تفاعل أملوديبين مع أدوية أخرى. أملوديبين - استعراض

KNF (دواء مدرج في كتيب الوصفات الوطني للأدوية في كازاخستان)

ALO (مدرج في قائمة توفير الأدوية المجانية للمرضى الخارجيين)

الضعف الجنسي (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية المجانية، ويخضع للشراء من الموزع الفردي)

الصانع: Belmedpreparaty RUP

التصنيف التشريحي العلاجي الكيميائي:أملوديبين

رقم التسجيل:رقم RK-LS-5 رقم 021183

تاريخ التسجيل: 19.02.2015 - 19.02.2020

سعر الحد: 11.76 كازاخستاني

تعليمات

• الروسية

اسم تجاري

أملوديبين

الاسم الدولي غير المملوك

أملوديبين

شكل جرعات

أقراص 5 ملغ

مُجَمَّع

قرص واحد يحتوي على

المادة الفعالة- أملوديبين (على شكل أملوديبين بيسيلات) 5 ملغ.

سواغ:السليلوز الجريزوفولفين، نشا البطاطس، ستيرات الكالسيوم، مونوهيدرات اللاكتوز.

وصف

الأقراص مستديرة أو بيضاء أو تقريبًا أبيض، أسطواني مسطح، مع شطب.

المجموعة العلاجية الدوائية

حاصرات "بطيئة" قنوات الكالسيوم. حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية. مشتقات ديهيدروبيريدين. أملوديبين.

رمز ATX C08CA01

الخصائص الدوائية

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يكون امتصاص أملوديبين بطيئًا، ولا يعتمد على تناول الطعام، ويبلغ حوالي 90٪، والتوافر البيولوجي 60-65٪. يصل الحد الأقصى للتركيز في البلازما عند تناوله عن طريق الفم خلال 6-12 ساعة، ومع الاستخدام المستمر يتم إنشاء تركيز التوازن لـ Css بعد 7-8 أيام. حجم التوزيع - 21 لتر/كجم. التواصل مع بروتينات البلازما هو 90-97٪. يمر عبر الحاجز الدموي الدماغي ويفرز فيه حليب الثدي. يتم استقلابه بشكل مكثف (90٪) في الكبد مع تكوين مستقلبات غير نشطة، وله تأثير "المرور الأول" عبر الكبد، في المتوسط ​​- 35 ساعة. إجمالي التصفية - 500 مل / دقيقة. T1/2 في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني هو 48 ساعة، في المرضى المسنين يزيد إلى 65 ساعة، في حالة فشل الكبد - ما يصل إلى 60 ساعة، لوحظت معلمات مماثلة للزيادة في T1/2 في CHF الشديد، في حالة ضعف وظيفة الكلى لا تتغير. ولا تتم إزالته عن طريق غسيل الكلى. تفرز عن طريق الكلى - 60٪ في شكل مستقلبات، 10٪ دون تغيير؛ مع الصفراء وعبر الأمعاء - 20-25٪ على شكل مستقلبات وكذلك مع حليب الثدي.

الديناميكا الدوائية

مشتق ديهيدروبيريدين هو الجيل الثاني من حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة التي لها تأثيرات مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط. من خلال الارتباط بالجزء S6 من النطاقين III و IV من الوحدة الفرعية alpha1 لقناة الكالسيوم من النوع L، فإنه يحجب قنوات الكالسيوم ويقلل انتقال Ca2+ عبر الغشاء إلى الخلية (إلى خلايا العضلات الملساء الوعائية أكثر من الخلايا العضلية القلبية). آلية العمل الخافضة للضغط ترجع إلى تأثير الاسترخاء المباشر على العضلات الملساء الوعائية.

لم يتم تحديد الآلية الدقيقة لعمل أملوديبين في الذبحة الصدرية بشكل كامل، لكن أملوديبين يقلل من نقص التروية على النحو التالي:

يعمل أملوديبين على توسيع الشرايين المحيطية وبالتالي تقليل المقاومة المحيطية الكلية (الحمل اللاحق)، الأمر الذي يتطلب عمل القلب للتغلب عليه. وبما أن معدل ضربات القلب لا يتغير، فإن تقليل عبء العمل على القلب يؤدي إلى انخفاض استهلاك الطاقة والطلب على الأكسجين.

من المحتمل أن تتضمن آلية عمل أملوديبين أيضًا توسعًا للشرايين التاجية الرئيسية والشرايين التاجية في كل من المناطق غير المتغيرة والمناطق الإقفارية في عضلة القلب. يؤدي هذا التوسع إلى زيادة إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب لدى المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال أو الذبحة الصدرية المتغيرة).

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، لمرة واحدة جرعة يوميةيوفر أملوديبين تخفيضًا ملحوظًا سريريًا ضغط الدملمدة 24 ساعة في وضعية الاستلقاء والوقوف. نظرًا لبطء بداية تأثير أملوديبين، فإنه لا يسبب انخفاضًا حادًا في ضغط الدم الشرياني. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، جرعة يومية واحدة من أملوديبين تزيد من وقت النشاط البدني، وتؤخر تطور نوبة الذبحة الصدرية وانخفاض الجزء ST (بمقدار 1 مم) أثناء التمرين، ويقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية واستهلاك أقراص النتروجليسرين. .

لا يسبب الدواء أي اضطرابات استقلابية ضارة أو تغيرات في نسبة الدهون في البلازما، ويمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من مرض السكري والنقرس، وكذلك في المرضى الذين يعانون من مرض السكري. الربو القصبي.

استخدامها في المرضى الذين يعانون من مرض القلب التاجي (CHD)

إن استخدام أملوديبين 5-10 ملغ يقلل من عدد حالات الاستشفاء للذبحة الصدرية وإجراءات إعادة الأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، كما يقلل أيضًا من عدد حالات تجلط الدم.

يستخدم في المرضى الذين يعانون من قصور القلب

أظهرت دراسات الدورة الدموية والتجارب السريرية التي تسيطر عليها التمارين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الدرجة الثانية إلى الرابعة وفقًا لمعايير NYHA أن الأملوديبين لا يسبب تفاقمًا سريريًا، كما تم قياسه من خلال القدرة على ممارسة الرياضة، ووظيفة طرد البطين الأيسر، والأعراض السريرية. نتائج دراسة مضبوطة بالعلاج الوهمي لتقييم آثار أملوديبين على جسم المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الدرجة III-IV وفقًا لمعايير NYHA والذين تم علاجهم بالديجوكسين ومدرات البول و مثبطات إيسوأظهر أن أملوديبين لا يزيد من خطر الوفاة أو الوفيات والمراضة بقصور القلب.

نتائج دراسة طويلة الأمد، خاضعة للتحكم الوهمي، لتأثيرات أملوديبين على جسم المرضى الذين يعانون من نقص سريري من الدرجة III-IV وفقًا لمعايير NYHA بدون أعراض مرضيةأو وجود علامات موضوعية تشير إلى وجود مرض نقص تروية كامن، حيث يشير تناول جرعات ثابتة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والديجيتال ومدرات البول إلى أن الأملوديبين لا يؤثر على معدلات الوفيات الإجمالية بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية. في هذه الفئة من السكان، كان أملوديبين أكثر ارتباطًا بزيادة حدوث الوذمة الرئوية، وفقًا لتقارير المرضى.

وقت بداية التأثير - 2-4 ساعات؛ مدة العمل - 24 ساعة.

مؤشرات للاستخدام

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

الذبحة الصدرية المستقرة والذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال)

اتجاهات للاستخدام والجرعات

في الداخل مرة واحدة. الجرعة الأولية عند ارتفاع ضغط الدم الشريانيوالذبحة الصدرية - 5 ملغ / يوم، والتي، إذا لزم الأمر، يتم زيادتها إلى حد أقصى قدره 10 ملغ / يوم. المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم أو قصر القامة وكذلك الحالات الشديدة تليف كبدىقد تكون هناك حاجة لجرعات أصغر.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، يمكن استخدام أملوديبين بالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية، حاصرات ألفا، حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. بالنسبة للذبحة الصدرية، يمكن استخدام أملوديبين كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.

ليس هناك حاجة لتعديل جرعة أملوديبين أثناء الاستخدام المتزامن مع مدرات البول الثيازيدية أو حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

تليف كبدى.لم يتم تحديد الجرعات لمرضى الكبد قصور خفيفوخطورة معتدلة، لذلك يجب أن يتم اختيار الجرعة بحذر ويجب أن يبدأ الاستخدام بجرعة منخفضة. لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للأملوديبين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. يجب البدء بالأملوديبين بجرعات منخفضة وزيادة تدريجية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.

فشل كلوي.التغيرات في تركيزات أملوديبين في البلازما لا ترتبط بدرجة الفشل الكلوي، ينصح باستخدامه الجرعات المعتادةدواء. لا تتم إزالة أملوديبين أثناء غسيل الكلى.

آثار جانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا للأملوديبين هي: النعاس، والدوخة، والصداع، والخفقان، والتورد، وآلام في البطن، والغثيان، وتورم الكاحلين، والتعب.

من الخارج من نظام القلب والأوعية الدموية : خفقان، تورم القدمين، ضيق في التنفس، نادرا - اضطرابات الإيقاع (بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني، الرفرفة الأذينية، رجفان أذيني)، ألم في الصدر، انخفاض ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، الإغماء. نادرا جدا - تطور أو تفاقم قصور القلب، خارج الرحم، والصداع النصفي، واحتشاء عضلة القلب، والتهاب الأوعية الدموية.

من الخارج الجهاز العصبي : صداع، دوخة، تعب مفرط، نعاس، تغيرات مزاجية، تشنجات. نادرا - فقدان الوعي، ونقص الحس، وتشوش الحس، ورعاش، والوهن، والشعور بالضيق، والأرق، والعصبية، والاكتئاب، وأحلام غير عادية، والقلق. نادرا جدا - ترنح، واللامبالاة، والإثارة، وفقدان الذاكرة، والاعتلال العصبي المحيطي، وفرط التوتر.

من الخارج الجهاز الهضمي : غثيان وآلام في البطن. فرط بيليروبين الدم، واليرقان، وزيادة نشاط الترانساميناسات "الكبدية"، وخاصة الظواهر المميزة للركود الصفراوي. نادرا - جفاف الفم، وفقدان الشهية، والتقيؤ، والإمساك أو الإسهال، وعسر الهضم، وانتفاخ البطن، وتضخم اللثة. نادرا جدا - التهاب المعدة، زيادة الشهية، التهاب البنكرياس.

من الخارج نظام الجهاز البولى التناسلى : نادرا - بولاكيوريا، رغبة مؤلمة في التبول، التبول أثناء الليل، العجز الجنسي (بما في ذلك انخفاض الفاعلية). نادرا جدا - عسر البول، بوال.

من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرا - ألم مفصلي، التهاب المفاصل، ألم عضلي (مع الاستخدام على المدى الطويل)، وتشنجات العضلات. نادرا جدا - الوهن العضلي.

من الجلد: نادرا جدا - جفاف الجلد، تساقط الشعر، التهاب الجلد، فرفرية، تغير لون الجلد، فرط التعرق، متلازمة ستيفنز جونسون، حساسية للضوء، حمامي عديدة الأشكال.

ردود الفعل التحسسية: حكة في الجلد، طفح جلدي (بما في ذلك الطفح الحمامي، البقعي الحطاطي، الشرى)، وذمة كوينك، طفح جلدي، التهاب الجلد التقشري.

من جهة الدم و الجهاز اللمفاوي: نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات.

آحرون: نادرا - ضعف البصر، التهاب الملتحمة، شفع، ألم في العين، اضطراب في الإقامة، جفاف الملتحمة، طنين الأذن، التثدي، آلام الظهر، الشعور بالحرارة، قشعريرة، زيادة / نقصان الوزن، ضيق التنفس، نزيف الأنف, زيادة التعرقالعطش. نادرا جدا - التهاب الكبد، والعرق اللزج البارد، والسعال، والتهاب الأنف، والباروسميا، واضطراب الذوق، وارتفاع السكر في الدم، وتورم، وألم، والشعور بالضيق. تم الإبلاغ عن حالات معزولة من متلازمة خارج الهرمية.

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك الديهيدروبيريدينات الأخرى أو الأملوديبين أو أي مكونات أخرى)

انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق)

الصدمة (بما في ذلك القلب)

انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر (على سبيل المثال، تضيق الأبهر الشديد)

قصور القلب غير المستقر من الناحية الديناميكية بعد احتشاء عضلة القلب الحاد

فترة الحمل والرضاعة

عدم تحمل اللاكتوز، نقص اللاكتاز، سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز

تفاعل الأدوية

يمكن لمثبطات الأكسدة الميكروسومية أن تزيد من تركيز الأملوديبين في البلازما، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية، كما أن محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية يمكن أن تقلل منه.

مثبطات CYP3A4.أدى الاستخدام المتزامن للديلتيازيم بجرعة 180 ملغ والأملوديبين بجرعة 5 ملغ في المرضى المسنين (69-87 سنة) إلى زيادة في تأثير نظاميأملوديبين بنسبة 57%. الإدارة المتزامنة مع الاريثروميسين في متطوعين أصحاء (الذين تتراوح أعمارهم بين 18 إلى 43 سنة) لم تغير بشكل كبير من التعرض النظامي للأملوديبين (زيادة بنسبة 22٪ في المساحة تحت المنحنى). على الرغم من أن الأهمية السريرية لهذه البيانات غير واضحة، فقد تكون هناك تغيرات دوائية مميزة لدى كبار السن.

مثبطات CYP3A4 القوية (الكيتوكونازول، إيتراكونازول، ريتونافير) قد تزيد من تركيزات الأملوديبين إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب استخدام أملوديبين بحذر مع مثبطات CYP3A4.

محرضات CYP3A4.لا توجد بيانات حول تأثير محفزات CYP3A4 على أملوديبين. الاستخدام المتزامن لمحفزات CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبيسين، نبتة سانت جون) قد يؤدي إلى انخفاض في تركيز أملوديبين في بلازما الدم. يجب استخدام ألموديبين بحذر مع منشطات CYP3A4.

على عكس حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة الأخرى، لا يوجد تفاعل مهم سريريًا مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، وخاصة الإندوميتاسين. تعمل مدرات البول الثيازيدية والحلقية وحاصرات بيتا والفيراباميل ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والنترات على تعزيز التأثيرات المضادة للذبحة الصدرية أو الخافضة للضغط. لا يؤثر على المعلمات الدوائية للديجوكسين، الوارفارين، أتورفاستاتين والسيكلوسبورين. لا يؤثر السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين. قد تقلل أدوية Ca2+ من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة. العوامل المضادة للفيروسات(ريتونافير) يزيد من تركيزات حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة في البلازما، بما في ذلك. أملوديبين. مضادات الذهان والإيزوفلوران - يعززان التأثير الخافض لضغط الدم لمشتقات ديهيدروبيريدين.

لا ينصح بتناول أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت، حيث قد يزيد التوافر البيولوجي وبالتالي التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين.

الدانترولين (التسريب): في الحيوانات، بعد إعطاء فيراباميل وإعطاء الدانترولين عن طريق الوريد، يحدث رجفان بطيني وفشل القلب والأوعية الدموية المميت، مصحوبًا بفرط بوتاسيوم الدم. بسبب خطر فرط بوتاسيوم الدم، فمن المستحسن تجنبه استقبال مشتركحاصرات قنوات الكالسيوم مثل أملوديبين في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بارتفاع الحرارة الخبيث أو لعلاج ارتفاع الحرارة الخبيث.

يتم تعزيز تأثير خفض ضغط الدم للأملوديبين بواسطة أدوية أخرى الأدويةمع خصائص الخافضة للضغط.

سيمفاستاتين: أدى التناول المتزامن لجرعات متعددة من أملوديبين 10 ملجم مع 80 ملجم سيمفاستاتين إلى زيادة التعرض للسيمفاستاتين بنسبة 77% مقارنةً بالعلاج الأحادي بالسيمفاستاتين. يوصى بتحديد جرعة سيمفاستاتين في المرضى الذين يتناولون أملوديبين بجرعة 20 ملغ يوميًا.

تعليمات خاصة

ويجب توخي الحذر عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الشرياني، تضيق التاجي، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، متلازمة العقدة الجيبية المريضة.

أثناء العلاج، من الضروري مراقبة وزن الجسم ومراقبته من قبل طبيب الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة). أملوديبين لا يؤثر على تركيزات البلازما من K+، الجلوكوز، TG، الكوليسترول الكلي، LDL، حمض اليوريكوالكرياتينين ونيتروجين اليوريا. يجب تجنب التوقف المفاجئ للدواء بسبب خطر تفاقم الذبحة الصدرية. لا ينصح باستخدام أقراص أملوديبين أزمة ارتفاع ضغط الدم. نحيف سن الإنجابخلال فترة العلاج يجب عليهم استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل.

المرضى الذين يعانون من قصور القلب.ينبغي استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب. في دراسة طويلة الأمد تم التحكم فيها بالعلاج الوهمي في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد (NYHA من الدرجة الوظيفية III-IV)، كان معدل حدوث الوذمة الرئوية أعلى في المجموعة المعالجة بالأملوديبين مقارنة بالمجموعة المعالجة بالعلاج الوهمي. ينبغي استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم، بما في ذلك أملوديبين، بحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني لأنها قد تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات في المستقبل.

المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، يتم تمديد نصف عمر أملوديبين وتكون قيم AUC أعلى. لم يتم تطوير توصيات الجرعة في هذه الفئة من المرضى، لذلك من الضروري البدء بتناول أملوديبين بأقل جرعات من النطاق المسموح به، مع توخي الحذر في بداية العلاج وعند زيادة جرعة الدواء. يحتاج المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد إلى معايرة الجرعة ببطء ومراقبة دقيقة.

كبير.عند كبار السن، يجب أن يتم زيادة جرعة الدواء بحذر.

المرضى الذين يعانون الفشل الكلوي. في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، لا يلزم تعديل الجرعة. التغيرات في تركيزات البلازما من أملوديبين لا ترتبط بدرجة الخلل الكلوي. لا تتم إزالة أملوديبين أثناء غسيل الكلى.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة.

حمل.لم يتم إثبات سلامة الاستخدام أثناء الحمل. في دراسة أجريت على الحيوانات، لوحظت سمية تناسلية عند تناول جرعات عالية من أملوديبين.

الرضاعة.لم يتم إثبات سلامة استخدامه أثناء الرضاعة. من غير المعروف ما إذا كان أملوديبين يفرز في حليب الثدي. ينبغي اتخاذ القرار بمواصلة/وقف الرضاعة الطبيعية أو مواصلة/إيقاف العلاج بالأملوديبين مع الأخذ في الاعتبار فوائد الرضاعة الطبيعية للطفل وفوائد العلاج بالأملوديبين للأم. يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

خصوبة.لا توجد بيانات سريرية كافية فيما يتعلق بالتأثير المحتمل للأملوديبين على الخصوبة. وفي دراسة أجريت على الفئران وجد أن له تأثير سلبي على خصوبة الرجال.

أطفال.لا توجد خبرة في استخدام أملوديبين لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

ملامح التأثير الدواءعلى القدرة على قيادة السيارة أو الآلات التي يحتمل أن تكون خطرة.

قد يصاب المرضى الذين يتناولون أملوديبين بالدوخة أو الصداع أو أعراض التعب أو الغثيان، لذلك يجب توخي الحذر أثناء العلاج أثناء القيادة أو القيام بأنشطة يحتمل أن تكون خطرة. الأنواع الخطرةالأنشطة التي تتطلب زيادة التركيز وسرعة ردود الفعل الحركية.

جرعة مفرطة

أعراض: توسع الأوعية الدموية الطرفية المفرط، عدم انتظام دقات القلب المنعكس. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم النظامي الكبير وربما لفترة طويلة، بما في ذلك الصدمة المميتة.

علاج: غسل المعدة، إعطاء الفحم المنشط، إعطاء وضعية مرتفعة للأطراف، الحفاظ على وظائف الجهاز القلبي الوعائي، المراقبة المتكررة لمؤشرات وظائف القلب والجهاز التنفسي، مراقبة حجم الدم وإدرار البول، علاج الأعراض والداعم، إعطاء غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد . غسيل الكلى غير فعال. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية وضغط الدم، إذا لم تكن هناك موانع، فقد يكون استخدام الأدوية المضيقة للأوعية مفيدًا.

الافراج عن النموذج والتعبئة والتغليف

الصيغة الهيكلية

الاسم الروسي

الاسم اللاتيني للمادة أملوديبين

أملوديبينوم ( جنس.أملوديبين)

الاسم الكيميائي

2- [(2-أمينويثوكسي) ميثيل] -4- (2-كلوروفينيل) -1,4-ثنائي هيدرو-6-ميثيل-3,5-بيريدين ثنائي كربوكسيليك حمض 3-إيثيل 5-ميثيل إستر (في صورة بيسيلات وماليات)

صيغة إجمالية

ج 20 ح 25 كلن 2 أو 5

المجموعة الدوائية لمادة أملوديبين

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

88150-42-9

خصائص مادة أملوديبين

مشتق ديهيدروبيريدين - BPC.

أملوديبين بيسيلات هو مسحوق بلوري أبيض، قابل للذوبان بشكل طفيف في الماء، وقابل للذوبان بشكل معتدل في الإيثانول. الوزن الجزيئي 567.1.

علم العقاقير

التأثير الدوائي - مضاد للذبحة الصدرية، خافض للضغط، موسع للأوعية الدموية.

الديناميكا الدوائية

يحجب قنوات الكالسيوم، ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية (إلى حد أكبر في خلايا العضلات الملساء الوعائية مقارنة بالخلايا العضلية القلبية).

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى توسع الشرايين والشرايين التاجية والمحيطية:

بالنسبة للذبحة الصدرية، فإنه يقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب. عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، فإنه يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، ويقلل من الحمل الزائد على القلب، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

عن طريق توسيع الشرايين التاجية والشرايين في المناطق غير المتغيرة والإقفارية من عضلة القلب، فإنه يزيد من إمدادات الأكسجين إلى عضلة القلب (خاصة مع الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية)؛ يمنع تشنج الشرايين التاجية (بما في ذلك تلك الناجمة عن التدخين).

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، جرعة يومية واحدة تزيد من القدرة على التحمل، وتبطئ تطور نوبات الذبحة الصدرية والاكتئاب الإقفاري في الجزء ST، وتقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين والنترات الأخرى.

له تأثير طويل الأمد يعتمد على الجرعة. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى تأثير توسع الأوعية المباشر على العضلات الملساء الوعائية. لارتفاع ضغط الدم الشرياني جرعة واحدةيوفر انخفاضًا ملحوظًا سريريًا في ضغط الدم على مدار 24 ساعة (مع استلقاء المريض ووقوفه).

انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع أملوديبين نادر جدًا. لا يسبب أملوديبين انخفاضًا في تحمل التمارين أو الكسر القذفي للبطين الأيسر. يقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر. لا يؤثر على انقباض عضلة القلب وموصليتها، ولا يسبب زيادة منعكسة في معدل ضربات القلب، ويمنع تراكم الصفائح الدموية، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي، وله تأثير ضعيف مدر للصوديوم. في اعتلال الكلية السكري، فإنه لا يزيد من شدة بيلة الزلالي الدقيقة. ليس له أي تأثير سلبي على التمثيل الغذائي وتركيز الدهون في البلازما ويمكن استخدامه في علاج المرضى الذين يعانون من الربو القصبي والسكري والنقرس. ويلاحظ انخفاض كبير في ضغط الدم بعد 6-10 ساعات، ومدة التأثير 24 ساعة.

في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك تصلب الشرايين التاجية مع تلف وعاء واحد وما يصل إلى تضيق 3 شرايين أو أكثر، تصلب الشرايين الشرايين السباتية)، الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب، أو رأب الأوعية التاجية عبر اللمعة عن طريق الجلد (PTCA)، أو في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية، فإن استخدام أملوديبين يمنع تطور سماكة الوسائط الداخلية للشرايين السباتية، ويقلل من الوفيات الناجمة عن احتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية، PTCA، تطعيم مجازة الشريان التاجي. يؤدي إلى انخفاض في عدد حالات العلاج في المستشفيات الذبحة الصدرية غير المستقرةوتطور الفرنك السويسري. يقلل من وتيرة التدخلات التي تهدف إلى استعادة تدفق الدم التاجي.

لا يزيد من خطر حدوث مضاعفات ووفيات لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني (الطبقة الوظيفية من الثالث إلى الرابع حسب التصنيف). نيها) أثناء العلاج بالديجوكسين ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني (الطبقة الوظيفية من الثالث إلى الرابع حسب التصنيف). نيها) المسببات غير الإقفارية عند استخدام أملوديبين هناك احتمال حدوث وذمة رئوية.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يمتص أملوديبين جيدًا من الجهاز الهضمي. متوسط ​​التوافر الحيوي المطلق هو 64-80%، ويتم تحديد Cmax في مصل الدم بعد 6-12 ساعة، ويتم الوصول إلى Cmax بعد 7-8 أيام من العلاج.

تناول الطعام المتزامن لا يؤثر على امتصاص أملوديبين. ويبلغ متوسط ​​Vd 21 لتر/كجم، مما يدل على أن معظم الدواء موجود في الأنسجة، والجزء الأصغر موجود في الدم. ترتبط معظم الأدوية الموجودة في الدم (97.5%) ببروتينات بلازما الدم. يخضع أملوديبين لعملية استقلاب بطيئة ولكن نشطة في الكبد دون أي تأثير مهم للمرور الأول عبر الكبد. ليس لدى المستقلبات نشاط دوائي كبير.

بعد جرعة واحدة، يتراوح T1/2 من 35 إلى 50 ساعة، ومع التناول المتكرر، يكون T1/2 حوالي 45 ساعة. حوالي 60% من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم تفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي في شكل مستقلبات، و10% دون تغيير. و 20-25% - عن طريق الأمعاء مع الصفراء. تبلغ التصفية الإجمالية للأملوديبين 0.116 مل/ثانية/كجم (7 مل/دقيقة/كجم؛ 0.42 لتر/ساعة/كجم).

المرضى المسنين.في المرضى المسنين (أكثر من 65 سنة)، مقارنة بالمرضى الشباب، يكون التخلص من أملوديبين أبطأ (T 1/2 - 65 ساعة)، ولكن هذا الاختلاف ليس مهمًا سريريًا.

تليف كبدى.يشير إطالة T1/2 في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد إلى أنه مع تناول الدواء على المدى الطويل، سيكون تراكم الأدوية في الجسم أعلى (T1/2 - حتى 60 ساعة).

فشل كلوي.الفشل الكلوي لا يؤثر بشكل كبير على حركية أملوديبين. أملوديبين يخترق BBB. ولا تتم إزالته عن طريق غسيل الكلى.

تطبيق مادة أملوديبين

ارتفاع ضغط الدم الشرياني (سواء في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى). الأدوية الخافضة للضغط); الذبحة الصدرية المستقرة والذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (ذبحة برينزميتال أو الذبحة الصدرية المتغيرة)، سواء في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية.

موانع

فرط الحساسية (بما في ذلك مشتقات ديهيدروبيريدين أخرى) ؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد (ضغط الدم أقل من 90 ملم زئبق)؛ انسداد مجرى تدفق البطين الأيسر (بما في ذلك تضيق الأبهر الشديد) ؛ صدمة (بما في ذلك القلب) ؛ قصور القلب غير المستقر من الناحية الديناميكية بعد احتشاء عضلة القلب. العمر أقل من 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

قيود على الاستخدام

تليف كبدى؛ قصور القلب المزمن لأسباب غير إقفارية، الدرجة الوظيفية من الثالث إلى الرابع حسب التصنيف نيها; الذبحة الصدرية غير المستقرة تضيق الأبهر؛ تضيق تاجي؛ اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي. احتشاء عضلة القلب الحاد (وخلال شهر واحد بعده)؛ متلازمة الجيوب الأنفية المريضة (عدم انتظام دقات القلب الشديد، بطء القلب)؛ انخفاض ضغط الدم الشرياني. الاستخدام المتزامن مع مثبطات أو محفزات إيزوزيم CYP3A4.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل، لذلك، لا يمكن استخدامه أثناء الحمل إلا عندما تكون الفائدة للأم تفوق المخاطر على الجنين وحديثي الولادة.

لا توجد بيانات تشير إلى إفراز أملوديبين في حليب الثدي. ومع ذلك، من المعروف أن مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور الأخرى، ومشتقات ديهيدروبيريدين، تفرز في حليب الثدي. وفي هذا الصدد، إذا كان من الضروري استخدام أملوديبين أثناء الرضاعة، فيجب تحديد مسألة وقف الرضاعة الطبيعية.

لم يكن هناك أي تأثير للأملوديبين على الخصوبة في دراسة أجريت على الفئران.

الآثار الجانبية لمادة أملوديبين

تكرار ردود الفعل السلبيةالواردة أدناه، تم تحديدها وفقا لما يلي (تصنيف منظمة الصحة العالمية): في كثير من الأحيان - أكثر من 1/10؛ في كثير من الأحيان - من أكثر من 1/100 إلى أقل من 1/10؛ غير شائع - من أكثر من 1/1000 إلى أقل من 1/100؛ نادرا - من أكثر من 1/10000 إلى أقل من 1/1000؛ نادرًا جدًا - من أقل من 1/10000، بما في ذلك الرسائل الفردية؛ غير معروف - لا يمكن تقدير التكرار من خلال البيانات المتاحة.

من ناحية SSS:في كثير من الأحيان - خفقان، وذمة محيطية (الكاحل والقدمين)، تدفق الدم إلى جلد الوجه. نادرا - انخفاض مفرط في ضغط الدم. نادرا جدا - الإغماء، التهاب الأوعية الدموية، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، تطور أو تفاقم قصور القلب الاحتقاني، واضطرابات ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان الأذيني)، واحتشاء عضلة القلب، والألم في صدر.

من الجهاز العضلي الهيكلي:غير شائعة – ألم مفصلي، تشنجات عضلية، ألم عضلي، آلام الظهر، التهاب المفاصل. نادرا - الوهن العضلي.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الصداع، والدوخة، زيادة التعبالنعاس. غير شائع - الوهن، والشعور بالضيق العام، ونقص الحس، وتشوش الحس، والاعتلال العصبي المحيطي، ورعاش، والأرق، وتقلب المزاج، وأحلام غير عادية، وزيادة الإثارة، والاكتئاب، والقلق، وطنين في الأذنين، وانحراف الذوق. نادرا جدا - الصداع النصفي، وزيادة التعرق، واللامبالاة، والإثارة، وترنح، وفقدان الذاكرة. غير معروف - اضطرابات خارج هرمية.

من الجهاز الهضمي :في كثير من الأحيان - الغثيان وآلام البطن. غير شائعة – القيء، الإمساك أو الإسهال، انتفاخ البطن، عسر الهضم، فقدان الشهية، جفاف الفم، العطش. نادرا - تضخم اللثة، وزيادة الشهية. نادرا جدا - التهاب البنكرياس، التهاب المعدة، اليرقان (بسبب ركود صفراوي)، فرط بيليروبين الدم، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبد، التهاب الكبد.

من الأعضاء المكونة للدم:نادرا جدا - فرفرية نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات.

من الخارج الجهاز التنفسي: نادرا - ضيق في التنفس، التهاب الأنف، نزيف في الأنف. نادرا جدا - السعال.

من الحواس:غير شائعة - شفع، ضعف التكيف، جفاف الملتحمة، التهاب الملتحمة، ألم في العين، ضعف البصر.

من الجهاز البولي التناسلي :نادرا - كثرة التبول، التبول المؤلم، التبول أثناء الليل، اضطراب وظيفة الانتصاب; نادرا جدا - عسر البول، بوال.

من الجلد:نادرا - التهاب الجلد. نادرا جدا - تساقط الشعر، جفاف الجلد، العرق البارد، اضطراب تصبغ الجلد.

اضطرابات التمثيل الغذائي:نادرا جدا - ارتفاع السكر في الدم. نادرا - زيادة / نقصان في وزن الجسم.

ردود الفعل التحسسية:نادرا - حكة في الجلد، طفح جلدي (بما في ذلك حمامي، بقعي حطاطي، الشرى). نادرا جدا - وذمة وعائية، حمامي عديدة الأشكال.

المؤشرات المخبرية:نادرا جدا - ارتفاع السكر في الدم.

آحرون:نادرا - قشعريرة، التثدي، ألم توطين غير محدد. نادرا جدا - باروسميا.

تفاعل

يمكن استخدام أملوديبين بأمان لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني مع مدرات البول الثيازيدية أو حاصرات ألفا أو حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة، يمكن دمج أملوديبين مع عوامل أخرى مضادة للذبحة الصدرية، على سبيل المثال، النترات طويلة المفعول أو قصيرة المفعول، حاصرات بيتا.

على عكس CCBs الأخرى، لم يتم العثور على تفاعل مهم سريريًا مع أملوديبين (الجيل الثالث CCB). الاستخدام المشتركمع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك. ومع الإندوميتاسين.

من الممكن تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية والخافض لضغط الدم لمركبات CCB عند استخدامها مع مدرات البول الثيازيدية والحلقية ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا والنترات، بالإضافة إلى تعزيز تأثيرها الخافض لضغط الدم عند استخدامها مع حاصرات ألفا 1 ومضادات الذهان.

على الرغم من أنه لم يتم ملاحظة تأثيرات مؤثرة في التقلص العضلي السلبية عمومًا في دراسات الأملوديبين، إلا أن بعض مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور قد تعزز التأثيرات المؤثرة في التقلص العضلي السلبية للأدوية المضادة لاضطراب النظم، مما يسبب إطالة الفاصل الزمني. كيو تي(مثل الأميودارون والكينيدين).

يمكن أيضًا استخدام أملوديبين بأمان بالتزامن مع المضادات الحيوية وعوامل سكر الدم عن طريق الفم.

جرعة واحدة من 100 ملغ من السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي لا تؤثر على المعلمات الدوائية للأملوديبين.

الاستخدام المتكرر للأملوديبين بجرعة 10 ملغ وأتورفاستاتين بجرعة 80 ملغ لا يصاحبه تغيرات كبيرة في الحرائك الدوائية لأتورفاستاتين.

سيمفاستاتين: الاستخدام المتكرر المتزامن للأملوديبين بجرعة 10 ملغ وسيمفاستاتين بجرعة 80 ملغ يؤدي إلى زيادة التعرض للسيمفاستاتين بنسبة 77٪. في مثل هذه الحالات، يجب أن تقتصر جرعة سيمفاستاتين على 20 ملغ.

الإيثانول (المشروبات التي تحتوي على الكحول): الاستخدام الفردي والمتكرر للأملوديبين بجرعة 10 ملغ لا يؤثر على الحرائك الدوائية للإيثانول.

العوامل المضادة للفيروسات (ريتونافير): يزيد من تركيزات البلازما من BCC، بما في ذلك. والأملوديبين.

مضادات الذهان والأيزوفلوران: تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم لمشتقات ديهيدروبيريدين.

مكملات الكالسيوم قد تقلل من تأثير مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور.

عند استخدام BKK مع مستحضرات الليثيوم (لا توجد بيانات متاحة عن أملوديبين)، قد تزيد سميتها العصبية (الغثيان والقيء والإسهال وترنح والرعشة وطنين الأذن).

لم يتم إجراء دراسات حول الاستخدام المتزامن للأملوديبين والسيكلوسبورين لدى متطوعين أصحاء وجميع مجموعات المرضى، باستثناء المرضى بعد زرع الكلى. أظهرت الدراسات المختلفة لتفاعل الأملوديبين مع السيكلوسبورين في المرضى بعد زراعة الكلى أن استخدام هذا المزيج قد لا يؤدي إلى أي تأثير أو زيادة C min للسيكلوسبورين بدرجات متفاوتة تصل إلى 40٪. يجب أن تؤخذ هذه البيانات في الاعتبار ويجب مراقبة تركيزات السيكلوسبورين في هذه المجموعة من المرضى عند تناول السيكلوسبورين والأملوديبين بشكل مشترك. لا يؤثر على تركيز الديجوكسين في الدم وتصفيته الكلوية.

ليس له تأثير كبير على عمل الوارفارين (WW).

لا يؤثر السيميتيدين على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

في مجال البحوث في المختبرلا يؤثر أملوديبين على ارتباط الديجوكسين والفينيتوين والوارفارين والإندوميتاسين ببروتينات البلازما.

عصير الجريب فروت: التناول المتزامن لـ 240 ملغ من عصير الجريب فروت و10 ملغ من أملوديبين عن طريق الفم لا يصاحبه تغير كبير في الحرائك الدوائية للأملوديبين. ومع ذلك، لا ينصح باستخدام عصير الجريب فروت والأملوديبين في نفس الوقت، لأن تعدد الأشكال الجيني لإيزوزيم CYP3A4 قد يزيد من التوافر البيولوجي للأملوديبين، ونتيجة لذلك، يزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم.

مضادات الحموضة المحتوية على الألومنيوم أو المغنسيوم: جرعة واحدة ليس لها تأثير كبير على الحرائك الدوائية للأملوديبين.

مثبطات الإنزيم CYP3A4: مع الاستخدام المتزامن للديلتيازيم بجرعة 180 ملغ والأملوديبين بجرعة 5 ملغ في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 69 إلى 87 عامًا والذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، لوحظت زيادة في التعرض الجهازي للأملوديبين بنسبة 57٪ . الاستخدام المتزامن للأملوديبين والإريثروميسين في متطوعين أصحاء (18 إلى 43 سنة من العمر) لا يؤدي إلى تغييرات كبيرة في التعرض للأملوديبين (زيادة بنسبة 22٪ في المساحة تحت المنحنى). بالرغم من أهمية سريريةهذه التأثيرات ليست واضحة تمامًا وقد تكون أكثر وضوحًا عند المرضى الأكبر سناً.

مثبطات قوية لإيزوزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، إيتراكونازول) قد تزيد من تركيز البلازما للأملوديبين إلى حد أكبر من الديلتيازيم. يجب استخدام أملوديبين ومثبطات الإنزيم CYP3A4 بحذر.

كلاريثروميسين: مثبط CYP3A4. المرضى الذين يتناولون كلاريثروميسين وأملوديبين في نفس الوقت لديهم خطر متزايد لانخفاض ضغط الدم. يُنصح المرضى الذين يتناولون هذا المزيج بأن يكونوا تحت إشراف طبي دقيق.

محفزات إيزوزيم CYP3A4: لا توجد بيانات عن تأثير محفزات إيزوزيم CYP3A4 على الحرائك الدوائية للأملوديبين. يجب مراقبة ضغط الدم بعناية أثناء استخدام أملوديبين ومحفزات الإنزيم CYP3A4.

تاكروليموس: عند استخدامه بالتزامن مع أملوديبين، هناك خطر زيادة تركيز التاكروليموس في بلازما الدم. لتجنب سمية التاكروليموس عند استخدامه بالتزامن مع أملوديبين، يجب مراقبة تركيز التاكروليموس في بلازما الدم لدى المرضى ويجب تعديل جرعة التاكروليموس إذا لزم الأمر.

جرعة مفرطة

أعراض:انخفاض واضح في ضغط الدم مع احتمال تطور عدم انتظام دقات القلب المنعكس وتوسع الأوعية المحيطية المفرط (خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والمستمر ، بما في ذلك تطور الصدمة و نتيجة قاتلة).

علاج:غسل المعدة، واستخدام الفحم المنشط (خاصة في أول ساعتين بعد تناول جرعة زائدة)، والحفاظ على وظيفة القلب والأوعية الدموية، ووضعية مرتفعة الأطراف السفليةمراقبة مؤشرات أداء القلب والرئة والتحكم في حجم الدم وإدرار البول. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية، استخدم مضيق الأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها)؛ للقضاء على عواقب حصار قنوات الكالسيوم - إعطاء غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد. غسيل الكلى غير فعال.

طرق الإدارة

داخل.

احتياطات مادة أملوديبين

من الضروري المحافظة على نظافة الأسنان والمتابعة مع طبيب الأسنان (لمنع الألم والنزيف وتضخم اللثة).

المرضى المسنين.في المرضى المسنين، قد يزيد T1/2 وقد تنخفض تصفية الدواء. ليس من الضروري تغيير الجرعة، ولكن من الضروري إجراء مراقبة أكثر دقة للمرضى في هذه الفئة.

خلل في وظائف الكبد.على الرغم من حقيقة أن T1/2 من أملوديبين، مثل جميع CCBs، يزيد في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، وعادة ما لا تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة.

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند استخدامها في وقت واحد مع مدرات البول الثيازيدية وحاصرات بيتا ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

لم يتم إثبات فعالية وسلامة أملوديبين في أزمة ارتفاع ضغط الدم.

على الرغم من عدم وجود متلازمة الانسحاب في CCBs، فمن المستحسن التوقف عن العلاج بالأملوديبين عن طريق تقليل الجرعة تدريجيا. أثناء استخدام أملوديبين في المرضى الذين يعانون من CHF من الدرجة الوظيفية III-IV حسب التصنيف نيهاالأصل غير الإقفاري، كان هناك زيادة في حدوث الوذمة الرئوية، على الرغم من عدم وجود علامات على تفاقم قصور القلب.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وغيرها آليات معقدة. أثناء استخدام أملوديبين، أي تأثير سيءلم يتم ملاحظة القدرة على قيادة المركبات أو الآليات المعقدة الأخرى، ولكن بسبب الانخفاض المفرط المحتمل في ضغط الدم، وتطور الدوخة والنعاس وغيرها من ردود الفعل السلبية، يجب توخي الحذر في المواقف المذكورة، خاصة في بداية العلاج وعند زيادة الجرعة.

التفاعلات مع المكونات النشطة الأخرى

الأسماء التجارية

اسم	قيمة مؤشر Vyshkowski ®
	0.045
	0.0164
	0.0121

في أغلب الأحيان، يكون اختيارهم هو سبب وكيفية استخدامه، وسوف تتعلم في مقالتنا.

يؤثر الدواء على الجسم بطريقتين: مضاد للذبحة الصدرية وخافض للضغط.. تركيب الدواء: أملوديبين بيسيلات، كروسبوفيدون، مونوهيدرات اللاكتوز، بوفيدون، ستيرات الكالسيوم. متوفر على شكل أقراص 5 و 10 ملغ.

التأثير المضاد للذبحة الصدرية هو القدرة على إيقاف النوبات ومنعها بشكل فعال عن طريق تطبيع عمل عضلة القلب وتحسين تدفق الدم التاجي. التأثير الخافض لضغط الدم هو انخفاض عن طريق تخفيف التشنجات مما يؤدي إلى تضييقها.

أملوديبين أقراص 10 ملغ

ويستند عمل الدواء على. بفضل هذا، يتم تحفيز انتقال أيونات الكالسيوم إلى العناصر الهيكلية لأوعية العضلات الملساء. مع زيادة الكمية الإجمالية لأيونات الكالسيوم، يقل حجم عضلات الأوعية الدموية، ويضيق ممر تدفق الدم، وبالتالي يرتفع ضغط الدم.

يمنع الدواء زيادة مقاومة الأوعية الدموية وسماكة جدران قنوات الدم، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. يرجع التأثير الخافض لضغط الدم إلى التحكم في حالة العضلات الملساء الوعائية.

يزداد طول خلايا الأوعية العضلية الملساء، ويتوسع التجويف، ويتدفق الدم بشكل أسرع بسبب انخفاض مقاومة الأقنية. ينخفض ​​​​ضغط الدم ويستمر التأثير لمدة يوم على الأقل.

يحدث التأثير المضاد للذبحة الصدرية على الجسم بسبب زيادة سالكية الشرايين والشرايين.

يتم تقليل الحمل على القلب، وتستقبل عضلة القلب كمية كافية من الأكسجين. وهذا مهم بشكل خاص للذبحة الصدرية ونقص التروية. يتم تقليل خطر الإصابة بتشنج الشريان التاجي. يتطلب IHD انتباه خاصلمؤشرات ضغط الدم. يساعد الأمبلوديبين على تقليل درجة تضخم عضلة القلب، وله تأثير وقائي للقلب ومضاد لتصلب الشرايين على الأوعية الدموية.

يرجع التأثير الوقائي للقلب على عضلة القلب إلى التوصيل الفعال للأكسجين وانخفاض الحمل على القلب. تأثير الدواء يخفف من حالة المرضى ليس فقط الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، ولكن أيضا في شكله المزمن، ويقلل من خطر جلطات الدم في تصلب الشرايين.

عند تلقي جرعة يومية من أملوديبين، لاحظ المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية انخفاضًا في الحاجة إلى النترات الأخرى وانخفاضًا في عدد النوبات.

مؤشرات للاستخدام

أملوديبين لديه واسعة و تطبيق فعالإذا كان لديك الأمراض التالية:

1. الذبحة الصدرية.
2. تشنج وعائي.
3. نقص تروية القلب.
4. اعتلال عضلة القلب غير الإقفاري.
5. الربو القصبي.
6. الذبحة الصدرية.

تعليمات

عند وصف الدواء يركز المعالجون على الأمراض المزمنة التي يعاني منها المرضى، الصورة السريريةبشكل عام، العمر، الوزن.

يوصف أملوديبين لضغط الدم والذبحة الصدرية بجرعة 5 ملغ. يتم زيادة كمية الدواء حسب حالة المريض وقدرته على تحمل المادة الفعالة، ولكن ليس أكثر من 4 مرات للاستخدام الواحد.

هناك عدد قليل :

1. لارتفاع ضغط الدم، يوصف 2.5-5 ملغ يوميا. موعد لمرة واحدة. عند أي ضغط لتناول الدواء يقرر الطبيب مع المريض. المؤشر الأمثل هو 140 -150 ملم زئبقي. فن.؛
2. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد، تم وضع نظام جرعات منفصل. توصف جرعة 5 ملغ كاختبار، ويمكن زيادتها إلى 10 ملغ إذا نتيجة ايجابيةآثار الدواء.
3. في حالة الذبحة الصدرية، يوصف أملوديبين لأغراض وقائية أو علاجية. للوقاية 10 ملغ يوميا، فيما يتعلق بالهجمات وعلاجها 5-10 ملغ.
4. الجرعة اليومية المضادة للذبحة الصدرية هي 5 ملغ في المرضى من أي عمر. عند وصف الدواء في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، مدرات البول، حاصرات الكظر، يتم الاحتفاظ بالجرعة في حدود 5-10 ملغ.

هذا الدواء غير مسموح به. يتم قبوله في لأغراض وقائيةفي الأمراض المزمنةنظام القلب والأوعية الدموية والعلاجية – في الكشف عن أمراض القلب الإقفارية وارتفاع ضغط الدم.

بشكل منفصل، يجب أن نتحدث عن جرعة زائدة من المخدرات.

إذا قمت بزيادة الجرعة من تلقاء نفسك وتناولتها عدة مرات في اليوم، فسوف يحتاج المريض إلى دخول المستشفى. داخل جدران العيادة يتم إجراء غسل المعدة، بمساعدة غلوكونات الكالسيوم والدوبامين، يتم استعادة عمل القلب والأوعية الدموية.

للتخلص من أعراض الجرعة في المنزل، استخدم الكثير من السوائل والقيء وتناول الفحم المنشط (قرص واحد لكل 10 كجم من الوزن). إذا لم تتحسن الحالة، اتصل بالإسعاف.

يتم وصف جرعة يومية من أملوديبين للمرضى الذين يقل وزنهم عن 40 كجم وقصر القامة بجرعة يومية لا تزيد عن 2.5 ملغ.

آثار جانبية

أي دواء لديه. أقراص أملوديبين ليست استثناء.

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لتناول أدوية ارتفاع ضغط الدم ما يلي:

1. ، ضيق في التنفس؛
2. تورم الوجه.
3. يحمر على جلد الوجه.
4. فقد القوة؛
5. التهاب الأوعية الدموية.
6. الصداع النصفي، واضطرابات ضربات القلب نادرة.
7. النعاس.
8. التعب السريع حتى مع الصغار.
9. الاكتئاب واضطرابات النوم هي ظواهر نادرة تحدث لدى 1 من كل ألف مريض.
10. العصبية.
11. قلق؛
12. زيادة التعرق.
13. القيء.
14. آلام في المعدة.
15. نادرا – جفاف الفم، الإسهال أو الإمساك، تضخم الكبد، الانتفاخ.
16. ألم عند التبول.
17. الجلدية ردود الفعل التحسسية(حكة، طفح جلدي)؛
18. انخفضت الرغبة الجنسية؛
19. وذمة وعائية.
20. التهاب المفاصل.
21. ألم عضلي.
22. ألم مفصلي.
23. نادرا - الوهن العضلي الوبيل.
24. التهاب الجلد والثعلبة.
25. التهاب الأنف.
26. التشنجات.
27. انخفاض الرؤية
28. والرضاعة الطبيعية. يجب على النساء في سن الإنجاب تجنب الاتصال الجنسي غير المحمي عند العلاج بالأملوديبين، لأن استخدامه يسبب ضررًا كبيرًا لنمو الجنين أثناء الحمل. تنتقل المادة الفعالة للدواء إلى حليب الثدي، لذلك عندما يوصف الدواء للأم المرضعة، يتم نقل الطفل إلى التركيبة الاصطناعية؛
29. صدمة قلبية;
30. الحساسية لمكونات الدواء.
31. الذبحة الصدرية غير المستقرة.

إذا كانت هناك موانع، يتم استبدال أملوديبين مع نظائرها. يجب استخدام الدواء المعني بحذر للأشخاص المشاركين فيه عمل خطيرتتطلب التركيز والعمل مع الأجهزة والآليات التقنية وقيادة السيارة. هذا يرجع إلى حقيقة أنه على المرحلة الأوليةالعلاج في نصف المرضى، الدواء يسبب النعاس والخمول.

إن استخدام أملوديبين لمرض السكري من النوع 2 ليس له أي تأثير على زيادة مستويات السكر في الدم. يتناوله مرضى السكر كالمعتاد.

فيديو حول الموضوع

تعليمات استخدام عقار أملوديبين في الفيديو:

وبحسب الرأي فإن أملوديبين هو أفضل علاج لتطبيع ضغط الدم. لقد اكتسب شعبية بين المعالجين ومرضاهم بسبب إدارته المريحة - مرة واحدة يوميًا، عمل طويل الأمد - لا يرتفع ضغط الدم لمدة 20-24 ساعة، أي حتى الجرعة التالية من الدواء.

بسبب مشاكل في الأوعية الدموية. سوء التغذيةوالضغط النفسي وبعض الأمراض، إذ يعاني الكثير من الأشخاص من ارتفاع ضغط الدم. للمساعدة في الحفاظ على الحالة الطبيعية، تحتاج إلى استخدامها أدوية فعالة. العلاج الشعبي هو دواء ضغط الدم أملوديبين، الذي يقلل بشكل فعال من ارتفاع ضغط الدم.

ما هو أملوديبين

وفقا للتصنيف، يتم تضمين أقراص أملوديبين في مجموعة الأدوية الخافضة للضغط التي تخفض ضغط الدم عن طريق إرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية. يتم إنتاجها من قبل شركات الأدوية الروسية والأجنبية. الدواء يعمل بسبب نفس الاسم المادة الفعالة. يستمر التأثير المضاد للذبحة الصدرية للدواء لأكثر من يوم، مما يساعد في الحفاظ على مستويات ضغط الدم تحت السيطرة.

التأثير الدوائي

أقراص ضغط الدم أملوديبين هي حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة من الجيل الثاني. تنتمي مادتها الفعالة إلى مشتقات ديهيدروبيريدين ولها تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية. يرتبط المكون بمستقبلات ديهيدروبيريدين ويقلل من انتقال أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى الخلية.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية للدواء إلى توسع الشرايين والشرايين الطرفية والتاجية. بالنسبة للذبحة الصدرية، يقلل أملوديبين من شدة نقص تروية عضلة القلب، والتحميل المسبق على القلب، والحاجة إلى الأكسجين في عضلة القلب، ويوسع الشرايين الطرفية. يمكن للدواء أن يمنع تطور تشنج الشريان التاجي ويقلل من تكرار نوبات الذبحة الصدرية والحاجة إلى النتروجليسرين.

الدواء له تأثير خافض للضغط على المدى الطويل، والذي يرتبط مع تأثير توسع الأوعية على أنسجة العضلات الملساء الوعائية. أثناء التطوير ارتفاع ضغط الدم الشريانيينخفض ​​​​الضغط. تشمل مزايا الدواء حقيقة أنه لا يسبب انخفاضًا حادًا في ضغط الدم أو انخفاضًا في تحمله النشاط البدني. يساعد الدواء في تخفيف أعراض تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر.

الدواء لا يثير زيادة منعكسة في معدل ضربات القلب، ويزيد من معدل الترشيح الكبيبي، ويمنع تراكم الصفائح الدموية. في حالة وجود اعتلال الكلية السكري، فإن عقار أملوديبين لا يؤدي إلى زيادة في علامات البيلة الألبومينية الدقيقة. الدواء غير قادر على توفير التأثير السلبيعلى عمليات التمثيل الغذائي، ودهون البلازما.

بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الشرياني، فإن جرعة يومية واحدة من الدواء تقلل من ضغط الدم لمدة يوم، وتقلل من درجة تضخم عضلة القلب في البطين الأيسر، ولها تأثيرات مضادة لتصلب الشرايين وواقية للقلب أثناء نقص التروية. لا يؤثر الدواء على انقباض عضلة القلب وتوصيلها، ويمنع تراكم الصفائح الدموية، وله تأثير مدر للصوديوم ضعيف. له تأثير علاجييحدث خلال ثلاث ساعات ويستمر لمدة 24 ساعة.

يتم امتصاص أملوديبين ببطء دون الاعتماد على الطعام، ويصل إلى 64% من التوافر البيولوجي أقصى تركيزفي 7.5 ساعة. يرتبط المكون ببروتينات البلازما بنسبة 95%، ويخترق حاجز الدم في الدماغ، ويتم استقلابه في الكبد لتكوين مستقلبات غير نشطة. تفرز الجرعة المتبقية خلال 70 ساعة عن طريق الكلى والأمعاء والصفراء. لا يخضع لغسيل الكلى.

مؤشرات للاستخدام

يوصف عقار أملوديبين لتطوير أمراض الجهاز القلبي الوعائي. مؤشرات للاستخدام هي:

• ارتفاع ضغط الدم الشرياني (بالاشتراك مع علاجات أخرى أو كعلاج وحيد)؛
• الذبحة الصدرية المستقرة.
• تمدد عضلة القلب؛
• ذبحة برينزميتال.
• قصور القلب المزمن؛
• الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية.
• نقص تروية القلب.
• الربو القصبي.

مُجَمَّع

أملوديبين لضغط الدم متوفر فقط في شكل أقراص. تكوينها يشير إلى المواد الرئيسية والمساعدة:

كيف تأخذ أملوديبين لارتفاع ضغط الدم

يؤخذ الدواء عن طريق الفم بغض النظر عن تناول الطعام. لا يجوز مضغ الأقراص أو سحقها، بل يجب غسلها بالماء. في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني، للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية والاعتلال الوعائي، توصف جرعة أولية قدرها 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويمكن زيادتها إذا لزم الأمر إلى 10 ملغ كحد أقصى. لعلاج اختلال وظائف الكبد، الجرعة الأولية هي 2.5 ملغ، لعلاج مضاد الذبحة الصدرية - 5 ملغ مرة واحدة في اليوم.

بالنسبة للزيادات النادرة في ضغط الدم، يمكنك تناول قرص يوميًا، ويفضل في الصباح. إذا لم يلاحظ أي تحسن، يمكن زيادة الجرعة إلى قرصين يوميا، تؤخذ في المرة الواحدة. يتطلب الاستخدام طويل الأمد تقليل الجرعة إلى نصف قرص يوميًا. لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يوصف 0.5 حبة / يوم للصيانة. لأمراض القلب، يوصى بتناول 1-2 قرص يوميًا بشكل مستمر.

في حالة الفشل الكلوي وفي سن الشيخوخة، لا يلزم تعديل الجرعة، ولكن يجب مراقبة المرضى عن كثب. تعليمات خاصةالاستخدام الآمن للأملوديبين لضغط الدم:

1. لا تتغير جرعة الدواء عند دمجه مع مدرات البول الثيازيدية ومثبطات أوكسيديز أحادي الأمين وحاصرات بيتا.
2. أثناء العلاج الدوائي، يجب مراقبة وزن جسم المرضى وكمية كلوريد الصوديوم التي يستهلكونها، وإذا لزم الأمر، وصف نظام غذائي مقيد بالملح.
3. لمنع الألم وتضخم ونزيف اللثة، تحتاج إلى الحفاظ على نظافة الفم وزيارة طبيب الأسنان بانتظام.
4. قبل التوقف عن العلاج بالأقراص، يتم تقليل الجرعة تدريجياً. الانسحاب المفاجئ قد يؤدي إلى التدهور (الذبحة الصدرية وأزمة ارتفاع ضغط الدم).
5. لا يؤثر الدواء على التغيرات في تركيز أيونات البوتاسيوم والدهون الثلاثية وحمض اليوريك والجلوكوز والكوليسترول والكرياتينين والبروتينات الدهنية منخفضة الكثافة ونيتروجين اليوريا في الدم.
6. لا ينبغي أن يستخدم الدواء خلال أزمة ارتفاع ضغط الدم. قد تكون هناك حاجة لتغيير الجرعة لانخفاض وزن الجسم وقصر القامة لدى المرضى.
7. يجب استخدام الدواء بحذر عند قيادة المركبات وتشغيل الآلات الخطرة، لأنه قد يسبب النعاس والدوخة.
8. يحظر الجمع بين الإيثانول والكحول وعصير الجريب فروت.

ارتفاع ضغط الدم في مرض السكري من النوع 2

غالبًا ما يعاني مرضى السكري من النوع الثاني من ارتفاع ضغط الدم. من الصعب العثور على دواء لهم لا يؤثر على تدهور عملية التمثيل الغذائي. أملوديبين هو أحد الأدوية التي يمكنك تناولها لعلاج ارتفاع ضغط الدم. السكرى. يمكن دمجه مع أدوية أخرى كجزء من العلاج المعقد. الجرعة هي 5-10 ملغ يوميا. في مرضى السكر، تقلل الأقراص من خطر الإصابة بالنوبات القلبية، ولا تقلل من نسبة الجلوكوز والكوليسترول والدهون الثلاثية، ولا تزيد من حساسية الخلايا للأنسولين ولا تزيد من تركيزه في البلازما.

ارتفاع ضغط الدم لدى كبار السن

بالمقارنة مع الإبروسارتان، فإن دواء ضغط الدم أملوديبين يخفض ضغط الدم بشكل أفضل لدى كبار السن. ويوصي الأطباء بدمجه مع الإنداباميد، وهو دواء مدر للبول يختلف عن مدرات البول الأخرى في سلامته وعدم وجود آثار جانبية. لدى كبار السن، هناك خطر حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم عند الوقوف من وضعية الجلوس أو الجلوس. مواقف راقد(هبوط ضغط الدم الانتصابى). دواء ضغط الدم أملوديبين يزيل هذه المشكلة ويعمل بسلاسة وبشكل متساوٍ. الجرعة 2.5-5 ملغ/يوم.

جرعة مفرطة

إذا قبلنا زيادة الجرعةالأدوية، وهذا قد يسبب جرعة زائدة. أعراضه هي انخفاض حاد في الضغط، وتطوير عدم انتظام دقات القلب المنعكس وتوسع الأوعية الدموية الطرفية مع خطر الصدمة والموت. يتكون العلاج من غسل المعدة وأخذ الفحم المنشط ونقل المريض إلى وضعية Trendelenburg (الاستلقاء على الظهر مع رفع الحوض بمقدار 45 درجة). يمكن وصف مضيقات الأوعية الدموية أو غلوكونات الكالسيوم عن طريق الوريد.

آثار جانبية

أثناء العلاج مع أملوديبين، قد يكون هناك آثار جانبيةمن الخارج أنظمة مختلفةجسم. وتشمل هذه:

• ضربات قلب سريعة، وذمة محيطية، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، التهاب الأوعية الدموية، بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، الرجفان الأذيني، احتشاء عضلة القلب، الصداع النصفي، ألم في الصدر؛
• الصداع، والدوخة، والتعب، والشعور بالضيق، والإغماء، والوهن، وتشوش الحس، ونقص الحس، والاعتلال العصبي، والهزة، والتشنجات، واللامبالاة، وفقدان الذاكرة، وترنح، والإثارة، والاكتئاب.
• عدم وضوح الرؤية، شفع، تشنج الإقامة، التهاب الملتحمة.
• نقص الصفيحات، فرفرية، نقص الكريات البيض.
• ضيق في التنفس والتهاب الأنف والسعال.
• غثيان، آلام في البطن، قيء، انتفاخ البطن، الإمساك، الإسهال، عسر الهضم، فقدان الشهية، العطش، اضطرابات الذوق، جفاف الفم، تضخم اللثة، زيادة الشهية، التهاب البنكرياس، التهاب المعدة، اليرقان، التهاب الكبد.
• بولاكيوريا، ألم عند التبول، عسر البول، التبول أثناء الليل، بوال.
• التثدي والعجز الجنسي.
• الوهن العضلي الوبيل، وآلام الظهر، وآلام المفاصل، وألم عضلي، والتهاب المفاصل، والتشنجات.
• زيادة التعرق، العرق البارد، الثعلبة، جفاف الجلد، اضطرابات تصبغ الجلد، التهاب الجلد.
• الحساسية، الطفح الجلدي، الحكة، الشرى، حمامي، وذمة وعائية.
• طنين الأذن.
• قشعريرة.
• زيادة الوزن؛
• نزيف الأنف.
• باروسميا.
• ارتفاع السكر في الدم.

موانع

أملوديبين ل ضغط دم مرتفعيوصف بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، بطء القلب الشديد أو عدم انتظام دقات القلب، قصور القلب غير الإقفاري المزمن، الأبهر أو تضيق تاجي، اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي، نوبة قلبية حادةعضلة القلب. موانع استخدام الأقراص هي:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
• الانهيار والصدمة القلبية.
• الذبحة الصدرية غير المستقرة
• تضيق الشرايين الشديد.
• عدم تحمل اللاكتوز، ونقص اللاكتاز، ومتلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.
• الحمل والرضاعة ( الرضاعة الطبيعية);
• العمر أقل من 18 سنة؛
• فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين.

تفاعل الأدوية

يمكن وصف مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) وحاصرات بيتا وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين مع الدواء. آحرون تفاعل الأدوية:

1. مثبطات الأكسدة الميكروسومية عند استخدامها في وقت واحد تزيد من تركيز الأملوديبين في بلازما الدم، مما يؤدي إلى زيادة الآثار الجانبية، كما أن محفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية تقلل من خصائصه الدوائية.
2. تعمل مدرات البول الثيازيدية والحلقية، وفيراباميل، والنترات، والأميودارون، والكينيدين، وحاصرات ألفا، ومضادات الذهان، والإيزوفلوران، والأدوية المضادة للفيروسات (ريتونافير) على تعزيز التأثيرات المضادة للوعائية والخافضة لضغط الدم للدواء.
3. مكملات الكالسيوم تقلل من تأثير الدواء
4. مستحضرات الليثيوم تزيد من السمية العصبية.
5. لم يكن هناك تفاعل للدواء مع الديجوكسين أو الوارفارين أو السيميتيدين.

أثناء الحمل والرضاعة

استنادا إلى الدراسات التي أجريت على الحيوانات، لم يتم تحديد أي آثار ماسخة أو مؤثر في التقلص العضلي العنصر النشطتكوين أقراص للجنين. ليس لدى الإنسان خبرة في استخدام الدواء أثناء فترة الحمل والرضاعة، لذلك لا يوصف الدواء للحامل والمرضع. يجب أيضًا على النساء في سن الإنجاب اللاتي لا يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل عدم تناول حبوب منع الحمل.

نظائرها من أملوديبين مع أقل الآثار الجانبية

يمكن استبدال الدواء بأدوية ذات آثار جانبية قليلة، والتي، وفقا للمراجعات، لا تسبب تورم في الساقين ولا تضعف عملية التمثيل الغذائي. وتشمل هذه:

• تساعد كبسولات Duactin في علاج ارتفاع ضغط الدم وخفقان القلب المزمن ولديها الحد الأدنى من موانع الاستعمال.
• Tenox - يوصف هذا الدواء لارتفاع ضغط الدم الشديد والذبحة الصدرية المزمنة، ولكنه غير مناسب لقصور القلب الحاد.
• Stamlo - كبسولات وأقراص لارتفاع ضغط الدم الشرياني هي بطلان في الحالات الشديدة من المرض.
• نورموديبين - ربما ل وقت قصيرتطبيع ضغط الدم، وتحسين عمل القلب والأوعية الدموية، بطلان في حالات احتشاء عضلة القلب الحاد الأخير.
• أملودين – التناظرية غير مكلفةعلى شكل أقراص، ممنوع في حالة انخفاض ضغط الدم الشديد، وضعف أداء البطين الأيسر.

سعر

لا يمكن شراء الدواء إلا بوصفة طبية. يتم تخزين المنتج في مكان جاف مكان مظلمعند درجات حرارة تصل إلى 25 درجة لمدة ثلاث سنوات من تاريخ الصنع. يمكن شراء الدواء من متجر عبر الإنترنت أو طلبه من خلال كتالوج الصيدليات. التكلفة التقريبية للأجهزة اللوحية في موسكو ستكون:

نوع العبوة (عدد الأقراص في العبوة، تركيز المادة الفعالة)	الصانع	سعر الإنترنت بالروبل	تكلفة الصيدلية، روبل
	هيموفارم
	كانون فارما
10 ملغ 30 قطعة.
	كانون فارما
10 ملغ 60 قطعة.
	كانون فارما
10 ملغ 90 قطعة.
10 ملغ 20 قطعة.	هيموفارم

فيديو

أملوديبين هو مضاد للأوعية، خافض للضغط، مانع قنوات الكالسيوم.

الافراج عن الشكل والتكوين

أملوديبين متوفر على شكل أقراص 5 ملغ أو 10 ملغ. هناك 10 قطع في عبوة نفطة، و100 قطعة في وعاء بوليمر. في علبة من الورق المقوى - علبة واحدة أو 1، 2، 3، 4، 5 عبوات خلايا.

1 قرص 5 ملغ/10 ملغ يحتوي على:

أملوديبين بيسيلات - 6.9 ملغم / 13.8 ملغم، وهو ما يعادل 5 ملغم / 10 ملغم أملوديبين.

• مونوهيدرات اللاكتوز - 85.7 مجم / 171.4 مجم؛
• البوفيدون – 3.2 مجم/6.4 مجم؛
• كروسبوفيدون – 3.2 مجم/6.4 مجم؛
• ستيرات الكالسيوم – 1 مجم/2 مجم.

مؤشرات لاستخدام أملوديبين

مؤشرات لاستخدام أملوديبين هي وجود الأمراض التالية:

• ارتفاع ضغط الدم الأساسي (الأساسي) .
• ارتفاع ضغط الدم الثانوي.
• الذبحة الصدرية (الذبحة الصدرية) ؛
• الذبحة الصدرية مع تشنج موثق.
• مزمن مرض الشريان التاجيقلوب.

لارتفاع ضغط الدم الشرياني، يتم استخدام الدواء كدواء مستقل أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط. بالنسبة للذبحة الصدرية المستقرة أو التشنجية الوعائية، فإنه يستخدم أيضًا في المرضى الذين يقاومون العلاج بحاصرات بيتا أو النترات.

موانع

هو بطلان أملوديبين في فرط الحساسيةلأي من مكونات الدواء أو ديهيدروبيريدينات أخرى، وكذلك في حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني (90 مم زئبق أو أقل)، والصدمة، واحتشاء عضلة القلب الحاد وفي غضون شهر واحد بعد ذلك.

طريقة تناول وجرعة أملوديبين

يؤخذ الدواء عن طريق الفم.

في تعليمات أملوديبين، الجرعة الأولية لعلاج الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم الشرياني هي 5 ملغ مرة واحدة في اليوم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 10 ملغ.

جرعة الصيانة لارتفاع ضغط الدم الشرياني – 2.5-5 ملغ يوميا. للذبحة الصدرية الوعائية التشنجية أو الذبحة الصدرية الجهدية – 5-10 ملغ في اليوم. لمنع نوبات الذبحة الصدرية – 10 ملغ يوميا.

يجب وصف أملوديبين بحذر للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد. الجرعة الأولية كعامل خافض للضغط هي 2.5 ملغ وكعامل مضاد للذبحة الصدرية - 5 ملغ.

في المرضى المسنين، قد يزيد نصف عمر الدواء وقد ينخفض ​​مستوى الكرياتينين. لا تتغير الجرعة ولكن يجب الإشراف الطبي.

لا يلزم تغيير الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي، وكذلك عند دمج أملوديبين مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا ومدرات البول الثيازيدية.

الآثار الجانبية للأملوديبين

أملوديبين قد يسبب الآثار الجانبية التالية:

• من الدم (الإرقاء، تكون الدم) ونظام القلب والأوعية الدموية - احمرار جلد الوجه، والخفقان، وبطء القلب، وعدم انتظام دقات القلب البطيني، والرفرفة الأذينية، وألم في الصدر، وانخفاض ضغط الدم (بما في ذلك الانتصابي)؛
• من الحواس والجهاز العصبي - التعب، صداع، دوخة، نعاس، تعب، وهن، اضطرابات بصرية، تغيرات مزاجية.
• من الجهاز البولي التناسلي - وذمة محيطية في القدمين والكاحلين، وكثرة التبول، والعجز الجنسي.
• من السلطات الجهاز الهضمي– غثيان، آلام في البطن، عسر الهضم، تغير في عادات الأمعاء، اليرقان.
• من الجهاز التنفسي - ضيق في التنفس.
• من الجهاز العضلي الهيكلي - ألم مفصلي، ألم عضلي، تنمل وألم في الأطراف (مع العلاج لفترات طويلة)؛
• على جزء من الجلد - حكة، طفح جلدي، حمامي عديدة الأشكال.
• الآثار الجانبية الأخرى للأملوديبين هي تضخم اللثة، التثدي، زيادة مستويات إنزيمات الكبد.

تجاوز الجرعات الموصى بها من الدواء يؤدي إلى توسع الأوعية المحيطية المفرط، وانخفاض واضح وطويل الأمد في ضغط الدم، وعدم انتظام دقات القلب. في حالة تناول جرعة زائدة من أملوديبين، وفقا للتعليمات، من الضروري شطف المعدة وأخذها كربون مفعل. في المستقبل، يجب على الطبيب مراقبة أداء الرئة والقلب، وحجم الدم المتداول وإدرار البول. قد تكون هناك حاجة إلى علاج داعم أو علاج الأعراض - السوائل عن طريق الوريد، الدوبامين، جلوكونات الكالسيوم، فينيليفرين. غسيل الكلى غير فعال.

تعليمات خاصة

يقتصر استخدام أملوديبين في حالات الذبحة الصدرية غير المستقرة والشديدة تضيق الأبهر، فشل القلب، اختلال وظائف الكبد.

لا توجد بيانات كافية حول سلامة وفعالية الدواء لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

يمكن وصف الدواء أثناء الحمل في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. فئة تأثير إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على الجنين هي C.

أثناء العلاج، من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية، لأن الدواء يفرز في حليب الثدي.

يجب على السائقين توخي الحذر أثناء العمل عربة، وكذلك الأشخاص الذين النشاط المهنييرتبط بزيادة التركيز، حيث أنه من المحتمل حدوث نعاس ودوخة في بداية العلاج.

يتم الجمع بين أملوديبين جيدًا مع الأدوية الخافضة للضغط الرئيسية - مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات بيتا وكذلك مع النترات وأدوية سكر الدم. الأميودارون والكينيدين ومضادات الكالسيوم الأخرى يمكن أن تعزز التأثير. الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية، وخاصة الإندوميتاسين، تمنع تخليق البروستاجلاندين في الكلى وإدرار البول، مما يقلل من تأثير انخفاض ضغط الدم.

نظائرها أملوديبين

الأدوية التالية هي نظائرها من أملوديبين:

• تينوكس.
• ستاملو؛
• أوميلار كارديو؛
• نورموديبين.
• نورفاسك.
• كوردي كور؛
• كارماجيب؛
• كورفاديل.
• كالشيك.
• كارديلوبين.
• فيرو-أملوديبين.
• أموروس.
• أملوتوب.
• أملونورم.
• أكريديبين.
• أملودك؛
• أملوكارد-سانوفيل؛
• أملونج؛
• أملوديفارم.
• أملوفاس.
• أملوديغاما.

يجب أن يتم استبدال الدواء بدقة بناءً على توصية الطبيب.

شروط وأحكام التخزين

يحفظ في مكان جاف مظلم، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

العمر الافتراضي – 3 سنوات.