינון צריכה להתבצע תחת בקרה של ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם. אם זה לא אפשרי, אז אתה יכול להשתמש בהמלצות הבאות. יש להפחית את המינון בערך באותו האחוז שבו מופחת ה-QC. אם לא נקבע QC, ניתן לחשב אותו בקירוב על סמך ריכוז הקריאטינין בסרום (CCC). לגברים לפי הנוסחה (140 - גיל)/KKS. עבור נשים, יש להכפיל את התוצאה ב-0.85.

באי ספיקת כליות חמורה, יש לקבוע את ריכוז הדיגוקסין בסרום כל שבועיים, לפחות במהלך התקופה הראשונית של הטיפול.

עבור היצרות תת-אאורטית אידיופטית (חסימה של מערכת היציאה של החדר השמאלי על ידי היפרטרופיה אסימטרית מחיצה בין חדרית) מתן דיגוקסין מוביל לעלייה בחומרת החסימה. עם היצרות מיטראלית חמורה ונורמה או ברדיקרדיה, אי ספיקת לב מתפתחת עקב ירידה במילוי הדיאסטולי של החדר השמאלי. דיגוקסין, המגביר את ההתכווצות של שריר הלב של החדר הימני, גורם לעלייה נוספת בלחץ במערכת עורקי הריאה, מה שעלול לעורר בצקת ריאות ולהחמיר אי ספיקת חדר שמאל. עבור חולים עם היצרות מיטרלית, גליקוזידים לבביים נקבעים כאשר מתרחש אי ספיקת חדר ימין או בנוכחות פרפור פרוזדורים.

בחולים עם חסימת AV מדרגה 2, מתן גליקוזידים לבביים יכול להחמיר אותו ולהוביל להתפתחות התקף Morgagni-Adams-Stokes. המרשם של גליקוזידים לבביים עבור חסימת AV מדרגה 1 מצריך זהירות, ניטור אק"ג תכוף, ובמקרים מסוימים, טיפול מניעתי תרופתי עם חומרים המשפרים את ההולכה של AV.

דיגוקסין בתסמונת וולף-פרקינסון-וויט, על ידי האטת הולכה AV, מקדם הולכה של דחפים דרך מסלולים נלווים, עוקף את צומת AV ובכך מעורר התפתחות של טכיקרדיה התקפית. הסבירות להרעלת גליקוזידים עולה עם היפוקלמיה, היפומגנזמיה, היפרקלצמיה, היפרנתרמיה, תת פעילות של בלוטת התריס, הרחבה חמורה של חללי הלב, לב "ריאתי", דלקת שריר הלב ובקשישים.

כאחת השיטות לניטור תוכן הדיגיטליזציה בעת רישום גליקוזידים לבביים, נעשה שימוש בניטור ריכוז הפלזמה שלהם.

רגישות צולבת

תגובות אלרגיות לדיגוקסין ולתרופות דיגיטליות אחרות הן נדירות. אם מתרחשת רגישות יתר לתרופה דיגיטלית כלשהי, ניתן להשתמש בנציגים אחרים של קבוצה זו, שכן רגישות צולבת לתרופות דיגיטליס אינה אופיינית.

על המטופל לעקוב בקפדנות אחר ההוראות הבאות:

1. השתמש בתרופה רק כפי שנקבע על ידי הרופא שלך, אל תשנה את המינון בעצמך;
2. השתמש בתרופה כל יום רק בזמן שנקבע;
3. אם קצב הלב שלך נמוך מ-60 פעימות לדקה, עליך להתייעץ מיד עם הרופא שלך;
4. אם החמצה את המנה הבאה של התרופה, יש ליטול אותה מיד במידת האפשר;
5. אין להגדיל או להכפיל את המינון;
6. אם החולה לא נטל את התרופה במשך יותר מיומיים, יש ליידע את הרופא על כך.

לפני הפסקת השימוש בתרופה, עליך ליידע את הרופא שלך.

אם מתרחשות הקאות, בחילות, שלשולים או דופק מהיר, עליך לפנות מיד לרופא.

לפני פעולות כירורגיותאו במקרה של טיפול חירום, יש צורך להתריע על השימוש בדיגוקסין.

לא כדאי להשתמש בתרופות אחרות ללא אישור רופא.

אינטראקציות בין תרופות

כאשר דיגוקסין נרשם בו זמנית עם תרופות, גורם להפרעותמאזן אלקטרוליטים, בפרט היפוקלמיה (לדוגמה, משתנים, גלוקוקורטיקוסטרואידים, אינסולין, בטא-אגוניסטים, אמפוטריצין B), מגביר את הסיכון להפרעות קצב ולהתפתחות של השפעות רעילות אחרות של דיגוקסין. היפרקלצמיה יכולה גם להוביל להתפתחות השפעות רעילות של דיגוקסין, לכן יש להימנע ממתן תוך ורידי של מלחי סידן בחולים הנוטלים דיגוקסין. במקרים אלו יש להפחית את מינון הדיגוקסין. תרופות מסוימות עשויות להגביר את ריכוז הדיגוקסין בסרום, כגון כינידין, חוסמי תעלות סידן (במיוחד ורפמיל), אמיודרון, ספירונולקטון וטריאמטרן.

ספיגת דיגוקסין במעי יכולה להיות מופחתת על ידי פעולת כולסטירמין, קולסטיפול, נוגדי חומצה המכילים אלומיניום, ניומיצין וטטרציקלינים. ישנן עדויות לכך ששימוש בו-זמני בספירונולקטון לא רק משנה את ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם, אלא גם עלול לעוות את התוצאות של קביעת ריכוז הדיגוקסין, לכן זה נדרש תשומת - לב מיוחדתבעת הערכת התוצאות שהתקבלו.

ירידה בזמינות הביולוגית של דיגוקסין נצפתה בעת מתן בו-זמנית עם פחם פעיל, עפיצות, קאולין, סולפסאלזין (נקשרות בלומן מערכת העיכול), metoclopramide, proserin (תנועתיות מוגברת של מערכת העיכול).

עלייה בזמינות הביולוגית של דיגוקסין נצפית כאשר ניתנת בו זמנית עם אנטיביוטיקה. טווח רחבפעולות מדכאות מיקרופלורה של המעיים(הפחתת הרס במערכת העיכול).

חוסמי בטא ו-verpamil מגבירים את חומרת ההשפעה הכרונוטרופית השלילית ומפחיתים את עוצמת ההשפעה האינוטרופית.

מעוררי חמצון מיקרוזומליים (ברביטורטים, פנילבוטזון, פניטואין, ריפמפיצין, תרופות אנטי אפילפטיות, אמצעי מניעה אוראליים) יכולים לעורר את חילוף החומרים של דיגוקסין (אם הם מופסקים, שיכרון דיגיטליס אפשרי).

בשימוש בו-זמנית עם דיגוקסין, התרופות הבאות עשויות לקיים אינטראקציה, וכתוצאה מכך לירידה ב השפעה טיפוליתאו השפעת הלוואי או הרעילה של דיגוקסין באה לידי ביטוי: מינרלוקורטיקואידים, גלוקוקורטיקוסטרואידים בעלי השפעה מינרלוקורטיקואידית משמעותית, אמפוטריצין B להזרקה, מעכבי פחמן אנהידרז, הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH), משתנים המעודדים שחרור מים ואשלגן (בומטדין, חומצה אתקרינית, נגזרות של פורוסמיד, אינדפמיד, מניטול ותיאזיד), נתרן פוספט.

היפוקלמיה הנגרמת על ידי תרופות אלו מגדילה את הסיכון להשפעות רעילות של דיגוקסין, לכן, בשימוש בו זמנית עם דיגוקסין, נדרש ניטור מתמיד של ריכוז האשלגן בדם.

כאשר ניתנים בו-זמנית עם סנט ג'ון wort, P-glycoprotein וציטוכרום P450 מושרים, וכתוצאה מכך, הזמינות הביולוגית יורדת, חילוף החומרים עולה וריכוז הדיגוקסין בפלזמה יורד בצורה ניכרת.

במתן בו-זמנית עם אמיודרון, ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם עולה לרמה רעילה. האינטראקציה של אמיודרון ודיגוקסין מעכבת את פעילות הסינוסים והצמתים האטריו-חדריים של הלב, וגם מאטה את הולכת הדחפים העצביים דרך מערכת ההולכה של הלב. לכן, כאשר רושמים אמיודרון, יש צורך להפסיק את הטיפול בדיגוקסין או להפחית את המינון בחצי.

תכשירים של מלחי אלומיניום ומגנזיום וחומרי נוגדי חומצה אחרים יכולים להפחית את ספיגת הדיגוקסין ולהפחית את ריכוזו בדם.

שימוש מקביל בתרופות נגד הפרעות קצב, מלחי סידן, פנקורוניום, אלקלואידים rauwolfia, סוצ'ינילכולין וסימפטומימטיקה עם דיגוקסין יכול לעורר התפתחות של הפרעות קצב לבלכן, במקרים אלה יש צורך לעקוב אחר פעילות הלב והאק"ג של המטופל.

קאולין, פקטין וחומרי ספיגה אחרים, כולסטירמין, קולסטיפול, משלשלים, ניומיצין וסולפסאלזין מפחיתים את ספיגת הדיגוקסין ובכך מפחיתים את השפעתו הטיפולית.

חוסמי תעלות סידן "איטיות", קפטופריל - מעלים את ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם, לכן, כאשר שימוש משותףיש צורך להפחית את המינון של Digoxin כדי למנוע את ההשפעה הרעילה של האחרון.

אדרופון (חומר אנטיכולינאסטראז) מגביר את הטונוס הפאראסימפטטי מערכת עצביםלכן, האינטראקציה שלו עם דיגוקסין עלולה לגרום לברדיקרדיה חמורה.

אריתרומיצין משפר את ספיגת הדיגוקסין במעי.

דיגוקסין מפחית את ההשפעה נוגדת הקרישה של הפרין, ולכן יש להעלות את מינון ההפרין בעת ​​מתן בו זמנית עם דיגוקסין.

Indomethacin מפחית את שחרור הדיגוקסין, כך שהסכנה להשפעות רעילות של האחרון גוברת.

תמיסת מגנזיום גופרתי להזרקה משמשת להפחתת ההשפעות הרעילות של גליקוזידים לבביים.

פנילבוטזון מפחית את ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם.

אין ליטול תכשירי מלח אשלגן אם מופיעות הפרעות בהולכה ב-ECG בהשפעת דיגוקסין. עם זאת, מלחי אשלגן נרשמים לעתים קרובות יחד עם תכשירי דיגיטליס כדי למנוע הפרעות בקצב הלב.

קווינידין וכינין יכולים להעלות בחדות את ריכוזי הדיגוקסין.

ספירונולקטון מפחית את קצב סילוק הדיגוקסין, ולכן בשימוש יחד יש להתאים את מינון הדיגוקסין.

כאשר לומדים זלוף שריר הלב עם תרופות תליום (תליום כלוריד) בחולים הנוטלים דיגוקסין, מידת הצטברות התליום באזורי פגיעה בשריר הלב פוחתת ותוצאות המחקר מעוותות.

הורמוני בלוטת התריס מגבירים את חילוף החומרים, ולכן יש להעלות את המינון של דיגוקסין.

אנלוגים של התרופה דיגוקסין

אנלוגים מבניים של החומר הפעיל:

• דיגוקסין גרינדקס;
• דיגוקסין TFT;
• נובודיגל.

אם אין אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים להלן למחלות שבהן התרופה המתאימה מסייעת, ולהסתכל על האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

דיגוקסין הוא גליקוזיד לבבי המשמש כחומר קרדיוטוני לטיפול באי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול מורכב) וסוגים מסוימים של הפרעות קצב. תרופה זו שייכת למה שנקרא רשימה "A" (בעבר היה שם חלופי " חומרים רעילים") ומשוחרר מבתי המרקחת אך ורק לפי מרשם רופא. לתרופה יש השפעה אינוטרופית חיובית, כלומר. זה מגביר את עוצמת התכווצויות הלב. זה נובע מהשפעה מעכבת ישירה על הממברנה Na+/K+-ATPase תאי שרירלב, הגורר עלייה בתכולת יוני הנתרן בתוך התאים עם ירידה בו זמנית בתכולת יוני האשלגן. על רקע עודף של יוני נתרן בקרדיומיוציטים, תעלות סידן, שדרכם ממהרים מיד יוני סידן לתוך התא. כתוצאה מ"שפע" הסידן הזה, התכווצות שריר הלב ונפח השבץ של הדם גדלים. אבל נפחי הדם הסיסטוליים והדיאסטוליים הסופיים יורדים, מה שבשילוב עם עלייה בטונוס הלב, מוביל להפחתה בגודל שריר הלב ולירידה בדרישות החמצן שלו. לדיגוקסין השפעות כרונוטרופיות שליליות (מפחית את קצב הלב) ודרומוטרופיות (מפחיתות הולכה). במקרה של פרפור פרוזדורים, התרופה מאטה את תדירות התכווצויות החדרים, מאריכה את התקופה הדיאסטולית ומשפרת את ההמודינמיקה בתוך הלב ובכל הגוף כולו.

יש לו אפקט bathmotropic חיובי, מגביר את ההתרגשות של הלב. זה מתבטא בעיקר כאשר משתמשים במינונים תת-רעילים ורעילים של התרופה. לדיגוקסין יש השפעה מכווצת כלי דם ישירה, אשר בולטת במיוחד בהיעדר בצקת גדושה היקפית. עם זאת, ההשפעה העקיפה של כלי הדם (תגובה לעלייה תפוקת לבוירידה בגירוי סימפטי מוגזם של טונוס כלי הדם), ככלל, גוברת על אפקט כלי הדם הישיר, מה שגורם לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים הכוללת.

דיגוקסין זמין בשתי צורות מינון: טבליות ותמיסה לווריד. כמו בכל גליקוזיד לבבי, יש לבחור את המינון של התרופה בזהירות רבה ביחס לכל מטופל בודד, ואם הוא כבר נטל גליקוזידים לבביים לפני שרשם דיגוקסין, יש להפחית את המינון של האחרון. במהלך כל מהלך הטיפול התרופתי, על המטופל להיות תחת השגחה רפואית צמודה למניעת התפתחות תופעות לוואי שליליות. יש לקחת בחשבון שדיגוקסין אינו תואם עם תכשירי סידן להזרקה.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

דיגוקסין הוא גליקוזיד לבבי. בעל השפעה אינוטרופית חיובית. הדבר נובע מהשפעה מעכבת ישירה על Na+/K+-ATPase של ממברנת cardiomyocyte, מה שמוביל לעלייה בתכולת התוך-תאית של יוני נתרן ובהתאם לירידה ביוני אשלגן. כתוצאה מכך עולה תכולת יוני הנתרן בקרדיומיוציטים, מה שמוביל לפתיחת תעלות סידן וכניסת יוני סידן לקרדיומיוציטים. עודף של יוני נתרן מוביל גם להאצה של שחרור יוני סידן מהרטיקולום הסרקופלזמי. עלייה בתכולת יוני הסידן מובילה לביטול פעולתו של קומפלקס הטרופונין, בעל השפעה מעכבת על האינטראקציה בין אקטין למיוזין.

כתוצאה מהתכווצות מוגברת של שריר הלב, נפח השבץ של הדם עולה. הנפחים הקצה-סיסטוליים והדיאסטוליים הסופיים של הלב יורדים, מה שמוביל לצד עלייה בטונוס שריר הלב להקטנת גודלו ובכך לירידה בדרישת החמצן שריר הלב. יש לו אפקט כרונוטרופי שלילי, מפחית פעילות סימפטית מוגזמת על ידי הגברת הרגישות של רצפטורים לב-ריאה.

ההשפעה הדרומוטרופית השלילית מתבטאת ברפרקטוריות מוגברת של הצומת האטrioventricular (AV), המאפשרת להשתמש בטכיקרדיה על-חדרית וטכי-קצב לפרוקסיזמים.

במקרה של פרפור פרוזדורים, זה עוזר להאט את תדירות התכווצויות החדרים, מאריך דיאסטולה ומשפר את המודינמיקה התוך לבבית והמערכתית.

אפקט bathmotropic חיובי מתרחש כאשר מינונים תת-טוקסיים ורעילים נקבעים.

יש לו אפקט כיווץ כלי דם ישיר, המתבטא בצורה הברורה ביותר בהיעדר בצקת היקפית גדושה.

יחד עם זאת, ההשפעה העקיפה של הרחבת כלי הדם (בתגובה לעלייה בנפח הדם הדקות וירידה בגירוי סימפטי מוגזם של טונוס כלי הדם), ככלל, גוברת על אפקט כיווץ כלי הדם הישיר, וכתוצאה מכך ירידה בכלי כלי הדם ההיקפיים הכוללים. התנגדות (TPVR).

פרמקוקינטיקה

יניקה מ מערכת עיכול(GIT) - משתנה, מהווה 70-80% מהמינון ותלוי בתנועתיות של מערכת העיכול, צורת המינון, צריכת מזון במקביל ואינטראקציות עם תרופות אחרות.

זמינות ביולוגית 60-80%. עם חומציות קיבה תקינה, כמות קטנה של דיגוקסין נהרסת; במצבי חומצה יתר, כמות גדולה יותר עלולה להיהרס. לספיגה מלאה נדרשת חשיפה מספקת במעי: עם ירידה בתנועתיות מערכת העיכול, הזמינות הביולוגית היא מקסימלית, עם הפריסטלטיקה מוגברת היא מינימלית. יכולת ההצטברות ברקמות (הצטברות) מסבירה את חוסר המתאם בתחילת הטיפול בין חומרת ההשפעה הפרמקודינמית לריכוזה בפלסמת הדם. Cmax של דיגוקסין בפלזמה בדם מושג לאחר 1-2 שעות.הקשירה לחלבוני פלזמה בדם היא 25%. Vd לכאורה - 5 ליטר/ק"ג.

מטבוליזם בכבד. דיגוקסין מופרש בעיקר על ידי הכליות (60-80% ללא שינוי). T1/2 הוא כ-40 שעות הפרשה ו-T1/2 נקבעים לפי תפקוד הכליות. עוצמת ההפרשה הכלייתית נקבעת לפי כמות הסינון הגלומרולרי. באי ספיקת כליות כרונית קלה, הירידה בהפרשה הכלייתית של דיגוקסין מפוצה על ידי המטבוליזם הכבדי של דיגוקסין למטבוליטים לא פעילים. במקרה של אי ספיקת כבד, פיצוי מתרחש עקב הפרשה כלייתית מוגברת של דיגוקסין.

טופס שחרור

חומרי עזר: סוכרוז 17.5 מ"ג, לקטוז 40 מ"ג, עמילן תפוחי אדמה 7.93 מ"ג, דקסטרוז 2.5 מ"ג, טלק 1.4 מ"ג, סידן סטארט 420 מק"ג.

10 חתיכות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.

מִנוּן

הוראות שימוש: בפנים.

כמו בכל הגליקוזידים הלבביים, יש לבחור את המינון בזהירות, בנפרד עבור כל מטופל.

אם המטופל נטל גליקוזידים לבביים לפני שרשום דיגוקסין, במקרה זה יש להפחית את מינון התרופה.

מבוגרים וילדים מעל גיל 10

המינון של Digoxin תלוי בצורך להשיג במהירות אפקט טיפולי.

דיגיטליזציה מהירה בינונית (24-36 שעות) משמשת במקרים חירום

המינון היומי הוא 0.75-1.25 מ"ג, מחולק ל-2 מנות, תחת ניטור אק"ג לפני כל מנה עוקבת.

לאחר שהגיעו לרוויה עוברים לטיפול תחזוקה.

דיגיטציה איטית (5-7 ימים)

מינון יומי של 0.125-0.5 מ"ג נקבע פעם ביום. למשך 5-7 ימים (עד להשגת הרוויה), ולאחר מכן עוברים לטיפול תחזוקה.

אי ספיקת לב כרונית

בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, יש להשתמש בדיגוקסין במינונים קטנים: עד 0.25 מ"ג ליום. (למטופלים השוקלים יותר מ-85 ק"ג עד 0.375 מ"ג ליום). בחולים מבוגרים יש להפחית את המינון היומי של דיגוקסין ל-0.0625-0.0125 מ"ג (1/4; 1/2 טבליה).

טיפול תחזוקה

המינון היומי לטיפול תחזוקה נקבע בנפרד והוא 0.125-0.75 מ"ג. טיפול אחזקה מבוצע בדרך כלל לאורך זמן.

ילדים בגילאי 3 עד 10 שנים

מינון הרוויה לילדים הוא 0.05-0.08 מ"ג/ק"ג ליום; מינון זה נקבע למשך 3-5 ימים עם דיגיטציה מהירה בינונית או למשך 6-7 ימים עם דיגיטציה איטית. מינון התחזוקה לילדים הוא 0.01-0.025 מ"ג/ק"ג ליום.

תפקוד לקוי של הכליות

אם תפקוד ההפרשה של הכליות נפגע, יש צורך להפחית את מינון הדיגוקסין: אם פינוי קריאטינין (CC) הוא 50-80 מ"ל לדקה, מינון התחזוקה הממוצע (MSD) הוא 50% מה-MDS ליחידים. עם תפקוד כליות תקין; עם CC פחות מ-10 מ"ל/דקה - 25% מ מינון רגיל.

מנת יתר

תסמינים: אובדן תיאבון, בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, נמק מעיים; טכיקרדיה התקפית חדרית, חוץ-סיסטולה חדרית (לעתים קרובות פוליטופית או ביגמינית), טכיקרדיה צמתית, בלוק SA, פרפור פרוזדורים ורפרוף, בלוק AV, נמנום, בלבול, פסיכוזה הזויה, ירידה בחדות הראייה, צבע צהוב-ירוק של עצמים גלויים, "זבובים" מרצדים. מול העיניים, תפיסה של אובייקטים בצורה מוקטנת או מוגדלת; דלקת עצבים, רדיקוליטיס, פסיכוזה מאניה-דפרסיה, פרסטזיה.

טיפול: הפסקת התרופה דיגוקסין, מרשם רופא פחמן פעיל(להפחתת ספיגה), מתן נוגדנים (נתרן דימרקפטופרופןסולפונט, נתרן סידן אדטט (EDTA), נוגדנים לדיגוקסין), טיפול סימפטומטי. בצע ניטור אק"ג רציף.

במקרים של היפוקלמיה, נעשה שימוש נרחב במלחי אשלגן: 0.5-1 גרם אשלגן כלורי מומס במים ונלקח מספר פעמים ביום עד למינון כולל של 3-6 גרם (40-80 מ"ק יוני אשלגן) למבוגרים, בתנאי תפקוד כליות נאות. במקרים חירום, מתן טפטוף תוך ורידי של תמיסת אשלגן כלורי 2% או 4%. המינון היומי הוא 40-80 mEq K+ (מדולל לריכוז של 40 mEq K+ לכל 500 מ"ל). קצב המתן המומלץ לא יעלה על 20 mEq/h (תחת ניטור א.ק.ג.).

במקרים של tachyarrhythmia חדרית, יש צורך במתן תוך ורידי איטי של לידוקאין. בחולים עם תפקוד לב וכליות תקין, מתן תוך ורידי איטי (מעל 2-4 דקות) של לידוקאין במינון ראשוני של 1-2 מ"ג/ק"ג משקל גוף, ולאחר מכן מתן טפטוף בקצב של 1-2 מ"ג/ק"ג, בדרך כלל יעיל. דקות. בחולים עם פגיעה בתפקוד כליות ו/או לב, יש להפחית את המינון בהתאם.

בנוכחות בלוק AV בדרגה II-III, אין לרשום מלחי לידוקאין ואשלגן עד להתקנת קוצב לב מלאכותי.

במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב אחר רמות הסידן והזרחן בדם ובשתן היומי.

יש ניסיון בשימוש התרופות הבאותעם אפשרי אפקט חיובי: חוסמי בטא, פרוקאינאמיד, ברטיליום טוסילט ופניטואין. Cardioversion עשוי לזרז פרפור חדרים.

לטיפול בברידיאריתמיה ובלוק AV, יש לציין שימוש באטרופין. עם בלוק AV בדרגה II-III, אסיסטולה ודיכוי פעילות בלוטות הסינוס, התקנת קוצב לב מלאכותי מסומנת.

אינטראקציה

כאשר דיגוקסין מנוהל יחד עם תרופות הגורמות לחוסר איזון אלקטרוליטים, בפרט היפוקלמיה (לדוגמה, משתנים, גלוקוקורטיקוסטרואידים, אינסולין, בטא-אגוניסטים, אמפוטריצין B), הסיכון להפרעות קצב ולהתפתחות השפעות רעילות אחרות של דיגוקסין עולה. היפרקלצמיה יכולה גם להוביל להתפתחות השפעות רעילות של דיגוקסין, לכן יש להימנע ממתן תוך ורידי של מלחי סידן בחולים הנוטלים דיגוקסין. במקרים אלו יש להפחית את מינון הדיגוקסין. תרופות מסוימות עשויות להגביר את ריכוזי הדיגוקסין בסרום, כגון כינידין, חוסמי תעלות סידן (במיוחד ורפמיל), אמיודרון, ספירונולקטון וטריאמטרן.

ספיגת דיגוקסין במעי יכולה להיות מופחתת על ידי פעולת כולסטירמין, קולסטיפול, נוגדי חומצה המכילים אלומיניום, ניומיצין וטטרציקלינים. קיימות עדויות לכך ששימוש במקביל בספירונולקטון לא רק משנה את ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם, אלא גם עשוי להשפיע על תוצאות השיטה לקביעת ריכוז הדיגוקסין, לכן נדרשת זהירות מיוחדת בהערכת התוצאות המתקבלות.

זמינות ביולוגית מופחתת: פחם פעיל, עפיצות, קאולין, סולפסאלזין (נקשרות במערכת העיכול); metoclopramide, neostigmine methyl sulfate (prozerin) (תנועתיות מוגברת של מערכת העיכול).

זמינות ביולוגית מוגברת: אנטיביוטיקה רחבת טווח המדכאת את המיקרופלורה של המעיים (מפחיתה את ההרס במערכת העיכול).

חוסמי בטא ו-verpamil מגבירים את חומרת ההשפעה הכרונוטרופית השלילית ומפחיתים את עוצמת ההשפעה האינוטרופית.

מעוררי חמצון מיקרוזומליים (ברביטורטים, פנילבוטזון, פניטואין, ריפמפיצין, תרופות אנטי אפילפטיות, אמצעי מניעה אוראליים) יכולים לעורר את חילוף החומרים של דיגוקסין (אם הם נסוגים, שיכרון דיגיטלי אפשרי). בשימוש בו-זמנית עם דיגוקסין, התרופות הבאות עשויות לקיים אינטראקציה, וכתוצאה מכך לירידה ב השפעה טיפוליתאו שיש תופעת לוואי או רעילה של דיגוקסין: מינרלו-, גלוקו-קורטיקוסטרואידים; אמפוטריצין B להזרקה; מעכבי אנהידראז פחמניים; הורמון אדרנוקורטיקוטרופי (ACTH); משתנים המעודדים שחרור של יוני מים ואשלגן (בומטאניד, חומצה אתקרינית, פורוסמיד, אינדפמיד, מניטול ונגזרות תיאזיד); נתרן פוספט.

היפוקלמיה הנגרמת על ידי תרופות אלו מגבירה את הסיכון להשפעות רעילות של דיגוקסין, לכן, כאשר משתמשים בו במקביל עם דיגוקסין, נדרש ניטור מתמיד של ריכוז האשלגן בדם.

תכשירים של סנט ג'ון wort: שימוש משולב מפחית את הזמינות הביולוגית של דיגוקסין, מגביר את קצב חילוף החומרים בכבד ומפחית משמעותית את ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם.

Amiodarone: מגביר את ריכוזי הדיגוקסין בפלזמה לרמות רעילות. האינטראקציה של אמיודרון ודיגוקסין מעכבת את פעילות הסינוסים והצמתים האטריו-חדריים של הלב ואת הולכת דחפים עצביים דרך מערכת ההולכה של הלב. לכן, לאחר רישום אמיודרון, הדיגוקסין מתבטל או המינון שלו מופחת בחצי;

תכשירים של מלחי אלומיניום ומגנזיום ותרופות אחרות המשמשות כסותרי חומצה יכולים להפחית את ספיגת הדיגוקסין ולהפחית את ריכוזו בדם;

שימוש בו-זמני עם דיגוקסין של: תרופות אנטי-ריתמיות, מלחי סידן, pancuronium bromide, rauwolfia alkaloids, suxamethonium jodide ו-Sympathomimetics יכול לעורר התפתחות של הפרעות בקצב הלב, לכן במקרים אלה יש צורך לעקוב אחר פעילות הלב והאקג של המטופל;

קאולין, פקטין וחומרי ספיחה אחרים, כולסטירמין, קולסטיפול, משלשלים, ניומיצין וסולפסאלזין מפחיתים את ספיגת הדיגוקסין ובכך מפחיתים את השפעתו הטיפולית;

חוסמי תעלות סידן "איטיות", קפטופריל, מגבירים את ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם, לכן, כאשר משתמשים בהם יחד, יש להפחית את מינון הדיגוקסין כך שההשפעה הרעילה של התרופה לא תתבטא;

אדרופוניום כלוריד (חומר אנטיכולינאסטראז) מגביר את הטון של מערכת העצבים הפאראסימפתטית, כך שהאינטראקציה שלו עם דיגוקסין עלולה לגרום לברדיקרדיה חמורה;

אריתרומיצין - משפר את ספיגת הדיגוקסין במעי;

הפרין - דיגוקסין מפחית את ההשפעה נוגדת הקרישה של הפרין, ולכן יש להעלות את המינון;

Indomethacin מפחית את הפרשת דיגוקסין, ולכן הסיכון להשפעות רעילות של התרופה עולה;

תמיסת מגנזיום גופרתי להזרקה משמשת להפחתת ההשפעות הרעילות של גליקוזידים לבביים;

פנילבוטזון - מפחית את ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם;

תכשירי מלח אשלגן: אין ליטול אותם אם מופיעות הפרעות הולכה ב-ECG בהשפעת דיגוקסין. עם זאת, מלחי אשלגן נרשמים לעתים קרובות יחד עם תכשירי דיגיטליס למניעת הפרעות קצב לב;

קווינידין וכינין - תרופות אלו יכולות להעלות בחדות את ריכוז הדיגוקסין;

ספירונולקטון - מפחית את קצב השחרור של דיגוקסין, ולכן יש צורך להתאים את מינון התרופה בשימוש יחד;

תליום כלוריד - כאשר לומדים זלוף שריר הלב עם תרופות תליום, דיגוקסין מפחית את מידת הצטברות התליום באזורי פגיעה בשריר הלב ומעוות את נתוני המחקר;

הורמוני בלוטת התריס - כאשר מרשם, חילוף החומרים עולה, ולכן יש להעלות את מינון הדיגוקסין.

תופעות לוואי

תופעות לוואי מדווחות הן לעתים קרובות סימנים ראשונייםמנת יתר.

שיכרון דיגיטלי:

מבחוץ של מערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה התקפית חדרית, אקסטרה-סיסטולה חדרית (לעתים קרובות Bigeminy, extrasystole ventricular polytopic), טכיקרדיה צמתית, סינוס ברדיקרדיה, חסימת סינואוריקולרית (SA), פרפור פרוזדורים ורפרוף, בלוק AV; ב-ECG - ירידה בקטע ST עם היווצרות של גל T דו-פאזי.

ממערכת העיכול: אנורקסיה, בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, נמק מעיים.

ממערכת העצבים המרכזית: הפרעות שינה, כאבי ראש, סחרחורת, דלקת עצבים, רדיקוליטיס, תסמונת מאניה-דפרסיה, פרסטזיה והתעלפויות, במקרים נדירים (בעיקר בחולים קשישים עם טרשת עורקים) - חוסר התמצאות, בלבול, הזיות ראייה חד-צבעוניות.

מהחושים: צביעת עצמים גלויים בצבע צהוב-ירוק, הבהוב של "זבובים" מול העיניים, ירידה בחדות הראייה, מאקרו ומיקרופסיה.

תגובות אלרגיות אפשריות: פריחה בעור, לעתים רחוקות - אורטיקריה.

מהאיברים ההמטופואטיים וממערכת ההמוסטזיס: ארגמן טרומבוציטופני, דימומים מהאף, פטכיות.

אחר: היפוקלמיה, גניקומסטיה.

אינדיקציות

כחלק מהטיפול המורכב של אי ספיקת לב כרונית II (בנוכחות ביטויים קליניים) ו-III-IV class תפקודית לפי סיווג NYHA; צורה טכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים ורפרוף של מהלך התקפי וכרוני (במיוחד בשילוב עם אי ספיקת לב כרונית).

התוויות נגד

רגישות יתר לתרופה, שיכרון גליקוזיד, תסמונת וולף-פרקינסון-וויט, חסימה אטריו-חדרי מדרגה שנייה, חסימה מלאה לסירוגין, ילדים מתחת לגיל 3 שנים, חולים עם מחלות תורשתיות נדירות: אי סבילות לפרוקטוז ותסמונת תת-ספיגה של גלוקוז/גלקטוז או חסר סוכראז/איזומלטאז ; מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז.

בזהירות (שקלול התועלת/סיכון): חסימת AV ממדרגה ראשונה, תסמונת סינוס חולה ללא קוצב לב, אפשרות של הולכה לא יציבה דרך צומת AV, היסטוריה של התקפי Morgagni-Adams-Stokes, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, מבודדת. היצרות מיטרליעם קצב לב נדיר, אסתמה לבבית בחולים עם היצרות מיטראלית (בהיעדר הצורה הטכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים), התקף לב חריףשריר הלב, אנגינה לא יציבה, shunt arteriovenous, היפוקסיה, אי ספיקת לב עם תפקוד דיאסטולי לקוי (קרדיומיופתיה מגבילה, עמילואידוזיס לב, דלקת קרום הלב, טמפונדה לבבית), אקסטרה-סיסטולה, הרחבה חמורה של חללי הלב, לב "ריאתי".

הפרעות באלקטרוליטים: היפוקלמיה, היפומגנזמיה, היפרקלצמיה, היפרנתרמיה. תת פעילות בלוטת התריס, אלקלוזה, שריר הלב, גיל מבוגר, אי ספיקת כליות ו/או כבד, השמנת יתר.

תכונות של יישום

שימוש במהלך הריון והנקה

תכשירי דיגיטליס חוצים את השליה. במהלך הלידה, ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם של היילוד והאם זהה. דיגוקסין על בטיחות השימוש בו במהלך ההריון על פי סיווג הניהול מוצרי מזוןותרופות בארה"ב שייכות לקטגוריה "C" (לא ניתן לשלול סיכון במהלך השימוש). קיים מחקר מוגבל על השימוש בדיגוקסין בנשים בהריון, אך היתרונות לאם עשויים להצדיק את הסיכונים שבשימוש בו.

תקופת הנקה

דיגוקסין עובר לחלב האם. מכיוון שאין נתונים על השפעת התרופה על היילוד במהלך ההנקה, אם יש צורך בטיפול בתקופה זו, מומלץ להפסיק את ההנקה.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

בזהירות: אי ספיקת כבד.

השתמש עבור ליקוי כליות

בזהירות: אי ספיקת כליות.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 3 שנים.

הוראות מיוחדות

במהלך כל הטיפול בדיגוקסין, על המטופל להיות תחת השגחה רפואית על מנת למנוע התפתחות של תופעות לוואי. לחולים המקבלים תכשירי דיגיטליס אין לרשום תכשירי סידן למתן פרנטרלי.

יש להפחית את המינון של דיגוקסין בחולים עם מחלת לב ריאתית כרונית, אי ספיקה כלילית, חוסר איזון מים ואלקטרוליטים, אי ספיקת כליות או כבד. חולים קשישים גם דורשים בחירת מינון קפדנית, במיוחד אם יש להם אחד או יותר מהמצבים הנ"ל. יש לקחת בחשבון כי בחולים אלו, גם עם תפקוד כליות לקוי, ערכי קריאטינין פינוי (CC) עשויים להיות בגבולות הנורמליים, הקשורים לירידה במסת השריר ולירידה בסינתזה של קריאטינין. מאחר ותהליכים פרמקוקינטיים מופרעים באי ספיקת כליות, בחירת המינון צריכה להתבצע תחת בקרה של ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם. אם הדבר אינו בר ביצוע, ניתן להשתמש בהמלצות הבאות: באופן כללי, יש להפחית את המינון בערך באותו האחוז שבו מופחת פינוי הקראטינין. אם QC לא נקבע, ניתן לחשב אותו בקירוב על סמך ריכוז הקריאטינין בסרום (CCC). לגברים לפי הנוסחה (140 - גיל)/KKS. עבור נשים, יש להכפיל את התוצאה ב-0.85. באי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ-15 מ"ל לדקה), יש לקבוע את ריכוז הדיגוקסין בסרום הדם כל שבועיים, לפחות במהלך התקופה הראשונית של הטיפול.

במקרה של היצרות תת-אאורטית אידיופטית (חסימת דרכי היציאה של החדר השמאלי על ידי מחיצה בין חדרית היפרטרופית אסימטרית), מתן דיגוקסין מוביל לעלייה בחומרת החסימה.

עם היצרות מיטראלית חמורה ונורמה או ברדיקרדיה, אי ספיקת לב מתפתחת עקב ירידה במילוי הדיאסטולי של החדר השמאלי. דיגוקסין, המגביר את ההתכווצות של שריר הלב של החדר הימני, גורם לעלייה נוספת בלחץ במערכת עורקי הריאה, מה שעלול לעורר בצקת ריאות או להחמיר אי ספיקת חדר שמאל. עבור חולים עם היצרות מיטרלית, גליקוזידים לבביים נקבעים כאשר מתרחש אי ספיקת חדר ימין או בנוכחות פרפור פרוזדורים.

בחולים עם חסימת AV מדרגה שנייה, מתן גליקוזידים לבביים יכול להחמיר אותו ולהוביל להתפתחות של התקף Morgagni-Adams-Stokes. מרשם של גליקוזידים לבביים עבור חסימת AV מדרגה ראשונה מחייב זהירות, ניטור אק"ג תכוף, ובמקרים מסוימים, טיפול מניעתי תרופתי עם חומרים המשפרים את ההולכה AV.

דיגוקסין בתסמונת וולף-פרקינסון-וויט, על ידי האטת הולכה AV, מקדם הולכה של דחפים דרך מסלולים נלווים, עוקף את צומת AV ובכך מעורר התפתחות של טכיקרדיה התקפית.

הסבירות להרעלת גליקוזידים עולה עם היפוקלמיה, היפומגנזמיה, היפרקלצמיה, היפרנתרמיה, תת פעילות של בלוטת התריס, הרחבה חמורה של חללי הלב, לב "ריאתי", דלקת שריר הלב ובקשישים. כאחת השיטות לניטור דיגיטליזציה בעת רישום גליקוזידים לבביים, נעשה שימוש בניטור ריכוז הפלזמה שלהם.

רגישות צולבת

תגובות אלרגיות לדיגוקסין ולתרופות דיגיטליות אחרות הן נדירות. אם מתרחשת רגישות יתר לתרופה דיגיטלית כלשהי, ניתן להשתמש בנציגים אחרים של קבוצה זו, שכן רגישות צולבת אינה אופיינית לתרופות דיגיטליס.

על המטופל לעקוב בקפדנות אחר ההוראות הבאות:

• השתמש בתרופה רק כפי שנקבע, אל תשנה את המינון בעצמך;
• השתמש בתרופה כל יום רק בזמן שנקבע;
• אם קצב הלב נמוך מ-60 פעימות לדקה, עליך לפנות מיד לרופא;
• אם החמצה את המנה הבאה של התרופה, יש ליטול אותה בהקדם האפשרי;
• אין להגדיל או להכפיל את המינון;
• אם החולה לא נטל את התרופה במשך יותר מיומיים, יש ליידע את הרופא על כך.

לפני הפסקת השימוש בתרופה, עליך ליידע את הרופא שלך. אם מתרחשות הקאות, בחילות, שלשולים או דופק מהיר, עליך לפנות מיד לרופא.

לפני התערבות כירורגיתאו במקרה של טיפול חירום, עליך להזהיר את הרופא שלך על השימוש בדיגוקסין.

לא כדאי להשתמש בתרופות אחרות ללא אישור רופא. התרופה מכילה סוכרוז, לקטוז, עמילן תפוחי אדמה, גלוקוז בכמות המקבילה ל-0.006 יחידות לחם.

השפעה על יכולת הנהיגה כלי רכבולשרת מנגנונים אחרים

מחקרים שמעריכים את ההשפעה של דיגוקסין על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות אינם מספיקים, אך יש לנקוט זהירות.

אתה יכול להיפטר רק מהפרעת קצב על ידי תרופות. תרופות נגד הפרעות קצב יכולות להפחית את הביטויים החמורים שלה ב-90%. לכן, לעתים קרובות רופאים רושמים למטופליהם דיגוקסין, גליקוזיד לבבי. תרופה. באיזה סוג תרופה מדובר, מתי רושמים אותה ואיך לוקחים אותה? האם יש התוויות נגד והאם ניתן להשתמש בה במהלך ההריון?

התרופה Digoxin/Digoxin (lat. Digoxin) מיוצרת על ידי חברה הונגרית גדעון ריכטרבע"מ. נוסחה ברוטו C 41 H 64 O 14. זהו גליקוזיד המשמש לטכיקרדיה על-חדרית, פרפור פרוזדורים, דפיקות לב ואי ספיקת לב כרונית (CHF).

מחירים וטפסים

בשרשרת בתי המרקחת אתה יכול לרכוש את התרופה בין 24 ל 695 רובל, בהתאם לצורת המינון שנבחרה, סִימָן מִסחָרִיוספק. ישנן מספר צורות מינון של דיגוקסין. הוא מיוצר בצורות המתוארות בטבלה (טבלה 1).

טבלה 1 - צורות ועלות של דיגוקסין

אינדיקציות

דיגוקסין משמש ב טיפול מורכבמערכת העצבים המרכזית עם ביטויים קליניים בולטים (עייפות, דפיקות לב, קוצר נשימה, אנגינה). מומלץ גם למחלות לב הגורמות להגבלה משמעותית (כולל מלאה) בפעילות הגופנית:

• פרפור פרוזדורים;
• פרפור פרוזדורים;
• הפרעת קצב המאופיינת בהתקפיות.

התוויות נגד

דיגוקסין אינו משמש עבור:

• רגישות יתר לרכיבים פעילים;
• הרעלה עם גליקוזידים לבביים;
• תסמונת SVC;
• חסימה אטריונוטריקולרית ולסירוגין;
• ילדים מתחת לגיל שלוש;
• חוסר ספיגה של פרוקטוז ולקטוז;
• תת-ספיגה של גלקטוז-גלוקוז;
• חוסר בלקטאז ואיזומלטאז.

מהירות התפתחות ההשפעות ומשך הפעולה של התרופה

השימוש בתרופה נעשה בזהירות רבה כאשר:

• בלוק AV מהדרגה הראשונה;
• תִפקוּד לָקוּי נהג סינוסקצב ללא קוצב לב;
• שלטי מורגני-אדמס-סטוקס;
• עיבוי של דפנות החדרים;
• פיסטולה עורקית;
• רעב חמצן;
• קרדיומיופתיה מגבילה;
• היצרות של פתח מיטרלי מסוג מבודד עם דופק נדיר;
• אי ספיקת חדר שמאל חריפה;
• צורה לא יציבה של אנגינה;
• דה-פולריזציה בטרם עת והתכווצויות שרירים;
• הפרעות אלקטרוליטים.

מתחם

הצורה הנוזלית לעירוי תוך ורידי מורכבת מהרכיבים הפעילים ומהחומרים הבאים:

• דיגוקסין;
• גליצרול - כממס;
• אלכוהול אתילי;
• נתרן דימימן פוספט נטול מים;
• חומצת לימון - כחומר משמר;
• מים.

הטבליות מורכבות מ:

• דיגוקסין 0.25;
• עמילן תפוחי אדמה;
• סוכרוז;
• סידן סטארט;
• לקטוז ומונוהידראט דקסטרוז;
• טַלק.

פרמקודינמיקה

למרכיב הפעיל של התרופה יש מאפיין אינוטרופי חיובי. בשל יכולתו לעכב נתרן אשלגן אדנוזין טריפוספטאז בממברנת תאי השריר, הוא מגביר את הריכוז התוך תאי של יוני נתרן ומפחית את כמות יוני האשלגן.

כתוצאה מכך נפתחות תעלות סידן, מה שמקל על כניסת יוני סידן לתאי שריר הלב. עודף יוני נתרן מאיץ את שחרור יוני הסידן מאברון הממברנה של תאי השריר. הנפח המוגבר של יוני הסידן מבטל את ההשפעה של קומפלקס הטרופונין-טרופומיוזין, המעכב את הקשר בין אקטין למיוזין.

התכווצות אינטנסיבית של שריר הלב מגבירה את כמות הדם הנפלטת מהחדר, כך שהנפח הקצה-דיאסטולי של שריר הלב יורד והצורך בחמצן מופחת באופן משמעותי. דיגוקסין:

• מגדיל את תקופת עקשן;
• מפחית הולכה פרוזדורית;
• מנרמל את קצב הלב;
• מבטל נפיחות וקוצר נשימה.

פרמקוקינטיקה

התרופה נספגת במערכת העיכול ב-70-80%, תלוי בצורת התרופה, במוצרים הנצרכים, אינטראקציות תרופתיותעם טיפול מורכב. בְּ רמה נורמליתבגלל החומציות של הקיבה, המרכיב הפעיל נהרס חלקית. ריכוז Cmax מושג לאחר 1-2 שעות. הקשר עם אלבומין הוא 25%. מופרש מהגוף באופן טבעי, בעיקר מערכת השתן. קצב ההפרשה תלוי באולטרה סינון גלומרולרי.

מינון ושיטת מתן

המשטר לנטילת תרופות כאלה נבחר בזהירות רבה, על בסיס אישי. לדוגמה, אם הקורבן נטל בעבר גליקוזידים, המינון המינימלי נקבע. בעת בחירת מינון, הרבה תלוי כמה מהר ההשפעה הטיפולית צריכה להיות.

גלולות

התרופה בצורת טבליות נלקחת דרך הפה.

אמפולות

תמיסת דיגוקסין ניתנת בטפטוף (תוך ורידי). תקופת הטיפול מחולקת לתקופת רוויה ותקופת תחזוקה. התקופה הראשונית של הדיגיטליזציה מאופיינת ברוויה הדרגתית של הגוף עם החומר הפעיל.

1. עבור רוויה, מבוגרים ניתנים מ-0.25 עד 0.5 מ"ג עד פעמיים ביום במשך ארבעה עד חמישה ימים. לאחר השגת הריכוז הרצוי עוברים לטיפול תחזוקה.
2. מינון תחזוקה 0.125-0.25 מ"ג. עבור עירוי סילון, 1-2 מ"ל של 0.025% מהתרופה מדולל עם 100 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%.

שימוש באי ספיקת לב

עבור CNS, התרופה משמשת במינונים מינימליים. חישוב מינון:

1. טופס טאבלט. תכנית כלליתקבלה - 0.25 מ"ג במהלך היום. עבור אנשים גיל מבוגרהמינון מופחת ל-0.0625 (רבע טבליה) או 0.0125 מ"ג (חצי טבליה) ליום.
2. טופס פתרון. המינון הסטנדרטי הוא עד 0.25 מ"ג ליום. למטופלים השוקלים יותר מ-85 ק"ג - עד 0.375 מ"ג ליום. עבור מטופלים מבוגרים עם מערכת העצבים המרכזית, המינון מופחת ל-0.0625-0.125 מ"ג.

סיכונים אפשריים וכיצד למזער אותם?

רשום תגובות שליליותלעתים קרובות קשור לסימנים של מנת יתר. בְּ שימוש נכוןובחירת מינון נאותה השלכות שליליותלמעשה לא מתרחש.

מנת יתר

רוב החולים חווים את התסמינים הבאים:

במקרה של מנת יתר או זיהוי השפעות לא רצויותעליך ליידע את הרופא מיד ולבצע טיפול סימפטומטי.

לזה:

• גליקוזידים מתבטלים;
• תרופות נוגדות מוצגות (נתרן סולפונט ונוגדנים לחומר הפעיל);
• משתמשים בתרופות אנטי-אריתמיות מסוג Class 1 (לידוקאין, ריפמפיצין, פרנילאמין, פניטואין).

במקרה של מנת יתר חמורה, מאיים במוות, מזריקים שברי נוגדני P(ab) כבשים הקושרים דיגוקסין דרך מסנן ממברנה.

אמצעי זהירות

במהלך הטיפול, על המטופל להישאר תחת השגחה רפואית ולפעול לפי ההמלצות הבאות:

בזהירות רבה, דיגוקסין משולב עם משתנים וסימפטומימטים. הימנע ממתן משותף של גליקוזיד לבבי עם תרופות המכילות סידן.

תאימות לאלכוהול

שילוב של אלכוהול עם גליקוזידים, הכוללים תרופה זו, אינו רצוי ביותר. זה יכול להוביל לסחרחורת חמורה והתעלפות. הרגישות לאתנול גוברת, הכרוכה בהקאות, גלי חום והפרעות קצב. ידוע ששתיית אלכוהול ב כמויות גדולותלעתים קרובות גורם להפרעות לב, אבל כדאי לדעת שגם במינונים קטנים זה מפחית את ההתכווצות של השריר הפפילרי.

דיגוקסין במהלך הריון והריון

החומרים הפעילים של דיגוקסין מסוגלים לחדור למחסום השליה. מחקר על השפעת התרופה על התפתחות תוך רחמיתלא בוצע עובר. אבל במידת הצורך, זה נקבע במהלך תקופה זו אם התועלת עולה משמעותית על הסיכון.

דיגוקסין עובר לחלב אם בכמויות גדולות. מאחר ואין נתונים על השפעתו על התינוק, במהלך הטיפול הנקהתפסיק.

אנלוגים

מוֹדֶרנִי חברות תרופותפיתחו אנלוגים רבים של דיגוקסין. הם מיוצרים תחת השמות הבאים:

אם מסיבה כלשהי החולה אינו מתאים לדיגוקסין ושלו אנלוגים מבנייםבהתבסס על דיגוקסין, המומחה עשוי לרשום תרופות דומות בפעולה לחומרים פעילים אחרים:

עבור התקפים קלים של טכיקרדיה על-חדרי התקפי, חוץ-סיסטולה, פרפור פרוזדורים, תרופות אלו בטיפול מורכב יכולות לספק מעולה השפעה טיפולית. במקרים חירום משתמשים בטיפול בעירוי תוך ורידי של תרופות המכילות יוני אשלגן ומגנזיום. רק קרדיולוג מנוסה יכול לרשום טיפול ולקבוע משטר טיפול.

טופס שחרור: מוצק צורות מינון. גלולות.

מאפיינים כלליים. מתחם:

שמות בינלאומיים וכימיים:דיגוקסין; 3b --12b, 14-dihydroxy-5b-card-20(22)-enolide;תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות:טבליות לבנות;הרכב: טבליה אחת מכילה דיגוקסין 0.00025 גרם;חומרי עזר:סוכר, גלוקוז, עמילן, שמן וזלין, סידן סטארט, טלק.

תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה.דיגוקסין הוא גליקוזיד לבבי מעלים של שועל (Digitalis lanata Ehrh.). יש לו אפקט אינוטרופי חיובי, מגביר את נפחי הלב הסיסטוליים והשבץ, מאריך את התקופה הרפרקטורית, מאט את הולכת AV ומפחית את קצב הלב. בחולים עם אי ספיקת לב, זה גורם לאפקט מרחיב כלי דם עקיף. בעל אפקט משתן מתון, מפחית קוצר נשימה,. אם חריגה מהמינונים הטיפוליים או במקרה של רגישות יתר של המטופל לגליקוזידים, זה יכול לגרום ריגוש מוגברתשריר הלב, מה שמוביל להפרעות קצב לב.

פרמקוקינטיקה.כאשר נלקחת דרך הפה, התרופה נספגת במהירות ובשלמות לתוך מערכת עיכול. זמינות ביולוגית - 60 - 70%. הריכוז הטיפולי של דיגוקסין בדם מושג לאחר שעה, הריכוז המרבי מושג 1.5 שעות לאחר מתן פומי. זמן מחצית החיים הוא 34 - 51 שעות ותלוי במצב הבריאותי ( מצב תפקודיכליות) וגיל החולה (במטופלים צעירים - 36 שעות, בחולים מבוגרים - 68 שעות). כ-80% מהתרופה מופרשת ללא שינוי מהגוף בשתן.

אינדיקציות לשימוש:

Digoxin הוא prescribed עבור טכי-קצב על-חדרי התקפי כרוני (פרפור פרוזדורים, על-חדרי התקפי). התרופה משמשת לוויסות קצב הלב במהלך פרפור פרוזדורים ופרפור.

חָשׁוּב!הכירו את הטיפול

הוראות שימוש ומינון:

המינון של התרופה נקבע בנפרד. מנה בודדתדיגוקסין למבוגרים דרך הפה הוא 0.00025 גרם (0.25 מ"ג או טבליה אחת). ביום הראשון לטיפול, התרופה נקבעת 4-5 פעמים במרווחים שווים בין מנות, כלומר, המינון היומי הוא 1.0-1.25 מ"ג. למחרת, קח את אותה מנה בודדת 3-1 פעמים. ההשפעה נקבעת על ידי אינדיקטורים של א.ק.ג, נשימה ומשתן, ובהתאם לאופי שלהם, מינון התרופה חוזר על עצמו או מופחת בהדרגה. לאחר שהגיע השפעה טיפוליתדיגוקסין נקבע במינוני תחזוקה של 0.5 מ"ג - 0.25 מ"ג - 0.125 מ"ג (2-1-1/2 טבליות) ליום. המינון היומי הגבוה ביותר למבוגרים בנטילה דרך הפה הוא 0.0015 גרם (1.5 מ"ג). במקרה של אי ספיקת לב, ככלל, הטיפול מתחיל במינון תחזוקה של 0.125-0.250 מ"ג ליום. בחולים עם צורה טכיסיסטולית של הפרעת קצב פרוזדורים, ניתן להשתמש במינונים גבוהים יותר (0.375 -0.500 מ"ג ליום) בתחילת הטיפול. לא מומלץ להשתמש במינון אחזקה יומי גבוה מ-0.250 מ"ג (המתאים לריכוז הפלזמה שלו מעל 1.2 מ"ג/מ"ל) בחולים עם קצב סינוס.
עבור ילדים, המינונים נבחרים בנפרד. עבור רוויה, המינון היומי המשוער הוא 0.05-0.08 מ"ג/ק"ג משקל גוף והכמות המצוינת של התרופה נלקחת במשך 1-2 ימים (דיגיטציה מהירה), או במשך 3-5 ימים, או במשך 6-7 ימים (איטית "רוויה").

תכונות היישום:

כאשר הוא מטופל בדיגוקסין, החולה נמצא בפיקוח צמוד של רופא. ל טיפול ארוך טווחהמינון האישי האופטימלי של התרופה נבחר בדרך כלל במשך 7-10 ימים. המרווח בין מינונים טיפוליים ורעילים הוא קטן מאוד, ולכן יש להקפיד על כללי הדיגיטליזציה.
הסבירות להתרחשות דיגיטליס עולה עם תת פעילות של בלוטת התריס, הרחבה חמורה של חלל הלב, לב ריאתי, דלקת שריר הלב, עם אלקלוזיס, בחולים קשישים.
אם יש צורך להשתמש ב-strophanthin, זה האחרון נקבע לא לפני 24 שעות לאחר הפסקת דיגוקסין.
עם שימוש בו-זמני של Digoxin ו-saluretics, מתן תוספי אשלגן מצוין (היפוקלמיה מגבירה את הרעילות של התרופה).
כאשר המינון של Digoxin מופחת (לסינון גלומרולרי מתחת ל-50 מ"ל/דקה, יש לרשום 25-75% מהמינון הרגיל; לסינון גלומרולרי מתחת ל-10 מ"ל לדקה, 10-25% מהמינון הרגיל).
במהלך הטיפול בדיגוקסין, יש לעקוב באופן קבוע אחר א.ק.ג. וריכוזי אלקטרוליטים (אשלגן, סידן, מגנזיום) בסרום הדם.
דיגוקסין יכול לחצות את השליה, ולכן השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי רק כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון לעובר. שימו לב שפינוי דיגוקסין עולה במהלך ההריון.
התרופה משתחררת מ חלב אםבכמויות קטנות. אם יש צורך להשתמש בדיגוקסין באם במהלך ההנקה, יש צורך לשלוט בקצב הלב של הילד.
בעת שימוש בתרופה דרך הפה, יש להגביל את צריכת מזונות קשים לעיכול ומוצרים המכילים פקטין.

תופעות לוואי:

הביטויים הם סינוס, טכיקרדיה פרוזדורית, extra-systoles של חדרי הלב(לעתים קרובות Bigemine), טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרים, הולכת AV איטית,. תסמינים חוץ-לביים: תסמינים דיספפטיים (אנורקסיה), נמנום, אובדן זיכרון, חולשת שרירים, אימפוטנציה, חרדה או, לפעמים, הפרעות ראייה (קסנטופסיה, "זבובים" ממצמצים מול העיניים, ירידה בחדות הראייה, מאקרו ומיקרופסיה). חולים מבוגרים עלולים לחוות בלבול או דיכאון.
אם תופעת הלוואי קלה, יש צורך להפחית את מינון התרופה; במקרה של תופעות חמורות או מתקדמות במהירות, אך במידת הצורך טיפול ארוך טווחתרופה, לקחת הפסקה, משך הזמן של אשר נקבע על פי חומרת תמונה קליניתהַרעָלָה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

דיגוקסין, כאשר הוא נלקח דרך הפה, אינו תואם לתרופות המכילות מלחי מתכת, טאנינים, חומצות ואלקליות.
כאשר דיגוקסין משמש יחד עם משתנים, קורטיקוסטרואידים, אינסולין, תכשירי סידן וסימפטומימטיקה, הסיכון לפתח שיכרון גליקוזיד עולה.
שימוש מקביל באמפוטריצין B מגביר את הסיכון לרעילות דיגוקסין עקב היפוקלמיה הנגרמת על ידי אמפוטריצין B.
עלייה בתכולת הסידן בפלסמת הדם מגבירה את הרגישות של שריר הלב, לפיכך מתן תוך ורידיסידן הוא התווית נגד בחולים המקבלים גליקוזידים לבביים.
פניטואין, סרפין, פרופרנולול מעלים את הסיכון להפרעות קצב בשימוש בו זמנית עם דיגוקסין.
פנילבוטזון וברביטורטים מפחיתים את ריכוז הדיגוקסין בדם ומפחיתים את יעילותו.
תכשירי אשלגן שאינם נספגים על ידי נוגדי חומצה, ניומיצין, מטוקלופרמיד מפחיתים יעילות טיפוליתגליקוזידים לבביים.
בשימוש בו זמנית עם amiodarone, quinidine, verapamil, erythromycin, ריכוז הדיגוקסין בפלסמת הדם עולה. השימוש בו זמנית בכינידין מאט את סילוק הדיגוקסין ומגביר את ריכוזו בפלסמת הדם. Verapamil מפחית את הפינוי הכלייתי של דיגוקסין. השפעה זו כאשר שימוש לטווח ארוךהשילובים יורדים בהדרגה במשך 5-6 שבועות. בנוסף, quinidine ו-verapamil מחליפים את דיגוקסין מאתרי הקישור ברקמות, מה שגורם לעלייה חדה בדיגוקסין בדם בתחילת השימוש. מאוחר יותר, ריכוז הדיגוקסין מתייצב ברמה התלויה בפינוי הדיגוקסין.

התוויות נגד:

שיכרון גליקוזיד, פרפור חדרים, רגישות יתר לדיגוקסין, ברדיקרדיה חמורה, בלוק AV של דרגות I ו-II, היצרות מיטראלית מבודדת, היצרות תת-עורקית היפרטרופית, לא יציבה, תסמונת WPW, טכיקרדיה חדרית.

מנת יתר:

במקרה של מנת יתר של התרופה, יתכנו הפרעות בקצב הלב וההולכה (סינוס ברדיקרדיה, אקסטרסיסטולה, בלוק AV, טכיקרדיה), בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי ראש, עייפות, חולשת שרירים, הפרעות נפשיות, ליקוי ראייה. במקרה של הרעלה עם התרופה, ניתנת השעיה של פחם פעיל או חומרים אנטרוסורבים אחרים, תרופות אלה ניתנות דרך הפה, וגם משלשלים מלוחים נקבעים. אם מתרחשת הפרעת קצב, 2-2.4 גרם אשלגן כלורי עם 10 יחידות אינסולין ב-500 מ"ל של תמיסת דקסטרוז 5% ניתנים תוך ורידי (המתן מופסק בריכוז אשלגן של 3 mEq/l). תרופות המכילות אשלגן אסורות במקרים של הפרעה בהולכה AV. בהיעדר השפעה אנטי-ריתמית של תכשירי אשלגן, פניטואין (0.0005 גרם לק"ג משקל גוף) מנוהל תוך ורידי במרווחים של 1-2 שעות. עבור ברדיקרדיה חמורה, ניתנת תמיסה של אטרופין סולפט. טיפול בחמצן מתאים אם יש ירידה לחץ דם- טיפול בעירוי. Unithiol משמש גם כחומר ניקוי רעלים בהתאם לתכנית הבאה.

תנאי אחסון:

יש לאחסן במקום יבש, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - 5 שנים.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

20 טבליות באריזת שלפוחית; 2 חבילות לחבילה.

דיגוקסין היא תרופה מקור צמחיעם השפעות קרדיוטוניות ואנטי-אריתמיות. השימוש בתרופה מוסכם עם הרופא. דיגוקסין נקבע למחלות לב ולחץ דם גבוה.

למוצר יש השפעה חיובית אפקט אינוטרופי, כלומר מגביר את עוצמת התכווצויות הלב. השפעת התרופה קשורה בדיכוי ההשפעה על קרדיומיוציטים (תאי שריר הלב). האטת התהליך מובילה לנורמליזציה של מאזן האשלגן-נתרן. כתוצאה מכך, תכולת הסידן בתוך התאים עולה, אשר אחראית להתכווצות הקרדיומיוציטים.

דיגוקסין מאריך את מרווח הדיאסטולה - המצב הרגוע בין פעימות. הסיסטולה (התקופה הפעילה של השבץ) מתקצרת, מה שחוסך משאבים אנרגטייםמערכת הלב. מה נותנת עלייה בהתכווצות שריר הלב?

1. הגברת עוצמת הקול והדקות.
2. טונוס שריר הלב עולה. זה מקטין את גודלו, ובכך מפחית את הצורך של התאים בחמצן.
3. מפחית פעילות מוגזמת של הלב על ידי הגברת רגישות הקולטנים.

לדיגוקסין יש השפעה כרונוטרופית שלילית, כלומר. מפחית את קצב הלב (HR). זה נובע משינויים בלחץ בחללי הלב. התרופה מסדירה את קצב הלב באמצעות רפלקס הלב.

ההשפעה הישירה של דיגוקסין היא ירידה באוטומטיות של צומת הסינוס. צומת הסינוס הוא צומת של מערכת ההולכה של הלב. הוא מסדיר את פעילות האיבר על ידי הפקת דחפים.

ירידה בקצב הלב קשורה לשינוי בוויסות הרפלקס של הדופק. כיצד זה משפיע על חולים עם פרפור פרוזדורים?

• דחפים חלשים נחסמים.
• הטון של עצב הוואגוס עולה - המטופל מרגיש טוב יותר מצבים מלחיצים. קצב הלב עולה מעט ברגעי לחץ.
• הלחץ של הווריד הנבוב והאטריום הימני יורד. זה מתרחש עקב התכווצות מוגברת של שריר הלב של החדר השמאלי. התרוקנות הקיבה מתרחשת בצורה מלאה יותר, והלחץ בעורק הריאתי יורד.
• מתרחשת פריקה המודינמית של החלקים הנכונים של הלב.
• זרימת הדם משתפרת.

דיגוקסין מפחית את מהירות העברת הדחפים דרך הצומת האטrioventricular (צומת AV). הפעילות של צומת הוואגוס עולה, מה שמאריך את תקופת חוסר הרגישות של התא לגירויים חדשים.

לתרופה יש אפקט כיווץ כלי דם, כלומר. מכווץ כלי דם ומפחית את זרימת הדם בהם. ההשפעה מתבטאת אם אין שינוי חיובי בכוח התכווצות הלב.

יש גם אפקט הרחבת כלי דם הפוכה כאשר הכלים מתרחבים. זה מצוין עקב עלייה בנפח הדם וירידה בהשפעה על כלי הדם. אפקט מרחיב כלי הדם גובר על אפקט כיווץ כלי הדם, אשר מפחית את ההתנגדות הכוללת של מערכת כלי הדם.

נטילת דיגוקסין משפיעה לא רק על תפקוד הלב, אלא גם על מערכות אחרות:

1. מגביר את אוורור הריאות.
2. מנרמל את תפקוד הכליות.
3. מגביר משתן - נפח השתן היומי.

התרופה מצטברת בגוף. IN מינונים גבוהיםמוביל לעלייה משמעותית בקצב הלב. בהקשר זה נוצרים מוקדים חוץ רחמיים של עירור - רצף העבודה של תאי השריר מופרע. מתפתחת הפרעת קצב.

כאשר נוטלים מינונים רעילים של דיגוקסין, ישנה אפקט bathmotropic: ההתרגשות של מבני הלב משתנה. כתוצאה מהשינויים, קצב הלב מופרע. מינונים גדולים של התרופה מעוררים מצב מסכן חיים.

השפעה על תהליכים ביולוגיים

לאחר נטילת דיגוקסין פנימה זמן קצרעוזב את מערכת העיכול. במהלך היום, 27% מהחומר הפעיל מופרש בשתן. תקופת החיסול של התרופה היא 34-51 שעות. תכונות:

• אם נלקח לאחר ארוחה, קצב הספיגה מופחת, דרגת הספיגה אינה משתנה;
• מופץ באופן מיידי ברחבי הרקמות;
• ריכוז התרופה בשריר הלב גבוה בהרבה מאשר בפלסמת הדם.

מתחם

חומר פעיל- דיגוקסין. הוא מתקבל מצמח השעל הצמרירי (Digitalis).

טבליה אחת מכילה 0.25 מ"ג של מרכיב פעיל. מרכיבים נוספים:

• גליצרול;
• אתנול;
• נתרן פוספט;
• חומצה לימון;
• הזרקת מים.

טופס שחרור

הטבליות לבנות, בצורת גלילית שטוחה. יש "D" חרוט בצד אחד. דיגוקסין מיוצר במספר צורות. מ"ל אחד של תמיסה להזרקה מכיל 0.25 מ"ג חומר פעיל, 1 מ"ל של תמיסה פומית שווה ל-0.5 מ"ג.

1. אריזת קרטון עם 1, 2, 3, 4, 5, 10 אריזות. באריזה סלולרית – 10 יח'.
2. פולימר, צנצנות זכוכית, 50 יח'.
3. תמיסה פומית בבקבוקי זכוכית כהה בתכולה של 15 מ"ל, 45 טיפות ל-1 מ"ל.
4. תמיסה להזרקה - 5 ו-10 אמפולות לאריזה. אמפולה אחת מכילה 1 מ"ל או 2 מ"ל.

אינדיקציות

דיגוקסין נקבע עבור הפרעות בתפקוד הלב ואי ספיקת לב כרונית (CHF). אינדיקציות לשימוש:

• תסמינים של CHF;
• קרדיווסקלרוזיס טרשת עורקים;
• עומס יתר של שריר הלב עם לחץ דם גבוה;
• לאי ספיקת לב של NYHA Class 3 ו-4 יחד עם תרופות אחרות;
• פרפור פרוזדורים ורפרוף בצורה טכיסיסטולית;
• הפרעה בקצב הלב (הפרעת קצב).

התוויות נגד

מוּחלָט:

• שיכרון סמים;
• אי סבילות מוחלטת לגליקוזידים הקשורים לנזק חמור לשריר הלב;
• תסמונת וולף-פרקינסון-וויט היא אנומליה מולדת של מבנה הלב;
• חסימה אטריונוטריקולרית (AVB) 2 מעלות;
• אי עבירות מוחלטת של הדחף עם אובדן רפלקס העירור;
• אי סבילות לחומר הפעיל;
• רגישות יתר לרכיבים.

בקפידה:

• ברדיקרדיה חמורה - פעימות לב נדירות, פחות מ-49 פעימות לדקה;
• בלוק AVB מדרגה 1;
• היצרות שסתום מיטרלי;
• היצרות תת-אאורטית היפרטרופית - נדירה צורה תורשתיתקרדיומיופתיה;
• אוטם שריר הלב חריף;
• מחלה איסכמית;
• הצטברות נוזלים בין שכבות קרום הלב;
• extrasystole הוא סוג נפוץ של הפרעת קצב;
• טכיקרדיה - פעילות חדרית מהירה, דופק יותר מ-100 לדקה.

הוראות לשימוש

לאחר בדיקות ומחקרים, הרופא רושם מינון אישי של התרופה. כמו כל הגליקוזידים הלבביים, יש ליטול דיגוקסין בזהירות. אם המטופל טופל בגליקוזידים לבביים לפני נטילת התרופה, נפח התרופה מצטמצם.

מינון התרופה תלוי בצורך להשיג את ההשפעה ובסוג המחלה. טיפול במוצרים מבוססי דיגיטליס להרווית רקמת הלב נקרא דיגיטליזציה. תקופתו תלויה באינדיקטורים בודדים של פעילות הלב. אין משטר קבלה אחד.

מִנוּן

לקשישים נקבע מינון של 0.0625-0.125 מ"ג. לילדים בגילאי 3-10 שנים, מומלץ 0.05-0.08 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום. מינון תחזוקה – 0.01-0.025 מ"ג לק"ג. למטופלים עם CHF המינון היומי אינו עולה על 0.25 מ"ג. עבור אנשים מעל 85 ק"ג, הכמות המקסימלית היא 0.375 מ"ג.

אם משתן נפגע, המינון מופחת או התרופה מופסקת.

מחיר

אנלוגים

לא ניתן להזמין את המוצר דרך האינטרנט, כי... דיגוקסין מופק אך ורק על פי מרשם.

לתרופה אין אנלוגים ישירים. לנוודיגל ולצלנייד יש תכונות דומות.

1. נובודיגל. התרופה שייכת לגליקוזידים הלבביים, כמו דיגוקסין. הבדל בזמינות ביולוגית רכיבים פעילים. בטבליות דיגוקסין יש 60-80%, בטבליות נובודיגל 15-45%. המחיר של Novodigal הוא 30-35 רובל.
2. סלניד. החומר הפעיל הוא lanatoside C. נכסים כללייםעם Digoxin: השפעות על חילוף החומרים של אשלגן-נתרן, דומה תופעות לוואי. התרופה עולה כ 30 רובל.

תופעות לוואי

תגובות אפשריות ממערכת הלב וכלי הדם:

• ברדיקרדיה;
• חסימת AVB;
• הפרעות בקצב הלב;
• פקקים בכלי מיזנטריים הם נדירים.

ממערכת העיכול:

• בחילה;
• לְהַקִיא;
• שִׁלשׁוּל;
• סימנים של אנורקסיה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:

• סְחַרחוֹרֶת;
• מִיגרֶנָה;
• חוּלשָׁה;
• הפרעות שינה;
• דִכָּאוֹן;
• ערפול התודעה;
• השפעה על חדות הראייה;

דיגוסטין יכול לגרום לאלרגיות; אצל גברים, גניקומסטיה היא הגדלה של בלוטת החלב.

תְאִימוּת

השפעת התרופות על פעולת דיגוקסין:

תרופה	אינטראקציה
סותרי חומצה המכילים מגנזיום ואלומיניום	ירידה קלה בספיגת דיגוקסין.
אנטיביוטיקה מקבוצת האמינוגליקוזידים (Neomycin, Kanamycin, Paromomycin)	רמת הדיגוקסין בפלזמה יורדת.
אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים (אזיתרמיצין, קלריתרמיצין, אריתרומיצין)	ריכוז החומר בדם עולה, מה שעלול לגרום למנת יתר.
תרופות אנטיכולינרגיות	פגיעה בזיכרון וירידה בתשומת הלב אצל אנשים מבוגרים.
חוסמי בטא	עקב העלייה זמינות ביולוגיתדיגוקסין מגביר את הסיכון לסיבוכים בצורה של ברדיקרדיה נוספת.
הורמונים סטרואידים, בטא-אגוניסטים	בְּ קבלת פנים משותפתהפרשת אשלגן ונתרן מהגוף גוברת, מה שגורם להרעלת גליקוזידים.
משתנים, אינסולין, תוספי סידן	הסיכון למינון יתר ושיכרון עולה.
אלקלואידים Rauwolfia	קיימת אפשרות לפתולוגיות: ברדיקרדיה חמורה, הפרעות בקצב הלב.
אמילוריד	יחד עם פתולוגיות כליות, ההשפעה הבלתי-אופטופית החיובית של דיגוקסין פוחתת.
אמפוטריצין	הפרשת אשלגן מהגוף גוברת.
חומצה אצטילסליצילית, דיקלופנק, אינדומתצין, איבופרופן, לורנוקסיקם, הידרוקסיכלורוקין, דילטיאאזם, תמצית סנט ג'ון, מטוקלופרמיד, ניפדיפין, אומפרזול, פרופאנון ספירונולקטון, טרימתופרים, קו-טרימוקסאזול, קווידין, קווידין, פלקאניד, קו-טרימוקסאזול, קווידין	רמת הדיגוקסין בדם עולה.
Carbenoxolone	לחץ הדם עולה.
ליתיום קרבונט	יעילות מופחתת של ליתיום קרבונט.
מתילדופה	קיים סיכון גבוה לפתח ברדיקרדיה בקרב אנשים מבוגרים כאשר נוטלים תרופות יחד.
פניצילאמין, רבפרזול, ריפמפיצין, סלבוטמול, סולפסאלזין, טופירמט, פניטואין	ההשפעה של דיגוקסין מופחתת.
Suxamethonium chloride, Pancuronium chloride	הסבירות לפתולוגיות חמורות של קצב הלב עולה.
קווינידין	ירידה בפינוי כליות

אין ליטול דיגוקסין עם אלכוהול. שיתוףמוביל לתוצאות:

• סְחַרחוֹרֶת;
• הִתעַלְפוּת;
• אובדן זיכרון;
• הַרעָלָה;
• בעיות בכלי דם.

מוזרויות

כאשר מטפלים בדיגוקסין, ה-ECG מנוטר באופן קבוע ונקבע ריכוז האלקטרוליטים בדם.

בחולים עם חסימת AVB, השימוש בתרופה עלול להחמיר את המצב ולהוביל להתקף.

במהלך תקופת הטיפול יש להימנע מהרכבת עדשות מגע.

דיגוקסין יכול להשפיע לרעה על העובר, ולכן יש להצדיק נטילת התרופה במהלך ההריון. כמות קטנה מהחומר הפעיל חודרת לחלב. אם יש צורך בטיפול באישה מניקה, עוקבים אחר קצב הלב של הילד.

מנת יתר

תסמינים של שיכרון גלוקוזיד:

• קצב לב איטי;
• חוסר תיאבון;
• בחילה;
• שִׁלשׁוּל;
• כאב בטן;
• נוּמָה;
• אשליה אופטית - צביעת חפצים בצבע ירוק מלוכלך.

לטיפול במנת יתר ניתנים תרופות נוגדות (נוגדן) ונקבע טיפול סימפטומטי.