תרופות נגד מלריה. תרופות נגד מלריה ומאפייניהן

מעניין לציין ש-2.4 מיליארד בני אדם חיים באזורים שבהם ניתן להידבק במלריה מעקיצת יתוש. זה 40% מכלל האנושות. מדי שנה, עד 500 מיליון נדבקים במחלה. מספר המקרים הגדול ביותר נמצא באפריקה, ואחריו נתונים סטטיסטיים מהודו, ברזיל, סרי לנקה, כמו גם וייטנאם, קולומביה ואיי שלמה.

בכל שנה מתים עד 3 מיליון בני אדם. וזה כבר פי 15 יותר מאשר ממחלה כמו איידס. מבין מחלות זיהומיות, מלריה נמצאת במקום הראשון במספר מקרי המוות בשנה. דלקת ריאות ושחפת פיגרו מאחור...

בין החולים, כ-30,000 איש היו תיירים שמצאו עצמם באזורי מלריה מסוכנים. מתוכם, 1% "עוזבים".

כיום, המלריה נדירה ביותר ברוב מדינות העולם. זה מוסבר בעיקר על ידי התפתחות הרפואה ותנאי האקלים, מכיוון שמחלה זו אופיינית למקומות עם טמפרטורות אוויר גבוהות ורמות לחות גבוהות - "אקלים טרופי". עם זאת, תרופות לטיפול במלריה פופולריות במדינות רבות. בואו ננסה להבין אילו תרופות אנטי מלריה קיימות, אילו טבליות בעלות התכונות המתאימות, ולגלות מה ההוראות אומרות על השימוש בהן.

כיום, תרופות נגד מלריה משמשות לעתים קרובות יותר למניעת מלריה מאשר לטיפול בה. מומלץ לכל התיירים הנוסעים למדינות שבהן יש סבירות מוגברת להדבקה לקחת איתם מוצרים כאלה. הם משמשים באופן פעיל על ידי מלחים וקטגוריות אחרות של אנשים המתמודדים עם סיכון מוגבר לחלות במלריה.

בין היתר, תרופות נגד מלריה מצאו את השימוש שלהן בטיפול במספר מחלות אוטואימוניות.

טבליות נגד מלריה

טבליות Mefloquine (Lariam) - נלקחות פעם בשבוע עם ההגעה לאזורים מסוכנים, החל משבוע לפני ההגעה לשם.

MALARON - לשתות כל יום במקומות שיש בהם סכנת זיהום וגם שבועיים לאחר היציאה מקומות מסוכניםלסגור תקופת דגירהמחלות.

כן, אחרי שני מחזורים של לוריאם, הכבד של אדם נראה כאילו הוא אחרי הפטיטיס... אבל אם אתה לא לוקח את הכדורים, אז עם סבירות גבוההמוות צפוי.

אחרי MEFLOCHIN ולאריאם יש מצב דיכאוני, מדוכא, תגובות אלרגיות.

עוד תרופות נגד מלריה, הוראות שימוש

אבקה, טבליות, תמיסה כינין

עבור מלריה, מבוגרים נוטלים כינין סולפט או הידרוכלוריד דרך הפה ב-2-3 מנות במינון יומי של 1.2 גרם במשך שבוע ברציפות. במקרים חמורים, ניתן ליטול 1.5 גרם כינין הידרוכלוריד ב-3 מנות מחולקות.

עבור ילדים, המינון היומי משתנה בהתאם לגיל. ילדים מתחת לגיל שנה - 0.01 גרם לחודש בחיי התינוק (אך לא יותר מ-0.1 גרם). ילדים מגיל שנה עד 10 שנים - 0.1 גרם לשנת חיים; 11 - 15 שנים - 1 גרם, מגיל 15 - כמו למבוגרים. זריקות ניתנות לילדים מכיוון שהרקמה במקום ההזרקה מתה.

עבור מלריה ממאירה, כינין דיהידרוכלוריד מוזרק עמוק לתוך התת עור רקמה שומנית(אך לא לתוך השרירים) ביום הראשון במינון של 2 גרם (4 מ"ל של 25% או 2 מ"ל של תמיסת 50% של כינין דיהידרוכלוריד פעמיים עם הפסקה בין הזרקות של 68 שעות).

במקרים חמורים, הזריקה הראשונה ניתנת לאט תוך ורידי. יש לחמם ל-35 מעלות צלזיוס. "סע פנימה" 0.5 גרם של כינין דיהידרוכלוריד. אבל קודם מכינים אותו. תמיסה של 50% בכמות של 1 מ"ל מהתרופה מדוללת בתמיסת גלוקוז של 40% בכמות של 20 מ"ל או 20 מ"ל של תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית.

לאחר מכן, 0.5 גרם (1 מ"ל של תמיסה 50%) של כינין דיהידרוכלוריד מוזרקים מיד לרקמת השומן התת עורית. יתרת הכינין בכמות של 1 גרם ניתנת תת עורית רק לאחר 68 שעות. אתה רק צריך להיות בטוח שהאדם יכול לסבול כינין, שכן בנוכחות רגישות יתר תורשתית אליו, הזרקה לווריד גורמת לפעמים למוות.

IN ימים הבאיםלתת זריקות של כינין במינון של 2 גרם ליום. ברגע שהמטופל חוזר להכרה ואין לו שלשול, אז כינין נלקח דרך הפה.

טבליות דלאגיל 250 מ"ג

תרופה זו מכילה: חומר פעיל, כמו כלורוקין. הוא משמש בדרך כלל לטיפול ומניעה של מלריה, כמו גם לטיפול באבצס אמובי בכבד ובאמביאזיס מחוץ למעיים. Delagil משמש לתיקון של subacute ו צורה כרוניתזאבת אריתמטוזוס מערכתית, דלקת מפרקים שגרונית, סקלרודרמה מערכתית, פורפיריה ופוטודרמטוזיס.

המינון של דלגיל נבחר בנפרד. התרופה מיועדת לצריכה דרך הפה, מיד לאחר ארוחה. לכן, על מנת למנוע מלריה, מומלץ ליטול חצי גרם פעמיים בשבוע ואחריו חצי גרם פעם בשבוע. תיקון דלקת מפרקים שגרונית כרוך בנטילת חצי גרם תרופה ביום, ויש לחלק את הכמות הזו לשתי מנות. משך טיפול כזה הוא שישה עד שמונה ימים, ולאחר מכן רבע גרם נלקח במשך שנה.

ראוי לשקול כי נטילת Delagil היא התווית נגד בהחלט במהלך ההריון ו הנקה, כבד או כשל כלייתי, הפרות חמורות קצב לב, עיכוב של hematopoiesis ב מח עצם. התוויות נגד כוללות גם פורפירינוריה, נויטרופניה, רגישות יתר אינדיבידואלית למרכיבי התרופה, כמו גם יַלדוּתעד שש שנים.

אנלוגים של Delagin הם Rezoquin, Chloroquine וכו'.

טבליות פלקווניל 200 מ"ג

החומר הפעיל ב- Plaquenil הוא הידרוקסיכלורוקין סולפט. תרופה זו משמשת בדרך כלל לתיקון דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שגרונית נעורים, כמו גם לופוס אריתמטוזוס, הן מערכתית והן דיסקואידית. כמובן שניתן להשתמש בפלקוניל להעלמת מלריה ולמניעתה, למעט המחלה הנגרמת על ידי זנים עמידים לכלורוקין של הפתוגן.

יש לבחור את המינון של התרופה בנפרד, כמו גם את משך הניהול. מומלץ ליטול פלקווניל ישירות במהלך הארוחה או לשטוף עם כוס חלב אחת.

במניעת מלריה יש לצרוך תכשיר זה במינון של ארבע מאות מיליגרם פעם בשבוע, בעוד שימוש מונע צריך להתחיל שבועיים לפני הכניסה המתוכננת לארץ הבעייתית. אם התרופה לא נלקחה מראש, המינון מוכפל, תוך נטילתה פעם בשבוע, פעמיים ביום, במרווח של שש שעות.

טיפול בדלקת מפרקים שגרונית ומחלות אחרות המצוינות בהתוויות יכול להתבצע על ידי נטילת ארבע מאות עד מאתיים מיליגרם של פלקווניל ביום, עם הזמן המינון מופחת לתחזוקה. קח את הטבליות עם חלב.

צריכת תרופה זו אינה אפשרית אם למטופל יש רגישות יתר למרכיבי התרופה, אי סבילות ללקטוז תורשתית (מחסור בלקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת תת ספיגה של גלוקוז או גלקטוז). תרופה זו אינה נרשמה במהלך הריון והנקה, היא אינה ניתנת לילדים מתחת לגיל שש שנים וכן לילדים שצריכים להתאמן טיפול ארוך טווח(בשל הסבירות המוגברת להתרחשות תופעות לוואי). התווית נגד נוספת לטיפול זה היא רטינופתיה. ישנם גם מספר מקרים בהם צריכת פלקווניל דורשת זהירות מיוחדת.

אנלוגים התרופה הזוההרכבים הם Immard, כמו גם Hydroxychloroquine.

טבליות אקריקין

תרופה פופולרית נוספת לטיפול במלריה היא Akrikhin. בנוסף, הרכב זה יכול לשמש כדי לחסל cestodosis, diphyllobothriasis, giardiasis וזאבת אריתמטית מערכתית.

כתרופה נגד מלריה, יש ליטול אותה מיד לאחר ארוחה עם מים. ביום הראשון יש ליטול שלוש עשיריות גרם פעמיים ביום, מהשני לרביעי - שלוש עשיריות גרם בכל פעם.

תיקון של זאבת אדמנתית מערכתית כרוך בצריכת 0.1 גרם כינין שלוש פעמים ביום במשך עשרה ימים, לאחר מכן הם לוקחים הפסקה של חמישה עד שבעה ימים וחוזרים על הקורס שוב.

התרופה אסורה במקרה של אי סבילות אישית, הפרעות בפעילות עצבית, נפש לא יציבה, אי ספיקת כליות, כולמיה, הריון והנקה. האנלוגים שלו הם Atabrin, Atebrin, Pentilen, Paluzan וכו '.

יש תרופות אחרות נגד מלריה בשוק, בחירה תרופה מתאימהמבוצע רק על ידי רופא.

יקטרינה, www.site

נ.ב. הטקסט משתמש במספר צורות האופייניות לדיבור בעל פה.

I. Hemoschizontocides:

צ'ינגמיניום;

Hydroxychloroquinum (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);

כלורידין (כלורידינום);

ביגומאל (Bigumalum);

אקריקין (Acrichinum);

כינין (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Primaquinum (Primachinum);

סולפונאמידים (סולפאזין, סולפאדימתוקסין, סולפאפירידזין, סולפאלן);

סולפונים (דיאפניל סולפון).

II. Histoschizontocides:

סכיזונטוצידי רקמות ראשוניים

(עבור צורות טרום-אריתרוציטים):

1. כלורידין;

2. ביגומאל;

סכיזונטוצידי רקמות משניות

(עבור צורות פארא-אריתרוציטים):

1. Chinocidum (Chinocidum);

2. פרימקווין.

III. Gamontocides:

1. קווינוציד;

2. הינגמין

גאמונטוסטטיקה:

1. כלורידין;

2. ביגומאל;

(פל. vivax, pl. malariae);

3. פרימקווין.

IV. ספורנטוצידי:

1. ביגומאל;

2. כלורידין;

3. פרימקווין.

על פי מנגנון הפעולה, ניתן לחלק תרופות נגד מלריה ל-2 קבוצות:

1. צ'ינגמין (כלורוקין, דלגיל), הידרוקסיכלורוקין, קינוציד, כינין, מלחים כינין.לתרופות אלו יש אפקט סכיזונטוצידי מהיר וחזק ואין להם ספציפיות, כלומר. פועלים הן על מלריה פלסמודיה, פרוטוזואה אחרות והן על תאים אנושיים. מצטברים בסביבה התוך-תאית של פלסמודיום, הם משבשים את שכפול ה-DNA ואת סינתזת ה-RNA. Chingamine גם גורם לדחיסה של קרום הליזוזום, מה שעלול להפריע לעיכול ההמוגלובין שנלכד על ידי סכיזונטים.

2. כלורידין וביגומל.תרופות אלו מאופיינות בהתפתחות איטית של פעולת סכיזונטוצידית. הם משבשים את המהלך התקין של תהליכים ביוכימיים על ידי עיכוב אנזימים: דיהידרופולי רדוקטאז וכו' (ביגומל גם מעכב ATPase). קבוצה זו כוללת גם תרופות סולפנאמיד וסולפונים, שכן בהיותן אנטגוניסטים תחרותיים של PABA, הם גם משבשים את הסינתזה חומצה פוליתומשמשים כ תרופות נגד מלריה(סולפאלן, sulfadimethoxine, sulfazine, sulfapyridazine, diaphenylsulfone).

במרפאה משתמשים בתרופות נגד מלריה:

1) לטיפול במלריה - תרופות hemoschizontocidal (הינגמין, הידרוקסיכלורוקין, כלורין וכו');

2) למניעת הישנות של מלריה של 3 ו-4 ימים - histoschizontocidal (primaquine);

3) עבור כימופרופילקסיס אינדיבידואלי של מלריה - histoschizontocidal, gamontocidal, sporontocidal, hemoschizontocidal (כלורין, hingamine);

4) לכימופרופילקסיס ציבורי - gamontocidal (פרימקווין, כלורין).

הפעילה ביותר מבין התרופות היא הינגמין (צ'ינגמינום) - מילה נרדפת: delagil, chloroquine, resokhinוכו' כאשר נלקח דרך הפה ו ניהול פרנטרלינספג במהירות ומצטבר ברקמות ריכוז גבוה. מצטבר, כי נקשר לחלבוני הדם. גורם למוות של צורות אריתרוציטים של כל 4 סוגי הפלסמודיום המלריה, כמו גם גמטוציטים Pl. Vivax ו-Pl. מלריה. יש לו השפעה נוגדת דלקת וחוסר רגישות לא ספציפית על המקרואורגניזם, בגלל מייצב את ממברנות התא וממברנות הליזוזום. בעל השפעה אנטי-אריתמית. יש לו השפעה מדכאת חיסונית מתונה, כי מעכב סינתזה חומצות גרעיןופעילותם של כמה אנזימים.

אינדיקציות לשימוש:

1. לטיפול ביטויים חריפיםכל סוגי המלריה (במקרה של התקף חמור - תוך ורידי, לאחר מכן עוברים לנטילת התרופה דרך הפה).

2. לכימופרופילקסיס פרטני של מלריה לפי הסכימה.

3. לטיפול בקולגנוזיס (דלקת מפרקים שגרונית, זאבת אריתמטית מערכתית, סקלרודרמה ועוד).

4. להחזרת קצב הסינוס בזמן אקסטרסיסטולים ופרפור פרוזדורים.

5. לטיפול באמביאזיס, גיארדאזיס, בלנטידיאזיס ומספר נגיעות הלמינתיות(Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

בעת טיפול במלריה, חינגמין נקבע דרך הפה (לאחר ארוחות) למבוגרים, 2.0-2.5 גרם לכל קורס. עבור המנה הראשונה, יש לתת 1 גרם (4 טבליות של 0.25 גרם), לאחר 6-8 שעות 0.5 גרם, ביום השני והשלישי - 0.5 גרם בכל פעם. במקרה של מלריה ממאירה, הם מתחילים במתן תוך שרירי של התרופה (תמיסת 5% 10 מ"ל); במקרים חמורים במיוחד, 10 מ"ל של תמיסה 5% ניתנת לאט תוך ורידי עם 10-20 מ"ל תמיסת גלוקוז 40% או איזוטונית. תמיסת נתרן כלורי. כדי למנוע מלריה, מבוגרים מקבלים מרשם לחינגמין 0.25 גרם פעמיים בשבוע במהלך עונת העברת המלריה.

תופעות לוואילהתפתח רק כאשר לוקחים מינונים גדולים. אפשרי כְּאֵב רֹאשׁ, סחרחורת, בחילות, ירידה בתיאבון, כאבי בטן, קרדיומיופתיה, קצב לב איטי, עד חסימה מוחלטת, נוירומיופתיה, נזק לכבד, לויקופניה, ירידה בחדות הראייה והשמיעה, שקיעת פיגמנט בקרנית, האפירה של שיער.

תופעות הלוואי חולפות מעצמן.

התוויות נגד:הֵרָיוֹן, מחלה רציניתלב, כבד, כליות, איברים המטופואטיים, נגעים אורגניים CNS.

טופס שחרור:שולחן 0.25; אמפר. תמיסה 5%, 5 מ"ל.

פועל ומשמש כמו הינגמין פלאקווניל (Hydroxychloroquine - Hydroxychloroquinum). היתרון העיקרי של התרופה הוא סבילות מעט טובה יותר בהשוואה להינגמין. נלקח בעל פה.

טופס שחרור:שולחן 0.2.

כלורידין - כלורידינום, פירימתמין, דראפים, טינדורין

יש לו אפקט hemoschizontocidal על כל סוגי הפלסמודיום המלריה, פוגע בגאמונט של כל סוגי הפלסמודיום, מה שמוביל להפרעה בהתפתחות פתוגני המלריה בגוף היתושים (כלומר sporontocidal). זה גם הורס צורות רקמה ראשונית של Pl. Falciparum. הוא יעיל גם נגד טוקסופלזמה ולישמניאזיס.

נספג באיטיות לאחר מתן דרך הפה, פועל באיטיות, חודר לריאות, לכבד, לטחול, ומופרש באיטיות מהגוף במשך שבועיים, בגלל 80% קשור לחלבוני פלזמה. פלסמודיום עצמו מפתח במהירות עמידות אליו.

יָשִׂים: 1) לטיפול במלריה בשילוב עם תרופות מהירות (צ'ינגמין, כינין); 2) לכימופרופילקסיה ציבורית ופרטנית.

הוא מופרש בחלב האם ויכול למנוע מלריה בילודים.

תופעות לוואי:דיספפסיה, כאבי ראש, נזק לכבד, הפרעות המטופואטיות (אנמיה, לויקופניה), אפקט טרטוגני.

התוויות נגד:הריון, מחלה של האיברים ההמטופואטיים, הכליות.

טופס שחרור:שולחן 0.005, 0.01 ו-0.025.

קווינוציד - Chinocidum

יש לו אפקט histoschizontocidal ו-gamontocidal בולט. ההשפעה ההמוסקיזונטוטרופית חלשה (בעיקר על Pl. falciparum).

יָשִׂים: 1) כדי למנוע הישנות מרוחקות בשלושה ו מלריה קוורטנית, מלריה אליפסה עבור ריפוי מלאחוֹלֶה; 2) לכימופרופילקסיס פומבי כחומר קוטל מגמונטי למלריה טרופית לאחר השלמת טיפול בתרופות אחרות (פרימקווין) שאינן פועלות על גמונטס Pl. falciparum, למניעת נגיעות יתושים והתפשטות זיהום.

תופעות לוואי:כאבי ראש, דיספפסיה, היווצרות מתמוגלובין. אצל אנשים עם מחסור מולד ב-G-6-FDG, תיתכן המוליזה תוך-וסקולרית חריפה.

התוויות נגד:מחלות של הדם והאיברים ההמטופואטיים, מחלת כליות. לא ניתן לרשום בו זמנית עם תרופות אחרות נגד מלריה, בגלל זה מגביר את הרעילות.

טופס שחרור: dragee 0.005 ו-0.01.

התרופה פרימאקווין פועלת כמו קינוציד.

פרימקווין - Primachinum

הוא פועל על צורות מיניות, סכיזונטים וצורות פארא-אריתרוציטים (רקמה משנית) של כל סוגי הפלסמודיה של מלריה. משמש למניעת הישנות מרוחקות במלריה של שלושה וארבעה ימים, ובמלריה טרופית. נקבע עבור כימופרופילקסיס פרטני בשילוב עם הינגמין, כמו גם לכימופרופילקסיה ציבורית. נקבע באופן פנימי.

טופס שחרור:שולחן 0.003 ו-0.009.

אקריחין - אקריכינום (Meparcrini hydrochloridum)

פועל על hemoschizonts של כל סוגי מלריה פלסמודיום. פחות פעיל מהינגמין. משמש לעתים רחוקות לטיפול במלריה. הוא משמש לעתים קרובות יותר עבור cestodosis, לישמניאזיס וג'יארדיזיס. צובע את העור והריריות צהוב. עלול לגרום לתסיסה פסיכומוטורית.

טופס שחרור:אבקה להכנת תמיסה 4% באריזה פרמצבטית; אבקות וטבליות 0.1 כל אחת; טבליות מצופות סרט 0.05.

ביגומאל - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

הוא פועל בעיקר על צורות א-מיניות של פלסמודיום (סכיזונטים) מכל סוגי המלריה. הוא נחות בפעילות מהינגמין, הפעולה מתפתחת לאט. Bigumal פועל גם על צורות פרה-אריתרוציטים של Pl. falciparum ויש לו אפקט ספורוניסטי (תהליך הספורוגוניה בגוף היתוש אינו הושלם). עמידות לביגומלית מתפתחת במהירות בכל סוגי הפלסמודיה, ולכן היא משמשת לעתים רחוקות לטיפול וכמופרופילקסיה של מלריה.

טופס שחרור:טאבלטים ודראג'ים 0.1.

כינין - Chinini hydrochloridun et sulfas

משמש במקרים של עמידות לפלסמודיום ל סמים סינתטייםלטיפול במלריה. כינין הוא אלקלואיד מקליפת עץ הקינצ'ונה. סגולות רפואיותנביחות למלריה היו ידועות לאינדיאנים של האינקה, ובשנת 1638 הן נודעו לאירופאים.

לכינין יש השפעה המוסכיזונטוצידית בעיקר על כל סוגי הפלסמודיום. יש מספר אחרים תכונות פרמקולוגיות: משכך כאבים, נוגד חום, מדכא את מערכת העצבים המרכזית, מפחית את התרגשות שריר הלב ומאריך את התקופה הרפרקטורית של שריר הלב, בעל השפעה מגרה על שרירי הרחם. התרופה רעילה.

טופס שחרור:כינין סולפט והידרוכלוריד באבקות ובטבליות ב-0.25 ו-0.5; כינין דיהידרוכלוריד באמפולות של 1 מ"ל של תמיסה 50%.

כימופרופילקסיה וטיפול במלריה מתבצעים אך ורק על פי תוכניות שאושרו על ידי רשויות הבריאות במדינה. בשל העמידות האפשרית של זני פלסמודיום לתרופות כימותרפיות, תרופות משולבות משמשות למניעה, למשל: דרכלור (הינגמין + כלורין); maloprim (כלורין + דיאפנילסולפון); metakelfin (כלורין + sulfalene), וכו '. הנפוץ ביותר הוא fanzidar.

פאנזידר - פאנזידר

מכיל כלורין 25 מ"ג וסולדוקסין 500 מ"ג. מנה בודדת של פאנזידר גורמת להיעלמות של סכיזונטים בדם, כמו גם למוות של צורות טרום-אריתרוציטיות של פלסמודיה.

יָשִׂיםלטיפול ומניעה של כל צורות המלריה.

תופעות לוואי- תגובות אלרגיות, הפרעות דיספפטיות.

טופס שחרור:גלולות.

בקיץ מתי תקופת חופשהבעיצומו, זרם התיירים למדינות אקזוטיות גדל באופן משמעותי. טיול במדינה השוכנת באזור אקלים טרופי מבטיח כמובן חוויה מרגשת. כדי לא להאפיל על החופשה שלך, זכרו לגבי אמצעי מניעה למחלות הנפוצות ביותר בקווי הרוחב הללו ומסוכנות לבריאות, שגורמי המחלה שבהן אתם עלולים להיתקל. אם תחליט לנסוע למדינות אסיה, דרום ומרכז אמריקה, והאוקיינוס ​​השקט, ערכת העזרה הראשונה שלך לנסיעות בהחלט צריכה להיות מקום לטבליות מלריה.

כלורוקין

כלורוקין הוא הפופולרי שבהם. האנלוגים שלו הם Delagil, Hingamin. הפרמקודינמיקה של כלורוקין היא שהתרופה מעכבת את שכפול ה-DNA הפתוגן, מדכאת את מערכת החיסון ובעלת השפעה אנטי דלקתית. אינדיקציות לשימוש בכלורוקין:

• יַחַס קורס אקוטימָלַרִיָה,
• מניעת מלריה לנוסעים לאזורים שבהם המחלה נפוצה;
• טיפול בדיזנטריה אמבית מחוץ למעיים;
• כחלק מהטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, זאבת אדמנתית מערכתית, פוטודרמטוזות.

שיטת השימוש והמינון של טבליות נגד מלריה תלויים בשאלה האם ברצונך להילחם בתסמיני המלריה או למנוע הדבקה בעת נסיעה לאזור בו המחלה נפוצה. מהלך הטיפול בכלורוקין נמשך שלושה ימים. אם יש סימני חום, קח 1 גרם במנה הראשונה, לאחר 6-8 שעות - 500 מ"ג; ביום השני והשלישי - 500 מ"ג של כלורוקין. כדי למנוע את המחלה, קח 500 מ"ג מדי שבוע, אך ורק כל 7 ימים. קורס המניעה מתחיל 1-2 שבועות לפני הנסיעה המיועדת ונמשך עד 6 שבועות עם ההגעה.

שימוש ארוך טווח בכלורוקין עלול לגרום לדרמטיטיס. אם זה קורה, המינון מופחת או שהתרופה מופסקת לחלוטין. במקרים מסוימים מתרחשות תופעות לוואי של טבליות נגד מלריה, כגון סחרחורת, כאבי ראש, בחילות, הקאות ואובדן שמיעה. הם נעלמים מעצמם. טיפול בכלורוקין כולל ניטור מתמיד של תפקודי כבד, בדיקות דם ושתן. התוויות נגד לשימוש: מחלות לב, כליות, כבד, איברים hematopoietic.

האם נשים בהריון יכולות לקחת כלורוקין? אין תשובה ברורה. הבטיחות של שימוש בטבליות נגד מלריה במהלך ההריון לא אושרה, ולכן הן נקבעות רק אם התועלת הצפויה לאם לעתיד עולה על סיכון אפשרילהתפתחות התינוק. הפרמקוקינטיקה של כלורקינין היא כזו שהמטבוליטים שלו עוברים לחלב אם. יש לקחת זאת בחשבון בעת ​​נטילת התרופה במהלך ההנקה.

כינין סולפט

כינין סולפט (או כינין הידרוכלוריד) גם מעכב את הצמיחה של סוגי אריתרוציטים של מלריה. מנגנון הפעולה שלו דומה לכלורוקין, אך הוא נחות בפעילותו. כיום משתמשים בכינין כאשר פתוגן המלריה עמיד לכינמין או לתרופות אחרות נגד מלריה: במקרים מסוימים הפתוגן מנוטרל על ידי פעולת הכינין. התרופה מדכאת את המרכזים האחראים לתחזוקה טמפרטורה רגילההגוף, וגם - במינון משמעותי - משפיע על מרכזי המוח האחראים על השמיעה והראייה. כינין סולפט מפחית את קצב הלב, מגרה תאים שריר חלק איברים פנימיים, מגביר את טונוס הרחם. התרופה אינה נרשמה לנשים הרות ומניקות.

התרופה אסורה אם יש סימנים למחסור באנזים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, המוגלובינוריה מלריה, מחלות באמצע אוזן פנימית. התרופה נקבעת בזהירות במקרה של הפרעה בתפקוד הלב ובמהלך ההריון. לנשים בהריון, כדי למנוע הפלה, המקסימום מינון יומיצריך להיות עד 1 גרם. יש לחלק את המינון הזה ל-4 - 5 מנות.

כלורידין

יעיל נגד פלסמודיום מלריה, טוקסופלזמה ולישמניה. זה מעכב את הצמיחה של צורות אריתרוציטים א-מיניים של כל סוגי הפלסמודיה, אך השפעתו איטית יותר מאשר כלורוקין. פרמקוקינטיקה של התרופה: נספג במהירות בדם ונשמר בדם במשך זמן רב, סולק לבסוף רק שבוע לאחר המנה האחרונה. כאשר נוטלים כלורין בשילוב עם כלורוקין, יעילותו עולה. כלורידין נלקח ב-2-3 קורסים עם מרווח של 1-2 חודשים.

עלול לגרום לכאבי ראש, סחרחורת, כאבים בלב, הפרעות עיכול, ראייה מטושטשת ונשירת שיער. התווית נגד למחלות של האיברים ההמטופואטיים והכליות. התרופה אינה נרשמה במהלך ההריון.

מפלוקין

Mefloquine היא תרופה אנטי פרוטוזואאלית, אנטי מלריה. נלקח פעם אחת במינון של 15-25 מ"ג/ק"ג בסיס, במידת הצורך טיפול דחוףאם יש חשד למלריה ואין הזדמנות לקבל טיפול רפואי מוסמך. לטיפול מונע, 5 מ"ג/ק"ג שבועי נקבעים 2-3 שבועות לפני ההגעה לאזור מועד למלריה. קורס המניעה מסתיים 4 שבועות לאחר היציאה מאזור הסכנה. יש ליטול את הטבליות עם כמות משמעותיתמים. לאישה גיל הרבייהיש לרשום את הטבליות נגד מלריה בזהירות רבה. אם בכל זאת אישה נוטלת את התרופה, יש להימנע מהריון לתקופה זו ועד שחלפו חודשיים מאז הפעם האחרונה שנטלה מפלוקין.
התרופה אסורה באפילפסיה וסוגים אחרים התקפים, בפסיכוזה חריפה. התרופה ניתנת בזהירות רבה לאנשים עם הפרעות בתפקוד הכבד.

פרימקווין

Primaquine נלקח במשך 14 ימים ב-0.25 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום. זנים עמידים לתרופה נמצאים בחוף האוקיינוס ​​השקט ובמדינות אזור אסיה. לאחר מכן עליך ליטול פרימאקווין 0.25 מ"ג/ק"ג ליום למשך 21 ימים.

פרימקווין נסבל היטב, אך במקרים מסוימים מתרחשים כאבי בטן, הפרעות עיכול, כאבי לב וחולשה. כל המחלות הללו נעלמות לאחר השלמת מהלך הטיפול עם primaquine. אם למטופל יש סיבה לחשוד באנמיה או חריגה באדום תאי דם, יש לרשום את התרופה בזהירות. Primaquine הוא התווית אם אחרת זיהומים חריפיםאו במהלך החמרה של שיגרון. יש ליטול את התרופה יחד עם תרופות המעכבות המטופואזה.

קווינוציד

עוזר למנוע הישנות ארוכות טווח על ידי נטרול הצורות המיניות של כל סוגי הפלסמודיה המלריה. בעת נטילת התרופה, לפעמים בחילות, כאבי ראש, קדחת סמים, השפתיים והציפורניים מקבלים גוון כחלחל, ותפקוד הכליות ושלפוחית ​​השתן עלול להיפגע. כל תופעות הלוואי הללו נעלמות לאחר השלמת מהלך הטיפול עם quinocide. התרופה אינה נרשמה בו זמנית עם תרופות אחרות למלריה, מכיוון שהרעילות שלה עולה.

ביגומאל

פעולת הביגומל דומה לכלורין, אך נמשכת פחות. השפעת הטיפול אינה מתרחשת במהירות כמו עם כלורוקין. Bigumal משמש במידה מוגבלת בשל העובדה שהתרופה פועלת לאט יותר, מסולקת במהירות מהגוף, ופתוגנים מפתחים במהירות עמידות כלפיה. Bigumal נלקח במהלך של 4-5 ימים. אם המחלה חמורה, הטיפול יכול להימשך עד 7 ימים. התרופה בדרך כלל נסבלת היטב.

פאנסידר

Fansidar משמש לצורות של מלריה עמידות בפני כלורוקין ונרשם בשילוב עם כינין. הטיפול מתחיל ביום השלישי של קורס הכינין. למטרות מניעה, נקבע תור שבועי.

מנת יתר של תרופות נגד מלריה גורמת לבחילות, הקאות, סחרחורות וסימנים של עצבים ו של מערכת הלב וכלי הדם. במקרים אלו יש צורך לשטוף את הקיבה. לאחר מנת יתר, יש צורך בניטור ארוך טווח של פרמטרים המודינמיים, א.ק.ג. ומצב מערכת העצבים.

לצד המרשם של תרופות נגד מלריה, חולים עם צורות קשות של מלריה רושמים תרופות המפחיתות שיכרון ותרופות המשפרות את זרימת הדם, כמו גם ויטמינים ותרופות לנרמל קרישת הדם.

לכל התרופות האלה לא רק יש השפעה חזקהעל פלסמודיום מלריה, וגם להשפיע על גוף האדם. קרא בעיון את ההוראות לפני נטילת טבליות נגד מלריה, מכיוון שהן עשויות לקיים אינטראקציה עם תרופות אחרות, במקרים מסוימים להחליש באופן קריטי או להגביר את השפעתן. יש צורך לדבוק במשטר ובמשטר של טיפול או מניעה, אין להשתמש בתרופות עם לא בתוקףתאריך תפוגה או הפרת תנאי אחסון. גם אם כבר מזמן עזבת אזור שבו מלריה שכיחה, אם יש לך סימני חום, פנה לטיפול רפואי מיידי. טיפול רפואי- מלריה יכולה להופיע גם לאחר מספר חודשים.

תרופות נגד מחלות- חומרים כימותרפיים בעלי פעילות ספציפית נגד פתוגנים של מלריה.

תכונות הפעולה והסיווג של תרופות נגד מלריה

נ.ב. בעלי פעילות לא שוויונית כנגד צורות חיים שונות של פלסמודיה ויכול להיות בעל אפקט סכיזוטרופי (סכיזונטוצידי) המכוון לצורות הא-מיניות של פתוגנים אלו, והשפעה המוטרופית (גמונטוקידלית) המכוונת לצורות המיניות במהלך התפתחותן בגוף האדם. בהקשר זה, תרופות סכיזוטרופיות והמוטרופיות מבודדות.

תרופות סכיזוטרופיות נגד מלריה

סכיזוטרופי P. s. שונות בפעילות נגד אריתרוציטים א-מיניים וצורות חוץ-אריתרוציטיות של פתוגנים של מלריה, לכן תרופות של תת-קבוצה זו מחולקות להיסטו-סכיזוטרופיים (סכיזונטוצידי רקמות) והמטו-סכיזוטרופיים (סכיזונטוצידים בדם). Histoschisotropic P. s. לגרום למוות של צורות חוץ-אריתרוציטים: צורות פרה-אריתרוציטים מוקדמות המתפתחות בכבד, וצורות שנשארות בגוף מחוץ לאריתרוציטים במצב סמוי בתקופה שקדמה לביטויים מרוחקים של מלריה הנגרמת על ידי Plasmodium vivax ו- Plasmodium ovale. Hematoschizotropic P. s. פעילים נגד צורות אריתרוציטים א-מיניים ומפסיקים את התפתחותם באריתרוציטים או מונעים זאת.

תרופות נגד מלריה גמוטרופיות

דפי P. Gamotropic, המשפיעים על הצורות המיניות של פלסמודיום בדם של אנשים שנדבקו בהם, גורמים למוות של צורות אלה (אפקט גמונטוזידי) או פוגעים בהן (אפקט גמוסטטי). אפקט גאמוסטטי של P. s. עשוי להיות התפרקות בטבע, כלומר מניעת היווצרות גמטות זכריותכתוצאה מהתנפחות של צורות מיניות זכריות בקיבה של היתוש ובכך משבש את ההפריה שלאחר מכן של צורות מיניות נשיות, או המאוסטטי מאוחר (sporontocidal), כלומר, מניעת השלמת הספורוגוניה והיווצרות של ספורוזואיטים (ראה מלריה).

לפי הכימיה מבנה בין פ' ס. להבחין: נגזרות 4-aminoquinoline - hingamine, (ראה), nivaquin (כלורוקין סולפט), amodiaquine, hydroxychloroquine (plaquenil); נגזרות diaminopyrimidine - כלורין (ראה), trimethoprim; נגזרות ביגואניד - ביגומאל (ראה), כלורפרוגואניל; נגזרות של 9-aminoacridine - akriquin (ראה); נגזרות 8-aminoquinoline - primaquine (ראה), quinocide (ראה); סולפנאמידים - סולפאזין (ראה), sulfadimethoxine (ראה), sulfapyridazine (ראה), סולפאלן, sulfadoxine; סולפונים - דיאפנילסולפון (ראה). בתור P. s. משתמשים גם בתכשירי כינין (ראה) - כינין סולפט וכינין דיהידרוכלוריד. על פי סוג הפעולה, נגזרות של 4-aminoquinoline, 9-aminoacridine, sulfonamides, sulfones ו-quinine הכנות הן hematoschizotropic. נגזרות Diaminopyrimidine (כלורין, trimethoprim) וביגואניד (Bigumal, chlorproguanil) הינן היסטוסקיזוטרופיות ופעילות נגד צורות רקמות קדומות לפני אריתרוציטיות המתפתחות בכבד. לנגזרות אלה יש גם אפקט hematoschizotropic. נגזרות של 8-aminoquinoline (primaquine, quinocide) הן P. s histoschisotropic, פעילות נגד צורות אקסטר-אריתרוציטים קיימות זמן רב. מאפיינים של P. s gasotropic. יש נגזרות של diaminopyrimidine, biguanide ו-8-aminoquinoline.

מנגנוני פעולה של תרופות נגד מלריה

מנגנוני פעולה על פתוגנים של מלריה P. s. כימיקלים שונים הבניינים אינם זהים. לדוגמה, נגזרות של 4-aminoquinoline משבשות תהליכים מטבוליים תוך-תאיים בצורות אריתרוציטים של פלסמודיום, וגורמות למחסור בחומצות אמינו ולהיווצרות ציטוליזוזומים. כינין יוצר אינטראקציה עם פלסמודיום DNA. נגזרות 8-aminoquinoline מעכבות את הפונקציות המיטוכונדריות של צורות חוץ-אריתרוציטיות של פלסמודיום. כלורידין וסולפנאמידים משבשים את הביוסינתזה של חומצה פולית. במקביל, סולפנאמידים מונעים היווצרות של חומצה דיהידרופולית עקב אנטגוניזם תחרותי עם חומצה n-אמינו-בנזואית, וכלורין הוא מעכב של דיהידרופולאט רדוקטאז ומשבש את החזרת החומצה הדיהידרופולית לחומצה טטרה-הידרופולית.

נ.ב. משמש לטיפול וכימופרופילקסיה של מלריה.

שימוש בתרופות נגד מלריה

באזורים בהם אין פתוגנים עמידים לתרופות, לרוב נרשמים לטיפול אחת מהתרופות: נגזרות 4-אמינו-קינולין (קינמין, אמודיאקווין ועוד), כינין. עבור אנשים עם חסינות חלקית לפתוגני מלריה (לדוגמה, תושבים ילידים מבוגרים באזורים אנדמיים), ניתן לרשום תרופות אלו במינונים מופחתים. במקרים חמורים של מלריה טרופית, לעיתים רושמים כינין במקום נגזרות 4-aminoquinoline. באזורים אנדמיים של מלריה טרופית עמידה לתרופות, הטיפול מתבצע על ידי רישום שילובים של תרופות hematoschizotropic, למשל, כינין בשילוב עם כלורין וסולפנאמידים ארוכי טווח.

טיפול מקדים(שימוש ב-P. s. לחשד למלריה) מתבצע לפני ביצוע האבחנה על מנת להחליש את הטריז, ביטויי המחלה ומניעה זיהום אפשרייתושים לשם כך, תרופה hematoschizotropic נקבעת פעם אחת, למשל, הינגמין או כינין (בהתחשב ברגישות של זני פתוגן מקומיים) מיד לאחר נטילת דם לבדיקת מלריה. אם קיימת סכנה של זיהום יתושים ואפשרות של השלמת ספורוגוניה, תרופות המוטרופיות נגד מלריה (למשל, כלורין, primaquine) נקבעות בנוסף לתרופות אלו. לאחר אישור האבחנה, מתבצע קורס מלא של טיפול רדיקלי.

טקטיקות שימוש העבירו כספיםבברית המועצות - ראה מלריה.

שימוש בתרופות נגד מלריה לטיפול כימופרופילקסיה של מלריה

ישנם שלושה סוגים של כימופרופילקסיה למלריה - אישי, ציבורי ולא עונתי; הבחירה תלויה במטרה, בתנאים המוגנים, באפידמיול. תנאים, סוג הפתוגן. סוגים שוניםכימופרופילקסיס של מלריה צריך להיות מוגבל מועדים מסוימים, נקבע על פי הפנוולוגיה של הזיהום.

קבוצות האנשים הנתונות לכימופרופילקסיה נקבעות תוך התחשבות בפגיעותם לזיהום במלריה או במידת הסכנה כמקור לזיהום. בחירה של P. s. תלוי בסוג הכימופרופילקסיס המתבצע, ברגישות של זנים מקומיים ל-P. s. וסבילות אישית לתרופות. מינונים ומשטרי מרשם P. s. נקבע בהתאם למאפייני הפרמקוקינטיקה של התרופות, סוג הפלסמודיום הדומיננטי באזור ומידת האנדמיות של האזור בו P. s. עבור כימופרופילקסיה.

כימופרופילקסיס אישי מכוון למנוע לחלוטין את התפתחות הפתוגן או למנוע התקפות של המחלה באנשים בסיכון לזיהום. קיימות שתי צורות של כימופרופילקסיס מסוג זה - רדיקלית (סיבתית) וקלינית (פליאטיבית).

למטרת כימופרופילקסיס רדיקלי של מלריה טרופית, ניתן להשתמש ב-P. הפועלים על צורות פרה-אריתרוציטיות של פלסמודיום, למשל, כלורין, ביגומאל. עם זאת, תרופות אלו משתנות ביעילותן כנגד זנים שונים של הפתוגן. למלריה הנגרמת על ידי Plasmodium vivax ו- Plasmodium ovale, תרופות אלו מונעות רק ביטויים מוקדמים של המחלה.

טריז. כימופרופילקסיס מתבצעת בעזרת P. עם., הפועלת על צורות אריתרוציטים של פלסמודיום. באזורים שבהם לא נרשמות צורות עמידות לתרופות של פתוגנים, Ch. על הנהר חינגמין וכלורין. התרופות נרשמות לאורך כל תקופת ההידבקות האפשרית, ובאזורים טרופיים אנדמיים מאוד, שבהם העברת מלריה יכולה להתרחש ברציפות, לאורך כל השנה. באזורים בהם יש הפסקות עונתיות בהעברת המלריה או במהלך שהייה זמנית באזור אנדמי, תרופות נרשמות מספר ימים לפני תחילת ההדבקה האפשרית ונמשכות 6-8 שבועות. לאחר שסכנת ההדבקה פסקה.

כימופרופילקסיה אישיתמאפשר לך למנוע לחלוטין התפתחות של מלריה טרופית הנגרמת על ידי Plasmodium falciparum. אצל הנדבקים ב-P. vivax ו-P. ovale, לאחר הפסקת הכימופרופילקסיה האישית, עלולים להתרחש התקפי המחלה בתקופות האופייניות לביטויים ארוכי טווח (תוך שנתיים, ולעתים מאוחר יותר). בהקשר זה, אנשים עוזבים אזורים עם סיכון גבוהיש לרשום זיהום בסוגים אלה של פלסמודיום, פרימאקווין או קווינוציד.

כימופרופילקסיה של מלריה במהלך עירוי דם, כלומר מניעת הדבקה של נמענים כתוצאה מעירוי דם או המותרפיה בדם של תורמים שהם נשאים אפשריים של זיהום במלריה (למשל, תושבים ילידים של אזורים אנדמיים), נחשבת כסוג של טריז, כימופרופילקסיס. לשם כך, למקבל רושמים כל P. hematoschizotropic מיד לאחר מתן דם תורם. (הינגמין, אמודיאקין וכו') לפי משטר הטיפול בביטויים חריפים של מלריה.

כימופרופילקסיה בין עונתיתשואפת למנוע ביטויים מאוחרים של מלריה שלישונית עם דגירה קצרה וביטויים ראשוניים של מלריה שלישונית עם דגירה ארוכה באנשים שנדבקו בעונת המלריה הקודמת, שעד תחילת עונת המלריה הבאה עלולים להתברר כמקורות הדבקה. עבור סוג זה של chemoprophylaxis, hisschisotropic P. s. (primaquine או quinocide), הפועל על צורות חוץ-אריתרוציטים הקיימות זמן רב של הפתוגן. אם תרופות אלו אינן סבילות (לדוגמה, אצל אנשים עם מחסור גנטי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז באדמית), במקום כימופרופילקסיה בין-עונתית במהלך ביטויים אפשרייםתרופות hematoschizotropic נקבעות על פי ערכת הכימופרופילקסיס האישית.

תופעות לוואי של תרופות נגד מלריה

רוב פ'. זה נסבל היטב, כאשר נלקח לזמן קצר במינונים טיפוליים, בדרך כלל אינו גורם לתופעות לוואי חמורות. האחרונים מתרחשים לעתים קרובות יותר כאשר שימוש לטווח ארוךנ.ב.

אופי תופעות הלוואי של P. s. הקשורות ל כיתות שונות chem. הקשרים שונים. לפיכך, הינגמין ונגזרות אחרות של 4-aminoquinoline עלולות לגרום לבחילות והקאות. בשימוש מתמשך ארוך טווח (למשך חודשים רבים), תרופות מקבוצה זו עלולות לגרום לליקוי ראייה והפרעות וסטיבולריות, דפיגמנטציה בשיער, נזק לכבד ו שינויים דיסטרופייםבשריר הלב. עם מהיר מתן תוך ורידיהינגמין עלול לפתח תגובות קולפטואידיות.

נגזרות Diaminopyrimidine (כלורין וכו') בשימוש לטווח קצר גורמות לעיתים לכאבי ראש, סחרחורות והפרעות דיספפטיות. הביטויים החמורים ביותר של תופעות הלוואי של תרופות אלה בשימוש ארוך טווח עשויים להיות אנמיה מגלובלסטית, לויקופניה והשפעה טרטוגני, הנגרמות על ידי התכונות האנטיפוליות של P. s. הקבוצה הזאת.

ביגומאל וביגואנידים אחרים גורמים לעלייה חולפת במספר הנויטרופילים בדם ולתגובות לויקואידים בחלק מהחולים. שימוש ארוך טווח בביגומ על קיבה ריקה מלווה באובדן תיאבון, אולי עקב עיכוב הפרשת הקיבה.

נ.ב. בין הנגזרות של 8-aminoquinoline (primaquine, quinocide) לעתים קרובות יותר מאשר תרופות אחרות לגרום לתופעות לוואי (הפרעות דיספפטיות, כאבים בחזה, ציאנוזה, וכו '). יש לזכור כי תופעות הלוואי של quinocide מתפתחות לעתים קרובות יותר והן חמורות יותר כאשר תרופה זו ניתנת במקביל לתרופות אחרות. הביטוי החמור ביותר של תופעת הלוואי של נגזרות 8-aminoquinoline עשוי להיות המוליזה תוך-וסקולרית, המתפתחת אצל אנשים עם מחסור מולד של האנזים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז באריתרוציטים.

תכשירי כינין מתאפיינים ברעילות גבוהה יותר בהשוואה לפ'ים אחרים. תופעות הלוואי של כינין כוללות טינטון, סחרחורת, בחילות, הקאות, נדודי שינה ודימום רחם. במקרה של מנת יתר, כינין יכול לגרום לירידה בראייה ובשמיעה, כאבי ראש עזים והפרעות אחרות מה-c. נ. עמ', כמו גם תגובות קולפטואידיות. במקרה של אידיוסינקרטיה לכינין, מתרחשות אריתמה, אורטיקריה, דרמטיטיס פילינג ופריחה דמוית ארגמן. אצל אנשים עם מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, מתפתחת קדחת המוגלובינורית בהשפעת כינין.

ש.א רבינוביץ'.

כִּינִין- התרופה האנטי מלריה היעילה הראשונה, שהיא אלקלואיד של קליפת הקינצ'ונה ( סינצ'ונה). יעיל מאוד במתן פרנטרלי. בפרקטיקה הרפואית משתמשים במלחי כינין: הידרוכלוריד, דיהידרוכלוריד וסולפט. מנגנון ההשפעה האנטי מלריה לא נקבע במדויק. ההנחה היא שהיא עשויה להיות קשורה לפגיעה בתפקוד הליזוזום ולחסימת הסינתזה של חומצות גרעין בתאי פלסמודיום. בעל אפקט משכך כאבים ומורד חום חלש.

יש לו אפקט hematoschizonticid נגד כל סוגי מלריה פלסמודיה. כינין נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול; הזמינות הביולוגית אינה תלויה במזון. הריכוז המרבי בדם מתפתח 1.5 שעות לאחר מתן דרך הפה. 85-90% קשורים לחלבוני פלזמה. זה עובר בצורה גרועה דרך BBB; התוכן ב-CSF בצורות מוחיות של מלריה הוא 2-7% מהרמה בפלסמת הדם. חודר לשליה ומתגלה ב חלב אם. מטבוליזם בכבד, מופרש על ידי הכליות (בעוצמה רבה יותר עם שתן חומצי). זמן מחצית החיים הוא 16-18 שעות.

תגובות לא רצויות וחמורות ביותר בעת שימוש בכינין הן: אנמיה המוליטית(עם מחסור של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז), המוליזה מסיבית עם התפתחות קדחת המוגלובינורית, ירידה בהתכווצות שריר הלב, תת לחץ דם (לעתים קרובות יותר עם מתן פרנטרלי).

בְּ צורות חמורותבמלריה טרופית, כדי להבטיח ריכוז גבוה של התרופה בדם, הטיפול מתחיל במינון כפול (למבוגרים - 20 מ"ג לכל ק"ג משקל). התרופה מומסת בתמיסת מלח או 0.5% גלוקוז וניתנת לווריד במשך 4 שעות (נפח תמיסת העירוי אינו עולה על 500 מ"ל). לאחר מכן, 10 מ"ג/ק"ג כינין ניתנים כל 8 שעות. לאחר יומיים, המינון מופחת ל-5-7 מ"ג/ק"ג.

באזורים מסוימים של דרום מזרח אסיה, עקב הפיתוח של Pl. עמידות falciparum לכינין, היא משמשת יחד עם טטרציקלין, שנרשם 250 מ"ג 4 פעמים ביום, או דוקסיציקלין במינון יומי של 0.2 גרם.

הטיפול במלריה טרופית לא מסובכת מתבצע במשך 10 ימים, תוך מתן מרשם של 10 מ"ג/ק"ג של כינין מדי יום. מנה יומיתנלקח ב-3 מנות מחולקות לאוס.

תופעות הלוואי של התרופה כוללות טינטון, אובדן שמיעה, סחרחורת, בחילות והקאות. במקרה של מנת יתר עלולה להתפתח היפוגליקמיה.

התרופה זמינה בצורה של טבליות של 300 מ"ג או במינון אחר, כמו גם בצורה של תמיסת הזרקה באמפולות של 2 מ"ל המכילות 600 מ"ג של החומר הפעיל.

קווינידין- ידוע יותר כתרופה אנטי-אריתמית. יש לו פעילות גדולה יותר נגד Pl.falciparum מאשר כינין. עם זאת, ההשפעה המובהקת על פעילות הלב מסבכת באופן משמעותי את השימוש בו לטיפול במלריה.

מפלוקין ("לריאם") - בעל פעילות גבוהה רק נגד שלבי ההתפתחות האריתרוציטים של כל סוגי הפלסמודיה המלריה.

משמש לטיפול בצורות קלות ובינוניות של מלריה הנגרמות על ידי זנים עמידים לתרופות אחרות נגד מלריה. משמש כאמצעי מניעה יעיל. IN לָאַחֲרוֹנָהבחלקים מסוימים של העולם (דרום מזרח אסיה, מערב אפריקה וכו'), זוהו זנים של Pl.falciparum עמידים למפלוקין.

לטיפול במלריה, התרופה נקבעת בשיעור של 15-25 מ"ג/ק"ג (למבוגרים - 1-1.5 גרם) במינון אחד או 2-3 עם מרווח של 6-8 שעות. התרופה נלקחת דרך הפה במהלך הארוחות, זה ריכוז מקסימליבדם נצפה 7-24 שעות לאחר המתן. למניעת המחלה יש ליטול טבליה אחת (250 מ"ג) שבוע לפני ההגעה הצפויה לאזור האנדמי ובמשך כל השהות בו, טבליה אחת לשבוע באותו יום בשבוע. לאחר היציאה מאזור הסכנה, יש להמשיך ב-mefloquine למשך 4 שבועות.

נטילת מפלוקין במינונים טיפוליים עלולה להיות מלווה בתופעות לוואי, כולל הערך הגבוה ביותריש סחרחורת, בחילות, הקאות, סינוס ברדיקרדיה, הפרעות קצב, הזיות. בשימוש מניעתי ישנה נטייה להצטברות של התרופה. לאחר 3-4 חודשים של כימופרופילקסיה מתמשכת, הסבירות לתופעות לוואי היא 55-60%. זה מגביל את השימוש של mefloquine עם למטרות מניעהבטייסים, נהגים, נשים בהריון וילדים מתחת לגיל שנתיים או במשקל של פחות מ-15 ק"ג.

כלורוקין ("דלגיל") - יש השפעה בולטת על שלבי ההתפתחות של אריתרוציטים של כל סוגי הפלסמודיה המלריה. משמשת כתרופה העיקרית לטיפול ומניעה של כל צורות המלריה. שימוש לא מבוקר בתרופה ושימוש במשטרי מניעת כימותרפיה לא רציונליים תרמו להיווצרות ולהפצה נרחבת של זנים עמידים לכלורוקין של Pl.falciparum ברחבי העולם.

למלריה לא מסובכת הרגישה לכלורוקין, המינון הטיפולי הוא 25 מ"ג של מלח התרופה לכל ק"ג משקל. התרופה נקבעת על פי המשטר הבא: ביום הראשון - 15 מ"ג/ק"ג, ביום השני והשלישי - 5 מ"ג/ק"ג. כדי למנוע מלריה, כלורוקין נלקח 300-500 מ"ג פעמיים במהלך השבוע הראשון, ולאחר מכן פעם אחת באותו יום בשבוע. באזורים שבהם זוהו זנים של Pl.falciparum בעלי עמידות בינונית לכלורוקין, יש לשלב את התרופה עם פרוגואניל (200 מ"ג ליום).

טיפול בכלורוקין עשוי להיות מלווה בירידה בתיאבון, כאבי בטן, כאבי ראש, סחרחורות והפרעות שינה. התרחשותן של תופעות לוואי בעת נטילת התרופה באופן מניעתי היא תוצאה של רגישות יתר אינדיבידואלית אליה.

דפסון– תרופת סולפונאמיד הפועלת על שלבי האריתרוציטים של Pl.falciparum. משמש לכימופרופילקסיס של מלריה טרופית. תופעת לוואי חמורה של התרופה בשימוש ארוך טווח היא התפתחות מתמוגלובינמיה ואגרנולוציטוזיס, הקובעת את הצורך בניטור קבוע של ההרכב הסלולרי של הדם ההיקפי.

"מלופריים" - תרופה משולבת, כולל דפסון ופירימתמין. משמש לכימופרופילקסיה המוני של מלריה, כולל מלריה טרופית עמידה לכלורוקין. הרבה זמןהיה בשימוש בקרב תושבים מקומיים בגמביה ובזימבבואה, וכתוצאה מכך זוהו תופעות לוואי של התרופה, שנקבעו על פי תכולת הדפסון בה. IN הפדרציה הרוסית"Maloprim" לא עבר הסמכה ממלכתית.

"Metakelfin"- תכשיר מורכב הכולל סולפאלן ופירמתמין. משמש לטיפול במלריה מסוג Falciparum עמיד לתרופות. ההתרחשות האפשרית של תופעות לוואי נובעת מפעולת המרכיבים המרכיבים אותה.

"פאנסידר"- תרופה מורכבת הכוללת סולדוקסין ופירמתמין. עד לאחרונה, הוא שימש באופן פעיל לטיפול במלריה טרופית עמידה לתרופות. המינון הטיפולי של התרופה (3 טבליות), המכילות 1500 מ"ג סולדוקסין ו-75 מ"ג פירמתמין, נלקח פעם אחת. ל הזרקה תוך שרירית"Fansidar" משמש בתמיסה.

הופעתם של זני Pl.falciparum עמידים בפני "fansidar" מגבילה את השימוש בו בדרום מזרח אסיה, אפריקה ודרום אמריקה. הביע תופעות לוואי(אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס), הגורמים לסיכון לסיבוכים קטלניים, הם הסיבה לכך שהתרופה לא הייתה בשימוש בשימוש נרחב לאחרונה. בפדרציה הרוסית, רישום המדינה של "fansidar" לא בוצע.

לפרוגוניל שימוש מוגבל כתרופה טיפולית. בשילוב עם דפסון, ניתן להשתמש בו לטיפול במלריה טרופית לא פשוטה. בשילוב עם כלורוקין, הוא יעיל לכימופרופילקסיס של מלריה טרופית באזורים הנמצאים בסיכון להדבקה בזנים עמידים לתרופות של Pl.falciparum. לצורך כימופרופילקסיס משתמשים בתרופה במינון של 200 מ"ג מדי יום.

פירמתמין (כלורין, "טינדורין") - פועל על שלבי אריתרוציטים א-מיניים של כל סוגי הפלסמודיה המלריה. לאחר מנה בודדת, הוא נשאר בגוף למשך שבועיים. בהקשר זה, זה נוח לשימוש כמו מוֹנֵעַ. לטיפול ומניעה של מלריה, הוא משמש רק בשילוב עם תרופות אחרות נגד מלריה (כלורוקין, סולפנאמידים, סולפונים). לאחרונה, השימוש ב- pyrimethamine הוגבל משמעותית בשל התפוצה הנרחבת של זני Pl.falciparum ו- Pl.vivax העמידים בפניו. תופעות הלוואי של התרופה כוללות כאבי ראש, סחרחורת, כאבים בלב ודיספפסיה.

משמש לטיפול רדיקלי ומניעה של מלריה של שלושה ימים עם דגירה ארוכה, וכן להרס של גמטוציטים Pl.falciparum המסתובבים בדם כשלב שני לטיפול במלריה טרופית. רשם 0.015 גרם בסיס מדי יום למשך 14 ימים. נטילת התרופה עלולה להיות מלווה בכאבי בטן, דיספפסיה, חולשה כללית והתפתחות מתמוגלובינמיה אפשרית. מתן זה אינו רצוי לנשים בהריון ולאנשים עם מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

התרופה זמינה בווייטנאם בצורה של טבליות וכמוסות של 250 מ"ג. משמש לטיפול מקרים חמוריםמלריה טרופית עמידה לכינין ותרופות אחרות נגד מלריה. התרופה נלקחת במשך 5 ימים. ביום הראשון - 20 מ"ג/ק"ג, ואז 10 מ"ג/ק"ג ביום. התרופה נסבלת בקלות ואין לה תופעות לוואי חמורות. ההשפעה הטיפולית מתרחשת במהירות; ביום השלישי לטיפול, התקפי מלריה בדרך כלל מפסיקים. כדי למנוע הישנות המחלה לאחר סיום המנה העיקרית, הטיפול נקבע בדרך כלל בשילוב של ארטמיסינין ומפלוקין לפי המשטר הבא: ארטמיסינין 10 מ"ג/ק"ג למשך 3 ימים, מפלוקין 15-25 מ"ג/ק"ג פעם בשנייה. או היום השלישי.

ארטמיסינין והאנלוגים שלו אינם משמשים למניעת כימותרפיה של מלריה. בפדרציה הרוסית, תרופות בקבוצה זו לא עברו רישום מדינה.

Artesunate- אנלוגי של ארטמיסינין. מיוצר בטבליות של 50 מ"ג. לטיפול במלריה טרופית מסובכת, 2 מ"ג/ק"ג נקבעים מדי יום למשך 5 ימים. על מנת למנוע הישנות, הטיפול מתבצע בשילוב של ארטסונאט (4 מ"ג/ק"ג למשך 3 ימים) ומפלוקין (15-25 מ"ג/ק"ג - פעם אחת).

ארטמטר- אנלוגי של ארטמיסינין. הוא משמש בעיקר לטיפול במלריה טרופית מסובכת. מיוצר בצורה של כמוסות של 50 מ"ג. מתן ארטמטר דומה למשטרי השימוש בארטסונאט.

"קוארטם"- תרופה מורכבת, שכל טבליה מכילה 20 מ"ג ארטמטר ו-120 מ"ג לומפנטרין. לתרופה יש השפעה בולטת על שלבי ההתפתחות של אריתרוציטים של Pl.falciparum. הוא צוין כיעיל ביותר בטיפול במקרים של מלריה טרופית הנגרמת על ידי זנים עמידים לתרופות. בטיפול במלריה רגישה לתרופות במבוגרים, המינון הטיפולי של התרופה הוא 16 טבליות, מנה בודדת היא 4 טבליות. לאחר תחילת הטיפול, מתן מחדש של התרופה נקבע לאחר 8, 24 ו-48 שעות. במקרים של מלריה עמידה לתרופות, המינון הטיפולי הוא 24 טבליות. מהלך הטיפול נמשך 3 ימים, התרופה נקבעת 2 פעמים ביום, 4 טבליות לכל מנה.