Ang diphenhydramine ay may sedative effect. Mga tagubilin para sa paggamit ng diphenhydramine

C17H21NO Mol.
timbang 255.355 g/mol CAS 58-73-1 PubChem DrugBank APRD00587 Pag-uuri ATX D04AA32 D04AA33, R06AA02 Pharmacokinetics Bioavailability 86 % Pagbubuklod ng protina ng plasma 98 %-99 % Half-life 2-8 oras Mga form ng dosis Mga tablet, ampoules

Diphenhydramine Ang (“Diphenhydramine”) ay isang unang henerasyong antihistamine.

Ang diphenhydramine ay kasama sa listahan ng mga mahahalaga at mahahalagang gamot.

Mga katangiang pisikal

White fine-crystalline powder na may mapait na lasa; nagiging sanhi ng pamamanhid ng dila. Hygroscopic. Tunay na natutunaw sa tubig, madaling natutunaw sa alkohol at chloroform, napakakaunting natutunaw sa eter. Mga solusyon sa tubig(pH ng 1% na solusyon 5.0-6.5) ay isterilisado sa +100 °C sa loob ng 30 minuto.

epekto ng pharmacological

Ang Diphenhydramine ay isa sa mga pangunahing kinatawan ng pangkat ng mga antihistamine na humaharang sa mga receptor ng H1. Ito ay may binibigkas na aktibidad na antihistamine. Bilang karagdagan, mayroon itong lokal na anesthetic na epekto, nakakarelaks ang mga makinis na kalamnan bilang isang resulta ng isang direktang antispasmodic na epekto, at hinaharangan ang mga cholinergic receptor ng mga autonomic nerve node sa isang katamtamang lawak.

Ang isang mahalagang katangian ng diphenhydramine ay ang sedative effect nito, na may ilang pagkakatulad sa pagkilos ng mga antipsychotic substance; sa naaangkop na dosis mayroon itong hypnotic effect. Ito rin ay isang banayad na antiemetic. Sa pagkilos ng diphenhydramine sa sistema ng nerbiyos, ang sentral na aktibidad na anticholinergic nito ay makabuluhan, kasama ang epekto nito sa mga histamine receptors (posibleng H 3 receptors sa utak).

Pharmacokinetics

Ang diphenhydramine ay mahusay na hinihigop kapag kinuha nang pasalita. Tumagos sa blood-brain barrier.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang diphenhydramine ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng urticaria, hay fever, serum sickness, hemorrhagic vasculitis (capillary toxicosis), vasomotor rhinitis, angioedema, pruritic dermatoses, acute iridocyclitis, allergic conjunctivitis at iba pa mga sakit na allergy, mga allergic na komplikasyon mula sa pag-inom ng iba't ibang mga gamot, kabilang ang mga antibiotic.

Tulad ng iba pang mga antihistamine, ang diphenhydramine ay ginagamit upang gamutin sakit sa radiation.

Sa bronchial hika, ang diphenhydramine ay medyo maliit na aktibidad, ngunit maaari itong ireseta para sa sakit na ito kasama ng theophylline, ephedrine at iba pang mga gamot.

Minsan ang diphenhydramine ay ginagamit para sa mga gastric ulcer at hyperacid gastritis, ngunit ang H2 receptor blockers ay mas epektibo para sa sakit na ito.

Ang diphenhydramine (pati na rin ang iba pang H1 receptor blocker) ay maaaring gamitin upang mabawasan masamang reaksyon na may mga pagsasalin ng dugo at mga likidong nagpapalit ng dugo, sa paggamit ng enzyme at iba pang mga gamot.

Ginagamit din ang diphenhydramine para sa chorea, seasickness, air sickness, pagsusuka sa panahon ng pagbubuntis, at Meniere's syndrome. Ang therapeutic effect ng gamot sa mga sakit na ito ay maaaring ipaliwanag sa pamamagitan ng sedative at central anticholinergic effect nito. Sa mga tuntunin ng aktibidad na antiemetic, ang kumplikadong asin nito na may chlortheophylline (dimenhydrinate) ay mas epektibo kaysa sa diphenhydramine.

Ginagamit din ang diphenhydramine bilang isang pampakalma at pampatulog sa sarili nito at kasama ng iba pang mga tabletas sa pagtulog. Magreseta ng 1 tablet (0.03 o 0.05 g) nang pasalita bago matulog.

Sa anesthesiological practice ito ay ginagamit bilang isang mahalagang bahagi ng lytic mixtures (tingnan ang Aminazine).

Mga ruta ng pangangasiwa

Ang diphenhydramine ay inireseta nang pasalita, intramuscularly, sa isang ugat, lokal (cutaneously, sa anyo patak para sa mata, sa ilong mucosa); ibinibigay din sa tumbong. Huwag mag-iniksyon sa ilalim ng balat dahil sa pangangati.

Mga dosis

Ang mga matatanda ay inireseta ng mga tablet na 0.03-0.05 g pasalita 1-3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 10-15 araw.

Ang 0.01-0.05 g ay iniksyon sa mga kalamnan sa anyo ng isang 1% na solusyon, sa isang ugat - 0.02-0.05 g ng diphenhydramine sa 75-100 ML ng isotonic sodium chloride solution ay iniksyon sa ugat.

Para sa mga bata, ang diphenhydramine ay inireseta sa mas maliliit na dosis: hanggang 1 taon - 0.002-0.005 g, mula 2 hanggang 5 taon - 0.005-0.015 g, mula 6 hanggang 12 taon - 0.015-0.03 g bawat dosis.

Ang mga suppositories ng diphenhydramine ay ibinibigay sa tumbong 1-2 beses sa isang araw pagkatapos paglilinis ng enema o kusang paglilinis ng bituka. Ang mga batang wala pang 3 taong gulang ay inireseta ng mga suppositories na naglalaman ng 0.005 g ng diphenhydramine; mula 3 hanggang 4 na taon, 0.01 g; mula 5 hanggang 7 taon - 0.015 g, 8-14 taon - 0.02 g.

Mas mataas na dosis para sa mga matatanda nang pasalita: solong dosis 0.1 g, araw-araw 0.25 g; intramuscularly: solong 0.05 g (5 ml ng 1% na solusyon), araw-araw na 0.15 g (15 ml ng 1% na solusyon).

Mga form ng dosis para sa pangkasalukuyan na paggamit

Para sa instillation sa conjunctival sac, gumamit ng 0.2-0.5% na solusyon (mas mabuti ang 2% na solusyon boric acid) 1-2 patak 2-3-5 beses sa isang araw.

Minsan ang diphenhydramine ay ginagamit sa anyo ng isang cream o pamahid (3-10%), na inihanda sa isang parmasya, upang mag-lubricate ng balat para sa makati na dermatoses. Dapat itong isaalang-alang na ang diphenhydramine ay nasisipsip sa pamamagitan ng balat at, kapag pinadulas sa malalaking ibabaw, ay maaaring maging sanhi ng pagkalasing: tuyong bibig, kahirapan sa paghinga, pagkabalisa, pagkalito."

Para sa allergic vasomotor, acute rhinitis, rhinosinusopathies, diphenhydramine ay inireseta sa ilong sa anyo ng mga stick (diphenhydramine sticks, Bacilli cum Dimedrolo) na naglalaman ng 0.05 g ng diphenhydramine sa polyethylene oxide base. Maaari mo ring gamitin ang mga inihandang ex tempore ointment at patak.

Mga form ng paglabas

• pulbos;
• mga tablet 0.02; 0.03 at 0.05 g;
• rectal suppositories na may diphenhydramine 0.005; 0.001; 0.015 at 0.02 g (mga suppositories na may diphenhydramine ay inilaan para sa paggamit sa pediatric practice);
• sticks 0.05 g;
• 1% na solusyon sa mga ampoules at syringe tubes

Mga side effect

Kapag kumukuha ng diphenhydramine nang pasalita, dahil sa lokal na anesthetic na epekto nito, maaaring mangyari ang panandaliang "pamamanhid" ng mauhog lamad ng oral cavity; sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang pagkahilo, sakit ng ulo, tuyong bibig, pagduduwal. Mga side effect mawala sa kanilang sarili pagkatapos itigil ang gamot o bawasan ang dosis.

Dahil sa epekto ng gamot sa central nervous system, ang pag-aantok at pangkalahatang kahinaan ay maaaring mangyari.

Dahil sa mga sedative at hypnotic na epekto nito, ang diphenhydramine ay hindi dapat inireseta para sa paggamit sa panahon ng trabaho ng mga driver ng transportasyon at iba pang mga tao na ang propesyon ay nangangailangan ng isang mabilis na mental at motor na reaksyon.

Sa kumbinasyon ng alkohol at malalaking (mula sa 300-500 mg) na dosis, maaari itong magdulot ng mga delusyon at guni-guni.

Sa kaso ng labis na dosis (higit sa 4 na tablet bawat solong dosis), maaaring mangyari ang pamamaga ng mga paa, kamatayan.

Imbakan

Imbakan: Listahan B. Sa isang mahusay na saradong lalagyan, protektado mula sa liwanag at kahalumigmigan; mga tablet at ampoules - sa isang lugar na protektado mula sa liwanag; mga kandila - sa isang tuyo, malamig na lugar, protektado mula sa liwanag.

Mga katangian ng narkotiko

Nagpapalakas at nagpapahaba ng epekto ng opiates. Ito ay nagiging mas nakakahumaling sa kanila. Pinahuhusay din nito ang epekto ng mga depressant tulad ng alkohol, phenobarbital at benzodiazepine na gamot. Sa matinding overdose nagdudulot ito ng delirium.

Sa sining

Ang diphenhydramine ay binanggit sa maraming sikat na kanta:

• Alexander Rosenbaum - Kanta tungkol sa ambulansya;
• Chizh & Co - Hindi siya nagpakasal;
• Chizh & Co - Mouse;
• Jane Air - Neon at acid;
• ST1M - Walang pakialam.
• Otto Dix - SLIP (DIMEDROL+"
• Red Mould - Tagapagsanay.
• GULAG - Ako ay pupunta sa binge.

Kasama sa paghahanda

Kasama sa listahan (Order of the Government of the Russian Federation No. 2782-r na may petsang Disyembre 30, 2014):

VED

ONLS

ATX:

R.06.A.A.02 Diphenhydramine

Pharmacodynamics:

Ang gamot ay may antihistamine, antiallergic, anticholinergic, antiemetic, sedative, hypnotic at local anesthetic effect.

Hinaharang ang mga histamine H1 receptor at inaalis ang mga epekto ng histamine na pinapamagitan ng ganitong uri ng receptor. Binabawasan o pinipigilan ang mga pulikat na dulot ng histamine makinis na kalamnan, nadagdagan ang capillary permeability, pamamaga ng tissue, pangangati at hyperemia. Ang antagonism sa histamine ay nagpapakita ng sarili sa isang mas malawak na lawak na may kaugnayan sa mga lokal na reaksyon ng vascular sa panahon ng pamamaga at alerdyi, kumpara sa mga systemic, iyon ay, isang pagbawas. presyon ng dugo. Mga tawag lokal na kawalan ng pakiramdam(kapag kinuha nang pasalita, mayroong isang panandaliang pandamdam ng pamamanhid ng mga mucous membrane ng oral cavity), ay may antispasmodic effect, hinaharangan ang mga cholinergic receptors ng autonomic ganglia (pinabababa ang presyon ng dugo). Mga bloke H 3 - mga receptor ng histamine utak at pinipigilan ang mga sentral na istruktura ng cholinergic. Mayroon itong sedative, hypnotic (mas malinaw sa paulit-ulit na dosis) at antiemetic effect. Sa pangangasiwa ng parenteral sa mga pasyente na may kakulangan sa sirkulasyon ng dami ng dugo, ang hypotension ay pinalala. Sa mga pasyente na may lokal na pinsala sa utak o epilepsy, pinapagana nito (kahit sa mababang dosis) ang mga convulsive discharge sa electroencephalography at maaaring magdulot ng epileptic attack. Ito ay mas epektibo para sa bronchospasm na dulot ng histamine liberators (tubocurarine, sombrevin).

Pinipigilan ng diphenhydramine ang cough reflex sa pamamagitan ng direktang pagkilos sa cough center in medulla oblongata.

Kapag inilapat sa balat sa anyo ng isang gel, mayroon itong dermatotropic at cooling effect.

Ang mga pangmatagalang pag-aaral ng hayop ay hindi isinagawa upang masuri ang posibleng mutagenic at carcinogenic na epekto ng diphenhydramine. Sa mga eksperimentong pag-aaral sa mga daga at kuneho na gumagamit ng diphenhydramine sa mga dosis na hanggang 5 beses na mas mataas kaysa sa dosis ng tao, walang nakitang epekto sa fertility o fetotoxicity.

Pharmacokinetics:Kapag iniinom nang pasalita, ito ay mabilis at mahusay na nasisipsip, ang C max ay naaabot sa loob ng 1-4 na oras. Ang plasma protein binding ay 98-99%. Karamihan sa mga ito ay na-metabolize sa atay, ang isang mas maliit na bahagi ay pinalabas na hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 24 na oras. Ang kalahating buhay ay 1-4 na oras. Ito ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan at dumadaan sa hadlang ng dugo-utak. Nailabas sa gatas ng ina at maaaring magdulot ng sedation sa mga bata kamusmusan. Ang maximum na aktibidad ay bubuo pagkatapos ng 1 oras, ang tagal ng pagkilos ay mula 4 hanggang 6 na oras. Mga indikasyon:

Urticaria, hay fever, vasomotor rhinitis, pruritic dermatoses, talamak na iridocyclitis, allergic conjunctivitis, angioedema, capillary toxicosis, serum sickness, allergic na komplikasyon sa therapy sa droga, pagsasalin ng dugo at mga likidong nagpapalit ng dugo; kumplikadong therapy anaphylactic shock, sakit sa radiation, bronchial hika, peptic ulcer tiyan at hyperacid gastritis; sipon, mga abala sa pagtulog, premedication, malawak na pinsala sa balat at malambot na mga tisyu (mga paso, mga pinsala sa pagdurog); parkinsonism, chorea, seasickness at air sickness, pagsusuka, kabilang ang sa panahon ng pagbubuntis, Meniere's syndrome; lokal na kawalan ng pakiramdam sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa mga lokal na gamot na pampamanhid.

Sa anyo ng gel: sunog ng araw at first degree burn, kagat ng insekto, urticaria, Makating balat ng iba't ibang pinagmulan, makati na eksema, bulutong, allergic skin irritations (maliban sa pangangati na may cholestasis), sakit sa balat sanhi ng pakikipag-ugnay sa mga halaman.

I.B00-B09.B01 Bulutong

VI.G20-G26.G25.5 Iba pang uri ng chorea

VII.H15-H22.H20 Iridocyclitis

VIII.H80-H83.H81.0 Meniere's disease

X.J30-J39.J30.0 Vasomotor rhinitis

X.J30-J39.J30 Vasomotor at allergic rhinitis

XII.L20-L30.L29.9 Nangangati, hindi natukoy

XII.L20-L30.L29.8 Iba pang pangangati

XII.L50-L54.L50 Urticaria

XII.L55-L59.L55 Sunburn

XIX.T66-T78.T78.4 Hindi natukoy ang allergy

Contraindications:Hypersensitivity, pagpapasuso, pagkabata(panahon ng bagong panganak at estado ng prematurity). Maingat:Hindi inirerekomenda para sa subcutaneous administration. Dahil mayroon itong epekto na tulad ng atropine, dapat itong gamitin nang may pag-iingat: sa mga pasyente na may kamakailang sakit sa paghinga kasaysayan (kabilang ang hika), nadagdagan presyon ng intraocular, na may hyperthyroidism, mga sakit ng cardio-vascular system, hypotension. Mga antihistamine mga gamot maaaring mabawasan ang pagkaalerto sa pag-iisip sa mga matatanda at bata, at maaaring magdulot ng pagkabalisa at guni-guni, mga seizure at kamatayan sa mga sanggol at bata, lalo na sa labis na dosis. Gamitin nang may pag-iingat sa mga taong may edad na 60 taong gulang at mas matanda, dahil ang pagkahilo, pagpapatahimik at hypotension ay mas malamang na mangyari. Sa panahon ng paggamot na may diphenhydramine, dapat na iwasan ang pagkakalantad sa araw. Hindi dapat gamitin ng mga driver habang nagtatrabaho Sasakyan at mga taong ang propesyon ay nauugnay sa pagtaas ng konsentrasyon. Sa panahon ng paggamot, dapat mong iwasan ang pagkonsumo mga inuming may alkohol. Pagbubuntis at paggagatas:

Sa pag-iingat, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal, sa panahon ng pagbubuntis (ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga pag-aaral ay hindi isinagawa sa mga buntis na kababaihan).

Dapat itigil ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Mga tagubilin para sa paggamit at dosis:Sa loob, intramuscularly, intravenously, rectally, cutaneously, intranasally, sa conjunctival sac. Pasalita para sa mga matatanda - 30-50 mg 1-3 beses sa isang araw, upang maiwasan ang pagkahilo sa paggalaw - 30-60 minuto bago ang biyahe. Para sa hindi pagkakatulog - 50 mg bago ang oras ng pagtulog. Pinakamataas solong dosis- 100 mg, araw-araw - 250 mg. Intramuscularly - 10-50 mg, maximum na solong dosis - 50 mg, araw-araw - 150 mg, intravenous drip - 20-50 mg (sa 75-100 ml ng isotonic sodium chloride solution). Mga batang wala pang 1 taong gulang - pasalita, sa isang dosis na 2-5 mg, 2-5 taong gulang - 5-15 mg, 6-12 taong gulang - 15-30 mg bawat dosis. Ang mga suppositories ay tumbong 1-2 beses sa isang araw (pagkatapos linisin ang mga bituka). Mga batang wala pang 3 taong gulang - suppositories na naglalaman ng 5 mg ng diphenhydramine, mula 3 hanggang 4 na taong gulang - 10 mg, mula 5 hanggang 7 taong gulang - 15 mg, 8-14 taong gulang - 20 mg. Ang kurso ng paggamot ay 10-15 araw. Para sa instillation sa conjunctival sac, maghanda ng 0.2-0.5% na solusyon (mas mabuti sa isang 2% na solusyon ng boric acid) at magtanim ng 1-2 patak 2-5 beses sa isang araw. Para sa layunin ng lokal na aplikasyon, ang gel ay inilapat sa mga apektadong lugar ng balat sa isang manipis na layer 3-4 beses sa isang araw; posible ring maghanda at gumamit ng 3-10% na mga cream o ointment. Para sa rhinitis - intranasally, sa anyo ng 50 mg sticks. Mga side effect:

Mula sa labas sistema ng nerbiyos at mga organong pandama: pangkalahatang kahinaan, pagkapagod, pagpapatahimik, pagbaba ng atensyon, pagkahilo, pag-aantok, sakit ng ulo, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkabalisa, nadagdagan ang excitability(lalo na sa mga bata), pagkamayamutin, nerbiyos, insomnia, euphoria, pagkalito, panginginig, neuritis, convulsions, paresthesia; kapansanan sa paningin, diplopia, talamak na labyrinthitis, ingay sa tainga.

Mula sa cardiovascular system at dugo: hypotension, palpitations, tachycardia, extrasystole; agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.

Mula sa gastrointestinal tract: tuyong bibig, pamamanhid ng oral mucosa, anorexia, pagduduwal, epigastric distress, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi.

Mula sa labas genitourinary system: madalas at/o hirap sa pag-ihi, pagpapanatili ng ihi, maagang regla.

monoamine oxidases

mapahusay ang anticholinergic effect ng diphenhydramine. Sa magkasanib na paggamit Ang pakikipag-ugnayan ng antagonistic ay sinusunod sa mga psychostimulant. Mga espesyal na tagubilin:Mga paghihigpit sa paggamit: angle-closure glaucoma, prostatic hypertrophy, stenosing gastric ulcer at duodenum, pyloroduodenal obstruction, cervical stenosis Pantog, pagbubuntis. Mga tagubilin

Isang gamot mula sa pangkat ng ethanolamine, isang mapagkumpitensyang antagonist ng mga receptor ng H1. Sa pamamagitan ng pagharang sa huli, ito ay humahadlang sa pag-unlad pisyolohikal na epekto histamine. Mayroon itong sedative at hypnotic effect, may katamtamang antiemetic, anticholinergic at local anesthetic na aktibidad (sa pamamagitan ng pagbabawas ng permeability ng neuronal membranes sa sodium ions). Potentiates ang epekto ng analgesics at depressant psychotropic na gamot. Ang epekto sa central nervous system ay dahil sa central M-anticholinergic na aktibidad at, malamang, isang epekto sa H3 receptors sa utak. Pinipigilan ang sentro ng ubo.
Mahusay na hinihigop sa digestive tract pagkatapos ng paglunok. Pagsisimula ng pagkilos - pagkatapos ng 15-30 minuto, pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nakakamit sa loob ng 2-4 na oras Tagal ng pagkilos ay 4-6 na oras Ang maximum na sedative effect ay bubuo 1-3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Aktibong nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo. Malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido sa katawan, tumagos sa inunan at sa gatas ng ina. Metabolized sa atay upang bumuo ng diphenylmethoxyacetic acid, na pagkatapos ay conjugated; bumubuo rin ng iba pang mga metabolite. Ang kalahating buhay ay 2-8 oras. Ito ay pinalabas sa ihi (pangunahing hindi nagbabago) sa loob ng 24-48 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Mga pahiwatig para sa paggamit ng gamot na Diphenhydramine

Urticaria, hay fever, serum sickness, angioedema, hemorrhagic vasculitis, vasomotor rhinitis, pruritic dermatoses, allergy sa droga at iba pang sakit allergic na kalikasan. Mga render positibong epekto para sa insomnia, chorea, vertigo, hindi makontrol na pagsusuka ng mga buntis na kababaihan, Meniere's syndrome, motion sickness (air at sea sickness).
Lokal - para sa kagat ng insekto, liwanag na sunburn at mga thermal burn, abrasion, makati ang balat.

Paggamit ng gamot na Diphenhydramine

Pasalita para sa mga matatanda - 0.03-0.05 g 1-3 beses sa isang araw, mga bata sa ilalim ng 1 taon - 0.002-0.005 g, mula 2 hanggang 5 taon - 0.005-0.015 g, mula 6 hanggang 12 taon - 0.015-0.03 g bawat dosis. Pinakamataas araw-araw na dosis para sa mga matatanda - 0.25 g, intramuscularly - 0.15 g.
IM para sa mga matatanda - 0.01-0.05 g. Maaaring ibigay sa intravenously (0.02-0.05 g sa 100 ml ng isotonic sodium chloride solution).
Rectally - suppositories - 1-2 beses sa isang araw.
Lokal - 1% gel ay inilapat sa isang manipis na layer sa mga apektadong lugar ng balat ng ilang beses sa isang araw at bahagyang hadhad.

Contraindications sa paggamit ng gamot na Diphenhydramine

Ang pagiging hypersensitive sa diphenhydramine. Hindi inireseta para sa mga bagong silang.

Mga side effect ng gamot na Diphenhydramine

sakit ng ulo, antok, hindi pagkakatulog, nadagdagan ang pagkapagod, pagkabalisa, pagkalito, pagkahilo, hypotension, palpitations, sinus tachycardia, xerostomia, pagduduwal, pananakit ng tiyan, paninigas ng dumi, pagtatae, pagpapanatili ng ihi, tuyong mata, malabong paningin, photosensitivity, contact dermatitis.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Diphenhydramine

Maaaring lumala ang kondisyon ng mga pasyenteng may hika, COPD, angle-closure glaucoma, malubhang sakit ng cardiovascular system, ileus, pyloric stenosis, sakit sa atay, obstruction mga duct ng apdo, prostatic hypertrophy, pagpapanatili ng ihi. Ang diphenhydramine ay maaaring magdulot ng mga tuyong mata at kakulangan sa ginhawa kapag may suot na contact lens.
Dahil sa ang katunayan na ang diphenhydramine ay may sedative at hypnotic effect, hindi ito inireseta bago o sa panahon ng trabaho sa mga driver, pati na rin sa mga tao propesyonal na aktibidad na nangangailangan ng sapat na mental at motor na mga reaksyon.
Hindi inirerekomenda na gamitin sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa ikatlong trimester. Kapag nagrereseta ng diphenhydramine, posible therapeutic effect para sa isang ina na may potensyal na panganib sa fetus. Ang paggamit ng diphenhydramine sa panahon ng pagpapasuso ay maaaring magdulot ng paradoxical stimulation ng central nervous system sa mga sanggol.
Ang alkohol ay dapat na iwasan sa panahon ng paggamot na may diphenhydramine.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Diphenhydramine

Pinapalakas nito ang epekto ng analgesics at psychotropic na gamot, kaya hindi inirerekomenda na magreseta ng diphenhydramine nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressants, MAO inhibitors, barbiturates, anxiolytics, sedatives at pampatulog, opiate receptor agonists. Potentiates ang mga epekto ng M-anticholinergic na gamot.

Listahan ng mga parmasya kung saan maaari kang bumili ng Diphenhydramine:

• Saint Petersburg

Diphenhydramine INN (gel para sa panlabas na paggamit)

Paglalarawan ng aktibong sangkap (INN) Diphenhydramine*.

Pharmacology : epekto ng pharmacological - antihistamine, antiallergic, antiemetic, hypnotic, local anesthetic . Hinaharang ang mga histamine H1 receptor at inaalis ang mga epekto ng histamine na pinapamagitan ng ganitong uri ng receptor.

Mga indikasyon : Urticaria, hay fever, vasomotor rhinitis, pruritic dermatoses, acute iridocyclitis, allergic conjunctivitis, angioedema, capillary toxicosis, serum sickness, allergic complications sa panahon ng drug therapy, blood transfusion at blood-substituting fluid; kumplikadong therapy ng anaphylactic shock, radiation sickness, bronchial hika, gastric ulcer at hyperacid gastritis; sipon, mga karamdaman sa pagtulog, premedication, malawak na pinsala sa balat at malambot na mga tisyu (mga paso, pagdurog); parkinsonism, chorea, sea sickness at air sickness, pagsusuka, incl. sa panahon ng pagbubuntis, Meniere's syndrome; lokal na kawalan ng pakiramdam sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa mga lokal na gamot na pampamanhid.

Contraindications : Hypersensitivity, pagpapasuso, pagkabata (panahon ng bagong panganak at prematurity).

Mga paghihigpit sa paggamit : Angle-closure glaucoma, prostatic hypertrophy, stenotic ulcer ng tiyan at duodenum, pyloroduodenal obstruction, bladder neck stenosis, pagbubuntis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso : Gamitin nang may pag-iingat, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal, sa panahon ng pagbubuntis. Dapat itigil ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Mga side effect : Mula sa nervous system at sensory organ: pangkalahatang kahinaan, pagkapagod, pagpapatahimik, pagbaba ng atensyon, pagkahilo, pag-aantok, sakit ng ulo, kapansanan sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkabalisa, pagtaas ng excitability (lalo na sa mga bata), pagkamayamutin, nerbiyos, hindi pagkakatulog, euphoria, pagkalito, panginginig, neuritis, convulsions, paresthesia ; kapansanan sa paningin, diplopia, talamak na labyrinthitis, ingay sa tainga.

Mula sa cardiovascular system at dugo: hypotension, palpitations, tachycardia, extrasystole; agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolytic anemia.

Mula sa gastrointestinal tract: tuyong bibig, pamamanhid ng oral mucosa, anorexia, pagduduwal, epigastric distress, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi.

Mula sa genitourinary system: madalas at/o hirap sa pag-ihi, pagpapanatili ng ihi, maagang regla.

Mula sa respiratory system: tuyong ilong at lalamunan, nasal congestion, pampalapot ng bronchial secretions, paninikip sa dibdib at mabigat na paghinga.

Mga reaksiyong alerdyi: - pantal, urticaria, anaphylactic shock.

Iba pa: pagpapawis, panginginig, photosensitivity.

Pakikipag-ugnayan : Mga pampatulog, pampakalma, mga tranquilizer at alkohol ay nagpapahusay (sa isa't isa) ng depresyon ng central nervous system. Ang mga inhibitor ng MAO ay nagpapahusay at nagpapahaba ng mga epekto ng anticholinergic.

Overdose : Sintomas: tuyong bibig, kahirapan sa paghinga, paulit-ulit na mydriasis, facial flushing, depression o agitation (mas madalas sa mga bata) central nervous system, pagkalito; sa mga bata - ang pagbuo ng mga seizure at kamatayan.

Paggamot: induction ng pagsusuka, gastric lavage, pangangasiwa activated carbon; symptomatic at supportive therapy laban sa background ng maingat na pagsubaybay sa mga antas ng paghinga at presyon ng dugo.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis : Sa loob, intramuscularly, intravenously, intranasally, rectally. Pasalita para sa mga matatanda - 30-50 mg 1-3 beses sa isang araw, upang maiwasan ang pagkahilo sa paggalaw - 30-60 minuto bago ang biyahe. Para sa hindi pagkakatulog - 50 mg bago ang oras ng pagtulog. Ang maximum na solong dosis ay 100 mg, araw-araw na dosis ay 250 mg. IM - 10-50 mg, maximum na solong dosis - 50 mg, araw-araw na dosis - 150 mg, IV drip - 20-50 mg (sa 75-100 ml ng isotonic sodium chloride solution). Mga batang wala pang 1 taong gulang - pasalita, sa isang dosis na 2-5 mg, 2-5 taong gulang - 5-15 mg, 6-12 taong gulang - 15-30 mg bawat dosis. Ang mga suppositories ay tumbong 1-2 beses sa isang araw (pagkatapos linisin ang mga bituka). Mga batang wala pang 3 taong gulang - suppositories na naglalaman ng 5 mg ng diphenhydramine, mula 3 hanggang 4 na taong gulang - 10 mg, mula 5 hanggang 7 taong gulang - 15 mg, 8-14 taong gulang - 20 mg. Ang kurso ng paggamot ay 10-15 araw. Para sa instillation sa conjunctival sac, maghanda ng 0.2-0.5% na solusyon (mas mabuti sa isang 2% na solusyon ng boric acid) at magtanim ng 1-2 patak 2-5 beses sa isang araw. Para sa layunin ng lokal na aplikasyon sa balat, posible na gumawa at gumamit ng 3-10% na mga cream o ointment. Para sa rhinitis - intranasally, sa anyo ng 50 mg sticks.

Mga hakbang sa pag-iingat : Hindi inirerekomenda para sa subcutaneous administration ( nakakainis na epekto). Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may hyperthyroidism, nadagdagan ang intraocular pressure, mga sakit ng cardiovascular system, at sa katandaan. Hindi dapat gamitin sa panahon ng trabaho ng mga driver ng sasakyan at mga tao na ang propesyon ay nagsasangkot ng pagtaas ng konsentrasyon ng atensyon. Sa panahon ng paggamot, dapat mong iwasan ang pag-inom ng mga inuming nakalalasing.

Sa loob ng VRD-0.1 VSD-0.25

Formula: C17H21NO, pangalan ng kemikal: 2-(Diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine (at bilang hydrochloride).
Grupo ng pharmacological: mga intermediate/ histaminergic agent/ histaminolytics/ H1-antihistamines.
Epekto ng pharmacological: antiallergic, antihistamine, anticholinergic, sedative, antiemetic, local anesthetic, hypnotic.

Mga katangian ng pharmacological

Ang diphenhydramine ay may epekto sa pagharang sa mga receptor ng H1-histamine at inaalis ang mga epekto ng histamine na posible kapag ang ganitong uri ng receptor ay naisaaktibo. Pinipigilan o binabawasan ang mga pulikat ng makinis na kalamnan na sanhi ng histamine, tumaas na pagkamatagusin ng capillary, pangangati, pamamaga ng tissue at hyperemia. Karaniwan, ang antagonism ng diphenhydramine na may histamine sa mga alerdyi at pamamaga ay nagpapakita ng sarili na may kaugnayan sa mga lokal na reaksyon ng vascular, kumpara sa mga systemic, iyon ay, isang pagbawas sa presyon ng dugo. Ang diphenhydramine ay nagdudulot ng lokal na kawalan ng pakiramdam (pagkatapos ng oral administration, lumilitaw ang isang maikling pakiramdam ng pamamanhid ng mauhog lamad. oral cavity), hinaharangan ang mga cholinergic receptor ng autonomic ganglia (nagpapababa ng presyon ng dugo), ay may antispasmodic effect. Pinipigilan ng diphenhydramine ang mga sentral na istruktura ng cholinergic at hinaharangan ang mga receptor ng histamine H3 sa utak. Ang diphenhydramine ay may hypnotic (mas malinaw sa paulit-ulit na paggamit), sedative at antiemetic effect. Sa paggamit ng parenteral nagpapalubha ng hypotension sa mga pasyente na may hindi sapat na dami ng sirkulasyon ng dugo. Sa mga pasyente na may epilepsy o lokal na pinsala sa utak, ang electroencephalogram ay nag-a-activate (kahit na sa maliliit na dosis) ng mga convulsive discharge at maaaring makapukaw ng isang epileptic attack. Ang diphenhydramine para sa bronchospasm, na sanhi ng histamine liberators (morphine, tubocurarine, sombrevin), ay mas epektibo. Kapag inilapat bilang isang gel sa balat, ang diphenhydramine ay may cooling at dermatotropic effect. Pinipigilan ng diphenhydramine ang cough reflex sa pamamagitan ng direktang pagkilos sa cough center sa medulla oblongata.

Ang mga pangmatagalang pag-aaral ng hayop na sinusuri ang posibleng carcinogenic at mutagenic na epekto ng diphenhydramine ay kulang. Sa mga eksperimento sa mga kuneho at daga, kapag ginamit ang diphenhydramine sa mga dosis ng hanggang 5 beses na mas mataas kaysa sa dosis ng tao, walang fetotoxic effect o epekto sa fertility ang nakita. Pagkatapos ng oral administration, ang diphenhydramine ay mahusay at mabilis na nasisipsip, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon nito sa loob ng 1 hanggang 4 na oras. Ang diphenhydramine ay 98-99% na nakagapos sa mga protina ng plasma. Ang pangunahing bahagi ng diphenhydramine ay na-metabolize sa atay, ang isang mas maliit na bahagi ay pinalabas na hindi nagbabago sa ihi bawat araw. Ang kalahating buhay ay 1 - 4 na oras. Ang diphenhydramine ay mahusay na ipinamamahagi sa katawan at tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Pumapasok sa gatas ng ina at maaaring magdulot ng sedative effect sa mga sanggol. Ang maximum na aktibidad ng diphenhydramine ay bubuo pagkatapos ng 1 oras, ang tagal ng pagkilos ay mula 4 hanggang 6 na oras.

Mga indikasyon

Urticaria, vasomotor rhinitis, hay fever, pruritic dermatoses, allergic conjunctivitis, acute iridocyclitis, angioedema, serum sickness, capillary toxicosis, allergic na komplikasyon kapag umiinom ng mga gamot, pagsasalin ng mga pamalit sa dugo at likido; kumplikadong paggamot radiation sickness, anaphylactic shock, bronchial hika, hyperacid gastritis, gastric ulcer; premedication, mga karamdaman sa pagtulog, sipon, malawak na pinsala sa malambot na mga tisyu at balat (mga durog na pinsala, pagkasunog); chorea, parkinsonism, hangin at pagkahilo sa dagat, Meniere's syndrome, pagsusuka, kabilang sa panahon ng pagbubuntis; lokal na kawalan ng pakiramdam sa mga pasyente na may kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa lokal na anesthetics. Sa anyo ng gel: kagat ng insekto, 1st degree na paso at sunog ng araw, pamamantal, makating eksema, makating balat ng iba't ibang pinagmulan, chicken pox, contact dermatitis, na sanhi ng pakikipag-ugnay sa mga halaman; allergic skin irritations (maliban sa pangangati na may cholestasis).

Paraan ng pangangasiwa ng diphenhydramine at dosis

Ang diphenhydramine ay kinukuha nang pasalita, ibinibigay sa intramuscularly, intravenously, rectally, intranasally, cutaneously, o sa conjunctival sac. Pasalita para sa mga matatanda - 1 - 3 beses sa isang araw 30 - 50 mg, upang maiwasan ang pagkakasakit sa paggalaw - 0.5 - 1 oras bago ang biyahe; hindi pagkakatulog - bago ang oras ng pagtulog 50 mg; ang maximum na solong dosis ay 100 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 250 mg. Intramuscularly - 10 - 50 mg, ang maximum na solong dosis ay 50 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 150 mg, intravenously - 20 - 50 mg (sa 75 - 100 ml ng isotonic sodium chloride solution). Mga batang wala pang 1 taong gulang - 2 - 5 mg pasalita, 2 - 5 taong gulang - 5 - 15 mg, 6 - 12 taong gulang - 15 - 30 mg bawat dosis. Ang mga suppositories ay tumbong pagkatapos linisin ang mga bituka 1 - 2 beses sa isang araw. Mga batang wala pang 3 taong gulang - suppositories na naglalaman ng 5 mg ng diphenhydramine, 3 - 4 taong gulang - 10 mg, 5 - 7 taong gulang - 15 mg, 8 - 14 taong gulang - 20 mg. Ang tagal ng therapy ay 10-15 araw. Para sa pangangasiwa sa conjunctival sac, ang 0.2-0.5% na solusyon ay inihanda (mas mabuti sa isang 2% na solusyon ng boric acid) at inilalagay 2-5 beses sa isang araw, 1-2 patak. Para sa lokal na aplikasyon, ang isang manipis na layer ng gel ay inilapat sa mga apektadong lugar ng balat 3-4 beses sa isang araw; posible ring gumamit at maghanda ng 3-10% na mga pamahid o cream. Para sa rhinitis, bigyan ng 50 mg intranasally sa stick form.
Ang diphenhydramine para sa subcutaneous administration ay hindi inirerekomenda. Dahil ang diphenhydramine ay may katulad na atropine na epekto, dapat itong gamitin nang may pag-iingat: sa mga pasyente na may tumaas na intraocular pressure, isang kasaysayan ng kamakailang sakit sa paghinga(kabilang ang hika), na may hyperthyroidism, hypotension, mga pathology ng cardiovascular system. Mga antihistamine ay maaaring bawasan ang mental alertness sa mga matatanda at bata, at maging sanhi din ng mga guni-guni at pagkabalisa, convulsions at kamatayan sa mga bata, lalo na sa labis na dosis. Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, dahil may mataas na posibilidad na magkaroon ng sedation, pagkahilo, at hypotension. Sa panahon ng therapy, kinakailangan upang maiwasan ang pag-inom ng mga inuming nakalalasing. Dapat na iwasan ang pagkakalantad sa araw habang kumukuha ng diphenhydramine. Huwag gumamit ng diphenhydramine kapag nagtatrabaho para sa mga driver ng sasakyan at mga taong may mga propesyon na nagsasangkot ng pagtaas ng konsentrasyon.

Contraindications para sa paggamit

Hypersensitivity, pagkabata (prematurity at neonatal period), pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa paggamit

Angle-closure glaucoma, stenotic ulcer ng duodenum at tiyan, prostate hypertrophy, pyloroduodenal obstruction, pagbubuntis, bladder neck stenosis.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng diphenhydramine sa panahon ng pagbubuntis ay posible nang may pag-iingat, sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal (walang mahigpit na kinokontrol at sapat na pag-aaral sa mga buntis na kababaihan). Dapat ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng diphenhydramine therapy.

Mga side effect ng diphenhydramine

Mga sistema ng nerbiyos at pandama: pagkapagod, pangkalahatang kahinaan, sedative effect, pagkahilo, pagbaba ng atensyon, pag-aantok, kawalan ng koordinasyon ng mga paggalaw, sakit ng ulo, pagkabalisa, pagkamayamutin, pagtaas ng excitability (lalo na sa mga bata), nerbiyos, euphoria, insomnia, pagkalito, neuritis, paresthesia, panginginig, kombulsyon , diplopia, malabong paningin, ingay sa tainga, talamak na labyrinthitis;
cardiovascular system at dugo: palpitations, hypotension, extrasystole, tachycardia, agranulocytosis, hemolytic anemia, thrombocytopenia;
sistema ng pagtunaw: pamamanhid ng oral mucosa, tuyong bibig, pagduduwal, anorexia, epigastric distress, pagtatae, pagsusuka, paninigas ng dumi;
genitourinary system: pagpapanatili ng ihi, kahirapan o/at madalas na pag-ihi, maagang regla;
sistema ng paghinga: tuyong lalamunan at ilong, pampalapot ng bronchial secretions, ilong kasikipan, mabigat na paghinga, paninikip sa dibdib; mga reaksiyong alerdyi: urticaria, pantal, anaphylactic shock;
iba pa: panginginig, pagpapawis, photosensitivity.

Pakikipag-ugnayan ng diphenhydramine sa iba pang mga sangkap

Ang mga sedative, hypnotics, alkohol, at tranquilizer ay kapwa nagpapahusay sa depresyon ng central nervous system. Ang mga anticholinergic effect ng diphenhydramine ay pinahusay ng monoamine oxidase inhibitors. Kapag ang diphenhydramine ay ginagamit kasabay ng mga psychostimulant, ang mga antagonistic na pakikipag-ugnayan ay sinusunod.

Overdose

Sa kaso ng labis na dosis ng diphenhydramine, tuyong bibig, paulit-ulit na mydriasis, kahirapan sa paghinga, pamumula ng mukha, pagkalito, pagkabalisa o depresyon (mas madalas sa mga bata) ng gitnang sistema ng nerbiyos ay bubuo; sa mga bata - kombulsyon at kamatayan. Kinakailangan: magbuod ng pagsusuka, banlawan ang tiyan, kumuha ng activated charcoal; sumusuporta at nagpapakilalang paggamot laban sa background ng maingat na pagsubaybay sa presyon ng dugo at mga antas ng paghinga.

Pangalan ng kalakalan ng mga gamot na may aktibong sangkap na diphenhydramine

Pinagsamang gamot:
Diphenhydramine + Naphazoline + Zinc sulfate: Ocumethyl;
Diphenhydramine + Naphazoline: Polynadim;
Aminophylline + Diphenhydramine + Indomethacin: Eftimethacin;
Diphenhydramine + Paracetamol: Migrenol® PM.