» »

Mga tagubilin para sa paggamit ng digoxin ointment. Impluwensya sa mga biological na proseso

13.04.2019

Sa artikulong ito mahahanap mo ang mga tagubilin para sa paggamit produktong panggamot Digoxin. Ang feedback mula sa mga bisita sa site - mga mamimili - ay ipinakita ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga dalubhasang doktor sa paggamit ng Digoxin sa kanilang pagsasanay. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga review tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, kung anong mga komplikasyon at epekto ang naobserbahan, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Digoxin analogues sa pagkakaroon ng mga umiiral na istruktura analogues. Gamitin para sa paggamot ng pagpalya ng puso at arrhythmias sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Komposisyon ng gamot.

Digoxin- cardiac glycoside. May positibong inotropic effect. Ito ay dahil sa isang direktang pagbabawal na epekto sa Na+/K+-ATPases sa cardiomyocyte membrane, na humahantong sa isang pagtaas sa intracellular na nilalaman ng mga sodium ions at, nang naaayon, isang pagbawas sa mga potassium ions. Nadagdagang nilalaman Ang mga sodium ions ay nagdudulot ng pag-activate ng sodium-calcium metabolism, isang pagtaas sa nilalaman ng mga calcium ions, bilang isang resulta kung saan ang puwersa ng myocardial contraction ay tumataas.

Bilang resulta ng pagtaas ng myocardial contractility, ang dami ng stroke ng dugo ay tumataas. Ang end-systolic at end-diastolic volume ng puso ay bumababa, na, kasama ang pagtaas ng myocardial tone, ay humahantong sa pagbawas sa laki nito at sa gayon ay pagbaba sa myocardial oxygen demand. Mayroon itong negatibong chronotropic effect, binabawasan ang labis na aktibidad ng nagkakasundo sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng cardiopulmonary baroreceptors. Salamat sa pagtaas ng aktibidad vagus nerve ay may isang antiarrhythmic effect dahil sa isang pagbawas sa bilis ng mga impulses sa pamamagitan ng atrioventricular node at isang pagpapahaba ng epektibong refractory period. Ang epekto na ito ay pinahusay ng isang direktang epekto sa atrioventricular node at isang sympatholytic effect.

Ang negatibong dromotropic effect ay nagpapakita ng sarili sa isang pagtaas sa refractoriness ng atrioventricular node, na ginagawang posible na gamitin ito para sa mga paroxysms ng supraventricular tachycardias at tachyarrhythmias.

Sa kaso ng atrial fibrillation, nakakatulong ito na pabagalin ang dalas ng mga contraction ng ventricular, nagpapahaba ng diastole, at nagpapabuti ng intracardiac at systemic hemodynamics.

Ang isang positibong epekto ng bathmotropic ay nangyayari kapag ang mga subtoxic at nakakalason na dosis ay inireseta.

Ito ay may direktang vasoconstrictive effect, na kung saan ay pinaka-malinaw na ipinahayag sa kawalan ng congestive peripheral edema.

Kasabay nito, ang hindi direktang epekto ng vasodilating (bilang tugon sa isang pagtaas sa minutong dami ng dugo at isang pagbawas sa labis na nagkakasundo na pagpapasigla ng tono ng vascular), bilang isang panuntunan, ay nananaig sa direktang epekto ng vasoconstrictor, na nagreresulta sa pagbawas sa kabuuang peripheral vascular. paglaban (TPVR).

Tambalan

Digoxin + mga pantulong.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract ay maaaring mag-iba at umabot sa 70-80% ng dosis na kinuha. Ang pagsipsip ay depende sa gastrointestinal motility, dosage form, sabay-sabay na paggamit ng pagkain, at pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot. Sa normal na kaasiman gastric juice Ang isang maliit na halaga ng digoxin ay nawasak; sa mga kondisyon ng hyperacid, ang isang mas malaking halaga ay maaaring sirain. Para sa kumpletong pagsipsip, kinakailangan ang sapat na pagkakalantad sa bituka: na may pagbaba sa gastrointestinal motility, ang bioavailability ay maximum, na may tumaas na peristalsis ito ay minimal. Ang kakayahang maipon sa mga tisyu (pagsama-sama) ay nagpapaliwanag ng kakulangan ng ugnayan sa simula ng paggamot sa pagitan ng kalubhaan ng epekto ng pharmacodynamic at konsentrasyon nito sa plasma ng dugo. Na-metabolize sa atay. Ang digoxin ay pangunahing pinalabas ng mga bato (60-80% hindi nagbabago). Ang intensity ng renal excretion ay tinutukoy ng dami ng glomerular filtration.

Mga indikasyon

  • bilang bahagi ng kumplikadong therapy talamak na pagkabigo sa puso 2 (sa pagkakaroon ng mga klinikal na pagpapakita) at 3-4 functional na klase;
  • tachysystolic form ng atrial fibrillation at flutter ng paroxysmal at talamak na kurso (lalo na sa kumbinasyon ng talamak na pagpalya ng puso).

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 0.25 mg.

Mga tablet para sa mga bata 0.1 mg.

Solusyon para sa intravenous administration (injections sa injection ampoules).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Mga tagubilin para sa paggamit: sa loob.

Tulad ng lahat ng cardiac glycosides, ang dosis ay dapat piliin nang may pag-iingat, nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

Kung ang pasyente ay kumukuha ng cardiac glycosides bago magreseta ng digoxin, sa kasong ito ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.

Mga matatanda at bata na higit sa 10 taong gulang

Ang dosis ng Digoxin ay nakasalalay sa pangangailangan upang mabilis na makamit ang isang therapeutic effect.

Ang moderately fast digitalization (24-36 hours) ay ginagamit sa mga emergency na kaso

Ang pang-araw-araw na dosis ay 0.75-1.25 mg, nahahati sa 2 dosis, sa ilalim ng pagsubaybay sa ECG bago ang bawat kasunod na dosis.

Matapos maabot ang saturation, lumipat sila sa maintenance treatment.

Mabagal na digitalization (5-7 araw)

Ang isang pang-araw-araw na dosis ng 0.125-0.5 mg ay inireseta isang beses sa isang araw para sa 5-7 araw (hanggang sa makamit ang saturation), pagkatapos kung saan ang maintenance treatment ay nakabukas.

Talamak na pagkabigo sa puso

Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang Digoxin ay dapat gamitin sa maliliit na dosis: hanggang sa 0.25 mg bawat araw (para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg, hanggang sa 0.375 mg bawat araw). Sa mga matatandang pasyente araw-araw na dosis Ang digoxin ay dapat bawasan sa 0.0625-0.0125 mg (1/4; 1/2 tablet).

Maintenance therapy

Ang pang-araw-araw na dosis para sa maintenance therapy ay itinakda nang paisa-isa at 0.125-0.75 mg. Ang maintenance therapy ay karaniwang isinasagawa sa mahabang panahon.

Mga batang may edad 3 hanggang 10 taon

Ang saturating na dosis para sa mga bata ay 0.05-0.08 mg/kg bawat araw; ang dosis na ito ay inireseta para sa 3-5 araw na may katamtamang mabilis na digitalization o para sa 6-7 araw na may mabagal na digitalization. Ang dosis ng pagpapanatili para sa mga bata ay 0.01-0.025 mg/kg bawat araw.

Side effect

  • ventricular paroxysmal tachycardia;
  • ventricular extrasystole (madalas bigeminy, polytopic ventricular extrasystole);
  • nodal tachycardia;
  • sipon;
  • bloke ng sinoauricular;
  • atrial fibrillation at flutter;
  • AV block;
  • sa ECG - isang pagbawas sa ST segment na may pagbuo ng isang biphasic T wave;
  • anorexia;
  • pagduduwal, pagsusuka;
  • pagtatae;
  • sakit sa tiyan;
  • nekrosis ng bituka;
  • sakit sa pagtulog;
  • sakit ng ulo;
  • pagkahilo;
  • neuritis;
  • radiculitis;
  • manic-depressive syndrome;
  • paresthesia at syncope;
  • bihira (pangunahin sa mga matatandang pasyente na nagdurusa sa atherosclerosis) - disorientation, pagkalito, solong kulay na visual na guni-guni;
  • pangkulay nakikitang mga bagay sa dilaw-berdeng kulay;
  • kumikislap na "lilipad" sa harap ng mga mata;
  • nabawasan ang visual acuity;
  • macro- at micropsia;
  • pantal sa balat;
  • pantal;
  • thrombocytopenic purpura;
  • pagdurugo ng ilong;
  • petechiae;
  • hypokalemia;
  • gynecomastia.

Contraindications

  • nadagdagan ang pagiging sensitibo sa gamot;
  • pagkalasing sa glycoside;
  • Wolff-Parkinson-White syndrome;
  • 2nd degree atrioventricular block;
  • pasulput-sulpot na kumpletong pagbara;
  • pagkabata hanggang 3 taon;
  • mga pasyente na may bihirang namamana na mga sakit: fructose intolerance at glucose/galactose malabsorption syndrome o sucrase/isomaltase deficiency; kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang mga paghahanda ng digitalis ay tumagos sa placental barrier. Sa panahon ng panganganak, ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ng bagong panganak at ina ay pareho. Ang Digoxin, sa mga tuntunin ng kaligtasan ng paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis, ay kabilang sa kategoryang "C": ang panganib ng paggamit ay hindi maaaring ibukod. Ang mga pag-aaral sa mga buntis na kababaihan ay hindi sapat; ang gamot ay maaari lamang magreseta kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang digoxin ay pumapasok sa gatas ng ina. Gayunpaman, ang data sa epekto ng gamot sa mga bagong silang ay hindi ibinigay.

Gamitin sa mga matatandang pasyente

Magreseta nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente. Sa mga matatandang pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ay dapat bawasan sa 62.5-125 mcg (1/4-1/2 tablet).

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 3 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Para maiwasan side effects na nagreresulta mula sa isang labis na dosis, ang pasyente ay dapat na subaybayan sa buong panahon ng paggamot na may Digoxin. Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga paghahanda ng digitalis ay hindi dapat magreseta ng mga paghahanda ng calcium para sa pangangasiwa ng parenteral.

Ang dosis ng Digoxin ay dapat bawasan sa mga pasyente na may talamak na cor pulmonale, coronary insufficiency, fluid at electrolyte imbalance, bato o pagkabigo sa atay. Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan din ng maingat na pagpili ng dosis, lalo na kung mayroon silang isa o higit pa sa mga kondisyon sa itaas. Dapat itong isaalang-alang na sa mga pasyenteng ito, kahit na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga halaga ng creatinine clearance (CC) ay maaaring nasa loob ng normal na mga limitasyon, na nauugnay sa isang pagbawas. masa ng kalamnan at pagbaba ng creatinine synthesis. Dahil ang mga proseso ng pharmacokinetic ay nagambala sa pagkabigo sa bato, ang pagpili ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng Digoxin sa serum ng dugo. Kung hindi ito magagawa, maaari mong gamitin ang mga sumusunod na rekomendasyon. Ang dosis ay dapat na bawasan ng humigit-kumulang sa parehong porsyento bilang ang QC ay nabawasan. Kung hindi natukoy ang QC, maaari itong humigit-kumulang kalkulahin batay sa serum creatinine concentration (CCC). Para sa mga lalaki ayon sa formula (140 - edad)/KKS. Para sa mga kababaihan, ang resulta ay dapat na i-multiply sa 0.85.

Sa matinding pagkabigo sa bato, ang serum na konsentrasyon ng Digoxin ay dapat matukoy tuwing 2 linggo, hindi bababa sa paunang panahon ng paggamot.

Para sa idiopathic subaortic stenosis (pagbara ng left ventricular outflow tract sa pamamagitan ng asymmetrically hypertrophied interventricular septum) ang pangangasiwa ng Digoxin ay humahantong sa isang pagtaas sa kalubhaan ng sagabal. Sa matinding mitral stenosis at normo- o bradycardia, ang pagpalya ng puso ay bubuo dahil sa pagbaba ng diastolic filling ng kaliwang ventricle. Ang digoxin, na nagpapataas ng contractility ng right ventricular myocardium, ay nagdudulot ng karagdagang pagtaas sa presyon sa pulmonary artery system, na maaaring makapukaw ng pulmonary edema at magpalubha ng kaliwang ventricular failure. Para sa mga pasyente na may mitral stenosis, ang cardiac glycosides ay inireseta kapag nangyari ang right ventricular failure o sa pagkakaroon ng atrial fibrillation.

Sa mga pasyente na may 2nd degree na AV block, ang pangangasiwa ng cardiac glycosides ay maaaring magpalala nito at humantong sa pagbuo ng isang Morgagni-Adams-Stokes attack. Ang reseta ng cardiac glycosides para sa 1st degree AV block ay nangangailangan ng pag-iingat, madalas na pagsubaybay sa ECG, at sa ilang mga kaso, pharmacological prophylaxis na may mga ahente na nagpapabuti sa pagpapadaloy ng AV.

Ang Digoxin sa Wolff-Parkinson-White syndrome, sa pamamagitan ng pagbagal ng pagpapadaloy ng AV, ay nagtataguyod ng pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng mga daanan ng accessory, na lumalampas sa AV node at, sa gayon, ay naghihikayat sa pagbuo ng paroxysmal tachycardia. Ang posibilidad ng pagkalasing sa glycoside ay nagdaragdag sa hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia, hypothyroidism, matinding pagluwang ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso, myocarditis at sa mga matatanda.

Bilang isa sa mga pamamaraan para sa pagsubaybay sa nilalaman ng digitalization kapag nagrereseta ng cardiac glycosides, ginagamit ang pagsubaybay sa kanilang konsentrasyon sa plasma.

Cross Sensitivity

Ang mga reaksiyong alerdyi sa digoxin at iba pang mga digitalis na gamot ay bihira. Kung ang hypersensitivity sa alinmang digitalis na gamot ay nangyayari, ang ibang mga kinatawan ng pangkat na ito ay maaaring gamitin, dahil ang cross-sensitivity sa digitalis na gamot ay hindi pangkaraniwan.

Ang pasyente ay dapat na mahigpit na sundin ang mga sumusunod na tagubilin:

  1. Gamitin lamang ang gamot ayon sa inireseta ng iyong doktor, huwag baguhin ang dosis sa iyong sarili;
  2. Gamitin ang gamot araw-araw lamang sa itinakdang oras;
  3. Kung ang iyong rate ng puso ay mas mababa sa 60 beats/min, dapat kang kumunsulta kaagad sa iyong doktor;
  4. Kung ang susunod na dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong inumin kaagad kung posible;
  5. Huwag dagdagan o doblehin ang dosis;
  6. Kung ang pasyente ay hindi umiinom ng gamot nang higit sa 2 araw, dapat ipaalam sa doktor ang tungkol dito.

Bago ihinto ang paggamit ng gamot, dapat mong ipaalam sa iyong doktor.

Kung nagkakaroon ng pagsusuka, pagduduwal, pagtatae, o mabilis na pulso, dapat kang kumunsulta agad sa doktor.

dati mga operasyong kirurhiko o sa kaso ng emerhensiyang pangangalaga, kinakailangang magbigay ng babala tungkol sa paggamit ng Digoxin.

Hindi ipinapayong gumamit ng ibang mga gamot nang walang pahintulot ng doktor.

Interaksyon sa droga

Kapag ang Digoxin ay inireseta nang sabay-sabay sa mga gamot, nagdudulot ng mga kaguluhan balanse ng electrolyte, sa partikular na hypokalemia (halimbawa, diuretics, glucocorticosteroids, insulin, beta-agonists, amphotericin B), pinatataas ang panganib ng arrhythmias at pag-unlad ng iba pang nakakalason na epekto ng Digoxin. Ang hypercalcemia ay maaari ring humantong sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng Digoxin, kaya dapat na iwasan ang intravenous administration ng mga calcium salt sa mga pasyente na kumukuha ng digoxin. Sa mga kasong ito, ang dosis ng Digoxin ay dapat bawasan. Ang ilang partikular na gamot ay maaaring magpapataas ng serum na konsentrasyon ng Digoxin, tulad ng quinidine, calcium channel blockers (lalo na ang verapamil), amiodarone, spironolactone at triamterene.

Ang pagsipsip ng Digoxin sa bituka ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagkilos ng cholestyramine, colestipol, aluminum-containing antacids, neomycin, at tetracyclines. Mayroong katibayan na ang sabay-sabay na paggamit ng spironolactone ay hindi lamang nagbabago sa konsentrasyon ng Digoxin sa serum ng dugo, ngunit maaari ring masira ang mga resulta ng pagtukoy ng konsentrasyon ng Digoxin, samakatuwid ito ay kinakailangan Espesyal na atensyon kapag tinatasa ang mga resultang nakuha.

Ang pagbawas sa bioavailability ng Digoxin ay sinusunod kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay na may activate carbon, astringents, kaolin, sulfasalazine (nagbubuklod sa gastrointestinal lumen), metoclopramide, proserin (nadagdagan ang gastrointestinal motility).

Ang isang pagtaas sa bioavailability ng Digoxin ay sinusunod kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa mga antibiotics. malawak na saklaw mga aksyon na pumipigil bituka microflora(pagbabawas ng pagkasira sa gastrointestinal tract).

Ang mga beta-blocker at verapamil ay nagpapataas ng kalubhaan ng negatibong chronotropic effect at binabawasan ang lakas ng inotropic effect.

Ang mga inducers ng microsomal oxidation (barbiturates, phenylbutazone, phenytoin, rifampicin, antiepileptics, oral contraceptives) ay maaaring pasiglahin ang metabolismo ng Digoxin (kung sila ay itinigil, digitalis intoxication ay posible).

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, ang mga sumusunod na gamot ay maaaring makipag-ugnayan, na nagreresulta sa pagbaba ng in therapeutic effect o ang side o nakakalason na epekto ng Digoxin ay ipinakita: mineralocorticoids, glucocorticosteroids na may makabuluhang mineralocorticoid effect, amphotericin B para sa iniksyon, carbonic anhydrase inhibitors, adrenocorticotropic hormone (ACTH), diuretics na nagtataguyod ng pagpapalabas ng tubig at potassium (bumetadine, ethacrynic acid, furosemide, indapamide, mannitol at thiazide derivatives), sodium phosphate.

Ang hypokalemia na sanhi ng mga gamot na ito ay nagdaragdag ng panganib ng mga nakakalason na epekto ng Digoxin, samakatuwid, kapag ginamit nang sabay-sabay sa Digoxin, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon ng potasa sa dugo.

Kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa St. John's wort, ang P-glycoprotein at cytochrome P450 ay na-induce at, dahil dito, bumababa ang bioavailability, tumataas ang metabolismo at ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ay kapansin-pansing bumababa.

Kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa amiodarone, ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas sa isang nakakalason na antas. Ang pakikipag-ugnayan ng amiodarone at digoxin ay pumipigil sa aktibidad ng sinus at atrioventricular node ng puso, at nagpapabagal din sa pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng conduction system ng puso. Samakatuwid, kapag inireseta ang amiodarone, kinakailangan na ihinto ang Digoxin o bawasan ang dosis ng kalahati.

Ang mga paghahanda ng aluminum at magnesium salts at iba pang antacids ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng digoxin at bawasan ang konsentrasyon nito sa dugo.

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga antiarrhythmic na gamot, calcium salts, pancuronium, rauwolfia alkaloids, succinylcholine at sympathomimetics na may digoxin ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga karamdaman rate ng puso Samakatuwid, sa mga kasong ito kinakailangan na subaybayan ang aktibidad ng puso at ECG ng pasyente.

Ang kaolin, pectin at iba pang mga adsorbents, cholestyramine, colestipol, laxatives, neomycin at sulfasalazine ay binabawasan ang pagsipsip ng Digoxin at sa gayon ay binabawasan ang therapeutic effect nito.

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium, captopril - dagdagan ang konsentrasyon ng Digoxin sa plasma ng dugo, samakatuwid, kapag magkasanib na paggamit kinakailangan na bawasan ang dosis ng Digoxin upang maiwasan ang nakakalason na epekto ng huli.

Ang Edrophonium (isang anticholinesterase agent) ay nagpapataas ng parasympathetic tone sistema ng nerbiyos, samakatuwid, ang pakikipag-ugnayan nito sa digoxin ay maaaring magdulot ng matinding bradycardia.

Pinapabuti ng Erythromycin ang pagsipsip ng Digoxin sa bituka.

Binabawasan ng Digoxin ang anticoagulant na epekto ng heparin, kaya dapat tumaas ang dosis ng heparin kapag pinangangasiwaan nang sabay-sabay sa Digoxin.

Binabawasan ng Indomethacin ang pagpapalabas ng Digoxin, kaya tumataas ang panganib ng mga nakakalason na epekto ng huli.

Ang magnesium sulfate solution para sa iniksyon ay ginagamit upang mabawasan ang mga nakakalason na epekto ng cardiac glycosides.

Binabawasan ng Phenylbutazone ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo.

Ang mga paghahanda ng potasa asin ay hindi dapat kunin kung ang mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa ECG ay lumitaw sa ilalim ng impluwensya ng Digoxin. Gayunpaman, ang mga potassium salt ay madalas na inireseta kasama ng mga paghahanda ng digitalis upang maiwasan ang mga abala sa ritmo ng puso.

Ang Quinidine at quinine ay maaaring tumaas nang husto sa mga konsentrasyon ng Digoxin.

Binabawasan ng Spironolactone ang rate ng pag-aalis ng Digoxin, kaya kapag ginamit nang magkasama, dapat ayusin ang dosis ng Digoxin.

Kapag nag-aaral ng myocardial perfusion na may mga gamot na thalium (Thalium chloride) sa mga pasyente na kumukuha ng Digoxin, ang antas ng akumulasyon ng thalium sa mga lugar ng pinsala sa kalamnan ng puso ay nabawasan at ang mga resulta ng pag-aaral ay nabaluktot.

Ang mga hormone sa thyroid ay nagpapataas ng metabolismo, kaya dapat tumaas ang dosis ng Digoxin.

Mga analogue ng gamot na Digoxin

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

  • Digoxin Grindeks;
  • Digoxin TFT;
  • Novodigal.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Ang Digoxin ay isang cardiac glycoside na ginagamit bilang isang cardiotonic agent para sa paggamot ng talamak na pagpalya ng puso (bilang bahagi ng kumplikadong therapy) at ilang mga uri ng arrhythmias. Ang gamot na ito ay kabilang sa tinatawag na listahan na "A" (dating may alternatibong pangalan " Nakakalason na sangkap") at inilabas mula sa mga parmasya nang mahigpit ayon sa reseta ng doktor. Ang gamot ay may positibong inotropic effect, i.e. pinatataas nito ang lakas ng mga contraction ng puso. Ito ay dahil sa isang direktang epekto ng pagbabawal sa lamad Na+/K+-ATPase mga selula ng kalamnan puso, na nangangailangan ng pagtaas sa nilalaman ng mga sodium ions sa loob ng mga cell na may sabay-sabay na pagbaba sa nilalaman ng mga potassium ions. Laban sa background ng labis na sodium ions sa cardiomyocyte, mga channel ng calcium, kung saan ang mga calcium ions ay agad na dumadaloy sa cell. Bilang resulta ng "kasaganaan" ng calcium na ito, ang myocardial contractility at stroke volume ng pagtaas ng dugo. Ngunit ang panghuling systolic at diastolic na dami ng dugo ay bumababa, na, na sinamahan ng pagtaas ng tono ng puso, ay humahantong sa pagbawas sa laki ng myocardium at pagbaba sa mga kinakailangan sa oxygen nito. Ang digoxin ay may negatibong chronotropic (nagpapababa ng tibok ng puso) at dromotropic (nagpapababa ng pagpapadaloy) na mga epekto. Sa kaso ng atrial fibrillation, ang gamot ay nagpapabagal sa dalas ng mga ventricular contraction, nagpapahaba ng diastolic period, at nagpapabuti ng hemodynamics sa loob ng puso at sa buong katawan sa kabuuan.

Ito ay may positibong bathmotropic effect, na nagdaragdag ng excitability ng puso. Ito ay nagpapakita ng sarili pangunahin kapag gumagamit ng subtoxic at nakakalason na dosis ng gamot. Ang Digoxin ay may direktang epekto ng vasoconstrictor, na kung saan ay lalo na binibigkas sa kawalan ng peripheral congestive edema. Gayunpaman, ang hindi direktang epekto ng vasodilator (tugon sa tumaas output ng puso at isang pagbawas sa labis na sympathetic stimulation ng vascular tone), bilang isang panuntunan, ay nananaig sa direktang epekto ng vasoconstrictor, na nagreresulta sa pagbaba sa pangkalahatang peripheral vascular resistance.

Ang digoxin ay magagamit sa dalawang anyo ng dosis: mga tablet at intravenous solution. Tulad ng anumang cardiac glycoside, ang dosis ng gamot ay dapat mapili nang may matinding pag-iingat na may kaugnayan sa bawat indibidwal na pasyente, at kung umiinom na siya ng cardiac glycosides bago magreseta ng digoxin, dapat bawasan ang dosis ng huli. Sa buong kurso ng gamot, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng malapit na medikal na pangangasiwa upang maiwasan ang pagbuo ng mga negatibong epekto. Dapat itong isaalang-alang na ang digoxin ay hindi tugma sa mga iniksyon na paghahanda ng calcium.

Pharmacology

Ang Digoxin ay isang cardiac glycoside. May positibong inotropic effect. Ito ay dahil sa isang direktang pagbabawal na epekto sa Na+/K+-ATPase ng cardiomyocyte membrane, na humahantong sa isang pagtaas sa intracellular na nilalaman ng mga sodium ions at, nang naaayon, isang pagbawas sa mga potassium ions. Bilang resulta, ang nilalaman ng mga sodium ions sa cardiomyocyte ay tumataas, na humahantong sa pagbubukas ng mga channel ng calcium at pagpasok ng mga calcium ions sa cardiomyocytes. Ang labis na sodium ions ay humahantong din sa isang acceleration ng pagpapalabas ng mga calcium ions mula sa sarcoplasmic reticulum. Ang isang pagtaas sa nilalaman ng mga calcium ions ay humahantong sa pag-aalis ng pagkilos ng troponin complex, na may epekto sa pagbabawal sa pakikipag-ugnayan sa pagitan ng actin at myosin.

Bilang resulta ng pagtaas ng myocardial contractility, ang dami ng stroke ng dugo ay tumataas. Ang end-systolic at end-diastolic volume ng puso ay bumababa, na, kasama ang pagtaas ng myocardial tone, ay humahantong sa pagbawas sa laki nito at sa gayon ay pagbaba sa myocardial oxygen demand. Mayroon itong negatibong chronotropic effect, binabawasan ang labis na aktibidad ng nagkakasundo sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng cardiopulmonary baroreceptors.

Ang negatibong dromotropic effect ay nagpapakita ng sarili sa pagtaas ng refractoriness ng atrioventricular (AV) node, na ginagawang posible na gumamit ng supraventricular tachycardia at tachyarrhythmias para sa paroxysms.

Sa kaso ng atrial fibrillation, nakakatulong ito na pabagalin ang dalas ng mga contraction ng ventricular, nagpapahaba ng diastole, at nagpapabuti ng intracardiac at systemic hemodynamics.

Ang isang positibong epekto ng bathmotropic ay nangyayari kapag ang mga subtoxic at nakakalason na dosis ay inireseta.

Ito ay may direktang vasoconstrictor effect, na kung saan ay pinaka-malinaw na ipinahayag sa kawalan ng congestive peripheral edema.

Kasabay nito, ang hindi direktang epekto ng vasodilating (bilang tugon sa isang pagtaas sa minutong dami ng dugo at isang pagbawas sa labis na nagkakasundo na pagpapasigla ng tono ng vascular), bilang isang panuntunan, ay nananaig sa direktang epekto ng vasoconstrictor, na nagreresulta sa pagbawas sa kabuuang peripheral vascular. paglaban (TPVR).

Pharmacokinetics

Higop mula sa gastrointestinal tract(GIT) - variable, bumubuo ng 70-80% ng dosis at depende sa motility ng gastrointestinal tract, form ng dosis, kasabay na paggamit ng pagkain, at pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot.

Bioavailability 60-80%. Sa normal na gastric acidity, ang isang maliit na halaga ng digoxin ay nawasak; sa mga kondisyon ng hyperacid, ang isang mas malaking halaga ay maaaring sirain. Para sa kumpletong pagsipsip, kinakailangan ang sapat na pagkakalantad sa bituka: na may pagbaba sa gastrointestinal motility, ang bioavailability ay maximum, na may tumaas na peristalsis ito ay minimal. Ang kakayahang maipon sa mga tisyu (pagsama-sama) ay nagpapaliwanag ng kakulangan ng ugnayan sa simula ng paggamot sa pagitan ng kalubhaan ng epekto ng pharmacodynamic at konsentrasyon nito sa plasma ng dugo. Ang Cmax ng digoxin sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 1-2 oras. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo ay 25%. Tila Vd - 5 l/kg.

Na-metabolize sa atay. Ang digoxin ay pangunahing pinalabas ng mga bato (60-80% hindi nagbabago). Ang T1/2 ay humigit-kumulang 40 oras. Ang paglabas at T1/2 ay tinutukoy ng renal function. Ang intensity ng renal excretion ay tinutukoy ng dami ng glomerular filtration. Sa banayad na talamak na pagkabigo sa bato, ang pagbaba sa paglabas ng digoxin sa bato ay binabayaran ng hepatic metabolism ng digoxin sa mga hindi aktibong metabolite. Sa kaso ng pagkabigo sa atay, ang kabayaran ay nangyayari dahil sa pagtaas ng renal excretion ng digoxin.

Form ng paglabas

Mga excipients: sucrose 17.5 mg, lactose 40 mg, potato starch 7.93 mg, dextrose 2.5 mg, talc 1.4 mg, calcium stearate 420 mcg.

10 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.

Dosis

Mga tagubilin para sa paggamit: sa loob.

Tulad ng lahat ng cardiac glycosides, ang dosis ay dapat piliin nang may pag-iingat, nang paisa-isa para sa bawat pasyente.

Kung ang pasyente ay kumukuha ng cardiac glycosides bago magreseta ng digoxin, sa kasong ito ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan.

Mga matatanda at bata na higit sa 10 taong gulang

Ang dosis ng Digoxin ay nakasalalay sa pangangailangan upang mabilis na makamit ang isang therapeutic effect.

Ang moderately fast digitalization (24-36 hours) ay ginagamit sa mga emergency na kaso

Ang pang-araw-araw na dosis ay 0.75-1.25 mg, nahahati sa 2 dosis, sa ilalim ng pagsubaybay sa ECG bago ang bawat kasunod na dosis.

Matapos maabot ang saturation, lumipat sila sa maintenance treatment.

Mabagal na digitalization (5-7 araw)

Ang pang-araw-araw na dosis ng 0.125-0.5 mg ay inireseta isang beses sa isang araw. para sa 5-7 araw (hanggang sa makamit ang saturation), pagkatapos ay lumipat sila sa paggamot sa pagpapanatili.

Talamak na pagkabigo sa puso

Sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa puso, ang Digoxin ay dapat gamitin sa maliliit na dosis: hanggang sa 0.25 mg bawat araw. (para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg hanggang sa 0.375 mg bawat araw). Sa mga matatandang pasyente, ang pang-araw-araw na dosis ng digoxin ay dapat bawasan sa 0.0625-0.0125 mg (1/4; 1/2 tablet).

Maintenance therapy

Ang pang-araw-araw na dosis para sa maintenance therapy ay itinakda nang paisa-isa at 0.125-0.75 mg. Ang maintenance therapy ay karaniwang isinasagawa sa mahabang panahon.

Mga batang may edad 3 hanggang 10 taon

Ang saturating na dosis para sa mga bata ay 0.05-0.08 mg/kg/araw; ang dosis na ito ay inireseta para sa 3-5 araw na may katamtamang mabilis na digitalization o para sa 6-7 araw na may mabagal na digitalization. Ang dosis ng pagpapanatili para sa mga bata ay 0.01-0.025 mg/kg/araw.

Dysfunction ng bato

Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, kinakailangang bawasan ang dosis ng digoxin: kung ang creatinine clearance (CC) ay 50-80 ml/min, ang average na maintenance dose (MSD) ay 50% ng MDS para sa mga indibidwal na may normal na pag-andar ng bato; na may CC na mas mababa sa 10 ml/min - 25% ng karaniwang dosis.

Overdose

Mga sintomas: pagkawala ng gana, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan, nekrosis ng bituka; ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular extrasystole (madalas na polytopic o bigeminy), nodal tachycardia, SA block, atrial fibrillation at flutter, AV block, antok, pagkalito, delirious psychosis, nabawasan ang visual acuity, yellow-green na kulay ng mga nakikitang bagay, kumikislap na "flies" sa harap ng mga mata, pang-unawa ng mga bagay sa isang nabawasan o pinalaki na anyo; neuritis, radiculitis, manic-depressive psychosis, paresthesia.

Paggamot: paghinto ng gamot na Digoxin, reseta activated carbon(upang mabawasan ang pagsipsip), pangangasiwa ng mga antidote (sodium dimercaptopropanesulfonate, sodium calcium edetate (EDTA), antibodies sa digoxin), symptomatic therapy. Magsagawa ng patuloy na pagsubaybay sa ECG.

Sa mga kaso ng hypokalemia, ang mga potassium salt ay malawakang ginagamit: 0.5-1 g ng potassium chloride ay natunaw sa tubig at kinuha ng ilang beses sa isang araw hanggang sa kabuuang dosis na 3-6 g (40-80 mEq ng potassium ions) para sa mga matatanda, nagbigay ng sapat na paggana ng bato. Sa mga emergency na kaso, ang intravenous drip administration ng 2% o 4% potassium chloride solution ay ipinahiwatig. Ang pang-araw-araw na dosis ay 40-80 mEq K+ (natunaw sa isang konsentrasyon na 40 mEq K+ bawat 500 ml). Ang inirerekomendang rate ng pangangasiwa ay hindi dapat lumampas sa 20 mEq/h (sa ilalim ng ECG monitoring).

Sa mga kaso ng ventricular tachyarrhythmias, ang mabagal na intravenous administration ng lidocaine ay ipinahiwatig. Sa mga pasyente na may normal na pag-andar ng puso at bato, mabagal ang intravenous administration (higit sa 2-4 minuto) ng lidocaine sa paunang dosis na 1-2 mg/kg body weight, na sinusundan ng drip administration sa rate na 1-2 mg/kg, ay karaniwang epektibo.min. Sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at/o paggana ng puso, ang dosis ay dapat na bawasan nang naaayon.

Sa pagkakaroon ng II-III degree AV block, ang lidocaine at potassium salts ay hindi dapat inireseta hanggang sa mai-install ang isang artipisyal na pacemaker.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang mga antas ng kaltsyum at posporus sa dugo at araw-araw na ihi.

May karanasan sa paggamit ang mga sumusunod na gamot na may posible positibong epekto: beta-blockers, procainamide, bretylium tosylate at phenytoin. Ang cardioversion ay maaaring magdulot ng ventricular fibrillation.

Para sa paggamot ng bradyarrhythmias at AV block, ang paggamit ng atropine ay ipinahiwatig. Sa AV block ng II-III degree, asystole at pagsugpo sa aktibidad ng sinus node, ang pag-install ng isang artipisyal na pacemaker ay ipinahiwatig.

Pakikipag-ugnayan

Kapag ang digoxin ay sabay-sabay na pinangangasiwaan ng mga gamot na nagdudulot ng kawalan ng balanse ng electrolyte, lalo na ang hypokalemia (halimbawa, diuretics, glucocorticosteroids, insulin, beta-agonists, amphotericin B), ang panganib ng arrhythmias at ang pagbuo ng iba pang nakakalason na epekto ng digoxin ay tumataas. Ang hypercalcemia ay maaari ring humantong sa pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng digoxin, kaya ang intravenous administration ng mga calcium salt ay dapat na iwasan sa mga pasyente na kumukuha ng digoxin. Sa mga kasong ito, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan. Maaaring pataasin ng ilang gamot ang mga konsentrasyon ng serum digoxin, tulad ng quinidine, calcium channel blockers (lalo na ang verapamil), amiodarone, spironolactone, at triamterene.

Ang pagsipsip ng digoxin sa bituka ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagkilos ng cholestyramine, colestipol, aluminum-containing antacids, neomycin, at tetracyclines. Mayroong katibayan na ang kasabay na paggamit ng spironolactone ay hindi lamang nagbabago sa konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo, ngunit maaari ring makaapekto sa mga resulta ng pamamaraan para sa pagtukoy ng konsentrasyon ng digoxin, samakatuwid ang espesyal na pangangalaga ay kinakailangan kapag sinusuri ang mga resulta na nakuha.

Nabawasan ang bioavailability: activated carbon, astringents, kaolin, sulfasalazine (nagbubuklod sa gastrointestinal tract); metoclopramide, neostigmine methyl sulfate (prozerin) (nadagdagan ang gastrointestinal motility).

Nadagdagang bioavailability: malawak na spectrum na antibiotic na pumipigil sa intestinal microflora (bawasan ang pagkasira sa gastrointestinal tract).

Ang mga beta-blocker at verapamil ay nagpapataas ng kalubhaan ng negatibong chronotropic effect at binabawasan ang lakas ng inotropic effect.

Ang mga inducers ng microsomal oxidation (barbiturates, phenylbutazone, phenytoin, rifampicin, antiepileptic na gamot, oral contraceptives) ay maaaring pasiglahin ang metabolismo ng digoxin (kung sila ay binawi, digitalis intoxication ay posible). Kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, ang mga sumusunod na gamot ay maaaring makipag-ugnayan, na nagreresulta sa pagbaba ng in therapeutic effect o may side o nakakalason na epekto ng digoxin: mineralo-, gluco-corticosteroids; amphotericin B para sa iniksyon; carbonic anhydrase inhibitors; adrenocorticotropic hormone (ACTH); diuretics na nagtataguyod ng pagpapalabas ng mga ion ng tubig at potasa (bumetanide, ethacrynic acid, furosemide, indapamide, mannitol at thiazide derivatives); sodium phosphate.

Ang hypokalemia na sanhi ng mga gamot na ito ay nagdaragdag ng panganib ng mga nakakalason na epekto ng digoxin, samakatuwid, kapag ginamit nang sabay-sabay sa digoxin, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa konsentrasyon ng potasa sa dugo.

Mga paghahanda ng St. John's wort: ang pinagsamang paggamit ay binabawasan ang bioavailability ng digoxin, pinatataas ang rate ng hepatic metabolism at makabuluhang binabawasan ang konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo.

Amiodarone: pinapataas ang mga konsentrasyon ng plasma ng digoxin sa mga nakakalason na antas. Ang pakikipag-ugnayan ng amiodarone at digoxin ay pumipigil sa aktibidad ng sinus at atrioventricular nodes ng puso at ang pagpapadaloy ng mga nerve impulses sa pamamagitan ng conduction system ng puso. Samakatuwid, pagkatapos magreseta ng amiodarone, ang digoxin ay nakansela o ang dosis nito ay nabawasan ng kalahati;

Ang mga paghahanda ng aluminum at magnesium salts at iba pang mga gamot na ginagamit bilang antacids ay maaaring mabawasan ang pagsipsip ng digoxin at bawasan ang konsentrasyon nito sa dugo;

Ang sabay-sabay na paggamit sa digoxin ng: mga antiarrhythmic na gamot, calcium salts, pancuronium bromide, rauwolfia alkaloids, suxamethonium iodide at sympathomimetics ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga kaguluhan sa ritmo ng puso, samakatuwid sa mga kasong ito ay kinakailangan na subaybayan ang aktibidad ng puso ng pasyente at ECG;

Ang kaolin, pectin at iba pang adsorbents, cholestyramine, colestipol, laxatives, neomycin at sulfasalazine ay binabawasan ang pagsipsip ng digoxin at sa gayon ay binabawasan ang therapeutic effect nito;

Ang mga blocker ng "mabagal" na mga channel ng calcium, captopril, ay nagdaragdag ng konsentrasyon ng digoxin sa plasma ng dugo, samakatuwid, kapag ginagamit ang mga ito nang magkasama, ang dosis ng digoxin ay dapat bawasan upang ang nakakalason na epekto ng gamot ay hindi magpakita mismo;

Ang Edrophonium chloride (isang anticholinesterase agent) ay nagpapataas ng tono ng parasympathetic nervous system, kaya ang pakikipag-ugnayan nito sa digoxin ay maaaring magdulot ng matinding bradycardia;

Erythromycin - nagpapabuti sa pagsipsip ng digoxin sa bituka;

Heparin - binabawasan ng digoxin ang anticoagulant na epekto ng heparin, kaya kailangang tumaas ang dosis;

Binabawasan ng Indomethacin ang paglabas ng digoxin, kaya tumataas ang panganib ng mga nakakalason na epekto ng gamot;

Magnesium sulfate solution para sa iniksyon ay ginagamit upang mabawasan ang mga nakakalason na epekto ng cardiac glycosides;

Phenylbutazone - binabawasan ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo;

Mga paghahanda ng asin ng potasa: hindi sila dapat kunin kung ang mga kaguluhan sa pagpapadaloy sa ECG ay lilitaw sa ilalim ng impluwensya ng digoxin. Gayunpaman, ang mga potassium salt ay madalas na inireseta kasama ng mga paghahanda ng digitalis upang maiwasan ang mga arrhythmias sa puso;

Quinidine at quinine - ang mga gamot na ito ay maaaring tumaas nang husto ang konsentrasyon ng digoxin;

Spironolactone - binabawasan ang rate ng pagpapalabas ng digoxin, kaya kinakailangan upang ayusin ang dosis ng gamot kapag ginamit nang magkasama;

Thallium chloride - kapag pinag-aaralan ang myocardial perfusion na may mga gamot na thalium, binabawasan ng digoxin ang antas ng akumulasyon ng thallium sa mga lugar ng pinsala sa kalamnan ng puso at binabaluktot ang data ng pag-aaral;

Mga hormone sa thyroid - kapag inireseta, tumataas ang metabolismo, kaya dapat tumaas ang dosis ng digoxin.

Mga side effect

Ang mga naiulat na epekto ay madalas mga paunang palatandaan labis na dosis.

Pagkalasing sa digitalis:

Mula sa labas ng cardio-vascular system: ventricular paroxysmal tachycardia, ventricular extrasystole (madalas bigeminy, polytopic ventricular extrasystole), nodal tachycardia, sinus bradycardia, sinoauricular (SA) block, atrial fibrillation at flutter, AV block; sa ECG - isang pagbawas sa ST segment na may pagbuo ng isang biphasic T wave.

Mula sa digestive tract: anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng tiyan, bituka nekrosis.

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkagambala sa pagtulog, sakit ng ulo, pagkahilo, neuritis, radiculitis, manic-depressive syndrome, paresthesia at nahimatay, sa mga bihirang kaso (pangunahin sa mga matatandang pasyente na may atherosclerosis) - disorientation, pagkalito, solong kulay na visual na guni-guni.

Mula sa mga pandama: pangkulay ng mga nakikitang bagay sa isang dilaw-berdeng kulay, pagkutitap ng mga "langaw" sa harap ng mga mata, nabawasan ang visual acuity, macro- at micropsia.

Posible ang mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, bihirang - urticaria.

Mula sa hematopoietic organ at hemostasis system: thrombocytopenic purpura, nosebleeds, petechiae.

Iba pa: hypokalemia, gynecomastia.

Mga indikasyon

Bilang bahagi ng kumplikadong therapy ng talamak na pagpalya ng puso II (sa pagkakaroon ng mga klinikal na pagpapakita) at III-IV functional class ayon sa pag-uuri ng NYHA; tachysystolic form ng atrial fibrillation at flutter ng paroxysmal at talamak na kurso (lalo na sa kumbinasyon ng talamak na pagpalya ng puso).

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa gamot, pagkalasing sa glycoside, Wolff-Parkinson-White syndrome, second degree atrioventricular block, intermittent complete block, mga batang wala pang 3 taong gulang, mga pasyente na may bihirang namamana na sakit: fructose intolerance at glucose/galactose malabsorption syndrome o sucrase deficiency /isomaltase ; kakulangan sa lactase, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

Nang may pag-iingat (pagtimbang sa benepisyo/panganib): AV block ng unang antas, sick sinus syndrome na walang pacemaker, ang posibilidad ng hindi matatag na pagpapadaloy sa pamamagitan ng AV node, isang kasaysayan ng pag-atake ng Morgagni-Adams-Stokes, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, nakahiwalay stenosis ng mitral na may isang bihirang rate ng puso, cardiac hika sa mga pasyente na may mitral stenosis (sa kawalan ng tachysystolic form ng atrial fibrillation), matinding atake sa puso myocardium, hindi matatag na angina, arteriovenous shunt, hypoxia, pagpalya ng puso na may kapansanan sa diastolic function (restrictive cardiomyopathy, cardiac amyloidosis, constrictive pericarditis, cardiac tamponade), extrasystole, matinding dilatation ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso.

Mga kaguluhan sa electrolyte: hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia. Hypothyroidism, alkalosis, myocarditis, matatandang edad, pagkabigo sa bato at/o atay, labis na katabaan.

Mga tampok ng aplikasyon

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang mga paghahanda ng digitalis ay tumatawid sa inunan. Sa panahon ng panganganak, ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ng bagong panganak at ina ay pareho. Digoxin sa kaligtasan ng paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ayon sa pag-uuri ng pangangasiwa produktong pagkain at ang mga gamot sa US ay nabibilang sa kategoryang “C” (ang panganib habang ginagamit ay hindi maaaring ibukod). May limitadong pananaliksik sa paggamit ng digoxin sa mga buntis na kababaihan, ngunit ang mga benepisyo sa ina ay maaaring bigyang-katwiran ang mga panganib ng paggamit nito.

Panahon ng paggagatas

Ang digoxin ay pumapasok sa gatas ng ina. Dahil walang data sa epekto ng gamot sa bagong panganak sa panahon ng pagpapasuso, kung kinakailangan ang therapy sa panahong ito, inirerekomenda na ihinto ang pagpapasuso.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Nang may pag-iingat: pagkabigo sa atay.

Gamitin para sa renal impairment

Sa pag-iingat: pagkabigo sa bato.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 3 taong gulang.

mga espesyal na tagubilin

Sa buong paggamot sa Digoxin, ang pasyente ay dapat nasa ilalim ng pangangasiwa ng medikal upang maiwasan ang pagbuo ng mga side effect. Ang mga pasyente na tumatanggap ng mga paghahanda ng digitalis ay hindi dapat magreseta ng mga paghahanda ng calcium para sa pangangasiwa ng parenteral.

Ang dosis ng Digoxin ay dapat na bawasan sa mga pasyente na may talamak na pulmonary heart disease, coronary insufficiency, tubig at electrolyte imbalance, bato o atay pagkabigo. Ang mga matatandang pasyente ay nangangailangan din ng maingat na pagpili ng dosis, lalo na kung mayroon silang isa o higit pa sa mga kondisyon sa itaas. Dapat itong isaalang-alang na sa mga pasyente na ito, kahit na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang mga halaga ng creatinine clearance (CC) ay maaaring nasa loob ng mga normal na limitasyon, na nauugnay sa isang pagbawas sa mass ng kalamnan at pagbaba sa creatinine synthesis. Dahil ang mga proseso ng pharmacokinetic ay nagambala sa pagkabigo sa bato, ang pagpili ng dosis ay dapat isagawa sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo. Kung ito ay hindi magagawa, ang mga sumusunod na rekomendasyon ay maaaring gamitin: sa pangkalahatan, ang dosis ay dapat bawasan ng humigit-kumulang sa parehong porsyento habang ang creatinine clearance ay nabawasan. Kung hindi pa natukoy ang QC, maaari itong humigit-kumulang kalkulahin batay sa serum creatinine concentration (CCC). Para sa mga lalaki ayon sa formula (140 - edad)/KKS. Para sa mga kababaihan, ang resulta ay dapat na i-multiply sa 0.85. Sa matinding pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 15 ml/min.), ang konsentrasyon ng digoxin sa serum ng dugo ay dapat matukoy tuwing 2 linggo, hindi bababa sa paunang panahon ng paggamot.

Sa kaso ng idiopathic subaortic stenosis (pagbara ng outflow tract ng kaliwang ventricle ng isang asymmetrically hypertrophied interventricular septum), ang pangangasiwa ng Digoxin ay humahantong sa isang pagtaas sa kalubhaan ng sagabal.

Sa matinding mitral stenosis at normo- o bradycardia, ang pagpalya ng puso ay bubuo dahil sa pagbaba ng diastolic filling ng kaliwang ventricle. Ang digoxin, na nagpapataas ng contractility ng right ventricular myocardium, ay nagdudulot ng karagdagang pagtaas sa presyon sa pulmonary artery system, na maaaring makapukaw ng pulmonary edema o magpalubha ng kaliwang ventricular failure. Para sa mga pasyente na may mitral stenosis, ang cardiac glycosides ay inireseta kapag nangyari ang right ventricular failure o sa pagkakaroon ng atrial fibrillation.

Sa mga pasyente na may pangalawang antas ng AV block, ang pangangasiwa ng cardiac glycosides ay maaaring magpalala nito at humantong sa pag-unlad ng isang Morgagni-Adams-Stokes attack. Ang reseta ng cardiac glycosides para sa first-degree na AV block ay nangangailangan ng pag-iingat, madalas na pagsubaybay sa ECG, at sa ilang mga kaso, pharmacological prophylaxis na may mga ahente na nagpapabuti sa pagpapadaloy ng AV.

Ang Digoxin sa Wolff-Parkinson-White syndrome, sa pamamagitan ng pagbagal ng pagpapadaloy ng AV, ay nagtataguyod ng pagpapadaloy ng mga impulses sa pamamagitan ng mga daanan ng accessory, na lumalampas sa AV node at, sa gayon, ay naghihikayat sa pagbuo ng paroxysmal tachycardia.

Ang posibilidad ng pagkalasing sa glycoside ay nagdaragdag sa hypokalemia, hypomagnesemia, hypercalcemia, hypernatremia, hypothyroidism, matinding pagluwang ng mga cavity ng puso, "pulmonary" na puso, myocarditis at sa mga matatanda. Bilang isa sa mga pamamaraan para sa pagsubaybay sa digitalization kapag nagrereseta ng cardiac glycosides, ginagamit ang pagsubaybay sa kanilang konsentrasyon sa plasma.

Cross Sensitivity

Ang mga reaksiyong alerdyi sa digoxin at iba pang mga digitalis na gamot ay bihira. Kung ang hypersensitivity ay nangyayari sa alinman sa isang digitalis na gamot, ang ibang mga kinatawan ng pangkat na ito ay maaaring gamitin, dahil ang cross-sensitivity ay hindi tipikal para sa mga digitalis na gamot.

Ang pasyente ay dapat na mahigpit na sundin ang mga sumusunod na tagubilin:

  • gamitin lamang ang gamot ayon sa inireseta, huwag baguhin ang dosis sa iyong sarili;
  • Gamitin ang gamot araw-araw lamang sa itinakdang oras;
  • kung ang rate ng puso ay mas mababa sa 60 beats bawat minuto, dapat kang kumunsulta agad sa isang doktor;
  • kung ang susunod na dosis ng gamot ay napalampas, dapat itong kunin sa lalong madaling panahon;
  • huwag taasan o doblehin ang dosis;
  • Kung ang pasyente ay hindi umiinom ng gamot nang higit sa 2 araw, dapat ipaalam sa doktor ang tungkol dito.

Bago ihinto ang paggamit ng gamot, dapat mong ipaalam sa iyong doktor. Kung nagkakaroon ng pagsusuka, pagduduwal, pagtatae, o mabilis na pulso, dapat kang kumunsulta agad sa doktor.

dati interbensyon sa kirurhiko o sa kaso ng emerhensiyang pangangalaga, dapat mong bigyan ng babala ang iyong doktor tungkol sa paggamit ng Digoxin.

Hindi ipinapayong gumamit ng ibang mga gamot nang walang pahintulot ng doktor. Ang gamot ay naglalaman ng sucrose, lactose, potato starch, glucose sa halagang katumbas ng 0.006 na yunit ng tinapay.

Epekto sa kakayahang magmaneho mga sasakyan at serbisyo sa iba pang mga mekanismo

Ang mga pag-aaral na tinatasa ang epekto ng Digoxin sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng mga makinarya na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor ay hindi sapat, ngunit dapat na mag-ingat.

Maaari mo lamang mapupuksa ang arrhythmia sa pamamagitan ng gamot. Ang mga antiarrhythmic na gamot ay maaaring mabawasan ang mga malubhang pagpapakita nito ng 90%. Samakatuwid, madalas na inireseta ng mga doktor ang Digoxin, isang cardiac glycoside, sa kanilang mga pasyente. gamot. Anong uri ng gamot ito, kailan ito inireseta, at paano ito iniinom? Mayroon bang anumang mga kontraindiksyon at maaari ba itong gamitin sa panahon ng pagbubuntis?

Ang gamot na Digoxin/Digoxin (lat. Digoxinum) ay ginawa ng isang kumpanyang Hungarian Gideon Richter Ltd. Gross formula C 41 H 64 O 14. Ito ay isang glycoside na ginagamit para sa supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, palpitations, at chronic heart failure (CHF).

Mga presyo at anyo

Sa kadena ng parmasya maaari kang bumili ng gamot mula 24 hanggang 695 rubles, depende sa napiling form ng dosis, trademark at tagapagtustos. Mayroong ilang mga form ng dosis ng Digoxin. Ito ay ginawa sa mga form na inilarawan sa talahanayan (Talahanayan 1).

Talahanayan 1 - Mga anyo at halaga ng Digoxin

Mga indikasyon

Ang digoxin ay ginagamit sa kumplikadong paggamot CNS na may binibigkas na mga klinikal na pagpapakita (pagkapagod, palpitations, igsi ng paghinga, angina). Inirerekomenda din ito para sa mga sakit sa puso na nagdudulot ng makabuluhang (kabilang ang kumpletong) limitasyon ng pisikal na aktibidad:

  • atrial fibrillation;
  • atrial fibrillation;
  • arrhythmia na nailalarawan sa pamamagitan ng paroxysms.

Contraindications

Ang digoxin ay hindi ginagamit para sa:

  • hypersensitivity sa mga aktibong sangkap;
  • pagkalason sa cardiac glycosides;
  • SVC syndrome;
  • atrioventricular at intermittent blockade;
  • mga batang wala pang tatlong taong gulang;
  • malabsorption ng fructose at lactose;
  • galactose-glucose malabsorption;
  • kakulangan ng lactase at isomaltase.

Ang bilis ng pag-unlad ng mga epekto at tagal ng pagkilos ng gamot

Ang produktong panggamot ay ginagamit nang may matinding pag-iingat kapag:

  • AV block ng unang antas;
  • dysfunction driver ng sinus ritmo na walang pacemaker;
  • Mga palatandaan ng Morgagni-Adams-Stokes;
  • pampalapot ng mga dingding ng ventricles;
  • arteriovenous fistula;
  • gutom sa oxygen;
  • mahigpit na cardiomyopathy;
  • pagpapaliit ng mitral orifice ng isang nakahiwalay na uri na may isang bihirang pulso;
  • talamak na kaliwang ventricular failure;
  • hindi matatag na anyo ng angina;
  • hindi napapanahong depolarization at mga contraction ng kalamnan;
  • mga karamdaman sa electrolyte.

Tambalan

Ang likidong anyo para sa intravenous infusion ay binubuo ng mga sumusunod na aktibo at excipients:

  • digoxin;
  • gliserol - bilang isang solvent;
  • ethyl alcohol;
  • walang tubig na sodium dihydrogen phosphate;
  • sitriko acid - bilang isang pang-imbak;
  • tubig.

Ang mga tablet ay binubuo ng:

  • digoxin 0.25;
  • patatas na almirol;
  • sucrose;
  • calcium stearate;
  • lactose at dextrose monohydrate;
  • talc.

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot ay may positibong inotropic na pag-aari. Dahil sa kakayahang pigilan ang sodium potassium adenosine triphosphatase sa lamad ng selula ng kalamnan, pinatataas nito ang intracellular na konsentrasyon ng mga sodium ions at binabawasan ang dami ng mga potassium ions.

Bilang resulta, nagbubukas ang mga channel ng calcium, na nagpapadali sa pagpasok ng mga calcium ions sa mga selula ng kalamnan ng puso. Ang sobrang sodium ions ay nagpapabilis sa pagpapalabas ng mga calcium ions mula sa membrane organelle ng mga selula ng kalamnan. Ang tumaas na dami ng mga calcium ions ay nag-aalis ng epekto ng troponin-tropomyosin complex, na pumipigil sa koneksyon sa pagitan ng actin at myosin.

Ang matinding contractility ng kalamnan ng puso ay nagdaragdag sa dami ng dugo na inilabas mula sa ventricle, kaya bumababa ang end-diastolic volume ng myocardium at ang pangangailangan para sa oxygen ay makabuluhang nabawasan. Digoxin:

  • pinatataas ang refractory period;
  • binabawasan ang atrioventricular conduction;
  • normalizes rate ng puso;
  • inaalis ang pamamaga at igsi ng paghinga.

Pharmacokinetics

Ang gamot ay nasisipsip sa gastrointestinal tract ng 70-80%, depende sa anyo ng gamot, mga produktong natupok, interaksyon sa droga na may kumplikadong therapy. Sa normal na antas Dahil sa kaasiman ng tiyan, ang aktibong sangkap ay bahagyang nawasak. Ang Cmax na konsentrasyon ay naabot pagkatapos ng 1-2 oras. Ang koneksyon sa albumin ay 25%. Pinalabas sa katawan natural, higit sa lahat ang sistema ng ihi. Ang rate ng excretion ay depende sa glomerular ultrafiltration.

Dosis at paraan ng pangangasiwa

Ang regimen para sa pagkuha ng mga naturang gamot ay pinili nang may matinding pag-iingat, sa isang indibidwal na batayan. Halimbawa, kung ang biktima ay dati nang kumuha ng glycosides, ang minimum na dosis ay inireseta. Kapag pumipili ng isang dosis, marami ang nakasalalay sa kung gaano kabilis dapat ang therapeutic effect.

Pills

Ang gamot sa anyo ng tablet ay kinukuha nang pasalita.

Mga ampoule

Ang solusyon ng digoxin ay ibinibigay sa pamamagitan ng pagtulo (intravenously). Ang panahon ng therapy ay nahahati sa isang panahon ng saturation at isang panahon ng pagpapanatili. Ang unang panahon ng digitalization ay nailalarawan sa pamamagitan ng unti-unting saturation ng katawan na may aktibong sangkap.

  1. Para sa saturation, ang mga matatanda ay pinangangasiwaan mula 0.25 hanggang 0.5 mg hanggang dalawang beses sa isang araw para sa apat hanggang limang araw. Matapos makamit ang nais na konsentrasyon, lumipat sila sa maintenance therapy.
  2. Dosis ng pagpapanatili 0.125-0.25 mg. Para sa jet infusion, 1-2 ml ng 0.025% ng gamot ay natunaw ng 100 ml ng 5% na solusyon ng glucose.

Gamitin sa pagpalya ng puso

Para sa CNS, ang gamot ay ginagamit sa kaunting dosis. Pagkalkula ng dosis:

  1. Form ng tablet. Pangkalahatang pamamaraan pagtanggap - 0.25 mg sa araw. Para sa mga tao matandang edad ang dosis ay nabawasan sa 0.0625 (quarter tablet) o 0.0125 mg (kalahating tablet) bawat araw.
  2. Form ng solusyon. Ang karaniwang dosis ay hanggang sa 0.25 mg bawat araw. Para sa mga pasyente na tumitimbang ng higit sa 85 kg - hanggang sa 0.375 mg / araw. Para sa mga matatandang pasyente na may CNS, ang dosis ay nabawasan sa 0.0625-0.125 mg.

Mga posibleng panganib at paano mabawasan ang mga ito?

Nakarehistro mga negatibong reaksyon madalas na nauugnay sa mga palatandaan ng labis na dosis. Sa tamang paggamit at sapat na pagpili ng dosis negatibong kahihinatnan halos hindi nangyayari.

Overdose

Karamihan sa mga pasyente ay nakakaranas ng mga sumusunod na sintomas:


Sa kaso ng labis na dosis o pagtuklas hindi gustong mga epekto Dapat mong ipaalam kaagad sa iyong doktor at magsagawa ng symptomatic therapy.

Para dito:

  • kinansela ang glycosides;
  • ang mga antidote ay ipinakilala (sodium sulfonate at antibodies sa aktibong sangkap);
  • Ginagamit ang Class 1 na antiarrhythmic na gamot (Lidocaine, Rifampicin, Prenylamine, Phenytoin).

Sa kaso ng malubhang labis na dosis, nagbabantang kamatayan, ang mga fragment ng tupa P(ab) antibodies na nagbubuklod sa digoxin ay iniksyon sa pamamagitan ng isang filter ng lamad.

Mga hakbang sa pag-iingat

Sa panahon ng therapy, ang pasyente ay dapat manatili sa ilalim ng medikal na pangangasiwa at sundin ang mga sumusunod na rekomendasyon:


Sa matinding pag-iingat, ang Digoxin ay pinagsama sa diuretics at sympathomimetics. Iwasan ang co-administration ng cardiac glycoside na may mga gamot na naglalaman ng calcium.

Pagkakatugma sa alkohol

Ang pagsasama ng alkohol sa glycosides, na kinabibilangan ng gamot na ito, ay lubhang hindi kanais-nais. Ito ay maaaring humantong sa matinding pagkahilo at pagkahilo. Ang pagkamaramdamin sa pagtaas ng ethanol, na puno ng pagsusuka, hot flashes, at arrhythmia. Ito ay kilala na ang pag-inom ng alak sa malalaking dami madalas na nagiging sanhi ng mga karamdaman sa puso, ngunit ito ay nagkakahalaga ng pag-alam na kahit na sa maliliit na dosis ay binabawasan nito ang contractility ng papillary na kalamnan.

Digoxin sa panahon ng pagbubuntis at pagbubuntis

Ang mga aktibong sangkap ng Digoxin ay maaaring tumagos sa placental barrier. Pananaliksik sa epekto ng gamot sa pag-unlad ng intrauterine walang fetus na ginawa. Ngunit kung kinakailangan, ito ay inireseta sa panahong ito kung ang benepisyo ay mas malaki kaysa sa panganib.

Ang digoxin ay pumapasok sa gatas ng ina sa maraming dami. Dahil walang data sa epekto nito sa sanggol, sa panahon ng paggamot pagpapasuso huminto.

Mga analogue

Moderno mga kumpanya ng parmasyutiko nakabuo ng maraming mga analogue ng Digoxin. Ang mga ito ay ginawa sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan:


Kung sa anumang kadahilanan ang pasyente ay hindi angkop para sa Digoxin at nito mga istrukturang analogue batay sa digoxin, maaaring magreseta ang espesyalista ng mga gamot na katulad ng pagkilos sa iba pang aktibong sangkap:


Para sa banayad na pag-atake ng paroxysmal supraventricular tachycardia, extrasystole, atrial fibrillation, ang mga gamot na ito sa kumplikadong paggamot ay maaaring magbigay ng mahusay therapeutic effect. Sa mga emergency na kaso, ang paggamot na may intravenous infusion ng mga gamot na naglalaman ng potassium at magnesium ions ay ginagamit. Ang isang bihasang cardiologist lamang ang maaaring magreseta ng therapy at matukoy ang regimen ng paggamot.

Form ng paglabas: Solid mga form ng dosis. Pills.



Pangkalahatang katangian. Tambalan:

Pang-internasyonal at kemikal na mga pangalan: digoxin; 3b --12b , 14-dihydroxy-5b-card-20(22)-enolide;pangunahing pisikal at kemikal na katangian: puting tableta;komposisyon: ang isang tablet ay naglalaman ng digoxin 0.00025 g;Mga excipient: asukal, glucose, almirol, langis ng vaseline, calcium stearate, talc.


Mga katangian ng pharmacological:

Pharmacodynamics. Ang digoxin ay isang cardiac glycoside mula sa mga dahon ng foxglove (Digitalis lanata Ehrh.). Ito ay may positibong inotropic effect, nagpapataas ng systolic at stroke volume ng puso, nagpapahaba ng refractory period, nagpapabagal ng AV conduction at nagpapababa ng heart rate. Sa mga pasyente na may congestive heart failure, nagiging sanhi ito ng hindi direktang vasodilator effect. May katamtamang diuretic na epekto, binabawasan ang igsi ng paghinga,. Kung ang mga therapeutic dose ay lumampas o sa kaso ng hypersensitivity ng pasyente sa glycosides, maaari itong maging sanhi nadagdagan ang excitability myocardium, na humahantong sa cardiac arrhythmias.

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, ang gamot ay mabilis at ganap na nasisipsip sa digestive tract. Bioavailability - 60 - 70%. Ang therapeutic na konsentrasyon ng Digoxin sa dugo ay nakamit pagkatapos ng 1 oras, ang maximum na konsentrasyon ay nakamit 1.5 oras pagkatapos ng oral administration. Ang kalahating buhay ay 34 - 51 oras at depende sa katayuan ng kalusugan ( functional na estado bato) at edad ng pasyente (sa mga batang pasyente - 36 na oras, sa mga matatandang pasyente - 68 oras). Humigit-kumulang 80% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago mula sa katawan sa ihi.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Ang digoxin ay inireseta para sa talamak na congestive, paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia (atrial fibrillation, supraventricular paroxysmal). Ang gamot ay ginagamit upang ayusin ang rate ng puso sa panahon ng atrial fibrillation at fibrillation.


Mahalaga! Alamin ang paggamot

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:

Ang dosis ng gamot ay tinutukoy nang paisa-isa. Isang dosis Ang digoxin para sa mga matatanda na pasalita ay 0.00025 g (0.25 mg o 1 tablet). Sa unang araw ng paggamot, ang gamot ay inireseta ng 4-5 beses na may pantay na agwat sa pagitan ng mga dosis, iyon ay, ang pang-araw-araw na dosis ay 1.0-1.25 mg. Sa susunod na araw, kumuha ng parehong solong dosis 3-1 beses. Ang epekto ay tinutukoy ng ECG, respiration at diuresis indicator at, depende sa kanilang kalikasan, ang dosis ng gamot ay paulit-ulit o unti-unting nabawasan. Pagkarating therapeutic effect Ang Digoxin ay inireseta sa mga dosis ng pagpapanatili na 0.5 mg - 0.25 mg - 0.125 mg (2-1-1/2 tablet) bawat araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga nasa hustong gulang kapag iniinom nang pasalita ay 0.0015 g (1.5 mg). Sa kaso ng pagpalya ng puso, bilang panuntunan, ang paggamot ay nagsisimula sa isang dosis ng pagpapanatili na 0.125-0.250 mg bawat araw. Sa mga pasyente na may tachysystolic form ng atrial arrhythmia, ang mas mataas na dosis (0.375 -0.500 mg bawat araw) ay maaaring gamitin sa simula ng paggamot. Ang paggamit ng pang-araw-araw na dosis ng pagpapanatili na mas mataas sa 0.250 mg (na tumutugma sa konsentrasyon nito sa plasma na higit sa 1.2 mg/ml) sa mga pasyente na may sinus ritmo ay hindi inirerekomenda.
Para sa mga bata, ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa. Para sa saturation, ang tinantyang pang-araw-araw na dosis ay 0.05-0.08 mg/kg body weight at ang ipinahiwatig na halaga ng gamot ay iniinom sa loob ng 1-2 araw (mabilis na digitalization), o higit sa 3-5 araw, o higit sa 6-7 araw (mabagal "saturation").

Mga tampok ng aplikasyon:

Kapag ginagamot sa Digoxin, ang pasyente ay nasa ilalim ng malapit na pangangasiwa ng isang manggagamot. Para sa pangmatagalang therapy Ang pinakamainam na indibidwal na dosis ng gamot ay karaniwang pinipili sa loob ng 7-10 araw. Ang agwat sa pagitan ng therapeutic at nakakalason na dosis ay napakaliit, samakatuwid ang mga patakaran ng digitalization ay dapat na mahigpit na sumunod sa.
Ang posibilidad na magkaroon ng digitalis ay tumataas sa hypothyroidism, matinding pagluwang ng cavity ng puso, pulmonary heart, myocarditis, na may alkalosis, sa mga matatandang pasyente.
Kung kinakailangan na gumamit ng strophanthin, ang huli ay inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa 24 na oras pagkatapos ng paghinto ng Digoxin.
Sa sabay-sabay na paggamit ng Digoxin at saluretics, ang pangangasiwa ng mga suplementong potasa ay ipinahiwatig (hypokalemia ay nagdaragdag ng toxicity ng gamot).
Kapag nabawasan ang dosis ng Digoxin (para sa glomerular filtration na mas mababa sa 50 ml/min, 25-75% ng karaniwang dosis ang dapat na inireseta; para sa glomerular filtration na mas mababa sa 10 ml/min, 10-25% ng karaniwang dosis).
Sa panahon ng paggamot na may Digoxin, ECG at mga konsentrasyon ng electrolytes (potassium, calcium, magnesium) sa serum ng dugo ay dapat na regular na subaybayan.
Ang digoxin ay maaaring tumawid sa inunan, kaya ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa panganib sa fetus. Pakitandaan na tumataas ang clearance ng Digoxin sa panahon ng pagbubuntis.
Ang gamot ay inilabas mula sa gatas ng ina sa maliit na dami. Kung kinakailangan na gumamit ng Digoxin sa isang ina sa panahon ng paggagatas, kinakailangang kontrolin ang rate ng puso ng bata.
Kapag ginagamit ang gamot nang pasalita, kinakailangang limitahan ang pagkonsumo ng mga pagkaing mahirap matunaw at mga produktong naglalaman ng pectin.

Mga side effect:

Ang mga pagpapakita ay sinus, atrial tachycardia, ventricular extrasystoles(madalas bigeminy), ventricular tachycardia, ventricular fibrillation, mabagal na pagpapadaloy ng AV,. Mga sintomas ng extracardiac: mga sintomas ng dyspeptic (anorexia), pag-aantok, pagkawala ng memorya, kahinaan ng kalamnan, kawalan ng lakas, pagkabalisa o, kung minsan, mga kaguluhan sa paningin (xanthopsia, kumikislap na "lilipad" sa harap ng mga mata, nabawasan ang visual acuity, macro- at micropsia). Ang mga matatandang pasyente ay maaaring makaranas ng pagkalito o depresyon.
Kung ang side effect ay banayad, ito ay kinakailangan upang bawasan ang dosis ng gamot; sa kaso ng malubha o mabilis na pag-unlad ng mga epekto, ngunit kung kinakailangan pangmatagalang paggamot gamot, magpahinga, ang tagal nito ay tinutukoy ng kalubhaan ng klinikal na larawan pagkalasing.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

Ang digoxin, kapag iniinom nang pasalita, ay hindi tugma sa mga gamot na naglalaman ng mga metal na salts, tannins, acids at alkalis.
Kapag ginamit ang Digoxin kasama ng diuretics, corticosteroids, insulin, paghahanda ng calcium, at sympathomimetics, tumataas ang panganib na magkaroon ng pagkalasing sa glycoside.
Ang sabay-sabay na paggamit ng amphotericin B ay nagpapataas ng panganib ng digoxin toxicity dahil sa amphotericin B-induced hypokalemia.
Ang pagtaas ng nilalaman ng calcium sa plasma ng dugo ay nagdaragdag ng sensitivity ng myocardium, samakatuwid intravenous administration Ang calcium ay kontraindikado sa mga pasyente na tumatanggap ng cardiac glycosides.
Ang phenytoin, reserpine, propranolol ay nagdaragdag ng panganib ng arrhythmia kapag ginamit nang sabay-sabay sa Digoxin.
Binabawasan ng Phenylbutazone at barbiturates ang konsentrasyon ng Digoxin sa dugo at binabawasan ang bisa nito.
Ang mga paghahanda ng potasa na hindi nasisipsip ng mga antacid, neomycin, metoclopramide ay nabawasan pagiging epektibo ng therapeutic cardiac glycosides.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa amiodarone, quinidine, verapamil, erythromycin, ang konsentrasyon ng Digoxin sa plasma ng dugo ay tumataas. Ang sabay-sabay na paggamit ng quinidine ay nagpapabagal sa pag-aalis ng Digoxin at pinatataas ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo. Binabawasan ng Verapamil ang renal clearance ng Digoxin. Ang epektong ito kapag pangmatagalang paggamit unti-unting bumababa ang mga kumbinasyon sa loob ng 5-6 na linggo. Bilang karagdagan, inilipat ng quinidine at verapamil ang Digoxin mula sa mga nagbubuklod na site sa mga tisyu, na nagiging sanhi ng isang matalim na pagtaas sa Digoxin sa dugo sa simula ng paggamit. Nang maglaon, ang konsentrasyon ng Digoxin ay nagpapatatag sa isang antas na nakasalalay sa clearance ng Digoxin.

Contraindications:

Glycoside intoxication, ventricular fibrillation, hypersensitivity sa Digoxin, matinding bradycardia, AV block ng I at II degrees, nakahiwalay na mitral stenosis, hypertrophic subaortic stenosis, hindi matatag, WPW syndrome, ventricular tachycardia.

Overdose:

Sa kaso ng labis na dosis ng gamot, posible ang ritmo ng puso at mga kaguluhan sa pagpapadaloy (sinus bradycardia, extrasystole, AV block, tachycardia), pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo, pagkapagod, kahinaan ng kalamnan, mga karamdaman sa pag-iisip, Sira sa mata. Sa kaso ng pagkalason sa gamot, ang isang suspensyon ng activated carbon o iba pang mga enterosorbents ay ibinibigay, ang mga gamot na ito ay inireseta nang pasalita, at ang mga saline laxative ay inireseta din. Kung nangyari ang arrhythmia, 2-2.4 g ng potassium chloride na may 10 yunit ng insulin sa 500 ml ng isang 5% na solusyon ng dextrose ay ibinibigay sa intravenously (ang pangangasiwa ay huminto sa isang konsentrasyon ng potasa na 3 mEq / l). Ang mga gamot na naglalaman ng potasa ay kontraindikado sa mga kaso ng kapansanan sa pagpapadaloy ng AV. Sa kawalan ng antiarrhythmic na epekto ng mga paghahanda ng potasa, ang phenytoin (0.0005 g bawat kg ng timbang ng katawan) ay ibinibigay sa intravenously sa pagitan ng 1-2 oras. Para sa matinding bradycardia, ang isang solusyon ng atropine sulfate ay ibinibigay. Ang oxygen therapy ay ipinahiwatig kung mayroong pagbaba presyon ng dugo- transfusion therapy. Ginagamit din ang Unithiol bilang isang detoxifying agent ayon sa sumusunod na pamamaraan.

Mga kondisyon ng imbakan:

Mag-imbak sa isang tuyo na lugar, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

Buhay ng istante - 5 taon.

Mga kondisyon ng bakasyon:

Sa reseta

Package:

20 tablet sa isang blister pack; 2 pack bawat pack.


Ang digoxin ay isang gamot pinagmulan ng halaman na may cardiotonic at antiarrhythmic effect. Ang paggamit ng gamot ay napagkasunduan ng doktor. Ang digoxin ay inireseta para sa sakit sa puso at mataas na presyon ng dugo.

Ang produkto ay may positibong epekto inotropic na epekto, ibig sabihin. pinatataas ang lakas ng mga contraction ng puso. Ang epekto ng gamot ay nauugnay sa pagsugpo sa epekto sa mga cardiomyocytes (mga selula ng kalamnan ng puso). Ang pagbagal sa proseso ay humahantong sa normalisasyon ng balanse ng potassium-sodium. Bilang isang resulta, ang nilalaman ng calcium sa loob ng mga selula ay tumataas, na responsable para sa pag-urong ng mga cardiomyocytes.

Ang digoxin ay nagpapahaba ng diastole interval - ang nakakarelaks na estado sa pagitan ng mga beats. Ang Systole (ang aktibong panahon ng stroke) ay pinaikli, na nakakatipid masiglang mapagkukunan sistema ng puso. Ano ang ibinibigay ng pagtaas sa myocardial contractility?

  1. Tumaas na stroke at minutong volume.
  2. Tumataas ang tono ng myocardial. Binabawasan nito ang laki nito, sa gayon ay binabawasan ang pangangailangan ng mga selula para sa oxygen.
  3. Binabawasan ang labis na aktibidad ng puso sa pamamagitan ng pagtaas ng sensitivity ng receptor.

Ang Digoxin ay may negatibong chronotropic effect, i.e. binabawasan ang rate ng puso (HR). Ito ay dahil sa mga pagbabago sa presyon sa mga cavity ng puso. Kinokontrol ng gamot ang ritmo ng puso sa pamamagitan ng cardiocardiac reflex.

Ang direktang epekto ng Digoxin ay isang pagbawas sa automaticity ng sinus node. Ang sinus node ay isang node ng conduction system ng puso. Kinokontrol nito ang aktibidad ng organ sa pamamagitan ng pagpaparami ng mga impulses.

Ang pagbawas sa rate ng puso ay nauugnay sa isang pagbabago sa reflex regulation ng pulso. Paano ito nakakaapekto sa mga pasyente na may atrial fibrillation?

  • Ang mga mahihinang impulses ay naharang.
  • Ang tono ng vagus nerve ay tumataas - mas maganda ang pakiramdam ng pasyente nakababahalang mga sitwasyon. Bahagyang tumataas ang tibok ng puso sa mga nakaka-stress na sandali.
  • Bumababa ang presyon ng vena cava at kanang atrium. Nangyayari ito dahil sa pagtaas ng contractility ng left ventricular myocardium. Ang pag-alis ng tiyan ay nangyayari nang mas ganap, at ang presyon sa pulmonary artery ay bumababa.
  • Nagaganap ang hemodynamic unloading ng mga tamang bahagi ng puso.
  • Nagpapabuti ang sirkulasyon ng dugo.

Binabawasan ng Digoxin ang bilis ng paghahatid ng impulse sa pamamagitan ng atrioventricular node (AV node). Ang aktibidad ng vagus node ay tumataas, na nagpapahaba sa panahon ng cell insensitivity sa bagong stimuli.

Ang gamot ay may vasoconstrictor effect, i.e. pinipigilan ang mga daluyan ng dugo at binabawasan ang daloy ng dugo sa kanila. Ang epekto ay binibigkas kung walang positibong pagbabago sa puwersa ng pag-urong ng puso.

Mayroon ding reverse vasodilating effect kapag lumawak ang mga vessel. Ito ay nabanggit dahil sa pagtaas ng dami ng dugo at pagbaba ng epekto sa mga daluyan ng dugo. Ang vasodilating effect ay nangingibabaw sa vasoconstrictor effect, na binabawasan ang pangkalahatang resistensya ng vascular system.

Ang pagkuha ng digoxin ay nakakaapekto hindi lamang sa paggana ng puso, kundi pati na rin sa iba pang mga sistema:

  1. Pinapataas ang bentilasyon ng baga.
  2. Normalizes kidney function.
  3. Nagtataas ng diuresis - ang pang-araw-araw na dami ng ihi.

Naiipon ang gamot sa katawan. SA mataas na dosis humahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa rate ng puso. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang ectopic foci ng paggulo ay nabuo - ang pagkakasunud-sunod ng trabaho ng mga selula ng kalamnan ay nagambala. Nabubuo ang arrhythmia.

Kapag kumukuha ng nakakalason na dosis ng Digoxin, ang isang bathmotropic effect ay nabanggit: ang excitability ng mga istruktura ng puso ay nagbabago. Bilang resulta ng mga pagbabago, ang ritmo ng puso ay nagambala. Ang malalaking dosis ng gamot ay nagdudulot ng isang kondisyon na nagbabanta sa buhay.

Impluwensya sa mga biological na proseso

Pagkatapos uminom ng Digoxin maikling oras umalis sa gastrointestinal tract. Sa araw, 27% ng aktibong sangkap ay excreted sa ihi. Ang panahon ng pag-aalis ng gamot ay 34-51 na oras.

  • kung kinuha pagkatapos ng pagkain, ang rate ng pagsipsip ay nabawasan, ang antas ng pagsipsip ay hindi nagbabago;
  • agad na ipinamamahagi sa buong mga tisyu;
  • ang konsentrasyon ng gamot sa myocardium ay mas mataas kaysa sa plasma ng dugo.

Tambalan

Aktibong sangkap– digoxin. Ito ay nakuha mula sa woolly foxglove plant (Digitalis).

Ang 1 tablet ay naglalaman ng 0.25 mg ng aktibong sangkap. Karagdagang Sangkap:

  • gliserol;
  • ethanol;
  • sosa pospeyt;
  • lemon acid;
  • tubig na iniksyon.

Form ng paglabas

Ang mga tablet ay puti, flat cylindrical sa hugis. May nakaukit na "D" sa isang gilid. Ang digoxin ay ginawa sa iba't ibang anyo. Ang isang ml ng solusyon para sa iniksyon ay naglalaman ng 0.25 mg aktibong sangkap, 1 ml ng oral solution ay katumbas ng 0.5 mg.

  1. Cardboard pack na may 1, 2, 3, 4, 5, 10 na pakete. Sa cellular packaging - 10 mga PC.
  2. Polimer, garapon ng salamin, 50 mga PC.
  3. Oral na solusyon sa madilim na bote ng salamin na may kapasidad na 15 ml, 45 patak bawat 1 ml.
  4. Solusyon para sa iniksyon - 5 at 10 ampoules bawat pakete. Ang 1 ampoule ay naglalaman ng 1 ml o 2 ml.

Mga indikasyon

Ang Digoxin ay inireseta para sa cardiac dysfunction at chronic heart failure (CHF). Mga pahiwatig para sa paggamit:

  • sintomas ng CHF;
  • atherosclerotic cardiosclerosis;
  • myocardial overload na may mataas na presyon ng dugo;
  • para sa pagpalya ng puso ng NYHA class 3 at 4 kasama ng iba pang mga gamot;
  • atrial fibrillation at flutter sa tachysystolic form;
  • pagkagambala sa ritmo ng puso (arrhythmia).

Contraindications

ganap:

  • pagkalasing sa droga;
  • kumpletong hindi pagpaparaan sa glycosides na nauugnay sa malubhang pinsala sa myocardial;
  • Ang Wolff-Parkinson-White syndrome ay isang congenital na anomalya ng istraktura ng puso;
  • atrioventricular block (AVB) 2 degrees;
  • kumpletong impassability ng salpok na may pagkawala ng excitation reflex;
  • hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap;
  • hypersensitivity sa mga bahagi.

Maingat:

  • malubhang bradycardia - bihirang tibok ng puso, mas mababa sa 49 na mga beats bawat minuto;
  • 1st degree na AVB block;
  • stenosis ng mitral valve;
  • hypertrophic subaortic stenosis - bihira namamana na anyo cardiomyopathy;
  • talamak na myocardial infarction;
  • sakit na ischemic;
  • akumulasyon ng likido sa pagitan ng mga layer ng pericardium;
  • ang extrasystole ay isang karaniwang uri ng arrhythmia;
  • tachycardia - mabilis na aktibidad ng ventricular, rate ng puso na higit sa 100 bawat minuto.

Mga tagubilin para sa paggamit

Pagkatapos ng mga pagsusuri at pag-aaral, inireseta ng doktor ang isang indibidwal na dosis ng gamot. Tulad ng lahat ng cardiac glycosides, ang Digoxin ay dapat inumin nang may pag-iingat. Kung ang pasyente ay ginagamot ng cardiac glycosides bago kumuha ng gamot, ang dami ng gamot ay nabawasan.

Ang dosis ng gamot ay depende sa pangangailangan upang makamit ang epekto at ang uri ng sakit. Ang paggamot sa mga produktong nakabatay sa digitalis upang mababad ang tissue ng puso ay tinatawag na digitalization. Ang tagal nito ay nakasalalay sa mga indibidwal na tagapagpahiwatig ng aktibidad ng puso. Walang iisang admission regimen.

Dosis

Ang mga matatanda ay inireseta ng dosis na 0.0625-0.125 mg. Para sa mga batang 3-10 taong gulang, inirerekomenda ang 0.05-0.08 mg bawat kg ng timbang sa katawan bawat araw. Dosis ng pagpapanatili - 0.01-0.025 mg bawat 1 kg Para sa mga pasyente na may CHF, ang pang-araw-araw na dosis ay hindi hihigit sa 0.25 mg. Para sa mga taong higit sa 85 kg, ang maximum na halaga ay 0.375 mg.

Kung ang diuresis ay may kapansanan, ang dosis ay nabawasan o ang gamot ay itinigil.

Presyo

Mga analogue

Hindi ka maaaring mag-order ng produkto sa pamamagitan ng Internet, dahil... Ang digoxin ay ibinibigay nang mahigpit ayon sa reseta.

Ang gamot ay walang direktang analogues. Ang Novodigal at Celanide ay may magkatulad na katangian.

  1. Novodigal. Ang gamot ay kabilang sa cardiac glycosides, tulad ng Digoxin. Pagkakaiba sa Bioavailability aktibong sangkap. Ang mga tablet ng Digoxin ay may 60-80%, ang mga tablet ng Novodigal ay may 15-45%. Ang presyo ng Novodigal ay 30-35 rubles.
  2. Celanide. Ang aktibong sangkap ay lanatoside C. Pangkalahatang pag-aari may Digoxin: mga epekto sa potassium-sodium metabolism, katulad side effects. Ang gamot ay nagkakahalaga ng mga 30 rubles.

Mga side effect

Mga posibleng reaksyon mula sa cardiovascular system:

  • bradycardia;
  • AVB blockade;
  • mga kaguluhan sa ritmo ng puso;
  • Ang thrombi sa mesenteric vessel ay bihira.

Mula sa gastrointestinal tract:

  • pagduduwal;
  • pagsusuka;
  • pagtatae;
  • mga palatandaan ng anorexia.

Mula sa gilid ng central nervous system:

  • pagkahilo;
  • sobrang sakit ng ulo;
  • kahinaan;
  • sakit sa pagtulog;
  • depresyon;
  • pag-ulap ng kamalayan;
  • impluwensya sa visual acuity;

Ang Digostin ay maaaring maging sanhi ng mga alerdyi; sa mga lalaki, ang genecomastia ay isang pagpapalaki ng mammary gland.

Pagkakatugma

Ang epekto ng mga gamot sa pagkilos ng Digoxin:

Gamot

Pakikipag-ugnayan

Mga antacid na naglalaman ng magnesium at aluminyo Ang isang bahagyang pagbaba sa pagsipsip ng Digoxin.
Antibiotics ng aminoglycoside group (Neomycin, Kanamycin, Paromomycin) Bumababa ang antas ng Digoxin sa plasma.
Antibiotics ng macrolide group (Azithromycin, Clarithromycin, Erythromycin) Ang konsentrasyon ng sangkap sa dugo ay tumataas, na maaaring maging sanhi ng labis na dosis.
Anticholinergics Pagkasira ng memorya at pagbaba ng atensyon sa mga matatandang tao.
Mga beta blocker Dahil sa pagtaas bioavailability Ang Digoxin ay nagdaragdag ng panganib ng mga komplikasyon sa anyo ng additive bradycardia.
Mga steroid na hormone, Beta-agonist Sa magkasanib na pagtanggap ang paglabas ng potassium at sodium mula sa katawan ay tumataas, na nagiging sanhi ng pagkalasing sa glycoside.
Diuretics, insulin, mga suplemento ng calcium Ang panganib ng labis na dosis at pagkalasing ay tumataas.
Rauwolfia alkaloids May posibilidad ng mga pathology: malubhang bradycardia, mga kaguluhan sa rate ng puso.
Amiloride Kasama ng mga pathology sa bato, bumababa ang positibong inoptopic na epekto ng Digoxin.
amphotericin Ang paglabas ng potassium mula sa katawan ay tumataas.
Acetylsalicylic acid, diclofenac, indomethacin, ibuprofen, lornoxicam, Hydroxychloroquine, Diltiazem, St. John's wort extract, Metoclopramide, Nifedipine, Omeprazole, Propafenone Spironolactone, Trimethoprim, Co-trimoxazole, Flecainide, Cycloxesporine Ang antas ng Digoxin sa dugo ay tumataas.
Carbenoxolone Tumataas ang presyon ng dugo.
Lithium carbonate Nabawasan ang bisa ng lithium carbonate.
Methyldopa May mataas na panganib na magkaroon ng bradycardia sa mga matatanda kapag sabay na umiinom ng mga gamot.
Penicillamine, Rabeprazole, Rifampicin, Salbutamol, Sulfasalazine, Topiramate, Phenytoin Ang epekto ng Digoxin ay nabawasan.
Suxamethonium chloride, Pancuronium chloride Ang posibilidad ng malubhang mga pathology ng ritmo ng puso ay nagdaragdag.
Quinidine Nabawasan ang renal clearance

Ang digoxin ay hindi dapat inumin kasama ng alkohol. Pagbabahagi humahantong sa mga kahihinatnan:

  • pagkahilo;
  • nanghihina;
  • pagkawala ng memorya;
  • pagkalasing;
  • mga problema sa mga daluyan ng dugo.

Mga kakaiba

Kapag nagpapagamot sa Digoxin, ang ECG ay regular na sinusubaybayan at ang konsentrasyon ng mga electrolyte sa dugo ay tinutukoy.

Sa mga pasyenteng may AVB blockade, ang paggamit ng gamot ay maaaring magpalala sa sitwasyon at humantong sa isang atake.

Sa panahon ng paggamot, iwasang magsuot ng contact lens.

Ang digoxin ay maaaring negatibong makaapekto sa fetus, kaya ang pagkuha ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na makatwiran. Ang isang maliit na halaga ng aktibong sangkap ay tumagos sa gatas. Kung kinakailangan na gamutin ang isang babaeng nagpapasuso, sinusubaybayan ang rate ng puso ng bata.

Overdose

Mga sintomas ng pagkalasing sa glucoside:

  • mabagal na rate ng puso;
  • walang gana;
  • pagduduwal;
  • pagtatae;
  • sakit sa tiyan;
  • antok;
  • optical illusion - pangkulay ng mga bagay ng maruming berdeng kulay.

Upang gamutin ang labis na dosis, ang mga antidote (antidote) ay ibinibigay at inireseta ang symptomatic therapy.