» »

Mga gamot na antiallergic 3rd generation. Paano gumagana ang mga antihistamine? Desloratadine na gamot na antihistamine

31.03.2019

A Ang allergic na tugon ay isang napaka-komplikadong proseso na kinabibilangan ng degranulation ng mga mast cell, activation ng T lymphocytes, epithelial at endothelial cells, akumulasyon ng eosinophils at, sa isang mas mababang lawak, basophils sa tissues, pati na rin ang synthesis at release ng chemokines. Ang pagbuo at pagtatago ng mga tagapamagitan ng mga mast cell, eosinophil at basophil nang direkta at/o hindi direktang nakakatulong sa paglitaw ng mga sintomas ng allergy.

Ang mga talamak na reaksiyong alerdyi ay batay sa agarang hypersensitivity. Ito ay pinapamagitan ng mga molecule na inilalabas ng mga mast cell kapag ang allergen ay nakikipag-ugnayan sa IgE sa ibabaw ng cell: histamine, tryptase at membrane lipid mediators - leukotrienes, prostaglandin at platelet activating factor. Ang mga tagapamagitan ng mast cell ay may mahalagang papel sa pagbuo ng anaphylaxis, rhinoconjunctivitis at urticaria. Ang papel na ginagampanan ng histamine sa pagbuo ng hika at eksema ay lumilitaw na minimal, bilang ebedensya ng hindi epektibo ng mga antihistamine sa mga kondisyong ito. Depende sa target na organ, ang mga naantalang reaksyon ng hypersensitivity ay maaaring sanhi ng mga activated mast cell o T cells.

Kaayon ng pag-aaral ng pathogenesis ng mga alerdyi, ang mga bagong diskarte sa paggamot nito ay binuo. Histamine ay kasangkot sa mekanismo ng halos lahat ng mga pangunahing sintomas ng allergy, stimulating H1 receptors. Samakatuwid, ang mga unang antiallergic na gamot ay antihistamines (AGP). Sa una, ang mga gamot na ito ay walang sapat na selectivity para sa H 1 -histamine receptors. Ang ilan sa mga unang kinatawan ng pangkat na ito ay natagpuan na hindi ginagamit sa allergy, ngunit sa iba pang mga sakit dahil sa pagkakaroon ng aktibidad ng sedative. Ang mga sentral na epekto ng mga gamot na ito ay ang pangunahing kadahilanan na naglilimita sa kanilang paggamit sa mga allergic na sakit.

Ang paglikha ng non-sedating antihistamines ay naging posible nang ang tatlong subtype ng histamine receptors ay natuklasan noong 1966. Ang terminong "sedation" ay tumutukoy sa iba't ibang depressive effect sa central nervous system, kabilang ang kapansanan sa memorya, cognitive at psychomotor function, at pagproseso ng impormasyon. Ang epekto ng sedation na dulot ng antihistamines sa ligtas na pagganap ng iba't ibang gawain sa Araw-araw na buhay ay hindi lamang pang-agham na interes, ngunit isa ring mahalagang criterion kapag pumipili ng gamot para sa mga outpatient na may mga alerdyi.

Batay sa antas ng aktibidad ng sedative, mayroong tatlong grupo o "henerasyon" ng mga antihistamine:

  • H 1 - 1st generation antagonists na may kapansin-pansin sedative effect;
  • H1 - 2nd generation antagonists, na hindi gumagawa ng sedative effect sa inirerekomendang therapeutic dose, ngunit nagpapakita ng sedative effect kapag nadagdagan ang dosis;
  • H 1 - 3rd generation antagonists, hindi nagdudulot ng mga sintomas pagpapatahimik at kapag nalampasan ang therapeutic dosis.

Mga katangian at pag-uuri ng AGP

Ang mga antagonist ng H1 receptor ay mga nitrogenous base na naglalaman ng aliphatic side chain (tulad ng sa histamine molecule) ng substituted ethylamine, na mahalaga para sa pagpapakita ng aktibidad ng antihistamine. Ang side chain ay nakakabit sa isa o dalawang cyclic o heterocyclic ring, na maaaring pyridine, piperidine, pyrrolidine, piperazine, phenothiazine, imidazole. Ang pagdaragdag ng isang side chain ay nagagawa sa pamamagitan ng isang "pagkonekta" ng nitrogen, carbon, o oxygen atom.

Ang mga antagonist ng H1 ay mayroon ang mga sumusunod na katangian nauugnay sa istrukturang kemikal:

Lipophilic properties na nauugnay sa pagkakaroon ng iba't ibang aromatic o heterocyclic rings at alkyl substituents sa molekula;

Mga pangunahing katangian ng pangkat ng nitro;

Ang kakaiba ng "pagkonekta" na atom (depende sa likas na katangian ng atom na ito, ang mga klasikal na antihistamine ay karaniwang nahahati sa 6 pangunahing grupo: ethanolamines, phenothiazines, ethylenediamines, alkylamines, piperazines, piperidines).

Ang ilang mga 1st at 2nd generation antihistamines ay kemikal na istraktura sa panimula ay naiiba sa 1st generation H1 antagonists na inilarawan sa itaas. Kaya, sa ating bansa, sa laboratoryo ng M.D. Mashkovsky, a isang bagong grupo- quinuclidine derivatives: quifenadine (Fenkarol) at sequifenadine (Bicarfen). Ang Fenkarol ay may mababang lipophilicity, mahinang tumagos sa hadlang ng dugo-utak at samakatuwid ay may mas kaunting mga katangian ng sedative. Hindi ito nagiging sanhi ng adrenolytic at anticholinergic effect. Bilang karagdagan sa pagharang sa mga receptor ng H1, binabawasan ng fenkarol ang nilalaman ng histamine sa mga tisyu dahil sa pag-activate ng diamine oxidase, na hindi aktibo ang histamine. Ang Bicarfen, bilang karagdagan sa pagharang sa mga H1 receptor, ay hinaharangan din ang mga type 1 serotonin receptors; ang ari-arian na ito ay nauugnay sa isang mas malinaw na antipruritic na epekto ng bicarfen.

Kinakailangang tukuyin ang isang pangkat ng mga H 1 antagonist na may epekto na nagpapatatag ng lamad. Kasama sa mga H1-antihistamine na ito ang ketotifen, oxatomide, at azelastine. Sa pananaliksik sa vitro ang kanilang kakayahang pigilan ang pagtatago ng mga tagapamagitan mula sa mga effector target na cell (mast cells), ang chemotaxis ng neutrophils at eosinophils at iba pang mga epekto na ginamit upang bigyang-katwiran ang mga indikasyon para sa kanilang paggamit (pangunahin ito ay may kinalaman sa ketotifen) sa kumplikadong paggamot atopic bronchial hika, atopic dermatitis.

Ang mga antagonist ng 2nd generation H1, na nakikilala sa pamamagitan ng kanilang mataas na kakayahang pumipili upang harangan ang mga peripheral H1 receptor at ilang iba pang mga katangian, ay nabibilang sa iba't ibang mga grupo ng kemikal(Talahanayan 2).

Ang mga klasikal na antagonist ng H1 ay mga mapagkumpitensyang blocker ng mga H1 receptor, kaya ang kanilang pagbubuklod sa receptor ay nababaligtad. Upang makamit ang pangunahing epekto ng parmasyutiko kinakailangan na gumamit ng medyo mataas na dosis ng naturang mga gamot, habang ang hindi kanais-nais na mga epekto ng klasikal na H 1 -antihistamine ay lumilitaw na mas madali at mas madalas. Bilang karagdagan, ang karamihan sa mga gamot na ito ay may panandaliang epekto, na nangangahulugang dapat itong inumin 3-4 beses sa isang araw. Ang mga 2nd generation na antihistamine ay hindi nakikipagkumpitensya sa mga H1 receptor. Ang ganitong mga compound ay halos hindi maalis mula sa receptor, at ang nagreresultang ligand-receptor complex ay medyo mabagal, na nagpapaliwanag sa mas mahabang pagkilos ng mga gamot na ito.

Ang mga pangunahing epekto ng 1st generation antihypertensive na gamot:

Blockade ng mga receptor ng iba pang mga tagapamagitan (halimbawa, M-cholinergic receptors, na nagpapakita ng sarili sa anyo ng pagkatuyo ng mauhog lamad ng bibig, ilong, lalamunan, bronchi; bihirang - sakit sa pag-ihi at malabong paningin);

Lokal na anesthetic effect;

Quinidine-like effect sa kalamnan ng puso;

Analgesic effect at enhancing effect kaugnay ng analgesics;

Antiemetic effect;

Epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos (pagpapatahimik, pagkawala ng koordinasyon, pagkahilo, pagkahilo, pagbaba ng kakayahang mag-concentrate);

Tumaas na gana;

Mga karamdaman sa pagtunaw (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala ng gana, kawalan ng ginhawa sa epigastrium);

Tachyphylaxis (nabawasan therapeutic action na may pangmatagalang paggamit).

Sa kabila ng mga side effect sa itaas, ang mga gamot sa grupong ito ay ginagamit pa rin klinikal na kasanayan. Ito ay dahil, una, sa naipon na malawak na karanasan sa kanilang paggamit, at pangalawa, sa pagkakaroon ng mga side effect, na sa ilang mga kaso klinikal na sitwasyon maaaring kanais-nais, pangatlo, na may medyo mababang halaga kumpara sa pinakabagong henerasyon ng mga gamot.

Mga kalamangan ng 2nd generation AGP:

  • napakataas na pagtitiyak at mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng H1;
  • mabilis na pagsisimula mga aksyon;
  • sapat na tagal ng pangunahing epekto (hanggang 24 na oras);
  • kawalan ng blockade ng iba pang mga uri ng mga receptor;
  • huwag dumaan sa hadlang ng dugo-utak sa mga therapeutic na dosis;
  • walang pag-asa ng pagsipsip sa paggamit ng pagkain;
  • kawalan ng tachyphylaxis.

Pangunahing epekto ng 2nd generation na mga antihypertensive na gamot

Sa therapeutic doses, ang mga gamot na ito ay may magandang profile sa kaligtasan. Gayunpaman, kapag ang metabolismo ng mga gamot na ito sa pamamagitan ng mga enzyme ng atay (CYP3A4 ng cytochrome P450 system) ay pinabagal, ang hindi na-metabolize na mga paunang anyo ay naipon, na humahantong sa isang paglabag. rate ng puso(ventricular "spindle-shaped" tachycardia, ECG ay nagpapakita ng pagpapahaba ng QT interval). Ang komplikasyon na ito ay maaaring mangyari sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, na may sabay-sabay na paggamit ng macrolides, antifungal imidazole derivatives, iba pang mga gamot at mga bahagi ng pagkain na pumipigil sa aktibidad ng oxygenase ng CYP3A4 ng cytochrome P450 system. Ang side effect na ito ay tipikal para sa terfenadine, astemizole at loratadine. Dahil sa cardiotoxic effect sa ilang bansa, kabilang ang Russia, ang astemizole at terfenadine ay inalis sa pagbebenta.

Ang epekto sa central nervous system ng mga gamot sa grupong ito ay lubhang mahina. Ang sedation ay bihira at nangyayari lamang sa mga indibidwal na may mataas na indibidwal na sensitivity sa gamot.

Mga antihistamine ng ika-3 henerasyon

Karamihan sa mga antagonist ng H1 ay may epektong antihistamine dahil sa akumulasyon ng mga aktibong metabolite sa dugo. Sa bagay na ito, ang mga gamot na may mababang antas metabolismo: acrivastine, cetirizine, fexofenadine, descarboethoxyloratadine, norastemizole. Ang metabolite ng acrivastine ay isang propionic acid analogue na nabuo sa pamamagitan ng pagbawas ng acrylic acid sa side chain ng acrivastine molecule. Ang Cetirizine ay isang pharmacologically active metabolite ng hydroxyzine, isang 1st generation H1-histamine blocker.

Sa ngayon, kasama sa 3rd generation antihistamines ang fexofenadine, norastemizole, at descarboethoxyloratadine. Ang Fexofenadine ay isang racemic mixture ng dalawang pharmacologically active isomers ng aktibong metabolite ng terfenadine, isang 2nd generation H1 blocker. Ang Norastemizole ay isang natural na metabolite ng astemizole; Ang descarboethoxyloratadine ay isang metabolite ng loratadine. Hindi tulad ng iba pang 3rd generation antihypertensives, ang descarboethoxyloratadine ay higit na na-metabolize ng CYP3A4 at sa mas mababang lawak ng CYP2D6, kaya ang mga antas nito sa plasma ay maaaring bahagyang tumaas kapag ang mga P450 inhibitors (hal., erythromycin) ay pinangangasiwaan nang sabay-sabay. Ang Fexofenadine (Telfast) ay hindi na-metabolize ng cytochrome P450 system, dahil kung saan mayroon itong magandang profile sa kaligtasan at tugma sa antibacterial, antifungal at iba pang mga gamot.

Ang antihistamine effect ng fexofenadine (Telfast) ay nagsisimulang lumitaw 30 minuto pagkatapos ng pangangasiwa bawat os, ang konsentrasyon sa dugo ay umabot sa maximum sa mga unang oras, ang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras.

Sa therapeutic doses, ang mga 3rd generation na gamot ay nagdudulot ng sedation na napakabihirang, ito ay hindi gaanong binibigkas upang maging sanhi ng pag-alis ng gamot; Tila, ang mga pasyente lamang na may hindi karaniwang mataas na indibidwal na sensitivity ang nakakaranas ng side effect na ito. Mga klinikal na pagsubok Ang fexofenadine (Telfast) ay nagpakita na, hindi katulad ng iba pang 3rd generation AGPs, ang fexofenadine ay may tunay na non-sedation: kahit na dalawa at tatlong beses na labis sa average na therapeutic dose ng gamot ay hindi nagdulot ng sedative effect.

Ang cardiotoxic effect ay hindi nauugnay sa aktibidad ng antihistamine at, samakatuwid, ay partikular sa ilang partikular na gamot, at hindi sa buong klase ng 2nd generation H1-histamine blockers. Sa mga espesyal na pagsubok sa mga boluntaryo, walang cardiotropic effect ang nakuha mula sa acrivastine, cetirizine, ebastine, fexofenadine, norastemizole at descarboethoxyloratadine.

Ang isang halatang bentahe ng 2nd at 3rd generation H1 antagonists ay ang kawalan ng phenomenon ng tachyphylaxis, na ginagawang posible na magsagawa ng mahabang kurso ng paggamot.

Ang pagbuo ng 3rd generation H1 antagonists ay naglalayong pagkamit ng mga sumusunod na kanais-nais na katangian sa mga gamot ng pangkat na ito:

  • walang sedative effect
  • walang cardiotoxicity
  • mabilis na pagsipsip mga gamot sa bibig at pamamahagi sa mga target na organo
  • mataas na bioavailability at mahabang kalahating buhay, na nagbibigay-daan para sa isang beses araw-araw na dosing at pagpapanatili ng klinikal na epekto sa loob ng 24 na oras
  • kawalan ng tachyphylaxis
  • hindi na kailangang baguhin ang dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay at bato
  • kawalan ng mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot
  • aktibidad na anti-namumula
  • kakayahang baguhin ang epithelial cell activation.

Kaya, kasalukuyang mayroong isang bilang ng mga antihistamine, karamihan sa mga ito ay nakakatugon sa mga kinakailangan sa itaas, ngunit ang pinaka-angkop para sa kanila ay fexofenadine (Telfast), isang 3rd generation H1-antagonist na gamot na makabuluhang nagpapabuti sa kalidad ng buhay ng mga pasyente na may mga alerdyi.

Panitikan:

1. Gushchin I.S. Allergic na pamamaga at ang pharmacological control nito. - M.: "Farmarus Print", 1998, p. 141 - 167.

2. Clinical Allergology: Isang Gabay para sa mga practitioner/ Ed. acad. RAMS, prof. R.M. Khaitova - M.: MEDpress-inform, 2002, p. 500 - 527.

3. Johansson S. Mga pangunahing yugto sa pag-aaral ng mga allergy. Mga Abstract ng 2nd International Symposium on Allergy Treatment. - Cannes, France, Disyembre 9, 2000, p. 3 - 4.

4. Kay A. Allergic na pamamaga sa ilalim ng mikroskopyo. Mga Abstract ng 2nd International Symposium on Allergy Treatment. - Cannes, France, Disyembre 9, 2000, p. 5 - 6.

5. Howarth P. Antihistamine na pinili noong 2000. Mga Abstract ng 2nd International Symposium on Allergy Treatment. - Cannes, France, Disyembre 9, 2000, p. 8 - 9.

6. Hindmarch I. Mga epekto ng antihistamines sa central nervous system - mayroon bang mga gamot sa ikatlong henerasyon? Mga Abstract ng 2nd International Symposium on Allergy Treatment. - Cannes, France, Disyembre 9, 2000, p. 10 - 11.

7. D. Handley, A. Magnetti, A. Higgins. Therapeutic benefits ng third generation antihistamines. Exp. Opin. Mamuhunan. Droga. 1998. 7(7), 1045-1054.

Ang pagwawasto ng allergy ay isang buong hanay ng mga hakbang na naglalayong alisin at maiwasan ang mga pagpapakita ng naturang sakit. Sa kasamaang palad, hindi pa rin alam ng mga doktor ang mga gamot na maaaring magpagaling sa sakit na ito magpakailanman. Gayunpaman, mayroong isang bilang ng mga gamot na mahusay na nakayanan ang lahat ng mga sintomas ng allergy. Ang mga antihistamine ng ika-3 henerasyon ay lalo na sikat sa mga allergist at kanilang mga pasyente, isang listahan na ibibigay ko ngayon.

Matapos ang isang agresibong allergen substance ay pumasok sa katawan ng tao, ang lahat ng mga mast cell ay nagsisimulang gumawa ng isang bilang ng mga biologically active substances, kabilang ang histamine. Ang elementong ito ay aktibong nakikipag-ugnayan sa mga H1 receptor nito, na nagiging sanhi ng pagpapalawak ng mga capillary, pagtaas ng kanilang pagkamatagusin at pagbuo ng pamamaga. Dahil dito, ang katawan ay gumagawa ng maraming iba't ibang sintomas allergy. Ang mga antihistamine ay may epekto sa pagharang sa mga receptor ng H1, na pumipigil sa mga reaksiyong alerhiya mula sa pagbuo o makabuluhang pagbabawas ng kanilang mga pagpapakita.

Ang mga gamot sa ikatlong henerasyon ay partikular na aktibong metabolite ng higit pa maagang gamot. Ang ganitong mga compound ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang medyo mataas na pagkakaugnay para sa mga H1 receptor; nang naaayon, ang histamine ay hindi lamang maalis ang mga ito mula sa tambalang ito. Ang mga gamot na ito ay hindi maaaring maging sanhi ng pag-aantok o allergy, at hindi rin sila makakabawas sa konsentrasyon.

Listahan ng mga 3rd generation antihistamines

Kasama sa mga gamot sa ikatlong henerasyon ang fexofenadine, desloratadine, hifenadine, sehifenadine at levocetirizine.

Fexofenadine

Maaaring mabili ang gamot na ito sa ilalim ng mga pangalang Telfast, Allerfex, Fexofast, pati na rin ang Dinox at Rapido. Ang gamot na ito ay isang metabolite ng pangalawang henerasyong antihistamine, terfenadine, ngunit hindi ito kayang magdulot ng nakakalason na epekto sa puso. Ang epekto pagkatapos ng pagkonsumo nito ay nagiging kapansin-pansin pagkatapos ng maximum na isang oras at tumatagal sa buong araw.

Karaniwan, ang Fexofenadine ay ginagamit upang iwasto ang allergic rhinitis, pati na rin ang mga talamak na uri ng urticaria. Ang pagkonsumo nito ay mahigpit na kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, pati na rin sa panahon ng pagpapasuso. Ang lunas na ito ay hindi ibinibigay sa mga batang wala pang anim na taong gulang. Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin kung ang Fexofenadine ay inilaan para sa paggamot ng mga pasyente na may bato o pagkabigo sa atay talamak na uri, pati na rin para sa paggamot ng mga matatandang tao.

Desloratadine

Ang gamot na ito ay isang aktibong metabolite ng loratadine, na kabilang sa pangalawang henerasyong antihistamines. Maaari itong mabili sa ilalim mga pangalan sa pangangalakal Erius, Ezlor, Dezal, Lordestin, Nalorius, at gayundin si Elizaeus. Ang gamot na ito ay nagpapakita ng mga katangian nito sa loob ng kalahating oras pagkatapos ng pagkonsumo, na pinapanatili ang pagiging epektibo sa buong araw. Ito ay karaniwang ginagamit para sa pagbahin, paglabas ng ilong at kasikipan, at pangangati na nauugnay sa allergic rhinitis. Bilang karagdagan, ang lunas na ito ay makakatulong din sa mga pantal.

Ang desloratadine ay hindi dapat gamitin ng mga buntis o nagpapasusong kababaihan at hindi dapat ibigay sa mga batang wala pang labindalawang taong gulang. Bilang karagdagan, ang gamot ay dapat na ubusin nang may matinding pag-iingat kung sakaling malubha pagkabigo sa bato.

Hifenadine

Maaaring mabili ang gamot na ito sa ilalim ng trade name na Fenkarol. Ang gamot na ito ay nasisipsip lalo na mabilis sa digestive tract at kumikilos sa loob ng kalahating oras pagkatapos ng pagkonsumo. Ang paggamit nito ay makakatulong na makayanan ang allergic rhinitis, pangangati ng balat, angioedema, talamak o talamak na urticaria, hay fever, pati na rin ang neurodermatitis at eksema. Gayunpaman, hindi maaaring gamitin ang Hifenadine kapag nagdadala ng bata, lalo na sa unang tatlong buwan, at kapag pagpapasuso.

Sehifenadine

Ang komposisyon na ito ay ibinebenta sa mga parmasya sa ilalim ng pangalang Histafen. Ang gamot ay mabilis na tumagos sa dugo, ang pinakamataas na konsentrasyon nito ay sinusunod sa katawan sa loob ng isang oras pagkatapos ng pagkonsumo. Ang Sehifenadine ay nakakatulong upang makayanan ang allergic rhinitis at conjunctivitis; madalas itong ginagamit kapag kinakailangan upang gamutin ang angioedema, urticaria at hay fever. Bilang karagdagan, ang komposisyon na ito ay maaaring magamit upang maalis ang mga allergic na makati na dermatoses, kabilang ang atopic dermatitis.
Ang Sehifenadine ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas, gayundin para sa bronchial hika. Bilang karagdagan, hindi ito pinagsama sa mga gamot na kabilang sa grupo ng mga inhibitor ng monoamine oxidase.

Levocetirizine

Ang gamot na ito ay maaaring mabili sa ilalim ng mga pangalang Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, pati na rin ang Glencet, Xyzal at Zenaro. Ito ay inireseta kapag ito ay kinakailangan upang gamutin ang hay fever, buong taon o pana-panahong allergic rhinitis at conjunctivitis, pati na rin ang Quincke's edema, urticaria at iba pang allergic dermatoses na sinamahan ng mga pantal at pangangati. Ang isang tableta ng Levocetirizine ay sapat para sa isang araw.

Ang komposisyon na ito ay hindi maaaring gamitin sa mga batang wala pang dalawang taong gulang; hindi ito inireseta sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas. Bilang karagdagan, ang paggamit ng Levocetirizine ay imposible kung ang isang tao ay naghihirap mula sa terminal renal failure.

Bago ubusin ang alinman sa mga inilarawan na produkto, dapat kang kumunsulta sa isang doktor. Ang bawat isa sa kanila ay maaaring magkaroon ng iba't ibang mga epekto, at ang dosis ay maaaring piliin nang paisa-isa.

Ekaterina, www.site

P.S. Gumagamit ang teksto ng ilang anyo na katangian ng oral speech.

Ang mga antihistamine ay ang pinakakilalang grupo ng mga gamot na ginagamit para sa mga allergy. Ngunit hindi alam ng lahat na nahahati sila sa ilang mga grupo depende sa kanilang mga katangian. SA Kamakailan lamang Dahil sa isang bilang ng mga pakinabang, ang mga 3rd generation na antihistamine ay lalong ginagamit.

Paano gumagana ang mga antihistamine?

Kapag ang isang allergen ay pumasok sa katawan ng tao, ang mga mast cell, na matatagpuan sa halos lahat ng mga tisyu, ay naglalabas ng mga biologically active substance, kabilang ang histamine. Ang huli ay nagbubuklod sa mga receptor ng H1 nito, laban sa background kung saan lumalawak ang mga capillary, tumataas ang kanilang pagkamatagusin, at bubuo ang edema. Ito ay humahantong sa iba't ibang mga sintomas ng allergy. Halimbawa, ang ilang mga tao ay nakakaranas ng pamumula at pangangati ng balat, ang iba ay nakakaranas ng bronchospasm, at ang iba ay nakakaranas ng rhinitis at conjunctivitis.

Hinaharang ng mga antihistamine ang mga receptor ng H1 at pinipigilan ang mga reaksiyong alerhiya mula sa pagbuo o pagbabawas ng kanilang mga pagpapakita. Mayroon ding mga H 2 receptor blocker, na ginagamit sa paggamot ng mga sakit sa tiyan, at H 3 receptor blocker, na ginagamit sa neurolohiya.

Paano naiiba ang mga gamot sa bawat isa?

Ang mga antiallergic na gamot na pumipigil sa mga epekto ng histamine ay nahahati sa 3 grupo. Ang mga gamot sa 1st generation ay hindi masyadong nakagapos sa mga H1 receptors. At samakatuwid ang histamine, kung ang konsentrasyon nito ay napakataas, ay nagpapalipat-lipat ng mga gamot at sanhi karagdagang pag-unlad reaksiyong alerdyi. Ang mga naturang gamot ay dapat inumin 2 o 3 beses sa isang araw.

Halos lahat ng mga naturang gamot ay humaharang sa parehong cholinergic at muscarinic receptor, at tumagos din sa hadlang ng dugo-utak (matatagpuan ito sa pagitan ng dugo at gitnang sistema ng nerbiyos). Ito ay humahantong sa pagbuo ng mga sedative at hypnotic effect, pagsugpo sa aktibidad ng exocrine glands at pagtaas ng lagkit ng mga sangkap na kanilang itinago. Sa mga taong may sakit sa puso, ang mga gamot na ito ay maaaring maging sanhi ng arrhythmia.

Ang mga gamot mula sa ika-2 henerasyon ay nagbubuklod sa mga histamine receptor nang mas matatag, at sa iba pang partikular mga pagbuo ng nerve wala silang epekto. Karaniwan, sapat na ang isang dosis ng naturang mga pondo sa buong araw. Ang pag-aantok at pagbaba ng konsentrasyon ay hindi sinusunod kapag ginagamit ang mga ito. Maaari silang maging sanhi ng arrhythmia kapag magkasanib na paggamit na may ilang mga gamot.

Ang mga gamot na kabilang sa ika-3 henerasyon ay mga aktibong metabolite ng mga gamot mula sa nakaraang henerasyon. Ang mga ito ay may napakataas na pagkakaugnay para sa mga H1 receptor, at ang histamine ay hindi maaaring maalis ang mga ito mula sa isang malakas na koneksyon. Hindi sila nagiging sanhi ng arrhythmia, huwag pukawin ang pag-aantok at hindi bawasan ang konsentrasyon. Listahan ng mga 3rd generation antihistamines:

  • fexofenadine;
  • desloratadine;
  • hifenadine;
  • sehifenadine;
  • Levocetirizine.

Fexofenadine

Ang produktong ito ay makukuha sa ilalim ng mga pangalang pangkalakal gaya ng Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin at Fexofast. Ang gamot ay isang metabolite ng 2nd generation antihistamine terfenadine, ngunit walang nakakalason na epekto sa puso. Ang epekto ng gamot ay bubuo ng isang oras pagkatapos kumuha nito, umabot sa maximum pagkatapos ng 6 na oras at nagpapatuloy sa buong araw.

Ginagamit ang Fexofenadine upang mapawi ang mga sintomas ng allergic rhinitis at talamak na urticaria. Ito ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, pagpapasuso, at mga batang wala pang 6 taong gulang. Ang gamot ay ginagamit nang may matinding pag-iingat sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato at atay, pati na rin sa mga matatanda.

Sa panahon ng paggamot sa gamot na ito, maaaring mangyari ang mga sumusunod: side effects tulad ng pananakit ng ulo, pagduduwal, pagkahilo at antok. Sa mas bihirang mga kaso, mga abala sa pagtulog, pagkamayamutin, hindi pagkakatulog at nadagdagang pagkapagod. Ang ilang mga pasyente kung minsan ay nakakaranas ng pantal, pangangati, at iba pang mga reaksyon hypersensitivity(hal., igsi ng paghinga o angioedema).

Desloratadine

Ang sangkap na ito ay isang aktibong metabolite ng loratadine, isang 2nd generation histamine receptor blocker. Ang gamot ay ginawa sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan: erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal at nalorius.

Ang produkto ay nagsisimulang kumilos kalahating oras pagkatapos kumuha nito, at ang epekto ay tumatagal ng 24 na oras. Ang desloratadine ay ginagamit upang mapawi ang pagbahing, paglabas ng ilong, pagsisikip ng ilong, at pangangati sa allergic rhinitis. Ang gamot ay ginagamit din para sa urticaria upang mapupuksa pantal sa balat at nangangati.

Ang gamot ay kontraindikado sa mga batang wala pang 12 taong gulang, mga buntis at nagpapasuso. Dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga taong nagdurusa sa matinding pagkabigo sa bato. Ang pinakakaraniwang masamang reaksyon na nauugnay sa desloratadine ay nadagdagan ang pagkapagod. Ang pananakit ng ulo, pagkahilo, pag-aantok, hindi pagkakatulog, palpitations, tuyong bibig, kalamnan at pananakit ng tiyan ay hindi gaanong nangyayari.

Hifenadine

Ginawa sa ilalim ng trade name na fenkarol. Ang gamot ay napakabilis na hinihigop mula sa digestive tract, at sa loob ng kalahating oras pagkatapos ng pangangasiwa ay nakita ito sa mga tisyu ng katawan. Ang hifenadine ay ipinahiwatig para sa:

  • allergic rhinitis;
  • angioedema;
  • talamak at talamak na urticaria;
  • hay fever;
  • neurodermatitis at eksema;
  • pangangati ng balat.

Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa unang trimester. Kung ang gamot ay dapat gamitin sa panahon ng paggagatas, ang pagpapasuso ay dapat itigil. Upang posible side effects fenkarol ay kinabibilangan ng:

  • pagduduwal at pagsusuka;
  • tuyong bibig;
  • pananakit ng ulo at antok.

Sehifenadine

Ang komersyal na pangalan ng gamot na ito ay histaphen. Ang gamot ay mabilis na tumagos sa plasma ng dugo at umabot dito pinakamataas na konsentrasyon sa loob ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ginagamit ito para sa allergic rhinitis at conjunctivitis, Quincke's edema, urticaria at hay fever. Ang lunas ay ipinahiwatig din para sa allergic itchy dermatoses, na kinabibilangan ng atopic dermatitis.

Ang Sehifenadine ay dapat inumin nang may pag-iingat kung mayroon kang mga problema sa bato o atay. Ito ay kontraindikado para sa:

  • pagbubuntis at paggagatas;
  • bronchial hika;
  • sabay-sabay na paggamit sa mga gamot mula sa pangkat ng mga inhibitor ng monoamine oxidase.

Sa panahon ng paggamot na may histaphen, tuyong bibig, sakit sa tiyan at pagtaas ng gana ay maaaring mangyari. Sa mga bihirang kaso, mayroong pagbaba sa antas ng mga leukocytes sa dugo, pagtaas ng pag-ihi, pag-aantok, pananakit ng ulo at karamdaman. cycle ng regla. Kapag umiinom ng gamot sa mataas na dosis minsan nagkakaroon ng insomnia.

Levocetirizine

Ang gamot na ito ay ginawa sa ilalim ng mga sumusunod na pangalan ng kalakalan: suprastinex, elcet, cesera, levocetirizine sandoz, xysal, glencet at zenaro. Ang gamot ay may epekto sa buong araw pagkatapos ng isang solong dosis. Ito ay ginagamit para sa:

Ang Levocetirizine ay kontraindikado:

  • mga buntis at nagpapasuso na kababaihan;
  • mga batang wala pang 2 taong gulang;
  • may end-stage renal failure.

Ang pananakit ng ulo, tuyong bibig, at pagkapagod ay ang pinakakaraniwang masamang epekto kapag ginagamot sa gamot na ito. Mas madalas, ang pananakit ng tiyan, pagduduwal, pag-aantok at palpitations ay maaaring mangyari.

Bago gamitin ang alinman sa mga gamot na ito, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor. Ito ay kinakailangan upang ang espesyalista, pagkatapos ng pagsusuri at pagsusuri, ay linawin ang diagnosis at inireseta ang pinaka angkop na paggamot, na pinili na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian.

Ang mga reaksiyong alerhiya ay nahahati sa agarang, na umuunlad kaagad pagkatapos ng pagkakalantad sa antigen, at naantala, na lumilitaw pagkatapos ng ilang araw o kahit na linggo. Sa agarang uri allergy, antihistamines ang pinaka-epektibo. Ang prinsipyo ng kanilang pagkilos ay batay sa pagharang ng libreng histamine, na inilabas sa katawan bilang tugon sa isang pisikal o kemikal na nagpapawalang-bisa. Ang pagkakaroon ng istraktura na katulad ng isang biogenic amine, hinaharangan ng aktibong substansiya ang mga receptor ng histamine, na pumipigil sa amine mismo sa pagsasagawa ng mga function ng isang tagapamagitan ng mga reaksiyong alerhiya.

Mayroong tatlong henerasyon ng mga antihistamine. Dinisenyo sa magkaibang panahon, naiiba sila sa kanilang pagpili ng pagkilos. Ang bawat isa sa mga kasunod na linya ng parmasyutiko ay mas pumipili, iyon ay, ang aktibong sangkap ng gamot ay nagbubuklod sa isang uri ng receptor. Pinatataas nito ang kaligtasan ng gamot at binabawasan ang panganib ng mga side effect.

Ang unang henerasyon ay nilikha noong 1936, ang mga kinatawan nito ay Diphenhydramine, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Nagpapakita sila magandang resulta bilang histamine blockers: alisin mga pagpapakita ng allergy sa anyo ng pantal, pamamaga, pangangati. Gayunpaman, ang lahat ng mga gamot na ito ay may panandaliang epekto (3-4 na oras), at sa pangmatagalang paggamit ay binabawasan nila ang kanilang aktibidad, at nagbibigay din ng maraming epekto:

  • dahil sa mababang pagpili, mayroon silang hindi kanais-nais na epekto sa mga istruktura ng cellular ng maraming mga organo, at samakatuwid ay kontraindikado sa peptic ulcer, bato, hepatic at cardiovascular pathologies, glaucoma, epilepsy;
  • pagiging anticholinergics, maaari silang maging sanhi ng dysfunction ng central nervous system, sakit ng ulo, pagkahilo, pagbaba ng presyon ng dugo;
  • bawasan ang tono ng kalamnan;
  • magkaroon ng hypnotic effect;
  • maging sanhi ng pagtaas ng timbang ng katawan.

Mahalagang impormasyon!

Dahil sa binibigkas na sedative effect ng first-generation antihistamines, kung ginagamit ang mga ito, magmaneho o magsagawa ng iba pang trabaho na nangangailangan. nadagdagan ang atensyon o isang mabilis na reaksyon, posible lamang 12 oras pagkatapos uminom ng gamot.

Ang mga pangalawang henerasyong gamot - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin at iba pa - ay lumitaw noong 80s ng huling siglo. Sila ay kumikilos nang mas pinipili, na nakakaapekto sa pangunahin sa mga histamine receptor, at samakatuwid ay may mas kaunting mga side effect.

Ang isa pang kalamangan ay ang kakulangan ng pagkagumon at ang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras. Pinapayagan ka nitong uminom ng gamot isang beses sa isang araw at hindi dagdagan ang dosis sa pangmatagalang paggamit. Gayunpaman, dahil sa epekto ng cardiotoxic, kapag kumukuha ng karamihan sa mga gamot na ito, kinakailangan ang patuloy na pagsubaybay sa aktibidad ng puso, at sa mga pasyente na may malubhang cardiovascular pathologies, ang mga antihistamine ng ika-2 henerasyon ay kontraindikado.

SA mga nakaraang taon Upang gamutin ang lahat ng uri ng mga alerdyi, matagumpay na ginagamit ang mga gamot na ang mga aktibong sangkap ay nabibilang sa kategorya ng mga prodrug, iyon ay, sila ay na-convert sa mga pharmacologically active compound na nasa katawan na, bilang isang resulta metabolic proseso. Ang pagiging epektibo ng mga produktong ito ay ilang beses na mas mataas kaysa sa kanilang mga nauna. Mayroon din silang mataas na selectivity, at samakatuwid ay hindi gumagawa ng alinman sa sedative o cardiotoxic effect, at, samakatuwid, ang pinakaligtas.

Ang listahan ng mga bagong henerasyon na antihistamine ay medyo maliit pa rin, ngunit lahat sila ay may isang karaniwang kalamangan: maaari silang kunin para sa mga sakit sa puso, gastrointestinal tract, mga pathology ng bato at atay, pati na rin para sa mga taong nangangailangan ng trabaho. mataas na konsentrasyon pansin. Ang ilan sa mga gamot sa pangkat na ito ay hindi kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at pagkabata.

Mga paghahambing na katangian ng mga gamot sa ikatlong henerasyon

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng kategoryang ito ng mga gamot ay:

  • mga allergy sa Pagkain;
  • pana-panahon at talamak allergic conjunctivitis at rhinitis;
  • pantal;
  • exudative diathesis;
  • contact at atopic dermatitis.

Ang mga gamot na may parehong aktibong sangkap ay maaaring gawin sa ilalim ng iba't ibang pangalan mga trademark(ito ang mga tinatawag na synonymous na gamot).

Allegra

Ginagawa rin ito sa ilalim ng mga pangalang Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Ang aktibong sangkap ay fexofenadine hydrochloride. Form ng paglabas: mga tabletang pinahiran ng pelikula na 120 at 180 mg.

Ang paunang epekto ay ginawa ng isang oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay naabot pagkatapos ng 3 oras, ang kalahating buhay ay halos 12 oras, ang tagal ng pagkilos ay isang araw. Ang isang solong dosis ay 180 mg, ang kurso ng paggamot ay tinutukoy nang paisa-isa. Dahil ang mga klinikal na pananaliksik ang epekto ng fexofenadine sa fetus at katawan ng mga bata ay hindi pa natupad, sa panahon ng pagbubuntis, mga batang wala pang 12 taong gulang at mga babaeng nagpapasuso, ito ay inireseta lamang sa mga kaso ng espesyal na pangangailangan.

Ang halaga ng isang gamot ay nakasalalay sa nilalaman ng pangunahing sangkap at sa tagagawa. Halimbawa, ang 10 tablet ng 120 mg ng Fexadine Ranbaxy (India) ay nagkakahalaga ng 220 rubles, ang parehong pakete ng Allegra mula sa Sanofi-Aventis (France) ay nagkakahalaga ng 550 rubles, at ang 10 tablet ng 180 mg ng Telfast Sanofi-Aventis ay nagkakahalaga ng 530 rubles.

Cetirizine

Iba pang mga pangalan ng kalakalan: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Ang isang sangkap na aktibo laban sa histamine ay cetirizine dihydrochloride. Magagamit sa mga tablet na naglalaman ng aktibong sangkap 10 mg, pati na rin sa anyo ng mga patak, solusyon at syrup.

Ang paunang epekto ay sinusunod 1 - 1.5 na oras pagkatapos ng pangangasiwa, ang kabuuang tagal ng pagkilos ay hanggang 24 na oras, ang mga metabolite ay pinalabas sa loob ng 10-15 na oras sa ihi. Single (at araw-araw) na dosis ng 10 mg. Gamot ay hindi nakakahumaling at maaaring gamitin para sa pangmatagalang therapy. Hindi inirerekomenda para sa mga batang wala pang 1 taong gulang at mga buntis na babae na kumuha nito.

Tinatayang gastos ng cetirizine at mga analogue nito:

  • Cetirizine, tagagawa ng Vertex, Russia (10 tablet) - 66 rubles;
  • Tsetrin, tagagawa Dr. Reddy, India (20 talahanayan) - 160 rubles;
  • Zodak, tagagawa ng Zentiva, Czech Republic (10 tablet) - 140 rubles;
  • Zirtek, tagagawa ng USB Farshim, Belgium (bumaba sa 10 ml na bote) - 320 rubles.

Xizal

Mga kasingkahulugan: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Aktibong sangkap: Levocetirizine dihydrochloride. Ang gamot ay magagamit sa 5 mg na tablet at patak, form ng dosis para sa mga bata - syrup.

Affinity para sa mga receptor ng histamine ang gamot na ito ay ilang beses na mas mataas kaysa sa iba pang mga kinatawan ng seryeng ito, kaya ang epekto nito ay tumatagal ng 2 araw. Ang mga produktong metaboliko ay pinalabas ng mga bato, ang kalahating buhay ay 8 - 10 oras. Araw-araw na dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 6 taong gulang - 5 mg. Ang mga congenital disorder ng metabolismo ng karbohidrat ay contraindications sa paggamit ng levocetirizine.

Tinantyang halaga ng mga gamot:

  • Xyzal, tagagawa YUSB Farshim, Belgium (bumaba sa 10 ml na bote) - 440 rubles;
  • Levocetirizine, tagagawa ng Teva, France (10 tablet) - 270 rubles;
  • Alerzin, tagagawa Eric, Hungary (14 na talahanayan) –300 rubles;
  • Suprastinex, tagagawa Eric, Hungary (7 talahanayan) - 150 rubles.

Desloratadine

Iba pang mga pangalan ng kalakalan: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Ang bioactive substance ay desloratadine. Mga form ng paglabas: mga tablet na pinahiran ng pelikula na 5 mg, naglalaman ng solusyon aktibong sangkap 5 mg/ml at syrup.

Ang maximum na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 3-4 na oras, ang kalahating buhay ay 20-30 na oras, ang kabuuang tagal ng pagkilos ay 24 na oras. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay 5 mg; ang dosis para sa mga bata mula 2 hanggang 12 taong gulang ay tinutukoy nang paisa-isa. Para sa mga buntis at nagpapasuso, ang gamot ay inireseta para sa mga kondisyon na nagbabanta sa buhay.

Halaga ng desloratadine at mga kasingkahulugan nito:

  • Desloratadine, tagagawa ng Vertex, Russia (10 tablets) - 145 rubles;
  • Lordestin, Bayer, USA, tagagawa Gedeon Richter, Hungary (10 tablet) – 340 rubles;
  • Erius, tagagawa ng Bayer, USA (7 tablets) – 90 rubles.

Ang lahat ng mga antiallergic na gamot ay inireseta ng isang doktor, na isinasaalang-alang ang mga detalye ng kanilang pagkilos, ang mga sanhi ng mga alerdyi, ang edad at mga katangian ng katawan ng pasyente. Kapag kumukuha ng antihistamines, dapat mong mahigpit na sumunod sa mga patakaran na tinukoy sa mga tagubilin.

Ang mga taong pana-panahong nagdurusa sa mga alerdyi ay nakakaalam nito. Minsan ang napapanahong gamot lamang ang makakapagligtas sa kanila mula sa masakit na makati na mga pantal, matinding pag-atake ng pag-ubo, pamamaga at pamumula. Ang 4th generation antihistamines ay modernong paraan, na agad na nakakaapekto sa katawan. Bilang karagdagan, ang mga ito ay medyo epektibo. Ang mga resulta ay nai-save matagal na panahon.

Epekto sa katawan

Upang maunawaan kung paano naiiba ang 4th generation antihistamines, kailangan mong maunawaan ang mekanismo ng pagkilos ng mga antiallergic na gamot.

Hinaharang ng mga gamot na ito ang H1 at H2 histamine receptors. Nakakatulong ito na bawasan ang reaksyon ng katawan sa mediator histamine. Kaya, ang reaksiyong alerdyi ay hinalinhan. Bilang karagdagan, ang mga gamot na ito ay nagsisilbing isang mahusay na pag-iwas sa bronchospasms.

Tingnan natin ang lahat ng mga antihistamine at maunawaan natin kung ano ang mga pakinabang ng mga modernong gamot.

Mga gamot sa unang henerasyon

Kasama sa kategoryang ito ang They block H1 receptors. Ang tagal ng pagkilos ng mga gamot na ito ay 4-5 na oras. Ang mga gamot ay may mahusay na antiallergic effect, ngunit may ilang mga disadvantages, kabilang ang:

  • paggalaw ng mata;
  • tuyong bibig;
  • malabong paningin;
  • antok;
  • nabawasan ang tono.

Ang mga karaniwang unang henerasyong gamot ay:

  • "Diphenhydramine";
  • "Diazolin";
  • "Tavegil";
  • "Suprastin";
  • "Peritol";
  • "Pipolfen";
  • "Fenkarol".

Ang mga gamot na ito ay karaniwang inireseta sa mga taong nagdurusa malalang sakit kung saan nahihirapang huminga ( bronchial hika). Bilang karagdagan, magkakaroon sila ng isang kapaki-pakinabang na epekto sa kaso ng talamak na reaksiyong alerdyi.

2nd generation na gamot

Ang mga gamot na ito ay tinatawag na non-sedatives. Ang mga naturang produkto ay wala nang kahanga-hangang listahan ng mga side effect. Hindi nila pinupukaw ang pag-aantok o pagbaba ng aktibidad ng utak. Mga gamot na hinihiling allergic rashes at makating balat.

Ang pinakasikat na gamot:

  • "Claritin";
  • "Trexyl";
  • "Zodak";
  • "Fenistil";
  • "Gistalong";
  • "Semprex."

Gayunpaman, ang malaking kawalan ng mga gamot na ito ay ang kanilang mga cardiotoxic effect. Iyon ang dahilan kung bakit ang mga gamot na ito ay ipinagbabawal para sa paggamit ng mga taong nagdurusa sa mga cardiovascular pathologies.

Mga gamot sa ikatlong henerasyon

Ito ay mga aktibong metabolite. Mayroon silang mahusay na mga katangian ng antiallergic at may kaunting listahan ng mga contraindications. Kung pinag-uusapan natin ang mga epektibong antiallergic na gamot, kung gayon ang mga gamot na ito ay tiyak na mga modernong antihistamine.

Aling mga gamot mula sa pangkat na ito ang pinakasikat? Ito ang mga sumusunod na gamot:

  • "Zyrtec";
  • "Cetrin";
  • Telfast.

Wala silang cardiotoxic effect. Ang mga ito ay madalas na inireseta para sa talamak na mga reaksiyong alerdyi at hika. Nagbibigay sila ng mahusay na mga resulta sa paglaban sa maraming mga dermatological na sakit.

Mga gamot sa ika-4 na henerasyon

Kamakailan lamang, naimbento ng mga espesyalista pinakabagong mga gamot. Ito ang ika-4 na henerasyong antihistamine. Ang mga ito ay nakikilala sa pamamagitan ng kanilang mabilis na pagkilos at pangmatagalang epekto. Ang mga naturang gamot ay perpektong hinaharangan ang mga receptor ng H1, na inaalis ang lahat ng hindi gustong sintomas ng allergy.

Ang malaking bentahe ng naturang mga gamot ay ang kanilang paggamit ay hindi nakakapinsala sa paggana ng puso. Ito ay nagpapahintulot sa amin na isaalang-alang ang mga ito na medyo ligtas na paraan.

Gayunpaman, hindi natin dapat kalimutan na mayroon silang mga kontraindiksyon. Ang listahang ito ay medyo maliit, pangunahin pagkabata at pagbubuntis. Ngunit inirerekomenda pa rin na kumunsulta sa isang doktor bago gamitin. Magiging kapaki-pakinabang na pag-aralan ang mga tagubilin nang detalyado bago gumamit ng 4th generation antihistamines.

Ang listahan ng mga naturang gamot ay ang mga sumusunod:

  • "Levocetirizine";
  • "Erius";
  • "Desloratadine";
  • "Ebastine";
  • "Fexofenadine";
  • "Bamipin";
  • "Fenspiride";
  • "Cetirizine";
  • "Xyzal."

Ang pinakamahusay na mga gamot

Medyo mahirap tukuyin ang pinaka-epektibong gamot mula sa ika-4 na henerasyon. Dahil ang mga naturang gamot ay binuo hindi pa matagal na ang nakalipas, kakaunti ang mga bagong antiallergic na gamot na magagamit. Bilang karagdagan, ang lahat ng mga gamot ay mabuti sa kanilang sariling paraan. Samakatuwid, hindi posible na matukoy ang pinakamahusay na 4th generation antihistamines.

Ang mga gamot na naglalaman ng fenoxofenadine ay lubhang hinihiling. Ang mga naturang gamot ay walang hypnotic o cardiotoxic effect sa katawan. Ang mga gamot na ito ngayon ay nararapat na sumasakop sa lugar ng pinaka-epektibong mga gamot na antiallergic.

Ang mga derivatives ng Cetirizine ay kadalasang ginagamit sa paggamot mga pagpapakita ng balat. Pagkatapos kumuha ng 1 tablet, ang resulta ay kapansin-pansin pagkatapos ng 2 oras. Kasabay nito, nagpapatuloy ito sa loob ng mahabang panahon.

Ang aktibong metabolite ng sikat na Loratadine ay ang gamot na Erius. Ang gamot na ito ay 2.5 beses na mas mahusay kaysa sa hinalinhan nito.

Ang gamot na "Xyzal" ay nakakuha ng mahusay na katanyagan. Perpektong hinaharangan nito ang proseso ng pagpapakawala ng mga nagpapaalab na tagapamagitan. Bilang resulta ng gayong impluwensya ang lunas na ito mapagkakatiwalaang inaalis ang mga reaksiyong alerdyi.

Gamot na "Cetirizine"

Tama na ito mabisang lunas. Tulad ng lahat ng modernong 4th generation antihistamines, ang gamot ay halos hindi na-metabolize sa katawan.

Ang gamot ay napatunayang lubos na epektibo sa mga pantal sa balat, dahil nagagawa nitong ganap na tumagos sa epidermis. Pangmatagalang paggamit ng gamot na ito sa mga bata na nagdurusa mula sa maagang atopic syndrome, makabuluhang binabawasan ang panganib ng pag-unlad ng naturang mga kondisyon sa hinaharap.

2 oras pagkatapos kunin ang tableta, nangyayari ang nais na pangmatagalang epekto. Dahil ito ay tumatagal ng mahabang panahon, ang pag-inom ng 1 tableta bawat araw ay sapat na. Ang ilang mga pasyente ay maaaring uminom ng 1 tablet bawat ibang araw o dalawang beses sa isang linggo upang makamit ang ninanais na resulta.

Ang gamot ay hindi gaanong naiiba. Gayunpaman, ang mga pasyente na nagdurusa sa mga pathology sa bato ay dapat gumamit ng lunas na ito nang may matinding pag-iingat.

Ang gamot sa anyo ng isang suspensyon o syrup ay inaprubahan para magamit sa mga bata mula sa dalawang taong gulang.

Gamot "Fexofenadine"

Ang gamot na ito ay isang metabolite ng terfenadine. Ang gamot na ito ay kilala rin bilang Telfast. Tulad ng iba pang 4th generation antihistamines, hindi ito nagiging sanhi ng antok, hindi na-metabolize at hindi nakakaapekto sa mga pag-andar ng psychomotor.

Ang produktong ito ay isa sa pinakaligtas, ngunit sa parehong oras ay labis mabisang gamot sa lahat ng mga antiallergic na gamot. Ang gamot ay hinihiling para sa anumang mga pagpapakita ng mga alerdyi. Samakatuwid, inireseta ito ng mga doktor para sa halos lahat ng mga diagnosis.

Ang mga antihistamine tablet na "Fexofenadine" ay ipinagbabawal para sa paggamit ng mga batang wala pang 6 taong gulang.

Ang gamot na "Desloratadine"

Ang gamot na ito ay isa ring sikat na antiallergic na gamot. Maaari itong magamit para sa anumang grupo ayon sa idad. Dahil napatunayan ng mga medikal na pharmacologist ang mataas na kaligtasan nito, ang gamot na ito ay ibinebenta sa mga parmasya nang walang reseta.

Ang gamot ay may bahagyang sedative effect, walang masamang epekto sa aktibidad ng puso, at hindi nakakaapekto sa psychomotor sphere. Kadalasan ang gamot ay mahusay na disimulado ng mga pasyente. Bilang karagdagan, hindi ito nakikipag-ugnayan sa iba.

Isa sa pinaka mabisang gamot Ang gamot na "Erius" ay isinasaalang-alang mula sa pangkat na ito. Ito ay isang medyo malakas na antiallergic na gamot. Gayunpaman, ito ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Sa anyo ng syrup, ang gamot ay inaprubahan para magamit ng mga bata mula sa 1 taong gulang.

Ang gamot na "Levocetirizine"

Ang lunas na ito ay mas kilala bilang "Suprastinex", "Cesera". Ito mahusay na gamot, na inireseta sa mga pasyenteng dumaranas ng pollen. Ang lunas ay inireseta sa kaso ng mga pana-panahong pagpapakita o sa buong taon. Ang gamot ay in demand sa paggamot ng conjunctivitis at allergic rhinitis.

Konklusyon

Ang mga bagong henerasyong gamot ay mga aktibong metabolite dati nang ginagamit na gamot. Walang alinlangan, ang ari-arian na ito ay gumagawa ng ika-4 na henerasyong antihistamine na lubhang epektibo. Mga gamot sa katawan ng tao ay hindi na-metabolize, ngunit nagbibigay ng isang pangmatagalang at malinaw na resulta. Hindi tulad ng mga nakaraang henerasyon ng mga gamot, ang mga naturang gamot ay walang masamang epekto sa atay.