השימוש באוקסאזפאם לנוירוזה, הפרעות נוירוטיות וחרדה. Oxazepam - תיאור התרופה, הוראות שימוש, ביקורות

הוראות עבור שימוש רפואיתְרוּפָה

תיאור הפעולה הפרמקולוגית

אינדיקציות לשימוש

נוירוזים; מצבי חרדה, מתח, פחד, התרגשות (עם אלכוהוליזם כרוני); הפרעות שינה.

טופס שחרור

טבליות 10 מ"ג; שלפוחית ​​20 קופסא (קופסה) 1;

פרמקודינמיקה

מעורר את קולטני הבנזודיאזפינים ומגביר את הרגישות של קולטני GABA למתווך, מה שמגביר את ההשפעה המעכבת של GABA על מערכת העצבים המרכזית.

יש לו השפעה מרגיעה, היפנוטית, מרפה שרירים ואנטי פרכוסים. בתסמונות נוירוטיות, לפחד אובססיבי יש השפעה חזקה יותר על המרכיב הנפשי מאשר על המרכיב האוטונומי של הפחד.

שימוש במהלך ההריון

התווית נגד במהלך ההריון. יש להפסיק את הטיפול במהלך הטיפול הנקה.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר, מיאסטניה גרביס, מחלות כבד וכליות, כשל נשימתי, הריון, הנקה.

תופעות לוואי

חולשה, תחושת עייפות, נמנום, חרדה, תגובות פרדוקסליות (תסיסה פסיכומוטורית וכו'), כְּאֵב רֹאשׁוסחרחורת, אטקסיה, ירידה בלחץ הדם, הפרעות במתן שתן, ירידה בחשק המיני, עור תגובות אלרגיות.

הוראות שימוש ומינונים

בְּתוֹך. מבוגרים: 1-2 טבליות. 2-3 פעמים ביום, לאנשים מבוגרים - 1-2 טבליות. 2 פעמים ביום.

ילדים: 1-3 טבליות. ליום ב-2-3 מנות. בְּ טיפול באשפוז- עד 120 מ"ג ליום (מקסימום מנה יומית).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מחזק את ההשפעה של תרופות הרגעה, תרופות היפנוטיות, תרופות פסיכוטרופיות, אנטי אפילפטיות, אלכוהול ואנטיכולינרגיות. עשוי לשנות את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים.

אמצעי זהירות לשימוש

יש לזכור כי עלולה להתפתח תלות בתרופות. השתמש בזהירות אצל קשישים עם הפרעות לב. עם טיפול ארוך טווח, יש צורך במעקב אחר תפקודי הכבד והרכב האלמנטים הסלולריים. דם היקפי. בזמן הנטילה, אסור לשתות אלכוהול, לנהוג ברכב, להפעיל מכונות או לעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת.

הוראות שימוש מיוחדות

הטיפול מופסק בהדרגה, תוך הפחתת המינונים היומי.

תנאי אחסון

במקום מוגן מאור.

תאריך אחרון לשימוש

סיווג ATX:

** ספריית התרופות מיועדת למטרות מידע בלבד. כדי לקבל יותר מידע מלאאנא עיין בהוראות היצרן. אין לעשות תרופות עצמיות; לפני תחילת השימוש ב- Oxazepam, עליך להתייעץ עם רופא. EUROLAB אינה אחראית להשלכות הנגרמות מהשימוש במידע המתפרסם בפורטל. כל מידע באתר אינו מחליף ייעוץ רפואי ואינו יכול לשמש ערובה אפקט חיוביתרופה.

האם אתה מעוניין בתרופה Oxazepam? האם אתה רוצה לדעת מידע מפורט יותר או שאתה צריך בדיקת רופא? או שצריך בדיקה? אתה יכול לקבוע תור לרופא- מרפאה יוֹרוֹמַעבָּדָהתמיד בצד שלך! הרופאים הכי טוביםיבחן אותך, ייעץ לך, יספק עזרה הכרחיתולעשות אבחנה. אתה גם יכול להתקשר לרופא בבית. מרפאה יוֹרוֹמַעבָּדָהפתוח עבורכם מסביב לשעון.

** תשומת הלב! המידע המוצג במדריך תרופות זה מיועד לאנשי מקצוע רפואיים ואין להשתמש בו כבסיס לטיפול עצמי. תיאור התרופה Oxazepam ניתן למטרות מידע ואינו מיועד למתן מרשם לטיפול ללא השתתפות רופא. מטופלים צריכים להתייעץ עם מומחה!

אם אתה מעוניין בתרופות ותרופות אחרות, תיאוריהן והוראות השימוש שלהן, מידע על הרכב וצורת השחרור, אינדיקציות לשימוש ו תופעות לוואי, שיטות יישום, מחירים וסקירות אודות תרופותאו שיש לך שאלות והצעות אחרות - כתוב לנו, אנחנו בהחלט ננסה לעזור לך.

נטילת תרופה כדי לנרמל מצב פסיכו-רגשיכפי שנקבע על ידי רופא.

טופס הרכב ושחרור

כל קבוצת האנלוגים (Oxazepam, Nozepam, Vaben ו- Tazepam) מיוצרת על ידי חברות תרופותבצורה של טבליות למתן דרך הפה, מינון חומר פעילכל 10 מ"ג.

המרכיב הפעיל של התרופה הוא oxezepam. כדי לשפר את השפעת התרופה, ההרכב מתווסף בחומרי עזר.

פרופיל פרמקולוגי

Oxazepam פועל על קולטני בנזודיאזפינים מסוימים, הממוקמים במוח ושולטים בפונקציונליות של הקומפלקס הפוסט-סינפטי.

כתוצאה מנטילת התרופה, הרגישות של קולטני הבנזודיאזפינים לחומצת גמא אמנו-בוטירי עולה. כתוצאה מכך, האיזון של הממברנה הציטופלזמית עובר לכיוון תעלות יוני כלור.

כל התהליכים הללו מובילים לעיכוב הפעילות העצבית ולפעולה מוגברת של GABA, המעכב את פעילות מערכת העצבים המרכזית. מערכת עצבים.

לאוקסזפאם השפעה מורכבת על הגוף לגבי תפקוד מערכת העצבים המרכזית. במהלך הטיפול, המטופל מבחין בהשפעה מרגיעה וחרדה. יש לו גם אפקט נוגד פרכוסים ומרגיע, מבטל עומס יתר ו.

ההשפעה העיקרית של התרופה נועדה להחליש את המצבים הבאים:

• פַּחַד;

לטבליות יש תכונות כדור שינה בשל אפקט הרגעה. השפעת הרפיית השרירים של התרופה עלולה לגרום להאטה בתגובה הפסיכולוגית והשרירית.

אינדיקציות והתוויות נגד לשימוש

חומר ההרגעה בנזודיאזפינים Oxazepam נקבע עבור ההפרעות וההפרעות הבאות:

במקרים מסוימים, Oxazepam נקבע יחד עם טיפול מורכב.

עקב תרופההוא כדור הרגעה רב עוצמה ויש לו השפעה חזקהעל הגוף, לטבליות יש התוויות נגד רבות:

• רגישות יתר למרכיבים המרכיבים של התרופה;
• מצב של הלם או תרדמת;
• שיכרון אלכוהול;
• שיכרון אלכוהול;
• גלאוקומה עם סגירת זווית;
• אי ספיקת נשימה חמורה;
• דיכאון חמור עם נטיות אובדניות;
• תקופת ההריון;
• גיל הילד עד שש שנים;
• הנקה.

התעלמות מהתוויות נגד עלולה לגרום תגובה שלילית, וגם לגרום להחמרה הפרעות פסיכולוגיותומחלות נלוות.

משטר ומשטר מינון

נטילת המנה הבאה של כדור הרגעה מתבצעת ללא קשר לצריכת מזון. תכנית כלליתכולל נטילת ½ או 1 טבליה פעמיים ביום.

במצבים קשים, ניתן לחרוג מהמינון של עד 5 טבליות ביום. במקרים חריגים, תיתכן עלייה משמעותית יותר במינון.

IN למטרות מניעהאו כדי למנוע נדודי שינה, קח 1 עד 3 טבליות פעם ביום, שעה לפני השינה.

עבור קשישים, התרופה נקבעת שלוש פעמים ביום, 1 טבליה. אם התרופה נסבלת היטב, המינון גדל ל-2 טבליות פעמיים ביום. לאחר 65 שנים, התרופה נלקחת במינון של לא יותר מ-4 טבליות ליום.

מהלך מתן Oxazepam נקבע בהתאם להפרעה הנלווית. בממוצע, הקורס הטיפולי נמשך חודש.

אתה לא יכול להפסיק לקחת את התרופה פתאום. אם מהלך הטיפול הושלם, מינון התרופה מופחת בהדרגה (מידע נוסף על הנסיגה של תרופות הרגעה בנזודיאזפינים בסרטון).

ההוראות מתארות את כל ההפרעות שבגינן מומלץ להשתמש בתרופה. להחריג תגובה שליליתכתוצאה מהטיפול ויעילות הטיפול, משטר הגלולות נקבע על ידי הרופא על פי תכנית אישית, תוך התחשבות בכל המאפיינים של הגוף של המטופל.

מקרים של מנת יתר

בְּ צורה קלהניתן להעלים סימנים של מנת יתר לאחר שטיפת קיבה. במקרה של פגיעה משמעותית בתפקוד הגוף, המטופל מאושפז וניתן תרופה נגד או נוראפינפרין.

תגובות שליליות

אם אתה מזניח את התוויות הנגד המפורטות בהוראות או במקרה של תגובה אלרגית ל-Oxazepam, מתרחשות תופעות לוואי:

• ישנוניות מתמדתוחולשה כללית;
• , ואובדן הכרה;
• והפרה של פונקציות דיבור;
• עודף וגירוי יתר;
• לוקופניה, הפרעות קיבה, פה יבש;
• תגובה אלרגית, שינוי בחשק המיני (עלייה או ירידה);
• תפקוד לקוי של הכבד;
• תלות בסמים בצורה של גמילה ותסמונת גמילה.

הרבה פחות פעמים התרופה נותנת את ההשפעה ההפוכה:

• לְהַשִׂיג מצב דיכאון, פחד פאניקה, נדודי שינה, מחשבות על התאבדות ו;
• מחלת כליות, הפרעה במעיים ובמערכת השתן;
• אנמיה, לחץ דם נמוך, טכיקרדיה ובולימיה.

על מנת למנוע תגובות שליליות, התרופה נלקחת רק בהמלצת רופא ובמינון מסוים. שימוש עם התוויות נגד אינו מומלץ. במידת הצורך, עדיף להחליף את התרופה בתרופה דומה.

הוראות מיוחדות

יש ליטול תרופות המבוססות על אוקסאזפאם בזהירות כאשר מטפלים בקטגוריות הבאות של חולים:

טיפול בתרופות הרגעה לקטגוריות אלה של אנשים אפשרי, אך המטופלים חייבים להיות תחת פיקוח מתמיד של מומחה שעוקב אחר מצבם.

תאימות לאלכוהול

במהלך הטיפול עם Oxazepam, נטילת משקאות אלכוהולייםאפילו במינון קטן זה יכול לגרום לתופעות לוואי עקב התגובה המוגברת של התרופה יחד עם אתנול על מערכת העצבים המרכזית.

הפרעה בתפקוד הכליות

השימוש בתרופה לפתולוגיות כליות יכול להתבצע בזהירות. במהלך הטיפול, יש לעקוב אחר תפקוד הכבד ושינויים בהרכב הדם.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

אין ליטול את התרופות הבאות יחד עם Oxazepam:

• כדורי שינה;
• פסיכוטרופי;
• תרופות אנטיכולינרגיות;
• נוגדי קרישה.

התרופה משפרת את ההשפעה של קבוצות התרופות המפורטות, מה שעלול לגרום למנת יתר או לתגובה שלילית.

אוכלוסיות מיוחדות

ל-Oxazepam יש השפעה רעילה על הגוף ונוטה לחדור לדם מסיבה זו, התרופה אסורה במהלך ההריון. התרופה יכולה להשפיע על התפתחות העובר, ולגרום לפתולוגיות ותלות בתרופה.

מהטרימסטר השני, התרופה ניתנת רק אם קיים סיכון חיים לעובר עצמו או לאישה הנושאת את הילד. בעת שימוש בתרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק להניק.

לא רושמים כדור הרגעה לפני גיל שש. עד גיל שתים עשרה, התרופה נלקחת בזהירות ובפיקוח קבוע של מומחה.

ניסיון יישום מעשי

חוות דעת של רופאים וחולים העוברים או טופלו ב-Nozepam ותרופות דומות.

השתמשתי ב-Nozepam עבור דיכאון חמור, שקמה לאחר אובדן עבודה וגירושין. לקחתי שתי טבליות ביום, לפי מרשם הרופא המטפל. בהתחלה הרגשתי ישנוניות וחולשה מתמדת, אבל אחרי שבוע של שימוש מערכת העצבים התאוששה.

הפסקתי לקחת את זה אחרי חודש, אבל כבר בשבוע השלישי התחלתי להפחית את המינון. הכדורים לא היו ממכרים.

בנוסף לפרופיל ההשפעה הרחב, ניתן לציין גם את העלות הנמוכה של המוצר. אבל בשל הרשימה הגדולה של תופעות הלוואי ו השלכות רציניותבמקרה של מנת יתר, רצוי ליטול את התרופה רק כאשר יש ציון ברור.

רכישה ואחסון

העלות של תרופות המבוססות על Oxazepam שונה עקב מדיניות התמחור של היצרן. מחיר ממוצעעבור חבילה אחת מ 80 עד 250 רובל.

התרופה מאוחסנת הרחק מ קרני שמש. חיי מדף (מצוין על שלפוחיות טבליות) הוא 3 שנים מתאריך הייצור.

ברשתות בתי מרקחת תרופה מקורית Oxazepam זמין רק עם מרשם רופא.

כדורי הרגעה פועלים שוק התרופותחבורה של. אם יש התוויות נגד ומתרחשות תופעות לוואי, ניתן להחליף את התרופה בתרופה אחרת או בתוסף תזונה.

אנלוגים ישירים מוצר מקוריהם Tazepam, Waben ו-Nozepam, כולם מבוססים על oxazepam. הם שונים מהתרופה המקורית רק בהרכב הנוסף שלהם, כמו גם ביצרן.

למוצרים אלה יש אותו מינון רכיב פעילוזהה תכונות פרמקולוגיות, לכן מקובל לחשוב שמדובר באותה תרופה, המיוצרת תחת שמות מסחריים שונים.

שם: Oxazepam*

שם (לט.):אוקסאזפאם*

נוסחה ברוטו: C 15 H 11 Cl N 2 O 2

תרכובת כימית: 7-כלורו-1,3-דיהידרו-3-הידרוקסי-5-פניל-2H-1,4-בנזודיאזפין-2-און

קוד CAS: 604-75-1

תאריך עדכון: 17/12/2002

סיווג לפי ICD-10:
מצב נסיגה
אפיזודה דיכאונית
דיסתימיה
פוביות ספציפיות (מבודדות).
הפרעת חרדה כללית
הפרעת חרדה מעורבת ודיכאון
תגובה חריפה ללחץ
הפרעת דחק פוסט טראומטית
הפרעת הסתגלות
הפרעות סומטופורמיות
הפרעות בהירדמות ושמירה על שינה [נדודי שינה]
תסמונת מתח קדם וסתי
גיל המעבר ומנופאוזה אצל נשים
עַצבָּנוּת
עצבנות וכעס

קבוצות פרמקולוגיות:
תרופות חרדה

השפעה פרמקולוגית: חרדה, מרגיע, היפנוטי

פַרמָקוֹלוֹגִיָה: מקיים אינטראקציה עם קולטנים ספציפיים לבנזודיאזפינים הממוקמים בקומפלקס הקולטנים הפוסט-סינפטי של GABA_A במערכת הלימבית של המוח, היווצרות רטיקולרית מפעילה עולה של גזע המוח ואינטרנוירונים של הקרניים הצדדיות עמוד שדרה. מגביר את הרגישות של קולטני GABA למתווך (GABA). כתוצאה מכך עולה תדירות הפתיחה של תעלות טרנסממברניות בקרום הציטופלזמי של נוירונים עבור זרמים נכנסים של יוני כלוריד. מתרחשת היפרפולריזציה של הממברנה ועיכוב פעילות עצבית. לפיכך, ההשפעה המעכבת של GABA במערכת העצבים המרכזית מוגברת.
יש לו השפעה מרגיעה, חרדה ומהפנטת על מערכת העצבים המרכזית. מסיר מתח רגשי, מפחית חרדה, פחד, אי שקט, מקדם שינה. מקל על תסמינים של גמילה חריפה מאלכוהול. יש לו השפעה מרפה שרירים חלשה (מרכזית) ואנטי פרכוסים.
Oxazepam מאופיין במגוון רחב של השפעות טיפוליות ( הבדל גדולבין המינון היעיל למינון הגורם לתופעות לוואי).
במחקרים על סובלנות ורעילות של אוקסאזפאם ב סוגים שוניםבעלי חיים (עכברים, חולדות, כלבים) היה הבדל משמעותי במינונים יעילים (אפקט חרדה) ובמינונים הגורמים לתופעות לוואי. לפיכך, בעכברים בעת נטילת אוקסאזפאם דרך הפה, המינונים היעילים היו נמוכים כמעט פי 10 מהמינונים גורם לאטקסיה(בדיקת rotabar) והרגעה (ביטול פעילות מוטורית ספונטנית).
במחקר בן שנתיים בחולדות, כאשר ניתנו מינונים גבוהים פי 30 מה-MRDC, נמצאה עלייה בשכיחות של גידולי תאים זקיקים שפירים. בלוטת התריס, אדנומות אשכים (תא אינטרסטיציאלי) ואדנומות ערמונית. מחקר בן תשעה חודשים בחולדות במינונים של פי 35 עד 100 מהמינון היומי של בני אדם מצא עלייה תלוית מינון בשכיחות אדנומות בכבד. יחד עם זאת, אין נתונים המאשרים כי השימוש הקליני באוקסזפאם קשור להופעת גידולים.
לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג באיטיות ממערכת העיכול. Cmax מגיע תוך 1-4 שעות הקישור לחלבוני הדם הוא 97%. ריכוז שיווי המשקל בדם מושג תוך מספר ימים לאחר תחילת המתן. מופץ בכל הרקמות. עובר דרך BBB, מחסום השליה, חודר חלב אם. בכפוף לגלוקורונידציה בכבד, מטבוליטים פעיליםלא. T 1/2 ממוצע של 8.2 שעות (5.7 - 10.9 שעות). זה מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של גלוקורונידים. עם מנות חוזרות, הצטברות מינימלית.

SD&YAV: חָזָק

מאפיין: בנזודיאזפין חרדה.
לבן או מעט לבן גוון צהבהבאבקה גבישית חסרת ריח. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס מעט באתנול, כלורופורם, אתר, מסיס בדימתילפורמאמיד.

יישום: נוירוזים, פסיכופתיה, מצבים דמויי נוירוזה ופסיכופתים, מלווים בפחד, חרדה, עצבנות מוגברת, הפרעות שינה וכו'; הפרעות סנסטו-היפוכונדריות ואובססיה (במיוחד עם סובלנות לקויה לחומרי חרדה אחרים); הפרעות אוטונומיותבנשים הקשורות לגיל המעבר, תסמונת קדם וסתית; דיכאון תגובתי (כחלק מטיפול משולב עם תרופות נוגדות דיכאון), תסמונת גמילה מאלכוהול (כחלק מטיפול משולב).

התוויות נגד:רגישות יתר, פסיכוזה, מיאסטניה גרביס חמורה, כליות חריפות ו/או כשל בכבד, הריון (במיוחד השליש הראשון), הנקה, גיל עד 6 שנים.

הגבלות על שימוש:נטייה לשימוש לרעה בסמים פסיכוטרופיים.

שימוש במהלך הריון והנקה:התווית נגד במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון). יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

אינטראקציה: משפר את ההשפעה של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל. כדורי שינה, נוגדי פרכוסיםאלכוהול וכו'.

אמצעי זהירות:השתמש בזהירות אם אתה נוטה לזה תת לחץ דם עורקי, במיוחד בחולים קשישים (בשל האפשרות של תפקוד לקוי של הלב), סיכון מוגדלהיווצרות תלות בסמים.
לא צריך להינתן עם מעכבי MAO, נגזרות של phenothiazine. הסבירות לתסמיני מינון יתר עולה עם שימוש במקביל בתרופות מדכאות CNS או אלכוהול. במהלך תקופת הטיפול, משקאות אלכוהוליים אינם נכללים.
אסור להשתמש במשך זמן רב (בשל הסיכון לפתח תלות בתרופה). אם נחוץ טיפול ארוך טווח(מספר חודשים) יש לבצע את הקורס בשיטת טיפול לסירוגין, להפסיק את נטילתו למשך מספר ימים ולאחר מכן לרשום את אותה מנה שנבחרה בנפרד. הביטול צריך להתבצע בהדרגה. עם גמילה פתאומית של oxazepam, תסמונת גמילה עלולה להתרחש (רעד, עוויתות, התכווצויות בבטן או שרירים, הקאות, הזעה), המופיעה לרוב לאחר נטילת מינונים גבוהים או טיפול ארוך טווח.
עם טיפול ארוך טווח, יש צורך במעקב אחר תפקודי הכבד ודפוסי הדם ההיקפיים.
לא אמור לשמש נהגים רכבואנשים שהמקצוע שלהם קשור לריכוז מוגבר.

תיאור

תיאור מפורט

קבוצה תרופתית: חרדות סיווג נוזולוגי (ICD-10): F10.3 מצב גמילה F32 אפיזודה דיכאונית F34.1 דיסתימיה F40.2 פוביות ספציפיות (מבודדות) F41.1 הפרעת חרדה כללית F41.2 חרדה מעורבת ו הפרעת דיכאון F43.0 תגובה חריפה ללחץ F43.1 פוסט טראומטי הפרעת דחק F43.2 הפרעה תגובות אדפטיביות F45 הפרעות סומטופורמיות G47.0 הפרעות הירדמות ושמירה על שינה [נדודי שינה] N94.3 תסמונת מתח קדם וסתי N95.1 מצבי גיל המעבר וגיל המעבר בנשים R45.0 עצבנות R45.4 עצבנות וכעס

תיאור מפורט

השפעה פרמקולוגית

מקיים אינטראקציה עם קולטני בנזודיאזפינים ספציפיים הממוקמים בקומפלקס קולטני GABA A הפוסט-סינפטי במערכת הלימבית של המוח, היווצרות רטיקולרית מפעילה עולה של גזע המוח ואינטרנוירונים של הקרניים הצדדיות של חוט השדרה. מגביר את הרגישות של קולטני GABA למתווך (GABA). כתוצאה מכך עולה תדירות הפתיחה של תעלות טרנסממברניות בקרום הציטופלזמי של נוירונים עבור זרמים נכנסים של יוני כלוריד. מתרחשת היפרפולריזציה של הממברנה ועיכוב פעילות עצבית. לפיכך, ההשפעה המעכבת של GABA במערכת העצבים המרכזית מוגברת.

יש לו השפעה מרגיעה, חרדה ומהפנטת על מערכת העצבים המרכזית. מקל על מתח רגשי, מפחית חרדה, פחד, אי שקט ומקדם שינה. מקל על תסמינים של גמילה חריפה מאלכוהול. יש לו השפעה מרפה שרירים חלשה (מרכזית) ואנטי פרכוסים.

Oxazepam מאופיין ברוחב גדול של פעולה טיפולית (הבדל גדול בין המינון היעיל למינון הגורם לתופעות לוואי).

במחקרים על סבילות ורעילות לאוקסאזפאם במינים שונים של בעלי חיים (עכברים, חולדות, כלבים), נצפו הבדלים משמעותיים במינונים יעילים (אפקט חרדתי) ובמינונים הגורמים לתופעות לוואי. לפיכך, בעכברים בעת נטילת אוקסאזפאם דרך הפה, המינונים האפקטיביים היו נמוכים כמעט פי 10 מהמינונים שגרמו לאטקסיה (בדיקת rotabar) והרגעה (ביטול פעילות מוטורית ספונטנית).

במחקרים שנמשכו שנתיים בחולדות, כאשר ניתנו מינונים גבוהים פי 30 מה-MRDC, נמצאה עלייה בשכיחות של גידולי תאים זקיקים שפירים בבלוטת התריס, אדנומות אשכים (תא אינטרסטיציאלי) ואדנומות ערמונית. מחקר בן תשעה חודשים בחולדות במינונים של פי 35 עד 100 מהמינון היומי של בני אדם מצא עלייה תלוית מינון בשכיחות אדנומות בכבד. יחד עם זאת, אין נתונים המאשרים כי השימוש הקליני באוקספאם קשור להופעת גידולים.

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג באיטיות ממערכת העיכול. Cmax מגיע תוך 1-4 שעות. הקישור לחלבוני הדם הוא 97%. ריכוז שיווי משקל בדם מושג תוך מספר ימים לאחר תחילת המתן. מופץ בכל הרקמות. עובר דרך מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, וחודר לחלב אם. הוא עובר גלוקורונידציה בכבד, אין מטבוליטים פעילים. T1/2 ממוצע של 8.2 שעות (5.7 - 10.9 שעות). זה מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של גלוקורונידים. עם מנות חוזרות, הצטברות מינימלית.

התוויות נגד

רגישות יתר, פסיכוזה, מיאסטניה גרביס חמורה, אי ספיקת כליות ו/או כבד חריפה, הריון (במיוחד השליש הראשון), הנקה, גיל עד 6 שנים.

שימוש במהלך הריון והנקה

התווית נגד במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון). יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים ואיברי החישה:ישנוניות (בדרך כלל בימים הראשונים של הטיפול), עייפות, סחרחורת, עייפות מוגברת, כאבי ראש, פגיעה בזיכרון, חולשת שרירים, אטקסיה, רעד, דיבור מעורפל, תגובות פרדוקסליות בחולים עם מחלות נפש, כולל. תסיסה פסיכומוטורית, חרדה.

אחרים:יובש בפה, בחילות, תסמינים דיספפטיים, לויקופניה, הפרעה בתפקוד הכבד (כולל צהבת), תגובות אלרגיות, התעלפות, שינויים בחשק המיני.

התמכרות אפשרית, תלות בסמים, תסמונת גמילה (ראה "אמצעי זהירות").

אינטראקציה

משפר את ההשפעה של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל. כדורי שינה, תרופות אנטי אפילפטיות, נוירולפטיות, תרופות ל הרדמה כללית, אלכוהול.

מנת יתר

תסמינים:דיכאון של מערכת העצבים המרכזית בחומרה משתנה (מנמנום לתרדמת) - נמנום, בלבול, עייפות; בעוד מקרים חמורים(במיוחד בעת נטילת תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, או אלכוהול) - אטקסיה, ירידה בלחץ הדם, מצב היפנוטי, תרדמת.

יַחַס:זירוז הקאות, שטיפת קיבה, טיפול סימפטומטי, ניטור תפקודים חיוניים. עבור תת לחץ דם חמור, נוראפינפרין מנוהל. תרופה ספציפית היא אנטגוניסט הקולטן לבנזודיאזפינים פלומאזניל (מתן רק במסגרת בית חולים). המודיאליזה אינה יעילה.

הוראות מיוחדות

מומלץ לטיפול בחרדה, מתח, תסיסה, עצבנות בחולים מוחלשים, קשישים, וכן בחולים עם השפעות שיוריותנגעים טראומטיים או זיהומיים של מערכת העצבים המרכזית.

שימו לב כי חרדה או מתח הקשורים ללחץ יומיומי אינם מצריכים בדרך כלל טיפול בחומרי חרדה.

"אוקסאזפאם"משמש בטיפול ו/או מניעה המחלות הבאות(סיווג נוזולוגי - ICD-10):

נוסחה ברוטו: C15-H11-Cl-N2-O2

קוד CAS: 604-75-1

תיאור

מאפיין:בנזודיאזפין חרדה.

לבן או לבן עם גוון מעט צהבהב, אבקה גבישית חסרת ריח. כמעט בלתי מסיס במים, מסיס מעט באתנול, כלורופורם, אתר, מסיס בדימתילפורמאמיד.

השפעה פרמקולוגית

פַרמָקוֹלוֹגִיָה:פעולה פרמקולוגית - חרדה, הרגעה, היפנוטית. מקיים אינטראקציה עם קולטני בנזודיאזפינים ספציפיים הממוקמים במתחם קולטני GABA_A הפוסט-סינפטי במערכת הלימבית של המוח, היווצרות רטיקולרית מפעילה עולה של גזע המוח ואינטרנוירונים של הקרניים הצדדיות של חוט השדרה. מגביר את הרגישות של קולטני GABA למתווך (GABA). כתוצאה מכך עולה תדירות הפתיחה של תעלות טרנסממברניות בקרום הציטופלזמי של נוירונים עבור זרמים נכנסים של יוני כלוריד. מתרחשת היפרפולריזציה של הממברנה ועיכוב פעילות עצבית. לפיכך, ההשפעה המעכבת של GABA במערכת העצבים המרכזית מוגברת.

יש לו השפעה מרגיעה, חרדה ומהפנטת על מערכת העצבים המרכזית. מקל על מתח רגשי, מפחית חרדה, פחד, אי שקט ומקדם שינה. מקל על תסמינים של גמילה חריפה מאלכוהול. יש לו השפעה מרפה שרירים חלשה (מרכזית) ואנטי פרכוסים.

Oxazepam מאופיין ברוחב גדול של פעולה טיפולית (הבדל גדול בין המינון היעיל למינון הגורם לתופעות לוואי).

במחקרים על סבילות ורעילות לאוקסאזפאם במינים שונים של בעלי חיים (עכברים, חולדות, כלבים), נצפו הבדלים משמעותיים במינונים יעילים (אפקט חרדתי) ובמינונים הגורמים לתופעות לוואי. לפיכך, בעכברים בעת נטילת אוקסאזפאם דרך הפה, המינונים האפקטיביים היו נמוכים כמעט פי 10 מהמינונים שגרמו לאטקסיה (בדיקת rotabar) והרגעה (ביטול פעילות מוטורית ספונטנית).

במחקרים שנמשכו שנתיים בחולדות, כאשר ניתנו מינונים גבוהים פי 30 מה-MRDC, נמצאה עלייה בשכיחות של גידולי תאים זקיקים שפירים בבלוטת התריס, אדנומות אשכים (תא אינטרסטיציאלי) ואדנומות ערמונית. מחקר בן תשעה חודשים בחולדות במינונים של פי 35 עד 100 מהמינון היומי של בני אדם מצא עלייה תלוית מינון בשכיחות אדנומות בכבד. יחד עם זאת, אין נתונים המאשרים כי השימוש הקליני באוקספאם קשור להופעת גידולים.

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג באיטיות ממערכת העיכול. C_max מושגת תוך 1-4 שעות. הקישור לחלבוני הדם הוא 97%. ריכוז שיווי משקל בדם מושג תוך מספר ימים לאחר תחילת המתן. מופץ בכל הרקמות. עובר דרך מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, וחודר לחלב אם. הוא עובר גלוקורונידציה בכבד, אין מטבוליטים פעילים. T_1/2 ממוצע של 8.2 שעות (5.7 - 10.9 שעות). זה מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של גלוקורונידים. עם מנות חוזרות, הצטברות מינימלית.

אינדיקציות לשימוש

יישום:נוירוזים, פסיכופתיה, מצבים דמויי נוירוזה ופסיכופתים, המלווים בפחד, חרדה, עצבנות מוגברת, הפרעות שינה וכו'; הפרעות סנסטו-היפוכונדריות ואובססיה (במיוחד עם סובלנות לקויה לחומרי חרדה אחרים); הפרעות אוטונומיות בנשים הקשורות לגיל המעבר, תסמונת קדם וסתית; דיכאון תגובתי (כחלק מטיפול משולב עם תרופות נוגדות דיכאון), תסמונת גמילה מאלכוהול (כחלק מטיפול משולב).

התוויות נגד

התוויות נגד:רגישות יתר, פסיכוזה, מיאסטניה גרביס חמורה, אי ספיקת כליות ו/או כבד חריפה, הריון (במיוחד השליש הראשון), הנקה, גיל עד 6 שנים.

הגבלות על שימוש: נטייה לשימוש לרעה בסמים פסיכוטרופיים.

שימוש במהלך הריון והנקה: התווית נגד במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון). יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

תופעות לוואי

תופעות לוואי:ממערכת העצבים ומאיברי החישה: ישנוניות (בדרך כלל בימים הראשונים לטיפול), עייפות, סחרחורת, עייפות מוגברת, כאבי ראש, פגיעה בזיכרון, חולשת שרירים, אטקסיה, רעד, דיבור מעורפל, תגובות פרדוקסליות בחולים עם חולי נפש, כולל. . תסיסה פסיכומוטורית, חרדה.

אחר: יובש בפה, בחילות, תסמינים דיספפטיים, לויקופניה, פגיעה בתפקודי כבד (כולל צהבת), תגובות אלרגיות, עילפון, שינויים בחשק המיני.

התמכרות אפשרית, תלות בסמים, תסמונת גמילה (ראה "אמצעי זהירות").

אינטראקציה: משפר את ההשפעה של תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית, כולל. כדורי שינה, נוגדי פרכוסים, אלכוהול וכו'.

מנת יתר: תסמינים: דיכאון במערכת העצבים המרכזית בחומרה משתנה (מנמנום ועד תרדמת) - נמנום, בלבול, עייפות; במקרים חמורים יותר (במיוחד בעת נטילת תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, או אלכוהול) - אטקסיה, יתר לחץ דם, מצב היפנוטי, תרדמת.

טיפול: השראת הקאות, שטיפת קיבה, טיפול סימפטומטי, ניטור תפקודים חיוניים. עבור תת לחץ דם חמור, נוראפינפרין מנוהל. התרופה הספציפית היא אנטגוניסט קולטן הבנזודיאזפינים פלומאזניל (מתן רק במסגרת בית חולים). המודיאליזה אינה יעילה.

מינון ושיטת מתן

הוראות שימוש ומינון:בפנים (ללא קשר לצריכת מזון). המינון ומשך הטיפול נבחרים באופן אינדיבידואלי, בהתאם להתוויות ו השפעה טיפולית. התחלתי מנה בודדתלמבוגרים - 5-10 מ"ג, עם טיפול חוץמינון יומי ממוצע 30-50 מ"ג, בבית חולים מינון מקסימלי- 120 מ"ג ליום. משך זמן ממוצעמשך הקורס 2-4 שבועות.

המינון לילדים בגילאי 6-12 לא נקבע.

אמצעי זהירות: יש להשתמש בזהירות אם קיימת נטייה ליתר לחץ דם עורקי, במיוחד בחולים מבוגרים (בשל האפשרות של תפקוד לקוי של הלב), או סיכון מוגבר לתלות בתרופות.

לא צריך להינתן עם מעכבי MAO, נגזרות של phenothiazine. הסבירות לתסמיני מינון יתר עולה עם שימוש במקביל בתרופות מדכאות CNS או אלכוהול. במהלך תקופת הטיפול, משקאות אלכוהוליים אינם נכללים.

אסור להשתמש במשך זמן רב (בשל הסיכון לפתח תלות בתרופה). אם יש צורך בטיפול ארוך טווח (מספר חודשים), יש לבצע את הקורס בשיטת טיפול לסירוגין, להפסיק את הטיפול למשך מספר ימים ולאחר מכן לרשום את אותו מינון שנבחר בנפרד. הביטול צריך להתבצע בהדרגה. עם גמילה פתאומית של oxazepam, תסמונת גמילה עלולה להתרחש (רעד, עוויתות, התכווצויות בבטן או שרירים, הקאות, הזעה), המופיעה לרוב לאחר נטילת מינונים גבוהים או טיפול ארוך טווח.

עם טיפול ארוך טווח, יש צורך במעקב אחר תפקודי הכבד ודפוסי הדם ההיקפיים.

לא אמור לשמש נהגי רכב ואנשים שמקצועם כרוך בריכוז מוגבר של תשומת לב.

הוראות מיוחדות: מומלץ לטיפול בחרדה, מתח, תסיסה, עצבנות בחולים מוחלשים, קשישים, כמו גם חולים עם השפעות שיוריות של נגעים טראומטיים או זיהומיות של מערכת העצבים המרכזית.

שימו לב כי חרדה או מתח הקשורים ללחץ יומיומי אינם מצריכים בדרך כלל טיפול בחומרי חרדה.