مضادات الملاريا. الأدوية المضادة للملاريا وخصائصها

ومن المثير للاهتمام أن 2.4 مليار شخص يعيشون في مناطق يمكن أن تنتقل فيها الإصابة بالملاريا من لدغة البعوض. هذا هو 40٪ من البشرية جمعاء. وفي كل عام يصاب بالمرض ما يصل إلى 500 مليون شخص. ويوجد أكبر عدد من الحالات في أفريقيا، تليها إحصاءات من الهند والبرازيل وسريلانكا، وكذلك فيتنام وكولومبيا وجزر سليمان.

كل عام يموت ما يصل إلى 3 ملايين شخص. وهو بالفعل أكثر بـ 15 مرة من مرض مثل الإيدز. ومن بين الأمراض المعدية، تحتل الملاريا المرتبة الأولى في عدد الوفيات سنويا. الالتهاب الرئوي والسل يتخلفان عن...

ومن بين المرضى، كان هناك ما يقرب من 30 ألف شخص من السياح الذين وجدوا أنفسهم في مناطق خطرة الملاريا. ومن بين هؤلاء، 1% "يغادرون".

اليوم، أصبحت الملاريا نادرة للغاية في معظم دول العالم. ويرجع ذلك أساسًا إلى تطور الطب والظروف المناخية، لأن هذا المرض شائع في الأماكن ذات درجات حرارة الهواء المرتفعة ومستويات الرطوبة العالية - "المناخات الاستوائية". ومع ذلك، فإن أدوية علاج الملاريا تحظى بشعبية كبيرة في العديد من البلدان. دعونا نحاول معرفة الأدوية المضادة للملاريا الموجودة، وأي الأقراص لها الخصائص المناسبة، ومعرفة ما تقوله التعليمات حول استخدامها.

اليوم، تُستخدم الأدوية المضادة للملاريا في أغلب الأحيان للوقاية من الملاريا بدلاً من علاجها. يُنصح جميع السائحين الذين يسافرون إلى بلدان يزيد فيها احتمال الإصابة بالعدوى بأخذ هذه المنتجات معهم. يتم استخدامها بنشاط من قبل البحارة وفئات أخرى من الأشخاص الذين يواجهون خطرًا متزايدًا للإصابة بالملاريا.

من بين أمور أخرى، وجدت الأدوية المضادة للملاريا استخدامها في علاج عدد من أمراض المناعة الذاتية.

أقراص مضادة للملاريا

أقراص مفلوكين (لاريام) - تؤخذ مرة واحدة في الأسبوع عند الوصول إلى المناطق الخطرة، وتبدأ قبل أسبوع من الوصول إلى هناك.

مالارون - اشربه يوميًا في الأماكن التي يوجد بها خطر العدوى وأيضًا بعد أسبوعين من المغادرة أماكن خطيرةلإغلاق فترة الحضانةالأمراض.

نعم بعد دورتين من اللوريام يبدو كبد الشخص وكأنه بعد التهاب الكبد.. لكن إذا لم تتناول الحبوب فمع احتمال كبيرالموت متوقع.

بعد مفلوشين ولاريام هناك حالة من الاكتئاب والاكتئاب، ردود الفعل التحسسية.

المزيد من الأدوية المضادة للملاريا، تعليمات للاستخدام

مسحوق، أقراص، محلول الكينين

بالنسبة للملاريا، يتناول البالغون كبريتات الكينين أو هيدروكلوريد عن طريق الفم في 2-3 جرعات بجرعة يومية قدرها 1.2 غرام لمدة أسبوع على التوالي. في الحالات الشديدة، من الممكن تناول 1.5 جرام من هيدروكلوريد الكينين على ثلاث جرعات مقسمة.

بالنسبة للأطفال، تختلف الجرعة اليومية حسب العمر. الأطفال أقل من عام واحد - 0.01 جرام شهريًا من عمر الطفل (ولكن ليس أكثر من 0.1 جرام). الأطفال من سنة إلى 10 سنوات - 0.1 جرام لكل سنة من العمر؛ من 11 - 15 سنة - 1 جرام، من 15 سنة - للبالغين. يتم إعطاء الحقن للأطفال لأن الأنسجة الموجودة في مكان الحقن تموت.

بالنسبة للملاريا الخبيثة، يتم حقن ثنائي هيدروكلوريد الكينين عميقًا تحت الجلد الأنسجة الدهنية(ولكن ليس في العضلات) في اليوم الأول بجرعة 2 جم (4 مل من 25٪ أو 2 مل من محلول 50٪ من ثنائي هيدروكلوريد الكينين مرتين مع استراحة بين الحقن لمدة 68 ساعة).

في الحالات الشديدة، يتم إعطاء الحقنة الأولى ببطء عن طريق الوريد. يجب تسخينه إلى 35 درجة مئوية. "قم بالقيادة" 0.5 جرام من ثنائي هيدروكلوريد الكينين. ولكن أولا يتم إعداده. يتم تخفيف محلول 50٪ بكمية 1 مل من الدواء في محلول جلوكوز 40٪ بكمية 20 مل أو 20 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.

بعد ذلك، يتم حقن 0.5 جرام (1 مل من محلول 50٪) من ثنائي هيدروكلوريد الكينين على الفور في الأنسجة الدهنية تحت الجلد. يتم إعطاء الكينين المتبقي بمقدار 1 جرام تحت الجلد فقط بعد 68 ساعة. تحتاج فقط إلى التأكد من أن الشخص يمكنه تحمل الكينين، لأنه في حالة وجود فرط الحساسية الوراثية تجاهه، فإن الحقن في الوريد يؤدي أحيانًا إلى الوفاة.

في الايام القادمةإعطاء حقن الكينين بجرعة 2 جرام يوميا. وبمجرد أن يستعيد المريض وعيه ولا يعاني من الإسهال، يتم تناول الكينين عن طريق الفم.

أقراص ديلاجيل 250 ملغ

يحتوي هذا الدواء على: المادة الفعالة، مثل الكلوروكين. يستخدم بشكل شائع لعلاج الملاريا والوقاية منها، وكذلك لعلاج خراج الكبد الأميبي وداء الأميبات خارج الأمعاء. يستخدم Delagil لتصحيح تحت الحاد و شكل مزمنالذئبة الحمامية الجهازية، التهاب المفصل الروماتويدي, تصلب الجلد الجهازيوالبورفيريا والجلد الضوئي.

يتم تحديد جرعة delagil بشكل فردي. الدواء مخصص للاستهلاك عن طريق الفم مباشرة بعد تناول الوجبة. لذلك، للوقاية من الملاريا، يوصى بتناول نصف جرام مرتين في الأسبوع، يليه نصف جرام مرة واحدة في الأسبوع. يتضمن تصحيح التهاب المفاصل الروماتويدي تناول نصف جرام من الدواء يوميًا، ويجب تقسيم هذه الكمية إلى جرعتين. مدة هذا العلاج هي ستة إلى ثمانية أيام، وبعد ذلك يؤخذ ربع جرام لمدة عام.

تجدر الإشارة إلى أن تناول Delagil هو بطلان صارم أثناء الحمل و الرضاعة الطبيعيةأو الكبدي أو الفشل الكلوي، انتهاكات جسيمة معدل ضربات القلب، تثبيط تكون الدم في نخاع العظم. موانع الاستعمال تشمل أيضا بيلة البورفيرين، قلة العدلات، فرط الحساسية الفردية لمكونات الدواء، وكذلك طفولةما يصل إلى ست سنوات.

نظائرها من Delagin هي Rezoquin، Chloroquine، إلخ.

أقراص بلاكنيل 200 ملغ

المادة الفعالة في بلاكنيل هي كبريتات هيدروكسي كلوروكين. يستخدم هذا الدواء عادة لتصحيح التهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل الروماتويدي الشبابي، وكذلك الذئبة الحمامية، الجهازية والقرصية. وبطبيعة الحال، يمكن استخدام البلاكينيل للقضاء على الملاريا والوقاية منها، باستثناء المرض الناجم عن سلالات مقاومة للكلوروكين من العامل الممرض.

يجب اختيار جرعة الدواء بشكل فردي، وكذلك مدة الإدارة. يوصى بتناول Plaquenil مباشرة أثناء الوجبة أو غسله بكوب واحد من الحليب.

عند الوقاية من الملاريا، ينبغي استهلاك هذه التركيبة بجرعة أربعمائة ملليغرام مرة واحدة في الأسبوع، في حين يجب أن يبدأ الاستخدام الوقائي قبل أسبوعين من الدخول المخطط له إلى بلد المشكلة. إذا لم يتم تناول الدواء مسبقا، يتم مضاعفة الجرعة، بحيث يتم تناوله مرة واحدة في الأسبوع، مرتين في اليوم، بفاصل ست ساعات.

يمكن إجراء علاج التهاب المفاصل الروماتويدي والأمراض الأخرى المشار إليها في المؤشرات عن طريق تناول أربعمائة إلى مائتي ملليغرام من Plaquenil يوميًا، ومع مرور الوقت يتم تقليل الجرعة إلى الصيانة. تناول الأقراص مع الحليب.

لا يجوز تناول هذا الدواء إذا كان المريض يعاني من فرط الحساسية لمكونات الدواء، أو عدم تحمل اللاكتوز الوراثي (نقص اللاكتاز، أو الجالاكتوز في الدم، أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز أو الجالاكتوز). لا يوصف هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة، ولا يعطى للأطفال دون سن السادسة، وكذلك للأطفال الذين يحتاجون إلى ممارسة الرياضة. العلاج على المدى الطويل(بسبب زيادة احتمال حدوثه آثار جانبية). موانع أخرى لهذا العلاج هو اعتلال الشبكية. هناك أيضًا عدد من الحالات التي يتطلب فيها استهلاك Plaquenil الحذر بشكل خاص.

النظير هذا الدواءوالتركيبات هي إيمارد، وكذلك هيدروكسي كلوروكين.

أقراص أكريخين

دواء شعبي آخر لعلاج الملاريا هو أكريخين. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدام هذه التركيبة للقضاء على داء الشعيرات، وداء الديفيلوبثريا، وداء الجيارديات، والذئبة الحمامية الجهازية.

كمضاد للملاريا، ينبغي تناوله مباشرة بعد تناول الطعام مع الماء. في اليوم الأول، تناول ثلاثة أعشار جرام مرتين في اليوم، من الثاني إلى الرابع - ثلاثة أعشار جرام في المرة الواحدة.

يتضمن تصحيح الذئبة الحمامية الجهازية تناول 0.1 جرام من الكينين ثلاث مرات يوميًا لمدة عشرة أيام، وبعد ذلك يأخذون استراحة لمدة خمسة إلى سبعة أيام ويكررون الدورة مرة أخرى.

هو بطلان هذا الدواء في حالة التعصب الفردي، واضطرابات النشاط العصبي، والنفسية غير المستقرة، والفشل الكلوي، وكوليميا، والحمل والرضاعة الطبيعية. نظائرها هي Atabrin، Atebrin، Pentilen، Paluzan، إلخ.

هناك أدوية أخرى مضادة للملاريا في السوق، وهذا خيار الدواء المناسبيتم تنفيذها فقط من قبل الطبيب.

ايكاترينا، www.site

ملاحظة. يستخدم النص بعض الأشكال المميزة للكلام الشفهي.

I. مبيدات الهيموسكيزون:

شينجانوم.

هيدروكسي كلوروكينوم (هيدروكسي كلوروكينوم، بلاكنيل)؛

الكلوريدين (كلوريدينوم)؛

بيجومال (بيجومالوم) ؛

أكريخين (أكريشينوم) ؛

الكينين (شينيني سلفاس، تشينيني هيدروكلوريدوم)؛

بريماكينوم (بريماشينوم)؛

السلفوناميدات (سلفازين، سلفاديميثوكسين، سلفابيريدازين، سلفالين)؛

السلفونات (ديافينيل سلفون).

ثانيا. المبيدات النسجية:

مبيدات متقسمات الأنسجة الأولية

(لأشكال ما قبل كريات الدم الحمراء):

1. الكلوريدين.

2. بيجومال؛

مبيدات متقسمات الأنسجة الثانوية

(لأشكال كريات الدم الحمراء):

1. تشينوسيدوم (تشينوسيدوم)؛

2. بريماكين.

ثالثا. مبيدات الأمونيوم:

1. كينوسيد.

2. هينجامين

جامونتوستاتيك:

1. الكلوريدين.

2. بيجومال؛

(pl.vivax، pl.malariae)؛

3. بريماكين.

رابعا. المبيدات البوغية:

1. بيجومال؛

2. الكلوريدين.

3. بريماكين.

وفقا لآلية العمل، يمكن تقسيم الأدوية المضادة للملاريا إلى مجموعتين:

1. الشينغامين (كلوروكين، ديلاجيل)، هيدروكسي كلوروكين، كينوسايد، كينين، أملاح الكينين.هذه الأدوية لها تأثير سريع وقوي كمبيد للمقسمات وليس لها خصوصية، أي. يعمل على كلا من بلازموديا الملاريا، والأوالي الأخرى، وعلى الخلايا البشرية. تتراكم في البيئة داخل الخلايا من البلازموديوم، فإنها تعطل تكرار الحمض النووي وتخليق الحمض النووي الريبي (RNA). يتسبب الشينغامين أيضًا في ضغط الغشاء الليزوزومي، والذي يمكن أن يتداخل مع هضم الهيموجلوبين الذي تلتقطه المتقسمات.

2. الكلوريدين والبيجومال.تتميز هذه الأدوية بالتطور البطيء لعمل مبيد المتقسمات. إنها تعطل المسار الطبيعي للعمليات البيوكيميائية عن طريق تثبيط الإنزيمات: اختزال ثنائي هيدروفوليك، وما إلى ذلك (يمنع البيغومال أيضًا ATPase). تشمل هذه المجموعة أيضًا أدوية السلفوناميد والسلفونات، نظرًا لكونها مضادات تنافسية لـ PABA، فإنها أيضًا تعطل عملية التوليف. حمض الفوليكوتستخدم كما مضادات الملاريا(سلفالين، سلفاديميثوكسين، سلفازين، سلفابيريدازين، ديافينيل سلفون).

تستخدم في العيادة الأدوية المضادة للملاريا:

1) لعلاج الملاريا - أدوية مبيد للدم (الهينغامين، هيدروكسي كلوروكين، الكلوريدين، إلخ)؛

2) لمنع انتكاسات الملاريا لمدة 3 و 4 أيام - مبيد الهستوسكيزون (بريماكين) ؛

3) للوقاية الكيميائية الفردية من الملاريا - مبيد الأنسجة، مبيد الأمونيوم، مبيد البوغ، مبيد الدم (كلوريدين، هينجامين)؛

4) للوقاية الكيميائية العامة - مبيد للجراثيم (بريماكين، الكلوريدين).

الأكثر نشاطا من المخدرات هو هينجامين (شينجانيوم) - مرادف: ديلاجيل، الكلوروكين، ريسوخينإلخ. عندما يؤخذ عن طريق الفم و رقابة أبويةيمتص بسرعة ويتراكم في الأنسجة تركيز عالي. يتراكم، لأن يرتبط ببروتينات الدم. يسبب موت أشكال كريات الدم الحمراء لجميع الأنواع الأربعة من البلازموديوم الملاريا، وكذلك الخلايا المشيمية Pl. فيفاكس و رر. الملاريا. له تأثير غير محدد مضاد للالتهابات ومزيل للحساسية على الكائنات الحية الدقيقة، لأنه يستقر أغشية الخلايا والأغشية الليزوزومية. له تأثير مضاد لاضطراب النظم. له تأثير مثبط للمناعة معتدل، لأنه يمنع التوليف احماض نوويةونشاط بعض الانزيمات .

مؤشرات للاستخدام:

1. للعلاج المظاهر الحادةجميع أنواع الملاريا (في حالة حدوث نوبة شديدة - عن طريق الوريد، ثم انتقل إلى تناول الدواء عن طريق الفم).

2. للوقاية الكيميائية الفردية من الملاريا وفقا للمخطط.

3. لعلاج داء الكولاجين (التهاب المفاصل الروماتويدي، الذئبة الحمامية الجهازية، تصلب الجلد، الخ).

4. لاستعادة إيقاع الجيوب الأنفية أثناء الانقباضات الخارجية والرجفان الأذيني.

5. لعلاج داء الأميبات، داء الجيارديات، داء البلانتيديا وعدد من الإصابة بالديدان الطفيلية(Hymenolepis nana، Paragonimus Nesterm، Clonorchis sinensis).

عند علاج الملاريا، يوصف الخينغامين عن طريق الفم (بعد الوجبات) للبالغين، 2.0-2.5 جرام لكل دورة. للجرعة الأولى، أعط 1 جرام (4 أقراص 0.25 جرام)، بعد 6-8 ساعات 0.5 جرام، في اليوم الثاني والثالث - 0.5 جرام في المرة الواحدة. في حالة الملاريا الخبيثة، فإنها تبدأ بالإعطاء العضلي للدواء (محلول 5٪ 10 مل)؛ في الحالات الشديدة بشكل خاص، يتم إعطاء 10 مل من محلول 5٪ ببطء عن طريق الوريد مع 10-20 مل من محلول الجلوكوز 40٪ أو متساوي التوتر. محلول كلوريد الصوديوم. للوقاية من الملاريا، يوصف للبالغين خينجامين 0.25 جم مرتين في الأسبوع خلال موسم انتقال الملاريا.

آثار جانبيةتتطور فقط عند تناول جرعات كبيرة. ممكن صداع، دوخة، غثيان، انخفاض الشهية، آلام في البطن، اعتلال عضلة القلب، بطء معدل ضربات القلب، حتى الحصار الكامل، اعتلال عضلي عصبي، تلف الكبد، نقص الكريات البيض، انخفاض حدة البصر والسمع، ترسب الصباغ في القرنية، شيب الشعر.

الآثار الجانبية تختفي من تلقاء نفسها.

موانع الاستعمال:حمل، أمراض خطيرةالقلب، الكبد، الكلى، الأعضاء المكونة للدم, الآفات العضويةالجهاز العصبي المركزي.

نموذج الإصدار:طاولة 0.25؛ أمبير. محلول 5%، 5 مل.

يعمل ويستخدم مثل الهينغامين بلاكنيل (هيدروكسي كلوروكين - هيدروكسي كلوروكينوم). الميزة الرئيسية للدواء هي التحمل بشكل أفضل قليلاً مقارنة بالهينجامين. يؤخذ عن طريق الفم.

نموذج الإصدار:طاولة 0.2.

الكلوريدين – الكلوريدينوم، بيريميثامين، دارابريم، تيندورين

له تأثير مبيد للدم على جميع أنواع البلازموديوم الملاريا، ويدمر جراثيم جميع أنواع البلازموديوم، مما يؤدي إلى تعطيل تطور مسببات أمراض الملاريا في جسم البعوض (أي مبيد الجراثيم). كما أنه يدمر أشكال الأنسجة الأولية من Pl. المنجلية. كما أنه فعال ضد داء المقوسات وداء الليشمانيات.

يمتص ببطء بعد تناوله عن طريق الفم، ويعمل ببطء، ويخترق الرئتين والكبد والطحال، ويتم إخراجه ببطء من الجسم على مدى أسبوعين، لأن 80% يرتبط ببروتينات البلازما. البلازموديوم نفسه يطور بسرعة مقاومة له.

ملائم: 1) لعلاج الملاريا بالاشتراك مع الأدوية سريعة المفعول (شينامين، الكينين)؛ 2) للوقاية الكيميائية العامة والفردية.

يفرز في حليب الأم ويمكن أن يمنع الملاريا عند الأطفال حديثي الولادة.

آثار جانبية:عسر الهضم، والصداع، وتلف الكبد، واضطرابات المكونة للدم (فقر الدم، نقص الكريات البيض)، وتأثير ماسخ.

موانع الاستعمال:الحمل وأمراض الأعضاء المكونة للدم والكلى.

نموذج الإصدار:طاولة 0.005، 0.01 و 0.025.

كينوسيد - شينوسيدوم

له تأثير واضح على الهيستوسكيزونتوسيدال ومبيد للجراثيم. تأثير الهيموسكيزونتروبيك ضعيف (بشكل رئيسي على Pl. falciparum).

ملائم: 1) لمنع الانتكاسات البعيدة في ثلاث و ملاريا الربع‎الملاريا البيضاوية ل علاج كاملمريض؛ 2) للوقاية الكيميائية العامة كعامل مبيد للجراثيم للملاريا الاستوائية بعد الانتهاء من العلاج بأدوية أخرى (بريماكين) التي لا تعمل على gamonts Pl. المنجلية، لمنع غزو البعوض وانتشار العدوى.

آثار جانبية:الصداع وعسر الهضم وتكوين الميثيموجلوبين. في الأفراد الذين يعانون من نقص G-6-FDG الخلقي، من الممكن حدوث انحلال الدم الحاد داخل الأوعية.

موانع الاستعمال:أمراض الدم والأعضاء المكونة للدم وأمراض الكلى. لا يمكن وصفه في وقت واحد مع أدوية أخرى مضادة للملاريا، لأن وهذا يزيد من السمية.

نموذج الإصدار:دراجي 0.005 و 0.01.

عقار بريماكين يعمل مثل كينوسايد.

بريماكين - بريماشينوم

وهو يعمل على الأشكال الجنسية والمتقسمات وكريات الدم الحمراء (الأنسجة الثانوية) لجميع أنواع بلازموديا الملاريا. يستخدم للوقاية من الانتكاسات البعيدة في الملاريا لمدة ثلاثة وأربعة أيام وفي الملاريا الاستوائية. يوصف للوقاية الكيميائية الفردية بالاشتراك مع الهينغامين، وكذلك للوقاية الكيميائية العامة. موصوفة داخليا.

نموذج الإصدار:طاولة 0.003 و 0.009.

أكريخين - أكريشينوم (ميباركريني هيدروكلوريدوم)

يعمل على الهيموسكيزونت لجميع أنواع البلازموديوم الملاريا. أقل نشاطا من الهينجامين. ونادرا ما يستخدم لعلاج الملاريا. يتم استخدامه في كثير من الأحيان لعلاج داء القطط وداء الليشمانيات وداء الجيارديات. تلوين الجلد والأغشية المخاطية أصفر. قد يسبب التحريض النفسي.

نموذج الإصدار:مسحوق لتحضير محلول 4% في عبوات الأدوية؛ مساحيق وأقراص 0.1 لكل منهما؛ أقراص مغلفة 0.05.

بيجومال - بيجومال (بروجوانيلي هيدروكلوريدوم)

وهو يعمل في الغالب على الأشكال اللاجنسية من المتصورة (Schizonts) لجميع أنواع الملاريا. إنه أقل شأنا من الهينجامين في النشاط، ويتطور العمل ببطء. يعمل Bigumal أيضًا على أشكال ما قبل كريات الدم الحمراء من Pl. المنجلية ولها تأثير مبيد للجراثيم (لم تكتمل عملية التكاثر في جسم البعوض). تتطور مقاومة البيغومال بسرعة في جميع أنواع البلازموديا، لذلك نادراً ما يستخدم في العلاج والوقاية الكيميائية من الملاريا.

نموذج الإصدار:أقراص ودراجيس 0.1.

الكينين - تشينيني هيدروكلوريدون وسولفاس

يستخدم في حالات مقاومة البلازموديوم المخدرات الاصطناعيةلعلاج الملاريا. الكينين هو قلويد يستخرج من لحاء شجرة الكينا. الخصائص الطبيةكان لحاء الملاريا معروفًا لدى هنود الإنكا، وفي عام 1638 أصبح معروفًا لدى الأوروبيين.

الكينين له تأثير مبيد للدم في المقام الأول على جميع أنواع البلازموديوم. لديه عدد من الآخرين الخصائص الدوائية: مسكن، خافض للحرارة، يثبط الجهاز العصبي المركزي، ويقلل من استثارة عضلة القلب ويطيل فترة المقاومة لعضلة القلب، وله تأثير محفز على عضلات الرحم. الدواء سام.

نموذج الإصدار:كبريتات الكينين وهيدروكلوريد في شكل مساحيق وأقراص بنسبة 0.25 و0.5؛ ثنائي هيدروكلوريد الكينين في أمبولات تحتوي على 1 مل من محلول 50٪.

يتم تنفيذ الوقاية الكيميائية وعلاج الملاريا بشكل صارم وفقًا للمخططات المعتمدة من قبل السلطات الصحية في البلاد. بسبب المقاومة المحتملة لسلالات البلازموديوم لعوامل العلاج الكيميائي، يتم استخدام الأدوية المركبة للوقاية، على سبيل المثال: داراكلور (هينغامين + كلوريدين)؛ مالوبريم (كلوريدين + ديافينيل سلفون) ؛ ميتاكلفين (كلوريدين + سلفالين)، إلخ. والأكثر استخدامًا هو الفانزيدار.

فانزيدار – فانزيدار

يحتوي على كلوريدين 25 ملجم وسلفادوكسين 500 ملجم. تؤدي جرعة واحدة من الفنزيدار إلى اختفاء المتقسمات في الدم، وكذلك موت أشكال البلازموديا التي تسبق ظهور كريات الدم الحمراء.

ملائملعلاج والوقاية من جميع أشكال الملاريا.

آثار جانبية– الحساسية، واضطرابات عسر الهضم.

نموذج الإصدار:حبوب.

في الصيف عندما فترة اجازةعلى قدم وساق، يتزايد تدفق السياح إلى البلدان الغريبة بشكل ملحوظ. إن الرحلة إلى بلد يقع في منطقة مناخية استوائية تعد بالطبع بتجربة مثيرة. لكي لا تطغى على إجازتك، تذكر التدابير الوقائية للأمراض الأكثر شيوعا في خطوط العرض هذه وخطيرة على الصحة، والعوامل المسببة التي قد تواجهها. إذا قررت السفر إلى بلدان آسيا وأمريكا الجنوبية والوسطى والمحيط الهادئ، فمن المؤكد أن مجموعة الإسعافات الأولية للسفر الخاصة بك يجب أن تحتوي على مكان لأقراص الملاريا.

الكلوروكين

الكلوروكين هو الأكثر شعبية منهم. نظائرها هي Delagil، Hingamin. الديناميكية الدوائية للكلوروكين هي أن الدواء يمنع تكرار الحمض النووي الممرض، ويقمع جهاز المناعة، وله تأثير مضاد للالتهابات. مؤشرات لاستخدام الكلوروكين:

• علاج دورة حادةملاريا،
• الوقاية من الملاريا لأولئك الذين يسافرون إلى المناطق التي ينتشر فيها المرض؛
• علاج الزحار الأميبي خارج الأمعاء.
• كجزء من علاج التهاب المفاصل الروماتويدي، الذئبة الحمامية الجهازية، الجلد الضوئي.

تعتمد طريقة الاستخدام والجرعة للأقراص المضادة للملاريا على ما إذا كنت تريد مكافحة أعراض الملاريا أو منع العدوى عند السفر إلى منطقة ينتشر فيها المرض. تستمر دورة العلاج بالكلوروكين لمدة ثلاثة أيام. إذا كانت هناك علامات الحمى، تناول 1 غرام في الجرعة الأولى، بعد 6-8 ساعات - 500 ملغ؛ في اليومين الثاني والثالث - 500 ملغ من الكلوروكين. للوقاية من المرض، تناول 500 ملغ أسبوعيًا، كل 7 أيام. تبدأ الدورة الوقائية قبل 1-2 أسابيع من الرحلة المقصودة وتستمر لمدة تصل إلى 6 أسابيع عند الوصول.

الاستخدام طويل الأمد للكلوروكين يمكن أن يسبب التهاب الجلد. إذا حدث ذلك، يتم تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء تمامًا. وفي بعض الحالات، تحدث آثار جانبية للأقراص المضادة للملاريا، مثل الدوخة والصداع والغثيان والقيء وفقدان السمع. يذهبون بعيدا من تلقاء أنفسهم. يتضمن العلاج بالكلوروكين مراقبة مستمرة لوظائف الكبد واختبارات الدم والبول. موانع الاستعمال: أمراض القلب والكلى والكبد والأعضاء المكونة للدم.

هل يمكن للنساء الحوامل تناول الكلوروكين؟ لا توجد إجابة واضحة. لم يتم التأكد من سلامة استخدام الأقراص المضادة للملاريا أثناء الحمل، لذلك يتم وصفها فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم الحامل تتجاوز خطر محتمللنمو الطفل. الحرائك الدوائية للكلوركينين تجعل مستقلباته تنتقل إلى حليب الثدي. يجب أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.

كبريتات الكينين

تمنع كبريتات الكينين (أو هيدروكلوريد الكينين) أيضًا نمو أنواع الملاريا في كريات الدم الحمراء. آلية عمله تشبه الكلوروكين، ولكنها أقل فعالية. اليوم، يتم استخدام الكينين عندما يكون العامل الممرض للملاريا مقاومًا للكينامين أو غيره من الأدوية المضادة للملاريا: في بعض الحالات، يتم تحييد العامل الممرض عن طريق عمل الكينين. يقوم الدواء بقمع المراكز المسؤولة عن الحفاظ عليها درجة الحرارة العاديةالجسم، كما يؤثر -بجرعة كبيرة- على مراكز الدماغ المسؤولة عن السمع والبصر. تعمل كبريتات الكينين على تقليل معدل ضربات القلب، وتحفيز الخلايا العضلات الملساء اعضاء داخليةيزيد من نبرة الرحم. لا يوصف الدواء للنساء الحوامل والمرضعات.

هو بطلان هذا الدواء إذا كانت هناك علامات على نقص إنزيم هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، بيلة الهيموجلوبين الملاريا، وأمراض المتوسطة والوسطى. الأذن الداخلية. يوصف الدواء بحذر في حالة خلل في القلب وأثناء الحمل. بالنسبة للنساء الحوامل، لتجنب الإجهاض، الحد الأقصى الجرعة اليوميةيجب أن تصل إلى 1 جرام ويجب تقسيم هذه الجرعة إلى 4-5 جرعات.

الكلوريدين

فعال ضد الملاريا المتصورة وداء المقوسات والليشمانيا. وهو يثبط نمو أشكال كريات الدم الحمراء اللاجنسية لجميع أنواع البلازموديا، لكن تأثيره أبطأ من الكلوروكين. الحركية الدوائية للدواء: يمتص بسرعة في الدم ويبقى في الدم لفترة طويلة، ويتم التخلص منه أخيرًا بعد أسبوع واحد فقط من آخر جرعة. عند تناول الكلوريدين مع الكلوروكين، تزداد فعاليته. يؤخذ الكلوريدين في 2-3 دورات بفاصل 1-2 أشهر.

قد يسبب الصداع، والدوخة، وألم في القلب، واضطرابات في الجهاز الهضمي، وعدم وضوح الرؤية، وتساقط الشعر. موانع لأمراض الأعضاء المكونة للدم والكلى. لا يوصف الدواء أثناء الحمل.

ميفلوكين

الميفلوكين هو دواء مضاد للأوالي ومضاد للملاريا. يؤخذ مرة واحدة بجرعة 15-25 مجم/كجم قاعدة، إذا لزم الأمر علاج عاجلفي حالة الاشتباه في الإصابة بالملاريا ولا توجد فرصة لتلقي رعاية طبية مؤهلة. للوقاية، يوصف 5 ملغم/كغم أسبوعياً قبل 2-3 أسابيع من الوصول إلى منطقة معرضة للملاريا. تنتهي الدورة الوقائية بعد 4 أسابيع من مغادرة منطقة الخطر. يجب أن تؤخذ الأقراص مع كمية كبيرةماء. إلى امرأة سن الإنجابيجب وصف هذه الأقراص المضادة للملاريا بحذر شديد. ومع ذلك، إذا تناولت المرأة الدواء، فمن الضروري الامتناع عن الحمل لهذه الفترة وحتى مرور شهرين منذ آخر مرة تناولت فيها الميفلوكين.
هو بطلان هذا الدواء في حالات الصرع وأنواع أخرى النوبات، في الذهان الحاد. يوصف الدواء بحذر شديد للأشخاص الذين يعانون من خلل في الكبد.

بريماكين

يؤخذ بريماكين لمدة 14 يومًا بمعدل 0.25 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم يوميًا. وتوجد سلالات مقاومة للدواء على ساحل المحيط الهادئ وفي بلدان المنطقة الآسيوية. ثم عليك أن تأخذ بريماكين 0.25 ملغم / كغم يومياً لمدة 21 يوماً.

بريماكين جيد التحمل، ولكن في بعض الحالات يحدث ألم في البطن، وعسر هضم، وألم في القلب، وضعف. تختفي كل هذه الأمراض بعد انتهاء فترة العلاج بالبريماكين. إذا كان لدى المريض سبب للاشتباه في فقر الدم أو وجود خلل في اللون الأحمر خلايا الدم، يجب وصف الدواء بحذر. هو بطلان بريماكين إذا كان آخر الالتهابات الحادةأو أثناء تفاقم الروماتيزم. ينبغي أن يؤخذ الدواء جنبا إلى جنب مع الأدوية التي تمنع تكون الدم.

كينوسيد

يساعد على تجنب الانتكاسات طويلة المدى عن طريق تحييد الأشكال الجنسية لجميع أنواع بلازموديا الملاريا. عند تناول الدواء، يحدث أحيانًا غثيان، وصداع، حمى المخدراتتكتسب الشفاه والأظافر لونًا مزرقًا، وقد يتأثر عمل الكلى والمثانة. تختفي كل هذه الآثار الجانبية بعد استكمال دورة العلاج بالكينوسايد. لا يوصف هذا الدواء في وقت واحد مع أدوية أخرى لعلاج الملاريا، حيث تزيد سميته.

بيجومال

عمل البيغومال يشبه الكلوريدين، لكنه يدوم لفترة أقل. تأثير العلاج لا يحدث بالسرعة التي يحدث بها الكلوروكين. يتم استخدام Bigumal إلى حد محدود بسبب حقيقة أن الدواء يعمل بشكل أبطأ، ويتم التخلص منه بسرعة من الجسم، وسرعان ما تطور مسببات الأمراض مقاومة له. يؤخذ Bigumal في دورة من 4-5 أيام. إذا كان المرض شديدا، يمكن أن يستمر العلاج لمدة تصل إلى 7 أيام. عادة ما يكون الدواء جيد التحمل.

فانسيدار

يستخدم فانسيدار لأشكال الملاريا المقاومة للكلوروكين ويوصف بالاشتراك مع الكينين. يبدأ العلاج في اليوم الثالث من دورة الكينين. لأغراض وقائية، يتم تحديد موعد أسبوعي.

جرعة زائدة من الأدوية المضادة للملاريا تسبب الغثيان والقيء والدوخة وعلامات التوتر العصبي والعصبي من نظام القلب والأوعية الدموية. وفي هذه الحالات لا بد من شطف المعدة. بعد تناول جرعة زائدة، من الضروري مراقبة مؤشرات الدورة الدموية وتخطيط القلب وحالة الجهاز العصبي على المدى الطويل.

إلى جانب وصف الأدوية المضادة للملاريا، يتم وصف الأدوية للمرضى الذين يعانون من أشكال حادة من الملاريا، والتي تقلل من التسمم والأدوية التي تعمل على تحسين الدورة الدموية، وكذلك الفيتامينات والأدوية لتطبيع تخثر الدم.

كل هذه الأدوية ليس لها فقط عمل قويعلى الملاريا المتصورة، وتؤثر أيضاً على جسم الإنسان. اقرأ التعليمات بعناية قبل تناول الأقراص المضادة للملاريا، لأنها قد تتفاعل مع أدوية أخرى، مما يؤدي في بعض الحالات إلى إضعاف تأثيرها أو تعزيزه بشكل خطير. من الضروري الالتزام بنظام ونظام العلاج أو الوقاية، وعدم استخدام الأدوية معها منتهي الصلاحيةتاريخ انتهاء الصلاحية أو شروط التخزين المنتهكة. حتى لو كنت قد غادرت منطقة تنتشر فيها الملاريا منذ فترة طويلة، فاطلب الرعاية الطبية الفورية إذا ظهرت عليك علامات الحمى. الرعاية الطبية– يمكن أن تظهر الملاريا حتى بعد عدة أشهر.

الأدوية المضادة للملاريا- عوامل العلاج الكيميائي ذات النشاط المحدد ضد مسببات أمراض الملاريا.

ميزات العمل وتصنيف الأدوية المضادة للملاريا

ملاحظة. لها نشاط غير متكافئ ضد أشكال الحياة المختلفة من البلازموديا ويمكن أن يكون لها تأثير انفصامي (مبيد للفصام) يستهدف الأشكال اللاجنسي من مسببات الأمراض هذه، وتأثير انعكاسي (قاتل للجراثيم) يستهدف الأشكال الجنسية أثناء تطورها في جسم الإنسان. في هذا الصدد، يتم عزل الأدوية الفصامية والذهنية.

مضادات الملاريا الفصامية

الفصامي P. s. تختلف في النشاط ضد كريات الدم الحمراء اللاجنسي وأشكال خارج كريات الدم الحمراء من مسببات أمراض الملاريا، لذلك تنقسم أدوية هذه المجموعة الفرعية إلى منشطات انقسام الأنسجة (مبيدات متفصمة الأنسجة) وموجهة للدم (مبيدات متقسمات الدم). هيستوسكيسوتروبيك P. s. تتسبب في موت أشكال كريات الدم الحمراء الخارجة: الأشكال المبكرة التي تسبق كريات الدم الحمراء التي تتطور في الكبد، والأشكال التي تبقى في الجسم خارج كريات الدم الحمراء في حالة كامنة خلال الفترة التي تسبق المظاهر البعيدة للملاريا التي تسببها Plasmodium vivax وPlasmodium ovale. موجه للدم. تنشط ضد أشكال كريات الدم الحمراء اللاجنسية وتوقف تطورها في كريات الدم الحمراء أو تمنعها.

مضادات الملاريا الجاموتروبية

تؤثر صفحات Gamotropic P. على الأشكال الجنسية للبلازموديوم في دم الأشخاص المصابين بها، وتتسبب في موت هذه الأشكال (تأثير مبيد للجراثيم) أو إتلافها (تأثير gamostatic). التأثير الجاموستاتي لـ P. s. قد يكون تفريغًا بطبيعته، أي منع تكوينه الأمشاج الذكورنتيجة لسوط الأشكال الجنسية الذكرية في معدة البعوض وبالتالي تعطيل الإخصاب اللاحق للأشكال الجنسية الأنثوية، أو النزفي المتأخر (مبيد الجراثيم)، أي منع اكتمال تكوين البوغ وتكوين الحيوانات البوغية (انظر الملاريا).

حسب الكيمياء الهيكل بين P. s. التمييز: مشتقات 4-أمينوكوينولين - هينجامين، (انظر)، نيفاكين (كبريتات الكلوروكين)، أمودياكين، هيدروكسي كلوروكوين (بلاكينيل)؛ مشتقات ديامينوبيريميدين - الكلوريدين (انظر)، تريميثوبريم. مشتقات البيجوانيد - بيجومال (انظر)، كلوربروجوانيل؛ مشتقات 9-أمينوكريدين - أكريكين (انظر) ؛ 8-مشتقات أمينوكينولين - بريماكين (انظر)، كينوسايد (انظر)؛ السلفوناميدات - سلفازين (انظر)، سلفاديميثوكسين (انظر)، سلفابيريدازين (انظر)، السلفالين، السلفادوكسين. السلفونات - ديافينيل سلفون (انظر). ك ص. تستخدم أيضًا مستحضرات الكينين (انظر) - كبريتات الكينين وثنائي هيدروكلوريد الكينين. وفقا لنوع العمل، فإن مشتقات 4-أمينوكوينولين، 9-أمينو أكريدين، السلفوناميدات، السلفونات ومستحضرات الكينين هي موجهة للدم. مشتقات ديامينوبيريميدين (كلوريدين، تريميثوبريم) وبيجوانيد (بيجومال، كلوربروجوانيل) هي منشطات نسجية وفعالة ضد الأشكال المبكرة من أنسجة ما قبل كريات الدم الحمراء التي تتطور في الكبد. هذه المشتقات لها أيضًا تأثير منشط للدم. مشتقات 8-أمينوكوينولين (بريماكين، كينوسايد) هي عبارة عن مادة هستوسكيسوتروبيك، فعالة ضد أشكال كريات الدم الحمراء الموجودة منذ فترة طويلة. خصائص غازي P. s. تمتلك مشتقات ديامينوبيريميدين وبيجوانيد و8-أمينوكوينولين.

آليات عمل مضادات الملاريا

آليات العمل على مسببات أمراض الملاريا P. s. مواد كيميائية مختلفة المباني ليست هي نفسها. على سبيل المثال، تعطل مشتقات 4-أمينوكوينولين عمليات التمثيل الغذائي داخل الخلايا في أشكال البلازموديوم في كريات الدم الحمراء، مما يسبب نقص الأحماض الأمينية وتكوين الجسيمات الحالة الخلوية. يتفاعل الكينين مع DNA البلازموديوم. مشتقات 8-أمينوكوينولين تمنع وظائف الميتوكوندريا للأشكال خارج كرات الدم الحمراء من البلازموديوم. الكلوريدين والسلفوناميدات يعطلان عملية التخليق الحيوي لحمض الفوليك. في الوقت نفسه، يمنع السلفوناميدات تكوين حمض ثنائي هيدروفوليك بسبب العداء التنافسي مع حمض أمينوبنزويك ن، والكلوريدين هو مثبط اختزال ثنائي هيدروفولات ويعطل استعادة حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض رباعي هيدروفوليك.

ملاحظة. يستخدم لعلاج والوقاية الكيميائية من الملاريا.

استخدام مضادات الملاريا

في المناطق التي لا توجد فيها مسببات الأمراض المقاومة للأدوية، يوصف عادة للعلاج أحد الأدوية: مشتقات 4-أمينو كينولين (الكينامين، الأمودياكين، إلخ)، الكينين. بالنسبة للأشخاص الذين لديهم مناعة جزئية ضد مسببات أمراض الملاريا (على سبيل المثال، السكان الأصليين البالغين في المناطق الموبوءة)، يمكن وصف هذه الأدوية بجرعات منخفضة. في الحالات الشديدة من الملاريا الاستوائية، يوصف الكينين أحيانًا بدلاً من مشتقات 4-أمينوكوينولين. في المناطق التي تتوطن فيها الملاريا الاستوائية المقاومة للأدوية، يتم العلاج عن طريق وصف مجموعات من الأدوية الموجهة للدم، على سبيل المثال، الكينين بالاشتراك مع الكلوريدين والسلفوناميدات طويلة المفعول.

العلاج الأولي(استخدام P. s. للاشتباه في الإصابة بالملاريا) يتم قبل إجراء التشخيص من أجل إضعاف الوتد ومظاهر المرض والوقاية منه العدوى المحتملةالبعوض للقيام بذلك، يتم وصف دواء موجه للدم مرة واحدة، على سبيل المثال، الهينغامين أو الكينين (مع مراعاة حساسية سلالات مسببات الأمراض المحلية) مباشرة بعد أخذ الدم لاختبار الملاريا. إذا كان هناك خطر الإصابة بالبعوض وإمكانية الانتهاء من البوغ، يتم وصف الأدوية المضادة للملاريا المؤثرة على الدم (على سبيل المثال، الكلوريدين، بريماكين) بالإضافة إلى هذه الأدوية. بمجرد تأكيد التشخيص، يتم تنفيذ دورة كاملة من العلاج الجذري.

تكتيكات الاستخدام الأموال المحولةفي الاتحاد السوفييتي – انظر الملاريا.

استخدام مضادات الملاريا للوقاية الكيميائية من الملاريا

هناك ثلاثة أنواع من العلاج الوقائي الكيميائي للملاريا - الشخصية والعامة وفي غير موسمها؛ الاختيار يعتمد على الهدف، الوحدات المحمية، وبائيل. الظروف، نوع العامل الممرض. أنواع مختلفةيجب أن يقتصر العلاج الوقائي الكيميائي للملاريا على مواعيد نهائية معينة، والتي تحددها فينولوجية العدوى.

يتم تحديد مجموعات الأشخاص الخاضعين للعلاج الوقائي الكيميائي مع الأخذ في الاعتبار مدى تعرضهم للإصابة بالملاريا أو درجة الخطر كمصدر للعدوى. اختيار ص. يعتمد على نوع العلاج الوقائي الكيميائي الذي يتم إجراؤه، وحساسية السلالات المحلية تجاه P. s. والتسامح الفردي للأدوية. الجرعات وأنظمة الوصفات الطبية P. s. يتم ضبطها اعتمادًا على خصائص الحرائك الدوائية للأدوية والنوع السائد من البلازموديوم في المنطقة ودرجة توطن المنطقة التي يوجد فيها P. s. للوقاية الكيميائية.

تهدف الوقاية الكيميائية الشخصية إلى منع تطور العامل الممرض تمامًا أو منع هجمات المرض لدى الأشخاص المعرضين لخطر الإصابة. هناك شكلان من هذا النوع من الوقاية الكيميائية - جذري (سببي) وسريري (ملطف).

لغرض الوقاية الكيميائية الجذرية للملاريا الاستوائية، يمكن استخدام P. التي تعمل على أشكال ما قبل كريات الدم الحمراء من البلازموديوم، على سبيل المثال، الكلوريدين، بيجومال. ومع ذلك، تختلف فعالية هذه الأدوية ضد سلالات مختلفة من العامل الممرض. بالنسبة للملاريا التي تسببها Plasmodium vivax وPlasmodium ovale، تمنع هذه الأدوية فقط المظاهر المبكرة للمرض.

وتد. يتم تنفيذ الوقاية الكيميائية بمساعدة P. مع، والعمل على أشكال كرات الدم الحمراء من البلازموديوم. في المناطق التي لم يتم تسجيل أشكال مسببات الأمراض المقاومة للأدوية فيها، Ch. عن النهر الخينجامين والكلوريدين. يتم وصف هذه الأدوية طوال فترة العدوى المحتملة، وفي المناطق الاستوائية شديدة التوطن، حيث يمكن أن يحدث انتقال الملاريا بشكل مستمر، على مدار العام. في المناطق التي توجد فيها فواصل موسمية في انتقال الملاريا أو أثناء الإقامة المؤقتة في منطقة موبوءة، توصف الأدوية قبل عدة أيام من ظهور العدوى المحتملة وتستمر لمدة 6-8 أسابيع. بعد زوال خطر العدوى.

الوقاية الكيميائية الشخصيةيسمح لك بالمنع التام لتطور الملاريا الاستوائية التي تسببها Plasmodium falciparum. في المصابين بالمتصورة النشيطة والمتصورة البيضوية، بعد إيقاف العلاج الوقائي الشخصي، قد تحدث هجمات المرض في فترات مميزة للمظاهر طويلة المدى (في غضون عامين، وأحيانًا بعد ذلك). في هذا الصدد، الأشخاص الذين يغادرون المناطق مع مخاطرة عاليةيجب وصف العدوى بهذه الأنواع من Plasmodium أو Primaquine أو Quinocide.

تعتبر الوقاية الكيميائية من الملاريا أثناء نقل الدم، أي الوقاية من إصابة المتلقين نتيجة لنقل الدم أو العلاج بالدم بدم المتبرعين الذين قد يكونون حاملين محتملين لعدوى الملاريا (على سبيل المثال، السكان الأصليين في المناطق الموبوءة)، كنوع من العلاج من إسفين، الوقاية الكيميائية. لهذا الغرض، يتم وصف أي P. منشط للدم للمستلم مباشرة بعد إعطاء دم المتبرع. (الهينغامين، الأمودياكين، إلخ) وفقًا لنظام علاج المظاهر الحادة للملاريا.

الوقاية الكيميائية بين الفصوليهدف إلى منع المظاهر المتأخرة للملاريا الثلاثية مع حضانة قصيرة والمظاهر الأولية للملاريا الثلاثية مع حضانة طويلة لدى الأشخاص المصابين في موسم الملاريا السابق، والذين قد يتحولون بحلول بداية موسم الملاريا التالي إلى مصادر للعدوى. بالنسبة لهذا النوع من الوقاية الكيميائية، يتم استخدام P. s. (بريماكين أو كينوسايد)، يعمل على أشكال كريات الدم الحمراء الموجودة منذ فترة طويلة من العامل الممرض. إذا كانت هذه الأدوية غير قابلة للتحمل (على سبيل المثال، لدى الأشخاص الذين يعانون من نقص وراثي في ​​إنزيم هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات في كريات الدم الحمراء)، فبدلاً من العلاج الوقائي الكيميائي بين الفصول خلال المظاهر المحتملةتوصف الأدوية الموجهة للدم وفقًا لنظام الوقاية الكيميائية الشخصي.

الآثار الجانبية لمضادات الملاريا

معظم ص. وهو جيد التحمل، وعندما يتم تناوله لفترة قصيرة بجرعات علاجية، فإنه عادة لا يسبب آثارًا جانبية خطيرة. هذا الأخير يحدث في كثير من الأحيان عندما الاستخدام على المدى الطويلملاحظة.

طبيعة الآثار الجانبية لـ P. s فصول مختلفةالكيمياء. الاتصالات مختلفة. وبالتالي، يمكن أن يسبب الهينغامين ومشتقات 4-أمينوكوينولين الأخرى الغثيان والقيء. مع الاستخدام المتواصل على المدى الطويل (لعدة أشهر)، يمكن أن تسبب أدوية هذه المجموعة ضعف البصر واضطرابات دهليزية، وتصبغ الشعر، وتلف الكبد و التغيرات الحثليةفي عضلة القلب. مع سريع الوريدقد يتطور الهينغامين إلى تفاعلات غروانية.

في بعض الأحيان تسبب مشتقات ديامينوبيريميدين (الكلوريدين، وما إلى ذلك) مع الاستخدام قصير المدى الصداع والدوار واضطرابات عسر الهضم. قد تكون المظاهر الأكثر خطورة للآثار الجانبية لهذه الأدوية مع الاستخدام طويل الأمد هي فقر الدم الضخم الأرومات ونقص الكريات البيض والتأثير المسخي الذي يسببه الخصائص المضادة للحمض في P. s. هذه المجموعة.

يسبب البيجومال والبيجوانيدات الأخرى زيادة عابرة في عدد العدلات في الدم وتفاعلات سرطان الدم لدى بعض المرضى. الاستخدام طويل الأمد للبيجومال على معدة فارغة يكون مصحوبًا بفقدان الشهية، ربما بسبب تثبيط إفراز المعدة.

ملاحظة. من بين مشتقات 8-أمينوكوينولين (بريماكين، كينوسايد) في كثير من الأحيان تسبب آثار جانبية (اضطرابات عسر الهضم، ألم في الصدر، زرقة، وما إلى ذلك). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الآثار الجانبية للكينوسيد تتطور في كثير من الأحيان وتكون أكثر شدة عندما يوصف هذا الدواء في وقت واحد مع أدوية أخرى. قد يكون المظهر الأكثر خطورة للتأثير الجانبي لمشتقات 8 أمينوكينولين هو انحلال الدم داخل الأوعية، والذي يتطور عند الأفراد الذين يعانون من نقص خلقي في إنزيم هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات في كريات الدم الحمراء.

تتميز مستحضرات الكينين بارتفاع سميتها مقارنة بأنواع P. s الأخرى. تشمل الآثار الجانبية للكينين طنين الأذن والدوخة والغثيان والقيء والأرق ونزيف الرحم. في حالة تناول جرعة زائدة، يمكن أن يسبب الكينين انخفاضًا في الرؤية والسمع، وصداعًا شديدًا واضطرابات أخرى من ج. ن. ص، وكذلك ردود الفعل الغروية. في حالة خصوصية الكينين، تحدث حمامي، شرى، التهاب الجلد التقشري، وطفح جلدي يشبه القرمزي. في الأشخاص الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات، تتطور حمى الهيموغلوبينية تحت تأثير الكينين.

S. A. رابينوفيتش.

الكينين- أول دواء فعال مضاد للملاريا وهو عبارة عن قلويد من لحاء الكينا ( الكينا). فعال للغاية عند تناوله بالحقن. في الممارسة الطبية، يتم استخدام أملاح الكينين: هيدروكلوريد، ثنائي هيدروكلوريد وكبريتات. لم يتم تحديد آلية التأثير المضاد للملاريا بدقة. من المفترض أنه قد يترافق مع ضعف وظيفة الليزوزوم ومنع تخليق الأحماض النووية في خلايا البلازموديوم. له تأثير مسكن وخافض للحرارة ضعيف.

له تأثير مبيد للدم ضد جميع أنواع بلازموديا الملاريا. يتم امتصاص الكينين بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي، ولا يعتمد التوافر البيولوجي على الطعام. الحد الأقصى للتركيز في الدم يتطور بعد 1.5 ساعة من تناوله عن طريق الفم. 85-90% يرتبط ببروتينات البلازما. يمر بشكل سيئ من خلال BBB؛ المحتوى في CSF في أشكال الملاريا الدماغية هو 2-7٪ من مستواه في بلازما الدم. يخترق المشيمة ويتم اكتشافه فيها حليب الثدي. يتم استقلابه في الكبد، ويفرز عن طريق الكلى (بكثافة أكبر مع البول الحمضي). عمر النصف هو 16-18 ساعة.

ردود الفعل غير المرغوب فيها والأكثر خطورة عند استخدام الكينين هي: فقر الدم الانحلالي(في حالة نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات) ، انحلال الدم الهائل مع تطور حمى الهيموجلوبين البولية ، انخفاض انقباض عضلة القلب ، انخفاض ضغط الدم (في كثير من الأحيان مع الإعطاء بالحقن).

في أشكال حادةبالنسبة للملاريا الاستوائية، لضمان تركيز عال من الدواء في الدم، يبدأ العلاج بجرعة مضاعفة (للبالغين - 20 ملغ لكل 1 كيلوغرام من الوزن). يذوب الدواء في محلول ملحي أو 0.5٪ جلوكوز ويتم إعطاؤه عن طريق الوريد لمدة 4 ساعات (حجم محلول التسريب لا يزيد عن 500 مل). وبعد ذلك، يتم إعطاء 10 ملغم/كغم من الكينين كل 8 ساعات. بعد يومين، يتم تقليل الجرعة إلى 5-7 ملغم / كغم.

في بعض مناطق جنوب شرق آسيا، بسبب تطور Pl. مقاومة المنجلية للكينين، ويستخدم بالتزامن مع التتراسيكلين، الذي يوصف 250 ملغ 4 مرات في اليوم، أو الدوكسيسيكلين بجرعة يومية 0.2 غرام.

يتم علاج الملاريا الاستوائية غير المعقدة لمدة 10 أيام، حيث يتم وصف 10 ملغم/كغم من الكينين يومياً. جرعة يوميةتؤخذ في 3 جرعات مقسمة لكل نظام تشغيل.

وتشمل الآثار الجانبية للدواء طنين الأذن، وفقدان السمع، والدوخة، والغثيان والقيء. في حالة الجرعة الزائدة، قد تتطور نقص السكر في الدم.

يتوفر الدواء على شكل أقراص 300 ملغ أو بجرعة أخرى، وكذلك على شكل محلول للحقن في أمبولات سعة 2 مل تحتوي على 600 ملغ من المادة الفعالة.

الكينيدين- المعروف باسم دواء مضاد لاضطراب النظم. وله نشاط أكبر ضد Pl.falciparum من الكينين. ومع ذلك، فإن التأثير الواضح على نشاط القلب يعقد بشكل كبير استخدامه لعلاج الملاريا.

ميفلوكين ("لاريم") – له نشاط مرتفع فقط ضد مراحل تطور كريات الدم الحمراء لجميع أنواع بلازموديا الملاريا.

يستخدم لعلاج الأشكال الخفيفة والمتوسطة من الملاريا الناجمة عن سلالات مقاومة للأدوية المضادة للملاريا الأخرى. بمثابة وسيلة فعالة للوقاية. في مؤخرافي بعض أنحاء العالم (جنوب شرق آسيا وغرب أفريقيا وغيرها)، تم تحديد سلالات من Pl.falciparum مقاومة للميفلوكين.

لعلاج الملاريا، يوصف الدواء بمعدل 15-25 ملغم / كغم (للبالغين - 1-1.5 جم) في جرعة واحدة أو 2-3 جرعات بفاصل 6-8 ساعات. يؤخذ الدواء عن طريق الفم أثناء وجبات الطعام أقصى تركيزلوحظ في الدم بعد 7-24 ساعة من تناوله. للوقاية من المرض، تناول قرصًا واحدًا (250 مجم) قبل أسبوع من الوصول المتوقع إلى المنطقة الموبوءة وخلال فترة الإقامة بأكملها فيها، قرص واحد أسبوعيًا في نفس اليوم من الأسبوع. بعد مغادرة منطقة الخطر، ينبغي الاستمرار في استخدام الميفلوكين لمدة 4 أسابيع.

قد يكون تناول الميفلوكين بجرعات علاجية مصحوبًا بأعراض جانبية، بما في ذلك أعلى قيمةيعاني من الدوخة والغثيان والقيء ، بطء القلب الجيبي، عدم انتظام ضربات القلب، والهلوسة. عند استخدامه وقائيًا، هناك ميل للتراكم. بعد 3-4 أشهر من العلاج الوقائي الكيميائي المستمر، يكون احتمال حدوث آثار جانبية 55-60٪. وهذا يحد من استخدام الميفلوكين مع لأغراض وقائيةفي الطيارين والسائقين والنساء الحوامل والأطفال دون سن الثانية أو الذين يقل وزنهم عن 15 كجم.

الكلوروكين ("ديلاجيل") – له تأثير واضح على مراحل تطور كريات الدم الحمراء لجميع أنواع بلازموديا الملاريا. بمثابة الدواء الرئيسي لعلاج والوقاية من جميع أشكال الملاريا. ساهم الاستخدام غير المنضبط للدواء واستخدام أنظمة الوقاية الكيماوية غير العقلانية في تكوين سلالات مقاومة للكلوروكين وتوزيعها على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم.

بالنسبة للملاريا غير المعقدة الحساسة للكلوروكين، الجرعة العلاجية هي 25 ملجم من ملح الدواء لكل 1 كجم من الوزن. يوصف الدواء وفقًا للنظام التالي: في اليوم الأول - 15 مجم / كجم، في اليوم الثاني والثالث - 5 مجم / كجم. للوقاية من الملاريا، يؤخذ الكلوروكين 300-500 ملغ مرتين خلال الأسبوع الأول، ثم مرة واحدة في نفس اليوم من الأسبوع. في المناطق التي تم فيها تحديد سلالات من Pl.falciparum ذات مقاومة متوسطة للكلوروكين، يجب دمج الدواء مع البروجوانيل (200 ملغ يوميًا).

قد يكون العلاج بالكلوروكين مصحوبًا بانخفاض الشهية وآلام في البطن وصداع ودوخة واضطراب في النوم. إن حدوث آثار جانبية عند تناول الدواء بشكل وقائي هو نتيجة لفرط الحساسية الفردية له.

دابسون– دواء السلفوناميد الذي يعمل على مراحل كريات الدم الحمراء من Pl.falciparum. يستخدم للوقاية الكيميائية من الملاريا الاستوائية. من الآثار الجانبية الخطيرة للدواء مع الاستخدام طويل الأمد هو تطور ميتهيموغلوبينية الدم وندرة المحببات، مما يحدد الحاجة إلى مراقبة منتظمة للتكوين الخلوي للدم المحيطي.

"مالوبريم" - المخدرات المركبةبما في ذلك الدابسون والبيريميثامين. يستخدم للوقاية الكيميائية الشاملة من الملاريا، بما في ذلك الملاريا الاستوائية المقاومة للكلوروكين. منذ وقت طويلتم استخدامه بين السكان المحليين في غامبيا وزيمبابوي، ونتيجة لذلك تم تحديد الآثار الجانبية للدواء، والتي تم تحديدها من خلال محتوى الدابسون فيه. في الاتحاد الروسي"Maloprim" لم يحصل على شهادة الدولة.

"ميتاكلفين"- تحضير معقد يشمل السلفالين والبيريميثامين. يستخدم لعلاج الملاريا المنجلية المقاومة للأدوية. احتمال حدوث آثار جانبية يرجع إلى عمل المكونات المكونة له.

"فانسيدار"- دواء معقد يشمل السلفادوكسين والبيريميثامين. وحتى وقت قريب، كان يستخدم بنشاط لعلاج الملاريا الاستوائية المقاومة للأدوية. الجرعة العلاجية للدواء (3 أقراص)، تحتوي على 1500 ملجم من السلفادوكسين و75 ملجم من البيريميثامين، تؤخذ مرة واحدة. ل الحقن العضلييستخدم "Fansidar" في الحل.

إن ظهور سلالات Pl.falciparum المقاومة لـ "fansidar" يحد من استخدامه في جنوب شرق آسيا، وإفريقيا، وأمريكا الجنوبية. أعربت آثار جانبية(فقر الدم اللاتنسجي وندرة المحببات)، والتي تسبب خطر حدوث مضاعفات مميتة، هي السبب في عدم استخدام الدواء في الممارسة على نطاق واسع في الآونة الأخيرة. في الاتحاد الروسي، لم يتم تنفيذ تسجيل الدولة لـ "fansidar".

البروجوانيل له استخدام محدود كدواء علاجي. بالاشتراك مع الدابسون، يمكن استخدامه لعلاج الملاريا الاستوائية غير المعقدة. بالاشتراك مع الكلوروكين، فهو فعال في الوقاية الكيميائية من الملاريا الاستوائية في المناطق المعرضة لخطر العدوى بسلالات Pl.falciparum المقاومة للأدوية. لغرض الوقاية الكيميائية، يتم استخدام الدواء بجرعة 200 ملغ يوميا.

بيريميثامين (كلوريدين، "تيندورين") - يعمل على مراحل كريات الدم الحمراء اللاجنسي لجميع أنواع بلازموديا الملاريا. بعد جرعة واحدة، يبقى في الجسم لمدة أسبوعين. في هذا الصدد، أنها مريحة للاستخدام وقائي. لعلاج الملاريا والوقاية منها، يتم استخدامه فقط مع أدوية أخرى مضادة للملاريا (الكلوروكين والسلفوناميدات والسلفونات). في الآونة الأخيرة، أصبح استخدام البيريميثامين محدودًا بشكل كبير بسبب التوزيع الواسع النطاق لسلالات Pl.falciparum وPl.vivax المقاومة له. وتشمل الآثار الجانبية للدواء الصداع، والدوخة، وألم في القلب، وعسر الهضم.

يستخدم لعلاج جذري والوقاية من الملاريا لمدة ثلاثة أيام مع حضانة طويلة، وكذلك لتدمير الخلايا المشيمية المنجلية المنتشرة في الدم كمرحلة ثانية من علاج الملاريا الاستوائية. يوصف 0.015 جم من القاعدة يوميًا لمدة 14 يومًا. قد يكون تناول الدواء مصحوبًا بألم في البطن وعسر الهضم والضعف العام ومن الممكن تطور ميتهيموغلوبينية الدم. استخدامه غير مرغوب فيه للنساء الحوامل والأشخاص الذين يعانون من نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.

الدواء متوفر في فيتنام على شكل أقراص وكبسولات 250 ملغ. يستخدم للعلاج الحالات الشديدةالملاريا الاستوائية مقاومة للكينين والأدوية المضادة للملاريا الأخرى. يؤخذ الدواء لمدة 5 أيام. في اليوم الأول - 20 ملغم/كغم، ثم 10 ملغم/كغم يومياً. يتم تحمل الدواء بسهولة وليس له آثار جانبية خطيرة. يحدث التأثير العلاجي بسرعة، في اليوم الثالث من العلاج، عادة ما تتوقف هجمات الملاريا. لمنع انتكاسة المرض بعد الانتهاء من الطبق الرئيسي، يوصف العلاج عادة بمزيج من الأرتيميسينين والميفلوكين وفقًا للنظام التالي: الأرتيميسينين 10 ملغم / كغم لمدة 3 أيام، الميفلوكين 15-25 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم الثاني أو اليوم الثالث

لا يُستخدم الأرتيميسينين ونظائره في الوقاية الكيماوية من الملاريا. في الاتحاد الروسي، لم تخضع المخدرات في هذه المجموعة لتسجيل الدولة.

أرتيسونات– التناظرية من مادة الأرتيميسينين. أنتجت في أقراص 50 ملغ. لعلاج الملاريا الاستوائية المعقدة، يوصف 2 ملغم/كغم يومياً لمدة 5 أيام. من أجل منع الانتكاسات، يتم العلاج بمزيج من الأرتيسونات (4 مجم / كجم لمدة 3 أيام) والميفلوكين (15-25 مجم / كجم - مرة واحدة).

أرتيميثير– التناظرية من مادة الأرتيميسينين. يستخدم بشكل رئيسي لعلاج الملاريا الاستوائية المعقدة، وينتج على شكل كبسولات 50 ملغ. إن إدارة الأرتيميثير تشبه أنظمة استخدام الأرتيسونات.

"كورتيم"- دواء معقد يحتوي كل قرص منه على 20 ملغ من مادة الأرتيميثير و 120 ملغ من لوميفانترين. الدواء له تأثير واضح على مراحل تطور كرات الدم الحمراء لـ Pl.falciparum. وقد لوحظ أنه فعال للغاية في علاج حالات الملاريا الاستوائية الناجمة عن سلالات مقاومة للأدوية. عند علاج الملاريا الحساسة للدواء لدى البالغين، تكون الجرعة العلاجية للدواء 16 قرصًا، والجرعة الواحدة 4 أقراص. بعد بدء العلاج، يوصف إعادة إعطاء الدواء بعد 8 و 24 و 48 ساعة. وفي حالات الملاريا المقاومة للأدوية تكون الجرعة العلاجية 24 قرصاً. تستمر دورة العلاج 3 أيام، ويوصف الدواء مرتين في اليوم، 4 أقراص لكل جرعة.