ספר עיון רפואי גיאוטר. אפדרין - הוראות שימוש, אנלוגים, ביקורות וצורות שחרור (זריקות באמפולות להזרקת הידרוכלוריד, טבליות) של התרופה לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, אסטמה של הסימפונות ונזלת במבוגרים, ילדים וחולים עם

30.06.2020

קבוצה פרמקולוגית: אלקלואידים
פעולה פרמקולוגית: סימפטומימטית, מעוררת קולטני אלפא ובטא אדרנרגיים. פועל על עיבוי דליות של סיבים אדרנרגיים מתפרצים, הוא מקדם את שחרור הנוראפינפרין לתוך השסע הסינפטי. בנוסף, יש לו השפעה מגרה חלשה ישירות על קולטנים אדרנרגיים. גורם להשפעות מכווצות כלי דם, מרחיב סימפונות ופסיכוסטימולציה. מגביר את ההתנגדות הכוללת של כלי דם היקפיים (TPVR) ולחץ דם מערכתי, מגביר את נפח זרימת הדם, קצב הלב וחוזק התכווצויות הלב, משפר את הולכת AV; מגביר את טונוס שרירי השלד ואת ריכוז הגלוקוז בדם. מעכב את תנועתיות המעיים, מרחיב את האישון (מבלי להשפיע על ההתאמה והלחץ התוך עיני). ממריץ את מערכת העצבים המרכזית; ההשפעה הפסיכוסטימולטורית שלה דומה לזו של פנמין. מעכב את הפעילות של MAO ו-catecholamin-O-methyltransferase. יש לו השפעה מגרה על קולטני אלפא אדרנרגי של כלי דם בעור, גורם להתכווצות של כלי דם מורחבים, ובכך מפחית את החדירות המוגברת שלהם, מה שמוביל לירידה בנפיחות באורטיקריה.
השפעה על הקולטנים: קולטני אלפא ובטא אדרנרגיים (ממריץ).

תיאור

אפדרין הוא תרופה מעוררת השייכת לקבוצת תרופות הידועות בשם סימפטומימטיקה. בפרט, זהו אגוניסט קולטן אלפא ובטא-אדרנרגי (אגוניסט קולטן בטא-2-אדרנרגי סלקטיבי). בנוסף, אפדרין משפר את שחרור הנוראפינפרין. פעולתה של תרכובת זו דומה להורמון האדרנרגי העיקרי בגוף האדם - אפינפרין (אדרנלין), הפועל גם על קולטני אלפא ובטא. כאשר מנוהל, אפדרין מגביר באופן משמעותי את הפעילות של מערכת העצבים המרכזית וגם מגרה תאי מטרה אחרים.
אפדרין יכול לשמש בספורט.
כאשר כמות חומצות השומן החופשיות עולה עקב פירוק הטריגליצרידים ברקמת השומן, טמפרטורת הגוף עולה מעט (כתוצאה מכך לגירוי חילוף החומרים), רמות השומן יורדות ואספקת הדם עולה. אפדרין הוא גם האמין להגביר את היעילות האנאבולית של סטרואידים במידה מסוימת. ההשפעה המעוררת של תרופה זו מתבטאת גם בעלייה בכוח ההתכווצות של שרירי השלד.

מידע כללי

אפדרין הוא אחד מארבעת המרכיבים הפעילים של צמח השרביטן. אפדרין יכול לעורר ירידה במשקל על ידי ייצור יותר שומן זמין לדלק, כמו גם על ידי הגדלת החום המשמש את הגוף. אפדרין כביכול להאיץ את חילוף החומרים בבני אדם ב-5%. על ידי הגדלת החום המשמש את הגוף, אפדרין משפיע גם על תאי שריר ותאי שומן. אפדרין גם עוזר למנוע פירוק רקמת השריר במקרים מסוימים. אפדרין יכול לשפר את התכונות של, והוא נכלל בדרך כלל בתרופות המכונה "ECA" (תערובות הרזיה הכוללות אפדרין, קפאין ואספירין). לאפדרין אין כמעט תופעות לוואי, פרט לכך שהוא יכול לגרום לעלייה בלחץ הדם וגם להעלות את רמת הגלוקוז בדם, אך תופעות אלו נעלמות כאשר מפסיקים להשתמש בתרופה. אפדרין במינון יתר הוא ממריץ יתר. אפדרין הוא תרכובת נחקרה ובטוחה למדי, אם כי לא תמיד יעילה. כדי להגביר את היעילות ולהפחית את הסיכון לתופעות לוואי, יש לקחת את התרופה תוך התחשבות בפעילות גופנית ובתזונה. ידוע גם בשם Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

לא להתבלבל עם אפדרון, אפינפרין

חשוב לציין! אפדרין הוא ממריץ, וצמח השרביטן הוא ממריץ גדול עוד יותר.

פעולה פרמקולוגית: שורף שומן משתלב היטב עם: מתילקסנטינים כגון קפאין ותיאופילין (נמצא בתה ירוק). יעיל במיוחד כאשר

נלחם במשקל עודף

צריך לדכא תיאבון

אפדרין יכול גם להגביר את רמות הדופמין במוח ויש לשלבו עם יוהימבין בזהירות. אם יש לך מחלת לב, אפדרין צריך להילקח רק בפיקוח הרופא שלך.

אפדרין: הוראות שימוש

כל ההמלצות לשימוש להלן חלות על התרופה אפדרין HCl בתרופות מסוג ECA המינון היומי של אפדרין הוא 20-24 מ"ג שלוש פעמים ביום. אפדרין לבדו הראה תוצאות חיוביות על קצב חילוף החומרים בשומן במחקרים בבני אדם במינונים של 20-50 מ"ג שלוש פעמים ביום. מינון מוגבר (150 מ"ג) עלול לגרום לכאבי ראש ולרעד קל בידיים בחלק מהמשתמשים. אפדרין נצרך בדרך כלל יחד עם תרכובות קסנטין - ולפעמים. קפאין משפר באופן משמעותי את השפעת אפדרין.

כַּתָבָה

אפדרין היא תרופה ותיקה שנמצאת בשימוש בארה"ב במשך שנים רבות, כולל כממריץ, מדכא תיאבון וכדי לטפל ביתר לחץ דם הקשור להרדמה. בשנים האחרונות, ישנה בדיקה מוגברת של שוק האפדרין בארצות הברית עקב חששות שהתרופה יכולה לשמש כמבשר לייצור מתאמפטמין. לאור הזמינות הגבוהה של אפדרין כתרופה ללא מרשם, למפעלים חשאיים יש כל הזדמנות להשתמש בו למטרותיהם. התפתחה מגמה של רכישת כמויות גדולות של אפדרין בקמעונאות, ומדינות רבות התמודדו עם הצורך ליצור חקיקה לשליטה במכירת אפדרין וחומרים דומים המשמשים ליצירת תרופות נרקוטיות. בשנת 2006 הועברה חקיקה פדרלית להגבלת השימוש וההפצה של אפדרין בארצות הברית. עם התמכרות למתאמפטמין (ופשעים נלווים) בעלייה, יש הסבורים שאפדרין עשוי להתווסף בקרוב לרשימת החומרים המבוקרים של הממשלה. למרות אמצעים מחמירים, החומר עדיין זמין למכירה ללא מרשם.

איך מסופק

אפדרין (אפדרין הידרוכלוריד או אפדרין סולפט) מסופק לרוב בטבליות של 25 או 50 מ"ג כל אחת.

מקור ומבנה של אפדרין

קומפוזיציה (אפדרה)

אפדרין נמצא בצמח אפדרה סיניקה, הידוע גם בשם Ma Huang או שרביטן סינית. זה חשוב במיוחד מכיוון שיש מין שלם של שרביטן במשפחת השרביטנים, ואלקלואידי אפדרין שורפי השומן נמצאים רק באפדרה סיניקה. מיני השרביטן כוללים 50 צמחים הגדלים בכל מקום בעולם, רבים מהם מותאמים לתנאי צחיחים ומדבריים למחצה, חלקם לאקלים הלח והממוזג של הים התיכון וצפון אמריקה. Ma Huang (Ephedra Sinica), המשווק כשורף שומן, מכיל:

צמחי אפדרה מאמריקה מהווים כמחצית מכל המינים הקיימים ואינם מכילים כמויות גדולות של אלקלואידים אפדרין, אם כי אנקדוטית הם עשויים להכיל פסאודואפדרין. על פי כמה מחקרים, צמחי שרביטן מצפון אמריקה אינם מכילים אפדרין או פסאודואפדרין.

אפדרין: הרכב (אלקלואידים אפדרין)

לאפדרין כמולקולה יש שני מרכזים כיראליים, ובשל כך יש לו ארבע וריאציות (או ארבעה סטריאומרים):

1R,2S (-)- אפדרין

1S,2S (+)- פסאודואפדרין

1S,2R (+)- אפדרין

1R,2R (-)- פסאודואפדרין

בנוסף, אפדרין ופסאודואפדרין נוטים לאבד קבוצת מתיל ולהפוך לנורופדרינים, או מתילטים וליצור N-methylephedrine. Norephedrine ו-norpseudoephedrine ידועים גם בשם phenylpropinolamine, או PPA.

אפדרין: תכונות

אפדרין יכול להישאר בשתן במצב יציב עד 9 חודשים בטמפרטורות שבין -20 מעלות צלזיוס עד 37 מעלות צלזיוס, או למשך 15 שעות ב-60 מעלות, המקבילה לטמפרטורה בתא המטען או בתא הכפפות של מכונית. במזג אוויר חם. אפדרין גם נראה יציב תחת 6 מחזורים של הקפאה והפשרה לסירוגין.

מאפיינים מבניים

אפדרין הוא אמין סימפטומימטי, הדומה במבנה לאמפטמין או מתאמפטמין. יש לו את השם הכימי (1 R,2S)-2-(methylamino)-1phenylpropane1-0l.

תופעות לוואי

אפדרין יכול לגרום למגוון תופעות לוואי לא רצויות. האפקט המעורר עלול לגרום לרעד בידיים, רעד, הזעה, דופק מהיר, סחרחורת ותחושת אי שקט פנימי. כאשר מתרחשת התמכרות או המינון מופחת, השפעות אלו מופיעות במידה פחותה. במילים פשוטות, אם אדם לא אוהב את ההשפעות של , לא סביר שהוא יאהב אפדרין, שיש לו השפעה חזקה יותר על הגוף. השינויים הנפשיים והפיזיים המתרחשים כתוצאה מנטילת תרופה זו דומים מאוד לשינויים שנצפו בעת נטילה. בעת השימוש בתרופה, יש ירידה ניכרת בתיאבון, אשר נתפס בדרך כלל כהשפעה חיובית. אפדרין נמצא לעתים קרובות מאוד בתרופות מדכאי תיאבון. בשימוש קבוע באפדרין עלולים להופיע כאבי ראש ועלייה בלחץ הדם. משתמשים עם מחלת בלוטת התריס, לחץ דם גבוה או בעיות לב צריכים להימנע מנטילת תרופה זו. אפדרין הוא ממריץ CNS עם פוטנציאל למנת יתר קטלנית. תסמינים של מנת יתר עשויים לכלול נשימה מהירה, לחץ דם לא תקין, דפיקות לב, אובדן הכרה, רעד, פאניקה, אי שקט קיצוני, בחילות קשות, הקאות ושלשולים.

שימוש באפדרין

אפדרין משמש (off-label) בקרב מפתחי גוף וספורטאים כשורף שומן. התרופה משמשת בדרך כלל מספר פעמים ביום במהלך הייבוש במינון של 25 עד 50 מ"ג בכל פעם.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

עיכול וספיגה

מינון של 50 מ"ג אפדרין גורם לירידה בזמן שלוקח לאדם לרוקן את הקיבה ומפחית את הזמן שלוקח למזון להיספג. ספיגה מערכתית אפדרין מקיים אינטראקציה ישירה עם תאי שריר ומעורר תרמוגנזה במיוציטים. אפדרין מסוגל גם להפחית את הפרשת החנקן בשתן, מה שמעיד שלאפדרין יש השפעה חוסכת שרירים. אפדרין עשוי גם להגביר את התרמוגנזה בשל תכונותיו המכווצות כלי דם (תרמוגנזה וסקולרית). תוספת אפדרין מגבירה את רמות הפלזמה, הגלוקוז וה-C-פפטיד, בהתאם לתכולת האפדרין בתכשיר. תרופות מתילקסנטין (כגון קפאין ותאופילין) עשויות לשפר את ההשפעות של אפדרין. המינון של אפדרין//תיאופילין ב-22 מ"ג/30 מ"ג/50 מ"ג, בהתאמה, התברר כיעיל פי שניים מאפדרין בלבד, אך היעילות הגדולה ביותר הוכחה על ידי תערובת של אפדרין/קפאין 20 מ"ג/200 מ"ג, בהתאמה, שהובילה ל- יצירת התרופה ECA, המכילה אפדרין/קפאין/אספירין במינון 20 מ"ג/200 מ"ג/91 מ"ג בהתאמה.

השפעה על הגוף

נוירולוגיה

אפדרין הוא הממריץ היעיל ביותר במהלך הגבלת קלוריות. ההשפעה של גירוי פעילות המוח היא החזקה ביותר כאשר אפדרין משולב עם.

מסת שומן והשמנה

אפדרין: פעולה

אפדרין מסוגל להשפיע לרעה בו-זמנית על כל שלושת תת-הסוגים של קולטני בטא-אדרנרגיים ברקמת שומן חומה, וכתוצאה מכך תרמוגנזה מוגברת ללא הפעלה משמעותית של מחלקת הקולטנים אלפא-אדרנרגיים, וייתכן שגם יוכל לנטרל את ההפעלה של אגוניסטים של קולטנים אלה.

קצב חילוף חומרים וצריכת חמצן

מחקרים בבני אדם הראו כי צריכת החמצן לאחר מינון ראשוני של אפדרין (20 מ"ג) עולה 30 עד 60 דקות לאחר הבליעה בכל המקרים (עם פעילות נוספת אצל אנשים ללא סבילות לממריצים), אם כי מינון אפדרין כרוני מאט את הירידה הצפויה בצריכת החמצן. 3 שעות לאחר מתן. זה מצביע על כך שהאפדרין מספק יתרונות גדולים יותר לשריפת שומן בשימוש על פני תקופה ארוכה יותר (4-12 שבועות) ולא לסירוגין, וייתכן שהמנגנון מאחורי זה הוא רגישות מוגברת של בטא אדרנרגית. אפדרין עשוי להגביר את קצב חילוף החומרים ללא תלות בפעילות גופנית; זה שונה מ, אשר פועל כשורף שומן רק בנוכחות פעילות גופנית. אגב, ייתכן שזו הסיבה שהשילוב של אפדרין פועל בסינרגיה עם פעילות גופנית, מה שמוביל לעלייה בצריכת החמצן. השילוב של אפדרין יעיל באותה מידה (או אפילו יותר יעיל) מ-15 מ"ג דקספנפלורמין כאשר נלקח במשך 12 שבועות. צוין כי קפאין יכול, לעומת זאת, להגביר את ההשפעה של אפדרין, ללא קשר לפעילות גופנית, וכי השפעה זו נצפית גם עם תה ירוק. זה מצביע על כך שתרכובות מתילקסנטין (באמצעות עלייה ברמות האדרנלין) גורמות לעלייה בהשפעות של אפדרין. מחקרים קודמים בבעלי חיים הראו עלייה של 10% בצריכת חמצן עם תוספת אפדרין, אולם מחקרים בבני אדם משתנים יותר (3.6%, 10.7% (עם) ו-7.1%). במחקרים המשתמשים בקלומטריה עקיפה, נצפו עליות משתנות, לדוגמה, 30.1 ± 5.4 קק"ל/3 שעות עם 20 מ"ג אפדרין + 200 מ"ג ו-22.7 ± 7.7 קק"ל/3 שעות עם אפדרין בחצי מינון. קצב חילוף החומרים, תרמוגנזה וצריכת חמצן מוגברת בעת נטילת תוספי אפדרין. עלייה זו מוגברת על ידי צריכת תרכובות קסנטין אחרות. ההשפעה גדולה יותר אצל אנשים שמנים, ובעיקר בתקופות של הגבלה קלורית. העלייה בקצב חילוף החומרים מוערכת בסביבות 5-12%.

אפדרין: שורף שומן

כמה מחקרים אישרו כי לאפדרין (יחד עם ) עשויות להיות השפעות מועילות ארוכות טווח במאבק נגד השמנת יתר דיאנצפלית. מחקרים על נשים עם עודף משקל הראו ששלוש מנות אפדרין במינון של 20 מ"ג מעודדות ירידה במשקל של 2.5 ק"ג ב-4 שבועות ו-5.5 ק"ג ב-12 שבועות, ללא קשר לשינויים בתזונה ובפעילות גופנית. מכאן נובע שהשפעת נטילת אפדרין פוחתת עם הזמן (ללא קשר לצריכת חמצן). נערכו מחקרים על תרופות כמו ECA, שהראו כי מבלי להגביל במכוון את מספר הקלוריות הנצרכות, אנשים שמנים ירדו 2.2 ק"ג ממשקלם תוך 8 שבועות, בעוד שהפלצבו הביא לירידה במשקל של 0.7 ק"ג. לאחר חשיפת התרופה לנבדקים, התוצאה של 2.2 ק"ג עלתה ל-3.2 ק"ג. כאשר הגבלת צריכת קלוריות, במשך 16 שבועות, הפחית EC את משקלם של אנשים שמנים ב-3.4 ק"ג בצורה יעילה יותר מאשר פלצבו, ו-30-60 מ"ג אפדרין (יחד עם 300-600 מ"ג) במשך 20 שבועות הפחיתו את משקלם של מתבגרים ב-5.9 ק"ג יותר. . יתרה מכך, התוצאה של שימוש ארוך טווח באפדרין (5 חודשים) היא ירידה מתמדת במשקל (5.2 ק"ג), בהשוואה לקבוצת הביקורת (-0.03 ק"ג). בחלק מהמחקרים שבהם ההבדל בירידה במשקל בין הנבדקים אינו מובהק סטטיסטית, מגמות חיוביות בהרכב רקמות הגוף מהוות גורם חשוב.

פעילות גופנית ושרירי השלד

היפרטרופיה של שרירי השלד

אפדרין, כאגוניסט בטא אדרנרגי, עשוי לשמר מסת שריר על ידי הפחתת תפוקת החנקן מהגוף (וטיטרציה של מאזן החנקן בכיוון חיובי). מחקרים מראים ירידה בחנקן בשתן לאחר שימוש באפדרין, ולפחות במקרה אחד לא הייתה ירידה במשקל עקב אובדן שומן תוך הגדלת מסת השריר, כאשר הנבדק איבד 4.5 ק"ג שומן ו-2.8 ק"ג מסת שריר במהלך שמונת השבועות האחרונים . שיעורים אלה עשויים לעלות כאשר צופים בנשים הסובלות מהשמנת יתר בתחילה. שריר השלד משפר את פוטנציאל שריפת השומן של אפדרין ב-50% מכיוון שהוא מכוון בעיקר למאגרי השומן החום ולשרירי השלד עצמו.

אפדרין בפיתוח גוף

במחקר, תשעה גברים בריאים ומאומנים לקחו 300 מ"ג ו-60 מ"ג של אפדרה סיננסיס (לא מודעים לתכולת האפדרין) 60 ו-150 דקות לפני בדיקות המאמץ - סט אחד בכל אחד של לחיצת ספסל ושורה אנכית, עם זאת, בנוסף להגברת המאמץ והריכוז במהלך פעילות גופנית, השפעת נטילת התרופות לא הייתה שונה מהשפעת נטילת 300 מ"ג סוכר (פלצבו). לאחר מכן נערך מחקר נוסף כדי להעריך את החזר האנרגיה של פעילות גופנית נושאת משקל, הפעם הגדלת מינון האפדרין (0.8 מ"ג/ק"ג 90 דקות לפני אימון רגליים: מספר סטים של לחיצת ספסל), ונבדקים שקיבלו אפדרין הצליחו לעשות זאת. 3 סטים יותר מאלה שקיבלו פלצבו (16 עד 13), ובשילוב עם התוצאה עלו בעוד 6 גישות (19 עד 16), לעומת זאת, עם עלייה קטנה יותר בגישות (1 עד 2, בהתאמה); החוקרים מאמינים שייתכן כי עייפות מילאה תפקיד במספר הסטים, וכי רק התוצאות שהתקבלו בשלב הראשון של המחקר הן מובהקות (בעוד ששני השלבים הבאים, שכללו הפסקה של שתי דקות, אינם מובהקים סטטיסטית). מנה בודדת של 24 מ"ג אפדרין שניתנה לגברים בריאים ומאומנים לא יצרה עלייה באנרגיה. מחקרי דינמומטר לא הראו עלייה באנרגיה מצריכת 60 מ"ג של אפדרה סיננסיס (יחד עם 300 מ"ג), ואילו אפדרין הראה עלייה באנרגיה במהלך מבחן וינגייט של 30 שניות (רק ב-5 ו-10 שניות) למשך 90 דקות לאחר מתן 1 מ"ג/ק"ג. . ; למרות שמחקר זה זכה לביקורת על כך שתוצאותיו קטנות מדי (שיפור של פחות מ-1% על פני תקופה של 30 שניות) ולכן לא שווה את הסיכון בשימוש במינונים גבוהים של אפדרין. רווחי אנרגיה עם מינונים נמוכים יותר של אפדרין לא היו משמעותיים, בעוד מינונים גבוהים יותר (0.8-1 מ"ג/ק"ג) הניבו תוצאות טובות יותר כאשר ניתנו 90 דקות לפני האימון. עם זאת, בשל סיכונים מיותרים ותופעות לוואי, כדאיות השימוש במינונים גבוהים מוטלת בספק על ידי חלק מהחוקרים.

סיבולת פיזית

בבדיקת רכיבה על מהירות (בה תגובת הפלצבו הובילה ל-12.6 דקות), 1 מ"ג/ק"ג אפדרין הפחית את העייפות ב-19%, וזה חסר משמעות סטטיסטית, אולם יחד עם 5 מ"ג/ק"ג, ההשפעה עלתה ל-39%, שזה כבר תוצאה משמעותית יותר. תוצאה דומה הושגה על ידי חוקרים אחרים המשתמשים במינונים דומים, וכן נרשמה עלייה בקצב הלב וירידה בתחושת העייפות בזמן פעילות גופנית. מחקר נוסף נערך - מירוץ של 10 ק"מ עם ציוד (11 ק"ג) לאחר נטילת 0.8 מ"ג/ק"ג אפדרין, שהראה כי מהירות הריצה עלתה ב-2.8% בנבדקים שנטלו אפדרין בהשוואה לאלו שלוקחים פלצבו (זהה לנטילת אפדרין), שכן כתוצאה מכך, קצב הריצה עלה ב-5 הק"מ האחרונים, אך מבחן ה-VO2max לא הראה שינויים משמעותיים; זה מוסבר על ידי עלייה בחומצות שומן חופשיות בסרום ובאפנון של קטכולאמינים (פחות אדרנלין ויותר דופמין). דווח כי אפדרין מגביר את הסיבולת במהלך פעילות גופנית, אשר עשויה להיות פשוט עקב עלייה ברמות חומצות השומן החופשיות בסרום ואולי מהפחתה בעייפות במהלך פעילות גופנית.

אינטראקציה עם הורמונים

אסטרוגן

למתן יומי של 0.5 מ"ג/ק"ג אפדרין יש השפעה אנטי-אסטרוגנית בעכברים ובעניין זה יעיל יותר מאפדרה סינית וסינפרין.

מערכת הלב וכלי הדם

לחץ דם

מחקרים רבים בבני אדם מדווחים על עליות קטנות בלחץ הדם הסיסטולי הנעות בין 5 ל-23 מ"מ כספית, ללא השפעה על הלחץ הדיאסטולי. השפעה זו הייתה קצרת מועד ונגרמה מחשיפה לאפדרין. לאורך תקופה ארוכה (8-12 שבועות), אפדרין מוריד את לחץ הדם, אם כי זה נובע מירידה במשקל. עם זאת, לפעמים לחץ הדם אינו משתנה. עבור אנשים עם לחץ דם גבוה שאינם מורידים אותו, נטילת אפדרין עלולה להיות בעייתית, אך מאמינים שעם הזמן לחץ הדם עשוי לרדת יחד עם הירידה במשקל. ככל הנראה, לנטילת אפדרין במינונים מבוקרים אין השפעה על קצב הלב. השינוי שלו קשור בדרך כלל לחרדה או לכמות מופרזת של אדרנלין, אשר נצפית בעת נטילת אפדרין ו.

דופק ובריאות הלב

המחקר מצא ירידה ברמות האשלגן בסרום עם אפדרין (20 מ"ג על 3). בממוצע, ירידה זו נעה בין 4.1 ממול ל-3.7 ממול, אם כי נתון זה ירד עם שימוש מתמשך בתרופה. מחקרים אחרים הראו עלייה פחות משמעותית ברמות האדרנלין, אמנם עלייה זו לא נצפתה בשתן, אך נצפתה ירידה ברמות החנקן המעידה על שיפור במאזן החנקן, ולכן עלייה ביכולת השרירים לאגור אפדרין. (50 מ"ג שלוש פעמים ביום).

רעילות לב ומינון יתר

במינונים גבוהים (50 מ"ג/ק"ג משקל גוף) של מא הואנג (אפדרה) או 25 מ"ג/ק"ג אפדרין, נצפים סימנים קליניים וביולוגיים של רעילות. מינון של 12.5 מ"ג של Ma Huang לק"ג משקל גוף (שווה ערך ל-6.25 מ"ג/ק"ג אפדרין) קשור לסימנים מינימליים של רעילות. מינון מאולץ חד פעמי של 25 מ"ג של התרופה לק"ג משקל (פי 14 מהנורמה המותרת לבני אדם) הוא קטלני לחולדות. על פי בדיקות בחולדות, רעילות לב בולטת יותר אצל אנשים מבוגרים. )]

ליפופרוטאינים וטריגליצרידים

אפדרין (במחקרים משותפים עם ) מוריד את רמות HDL-C במהלך דיאטה דלת קלוריות מבלי להשפיע באופן משמעותי על רמות הכולסטרול הכללי בגוף.

אינטראקציות תזונתיות

אפדרין, קפאין, אספירין (ECA)

תרופות מסוג ECA הוצעו לראשונה בשנת 1989 ונבדקו בשנת 1990 כתוספי תזונה המקיימים אינטראקציה זה עם זה. אז כבר היה ידוע שתרכובות קסנטין (כולל קפאין), יחד עם 22 מ"ג אפדרין, מאיצים את חילוף החומרים בכפי שניים וגורמות לירידה בתיאבון אצל בעלי חיים. קפאין יכול להאיץ את חילוף החומרים בעצמו, עם זאת, בשילוב עם אפדרין, הם משפרים את ההשפעות של זה. השילוב של שתי התרופות קשור להאצה יעילה יותר של חילוף החומרים מאשר נטילת שתי התרופות בנפרד. סביר להניח שזה נובע מאנטגוניזם של אדנוזין, בעוד שהתיאוריה האחרת (עיכוב פוספודיאסטראז) צפויה להיכשל in vivo בגלל שהריכוז הסלולרי הנמוך אינו מספיק לעיכוב משמעותי. קפאין פועל בצורה סינרגטית עם אפדרין in vivo ונמצא בשימוש נרחב במחקרי ירידה במשקל בשילוב עם דיאטה או פעילות גופנית, וחלק מהחוקרים מאמינים ששילוב זה הכרחי כדי להבדיל בין השפעת שריפת השומן של אפדרין לפלסבו. זה עשוי להיות בעל חשיבות מינורית אצל אלה שאינם מושפעים מאפדרין ללא מתן משותף של תרכובות קסנטין. במילים פשוטות, מי שלא מגיב לאפדרין מגיב לשילוב של אפדרין וקסנטינים. הוערך כי השילוב של אפדרין וקסנטינים יעיל ב-64% מכל אדם. השפעה זו מושגת על ידי שיפור פרמקודינמי, והשילוב של התרופות אינו משנה את הפרופיל הפרמקוקינטי שלהן בשום צורה. על פי המחקר, השילוב של אפדרין אינו משפיע על לחץ הדם הדיאסטולי, בעוד שלכל תרופה לבדה יש השפעה כזו. זה מצביע על כך ששילוב התרופות אינו משפיע על לחץ הדם הסיסטולי יותר מכל אחת מהתרופות לבד. לאספירין יש השפעה עקיפה באמצעות אפדרין, שכן אספירין כשלעצמו אינו יעיל בהשפעה על שינוי משקל. אפדרין מפחית את משקל בעלי החיים ב-18% ואילו אפדרין בשילוב עם אנלגין - ב-27%. שילוב זה פועל באמצעות עיכוב פרוסטגלנדין, וכתוצאה מכך שחרור אפינפרין בעת נטילת אפדרין. אספירין (יחד עם אפדרין) אינו מסוגל להגביר משמעותית את ההשפעה התרמית של מזון. השילוב של אפדרין (25-50 מ"ג), (200 מ"ג) ו-(300 מ"ג) ("ECA") ידוע כשורף שומן חזק במיוחד ויש לו מגוון רחב יותר של שימושים מאשר אפדרין בלבד. בשילוב זה, אפדרין פועל כממריץ תרמוגני רב עוצמה. עוזר לעכב ליפוגנזה על ידי חסימת שילוב של אצטט בחומצות שומן. הספורטאי יכול לעקוב אחר טמפרטורת הגוף כסמן לפעולה תקינה של שילוב זה. ככלל, בעת נטילת ECA, הטמפרטורה עולה במעלה אחת, מה שלא גורם לאי נוחות ניכרת. השילוב נלקח 2-3 פעמים ביום למשך מספר שבועות. כאשר טמפרטורת הגוף חוזרת לנורמה, ECA מופסק מכיוון שיעילותו פוחתת. על מנת שהתרופות יתחילו לפעול שוב ברמה מיטבית, יש צורך לעשות הפסקה של לפחות 4-6 שבועות.
אפדרין משמש גם על ידי כמה ספורטאים מקצועיים (כולל הרמת כוח) כממריץ לפני אימון או תחרות. עליות קטנות בכוח ובאנרגיה יכולות לשפר את הביצועים האנאירוביים ואת הביצועים הסופיים של הרמות גדולות. התרופה גם מאמינה כמשפרת את פעילות המוח, וכתוצאה מכך אנרגיה מוגברת ושיפור היכולת להתמקד במשימות הכרחיות. כדי לייצר תופעות אלה בעת הצורך, אפדרין משמש בדרך כלל במינונים של 25-50 מ"ג. חשוב לציין שתרכובת זו אינה בשימוש רציף, שכן השפעותיה פוחתות עם ההתרגלות. ברוב המקרים, התרופה נלקחת רק 2 או 3 פעמים בשבוע, לרוב בימים בעלי חשיבות מיוחדת.
לאחר מספר שבועות של שימוש בתרופה, עדיף לקחת הפסקה (לפחות למשך 1-2 חודשים) כדי לשמור על יעילותה ברמה מיטבית.

נִיקוֹטִין

אפדרין וקפאין שימשו במחקרים לירידה במשקל אצל מעשנים, הפסקת עישון נוסתה יחד כדי להפחית את העלייה במשקל, ולמרות שהייתה התקדמות מסוימת, אפדרין לא היה יעיל במיוחד בקידום הירידה במשקל.

בטיחות ורעילות

עם השגחה מתאימה, השילוב של אפדרין ובטוח למתבגרים (גילאי 14-17). כמה תצפיות מצביעות על כך שהשפעות התרופות אינן שונות מאפקט הפלצבו, אם כי מטה-אנליזה הראתה טווח של 2 עד 3.5 יחידות ומצאה שהתועלת של טיפול כזה עולה על העלויות שלו. בעת צריכת 20 מ"ג/200 מ"ג אפדרין/שלוש פעמים ביום במשך 24 שבועות, לא נצפו תסמיני גמילה מובהקים מבחינה קלינית.

תצפיות קליניות

יש לציין כי על פי מספר מדדים שהתקבלו במהלך המחקר של נבדקים סובלניים לאפדרין וחולים שלא פיתחו סבילות, לא נצפו הבדלים משמעותיים בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם. יתרה מכך, מטה-אנליזה של 50 מחקרים ו-284 דיווחי מקרה שהוגשו למינהל המזון והתרופות מצאו כי קיים קשר בין שימוש באפדרין/אפדרה לבין קצב לב מוגבר, אך דיווחי המקרים לא היו ראיות מספקות כדי לתמוך בכך. מסקנות. תופעות לוואי חמורות יותר זוהו בסקירה של נתוני תופעות הלוואי של מנהל התרופות, אך המידע עלול לגרום לפאניקה ציבורית. ניתוח זה זיהה רק 284 מקרים מתאימים מתוך 18,000 (בהנחה שהאפדרין נלקח 24 שעות לפני הבדיקה). מכאן נובע ש-98.5% מהמקרים הלא-רפואיים נגרמים מהיפוכונדריה, אם כי זה לא שולל את האפשרות של נזק ממשי. אצל אנשים עם היסטוריה של שימוש בסמים, אפדרין יכול לגרום לשבץ. היה לפחות מקרה אחד של נזק ללב בגבר בן 44, אך המספרים היו מוטים על ידי שימוש בתרופות רבות ושונות. דיווח מקרה נוסף כלל שימוש באפדרה, קסנדרין והידרוקסקוט במשך שנתיים, מה שגרם למפרצת בעורק הכלילי, אם כי זה נובע מקסנדרין ולא אפדרין. דיווח מקרה אחד קישר אפדרין להיווצרות אבנים בכליות. אלקלואידים אפדרין היוו 95% ממשקל האבנים בכליות אצל גבר עם כליה אחת שנטל 4 תרופות והיה לו היסטוריה של אי ספיקת כליות. עם זאת, היו "יותר מ-200" מקרים אחרים של אבנים בכליות המכילות אלקלואידים אפדרה. לפחות פעם אחת, אפדרין שימש להתאבדות. המינון המדויק אינו ידוע, אך הוא היה גבוה משמעותית מהמינון המומלץ למטרות טיפוליות.

R03CK (תרופות סימפטומימטיות בשילוב עם תרופות אחרות)
R05DB20 (תרופות משולבות)
C01CA26 (אפדרין)
R03DA54 (תיאופילין בשילוב עם תרופות אחרות (למעט פסיכולפטיקה))
R03DX (תרופות אחרות לטיפול באסתמה הסימפונות לשימוש מערכתי)

אנלוגים של התרופה לפי קודי ATC:

עליך להתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש ב-EPHEDRINE. הוראות שימוש אלו הן למטרות מידע בלבד. למידע מלא נוסף, עיין בהוראות היצרן.

קבוצות קליניות ותרופתיות

01.010 (אגוניסט אלפא, בטא אדרנרגי)
12.001 (מרחיב סימפונות)
12.044 (תרופה עם השפעות נגד שיעול וסמפונות)

השפעה פרמקולוגית

סימפטומימטי (אגוניסט אדרנרגי הפועל בעקיפין); אלקלואיד המתקבל ממינים שונים של שרביטן (Ephedra L.) ממשפחת השרביטנים (Ephedraceae). אפדרין, המצוי בצמחים, הוא איזומר מסתובב לרוחב. הושג רזעמט באופן סינטטי, שהוא נחות בפעילותו מהאיזומר הלבן.

לאחר מתן אפדרין, קולטני α ו-β-אדרנרגיים מתרגשים: אפדרין פועל על התעבות דליות של סיבים אדרנרגיים מתפרצים, אפדרין מקדם את שחרור הנוראפינפרין המתווך לתוך השסע הסינפטי. בנוסף, יש לו השפעה מגרה חלשה ישירות על קולטנים אדרנרגיים.

ממריץ את פעילות הלב (מגביר את התדירות וחוזק ההתכווצויות), מקל על הולכת AV, מגביר את לחץ הדם, גורם להשפעה של מרחיב סימפונות, מדכא את תנועתיות המעיים, מרחיב את האישון (מבלי להשפיע על ההתאמות והלחץ התוך עיני), מגביר את הטונוס של השלד. שרירים, גורם להיפרגליקמיה.

בניגוד לאפינפרין, ההשפעה של אפדרין מתפתחת לאט אך נמשכת זמן רב יותר. עם מתן חוזר של אפדרין במרווח קצר (10-30 דקות), השפעת הלחץ שלו פוחתת במהירות - מתרחשת טכיפילקסיס (התמכרות מהירה), הקשורה לירידה מתקדמת ברזרבות הנוראדרנלין בעובי דליות.

אפדרין ממריץ את מערכת העצבים המרכזית ודומה באפקט הפסיכוגירוי לפנאמין.

מעכב את הפעילות של MAO ו-COMT.

פרמקוקינטיקה

מטבוליזם בכמויות קטנות בכבד. T1/2 הוא 3-6 שעות, הוא מופרש על ידי הכליות, בעיקר ללא שינוי.

אפדרין: מינון

למבוגרים, 20-50 מ"ג ניתנים תת עורי, תוך שרירי או תוך ורידי; דרך הפה - 25-50 מ"ג 2-3 פעמים ביום.

לשימוש מקומי, משטר המינון הוא אינדיבידואלי.

מינונים מקסימליים: למבוגרים, בנטילה פומית ותת עורית, מנה בודדת היא 50 מ"ג, מנה יומית היא 150 מ"ג.

אינטראקציות בין תרופות

אפדרין מחליש את ההשפעה של משככי כאבים אופיואידים ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמני עם חוסמי בטא וניטרטים לא סלקטיביים, ההשפעה הטיפולית נחלשת (חסימה של קולטני בטא אדרנרגית יכולה להוביל לדומיננטיות של פעילות אלפא אדרנרגית עם סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי וברדיקרדיה בולטת עם התפתחות אפשרית של חסימת לב; חסימה של קולטני בטא אדרנרגי מונעת גם את אפקט מרחיב הסימפונות של בטא2- אדרנרגי).

חומרים הגורמים לבסיסי שתן (כולל נוגדי חומצה המכילים יוני סידן ומגנזיום, מעכבי פחמן אנהידרז, ציטראטים, נתרן ביקרבונט) מגבירים את ה-T1/2 של אפדרין ואת הסיכון לשיכרון.

בשימוש בו זמנית עם גליקוזידים לבביים, כינידין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, דופמין, חומרי הרדמה באינהלציה (כלורופורם, אנפלורן, הלוטן, איזופלורן, מתוקסיפלורן, טריכלורואתילן), הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות חמורות עולה; עם סימפטומימטים אחרים - חומרה מוגברת של תופעות לוואי ממערכת הלב וכלי הדם; עם תרופות להורדת לחץ דם (כולל סימפטוליטים, משתנים, אלקלואידים rauwolfia) - ירידה בהשפעה של לחץ דם נמוך.

שימוש בו-זמני עם מרחיבי סימפונות ובטא-אגוניסטים עלול לגרום לגירוי יתר נוסף של מערכת העצבים המרכזית, מה שעלול לגרום לעוררות מוגברת, עצבנות, נדודי שינה, פרכוסים והפרעות קצב.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי reserpine ומעכבי MAO (כולל furazolidon, procarbazine, selegiline), יתכנו כאבי ראש, הפרעות בקצב הלב, הקאות, עלייה פתאומית ובולטת בלחץ הדם ומשבר יתר חום; עם פניטואין - ירידה פתאומית בלחץ הדם וברדיקרדיה (תלוי במינון ובקצב הניהול); עם תכשירים להורמון בלוטת התריס - שיפור פעולה הדדי.

מגביר את הפינוי המטבולי של GCS ו-ACTH בשימוש ארוך טווח (ייתכן שתידרש התאמת מינון). ארגומטרין, ארגוטמין, מתילרגומטרין, אוקסיטוצין מגבירים את האפקט מכווצי כלי הדם ואת הסיכון לאיסכמיה ולגנגרנה.

Levodopa מגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב (נדרשת הפחתת מינון הסימפתומימטי).

מגביר את ההשפעה המעוררת על מערכת העצבים המרכזית ואת הסיכון להשפעות רעילות של קסנטינים (כולל אמינופילין, תיאופילין, קפאין).

קוקאין משפר את ההשפעה המגרה על מערכת העצבים המרכזית ומערכת הלב וכלי הדם.

הריון והנקה

השימוש באפדרין במהלך ההריון וההנקה (הנקה) אפשרי רק אם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר או לתינוק.

אפדרין: תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית וממערכת העצבים ההיקפית: כאבי ראש, הפרעות שינה, חולשה, עצבנות, אי שקט, סחרחורת, עוויתות, התכווצויות שרירים, רעד, חוסר תחושה של הידיים או הרגליים, נמנום, אישונים מורחבים, טשטוש ראייה; בשימוש במינונים גבוהים - הזיות, שינויים במצב הרוח או בנפש.

ממערכת הלב וכלי הדם: אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, דפיקות לב, לחץ דם מוגבר או ירידה, הפרעות קצב חדריות, אי נוחות או כאבים בחזה, שטפי דם חריגים, שטיפה של עור הפנים, היצרות של כלי היקפיים.

ממערכת העיכול: בחילות, הקאות, יובש או גירוי של הפה או הלוע (עם שימוש פרנטרלי), חוסר תיאבון, צרבת.

ממערכת השתן: הטלת שתן קשה וכואבת.

אחר: הזעה מוגברת, עור חיוור, תגובות אלרגיות, קוצר נשימה או קשיי נשימה, צמרמורות, היפרתרמיה; תגובות מקומיות - כאב או צריבה באתר ההזרקה תוך שרירית.

אינדיקציות

תת לחץ דם עורקי במהלך פעולות כירורגיות (במיוחד במהלך הרדמה בעמוד השדרה), טראומה, איבוד דם, מחלות זיהומיות.

אסטמה של הסימפונות ומחלות חסימתיות אחרות של דרכי הנשימה, נזלת כלי דם ואלרגית, סינוסיטיס (להתכווצות כלי הדם של רירית האף), מחלת סרום, אורטיקריה ומצבים אלרגיים אחרים.

נרקולפסיה, הרטבה (כתוצאה מההשפעה המעוררת על מערכת העצבים המרכזית, השינה הופכת פחות עמוקה, ההתעוררות הופכת קלה יותר כאשר מופיע הדחף להשתין), מיאסטניה גרביס.

בתרגול עיניים: להרחיב את האישון למטרות אבחון.

התוויות נגד

יתר לחץ דם עורקי לא מבוקר וטכיקרדיה, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, נדודי שינה, פיאוכרומוציטומה, פרפור חדרים.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בחמצת מטבולית, היפרקפניה, היפוקסיה, פרפור פרוזדורים, גלאוקומה עם זווית סגורה, יתר לחץ דם ריאתי, היפובולמיה, אוטם שריר הלב, מחלות כלי דם סתמיים (כולל היסטוריה של): תסחיף עורקים, טרשת עורקים, מחלת Buerger, דלקת כפור, סוכרת. מחלת Raynaud; מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (כולל אנגינה פקטוריס, טכי אריתמיה, הפרעת קצב חדרית, אי ספיקה כלילית, יתר לחץ דם עורקי), סוכרת, תירוטוקסיקוזיס, היפרפלזיה שפירה של הערמונית, שימוש בו זמנית בהרדמת שאיפה.

כדי להימנע משיבוש שנת הלילה, אין להשתמש באפדרין או בתרופות המכילות אותו בסוף היום או לפני השינה.

לא מומלץ להשתמש במשך זמן רב. בשל השפעתו הממריצה על מערכת העצבים המרכזית, אפדרין יכול להתעלל.

נוּסחָה: C10H15NO, שם כימי: -אלפא-בנזן-מתנול (וכמו הידרוכלוריד).
קבוצה פרמקולוגית:סוכנים וגטוטרופיים / אדרנומימטיים / אדרנרגים וסימפטומימטים (אלפא, בטא-); תרופות אורגנוטרופיות/תרופות לב וכלי דם/תרופות ליתר לחץ דם.
השפעה פרמקולוגית:יתר לחץ דם, מכווץ כלי דם, מרחיב סימפונות, פסיכוסטימולנט, היפרגליקמי.

תכונות פרמקולוגיות

אפדרין מעורר קולטנים אדרנרגיים אלפא ובטא ומקדם את שחרור הנוירוטרנסמיטר נוראפינפרין לתוך השסע הסינפטי. אפדרין ממריץ את פעילות הלב (מגביר את כוח ותדירות ההתכווצויות), מגביר את לחץ הדם, מקל על הולכת AV, מדכא את תנועתיות המעיים, גורם להשפעה של מרחיב סימפונות, מרחיב את האישון (מבלי להשפיע על הלחץ התוך עיני וההתאמות), גורם להיפרגליקמיה, מגביר את טונוס שרירי השלד . בניגוד לאפינפרין, ההשפעות של אפדרין מתפתחות לאט יותר אך נמשכות זמן רב יותר. בשימוש חוזר (לאחר 10 - 30 דקות) של אפדרין, השפעת הלחץ שלו פוחתת במהירות - מתפתחת טכיפילקסיס, הקשורה לירידה מתקדמת ברזרבות הנוראפינפרין בעובי דליות. לאפדרין יש השפעה מעוררת על מערכת העצבים המרכזית; ההשפעה הפסיכוסטימולטיבית שלו דומה לפנמין. אפדרין מאט את הפעילות של COMT ו-MAO. מטבוליזם בכבד בכמויות קטנות. זמן מחצית החיים של אפדרין הוא 3 עד 6 שעות. הוא מופרש בעיקר ללא שינוי על ידי הכליות.

אינדיקציות

אסטמה של הסימפונות, אורטיקריה, קדחת השחת, נזלת, מחלת סרום ומחלות אלרגיות אחרות, יתר לחץ דם (הרדמה בעמוד השדרה, ניתוח, טראומה, מחלות זיהומיות, איבוד דם, יתר לחץ דם ואחרים), הרעלה עם תרופות נרקוטיות ומהפנטות, נרקולפסיה, הרטבת; מקומית - להרחבת האישון (למטרות אבחון), כמכווץ כלי דם.

אופן מתן אפדרין ומינון

אפדרין ניתנת תת עורית, תוך שרירית, תוך ורידית ובשימוש חיצוני. תת עורית, תוך שרירית, מבוגרים - 2 - 3 פעמים ביום, 0.02 - 0.05 גרם. תוך ורידי, לאט, בזרם - 0.4 - 1 מ"ל של תמיסה 5% או טפטוף במינון כולל - עד 0.08 גרם ( ב- 100– 500 מ"ל תמיסת גלוקוז 5% או תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית). המינונים הגבוהים ביותר למתן תת עורי הם בודדים - 0.05 גרם, יומי - 0.15 גרם.

אפדרין משמש בזהירות בהיפרקפניה, חמצת מטבולית, היפוקסיה, גלאוקומה עם סגירת זווית, פרפור פרוזדורים, יתר לחץ דם ריאתי, אוטם שריר הלב, היפובולמיה, מחלות כלי דם סתמיים (כולל בהיסטוריה): טרשת עורקים, תסחיף עורקים, דלקת כפור, סוכרתית. , מחלה Raynaud; סוכרת, מחלות של מערכת הדם (כולל אנגינה פקטוריס, טכיאריתמיה, הפרעת קצב חדרית, אי ספיקה כלילית, יתר לחץ דם עורקי), היפרפלזיה שפירה של הערמונית, תירוטוקסיקוזיס, שימוש משותף בתרופות להרדמת שאיפה. כדי להימנע מהפרעות בשנת הלילה, אין להשתמש באפדרין ובתרופות המכילות אותו בסוף היום ולפני השינה. שימוש ארוך טווח באפדרין אינו מומלץ. בשל ההשפעות הממריצות שלו על מערכת העצבים המרכזית, אפדרין יכול להתעלל.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר, יתר לחץ דם, נדודי שינה, מחלת לב אורגנית, טרשת עורקים, פעילות יתר של בלוטת התריס, פיאוכרומוציטומה.

הגבלות על שימוש

אין מידע.

שימוש במהלך הריון והנקה

השימוש באפדרין במהלך ההריון וההנקה אפשרי רק כאשר התועלת הצפויה לאם גדולה מהסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

תופעות לוואי של אפדרין

איברי חישה ומערכת העצבים:כאבי ראש, חולשה, הפרעות שינה, עצבנות, סחרחורת, אי שקט, עוויתות, רעידות, התכווצויות שרירים, חוסר תחושה ברגליים או זרועות, נמנום, ראייה מטושטשת, אישונים מורחבים, בשימוש במינונים גבוהים - שינויים במנטליות או במצב הרוח, הזיות;
מערכת דם:אנגינה פקטוריס, טכיקרדיה או ברדיקרדיה, דפיקות לב, ירידה או עלייה בלחץ הדם, הפרעות קצב חדריות, כאב או אי נוחות בחזה, הסמקה של עור הפנים, שטפי דם חריגים, היצרות של כלי דם היקפיים;
מערכת עיכול:בחילות, גירוי או יובש בפה או בגרון, הקאות, צרבת, אובדן תיאבון; מערכת גניטורינארית: הטלת שתן כואבת וקשה;
אחרים:עור חיוור, הזעה מוגברת, תגובות אלרגיות, קשיי נשימה או קוצר נשימה, היפרתרמיה, צמרמורות;
תגובות מקומיות- צריבה או כאב במקום ההזרקה לשריר.

אינטראקציה של אפדרין עם חומרים אחרים

אפדרין מחליש את ההשפעה של תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל משככי כאבים אופיואידים). כאשר משתמשים באפדרין יחד עם חנקות וחוסמי בטא לא סלקטיביים, מתרחשת היחלשות של האפקט הטיפולי. חומרים הגורמים לבסיסי שתן (כולל נוגדי חומצה המכילים יוני מגנזיום וסידן, מעכבי פחמן אנהידרז, נתרן ביקרבונט, ציטראטים) מגבירים את זמן מחצית החיים של אפדרין ואת הסבירות להתפתחות שיכרון. בעת שימוש באפדרין יחד עם גליקוזידים לבביים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, כינידין, דופמין, תרופות להרדמת שאיפה (אנפלורן, כלורופורם, הלוטן, מתוקסיפלורן, איזופלורן, טריכלוראתילן), הסבירות לפתח הפרעות קצב חמורות בחדרי הלב; עם סימפטומימטים אחרים - חומרת תופעות הלוואי ממערכת הדם עולה; עם תרופות להורדת לחץ דם (כולל משתנים, סימפטוליטים, אלקלואידים rauwolfia) - ירידה בהשפעה של לחץ דם נמוך. השימוש המשולב של אפדרין עם מרחיבי סימפונות ובטא-אגוניסטים עלול להוביל לגירוי מוגזם נוסף של מערכת העצבים המרכזית, מה שעלול לגרום לעצבנות מוגברת, עצבנות, נדודי שינה, הפרעות קצב ועוויתות. בעת שימוש באפדרין יחד עם מעכבי MAO (כולל פרוקרבזין, furazolidon, selegiline) ו-reserpine, יתכנו הפרעות קצב, כאבי ראש, עלייה פתאומית ובולטת בלחץ הדם, הקאות, משבר יתר חום; עם פניטואין - ברדיקרדיה וירידה פתאומית בלחץ הדם; עם תכשירים להורמון בלוטת התריס - שיפור פעולה הדדי. אפדרין מגביר את הפינוי המטבולי של ACTH ו-GCS בשימוש ממושך. ארגומטרין, מתילרגומטרין, ארגוטמין, אוקסיטוצין מגבירים את האפקט מכווצי כלי הדם ואת הסיכון לאיסכמיה וגנגרן. Levodopa מגביר את הסבירות לפתח הפרעות קצב. אפדרין מגביר את ההשפעה המגרה על מערכת העצבים המרכזית ואת הסיכון לפתח השפעות רעילות של קסנטינים (כולל תיאופילין, אמינופילין, קפאין). קוקאין משפר את ההשפעה המגרה של אפדרין על מערכת הלב וכלי הדם ומערכת העצבים המרכזית.

אפדרין ממריץ את מערכת העצבים המרכזית ודומה באפקט הפסיכוגירוי לפנאמין.

מעכב את הפעילות של MAO ו-COMT.

פרמקוקינטיקה

מטבוליזם בכמויות קטנות בכבד. T1/2 הוא 3-6 שעות, הוא מופרש על ידי הכליות, בעיקר ללא שינוי.

אינדיקציות

תת לחץ דם עורקי במהלך פעולות כירורגיות (במיוחד במהלך הרדמה בעמוד השדרה), טראומה, איבוד דם, מחלות זיהומיות.

בתרגול עיניים: להרחיב את האישון למטרות אבחון.

משטר מינון

למבוגרים, 20-50 מ"ג ניתנים תת עורי, תוך שרירי או תוך ורידי; דרך הפה - 25-50 מ"ג 2-3

לשימוש מקומי, משטר המינון הוא אינדיבידואלי.

מינונים מקסימליים:למבוגרים, כאשר נלקח דרך הפה ותת עורי, מנה בודדת היא 50 מ"ג, מנה יומית היא 150 מ"ג.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית וממערכת העצבים ההיקפית:כאב ראש, הפרעות שינה, חולשה, עצבנות, אי שקט, סחרחורת, עוויתות, התכווצויות שרירים, רעידות, חוסר תחושה של הידיים או הרגליים, נמנום, אישונים מורחבים, ראייה מטושטשת; בשימוש במינונים גבוהים - הזיות, שינויים במצב הרוח או בנפש.

ממערכת הלב וכלי הדם:אנגינה, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, דפיקות לב, לחץ דם מוגבר או ירידה, הפרעות קצב חדריות, אי נוחות או כאבים בחזה, שטפי דם חריגים, הסמקה של עור הפנים, היצרות של כלי דם היקפיים.

ממערכת העיכול:בחילות, הקאות, יובש או גירוי של הפה או הלוע (עם שימוש פרנטרלי), אובדן תיאבון, צרבת.

ממערכת השתן:מתן שתן קשה וכואב.

אחרים:הזעה מוגברת, עור חיוור, תגובות אלרגיות, קוצר נשימה או קשיי נשימה, צמרמורות, היפרתרמיה; תגובות מקומיות - כאב או צריבה באתר ההזרקה תוך שרירית.

התוויות נגד

שימוש במהלך הריון והנקה

הוראות מיוחדות

כדי להימנע משיבוש שנת הלילה, אין להשתמש באפדרין או בתרופות המכילות אותו בסוף היום או לפני השינה.

לא מומלץ להשתמש במשך זמן רב. בשל השפעתו הממריצה על מערכת העצבים המרכזית, אפדרין יכול להתעלל.

אינטראקציות בין תרופות

אפדרין מחליש את ההשפעה של משככי כאבים אופיואידים ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמני עם חוסמי בטא וניטרטים לא סלקטיביים, ההשפעה הטיפולית נחלשת (חסימה של קולטני בטא אדרנרגית יכולה להוביל לדומיננטיות של פעילות אלפא אדרנרגית עם סיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי וברדיקרדיה בולטת עם התפתחות אפשרית של חסימת לב; חסימה של קולטני בטא אדרנרגי מונעת גם בטא 2 - אפקט מרחיב סימפונות אדרנרגי).

חומרים הגורמים לבסיסי שתן (כולל נוגדי חומצה המכילים יוני סידן ומגנזיום, מעכבי פחמן אנהידראז, ציטרטים, נתרן ביקרבונט) מגדילים את זמן מחצית החיים של אפדרין ואת הסיכון לשיכרון.

Levodopa מגביר את הסיכון לפתח הפרעות קצב (נדרשת הפחתת מינון הסימפתומימטי).

קוקאין משפר את ההשפעה המגרה על מערכת העצבים המרכזית ומערכת הלב וכלי הדם.

תרופות בתוספת אפדרין, על פי הוראות השימוש, משמשות לטיפול במספר מחלות של איברי אף אוזן גרון. תרופות המכילות אפדרין מתאימות לטיפול בחולים בקטגוריות גיל שונות. לתכשירים המכילים סימפטומימטיקה יש השפעה מורכבת על הגוף וניתן להשתמש בהם כשורף שומן חזק.

אפדרין מסווג כאלקלואיד והוא ממריץ של מערכת העצבים המרכזית.. החומר אינו בשימוש במצב לא מרוכז והוא כלול בהרכב התכשירים הרפואיים. הצורות הנפוצות ביותר של החומר הן אפדרין הידרוכלוריד ואפדרין סולפט.

מתחם

החומר הפעיל העיקרי של תכשירים רפואיים הוא אפדרין הידרוכלוריד. מים מזוקקים משמשים כמרכיב נוסף להזרקות.

טופס שחרור

ישנן מספר צורות של שחרור של תרופות המכילות אפדרין. יש לבחור את האפשרות המתאימה על סמך מרשם הרופא, המחלה המאובחנת ומאפייני הגוף.

גלולות

זריקה

התרופה בצורת תמיסה נוזלית להזרקה זמינה לתרגול אף-אוזן-גרון וילדים. לתמיסה באמפולות 1 מ"ל יש ריכוז של 5%.

טיפות אף

טיפות שקופות למתן אף הן נוזל חסר צבע בבקבוקי 10 מ"ל. טיפות מתאימות לטיפול בילדים.

תכונות פרמקולוגיות

התרופה דומה בתכונותיה לפנמין והיא אחראית על גירוי מערכת העצבים המרכזית. לחומר השפעה פסיכוסטימולטיבית ומכווצת כלי דם.

קבוצה פרמקולוגית

אפדרין הוא תרופה סימפטומימטית. הסימפתומימטי מגרה קולטנים אדרנרגיים אלפא ובטא.

פרמקודינמיקה

התרופה משפיעה ישירות על עיבוי דליות של סיבים אדרנרגיים ומעודדת ייצור של נוראדרנלין. התרופה מובילה גם לעלייה בלחץ הדם, קצב לב מוגבר, טונוס שרירי השלד מוגבר,

פרמקוקינטיקה

האפקט הטיפולי נצפה לאחר 10-15 דקות עם הזרקה תוך שרירית של 25-50 מ"ג. משך ההשפעה אינו עולה על שעה. במקרה של מתן חוזר, אפקט הלחץ מופחת באופן פעיל.

חלקיקי החומר עוברים חילוף חומרים חלקי בכבד. זמן מחצית החיים הוא בין 3 ל-6 שעות. זה מופרש ללא שינוי על ידי הכליות.

מחלות בהן התרופה משמשת בטיפול

לתרופה יש מספר אינדיקציות לשימוש. בפרט, הוא משמש לאבחון המחלות הבאות:

אסטמה של הסימפונות;
לחץ דם נמוך כל הזמן;
צורה חריפה של נזלת;
אורטיקריה ומספר מחלות אלרגיות.

מינון והוראות שימוש

הוראות השימוש בתרופה מכילות רשימה של מינונים מומלצים למטופלים בגילאים שונים. עמידה במינון עוזרת להשיג במהירות את האפקט הרצוי ולמנוע תגובות שליליות.

בטיפול בילדים

בטיפול בילדים, המינון הוא 3 מ"ג לק"ג משקל גוף. יש לחלק את הנפח הכולל של התרופה לחלקים שווים ולקחת 4-6 פעמים ביום.

למבוגרים

המינון לחולים מבוגרים הוא 25-50 מ"ג פעמיים ביום. הכמות המדויקת של אפדרין נקבעת על ידי הרופא, תוך התחשבות במצב הבריאותי שלך. משך הקורס הטיפולי הוא 10-15 ימים.

במהלך ההריון וההנקה

מותר להשתמש בתרופה במהלך ההריון וההנקה אם לאישה יש לחץ דם נמוך ואין לה הרדמה בעמוד השדרה. אחרת, התרופה עלולה לגרום לקרע של כלי דם ולדופק מהיר אצל התינוק.

התוויות נגד

אסור להשתמש בתרופה אם יש לך רגישות יתר לחומר הפעיל, קרדיומיופתיה, פרפור חדרים או לחץ דם כרוני גבוה. אם קיימת אחת מהתוויות הנגד, יש לכלול אנלוגים בתוכנית הטיפול.

מנת יתר

חריגה מהמינונים הסטנדרטיים מובילה לשינויי לחץ, פריחות בעור, התקפי הקאות ובחילות, ואובדן תיאבון. שימוש ארוך טווח בתרופה מוביל להפרעה בבריאות הפיזית והנפשית של המטופל.

תופעות לוואי והשלכות של שימוש באפדרין

אם לא מקפידים על הוראות השימוש וחורג מהמינון, קיים סיכון לתופעות לוואי. אלו כוללים:

ממערכת העצבים - מיגרנות, נדודי שינה, תחושת חולשה, עצבנות, עוויתות ועוויתות שרירים.
מהלב וכלי הדם - אנגינה פקטוריס, דופק מהיר, עליות לחץ, הפרעות קצב חדריות.
מאיברי העיכול - התקפי הקאות, תחושת יובש בפה, צרבת.

אינטראקציה עם תרופות אחרות ותרופות הורמונליות

שילוב עם מרחיבי סימפונות אדרנרגיים מעורר גירוי יתר של מערכת העצבים המרכזית, הגורם לעצבנות, עצבנות והפרעות שינה.
תנאי שימוש ותנאי אחסון
חיי המדף של תרופות המכילות אפדרין הוא 5 שנים. אסור להשתמש בתרופות לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. מומלץ לאחסן את התרופה בטמפרטורה של לא יותר מ-25 מעלות במקום מוגבל מאור שמש ישיר ולחות.
תנאי חופשה ועלות
תרופות בתוספת אפדרין זמינות לרכישה בכל בית מרקחת רק עם מרשם רפואי. העלות תלויה בצורת השחרור הנבחר ובנפח.
תרופות המכילות אפדרין המשמשות בפרקטיקה של אף אוזן גרון
בפרקטיקה הרפואית, תרופות המכילות אפדרין משמשות באופן פעיל בצורות שחרור שונות. יש לבחור את האפשרות התרופתית המתאימה בהתאם למחלה הקיימת, לגיל החולה ולמאפיינים האישיים של הגוף.
סירופים
סירופים נפוצים בתוספת חומרים כוללים: "Teofedrin-N", "Insanovin", "Broncholitin Sage", "Bronchitusen Vramed", "Bronchoton". כמות הרכיב המוסף תלויה בתרופה הספציפית ובריכוז שלה.
גלולות
בין טבליות אפדרין, יש ביקוש לשורפי שומן ותרופות משולבות עם השפעות נוגדות עוויתות וסמפונות. התרופה "ניאו-תיאופדרין" מבוקשת ביותר בשוק התרופות.

מאמרים דומים: