Haloperidol משפר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית. מינון רגיל עבור דמנציה במבוגרים

Haloperidol: הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:הלופרידול

קוד ATX: N05AD01

חומר פעיל:הלופרידול

יַצרָן: גדעון ריכטר(הונגריה), Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (רוסיה)

עדכון התיאור והתמונה: 12.07.2018

Haloperidol היא תרופה בעלת השפעות אנטי-הקאות, נוירולפטיות ואנטי-פסיכוטיות.

שחרר צורה והרכב

צורות מינון של Haloperidol:

• פתרון לווריד ו הזרקה תוך שרירית 5 מ"ג/מ"ל (באמפולות של 1 מ"ל, באריזות פלסטיק קו מתאר (פלטות) של 5 יח', 1, 2 משטחים באריזת קרטון; באמפולות של 1 מ"ל, באריזת רצועות קונטור של 10 יח', חבילה אחת לכל. קופסת קרטון);
• תמיסה למתן תוך שרירית, 5 מ"ג/מ"ל (באמפולות של 1 מ"ל עם סכין אמפולה, 10 יח' בקופסת קרטון; באמפולות של 1 מ"ל ו-2 מ"ל, בחבילות שלפוחיות של 5 יח', 1, 2 חבילות לכל. אריזת קרטון; באמפולות של 2 מ"ל, באריזות פלסטיק קו מתאר (משטחים) של 5 יח', 1, 2 משטחים באריזת קרטון);
• טבליות: 1 מ"ג (בבקבוקים של 40 יח', בקבוק אחד בקופסת קרטון; בשלפוחיות של 10 יח', 3 שלפוחיות בקופסת קרטון; 20 יח' באריזות שלפוחיות, 2 אריזות בקופסת קרטון); 1.5 מ"ג (10 יח' באריזות שלפוחיות, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 אריזות בקופסת קרטון; 20 או 30 יחידות באריזות שלפוחיות, 1, 2, 3 אריזות בקופסת קרטון; 25 יחידות באריזות שלפוחיות, 2 אריזות בקופסת קרטון; 50 יחידות באריזות שלפוחיות, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 אריזות בקופסת קרטון; בצנצנות (צנצנות) של 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 יח', צנצנת אחת בנייר עטיפה; בבקבוקים (צלוחיות) של 100, 500, 1000 יח', בקבוק אחד בקופסת קרטון; במיכל פולימר 10, 20, 30, 40, 50, 100 יח', מיכל 1 באריזת קרטון); 2 מ"ג (בפחים (צנצנות) של 25 יח', פחית אחת בקופסת קרטון); 5 מ"ג (בשלפוחיות של 10 יח', 3 או 5 שלפוחיות באריזת קרטון; 10 יח' בחבילות שלפוחיות, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 אריזות באריזת קרטון; ב-15 יח' באריזות שלפוחיות, 2 אריזות באריזת שלפוחית; 20 או 30 יחידות בחבילות שלפוחיות, 1, 2, 3 אריזות באריזת שלפוחית; 50 יחידות באריזות שלפוחית, 1, 2 כל אחת, 3, 4, 5, 6, 8 , 10 חבילות באריזת קרטון; בבקבוקים (בקבוקים) של 30, 100, 500, 1000 יח', בקבוק 1 באריזת קרטון; בקופסאות של 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 יח', פחית אחת בנייר עטיפה; במיכל פולימר, 10, 20, 30, 40, 50 ו-100 יח', מיכל 1 בקופסת קרטון); 10 מ"ג (10 חתיכות באריזות שלפוחיות, 2 אריזות בקופסת קרטון; בבקבוקים של 20 חתיכות, בקבוק אחד בקופסת קרטון).

טבליה 1 מכילה:

• חומר פעיל: haloperidol - 1; 1.5; 2; 5 או 10 מ"ג;
• רכיבי עזר: עמילן תפוחי אדמה, לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב), ג'לטין רפואי, טלק, מגנזיום סטארט.

ההרכב של 1 מ"ל תמיסה להזרקה כולל:

• חומר פעיל: haloperidol - 5 מ"ג;
• רכיבי עזר: חומצת חלב; מים לזריקות.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Haloperidol, נגזרת בוטירופנון, היא תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטיקה). יש לו השפעות אנטי-פסיכוטיות, מרגיעות ואנטי-הקאות בולטות, ובמינונים קטנים מספק אפקט מפעיל. גורם להפרעות חוץ-פירמידליות. אין לו כמעט השפעה אנטיכולינרגית. אפקט הרגעההתרופה ניתנת בשל המנגנון של חסימת קולטני α-אדרנרגיים של היווצרות רשתית של גזע המוח, ההשפעה האנטי-הקאתית נובעת מחסימה של קולטני דופמין D 2 של אזור ההדק של הכימורצפטורים. כאשר קולטני דופמין בהיפותלמוס נחסמים, מתרחשת אפקט היפותרמי וגלקטורריאה.

במקרה של שימוש ממושך, המצב האנדוקריני משתנה, ייצור הפרולקטין עולה וייצור הורמונים גונדוטרופיים באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח יורד.

פרמקוקינטיקה

בנטילה דרך הפה, 60% מהלופרידול נספג, הריכוז המרבי בפלסמת הדם מגיע לאחר 3 שעות. נפח ההפצה הוא 18 ליטר/ק"ג. 92% נקשר לחלבוני פלזמה. חודר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל מחסום דם-מוח.

מטבוליזם בכבד עם אפקט מעבר ראשון. המטבוליזם של התרופה כולל איזואנזימים CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. זהו מעכב של CYP2D6. מטבוליטים פעיליםלא זוהה. בנטילה דרך הפה, זמן מחצית החיים הוא 24 שעות (טווח 12 עד 37 שעות).

מופרש במרה (15%) ובשתן (40%, עם 1% ללא שינוי). מופרש לחלב אם.

אינדיקציות לשימוש

אינדיקציות עבור Haloperidol:

• הפרעות פסיכוטיות כרוניות ואקוטיות, כולל סכיזופרניה, אפילפסיה, מאניה-דפרסיה ופסיכוזות אלכוהוליות;
• תסיסה פסיכומוטורית, הזיות ואשליות ממקורות שונים;
• הכוריאה של הנטינגטון;
• דיכאון נסער;
• אוליגופרניה;
• גמגום;
• הפרעות התנהגות בילדות ובזקנה (כולל אוטיזם בילדותותגובתיות יתר בילדים);
• מחלת טורט;
• שיהוקים והקאות (עמידים לאורך זמן ועמידים לטיפול);
• הפרעות פסיכוסומטיות;
• בחילות והקאות במהלך כימותרפיה (טיפול ומניעה).

התוויות נגד

• דיכאון רעיל חמור של המרכז מערכת עצביםנגרם על ידי סמים;
• מחלות של מערכת העצבים המרכזית, מלוות בתסמינים של הפרעות חוץ-פירמידליות, היסטריה, דיכאון, תרדמת של אטיולוגיות שונות;
• הריון והנקה;
• ילדים מתחת לגיל 3 שנים;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה ונגזרות בוטוריפנון אחרות.

על פי ההוראות, יש להשתמש בהלופרידול בזהירות במחלות/מצבים הבאים:

• גלאוקומה עם סגירת זווית;
• אֶפִּילֶפּסִיָה;
• מחלות לב וכלי דם עם תסמינים של חוסר פיצוי, הפרעות בהולכה בשריר הלב, עלייה במרווח QT או סיכון לעלייה במרווח QT (כולל היפוקלמיה ושימוש בו-זמני עם תרופותמה שעשוי להאריך את מרווח ה-QT);
• אי ספיקת כליות ו/או כבד;
• אי ספיקת לב נשימתית וריאתית, כולל מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD) ומחלות זיהומיות חריפות;
• תירוטוקסיקוזיס;
• אלכוהוליזם כרוני;
• היפרפלזיה של הערמונית עם אצירת שתן;
• שימוש בו זמנית עם נוגדי קרישה.

הוראות שימוש בהלופרידול: שיטה ומינון

טבליות Haloperidol נלקחות דרך הפה, 30 דקות לפני הארוחות. מנה ראשונית בודדת למבוגרים היא 0.5-5 מ"ג, תדירות המתן היא 2-3 פעמים ביום. לחולים מבוגרים מנה בודדתלא יעלה על 2 מ"ג.

בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, המינון גדל בהדרגה, לרוב ל-5-10 מ"ג ליום. משתמשים במינונים גבוהים יותר (יותר מ-40 מ"ג ליום). במקרים מסוימיםלְלֹא מחלות נלוותולזמן קצר.

לילדים, המינון מחושב בדרך כלל לפי משקל גוף - 0.025-0.075 מ"ג/ק"ג ליום ב-2-3 מנות.

עם מתן תוך שרירי של Haloperidol, המינון היחיד ההתחלתי למבוגרים משתנה בין 1 ל-10 מ"ג, המרווח בין זריקות חוזרות יכול להיות 1-8 שעות.

למתן תוך ורידי, Haloperidol נקבע במינון בודד של 0.5-50 מ"ג, המינון למתן חוזר ותדירות השימוש נקבעים על פי האינדיקציות והמצב הקליני.

המינון היומי המרבי למבוגרים למתן פומי ותוך-שרירי הוא 100 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

במהלך הטיפול, ניתן לפתח הפרעות במערכות גוף מסוימות:

• מערכת לב וכלי דם: בעת שימוש בהלופרידול במינונים גבוהים - טכיקרדיה, תת לחץ דם עורקי, הפרעות קצב, שינויים באלקטרוקרדיוגרמה (ECG), כולל סימני רפרוף, פרפור חדרים ומרווח QT מוגדל;
• מערכת העצבים המרכזית: נדודי שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, מצב של אי שקט, תחושת חרדה ופחד, תסיסה, נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול), אקתיזיה, אופוריה או דיכאון, התקף של אפילפסיה, עייפות, התפתחות תגובה פרדוקסלית (הזיות, החמרה של פסיכוזה ); עם טיפול ארוך טווח - הפרעות חוץ-פירמידליות, כולל דיסקינזיה מאוחרת, דיסטוניה מאוחרת ותסמונת ממאירה נוירולפטית;
• מערכת העיכול: בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים - שלשולים או עצירות, יובש בפה, ירידה בתיאבון, היפו-רוק, הקאות, בחילות, הפרעות תפקודיותכבד עד להתפתחות צהבת;
• המערכת האנדוקרינית: הפרעות מחזור חודשי, כאב ב בלוטות החלב, גינקומסטיה, היפרפרולקטינמיה, עלייה בחשק המיני, ירידה בעוצמה, פריאפיזם;
• מערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - אגרנולוציטוזיס, לויקוציטוזיס, לויקופניה זמנית ומתונה, נטייה למונוציטוזיס ואריתרופניה קלה;
• איבר הראייה: רטינופתיה, קטרקט, פגיעה בחדות הראייה ובהתאמה;
• מטבוליזם: בצקת היקפית, יתר והיפוגליקמיה, הזעה מוגברת, היפונתרמיה, עלייה במשקל;
• תגובות דרמטולוגיות: שינויים בעור אקנה ומקולופפולרי; לעתים רחוקות - התקרחות, רגישות לאור;
• תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, עווית גרון, עווית סימפונות, היפרפירקסיה;
• השפעות כתוצאה מפעולה כולינרגית: היפו-רוק, יובש בפה, עצירות, אצירת שתן.

מנת יתר

תסמינים: קשיחות שרירים, רעד, דיכאון הכרה, נמנום, ירידה (במקרים מסוימים עלייה) לחץ דם. במקרים חמורים זה קורה תרדמת, הלם, דיכאון נשימתי.

טיפול במנת יתר כאשר נלקח דרך הפה: יש לציין שטיפת קיבה, פחם פעיל נקבע. במקרה של דיכאון נשימתי מבוצע אוורור מלאכותי. על מנת לשפר את זרימת הדם, זה מצוין מתן תוך ורידיתמיסת אלבומין או פלזמה, נוראדרנלין. השימוש באפינפרין אסור בהחלט. כדי להפחית תסמינים חוץ-פירמידליים, משתמשים בתרופות אנטי-פרקינסוניות ותרופות אנטי-כולינרגיות מרכזיות. דיאליזה אינה יעילה.

טיפול במינון יתר במתן תוך ורידי או תוך שרירי: הפסקת טיפול אנטי פסיכוטי, שימוש בקורקטורים, מתן תוך ורידי של תמיסת גלוקוז, דיאזפאם, ויטמינים מקבוצת B, ויטמין C, נוטרופיות, טיפול סימפטומטי.

הוראות מיוחדות

שימוש פרנטרלי בתרופה בילדים אינו מומלץ.

חולים קשישים דורשים בדרך כלל מינון התחלתי נמוך יותר וטיטרציה איטית יותר של מינון. חולים אלו מאופיינים בסבירות מוגברת לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות. לזהות בזמן סימנים מוקדמיםדיסקינזיה מאוחרת, מומלץ ניטור קפדני של מצב החולים.

אם מתפתחת דיסקינזיה מאוחרת, יש להפחית בהדרגה את המינון של Haloperidol ולרשום תרופה אחרת.

קיימות עדויות לכך שתסמינים עשויים להופיע במהלך הטיפול סוכרת אינסיפידוס, החמרה של גלאוקומה, עם טיפול ארוך טווח- נטיות להתפתחות לימפומונוציטוזיס.

כאשר מטופלים בתרופות אנטי פסיכוטיות, התפתחות של תסמונת ממאירה נוירולפטית אפשרית בכל עת, אך לרוב היא מתרחשת זמן קצר לאחר תחילת התרופה או לאחר העברת המטופל מתרופה אנטי פסיכוטית אחת לאחרת, לאחר הגדלת המינון או במהלך טיפול משולב עם פסיכוטרופי אחר. תְרוּפָה.

בעת השימוש בהלופרידול, עליך להימנע משתיית אלכוהול.

במהלך הטיפול, אתה לא אמור לעסוק בפוטנציאל מינים מסוכניםפעילויות הדורשות תגובות פסיכומוטוריות במהירות גבוהה ותשומת לב אינטנסיבית.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

חל איסור להשתמש בהלופרידול להתוויות במהלך הריון והנקה.

שימוש בילדות

חל איסור להשתמש בהלופרידול לטיפול בחולים מתחת לגיל 3 שנים. בילדים מבוגרים מגיל זה ניהול פרנטרליהתרופה צריכה להתבצע תחת פיקוח מיוחד של רופא. לאחר שהגיע השפעה טיפוליתמומלץ לעבור לטבליות Haloperidol.

לתפקוד כליות לקוי

בְּ מחלה רציניתיש להשתמש בתרופה לכליות בזהירות.

לתפקוד לקוי של הכבד

במקרה של מחלות כבד קשות, יש להשתמש בתרופה בזהירות.

שימוש בגיל מבוגר

בעת טיפול בחולים קשישים, יש לבצע מתן פרנטרלי של הלופרידול תחת השגחה רפואית מיוחדת. לאחר השגת אפקט טיפולי, מומלץ לעבור למתן פומי של התרופה.

אינטראקציות בין תרופות

בעת שימוש בהלופרידול בו זמנית עם תרופות מסוימות, יש לקחת בחשבון את ההשלכות האפשריות של אינטראקציה כזו:

• תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית (CNS), אתנול: דיכאון נשימתי והשפעה על לחץ דם גבוה, דיכאון מוגבר של מערכת העצבים המרכזית;
• נוגדי פרכוסים: שינוי בתדירות ו/או בסוג ההתקפים האפילפטיים, וכן ירידה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם;
• תרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות: עלייה בחומרה ובתדירות של השפעות חוץ-פירמידליות;
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כולל דסיפרמין): ירידה בחילוף החומרים, סיכון מוגבר להתקפים;
• תרופות להורדת לחץ דם: הגברת הפעולה של הלופרידול;
• תרופות בעלות פעילות אנטיכולינרגית: השפעות אנטיכולינרגיות מוגברות;
• חוסמי בטא (כולל פרופרנולול): התפתחות של תת לחץ דם עורקי חמור;
• נוגדי קרישה עקיפים: הפחתת השפעתם;
• מלחי ליתיום: התפתחות תסמינים אקסטרה-פירמידליים בולטים יותר;
• Venlafaxine: עלייה בריכוז הפלזמה של הלופרידול;
• Imipenem: התפתחות של יתר לחץ דם עורקי חולף;
• Guanethidine: הפחתת השפעת לחץ הדם שלו;
• איזוניאזיד: הגדלת ריכוזו בפלסמה בדם;
• אינדומטצין: בלבול, נמנום;
• ריפמפיצין, פניטואין, פנוברביטל: ירידה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם;
• מתילדופה: בלבול, אפקט הרגעה, דמנציה, דיכאון, סחרחורת;
• קרבמזפין: קצב חילוף חומרים מוגבר של הלופרידול. עלולים להופיע תסמינים של רעילות עצבית;
• Levodopa, פרגוליד: ירידה בהשפעתם הטיפולית;
• קווינידין: עלייה בריכוז הפלזמה של הלופרידול;
• מורפיום: התפתחות מיוקלונוס;
• Cisapride: הארכת מרווח ה-QT ב-ECG;
• Fluoxetine: התפתחות תסמינים חוץ-פירמידליים ודיסטוניה;
• Fluvoxamine: עלייה בריכוז הלופרידול בפלסמת הדם, מלווה בהשפעה רעילה;
• אפינפרין: "סטיה" של פעולת הלחץ שלו, מה שמוביל להתפתחות טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי חמור.

אנלוגים

אנלוגים של Haloperidol הם: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoate, Halomond, Halopril, Sennorm.

תנאי האחסון

אחסן במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש:

• תמיסה להזרקה - 5 שנים בטמפרטורה של 15-30 מעלות צלזיוס;
• טבליות - 3 שנים בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס.

תסיסה פסיכומוטורית ממקורות שונים ( מצב מאני, אוליגופרניה, פסיכופתיה, סכיזופרניה, אלכוהוליזם כרוני), אשליות והזיות (מצבים פרנואידים, פסיכוזה חריפה), תסמונת ז'יל דה לה טורט, כוריאה של הנטינגטון, הפרעות פסיכוסומטיות, הפרעות התנהגות בקשישים ו יַלדוּת, גמגום, הקאות ושיהוקים לאורך זמן ועמיד לטיפול. עבור haloperidol decanoate: סכיזופרניה (טיפול תחזוקה).

צורת שחרור של התרופה Haloperidol

טבליות באריזות של 50 חתיכות, 0.0015 גרם ו-0.005 גרם כל אחת

פרמקודינמיקה של התרופה Haloperidol

חוסם קולטנים דופמינרגיים פוסט-סינפטיים הממוקמים במערכת המזולימבית (אפקט אנטי פסיכוטי), ההיפותלמוס (אפקט היפותרמי וגלקטורריאה), אזור ההדק של מרכז ההקאות, המערכת האקסטרה-פירמידלית; מעכב קולטנים מרכזיים אלפא אדרנרגיים. מעכב שחרור של מתווכים, מפחית את החדירות של ממברנות פרה-סינפטיות, משבש קליטה ותצהיר נוירונים הפוכים.

מבטל שינויים מתמשכים באישיות, דלוזיות, הזיות, מאניה, ומגביר את העניין בסביבה. משפיע על תפקודים אוטונומיים (מפחית את הטונוס של איברים חלולים, תנועתיות והפרשה של מערכת העיכול, מבטל עוויתות כלי דם) במחלות המלוות בתסיסה, חרדה ופחד ממוות. שימוש לטווח ארוךמלווה בשינוי במצב האנדוקריני, באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח עולה ייצור הפרולקטין וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד.

פרמקוקינטיקה של התרופה Haloperidol

כאשר נלקח דרך הפה, 60% נספג. קשירת חלבון פלזמה - 92%. Tmax במתן דרך הפה - 3-6 שעות, עם מתן תוך שרירי - 10-20 דקות, עם מתן תוך שרירי בצורה ממושכת (haloperidol decanoate) - 3-9 ימים (בחלק מהחולים, במיוחד בקשישים, - 1 יום). מופץ באופן אינטנסיבי ברקמה, כי עובר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל BBB. Vss הוא 18 ליטר/ק"ג. עובר חילוף חומרים בכבד, עובר אפקט מעבר ראשון דרך הכבד. לא הוכח קשר קפדני בין ריכוזי פלזמה והשפעות. T1/2 למתן פומי - 24 שעות (12-37 שעות), למתן תוך שרירי - 21 שעות (17-25 שעות), למתן תוך ורידי - 14 שעות (10-19 שעות), להלופרידול דקנואט - 3 שבועות (יחיד או מנות מרובות). מופרש על ידי הכליות והמרה.

שימוש בתרופה Haloperidol במהלך ההריון

התווית נגד במהלך ההריון.

יש להפסיק את הטיפול במהלך הטיפול הנקה(עובר לחלב אם).

התוויות נגד לשימוש בתרופה Haloperidol

רגישות יתר, דיכאון רעיל חמור של מערכת העצבים המרכזית או תרדמת הנגרמת על ידי נטילת תרופות; מחלות של מערכת העצבים המרכזית המלוות בתסמינים פירמידליים וחוץ-פירמידליים (כולל מחלת פרקינסון), אפילפסיה (עלולה לרדת סף התקף), כבד הפרעות דיכאון(ייתכן שהסימפטומים מחמירים) מחלות לב וכלי דםעם תסמינים של חוסר פיצוי, הריון, הנקה, גיל עד 3 שנים.

תופעות לוואי של התרופה Haloperidol

ממערכת העצבים ומאיברי החישה: אקתיזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות דיסטוניות (כולל עוויתות של שרירי הפנים, הצוואר והגב, תנועות דמויות טיקים או עוויתות, חולשה בזרועות וברגליים), הפרעות חוץ-פירמידליות פרקינסוניות (כולל קשיי דיבור ו בליעה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, רעד בידיים ואצבעות), כאבי ראש, נדודי שינה, נמנום, חוסר שקט, חרדה, תסיסה, תסיסה, אופוריה או דיכאון, עייפות, התקפים אפילפטיים, בלבול, החמרה של פסיכוזה והזיות, דיסינזיה מאוחרת. (ראה "אמצעי זהירות"); ליקוי ראייה (כולל חדות ראייה), קטרקט, רטינופתיה.

מבחוץ של מערכת הלב וכלי הדםודם (המטופואזה, המוסטזיס): טכיקרדיה, יתר לחץ דם/יתר לחץ דם עורקי, הארכת מרווח QT, הפרעת קצב חדרית, שינויים ב-ECG; היו דיווחים על מקרים של מוות פתאומי, הארכת מרווח QT ו-Torsade de Pointes (TdP) (ראה אמצעי זהירות); לויקופניה חולפת ולוקוציטוזיס, אריתרופניה, אנמיה, אגרנולוציטוזיס.

ממערכת הנשימה: עווית גרון, עווית ברונכו.

ממערכת העיכול: אנורקסיה, עצירות/שלשולים, ריר יתר, בחילות, הקאות, יובש בפה, פגיעה בתפקודי כבד, צהבת חסימתית.

מבחוץ מערכת גניטורינארית: צריבה של בלוטות החלב, הפרשת חלב חריגה, מסטלגיה, גינקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי, אצירת שתן, אימפוטנציה, הגברת החשק המיני, פריאפיזם.

מבחוץ עור: שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה, רגישות לאור, התקרחות.

אחר: תסמונת ממאירה נוירולפטית, מלווה בהיפרתרמיה, קשיחות שרירים, אובדן הכרה; היפרפרולקטינמיה, הזעה, היפרגליקמיה/היפוגליקמיה, היפונתרמיה.

אופן מתן ומינון התרופה Haloperidol

דרך הפה, חצי שעה לפני הארוחות (ניתן ליטול עם חלב להפחתת גירוי ברירית הקיבה).

התחלתי מנה יומיתהוא 0.5-5 מ"ג, מחולק ל-2-3 מנות. לאחר מכן המינון גדל בהדרגה ב-0.5-2 מ"ג (במקרים עמידים ב-2-4 מ"ג) עד להשגת האפקט הטיפולי הנדרש. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. בממוצע, המינון הטיפולי הוא 10-15 מ"ג ליום, עם צורות כרוניותסכיזופרניה 20-40 מ"ג ליום, במקרים עמידים - עד 50-60 מ"ג ליום. משך הטיפול הוא בממוצע 2-3 חודשים. מינוני תחזוקה (מתוך החמרה) מ-0.5 עד 5 מ"ג ליום (המינון מופחת בהדרגה).

ילדים בני 3-12 שנים (משקל גוף 15-40 ק"ג) - 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג ליום 2-3 פעמים ביום, הגדלת המינון לא יותר מפעם אחת כל 5-7 ימים, עד למינון יומי של 0.15 מ"ג/ק"ג.

לחולים קשישים ותשושים רושמים 1/3-1/2 מהמינון הרגיל למבוגרים, כשהעלייה שלו לא יותר מאשר כל 2-3 ימים.

כתרופה נגד הקאות, 1.5 מ"ג נקבע.

למינון מדויק יותר, ייתכן שתידרש צורת מינון שונה של התרופה, כגון טיפות דרך הפה.

מנת יתר של Haloperidol

תסמינים: הפרעות חוץ-פירמידליות חמורות, יתר לחץ דם עורקי, נמנום, עייפות, מקרים חמורים- תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם.

טיפול: אין תרופה ספציפית. שטיפת קיבה אפשרית, תור לאחר מכן פחמן פעיל(אם מנת יתר קשורה לבליעה). במקרה של דיכאון נשימתי - אוורור מכני, עם ירידה בולטת בלחץ הדם - החדרת נוזלים מחליפי פלזמה, פלזמה, נוראפינפרין (אך לא אדרנלין!), להפחתת חומרת הפרעות חוץ-פירמידליות - חוסמי אנטי-כולינרגיים מרכזיים ותרופות אנטי-פרקינסוניות.

אינטראקציות של התרופה Haloperidol עם תרופות אחרות

משפר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, משככי כאבים אופיואידים, תרופות נוגדות דיכאון, ברביטורטים, אלכוהול, מחלישה את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים. מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (רמות הפלזמה שלהן עולות) ומגביר את הרעילות. עם מתן ממושך של קרבמזפין, רמת הפלזמה של הלופרידול יורדת (יש להעלות את המינון). בשילוב עם ליתיום, זה יכול לגרום לתסמונת דמוית אנצפלופתיה.

אמצעי זהירות בעת נטילת Haloperidol

תמותה מוגברת בחולים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה. על פי מינהל המזון והתרופות (FDA)1, תרופות אנטי פסיכוטיות מעלות את התמותה בקרב מטופלים קשישים בטיפול בפסיכוזה הקשורה לדמנציה. ניתוח של 17 מחקרים מבוקרי פלצבו (שנמשכו 10 שבועות) בחולים הנוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות גילה עלייה בתמותה הקשורה לתרופות פי 1.6-1.7 בהשוואה לחולים שקיבלו פלצבו. במחקרים מבוקרים טיפוסיים של 10 שבועות, אחוז התמותה המיוחסת לתרופות היה כ-4.5%, בהשוואה ל-2.6% בקבוצת הפלצבו. למרות שסיבות המוות היו שונות, רובן היו קשורות לבעיות קרדיווסקולריות (כגון אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או דלקת ריאות. מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות מסורתיות עשוי להיות קשור גם לתמותה מוגברת.

דיסקינזיה טרדיבית. כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, הלופרידול קשור להתפתחות של דיסקינזיה מאוחרת, תסמונת המאופיינת בתנועות לא רצוניות (עלולה להופיע בחולים מסוימים עם טיפול ארוך טווח או להתרחש לאחר טיפול תרופתיהופסק). הסיכון לפתח דיסקינזיה מאוחרת גבוה יותר בחולים מבוגרים במהלך הטיפול מינונים גבוהים, במיוחד אצל נשים. התסמינים מתמשכים ובחלק מהמטופלים בלתי הפיכים: תנועות לא רצוניות קצובות של הלשון, הפנים, הפה והלסת (לדוגמה, בליטה של ​​הלשון, נפיחות מהלחיים, התכווצות שפתיים, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות), לפעמים יכול להיות מלווה בתנועות לא רצוניות של הגפיים והגו. אם מתפתחת דיסקינזיה מאוחרת, מומלץ להפסיק את התרופה.

הפרעות חוץ-פירמידליות דיסטוניות שכיחות בעיקר בילדים ומבוגרים צעירים ובתחילת הטיפול; עלול להירגע תוך 24-48 שעות לאחר הפסקת ההלופרידול. השפעות חוץ-פירמידליות של פרקינסון מתפתחות לעתים קרובות יותר אצל אנשים מבוגרים ומתגלים בימים הראשונים של הטיפול או במהלך טיפול ארוך טווח.

השפעות קרדיווסקולריות. מקרים של מוות פתאומי, הארכת QT ו-torsades de pointes דווחו בחולים שקיבלו הלופרידול. יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים עם גורמי נטייה להארכת מרווח QT, כולל. חוסר איזון אלקטרוליטים (במיוחד היפוקלמיה והיפומגנזמיה), שימוש בו-זמני בתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. כאשר מטפלים בהלופרידול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ה-ECG, ספירת הדם, ולהעריך את רמת אנזימי הכבד. במהלך הטיפול, על המטופלים להימנע מלעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת, תגובות נפשיות ומוטוריות מהירות.

Haloperidol היא תרופה רצינית המשמשת לטיפול באנשים הסובלים מהפרעות נפשיות שונות. יחד עם זאת, יש לו אפקט אנטי-הקאתי. נמכר במרשם רופא בלבד. ביקורות מטופלים על Haloperidol שונות. אנשים רבים טוענים שתרופה אנטי פסיכוטית עוזרת להעלים מדינות אובססיביותולהחזיר את הבריאות. אחרים מאמינים שקשה לסבול את התרופה ובמקום זאת אפקט חיובירק גורם לך להרגיש יותר גרוע.

איך הכדורים פועלים?

לפני שתתחיל לקחת תרופה חזקהמטופלים לומדים את הוראות השימוש של Haloperidol וסקירות אודותיו.

המרכיב הפעיל העיקרי של התרופה הוא haloperidol. מדובר בחומר מקבוצת הבוטירופנון, הנספג במהירות בדם ומתחיל לפעול 3-6 שעות לאחר נטילת התרופה.

זמין בשני מינונים:

• 1.5 מ"ג.
• 5 מ"ג.

יש 10-100 טבליות באריזה אחת.

התרופה משפיעה ישירות על המוח - היא חוסמת קולטנים בודדים ב:

• ההיפותלמוס;
• אזור ההדק;
• מערכת אקסטרה-פירמידלית ומזולימבית.

מאט את שחרור הנוירוטרנסמיטורים, משבש את השקיעה והספיגה הנוירונית. הודות להשפעה זו, לחומר יש את התכונות הבאות:

• תרופות הרגעה;
• אנטי פסיכוטי;
• נוגד הקאה.

לטענת מטופלים שעברו טיפול ארוך טווח בתרופה אנטי פסיכוטית, יש לכך השפעה שלילית ביותר על מצב הגוף. יש השפעה רעילה על הכבד ואיברים אחרים. חסימת קולטני מוח מסווה תסמינים בודדים של שיכרון, כך שבהתחלה אדם לא מרגיש שום בעיות. רופאים אינם מכחישים עובדה זו, ולכן הם אינם רושמים תרופות אלא אם כן יש צורך בכך.

טיפות

הנוירולפטיקה מבית Ratiopharm נמכרת בבקבוקים של 30 או 100 מ"ל. יש לו אינדיקציות זהות לתרופה בצורת טבליות. ב-1 מ"ל - 2 מ"ג חומר פעיל. המינון נבחר בנפרד. לאחר תחילת השימוש, האפקט המרגיע מופיע מיד. ניתן להשיג אפקט אנטי פסיכוטי רק לאחר 3 שבועות של שימוש קבוע.

ביקורות על טיפות Haloperidol חיוביות יותר. המטופלים ציינו את המספר הנמוך ביותר של תופעות לוואי, במיוחד מהן מערכת עיכול. צורת מינוןנבחר בהתאם ל:

• אִבחוּן;
• גילו ומינו של המטופל;
• מצב בריאותי ותוצאות בדיקות;
• לוקחים נוספים וכו'.

טיפות לא תמיד משמשות כתרופה העיקרית. חולים עם הפרעות נפשיות קשות יכולים לקבל 2-3 תרופות בו זמנית, ולכן קשה לומר מה משפיע לרעה ונותן תופעות לוואי. הכל תלוי מאפיינים אישייםאדם בודד.

ביקורות על טיפות "Haloperidol" והוראות שימוש מכילות מידע שהתרופה בצורה זו נוחה לתת לילדים, תוך כדי ערבוב עם מיץ, מים או טפטוף על פיסת סוכר.

פִּתָרוֹן

מיוצרות תכשירים לזריקות על ידי יצרנים שוניםבמינון של 5 מ"ג. הזולים ביותר הם מקומיים, למשל, של חברת Akrikhin. ריכטר יקרים יותר.

התרופות ניתנות תוך ורידי או תוך שריר. הטיפול מתבצע בפיקוח קפדני של רופא, תוך מעקב תקופתי אחר תוצאות הבדיקות.

מטופלים המקבלים זריקות אנטי פסיכוטיות מאמינים שסוג זה של טיפול נסבל טוב יותר בהשוואה לטבליות וטיפות. אבל זה כפוף לתכנית שנבחרה נכונה ולשימוש במוצר למטרה המיועדת לו.

הריכוז המרבי בפלזמה בדם נצפה 20 דקות לאחר מתן תוך שרירי. בהזרקה לווריד - מהר יותר. שיפור נצפה כמעט מיד:

• החרדה נעלמת;
• פעימות לב מואצות ותחושות פחד נעלמים;
• שינה משתפרת;
• התוקפנות פוחתת.

במהלך מספר שבועות, תפקוד המערכת הפסיכוסומטי משתפר והדברים הבאים נעלמים או יורדים:

• מדינות אובססיביות;
• הזיות;
• לְהִשְׁתוֹלֵל;
• פסיכוזות.

כמה ביקורות על Haloperidol בצורה של זריקות מוכיחות את יעילותו. אנשים אומרים שזה מעורר עניין בחיים. מתקנים נקבעים במקביל לזריקות או לטפטפות. הם מסדירים את מצבו של החולה, מחסלים חלק תופעות לוואי. רופאים רבים רואים בשימוש בהם הכרחי, אחרים טוענים שהם לא תמיד נחוצים. לעתים קרובות, מטופלים המקבלים מינונים קטנים של תרופות אנטי פסיכוטיות שאינם מבחינים בהידרדרות בבריאותם יכולים בקלות להסתדר בלעדיהם.

טופס מורחב

המוצר הוא אנלוגי של Haloperidol; לביקורות עליו יש הבדלים משמעותיים. זמין בצורה של תמיסה שומנית. הוא מכיל haloperidol decanoate.

נמכר באמפולות של 1 מ"ל. כל אחד מכיל 50 מ"ג מהחומר הפעיל, שהם פי 10 מהמינון בתמיסות קונבנציונליות. צורת תרופה זו מיועדת לטיפול בחולים הזקוקים לטיפול ממושך, למשל עם סכיזופרניה או הפרעות נפשיות קשות.

זה מנוהל רק תוך שרירי ותחת פיקוח רפואי. כמות החומר להזרקה נבחרה בנפרד עבור כל אדם. בממוצע, זה צריך לעלות על המינון של תרופה אנטי פסיכוטית קונבנציונלית פי 10-15. לדוגמה, כאשר נוטלים 5 מ"ג בצורת טבליות, המטופל יצטרך לתת 50-75 מ"ג (1-1.5 אמפולות). הזרקות חוזרות חוזרות על עצמן פעם בחודש.

ל-Decanoate יש רשימה מרשימה של התוויות נגד:

• הריון והנקה;
• יַלדוּת;
• כבד, אי ספיקת כליות;
• תפקוד לקוי של הלב;
• אפילפסיה ועוד.

לפעמים פסיכיאטרים משלבים דקנואט ותרופות דרך הפה.

ביקורות על Haloperidol ארוכות טווח הן לעתים קרובות חיוביות. עבור מטופלים רבים, סוג זה של טיפול הוא הנוח ביותר. תופעות לוואי שצוינו:

• חוּלשָׁה;
• ריור מוגזם;
• אסתניה;
• אֲדִישׁוּת;
• דִכָּאוֹן;
• חוסר רצון לקום מהמיטה;
• רצון לשבת, להישען על קירות, כדי לא לאבד שליטה על הגוף שלך.

הסיבות להופעתם עשויות להיות שונות:

• המוצר אינו מתאים;
• המינון מחושב בצורה שגויה;
• צריך מגיה;
• לתרופה לא היה זמן לפעול, והתחושות הלא רצויות קשורות למחלה הבסיסית.

ביקורות על Haloperidol Decanoate מצביעות על הצורך בשימוש מקביל:

• תרופות נוגדות דיכאון;
• סוכנים המשחררים דופמין (סולפיריד, אגוניל);
• אחרים.

מתן עצמי של תרופות במהלך הטיפול אסור.

אינדיקציות

תרופות נוירולפטיות נמצאות בשימוש בפסיכיאטריה במשך זמן רב. הטיפול מתבצע בבית או במוסדות מיוחדים. חומר מקבוצת הבוטירופנון משמש לטיפול בפתולוגיות הבאות:

• כל צורות הסכיזופרניה;
• אוליגופרניה;
• פְּסִיכוֹזָה;
• הפרעות מאניה-דפרסיה;
• כָּהֳלִיוּת;
• פסיכופתיה;
• מצבים פרנואידים;
• הכוריאה של הנטינגטון;
• תסמונת ז'יל דה לה טורט;
• הפרעות במערכת הפסיכוסומטית;
• מחלות ילדות (היפראקטיביות, גמגום ואחרות);
• שינויים בהתנהגות של אנשים בקבוצת הגיל המבוגרת;
• תגובות פסיכומוטוריות אחרות.

מטופלים של מרפאות פסיכיאטריות לא משאירים ביקורות חיוביות על Haloperidol. זֶה מוצר תרופתימשמש שם כעונש על הפרות משמעת שונות.

מטופלים שחוו סוג זה של זריקה אומרים שהם הרגישו כמו "ירק". הם ציינו:

• ריור מוגזם;
• ביטוי של חוסר יציבות רגשית;
• אובדן עניין בעולם החיצון.

כאשר מרשם נכון, לאנטי פסיכוטי יש השפעה הפוכה על הנפש:

• מחזיר אדם לחיים נורמליים;
• מדכא מחשבות אובססיביות;
• מבטל קולות והזיות אחרות.

שימוש בילדות

הנוירולפטיקה מיועדת לטיפול בילדים מעל גיל 3 שנים. לרוב משתמשים בטיפות לשם כך. אינדיקציות לנטילת התרופה בגיל צעיר:

• היפראקטיביות;
• פיגור שכלי;
• אוֹטִיזְם;
• סכיזופרניה והפרעות אחרות.

הורים לילדים לעתים קרובות משאירים ביקורות שליליות על התרופה "Haloperidol". לדבריהם, זה עושה יותר נזק מתועלת.

נוירולפטיקה מודרנית:

1. יש להם השפעה עדינה יותר על הנפש.
2. יש להם מינימום תופעות לוואי.
3. רעיל נמוך.

החיסרון היחיד הוא העלות. עם זאת, הורים רבים מוכנים להוציא הרבה כסף כדי לעזור לילדם.

ביקורות של אנשים על Haloperidol מצביעות על כך שהוא שימש מאז ימי ברית המועצות לטיפול בסכיזופרניה בחולים במרפאות פסיכיאטריות, ולכן לפני מתן אותו לילדים, עליך לקרוא את ההוראות שלו ואת רשימת התוויות הלוואי.

תרופה אנטי פסיכוטית משמשת לטיפול בילדים כאשר אמצעים אחרים לא היו יעילים והאבחנה באמת רצינית.

חלק מהפסיכיאטרים ללא היסוס רושמים תרופות לילדים מתחת לגיל 3 שנים, לדעת על השלכות אפשריות. אין להוביל הורים בכוחות עצמם ולהתייעץ עם מוסדות אחרים.

חלק מהאמהות סירבו לחלוטין לטיפול ולא התחרטו על כך. לדבריהם, אם ילד חולה, למשל, באוטיזם, אז עדיף להקיף אותו בטיפול ובתשומת לב ולא למלא אותו בסמים כאלה.

טיפול בקשישים

ככל שאדם מתבגר, תפקוד מערכת העצבים מתדרדר. מופיעים מצבים אובססיביים ופתולוגיות שהייתה להן נטייה מחמירות. המראה שלהם מושפע מ:

• סבל ממתח;
• הרגלים רעים;
• הזדקנות טבעית של כל האיברים והמערכות.

אחרי 70-80 שנה, אנשים שלא סובלים מחלת נפש, סובלים מ: נדודי שינה, הליכה בלילה, דליריום, הזיות, פגיעה בזיכרון. במקרה זה, לחומר מסדרת הבוטירופנון יש השפעה חיובית על המטופל.

אין הבדל בטיפול, אבל אנשים מבוגרים צריכים להתחיל עם מינון מינימלי. אם קשה לסבול את התרופה, היא מופסקת.

Haloperidol היא תרופה מקבוצת הנוירולפטיקה; יש לה השפעה אנטי פסיכוטית על גוף האדם. אשקול את הוראות השימוש שלו ביתר פירוט.

מהי הרכב וצורת השחרור של Haloperidol?

תעשיית התרופות מייצרת תרופות בצורה של טבליות גליליות שטוחות עם שיפוע, הן לבןאו עם קטין גוון צהבהב. החומר הפעיל הוא haloperidol. תרכובות עזר של התרופה: עמילן תפוחי אדמה, סוכר חלב, טלק, ג'לטין רפואי, בנוסף יש מגנזיום סטארט.

התרופה מיוצרת באריזות קו מתאר של עשר חתיכות, ארוזה באריזות קרטון, או טבליות מיוצרות בצנצנות פולימר של 100 חתיכות, יש לאחסן אותן ב מקום חשוך, שבו ילדים לא יכולים להיכנס, בטמפרטורות של עד 25 מעלות. התרופה ניתנת למטופל על פי מרשם. חיי מדף הם שלוש שנים; לאחר זמן זה, השימוש במוצר אינו התווית.

מהי ההשפעה של Haloperidol?

החומר הנוירולפטי Haloperidol שייך לנגזרות הבוטירופנון. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת על גופו של המטופל ויש לו גם אפקט אנטי-הקאתי. בנוסף, צוינה אפקט הרגעה קל של התרופה.

ההשפעה האנטי פסיכוטית מבוססת על חסימה של דופמין וקולטנים אדרנרגיים מרכזיים הממוקמים באזורים הלימביים והמזוקורטיקליים של המוח. אינטראקציה עם מבנים דופמינרגיים של המערכת האקסטרה-פירמידלית כביכול מובילה להפרעות חוץ-פירמידליות.

Haloperidol עשוי להגביר את ההשפעות כדורי שינה, משככי כאבים אופיואידים, כמו גם תרופות המיועדות הרדמה כללית, ותרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית. החומר הפעיל נספג לתוך מעי דקעקב דיפוזיה פסיבית, הזמינות הביולוגית שלו היא 70%. ריכוז מקסימלימתרחש תוך 3-6 שעות. התרכובת הפעילה של תרופה אנטי פסיכוטית זו קשורה ב-90% לחלבון.

ברקמות, ריכוז המרכיב הפעיל גבוה יותר מאשר בפלזמה בדם. התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד, 40% מופרשים דרך הכליות ו-60% מופרשים בצואה. זמן מחצית החיים הוא בממוצע 24 שעות.

מהן האינדיקציות לשימוש ב-Haloperidol?

יש להשתמש בתרופה בקפדנות כפי שנקבע על ידי הרופא המטפל במקרים הבאים:

בנוכחות פסיכוזות חריפות וכרוניות, בליווי הפרעות פסיכוסומטיות, תסיסה, הזיות, אשליות, כמו גם מצב מאני;
עם הפרעת התנהגות, כמו גם עם שינויים באישיות, עם תסמונת ז'יל דה לה טורט;
התרופה יעילה בנוכחות טיקים, בנוסף לכוריאה של גטינגטון;
להקאות ושיהוקים ארוכות טווח, כולל אלו הקשורים לטיפול נגד גידולים.

בנוסף, Haloperidol משמש כתרופה מקדימה לפני מיידי התערבות כירורגית.

מהן התוויות נגד לשימוש בהלופרידול?

הוראות השימוש אוסרות את השימוש בתרופה Haloperidol במקרים הבאים:

אין להשתמש בתרופה במקרה של דיכאון רעיל חמור של מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי קסנוביוטיקה, כמו גם בתרדמת ממקורות שונים;
במהלך ההריון;
עד גיל שלוש;
בחלק מהמחלות של מערכת העצבים המרכזית, המלוות בהפרעות חוץ-פירמידליות ופירמידליות, למשל, מחלת פרקינסון;
במהלך הנקה;
בְּ רגישות יתרלכמה נגזרות של בוטירופנון;
במקרה של אי סבילות ללקטוז, בנוסף בנוכחות חוסר לקטאז.

Haloperidol משמש בזהירות בנוכחות decompensated הפרעות קרדיווסקולריות, עם נזק חמור לכבד ולכליות, עם אפילפסיה, עם אסטמה של הסימפונות, עם גלאוקומה עם זווית סגורה, עם אלכוהוליזם, עם תירוטוקסיקוזיס, בנוסף, עם אצירת שתן.

מהם השימושים והמינונים של Haloperidol?

Haloperidol נרשם דרך הפה, חצי שעה לפני הארוחות; עדיף לקחת את התרופה עם חלב כדי להפחית אפקט גירויתרופות ישירות על רירית הקיבה. בדרך כלל ראשוני מינון יומינע בין 0.5 ל-5 מ"ג, יש לחלק את המינון לשלוש מנות ביום. לאחר מכן הוא מוגבר ב-0.5-2 מ"ג עד להופעת האפקט הטיפולי.

המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. בגיל מבוגר, חצי או שליש מהמינון הרגיל נקבע עם עלייה הדרגתית לא יותר מכל יומיים. המינון המומלץ כאנטיאמטיקה הוא 1.5 מ"ג.

מנת יתר של Haloperidol

במקרה של מנת יתר של התרופה, יופיעו תסמינים של תגובה נוירולפטית חריפה; במקרים חמורים נצפים הפרעה בהכרה, עוויתות ותרדמת. המטופל צריך לשטוף את הקיבה; אם יש דיכאון נשימתי, יש לציין אוורור מלאכותי. דיאליזה אינה יעילה.

מה הם Haloperidol's תופעות לוואי?

אפרט כמה תופעות לוואי: הפרעות חוץ-פירמידליות, פרקינסוניזם, כאבי ראש, חרדה, סחרחורת, פחד, נדודי שינה, אופוריה, נמנום, דיכאון, חרדה, תסיסה, התקפי אפילפסיה, הזיות, דיסקינזיה מאוחרת ודיסטוניה, תסמונת ממאירה נוירולפטית.

בנוסף, ישנה ירידה בלחץ, הפרעות קצב, יתר לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה, אובדן תיאבון, בחילות, הקאות, לויקופניה, עצירות, לויקוציטוזיס, שלשולים, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה, אצירת שתן, בצקת, גינקומסטיה, ירידה בפוטנציה, ירידה בקצב הלב. , רטינופתיה, תגובות אלרגיות.

מהם האנלוגים של Haloperidol?

אפו-הלופרידול, הלופרידול-ריכטר, סנורם, הלופרידול-פריין, גלופר.

סיכום

יש להשתמש בתרופות אנטי פסיכוטיות רק לפי הוראות הרופא.

סם הלופרידול- נוירולפטיקה, נגזרת בוטוריפנון, בעלת השפעות אנטי פסיכוטיות, מרגיעות, אנטי-הקאות.
חוסם קולטנים דופמינרגיים פוסט-סינפטיים הממוקמים במערכת המזולימבית (אפקט אנטי פסיכוטי), ההיפותלמוס (אפקט היפותרמי וגלקטורריאה), אזור ההדק של מרכז ההקאות, המערכת האקסטרה-פירמידלית; מעכב קולטנים מרכזיים אלפא אדרנרגיים. מעכב שחרור של מתווכים, מפחית את החדירות של ממברנות פרה-סינפטיות, משבש קליטה ותצהיר נוירונים הפוכים.
מבטל שינויים מתמשכים באישיות, דלוזיות, הזיות, מאניה, ומגביר את העניין בסביבה. משפיע על תפקודים אוטונומיים (מפחית את הטונוס של איברים חלולים, תנועתיות והפרשה של מערכת העיכול, מבטל עוויתות כלי דם) במחלות המלוות בתסיסה, חרדה ופחד ממוות. שימוש ארוך טווח מלווה בשינוי במצב האנדוקריני, באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח, ייצור הפרולקטין עולה וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד.
כאשר נלקח דרך הפה, 60% נספג. קשירת חלבון פלזמה - 92%. Tmax למתן דרך הפה - 3-6 שעות, למתן תוך שרירי - 10-20 דקות, למתן תוך שרירי בצורה ממושכת (haloperidol decanoate) - 3-9 ימים (בחלק מהחולים, במיוחד בקשישים - 1 יום). מופץ באופן אינטנסיבי ברקמה, כי עובר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל BBB. Vss הוא 18 ליטר/ק"ג. עובר חילוף חומרים בכבד, עובר אפקט מעבר ראשון דרך הכבד. לא הוכח קשר קפדני בין ריכוזי פלזמה והשפעות. T1/2 למתן דרך הפה - 24 שעות (12-37 שעות), למתן תוך שרירי - 21 שעות (17-25 שעות), למתן תוך ורידי - 14 שעות (10-19 שעות), להלופרידול דקנואט - 3 שבועות (יחיד או מנות מרובות). מופרש על ידי הכליות והמרה.
יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש איזשהו אפקט הפעלה. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת והפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קשיי ריכוז, אגרסיביות).

אינדיקציות לשימוש

אינדיקציות לשימוש בתרופה הלופרידולהם: תסיסה פסיכומוטורית של מקורות שונים (מדינה מאנית, פיגור שכלי, פסיכופתיה, סכיזופרניה, אלכוהוליזם כרוני), אשליות והזיות (מדינות פרנואידיות, פסיכוזה חריפה), זולס דה לה טורט, תסמונת הגילאים של הנטינגטון, הפסיכוזומטית של הנטינגטון, הפסיכוזומטיות, התנהגות התנהגותית בגיל אקדן של הנטינגטון, פסיכוזומטית, התנהגות התנהגותית, וילדות, גמגום, הקאות ושיהוקים לאורך זמן ועמיד לטיפול. עבור haloperidol decanoate: סכיזופרניה (טיפול תחזוקה).

אופן היישום

סם הלופרידולהוא משמש לווריד, תוך שרירי ובעל פה. משטר המינון נקבע בנפרד. להקלה על תסיסה פסיכומוטורית במבוגרים - 5-10 מ"ג IM או IV עם מתן אפשרות חוזרת חד-פעמית או פעמיים לאחר 30-40 דקות. דרך הפה, המינון הראשוני למבוגרים הוא 0.5-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, לאחר מכן המינון גדל בהדרגה עד לקבלת אפקט טיפולי יציב (בממוצע עד 10-15 מ"ג ליום, לצורות כרוניות של סכיזופרניה - עד 20-60 מ"ג ליום), ולאחר מכן מעבר למינון תחזוקה נמוך יותר. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג.
המינון לילדים מעל גיל 3 מחושב לפי משקל הגוף.
לחולים קשישים ותשושים רושמים מינון נמוך יותר.
תמיסת הזרקה המכילה haloperidol decanoate - תוך שרירית לחלוטין, מינון ראשוני - 25-75 מ"ג פעם ב-4 שבועות.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים ומאיברי החישה: אקתיזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות דיסטוניות (כולל עוויתות של שרירי הפנים, הצוואר והגב, תנועות דמויות טיקים או עוויתות, חולשה בזרועות וברגליים), הפרעות חוץ-פירמידליות פרקינסוניות (כולל קשיי דיבור ו בליעה, פנים דמויי מסכה, הליכה מדשדשת, רעד בידיים ואצבעות), כאבי ראש, נדודי שינה, נמנום, חוסר שקט, חרדה, תסיסה, תסיסה, אופוריה או דיכאון, עייפות, התקפים אפילפטיים, בלבול, החמרה של פסיכוזה והזיות, דיסינזיה מאוחרת. (ראה "אמצעי זהירות"); ליקוי ראייה (כולל חדות ראייה), קטרקט, רטינופתיה.
ממערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס): טכיקרדיה, יתר לחץ דם/יתר לחץ דם עורקי, הארכת מרווח QT, הפרעת קצב חדרית, שינויים ב-ECG; היו דיווחים על מקרים של מוות פתאומי, הארכת מרווח QT ו-Torsade de Pointes (TdP) (ראה אמצעי זהירות); לויקופניה חולפת ולוקוציטוזיס, אריתרופניה, אנמיה, אגרנולוציטוזיס.
ממערכת הנשימה: עווית גרון, עווית ברונכו.
ממערכת העיכול: אנורקסיה, עצירות/שלשולים, ריר יתר, בחילות, הקאות, יובש בפה, פגיעה בתפקודי כבד, צהבת חסימתית.
ממערכת גניטורינארית: צרימה של בלוטות החלב, הפרשת חלב חריגה, מסטלגיה, גניקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי, אצירת שתן, אימפוטנציה, הגברת החשק המיני, פריאפיזם.
מהעור: שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה, רגישות לאור, התקרחות.
אחר: תסמונת ממאירה נוירולפטית, מלווה בהיפרתרמיה, קשיחות שרירים, אובדן הכרה; היפרפרולקטינמיה, הזעה, היפרגליקמיה/היפוגליקמיה, היפונתרמיה.

התוויות נגד

:
התוויות נגד לשימוש בתרופה הלופרידולהם: רגישות יתר, דיכאון רעיל חמור של מערכת העצבים המרכזית או תרדמת הנגרמת על ידי נטילת תרופות; מחלות של מערכת העצבים המרכזית, המלוות בתסמינים פירמידליים וחוץ-פירמידיים (כולל.

מחלת פרקינסון), אפילפסיה (סף ההתקפים עלול לרדת), הפרעות דיכאון קשות (התסמינים עלולים להחמיר), מחלות לב וכלי דם עם תסמיני פירוק, הריון, הנקה, גיל עד 3 שנים.
בקפידה. גלאוקומה או נטייה אליה, אי ספיקת ריאות, יתר פעילות בלוטת התריס או תירוטוקסיקוזיס, פגיעה בתפקוד הכבד ו/או הכליות, אצירת שתן.

הֵרָיוֹן

:
התווית נגד לשימוש הלופרידולבמהלך ההריון.
קטגוריית ההשפעה של ה-FDA על העובר היא C.
במהלך הטיפול, עליך להפסיק להניק (עובר לחלב אם).

אינטראקציה עם תרופות אחרות

הלופרידולמשפר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, משככי כאבים אופיואידים, תרופות נוגדות דיכאון, ברביטורטים, אלכוהול, מחליש את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים. מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (רמות הפלזמה שלהן עולות) ומגביר את הרעילות. עם מתן ממושך של קרבמזפין, רמת הפלזמה של הלופרידול יורדת (יש להעלות את המינון). בשילוב עם ליתיום, זה יכול לגרום לתסמונת דמוית אנצפלופתיה.

מנת יתר

:
תסמינים של מנת יתר של סמים הלופרידול: הפרעות חוץ-פירמידליות חמורות, יתר לחץ דם עורקי, נמנום, עייפות, במקרים חמורים - תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם.
טיפול: אין תרופה ספציפית. שטיפת קיבה ומתן לאחר מכן של פחם פעיל אפשריים (אם מנת יתר קשורה לבליעה). במקרה של דיכאון נשימתי - אוורור מכני, עם ירידה בולטת בלחץ הדם - מתן נוזלים מחליפי פלזמה, פלזמה, נוראדרנלין (אך לא אדרנלין!), להפחתת חומרת הפרעות חוץ-פירמידליות - חוסמי אנטי-כולינרגיים מרכזיים ותרופות אנטי-פרקינסוניות.

תנאי אחסון

רשימה ב' במקום קריר ויבש.

טופס שחרור

הלופרידול -טבליות באריזות של 50 חתיכות של 0.0015 גרם ו-0.005 גרם.
הלופרידול -אמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 0.5% באריזה של 5 חתיכות; בבקבוקים של 10 מ"ל של תמיסה 0.2%.

בנוסף

:
תמותה מוגברת בחולים מבוגרים עם פסיכוזה הקשורה לדמנציה. על פי מינהל המזון והתרופות (FDA)1, תרופות אנטי פסיכוטיות מעלות את התמותה בקרב מטופלים קשישים בטיפול בפסיכוזה הקשורה לדמנציה. ניתוח של 17 מחקרים מבוקרי פלצבו (שנמשכו 10 שבועות) בחולים הנוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות גילה עלייה בתמותה הקשורה לתרופות פי 1.6-1.7 בהשוואה לחולים שקיבלו פלצבו. במחקרים מבוקרים טיפוסיים של 10 שבועות, אחוז התמותה המיוחסת לתרופות היה כ-4.5%, בהשוואה ל-2.6% בקבוצת הפלצבו. למרות שסיבות המוות היו שונות, רובן היו קשורות לבעיות קרדיווסקולריות (כגון אי ספיקת לב, מוות פתאומי) או דלקת ריאות. מחקרים תצפיתיים מצביעים על כך שכמו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות, טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות מסורתיות עשוי להיות קשור גם לתמותה מוגברת.
דיסקינזיה טרדיבית. בדומה לתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, הלופרידול קשור להתפתחות של דיסקינזיה מאוחרת, תסמונת המאופיינת בתנועות לא רצוניות (עלולה להופיע בחולים מסוימים עם טיפול ארוך טווח או להתרחש לאחר הפסקת הטיפול התרופתי). הסיכון לפתח דיסקינזיה מאוחרת גבוה יותר בחולים מבוגרים במהלך טיפול במינון גבוה, במיוחד בנשים. התסמינים מתמשכים ובחלק מהמטופלים בלתי הפיכים: תנועות לא רצוניות קצובות של הלשון, הפנים, הפה והלסת (לדוגמה, בליטה של ​​הלשון, נפיחות מהלחיים, התכווצות שפתיים, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות), לפעמים יכול להיות מלווה בתנועות לא רצוניות של הגפיים והגו. אם מתפתחת דיסקינזיה מאוחרת, מומלץ להפסיק את התרופה.
הפרעות חוץ-פירמידליות דיסטוניות שכיחות בעיקר בילדים ומבוגרים צעירים ובתחילת הטיפול; עלול לשכך תוך 24-48 שעות לאחר הפסקת ההלופרידול. השפעות חוץ-פירמידליות של פרקינסון מתפתחות לעתים קרובות יותר אצל אנשים מבוגרים ומתגלים בימים הראשונים של הטיפול או במהלך טיפול ארוך טווח.
השפעות קרדיווסקולריות. מקרים של מוות פתאומי, הארכת QT ו-torsades de pointes דווחו בחולים שקיבלו הלופרידול. יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים עם גורמי נטייה להארכת מרווח QT, כולל. חוסר איזון אלקטרוליטים (במיוחד היפוקלמיה והיפומגנזמיה), שימוש בו-זמני בתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. כאשר מטפלים בהלופרידול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ה-ECG, ספירת הדם, ולהעריך את רמת אנזימי הכבד. במהלך הטיפול, על המטופלים להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ותגובות נפשיות ומוטוריות מהירות.

הגדרות ראשיות

שֵׁם:	HALOPERIDOL
קוד ATX:	N05AD01 -