Amitriptyline - dosis, epekto at pakikipag-ugnayan. Amitriptyline - mga epekto

Formula: C20H23N, pangalan ng kemikal: 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzcyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine (bilang hydrochloride o embonate).
Grupo ng pharmacological: neurotropic na gamot/ antidepressants/tricyclic compounds, dibenzocycloheptadine derivative.
Epekto ng pharmacological: thymoleptic, anxiolytic, antidepressant, sedative.

Mga katangian ng pharmacological

Pinipigilan ng Amitriptyline ang reuptake ng mga neurotransmitter tulad ng serotonin at norepinephrine sa pamamagitan ng presynaptic dulo ng mga nerves neuron, na nagiging sanhi ng akumulasyon ng monoamines sa synaptic cleft at pagpapahusay ng postsynaptic impulses. Sa matagal na paggamit, binabawasan ng amitriptyline ang functional na aktibidad (nagdudulot ng desensitization) ng serotonin at beta-adrenergic receptors sa utak, pinapa-normalize ang serotonergic at adrenergic transmission, binabalanse ang mga sistemang ito na nababagabag ng depressive states. Bina-block ang histamine at m-cholino receptors ng central nervous system. Ito ay mahusay at mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract kapag kinuha nang pasalita. Ang bioavailability ng amitriptyline ay nakasalalay sa ruta ng pangangasiwa at saklaw mula 30 hanggang 60%, at ang metabolite nito, nortriptyline, ay 46-70%. Sa dugo pinakamataas na konsentrasyon pagkatapos ng oral administration ito ay magiging 2.0–7.7 na oras. Ang mga antas ng dugo ng paggamot para sa amitriptyline ay 50-250 ng/ml, para sa nortriptyline - 50-150 ng/ml. Ang Amitriptyline ay 95% na nakagapos sa mga protina ng dugo. Ang parehong amitriptyline at nortriptyline ay madaling tumagos sa iba't ibang mga hadlang, kabilang ang placental, dugo-utak, at tumagos sa gatas ng ina. Ang kalahating buhay ng amitriptyline ay 10-26 na oras; para sa nortriptyline ay 18-44 na oras. Sa atay, ang amitriptyline ay biotransformed (hydroxylation, demethylation, N-oxidation ay nangyayari) at bumubuo ng aktibong -10-hydroxy-amitriptyline, nortriptyline at hindi aktibong metabolite. Ito ay pinalabas ng mga bato (pangunahin sa anyo ng mga metabolite) sa loob ng ilang araw. Sa mga kondisyon ng pagkabalisa-depressive, binabawasan ng amitriptyline ang pagkabalisa, pagkabalisa at mga sintomas ng depresyon. Sa loob ng 2 hanggang 3 linggo mula sa simula ng paggamot, magkakaroon ng antidepressant effect. Kung bigla kang huminto sa pagkuha ng amitriptyline pagkatapos ng pangmatagalang therapy, maaaring magkaroon ng withdrawal syndrome.

Mga indikasyon

Ginagamit ang Amitriptyline para sa depresyon ng iba't ibang pinagmulan, lalo na sa mga kung saan mayroong matinding pagkabalisa at pagkabalisa (malakas emosyonal na kaguluhan, na sinamahan ng isang pakiramdam ng pagkabalisa at takot at nagiging pagkabalisa ng motor, ang pangangailangan para sa paggalaw, o pagkabalisa sa pagsasalita, kadalasang walang malay), kabilang ang endogenous, neurotic, reactive, involutional, medicinal, at organic na pinsala sa utak; schizophrenic psychoses; magkahalong emosyonal na karamdaman; mga karamdaman sa pag-uugali; bulimia nervosa; childhood enuresis (maliban sa mga batang may pantog hypotension); talamak na sakit na sindrom (neurogenic); pag-iwas sa migraine.

Paraan ng pangangasiwa ng amitriptyline at dosis

Ang Amitriptyline ay kinukuha nang pasalita at intramuscularly. Ang regimen ng dosis ay itinakda nang paisa-isa depende sa pagpapaubaya at mga indikasyon. Ang paggamot ay dapat magsimula sa pinakamababang epektibong dosis at pagkatapos ay tumaas sa loob ng 5-6 na araw. Average na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita: paunang 25-50 mg, average araw-araw - 150-250 mg, sa 2-3 dosis (ang pangunahing bahagi ay inireseta sa gabi). Pinakamataas na dosis Para sa paggamot sa outpatient- hanggang sa 150 mg / araw, sa isang ospital - hanggang sa 300 mg / araw, para sa mga matatandang pasyente - hanggang sa 100 mg / araw. Intramuscularly sa isang dosis ng 20-40 mg 4 beses sa isang araw, ang mga iniksyon ay unti-unting pinapalitan ng oral administration. Ang kurso ng paggamot ay hindi hihigit sa 6-8 na buwan. Para sa paggamot ng nocturnal enuresis sa mga bata na higit sa 6 taong gulang: 12.5-25 mg sa gabi (ang dosis ay hindi dapat lumampas sa 2.5 mg/kg body weight). Para sa talamak na sakit sa neurogenic (kabilang ang pangmatagalang pananakit ng ulo) - mula 12.5–25 mg hanggang 100 mg/araw.
Uminom ng amitriptyline nang pasalita habang o kaagad pagkatapos kumain, nang hindi nginunguya, na may kaunting tubig. Nang makarating sa stable therapeutic effect Pagkatapos ng 2 hanggang 4 na linggo, ang dosis ay maaaring unti-unti at dahan-dahang bawasan upang maiwasan ang mga sintomas ng withdrawal. Kung ang mga palatandaan ng depresyon ay muling lumitaw, ang mga nakaraang dosis ay dapat na inireseta. Kapag nawala ang mga palatandaan ng depresyon, ang dosis ay binabawasan sa 50-100 mg/araw at ang paggamot na ito ay nagpapatuloy nang hindi bababa sa 3 buwan.
Kung napalampas mo ang iyong susunod na dosis ng amitriptyline, dapat kang makipag-ugnayan kaagad sa iyong doktor.
Ang Amitriptyline ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng arrhythmia, coronary heart disease, heart block, myocardial infarction, heart failure, stroke, arterial hypertension, talamak na alkoholismo, thyrotoxicosis, sa panahon ng paggamot sa mga gamot sa thyroid. Sa panahon ng paggamot na may amitriptyline, kinakailangan ang pag-iingat kapag biglang lumipat mula sa isang nakaupo o nakahiga na posisyon sa isang tuwid na posisyon. Maaaring magkaroon ng withdrawal syndrome kung bigla mong ihihinto ang pagkuha nito. Ang Amitriptyline sa mga dosis na higit sa 150 mg/araw ay nagpapababa ng threshold nanginginig na kahandaan; ang posibilidad ng pagbuo ng epileptic seizure ay dapat isaalang-alang sa mga pasyente na may predisposed sa kanila, pati na rin sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan na nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng convulsive syndrome (kabilang ang sabay-sabay na paggamit ng mga antipsychotic na gamot, pinsala sa utak ng anumang etiology. , sa panahon ng pag-withdraw mga gamot, na may aktibidad na anticonvulsant o pag-withdraw ng ethanol). Dapat tandaan na ang mga pasyenteng may depresyon ay maaaring magkaroon ng mga pagtatangkang magpakamatay (suicide attempts). Ang Amitriptyline ay dapat lamang gamitin kasama ng electroconvulsive therapy pagkatapos ng malapit na pangangasiwa ng medikal. Sa mga predisposed na pasyente, pati na rin sa mga matatandang pasyente, ang amitriptyline ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng mga psychoses na dulot ng droga na nangyayari pangunahin sa gabi (pagkatapos ng paghinto ng gamot ay nawawala sila sa loob ng ilang araw). Ang Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng paralytic ileus, kadalasan sa mga pasyenteng nagdurusa talamak na paninigas ng dumi, gayundin sa mga matatandang tao o sa mga pasyenteng napipilitang sumunod pahinga sa kama. Bago gumamit ng lokal o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam kinakailangang bigyan ng babala ang anesthesiologist na ang pasyente ay umiinom ng amitriptyline. Sa matagal na paggamit ng amitriptyline, ang isang pagtaas sa saklaw ng mga karies ay sinusunod. Maaaring tumaas ang pangangailangan para sa riboflavin. Maaaring gamitin ang Amitriptyline nang hindi mas maaga kaysa sa 2 linggo pagkatapos ng paghinto ng mga inhibitor ng MAO. Huwag gumamit kasama ng adrenergic at sympathomimetics, kabilang ang ephedrine, epinephrine, isoprenaline, phenylephrine, norepinephrine, phenylpropanolamine. Gumamit nang maingat sa iba pang mga gamot na may mga anticholinergic effect. Sa panahon ng amitriptyline therapy, hindi dapat pahintulutan ang pag-inom ng alkohol. Sa panahon ng paggamot, dapat mong iwasan ang mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mabilis na mga reaksyon ng psychomotor at nadagdagan ang atensyon. Hindi inirerekumenda na magreseta ng amitriptyline sa mga pasyente na may kahibangan. Kung walang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente sa loob ng 1 buwan, kinakailangan na muling isaalang-alang ang mga taktika ng paggamot.

Contraindications at mga paghihigpit para sa paggamit

Hypersensitivity, myocardial infarction, paggamit ng MAO inhibitors sa nakaraang 2 linggo, decompensated heart failure, malubhang arterial hypertension, intracardiac conduction disorder, pantog ng pantog, benign prostatic hyperplasia, pyloric stenosis, paralytic ileus, gastric ulcer at duodenum sa exacerbation, mga sakit sa dugo, talamak na sakit atay at/o bato na may binibigkas na paglabag kanilang mga pag-andar, mga bata hanggang 6 na taong gulang (para sa mga form ng iniksyon - hanggang 12 taon). Limitahan ang paggamit ng amitriptyline para sa epilepsy, arrhythmia, coronary heart disease, heart failure, angle-closure glaucoma, intraocular hypertension, hyperthyroidism.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang Amitriptyline ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Sa panahon ng paggamot na may amitriptyline, kinakailangan na huminto pagpapasuso.

Mga side effect ng amitriptyline

Sanhi ng blockade ng peripheral m-cholinergic receptors: pagpapanatili ng ihi, tuyong bibig, bara ng bituka, paninigas ng dumi, malabong paningin, nadagdagan presyon ng intraocular, paresis ng tirahan, nadagdagan ang pagpapawis;
mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, ataxia, pagkahilo, nadagdagang pagkapagod, pagkamayamutin, kahinaan, antok, bangungot, hindi pagkakatulog, panginginig, pagkabalisa ng motor, paresthesia, mga pagbabago sa EEG, peripheral neuropathy, dysarthria, may kapansanan sa konsentrasyon, guni-guni, pagkalito, ingay sa tainga;
mula sa labas ng cardio-vascular system: orthostatic hypotension, tachycardia, arrhythmia, pagpapalawak ng QRS complex sa ECG (may kapansanan sa intraventricular conduction), lability presyon ng dugo, nahimatay, mga sintomas ng pagpalya ng puso, mga pagbabago sa larawan ng dugo, kabilang ang agranulocytosis, eosinophilia, thrombocytopenia, leukopenia, purpura;
mula sa digestive system: heartburn, pagduduwal, pagsusuka, kakulangan sa ginhawa sa epigastrium, anorexia, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay, gastralgia, kaguluhan sa panlasa, stomatitis, pagdidilim ng dila; mula sa metabolic side: mga pagbabago sa pagtatago ng ADH, galactorrhea, bihirang - may kapansanan sa glucose tolerance, hypo- o hyperglycemia;
mula sa labas genitourinary system: pagbabago sa potency, glucosuria, libido, testicular swelling, pollakiuria;
mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, angioedema, pangangati, urticaria;
iba pa: pagkawala ng buhok, pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary sa mga babae at lalaki, pagpapalaki mga lymph node, pagtaas ng timbang (na may matagal na paggamit), photosensitivity; sakit na pagsusuka: sakit ng ulo, pagduduwal, pagtatae, pagsusuka, pagkamayamutin, nadagdagan ang excitability, pagkagambala sa pagtulog na may matingkad, hindi pangkaraniwang panaginip (pagkatapos ng mahabang paggamot, lalo na sa mataas na dosis, na may biglaang pagtigil ng gamot).

Pakikipag-ugnayan ng amitriptyline sa iba pang mga sangkap

Ang Amitriptyline ay hindi tugma sa MAO inhibitors. Pinahuhusay ng Amitriptyline ang pagbabawal na epekto ng neuroleptics sa central nervous system, anticonvulsant, pampatulog at pampakalma, anesthetics, analgesics, alkohol; nakikipag-ugnayan sa iba pang mga antidepressant, na nagpapakita ng synergy. Kapag ginamit kasama ng mga anticholinergic na gamot at/o neuroleptics, ang pagbuo ng paralytic intestinal obstruction at febrile temperature reaction ay posible. Pinahuhusay ang hypertensive effect ng catecholamines at iba pang adrenergic stimulants, na nagpapataas ng posibilidad na magkaroon ng arrhythmias, tachycardia, at matinding hypertension. Maaaring bawasan ang antihypertensive effect ng guanethidine at mga gamot na may katulad na mekanismo ng pagkilos, at bawasan din ang mga epekto ng anticonvulsants. Sa magkasanib na paggamit na may anticoagulants - derivatives ng indanedione o coumarin - may panganib na madagdagan ang aktibidad ng anticoagulant ng huli. Pinapataas ng Cimetidine ang konsentrasyon ng amitriptyline sa plasma na may posibleng pag-unlad ng mga nakakalason na epekto, binabawasan ito ng mga inducers ng microsomal liver enzymes (carbamazepine, barbiturates). Pinipigilan ng Quinidine ang metabolismo ng amitriptyline, na naglalaman ng estrogen sa bibig mga contraceptive maaaring tumaas ang bioavailability. Ang sabay-sabay na paggamit sa disulfiram at iba pang acetaldehyde dehydrogenase inhibitors ay maaaring magdulot ng delirium. Maaaring mapataas ng Probucol ang mga arrhythmias. Maaaring mapataas ng Amitriptyline ang depression na dulot ng glucocorticoids. Kapag ginamit kasama ng mga gamot para sa paggamot ng thyrotoxicosis, ang posibilidad ng pagbuo ng agranulocytosis ay tumataas. Dapat gamitin ang pag-iingat kapag pinagsama ang amitriptyline sa mga paghahanda ng baclofen at digitalis.

Overdose

Ang labis na dosis ng amitriptyline ay nagdudulot ng mga convulsion, hallucinations, delirium, hypothermia, coma, extrasystole, cardiac conduction disturbances, at ventricular arrhythmia. Gastric lavage, fluid infusions, at activated carbon, laxatives, pagpapanatili normal na temperatura katawan, symptomatic therapy, pagsubaybay sa paggana ng cardiovascular system nang hindi bababa sa 5 araw, dahil ang pagbabalik ng mga karamdaman ay maaaring umunlad pagkatapos ng 2 araw o kahit na mamaya. Ang sapilitang diuresis at hemodialysis ay hindi epektibo.

Ang mga drage at tablet ng Amitriptyline ay naglalaman ng 10 o 25 mg ng aktibong sangkap sa form amitriptyline hydrochloride.

Ang mga karagdagang sangkap sa mga tablet ay: microcrystalline cellulose, talc, lactose monohydrate, silicon dioxide, magnesium stearate, pregelatinized starch.

Ang mga karagdagang sangkap sa mga drage ay: magnesium stearate, potato starch, talc, polyvinylpyrrolidone, lactose monohydrate.

Ang 1 ml ng solusyon ay naglalaman ng 10 mg ng aktibong sangkap. Ang mga karagdagang sangkap ay: hydrochloric acid (sodium hydroxide), dextrose monohydrate, tubig para sa pagbubuhos, sodium chloride, benzethonium chloride.

Form ng paglabas

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet, dragees at solusyon.

epekto ng pharmacological

Tricyclic antidepressant . May sedative, thymoleptic effect. Mayroon itong karagdagang analgesic na epekto ng gitnang pinagmulan.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

MNN: Amitriptyline.

Binabawasan ng gamot ang gana, inaalis ang kawalan ng pagpipigil sa pag-ihi sa gabi, at mayroon pagkilos ng antiserotonin. Ang gamot ay may malakas na sentral at peripheral na anticholinergic na epekto. Epekto ng antidepressant ay nakakamit sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon ng serotonin sa nervous system at norepinephrine sa synapses. Ang pangmatagalang therapy ay humahantong sa pagbawas sa functional na aktibidad ng serotonin at beta-adrenergic receptors sa utak. Binabawasan ng Amitriptyline ang kalubhaan ng mga sintomas ng depresyon, pagkabalisa , pagkabalisa habang pagkabalisa at depresyon . Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng H2-histamine sa dingding ng tiyan (parietal cells), isang antiulcer effect ang ibinibigay. Nagagawa ng gamot na bawasan ang temperatura ng katawan, ang antas sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Ang gamot ay hindi pumipigil sa monoamine oxidases. Lumilitaw ang antidepressant effect pagkatapos ng 3 linggo ng therapy.

Ang pinakamataas na konsentrasyon ng sangkap sa dugo ay nangyayari pagkatapos ng ilang oras, kadalasan pagkatapos ng 2-12. Pinalabas bilang mga metabolite sa ihi. Mahusay na nagbubuklod sa mga protina.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Amitriptyline

Para saan ang mga tableta at solusyon ay karaniwang inireseta?

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa depresyon (pagkabalisa, pagkabalisa, mga karamdaman sa pagtulog, pag-alis ng alkohol, na may mga organikong sugat sa utak, neurotic withdrawal), na may mga karamdaman sa pag-uugali, magkahalong emosyonal na karamdaman, pag-iihi kung gabi , chronic pain syndrome (may cancer, may postherpetic Neuralgia ), para sa bulimia nervosa, para sa migraine (para sa pag-iwas), para sa. Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Amitriptyline sa mga tablet at sa iba pang mga anyo ng pagpapalabas ay pareho.

Contraindications

Ayon sa anotasyon, ang gamot ay hindi ginagamit kung ang pangunahing bahagi ay hindi nagpaparaya, kung angle-closure glaucoma , talamak na pagkalasing sa psychoactive, analgesic, hypnotic na gamot, sa talamak pagkalasing sa alak. Ang gamot ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso, matinding paglabag intraventricular conduction, antioventricular conduction. Sa patolohiya ng cardiovascular system, na may pagsugpo sa hematopoiesis ng bone marrow, manic-depressive psychoses , talamak na alkoholismo, nabawasan pag-andar ng motor sistema ng pagtunaw, stroke, mga pathology sa atay at bato, intraocular hypertension , pagpapanatili ng ihi, prostatic hyperplasia, hypotension ng pantog, thyrotoxicosis, pagbubuntis, epilepsy Ang Amitriptyline ay inireseta nang may pag-iingat.

Mga side effect ng Amitriptyline

Sistema ng nerbiyos: pagkabalisa, guni-guni, nahimatay, asthenia, antok, pagkabalisa, hypomanic state, nadagdagang depresyon, depersonalization, pagkabalisa sa motor, nadagdagang epileptic seizure, extrapyramidal syndrome , ataxia, myoclonus, paresthesia sa anyo ng peripheral neuropathy, panginginig ng maliliit na kalamnan, pananakit ng ulo.

Mga epekto ng anticholinergic: nadagdagan, malabong paningin, mydriasis, tuyong bibig, tachycardia , kahirapan sa pag-ihi, paralytic ileus, delirium, pagkalito, pagbaba ng pagpapawis.

Ang cardiovascular system: kawalang-tatag presyon ng dugo, mga karamdaman sa intraventricular conduction , arrhythmia, orthostatic hypotension , pagkahilo, palpitations, tachycardia.

Digestive tract: pagdidilim ng dila, pagtatae, pagbabago sa panlasa ng panlasa, pagsusuka, gastralgia, hepatitis, cholestatic jaundice.

Endocrine system: galactorrhea, hyperglycemia, pagbaba ng potency o pagtaas ng libido, pagtaas ng laki ng mga glandula ng mammary, gynecomastia, testicular swelling, sindrom ng hindi naaangkop na pagtatago ng ADH, hyponatremia. Napansin din hypoproteinemia , pollakiuria, pagpapanatili ng ihi, pinalaki na mga lymph node, hyperpyrexia, pamamaga, ingay sa tainga, pagkawala ng buhok.

Kapag itinigil ang gamot, hindi pangkaraniwang pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, karamdaman, sakit ng ulo, pagtatae, pagduduwal, hindi pangkaraniwang panaginip, pagkabalisa, pagkamayamutin . Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang isang nasusunog na pandamdam, lymphangitis, thrombophlebitis, atbp.

Ang mga pagsusuri sa mga side effect ng Amitriptyline ay medyo madalas. Kapag gumagamit ng gamot, maaari ring mangyari ang pagkagumon.

Amitriptyline, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Ang gamot ay iniinom kaagad pagkatapos kumain, nang walang nginunguyang, na tinitiyak ang hindi bababa sa pangangati ng mga dingding ng tiyan. Ang paunang dosis ay 25-50 mg sa gabi para sa mga matatanda. Sa loob ng 5 araw, ang halaga ng gamot ay nadagdagan sa 200 mg bawat araw sa 3 dosis. Kung walang epekto sa loob ng 2 linggo, ang dosis ay nadagdagan sa 300 mg.

Ang mga solusyon ay ibinibigay nang dahan-dahan sa intravenously at intramuscularly, 20-40 mg 4 beses sa isang araw na may unti-unting paglipat para sa oral administration. Ang kurso ng therapy ay hindi hihigit sa 8 buwan. Para sa matagal na pananakit ng ulo, para sa migraines, chronic pain syndrome ng neurogenic origin, para sa migraines, 12.5-100 mg bawat araw ay inireseta.

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng Amitriptyline Nycomed ay magkatulad. Bago gamitin, siguraduhing pamilyar sa mga kontraindikasyon para sa gamot.

Overdose

Mga pagpapakita mula sa labas sistema ng nerbiyos: pagkawala ng malay, pagkahilo, pagtaas ng antok, pagkabalisa, guni-guni, ataxia, epileptic syndrome, choreoathetosis , hyperreflexia, tigas tissue ng kalamnan, pagkalito, disorientation, may kapansanan sa konsentrasyon, psychomotor agitation.

Mga pagpapakita ng labis na dosis ng Amitriptyline mula sa gilid ng cardio-vascular system: intracardiac conduction disturbance, arrhythmia, tachycardia, pagbaba ng presyon ng dugo, pagkabigla, heart failure , bihira - pag-aresto sa puso.

Nabanggit din ang Oliguria nadagdagan ang pagpapawis, hyperthermia , pagsusuka, igsi ng paghinga, depresyon sa trabaho sistema ng paghinga, syanosis. Posibleng pagkalason sa droga.

Upang maiwasan ang mga negatibong kahihinatnan ng isang labis na dosis, kinakailangan ang emergency na gastric lavage at pangangasiwa ng mga inhibitor ng cholinesterase sa kaso ng matinding anticholinergic manifestations. Kinakailangan din na mapanatili ang balanse ng tubig at electrolyte, mga antas ng presyon ng dugo, kontrol sa paggana ng cardiovascular system, at magsagawa ng resuscitation at anticonvulsant na mga hakbang kung kinakailangan. Sapilitang diuresis , pati na rin ang hemodialysis ay hindi napatunayang epektibo sa pagpapagamot ng labis na dosis ng Amitriptyline.

Pakikipag-ugnayan

Hypotensive effect depresyon sa paghinga , ang isang depressant na epekto sa nervous system ay sinusunod sa magkasanib na reseta ng mga gamot na nagpapahina sa paggana ng central nervous system: pangkalahatang anesthetics, benzodiazepines, barbiturates, antidepressants at iba pa. Ang gamot ay nagdaragdag ng kalubhaan ng anticholinergic effect kapag kinuha , mga antihistamine , biperiden, atropine, mga gamot na antiparkinsonian, phenothiazine. Pinahuhusay ng gamot ang aktibidad ng anticoagulant ng indadione, coumarin derivatives, at hindi direktang anticoagulants. Mayroong pagbaba sa kahusayan mga alpha blocker , phenytoin. , dagdagan ang konsentrasyon ng gamot sa dugo. Ang panganib na magkaroon ng epileptic seizure ay tumataas, at ang gitnang anticholinergic at sedative effect kapag pinagsama sa benzodiazepines, phenothiazines, at anticholinergics. Sabay-sabay na paggamit methyldopa , betanidine, guanethidine, binabawasan ang kalubhaan ng kanilang hypotensive effect. Kapag kumukuha ng cocaine, nagkakaroon ng arrhythmia. Nabubuo ang delirium kapag kumukuha ng acetaldehydrogenase inhibitors. Pinahuhusay ng Amitriptyline ang mga epekto sa cardiovascular system , norepinephrine, , isoprenaline. Ang panganib ng hyperpyrexia ay tumataas kapag kumukuha ng antipsychotics at m-anticholinergics.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Reseta o hindi? Ang gamot ay hindi ibinebenta nang walang reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Sa isang tuyo, madilim na lugar, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees Celsius.

Pinakamahusay bago ang petsa

Hindi hihigit sa 3 taon.

mga espesyal na tagubilin

Bago magsagawa ng therapy, ang pagsubaybay sa mga antas ng presyon ng dugo ay sapilitan. Ang Parenteral Amitriptyline ay pinangangasiwaan ng eksklusibo sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot sa isang setting ng ospital. Sa mga unang araw ng paggamot, kinakailangan na obserbahan ang pahinga sa kama. Kailangan ganap na kabiguan mula sa pag-inom ng ethanol. Biglang pagtanggi mula sa therapy ay maaaring sanhi sakit na pagsusuka . Ang gamot sa isang dosis na higit sa 150 mg bawat araw ay humahantong sa pagbawas sa threshold aktibidad ng pang-aagaw, na mahalagang isaalang-alang kapag nagkakaroon ng epileptic seizure sa mga pasyenteng may predisposition. Posibleng pag-unlad ng hypomanic o manic states sa mga taong may cyclical, affective disorder sa panahon ng depressive phase. Kung kinakailangan, ang paggamot ay ipagpatuloy na may maliliit na dosis pagkatapos ng pag-alis ng mga kondisyong ito. Dapat mag-ingat kapag ginagamot ang mga indibidwal na umiinom ng mga gamot sa thyroid hormone kapag ginagamot ang mga pasyente posibleng panganib pag-unlad ng mga epekto ng cardiotoxic. Ang gamot ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng paralytic intestinal obstruction sa mga matatandang tao, pati na rin sa mga madaling kapitan ng talamak na tibi. Kinakailangang bigyan ng babala ang mga anesthesiologist tungkol sa pagkuha ng amitriptyline bago magsagawa ng lokal o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam. Ang pangmatagalang therapy ay naghihikayat sa pag-unlad. Maaaring tumaas ang pangangailangan para sa riboflavin. Ang Amitriptyline ay pumapasok sa gatas ng ina at mga sanhi nito nadagdagan ang antok. Ang gamot ay nakakaapekto sa pagmamaneho.

Ang gamot ay inilarawan sa Wikipedia.

Amitriptyline at alkohol

Mga analogue ng Amitriptyline

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Ang mga analogue ng gamot ay: Saroten At Amitriptyline Hydrochloride .

Sa artikulong ito mahahanap mo ang mga tagubilin para sa paggamit produktong panggamot Amitriptyline. Ang feedback mula sa mga bisita sa site - mga mamimili - ay ipinakita ng gamot na ito, pati na rin ang mga opinyon ng mga espesyalistang doktor sa paggamit ng Amitriptyline sa kanilang pagsasanay. Hinihiling namin sa iyo na aktibong idagdag ang iyong mga pagsusuri tungkol sa gamot: kung ang gamot ay nakatulong o hindi nakatulong sa pag-alis ng sakit, anong mga komplikasyon ang naobserbahan at side effects, marahil ay hindi sinabi ng tagagawa sa anotasyon. Mga analogue ng Amitriptyline, kung magagamit mga istrukturang analogue. Gamitin para sa paggamot ng depression, psychosis at schizophrenia sa mga matatanda, bata, pati na rin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang kumbinasyon ng gamot na may alkohol.

Amitriptyline- antidepressant (tricyclic antidepressant). Mayroon din itong ilang analgesic (ng gitnang pinagmulan), antiserotonin effect, tumutulong sa pag-alis ng bedwetting at binabawasan ang gana.

Ito ay may malakas na peripheral at central anticholinergic effect dahil sa mataas na pagkakaugnay nito para sa m-cholinergic receptors; malakas na sedative effect na nauugnay sa affinity para sa H1-histamine receptors at alpha-adrenergic blocking effect.

Ito ay may mga katangian ng isang class IA na antiarrhythmic na gamot; tulad ng quinidine sa therapeutic doses, pinapabagal nito ang ventricular conduction (sa labis na dosis maaari itong magdulot ng matinding intraventricular block).

Ang mekanismo ng pagkilos ng antidepressant ay nauugnay sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng norepinephrine at/o serotonin sa central nervous system (CNS) (pagbaba ng kanilang reabsorption).

Ang akumulasyon ng mga neurotransmitter na ito ay nangyayari bilang isang resulta ng pagsugpo sa kanilang reuptake ng mga lamad ng presynaptic neuron. Sa pangmatagalang paggamit binabawasan ang functional na aktibidad ng beta-adrenergic at serotonin receptors sa utak, normalizes adrenergic at serotonergic transmission, ibinabalik ang balanse ng mga sistemang ito, nabalisa sa panahon ng mga depressive states. Sa mga kondisyon ng pagkabalisa-depressive, binabawasan nito ang pagkabalisa, pagkabalisa at mga sintomas ng depresyon.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antiulcer ay dahil sa kakayahang magkaroon ng sedative at m-anticholinergic effect. Ang pagiging epektibo para sa bedwetting ay lumilitaw na dahil sa aktibidad na anticholinergic na humahantong sa pagtaas ng distensibility ng pantog, direktang beta-adrenergic stimulation, aktibidad ng alpha-adrenergic agonist na humahantong sa pagtaas ng tono ng sphincter, at central blockade ng serotonin uptake. Mayroon itong sentral na analgesic na epekto, na pinaniniwalaang nauugnay sa mga pagbabago sa konsentrasyon ng monoamines sa central nervous system, lalo na ang serotonin, at isang epekto sa endogenous opioid system.

Ang mekanismo ng pagkilos sa bulimia nervosa ay hindi malinaw (maaaring katulad ng sa depression). Ang isang malinaw na epekto ng gamot sa bulimia ay ipinakita sa mga pasyente na walang depresyon at sa presensya nito, habang ang pagbaba ng bulimia ay maaaring maobserbahan nang walang kasabay na pagpapahina ng depression mismo.

Sa panahon ng pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, binabawasan nito ang presyon ng dugo at temperatura ng katawan. Hindi pumipigil sa monoamine oxidase (MAO).

Ang epekto ng antidepressant ay bubuo sa loob ng 2-3 linggo pagkatapos ng simula ng paggamit.

Pharmacokinetics

Mataas ang pagsipsip. Dumadaan (kabilang ang nortriptyline, isang metabolite ng amitriptyline) sa pamamagitan ng histohematic barrier, kabilang ang blood-brain barrier, placental barrier, at tumagos sa gatas ng ina. Pinalabas ng mga bato (pangunahin sa anyo ng mga metabolite) - 80% sa 2 linggo, bahagyang may apdo.

Mga indikasyon

• depression (lalo na sa pagkabalisa, pagkabalisa at mga karamdaman sa pagtulog, kabilang ang sa pagkabata, endogenous, involutional, reactive, neurotic, medicinal, na may organikong pinsala sa utak);
• bilang bahagi ng kumplikadong therapy ginagamit para sa magkahalong emosyonal na karamdaman, psychosis sa schizophrenia, pag-alis ng alkohol, mga karamdaman sa pag-uugali (aktibidad at atensyon), nocturnal enuresis (maliban sa mga pasyente na may bladder hypotension), bulimia nervosa, chronic pain syndrome ( talamak na sakit sa mga pasyente ng cancer, migraine, sakit sa rayuma, hindi tipikal na sakit sa mukha, postherpetic neuralgia, post-traumatic neuropathy, diabetic o iba pang peripheral neuropathy), pananakit ng ulo, migraines (pag-iwas), gastric at duodenal ulcers.

Mga form ng paglabas

Mga tablet na 10 mg at 25 mg.

Dragee 25 mg.

Solusyon para sa intravenous at intramuscular injection(mga iniksyon sa mga ampoules ng iniksyon).

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis

Pinangangasiwaan nang pasalita, nang walang nginunguya, kaagad pagkatapos kumain (upang mabawasan ang pangangati ng gastric mucosa).

Matatanda

Para sa mga may sapat na gulang na may depresyon, ang paunang dosis ay 25-50 mg sa gabi, kung gayon ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas, na isinasaalang-alang ang pagiging epektibo at tolerability ng gamot, hanggang sa maximum na 300 mg bawat araw sa 3 hinati na dosis (ang pinakamalaking bahagi ng dosis ay kinukuha sa gabi). Kapag nakamit ang isang therapeutic effect, ang dosis ay maaaring unti-unting bawasan sa pinakamababang epektibo, depende sa kondisyon ng pasyente. Ang tagal ng kurso ng paggamot ay tinutukoy ng kondisyon ng pasyente, ang pagiging epektibo at pagpapaubaya ng therapy at maaaring mula sa ilang buwan hanggang 1 taon, at kung kinakailangan, higit pa. Sa katandaan na may banayad na karamdaman, pati na rin sa bulimia nervosa, bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa halo-halong emosyonal na karamdaman at mga karamdaman sa pag-uugali, psychoses sa schizophrenia at pag-alis ng alkohol, isang dosis ng 25-100 mg bawat araw (sa gabi) ay inireseta, pagkatapos makamit ang isang therapeutic effect, lumipat para sa pinakamababang epektibong dosis - 10-50 mg bawat araw.

Para sa pag-iwas sa migraines, na may talamak na sakit na sindrom ng isang neurogenic na kalikasan (kabilang ang matagal na pananakit ng ulo), pati na rin sa kumplikadong therapy ng gastric at duodenal ulcers - mula 10-12.5-25 hanggang 100 mg bawat araw (maximum na dosis na kinuha sa gabi ).

Mga bata

Para sa mga bata bilang isang antidepressant: mula 6 hanggang 12 taong gulang - 10-30 mg bawat araw o 1-5 mg/kg bawat araw sa mga fraction, sa pagdadalaga- hanggang sa 100 mg bawat araw.

Para sa nocturnal enuresis sa mga bata 6-10 taong gulang - 10-20 mg bawat araw sa gabi, 11-16 taong gulang - hanggang 50 mg bawat araw.

Side effect

• malabong paningin;
• mydriasis;
• nadagdagan ang intraocular pressure (lamang sa mga taong may lokal na anatomical predisposition - isang makitid na anggulo ng anterior chamber);
• antok;
• nanghihina na mga kondisyon;
• pagkapagod;
• pagkamayamutin;
• pagkabalisa;
• disorientasyon;
• mga guni-guni (lalo na sa mga matatandang pasyente at mga pasyente na may sakit na Parkinson);
• pagkabalisa;
• kahibangan;
• kapansanan sa memorya;
• nabawasan ang kakayahang mag-concentrate;
• hindi pagkakatulog;
• "bangungot" panaginip;
• asthenia;
• sakit ng ulo;
• ataxia;
• nadagdagan ang dalas at pagtindi ng mga epileptic seizure;
• mga pagbabago sa electroencephalogram (EEG);
• tachycardia;
• pakiramdam ng tibok ng puso;
• pagkahilo;
• orthostatic hypotension;
• arrhythmia;
• lability ng presyon ng dugo (pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo);
• tuyong bibig;
• pagtitibi;
• pagduduwal, pagsusuka;
• heartburn;
• gastralgia;
• nadagdagan ang gana at timbang ng katawan o nabawasan ang gana at timbang ng katawan;
• stomatitis;
• pagbabago sa lasa;
• pagtatae;
• pagdidilim ng dila;
• pagtaas sa laki (pamamaga) ng mga testicle;
• gynecomastia;
• pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary;
• galactorrhea;
• nabawasan o tumaas na libido;
• nabawasan ang potency;
• pantal sa balat;
• photosensitivity;
• angioedema;
• pantal;
• pagkawala ng buhok;
• ingay sa tainga;
• pamamaga;
• hyperpyrexia;
• namamagang mga lymph node;
• pagpapanatili ng ihi.

Contraindications

• hypersensitivity;
• gamitin kasama ng MAO inhibitors at 2 linggo bago simulan ang paggamot;
• myocardial infarction (talamak at subacute na mga panahon);
• talamak na pagkalasing sa alkohol;
• talamak na pagkalasing sa mga tabletas sa pagtulog, analgesics at psychoactive na gamot;
• angle-closure glaucoma;
• malubhang disturbances ng AV at intraventricular conduction (bundle branch block, AV block 2 degrees);
• panahon ng paggagatas;
• mga batang wala pang 6 taong gulang;
• galactose intolerance;
• kakulangan sa lactase;
• malabsorption ng glucose-galactose.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sa mga buntis na kababaihan, ang gamot ay dapat gamitin lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated para sa mga batang wala pang 6 taong gulang.

Sa mga bata, kabataan at kabataan (sa ilalim ng 24 taong gulang) na may depresyon, atbp. mga karamdaman sa pag-iisip Ang mga antidepressant, kumpara sa placebo, ay nagdaragdag ng panganib ng mga pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay. Samakatuwid, kapag nagrereseta ng amitriptyline o anumang iba pang mga antidepressant sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang panganib ng pagpapakamatay ay dapat na timbangin laban sa mga benepisyo ng kanilang paggamit.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang paggamot, kinakailangan ang pagsubaybay sa presyon ng dugo (sa mga pasyente na may mababang o labile na presyon ng dugo, maaari itong bumaba nang higit pa); sa panahon ng paggamot - kontrol peripheral na dugo(V sa ibang Pagkakataon Maaaring umunlad ang agranulocytosis, at samakatuwid ay inirerekomenda na subaybayan ang larawan ng dugo, lalo na sa pagtaas ng temperatura ng katawan, pag-unlad ng mga sintomas tulad ng trangkaso at namamagang lalamunan), na may pangmatagalang therapy - pagsubaybay sa mga function ng cardiovascular system at atay . Sa mga matatanda at mga pasyente na may mga sakit sa cardiovascular, ang pagsubaybay sa rate ng puso, presyon ng dugo, at ECG ay ipinahiwatig. Maaaring lumitaw ang mga hindi gaanong klinikal na pagbabago sa ECG (pagpapakinis ng T wave, depression S-T segment, pagpapalawak ng QRS complex).

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag biglang lumipat sa isang patayong posisyon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon.

Sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng ethanol ay dapat na iwasan.

Inireseta nang hindi mas maaga kaysa sa 14 na araw pagkatapos ng paghinto ng mga inhibitor ng MAO, na nagsisimula sa maliliit na dosis.

Kung bigla kang huminto sa pagkuha nito pagkatapos pangmatagalang paggamot ang pagbuo ng withdrawal syndrome ay posible.

Ang Amitriptyline sa mga dosis na higit sa 150 mg bawat araw ay binabawasan ang threshold ng convulsive na aktibidad (ang panganib ng epileptic seizure sa mga predisposed na pasyente ay dapat isaalang-alang, pati na rin sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan na predisposing sa paglitaw ng convulsive syndrome, halimbawa, utak. pinsala ng anumang etiology, sabay-sabay na paggamit ng mga antipsychotic na gamot (neuroleptics) ), sa panahon ng pag-withdraw mula sa ethanol o pag-withdraw ng mga gamot na may mga katangian ng anticonvulsant, halimbawa, benzodiazepines). Matinding depresyon may panganib ng mga pagkilos ng pagpapakamatay, na maaaring magpatuloy hanggang sa makamit ang makabuluhang pagpapatawad. Kaugnay nito, sa simula ng paggamot, ang isang kumbinasyon sa mga gamot mula sa pangkat ng mga benzodiazepine o antipsychotic na gamot at patuloy na pangangasiwa sa medisina (ipagkatiwala ang mga pinagkakatiwalaang tao sa pag-iimbak at pagbibigay ng mga gamot) ay maaaring ipahiwatig. Sa mga bata, ang mga kabataan at kabataan (sa ilalim ng 24 taong gulang) na may depresyon at iba pang mga sakit sa pag-iisip, ang mga antidepressant, kumpara sa placebo, ay nagdaragdag ng panganib ng mga pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay. Samakatuwid, kapag nagrereseta ng amitriptyline o anumang iba pang mga antidepressant sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang panganib ng pagpapakamatay ay dapat na timbangin laban sa mga benepisyo ng kanilang paggamit. Sa mga panandaliang pag-aaral, ang panganib ng pagpapakamatay ay hindi tumaas sa mga taong mahigit sa 24 taong gulang, ngunit bahagyang bumaba ito sa mga taong mahigit 65 taong gulang. Sa panahon ng paggamot na may mga antidepressant, ang lahat ng mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa maagang pagtuklas ng mga tendensya sa pagpapakamatay.

Sa mga pasyente na may cyclic affective disorder sa panahon ng depressive phase, ang manic o hypomanic na estado ay maaaring umunlad sa panahon ng therapy (pagbabawas ng dosis o paghinto ng gamot at pagrereseta ng isang antipsychotic na gamot ay kinakailangan). Matapos mapawi ang mga kundisyong ito, kung ipinahiwatig, ang paggamot sa mababang dosis ay maaaring ipagpatuloy.

Dahil sa mga posibleng epekto ng cardiotoxic, kailangan ang pag-iingat kapag ginagamot ang mga pasyenteng may thyrotoxicosis o mga pasyenteng tumatanggap ng mga paghahanda ng thyroid hormone.

Sa kumbinasyon ng electroconvulsive therapy, ito ay inireseta lamang sa ilalim ng kondisyon ng maingat na pangangasiwa ng medikal.

Sa mga predisposed na pasyente at matatandang pasyente, maaari itong pukawin ang pag-unlad ng mga psychoses na dulot ng droga, pangunahin sa gabi (pagkatapos ng paghinto ng gamot, nawawala sila sa loob ng ilang araw).

Maaaring magdulot ng paralytic ileus, pangunahin sa mga pasyenteng may talamak na paninigas ng dumi, mga matatanda, o mga napilitang magpahinga sa kama.

Bago isagawa ang pangkalahatang o lokal na kawalan ng pakiramdam Dapat bigyan ng babala ang anesthesiologist na ang pasyente ay umiinom ng amitriptyline.

Dahil sa epekto ng anticholinergic, maaaring may pagbaba sa produksyon ng luha at kamag-anak na pagtaas sa dami ng mucus sa tear fluid, na maaaring humantong sa pinsala sa corneal epithelium sa mga pasyente na gumagamit ng contact lens.

Sa pangmatagalang paggamit, ang pagtaas sa saklaw ng mga karies ng ngipin ay sinusunod. Maaaring tumaas ang pangangailangan para sa riboflavin.

Ang mga pag-aaral sa pagpaparami ng hayop ay nagsiwalat masamang epekto sa fetus, at walang sapat at mahigpit na kinokontrol na pag-aaral sa mga buntis na kababaihan. Sa mga buntis na kababaihan, ang gamot ay dapat gamitin lamang kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Dumadaan sa gatas ng ina at maaaring magdulot ng pagkaantok sa mga sanggol na nagpapasuso. Upang maiwasan ang pag-unlad ng withdrawal syndrome sa mga bagong silang (na ipinakita ng igsi ng paghinga, pag-aantok, intestinal colic, nadagdagan nervous excitability, tumaas o bumaba ang presyon ng dugo, panginginig o spastic phenomena) Ang Amitriptyline ay pinaliit ng hindi bababa sa 7 linggo bago ang inaasahang paghahatid.

Ang mga bata ay mas sensitibo sa talamak na labis na dosis, na dapat ituring na mapanganib at potensyal na nakamamatay sa kanila.

Sa panahon ng paggamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nakikisali sa iba pang potensyal mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Interaksyon sa droga

Kapag ang ethanol (alkohol) ay ginagamit kasama ng mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos (kabilang ang iba pang mga antidepressant, barbiturates, benzadiazepines at general anesthetics), isang makabuluhang pagtaas sa epekto ng depressant sa central nervous system, respiratory depression at hypotensive effect ay posible. Pinapataas ang pagiging sensitibo sa mga inuming naglalaman ng ethanol (alkohol).

Pinatataas ang anticholinergic effect ng mga gamot na may aktibidad na anticholinergic (halimbawa, phenothiazine derivatives, antiparkinsonian na gamot, amantadine, atropine, biperiden, antihistamines), na nagpapataas ng panganib ng mga side effect (mula sa central nervous system, paningin, bituka at pantog). Kapag ginamit kasama ng mga anticholinergic blocker, phenothiazine derivatives at benzodiazepines, mayroong isang mutual na pagpapahusay ng sedative at central anticholinergic effect at isang pagtaas ng panganib ng epileptic seizure (pagbaba ng threshold ng convulsive activity); Ang mga derivatives ng phenothiazine ay maaari ring tumaas ang panganib ng neuroleptic malignant syndrome.

Kapag ginamit kasama ng mga anticonvulsant, posible na mapahusay ang epekto ng pagbabawal sa central nervous system, bawasan ang threshold ng convulsive activity (kapag ginamit sa mataas na dosis) at bawasan ang pagiging epektibo ng huli.

Kapag ginamit kasama ng mga antihistamine, clonidine - nadagdagan ang epekto ng pagbabawal sa central nervous system; na may atropine - pinatataas ang panganib ng paralytic intestinal obstruction; na may mga gamot na nagdudulot ng mga reaksyong extrapyramidal - isang pagtaas sa kalubhaan at dalas ng mga epekto ng extrapyramidal.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng amitriptyline at hindi direktang anticoagulants (coumarin o indadione derivatives), ang aktibidad ng anticoagulant ng huli ay maaaring tumaas. Maaaring mapahusay ng Amitriptyline ang depresyon na dulot ng glucocorticosteroids (GCS). Ang mga gamot na ginagamit upang gamutin ang thyrotoxicosis ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng agranulocytosis. Binabawasan ang bisa ng phenytoin at alpha-blockers.

Ang mga inhibitor ng microsomal oxidation (cimetidine) ay nagpapahaba ng T1/2, nagpapataas ng panganib na magkaroon ng mga nakakalason na epekto ng amitriptyline (maaaring kailanganin ang pagbawas ng dosis ng 20-30%), mga inducers ng microsomal liver enzymes (barbiturates, carbamazepine, phenytoin, nicotine at oral). Contraceptive) binabawasan ang mga konsentrasyon sa plasma at bawasan ang bisa ng amitriptyline.

Ang pinagsamang paggamit sa disulfiram at iba pang mga acetaldehydrogenase inhibitors ay naghihimok ng delirium.

Ang fluoxetine at fluvoxamine ay nagpapataas ng mga konsentrasyon ng plasma ng amitriptyline (maaaring mangailangan ng 50% pagbawas sa dosis ng amitriptyline).

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng amitriptyline na may clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine at methyldopa - isang pagbawas sa hypotensive effect ng huli; may cocaine - ang panganib na magkaroon ng cardiac arrhythmias.

Ang mga gamot na antiarrhythmic (tulad ng quinidine) ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng mga disturbance sa ritmo (posibleng nagpapabagal sa metabolismo ng amitriptyline).

Ang Pimozide at probucol ay maaaring magpapataas ng cardiac arrhythmias, na nagpapakita ng sarili sa pagpapahaba pagitan ng QT sa ECG.

Pinahuhusay ang epekto ng epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, ephedrine at phenylephrine sa cardiovascular system (kabilang ang kapag ang mga gamot na ito ay kasama sa lokal na anesthetics) at pinatataas ang panganib na magkaroon ng mga abala sa ritmo ng puso, tachycardia, at malubhang arterial hypertension.

Kapag sabay na pinangangasiwaan ng mga alpha-adrenergic agonist para sa intranasal administration o para sa paggamit sa ophthalmology (na may makabuluhang systemic absorption), ang vasoconstrictor na epekto ng huli ay maaaring mapahusay.

Sa magkasanib na pagtanggap na may mga thyroid hormone - kapwa pagpapahusay ng therapeutic effect at nakakalason na epekto (kabilang ang cardiac arrhythmias at stimulating effect sa central nervous system).

Ang mga M-anticholinergic na gamot at antipsychotic na gamot (neuroleptics) ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng hyperpyrexia (lalo na sa mainit na panahon).

Kapag pinagsama-sama ang iba pang mga hematotoxic na gamot, posible ang pagtaas ng hematotoxicity.

Hindi tugma sa MAO inhibitors (posibleng tumaas na dalas ng mga panahon ng hyperpyrexia, matinding kombulsyon, mga krisis sa hypertensive at pagkamatay ng pasyente).

Mga analogue ng gamot na Amitriptyline

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitriptyline Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• Amitriptyline-AKOS;
• Amitriptyline-Grindeks;
• Amitriptyline-LENS;
• Amitriptyline-Ferein;
• Amitriptyline hydrochloride;
• Apo-Amitriptyline;
• Vero-Amitriptyline;
• Saroten retard;
• Tryptisol;
• Elivel.

Kung walang mga analogue ng gamot para sa aktibong sangkap, maaari mong sundin ang mga link sa ibaba sa mga sakit kung saan nakakatulong ang kaukulang gamot, at tingnan ang magagamit na mga analogue para sa therapeutic effect.

Ang Amitriptyline ay isang gamot na kabilang sa pangkat ng mga non-selective monoamine uptake inhibitors, na ginagamit sa pagkakaroon ng depression ng iba't ibang pinagmulan, pati na rin para sa iba pang mga sakit ng central nervous system at gastrointestinal tract.

Komposisyon at release form

Ang aktibong sangkap sa gamot na ito ay amitriptyline hydrochloride. Ang nilalaman ng sangkap na ito ay: 11.32 mg, o 28.3 mg sa bawat tablet o 1 ml ng solusyon.

Among AIDS Dapat pansinin ang pagkakaroon ng mga compound tulad ng: microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, pregelatinized corn starch, colloidal silicon dioxide, medical purified talc, magnesium stearate.

Ang mga excipients sa mga solusyon ay tubig para sa iniksyon at dextrose. Ang pagpapalabas ay isinasagawa nang mahigpit ayon sa reseta ng dumadating na manggagamot.

Ang pagkilos ng pharmacological ng Amitriptyline

Ibinigay gamot na sangkap ay may isang buong hanay ng mga epekto sa katawan ng tao: antidepressant, analgesic, antihistamine, antiserotonin, at ilang iba pa.

Ang epekto ng antidepressant ay dahil sa pagsugpo sa reuptake ng neurotransmitters: norepinephrine at serotonin, na humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga sangkap na ito sa synaptic cleft. Bilang resulta nito, ang proseso ng paghahatid ng mga impulses ng nerve mula sa isang neuron patungo sa isa pa ay na-normalize, na nagpapabuti sa paggana ng nervous system.

Ipinahayag epektong ito sa pagbabawas ng kalubhaan ng mga kondisyon ng depresyon, pagsugpo sa pagkabalisa, pagpapabuti ng mood at iba pang positibong epekto.

Ang epekto ng antihistamine ay dahil sa bahagyang pagharang ng mga histamine receptor na matatagpuan sa mga parietal cells ng gastric mucosa. Ang sitwasyong ito ay nakakaapekto sa intensity ng produksyon ng hydrochloric acid, at pagpapabilis ng mga proseso ng pagbabagong-buhay, na maaaring magkaroon ng positibong epekto sa pagkakaroon ng mga ulser o hyperacid gastritis.

Ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng serotonin sa mga synapses ng central nervous system ay ang dahilan para sa pagsisimula ng analgesic effect. Marahil mayroon ding pagpapasigla ng aktibidad ng mga panloob na sistema ng opioid.

Ang gamot ay maaari ding gamitin sa pagkakaroon ng bulimia nervosa, at ang sakit na ito ay hindi kinakailangang sinamahan ng mga sintomas ng depresyon.

Ang epekto ng antidepressant ay bubuo na pagkatapos ng 2 o 3 linggo mula sa simula ng paggamit ng Amitriptyline at tumatagal sa buong panahon ng pagkuha ng gamot na ito.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang Amitriptyline ay inireseta kung mayroong mga sumusunod na indikasyon:

Ang depresyon ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang matinding pagkabalisa, patolohiya sa pagtulog, at iba pa;
Mga organikong sugat central nervous system, kumplikado sa pamamagitan ng pagkakaroon ng isang depressive state;
Bilang bahagi ng kumplikadong therapy para sa schizophrenia at psychosis;
Pag-iihi kung gabi;
Bulimia nervosa;
Talamak sakit na sindrom sa mga pasyente na may malubhang mga sakit sa oncological;
Mga kondisyon ng migraine;
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum.

Ang isang espesyalista na may naaangkop na karanasan ay dapat magreseta ng lunas na ito, pati na rin suriin ang pagiging epektibo ng paggamit nito. Ang walang kontrol na paggamit ay puno negatibong kahihinatnan.

Contraindications para sa paggamit

Ang Amitriptyline ay hindi maaaring inireseta sa pagkakaroon ng mga sumusunod na kondisyon:

Ang pagiging hypersensitive sa anumang bahagi ng gamot;
Sabay-sabay na paggamit ng mga gamot - monoamine oxidase inhibitors;
Mga malalaking paglabag pagpapadaloy ng puso;
Angle-closure glaucoma;
Ang edad ng pasyente ay mas mababa sa 6 na taon.

Ang mga kamag-anak na contraindications ay ang mga sumusunod na kondisyon: alkoholismo, malubha bronchial hika, ilang uri ng schizophrenia, epilepsy, matinding angina, mataas na presyon ng dugo, bara sa bituka, matinding pagkaantala ihi sa kaso ng prostate adenoma at iba pang mga kondisyon.

Paggamot sa Amitriptyline

Application, dosis at pangangasiwa ng Amitriptyline

Ang mga tablet ay dapat kunin pagkatapos kumain nang hindi nginunguya. Maaari mo itong hugasan tamang dami ordinaryong tubig. Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang na may depresyon ay dapat na inireseta ng 25-50 mg isang beses sa gabi.

Kung mayroong positibong dinamika, ang dosis ay maaaring tumaas sa 300 mg bawat araw. Dapat tandaan na karamihan sa mga gamot ay dapat inumin sa gabi. Ang tagal ng therapy ay tinutukoy ng dumadating na manggagamot at depende sa tugon ng pasyente sa gamot na ginamit.

Sa anyo ng mga solusyon, ang Amitriptyline ay ginagamit ayon sa sumusunod na diagram: 10 – 30 mg ng gamot ay ibinibigay sa intramuscularly, hanggang 4 na beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 150 mg bawat araw. Pagkatapos ng ilang linggo, dapat kang lumipat sa paggamit ng mga form ng tablet.

Overdose

Mga palatandaan ng pagkalason sa Amitriptyline: pagkalito hanggang sa pagkawala ng malay, hyperthermia, pag-aantok, pagbaba ng presyon ng dugo, guni-guni, kombulsyon, pagsusuka, abnormal na ritmo ng puso.

Sa kasong ito, kailangan mong ihinto ang paggamit ng gamot, isagawa infusion therapy, pati na rin gawin ang lahat ng mga hakbang na naglalayong mapanatili ang gawain ng mahalaga mahahalagang organo.

Mga side effect

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: nadagdagan ang pagkapagod, kahinaan, pagkahilo, pag-aantok, ingay sa tainga, patolohiya sa pagtulog, kombulsyon, at iba pa.

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, heartburn, pinsala sa oral mucosa, pagkawalan ng kulay ng dila, sakit sa tiyan, pinsala sa atay.

Iba side effects: mga reaksiyong alerdyi, mga pagbabago sa hemogram, mga abnormalidad sa electrocardiogram, nabawasan ang libido at iba pang hindi kanais-nais na mga pagpapakita.

Mga analogue

Ang mga analog ng gamot na Amitriptyline ay ang mga sumusunod na gamot: Amizol, Amirol, Amitriptyline hydrochloride, Apo-Amitriptyline, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

Konklusyon

Kapag tinatrato ang mga sakit ng gitnang sistema ng nerbiyos, napakahalaga na sundin nang maaga ang lahat ng mga tagubilin ng doktor, kapwa sa mga tuntunin ng paggamit ng mga gamot, at may kaugnayan sa rehimen ng trabaho at pahinga, nutrisyon, at iba pa.

Gross na formula

C 20 H 23 N

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Amitriptyline

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

50-48-6

Mga katangian ng sangkap na Amitriptyline

Tricyclic antidepressant. Ang Amitriptyline hydrochloride ay isang puti, walang amoy, mala-kristal na pulbos, madaling natutunaw sa tubig, ethanol, at chloroform. Molekular na timbang 313.87.

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antidepressant, anxiolytic, thymoleptic, sedative.

Pinipigilan ang reuptake ng neurotransmitters (norepinephrine, serotonin) sa pamamagitan ng presynaptic nerve endings ng neurons, nagiging sanhi ng akumulasyon ng monoamines sa synaptic cleft at pinahuhusay ang postsynaptic impulses. Sa pangmatagalang paggamit, binabawasan nito ang functional activity (desensitization) ng beta-adrenergic at serotonin receptors sa utak, pinapa-normalize ang adrenergic at serotonergic transmission, at ibinabalik ang balanse ng mga system na ito, na nabalisa sa panahon ng mga depressive states. Blocks m-cholino- at mga receptor ng histamine CNS.

Kapag kinuha nang pasalita, ito ay mabilis at mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang bioavailability ng amitriptyline sa pamamagitan ng iba't ibang mga ruta ng pangangasiwa ay 30-60%, ang metabolite nito - nortriptyline - 46-70%. Ang Cmax sa dugo pagkatapos ng oral administration ay nakamit sa loob ng 2.0-7.7 na oras.Therapeutic concentrations sa dugo para sa amitriptyline ay 50-250 ng/ml, para sa nortriptyline - 50-150 ng/ml. Ang pagbubuklod ng protina ng dugo ay 95%. Tulad ng nortriptyline, madali itong dumaan sa mga histohematic barrier, kabilang ang blood-brain barrier, placental barrier, at tumagos sa gatas ng ina. Ang T1/2 ay 10-26 na oras, para sa nortriptyline - 18-44 na oras. Sa atay ito ay sumasailalim sa biotransformation (demethylation, hydroxylation, N-oxidation) at bumubuo ng aktibo - nortriptyline, 10-hydroxy-amitriptyline, at mga hindi aktibong metabolite. Ito ay pinalabas ng mga bato (pangunahin sa anyo ng mga metabolite) sa loob ng ilang araw.

Sa mga kondisyon ng pagkabalisa-depressive, binabawasan nito ang pagkabalisa, pagkabalisa at mga sintomas ng depresyon. Ang epekto ng antidepressant ay bubuo sa loob ng 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Kung bigla kang huminto sa pagkuha nito pagkatapos ng pangmatagalang paggamot, maaaring magkaroon ng withdrawal syndrome.

Paggamit ng sangkap na Amitriptyline

Depresyon ng iba't ibang etiologies(lalo na sa matinding pagkabalisa at pagkabalisa), kasama. endogenous, involutional, reactive, neurotic, na may organikong pinsala sa utak, nakapagpapagaling; schizophrenic psychoses, halo-halong emosyonal na karamdaman, mga karamdaman sa pag-uugali, bulimia nervosa, childhood enuresis (maliban sa mga batang may bladder hypotension), chronic pain syndrome (neurogenic), pag-iwas sa migraine.

Contraindications

Hypersensitivity, paggamit ng MAO inhibitors sa nakaraang 2 linggo, myocardial infarction (talamak at mga panahon ng pagbawi), pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation, may kapansanan sa intracardiac conduction, malubhang arterial hypertension, benign prostatic hyperplasia, atony ng pantog, paralytic ileus, pyloric stenosis, peptic ulcer ng tiyan at duodenum sa talamak na yugto, talamak na sakit ng atay at/o mga bato na may matinding paglabag sa kanilang paggana, mga sakit sa dugo, mga batang wala pang 6 taong gulang (para sa mga form ng iniksyon - hanggang 12 taon).

Mga paghihigpit sa paggamit

Epilepsy, ischemic heart disease, arrhythmia, heart failure, angle-closure glaucoma, intraocular hypertension, hyperthyroidism.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis.

Dapat itigil ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Mga side effect ng sangkap na Amitriptyline

Sanhi ng blockade ng peripheral m-cholinergic receptors: tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, paninigas ng dumi, sagabal sa bituka, malabong paningin, paresis ng tirahan, nadagdagan ang intraocular pressure, nadagdagan ang pagpapawis.

Mula sa nervous system at sensory organ: sakit ng ulo, pagkahilo, ataxia, pagtaas ng pagkapagod, kahinaan, pagkamayamutin, antok, hindi pagkakatulog, bangungot, pagkabalisa ng motor, panginginig, paresthesia, peripheral neuropathy, mga pagbabago sa EEG, kapansanan sa konsentrasyon, dysarthria, pagkalito, guni-guni, ingay sa tainga.

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, orthostatic hypotension, arrhythmia, lability ng presyon ng dugo, pagpapalawak ng QRS complex sa ECG (may kapansanan sa intraventricular conduction), mga sintomas ng pagpalya ng puso, nahimatay, mga pagbabago sa larawan ng dugo, kasama. agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, purpura.

Mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, heartburn, anorexia, kakulangan sa ginhawa sa epigastrium, gastralgia, nadagdagan na aktibidad ng mga transaminases sa atay, stomatitis, kaguluhan sa panlasa, pagdidilim ng dila.

Mula sa gilid ng metabolismo: galactorrhea, mga pagbabago sa pagtatago ng ADH; bihira - hypo- o hyperglycemia, may kapansanan sa glucose tolerance.

Mula sa genitourinary system: mga pagbabago sa libido, potency, testicular swelling, glucosuria, pollakiuria.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati, angioedema, urticaria.

Iba pa: pagtaas sa laki ng mga glandula ng mammary sa mga babae at lalaki, pagkawala ng buhok, pinalaki na mga lymph node, photosensitivity, pagtaas ng timbang (na may pangmatagalang paggamit), withdrawal syndrome: sakit ng ulo, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkamayamutin, kaguluhan sa pagtulog na may matingkad, hindi pangkaraniwang mga panaginip, nadagdagan ang excitability (pagkatapos ng pangmatagalang paggamot, lalo na sa mataas na dosis, na may biglaang paghinto ng pagkuha ng gamot).

Pakikipag-ugnayan

Hindi tugma sa MAO inhibitors. Pinapalakas ang pagbabawal na epekto sa central nervous system ng neuroleptics, sedatives at hypnotics, anticonvulsants, analgesics, anesthetics, alkohol; nagpapakita ng synergism kapag nakikipag-ugnayan sa iba pang mga antidepressant. Kapag ginamit kasama ng mga neuroleptics at/o anticholinergic na gamot, ang pagbuo ng febrile temperature reaction at paralytic intestinal obstruction ay posible. Potentiates ang hypertensive effect ng catecholamines at iba pang adrenergic stimulant, na nagpapataas ng panganib na magkaroon ng heart rhythm disturbances, tachycardia, at malubhang arterial hypertension. Maaaring bawasan ang antihypertensive na epekto ng guanethidine at mga gamot na may katulad na mekanismo ng pagkilos, pati na rin pahinain ang epekto ng mga anticonvulsant. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga anticoagulants - derivatives ng coumarin o indanedione - posible na madagdagan ang aktibidad ng anticoagulant ng huli. Pinapataas ng Cimetidine ang konsentrasyon ng plasma ng amitriptyline na may posibleng pag-unlad ng mga nakakalason na epekto, binabawasan ito ng mga inducers ng microsomal liver enzymes (barbiturates, carbamazepine). Pinapabagal ng Quinidine ang metabolismo ng amitriptyline, na naglalaman ng estrogen sa bibig pagpipigil sa pagbubuntis maaaring tumaas ang bioavailability. Ang sabay-sabay na paggamit sa disulfiram at iba pang mga acetaldehyde dehydrogenase inhibitors ay maaaring magdulot ng delirium. Maaaring mapataas ng Probucol ang cardiac arrhythmias. Maaaring mapahusay ng Amitriptyline ang glucocorticoid-induced depression. Kapag ginamit kasama ng mga gamot para sa paggamot ng thyrotoxicosis, ang panganib ng pagbuo ng agranulocytosis ay tumataas. Mag-ingat kapag pinagsama ang amitriptyline sa digitalis at baclofen.

Overdose

Sintomas: guni-guni, convulsions, delirium, coma, cardiac conduction disturbances, extrasystole, ventricular arrhythmia, hypothermia.

Paggamot: gastric lavage, pagkuha ng activated carbon suspension, laxatives, fluid infusion, symptomatic therapy, pagpapanatili ng temperatura ng katawan, pagsubaybay sa function ng cardiovascular system nang hindi bababa sa 5 araw, dahil ang pagbabalik ng mga karamdaman ay maaaring mangyari pagkatapos ng 48 oras o mas bago. Ang hemodialysis at forced diuresis ay hindi epektibo.

Mga ruta ng pangangasiwa

Sa loob, intramuscularly.

Mga pag-iingat para sa sangkap na Amitriptyline

Maaaring kunin ang Amitriptyline nang hindi mas maaga kaysa sa 14 na araw pagkatapos ihinto ang mga inhibitor ng MAO. Ang mga pinababang dosis ay inirerekomenda para sa mga matatandang pasyente at mga bata. Hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may kahibangan. Dahil sa posibilidad ng mga pagtatangka ng pagpapakamatay sa mga pasyente na may depresyon, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa mga pasyente, lalo na sa mga unang linggo ng paggamot, pati na rin ang pangangasiwa sa pinakamababang kinakailangang dosis upang mabawasan ang panganib ng labis na dosis. Kung walang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente sa loob ng 3-4 na linggo, kinakailangan na muling isaalang-alang ang mga taktika ng paggamot. Sa panahon ng paggamot, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak, pati na rin iwasan ang mga aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at bilis ng mga reaksyon.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang aktibong sangkap

Mga pangalan sa pangangalakal

Pangalan	Ang halaga ng Vyshkowski Index ®