» »

התרופה אנפרילין. אנאפרילין: הוראות שימוש ומינון מחושב נכון

28.06.2020

אנפרילין הוא חוסם בטא לא סלקטיבי החוסם ביעילות קולטנים אדרנרגיים.

אנפרילין יכול להפחית את התדירות והחוזק של התכווצויות הלב, ויכול להפחית את תפוקת הלב ואת התכווצות שריר הלב.

כמו כן, בשל פעולתו, הוא יכול להפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב ולהוריד את לחץ הדם.

בשל פעולתו של אנפרילין, קצב הלב במהלך טכיקרדיה סינוס מנורמל, והצורה הטכיריתמית של פרפור פרוזדורים הופכת לברית אריתמית, ופעימות לב לא סדירות נעלמות בהדרגה.

התרופה גם מפחיתה דימום במהלך הלידה או בתקופה שלאחר הניתוח. בנוסף, לחץ תוך עיני והפרשת הומור מימי יורדים.

התרופה נספגת מהר מאוד ומסתלקת במהירות רבה מגופו של המטופל הנוטל אותה. לתרופה יש את השפעתה הגדולה ביותר כשעה או שעה וחצי לאחר נטילתה.

הוראות לשימוש

תרופה זו נלקחת דרך הפה; צריכתה אינה קשורה בשום אופן לתזמון הארוחות. אם יש יתר לחץ דם עורקי, אז זה נלקח בדרך כלל פעמיים ביום, 40 מ"ג. אם ההשפעה אינה מספקת, או להגדיל את מספר המנות לשלוש ליום, או להכפיל את המנה. אין ליטול יותר ממינון של 320 מ"ג ליום.

אם התרופה נלקחת כדי למנוע מיגרנה, אז יש צורך להגדיל את המינון ללא יותר מ 160 מ"ג ליום, ובמקרה של הפרעות קצב לב פתולוגיות או אנגינה פקטוריס - עד 240 מ"ג ליום.

שחרר צורה והרכב

התרופה מגיעה באופן מסורתי בצורת טבליות של 10 מ"ג או 40 מ"ג. הטבליות ארוזות באריזות שלפוחיות סטנדרטיות של 10 חתיכות, עם 5 אריזות כאלה באריזה אחת. צורת שחרור נוספת היא צנצנת זכוכית כתומה בקופסת קרטון. 50 טבליות בכל צנצנת.

החומר הפעיל העיקרי הוא פרופרנולול.

ישנם גם מספר חומרי עזר, הכוללים:

  • טַלק;
  • סוכר חלב;
  • עמילן תפוחי אדמה;
  • סידן סטארט.

אינדיקציות לשימוש

אנפרילין נלקח עבור חריגות, מחלות ופתולוגיות שונות, אבל קודם כל זה:

  • אנגינה פקטוריס או אנגינה פקטוריס לא יציבה;
  • טכיקרדיה בסינוס (לדוגמה, המתרחשת עם יתר בלוטת התריס);
  • טכיקרדיה על-חדרית;
  • רעד מסוג חיוני;
  • פרפור פרוזדורים בצורה טכיסיסטולית;
  • משברים סימפטואדרנליים המתפתחים על רקע תסמונת דיאנצפלית;
  • הפרעות קרדיווסקולריות המתפתחות על רקע נוכחות של זפק מפוזר רעיל.

התרופה משמשת בהכנה טרום ניתוחית של חולים עם זפק בלוטת התריס, אך שאינם יכולים לסבול תרופות תיראוסטטיות מסורתיות יותר. שימוש נוסף באנפרילין הוא מניעת התקפי מיגרנה.

תופעות לוואי

לתרופה יש תופעות לוואי. הסבירות להתרחשותם קטנה מאוד, אך אין לשלול זאת לחלוטין, ולכן חשוב ליטול את התרופה בזהירות רבה כדי לא להזיק לעצמך.

לפעמים ההשפעות הבאות אפשריות:

  • בלוק AV;
  • ברונכוספזם;
  • ברדיקרדיה;
  • כאב באזור האפיגסטרי;
  • חולשת שרירים;
  • עייפות מוגברת.

תופעות הלוואי הבאות עשויות להופיע בתדירות נמוכה בהרבה:

  • נדודי שינה;
  • סיוטים;
  • כְּאֵב רֹאשׁ;
  • ירידה בתגובה (מנטלית ומוטורית כאחד);
  • שִׁלשׁוּל;
  • עצירות;
  • עִירוּר;
  • החמרה של פסוריאזיס;
  • היפוגליקמיה;
  • עווית של עורקים היקפיים;
  • בעיות ראייה;
  • תגובות אלרגיות בעור;
  • גפיים קרות;
  • בחילה;
  • תסמונת אסתנית;
  • דִכָּאוֹן;
  • פרסטזיה ועוד.

אם אתה מתחיל לחוות תסמינים אלה, עליך להתייעץ מייד עם רופא כדי להתאים את מהלך הטיפול ולמנוע הידרדרות נוספת של המצב.

התוויות נגד

לתרופה זו יש קבוצה של התוויות נגד; אם למטופל יש אותן, מומלץ מאוד לא להשתמש בתרופה זו - אחרת ייתכנו סיבוכים חמורים שיובילו להשלכות שליליות.

התוויות נגד אלה כוללות, בין היתר:

  • רגישות יתר;
  • סוכרת;
  • הֵרָיוֹן;
  • אסטמה של הסימפונות;
  • נטייה לתגובות ברונכוספסטיות;
  • מחיקת סוג מחלות עורקים;
  • אוטם שריר הלב חריף;
  • אי ספיקת לב חריפה;
  • נזלת מסוג vasomotor;
  • אי ספיקת לב מהדרגה השנייה או השלישית;
  • בלוק AV של התואר השני או השלישי;
  • בלוק סינוטריאלי;
  • תסמונת סינוס חולה;
  • תת לחץ דם עורקי.

אם יש לך לפחות אחד מהתסמינים הללו, עליך להתייעץ עם הרופא שלך לגבי מציאת תרופה חלופית כדי למנוע סיבוכים אפשריים בעת נטילת אנפרילין.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

התרופה עלולה להגביר או להחליש את השפעתה ואת השפעתן של תרופות אחרות בשילוב עם תרופות אחרות.

הנה כמה דוגמאות לאינטראקציה כזו:

  • ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות מוגברת, מה שמגביר את הסיכון לפתח היפוגליקמיה.
  • בשימוש עם תרופות דיגיטליס, עלולה להתפתח ברדיקרדיה חמורה.
  • אם אתה משתמש בתרופה יחד עם תרופות המיועדות להרדמה באינהלציה, אתה יכול להגביר את הסיכון לדיכוי תפקוד שריר הלב ו/או התקדמות של תת לחץ דם עורקי.
  • ישנם מספר שינויים המתרחשים בשימוש בו-זמני של התרופה עם verapamil, בפרט, קוצר נשימה, ברדיקרדיה, תת לחץ דם עורקי, וכן הלאה אפשריים.
  • בשימוש עם haloperidol, יש סיכוי קטן לפתח תת לחץ דם עורקי חמור.
  • אם אתה משתמש בתרופה עם amiodarone, ברדיקרדיה, אסיסטולה, פרפור חדרים ויתר לחץ דם עלולים להתרחש.
  • בשימוש עם דילטיאזם, התרופה מגבירה את ריכוזה בדם, מה שמוביל להשפעה מדכאת על לב המטופל.
  • בשימוש עם פנינדיון וורפרין, התרופה עלולה להגביר את ריכוזם.
  • כאשר התרופה משמשת עם קלונידין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.
  • אם התרופה משמשת עם ketanserin, עשוי להתפתח סוג תוסף של אפקט לחץ דם נמוך.
  • אם התרופה נלקחת עם אימיפרמין, הריכוז של האחרון בפלסמת הדם עולה.
  • התרופה עשויה לשפר את ההשפעות של bupivacaine ולידוקאין.
  • אם אתה משתמש בתרופה עם ליתיום קרבונט, ברדיקרדיה עלולה להתפתח.
  • בשימוש עם מורפיום, ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית כולה שגורם המורפיום בדרך כלל עשויה להתגבר.
  • אם אתה נוטל תרופה עם נתרן אמידוטריזואט, עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי חמור.
  • כאשר משתמשים באנפרילין עם פרופאנון, ריכוז החומר הפעיל אנפרילין בדם עולה באופן ניכר.
  • אם אתה משתמש בתרופה עם תרופות להורדת לחץ דם, הסיכון לפתח ברדיקרדיה או תת לחץ דם עורקי עולה.

ואלה לא כל האפשרויות הזמינות לאינטראקציה של תרופה זו עם חומרים ורכיבים שונים. כדי למנוע השפעות שליליות, הקפד להתייעץ עם הרופא שלך כדי לראות אם ניתן, באופן עקרוני, לקחת אנפרילין עם מה שאתה כבר נוטל כרגע.

אנפרילין– תרופה מקבוצת חוסמי הבטא המפגינה תכונות אנטי-אנגינליות, תת לחץ דם ואנטי-הפרעות קצב. זוהי תרופה יעילה למדי, נגישה וזולה שיכולה להפחית במהירות את הדופק ואת לחץ הדם, לחסל התקף פאניקה, וגם להקל על מצבן של כמה פתולוגיות אחרות. עם זאת, תרופה זו אינה נטולת תופעות לוואי וניתן להשתמש בה רק בפיקוח רופא, ובמקרים מסוימים היא אסורה לשימוש. האם יש אנלוגים לאנפרילין ללא תופעות לוואי, ומהי יעילותם, נשקול עוד.

אנלוגים של התרופה אנאפרילין

התרופה הנידונה מכילה את החומר הסינטטי פרופרנולול הידרוכלוריד כמרכיב הפעיל העיקרי. אנלוגים מבניים (מילים נרדפות) של Anaprilin, המכילים את אותו חומר פעיל, הן התרופות הבאות:

  • פרופרנולול;
  • אובזידאן;
  • נולוטן;
  • Stobetin;
  • פרומין;
  • פרופרנובן;
  • Betake TR.

מכיוון שהתרופות המפורטות זהות בהרכבן, ולכן בהתוויות, התוויות ותופעות לוואי, הן ניתנות להחלפה.

ישנם גם אנלוגים לאנפרילין שאינם מבוססים על החומר הפעיל, כלומר. מדובר בתרופות השייכות לאותה קבוצה פרמקולוגית (חוסמי בטא) ומציגות תכונות דומות, אך כוללות רכיבים פעילים אחרים. בנוסף, יש היום תרופות בטוחות יותר בעלות מנגנון פעולה דומה - חוסמי בטא סלקטיביים (סלקטיביים). תרופות אלו, בניגוד לאנפרילין לא סלקטיבית, חוסמות את עבודתם של סוגים מסוימים בלבד של קולטנים בטא אדרנרגיים של האיברים שיש להשפיע עליהם. לפיכך, אין השפעה על איברים אחרים, ומספר תופעות הלוואי האפשריות במהלך הטיפול בתרופות כאלה מופחת באופן משמעותי.

אנלוגים מודרניים כאלה של אנפרילין הם התרופות הבאות:

  • Atenolol (Atenobene, Atenova, Ormidol);
  • Bisoprolol (Bidop, Cordinorm);
  • Metoprolol (Vasocardin, Serdol, Corvitol);
  • Betaxolol (Betak, Lokren, Xonef);
  • Nebivolol (Binelol, Nebivator, Nebival) וכו'.

התרופות מהרשימה לעיל נבדלות במונחים של זמינות ביולוגית, משך הפעולה, תקופת ספיגה ואינדיקטורים רבים אחרים. ההחלטה באיזו מהתרופות הללו יש להשתמש לטיפול יכולה להיעשות רק על ידי רופא על בסיס פרטני, בהתבסס על נתוני בדיקות אבחון, מאפייני גופו של המטופל והסבילות שלו לתרופות.

כיצד אוכל להחליף את אנפרילין לטכיקרדיה ב-thyrotoxicosis?

הוא מצב פתולוגי הנגרם מכמות עודפת של הורמוני בלוטת התריס, שבה מואצים כל התהליכים המטבוליים בגוף. חולים עם אבחנה זו מודאגים כל הזמן, גם במהלך השינה, מדופק מוגבר - טכיקרדיה. הצורך של שריר הלב בחמצן גובר, האיבר עובד תחת עומס יתר. בנוסף, חולים עם תירוטוקסיקוזיס עשויים לחוות התקפים של הפרעות בקצב הלב (כולל פרפור פרוזדורים), אנגינה פקטוריס.

עם מחלה זו, טכיקרדיה אינה מסולקת גם כאשר נוטלים תרופות המקלות עליה בכל מקרה אחר - גליקוזידים לבביים (אלא אם משתמשים בהם ללא תרופות המפחיתות את ייצור הורמוני בלוטת התריס). במקרה זה, אנאפרילין (כמו גם תרופות אחרות המבוססות על פרופרנולול), שגם מפחיתה מעט את רמת הורמוני בלוטת התריס T3, יכולה לשפר במהירות את מצבו של המטופל. באשר לאנלוגים לאנפרילין, המסווגים כחוסמי בטא סלקטיביים, השפעתם על טכיקרדיה הנגרמת על ידי תירוטוקסיקוזיס פחות יעילה, מכיוון תרופות אלו אינן מפחיתות את רמות ה-T3.

פרופרנולול הידרוכלוריד (פרופרנולול)

הרכב וצורת שחרור של התרופה

גלולות לבן או כמעט לבן, עגול, שטוח-גלילי, עם סימן בצד אחד ושיפוע.

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב) - 256 מ"ג, עמילן תירס - 80 מ"ג, ג'לטין - 10 מ"ג, עמילן נתרן קרבוקסימתיל - 10 מ"ג, מגנזיום סטארט - 4 מ"ג.

10 חתיכות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (4) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (5) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (6) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (7) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (8) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (9) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (10) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (4) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (5) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (6) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (7) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (8) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (9) - אריזות קרטון.
25 יחידות. - אריזת תא מתאר (10) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (4) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (5) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (6) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (7) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (8) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (9) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - אריזת תא מתאר (10) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (4) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (5) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (6) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (7) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (8) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (9) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - אריזת תא מתאר (10) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - פחיות (1) - אריזות קרטון.
20 יחידות. - פחיות (1) - אריזות קרטון.
30 יחידות. - פחיות (1) - אריזות קרטון.
50 יחידות. - פחיות (1) - אריזות קרטון.
60 יחידות. - פחיות (1) - אריזות קרטון.
100 חתיכות. - פחיות (1) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

לא סלקטיבי. יש לו השפעות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינלי ואנטי-הפרעות קצב. בשל החסימה של קולטני β-אדרנרגיים, הוא מפחית את היווצרות cAMP מ-ATP המגורה על ידי קטכולאמינים, וכתוצאה מכך הוא מפחית את האספקה ​​התוך-תאית של יוני סידן, בעל השפעה כרונית, דרומה, באטמו- ואינוטרופית. (מפחית את קצב הלב, מעכב מוליכות ועוררות, מפחית את התכווצות שריר הלב). בתחילת השימוש בחוסמי ביתא אדרנרגיים, OPSS עולה ב-24 השעות הראשונות (כתוצאה מעלייה הדדית בפעילות של קולטני α-אדרנרגיים וביטול גירוי של קולטני β 2 -אדרנרגיים של כלי הדם של שרירי השלד), אך לאחר 1-3 ימים הוא חוזר לרמה המקורית, ובשימוש ממושך הוא יורד.

ההשפעה של ירידה בלחץ הדם קשורה לירידה בנפח הדם הקטן, גירוי סימפטי של כלי היקפי, ירידה בפעילות של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (חשוב בחולים עם הפרשת יתר ראשונית של רנין), רגישות ה-baroreceptors של קשת אבי העורקים. (אין עליה בפעילותם בתגובה לירידה בלחץ הדם) והשפעה על מערכת העצבים המרכזית. השפעת לחץ הדם מתייצב בסוף שבועיים של הקורס.

ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת מירידה בדרישת חמצן שריר הלב (בשל ההשפעה הכרונוטרופית והאינוטרופית השלילית). ירידה בקצב הלב מובילה להארכת הדיאסטולה ולשיפור זלוף שריר הלב. על ידי הגברת הלחץ הדיאסטולי הקצה בחדר השמאלי והגברת המתיחה של סיבי שריר החדרים, זה יכול להגביר את דרישת החמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מסילוק גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, תכולת cAMP מוגברת, יתר לחץ דם עורקי), ירידה בקצב העירור הספונטני של קוצבי סינוס וקוצבים חוץ רחמיים והאטה בהולכה של AV. עיכוב הולכת דחף נצפה בעיקר באנטגרדה ובמידה פחותה בכיוונים הרטרוגרדיים דרך צומת AV ולאורך מסלולים נוספים. שייך לתרופות אנטי-אריתמיות מסוג II. הפחתת חומרת איסכמיה שריר הלב - על ידי הפחתת דרישת החמצן שריר הלב, ניתן להפחית את התמותה לאחר אוטם גם בשל ההשפעה האנטי-אריתמית.

היכולת למנוע התפתחות של כאבי ראש ממקור כלי דם נובעת מירידה בחומרת התרחבות העורקים המוחיים עקב חסימת בטא של קולטני כלי דם, עיכוב הצטברות טסיות דם וליפוליזה הנגרמת על ידי קטכולאמינים, ירידה בהדבקות הטסיות, מניעה של הפעלה של גורמי קרישה במהלך השחרור, גירוי אספקת חמצן לרקמות וירידה בהפרשת רנין.

הפחתת הרעד בשימוש בפרופרנולול נובעת בעיקר מחסימה של קולטני β 2 -אדרנרגיים היקפיים.

מגביר את התכונות האטרוגניות של הדם. מחזק את התכווצויות הרחם (ספונטניות ונגרמות על ידי גורמים הממריצים את השריר). מגביר את טונוס הסימפונות. במינונים גבוהים זה גורם לאפקט הרגעה.

מנגנוני הפעולה הפוטנציאליים של פרופרנולול בהמנגיומה אינפנטילית כוללים את ההשפעות הטיפוליות הבאות הקשורות זו בזו: אפקט המודינמי מקומי (כיווץ כלי דם עקב חסימה בטא אדרנרגית וירידה בזרימת הדם לאתר ההמנגיומה); השפעה אנטי-אנגיוגנית (הפחתת שגשוג, ניאווסקולריזציה וטובולוגנזה של תאי אנדותל על ידי הפחתת הפעילות של גורם המפתח בנדידת תאי האנדותל - מטריקס מטאלופרוטאינז MMP-9); ההשפעה של גרימת אפופטוזיס בתאי אנדותל עקב חסימה של קולטנים β-אדרנרגיים. ידוע שגירוי של קולטני β 2 -אדרנרגיים יכול להוביל לשחרור גורמי הגדילה של אנדותל כלי דם VEGF ו-bFGF ולגרום לשגשוג של תאי אנדותל. פרופרנולול, על ידי חסימת קולטני β 2 -אדרנרגיים, מדכא את הביטוי של VEGF ו-bFGF ומעכב אנגיוגנזה. היעילות הטיפולית של פרופרנולול הוגדרה כאינבולציה מלאה או כמעט מלאה של ההמנגיומה. נתונים שהתקבלו ממחקרים קליניים מראים כי היעילות של פרופרנולול לא הייתה שונה באופן משמעותי בתתי קבוצות מחולקות לפי גיל (35-90 ימים/91-150 ימים), מין ומיקום ההמנגיומה (ראש/גוף); דינמיקה חיובית לאחר 5 שבועות של טיפול ב-propranolol נצפתה ב-88% מהמטופלים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, כ-90% מהמינון הנלקח נספג, אך הזמינות הביולוגית נמוכה עקב חילוף חומרים במעבר ראשון דרך הכבד. Cmax בדם מגיע לאחר 1-1.5 שעות. קשירת חלבון היא 93%. T1/2 הוא 3-5 שעות. הוא מופרש על ידי הכליות בעיקר בצורה של מטבוליטים, ללא שינוי - פחות מ-1%.

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי; אנגינה פקטוריס, אנגינה פקטוריס לא יציבה; טכיקרדיה בסינוס (כולל עם יתר של בלוטת התריס), טכיקרדיה על-חדרית, צורה טכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים, חוץ-חדרי וחדרי חוץ-חדר, רעד חיוני, מניעת מיגרנה, גמילה מאלכוהול (ערעור ורעד), חרדה, טיפול במשבר רעל-טוקסי ודיפוזי-אוקרומיטרוציטומה (דיפיוזירוטוקסיטוקסית). (כחומר אדג'ובנט, כולל במקרה של אי סבילות לתרופות תיראוסטטיות), משברים סימפטואדרנליים על רקע תסמונת דיאנצפלית.

המנגיומה אינפנטילית מתרבה הדורשת טיפול מערכתי: המנגיומה המהווה איום על החיים או בעלת השפעה שלילית על תפקוד מערכות הגוף; המנגיומה כיבית, המאופיינת בכאב ו/או חוסר תגובה לאמצעים קודמים לטיפול בכיב; המנגיומה עם סיכון פוטנציאלי להצטלקות קבועה או עיוות.

התוויות נגד

חסימת AV II ו-III מעלות, חסימה סינואטריאלית, ברדיקרדיה חמורה (פחות מ-50 פעימות/דקה), תת לחץ דם עורקי, אי ספיקת חריפה או כרונית בשלב של חוסר פיצוי, אוטם שריר הלב חריף (לחץ דם סיסטולי נמוך מ-100 ממ"כ), הלם קרדיוגני, בצקת ריאות, SSSU, אנגינה של Prinzmetal, קרדיומגליה (ללא סימנים של אי ספיקת לב), הפרעות חמורות בכלי הדם היקפיים, חמצת מטבולית (כולל חמצת סוכרתית), פיאוכרומוציטומה (ללא שימוש בו-זמני בחוסמי אלפא), אסטמה של הסימפונות, חסימת גידים כרונית, לתגובות ברונכוספסטיות, שימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-פסיכוטיות וחומרי חרדה (טריוקסזין ואחרים), מעכבי MAO.

לילודים ותינוקות. הירידה בקצב הלב היא מתחת לגבולות הבאים: בילדים בגילאי 0 עד 3 חודשים - 100 פעימות לדקה, מ-3 חודשים עד 6 חודשים - 90 פעימות לדקה, מ-6 חודשים עד 12 חודשים - 80 פעימות לדקה; ירידה בלחץ הדם מתחת לגבולות הבאים: בילדים בגילאי 0 עד 3 חודשים - 65/45 מ"מ כספית, מ-3 חודשים עד 6 חודשים - 70/50 מ"מ כספית, מ-6 חודשים עד 12 חודשים - 80/55 מ"מ כספית ילדים יונקים, אם האם נוטלת תרופות שאינן מומלצות לשימוש בו-זמנית עם פרופרנולול.

רגישות יתר לפרופרנולול.

מִנוּן

למבוגרים, כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני הוא 20 מ"ג, מנה בודדת היא 40-80 מ"ג, תדירות המתן היא 2-3 פעמים ביום.

עירוי IV באיטיות - מינון ראשוני 1 מ"ג; לאחר מכן לאחר 2 דקות אותה מנה ניתנת שוב. אם אין השפעה, ניתנות חוזרות אפשריות.

מינונים מקסימליים:כאשר נלקח דרך הפה - 320 מ"ג ליום; עם זריקות חוזרות ונשנות לווריד, המינון הכולל הוא 10 מ"ג (תחת שליטה של ​​לחץ דם ואק"ג).

בילדים מגיל 35 יום עד 150 יום ביום התחלת הטיפול, הוא מיועד לשימוש פומי בצורת מינון מיוחדת. עבור פגים, יש לקבוע את הגיל המתאים על ידי הפחתת מספר השבועות של הריון פגים מגיל הילד בפועל. המינון הראשוני הוא 1 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות (0.5 מ"ג/ק"ג בבוקר ובערב). המינון הטיפולי המומלץ הוא 3 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות (בוקר וערב 1.5 מ"ג/ק"ג). המרווח בין שתי מנות צריך להיות לפחות 9 שעות. ערכת טיטרציה של מינון: 1 מ"ג/ק"ג ליום לשבוע הראשון; 2 מ"ג/ק"ג ליום לשבוע השני; מהשבוע השלישי - 3 מ"ג/ק"ג ליום. לאחר השלמת טיטר המינון, כמות התרופה הניתנת מותאמת בהתאם למשקל הגוף של הילד. ניטור קליני של מצב הילד והתאמת המינון צריך להתבצע לפחות פעם בחודש. ביום הראשון לטיפול ובימים של הגדלת המינון, הילד צריך להיות במתקן רפואי בפיקוח הרופא המטפל במשך שעתיים לאחר מתן התרופה. יש צורך למדוד את קצב הלב ולהעריך את מצבו הכללי של הילד לפחות כל 60 דקות במהלך השעתיים הראשונות לאחר מתן התרופה. משך הטיפול הוא 6 חודשים. הפסקת התרופה אינה דורשת הפחתת מינון הדרגתית. במקרה של הישנות המחלה לאחר סיום הטיפול, ניתן לחזור על הטיפול אם ישנה תגובה משביעת רצון.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים:עייפות מוגברת, חולשה, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום או נדודי שינה, חלומות חיים, דיכאון, חרדה, בלבול, הזיות, רעד, עצבנות, אי שקט.

מתוך החושים:ירידה בהפרשת נוזל הדמעות (עיניים יבשות וכואבות).

סינוס ברדיקרדיה, חסימת AV (עד התפתחות חסימה רוחבית מלאה ודום לב), הפרעות קצב, התפתחות (החמרה) של אי ספיקת לב כרונית, ירידה בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור הדם ההיקפי מוגבר, קור בתחתית גפיים, תסמונת Raynaud), כאבים בחזה.

בחילות, הקאות, אי נוחות אפיגסטרית, עצירות או שלשולים, תפקוד לקוי של הכבד (שתן כהה, צהבהב של הסקלרה או העור, כולסטזיס), שינויים בטעם, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, LDH.

גודש באף, ברונכוספזם.

מהמערכת האנדוקרינית:שינוי בריכוז הדם (היפו- או היפרגליקמיה).

מהמערכת ההמטופואטית:טרומבוציטופניה (דימום ודימום חריגים), לויקופניה.

תגובות דרמטולוגיות:הזעה מוגברת, תגובות עור דמויות פסוריאזיס, החמרת תסמיני פסוריאזיס.

תגובות אלרגיות:גירוד, פריחה בעור, אורטיקריה.

אחרים:כאבי גב, ארתרלגיה, ירידה בעוצמה, תסמונת גמילה (התקפי אנגינה מוגברים, אוטם שריר הלב, עלייה בלחץ הדם).

ביילודים ותינוקות

ממערכת העצבים:נדודי שינה, איכות שינה ירודה, היפרסומניה, סיוטים, תסיסה, עצבנות, נמנום.

ממערכת הלב וכלי הדם:חסימת AV, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, כלי דם, מחלת Raynaud.

ממערכת הנשימה:ברונכיטיס, ברונכיוליטיס, ברונכוספזם.

ממערכת העיכול:אובדן תיאבון, שלשולים, הקאות, עצירות, כאבי בטן.

לעור ולרקמות התת עוריות:אריתמה, אורטיקריה, התקרחות.

אחרים:קור של הגפיים, ירידה בריכוז הגלוקוז בפלזמה, היפרקלמיה, אגרנולוציטוזיס, עוויתות היפוגליקמיות.

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש בו זמנית עם תרופות היפוגליקמיות, קיים סיכון לפתח היפוגליקמיה עקב ההשפעה המוגברת של תרופות היפוגליקמיות.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי MAO, ישנה אפשרות לפתח ביטויים לא רצויים של אינטראקציות תרופתיות.

מקרים של התפתחות ברדיקרדיה חמורה תוארו בעת שימוש בפרופרנולול להפרעות קצב הנגרמות על ידי תרופות דיגיטליס.

בשימוש בו זמנית עם תרופות להרדמת שאיפה, הסיכון לדיכוי תפקוד שריר הלב ולהתפתחות של תת לחץ דם עורקי עולה.

בשימוש בו זמנית עם amiodarone, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, פרפור חדרים ואסיסטולה אפשריים.

בשימוש בו זמנית עם verapamil, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה וקוצר נשימה אפשריים. Cmax בפלסמת הדם עולה, ה-AUC עולה, והפינוי של פרופרנולול יורד עקב עיכוב חילוף החומרים שלו בכבד בהשפעת verpamil.

פרופרנולול אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של ורפמיל.

מקרה של תת לחץ דם עורקי חמור ודום לב תואר בשימוש בו זמנית עם הלופרידול.

בשימוש בו זמנית עם הידראלזין, ה-Cmax בפלסמת הדם וה-AUC של פרופרנולול עולים. מאמינים כי הידראלזין עשוי להפחית את זרימת הדם בכבד או לעכב את פעילות אנזימי הכבד, וכתוצאה מכך חילוף חומרים איטי יותר של פרופרנולול.

בשימוש בו זמנית, פרופרנולול יכול לעכב את ההשפעות של גליבנקלמיד, גליבוריד, כלורפרומיד, טולבוטמיד, מכיוון חוסמי בטא 2 לא סלקטיביים מסוגלים לחסום קולטנים אדרנרגיים בלבלב בטא 2 הקשורים להפרשת אינסולין.

שחרור אינסולין מהלבלב עקב פעולתן של נגזרות סולפונילאוריאה מעוכב על ידי חוסמי בטא, אשר מונעים במידה מסוימת את התפתחות ההשפעה ההיפוגליקמית.

בשימוש בו-זמנית עם דילטיאזם, ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם עולה עקב עיכוב חילוף החומרים שלו בהשפעת דילטיאזם. השפעה מדכאת נוספת על פעילות הלב נצפית עקב האטה של ​​הולכת דחפים דרך צומת AV הנגרמת על ידי דילטיאזם. קיים סיכון לפתח ברדיקרדיה חמורה, שבץ מוחי ונפח הדקות מופחתים באופן משמעותי.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של וורפרין ופנינדיון בפלסמת הדם.

בשימוש במקביל עם doxorubicin, מחקרים ניסיוניים הראו רעילות לב מוגברת.

בשימוש בו זמנית, פרופרנולול מונע את התפתחות ההשפעה של מרחיב הסימפונות של איזופרנלין, סלבוטמול וטרבוטלין.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של אימיפרמין בפלסמת הדם.

בשימוש בו-זמנית עם אינדומתצין, נפרוקסן, פירוקסיקאם, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של פרופרנולול עשויה להיות מופחתת.

בשימוש בו זמנית עם ketanserin, עלולה להתפתח אפקט יתר לחץ דם.

בשימוש בו זמנית עם קלונידין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.

בחולים המקבלים פרופרנולול, יתר לחץ דם עורקי חמור עלול להתפתח אם קלונידין מופסק בפתאומיות. מאמינים כי הדבר נובע מעלייה בתכולת הקטכולאמינים בדם במחזור הדם ועלייה באפקט מכווצי כלי הדם שלהם.

בשימוש בו זמנית עם קפאין, היעילות של פרופרנולול עשויה להיות מופחתת.

בשימוש בו-זמני, ניתן להגביר את ההשפעות של לידוקאין ובופיוואקאין (כולל רעילים), ככל הנראה עקב האטה בחילוף החומרים של חומרי הרדמה מקומיים בכבד.

בשימוש בו זמנית עם ליתיום קרבונט, תואר מקרה של ברדיקרדיה.

בשימוש בו-זמני, תואר מקרה של תופעות לוואי מוגברות של מפרוטילין, הנובע ככל הנראה מהאטה בחילוף החומרים שלו בכבד והצטברות בגוף.

בשימוש בו-זמנית עם mefloquine, מרווח ה-QT גדל, ותואר מקרה של דום לב; עם מורפיום - ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית הנגרמת על ידי מורפיום מוגברת; עם נתרן אמידוטריזואט - תוארו מקרים של תת לחץ דם עורקי חמור.

בשימוש בו זמנית עם nisoldipine, עלייה ב-Cmax וב-AUC של פרופרנולול וניסולדיפין בפלסמת הדם אפשרית, מה שמוביל ליתר לחץ דם עורקי חמור. יש דיווח על פעילות מוגברת של חסימת בטא.

מקרים של עלייה ב-Cmax ו-AUC של פרופרנולול, תת לחץ דם עורקי וירידה בקצב הלב תוארו בשימוש בו זמנית עם ניקרדיפין.

בשימוש בו זמנית עם nifedipine בחולים עם מחלת עורקים כליליים, עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי חמור, להגביר את הסיכון לאי ספיקת לב ואוטם שריר הלב, אשר עשוי לנבוע מעלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית של nifedipine.

חולים המקבלים פרופרנולול נמצאים בסיכון לפתח תת לחץ דם חמור לאחר נטילת המנה הראשונה של פרזוזין.

בשימוש בו-זמנית עם פרנילמין, מרווח ה-QT גדל.

בשימוש בו זמנית עם פרופנון, ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם עולה ומתפתחת השפעה רעילה. מאמינים ש-propafenone מעכב את חילוף החומרים בכבד של פרופרנולול, מפחית את הפינוי שלו ומגדיל את ריכוזי הסרום.

עם שימוש בו-זמני ב-reserpine ובתרופות אחרות להורדת לחץ דם, הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי וברדיקרדיה עולה.

בשימוש בו-זמני, ה-Cmax וה-AUC של rizatriptan עולים; עם rifampicin - ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם יורד; עם suxamethonium chloride, tubocurarine chloride - אפשר לשנות את ההשפעה של מרפי שרירים.

בשימוש בו-זמני, פינוי תיאופילין יורד עקב האטה בחילוף החומרים שלו בכבד. קיים סיכון לפתח ברונכוספזם בחולים עם אסטמה של הסימפונות או COPD. חוסמי בטא עשויים לחסום את ההשפעה האינוטרופית של תיאופילין.

בשימוש בו-זמנית עם פנינדיון, תוארו מקרים של עלייה קלה בדימום ללא שינויים בפרמטרים של קרישת הדם.

בשימוש בו-זמנית עם פלקאיניד, השפעות קרדיו-דיכאוניות נוספות אפשריות.

Fluoxetine מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שמוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול והצטברותו ועלול להגביר את ההשפעה הקרדיו-דיכאונית (כולל ברדיקרדיה). Fluoxetine ובעיקר המטבוליטים שלו מאופיינים בזמן מחצית חיים ארוך, כך שהסבירות לאינטראקציה בין תרופתית נשארת אפילו מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול ב-fluoxetine.

קווינידין מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שמוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול, בעוד הפינוי שלו יורד. פעולת חסימת בטא מוגברת ויתר לחץ דם אורתוסטטי אפשריים.

עם שימוש בו-זמני בפלסמה בדם, הריכוזים של propranolol, chlorpromazine ו- thioridazine עולים. תיתכן ירידה חדה בלחץ הדם.

Cimetidine מעכב את הפעילות של אנזימי כבד מיקרוזומליים (כולל האיזואנזים CYP2D6), זה מוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול והצטברותו: נצפתה עלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית והתפתחות של אפקט קרדיודיכאוני.

בשימוש בו-זמני, השפעת יתר לחץ הדם של אפינפרין מוגברת, וקיים סיכון לפתח תגובות יתר לחץ דם חמורות מסכנות חיים וברדיקרדיה. השפעת מרחיב הסימפונות של סימפטומימטיקה (אפינפרין, אפדרין) פוחתת.

עם שימוש בו זמנית, תוארו מקרים של ירידה ביעילות של ארגוטמין.

ישנם דיווחים על שינויים בהשפעות ההמודינמיות של פרופרנולול בשימוש בו זמנית עם אתנול.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אסטמה של הסימפונות, COPD, ברונכיטיס, אי ספיקת לב מנותקת, סוכרת, אי ספיקת כליות ו/או כבד, יתר פעילות בלוטת התריס, דיכאון, מיאסטניה גרביס, פסוריאזיס, מחלות סתימות של כלי דם היקפיים, במהלך הריון, הנקה, חולים קשישים, ילדים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

בזהירות ביילודים ותינוקות: מחלות לב וכלי דם, אי ספיקת לב; סוכרת; מחלות בדרכי הנשימה; סַפַּחַת; תסמונת RNASE; היפרקלמיה; היסטוריה של תגובות אלרגיות.

במהלך הטיפול, תיתכן החמרה של פסוריאזיס.

עבור pheochromocytoma, propranolol ניתן להשתמש רק לאחר נטילת חוסם אלפא.

לאחר מהלך ארוך של טיפול, יש להפסיק את הטיפול בפרופרנולול בהדרגה, תחת פיקוח רפואי.

במהלך הטיפול בפרופרנולול, יש להימנע ממתן תוך ורידי של ורפמיל ודילטיאזם. מספר ימים לפני ההרדמה, יש צורך להפסיק את נטילת הפרופרנולול או לבחור חומר הרדמה בעל השפעה אינוטרופית מינימלית.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

בחולים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, יש להכריע בנושא השימוש בפרופרנולול במרפאה חוץ רק לאחר הערכת תגובתו האישית של החולה.

הריון והנקה

השימוש בפרופרנולול במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך להשתמש בו במהלך תקופה זו, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב העובר; יש להפסיק את נטילת הפרופרנולול 48-72 שעות לפני הלידה.

יש לזכור כי תיתכן השפעה שלילית על העובר: פיגור בגדילה תוך רחמית, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה.

פרופרנולול מופרש בחלב אם. אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה, עליך להקים פיקוח רפואי על הילד או להפסיק להניק.

שימוש בילדות

השתמש בזהירות בילדים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

לתפקוד כליות לקוי

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות.

לבעיות בתפקוד הכבד

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד.

שימוש בגיל מבוגר

השתמש בזהירות בחולים מבוגרים.

השפעה פרמקולוגית

חוסם בטא לא סלקטיבי. יש לו השפעות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינלי ואנטי-הפרעות קצב. בשל החסימה של קולטני בטא אדרנרגיים, הוא מפחית את היווצרות cAMP מ-ATP המגורה על ידי קטכולאמינים, וכתוצאה מכך הוא מפחית את האספקה ​​התוך-תאית של יוני סידן, בעל השפעה כרונית, דרמו-, באטמו- ואינוטרופית. (מפחית את קצב הלב, מעכב מוליכות ועוררות, מפחית את התכווצות שריר הלב). בתחילת השימוש בחוסמי β-אדרנרגיים, ה-OPSS עולה ב-24 השעות הראשונות (כתוצאה מעלייה הדדית בפעילות הקולטנים α-אדרנרגיים וביטול הגירוי של קולטני β 2 -אדרנרגיים של כלי הדם של שרירי השלד), אך לאחר 1-3 ימים הוא חוזר לרמה המקורית, ובשימוש ארוך טווח הוא פוחת.

ההשפעה של ירידה בלחץ הדם קשורה לירידה בנפח הדם הקטן, גירוי סימפטי של כלי היקפי, ירידה בפעילות של מערכת הרנין-אנגיוטנסין (חשוב בחולים עם הפרשת יתר ראשונית של רנין), רגישות ה-baroreceptors של קשת אבי העורקים. (אין עליה בפעילותם בתגובה לירידה בלחץ הדם) והשפעה על מערכת העצבים המרכזית. השפעת לחץ הדם מתייצב בסוף שבועיים של הקורס.

ההשפעה האנטי-אנגינלית נובעת מירידה בדרישת חמצן שריר הלב (בשל ההשפעה הכרונוטרופית והאינוטרופית השלילית). ירידה בקצב הלב מובילה להארכת הדיאסטולה ולשיפור זלוף שריר הלב. על ידי הגברת הלחץ הדיאסטולי הקצה בחדר השמאלי והגברת המתיחה של סיבי שריר החדרים, זה יכול להגביר את דרישת החמצן, במיוחד בחולים עם אי ספיקת לב כרונית.

ההשפעה האנטי-ריתמית נובעת מסילוק גורמים אריתמוגניים (טכיקרדיה, פעילות מוגברת של מערכת העצבים הסימפתטית, תכולת cAMP מוגברת, יתר לחץ דם עורקי), ירידה בקצב העירור הספונטני של קוצבי סינוס וקוצבים חוץ רחמיים והאטה בהולכה של AV. עיכוב הולכת דחף נצפה בעיקר באנטגרדה ובמידה פחותה בכיוונים הרטרוגרדיים דרך צומת AV ולאורך מסלולים נוספים. שייך לתרופות אנטי-אריתמיות מסוג II. הפחתת חומרת איסכמיה שריר הלב - על ידי הפחתת דרישת החמצן שריר הלב, ניתן להפחית את התמותה לאחר אוטם גם בשל ההשפעה האנטי-אריתמית.

היכולת למנוע התפתחות של כאבי ראש ממקור כלי דם נובעת מירידה בחומרת התרחבות העורקים המוחיים עקב חסימת בטא של קולטני כלי דם, עיכוב הצטברות טסיות דם וליפוליזה הנגרמת על ידי קטכולאמינים, ירידה בהדבקות הטסיות, מניעה של הפעלת גורמי קרישת דם במהלך שחרור אדרנלין, גירוי אספקת חמצן לרקמות וירידה בהפרשת רנינה.

הפחתת הרעד בשימוש בפרופרנולול נובעת בעיקר מחסימה של קולטני β 2 -אדרנרגיים היקפיים.

מגביר את התכונות האטרוגניות של הדם. מחזק את התכווצויות הרחם (ספונטניות ונגרמות על ידי גורמים הממריצים את השריר). מגביר את טונוס הסימפונות. במינונים גבוהים זה גורם לאפקט הרגעה.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, כ-90% מהמינון הנלקח נספג, אך הזמינות הביולוגית נמוכה עקב חילוף חומרים במעבר ראשון דרך הכבד. Cmax בפלזמה בדם מושג לאחר 1-1.5 שעות. קשירת חלבון היא 93%. T1/2 הוא 3-5 שעות. הוא מופרש על ידי הכליות בעיקר בצורה של מטבוליטים, ללא שינוי - פחות מ-1%.

אינדיקציות

יתר לחץ דם עורקי; אנגינה פקטוריס, אנגינה פקטוריס לא יציבה; טכיקרדיה בסינוס (כולל עם יתר של בלוטת התריס), טכיקרדיה על-חדרית, צורה טכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים, חוץ-חדרי וחדרי חוץ-חדר, רעד חיוני, מניעת מיגרנה, גמילה מאלכוהול (ערעור ורעד), חרדה, טיפול במשבר רעל-טוקסי ודיפוזי-אוקרומיטרוציטומה (דיפיוזירוטוקסיטוקסית). (כחומר אדג'ובנט, כולל במקרה של אי סבילות לתרופות תיראוסטטיות), משברים סימפטואדרנליים על רקע תסמונת דיאנצפלית.

משטר מינון

אִישִׁי. בנטילה דרך הפה, המינון הראשוני הוא 20 מ"ג, מנה בודדת היא 40-80 מ"ג, תדירות המתן היא 2-3 פעמים ביום.

עירוי IV באיטיות - מינון ראשוני 1 מ"ג; לאחר מכן לאחר 2 דקות אותה מנה ניתנת שוב. אם אין השפעה, ניתנות חוזרות אפשריות.

מינונים מקסימליים:כאשר נלקח דרך הפה - 320 מ"ג ליום; עם זריקות חוזרות ונשנות לווריד, המינון הכולל הוא 10 מ"ג (תחת שליטה של ​​לחץ דם ואק"ג).

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית וממערכת העצבים ההיקפית:עייפות מוגברת, חולשה, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום או נדודי שינה, חלומות חיים, דיכאון, חרדה, בלבול, הזיות, רעד, עצבנות, אי שקט.

מתוך החושים:ירידה בהפרשת נוזל הדמעות (עיניים יבשות וכואבות).

ממערכת הלב וכלי הדם:סינוס ברדיקרדיה, חסימת AV (עד התפתחות חסימה רוחבית מלאה ודום לב), הפרעות קצב, התפתחות (החמרה) של אי ספיקת לב כרונית, ירידה בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, ביטוי של vasospasm (הפרעות במחזור הדם ההיקפי מוגבר, קור בתחתית גפיים, תסמונת Raynaud), כאבים בחזה.

ממערכת העיכול:בחילות, הקאות, אי נוחות אפיגסטרית, עצירות או שלשולים, תפקוד לקוי של הכבד (שתן כהה, צהבהב של הסקלרה או העור, כולסטזיס), שינויים בטעם, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, LDH.

ממערכת הנשימה:גודש באף, ברונכוספזם.

מהמערכת האנדוקרינית:שינוי בריכוז הגלוקוז בדם (היפו- או היפרגליקמיה).

מהמערכת ההמטופואטית:טרומבוציטופניה (דימום ודימום חריגים), לויקופניה.

תגובות דרמטולוגיות:הזעה מוגברת, תגובות עור דמויות פסוריאזיס, החמרת תסמיני פסוריאזיס.

תגובות אלרגיות:גירוד, פריחה בעור, אורטיקריה.

אחרים:כאבי גב, ארתרלגיה, ירידה בעוצמה, תסמונת גמילה (התקפי אנגינה מוגברים, אוטם שריר הלב, עלייה בלחץ הדם).

התוויות נגד לשימוש

חסימת AV II ו-III מעלות, חסימה סינואטריאלית, ברדיקרדיה (קצב לב נמוך מ-55 פעימות לדקה), CVS, יתר לחץ דם עורקי (לחץ דם סיסטולי נמוך מ-90 מ"מ כספית, במיוחד עם אוטם שריר הלב), שלבי אי ספיקת לב כרונית IIB-III, אי ספיקת לב חריפה, הלם קרדיוגני, רגישות יתר לפרופרנולול.

שימוש במהלך הריון והנקה

השימוש בפרופרנולול במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך להשתמש בו במהלך תקופה זו, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב העובר; יש להפסיק את נטילת הפרופרנולול 48-72 שעות לפני הלידה.

יש לזכור כי תיתכן השפעה שלילית על העובר: פיגור בגדילה תוך רחמית, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה.

פרופרנולול מופרש בחלב אם. אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה, עליך להקים פיקוח רפואי על הילד או להפסיק להניק.

שימוש בילדים

השתמש בזהירות בילדים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש בו זמנית עם תרופות היפוגליקמיות, קיים סיכון לפתח היפוגליקמיה עקב ההשפעה המוגברת של תרופות היפוגליקמיות.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי MAO, ישנה אפשרות לפתח ביטויים לא רצויים של אינטראקציות תרופתיות.

מקרים של התפתחות ברדיקרדיה חמורה תוארו בעת שימוש בפרופרנולול להפרעות קצב הנגרמות על ידי תרופות דיגיטליס.

בשימוש בו זמנית עם תרופות להרדמת שאיפה, הסיכון לדיכוי תפקוד שריר הלב ולהתפתחות של תת לחץ דם עורקי עולה.

בשימוש בו זמנית עם amiodarone, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה, פרפור חדרים ואסיסטולה אפשריים.

בשימוש בו זמנית עם verapamil, תת לחץ דם עורקי, ברדיקרדיה וקוצר נשימה אפשריים. Cmax בפלסמת הדם עולה, ה-AUC עולה, והפינוי של פרופרנולול יורד עקב עיכוב חילוף החומרים שלו בכבד בהשפעת verpamil.

פרופרנולול אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של ורפמיל.

מקרה של תת לחץ דם עורקי חמור ודום לב תואר בשימוש בו זמנית עם הלופרידול.

בשימוש בו זמנית עם הידראלזין, ה-Cmax בפלסמת הדם וה-AUC של פרופרנולול עולים. מאמינים כי הידראלזין עשוי להפחית את זרימת הדם בכבד או לעכב את פעילות אנזימי הכבד, וכתוצאה מכך חילוף חומרים איטי יותר של פרופרנולול.

בשימוש בו זמנית, פרופרנולול יכול לעכב את ההשפעות של גליבנקלמיד, גליבוריד, כלורפרומיד, טולבוטמיד, מכיוון חוסמי בטא 2 לא סלקטיביים מסוגלים לחסום קולטנים אדרנרגיים בלבלב בטא 2 הקשורים להפרשת אינסולין.

שחרור אינסולין מהלבלב עקב פעולתן של נגזרות סולפונילאוריאה מעוכב על ידי חוסמי בטא, אשר מונעים במידה מסוימת את התפתחות ההשפעה ההיפוגליקמית.

בשימוש בו-זמנית עם דילטיאזם, ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם עולה עקב עיכוב חילוף החומרים שלו בהשפעת דילטיאזם. השפעה מדכאת נוספת על פעילות הלב נצפית עקב האטה של ​​הולכת דחפים דרך צומת AV הנגרמת על ידי דילטיאזם. קיים סיכון לפתח ברדיקרדיה חמורה, שבץ מוחי ונפח הדקות מופחתים באופן משמעותי.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של וורפרין ופנינדיון בפלסמת הדם.

בשימוש במקביל עם doxorubicin, מחקרים ניסיוניים הראו רעילות לב מוגברת.

בשימוש בו זמנית, פרופרנולול מונע את התפתחות ההשפעה של מרחיב הסימפונות של איזופרנלין, סלבוטמול וטרבוטלין.

בשימוש בו-זמני, תוארו מקרים של ריכוז מוגבר של אימיפרמין בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם אינדומתצין, נפרוקסן, פירוקסיקם, חומצה אצטילסליצילית, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של פרופרנולול עשויה להיות מופחתת.

בשימוש בו זמנית עם ketanserin, עלולה להתפתח אפקט יתר לחץ דם.

בשימוש בו זמנית עם קלונידין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.

בחולים המקבלים פרופרנולול, יתר לחץ דם עורקי חמור עלול להתפתח אם קלונידין מופסק בפתאומיות. מאמינים כי הדבר נובע מעלייה בתכולת הקטכולאמינים בדם במחזור הדם ועלייה באפקט מכווצי כלי הדם שלהם.

בשימוש בו זמנית עם קפאין, היעילות של פרופרנולול עשויה להיות מופחתת.

בשימוש בו-זמני, ניתן להגביר את ההשפעות של לידוקאין ובופיוואקאין (כולל רעילים), ככל הנראה עקב האטה בחילוף החומרים של חומרי הרדמה מקומיים בכבד.

בשימוש בו זמנית עם ליתיום קרבונט, תואר מקרה של ברדיקרדיה.

בשימוש בו-זמני, תואר מקרה של תופעות לוואי מוגברות של מפרוטילין, הנובע ככל הנראה מהאטה בחילוף החומרים שלו בכבד והצטברות בגוף.

בשימוש בו-זמנית עם mefloquine, מרווח ה-QT גדל, ותואר מקרה של דום לב; עם מורפיום - ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית הנגרמת על ידי מורפיום מוגברת; עם נתרן אמידוטריזואט - תוארו מקרים של תת לחץ דם עורקי חמור.

בשימוש בו זמנית עם nisoldipine, עלייה ב-Cmax וב-AUC של פרופרנולול וניסולדיפין בפלסמת הדם אפשרית, מה שמוביל ליתר לחץ דם עורקי חמור. יש דיווח על פעילות מוגברת של חסימת בטא.

מקרים של עלייה ב-Cmax ו-AUC של פרופרנולול, תת לחץ דם עורקי וירידה בקצב הלב תוארו בשימוש בו זמנית עם ניקרדיפין.

בשימוש בו זמנית עם nifedipine בחולים עם מחלת עורקים כליליים, עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי חמור, להגביר את הסיכון לאי ספיקת לב ואוטם שריר הלב, אשר עשוי לנבוע מעלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית של nifedipine.

חולים המקבלים פרופרנולול נמצאים בסיכון לפתח תת לחץ דם חמור לאחר נטילת המנה הראשונה של פרזוזין.

בשימוש בו-זמנית עם פרנילמין, מרווח ה-QT גדל.

בשימוש בו זמנית עם פרופנון, ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם עולה ומתפתחת השפעה רעילה. מאמינים ש-propafenone מעכב את חילוף החומרים בכבד של פרופרנולול, מפחית את הפינוי שלו ומגדיל את ריכוזי הסרום.

עם שימוש בו-זמני ב-reserpine ובתרופות אחרות להורדת לחץ דם, הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי וברדיקרדיה עולה.

בשימוש בו-זמני, ה-Cmax וה-AUC של rizatriptan עולים; עם rifampicin - ריכוז הפרופרנולול בפלסמת הדם יורד; עם suxamethonium chloride, tubocurarine chloride - אפשר לשנות את ההשפעה של מרפי שרירים.

בשימוש בו-זמני, פינוי תיאופילין יורד עקב האטה בחילוף החומרים שלו בכבד. קיים סיכון לפתח ברונכוספזם בחולים עם אסטמה של הסימפונות או COPD. חוסמי בטא עשויים לחסום את ההשפעה האינוטרופית של תיאופילין.

בשימוש בו-זמנית עם פנינדיון, תוארו מקרים של עלייה קלה בדימום ללא שינויים בפרמטרים של קרישת הדם.

בשימוש בו-זמנית עם פלקאיניד, השפעות קרדיו-דיכאוניות נוספות אפשריות.

Fluoxetine מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שמוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול והצטברותו ועלול להגביר את ההשפעה הקרדיו-דיכאונית (כולל ברדיקרדיה). Fluoxetine ובעיקר המטבוליטים שלו מאופיינים בזמן מחצית חיים ארוך, כך שהסבירות לאינטראקציה בין תרופתית נשארת אפילו מספר ימים לאחר הפסקת הטיפול ב-fluoxetine.

קווינידין מעכב את האיזואנזים CYP2D6, מה שמוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול, בעוד הפינוי שלו יורד. פעולת חסימת בטא מוגברת ויתר לחץ דם אורתוסטטי אפשריים.

עם שימוש בו-זמני בפלסמה בדם, הריכוזים של propranolol, chlorpromazine ו- thioridazine עולים. תיתכן ירידה חדה בלחץ הדם.

Cimetidine מעכב את הפעילות של אנזימי כבד מיקרוזומליים (כולל האיזואנזים CYP2D6), זה מוביל לעיכוב חילוף החומרים של פרופרנולול והצטברותו: נצפתה עלייה בהשפעה האינוטרופית השלילית והתפתחות של אפקט קרדיודיכאוני.

בשימוש בו-זמני, השפעת יתר לחץ הדם של אפינפרין מוגברת, וקיים סיכון לפתח תגובות יתר לחץ דם חמורות מסכנות חיים וברדיקרדיה. השפעת מרחיב הסימפונות של סימפטומימטיקה (אפינפרין, אפדרין) פוחתת.

עם שימוש בו זמנית, תוארו מקרים של ירידה ביעילות של ארגוטמין.

ישנם דיווחים על שינויים בהשפעות ההמודינמיות של פרופרנולול בשימוש בו זמנית עם אתנול.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד.

השתמש עבור ליקוי כליות

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות.

שימוש בחולים קשישים

השתמש בזהירות בחולים מבוגרים.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אסטמה של הסימפונות, COPD, ברונכיטיס, אי ספיקת לב מנותקת, סוכרת, אי ספיקת כליות ו/או כבד, יתר פעילות בלוטת התריס, דיכאון, מיאסטניה גרביס, פסוריאזיס, מחלות סתימות של כלי דם היקפיים, במהלך הריון, הנקה, חולים קשישים, ילדים (יעילות ובטיחות לא נקבעו).

במהלך הטיפול, תיתכן החמרה של פסוריאזיס.

עבור pheochromocytoma, propranolol ניתן להשתמש רק לאחר נטילת חוסם אלפא.

לאחר מהלך ארוך של טיפול, יש להפסיק את הטיפול בפרופרנולול בהדרגה, תחת פיקוח רפואי.

במהלך הטיפול בפרופרנולול, יש להימנע ממתן תוך ורידי של ורפמיל ודילטיאזם. מספר ימים לפני ההרדמה, יש צורך להפסיק את נטילת הפרופרנולול או לבחור חומר הרדמה בעל השפעה אינוטרופית מינימלית.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

בחולים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, יש להכריע בנושא השימוש בפרופרנולול במרפאה חוץ רק לאחר הערכת תגובתו האישית של החולה.

אנפרילין הוא חוסם בטא לא סלקטיבי החוסם ביעילות קולטנים אדרנרגיים.

זה יכול להפחית את התדירות והכוח של התכווצויות הלב, ויכול להפחית את תפוקת הלב ואת התכווצות שריר הלב. כמו כן, בשל פעולתו, הוא יכול להפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב ולהוריד את לחץ הדם.

בשל פעולתו של אנפרילין, קצב הלב במהלך טכיקרדיה סינוס מנורמל, והצורה הטכיריתמית של פרפור פרוזדורים הופכת לברירית קצב, ופעימות לב לא סדירות נעלמות בהדרגה.

בעמוד זה תמצאו את כל המידע על אנפרילין: הוראות מלאות לשימוש בתרופה זו, מחירים ממוצעים בבתי מרקחת, אנלוגים מלאים וחסרים של התרופה, וכן ביקורות של אנשים שכבר השתמשו באנפרילין. האם תרצה להשאיר את דעתך? נא לכתוב בתגובות.

קבוצה קלינית ותרופתית

חוסם בטא לא סלקטיבי.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

נפטר במרשם רופא.

מחירים

כמה עולה אנפרילין? המחיר הממוצע בבתי מרקחת הוא 20 רובל.

שחרר צורה והרכב

Anaprilin זמין במספר צורות מינון.

  • טבליות 10, 20 ו-40 מ"ג.
  • זריקות מוצגות בצורה של תמיסה 0.25% של 1 מ"ל באמפולה.
  • טיפות עיניים של אנפרילין בריכוז של 1%. משמש כאמצעי לנרמל לחץ תוך עיני.

השפעה פרמקולוגית

אנאפרילין הוא חוסם בטא לא סלקטיבי הפועל על קולטני בטא-1 ובטא-2. לתרופה יש השפעות נוגדות הפרעות קצב, hypotensive, antianginal. על פי ההוראות לאנפרילין, התרופה מאטה את קצב הלב, מפחיתה את האוטומטיות של צומת הסינוס, התכווצות שריר הלב, מעכבת הולכת AV ומפחיתה את דרישת החמצן שריר הלב.

בנוסף, התרופה מפחיתה את ההתרגשות של קרדיומיוציטים, מייצרת אפקט מייצב ממברנה ומפחיתה את התרחשותם של מוקדים חוץ רחמיים. לאנפרילין יש אפקט לחץ דם נמוך, שהופך יציב בסוף השבוע השני של הטיפול בתרופה. זה גם עוזר להגביר את הטונוס הסימפונות.

למה משמש אנפרילין?

השימוש באנפרילין יעיל בטיפול במתח ובאנגינה לא יציבה, בסינוס ובעל-חדר, צורה טכיסיסטולית של פרפור פרוזדורים, רעד חיוני, אקסטרה-סיסטולות חדריות ועל-חדריות, גמילה מאלכוהול (במיוחד עם תסיסה ורעידות), חרדה, פיאוקרוציטומה (כמו אאוקרוציטומה). טיפול), זפק רעיל מפוזר, משבר בלוטת התריס.

במקרה של מחלת לב כלילית, נטילת התרופה מפחיתה את מספר התקפי אנגינה ומגבירה את העמידות לפעילות גופנית. יעיל במיוחד ליתר לחץ דם עורקי נלווה. כמו כן, רצוי להשתמש בתרופה למניעת מיגרנה.

התוויות נגד

  • אי ספיקת לב חמורה;
  • אנגינה וריאנטית;
  • אסתמה של הסימפונות ונטייה לסמפונות;
  • זעזועים קרדיוגניים;
  • לחץ נמוך;
  • חסימות סינאטריאליות ו-AV מהדרגה השנייה או השלישית;
  • דופק לא פחות מ-50 פעימות לדקה;
  • תסמונת סינוס חולה;
  • לאחר אוטם שריר הלב במשך מספר ימים;
  • הפרעה בזרימת הדם בעורק ההיקפי;
  • רגישות יתר.

יש ליטול את התרופה בזהירות בחולים עם:

  • פסוריאזיס (מחלת עור);
  • קוליטיס ספסטי;
  • חולשת שרירים;
  • חולים מעל גיל 50;
  • סוכרת ונטייה להיפוגליקמיה;
  • מחלות כרוניות של הסימפונות והריאות;
  • תפקודי כבד וכליות לקויים;
  • נשים בהריון ובמהלך הנקה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

השימוש בפרופרנולול במהלך ההריון אפשרי רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אם יש צורך להשתמש בו במהלך תקופה זו, יש צורך במעקב קפדני אחר מצב העובר; יש להפסיק את נטילת הפרופרנולול 48-72 שעות לפני הלידה.

יש לזכור כי תיתכן השפעה שלילית על העובר: פיגור בגדילה תוך רחמית, היפוגליקמיה, ברדיקרדיה.

פרופרנולול מופרש בחלב אם. אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה, עליך להקים פיקוח רפואי על הילד או להפסיק להניק.

הוראות שימוש אנפרילין

הוראות השימוש מצביעות על כך שעבור מבוגרים, כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני של אנאפרילין הוא 20 מ"ג, מנה בודדת היא 40-80 מ"ג, תדירות המתן היא 2-3 פעמים ביום.

עירוי IV באיטיות - מינון ראשוני 1 מ"ג; לאחר מכן לאחר 2 דקות אותה מנה ניתנת שוב. אם אין השפעה, ניתנות חוזרות אפשריות.

  • מינונים מקסימליים:כאשר נלקח דרך הפה - 320 מ"ג ליום; עם זריקות חוזרות ונשנות לווריד, המינון הכולל הוא 10 מ"ג (תחת שליטה של ​​לחץ דם ואק"ג).

בילדים מגיל 35 יום עד 150 יום ביום התחלת הטיפול, הוא מיועד לשימוש פומי בצורת מינון מיוחדת. עבור פגים, יש לקבוע את הגיל המתאים על ידי הפחתת מספר השבועות של הריון פגים מגיל הילד בפועל. המינון הראשוני הוא 1 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות (0.5 מ"ג/ק"ג בבוקר ובערב). המינון הטיפולי המומלץ הוא 3 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות (בוקר וערב 1.5 מ"ג/ק"ג). המרווח בין שתי מנות צריך להיות לפחות 9 שעות.

ערכת טיטרציה של מינון: 1 מ"ג/ק"ג ליום לשבוע הראשון; 2 מ"ג/ק"ג ליום לשבוע השני; מהשבוע השלישי - 3 מ"ג/ק"ג ליום. לאחר השלמת טיטר המינון, כמות התרופה הניתנת מותאמת בהתאם למשקל הגוף של הילד. ניטור קליני של מצב הילד והתאמת המינון צריך להתבצע לפחות פעם בחודש. ביום הראשון לטיפול ובימים של הגדלת המינון, הילד צריך להיות במתקן רפואי בפיקוח הרופא המטפל במשך שעתיים לאחר מתן התרופה. יש צורך למדוד את קצב הלב ולהעריך את מצבו הכללי של הילד לפחות כל 60 דקות במהלך השעתיים הראשונות לאחר מתן התרופה.

משך הטיפול הוא 6 חודשים. הפסקת התרופה אינה דורשת הפחתת מינון הדרגתית. במקרה של הישנות המחלה לאחר סיום הטיפול, ניתן לחזור על הטיפול אם ישנה תגובה משביעת רצון.

תופעות לוואי

התרופה נסבלת היטב. אבל במקרים מסוימים, השימוש באנפרילין עלול לגרום לתופעות לוואי לא רצויות, כולל:

  • איברי חישה: ירידה בהפרשת נוזל הדמעות (עיניים יבשות), דלקת קרטו-לחמית, פגיעה בחדות הראייה;
  • עור: תגובות עור דמויות פסוריאזיס, החמרה של פסוריאזיס, התקרחות, הזעה מוגברת, היפרמיה בעור, אקסנטמה;
  • מערכת העיכול: בחילות, הקאות, שלשולים/עצירות, יובש בפה, הפרעה בתפקוד הכבד, שינוי בטעם, כאבים באזור האפיגסטרי;
  • מערכת הנשימה: גודש באף, נזלת, ברונכוספזם, קוצר נשימה, גרון;
  • מטבוליזם: היפוגליקמיה (במטופלים עם סוכרת מסוג 2);
  • מערכת הרבייה: ירידה בעוצמה, ירידה בחשק המיני;
  • מערכת אנדוקרינית: ירידה בתפקוד בלוטת התריס;
  • תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור;
  • השפעה על העובר: פיגור בגדילה תוך רחמית, ברדיקרדיה, היפוגליקמיה;
  • פרמטרים מעבדתיים: בילירובין מוגבר, אגרנולוציטוזיס;
  • מערכת לב וכלי דם: חסימה פרוזדורונית, דפיקות לב, הפרעות קצב, יתר לחץ דם אורתוסטטי, עווית עורקים היקפית, סינוס ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, הפרעה בהולכה בשריר הלב, ירידה בלחץ הדם (BP), כאבים בחזה, גפיים קרות;
  • מערכת העצבים: במקרים נדירים - נדודי שינה/ישנוניות, תסמונת אסתנית, תסיסה, פרסטזיה, חולשה, אובדן זיכרון לטווח קצר או בלבול, רעד, כאבי ראש, דיכאון, עייפות, סחרחורת, הזיות, ירידה ביכולת לתגובות מוטוריות ונפשיות מהירות;
  • אחר: כאבים בגב ובמפרקים, בחזה, חולשת שרירים, טרומבוציטופניה, לויקופניה.

מנת יתר

  • ירידה בזרימת הדם בגפיים;
  • שינויים בקצב הלב;
  • עווית הסימפונות;
  • ירידה מתמשכת בלחץ הדם;
  • אִי סְפִיקַת הַלֵב;
  • התפתחות מצב של הלם;
  • התפתחות של התקפים.

אם מופיעים התסמינים המפורטים, עליך להפסיק בדחיפות את הטיפול באנפרילין, לבצע שטיפת קיבה ולאחריה שימוש בפחם פעיל בשיעור של טבליה אחת לכל 10 ק"ג של משקל גוף ולבקש עזרה ממומחים.

הוראות מיוחדות

  1. בנטילה דרך הפה, אנאפרילין נספג במהירות ומופרש מהגוף. זמן מחצית החיים של התרופה מתרחש תוך 3-5 שעות, ובשימוש ארוך טווח - תוך 12 שעות (90% מהתרופה מופרשת על ידי הכליות כמטבוליטים, כ-1% נותר ללא שינוי).
  2. השימוש באנפרילין בו זמנית עם תרופות היפוגליקמיות נקבע רק תחת פיקוח קפדני של רופא (כדי למנוע התפתחות של היפוגליקמיה).
  3. עבור חולים עם סוכרת, התרופה נקבעת תחת שליטה של ​​רמות הגלוקוז בדם.
  4. הפסקה פתאומית של התרופה עלולה להחמיר את סבילות הפעילות הגופנית ולהגביר את הסיכון לפתח איסכמיה בשריר הלב, ולכן יש להפסיק את התרופה בהדרגה ובפיקוח הרופא המטפל.

נטילת התרופה עלולה להשפיע על יכולת הריכוז ועל מהירות התגובות המוטוריות, לכן, במהלך הטיפול, יש לנקוט באמצעי זהירות בעת עבודה עם מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים, כמו גם בעת נהיגה בכלי רכב.

אינטראקציות בין תרופות

התרופה עלולה להגביר או להחליש את השפעתה ואת השפעתן של תרופות אחרות בשילוב עם תרופות אחרות.

הנה כמה דוגמאות לאינטראקציה כזו:

  • התרופה עשויה לשפר את ההשפעות של bupivacaine ולידוקאין.
  • אם אתה משתמש בתרופה עם ליתיום קרבונט, ברדיקרדיה עלולה להתפתח.
  • בשימוש עם מורפיום, ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית כולה שגורם המורפיום בדרך כלל עשויה להתגבר.
  • אם אתה נוטל תרופה עם נתרן אמידוטריזואט, עלול להתפתח תת לחץ דם עורקי חמור.
  • ישנם מספר שינויים המתרחשים בשימוש בו-זמני של התרופה עם verapamil, בפרט, קוצר נשימה, ברדיקרדיה, תת לחץ דם עורקי, וכן הלאה אפשריים.
  • בשימוש עם haloperidol, יש סיכוי קטן לפתח תת לחץ דם עורקי חמור.
  • אם התרופה משמשת עם amiodarone, ברדיקרדיה, אסיסטולה, פרפור חדרים ויתר לחץ דם עלולים להתרחש.
  • בשימוש עם דילטיאזם, התרופה מגבירה את ריכוזה בדם, מה שמוביל להשפעה מדכאת על לב המטופל.
  • בשימוש עם פנינדיון וורפרין, התרופה עלולה להגביר את ריכוזם.
  • כאשר התרופה משמשת עם קלונידין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם מוגברת.
  • ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות מוגברת, מה שמגביר את הסיכון לפתח היפוגליקמיה.
  • בשימוש עם תרופות דיגיטליס, עלולה להתפתח ברדיקרדיה חמורה.
  • אם אתה משתמש בתרופה יחד עם תרופות המיועדות להרדמה באינהלציה, אתה יכול להגביר את הסיכון לדיכוי תפקוד שריר הלב ו/או התקדמות של תת לחץ דם עורקי.
  • אם התרופה משמשת עם ketanserin, עשוי להתפתח סוג תוסף של אפקט לחץ דם נמוך.
  • אם התרופה נלקחת עם אימיפרמין, הריכוז של האחרון בפלסמת הדם עולה.
  • כאשר משתמשים באנפרילין עם פרופאנון, ריכוז החומר הפעיל אנפרילין בדם עולה באופן ניכר.
  • אם אתה משתמש בתרופה עם תרופות להורדת לחץ דם, הסיכון לפתח ברדיקרדיה או תת לחץ דם עורקי עולה.

ואלה לא כל האפשרויות הזמינות לאינטראקציה של תרופה זו עם חומרים ורכיבים שונים. כדי למנוע השפעות שליליות, הקפד להתייעץ עם הרופא שלך כדי לראות אם ניתן, באופן עקרוני, לקחת אנפרילין עם מה שאתה כבר נוטל כרגע.