הכנות של האונה הקדמית של בלוטת יותרת המוח (adenohypophysis). השפעות חיוביות ושליליות בעת שימוש בהורמון גדילה

17.04.2019

קבוצה פרמקולוגית: אנלוג הורמון סומטוטרופי; הורמון סומטוטרופי רקומביננטי.
פעולה פרמקולוגית: הורמון גדילה רקומביננטי, זהה בהרכבו ובהשפעתו להורמון הגדילה של יותרת המוח האנושי. ממריץ את צמיחת השלד ועלייה במשקל; ממריץ את ההובלה של חומצות אמינו לתוך התא, מאיץ את סינתזת החלבון התוך תאי ובכך מפגין אפקט אנבולי. גורם לאגירת חנקן בגוף, מלח מינרלי(סידן, זרחן, נתרן) ונוזל. מגביר את רמות הגלוקוז בדם.
השפעה על קולטנים: קולטן להורמון גדילה; קולטן לגורם גדילה אפידרמיס.

תיאור

כפי ששמו מרמז, הורמון גדילה אנושי (HGH) הוא מתווך חשוב של צמיחה אנושית. הורמון זה מיוצר באופן אנדוגני על ידי בלוטת יותרת המוח הקדמית, והוא קיים ברמות גבוהות במיוחד בגופו של הילד. ההשפעות ממריצות הצמיחה של HGH רחבות מאוד וניתן לחלקן לשלושה אזורים נפרדים: עצם, שריר השלד ואיברים פנימיים. ההורמון תומך גם בחילוף החומרים של חלבונים, פחמימות, שומנים ומינרלים, ויכול גם לעורר את הצמיחה של רקמת חיבור. למרות שהורמון הגדילה האנושי חיוני ב מחזור מוקדםחיי אדם, הם גם מיוצרים בגוף האדם לאורך כל הדרך חיים בוגרים. רמות ו תפקיד ביולוגירמות הורמון הגדילה יורדות עם הגיל, אך ההורמון ממשיך לתמוך בחילוף החומרים, בגדילה ובתחזוקה רקמת שרירולהפחית את רמות השומן בגוף לאורך החיים. סומטרופין הוא הורמון גדילה אנושי תרופתי שסונתז באמצעות טכנולוגיית DNA רקומביננטי. סומטרופין (הורמון גדילה אנושי רקומביננטי, rhGH) שווה ערך ביולוגית להורמון גדילה אנושי (hGH) ממקור יותרת המוח.
סומטרופין הוא צורה סינתטית של הורמון גדילה אנושי (hGH). במציאות, זהו חלבון hGH אנדוגני משתנה המכיל את אותו רצף 191 אך עם תוספת של חומצת אמינו נוספת]]. מסיבה זו, סומטרופין נקרא בדרך כלל מתיונין הורמון גדילה אנושי. סומטרופין נחשב המקבילה הטיפולית להורמון גדילה שמקורו בהיפופיזה. בתור תרופת HGH, Somatropin מוערך על ידי מפתחי גוף וספורטאים בזכות יכולתו לקדם אובדן שומן וצמיחת שריר ורקמות חיבור. למרות שסומטרופין נחשב למקביל להורמון הגדילה האנושי, הוא אינו חלבון המופיע באופן טבעי בגוף האדם. במהלך הטיפול, הסבירות לפתח נוגדנים להורמון גדילה עלולה לעלות.
נוגדנים נקשרים למולקולת הורמון הגדילה, ומפריעים ליכולתה להיקשר לקולטנים ולהפגין את פעילותה. במחקר קליני אחד, לשניים מכל שלושה ילדים שקיבלו סומטרופין במשך שנה אחת, היו בגופם נוגדנים להורמון גדילה. במחקר דומה על השימוש בסומטרופין למשך שנה, רק ל-1 מתוך 7 חולים היו נוגדנים בסרום להורמון גדילה. חשוב לציין שבשני המחקרים תגובות הנוגדנים לא היו חזקות במיוחד ולא נראה שהפחתה משמעותית יעילות טיפוליתסמים. ירידה בפעילות נצפתה במספר קטן מאוד (פחות מ-1%) של חולים שנטלו סומטרופין.
IN למטרות רפואיותהורמון גדילה משמש לטיפול במספר מחלות שונות, קודם כל, גמדות יותרת המוח (גמדות), מחלה שבה צמיחה ליניארית מעוכבת עקב ייצור אנדוגני לא מספיק של הורמון גדילה. התרופה ניתנת לעתים קרובות לחולים יַלדוּת, ולמרות שהוא אינו מסוגל לתקן את הפגם במלואו, הוא יכול להגביר באופן משמעותי את הצמיחה הליניארית עד שהיא נעצרת ב גיל ההתבגרות. סומטרופין נמצא בשימוש נרחב גם במקרים של מחסור בהורמון גדילה בבגרות, הקשור בדרך כלל לסרטן יותרת המוח או לטיפול בו. זה יכול גם להירשם אנשים בריאים, מודאג מבעיית ההזדקנות. סומטרופין שומר על רמת הורמון הגדילה בגוף בסמוך לתקופת הנעורים, מה שמסביר את השפעת ההתחדשות של התרופה. למרות ששימוש זה אינו נתמך עם נקודה רפואיתבראייה, השימוש בסומטוטרופין למטרה זו פופולרי מאוד בצפון אמריקה, דרום אמריקה ואירופה. בנוסף, סומטרופין משמש למאבק באובדן מסת שרירהקשורים לזיהומי HIV או מחלות אחרות, ועשויות להירשם לטיפול במספר אחרות מצבים כואבים, כולל כוויות, תסמונת המעי הקצר ותסמונת פראדר-ווילי.
זריקות סומטרופין יכולות להינתן הן תת עורית והן תוך שרירית. במהלך מחקרים קליניים, התכונות הפרמקוקינטיות של סומטוטרופין נקבעו עבור שתי שיטות השימוש. במתן תת עורי, לסומטוטרופין יש רמה דומה אך גבוהה יותר של זמינות ביולוגית (75% לעומת 63%).
גם קצבי חילוף החומרים של התרופה היו דומים מאוד בשתי שיטות המתן, ומחצית החיים שלה היה כ-3.8 שעות לאחר מתן תת עורי ו-4.9 שעות לאחר מתן. הזרקה תוך שרירית. רמות ההורמונים הבסיסיות מושגות בדרך כלל בין 12 ל-18 שעות לאחר ההזרקה, איטיות יותר כאשר ניתנים תוך שרירית. עם זאת, לאור העלייה המאוחרת ברמות ה-IGF-1, שעשויות להישאר מוגברות למשך 24 שעות לאחר הזרקת GH, הפעילות המטבולית של הורמון הגדילה האנושי תעלה על רמתו בפועל בגוף. למרות שספיגה של התרופה מקובלת בשני דרכי השימוש, מתן תת עורי יומי נחשב בדרך כלל לשיטה המועדפת לשימוש בהורמון גדילה.
ניתוח ספציפי של הפעילות של סומטרופין מראה לנו הורמון עם קבוצה של השפעות מגוונות. בשריר השלד, הוא פועל כאנבולי, מגדיל את גודל ומספר התאים (תהליכים אלה נקראים היפרטרופיה והיפרפלזיה, בהתאמה). ההורמון משפיע גם על הצמיחה של כל איברי הגוף, למעט העיניים והמוח. סומטרופין משפיע על חילוף החומרים של פחמימות סוכרתיות, כלומר, הוא גורם לעלייה ברמות הסוכר בדם (תהליך הקשור בדרך כלל עם סוכרת). שימוש מופרז בסומטרופין לאורך תקופה ארוכה עלול לגרום להתפתחות סוכרת מסוג 2 (תנגודת לאינסולין). ההורמון תומך גם בהידרוליזה של טריגליצרידים ברקמת השומן ויכול להפחית את אחסון השומן. במקביל, ככלל, רמת הכולסטרול בסרום הדם יורדת. כמו כן, התרופה גורמת לירידה ברמות האשלגן, הזרחן והנתרן, ועלולה לגרום לירידה ברמות של הורמון בלוטת התריס Triiodothyronine (T3). המשמעות של זה האחרון היא למעשה ירידה בחילוף החומרים הקשור ל-T3 ועשוי להפחית את יעילות הטיפול בהורמון גדילה.
להורמון גדילה יש השפעות ישירות ועקיפות על הגוף. ההשפעה הישירה היא שחלבון hGH נצמד לקולטנים בשריר, עצם ורקמת שומן, ושולח מסרים לתמיכה באנבוליזם ובליפוליזה (שריפת שומן). הורמון הגדילה גם מגביר ישירות את סינתזת הגלוקוז (גלוקונאוגנזה) בכבד, וגורם לעמידות לגלוקוז על ידי חסימתו.
פעילות בתאי מטרה. ההשפעות העקיפות של הורמון הגדילה מתווכות במידה רבה על ידי IGF-1 (גורם גדילה דמוי אינסולין), המיוצר בכבד ולמעשה בכל הרקמות האחרות בתגובה להורמון הגדילה. IGF-1 פועל גם כאנבולי בשרירים ובעצם, ומגביר את פעילות הורמון הגדילה. עם זאת, ל-IGF-1 יכולות להיות השפעות אנטגוניסטיות על הורמון הגדילה. אלה כוללים ליפוגנזה מוגברת (אגירת שומן), ספיגה מוגברת של גלוקוז וירידה בגלוקוניאוגנזה.
ההשפעות הסינרגטיות והאנטגוניסטיות של שני ההורמונים הללו מאפיינות יחד את hGH. בנוסף, hGH פועל גם לתמיכה בליפוליזה, להגביר את רמות הגלוקוז בסרום, וגם להפחית את הרגישות ל.
השימוש בסומטרופין בפיתוח גוף ובאתלטיקה להגברת הביצועים של ספורטאים נחשב לנושא שנוי במחלוקת. יש ספק לגבי היתרונות הפוטנציאליים המדויקים שחומר זה עשוי לספק.
למרות שמחקרים בחולים עם HIV תמכו בתכונות האנבוליות והאנטי-קטבוליות הפוטנציאליות של ההורמון, לא היו מחקרים עד כה שהוכיחו השפעות דומות על מבוגרים וספורטאים בריאים. בשנות ה-80, בקרב מפתחי גוף הופיע מספר גדול שלמיתוסים על הורמון גדילה, שייתכן שנגרם מהעלות הגבוהה של התרופה ושמה ("הורמון גדילה"). חומר זה נחשב לאנבולי החזק ביותר שניתן לרכוש. כיום, הורמון גדילה אנושי רקומביננטי הוא חומר נגיש הרבה יותר. רוֹב משתמשים מנוסיםכעת, ככלל, הם מסכימים כי המאפיין העיקרי של סומטוטרופין הוא שריפת שומן. התרופה יכולה לתמוך בצמיחת שרירים, עלייה בכוח ולגרום לביצועים ספורטיביים מוגברים, אך התוצאות איתה בדרך כלל פחות בולטות מאשר עם סטרואידים אנבוליים/אנדרוגניים. עם זאת, עבור ספורטאים מתקדמים או מפתחי גוף, סומטרופין יכול לעזור בפיתוח שרירי הגוף ולהגביר את הביצועים מעבר למה שניתן עם שימוש בסטרואידים בלבד.

כַּתָבָה

הורמון הגדילה האנושי הראשון שנועד עבור שימוש רפואי, הופק מתמציות בלוטות יותרת המוח ממקור אנושי. תכשירים כאלה נקראים בדרך כלל תכשירי הורמון גדילה קדאבריים (קאדבריים). ניתן לחלץ כ-1 מ"ג של HGH מכל גופה (מינון פעם ביום).
ראשון טיפול מוצלחהגופה האנושית GR מתוארכת לשנת 1958. זמן קצר לאחר מכן, התרופות הללו הוצגו לשוק ונמכרו בארצות הברית עד 1985.
ה-FDA אסר את מכירתם השנה לאחר שהוכח שהשימוש בהם עשוי להיות קשור להתפתחות מחלת קרויצפלד-יעקב (CJD), מחלת מוח ניוונית מאוד ובסופו של דבר קטלנית. המחלה יכולה להיות מועברת מאדם אחד למשנהו בנסיבות חריגות (בדרך כלל באמצעות עירוי דם או השתלת איברים), וככל הנראה היא יזומה על ידי מיצוי של hGH מגורים נגועים. ל-CJD יש איטי מאוד תקופת דגירהוהמחלה אובחנה לאחר 4-30 שנות טיפול בהורמון גדילה של גופות. בשנת 2004, הוערך כי לפחות 26 חולים הנוטלים GH קדברי בארצות הברית סבלו ממחלה זו. השכיחות הכוללת הייתה אפוא פחות מ-1%, שכן ידוע על כ-6000 חולים שנטלו את התרופה.
בשנת 1985, ה-FDA אישר את הורמון הגדילה האנושי הסינתטי הראשון. זה הראשון שזמין סם סינתטיהורמון גדילה בעולם, המיוצר בתהליך הנקרא Inclusion Body Technology. טכנולוגיה זו כוללת החדרת DNA המקודד לחלבון hGH לתוך חיידקים coli(E.coli), אשר אוספים ומסנתזים חלבון טהור. הסינתזה מייצרת הורמון טהור ללא מזהמים ביולוגיים, ומבטלת את האפשרות של העברת CJD. התרופה המאושרת נקראה סומטרם (פרוטרופין), והתבססה על טכנולוגיית ייצור שפותחה על ידי Genentech ב-1979. Somatrem פותחה בזמן הנכון, מכיוון ש-GH cadaveric הוצא מהשוק באותה שנה. הורמון זה הוא למעשה חלבון מעט שונה מה-hGH, אך משקף את התכונות הביולוגיות של ההורמון הטבעי. פרוטרופין היה בתחילה די מוצלח מוצר סינטטי GR. עם זאת, עד 1987, Kabi Vitrum (שבדיה) פרסמה שיטות לייצור הורמון גדילה סינתטי טהור עם רצף חומצות האמינו המדויק של הורמון הגדילה האנדוגני. כמו כן, נמצא כי המבנה הלא טבעי של סומטרם גורם לאחוז גבוה בהרבה של תגובות נוגדנים בחולים, מה שעשוי להפחית את יעילות התרופה.
סומטרופין נתפסת כתרופה אמינה יותר, והתרופה שומרת על מובילותה במכירות HGH ברחבי העולם.

איך מסופק

סומטרופין מסופק לרוב בצלוחיות מרובות מינונים המכילים אבקה ליופיליזית לבנה שיש להמיס במים סטריליים או בקטריוסטטיים לפני השימוש. המינון לבקבוקון יכול לנוע בין 1 מ"ג ל-24 מ"ג או יותר. סומטרופין זמין גם כתמיסה מעורבת מראש (Nutropin AQ), שהיא המקבילה הביולוגית של סומטרופין מסיס.

אִחסוּן

אל תקפא. יש צורך בקירור (2° עד 8°C (35° עד 46°F)) לפני ואחרי הרכבה.

מאפיינים מבניים

סומטרופין הוא חלבון הורמון גדילה אנושי המיוצר באמצעות טכנולוגיית DNA רקומביננטי. יש לו 191 שיירי חומצות אמינו ומשקל מולקולרי של 22.125 דלטון. זהה במבנה להורמון גדילה אנושי ממקור יותרת המוח.

תופעות לוואי (כלליות)

תגובות הלוואי השכיחות ביותר לסומטרופין הן: כאבי מפרקים, כאבי ראש, תסמיני שפעת, בצקת היקפית (אצירת מים) וכאבי גב, גדילה מוגברת של נבוס (שומות ו כתמי לידה), גינקומסטיה ודלקת לבלב. תופעות לוואי פחות שכיחות כוללות דלקת של הריריות באף (נזלת), סחרחורת, זיהום בדרכי הנשימה העליונות, ברונכיטיס, עקצוץ או חוסר תחושה של העור, ירידה ברגישות למגע, נפיחות כללית, בחילות, כאבי עצמות, תסמונת התעלה הקרפלית, כאבים בחזה, דיכאון, גניקומסטיה, תת פעילות של בלוטת התריס ונדודי שינה.
שימוש לרעה בהורמון גדילה עלול להוביל לסוכרת, אקרומגליה (התפתחות של עיבוי עצמות גלוי, במיוחד ברגליים, במצח, בזרועות, בלסתות ובמרפקים) ולהגדלה איברים פנימיים. בשל השפעתה על צמיחת התאים, אין להשתמש בתרופה בחולים עם סרטן פעיל או חוזר.

תופעות לוואי (פגיעה בסבילות לגלוקוז)

סומטרופין עשוי להפחית את הרגישות ולגרום לעלייה ברמות הסוכר בדם. זה עלול להתרחש בחולים עם סוכרת קיימת או סובלנות לקויה לגלוקוז.

תופעות לוואי (באתרי הזרקה)

הזרקה תת עורית של סומטרופין עלולה לגרום לאדמומיות, גירוד או נפיחות באתר ההזרקה. עלול להיגרם גם אובדן מקומי של רקמת שומן, שעלול להחמיר על ידי הזרקות חוזרות ונשנות באותו מקום.

סומטרופין: הוראות שימוש

סומטרופין מיועד למתן תת עורי או תוך שרירי. מיליגרם אחד של סומטרופין שווה ערך לכ-3 יחידות בינלאומיות (3 IU). כאשר משתמשים בתרופה לטיפול במחסור בהורמון גדילה אצל מבוגרים, התרופה משמשת בדרך כלל במינון של 0.05 מ"ג/ק"ג ליום עד 0.01 מ"ג/ק"ג ליום. זה שווה בערך 1 IU עד 3 IU ליום עבור אדם השוקל כ 180-220 פאונד. המינון לשימוש ארוך טווח נקבע לאחר בחינת רמות ה-IGF-1 והתגובה הקלינית של המטופל.
בשימוש בספורט, הורמון גדילה ניתן בדרך כלל במינונים שבין 1 ל-6 IU ליום (2-4 IU הוא המינון הנפוץ ביותר). התרופה נלקחת בדרך כלל באותו אופן כמו סטרואידים אנבוליים/אנדרוגניים, למשך 6-24 שבועות.
השפעת השיא של GH ותקופת חילוף החומרים ל-IGF-1 היא 2-3 שעות במתן תת עורי.
ההשפעות האנבוליות של התרופה פחות בולטות מההשפעות הליפוליטיות (שריפת השומן) שלה ולרוב לוקח זמן רב יותר ובמינונים גבוהים יותר עד להתרחשות.
כדי לגרום לתגובה חזקה יותר, תרופות אחרות משמשות בדרך כלל בשילוב עם סומטרופין. תרופות לבלוטת התריס (בדרך כלל T3) משמשות במיוחד לאור ההשפעה של סומטרופין על בלוטת התריס, ויכול להגביר משמעותית את אובדן השומן במהלך הטיפול. אינסולין משמש לעתים קרובות גם יחד עם סומטרופין. בנוסף למניעת חלק מההשפעות שיש לסומטרופין על סבילות לגלוקוז, אינסולין עשוי להגביר את הרגישות של קולטני IGF-1 ולהפחית את רמות החלבון-1 קושר IGF, מה שמקדם פעילות גדולה יותר של IGF-1 (הורמון הגדילה עצמו מפחית גם את IGF רמות חלבון קושרות). סטרואידים אנבוליים/אנדרוגניים נלקחים גם בדרך כלל עם סומטרופין כדי למקסם את ההשפעות הפוטנציאליות של בניית השריר. סטרואידים אנבוליים עשויים גם להגביר עוד יותר את רמות IGF-1 החופשי על ידי הפחתת הקישור של חלבוני IGF. יש לציין כי יש להשתמש בסומטרופין בזהירות רבה בשילוב עם תרופות לבלוטת התריס ו/או בלוטת התריס, בהתחשב בעובדה שתרופות אלו חזקות במיוחד ובעלות פוטנציאל להשפעות חמורות או מסכנות חיים. תופעות לוואי.

זמינות

סומטרופין מיוצר במגוון חברות תרופות, ונמכר כמעט בכל מדינות מפותחותשָׁלוֹם. הכי מפורסם סימני מסחרהם: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Norditropin (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), ו-Genotropin (Pharmacia).
למוצרי סומטרופין יש מספר רב של זיופים. זיופים רבים קרובים מאוד למקור, וניתן למצוא אותם בערוצי הפצה לא חוקיים וחוקיים כאחד. כמה מוצרים מזויפיםהורמון הגדילה מיוצר פשוט על ידי הדבקה מחדש של המדבקות על בקבוקי hCG (גונדוטרופין כוריוני אנושי), שיש לו דמיון חזותי גדול לסומטרופין. על מנת לקבוע את נוכחותו של hCG בחבילת hCG, הוא משמש מבחן ביתילהריון. בדיקה זו מזהה את רמת ה-hCG בשתן. מספר ימים לאחר תחילת השימוש בסומטרופין, על המשתמש להשתמש בזריקה של התרופה במינון של 3-4 IU לפני השינה. לאחר ההתעוררות, אתה צריך להשתמש בבדיקת הריון, וכן תוצאה חיוביתיראה אם נעשה שימוש במוצרי hCG מזויפים. האבקה בבקבוקון הסומטרופין צריכה להיות דיסק מוצק (ליאופיל). אין לרכוש מוצר המכיל חומר מתפורר.

זמינות הורמון גדילה

סומטוטרופין (Somatropin, Human Growth Hormone, HGH, Somatropin) הוא אחד ההורמונים העיקריים הממלאים תפקיד מפתח בבניית הרקמות בגוף. הוא אחראי על תפקודים ותהליכים רבים בגוף, נותן אנרגיה, מאיץ את חילוף החומרים, שורף שומנים, ממריץ את צמיחת השרירים והעצמות. Somatropin זמין בארצות הברית תחת השם המסחרי Protropin מבית Roche. באירופה וברוב מדינות העולם, הרוב המכריע של תכשירי הורמון הגדילה הם הרצף המתוקן של 191 חומצות אמינו של סומטרופין. ברוב מדינות אירופה (כולל רוסיה), הורמון הגדילה (Somatropin) נמכר מבתי המרקחת רק עם מרשם רופא.

Dinatrope: הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:דינאטרופ

קוד ATX: H01AC01

חומר פעיל:סומטוטרופין (סומטרופין)

יצרן: Darou Paksh Pharmaceutical Company (איראן)

עדכון התיאור והתמונה: 18.10.2018

Dinatrope הוא הורמון סומטוטרופי רקומביננטי.

שחרר צורה והרכב

צורת מינוןשחרור של Dinatropa - lyophilisate להכנת תמיסה למתן תת עורי: אבקה לבנה/מסה גוון צהבהבאוֹ לבן; ממס - שקוף, חסר צבע, חסר ריח (בבקבוקי זכוכית, באריזת קרטון של 1, 5, 25 או 50 בקבוקים עם ממס ומזרק חד פעמי).

הרכב של בקבוק 1 של lyophilisate:

חומר פעיל: סומטרופין - 1.33; 3.33; 5.33 או 6.67 מ"ג;
רכיבי עזר (1.33/3.33/5.33/6.67 מ"ג): מניטול – 20/40/60/73 מ"ג; גליצין – 0.7/1.4/2.1/2.6 מ"ג; נתרן דימימן פוספט - 1.5/1.5/1.5/1.5 מ"ג; נתרן כלורי 0.5/0.5/0.5/0.5 מ"ג.

הרכב של 1 אמפולה של ממס: מים להזרקה - 1 מ"ל.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Dynatrope הוא אחד מהונדסים גנטית הורמונים סומטטרופיים, מגרה צמיחה סומטית/שלד, וגם בעל השפעה בולטת על תהליכים מטבוליים. גירוי הצמיחה של עצמות השלד מתרחש עקב ההשפעה על חילוף החומרים של העצם ועל לוחות האפיפיזה של עצמות צינוריות. נורמליזציה של מבנה הגוף מתרחשת על ידי הפחתת שומן והגדלת מסת השריר. במקרה של מחסור בהורמון גדילה ואוסטיאופורוזיס, טיפול חלופי עם Dinatrope מוביל לנורמליזציה של צפיפות העצם והרכב המינרלים. הטיפול מאפשר לך להגדיל את גודל ומספר התאים של בלוטות יותרת הכליה, בלוטת התריס, הכבד, השרירים, בלוטות המין ובלוטת התימוס.

סומטרופין ממריץ את ההובלה של חומצות אמינו לתוך התא וסינתזה של חלבונים, ועל ידי השפעה על פרופיל הליפופרוטאין/ליפידים, מפחית את רמות הכולסטרול. מקדם שימור של זרחן, נתרן, אשלגן. מדכא את שחרור האינסולין. מגביר את פעילות השרירים, סיבולת גופנית ומשקל.

פרמקוקינטיקה

ספיגת סומטרופין לאחר מתן תת עורי היא 80%, ריכוז הפלזמה המקסימלי בדם (Cmax) מושג לאחר 3-6 שעות. חודר לאיברים מפוזרים היטב. סומטרופין עובר חילוף חומרים בכבד ובכליות. מופרש עם מרה וכליות (כולל 0.1% ללא שינוי). זמן מחצית החיים (T 1/2) לאחר מתן מנה בודדת נע בין 3 ל-5 שעות.

אינדיקציות לשימוש

הורמון הגדילה Dinatrope מיועד לילדים עקב פיגור בגדילה הקשור למחלות/מצבים הבאים:

דיסגנזה גונדאלית (תסמונת שרשבסקי-טרנר);
הפרשה לא מספקת של הורמון גדילה;
אי ספיקת כליות כרונית (עם ירידה בתפקוד הכליות ביותר מ-50%) בתקופה שלפני גיל ההתבגרות.

למבוגרים, Dinatrop נקבעת כטיפול חלופי למחסור נרכש/מולד מאושר בהורמון גדילה.

התוויות נגד

מוּחלָט:

גידולי מוח פעילים;
מצבים דחופים, כולל כשל נשימתי חריף ולאחר ניתוחים חלל הבטןולב;
ניאופלזמות ממאירות;
הריון ומחזור הנקה;
ביססה אי סבילות אישית למרכיבי התרופה.

קרוב משפחה (מחלות/מצבים שבהם השימוש בדינאטרופ מצריך זהירות והשגחה רפואית):

סוכרת;
תת פעילות של בלוטת התריס;
יתר לחץ דם תוך גולגולתי.

הוראות שימוש בדינטרופה: שיטה ומינון

שיטת מתן Dinatrope היא תת עורית, לאט.

תדירות היישום - פעם אחת ביום (בדרך כלל בלילה). על מנת למנוע התפתחות של lipoatrophy, יש צורך להחליף אתרי הזרקה.

המינון נקבע על ידי הרופא בנפרד, ויש לקחת בחשבון את חומרת המחסור בהורמון גדילה, משקל/שטח גוף ויעילות הטיפול.

הפרשה לא מספקת של הורמון גדילה בילדים: 0.025-0.035 מ"ג/ק"ג (0.7-1 מ"ג/מ"ר). יש להתחיל בטיפול מוקדם ככל האפשר. זה נמשך עד גיל ההתבגרות/עד סגירת אזורי צמיחת העצם, וניתן להפסיק את השימוש בדינאטרופ גם לאחר השגת התוצאה הרצויה;
תסמונת שרשבסקי-טרנר, אי ספיקת כליות כרונית בילדים, מלווה בפיגור בגדילה: 0.05 מ"ג/ק"ג (1.4 מ"ג/מ"ר); במקרים של דינמיקת גדילה לא מספקת, המינון מותאם;
מחסור בהורמון גדילה במבוגרים: 0.15-0.3 מ"ג, תלוי ביעילות הטיפול, המינון גדל. בעת ביצוע טיטרציה של מינון, ניתן להשתמש ברמת גורם הגדילה דמוי אינסולין I בסרום הדם כאינדיקטור בקרה. מינון התחזוקה נבחר בנפרד; זה בדרך כלל אינו עולה על 1 מ"ג ליום. חולים קשישים מקבלים בדרך כלל מרשם לדינאטרופ במינונים נמוכים יותר.

תופעות לוואי

תגובות לוואי אפשריות: מוגברות לחץ תוך גולגולתי(מתרחש עם כאבי ראש, בחילות, הקאות, ליקוי ראייה), תסמונת המנהרה, ירידה בתפקוד בלוטת התריס, מיאלגיה, ארתרלגיה, תגובות לוקמואידיות, היפרגליקמיה, אפיפיזיוליזה של הראש עֶצֶם הַיָרֵך, אגירת נוזלים עם התפתחות בצקת היקפית. הפרעות אלו הן בדרך כלל חולפות ותלויות מינון, מה שעלול להוביל לצורך בהפחתת המינון.

תגובות אלרגיות יכולות להתבטא כגירוד ופריחה בעור.

במקרים נדירים נצפית היווצרות נוגדנים לדינאטרופ, מה שמוביל לירידה ביעילות הטיפול.

התגובות המקומיות הסבירות ביותר: נפיחות, היפרמיה, גירוד, כאב, ליפוטרופיה במקום הזרקת התמיסה.

יש גם מידע על התפתחותם של הדברים הבאים תגובות שליליותבעת שימוש בסומטרופין: חולשה, גינקומסטיה, תת-סבוב הירך בילדים (צליעה, כאב בברך/ירך), עייפות, דלקת לבלב (בחילות, כאבי בטן, הקאות), פפילדמה (בדרך כלל נצפית במהלך 2 החודשים הראשונים של הטיפול, ברוב המקרים עם תסמונת שרשבסקי-טרנר), דלקת אוזן תיכונהולקות שמיעה (עם תסמונת שרשבסקי-טרנר), התקדמות של עקמת (עם צמיחה מהירה מדי), צמיחה מואצת של נבוס קיים, רמות מוגברות של פוספט אנאורגני בדם, פעילות פוספטאז אלקלייןוהורמון פארתירואיד.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר חריפה, תחילה עלולה להתפתח היפוגליקמיה ולאחר מכן היפרגליקמיה.

התסמינים העיקריים של מנת יתר ממושכת: אקרומגליה/גיגנטיות, תת פעילות של בלוטת התריס, ירידה ברמות הקורטיזול בדם.

טיפול: גמילה של Dinatrope, טיפול סימפטומטי.

הוראות מיוחדות

בחולים עם סוכרת, ייתכן שתידרש התאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות בזמן השימוש בדינטרופה.

יתכן ביטוי של תת פעילות בלוטת התריס סמויה. חולים המקבלים תירוקסין עשויים להראות סימנים של יתר פעילות בלוטת התריס.

במהלך הטיפול, יש לעקוב אחר מצב קרקעית הקרקע, במיוחד כאשר מופיעים תסמינים יתר לחץ דם תוך גולגולתי. במקרים של התפתחות פפילדמה, הטיפול בדינאטרופ מופסק.

אם מתגלה צליעה, יש לעקוב בקפידה אחר החולים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההריון ו הנקההורמון הגדילה Dinatrope הוא התווית נגד.

שימוש בגיל מבוגר

לחולים מבוגרים יש לרשום דינאטרופ במינונים נמוכים יותר.

אינטראקציות בין תרופות

ההשפעה המעוררת של סומטרופין על תהליכי הגדילה מופחתת בשילוב עם גלוקוקורטיקוסטרואידים.

יעילות הטיפול (במונחים של גדילה סופית) עשויה להיות מושפעת גם היא שימוש משולבעם הורמונים אחרים, כולל סטרואידים אנבוליים, גונדוטרופין, הורמוני בלוטת התריס ואסטרוגנים.

אנלוגים

אנלוגים של Dinatrope הם: Norditropin NordiLet, Norditropin Simplex, Genotropin, Jintropin, Humatrope, Saizen, Omnitrope, Rastan.

תנאי האחסון

אחסן במקום מוגן מאור, בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס. התרחק מילדים. אל תקפא.

חיי מדף - 3 שנים.

ניתן להשתמש בתמיסה המוכנה למשך 14 ימים כאשר היא מאוחסנת בטמפרטורה של 2-8 מעלות צלזיוס.

IM, עם צמיחה נמוכה עקב הפרשה אנדוגנית לא מספקת של הורמון גדילה - 12 IU/sq.m/week או 0.6 IU/kg/week; אם לא יעיל, המינון גדל ל-20 IU/mq.m/שבוע או ל-0.8 IU/kg/שבוע. יש לחלק את המינון השבועי ל-3-6 זריקות (4 IU/sq.m או 0.2 IU/kg). יש לתת זריקות בערבים.

לגדילה לא מספקת בחולים עם דיסגנזה גונדאלית (תסמונת טרנר) - 18 IU/sq.m/week או 0.6-0.7 IU/kg/week. בשנה השנייה לטיפול, ניתן להגדיל את המינון ל-24 IU/mq.m/week או 0.8-1 IU/kg/week. יש לחלק את המינון השבועי של התרופה ל-7 זריקות תת עוריות בודדות של 2.6 IU/sq.m או 0.09-0.1 IU/kg.

במקרים מסוימים, כאשר מטפלים בחולים עם תסמונת טרנר, ייתכן שיהיה צורך להעלות מינונים כבר בשנה הראשונה לטיפול. הטיפול מופסק כאשר המטופל מגיע לגובה המספיק למבוגר, או כאשר האפיפיסות של עצמות הצינוריות נסגרות.

כדי להכין את התמיסה, השתמש בתמיסת NaCl המסופקת; להזרקה, נלקחת הכמות הנדרשת בהחלט של התרופה, הפתרון שנותר נזרק. לאחר הוספת הממס, עליך לסובב בזהירות את הבקבוקון מבלי לנער עד שהתכולה תתמוסס לחלוטין. הפתרון המתקבל צריך להיות שקוף. אם התמיסה עכורה או מכילה חלקיקים של תרופה לא מומסת, אין להשתמש בה להזרקה.

עט נורדיטרופין: למחסור בהורמון גדילה - תת עורי, 0.07-0.1 IU/kg או 2-3 IU/sq.m 6-7 פעמים בשבוע. לתסמונת שרשבסקי-טרנר - תת עורית, 0.14 IU/kg או 4.3 IU/sq.m 6-7 פעמים בשבוע. לאי ספיקת כליות כרונית בילדים, מלווה בפיגור בגדילה - תת עורית, 0.14 IU/kg או 4.3 IU/mq.m 7 פעמים בשבוע. החומר היבש מומס עם הממס שסופק.

Genotropin: מינון מומלץ - הזרקה תת עורית, 0.5-0.7 IU/kg או 12-16 IU/sq.m לשבוע. לתסמונת שרשבסקי-טרנר - 1 IU/kg או 30 IU/mq.m/שבוע. לאי ספיקת כליות כרונית בילדים המלווה בפיגור בגדילה - 1 IU/kg או 30 IU/mq.m/week. לאחר 6 חודשי טיפול, יש צורך בהתאמת מינון. מבוגרים עם מחסור חמור בהורמון גדילה – 0.125-0.25 IU/kg לשבוע. המינון נבחר בהתאם ליעילות, לתגובות השליליות ולריכוז של גורם גדילה דמוי אינסולין בסרום הדם. לחולים קשישים רושמים מינונים נמוכים יותר.

ביוזום: למחסור בהורמון גדילה בילדים - 0.6-0.7 IU/kg או 18 IU/sq.m משטח גוף בשבוע. עבור חולים המקבלים את התרופה במשך זמן רב, כמו גם עבור ילדים במהלך ההתבגרות - 1 IU/kg לשבוע. לתסמונת שרשבסקי-טרנר - עד 1 IU/kg או 30 IU/sq.m לשבוע. המינון המומלץ מתחלק ל-6-7 זריקות וניתן תת עורי בערב. הציונים הגבוהים ביותרנצפה כאשר הטיפול נקבע בגיל מוקדם יותר. הטיפול נמשך עד לגיל ההתבגרות או עד לסגירת אזורי צמיחת העצם. ניתן להפסיק את הטיפול כאשר הגובה הרצוי מושג. התרופה מומסת בממס שסופק המכיל 0.9% אלכוהול בנזיל: 4 IU ב-1.1 מ"ל, 8 IU ב-2.1 מ"ל. נפח הממס שנמשך למזרק מוזרק לבקבוק, מכוון זרם של נוזל לדופן הכלי ומבלי להשפיע על התרופה. לנער את הבקבוק בתנועות סיבוביות עדינות (לא לנער!) עד להמסה מלאה של התרופה. אין להשתמש בתמיסה עכורה או המכילה חלקיקים לא מומסים.

Humatrope: למחסור בהורמון גדילה - 0.18 מ"ג/ק"ג או 0.54 IU/ק"ג לשבוע. המינון מחולק לחלקים שווים וניתן במשך 3 או 6 ימים בשבוע תוך שרירי או תת עורי. מינון מקסימלי עבור טיפול חלופי– 0.1 מ"ג/ק"ג או 0.3 IU/ק"ג 3 פעמים בשבוע. לתסמונת שרשבסקי-טרנר - תת עורית, 0.3-0.34 מ"ג/ק"ג או 0.9-1 IU/ק"ג (24-28 IU/sq.m) לשבוע. המינון השבועי מתחלק ל-6-7 זריקות, רצוי בלילה.

Zomacton: המינון נקבע בנפרד. המינון המומלץ הוא 0.5-0.7 IU/kg או 14.8-20.7 IU/sq.m לשבוע. המינון השבועי מתחלק ל-6-7 זריקות תת עוריות. המינון המרבי הוא 0.81 IU/kg או 24 IU/sq.m לשבוע. הטיפול נמשך מספר שנים.

טיפול בקצ'קסיה כתוצאה מאיידס: חולים במשקל של יותר מ-55 ק"ג - תת עורית, 18 IU (6 מ"ג) לפני השינה, 45-55 ק"ג - 15 IU (5 מ"ג), 35-44 ק"ג - 12 IU (4 מ"ג) , פחות מ-35 ק"ג - 0.1 מ"ג/ק"ג ליום.

ראסטן: SC לאט, פעם אחת ביום (בדרך כלל בלילה). עם הפרשה לא מספקת של הורמון גדילה בילדים - 25-35 מק"ג/ק"ג/יום (0.07-0.1 IU/kg/day), המקביל ל-0.7-1 מ"ג/מ"ר/יום (2-3 IU/sq.m) /יום). לתסמונת שרשבסקי-טרנר, לאי ספיקת כליות כרונית בילדים, המלווה בפיגור בגדילה - 50 מק"ג/ק"ג/יום (0.14 IU/kg), המקביל ל-1.4 מ"ג/מ"ר/יום (4.3 IU/sq.m/ יְוֹם). אם דינמיקת הגדילה אינה מספקת, המינון מותאם. למחסור בהורמון גדילה במבוגרים, המינון הראשוני הוא 0.15-0.3 מ"ג ליום (0.45-0.9 IU ליום), ולאחר מכן עלייה בהתאם ליעילות. בעת בחירת מינון, ניתן להשתמש בגורם גדילה דמוי אינסולין מסוג 1 (IGF-1) בסרום הדם כאינדיקטור בקרה. מינון התחזוקה נבחר בנפרד, אך לא יעלה על 1 מ"ג ליום (3 IU ליום). בקשישים מומלצים מינונים נמוכים יותר.

סומטרופין, המתקבל באמצעות טכנולוגיית DNA רקומביננטי, הוא הורמון גדילה תרופתי הזהה לאנלוג הטבעי שלו ממקור יותרת המוח, המכיל גם הוא 191 חומצות אמינו.

השם הלטיני של התרופה השייכת לקבוצת הורמוני הפוליפפטיד הוא Somatropinum. הקוד בהתאם ל-ATC (סיווג אנטומי-טיפולי-כימי) הוא H01AC. מספר הרישום של CAS הוא 0012629-01-5. יש לו נוסחה כימית - C 990 -H 1528 -N 262 -O 300 -S 7.

השם הכימי של סומטרופין הוא פוליפפטיד בעל שרשרת אחת. משקל מולקולרי - 22,123 דלתון.

סומטרופין והורמון יותרת המוח

הורמון טבעי של בלוטת יותרת המוח - סומטוטרופין מיוצר בדרך כלל בעוצמה משתנה לאורך החיים. מכיוון שילדים זקוקים לו כדי להפעיל תהליכי גדילה, ריכוזו בתקופת גיל זו הוא הגבוה ביותר, מגיע לשיא בינקות (עד כשנה) ובמתבגרים.

לאחר השלמת תהליכי גדילה (בערך 20 שנה), סומטוטרופין מיוצר בירידה מתמדת בכמות של 10-15% בכל עשור.

כדי לפתור בעיות שנגרמו ממחסור בהורמון גדילה, הופק האנלוג המלאכותי שלו, Somatropin, שאינו נחות ביעילותו מהאב-טיפוס שלו.

טפסי שחרור - מה ההבדל

נכון לעכשיו, לתכשיר הסומטוטרופין המלאכותי יש שתי צורות:

רקומביננטי או סומטרופין, שיש בו נוסחה מבנית 191 חומצות אמינו, שלצורך ייצורן נעשה שימוש בטכנולוגיות הנדסה גנטית;
סומטרם סינתטי, המכיל 192 חומצות אמינו.

לסוג הראשון יש השפעה בטוחה יותר, מכיוון שהוא דומה כמעט לחלוטין להורמון הגדילה של יותרת המוח.

סומטרופין נרכש לרוב בצורה של אבקה lyophilized. יש לו גוון בהיר, לרוב לבן, והוא ארוז בבקבוקי זכוכית, הכוללים אמפולות המכילות תמיסה (נובוקאין או מים קוטלי חיידקים).

התרופה זמינה גם בטבליות, המשמשות לעתים קרובות יותר למטרות רפואיות. מבחינת מהירות הפעולה, הן נחותות מהזרקות, אך באופן כללי היעילות של שני הסוגים כמעט זהה.

מאפיינים

בין האינדיקציות לשימוש בהורמון גדילה סומטוטרופי ישנן הפתולוגיות הבאות:

בילדות - הפרעות בתהליכי גדילה;
אי ספיקת כליות כרונית עם פיגור בגדילה;
הפרעה כרומוזומלית הגורמת לקומה נמוכה, מה שמכונה תסמונת שרשבסקי-טרנר;
בבגרות - אוסטאופורוזיס;
ירידה במשקל בתסמונת הכשל החיסוני.

המאפיינים של סומטרופין נובעים ממנו פעולה תרופתית, שהוא די נרחב.

המטרה העיקרית היא לעורר צמיחה ליניארית;
הודות להשפעה האנאבולית, תאים חדשים מתחילים להיווצר בגוף וסינתזת החלבון מואצת.
תכונה חשובה של סומטרופין היא יכולתו לסייע בהפחתת שומן הגוף ובמקביל לבנות מסת שריר.
הוא לוקח חלק בוויסות רמות הכולסטרול ו חילוף חומרים של פחמימות, מקדם את ספיגת הסידן, אשר משפיע לטובה על חוזק העצם.
הורמון הגדילה ממלא תפקיד חשוב בייצור הקולגן, הנחוץ לשמירה על גמישות העור.
זה מונע הסרה של אלמנטים מועילים לגוף - זרחן, חנקן, נתרן, אשלגן, כמו גם מים.

הוראות לשימוש

אם רופא רושם זריקות סומטרופין, ניתן לתת אותו בשתי דרכים - תת עורית או תוך שרירית, עם עדיפות למינון הראשון.

הוראות השימוש המצורפות לתרופה הן חובה לביצוע כל ההמלצות בעת קביעת הכמות למתן פעם אחת, המחושבת בנפרד.

אם מטפלים במחסור בהורמון גדילה, אז למתן תת עורי תזדקק ל-0.07-0.1 יחידות לכל ק"ג משקל. תצטרך לבצע 6-7 זריקות בשבוע.
עבור הזרקות תוך שריריות במקרה דומה, יידרשו 0.14-0.2 יחידות/ק"ג, בעוד שתדירות המתן מופחתת לשלוש פעמים בשבוע.
אם ילד מאובחן עם אי ספיקת כליות כרונית, וכן אם מתגלה תסמונת שרשבסקי-טרנר, יידרשו 0.14 יחידות/ק"ג מדי יום למשך שבוע.

משך הקורס נקבע על ידי הרופא. אם, במקרה של מנת יתר, מתפתחים סימנים של ענקיות או אקרומגליה, הטיפול בתרופה זו מופסק.

אינטראקציה עם הורמונים בגוף

לאחר הכניסה לגוף, פעולתו של סומטרופין תלויה באינסולין המיוצר על ידי הלבלב. הורמון גדילה, הגדלת ריכוז הגלוקוז, מעורר את הלבלב לייצר אינסולין כך שלא יתרחש עודף סוכר. יש לקחת זאת בחשבון, שכן אם סומטרופין אינו משמש כהלכה, ייתכן שלא יהיה מספיק אינסולין לנרמל סוכר, מה שעלול לגרום לסוכרת.

תפקודו המלא של הורמון הגדילה הטבעי של יותרת המוח מושפע מהורמוני מין סטרואידים. אסטרוגנים נשייםלהפחית את הסינתזה שלו, ו אנדרוגנים זכריים, להיפך, להגביר את הייצור של Somatotropin. הפרשת הורמון הגדילה תלויה בתפקוד התקין של בלוטת התריס. ההורמונים המכילים יוד שהוא מייצר הם משתתפים פעילים בחילוף החומרים. סיבות אלו גורמות גם לגדילה לא מספקת של ילד אם יש לו מחסור בהורמוני מין או מחלה של בלוטת התריס.

שימוש על ידי ספורטאים

בספורט מקצועני, השימוש בסומטרופין אסור. אבל זה ממשיך לשמש, לרוב למטרת בניית שרירים, במיוחד בפיתוח גוף. ההזדמנות להדק במהירות את הדמות שלך, להיפטר מרקמות שומן עודפות ולצבור צורות מפוסלות היא אטרקטיבית.

הודות ל אפקט חיוביסומטוטרופין, המתבטא בחיזוק עצמות, ספורטאים נוטים פחות להיפצע ולהחלים מהר יותר במקרה של נזק לרקמות.

מהלך נטילת סומטרופין הוא בדרך כלל שלושה חודשים או יותר. כמות המתן התת עורי היומי עולה בהדרגה מ-5 ל-10 יחידות. המינון המרבי מתחיל להינתן לאחר כשלושה שבועות, והוא מחולק לשתי זריקות. הזריקה הראשונה ניתנת לאחר היקיצה, והשנייה לפני ארוחת הצהריים או לאחר אימון של יום.

תופעות לוואי

למרות התכונות החיוביות המרובות של סומטרופין, טיפול כזה יכול לגרום לתופעות לוואי חמורות, כולל הגורמים הבאים:

חוּלשָׁה;
בצקת היקפית שנצפתה בימים הראשונים של נטילת התרופה;
עייפות מהירה;
לחץ תוך גולגולתי מוגבר עם בחילה, כאב ראש חמור;
כאב מפרקים;
דלקת הלבלב;
התקדמות של עקמת;
ירידה בחדות הראייה;
תגובה אלרגית;
כאב ונפיחות באזור ההזרקה;

התוויות נגד

על פי מטרתו המיועדת, סומטרופין הוא תרופה, שיש לו התוויות נגד ספציפיות. אסור לקחת את זה אם מזוהים התנאים הפתולוגיים הבאים:

אלרגיה למרכיבי הנוסחה המבנית;
גידולים ממאירים;
מצבים מסכני חיים חמורים שנצפו לאחר ניתוחים או במהלך האבחנה של אי ספיקת נשימה חריפה;
הֵרָיוֹן;
הנקה.

יש להשתמש בטיפול זה בזהירות אם יש לך יתר לחץ דם, סוכרת או תת פעילות בלוטת התריס. תכשירי הורמון גדילה אינם מתאימים לאלכוהול.

בדיקות לפני השימוש

נלקח לפני תחילת הקורס בדיקות הכרחיות, המאפשר לרופא לערוך נכון משטר מינון:

עבור סמני גידול;
רמת הגלוקוז כדי לשלול נוכחות טופס ראשוניסוכרת;
עבור כולסטרול, מצב גבוההמשמש בסיס לסירוב ליטול סומטרופין.

מבחנים חוזרים ונשנים נערכים במהלך ואחרי סיומו של הקורס.

אנלוגים

חברות המתמחות בייצור הורמונים מלאכותייםבצמיחה, מוצגים אנלוגים רבים למדי של סומטרופין:

גנוטרופין;
ג'ינטרופין;
נורדיטרופין;
אומניטרופ;
רסטן;
סימפלקס;
סייזן;
ביוזום;
דינאטרופ;
קרסקומון;
Humatrope;
אנסומון.

השימוש בכל תרופה מחייב התייעצות עם רופא מוסמך. ניהול עצמי עלול לגרום נזק בלתי הפיך לבריאות.

בִּיבּלִיוֹגְרָפִיָה

Wunder P.A. העיקרון של אינטראקציה פלוס מינוס וויסות תפקוד הפרולקטין של בלוטת יותרת המוח
מדריך לרופאי חירום. עֶזרָה. נערך על ידי V.A. מיכאילוביץ', א.ג. מירושניצ'נקו. מהדורה 3. סנט פטרבורג, 2005.
Baum H.B.A., Biller B.M.K., Finkelstein J.S. et al. השפעות של טיפול בהורמון גדילה פיזיולוגי על צפיפות העצם והרכב הגוף בחולים עם מחסור בהורמון גדילה למבוגרים: ניסוי אקראי מבוקר פלצבו // Ann Intern Med 1996; 125:883-890.
Al-Shoumer K.A.S., Page B., Thomas E., Murphy M., Beshyah S.A., Johnston D.G. השפעות של טיפול של ארבע שנים עם הורמון גדילה אנושי ביו-סינתטי (GH) על הרכב הגוף במבוגרים הסובלים מחוסר GH // Eur J Endocrinol 1996; 135:559-567.
אוונס, ניק אנטומיה של פיתוח גוף / ניק אוונס. - מוסקבה: מיר, 2012. - 192 עמ'.

רומן הוא מאמן פיתוח גוף עם ניסיון של למעלה מ-8 שנים. הוא גם תזונאי, ובין לקוחותיו נמנים ספורטאים מפורסמים רבים. הרומן הוא עם מחבר הספר "ספורט ושום דבר מלבד..

אנלוגים של התרופה סומטרופין מוצגים, בהתאם למינוח רפואי, המכונות "מילים נרדפות" - תרופות הניתנות להחלפה בהשפעותיהן על הגוף, המכילות מרכיב פעיל זהה אחד או יותר. בעת בחירת מילים נרדפות, שקול לא רק את העלות שלהן, אלא גם את ארץ הייצור ואת המוניטין של היצרן.

תיאור התרופה

סומטרופין- הורמון גדילה רקומביננטי, זהה בהרכבו ובאפקטיו להורמון הגדילה של יותרת המוח האנושי. זהו פוליפפטיד המורכב מ-191 חומצות אמינו. הפעילות הביולוגית היא כ-3 IU/mg. ממריץ את צמיחת השלד ועלייה במשקל; ממריץ את ההובלה של חומצות אמינו לתוך התא, מאיץ את סינתזת החלבון התוך תאי ובכך מפגין אפקט אנבולי. גורם לעיכוב בגוף של חנקן, מלחים מינרלים (סידן, זרחן, נתרן) ונוזל. מגביר את רמות הגלוקוז בדם.

רשימת אנלוגים

הערה! הרשימה מכילה מילים נרדפות לסומטרופין, בעלות הרכב דומה, כך שתוכל לבחור תחליף בעצמך, תוך התחשבות בצורת ומינון התרופה שנקבעו על ידי הרופא שלך. תן עדיפות ליצרנים מארה"ב, יפן, מערב אירופה, כמו גם חברות ידועות מ של מזרח אירופה: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

טופס שחרור(לפי פופולריות)	מחיר, לשפשף.
ביוזום
גנוטרופין
lyophilisate עבור r - rad / מתן תת עורי 16 IU 5.3 mg מחסנית, 1 pc.	3286
ג'ינטרופין
בקבוקונים 4 IU, 5 יח'.	3500
בקבוקונים 10 IU, 5 יח'.	6790
דינאטרופ
נורדיטרופין
NordiLet, מזרק - עט 10 מ"ג / 1.5 מ"ל (נובו נורדיסק, דנמרק)	4599
נורדיטרופין 12
Norditropin PenSet 12
נורדיטרופין סימפלקס
אומניטרופ
תמיסה למתן תת עורי 3.3 מ"ג/מ"ל 1.5 מ"ל, 1 חתיכה	4085
תמיסה למתן תת עורי 6.7 מ"ג/מ"ל 1.5 מ"ל (30.0 IU), 1 pc.	4300
ראסטן
בקבוק, 4 IU (Pharmstandard - Ufavita, רוסיה)	1383
מחסנית, 15 IU (Pharmstandard - Ufavita, רוסיה)	10841
סייזן
בקבוק 8 מ"ג/3 מ"ל (Merck Serono, שוויץ)	8175
סומטוטרופין אנושי
סומטרופין
סומטרופין אנושי
סומטרופין*
Humatrope
Humatrope™

ביקורות

להלן תוצאות סקרים של מבקרים באתר לגבי התרופה סומטרופין. הם משקפים את הרגשות האישיים של הנשאלים ואינם יכולים לשמש כהמלצה רשמית לטיפול בתרופה זו. אנו ממליצים בחום להתייעץ עם איש מקצוע מוסמך בתחום הבריאות כדי לקבוע מהלך טיפול מותאם אישית.

תוצאות סקר מבקרים

דוח ביצועי מבקרים

דוח מבקרים של תופעות לוואי

מידע טרם נמסר

מבקר אחד דיווח על אומדן העלות

	משתתפים		%
יָקָר	1		100.0%

מבקר אחד דיווח על תדירות הצריכה ליום

באיזו תדירות עלי לקחת סומטרופין?
רוב המשיבים לרוב נוטלים תרופה זו 4 פעמים ביום. הדו"ח מראה באיזו תדירות משתתפי סקר אחרים נוטלים תרופה זו.

שלושה מבקרים דיווחו על תאריך תפוגה

כמה זמן לוקח לסומטרופין להרגיש שיפור במצב המטופל?
משתתפי הסקר ברוב המקרים חשו שיפור במצבם לאחר שבועיים. אבל זה אולי לא מתאים לתקופה שאחריה תתחיל להשתפר. בדוק עם הרופא שלך כמה זמן אתה צריך לקחת את התרופה. הטבלה שלהלן מציגה את תוצאות הסקר על תחילת פעולה אפקטיבית.

מבקר אחד דיווח על שעת הקבלה

מתי הזמן הטוב ביותר לקחת סומטרופין: על בטן ריקה, לפני, אחרי או במהלך הארוחות?
משתמשי האתר מדווחים לרוב שהם נוטלים תרופה זו עם אוכל. עם זאת, הרופא שלך עשוי להמליץ לך על זמן אחר. הדוח מראה מתי שאר החולים שנסקרו נוטלים את התרופות שלהם.

	משתתפים		%
תוך כדי אכילה	1		100.0%

25 מבקרים דיווחו על גיל המטופל

ביקורות מבקרים

אין ביקורות

הוראות שימוש רשמיות

יש התוויות נגד! קרא את ההוראות לפני השימוש

RASTAN ®

מספר רישום:
LSR-006157/09-290709
שם מסחריתְרוּפָה:ראסטן ®
שם בינלאומי לא קנייני:
סומטרופין.
צורת מינון:
lyophilisate להכנת תמיסה למתן תת עורי.
הרכב של בקבוק אחד
חומר פעיל:סומטרופין אנושי 16 IU (5.33 מ"ג), 20 IU (6.67 מ"ג)
חומרי עזר:מניטול, גליצין, נתרן דימימן פוספט דיהידראט, נתרן הידרוקסיד.
ממס: תמיסה של 0.3% של מטאקרסול במים להזרקה.
תיאור:
lyophilisate הוא לבן או לבן עם גוון צהבהב. ממס הוא נוזל שקוף, חסר צבע או מעט צבעוני.
קבוצה תרופתית:

הורמון סומטוטרופי.
קוד ATX:[H01AC01]

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה.ממריץ צמיחה שלד וסומטית, ויש לו גם השפעה בולטת על תהליכים מטבוליים. ממריץ את הצמיחה של עצמות השלד, משפיע על לוחות האפיפיזה של עצמות צינוריות, חילוף חומרים של העצם בילדים. עוזר לנרמל את מבנה הגוף על ידי הגדלת מסת השריר והפחתת שומן הגוף. בחולים עם מחסור בהורמון גדילה ואוסטיאופורוזיס, טיפול חלופי מוביל לנורמליזציה של הרכב המינרלים וצפיפות העצם. מגדיל את מספר וגודל התאים בשרירים, כבד, תימוס, בלוטות בלוטת יותרת הכליה ובלוטת התריס. ממריץ את הובלת חומצות אמינו לתא וסינתזה של חלבונים, מפחית את ריכוז הכולסטרול, משפיע על פרופיל השומנים והליפופרוטאין. מדכא את שחרור האינסולין. מקדם את שימור נתרן, אשלגן וזרחן. מגביר את משקל הגוף, פעילות השרירים וסיבולת גופנית.

פרמקוקינטיקה

ספיגת סומטרופין לאחר מתן תת עורי היא 80%, ריכוז מקסימליבפלסמה בדם מושגת לאחר 3-6 שעות. חודר לאיברים מפוזרים היטב, במיוחד לכבד ולכליות. נפח ההפצה של סומטרופין הוא 0.49 - 2.11 ליטר/ק"ג. זמן מחצית החיים לאחר מתן תת עורי הוא 3-5 שעות.

אינדיקציות לשימוש

פיגור בגדילה בילדים עקב הפרשה לא מספקת של הורמון גדילה, עם תסמונת שרשבסקי-טרנר, עם כרוני כשל כלייתי(ירידה בתפקוד הכליות ביותר מ-50%) בתקופה שלפני גיל ההתבגרות.
במבוגרים עם מחסור מולד או נרכש חמור מאושר כטיפול חלופי.

התוויות נגד

רגישות יתר, ניאופלזמות ממאירות, מצבים דחופים (כולל מצבים לאחר ניתוח לב, ניתוח בטן, חריף כשל נשימתי). גירוי גדילה בחולים עם אזורי גדילה אפיפיזיים סגורים: הריון והנקה (יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול).
בקפידה:
סוכרת, יתר לחץ דם גולגולתי, תת פעילות של בלוטת התריס, טיפול מקביל בגלוקוקורטיקוסטרואידים, תת פעילות של בלוטת התריס (כולל במהלך טיפול חלופי הורמוני בלוטת התריס), תסמונת פראדר-וילי.

הוראות שימוש ומינונים

Rastan ® ניתנת תת עורית, לאט, פעם ביום, בדרך כלל בלילה. יש לשנות את אתרי ההזרקה כדי למנוע התפתחות של ליפוטרופיה.
מומלץ להמיס את תכולת הבקבוק ב-1 מ"ל מהממס שסופק, בהתאם למינון המחושב. לשם כך, הסר את הממס באמצעות מזרק והזריק אותו לבקבוק עם התרופה דרך הפקק. נדנד בעדינות עד שתכולת הבקבוק נמסה לחלוטין. רעד חד אינו מתקבל על הדעת. התמיסה המוכנה מאוחסנת בבקבוק לא יותר משבועיים בטמפרטורה של 2 מעלות צלזיוס עד 8 מעלות צלזיוס.
המינונים נבחרים בנפרד, תוך התחשבות בחומרת המחסור בהורמון גדילה, משקל או שטח גוף ויעילות במהלך הטיפול.
בילדים עם הפרשה לא מספקת של הורמון גדילה, מומלץ מינון של 25-35 מק"ג/ק"ג ליום. (0.07-0.1 IU/kg/day), המקביל ל-0.7-1 מ"ג/מ"ר ליום. (2-3 IU/m2/day). הטיפול מתחיל מוקדם ככל האפשר ונמשך עד גיל ההתבגרות ו/או עד לסגירת לוחות צמיחת העצם. ניתן להפסיק את הטיפול כאשר התוצאה הרצויה מושגת.
לתסמונת שרשבסקי-טרנר, לאי ספיקת כליות כרונית בילדים, המלווה בפיגור בגדילה, מומלץ מינון של 45-50 מק"ג/ק"ג ליום. (0.14 IU/kg), המקביל ל-1.4 מ"ג/מ"ר ליום. (4.3 IU/m2/day). אם דינמיקת הגדילה אינה מספקת, ייתכן שתידרש התאמת מינון.
עבור מחסור בהורמון גדילה במבוגרים, המינון ההתחלתי הוא 0.15-0.3 מ"ג ליום. (שמתאים ל-0.45-0.9 IU/יום) עם עלייתו לאחר מכן, בהתאם להשפעה. בעת טיטרציה של המינון, ניתן להשתמש ברמת גורם הגדילה דמוי האינסולין (IGF-I) בסרום הדם כאינדיקטור בקרה. מינון התחזוקה נבחר בנפרד, אך לרוב אינו עולה על 1 מ"ג ליום, המתאים ל-3 IU ליום. מינונים נמוכים יותר מומלצים לקשישים.

תופעות לוואי

לחץ תוך גולגולתי מוגבר (כאב ראש, בחילות, הקאות, ראייה מטושטשת), ירידה בתפקוד בלוטת התריס, היפרגליקמיה, תגובות לוקמואידיות, אפיפיזיוליזה של ראש הירך, אגירת נוזלים עם התפתחות בצקת היקפית. התסמינים הם בדרך כלל חולפים ותלויי מינון ועשויים לדרוש הפחתת מינון. תגובות מקומיות: ליפוטרופיה, כאב וגרד במקום ההזרקה.
תשומת הלב!תופעות הלוואי הבאות מתוארות בספרות בעת השימוש בתרופה סומטרופין: חולשה, עייפות, גינקומסטיה, פפילדמה (בדרך כלל נצפית במהלך 8 השבועות הראשונים לטיפול, לרוב בחולים עם תסמונת שרשבסקי-טרנר), דלקת לבלב (כאבי בטן, בחילות). , הקאות), דלקת אוזן תיכונה ואובדן שמיעה (במטופלים עם תסמונת שרשבסקי-טרנר), תת הירכיים בילדים (צליעה, כאבים בירך ובברך), גניקומסטיה, צמיחה מואצת של נבוס קיים (ממאירות אפשרית), התקדמות של עקמת (במטופלים עם יתר גידול מהיר), רמות מוגברות של פוספט אנאורגני, הורמון פארתירואיד ופעילות פוספטאז אלקליין בדם.

מנת יתר

מנת יתר חריפה עלולה להוביל תחילה להיפוגליקמיה ולאחר מכן להיפרגליקמיה. במנת יתר ממושכת, ניתן להבחין בסימנים ותסמינים האופייניים לעודף של הורמון גדילה אנושי - התפתחות אקרומגליה ו/או גיגנטיות, כמו גם התפתחות תת פעילות של בלוטת התריס, ירידה בריכוז הקורטיזול בסרום הדם.
יַחַס:גמילה מסמים, טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

סומטרופין מגביר את הפינוי תרופות, עובר חילוף חומרים על ידי אנזימי כבד מיקרוזומליים, במיוחד הורמוני מין, גלוקוקורטיקוסטרואידים, נוגדי פרכוסים וציקלוספורין. גלוקוקורטיקוסטרואידים מעכבים את ההשפעה המגרה של סומטרופין על תהליכי גדילה. יעילות התרופה (במונחים של גדילה סופית) עשויה להיות מושפעת גם מטיפול במקביל עם הורמונים אחרים, למשל, גונדוטרופינים, סטרואידים אנבוליים, אסטרוגנים והורמוני בלוטת התריס.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול ב-Rastan ®, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינוני התרופות להיפוגליקמיה בחולים עם סוכרת, עלול להופיע ביטוי של תת פעילות בלוטת התריס סמויה, ובחולים המקבלים נתרן לבוטירוקסין עלולים להופיע סימנים של פעילות יתר של בלוטת התריס. במהלך הטיפול, יש צורך לעקוב אחר מצב הפונדוס, במיוחד עם תסמינים של יתר לחץ דם תוך גולגולתי. נפיחות של עצב הראייה מחייבת הפסקת נטילת התרופה. גילוי צליעה במהלך טיפול בסומטרופין מצריך מעקב קפדני. יש צורך לשנות את אתרי ההזרקות התת עוריות עקב האפשרות לפתח ליפוטרופיה. במהלך השתלת כליה יש להפסיק את הטיפול בתרופה.

טופס שחרור

ליאופיליזט להכנת תמיסה למתן תת עורי, 16 ME (5.33 מ"ג), 20 ME (6.67 מ"ג) חומר פעילבבקבוק זכוכית, אטום בפקק לייבוש בהקפאה ומגולגל בפקק אלומיניום.
1 או 2 מ"ל של ממס בבקבוק זכוכית, אטום בפקק שילוב.
בקבוק אחד של התרופה עם בקבוק אחד של ממס יחד עם הוראות עבור שימוש רפואיבאריזת קרטון.
בקבוק אחד של התרופה עם בקבוק אחד של ממס באריזת שלפוחית. חבילת קונטור 1 יחד עם הוראות לשימוש רפואי באריזת קרטון.

תנאי אחסון

רשימה ב' במקום מוגן מאור בטמפרטורה של 2 מעלות צלזיוס עד 8 מעלות צלזיוס. אל תקפא.
אחסן את התמיסה המוכנה בטמפרטורות של 2 מעלות צלזיוס עד 8 מעלות צלזיוס למשך שבועיים. הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

2 שנים.
אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה.
תנאים לניפוק מבתי מרקחת:

על מרשם.
יצרן/ארגון המקבל תלונות צרכנים:
JSC "Pharmstandard-UfaVITA", 450077, רוסיה, Ufa, st. חודאיברדינה, 28

המידע בדף אומת על ידי הרופא-המטפל E.I. Vasilyeva.

מאמרים דומים: