Haloperidol פועל על גוף האדם באמצעות. שימוש בחומר Haloperidol

במאמר זה תוכלו לקרוא את הוראות השימוש בתרופה הלופרידול. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים מומחים על השימוש בהלופרידול בפרקטיקה שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא צוין על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Haloperidol בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בסכיזופרניה, אוטיזם ופסיכוזות אחרות אצל מבוגרים, ילדים, כמו גם במהלך הריון והנקה. אינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.

הלופרידול- תרופה אנטי פסיכוטית השייכת לנגזרות בוטוריפנון. יש לו אפקט אנטי-פסיכוטי ואנטי-הקאתי בולט.

הפעולה של הלופרידול קשורה לחסימה של דופמין מרכזי (D2) ורצפטורים אלפא-אדרנרגיים במבנים המזוקורטיקליים והלימביים של המוח. חסימה של קולטני D2 בהיפותלמוס מובילה לירידה בטמפרטורת הגוף ולגלקטוריה (ייצור מוגבר של פרולקטין). עיכוב של קולטני דופמין באזור ההדק של מרכז ההקאה עומד בבסיס ההשפעה האנטי-מטית. אינטראקציה עם מבנים דופמינרגיים של המערכת האקסטרה-פירמידלית יכולה להוביל להפרעות חוץ-פירמידליות. פעילות אנטי פסיכוטית בולטת משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה השפעה מפעילה).

מחזק את ההשפעה של כדורי שינה, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות עבור הרדמה כללית, משככי כאבים ותרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית.

פרמקוקינטיקה

נספג בדיפוזיה פסיבית, בצורה לא מיוננת, בעיקר מהמעי הדק. זמינות ביולוגית - 60-70%. Haloperidol עובר חילוף חומרים בכבד; המטבוליט אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית. Haloperidol עובר גם דה-אלקילציה חמצונית של N וגלוקורונידציה. מופרש בצורה של מטבוליטים דרך המעיים - 60% (כולל עם מרה - 15%), על ידי הכליות - 40% (כולל 1% - ללא שינוי). חודר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל. דרך השליה וההמטואנצפלית, חודרת לחלב אם.

אינדיקציות

• פסיכוזות חריפות וכרוניות, מלווה בתסיסה, הפרעות הזיה והזיות (סכיזופרניה, הפרעות רגשיות, הפרעות פסיכוסומטיות);
• הפרעות התנהגותיות, שינויים באישיות (פרנואידים, סכיזואידים ואחרים), כולל. ובילדות, אוטיזם, תסמונת ז'יל דה לה טורט;
• טיקים, כוריאה של הנטינגטון;
• שיהוקים ממושכים ובלתי ניתנים לטיפול;
• הקאות שאינן ניתנות לטיפול באמצעות תרופות נוגדות הקאה קלאסיות, כולל אלו הקשורות לטיפול נגד גידולים;
• טיפול תרופתי לפני הניתוח.

שחרור טפסים

פתרון לווריד ו הזרקה תוך שרירית(הזרקות באמפולות הזרקה).

תמיסה למתן תוך שרירי (שמן) Haloperidol Decanoate (פורטה פורטה או מאריכה).

טבליות 1 מ"ג, 1.5 מ"ג, 2 מ"ג, 5 מ"ג ו-10 מ"ג.

אין צורות אחרות, בין אם זה טיפות או כמוסות.

הוראות שימוש ומינון

המינון תלוי בתגובה הקלינית של המטופל. לרוב, זה אומר להגדיל את המינון בהדרגה שלב חריףמחלה, במקרה של מנות תחזוקה - הפחתת מינון הדרגתית כדי להבטיח את המינון האפקטיבי הנמוך ביותר. מינונים גבוהים משמשים רק במקרים של חוסר יעילות של מינונים נמוכים יותר. מינונים ממוצעים מוצעים להלן.

כדי להקל על תסיסה פסיכומוטורית בימים הראשונים, הלופרידול נקבע תוך שרירית במינון של 2.5-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, או תוך ורידי באותו מינון (יש לדלל את האמפולה ב-10-15 מ"ל מים להזרקה), המקסימום מנה יומית- 60 מ"ג. לאחר השגת אפקט הרגעה יציב, הם עוברים לנטילת התרופה דרך הפה.

למטופלים מבוגרים: 0.5 - 1.5 מ"ג (0.1-0.3 מ"ל תמיסה), מינון יומי מקסימלי - 5 מ"ג (1 מ"ל תמיסה).

מתן פרנטרלי של הלופרידול צריך להתבצע תחת השגחה רפואית צמודה, במיוחד בחולים מבוגרים וילדים. לאחר שהגיע השפעה טיפוליתעליך לעבור לנטילת התרופה דרך הפה.

גלולות

מרשם דרך הפה, 30 דקות לפני הארוחות (יכול להיות עם חלב כדי להפחית אפקט מעצבןעל רירית הקיבה).

המינון היומי הראשוני הוא 1.5-5 מ"ג, מחולק ל-2-3 מנות. לאחר מכן המינון גדל בהדרגה ב-1.5-3 מ"ג (במקרים עמידים עד 5 מ"ג) עד להשגת האפקט הטיפולי הנדרש. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. בממוצע, המינון הטיפולי הוא 10-15 מ"ג ליום, לצורות כרוניות של סכיזופרניה - 20-40 מ"ג ליום, במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון ל-50-60 מ"ג ליום. בממוצע, משך הטיפול הוא 2-3 חודשים. מינוני תחזוקה (מתוך החמרה) - מ-0.5-0.75 מ"ג עד 5 מ"ג ליום (המינון מופחת בהדרגה).

חולים מבוגרים ותשושים מקבלים מרשם 1/3-1/2 מינון רגילעבור מבוגרים, המינון גדל לא יותר מאשר כל 2-3 ימים.

כתרופה נגד הקאות, 1.5-2.5 מ"ג נקבעים דרך הפה.

תמיסת שמן (דקנואט)

התרופה מיועדת אך ורק למבוגרים, אך ורק למתן תוך שרירי!

אין לתת לוריד!

מבוגרים: חולים שנמצאים על טיפול ארוך טווחניתן להמליץ ​​על תרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה (בעיקר haloperidol), מעבר לזריקות מחסן.

יש להתאים את המינון על בסיס אישי עקב הבדלים אינדיבידואליים משמעותיים בתגובה לטיפול. בחירת המינון צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל. בחירת המינון הראשוני מתבצעת תוך התחשבות בסימפטומים של המחלה, חומרתה, מינון ההלופרידול או תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות שנקבעו במהלך הטיפול הקודם.

בתחילת הטיפול, כל 4 שבועות מומלץ לרשום מינונים גבוהים פי 10-15 מהמינון של הלופרידול פומי, המקביל לרוב ל-25-75 מ"ג של Haloperidol Decanoate (0.5-1.5 מ"ל). המינון ההתחלתי המרבי לא יעלה על 100 מ"ג.

בהתאם להשפעה, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה, ב-50 מ"ג, עד לקבלת האפקט האופטימלי. בדרך כלל מינון התחזוקה תואם פי 20 מהמינון היומי של הלופרידול פומי. אם הסימפטומים של המחלה הבסיסית חוזרים במהלך תקופת התאמת המינון, ניתן להשלים טיפול עם Haloperidol Decanoate עם Haloperidol דרך הפה.

זריקות ניתנות בדרך כלל כל 4 שבועות, אך בשל הבדלים אינדיבידואליים גדולים ביעילות, עשוי להידרש שימוש תכוף יותר.

תופעות לוואי

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• נדודי שינה או נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול);
• חֲרָדָה;
• חֲרָדָה;
• עִירוּר;
• פחדים;
• אופוריה או דיכאון;
• תַרְדֵמָה;
• התקפי אפילפסיה;
• התפתחות תגובה פרדוקסלית - החמרה של פסיכוזה והזיות;
• דיסקינזיה מאוחרת (חבטות וקמטוטים של שפתיים, נפיחות מהלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של ידיים ורגליים);
• דיסטוניה מאוחרת (מצמוץ תכופים או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות כיפוף בלתי מבוקרות של הצוואר, הגו, הידיים והרגליים);
• תסמונת נוירולפטית ממאירה (קושי או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, היפרתרמיה, לחץ דם מוגבר או ירידה, הזעה מוגברת, בריחת שתן, קשיחות שרירים, התקפים אפילפטיים, אובדן הכרה);
• ירידה בלחץ הדם;
• תת לחץ דם אורתוסטטי;
• הפרעות קצב;
• טכיקרדיה;
• שינויים ב-ECG (הארכת מרווח QT, סימני רפרוף ופרפור חדרים);
• תיאבון מופחת;
• פה יבש;
• תת ריר;
• בחילות והקאות;
• שלשול או עצירות;
• לויקופניה חולפת או לויקוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה;
• אצירת שתן (עם היפרפלזיה של הערמונית);
• בצקת היקפית;
• כאב ב בלוטות החלב;
• דַדָנוּת;
• היפרפרולקטינמיה;
• הֲפָרָה מחזור חודשי;
• ירידה בעוצמה;
• הגברת החשק המיני;
• פריאפיזם;
• קָטָרַקט;
• רטינופתיה;
• ראייה מטושטשת;
• רגישות לאור;
• ברונכוספזם;
• גרון עווית;
• התפתחות של תגובות מקומיות הקשורות לזריקה;
• התקרחות;
• עלייה במשקל הגוף.

התוויות נגד

• דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, כולל. ודיכאון רעיל חמור של תפקוד מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי קסנוביוטיקה, תרדמת ממקורות שונים;
• מחלות של מערכת העצבים המרכזית המלוות בהפרעות פירמידליות וחוץ-פירמידליות (מחלת פרקינסון);
• נגעים של הגרעינים הבסיסיים;
• ילדים מתחת לגיל 3 שנים;
• דִכָּאוֹן;
• רגישות יתר לנגזרות בוטוריפנון;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

שימוש במהלך הריון והנקה

Haloperidol אינו גורם לעלייה משמעותית במספר המקרים מומים מולדיםהתפתחות. ידוע מקרים בודדיםמומים מולדים בעת נטילת haloperidol במקביל עם אחרים תרופותבמהלך ההריון. נטילת הלופרידול במהלך ההריון מותרת רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון לעובר. Haloperidol מופרש בחלב אם. במקרים בהם ההלופרידול בלתי נמנע, היתרונות הנקהלִקרַאת סכנה פוטנציאליתחייב להיות מוצדק. במקרים מסוימים, תסמינים אסטרפירמידליים נצפו בילודים שאמהותיהם נטלו הלופרידול במהלך ההנקה.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 3 שנים.

תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי

לילדים מעל גיל 3, המינון הוא 0.025-0.05 מ"ג ליום, מחולק ל-2 זריקות. המינון היומי המרבי הוא 0.15 מ"ג/ק"ג.

מתן פרנטרלי של הלופרידול צריך להתבצע תחת השגחה רפואית צמודה, במיוחד בילדים. לאחר השגת אפקט טיפולי, עליך לעבור לנטילת התרופה דרך הפה.

גלולות

ילדים בגילאי 3-12 שנים (עם משקל גוף של 15-40 ק"ג): 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום 2-3 פעמים ביום, הגדלת המינון לא יותר מפעם אחת כל 5-7 ימים, עד המינון היומי 0.15 מ"ג/ק"ג.

להפרעות התנהגותיות, תסמונת טורט: 0.05 מ"ג/ק"ג ליום, בחלוקה ל-2-3 מנות והגדלת המינון לא יותר מפעם אחת כל 5-7 ימים ל-3 מ"ג ליום. לאוטיזם - 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג ליום.

הוראות מיוחדות

מתן פרנטרלי צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של רופא, במיוחד במקרה של חולים קשישים וילדים. לאחר השגת האפקט הטיפולי, עליך לעבור לצורת הטיפול הפה.

מכיוון שהלופרידול עלול לגרום להארכת QT, יש לנקוט משנה זהירות אם קיים סיכון להארכת QT (תסמונת QT, היפוקלמיה, תרופות הידועות כמאריכות את מרווח ה-QT), במיוחד במתן פרנטרלי. בשל חילוף החומרים של הלופרידול בכבד, חשוב לנקוט משנה זהירות בעת מתן המרשם לחולים עם תפקוד כבד לקוי.

ידועים מקרים של התקפים הנגרמים על ידי haloperidol. חולים עם אפילפסיה וחולים במצבים הנוטים להתפתחות תסמונת עוויתית (אלכוהוליזם, פגיעה מוחית) צריכים להשתמש בתרופה בזהירות רבה.

אם יש לך אי סבילות ללקטוז, שים לב שטבליה של 1.5 מ"ג מכילה 157 מ"ג לקטוז, טבליה של 5 מ"ג מכילה 153.5 מ"ג.

במהלך פעילות גופנית כבדה או נטילת אמבטיה חמה, נדרשת זהירות עקב התפתחות אפשרית של מכת חוםכתוצאה מוויסות חום מרכזי והיקפי לא יעיל של ההיפותלמוס עקב נטילת התרופה.

יש להזהיר את החולה על הצורך להימנע מנטילת תרופות נגד הצטננותנרכש ללא מרשם, כי ניתן לשפר את ההשפעות האנטיכולינרגיות של הלופרידול ולפתח מכת חום. במהלך הטיפול, על המטופלים לעקוב באופן קבוע אחר א.ק.ג., ספירת דם ובדיקות כבד.

כדי להקל על הפרעות חוץ-פירמידליות, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול), נוטרופיות וויטמינים נקבעות; השימוש בהם נמשך לאחר הפסקת השימוש בהלופרידול אם הם מסולקים מהגוף מהר יותר מהלופרידול על מנת למנוע תסמינים חוץ-פירמידליים מוגברים.

חומרת ההפרעות החוץ-פירמידליות תלויה במינון; לעתים קרובות, כאשר המינון מופחת, הן עשויות לרדת או להיעלם.

במקרים מסוימים, סימנים להפרעות נוירולוגיות נצפים כאשר התרופה מופסקת, לאחר קורס ארוך של טיפול, ולכן יש להפסיק את הטיפול בהלופרידול, תוך הפחתת המינון בהדרגה.

אם מתפתחת דיסקינזיה מאוחרת, אין להפסיק את התרופה בפתאומיות; מומלצת הפחתת מינון הדרגתית.

צריך להיות מוגן שטחים פתוחיםעור מעודף אוֹר שֶׁמֶשׁבשל הסיכון המוגבר לפוטוסנסיטיזציה במקרים כאלה.

ההשפעה האנטי-מטית של הלופרידול עשויה להסוות סימנים של רעילות תרופתית ולהקשות על אבחון מצבים שבהם בחילה היא התסמין הראשון.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

נהיגה אסורה בזמן נטילת הלופרידול. רכב, מתן שירות למכונות וביצוע עבודות אחרות הדורשות ריכוז מוגבר וכן שתיית אלכוהול.

אינטראקציות בין תרופות

Haloperidol מגביר את ההשפעה המעכבת של משככי כאבים אופיואידים, כדורי שינה, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, הרדמה כללית, אלכוהול על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמנית עם תרופות אנטי-פרקינסוניות (לבודופה ואחרות), ההשפעה הטיפולית של תרופות אלו עשויה להיות מופחתת עקב ההשפעה האנטגוניסטית על מבנים דופמינרגיים.

בשימוש עם מתילדופה עלולים להתפתח חוסר התמצאות, קושי והאטה בתהליכי חשיבה.

Haloperidol יכול להחליש את ההשפעה של אדרנלין (אפינפרין) וחומרים סימפטומימטים אחרים, ולגרום לירידה "פרדוקסלית" בלחץ הדם ובטכיקרדיה בשימוש יחד.

משפר את ההשפעה של M-anticholinergics היקפי ורוב תרופות להורדת לחץ דם(מפחית את ההשפעה של גואנתידין עקב עקירתו מנוירונים אלפא אדרנרגיים ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו).

בשילוב עם נוגדי פרכוסים (כולל ברביטורטים וגורמים אחרים של חמצון מיקרוזומלי), יש להעלות את המינונים של האחרונים, מכיוון haloperidol מוריד את הסף פעילות התקפים; בנוסף, ריכוזי הלופרידול בסרום עשויים גם הם לרדת. בפרט, כאשר שותים תה או קפה במקביל, ההשפעה של הלופרידול עלולה להיחלש.

Haloperidol עשוי להפחית את היעילות של נוגדי קרישה עקיפים, ולכן כאשר נלקחים יחד, יש להתאים את המינון של האחרונים.

Haloperidol מאט את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, וכתוצאה מכך לעלייה ברמות הפלזמה שלהם ולהגברת הרעילות.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מפחית את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי אפילפסיה.

כאשר הלופרידול נלקח במקביל עם פלוקסטין, הסיכון לתופעות לוואי על מערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות חוץ-פירמידליות, עולה.

במתן במקביל לליתיום, במיוחד ב מינונים גבוהים, יכול לגרום להרעלת עצבים בלתי הפיכה, כמו גם להגביר תסמינים חוץ-פירמידליים.

כאשר נוטלים בו זמנית עם אמפטמינים, ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול והאפקט הפסיכוסטימולטיבי של אמפטמינים מופחתות עקב חסימת הקולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול.

Haloperidol עשוי להפחית את ההשפעה של bromocriptine.

תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמין (דור ראשון), אנטי-פרקינסוניות עשויות להגביר את תופעות הלוואי האנטי-כולינרגיות ולהפחית את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול.

תירוקסין עלול להגביר את הרעילות של הלופרידול. במקרה של יתר פעילות בלוטת התריס, ניתן לרשום הלופרידול רק עם מתן בו-זמנית של טיפול תיראוסטטי מתאים.

בשימוש בו זמנית עם תרופות אנטיכולינרגיות, הלחץ התוך עיני עלול לעלות.

אנלוגים של התרופה Haloperidol

אנלוגים מבניים של החומר הפעיל:

• אפו הלופרידול;
• גלופר;
• Haloperidol decanoate;
• הלופרידול אקרי;
• Haloperidol ratiopharm;
• הלופרידול ריכטר;
• Haloperidol Ferein;
• סנורם.

אם אין אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים להלן למחלות שבהן התרופה המתאימה מסייעת, ולהסתכל על האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

התרופה משפיעה על תפקוד מערכת העצבים המרכזית, בשל כך יש לה השפעה מרגיעה ואנטי פסיכוטית. מרשם רק על ידי רופא, משמש בעיקר עבור טיפול באשפוזסכיזופרניה, תוקפנות, הזיות ומצבים דומים אחרים.

צורת מינון

זמין בצורה של טבליות דרך הפה ותמיסה להזרקה. טבליות זמינות במינונים של 1.5 ו-5 מ"ג, 50 חתיכות בחפיסה.

תיאור והרכב

שתי צורות המינון מיוצרות על בסיס אחת חומר פעיל– הלופרידול. על ידי מבנה כימיזוהי נגזרת של בוטירופנון. ברגע שהוא נמצא בגוף האדם, הוא פועל כאנטגוניסט של קולטני דופמין הממוקמים במערכת העצבים המרכזית וההיקפית. מראה השפעות אנטיכולינרגיות קלות ועלול להיקשר לקולטני אופיאטים. זה מוביל לחסימת פעילות דופמינרגית, האחראית לרוב ההפרעות החוץ-פירמידליות אצל המטופל.

ההשפעה החשובה השנייה היא היכולת של הלופרידול לעכב את קולטני הדופמין, הממוקמים במרכז ההקאות. זה מאפשר להשתמש בתרופה להקלה.

כמו כן, נחשפה יכולת לחסום קולטני D, הנמצאים בהיפותלמוס, מה שמוביל לירידה בטמפרטורת הגוף ולהגברת הייצור של פרולקטין. תופעות אלו מצאו את יישומן גם ברפואה.

כל זה ביחד מאפשר להשתמש בהלופרידול למצבים מאניים, הפרעות שווא, פסיכוזות (כולל אלכוהוליות) והזיות.

כאשר ניתנת בזריקה, הזמינות הביולוגית של התרופה היא 100%. הפעולה מתפתחת תוך 10 דקות ונמשכת עד 6 שעות. מתן טפטוף מייצר אפקט ארוך יותר. חלק מהיצרנים מייצרים צורה ממושכת - haloperidol decanoate. מספיק להזריק תרופות כאלה אחת לארבעה שבועות.

כאשר נלקח דרך הפה, הזמינות הביולוגית היא כ-60%. לאחר נטילת הטבליה, הלופרידול מופץ בעיקר בכל הרקמות, שם נמצא יותר ממנו מאשר בדם. זמן מחצית החיים בנטילת הפה הוא 24 שעות.

קבוצה פרמקולוגית

תרופות אנטי פסיכוטיות. נוירולפטיקה. נגזרות של בוטירופנון.

אינדיקציות לשימוש

למבוגרים

אינדיקציות לשימוש בהלופרידול הן:

1. סכִיזוֹפרֶנִיָה. ניתן לרשום לטיפול בהחמרות או כטיפול תחזוקה במהלך הפוגה.
2. פסיכוזות, כולל פרנואידיות וכאלה הנגרמות על ידי נטילת תרופות נרקוטיות ואחרות
3. כחלק מטיפול מורכב בתסמונת כאב כרוני.
4. מצב של מאניה.
5. הפרעות התנהגותיות ומצב נפשי (תוקפנות, היפראקטיביות, חולים עם פיגור שכלי עם פתולוגיות מוח אורגניות).
6. תסיסה פסיכומוטורית והתנהגות אימפולסיבית.
7. בחילות ו...

לילדים

לא כדאי לרשום את התרופה לילדים. עם זאת, במקרים מסוימים זה מותר. על פי ההנחיות הרשמיות, ניתן להשתמש בהלופרידול לטיפול בהפרעות התנהגות בילדות, לרבות תגובת יתר ואוטיזם. נקבע גם לטיפול בסכיזופרניה בילדות ובתסמונת ז'יל דה לה טורט.

לנשים בהריון ובמהלך הנקה

Haloperidol עובר לחלב אם ויכול להיות טרטוגני לעובר, ולכן השימוש במהלך ההריון וההנקה אפשרי רק עבור אינדיקציות לכל החיים. במקרה זה, הפסק להניק.

התוויות נגד

התוויות נגד לנטילת התרופה הן:

1. תרדמת.
2. דיכאון חמור של מערכת העצבים המרכזית לאחר הרעלה רעילה (סם או אלכוהול).
3. מחלת פרקינסון.
4. רגישות מוגברתלהלופרידול או לקבוצה של נגזרות בוטוריפנון.
5. מחלות לב חמורות (אוטם שריר הלב חריף, הפרעות קצב, אי ספיקת לב מנותקת).
6. היפוקלמיה בלתי מבוקרת.
7. מצבים או תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT.

Haloperidol בצורה פרנטרלית אינו משמש לטיפול בילדים.

יישומים ומינונים

למבוגרים

המינון המדויק של התרופה נקבע תמיד על ידי הרופא, שכן הדבר מחייב לקחת בחשבון את מצבו של המטופל, גילו, חומרת התסמינים ותגובה קודמת לטיפול אנטי פסיכוטי.

בשלב הראשוני של הטיפול, ככלל, נעשה שימוש במחצית מהמינון הסטנדרטי למבוגרים. לאחר מכן מותאמת כמות התרופה עד לקבלת התוצאה הטיפולית הרצויה.

בצורת טבליות, יש ליטול את התרופה במהלך או לאחר הארוחות, תמיד עם לפחות כוס מים. אם המינון היומי שרשם הרופא גבוה מ-15 מ"ג, מומלץ להשתמש בטבליות של 5 מ"ג, הנמכרות בשם Haloperidol Forte.

כתרופה אנטי פסיכוטית לטיפול בסכיזופרניה, מאניה, פסיכוזה, נגעים אורגנייםמוח, כמו גם לתוקפנות והתנהגות אימפולסיבית. Haloperidol נקבע במינון של 5 מ"ג זריקה תוך שרירית. ההזרקה חוזרת על עצמה כל שעה עד להשגת שיפור קליני או שליטה בסימפטומים. המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג. בצורה אוראלית, התרופה נלקחת מ-1.5 עד 3 מ"ג ליום, בהתאם לתסמינים. עבור סכיזופרניה עמידה, המינון הנדרש יכול להגיע ל-30 מ"ג ליום. הכמות היומית של התרופה מחולקת לשלוש מנות ונלקחת בשעה חלקים שווים. מינון התחזוקה, שנקבע בתקופות של הפוגה של מחלות אלו, הוא בדרך כלל 5-10 מ"ג ליום.

לאחר הפסקת ההחמרה וניתן לשלוט במצבו של החולה, יש להחליף את הזריקות בצורת הפה של Haloperidol.

לטיפול בבחילות, התרופה נקבעת תוך שרירית במינון של 1-2 מ"ג.

לילדים

לטיפול בהפרעות התנהגות וסכיזופרניה בילדים, Haloperidol נקבעת בטבליות, תוך התחשבות במשקל הילד. המינון היומי הסטנדרטי נחשב ל-0.025-0.05 מ"ג לק"ג משקל. הכמות המתקבלת נלקחת פעמיים - בבוקר ובערב. מינון מקסימלילילדים - עד 10 מ"ג ליום.

לטיפול בתסמונת ז'יל דה לה טורט ניתן לרשום Haloperidol במינון תחזוקה של עד 10 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

הסתברות להתפתחות תופעות לוואיתלוי במשך הטיפול ובמינונים שנלקחו. עם טיפול קצר מועד עם כמות קטנה של Haloperidol (1-2 מ"ג ליום), תופעות לוואי מתרחשות לעתים רחוקות מאוד. אם הם אכן מופיעים, הם בדרך כלל מתונים וחולפים במהירות. טיפול ארוך טווח ומינונים גבוהים מעוררים את ההתפתחות השפעות לא רצויות, אשר עשוי להופיע מבחוץ איברים שוניםומערכות, אך לרוב הן הפרעות נוירולוגיות. ההוראות הרשמיות מפרטות את התופעות הבאות כתופעות לוואי אפשריות:

1. מערכת המטופואטית: אגרנולוציטוזיס, ירידה במספר הטסיות, אנמיה.
2. מערכת החיסון: תגובות אנפילקטיות.
3. אנדוקרינית: עלייה בחומצה לקטית בדם, גניקומסטיה, אי סדירות במחזור החודשי, הפרעות בתפקוד המיני.
4. הפרעות מטבוליות: אובדן תיאבון, היפוגליקמיה.
5. הפרעות נפשיות: דיכאון, נדודי שינה, בלבול, החמרת בעיות קיימות.
6. מערכת העצבים: כאבי ראש, אפקט הרגעה, נמנום, סחרחורת, התקפים אפילפטיים, תנועות שרירים לא רצוניות.
7. תסמינים חוץ-פירמידליים: נוקשות, דיסטוניה או חוסר תפקוד שרירים אחר.
8. איברי ראייה: גלאוקומה.
9. לב וכלי דם: טכיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, הפרעות קצב, תרומבואמבוליזם.
10. מערכת העיכול: בחילות, יובש בפה.
11. מערכת הנשימה: עווית שריר חלק, נפיחות, קוצר נשימה.
12. עור: הזעה מוגברת, פריחות, גירוד.
13. Hepatobiliary: הפטיטיס, חריפה כשל בכבד, צהבת כולסטטית.

תופעת לוואי מסוימת עבור Haloperidol היא תסמונת ממאירה נוירולפטית. זה מתרחש די נדיר. ההתחלה האופיינית היא היפרתרמיה. לאחר מכן יש שינוי בתודעת המטופל ובנוקשות השרירים. במקרה זה, הטיפול בהלופרידול מופסק ומתחיל טיפול תחזוקה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

Haloperidol מגביר את הסבירות לפתח הפרעות קצב חדריות כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות המשבשות את איזון האלקטרוליטים.

שילוב עם תרופות להורדת לחץ דם פעולה מרכזיתמוביל להשפעה מעכבת מוגברת על מערכת העצבים המרכזית. ניתן לראות אותו הדבר כאשר נלקח בו זמנית עם משככי כאבים אופיואידים, תרופות נוגדות דיכאון, אלכוהול וחומרים היפנוטיים.

Methyldopa מגביר את ההשפעה של Haloperidol.

שילוב עם תרופות נוגדות פרקינסון עלול להוביל להיחלשות השפעתן עקב השפעות שונות על קולטני הדופמין.

Haloperidol מגביר את הרעילות של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

הריכוז של Haloperidol בדם עולה כאשר נלקח בו זמנית עם buspirone, אשר דורש התאמת מינון של התרופה.

שימוש בו-זמני עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT אינו התווית.

שילוב עם מעוררי אנזימי כבד מפחית את הריכוז של Haloperidol בדם. במהלך תקופת מתן סימולטני, יש להתאים את מינון התרופות.

מלחי ליתיום עשויים לשפר הפרעות נוירולוגיותבזמן נטילת Haloperidol (אנצפלופתיה, דיסקינזיה, תסמונת מוח חריפה, תרדמת).

Haloperidol משנה את הפעילות הטיפולית של נוגדי קרישה עקיפים, סימפטומימטים וחוסמי בטה.

כאשר נלקחים בו זמנית עם נוגדי פרכוסים, יש צורך להגדיל את המינון של אלה, שכן Haloperidol מפחית את יעילותם.

הוראות מיוחדות

אצל קשישים ומטופלים מוחלשים, המינון של Haloperidol מופחת.

אם המטופל אובחן בעבר תגובות שליליותבעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, יש להתאים את המינון של Haloperidol כלפי מטה.

תמיסת הזרקת Haloperidol תואמת ל:

1. תמיסת מלח (חיי המדף של התערובת הם שעתיים).
2. תמיסת רינגר (חיי מדף של התערובת הם 4 שעות).
3. תמיסה של גלוקוז 5% (חיי מדף של התערובת הם 8 שעות).

הכלל הכללי לטיפול בהלופרידול הוא שהתרופה נקבעת במינון היעיל המינימלי.

אתה תמיד צריך לזכור את האפשרות לפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית, שבה יש להפסיק את הטיפול מיד.

בתרגול רפואי, מקרים של פתאומי תוצאה קטלניתבמהלך הטיפול בהלופרידול.

חולים עם מחלות במחזור הדם צריכים להעריך את יחס התועלת/סיכון לפני תחילת הטיפול בהלופרידול.

נדרש ניטור מפורט יותר של רמות אשלגן ו-ECG בחולים שמתעללים באלכוהול ויש להם הפרעות אלקטרוליטים, דימום תת עכבישי, או חווית רעב.

חולים עם תפקוד לקוי של כבד או כליות, כמו גם pheochromocytoma, דורשים ניטור זהיר יותר.

ההשפעות הטיפוליות של Haloperidol בטיפול בסכיזופרניה נמשכות זמן רב למדי, ולכן לאחר סיום הטיפול, ההחמרה הראשונה עלולה להתרחש מספר שבועות או חודשים לאחר מכן.

הפסקה פתאומית של טיפול בהלופרידול עלולה לגרום לתסמונת גמילה ולהחמרה במצב, ולכן שלב זה צריך להתרחש בהדרגה.

יש להימנע לחלוטין מאלכוהול במהלך הטיפול.

Haloperidol בצורת טבליות מכיל לקטוז ועמילן תירס, אשר יש לקחת בחשבון בחולים עם הפרעות מטבוליות או אי סבילות לחומרים אלו.

מנת יתר

כניסה ל מינונים גבוהים יותרמוביל להגברת תופעות הלוואי. אותות חמורים נחשבים להופעה של הפרעות חוץ-פירמידליות, עייפות, תת לחץ דם עורקי, קשיחות שרירים. דיכאון נשימתי חמור עלול להתרחש.

אין תרופת נגד ספציפית, ולכן נדרש טיפול סימפטומטי בבית חולים. קודם כל, תשומת הלב מוקדשת לנרמול המודינמיקה ומערכת הנשימה.

תנאי אחסון

התרופה מאוחסנת ב תנאים רגיליםבטמפרטורות מעל 30 מעלות.

אנלוגים

התרופות הבאות מיוצרות על בסיס אותו מרכיב פעיל:

1. הלומונד. זהו תמיסה להזרקה המיוצר בסוריה.
2. הלופריל. זמין בצורת טבליות של שני מינונים ותמיסת הזרקה של 10 אמפולות באריזה. יצרן - אוקראינה.
3. סנורם. הלופרידול הודי בטבליות של 1.5 ו-5 מ"ג. האריזה מכילה 100 טבליות.

מחיר

העלות של Haloperidol היא בממוצע 71 רובל. המחירים נעים בין 16 ל 366 רובל.

• הוראות שימוש HALOPERIDOL
• הרכב התרופה HALOPERIDOL
• אינדיקציות לתרופה HALOPERIDOL
• תנאי אחסון של התרופה HALOPERIDOL
• חיי מדף של התרופה HALOPERIDOL

טופס שחרור, הרכב ואריזה

תמיסה להזרקה 5 מ"ג/1 מ"ל: אמפר. 10 חתיכות.
Reg. מס': 9355/05/10 מתאריך 07/05/2010 - תקף

זריקה חסר צבע, שקוף.

1 מ"ל - אמפולות זכוכית כהה (10) - אריזות פלסטיק קו מתאר (1) - קופסאות קרטון.

תיאור התרופה HALOPERIDOLנוצר בשנת 2010 על בסיס הנחיות שפורסמו באתר הרשמי של משרד הבריאות של הרפובליקה של בלארוס.

השפעה פרמקולוגית

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטית), נגזרת בוטוריפנון.

יש לו אפקט אנטי-פסיכוטי ואנטי-הקאתי בולט, ויש לו גם אפקט הרגעה מתון.

Haloperidol מעכב שחרור של נוירוטרנסמיטורים, מפחית את החדירות של ממברנות פרה-סינפטיות, ומשבש את הספיגה והאחסון של עצבים מחדש.

ההשפעה האנטי-פסיכוטית נובעת מחסימת הדפולריזציה או ירידה בדרגת העירור של נוירוני דופמין (שחרור מופחת), ומחסימה של קולטני דופמין פוסט-סינפטי (D2) מרכזיים במבנים המזולימביים והמסוקורטיקליים של המוח. פעילות אנטי פסיכוטית גבוהה משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה השפעה מפעילה) ואפקט אנטי-הקאתי בולט. השפעת ההרגעה נובעת מחסימה של קולטני אלפא אדרנרגיים בהיווצרות רשתית של גזע המוח; אפקט אנטי-הקאתי - חסימה של קולטני דופמין D2 באזור ההדק של מרכז ההקאות; אפקט היפותרמי וגלקטוריה (עקב ייצור מוגבר של פרולקטין) - חסימה של קולטני דופמין O2 של ההיפותלמוס.

שימוש ארוך טווח מלווה בשינוי במצב האנדוקריני, באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח, ייצור הפרולקטין עולה וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד.

חסימה של קולטני דופמין במסלולי הדופמין של ה-substantia nigra-striatum מעודדת התפתחות של תגובות מוטוריות חוץ-פירמידליות; חסימה של קולטני דופמין במערכת tuberoinfundibular גורמת לירידה בשחרור הורמון הגדילה.

אין לו כמעט השפעה אנטיכולינרגית.

מבטל שינויים מתמשכים באישיות, דלוזיות, הזיות, מאניה, ומגביר את העניין בסביבה. משפיע על תפקודים אוטונומיים (מפחית את הטונוס של איברים חלולים, תנועתיות והפרשה של מערכת העיכול, מבטל עוויתות כלי דם) במחלות המלוות בתסיסה, חרדה ופחד ממוות. יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש איזשהו אפקט הפעלה. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת והפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קשיי ריכוז, אגרסיביות).

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה. Cmax בדם לאחר מתן תוך שרירי מגיע תוך 10-20 דקות.

הפצה. V d בריכוז יציב הוא 18 ליטר/ק"ג, קישור לחלבוני פלזמה הוא 90%, 10% הוא החלק החופשי. יחס ריכוז אריתרוציטים לריכוז פלזמה 1:

הריכוז של הלופרידול ברקמות (לב, ריאות, כבד, כליות, מוח) גבוה יותר מאשר בדם, בגלל עובר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל BBB; התרופה נוטה להצטבר ברקמות.

חילוף חומרים.מטבוליזם בכבד בתהליך של דה-אלקילציה של N, יש לו אפקט "מעבר ראשון" דרך הכבד. האיזואנזימים CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7 מעורבים במטבוליזם של התרופה. זהו מעכב של CYP2D6. אין מטבוליטים פעילים.

הַפרָשָׁה. T1/2 מפלזמה לאחר מתן תוך שרירי - 21 שעות (17-25 שעות), לאחר מתן תוך ורידי 14 שעות (10-19 שעות). הפרשה מהגוף מתרחשת בצורה של מטבוליטים, 60% מופרשים בצואה, 40% בשתן. כפוף למחזור כבד. עובר לחלב אם.

אינדיקציות לשימוש

התרופה משמשת אך ורק לפי הוראות הרופא!

• הקלה וטיפול בהפרעות פסיכוטיות של אטיולוגיות שונות;
• פסיכוזות (כולל מאניה-דפרסיה, אפילפסיה, תרופתית, כולל סטרואידים, עם דמנציה, פיגור שכלי, פסיכופתיה, סכיזופרניה חריפה וכרונית, אלכוהוליזם כרוני);
• תסיסה פסיכומוטורית ממקורות שונים, אשליות והזיות (בסכיזופרניה חריפה וכרונית, מצבים פרנואידים, פסיכוזה חריפה);
• תסמונת חרדה-דיכאונית חריפה עם תסיסה (דיכאון נסער);
• שיהוקים, בחילות והקאות לאורך זמן ועמידים לטיפול (כולל אלה הקשורים לטיפול נגד גידולים);
• הפרעות התנהגות בגיל מבוגר וילדות (כולל תגובתיות יתר בילדים, אוטיזם בילדות), הפרעות פסיכוסומטיות;
• טיפול תרופתי לפני הניתוח.

משטר מינון

IN מצבים חריפיםובמקרים בהם מתן דרך הפה אינו אפשרי, הוא נקבע תוך ורידי ובשריר.

בְּ פסיכוזות חריפותמבוגרים - 5-10 מ"ג לשריר או תוך ורידי (יש לדלל את האמפולה ב-10-15 מ"ל מים להזרקה) עם מתן אפשרות חוזרת חד-פעמית או פעמיים לאחר 30-40 דקות עד לקבלת האפקט הרצוי (מינון יומי מרבי - 60 מ"ג). לאחר השגת אפקט הרגעה יציב, הם עוברים לנטילת התרופה דרך הפה.

מתי פסיכוזה אלכוהולית חריפה Haloperidol ניתנת לווריד במינון של 5-10 מ"ג; במידת הצורך, התרופה חוזרת על עצמה.

בְּ דליריום אלכוהולימלווה בחרדה, 10-20 מ"ג של haloperidol ניתנים תוך ורידי כעירוי; בדרך כלל קצב ההזרקה הוא 510 מ"ג/דקה (לא יותר מ-5 מ"ג/30 שניות).

להקאות "בלתי נשלטות" - 1.5-2 מ"ג 2 פעמים ביום. מְמוּצָע מנה בודדתעבור IM - 2-5 מ"ג, מרווח בין זריקות - 4-8 שעות.

עבור חולים קשישים, 0.5-1.5 מ"ג (0.1-0.3 מ"ל תמיסה), המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג (1 מ"ל תמיסה).

לילדים מעל גיל שלוש, המינון הוא 0.025-0.05 מ"ג ליום, מחולק ל-2 מנות. המינון היומי המרבי הוא 0.15 מ"ג/ק"ג.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית:כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה או נמנום (בחומרה משתנה), שנעלם לאחר מינוי מתקנים.

מטופלים רבים חווים מצב של אי שקט, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, פחד, תסמונת אקינטית-נוקשה חולפת, אקתיזיה (עלולה להתרחש בתוך 6 השעות הראשונות לאחר נטילת התרופה), משברים אוקולוגיים, אופוריה, דיכאון, התקפים אפילפטיים, במקרים נדירים, החמרה של פסיכוזה, כולל. הזיות; תופעות דיסטוניות (מצמוץ תכופים או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות כיפוף בלתי מבוקרות של הצוואר, פלג הגוף העליון, הידיים והרגליים), הפרעות חוץ-פירמידליות דיאסטוניות ופרקינסוניות. החומרה של הפרעות חוץ-פירמידליות דיאסטוניות קשורה למינון, נצפית לרוב בילדים ובמטופלים צעירים, כמו גם בתחילת הטיפול; לעתים קרובות כאשר המינון מופחת, כמו גם תוך 24-48 שעות לאחר הפסקת התרופה, תסמינים אלו עשויים לרדת או להיעלם. הפרעות חוץ-פירמידליות פרקינסוניות נצפו לרוב בחולים קשישים; התסמינים עשויים להופיע במהלך הימים הראשונים של הטיפול או לאחר טיפול ארוך טווח ולחזור על עצמם גם לאחר מנה בודדת. כדי להקל על תופעות אלה, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול וכו') וטיפול סימפטומטי נקבעות.

בשימוש ארוך טווח בהלופרידול, עלולה להתפתח דיסקינזיה מאוחרת (חבטות וקמטוטים בשפתיים, נפיחות של הלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של ידיים ורגליים; נצפה לעתים קרובות יותר אצל קשישים חולים, נשים וחולים עם נזק מוחי; עלולים להימשך לאחר הפסקת ההלופרידול), דיסטוניה מאוחרת (מצמוץ תכופים או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות פיתול בלתי נשלטות של הצוואר, פלג הגוף העליון, הידיים או הרגליים) ונוירולפטיקה ממאיר. תסמונת (NMS) (היפרתרמיה, קשיחות שרירים, קושי או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, עלייה או ירידה בלחץ הדם, הזעה מוגברת, בריחת שתן, הפרעות עוויתות, דיכאון הכרה). הסבירות לביטוי עולה בחולים קשישים ובחולים עם כשל אורגני של מערכת העצבים המרכזית, ולכן יש להפחית את מינון התרופה לקטגוריה זו של חולים.

מבחוץ של מערכת הלב וכלי הדם: בשימוש במינונים גבוהים - ירידה בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב, טכיקרדיה, שינויים באק"ג (הרחבה מרווח QT, סימנים של רפרוף ופרפור חדרים).

מבחוץ מערכת עיכול: בשימוש במינונים גבוהים - ירידה בתיאבון, יובש בפה והיפו-רוק (עקב השפעות כולינרגיות), לפעמים רוק יתר, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד", פגיעה בתפקוד הכבד, עד להתפתחות צהבת.

מהאיברים ההמטופואטיים:לעיתים רחוקות - לויקופניה חולפת או לויקוציטוזיס, לימפומונוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה ונטייה למונוציטוזיס.

מבחוץ מערכת גניטורינארית: אצירת שתן (עם היפרפלזיה של הערמונית), בצקת היקפית, כאב בבלוטות החלב, גינקומסטיה, גלקטורריאה, היפרפרולקטינמיה, אי סדירות במחזור החודשי, ירידה בעוצמה, עלייה בחשק המיני, פריאפיזם.

מתוך החושים:קטרקט, רטינופתיה, ראייה מטושטשת.

עוֹר:תגובות אלרגיות (שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה), פריחה, טוקסיקודרמה, עור יבש, רגישות לאור, תפקוד יתר של בלוטות החלב.

תגובות אלרגיות:לעתים רחוקות - ברונכוספזם, עווית גרון.

מדדי מעבדה:היפונתרמיה, היפר- או היפוגליקמיה.

אַחֵר:התקרחות, מכת חום (עקב דיכוי של ויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס), עלייה במשקל.

התוויות נגד לשימוש

• רגישות יתר (כולל לנגזרות אחרות של בוטוריפנון, לשמן שומשום);
• דיכאון רעיל חמור של תפקוד מערכת העצבים המרכזית (כולל על רקע שיכרון קסנוביוטיקה); מצבי תרדמת של כל אטיולוגיה;
• מחלות של מערכת העצבים המרכזית המלוות בהפרעות פירמידליות וחוץ-פירמידליות (מחלת פרקינסון וכו');
• מצבי דיכאון (למעט דיכאון נסער);
• הריון, תקופת הנקה, גיל הילדים (עד 3 שנים).

בקפידה.מחלות לב וכלי דם עם תסמינים של חוסר פיצוי, הפרעות בהולכה בשרירי הלב (כולל אנגינה פקטוריס, הפרעות בהולכה תוך לבבית, הארכת מרווח QT או נטייה לכך - היפוקלמיה, שימוש בו-זמני בתרופות אחרות. תרופותמה שעלול לגרום להארכת מרווח ה-Q-T), אפילפסיה, גלאוקומה עם סגירת זווית, אי ספיקת כבד ו/או כליות, היפרתירואידיזם (עם תסמינים של תירוטוקסיקוזיס), אי ספיקת ריאות-לב ונשימה (כולל עם COPD ומחלות זיהומיות חריפות), היפרפלזיה של הערמונית. בלוטות עם אצירת שתן, אלכוהוליזם.

הוראות מיוחדות

במהלך תקופת הטיפול בתרופה, אסור לשתות כל משקאות אלכוהוליים!

מתן פרנטרלי של הלופרידול צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא (במיוחד בחולים מבוגרים וילדים); כאשר מושגת אפקט טיפולי, יש לעבור למתן דרך הפה.

בעת שימוש בהלופרידול, יש צורך לעקוב באופן קבוע אחר ספירת הדם (כל 2-4 שבועות). אם מספר הלויקוציטים יורד עד או מתחת ל-3000/mm 3 או חריגות אחרות, הטיפול בהלופרידול מופסק.

כמו כן, יש צורך לבדוק באופן קבוע מצב תפקודיכליות, כבד ("בדיקות כבד") ומערכת הלב וכלי הדם (על ידי השוואת נתוני אק"ג ראשוניים ונוכחיים).

כדי להקל על הפרעות חוץ-פירמידליות, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול וכו'), נוטרופיות וויטמינים נקבעות.

ישנוניות ותסמיני פרקינסון המתרחשים עם הלופרידול קשורים במינון ולעיתים חולפים עם הפחתת מינון או הפסקה זמנית של הטיפול. אם מתפתחת דיסקינזיה מאוחרת, יש צורך להפחית בהדרגה את מינון ההלופרידול ולרשום תרופה אחרת. עם התפתחות דיסקינזיה מאוחרת, מומלצת הפחתת מינון הדרגתית (עד הפסקה מוחלטת של התרופה).

יש לנקוט משנה זהירות בעת ביצוע כבד עבודה פיזית, נטילת אמבטיה חמה (התפתחות אפשרית של מכת חום עקב דיכוי ויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס). במהלך הטיפול, אין ליטול תרופות ללא מרשם "אנטי קור" (השפעות אנטיכולינרגיות והסיכון למכת חום עלולים לעלות).

יש להגן על עור חשוף מעודף קרינה עקב סיכון מוגדלרגישות לאור.

במקרה של שימוש בו-זמני בהלופרידול ובנוגדי קרישה עקיפים, יש להתאים את מינון הנוגד קרישה לאחר הפסקת הטיפול בהלופרידול.

במקרים מסוימים, סימנים של הפרעות נוירולוגיות נצפים בתסמונת "הגמילה" (בעת הפסקת התרופה, לאחר מהלך ארוך של טיפול), ולכן יש להפסיק את הטיפול בהלופרידול בהדרגה, תוך הפחתת המינון.

השפעות נוגדות הקאה עשויות להסוות סימנים של רעילות תרופה ולהקשות על אבחון מצבים שבהם בחילה היא התסמין הראשון.

חולים קשישים דורשים בדרך כלל מינון התחלתי נמוך יותר וטיטרציה הדרגתית יותר של מינון. קבוצת חולים זו מאופיינת בסבירות גבוהה לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות. לזהות סימנים מוקדמיםעבור דיסקינזיה מאוחרת, מומלץ מעקב קפדני אחר המטופל.

שימוש במהלך ההריון וההנקה. Haloperidol אסור לשימוש במהלך ההריון בשל האפשרות להשפעתו השלילית על התפתחות העובר. במידת הצורך, השימוש במהלך ההנקה צריך להפסיק את ההנקה.

IN מחקרים ניסיונייםבמקרים מסוימים, זוהו השפעות טרטוגניות ועוברות. Haloperidol מופרש בחלב אם. הוכח כי הריכוזים של הלופרידול ב חלב אםמספיק כדי לגרום להרגעה ולפגיעה פונקציות מוטוריותבתינוק.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים מסוכנים.בעת השימוש בהלופרידול, עליך להימנע מלנהוג בכלי רכב ומכונות שירות, כמו גם סוגים אחרים של עבודה הדורשים ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

מנת יתר

בשל הרוחב הטיפולי הגדול, תופעות שיכרון נצפות בדרך כלל רק במקרים של מנת יתר מסיבית.

תסמינים:קשיחות שרירים, רעד, נמנום, ירידה בלחץ הדם (BP), לפעמים לחץ דם מוגבר. IN מקרים חמורים - תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם. עלייה בטמפרטורת הגוף, שעשויה להיות אחד מהתסמינים של תסמונת ממאירה נוירולפטית, צריכה להיות מדאיגה במיוחד.

יַחַס:הפסקת טיפול אנטי פסיכוטי, מרשם מתקן, מתן תוך ורידי של דיאזפאם, תמיסת גלוקוז, נוטרופי, ויטמינים B ו-C, טיפול סימפטומטי. במקרה של דיכאון נשימתי - אוורור מלאכותי. כדי לשפר את זרימת הדם, תמיסת פלזמה או אלבומין ונוראפינפרין (נוראפינפרין) ניתנות תוך ורידי. אדרנלין (אפינפרין) במקרים אלו אסור בהחלט!עבור תסמינים חוץ-פירמידליים חמורים, תרופות אנטי-פרקינסוניות (למשל, בנזטרופין מסילאט) נקבעות באופן פרנטרלי. עבור התקפים, משתמשים בתרופות להרפיית שרירים, כגון סוקסמתוניום. ניתן להקל על תסמינים אנטיכולינרגיים על ידי רישום תרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות (לדוגמה, physostigmine salicylate (1-2 מ"ג IV)).

אין תרופה ספציפית, דיאליזה אינה יעילה.

אינטראקציות בין תרופות

מגביר את חומרת ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית של אלכוהול, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, משככי כאבים אופיואידים, ברביטורטים ומהפנטים, תרופות להרדמה כללית; הרגעה ודיכאון נשימתי עלולים לעלות.

משפר את ההשפעה של סוכנים m-anticholinergic היקפיים (לדוגמה, אטרופין, בנזטרופין, trihexyphenidyl). זה עלול להוביל לטשטוש ראייה, לחץ תוך עיני מוגבר, יובש בפה, דופק מהיר, עצירות, תלונות במתן שתן, הפרעה בזרימת הרוק, קשיי דיבור, בעיות זיכרון או ירידה בהזעה. עקב ירידה בספיגה במערכת העיכול, ההשפעה של הלופרידול עלולה להיות מופחתת.

משפר את ההשפעה של רוב התרופות להורדת לחץ דם (מפחית את ההשפעה של גואנתידין עקב עקירתו מנוירונים אלפא אדרנרגיים ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו).

זה מעכב את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, ובכך מגביר (הדדי) את השפעת ההרגעה והרעילות שלהם.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מפחית את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי גרנד מאל.

בשילוב עם נוגדי פרכוסים (כולל ברביטורטים וגורמים אחרים של חמצון מיקרוזומלי), יש להעלות את המינונים של האחרונים, מכיוון haloperidol מוריד את הסף לפעילות ההתקפים; גם ריכוזי הלופרידול בסרום עשויים להיות מופחתים. בפרט, בשימוש בו זמנית תה חזקללכת לקפה (במיוחד פנימה כמויות גדולות) ההשפעה של הלופרידול עשויה להיות מופחתת.

מחליש את ההשפעה מכווצת כלי הדם של דופמין, אדרנלין (אפינפרין), פנילפרין, נוראפינפרין (נוראפינפרין), אפרין וחומרים סימפטומימטים אחרים (חסימה של קולטנים אלפא-אדרנרגיים עם הלופרידול, מה שעלול להוביל לעיוות של פעולת האפינפרין וירידה באפינפרין. לחץ דם).

בשימוש בו-זמנית עם תרופות אנטי-פרקינסוניות (לבודופה וכו'), ההשפעה הטיפולית של תרופות אלו עשויה להיות מופחתת עקב ההשפעה האנטגוניסטית על המבנים הדופמינרגיים של מערכת העצבים המרכזית.

Haloperidol משנה (יכול להגביר או להקטין) את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים, אז מתי קבלת פנים משותפתיש להתאים את המינון של האחרון.

מפחית את ההשפעה של ברומוקריפטין (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

בשימוש עם מתילדופה, זה מגביר את הסיכון להתפתחות הפרעות נפשיות(כולל חוסר התמצאות במרחב, האטה וקושי בתהליכי חשיבה).

אמפטמינים מפחיתים את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול, אשר בתורו מפחיתה את השפעתם הפסיכוסטימולנטית (חסימה של קולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול).

תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמיניות (דור ראשון) ואנטי-פרקינסוניות יכולות לשפר את ההשפעה ה-m-anticholinergic של הלופרידול ולהפחית את השפעתו האנטי-פסיכוטית (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

מתן ארוך טווח של קרבמזפין, פנוברביטל, דיפניל הידנטואין, ריפמפיצין וגורמים אחרים של חמצון מיקרוזומלי מפחית את ריכוז ההלופרידול בפלזמה. בתורו, הלופרידול יכול להגביר את ריכוז הקרבמזפין בפלסמת הדם, מה שעלול לגרום לתסמינים של רעילות עצבית.

בשימוש בו זמנית עם אינדומתצין, ישנוניות ובלבול אפשריים.

בשילוב עם תכשירי ליתיום (במיוחד במינונים גבוהים), תיתכן התפתחות של אנצפלופתיה (עלולה לגרום להרעלת עצבים בלתי הפיכה) ותסמינים חוץ-פירמידליים מוגברים.

כאשר נלקח בו זמנית עם פלוקסטין, הסיכון לפתח תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות חוץ-פירמידליות, עולה.

בשימוש בו זמנית עם תרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות, הוא מגביר את התדירות והחומרה של הפרעות אסטרפירמידליות.

תנאי ותקופות אחסון

במקום מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש. 3 שנים. אין להשתמש בתרופה עם לא בתוקףהַתאָמָה.

Haloperidol היא תרופה מקבוצת התרופות האנטי פסיכוטיות. מדובר באחת התרופות האנטי פסיכוטיות החזקות ביותר, שעד היום אין לה מתחרים ביעילות ההקלה הפרעות נפשיות, תוקפנות, אשליות הזויות, מצבים מאניים. לפני המצאת התרופה, הסכיזופרניה שללה לנצח אדם מלהיות חבר מן המניין בחברה: בלדונה, אופיאטים, ברומידים, מלחי ליתיום, הלם חשמלי ולובוטומיה לא פתרו את הבעיה. Haloperidol ממש חוללה מהפכה בפסיכיאטריה, והפכה לישועה אמיתית עבור אנשים הסובלים מסכיזופרניה ומחלות אחרות בפרופיל זה. התרופה סללה את הדרך לדור חדש של תרופות עם סבילות טובה יותר, בטיחות גבוהה ופחות תופעות לוואי. ניתן לתאר את ההשפעה של Haloperidol על ידי ביטוי כה רהוט כמו "הלם כימי". על ידי השבתת קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית ואינטראקציה עם דופמין (בעזרת הנוירוטרנסמיטר הזה מתבצעת העברה של עירור עצבי), התרופה מונעת העברה דופמינרגית בסינפסות עצביות. למרות גילו הממש לא צעיר, הלופרידול היא עדיין אחת התרופות האנטי-פסיכוטיות הפעילות ביותר כיום, שיעילותה מאפשרת לה להישאר הסטנדרט לטיפול בהפרעות נפשיות חריפות. בעזרתו, דליריום טרמנס, פרנויה, ביטויים מאניים ופסיכוזות סכיזופרניות ואלכוהוליות אחרות מוקלות.

התרופה ניחנת לא רק בהשפעה מרגיעה משלה: היא יכולה לשפר את ההשפעה סמים נרקוטיים, משככי הרגעה, משככי כאבים, המאפשרים להשתמש בו לתרופות טרום הכנה לקראת התערבות כירורגית. ברוסיה, Haloperidol זמין במספר צורות מינון(טבליות, תמיסה, טיפות) במגוון שלם חברות תרופות. למרות שלל תופעות הלוואי שעלולות להיות מסוכנות שנגררות אחריו (אם כי על רקע שיטות הטיפול בעבר בהפרעות נפשיות הן כבר לא נראות כל כך חמורות) כמו פרקינסוניזם, רעידות, התכווצויות שרירים עוויתיות, אקתזיה, ברור שיותר מ- תריסר אנשים נוספים יפנו לעזרה של שנים Haloperidol.

מטופל הנוטל Haloperidol צריך לבצע ניטור קבוע של תפקוד הלב, פרמטרי הכבד וספירת הדם. כאשר מופיעים הסימנים הראשונים להפרעות חוץ-פירמידליות, הטיפול מתווסף בתרופות אנטי-פרקינסוניות, כמו גם בתרופות המשפרות מחזור הדם במוח. לעתים קרובות, הפרעות חוץ-פירמידליות מוקלות רק על ידי הפחתת המינון של Haloperidol ללא שימוש טיפול משלים. כאשר נוטלים Haloperidol במשך זמן רב, יש להפסיק את התרופה בהדרגה כדי למנוע הפרעות נוירולוגיות. נטילת התרופה אינה עולה בקנה אחד עם פעילויות הדורשות תשומת לב וריכוז מוגברים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטית), נגזרת בוטוריפנון. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת עקב חסימת הדפולריזציה או ירידה בדרגת העירור של נוירוני דופמין (שחרור מופחת) וחסימה של קולטני דופמין D 2 פוסט-סינפטיים במבנים המזולימביים והמסוקורטיקליים של המוח.

יש לו אפקט הרגעה מתון עקב החסימה של קולטנים α-אדרנרגיים של היווצרות רשתית של גזע המוח; השפעה נוגדת הקאה בולטת עקב חסימה של קולטני דופמין D 2 באזור ההדק של מרכז ההקאה; השפעה היפותרמית וגלקטורריאה הנגרמת על ידי חסימה של קולטני דופמין בהיפותלמוס.

שימוש ארוך טווח מלווה בשינויים במצב האנדוקריני, באונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח, ייצור הפרולקטין עולה וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד.

חסימה של קולטני דופמין במסלולי הדופמין של ה-substantia nigra striata מעודדת התפתחות של תגובות מוטוריות חוץ-פירמידליות; חסימה של קולטני דופמין במערכת tuberoinfundibular גורמת לירידה בשחרור GH.

אין לו כמעט השפעה אנטיכולינרגית.

מבטל שינויים מתמשכים באישיות, דלוזיות, הזיות, מאניה, ומגביר את העניין בסביבה. יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש איזשהו אפקט הפעלה. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת והפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קשיי ריכוז, אגרסיביות).

שלא כמו haloperidol, haloperidol decanoate מאופיין בפעולה ממושכת.

פרמקוקינטיקה

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג ממערכת העיכול ב-60%. Cmax בפלזמה בנטילה דרך הפה מושג לאחר 3-6 שעות, במתן תוך שרירי - לאחר 10-20 דקות, במתן תוך שרירי של haloperidol decanoate - 3-9 ימים. בכפוף להשפעה של מעבר ראשון דרך הכבד.

קשירת חלבון היא 92%. V d בריכוז שיווי משקל הוא 18 ליטר/ק"ג. מטבוליזם פעיל בכבד עם השתתפות של איזואנזימים CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. זהו מעכב של האיזואנזים CYP2D6. אין מטבוליטים פעילים.

חודר בקלות מחסומים היסטוריים, כולל BBB. מופרש בחלב אם.

T1/2 במתן דרך הפה - 24 שעות, במתן תוך שרירי - 21 שעות, במתן תוך ורידי - 14 שעות. Haloperidol decanoate מופרש תוך 3 שבועות.

מופרש על ידי הכליות - 40% ועם מרה דרך המעיים - 15%.

טופס שחרור

10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (5) - אריזות קרטון.

מִנוּן

כאשר נלקח דרך הפה למבוגרים, המינון הראשוני הוא 0.5-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, לחולים מבוגרים - 0.5-2 מ"ג 2-3 פעמים ביום. יתרה מכך, בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, המינון גדל בהדרגה ברוב המקרים ל-5-10 מ"ג ליום. מינונים גבוהים (יותר מ-40 מ"ג ליום) משמשים במקרים נדירים, לזמן קצר ובהיעדר מחלות נלוות. לילדים - 25-75 מק"ג/ק"ג/יום ב-2-3 מנות.

כאשר ניתנת תוך שרירית למבוגרים, המינון היחיד ההתחלתי הוא 1-10 מ"ג, המרווח בין זריקות חוזרות ונשנות הוא 1-8 שעות; כאשר משתמשים בטופס המחסן, המינון הוא 50-300 מ"ג פעם ב-4 שבועות.

למתן תוך ורידי, מנה בודדת היא 0.5-50 מ"ג, תדירות המתן והמינון למתן חוזר תלויים בהתוויות ובמצב הקליני.

מינונים מקסימליים: כאשר נלקח דרך הפה למבוגרים - 100 מ"ג ליום; IM - 100 מ"ג ליום, בעת שימוש בטופס המחסן - 300 מ"ג לחודש.

אינטראקציה

בשימוש בו-זמנית עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, אתנול עלול להגביר דיכאון במערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי והשפעות לחץ דם נמוך.

עם שימוש בו-זמני בתרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות, התדירות והחומרה של השפעות חוץ-פירמידליות עשויות לעלות.

עם שימוש בו-זמני בתרופות בעלות פעילות אנטי-כולינרגית, ההשפעות האנטי-כולינרגיות עשויות להשתפר.

בשימוש בו זמנית עם נוגדי פרכוסים, ניתן לשנות את סוג ו/או תדירות ההתקפים האפילפטיים, וכן להפחית את ריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם; עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כולל דסיפרמין) - חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות יורד, הסיכון לפתח התקפים עולה.

עם שימוש בו זמנית, haloperidol מגביר את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם.

בשימוש בו זמנית עם חוסמי בטא (כולל פרופרנולול), תת לחץ דם עורקי חמור אפשרי. עם שימוש בו-זמני של haloperidol ו-propranolol, תואר מקרה של תת לחץ דם עורקי חמור ודום לב.

עם שימוש בו זמנית, נצפית ירידה בהשפעה של נוגדי קרישה עקיפים.

בשימוש בו זמנית עם מלחי ליתיום, התפתחות של תסמינים חוץ-פירמידליים בולטים יותר אפשרית עקב חסימה מוגברת של קולטני דופמין, ובשימוש במינונים גבוהים, ייתכן שיכרון בלתי הפיך ואנצפלופתיה חמורה.

בשימוש בו זמנית עם venlafaxine, ניתן להעלות את ריכוז הלופרידול בפלסמת הדם; עם guanethidine - אפשר להפחית את ההשפעה של hypotensive של guanethidine; עם איזוניאזיד - ישנם דיווחים על ריכוז מוגבר של איזוניאזיד בפלסמת הדם; עם imipenem - ישנם דיווחים על יתר לחץ דם עורקי חולף.

בשימוש בו זמנית עם אינדומתצין, ישנוניות ובלבול אפשריים.

בשימוש בו זמנית עם קרבמזפין, שהוא מעורר של אנזימי כבד מיקרוזומליים, ניתן להגביר את קצב חילוף החומרים של הלופרידול. Haloperidol עשוי להגביר את ריכוז הפלזמה של קרבמזפין. עלולים להופיע תסמינים של רעילות עצבית.

בשימוש בו-זמני, ירידה ב פעולה טיפולית levodopa, פרגוליד עקב חסימה של קולטני דופמין על ידי הלופרידול.

בשימוש בו-זמנית עם מתילדופה, תיתכן הרגעה, דיכאון, דמנציה, בלבול וסחרחורת; עם מורפיום - מיוקלונוס עלול להתפתח; עם rifampicin, phenytoin, phenobarbital - ייתכן ירידה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם.

בשימוש בו-זמנית עם fluvoxamine, ישנם דיווחים מוגבלים על עלייה אפשריתריכוזים של haloperidol בפלסמה בדם, המלווה בהשפעות רעילות.

בשימוש בו זמנית עם fluoxetine, התפתחות של תסמינים חוץ-פירמידליים ודיסטוניה אפשרית; עם quinidine - עלייה בריכוז הלופרידול בפלסמת הדם; עם ציספריד - הארכה של מרווח ה-QT באק"ג.

בשימוש בו-זמני עם אפינפרין, ניתן "להטות" את אפקט הלחץ של אפינפרין, וכתוצאה מכך, התפתחות של תת לחץ דם עורקי חמור וטכיקרדיה.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, נדודי שינה, חרדה, תחושות של חרדה ופחד, אופוריה, תסיסה, נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול), אקתיזיה, דיכאון או אופוריה, עייפות, התקף אפילפטי, התפתחות תגובה פרדוקסלית (החמרה). של פסיכוזה, הזיות); עם טיפול ארוך טווח - הפרעות חוץ-פירמידליות (כולל דיסקינזיה מאוחרת, דיסטוניה מאוחרת ו-NMS).

ממערכת הלב וכלי הדם: בשימוש במינונים גבוהים - יתר לחץ דם עורקי, טכיקרדיה, הפרעות קצב, שינויים ב-EKG (מרווח QT מוגדל, סימני רפרוף חדרים ופרפור).

ממערכת העיכול: בשימוש במינונים גבוהים - חוסר תיאבון, יובש בפה, היפו-רוק, בחילות, הקאות, עצירות או שלשולים, הפרעה בתפקוד הכבד, כולל התפתחות צהבת.

מהמערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - לויקופניה קלה וזמנית, לויקוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה קלה ונטייה למונוציטוזיס.

מבחוץ מערכת האנדוקרינית: גינקומסטיה, כאבים בבלוטות החלב, היפרפרולקטינמיה, אי סדירות במחזור החודשי, ירידה בעוצמה, עלייה בחשק המיני, פריאפיזם.

מטבוליזם: היפר- והיפוגליקמיה, היפונתרמיה; הזעה מוגברת, בצקת היקפית, עלייה במשקל.

מאיבר הראייה: הפרעות בחדות הראייה, קטרקט, רטינופתיה, הפרעות אקומודציה.

תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, ברונכוספזם, עווית גרון, היפרפירקסיה.

תגובות דרמטולוגיות: שינויים בעור מקולופפולרי ודמוי אקנה; לעתים רחוקות - רגישות לאור, התקרחות.

השפעות כתוצאה מפעולה כולינרגית: יובש בפה, היפו-רוק, אצירת שתן, עצירות.

אינדיקציות

הפרעות פסיכוטיות חריפות וכרוניות (כולל סכיזופרניה, מאניה-דפרסיה, אפילפטיה, אלכוהול), תסיסה פסיכומוטורית ממקורות שונים, דלוזיות והזיות ממקורות שונים, כוריאה של הנטינגטון, פיגור שכלי, דיכאון נסער, הפרעות התנהגות בגיל מבוגר וילדות (כולל תגובת יתר בילדים ואוטיזם בילדות), הפרעות פסיכוסומטיות, מחלת טורט, גמגום, הקאות ושיהוקים לאורך זמן ועמיד לטיפול, מניעה וטיפול בבחילות והקאות במהלך כימותרפיה.

התוויות נגד

מחלות של מערכת העצבים המרכזית, מלוות בתסמינים של הפרעות חוץ-פירמידליות, דיכאון, היסטריה, תרדמת של אטיולוגיות שונות; דיכאון רעיל חמור של מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי תרופות. הריון, הנקה. יַלדוּתעד 3 שנים. רגישות יתר להלופרידול ונגזרות בוטוריפנון אחרות.

תכונות של יישום

שימוש במהלך הריון והנקה

Haloperidol הוא התווית נגד במהלך הריון והנקה.

במחקרים ניסיוניים נמצאו השפעות טרטוגניות ועוברות במספר מקרים. Haloperidol מופרש בחלב אם. הוכח כי ריכוזים של הלופרידול בחלב אם מספיקים כדי לגרום להרגעה ולפגיעה בתפקוד המוטורי של התינוק.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

השתמש בזהירות במקרה של אי ספיקת כבד.

השתמש עבור ליקוי כליות

השתמש בזהירות באי ספיקת כליות.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 3 שנים. לא מומלץ שימוש פרנטרליבילדים.

שימוש בחולים קשישים

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות במחלות לב וכלי דם עם תסמינים של חוסר פיצוי, הפרעות הולכה בשריר הלב, עלייה במרווח ה-QT או סיכון לעלייה במרווח ה-QT (כולל היפוקלמיה, שימוש בו-זמני עם תרופות שיכולות להגדיל את מרווח ה-QT); לאפילפסיה; גלאוקומה עם סגירת זווית; אי ספיקת כבד ו/או כליות; עם תירוטוקסיקוזיס; אי ספיקת ריאות-לב ונשימה (כולל עם COPD ומחלות זיהומיות חריפות); עם היפרפלזיה של הערמונית עם אצירת שתן; לאלכוהוליזם כרוני; בו זמנית עם נוגדי קרישה.

אם מתפתחת דיסקינזיה מאוחרת, יש צורך להפחית בהדרגה את מינון ההלופרידול ולרשום תרופה אחרת.

ישנם דיווחים על אפשרות להופעת תסמינים במהלך טיפול בהלופרידול סוכרת אינסיפידוס, החמרה של גלאוקומה, נטייה (בטיפול ארוך טווח) להתפתחות לימפומונוציטוזיס.

חולים קשישים דורשים בדרך כלל מינון התחלתי נמוך יותר וטיטרציה הדרגתית יותר של מינון. קבוצת חולים זו מאופיינת בסבירות גבוהה לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות. מומלץ מעקב צמוד אחר המטופל כדי לזהות סימנים מוקדמים של דיסקינזיה מאוחרת.

במהלך טיפול בתרופות אנטי פסיכוטיות, התפתחות של NMS אפשרית בכל עת, אך לרוב היא מתרחשת זמן קצר לאחר תחילת הטיפול או לאחר העברת מטופל מתרופה אנטי פסיכוטית אחת לאחרת, במהלך טיפול משולב עם תרופה פסיכוטרופית אחרת, או לאחר הגדלת התרופה. מָנָה.

במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

במהלך תקופת השימוש בהלופרידול, עליך להימנע מפוטנציאל מינים מסוכניםפעילויות המחייבות תשומת לב מוגברתומהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות.

תמיסה שקופה, חסרת צבע או צהבהבה

מתחם

1 מ"ל הלופרידול 5 מ"ג

חומרי עזר: מתילפרבן, פרופילפרבן, חומצה לקטית, מים להזרקה.

טופס שחרור

זריקה.

קבוצה פרמקולוגית"type="checkbox">

קבוצה פרמקולוגית

תרופות אנטי פסיכוטיות. נגזרות של בוטירופנון.

קוד ATC N05A D01.

תכונות פרמקולוגיות"type="checkbox">

תכונות פרמקולוגיות

פרמקולוגי.נוירולפטיקה מקבוצת נגזרות הבוטירופנון. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת עקב חסימת קולטני דופמין (D 2) המרכזיים במבנים המזוקורטיקליים והלימביים של המוח. חסימה של קולטני D 2 של ההיפותלמוס גורמת להשפעות נוגדות חום ולגלקטוריה (עקב ייצור מוגבר של פרולקטין). עיכוב של קולטני דופמין באזור ההדק של מרכז ההקאה עומד בבסיס ההשפעה האנטי-מטית. אינטראקציה עם מבנים דופמינרגיים של המערכת האקסטרה-פירמידלית מובילה להפרעות חוץ-פירמידליות. התרופה משלבת פעילות אנטי פסיכוטית והשפעת הרגעה מתונה (במינונים קטנים יש לה השפעה מפעילה). ישנם כמה ביטויים של חסימה של קולטנים אדרנרגיים של מערכת העצבים האוטונומית.

פרמקוקינטיקה.במתן פרנטרלי ריכוז מקסימליבפלזמה בדם מושגת תוך 10 - 20 דקות. הזמינות הביולוגית היא 60 - 70%. כ-90% מהחומר הפעיל קשור לחלבוני פלזמה בדם, 10% הוא החלק החופשי. ריכוז ההלופרידול ברקמות גבוה יותר מאשר בדם, ישנה נטייה להצטברות של התרופה ברקמות. המטבוליט עובר חילוף חומרים בכבד ואינו מפגין פעילות תרופתית. הלופרידול מופרש מהגוף בשתן (40%) ובצואה (60%). זמן מחצית החיים למתן פרנטרלי הוא 21 שעות. כדי להשיג אפקט טיפולי, ריכוז מספיק של הלופרידול בפלסמת הדם נע בין 4 ל-20-25 מ"ג/ליטר. הלופרידול חודר את מחסום הדם-מוח, השליה ומופרש בחלב אם.

אינדיקציות

תסיסה פסיכומוטורית במחלות ומצבים שונים ( שלב מאניפסיכוזה, דמנציה, פיגור שכלי, פסיכופתיה, סכיזופרניה חריפה וכרונית,

אלכוהוליזם) דלוזיות והזיות ממקורות שונים (בסכיזופרניה, מצבים פרנואידים, פסיכוזות חריפות) כוריאה של הנטינגטון, תסיסה, תוקפנות, הפרעות התנהגותיות; תסמונת ז'יל דה לה טורט; גמגום, הקאות מתמשכות או שיהוקים.

הוראות שימוש ומינונים

המינון של התרופה נקבע בנפרד בהתאם לגיל, תמונה קליניתותגובתו המוקדמת של המטופל לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות.

בפסיכוזה חריפה בחולים מבוגרים עם תסמינים מתונים 2 - 10 מ"ג ניתנים תוך שרירית. במידת הצורך, ניתן לתת את המנה הבאה כל 4-8 שעות עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 18 מ"ג.

לעיתים, חולים עם פסיכוזה חמורה עשויים לדרוש מינון ראשוני של עד 18 מ"ג של הלופרידול.

ניתן לתת Haloperidol בקצב של לא יותר מ-10 מ"ג/דקה במידת הצורך.

עבור הקאות או שיהוקים מתמשכים, הלופרידול ניתנת 1 - 2 מ"ג תוך שרירית.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:הפרעות חוץ-פירמידליות אפשריות, כגון רעד, נוקשות, ריור מוגזם, ברדיקינזיה, אקתיזיה, דיסטוניה חריפה, משברים אוקולוגיריים, דיסטוניה של הגרון; לעיתים נדירות אפשריות - בלבול או התקפים אפילפטיים, דיכאון, נמנום, תסיסה, עייפות, נדודי שינה, נדודי שינה, ראש. תסמינים פסיכוטיים החמרה.

בְּ שימוש לטווח ארוךאו בעת הפסקת התרופה, עלולה להתרחש דיסקינזיה מאוחרת. תסמונת דיסקינזיה טרדיבית מאופיינת בתנועות קצביות, לא רצוניות של הלשון, הפנים, הפה או הלסת. התסמונת עשויה להיות מוסתרת כאשר התרופה חוזרת על עצמה, כאשר המינון עולה או בעת מעבר לתרופה אנטי פסיכוטית אחרת. יש להפסיק מיד את השימוש בתרופה.

כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, הלופרידול קשור לתסמונת ממאירה נוירולפטית, המאופיינת בהיפרתרמיה, קשיחות שרירים כללית, חוסר איזון אוטונומי, פגיעה בהכרה ותרדמת. ביטויים של חוסר תפקוד אוטונומי כגון טכיקרדיה, לא יציב לחץ עורקיוהזעה הם תסמיני אזהרה מוקדמים ועשויים להקדים התקפי היפרתרמיה. יש להפסיק טיפולים אנטי פסיכוטיים ולתת טיפול תומך מתאים תחת מעקב צמוד.

Haloperedol, אפילו במינונים קטנים בחולים רגישים, עלול לגרום לתחושות סובייקטיביות לא נעימות של קהות או פיגור נפשי, סחרחורת, כאבי ראש או תופעות פרדוקסליות של קסם, חרדה או נדודי שינה.

ממערכת העיכול:בחילות, אובדן תיאבון, עצירות ודיספפסיה.

מהמערכת האנדוקרינית:היפרפרולקטינמיה, שעלולה לגרום לגלקטורריאה, גינקומסטיה ואוליגו או אמנוריאה; לעיתים רחוקות - היפוגליקמיה ותסמונת של הפרשה הורמונלית אנטי-דיורטית לא מתאימה; במקרים בודדים - הידרדרות בתפקוד המיני כולל זקפה ושפיכה.

ממערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה ויתר לחץ דם תלוי מינון הן תופעות לוואי חריגות, אך הן אפשריות בחולים קשישים; היו דיווחים על מקרים של יתר לחץ דם; לעיתים רחוקות - תופעות לבביות, כגון הארכת מרווח QT, פרפור-פרפור, הפרעת קצב פרוזדורים-חדרי (כולל פרפור חדרים וטכיקרדיה חדרית), דום לב; היו מקרים של מוות פתאומי ללא סיבה. הסבירות לתופעות לוואי אלו עולה עם הגדלת המינון, במתן תוך ורידי ובמטופלים רגישים.

ממערכת העצבים האוטונומית:יובש בפה, כמו גם ריור מוגזם, ראייה מטושטשת, אצירת שתן, הזעת יתר.

מהמערכת הדרמטולוגית:לעיתים רחוקות - נפיחות, פריחה ותגובות עור שונות, כולל אורטיקריה, דרמטיטיס פילינג, אריתמה מולטיפורמה לעיתים רחוקות - רגישות לאור.

אַחֵר:לעיתים רחוקות - צהבת, הפטיטיס, הפרעה הפיכה בתפקוד הכבד, פריאפיזם, שינויים במשקל, הפרעות בטמפרטורה, הן היפרתרמיה והן היפותרמיה; לעתים רחוקות מאוד - גרנולוציטוזיס, טרומבוציטופניה, לויקופניה הפיכה, תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס.

התוויות נגד. רגישות יתר למרכיבי התרופה, מחלות לב וכלי דםתפקוד לקוי של הכבד, הכליות, הפרעות אנדוקריניות, מחלות של מערכת העצבים, המתבטאות בהפרעות פירמידליות או חוץ-פירמידליות, דיכאון, תרדמת, הריון, הנקה, גיל מתחת ל-18 שנים.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, נצפים קשיחות שרירים, רעד כללי או מקומי, נמנום, תת לחץ דם עורקי, לפעמים - יתר לחץ דם עורקי; במקרים חמורים - תרדמת, דיכאון נשימתי, הלם.

יַחַס.אין תרופת נגד ספציפית. במקרה של דיכאון נשימתי יש להשתמש באוורור מלאכותי. לשיפור זרימת הדם, תמיסת פלזמה או אלבומין, כמו גם נוראדרנלין ( אדרנלין במקרים אלו אסור בהחלט!). כדי להפחית תסמינים חוץ-פירמידליים, יש צורך במתן פרנטרלי של תרופה אנטי-פרקינסונית (בנזטרופין מסילאט).

תכונות של יישום.

התרופה משמשת רק לפי ההוראות ובנוכחות רופא.

בעת שימוש בהלופרידול, צריכת אלכוהול אסורה.