Amitriptiline - dozaj, efecte secundare și interacțiuni. Amitriptilina - efecte secundare

Formulă: C20H23N, denumire chimică: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzciclohepten-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanamină (sub formă de clorhidrat sau embonat).
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/ antidepresive/compuși triciclici, derivat de dibenzocicloheptadină.
Efect farmacologic: timoleptic, anxiolitic, antidepresiv, sedativ.

Proprietăți farmacologice

Amitriptilina inhibă recaptarea neurotransmițătorilor precum serotonina și norepinefrina de către presinaptic. terminații nervoase neuronii, determinând acumularea de monoamine în fanta sinaptică și sporind impulsurile postsinaptice. În cazul utilizării prelungite, amitriptilina reduce activitatea funcțională (provoacă desensibilizare) a receptorilor serotoninei și beta-adrenergici din creier, normalizează transmisia serotoninergică și adrenergică, echilibrează aceste sisteme care sunt perturbate de stări depresive. Blochează receptorii de histamină și m-cholino ai sistemului nervos central. Este bine și rapid absorbit din tractul gastrointestinal atunci când este administrat oral. Biodisponibilitatea amitriptilinei depinde de calea de administrare și variază de la 30 la 60%, iar metabolitul său, nortriptilina, este de 46-70%. În sânge concentrație maximă după administrarea orală va fi de 2,0–7,7 ore. Nivelurile sanguine de tratament pentru amitriptilina sunt 50-250 ng/ml, pentru nortriptilina - 50-150 ng/ml. Amitriptilina este legată în proporție de 95% de proteinele din sânge. Atât amitriptilina, cât și nortriptilina pătrund cu ușurință prin diferite bariere, inclusiv placentară, hematoencefalică și pătrund în lapte matern. Timpul de înjumătățire al amitriptilinei este de 10-26 de ore; pentru nortriptilină este de 18-44 de ore. În ficat, amitriptilina este biotransformată (apare hidroxilare, demetilare, N-oxidare) și formează -10-hidroxi-amitriptilină activă, nortriptilină și metaboliți inactivi. Este excretat de rinichi (în principal sub formă de metaboliți) în câteva zile. In conditii de anxietate-depresie, amitriptilina reduce agitatia, anxietatea si simptomele depresive. În 2 până la 3 săptămâni de la începerea tratamentului, se va dezvolta un efect antidepresiv. Dacă încetați brusc să luați amitriptilină după o terapie de lungă durată, se poate dezvolta sindromul de sevraj.

Indicatii

Amitriptilina este utilizată pentru depresie de diverse origini, în special cele în care există anxietate și agitație severă (puternic emoție emoțională, însoțită de un sentiment de anxietate și teamă și care se transformă în neliniște motorie, nevoia de mișcare sau neliniște de vorbire, adesea inconștientă), inclusiv leziuni cerebrale endogene, nevrotice, reactive, involutive, medicinale și organice; psihoze schizofrenice; tulburări emoționale mixte; tulburări de comportament; bulimie nervoasă; enurezis în copilărie (cu excepția copiilor cu hipotensiune urinară); sindrom de durere cronică (neurogen); prevenirea migrenei.

Mod de administrare a amitriptilinei și doza

Amitriptilina se administrează oral și intramuscular. Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de tolerabilitate și indicații. Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză eficientă și apoi să crească în 5-6 zile. Doze medii pentru adulți atunci când sunt luate pe cale orală: inițială 25-50 mg, medie zilnică - 150-250 mg, în 2-3 doze (partea principală este prescrisă noaptea). Doze maxime Pentru tratament ambulatoriu- pana la 150 mg/zi, in spital - pana la 300 mg/zi, la pacientii varstnici - pana la 100 mg/zi. Intramuscular, la o doză de 20-40 mg de 4 ori pe zi, injecțiile sunt înlocuite treptat cu administrare orală. Cursul tratamentului nu depășește 6-8 luni. Pentru tratamentul enurezisului nocturn la copiii cu vârsta peste 6 ani: 12,5–25 mg noaptea (doza nu trebuie să depășească 2,5 mg/kg greutate corporală). Pentru dureri neurogene cronice (inclusiv dureri de cap pe termen lung) - de la 12,5-25 mg la 100 mg/zi.
Luați amitriptilina pe cale orală în timpul mesei sau imediat după masă, fără a mesteca, cu o cantitate mică de apă. Ajuns la stabil efect terapeutic După 2 până la 4 săptămâni, doza poate fi redusă treptat și lent pentru a evita simptomele de sevraj. Dacă reapar semnele de depresie, trebuie prescrise dozele anterioare. Cand semnele depresiei dispar, doza se reduce la 50-100 mg/zi si acest tratament se continua cel putin 3 luni.
Dacă omiteți următoarea doză de amitriptilină, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.
Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență în caz de aritmie, boală coronariană, bloc cardiac, infarct miocardic, insuficiență cardiacă, accident vascular cerebral, hipertensiune arteriala, alcoolism cronic, tireotoxicoză, în timpul tratamentului cu medicamente tiroidiene. În timpul tratamentului cu amitriptilină, este necesară prudență atunci când treceți brusc de la poziția șezând sau culcat la poziția verticală. Sindromul de sevraj se poate dezvolta dacă încetați brusc să îl luați. Amitriptilina în doze mai mari de 150 mg/zi scade pragul disponibilitate convulsivă; posibilitatea de a dezvolta convulsii epileptice trebuie luată în considerare la pacienții predispuși la acestea, precum și în prezența altor factori care cresc posibilitatea dezvoltării unui sindrom convulsiv (inclusiv cu utilizarea simultană a medicamentelor antipsihotice, leziuni cerebrale de orice etiologie). , în perioada de retragere medicamente, care au activitate anticonvulsivante sau sevraj de etanol). Trebuie reținut că pacienții cu depresie pot avea tentative de suicid (încercări de sinucidere). Amitriptilina trebuie utilizată în asociere cu terapia electroconvulsivă numai după supraveghere medicală atentă. La pacienții predispuși, precum și la pacienții vârstnici, amitriptilina poate provoca dezvoltarea psihozelor induse de medicamente, care apar în principal noaptea (după întreruperea medicamentului, acestea dispar în câteva zile). Amitriptilina poate provoca ileus paralitic, de obicei la pacienții care suferă constipatie cronica, precum si la persoanele in varsta sau la pacientii care sunt obligati sa se conformeze odihna la pat. Înainte de a utiliza local sau anestezie generala este necesar să se avertizeze medicul anestezist că pacientul ia amitriptilină. Cu utilizarea prelungită a amitriptilinei, se observă o creștere a incidenței cariilor. Nevoia de riboflavină poate crește. Amitriptilina poate fi utilizată nu mai devreme de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO. A nu se utiliza împreună cu adrenergice și simpatomimetice, inclusiv efedrina, epinefrina, izoprenalina, fenilefrina, norepinefrina, fenilpropanolamina. Utilizați cu precauție cu alte medicamente care au efecte anticolinergice. În timpul terapiei cu amitriptilină, consumul de alcool nu trebuie permis. În timpul tratamentului, trebuie să vă abțineți de la activități potențial periculoase care necesită reacții psihomotorii rapide și atenție sporită. Nu se recomandă prescrierea amitriptilinei pacienților cu manie. Dacă nu există nicio îmbunătățire a stării pacientului în decurs de 1 lună, este necesar să se reconsidere tactica de tratament.

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate, infarct miocardic, utilizarea inhibitorilor MAO în ultimele 2 săptămâni, insuficiență cardiacă decompensată, hipertensiune arterială severă, tulburări de conducere intracardiacă, atonie a vezicii urinare, hiperplazie benignă de prostată, stenoză pilorică, ileus paralitic, ulcer gastric și duodenîn exacerbare, boli de sânge, boli acute ficat si/sau rinichi cu încălcare pronunțată funcțiile lor, copii cu vârsta de până la 6 ani (pentru forme de injectare - până la 12 ani). Limitați utilizarea amitriptilinei pentru epilepsie, aritmie, boli coronariene, insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis, hipertensiune intraoculară, hipertiroidism.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Amitriptilina este contraindicată în timpul sarcinii. În timpul tratamentului cu amitriptilină este necesară oprirea alăptarea.

Efectele secundare ale amitriptilinei

Cauzat de blocarea receptorilor m-colinergici periferici: retenție urinară, gură uscată, obstrucție intestinală, constipație, vedere încețoșată, crescută presiune intraoculară, pareza de acomodare, transpirație crescută;
din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap, ataxie, amețeli, oboseală crescută, iritabilitate, slăbiciune, somnolență, coșmaruri, insomnie, tremor, agitație motorie, parestezii, modificări EEG, neuropatie periferică, disartrie, tulburări de concentrare, halucinații, confuzie, tinitus;
din afară a sistemului cardio-vascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, aritmie, lărgirea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), labilitate tensiune arteriala, leșin, simptome de insuficiență cardiacă, modificări ale imaginii sanguine, inclusiv agranulocitoză, eozinofilie, trombocitopenie, leucopenie, purpură;
din sistemul digestiv: arsuri la stomac, greață, vărsături, senzație de disconfort în epigastru, anorexie, creșterea activității transaminazelor hepatice, gastralgie, tulburări ale gustului, stomatită, întunecarea limbii; din partea metabolică: modificări ale secreției de ADH, galactoree, rareori - alterarea toleranței la glucoză, hipo- sau hiperglicemie;
din afară sistemul genito-urinar: modificarea potenței, glucozurie, libido, umflare testiculară, polakiurie;
reactii alergice: erupții cutanate, angioedem, mâncărime, urticarie;
alții: căderea părului, creșterea dimensiunii glandelor mamare la femei și bărbați, mărire noduli limfatici, creștere în greutate (cu utilizare prelungită), fotosensibilitate; sindromul de retragere: dureri de cap, greață, diaree, vărsături, iritabilitate, excitabilitate crescută, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite (după tratament lung, mai ales în doze mari, cu întreruperea bruscă a medicamentului).

Interacțiunea amitriptilinei cu alte substanțe

Amitriptilina este incompatibilă cu inhibitorii MAO. Amitriptilina sporește efectul inhibitor al neurolepticelor asupra sistemului nervos central, anticonvulsivante, somnifere și sedative, anestezice, analgezice, alcool; interacționează cu alte antidepresive, dând dovadă de sinergie. Când se utilizează împreună cu medicamente anticolinergice și/sau neuroleptice, este posibilă dezvoltarea obstrucției intestinale paralitice și a reacției febrile la temperatură. Îmbunătățește efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor stimulente adrenergice, ceea ce crește posibilitatea de a dezvolta aritmii, tahicardie și hipertensiune arterială severă. Poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar și, de asemenea, poate reduce efectele anticonvulsivante. La utilizare în comun cu anticoagulante - derivați de indandionă sau cumarină - există riscul creșterii activității anticoagulante a acesteia din urmă. Cimetidina crește concentrația de amitriptiline în plasmă cu posibila dezvoltare a efectelor toxice, inductorii enzimelor hepatice microzomale (carbamazepină, barbiturice) o reduc. Chinidina inhibă metabolismul amitriptilinei, pe cale orală care conține estrogeni contraceptivelor poate crește biodisponibilitatea. Utilizarea concomitentă cu disulfiram și alți inhibitori de acetaldehidă dehidrogenază poate provoca delir. Probucolul poate crește aritmiile. Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticoizi. Atunci când este utilizat împreună cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei, crește posibilitatea dezvoltării agranulocitozei. Se recomandă prudență la combinarea amitriptilinei cu preparate cu baclofen și digitalice.

Supradozaj

O supradoză de amitriptilină provoacă convulsii, halucinații, delir, hipotermie, comă, extrasistolă, tulburări de conducere cardiacă și aritmie ventriculară. Lavaj gastric, perfuzii cu lichide și cărbune activ, laxative, intretinere temperatura normala organism, terapie simptomatică, monitorizarea funcționării sistemului cardiovascular timp de cel puțin 5 zile, deoarece o recidivă a tulburărilor se poate dezvolta după 2 zile sau chiar mai târziu. Diureza forțată și hemodializa sunt ineficiente.

Drajeurile și tabletele cu amitriptilină conțin 10 sau 25 mg de substanță activă sub formă clorhidrat de amitriptilină.

Substanțele suplimentare din comprimate sunt: ​​celuloză microcristalină, talc, lactoză monohidrat, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, amidon pregelatinizat.

Substanțele suplimentare din drajeuri sunt: ​​stearat de magneziu, amidon de cartofi, talc, polivinilpirolidonă, lactoză monohidrat.

1 ml de soluție conține 10 mg substanță activă. Substanțe suplimentare sunt: ​​acid clorhidric (hidroxid de sodiu), dextroză monohidrat, apă pentru perfuzie, clorură de sodiu, clorură de benzetoniu.

Formular de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, drajeuri și soluție.

efect farmacologic

Antidepresiv triciclic . Are efect sedativ, timoleptic. Are un efect analgezic suplimentar de origine centrală.

Farmacodinamica si farmacocinetica

MNN: Amitriptilină.

Medicamentul reduce apetitul, elimină incontinența urinară nocturnă și are acțiune antiserotoninică. Medicamentul are un puternic efect anticolinergic central și periferic. Efect antidepresiv se realizeaza prin cresterea concentratiei de serotonina in sistemul nervos si norepinefrina in sinapse. Terapia pe termen lung duce la o scădere a activității funcționale a serotoninei și a receptorilor beta-adrenergici din creier. Amitriptilina reduce severitatea simptomelor depresive, agitaţie , anxietate în timpul anxietate si depresie . Prin blocarea receptorilor H2-histaminic din peretele stomacului (celule parietale), se asigură un efect antiulcer. Medicamentul este capabil să reducă temperatura corpului, nivelul în timpul anesteziei generale. Medicamentul nu inhibă monoaminoxidazele. Efectul antidepresiv apare după 3 săptămâni de terapie.

Concentrația maximă a substanței în sânge apare după câteva ore, de obicei după 2-12. Se elimină sub formă de metaboliți în urină. Se leagă bine de proteine.

Indicații pentru utilizarea amitriptilinei

Pentru ce sunt prescrise de obicei comprimatele și soluția?

Medicamentul este indicat pentru depresie (agitație, anxietate, tulburări de somn, sevraj de alcool, cu leziuni organice ale creierului, sevraj nevrotic), cu tulburări de comportament, tulburări emoționale mixte, enurezis nocturn , sindromul durerii cronice (cu cancer, cu postherpetică ), pentru bulimie nervoasă, pentru migrenă (pentru prevenire), pt. Indicațiile pentru utilizarea amitriptilinei în tablete și în alte forme de eliberare sunt aceleași.

Contraindicatii

Conform adnotării, medicamentul nu este utilizat dacă componenta principală este intolerantă, dacă glaucom cu unghi închis , intoxicatie acuta cu medicamente psihoactive, analgezice, hipnotice, in acuta intoxicație cu alcool. Medicamentul este contraindicat în timpul alăptării, încălcări grave conducere intraventriculară, conducere anti-ventriculară. Cu patologia sistemului cardiovascular, cu suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, psihoze maniaco-depresive , alcoolismul cronic, a scăzut functia motorie sistem digestiv, accident vascular cerebral, patologii hepatice și renale, hipertensiune intraoculară , retenție urinară, hiperplazie de prostată, hipotensiune urinară, tireotoxicoză, sarcină, epilepsie Amitriptilina este prescrisă cu prudență.

Efectele secundare ale amitriptilinei

Sistem nervos: agitație, halucinații, leșin, astenie, somnolență, anxietate, stare hipomaniacă, depresie crescută, depersonalizare, neliniște motorie, convulsii epileptice crescute, sindrom extrapiramidal , ataxie, mioclonie, parestezii sub formă de neuropatie periferică, tremor de mușchi mici, dureri de cap.

Efecte anticolinergice: vedere crescută, încețoșată, midriază, gură uscată, tahicardie , dificultăți la urinare, ileus paralitic, delir, confuzie, scăderea transpirației.

Sistemul cardiovascular: instabilitate tensiune arteriala, tulburări de conducere intraventriculară , aritmie, hipotensiune arterială ortostatică , amețeli, palpitații, tahicardie.

Tractului digestiv:întunecarea limbii, diaree, modificări ale percepției gustului, vărsături, gastralgie, hepatită, icter colestatic.

Sistemul endocrin: galactoree, hiperglicemie, scăderea potenței sau creșterea libidoului, creșterea dimensiunii glandelor mamare, ginecomastie, tumefacție testiculară, sindrom de secreție inadecvată de ADH, hiponatremie. De asemenea, notat hipoproteinemie , polakiurie, retenție urinară, ganglioni limfatici măriți, hiperpirexie, umflături, tinitus, căderea părului.

La întreruperea medicamentului, agitație neobișnuită, tulburări de somn, stare de rău, dureri de cap, diaree, greață, vise neobișnuite, neliniște, iritabilitate . La administrarea intravenoasă se remarcă o senzație de arsură, limfangită, tromboflebită etc.

Recenziile efectelor secundare ale amitriptilinei sunt destul de frecvente. Când utilizați medicamentul, poate apărea și dependența.

Amitriptiline, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Medicamentul se ia pe cale orală imediat după masă, fără a mesteca, ceea ce asigură cea mai mică iritare a pereților stomacului. Doza inițială este de 25-50 mg noaptea pentru adulți. În 5 zile, cantitatea de medicament crește la 200 mg pe zi în 3 doze. Dacă nu există efect în decurs de 2 săptămâni, doza este crescută la 300 mg.

Soluțiile se administrează lent intravenos și intramuscular, 20-40 mg de 4 ori pe zi cu tranziție treptată pentru administrare orală. Cursul terapiei nu durează mai mult de 8 luni. Pentru dureri de cap prelungite, pentru migrene, sindrom de durere cronică de origine neurogenă, pentru migrene se prescriu 12,5-100 mg pe zi.

Instrucțiunile de utilizare a amitriptilinei Nycomed sunt similare. Înainte de utilizare, asigurați-vă că vă familiarizați cu contraindicațiile medicamentului.

Supradozaj

Manifestări din exterior sistem nervos: comă, stupoare, somnolență crescută, anxietate, halucinații, ataxie, sindrom epileptic, coreoatetoza , hiperreflexie, rigiditate tesut muscular, confuzie, dezorientare, tulburări de concentrare, agitație psihomotorie.

Manifestări ale unei supradoze de amitriptilină din lateral a sistemului cardio-vascular: tulburări de conducere intracardiacă, aritmie, tahicardie, scădere a tensiunii arteriale, șoc, insuficienta cardiaca , rar - stop cardiac.

Se notează și oliguria transpirație crescută, hipertermie , vărsături, dificultăți de respirație, depresie la locul de muncă sistemul respirator, cianoză. Posibilă otrăvire cu medicamente.

Pentru a evita consecințele negative ale supradozajului, în cazul manifestărilor anticolinergice severe sunt necesare lavaj gastric de urgență și administrarea de inhibitori ai colinesterazei. De asemenea, este necesar să se mențină echilibrul hidric și electrolitic, nivelul tensiunii arteriale, să controleze funcționarea sistemului cardiovascular și să se efectueze măsuri de resuscitare și anticonvulsivante dacă este necesar. Diureza forțată , precum și hemodializa nu s-au dovedit eficiente în tratarea unei supradoze de amitriptilină.

Interacţiune

Efect hipotensiv depresie respiratorie , un efect depresiv asupra sistemului nervos se observă la prescrierea comună a medicamentelor care deprimă funcționarea sistemului nervos central: anestezice generale, benzodiazepine, barbiturice, antidepresive și altele. Medicamentul crește severitatea efectului anticolinergic atunci când este luat , antihistaminice , biperiden, atropină, medicamente antiparkinsoniene, fenotiazină. Medicamentul îmbunătățește activitatea anticoagulantă a indadionei, a derivaților cumarinici și a anticoagulantelor indirecte. Există o scădere a eficienței blocante alfa , fenitoină. , crește concentrația medicamentului în sânge. Riscul de a dezvolta crize epileptice crește, iar anticolinergicele centrale și efecte sedative atunci când este combinat cu benzodiazepine, fenotiazine și anticolinergice. Utilizare simultană metildopa , betanidină, guanetidină, reduce severitatea efectului lor hipotensiv. Când luați cocaină, se dezvoltă aritmia. Delirul se dezvoltă la administrarea inhibitorilor de acetaldehidrogenază. Amitriptilina sporește efectele asupra sistemului cardiovascular , norepinefrină, , izoprenalina. Riscul de hiperpirexie crește la administrarea de antipsihotice și m-anticolinergice.

Condiții de vânzare

Prescriptie sau nu? Medicamentul nu se vinde fără prescripție medicală.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de cel mult 25 de grade Celsius.

Cel mai bun înainte de data

Nu mai mult de 3 ani.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de efectuarea terapiei, monitorizarea tensiunii arteriale este obligatorie. Amitriptilina parenterală este administrată exclusiv sub supravegherea unui medic într-un cadru spitalicesc. În primele zile de tratament este necesar să se respecte repausul la pat. Necesar eșec complet din consumul de etanol. Refuz brusc din terapie poate provoca sindromul de retragere . Medicamentul la o doză mai mare de 150 mg pe zi duce la o scădere a pragului activitate convulsivă, care este important de luat în considerare atunci când se dezvoltă crize epileptice la pacienții cu predispoziție. Posibila dezvoltare a hipomaniacalei sau stări maniacale la persoanele cu tulburări ciclice, afective în timpul fazei depresive. Dacă este necesar, tratamentul se reia cu doze mici după ameliorarea acestor afecțiuni. Trebuie avută prudență atunci când se tratează persoanele care iau medicamente cu hormoni tiroidieni atunci când se tratează pacienți cu risc posibil dezvoltarea efectelor cardiotoxice. Medicamentul poate provoca dezvoltarea obstrucției intestinale paralitice la persoanele în vârstă, precum și la cei predispuși la constipație cronică. Este imperativ să avertizați anestezistii despre administrarea amitriptilinei înainte de a efectua anestezie locală sau generală. Terapia pe termen lung provoacă dezvoltarea. Nevoia de riboflavină poate crește. Amitriptilina trece în laptele matern și provoacă somnolență crescută. Medicamentul afectează conducerea.

Medicamentul este descris în Wikipedia.

Amitriptilină și alcool

Analogi ai amitriptilinei

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

Analogii medicamentului sunt: Saroten Și Clorhidrat de amitriptilină .

În acest articol puteți găsi instrucțiuni de utilizare medicament Amitriptilina. Feedback-ul de la vizitatorii site-ului - consumatori - este prezentat a acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea amitriptilinei în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații au fost observate și efecte secundare, poate nu este menționat de producător în adnotare. Analogi ai amitriptilinei, dacă sunt disponibili analogi structurali. Utilizare pentru tratamentul depresiei, psihozei și schizofreniei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Combinația de droguri cu alcool.

Amitriptilina- antidepresiv (antidepresiv triciclic). Are si ceva analgezic (de origine centrala), efect antiserotoninic, ajuta la eliminarea enurezisului si reduce pofta de mancare.

Are un puternic efect anticolinergic periferic și central datorită afinității sale mari pentru receptorii m-colinergici; efect sedativ puternic asociat cu afinitatea pentru receptorii de histamina H1 și efect de blocare alfa-adrenergică.

Are proprietățile unui medicament antiaritmic din clasa IA; ca și chinidina în doze terapeutice, încetinește conducerea ventriculară (în supradozaj poate provoca blocaj intraventricular sever).

Mecanismul de acțiune antidepresiv este asociat cu o creștere a concentrației de norepinefrină și/sau serotonina în sistemul nervos central (SNC) (scăderea reabsorbției acestora).

Acumularea acestor neurotransmițători are loc ca urmare a inhibării recaptării lor de către membranele neuronilor presinaptici. La utilizare pe termen lung reduce activitatea funcțională a receptorilor beta-adrenergici și serotoninici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbate în stările depresive. In conditii de anxietate-depresie, reduce anxietatea, agitatia si simptomele depresive.

Mecanismul de acțiune antiulceroasă se datorează capacității de a avea un efect sedativ și m-anticolinergic. Eficacitatea pentru enurezis pare să se datoreze activității anticolinergice care duce la creșterea distensibilității vezicii urinare, stimulării beta-adrenergice directe, activității agonistelor alfa-adrenergice care duce la creșterea tonusului sfincterului și blocarea centrală a captării serotoninei. Are un efect analgezic central, despre care se crede că este asociat cu modificări ale concentrației de monoamine în sistemul nervos central, în special serotonina, și un efect asupra sistemelor opioide endogene.

Mecanismul de acțiune în bulimia nervoasă este neclar (poate fi similar cu cel din depresie). Un efect clar al medicamentului asupra bulimiei a fost demonstrat atât la pacienții fără depresie, cât și în prezența acesteia, în timp ce o scădere a bulimiei poate fi observată fără o slăbire concomitentă a depresiei în sine.

În timpul anesteziei generale, reduce tensiunea arterială și temperatura corpului. Nu inhibă monoaminoxidaza (MAO).

Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-3 săptămâni de la începerea utilizării.

Farmacocinetica

Absorbția este mare. Trece (inclusiv nortriptilina, un metabolit al amitriptilinei) prin barierele histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică, bariera placentară și pătrunde în laptele matern. Excretat prin rinichi (în principal sub formă de metaboliți) - 80% în 2 săptămâni, parțial cu bilă.

Indicatii

• depresie (în special cu tulburări de anxietate, agitație și somn, inclusiv în copilărie, endogene, involutive, reactive, nevrotice, medicinale, cu afectare organică a creierului);
• ca parte din terapie complexă utilizat pentru tulburări emoționale mixte, psihoze în schizofrenie, sevraj de alcool, tulburări de comportament (activitate și atenție), enurezis nocturn (cu excepția pacienților cu hipotensiune urinară), bulimie nervoasă, sindrom de durere cronică ( durere cronică la bolnavii de cancer, migrene, boli reumatice, dureri atipice la nivelul feţei, nevralgie postherpetică, neuropatie post-traumatică, neuropatie diabetică sau altă neuropatie periferică), dureri de cap, migrene (prevenire), ulcer gastric şi duodenal.

Formulare de eliberare

Tablete de 10 mg și 25 mg.

Dragee 25 mg.

Soluție pentru intravenos și injecție intramusculară(injecții în fiole de injecție).

Instructiuni de utilizare si dozare

Se administrează pe cale orală, fără mestecat, imediat după masă (pentru a reduce iritația mucoasei gastrice).

Adulti

Pentru adulții cu depresie, doza inițială este de 25-50 mg pe timp de noapte, apoi doza poate fi crescută treptat, ținând cont de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului, până la maximum 300 mg pe zi în 3 prize (cea mai mare). o parte din doză se ia noaptea). Atunci când se obține un efect terapeutic, doza poate fi redusă treptat la minim efectiv, în funcție de starea pacientului. Durata cursului tratamentului este determinată de starea pacientului, eficacitatea și tolerabilitatea terapiei și poate varia de la câteva luni la 1 an și, dacă este necesar, mai mult. La bătrânețe cu tulburări ușoare, precum și cu bulimia nervoasă, ca parte a terapiei complexe pentru tulburări emoționale mixte și tulburări de comportament, psihoze în schizofrenie și sevraj de alcool, se prescrie o doză de 25-100 mg pe zi (noapte), după obținerea unui efect terapeutic, treceți la doza minimă eficientă - 10-50 mg pe zi.

Pentru prevenirea migrenelor, cu sindrom de durere cronică de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite), precum și în terapia complexă a ulcerului gastric și duodenal - de la 10-12,5-25 la 100 mg pe zi (doza maximă luată noaptea ).

Copii

Pentru copii ca antidepresiv: de la 6 la 12 ani - 10-30 mg pe zi sau 1-5 mg/kg pe zi în fracțiuni, în adolescent- până la 100 mg pe zi.

Pentru enurezis nocturn la copii 6-10 ani - 10-20 mg pe zi noaptea, 11-16 ani - până la 50 mg pe zi.

Efect secundar

• vedere neclara;
• midriază;
• presiune intraoculară crescută (numai la persoanele cu predispoziție anatomică locală - un unghi îngust al camerei anterioare);
• somnolenţă;
• condiții de leșin;
• oboseală;
• iritabilitate;
• anxietate;
• dezorientare;
• halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson);
• anxietate;
• manie;
• tulburări de memorie;
• scăderea capacității de concentrare;
• insomnie;
• vise „de coșmar”;
• astenie;
• durere de cap;
• ataxie;
• frecvența crescută și intensificarea crizelor epileptice;
• modificări ale electroencefalogramei (EEG);
• tahicardie;
• senzație de bătăi ale inimii;
• ameţeală;
• hipotensiune arterială ortostatică;
• aritmie;
• labilitatea tensiunii arteriale (scăderea sau creșterea tensiunii arteriale);
• gură uscată;
• constipație;
• greață, vărsături;
• arsuri la stomac;
• gastralgie;
• creșterea apetitului și a greutății corporale sau scăderea apetitului și a greutății corporale;
• stomatită;
• modificarea gustului;
• diaree;
• întunecarea limbii;
• creșterea dimensiunii (umflarea) testiculelor;
• ginecomastie;
• creșterea dimensiunii glandelor mamare;
• galactoree;
• scăderea sau creșterea libidoului;
• scăderea potenței;
• erupții cutanate;
• fotosensibilitate;
• angioedem;
• urticarie;
• Pierderea parului;
• zgomot în urechi;
• umflătură;
• hiperpirexie;
• Noduli limfatici umflați;
• retenție urinară.

Contraindicatii

• hipersensibilitate;
• utilizați împreună cu inhibitori MAO și cu 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului;
• infarct miocardic (perioade acute și subacute);
• intoxicație acută cu alcool;
• intoxicație acută cu somnifere, analgezice și medicamente psihoactive;
• glaucom cu unghi închis;
• tulburări severe ale conducerii AV și intraventriculare (bloc de ramificație, bloc AV 2 grade);
• perioada de lactație;
• copii sub 6 ani;
• intoleranță la galactoză;
• deficit de lactază;
• malabsorbție de glucoză-galactoză.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

La femeile însărcinate, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 6 ani.

La copii, adolescenți și adulți tineri (sub 24 de ani) cu depresie etc. probleme mentale Antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri și comportament suicidare. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină sau orice alte antidepresive din această categorie de pacienți, riscul de sinucidere trebuie cântărit în raport cu beneficiile utilizării acestora.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de începerea tratamentului este necesară monitorizarea tensiunii arteriale (la pacienții cu tensiune arterială scăzută sau labilă, aceasta poate scădea și mai mult); în timpul tratamentului – control sânge periferic(V in unele cazuri Se poate dezvolta agranulocitoză și, prin urmare, se recomandă monitorizarea imaginii sanguine, în special cu creșterea temperaturii corpului, dezvoltarea simptomelor asemănătoare gripei și dureri în gât), cu terapie pe termen lung - monitorizarea funcțiilor sistemului cardiovascular și ale ficatului . La vârstnici și la pacienții cu boli cardiovasculare este indicată monitorizarea ritmului cardiac, tensiunii arteriale și ECG. Pe ECG pot apărea modificări nesemnificative clinic (netezirea undei T, depresie Segmentul S-T, extinderea complexului QRS).

Este necesară prudență atunci când treceți brusc într-o poziție verticală dintr-o poziție întinsă sau așezată.

În timpul perioadei de tratament, utilizarea etanolului trebuie evitată.

Se prescrie nu mai devreme de 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO, începând cu doze mici.

Dacă încetați brusc să îl luați după tratament pe termen lung dezvoltarea sindromului de sevraj este posibilă.

Amitriptilina în doze de peste 150 mg pe zi reduce pragul activității convulsive (trebuie luat în considerare riscul de crize epileptice la pacienții predispuși, precum și în prezența altor factori care predispun la apariția sindromului convulsiv, de exemplu, creierul). deteriorarea oricărei etiologii, utilizarea simultană a medicamentelor antipsihotice (neuroleptice) ), în timpul perioadei de retragere de la etanol sau retragerea medicamentelor cu proprietăți anticonvulsivante, de exemplu, benzodiazepine). Depresie severa există riscul acțiunilor suicidare, care pot persista până la obținerea unei remisiuni semnificative. În acest sens, la începutul tratamentului, poate fi indicată o combinație cu medicamente din grupa benzodiazepinelor sau medicamentelor antipsihotice și supravegherea medicală constantă (încredințarea unor persoane de încredere cu păstrarea și distribuirea medicamentelor). La copiii, adolescenții și adulții tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări mintale, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri și comportament suicidare. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină sau orice alte antidepresive din această categorie de pacienți, riscul de sinucidere trebuie cântărit în raport cu beneficiile utilizării acestora. În studiile pe termen scurt, riscul de sinucidere nu a crescut la persoanele peste 24 de ani, dar a scăzut ușor la persoanele peste 65 de ani. În timpul tratamentului cu antidepresive, toți pacienții trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a tendințelor suicidare.

La pacienții cu tulburări afective ciclice în timpul fazei depresive, în timpul terapiei se pot dezvolta stări maniacale sau hipomaniacale (este necesară reducerea dozei sau întreruperea medicamentului și prescrierea unui antipsihotic). După ameliorarea acestor afecțiuni, dacă este indicat, tratamentul în doze mici poate fi reluat.

Datorită posibilelor efecte cardiotoxice, este necesară prudență atunci când se tratează pacienții cu tireotoxicoză sau pacienții cărora li se administrează preparate cu hormoni tiroidieni.

În combinație cu terapia electroconvulsivă, este prescris numai sub condiția unei supravegheri medicale atente.

La pacienții predispuși și la pacienții vârstnici, poate provoca dezvoltarea psihozelor induse de medicamente, în principal noaptea (după întreruperea medicamentului, acestea dispar în câteva zile).

Poate provoca ileus paralitic, în primul rând la pacienții cu constipație cronică, vârstnici sau cei obligați să se odihnească la pat.

Înainte de a efectua general sau Anestezie locala Medicul anestezist trebuie avertizat că pacientul ia amitriptilină.

Datorită efectului anticolinergic, poate exista o scădere a producției de lacrimi și o creștere relativă a cantității de mucus din lichidul lacrimal, ceea ce poate duce la deteriorarea epiteliului corneei la pacienții care folosesc lentile de contact.

La utilizarea pe termen lung, se observă o creștere a incidenței cariilor dentare. Nevoia de riboflavină poate fi crescută.

Studiile de reproducere la animale au relevat efect advers asupra fătului și nu există studii adecvate și strict controlate la femeile însărcinate. La femeile însărcinate, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Trece în laptele matern și poate provoca somnolență la sugarii care alăptează. Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născuți (manifestat prin dificultăți de respirație, somnolență, colici intestinale, a crescut excitabilitate nervoasă, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, tremor sau fenomene spastice) Amitriptilina este redusă treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de livrarea estimată.

Copiii sunt mai sensibili la supradozajul acut, care ar trebui să fie considerat periculos și potențial fatal pentru ei.

În timpul perioadei de tratament, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte potențiale specii periculoase activitati care necesita concentrare si viteza crescuta a reactiilor psihomotorii.

Interacțiuni medicamentoase

Când etanolul (alcoolul) este utilizat împreună cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (inclusiv alte antidepresive, barbiturice, benzadiazepine și anestezice generale), este posibilă o creștere semnificativă a efectului depresiv asupra sistemului nervos central, depresie respiratorie și efect hipotensiv. Crește sensibilitatea la băuturile care conțin etanol (alcool).

Crește efectul anticolinergic al medicamentelor cu activitate anticolinergică (de exemplu, derivați de fenotiazină, medicamente antiparkinsoniene, amantadină, atropină, biperiden, antihistaminice), ceea ce crește riscul de reacții adverse (de la sistemul nervos central, vedere, intestine și vezică urinară). Atunci când sunt utilizate împreună cu blocante anticolinergice, derivați de fenotiazină și benzodiazepine, există o îmbunătățire reciprocă a efectelor sedative și anticolinergice centrale și un risc crescut de crize epileptice (scăderea pragului de activitate convulsivă); Derivații de fenotiazină pot crește, de asemenea, riscul de sindrom neuroleptic malign.

Atunci când se utilizează împreună cu anticonvulsivante, este posibil să se intensifice efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, să se reducă pragul activității convulsive (când sunt utilizate în doze mari) și să se reducă eficacitatea acestuia din urmă.

Când este utilizat împreună cu antihistaminice, clonidina - efect inhibitor crescut asupra sistemului nervos central; cu atropină - crește riscul de obstrucție intestinală paralitică; cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale - o creștere a severității și frecvenței efectelor extrapiramidale.

Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulantelor indirecte (derivați de cumarină sau indadione), activitatea anticoagulantă a acestora din urmă poate crește. Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticosteroizi (GCS). Medicamentele utilizate pentru tratarea tireotoxicozei cresc riscul de a dezvolta agranulocitoză. Reduce eficacitatea fenitoinei și a alfa-blocantelor.

Inhibitorii oxidării microzomale (cimetidina) prelungesc T1/2, cresc riscul de apariție a efectelor toxice ale amitriptilinei (poate fi necesară o reducere a dozei cu 20-30%), inductori ai enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină, fenitoină, nicotină și orală). contraceptivele) reduc concentrațiile plasmatice și reduc eficacitatea amitriptilinei.

Utilizarea combinată cu disulfiram și alți inhibitori de acetaldehidrogenază provoacă delir.

Fluoxetina și fluvoxamina cresc concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei (poate fi necesară o reducere cu 50% a dozei de amitriptilină).

Cu utilizarea simultană a amitriptilinei cu clonidină, guanetidină, betanidină, rezerpină și metildopa - o scădere a efectului hipotensiv al acesteia din urmă; cu cocaina – riscul de a dezvolta aritmii cardiace.

Medicamentele antiaritmice (cum ar fi chinidina) cresc riscul de a dezvolta tulburări de ritm (posibil încetinind metabolismul amitriptilinei).

Pimozida și probucolul pot crește aritmiile cardiace, care se manifestă prin prelungire intervalul QT pe ECG.

Îmbunătățește efectul epinefrinei, norepinefrinei, izoprenalinei, efedrinei și fenilefrinei asupra sistemului cardiovascular (inclusiv atunci când aceste medicamente sunt incluse în anestezice locale) și crește riscul de a dezvolta tulburări ale ritmului cardiac, tahicardie și hipertensiune arterială severă.

Atunci când este administrat concomitent cu agonişti alfa-adrenergici pentru administrare intranazală sau pentru utilizare în oftalmologie (cu absorbţie sistemică semnificativă), efectul vasoconstrictor al acestora din urmă poate fi sporit.

La recepție comună cu hormoni tiroidieni - intensificarea reciprocă a efectului terapeutic și a efectelor toxice (inclusiv aritmii cardiace și efecte stimulatoare asupra sistemului nervos central).

Medicamentele M-anticolinergice și medicamentele antipsihotice (neuroleptice) cresc riscul de apariție a hiperpirexiei (mai ales pe vreme caldă).

Atunci când este administrat concomitent cu alte medicamente hematotoxice, este posibilă o hematotoxicitate crescută.

Incompatibil cu inhibitorii MAO (posibilă frecvență crescută a perioadelor de hiperpirexie, convulsii severe, crize hipertensiveși decesul pacientului).

Analogi ai medicamentului amitriptilină

Analogi structurali ai substanței active:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitriptilina Lechiva;
• Amitriptiline Nycomed;
• Amitriptilină-AKOS;
• Amitriptiline-Grindeks;
• Amitriptilină-LENS;
• Amitriptilină-Ferein;
• clorhidrat de amitriptilină;
• Apo-Amitriptilină;
• Vero-Amitriptiline;
• Saroten retard;
• triptizol;
• Elivel.

Dacă nu există analogi ai medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător vă ajută și puteți analiza analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Amitriptilina este un medicament care aparține grupului de inhibitori neselectivi ai captării monoaminelor, utilizat în prezența depresiei. de diverse origini, precum și pentru alte boli ale sistemului nervos central și ale tractului gastrointestinal.

Compoziție și formă de eliberare

Substanța activă din acest medicament este clorhidratul de amitriptilină. Conținutul acestei componente este: 11,32 mg, sau 28,3 mg în fiecare comprimat sau 1 ml de soluție.

Printre ajutoare Trebuie remarcată prezența unor astfel de compuși precum: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, amidon de porumb pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal, talc purificat medical, stearat de magneziu.

Excipienții din soluții sunt apă pentru preparate injectabile și dextroză. Eliberarea se efectuează strict conform prescripției medicului curant.

Acțiunea farmacologică a amitriptilinei

Dat substanță medicinală are o gamă întreagă de efecte asupra corpului uman: antidepresive, analgezice, antihistaminice, antiserotonine și altele.

Efectul antidepresiv se datorează suprimarii recaptarii neurotransmitatorilor: norepinefrina si serotonina, ceea ce duce la cresterea concentratiei acestor substante in fanta sinaptica. Ca urmare a acestui fapt, procesul de transmitere a impulsurilor nervoase de la un neuron la altul este normalizat, ceea ce îmbunătățește funcționarea sistemului nervos.

Exprimat acest efectîn reducerea severității stărilor depresive, suprimarea anxietății, îmbunătățirea dispoziției și alte efecte pozitive.

Efectul antihistaminic se datorează blocării parțiale a receptorilor de histamină localizați în celulele parietale ale mucoasei gastrice. Această împrejurare afectează intensitatea producției de acid clorhidric, și accelerarea proceselor regenerative, care pot avea un efect pozitiv în prezența ulcerelor sau a gastritei hiperacide.

O creștere a concentrației de serotonină în sinapsele sistemului nervos central este motivul apariției efectului analgezic. Poate că există și stimularea activității sistemelor interne de opioide.

Medicamentul poate fi utilizat și în prezența bulimiei nervoase, iar această boală nu trebuie neapărat însoțită de simptome depresive.

Efectul antidepresiv se dezvoltă deja după 2 sau 3 săptămâni de la începerea utilizării amitriptilinei și durează pe toată perioada de administrare a acestui medicament.

Indicatii de utilizare

Amitriptilina este prescrisă dacă există următoarele indicații:

Depresie de diverse origini, inclusiv anxietate severă, patologia somnului și așa mai departe;
Leziuni organice sistemul nervos central, complicat de prezența unei stări depresive;
Ca parte a terapiei complexe pentru schizofrenie și psihoză;
enurezis nocturn;
Bulimia nervoasă;
Cronic sindrom de durere la pacienţii cu severă boli oncologice;
Condiții de migrenă;
Ulcer peptic al stomacului și duodenului.

Un specialist cu experiență adecvată ar trebui să prescrie acest remediu, precum și să evalueze eficacitatea utilizării acestuia. Utilizarea necontrolată este grea consecințe negative.

Contraindicații de utilizare

Amitriptilina nu poate fi prescrisă în prezența următoarelor condiții:

Hipersensibilitate la orice component al medicamentului;
Utilizarea simultană a medicamentelor - inhibitori de monoaminooxidază;
Încălcări grave conducere cardiacă;
Glaucom cu unghi închis;
Vârsta pacientului este mai mică de 6 ani.

Contraindicațiile relative sunt următoarele afecțiuni: alcoolism, sever astm bronsic, unele forme de schizofrenie, epilepsie, angină severă, hipertensiune arterială, obstrucție intestinală, întârziere acută urină în caz de adenom de prostată și alte afecțiuni.

Tratament cu amitriptilină

Aplicarea, dozarea și administrarea amitriptilinei

Comprimatele trebuie luate după mese fără a mesteca. Îl poți spăla cantitatea potrivită apă obișnuită. Pacienților adulți cu depresie li se prescrie 25-50 mg o dată pe noapte.

Dacă există o dinamică pozitivă, doza poate fi crescută la 300 mg pe zi. Trebuie amintit că majoritatea medicamentelor trebuie luate noaptea. Durata terapiei este determinată de medicul curant și depinde de răspunsul pacientului la medicamentul utilizat.

Sub formă de soluții, amitriptilina este utilizată conform următoarea diagramă: 10 – 30 mg de medicament se administrează intramuscular, de până la 4 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 150 mg pe zi. După câteva săptămâni, ar trebui să treceți la utilizarea formelor de tablete.

Supradozaj

Semne ale intoxicației cu amitriptilină: confuzie până la comă, hipertermie, somnolență, scădere a tensiunii arteriale, halucinații, convulsii, vărsături, ritm cardiac anormal.

În acest caz, trebuie să încetați să utilizați medicamentul, să efectuați terapie prin perfuzie, precum și să ia toate măsurile care vizează menținerea muncii de vital organe importante.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central: oboseală crescută, slăbiciune, amețeli, somnolență, tinitus, patologie a somnului, convulsii și așa mai departe.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, afectarea mucoasei bucale, decolorarea limbii, dureri de stomac, leziuni hepatice.

Alții efecte secundare: reacții alergice, modificări ale hemogramei, anomalii ale electrocardiogramei, scăderea libidoului și alte manifestări nedorite.

Analogii

Analogii medicamentului Amitriptilină sunt următoarele medicamente: Amizol, Amirol, clorhidrat de amitriptilină, Apo-Amitriptilină, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

Concluzie

Când se tratează boli ale sistemului nervos central, este extrem de important să se urmeze punctual toate instrucțiunile medicului, atât în ​​ceea ce privește utilizarea medicamentelor, cât și în ceea ce privește regimul de muncă și odihnă, nutriție și așa mai departe.

Formula brută

C20H23N

Grupa farmacologică a substanței amitriptilină

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

50-48-6

Caracteristicile substanței Amitriptiline

Antidepresiv triciclic. Clorhidratul de amitriptilină este o pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă, etanol și cloroform. Greutate moleculară 313,87.

Farmacologie

efect farmacologic- antidepresiv, anxiolitic, timoleptic, sedativ.

Inhiba recaptarea neurotransmitatorilor (norepinefrina, serotonina) de catre terminatiile nervoase presinaptice ale neuronilor, determina acumularea de monoamine in fanta sinaptica si intensifica impulsurile postsinaptice. Cu utilizare pe termen lung, reduce activitatea funcțională (desensibilizarea) receptorilor beta-adrenergici și serotoninici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică și restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbate în stările depresive. Blocuri m-cholino- si receptorii histaminei SNC.

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea amitriptilinei pe diferite căi de administrare este de 30-60%, metabolitul său - nortriptilina - 46-70%. Cmax în sânge după administrarea orală se atinge în 2,0-7,7 ore.Concentrațiile terapeutice în sânge pentru amitriptilină sunt 50-250 ng/ml, pentru nortriptilină - 50-150 ng/ml. Legarea de proteinele din sânge este de 95%. La fel ca nortriptilina, trece cu ușurință prin barierele histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică, bariera placentară și pătrunde în laptele matern. T1/2 este de 10-26 ore, pentru nortriptilină - 18-44 ore.În ficat suferă biotransformare (demetilare, hidroxilare, N-oxidare) și formează activ - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. Este excretat de rinichi (în principal sub formă de metaboliți) în câteva zile.

In conditii de anxietate-depresie, reduce anxietatea, agitatia si simptomele depresive. Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-3 săptămâni de la începerea tratamentului. Dacă încetați brusc să îl luați după un tratament pe termen lung, se poate dezvolta sindromul de sevraj.

Utilizarea substanței amitriptilină

Depresie de diverse etiologii(în special cu anxietate și agitație severă), incl. endogen, involutional, reactiv, nevrotic, cu afectare organică a creierului, medicinal; psihoze schizofrenice, mixte tulburări emoționale, tulburări de comportament, bulimie nervoasă, enurezis infantil (cu excepția copiilor cu hipotensiune urinară), sindrom de durere cronică (neurogenă), prevenire a migrenei.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, utilizarea inhibitorilor MAO în ultimele 2 săptămâni, infarct miocardic (acut și perioadele de recuperare), insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare, tulburări de conducere intracardiacă, hipertensiune arterială severă, hiperplazie benignă de prostată, atonie a vezicii urinare, ileus paralitic, stenoză pilorică, ulcer peptic al stomacului și duodenului în stadiul acut, boli acute ale ficatului și/sau rinichi cu încălcare gravă a funcției lor, boli de sânge, copii sub 6 ani (pentru forme de injectare - până la 12 ani).

Restricții de utilizare

Epilepsie, cardiopatie ischemică, aritmie, insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis, hipertensiune intraoculară, hipertiroidism.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Efecte secundare ale substanței Amitriptiline

Cauzat de blocarea receptorilor m-colinergici periferici: gură uscată, retenție urinară, constipație, obstrucție intestinală, vedere încețoșată, pareză de acomodare, creșterea presiunii intraoculare, transpirație crescută.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, ataxie, oboseală crescută, slăbiciune, iritabilitate, somnolență, insomnie, coșmaruri, agitație motorie, tremor, parestezii, neuropatie periferică, modificări EEG, tulburări de concentrare, disartrie, confuzie, halucinații, tinitus.

Din sistemul cardiovascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, aritmie, labilitate a tensiunii arteriale, lărgirea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin, modificări ale imaginii sanguine, inclusiv. agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură.

Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, disconfort în epigastru, gastralgie, creșterea activității transaminazelor hepatice, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii.

Din partea metabolismului: galactoree, modificări ale secreției de ADH; rar - hipo- sau hiperglicemie, toleranță redusă la glucoză.

Din sistemul genito-urinar: modificări ale libidoului, potență, umflarea testiculelor, glucozurie, polakiurie.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, angioedem, urticarie.

Alții: creșterea dimensiunii glandelor mamare la femei și bărbați, căderea părului, ganglionii limfatici măriți, fotosensibilitate, creștere în greutate (cu utilizare pe termen lung), sindrom de sevraj: cefalee, greață, vărsături, diaree, iritabilitate, tulburări de somn cu vii, vise neobișnuite, excitabilitate crescută (după tratament pe termen lung, în special în doze mari, cu încetarea bruscă a administrării medicamentului).

Interacţiune

Incompatibil cu inhibitorii MAO. Întărește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al neurolepticelor, sedativelor și hipnoticelor, anticonvulsivantelor, analgezicelor, anestezicelor, alcoolului; prezintă sinergie atunci când interacționează cu alte antidepresive. Atunci când este utilizat împreună cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, este posibilă dezvoltarea unei reacții febrile la temperatură și a obstrucției intestinale paralitice. Potențiază efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor stimulente adrenergice, ceea ce crește riscul de a dezvolta tulburări de ritm cardiac, tahicardie și hipertensiune arterială severă. Poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar, precum și să slăbească efectul anticonvulsivantelor. Atunci când se utilizează simultan cu anticoagulante - derivați de cumarină sau indandionă - este posibilă creșterea activității anticoagulante a acestora din urmă. Cimetidina crește concentrația plasmatică a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice, inductorii enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) o reduc. Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei, orală care conține estrogen contraceptie poate crește biodisponibilitatea. Utilizarea concomitentă cu disulfiram și alți inhibitori de acetaldehidă dehidrogenază poate provoca delir. Probucolul poate crește aritmiile cardiace. Amitriptilina poate crește depresia indusă de glucocorticoizi. Atunci când este utilizat împreună cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei, riscul de a dezvolta agranulocitoză crește. Aveți grijă când combinați amitriptilina cu digitalică și baclofen.

Supradozaj

Simptome: halucinații, convulsii, delir, comă, tulburări de conducere cardiacă, extrasistolă, aritmie ventriculară, hipotermie.

Tratament: lavaj gastric, luarea unei suspensii de cărbune activ, laxative, perfuzie cu lichide, terapie simptomatică, menținerea temperaturii corpului, monitorizarea funcției sistemului cardiovascular timp de cel puțin 5 zile, deoarece recidiva tulburărilor poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată sunt ineficiente.

Căi de administrare

În interior, intramuscular.

Precauții pentru substanța amitriptilină

Amitriptilina poate fi luată nu mai devreme de 14 zile după oprirea inhibitorilor MAO. Dozele reduse sunt recomandate pacienților vârstnici și copiilor. Nu trebuie prescris pacienților cu manie. Datorită posibilității de tentative de sinucidere la pacienții cu depresie, este necesară monitorizarea regulată a pacienților, în special în primele săptămâni de tratament, precum și administrarea în dozele minime necesare pentru a reduce riscul de supradozaj. Dacă nu există nicio îmbunătățire a stării pacientului în 3-4 săptămâni, este necesar să se reconsidere tactica de tratament. În timpul tratamentului, ar trebui să evitați consumul de alcool, precum și activitățile care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®