أميتريبتيلين – الجرعة والآثار الجانبية والتفاعلات. أميتريبتيلين - الآثار الجانبية

معادلة: C20H23N، الاسم الكيميائي: 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzcyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine (على هيئة هيدروكلوريد أو إمبونات).
المجموعة الدوائية: الأدوية العصبية/ مضادات الاكتئاب / مركبات ثلاثية الحلقات، مشتق ثنائي بنزوسيكلوهيبتادين.
التأثير الدوائي:الثيمولتيك، مزيل القلق، مضاد للاكتئاب، مهدئ.

الخصائص الدوائية

يثبط أميتريبتيلين إعادة امتصاص الناقلات العصبية مثل السيروتونين والنورإبينفرين عن طريق الخلايا قبل المشبكي. النهايات العصبيةالخلايا العصبية، مما يتسبب في تراكم الأمينات الأحادية في الشق التشابكي وتعزيز النبضات بعد المشبكي. مع الاستخدام المطول، يقلل أميتريبتيلين من النشاط الوظيفي (يسبب إزالة التحسس) لمستقبلات السيروتونين وبيتا الأدرينالية في الدماغ، ويعيد انتقال هرمون السيروتونين والأدرينالين إلى طبيعته، ويوازن هذه الأنظمة التي تعاني من اضطراب. حالات الاكتئاب. يمنع مستقبلات الهستامين وم-الكولينو في الجهاز العصبي المركزي. يتم امتصاصه بشكل جيد وسريع من الجهاز الهضمي عند تناوله عن طريق الفم. يعتمد التوافر الحيوي للأميتريبتيلين على طريقة تناوله ويتراوح من 30 إلى 60%، ومستقلبه، النورتريبتيلين، 46-70%. في الدم أقصى تركيزبعد تناوله عن طريق الفم سيكون من 2.0 إلى 7.7 ساعة. مستويات الدم العلاجية للأميتريبتيلين هي 50-250 نانوغرام/مل، للنورتريبتيلين - 50-150 نانوغرام/مل. يرتبط أميتريبتيلين ببروتينات الدم بنسبة 95٪. يخترق كل من الأميتريبتيلين والنورتريبتيلين بسهولة عبر حواجز مختلفة، بما في ذلك الحواجز المشيمية والدموية والدماغية. حليب الثدي. عمر النصف للأميتريبتيلين هو 10-26 ساعة، وللنورتريبتيلين 18-44 ساعة. في الكبد، يتحول أميتريبتيلين حيويًا (يحدث تفاعل الهيدروكسيل، وإزالة الميثيل، وأكسدة N) ويشكل -10-هيدروكسي-أميتريبتيلين النشط، والنورتريبتيلين ومستقلبات غير نشطة. يتم إفرازه عن طريق الكلى (بشكل رئيسي على شكل مستقلبات) خلال عدة أيام. في حالات القلق والاكتئاب، أميتريبتيلين يقلل من الإثارة والقلق وأعراض الاكتئاب. في غضون 2 إلى 3 أسابيع من بداية العلاج، سوف يتطور تأثير مضاد للاكتئاب. إذا توقفت فجأة عن تناول أميتريبتيلين بعد علاج طويل الأمد، فقد تتطور متلازمة الانسحاب.

دواعي الإستعمال

يستخدم أميتريبتيلين لعلاج الاكتئاب من أصول مختلفة، وخاصة تلك التي يكون فيها القلق الشديد والإثارة (قوية) الإثارة العاطفية، مصحوبًا بشعور بالقلق والخوف ويتحول إلى الأرق الحركي، والحاجة إلى الحركة، أو الأرق في الكلام، غالبًا ما يكون فاقدًا للوعي)، بما في ذلك تلف الدماغ الداخلي، والعصبي، ورد الفعل، وغير الإرادي، والطبي، والعضوي؛ الذهان الفصامي. اضطرابات عاطفية مختلطة. الاضطرابات السلوكية؛ الشره المرضي العصبي. سلس البول في مرحلة الطفولة (باستثناء الأطفال الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم في المثانة)؛ متلازمة الألم المزمن (العصبية) ؛ الوقاية من الصداع النصفي.

طريقة تناول أميتريبتيلين والجرعة

يؤخذ أميتريبتيلين عن طريق الفم وفي العضل. يتم ضبط نظام الجرعات بشكل فردي اعتمادًا على التحمل والمؤشرات. يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة فعالة ثم يزيد على مدى 5-6 أيام. متوسط ​​الجرعات للبالغين عند تناولها عن طريق الفم: الأولي 25-50 مجم، المتوسط ​​اليومي - 150-250 مجم، في 2-3 جرعات (يوصف الجزء الرئيسي في الليل). الجرعات القصوىل العلاج في العيادات الخارجية- ما يصل إلى 150 ملغ / يوم، في المستشفى - ما يصل إلى 300 ملغ / يوم، للمرضى المسنين - ما يصل إلى 100 ملغ / يوم. في العضل بجرعة 20-40 ملغ 4 مرات في اليوم، يتم استبدال الحقن تدريجياً بالإعطاء عن طريق الفم. مسار العلاج لا يزيد عن 6-8 أشهر. لعلاج سلس البول الليلي لدى الأطفال فوق سن 6 سنوات: 12.5-25 مجم ليلاً (يجب ألا تتجاوز الجرعة 2.5 مجم / كجم من وزن الجسم). للألم العصبي المزمن (بما في ذلك الصداع طويل الأمد) - من 12.5 إلى 25 مجم إلى 100 مجم / يوم.
تناول أميتريبتيلين عن طريق الفم أثناء الوجبات أو بعدها مباشرة، دون مضغ، مع كمية صغيرة من الماء. عند الوصول إلى الاستقرار تأثير علاجيبعد مرور 2 إلى 4 أسابيع، يمكن تقليل الجرعة تدريجيًا وببطء لتجنب أعراض الانسحاب. وفي حالة ظهور علامات الاكتئاب مرة أخرى، يجب وصف الجرعات السابقة. عندما تختفي علامات الاكتئاب، يتم تقليل الجرعة إلى 50-100 ملغم/يوم ويستمر هذا العلاج لمدة 3 أشهر على الأقل.
إذا فاتتك الجرعة التالية من أميتريبتيلين، يجب عليك الاتصال بطبيبك على الفور.
يجب استخدام أميتريبتيلين بحذر في حالة عدم انتظام ضربات القلب، وأمراض القلب التاجية، وحصار القلب، واحتشاء عضلة القلب، وفشل القلب، والسكتة الدماغية، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، إدمان الكحول المزمن، الانسمام الدرقي، أثناء العلاج بأدوية الغدة الدرقية. أثناء العلاج بالأميتريبتيلين، يجب توخي الحذر عند الانتقال فجأة من وضعية الجلوس أو الاستلقاء إلى الوضعية المستقيمة. قد تتطور متلازمة الانسحاب إذا توقفت عن تناوله فجأة. أميتريبتيلين بجرعات أكبر من 150 ملغ / يوم يخفض العتبة الاستعداد المتشنج; يجب أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الإصابة بنوبات الصرع لدى المرضى المعرضين لها، وكذلك في وجود عوامل أخرى تزيد من احتمالية الإصابة بمتلازمة متشنجة (بما في ذلك الاستخدام المتزامن للأدوية المضادة للذهان، وتلف الدماغ لأي مسببات). ، خلال فترة الانسحاب الأدوية، التي لها نشاط مضاد للاختلاج أو انسحاب الإيثانول). ويجب أن نتذكر أن المرضى الذين يعانون من الاكتئاب قد يكون لديهم محاولات انتحارية (محاولات انتحار). يجب استخدام أميتريبتيلين مع العلاج بالصدمات الكهربائية فقط بعد إشراف طبي دقيق. في المرضى المستعدين، وكذلك في المرضى المسنين، يمكن لأميتريبتيلين إثارة تطور الذهان الناجم عن المخدرات، والذي يحدث بشكل رئيسي في الليل (بعد التوقف عن تناول الدواء، يختفون في غضون أيام قليلة). يمكن للأميتريبتيلين أن يسبب العلوص الشللي، عادة عند المرضى الذين يعانون منه الإمساك المزمنوكذلك في كبار السن أو في المرضى الذين يضطرون إلى الامتثال راحة على السرير. قبل استخدام المحلية أو تخدير عامومن الضروري تحذير طبيب التخدير من أن المريض يتناول أميتريبتيلين. مع الاستخدام المطول للأميتريبتيلين، لوحظ زيادة في حدوث التسوس. قد تزيد الحاجة إلى الريبوفلافين. يمكن استخدام أميتريبتيلين في موعد لا يتجاوز أسبوعين بعد التوقف عن مثبطات MAO. لا تستخدم جنبا إلى جنب مع الأدرينالية ومقلدات الودي، بما في ذلك الايفيدرين، ادرينالين، الايزوبرينالين، فينيليفرين، بافراز، فينيل بروبانولامين. استخدم بحذر مع الأدوية الأخرى التي لها تأثيرات مضادة للكولين. أثناء العلاج بالأميتريبتيلين، لا ينبغي السماح باستهلاك الكحول. أثناء العلاج، يجب عليك الامتناع عن الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب ردود فعل حركية نفسية سريعة و زيادة الاهتمام. لا ينصح بوصف الأميتريبتيلين للمرضى الذين يعانون من الهوس. إذا لم يكن هناك تحسن في حالة المريض خلال شهر واحد، فمن الضروري إعادة النظر في أساليب العلاج.

موانع وقيود للاستخدام

فرط الحساسية، احتشاء عضلة القلب، استخدام مثبطات MAO في الأسبوعين السابقين، قصور القلب اللا تعويضي، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد، اضطرابات التوصيل داخل القلب، ونى المثانة، تضخم البروستاتا الحميد، تضيق البواب، العلوص الشللي، قرحة المعدة و الاثنا عشريفي تفاقم أمراض الدم ، الأمراض الحادةالكبد و/أو الكلى مع انتهاك واضحوظائفهم للأطفال حتى سن 6 سنوات (لأشكال الحقن - حتى 12 عامًا). الحد من استخدام أميتريبتيلين لعلاج الصرع، وعدم انتظام ضربات القلب، وأمراض القلب التاجية، وفشل القلب، وزرق انسداد الزاوية، وارتفاع ضغط الدم داخل العين، وفرط نشاط الغدة الدرقية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

هو بطلان أميتريبتيلين أثناء الحمل. أثناء العلاج بالأميتريبتيلين من الضروري التوقف الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية للأميتريبتيلين

ناجم عن حصار المستقبلات الكولينية الطرفية:احتباس البول، جفاف الفم، انسداد الأمعاء، الإمساك، عدم وضوح الرؤية، زيادة ضغط العينشلل جزئي الإقامة، وزيادة التعرق.
من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية : صداعترنح ، دوخة ، زيادة التعب، التهيج، الضعف، النعاس، الكوابيس، الأرق، الرعاش، الإثارة الحركية، تنمل، تغيرات مخطط كهربية الدماغ، الاعتلال العصبي المحيطي، التلفظ، ضعف التركيز، الهلوسة، الارتباك، طنين الأذن.
من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، وتوسيع مجمع QRS على تخطيط القلب (ضعف التوصيل داخل البطين)، والقدرة على التحمل ضغط الدم، الإغماء، أعراض قصور القلب، تغيرات في صورة الدم، بما في ذلك ندرة المحببات، فرط الحمضات، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فرفرية.
من الجهاز الهضمي :حرقة المعدة، والغثيان، والتقيؤ، وعدم الراحة في شرسوفي، وفقدان الشهية، وزيادة نشاط الترانساميناسات الكبد، وألم المعدة، واضطرابات الذوق، والتهاب الفم، وسواد اللسان. من الجانب الأيضي: تغيرات في إفراز ADH، ثر اللبن، نادراً - ضعف تحمل الجلوكوز، نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم.
من الخارج نظام الجهاز البولى التناسلى: تغير في الفاعلية، بيلة الجلوكوز، الرغبة الجنسية، تورم الخصية، بولاكيوريا.
ردود الفعل التحسسية: الطفح الجلديوذمة وعائية، حكة، شرى.
آحرون:تساقط الشعر، زيادة حجم الغدد الثديية عند النساء والرجال، تضخمها العقد الليمفاويةزيادة الوزن (مع الاستخدام لفترة طويلة)، حساسية للضوء. متلازمة الانسحاب:الصداع ، الغثيان ، الإسهال ، القيء ، التهيج ، زيادة استثارة-اضطراب في النوم مع أحلام حية وغير عادية (بعد علاج طويلوخاصة في الجرعات العالية مع التوقف المفاجئ للدواء).

تفاعل أميتريبتيلين مع مواد أخرى

أميتريبتيلين غير متوافق مع مثبطات MAO. أميتريبتيلين يعزز التأثير المثبط للذهان على الجهاز العصبي المركزي، مضادات الاختلاجوالحبوب المنومة و المهدئات، التخدير، المسكنات، الكحول؛ يتفاعل مع مضادات الاكتئاب الأخرى، مما يظهر التآزر. عند استخدامه مع أدوية مضادات الكولين و/أو مضادات الذهان، من الممكن حدوث انسداد معوي مشلل وتفاعل حمى بسبب الحرارة. يعزز تأثير ارتفاع ضغط الدم للكاتيكولامينات والمنشطات الأدرينالية الأخرى، مما يزيد من احتمالية الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم الشديد. قد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين والأدوية التي لها آلية عمل مماثلة، كما يقلل أيضًا من تأثير مضادات الاختلاج. في الاستخدام المشتركمع مضادات التخثر - مشتقات الإنديون أو الكومارين - هناك خطر زيادة نشاط مضاد التخثر للأخير. يزيد السيميتيدين من تركيز الأميتريبتيلين في البلازما مع احتمال تطور تأثيرات سامة، كما أن محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومي (كاربامازيبين، الباربيتورات) تقلله. يثبط الكينيدين استقلاب الأميتريبتيلين، المحتوي على هرمون الاستروجين عن طريق الفم وسائل منع الحملقد يزيد من التوافر البيولوجي. الاستخدام المتزامن مع ديسفلفرام ومثبطات هيدروجيناز الأسيتالديهيد الأخرى قد يسبب الهذيان. بروبوكول قد يزيد من عدم انتظام ضربات القلب. أميتريبتيلين قد يزيد من الاكتئاب الناجم عن الجلايكورتيكويدات. عند استخدامه مع أدوية علاج الانسمام الدرقي، تزداد احتمالية الإصابة بندرة المحببات. ينبغي توخي الحذر عند الجمع بين أميتريبتيلين وباكلوفين ومستحضرات الديجيتال.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة من أميتريبتيلين تسبب التشنجات، والهلوسة، والهذيان، وانخفاض حرارة الجسم، والغيبوبة، وextrasystole، واضطرابات التوصيل القلبي، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني. غسل المعدة، وحقن السوائل، و كربون مفعل، المسهلات، الصيانة درجة الحرارة العاديةالجسم، علاج الأعراض، ومراقبة عمل نظام القلب والأوعية الدموية لمدة 5 أيام على الأقل، حيث يمكن أن يحدث انتكاسة الاضطرابات بعد يومين أو حتى في وقت لاحق. إدرار البول القسري وغسيل الكلى غير فعالين.

تحتوي أقراص وأقراص أميتريبتيلين على 10 أو 25 ملغ من المادة الفعالة في الشكل أميتريبتيلين هيدروكلوريد.

المواد الإضافية في الأقراص هي: السليلوز الجريزوفولفين، التلك، مونوهيدرات اللاكتوز، ثاني أكسيد السيليكون، ستيرات المغنيسيوم، النشا المجيلتن.

المواد الإضافية في الملبس هي: ستيرات المغنيسيوم، نشا البطاطس، التلك، بولي فينيل بيروليدون، مونوهيدرات اللاكتوز.

1 مل من المحلول يحتوي على 10 ملغ من المادة الفعالة. المواد الإضافية هي: حمض الهيدروكلوريك (هيدروكسيد الصوديوم)، مونوهيدرات سكر العنب، ماء للتسريب، كلوريد الصوديوم، كلوريد البنزيثونيوم.

الافراج عن النموذج

الدواء متوفر في شكل أقراص، دراج ومحلول.

التأثير الدوائي

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات . له تأثير مهدئ وثيموليبتيك. له تأثير مسكن إضافي من أصل مركزي.

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

م ن: أميتريبتيلين.

يقلل الدواء من الشهية، ويزيل سلس البول الليلي، وله عمل مضاد السيروتونين. الدواء له تأثير مضاد للكولين مركزي ومحيطي قوي. تأثير مضاد للاكتئاب يتم تحقيق ذلك عن طريق زيادة تركيز السيروتونين في الجهاز العصبي والنورادرينالين في المشابك العصبية. يؤدي العلاج طويل الأمد إلى انخفاض النشاط الوظيفي لمستقبلات السيروتونين وبيتا الأدرينالية في الدماغ. أميتريبتيلين يقلل من شدة أعراض الاكتئاب، التحريض القلق أثناء القلق والاكتئاب . عن طريق منع مستقبلات الهيستامين H2 في جدار المعدة (الخلايا الجدارية)، يتم توفير تأثير مضاد للقرحة. الدواء قادر على خفض درجة حرارة الجسم، وهو المستوى أثناء التخدير العام. الدواء لا يمنع أكاسيداز أحادي الأمين. يظهر التأثير المضاد للاكتئاب بعد 3 أسابيع من العلاج.

الحد الأقصى لتركيز المادة في الدم يحدث بعد بضع ساعات، عادة بعد 2-12. تفرز كمستقلبات في البول. يرتبط جيدًا بالبروتينات.

مؤشرات لاستخدام أميتريبتيلين

ما هي الأقراص والحلول الموصوفة عادةً؟

يشار إلى الدواء ل اكتئاب (الإثارة، القلق، اضطرابات النوم، انسحاب الكحول، مع آفات الدماغ العضوية، الانسحاب العصبي)، مع الاضطرابات السلوكية، الاضطرابات العاطفية المختلطة، سلس البول الليلي ، متلازمة الألم المزمن (مع السرطان، مع الألم العصبي التالي ) ، للشره العصبي، للصداع النصفي (للوقاية)، ل. مؤشرات استخدام أميتريبتيلين في الأجهزة اللوحية وفي أشكال الإطلاق الأخرى هي نفسها.

موانع

وفقا للتعليق التوضيحي، لا يستخدم الدواء إذا كان المكون الرئيسي غير متسامح، إذا زرق انسداد الزاوية ، التسمم الحاد بالأدوية ذات التأثير النفساني والمسكنات والمنومة في الحالات الحادة تسمم الكحول. يمنع تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية، انتهاكات خطيرةالتوصيل داخل البطين، والتوصيل المضاد للبطين. مع أمراض الجهاز القلبي الوعائي ، مع قمع تكون الدم في نخاع العظم ، الذهان الهوس الاكتئابي ، انخفض إدمان الكحول المزمن وظيفة المحرك الجهاز الهضمي، السكتة الدماغية وأمراض الكبد والكلى، ارتفاع ضغط الدم داخل العين ، احتباس البول، تضخم البروستاتا، انخفاض ضغط المثانة، الانسمام الدرقي، الحمل، الصرع يوصف أميتريبتيلين بحذر.

الآثار الجانبية لأميتريبتيلين

الجهاز العصبي:الإثارة ، الهلوسة ، الإغماء ، الوهن ، النعاس ، القلق ، حالة الهوس الخفيف ، زيادة الاكتئاب ، تبدد الشخصية ، الأرق الحركي ، زيادة نوبات الصرع ، متلازمة خارج الهرمية ، ترنح، رمع عضلي، تنمل في شكل اعتلال الأعصاب المحيطية، ورعاش العضلات الصغيرة، والصداع.

تأثيرات مضادات الكولين:زيادة، عدم وضوح الرؤية، توسع الحدقة، جفاف الفم، عدم انتظام دقات القلب ، صعوبة في التبول، علوص شللي، هذيان، ارتباك، انخفاض التعرق.

نظام القلب والأوعية الدموية:عدم الاستقرار ضغط الدم, اضطرابات التوصيل داخل البطينات عدم انتظام ضربات القلب, هبوط ضغط الدم الانتصابى ، دوخة، خفقان، عدم انتظام دقات القلب.

السبيل الهضمي:سواد اللسان، والإسهال، والتغيرات في إدراك الذوق، والتقيؤ، وألم المعدة، والتهاب الكبد، واليرقان الركودي.

نظام الغدد الصماء:ثر اللبن، ارتفاع السكر في الدم، انخفاض الفاعلية أو زيادة الرغبة الجنسية، زيادة حجم الغدد الثديية، التثدي، تورم الخصية، متلازمة إفراز ADH غير المناسب، نقص صوديوم الدم. وأشار أيضا نقص بروتينات الدم ، بولاكيوريا، احتباس البول، تضخم الغدد الليمفاوية، فرط السخونة، تورم، طنين الأذن، تساقط الشعر.

عند التوقف عن تناول الدواء، يحدث هياج غير عادي، واضطرابات في النوم، وتوعك، وصداع، وإسهال، وغثيان، وأحلام غير عادية، وأرق، التهيج . عند تناوله عن طريق الوريد، هناك إحساس بالحرقان، والتهاب الأوعية اللمفاوية، والتهاب الوريد الخثاري، وما إلى ذلك.

مراجعات الآثار الجانبية للأميتريبتيلين متكررة جدًا. عند استخدام الدواء، قد يحدث الإدمان أيضا.

أميتريبتيلين: تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

يؤخذ الدواء عن طريق الفم بعد الأكل مباشرة، دون مضغ، مما يضمن أقل تهيج لجدران المعدة. الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ ليلاً للبالغين. في غضون 5 أيام، يتم زيادة كمية الدواء إلى 200 ملغ يوميا في 3 جرعات. إذا لم يكن هناك تأثير خلال أسبوعين، يتم زيادة الجرعة إلى 300 ملغ.

تعطى المحاليل ببطء عن طريق الوريد والعضل بجرعة 20-40 ملغ 4 مرات يومياً. الانتقال التدريجيللإعطاء عن طريق الفم. مسار العلاج لا يزيد عن 8 أشهر. للصداع لفترات طويلة، للصداع النصفي، متلازمة الألم المزمن من أصل عصبي، للصداع النصفي، يوصف 12.5-100 ملغ يوميا.

تعليمات استخدام أميتريبتيلين نيكوميد متشابهة. قبل الاستخدام، تأكد من التعرف على موانع الدواء.

جرعة مفرطة

المظاهر من الخارج الجهاز العصبي: غيبوبة، ذهول، زيادة النعاس، القلق، الهلوسة، ترنح، متلازمة الصرع، الكنح الرقصي ، فرط المنعكسات، والصلابة الأنسجة العضلية، الارتباك، والارتباك، وضعف التركيز، والإثارة النفسية الحركية.

مظاهر جرعة زائدة من أميتريبتيلين من الجانب من نظام القلب والأوعية الدموية: اضطراب التوصيل داخل القلب, عدم انتظام ضربات القلب, عدم انتظام دقات القلب, انخفاض في ضغط الدم, صدمة, سكتة قلبية نادرا - السكتة القلبية.

ويلاحظ أيضا قلة البول زيادة التعرق, ارتفاع الحرارة ، القيء، ضيق التنفس، اكتئاب العمل الجهاز التنفسيزرقة. التسمم الدوائي المحتمل.

لتجنب العواقب السلبية للجرعة الزائدة، مطلوب غسل المعدة في حالات الطوارئ وإعطاء مثبطات الكولينستراز في حالة المظاهر الشديدة لمضادات الكولين. مطلوب أيضًا الحفاظ على توازن الماء والكهارل ومستويات ضغط الدم والتحكم في عمل الجهاز القلبي الوعائي وتنفيذ تدابير الإنعاش ومضادات الاختلاج إذا لزم الأمر. إدرار البول القسري ، وكذلك غسيل الكلى لم يثبت فعاليته في علاج جرعة زائدة من أميتريبتيلين.

تفاعل

تأثير خافض للضغط تثبيط الجهاز التنفسي ، لوحظ تأثير مثبط على الجهاز العصبي عند وصف الأدوية المشتركة التي تعمل على تثبيط عمل الجهاز العصبي المركزي: التخدير العام والبنزوديازيبينات والباربيتورات ومضادات الاكتئاب وغيرها. يزيد الدواء من شدة تأثير مضادات الكولين عند تناوله , مضادات الهيستامين ، البيبريدين، الأتروبين، الأدوية المضادة للباركنسون، الفينوثيازين. يعزز الدواء النشاط المضاد للتخثر للإنداديون ومشتقات الكومارين ومضادات التخثر غير المباشرة. هناك انخفاض في الكفاءة حاصرات ألفا الفينيتوين. ، زيادة تركيز الدواء في الدم. يزداد خطر الإصابة بنوبات الصرع، ومضادات الكولين المركزية و آثار مهدئةعند دمجه مع البنزوديازيبينات والفينوثيازينات ومضادات الكولين. الاستخدام المتزامن methyldopa البيتانيدين، جوانيثيدين، يقلل من شدة تأثيرها الخافض للضغط. عند تناول الكوكايين، يتطور عدم انتظام ضربات القلب. يتطور الهذيان عند تناول مثبطات الأسيتالديهيدروجينيز. أميتريبتيلين يعزز التأثيرات على نظام القلب والأوعية الدموية بافراز, ايزوبرينالين. يزداد خطر فرط الحرارة عند تناول مضادات الذهان ومضادات الكولين.

شروط البيع

وصفة طبية أم لا؟ الدواء لا يباع بدون وصفة طبية.

شروط التخزين

في مكان جاف مظلم، بعيداً عن متناول الأطفال، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

الافضل قبل الموعد

لا يزيد عن 3 سنوات.

تعليمات خاصة

قبل إجراء العلاج، ومراقبة مستويات ضغط الدم إلزامية. يتم إعطاء الأميتريبتيلين بالحقن حصريًا تحت إشراف الطبيب في المستشفى. في الأيام الأولى من العلاج، من الضروري مراقبة الراحة في الفراش. مطلوب فشل كاملمن شرب الإيثانول. الرفض المفاجئمن العلاج قد يسبب متلازمة الانسحاب . الدواء بجرعة تزيد عن 150 ملغ يوميا يؤدي إلى انخفاض في العتبة نشاط الاستيلاءوهو أمر مهم يجب مراعاته عند الإصابة بنوبات الصرع لدى المرضى الذين لديهم استعداد. التطور المحتمل للهوس الخفيف أو حالات الهوس في الأشخاص الذين يعانون من الاضطرابات العاطفية الدورية خلال مرحلة الاكتئاب. إذا لزم الأمر، يتم استئناف العلاج بجرعات صغيرة بعد تخفيف هذه الظروف. يجب توخي الحذر عند علاج الأفراد الذين يتناولون أدوية هرمون الغدة الدرقية عند علاج المرضى الذين يعانون من خطر محتملتطوير الآثار السامة للقلب. يمكن أن يؤدي الدواء إلى تطور انسداد الأمعاء الشللي لدى كبار السن، وكذلك أولئك المعرضين للإمساك المزمن. ومن الضروري تحذير أطباء التخدير من تناول الأميتريبتيلين قبل إجراء التخدير الموضعي أو العام. العلاج طويل الأمد يثير التنمية. قد تزيد الحاجة إلى الريبوفلافين. يمر أميتريبتيلين إلى حليب الثدي ويسبب زيادة النعاس. يؤثر الدواء على القيادة.

الدواء موصوف في ويكيبيديا.

أميتريبتيلين والكحول

نظائرها أميتريبتيلين

يتطابق رمز ATX من المستوى 4 مع:

نظائرها من المخدرات هي: ساروتين و أميتريبتيلين هيدروكلوريد .

في هذه المقالة يمكنك العثور على تعليمات للاستخدام المنتجات الطبية أميتريبتيلين. يتم عرض ردود الفعل من زوار الموقع - المستهلكين من هذا الدواءوكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام أميتريبتيلين في ممارستهم. نطلب منك إضافة تعليقاتك حول الدواء بشكل فعال: ما إذا كان الدواء ساعد أو لم يساعد في التخلص من المرض، ما هي المضاعفات التي لوحظت و آثار جانبيةربما لم يذكر ذلك من قبل الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائر أميتريبتيلين، إن وجدت نظائرها الهيكلية. يستخدم لعلاج الاكتئاب والذهان والفصام لدى البالغين والأطفال وكذلك أثناء الحمل والرضاعة. مزيج من الدواء مع الكحول.

أميتريبتيلين- مضادات الاكتئاب (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات). كما أن له بعض المسكنات (من أصل مركزي)، وتأثير مضاد للسيروتونين، ويساعد على القضاء على التبول اللاإرادي ويقلل الشهية.

له تأثير مضاد للكولين محيطي ومركزي قوي بسبب تقاربه العالي لمستقبلات m-cholinergic. تأثير مهدئ قوي يرتبط بتقارب مستقبلات الهيستامين H1 وتأثير حجب ألفا الأدرينالية.

له خصائص دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة IA؛ مثل الكينيدين في الجرعات العلاجية، فهو يبطئ التوصيل البطيني (في الجرعة الزائدة يمكن أن يسبب انسدادًا شديدًا داخل البطين).

ترتبط آلية العمل المضاد للاكتئاب بزيادة تركيز النورإبينفرين و/أو السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي (CNS) (تقليل إعادة امتصاصهما).

يحدث تراكم هذه الناقلات العصبية نتيجة تثبيط إعادة امتصاصها بواسطة أغشية الخلايا العصبية قبل المشبكي. في الاستخدام على المدى الطويليقلل من النشاط الوظيفي لمستقبلات بيتا الأدرينالية والسيروتونين في الدماغ، ويعيد انتقال الأدرينالية والسيروتونين إلى طبيعته، ويعيد توازن هذه الأنظمة، المضطرب أثناء حالات الاكتئاب. في حالات القلق والاكتئاب، فهو يقلل من أعراض القلق والإثارة والاكتئاب.

تعود آلية العمل المضاد للقرحة إلى القدرة على الحصول على تأثير مهدئ ومضاد للكولين. يبدو أن فعالية التبول اللاإرادي ترجع إلى نشاط مضادات الكولين الذي يؤدي إلى زيادة تمدد المثانة، والتحفيز المباشر للأدرينالية بيتا، ونشاط ناهض ألفا الأدرينالية مما يؤدي إلى زيادة قوة العضلة العاصرة، والحصار المركزي لامتصاص السيروتونين. له تأثير مسكن مركزي، والذي يعتقد أنه يرتبط بالتغيرات في تركيز الأمينات الأحادية في الجهاز العصبي المركزي، وخاصة السيروتونين، وتأثير على الأنظمة الأفيونية الذاتية.

آلية العمل في الشره المرضي العصبي غير واضحة (قد تكون مشابهة لتلك الموجودة في الاكتئاب). لقد ظهر تأثير واضح للدواء على الشره المرضي لدى المرضى الذين لا يعانون من الاكتئاب وفي وجوده، في حين يمكن ملاحظة انخفاض في الشره المرضي دون أن يصاحب ذلك ضعف الاكتئاب نفسه.

أثناء التخدير العام، فإنه يقلل من ضغط الدم ودرجة حرارة الجسم. لا يمنع أوكسيديز أحادي الأمين (MAO).

يتطور التأثير المضاد للاكتئاب خلال 2-3 أسابيع بعد بدء الاستخدام.

الدوائية

الامتصاص مرتفع. يمر (بما في ذلك نورتريبتيلين، مستقلب أميتريبتيلين) من خلال الحواجز النسيجية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ، حاجز المشيمة، ويخترق حليب الثدي. تفرز عن طريق الكلى (أساسا في شكل مستقلبات) - 80٪ في أسبوعين، جزئيا مع الصفراء.

دواعي الإستعمال

• الاكتئاب (خاصة مع القلق والإثارة واضطرابات النوم، بما في ذلك في مرحلة الطفولة، الذاتية، اللاإرادية، التفاعلية، العصبية، الطبية، مع تلف الدماغ العضوي)؛
• كجزء من العلاج المعقديستخدم في الاضطرابات العاطفية المختلطة، الذهان في الفصام، انسحاب الكحول، الاضطرابات السلوكية (النشاط والانتباه)، سلس البول الليلي (باستثناء المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط المثانة)، الشره المرضي العصبي، متلازمة الألم المزمن ( ألم مزمنفي مرضى السرطان، والصداع النصفي، والأمراض الروماتيزمية، والألم غير النمطي في الوجه، والألم العصبي التالي للهربس، والاعتلال العصبي بعد الصدمة، والسكري أو غيره من الاعتلال العصبي المحيطي)، والصداع، والصداع النصفي (الوقاية)، وقرحة المعدة والاثني عشر.

أشكال الإفراج

أقراص 10 ملجم و 25 ملجم.

دراجي 25 ملغ.

محلول للوريد و الحقن العضلي(الحقن في أمبولات الحقن).

تعليمات الاستخدام والجرعة

يُعطى عن طريق الفم، دون مضغ، مباشرة بعد الأكل (للحد من تهيج الغشاء المخاطي في المعدة).

الكبار

للبالغين المصابين بالاكتئاب الجرعة الأولية هي 25-50 مجم ليلاً، ثم يمكن زيادة الجرعة تدريجياً مع مراعاة فعالية الدواء وتحمله، إلى حد أقصى 300 مجم يومياً مقسمة على 3 جرعات (الأكبر يؤخذ جزء من الجرعة ليلاً). عند تحقيق التأثير العلاجي، يمكن تقليل الجرعة تدريجيًا إلى الحد الأدنى الفعال، اعتمادًا على حالة المريض. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية حسب حالة المريض وفعالية العلاج وتحمله ويمكن أن تتراوح من عدة أشهر إلى سنة واحدة، وإذا لزم الأمر، أكثر. في الشيخوخة مع اضطرابات خفيفة، وكذلك مع الشره المرضي العصبي، كجزء من العلاج المعقد للاضطرابات العاطفية المختلطة والاضطرابات السلوكية، والذهان في الفصام والانسحاب من الكحول، يتم وصف جرعة قدرها 25-100 ملغ يوميا (في الليل)، بعد تحقيق التأثير العلاجي، قم بالتبديل إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة - 10-50 ملغ يوميًا.

للوقاية من الصداع النصفي، مع متلازمة الألم المزمن ذات الطبيعة العصبية (بما في ذلك الصداع لفترات طويلة)، وكذلك في العلاج المعقد لقرحة المعدة والاثني عشر - من 10-12.5-25 إلى 100 ملغ يوميًا (الجرعة القصوى تؤخذ في الليل). ).

أطفال

للأطفال كمضاد للاكتئاب: من 6 إلى 12 عامًا - 10-30 مجم يوميًا أو 1-5 مجم / كجم يوميًا مقسمة إلى أجزاء. مرحلة المراهقة- ما يصل إلى 100 ملغ يوميا.

لسلس البول الليلي عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6-10 سنوات - 10-20 ملغ يوميًا في الليل، ومن 11 إلى 16 عامًا - ما يصل إلى 50 ملغ يوميًا.

أثر جانبي

• عدم وضوح الرؤية
• توسيع حدقة العين.
• زيادة ضغط العين (فقط في الأشخاص الذين لديهم استعداد تشريحي محلي - زاوية ضيقة للغرفة الأمامية) ؛
• النعاس.
• حالات الإغماء
• تعب؛
• التهيج؛
• قلق؛
• الارتباك.
• الهلوسة (وخاصة في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون)؛
• قلق؛
• هوس؛
• ضعف الذاكرة؛
• انخفاض القدرة على التركيز.
• أرق؛
• أحلام "كابوسية" ؛
• فقد القوة؛
• صداع؛
• اختلاج الحركة؛
• زيادة وتيرة وتكثيف نوبات الصرع.
• التغيرات في مخطط كهربية الدماغ (EEG) ؛
• عدم انتظام دقات القلب.
• الشعور بنبض القلب
• دوخة؛
• هبوط ضغط الدم الانتصابى؛
• عدم انتظام ضربات القلب.
• قابلية ضغط الدم (انخفاض أو زيادة في ضغط الدم) ؛
• فم جاف؛
• إمساك؛
• الغثيان والقيء.
• حرقة في المعدة؛
• ألم المعدة.
• زيادة الشهية ووزن الجسم أو انخفاض الشهية ووزن الجسم.
• التهاب الفم.
• تغير في الذوق
• إسهال؛
• سواد اللسان.
• زيادة في حجم (تورم) الخصيتين.
• التثدي.
• زيادة في حجم الغدد الثديية.
• ادرار اللبن؛
• انخفاض أو زيادة الرغبة الجنسية.
• انخفاض الفاعلية
• الطفح الجلدي؛
• حساسية للضوء.
• وذمة وعائية.
• قشعريرة؛
• تساقط الشعر؛
• الضوضاء في الأذنين.
• تورم؛
• ارتفاع درجه الحرارة؛
• تضخم الغدد الليمفاوية.
• احتباس البول.

موانع

• فرط الحساسية.
• استخدمه مع مثبطات MAO وقبل أسبوعين من بدء العلاج؛
• احتشاء عضلة القلب (الفترات الحادة وتحت الحادة) ؛
• التسمم الكحولي الحاد.
• التسمم الحاد بالحبوب المنومة والمسكنات والأدوية ذات التأثير النفساني؛
• زرق انسداد الزاوية.
• اضطرابات شديدة في التوصيل الأذيني البطيني والتوصيل داخل البطينات (إحصار الحزيمة، إحصار أذيني بطيني درجتين)؛
• فترة الرضاعة
• الأطفال دون سن 6 سنوات؛
• عدم تحمل الجالاكتوز.
• نقص اللاكتاز.
• سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

في النساء الحوامل، يجب استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

استخدم في الأطفال

يمنع تناوله للأطفال أقل من 6 سنوات.

لدى الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) الذين يعانون من الاكتئاب وما إلى ذلك. أمراض عقليةتزيد مضادات الاكتئاب، مقارنة بالعلاج الوهمي، من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري. لذلك، عند وصف أميتريبتيلين أو أي مضادات اكتئاب أخرى لهذه الفئة من المرضى، يجب الموازنة بين خطر الانتحار وفوائد استخدامه.

تعليمات خاصة

قبل بدء العلاج، من الضروري مراقبة ضغط الدم (في المرضى الذين يعانون من ضغط دم منخفض أو متغير، قد ينخفض ​​​​أكثر) ؛ أثناء العلاج - السيطرة الدم المحيطي(الخامس في بعض الحالاتقد تتطور ندرة المحببات، ولذلك يوصى بمراقبة صورة الدم، خاصة مع زيادة درجة حرارة الجسم، وتطور أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا والتهاب الحلق)، مع العلاج طويل الأمد - مراقبة وظائف نظام القلب والأوعية الدموية والكبد . في كبار السن والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، يشار إلى مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم وتخطيط القلب. قد تظهر تغييرات طفيفة سريريًا على مخطط كهربية القلب (تجانس الموجة T، والاكتئاب شريحة S-T، توسيع مجمع QRS).

يجب الحذر عند الانتقال فجأة إلى الوضع العمودي من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.

خلال فترة العلاج، ينبغي تجنب استخدام الإيثانول.

يوصف في موعد لا يتجاوز 14 يومًا بعد التوقف عن مثبطات MAO، بدءًا بجرعات صغيرة.

إذا توقفت فجأة عن تناوله بعد ذلك علاج طويل الأمدتطور متلازمة الانسحاب ممكن.

أميتريبتيلين بجرعات أعلى من 150 ملغ يوميا يقلل من عتبة النشاط المتشنج (يجب أن يؤخذ في الاعتبار خطر نوبات الصرع لدى المرضى المستعدين، وكذلك في وجود عوامل أخرى مؤهبة لحدوث متلازمة متشنجة، على سبيل المثال، الدماغ الأضرار الناجمة عن أي مسببات، والاستخدام المتزامن للأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان))، خلال فترة الانسحاب من الإيثانول أو انسحاب الأدوية ذات الخصائص المضادة للاختلاج، على سبيل المثال، البنزوديازيبينات). اكتئاب حادهناك خطر القيام بأعمال انتحارية، والتي يمكن أن تستمر حتى يتم تحقيق مغفرة كبيرة. في هذا الصدد، في بداية العلاج، يمكن الإشارة إلى مزيج من الأدوية من مجموعة البنزوديازيبينات أو الأدوية المضادة للذهان والإشراف الطبي المستمر (تكليف أشخاص موثوقين بتخزين الأدوية وتوزيعها). في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب والاضطرابات العقلية الأخرى، تزيد مضادات الاكتئاب، مقارنةً بالعلاج الوهمي، من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري. لذلك، عند وصف أميتريبتيلين أو أي مضادات اكتئاب أخرى لهذه الفئة من المرضى، يجب الموازنة بين خطر الانتحار وفوائد استخدامها. في الدراسات قصيرة المدى، لم يرتفع خطر الانتحار لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا، ولكنه انخفض قليلاً لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. أثناء العلاج بمضادات الاكتئاب، يجب مراقبة جميع المرضى للكشف المبكر عن الميول الانتحارية.

في المرضى الذين يعانون من اضطرابات عاطفية دورية خلال مرحلة الاكتئاب، قد تتطور حالات الهوس أو الهوس الخفيف أثناء العلاج (من الضروري تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء ووصف دواء مضاد للذهان). بعد تخفيف هذه الظروف، إذا لزم الأمر، يمكن استئناف العلاج بجرعات منخفضة.

نظرًا للتأثيرات السامة للقلب، يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي أو المرضى الذين يتلقون مستحضرات هرمون الغدة الدرقية.

بالاشتراك مع العلاج بالصدمات الكهربائية، يتم وصفه فقط تحت إشراف طبي دقيق.

في المرضى المستعدين والمرضى المسنين، يمكن أن يؤدي ذلك إلى تطور الذهان الناجم عن المخدرات، خاصة في الليل (بعد التوقف عن تناول الدواء، يختفون في غضون أيام قليلة).

قد يسبب العلوص الشللي، خاصة عند المرضى الذين يعانون من الإمساك المزمن، أو كبار السن، أو أولئك الذين يضطرون إلى الراحة في الفراش.

قبل تنفيذ عام أو تخدير موضعييجب تحذير طبيب التخدير من أن المريض يتناول أميتريبتيلين.

بسبب تأثير مضادات الكولين، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج الدموع وزيادة نسبية في كمية المخاط في السائل المسيل للدموع، مما قد يؤدي إلى تلف ظهارة القرنية لدى المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة.

مع الاستخدام طويل الأمد، لوحظ زيادة في حدوث تسوس الأسنان. قد تزداد الحاجة إلى الريبوفلافين.

كشفت دراسات التكاثر الحيواني أثر سلبيعلى الجنين، ولا توجد دراسات كافية ودقيقة على النساء الحوامل. في النساء الحوامل، يجب استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

ينتقل إلى حليب الثدي وقد يسبب النعاس عند الرضع. لتجنب تطور متلازمة الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة (التي تتجلى في ضيق التنفس، والنعاس، المغص المعوي، زيادة استثارة عصبية، ارتفاع أو انخفاض في ضغط الدم، رعشة أو الظواهر التشنجية) يتم تناقص عقار أميتريبتيلين قبل 7 أسابيع على الأقل من الولادة المتوقعة.

الأطفال أكثر حساسية للجرعات الزائدة الحادة، والتي ينبغي اعتبارها خطيرة وربما مميتة بالنسبة لهم.

خلال فترة العلاج يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والانخراط في غيرها الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز وسرعة ردود الفعل الحركية.

تفاعل الأدوية

عند استخدام الإيثانول (الكحول) مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مضادات الاكتئاب الأخرى والباربيتورات والبنزاديازيبينات والمخدرات العامة)، فمن الممكن حدوث زيادة كبيرة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي، والاكتئاب التنفسي وتأثير انخفاض ضغط الدم. يزيد من الحساسية للمشروبات التي تحتوي على الإيثانول (الكحول).

يزيد من تأثير مضادات الكولين للأدوية ذات نشاط مضادات الكولين (على سبيل المثال، مشتقات الفينوثيازين، الأدوية المضادة للباركنسون، الأمانتادين، الأتروبين، البيبريدين، مضادات الهيستامين)، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية (من الجهاز العصبي المركزي والرؤية والأمعاء والمثانة). عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع حاصرات مضادات الكولين، ومشتقات الفينوثيازين والبنزوديازيبينات، هناك تعزيز متبادل للتأثيرات المهدئة والمركزية المضادة للكولين وزيادة خطر نوبات الصرع (خفض عتبة النشاط المتشنج)؛ قد تزيد مشتقات الفينوثيازين أيضًا من خطر الإصابة بمتلازمة الذهان الخبيثة.

عند استخدامه مع مضادات الاختلاج، من الممكن تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي، وتقليل عتبة النشاط المتشنج (عند استخدامه بجرعات عالية) وتقليل فعالية الأخير.

عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مضادات الهيستامين، الكلونيدين - زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي. مع الأتروبين - يزيد من خطر انسداد الأمعاء الشللي. مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج هرمية - زيادة في شدة وتكرار التأثيرات خارج هرمية.

مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومضادات التخثر غير المباشرة (مشتقات الكومارين أو الإنداديون) قد يزيد نشاط مضاد التخثر لهذا الأخير. أميتريبتيلين قد يعزز الاكتئاب الناجم عن الجلوكورتيكوستيرويدات (GCS). الأدوية المستخدمة لعلاج الانسمام الدرقي تزيد من خطر الإصابة بندرة المحببات. يقلل من فعالية الفينيتوين وحاصرات ألفا.

مثبطات الأكسدة الميكروسومية (السيميتيدين) تطيل T1/2، وتزيد من خطر تطور التأثيرات السامة للأميتريبتيلين (قد تكون هناك حاجة لتخفيض الجرعة بنسبة 20-30٪)، ومحفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الباربيتورات، الكاربامازيبين، الفينيتوين، النيكوتين والأدوية الفموية). وسائل منع الحمل) تقلل من تركيزات البلازما وتقلل من فعالية الأميتريبتيلين.

الاستخدام المشترك مع ديسفلفرام ومثبطات الأسيتالديهيدروجينيز الأخرى يثير الهذيان.

يزيد فلوكستين وفلوفوكسامين من تركيزات الأميتريبتيلين في البلازما (قد يلزم تخفيض جرعة الأميتريبتيلين بنسبة 50٪).

مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين مع الكلونيدين والجوانيثيدين والبيتينيدين والريسيربين والميثيل دوبا - انخفاض في تأثير انخفاض ضغط الدم لهذا الأخير. مع الكوكايين - خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب.

تزيد الأدوية المضادة لاضطراب النظم (مثل الكينيدين) من خطر الإصابة باضطرابات الإيقاع (ربما تبطئ استقلاب الأميتريبتيلين).

يمكن أن يزيد البيموزيد والبروبوكول من عدم انتظام ضربات القلب، والذي يتجلى في الإطالة الفاصل الزمني كيو تيعلى تخطيط القلب.

يعزز تأثير الإبينفرين والنورإبينفرين والأيزوبرينالين والإيفيدرين والفينيليفرين على الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك عندما يتم تضمين هذه الأدوية في تخدير موضعي) ويزيد من خطر الإصابة باضطرابات ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد.

عندما يتم تناوله بالتزامن مع منبهات ألفا الأدرينالية للإعطاء عن طريق الأنف أو للاستخدام في طب العيون (مع امتصاص جهازي كبير)، قد يتم تعزيز التأثير المضيق للأوعية للأخير.

في استقبال مشتركمع هرمونات الغدة الدرقية - التعزيز المتبادل للتأثير العلاجي والتأثيرات السامة (بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب والتأثيرات المحفزة على الجهاز العصبي المركزي).

تزيد أدوية مضادات الكولين M والأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) من خطر الإصابة بفرط السخونة (خاصة في الطقس الحار).

عند تناوله مع أدوية أخرى سامة للدم، من الممكن زيادة السمية الدموية.

غير متوافق مع مثبطات MAO (احتمال زيادة وتيرة فترات ارتفاع الحرارة، والتشنجات الشديدة، أزمات ارتفاع ضغط الدمووفاة المريض).

نظائرها من المخدرات أميتريبتيلين

نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:

• أميزول.
• أميرول.
• أميتريبتيلين ليتشيفا.
• أميتريبتيلين نيكوميد.
• أميتريبتيلين-أكوس.
• أميتريبتيلين-جرينديكس.
• أميتريبتيلين-LENS؛
• أميتريبتيلين-فيرين.
• أميتريبتيلين هيدروكلوريد.
• أبو أميتريبتيلين.
• فيرو أميتريبتيلين؛
• ساروتين تؤخر.
• التربتيسول.
• إليفيل.

إذا لم تكن هناك نظائرها للدواء للمادة الفعالة، فيمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعد فيها الدواء المقابل، وإلقاء نظرة على نظائرها المتاحة لمعرفة التأثير العلاجي.

أميتريبتيلين هو دواء ينتمي إلى مجموعة مثبطات امتصاص أحاديات الأمين غير الانتقائية، ويستخدم في وجود الاكتئاب. من أصول مختلفةوكذلك لأمراض الجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي الأخرى.

تكوين وشكل الإصدار

المادة الفعالة في هذا الدواء هي أميتريبتيلين هيدروكلوريد. محتوى هذا المكون هو: 11.32 ملجم، أو 28.3 ملجم في كل قرص أو 1 مل من المحلول.

ضمن الإيدزتجدر الإشارة إلى وجود مركبات مثل: السليلوز الجريزوفولفين، مونوهيدرات اللاكتوز، نشا الذرة المجيلتنة، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، التلك الطبي المنقى، ستيرات المغنيسيوم.

السواغات في المحاليل هي الماء للحقن وسكر العنب. يتم الإصدار بدقة وفقًا لوصفة الطبيب المعالج.

العمل الدوائي لأميتريبتيلين

منح مادة طبيةله مجموعة كاملة من التأثيرات على جسم الإنسان: مضادات الاكتئاب، مسكن، مضادات الهيستامين، مضادات السيروتونين، وبعض الآخرين.

يرجع التأثير المضاد للاكتئاب إلى قمع إعادة امتصاص الناقلات العصبية: النورإبينفرين والسيروتونين، مما يؤدي إلى زيادة تركيز هذه المواد في الشق التشابكي. ونتيجة لذلك، يتم تطبيع عملية نقل النبضات العصبية من خلية عصبية إلى أخرى، مما يحسن أداء الجهاز العصبي.

أعربت هذا التأثيرفي تقليل شدة حالات الاكتئاب، وقمع القلق، وتحسين المزاج، وغيرها من التأثيرات الإيجابية.

يرجع تأثير مضادات الهيستامين إلى الحجب الجزئي لمستقبلات الهستامين الموجودة في الخلايا الجدارية للغشاء المخاطي للمعدة. هذا الظرف يؤثر على كثافة الإنتاج من حمض الهيدروكلوريك، وتسريع عمليات التجدد، والتي يمكن أن يكون لها تأثير إيجابي في وجود القرحة أو التهاب المعدة المفرط الحموضة.

الزيادة في تركيز السيروتونين في نقاط الاشتباك العصبي في الجهاز العصبي المركزي هي السبب في ظهور التأثير المسكن. وربما يكون هناك أيضًا تحفيز لنشاط الأنظمة الأفيونية الداخلية.

يمكن أيضًا استخدام الدواء في وجود الشره المرضي العصبي، وليس من الضروري أن يكون هذا المرض مصحوبًا بأعراض الاكتئاب.

يتطور التأثير المضاد للاكتئاب بالفعل بعد أسبوعين أو ثلاثة أسابيع من بداية استخدام أميتريبتيلين ويستمر طوال فترة تناول هذا الدواء.

مؤشرات للاستخدام

يوصف أميتريبتيلين في حالة وجود المؤشرات التالية:

الاكتئاب من أصول مختلفة، بما في ذلك القلق الشديد، وأمراض النوم، وما إلى ذلك؛
الآفات العضويةالجهاز العصبي المركزي، معقد بسبب وجود حالة من الاكتئاب.
كجزء من العلاج المعقد للفصام والذهان.
سلس البول الليلي.
الشره المرضي العصبي.
مزمن متلازمة الألمفي المرضى الذين يعانون من شدة أمراض الأورام;
حالات الصداع النصفي.
قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر.

يجب أن يصف هذا العلاج أخصائي ذو خبرة مناسبة، وكذلك تقييم فعالية استخدامه. الاستخدام غير المنضبط أمر محفوف بالمخاطر عواقب سلبية.

موانع للاستخدام

لا يمكن وصف أميتريبتيلين في وجود الحالات التالية:

فرط الحساسية لأي مكون من مكونات الدواء.
الاستخدام المتزامن للأدوية - مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين.
الانتهاكات الجسيمةالتوصيل القلبي
زرق إغلاق الزاوية.
عمر المريض أقل من 6 سنوات.

موانع النسبية هي الحالات التالية: إدمان الكحول، شديد الربو القصبي، بعض أشكال الفصام، والصرع، والذبحة الصدرية الشديدة، وارتفاع ضغط الدم، وانسداد الأمعاء، تأخير حادالبول في حالة ورم البروستاتا الحميد وغيرها من الحالات.

العلاج بالأميتريبتيلين

التطبيق والجرعة وإدارة أميتريبتيلين

يجب تناول الأقراص بعد الأكل دون مضغ. يمكنك غسله الكمية الصحيحةالماء العادي. يجب وصف 25-50 ملغ للمرضى البالغين الذين يعانون من الاكتئاب مرة واحدة في الليل.

إذا كانت هناك ديناميات إيجابية، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 ملغ يوميا. يجب أن نتذكر أن معظم الدواء يجب أن يؤخذ في الليل. يتم تحديد مدة العلاج من قبل الطبيب المعالج وتعتمد على استجابة المريض للدواء المستخدم.

في شكل محاليل يستخدم أميتريبتيلين الرسم البياني التالي: 10 – 30 ملغ من الدواء يعطى في العضل حتى 4 مرات في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 150 ملغ يوميا. بعد بضعة أسابيع، يجب عليك التبديل إلى استخدام النماذج اللوحية.

جرعة مفرطة

علامات التسمم بالأميتريبتيلين: ارتباك يصل إلى الغيبوبة، ارتفاع الحرارة، النعاس، انخفاض ضغط الدم، الهلوسة، التشنجات، القيء، عدم انتظام ضربات القلب.

في هذه الحالة، تحتاج إلى التوقف عن استخدام الدواء، وتنفيذ العلاج بالتسريبوكذلك اتخاذ كافة الإجراءات التي تهدف إلى الحفاظ على العمل الحيوي أجهزة مهمة.

آثار جانبية

من الجهاز العصبي المركزي: زيادة التعب والضعف والدوخة والنعاس وطنين الأذن وأمراض النوم والتشنجات وما إلى ذلك.

من الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، حرقة، تلف الغشاء المخاطي للفم، تغير لون اللسان، آلام في المعدة، تلف الكبد.

آحرون آثار جانبية: ردود الفعل التحسسية، والتغيرات في مخطط الدم، واضطرابات في مخطط كهربية القلب، وانخفاض الرغبة الجنسية وغيرها من المظاهر غير المرغوب فيها.

النظير

نظائرها من عقار أميتريبتيلين هي الأدوية التالية: أميزول، أميرول، أميتريبتيلين هيدروكلوريد، آبو أميتريبتيلين، ساروتين ريتارد، تريبتيسول، إليفيل.

خاتمة

عند علاج أمراض الجهاز العصبي المركزي، من المهم للغاية اتباع جميع تعليمات الطبيب بدقة، سواء فيما يتعلق باستخدام الأدوية أو فيما يتعلق بنظام العمل والراحة والتغذية وما إلى ذلك.

صيغة إجمالية

ج 20 ح 23 ن

المجموعة الدوائية لمادة أميتريبتيلين

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

50-48-6

خصائص مادة أميتريبتيلين

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. أميتريبتيلين هيدروكلوريد هو مسحوق بلوري أبيض عديم الرائحة، قابل للذوبان بسهولة في الماء والإيثانول والكلوروفورم. الوزن الجزيئي 313.87.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مضاد للاكتئاب، ومزيل القلق، ومضاد الثيموليب، ومهدئ.

يمنع إعادة امتصاص الناقلات العصبية (النورإبينفرين والسيروتونين) عن طريق النهايات العصبية قبل المشبكي للخلايا العصبية، ويسبب تراكم الأمينات الأحادية في الشق التشابكي ويعزز النبضات بعد المشبكي. مع الاستخدام طويل الأمد، فإنه يقلل من النشاط الوظيفي (إزالة التحسس) لمستقبلات بيتا الأدرينالية والسيروتونين في الدماغ، ويعيد انتقال هرمون الغدة الأدرينالية والسيروتونين إلى طبيعته، ويستعيد توازن هذه الأنظمة، المضطرب أثناء حالات الاكتئاب. كتل م-كولينو- و مستقبلات الهستامينالجهاز العصبي المركزي.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي. التوافر الحيوي للأميتريبتيلين عن طريق طرق الإعطاء المختلفة هو 30-60%، ومستقلبه - نورتريبتيلين - 46-70%. يتم الوصول إلى Cmax في الدم بعد تناوله عن طريق الفم خلال 2.0-7.7 ساعة، وتتراوح التركيزات العلاجية للأميتريبتيلين في الدم بين 50-250 نانوغرام/مل، وللنورتريبتيلين - 50-150 نانوغرام/مل. نسبة الارتباط ببروتينات الدم 95%. مثل النورتريبتيلين، فإنه يمر بسهولة عبر الحواجز النسيجية الدموية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ، وحاجز المشيمة، ويخترق حليب الثدي. T1/2 هو 10-26 ساعة، بالنسبة للنورتريبتيلين - 18-44 ساعة، في الكبد يخضع للتحول الحيوي (إزالة الميثيل، الهيدروكسيل، أكسدة N) ويشكل نشط - نورتريبتيلين، 10-هيدروكسي أميتريبتيلين، ومستقلبات غير نشطة. يتم إفرازه عن طريق الكلى (بشكل رئيسي على شكل مستقلبات) خلال عدة أيام.

في حالات القلق والاكتئاب، فهو يقلل من أعراض القلق والإثارة والاكتئاب. يتطور التأثير المضاد للاكتئاب خلال 2-3 أسابيع بعد بدء العلاج. إذا توقفت فجأة عن تناوله بعد علاج طويل الأمد، فقد تتطور متلازمة الانسحاب.

استخدام مادة أميتريبتيلين

اكتئاب من مسببات مختلفة(خاصة مع القلق الشديد والإثارة)، بما في ذلك. داخلية، لا إرادية، تفاعلية، عصبية، مع تلف عضوي في الدماغ، طبية؛ الذهان الفصامي المختلط الاضطرابات العاطفية، الاضطرابات السلوكية، الشره المرضي العصبي، سلس البول في مرحلة الطفولة (باستثناء الأطفال الذين يعانون من انخفاض ضغط المثانة)، متلازمة الألم المزمن (العصبية)، الوقاية من الصداع النصفي.

موانع

فرط الحساسية، واستخدام مثبطات MAO في الأسبوعين السابقين، واحتشاء عضلة القلب (الحاد والمزمن). فترات التعافي)، فشل القلب في مرحلة المعاوضة، ضعف التوصيل داخل القلب، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد، تضخم البروستاتا الحميد، ونى المثانة، العلوص الشللي، تضيق البواب، قرحة المعدة والاثني عشر في المرحلة الحادة، أمراض الكبد الحادة و/أو الكلى مع انتهاك شديد لوظيفتها، وأمراض الدم، والأطفال دون سن 6 سنوات (لأشكال الحقن - حتى 12 عامًا).

قيود على الاستخدام

الصرع، أمراض القلب الإقفارية، عدم انتظام ضربات القلب، فشل القلب، زرق انسداد الزاوية، ارتفاع ضغط الدم داخل العين، فرط نشاط الغدة الدرقية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

بطلان أثناء الحمل.

يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

الآثار الجانبية لمادة أميتريبتيلين

ناجم عن حصار المستقبلات الكولينية الطرفية:جفاف الفم، احتباس البول، الإمساك، انسداد الأمعاء، عدم وضوح الرؤية، شلل جزئي، زيادة ضغط العين، زيادة التعرق.

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :الصداع، والدوخة، وترنح، وزيادة التعب، والضعف، والتهيج، والنعاس، والأرق، والكوابيس، والإثارة الحركية، ورعاش، وتشوش الحس، والاعتلال العصبي المحيطي، وتغيرات التخطيط الدماغي، وضعف التركيز، والتلفظ، والارتباك، والهلوسة، وطنين الأذن.

من نظام القلب والأوعية الدموية:عدم انتظام دقات القلب، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي، وعدم انتظام ضربات القلب، وتقلب ضغط الدم، وتوسيع مجمع QRS على تخطيط القلب (ضعف التوصيل داخل البطين)، وأعراض قصور القلب، والإغماء، والتغيرات في صورة الدم، بما في ذلك. ندرة المحببات، نقص الكريات البيض، فرط الحمضات، نقص الصفيحات، فرفرية.

من الجهاز الهضمي:غثيان، قيء، حرقة، فقدان الشهية، إزعاج في شرسوفي، ألم المعدة، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية، التهاب الفم، اضطراب الذوق، سواد اللسان.

من ناحية التمثيل الغذائي:ثر اللبن، والتغيرات في إفراز ADH. نادرا - نقص السكر في الدم أو ارتفاع السكر في الدم، وضعف تحمل الجلوكوز.

من الجهاز البولي التناسلي :تغيرات في الرغبة الجنسية، الفاعلية، تورم الخصية، بيلة الجلوكوز، بولاكيوريا.

ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي، حكة، وذمة وعائية، شرى.

آحرون:زيادة في حجم الغدد الثديية لدى النساء والرجال، تساقط الشعر، تضخم الغدد الليمفاوية، حساسية للضوء، زيادة الوزن (مع الاستخدام طويل الأمد)، متلازمة الانسحاب: الصداع، الغثيان، القيء، الإسهال، التهيج، اضطراب النوم مع الحيوية، أحلام غير عادية، زيادة الاستثارة (بعد العلاج طويل الأمد، وخاصة بجرعات عالية، مع التوقف المفاجئ عن تناول الدواء).

تفاعل

غير متوافق مع مثبطات MAO. يقوي التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي لمضادات الذهان والمهدئات والمنومات ومضادات الاختلاج والمسكنات والمسكنات والكحول. يظهر التآزر عند التفاعل مع مضادات الاكتئاب الأخرى. عند استخدامه مع مضادات الذهان و/أو مضادات الكولين، من الممكن أن يتطور رد فعل حمى وانسداد معوي مشلول. يعزز تأثيرات ارتفاع ضغط الدم للكاتيكولامينات والمنشطات الأدرينالية الأخرى، مما يزيد من خطر الإصابة باضطرابات ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد. قد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين والأدوية التي لها آلية عمل مماثلة، وكذلك يضعف تأثير مضادات الاختلاج. عند استخدامه في وقت واحد مع مضادات التخثر - مشتقات الكومارين أو الإندانديون - فمن الممكن زيادة نشاط مضاد التخثر للأخير. يزيد السيميتيدين من تركيز الأميتريبتيلين في البلازما مع احتمال تطور تأثيرات سامة، كما أن محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومي (الباربيتورات، الكاربامازيبين) تقلله. يبطئ الكينيدين عملية التمثيل الغذائي للأميتريبتيلين، المحتوي على هرمون الاستروجين عن طريق الفم منع الحملقد يزيد من التوافر البيولوجي. الاستخدام المتزامن مع ديسفلفرام ومثبطات هيدروجيناز الأسيتالديهيد الأخرى قد يؤدي إلى الهذيان. بروبوكول قد يزيد من عدم انتظام ضربات القلب. أميتريبتيلين قد يعزز الاكتئاب الناجم عن الجلايكورتيكود. عند استخدامه مع أدوية علاج الانسمام الدرقي، يزداد خطر الإصابة بندرة المحببات. توخي الحذر عند الجمع بين أميتريبتيلين مع الديجيتال والباكلوفين.

جرعة مفرطة

أعراض:الهلوسة، التشنجات، الهذيان، الغيبوبة، اضطرابات التوصيل القلبي، خارج الانقباض، عدم انتظام ضربات القلب البطيني، انخفاض حرارة الجسم.

علاج:غسل المعدة، تناول معلق الكربون المنشط، المسهلات، تسريب السوائل، علاج الأعراض، الحفاظ على درجة حرارة الجسم، مراقبة وظيفة الجهاز القلبي الوعائي لمدة 5 أيام على الأقل، لأن قد تحدث انتكاسة للاضطرابات بعد 48 ساعة أو بعد ذلك. غسيل الكلى وإدرار البول القسري غير فعالين.

طرق الإدارة

في الداخل، في العضل.

الاحتياطات اللازمة لاستخدام مادة أميتريبتيلين

يمكن تناول أميتريبتيلين في موعد لا يتجاوز 14 يومًا بعد إيقاف مثبطات MAO. ينصح بجرعات مخفضة للمرضى المسنين والأطفال. لا ينبغي وصفه للمرضى الذين يعانون من الهوس. نظرًا لاحتمالية محاولات الانتحار لدى المرضى الذين يعانون من الاكتئاب، فمن الضروري إجراء مراقبة منتظمة للمرضى، خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج، بالإضافة إلى تناول الحد الأدنى من الجرعات المطلوبة لتقليل خطر الجرعة الزائدة. إذا لم يكن هناك تحسن في حالة المريض خلال 3-4 أسابيع، فمن الضروري إعادة النظر في أساليب العلاج. أثناء العلاج يجب تجنب شرب الكحول، وكذلك تجنب الأنشطة التي تتطلب زيادة الاهتمام وسرعة ردود الفعل.

التفاعلات مع المكونات النشطة الأخرى

الأسماء التجارية

اسم	قيمة مؤشر Vyshkowski ®