Medicamente antialergice a 3-a generație. Cum acționează antihistaminicele? Medicament antihistaminic Desloratadină

A Răspunsul alergic este un proces foarte complex care include degranularea mastocitelor, activarea limfocitelor T, a celulelor epiteliale și endoteliale, acumularea de eozinofile și, într-o măsură mai mică, de bazofile în țesuturi, precum și sinteza și eliberarea de chemokine. Formarea și secreția de mediatori de către mastocite, eozinofile și bazofile contribuie direct și/sau indirect la apariția simptomelor alergice.

Reacțiile alergice acute se bazează pe hipersensibilitate imediată. Este mediată de molecule care sunt eliberate de mastocite atunci când alergenul interacționează cu IgE de pe suprafața celulei: histamina, triptază și mediatori lipidici membranari - leucotriene, prostaglandine și factor de activare a trombocitelor. Mediatorii mastocitari joacă un rol cheie în dezvoltarea anafilaxiei, rinoconjunctivitei și urticariei. Rolul histaminei în dezvoltarea astmului și eczemei ​​pare a fi minim, fapt dovedit de ineficacitatea antihistaminicelor în aceste afecțiuni. În funcție de organul țintă, reacțiile de hipersensibilitate întârziate pot fi cauzate de mastocite sau celule T activate.

În paralel cu studiul patogenezei alergiilor, au fost dezvoltate noi abordări ale tratamentului acesteia. Histamina este implicată în mecanismul aproape tuturor simptomelor principale ale alergiilor, stimulând receptorii H1. Prin urmare, primele medicamente antialergice au fost antihistaminice (AGP). Inițial, aceste medicamente nu au avut suficientă selectivitate pentru receptorii H1-histaminice. Unii dintre primii reprezentanți ai acestui grup au găsit utilizarea nu în boli alergice, ci în alte boli datorită prezenței activității sedative. Efectele centrale ale acestor medicamente au fost principalul factor care limitează utilizarea lor în bolile alergice.

Crearea de antihistaminice non-sedative a devenit posibilă atunci când au fost descoperite trei subtipuri de receptori de histamine în 1966. Termenul „sedare” se referă la diferite efecte depresive asupra sistemului nervos central, inclusiv afectarea memoriei, a funcției cognitive și psihomotorii și procesarea informațiilor. Efectul sedării cauzate de antihistaminice asupra îndeplinirii în siguranță a diferitelor sarcini în Viata de zi cu zi nu prezinta doar interes stiintific, ci este si un criteriu important in alegerea unui medicament pentru pacientii ambulatori cu alergii.

Pe baza gradului de activitate sedativă, există trei grupuri sau „generații” de antihistaminice:

• H 1 - antagonişti de prima generaţie cu vizibili efect sedativ;
• H1 - antagonişti de generaţia a 2-a, care nu produc efect sedativ la doza terapeutică recomandată, dar prezintă un efect sedativ la creşterea dozei;
• H 1 - antagonişti de generaţia a 3-a, nu provocând simptome sedare şi când se depăşeşte doza terapeutică.

Proprietățile și clasificarea AGP

Antagoniştii receptorilor H1 sunt baze azotate care conţin o catenă laterală alifatică (ca în molecula de histamină) de etilamină substituită, care este esenţială pentru manifestarea activităţii antihistaminice. Lanțul lateral este atașat la unul sau două inele ciclice sau heterociclice, care pot fi piridină, piperidină, pirolidină, piperazină, fenotiazină, imidazol. Adăugarea unui lanț lateral se realizează printr-un atom de azot, carbon sau oxigen „de legătură”.

Antagoniştii H1 au următoarele proprietăți asociat cu structura chimică:

Proprietăți lipofile asociate cu prezența diferitelor inele aromatice sau heterociclice și substituenți alchil în moleculă;

Proprietățile de bază ale grupului nitro;

Particularitatea atomului „de legătură” (în funcție de natura acestui atom, antihistaminicele clasice sunt de obicei împărțite în 6 grupe principale: etanolamine, fenotiazine, etilendiamine, alchilamine, piperazine, piperidine).

Unele antihistaminice de prima și a doua generație sunt structura chimica fundamental diferit de antagoniştii H1 de prima generaţie descrişi mai sus. Astfel, la noi, în laboratorul lui M.D.Mashkovsky, a un grup nou- derivați de chinuclidină: quifenadină (Fenkarol) și sequifenadină (Bicarfen). Fenkarol are o lipofilitate scăzută, pătrunde slab în bariera hemato-encefalică și, prin urmare, are proprietăți mai puțin sedative. Nu provoacă efecte adrenolitice și anticolinergice. Pe lângă blocarea receptorilor H1, fenkarolul reduce conținutul de histamină din țesuturi datorită activării diaminoxidazei, care inactivează histamina. Bicarfenul, pe lângă blocarea receptorilor H1, blochează și receptorii serotoninei de tip 1; această proprietate este asociată cu un efect antipruriginos mai pronunțat al bicarfenului.

Este necesar să se identifice un grup de antagonişti H 1 care au un efect de stabilizare a membranei. Aceste antihistaminice H1 includ ketotifen, oxatomidă și azelastină. În cercetare in vitro capacitatea lor de a inhiba secreția de mediatori din celulele țintă efectoare (mastocitele), chemotaxia neutrofilelor și eozinofilelor și alte efecte care au fost utilizate pentru a justifica indicațiile pentru utilizarea lor (în primul rând, aceasta se referă la ketotifen) în tratament complex astm bronșic atopic, dermatită atopică.

Antagoniștii H1 de a doua generație, care se disting prin capacitatea lor selectivă ridicată de a bloca receptorii H1 periferici și o serie de alte proprietăți, aparțin diferitelor grupe chimice(Masa 2).

Antagoniştii H1 clasici sunt blocanţi competitivi ai receptorilor H1, astfel încât legarea lor de receptor este reversibilă. Pentru a realiza principalul efect farmacologic este necesar să se utilizeze doze relativ mari de astfel de medicamente, în timp ce efectele secundare nedorite ale antihistaminicelor H 1 clasice apar mai ușor și mai des. În plus, majoritatea acestor medicamente au un efect pe termen scurt, ceea ce înseamnă că trebuie luate de 3-4 ori pe zi. Antihistaminicele de generația a 2-a se leagă de receptorii H1 în mod necompetitiv. Astfel de compuși pot fi cu greu deplasați de receptor, iar complexul ligand-receptor rezultat se disociază relativ lent, ceea ce explică acțiunea mai îndelungată a acestor medicamente.

Principalele efecte secundare ale medicamentelor antihipertensive de prima generație:

Blocarea receptorilor altor mediatori (de exemplu, receptorii M-colinergici, care se manifestă sub formă de uscăciune a membranelor mucoase ale gurii, nasului, gâtului, bronhiilor; rar - tulburări de urinare și vedere încețoșată);

efect anestezic local;

Efect asemănător chinidinei asupra mușchiului inimii;

Efect analgezic și efect de intensificare în raport cu analgezicele;

Efect antiemetic;

Efect asupra sistemului nervos central (sedare, pierderea coordonării, amețeli, letargie, scăderea capacității de concentrare);

Creșterea apetitului;

Tulburări digestive (greață, vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare, disconfortîn epigastru);

Tahifilaxia (scăzută actiune terapeutica cu utilizare pe termen lung).

În ciuda efectelor secundare de mai sus, medicamentele din acest grup își găsesc încă utilizarea în practica clinica. Acest lucru se datorează, în primul rând, experienței vaste acumulate în utilizarea lor și, în al doilea rând, prezenței efectelor secundare, care în unele cazuri situatie clinica poate fi de dorit, în al treilea rând, cu un cost relativ scăzut în comparație cu ultima generație de medicamente.

Avantajele AGP de a doua generație:

• specificitate foarte mare și afinitate mare pentru receptorii H1;
• pornire rapidă acțiuni;
• durata suficientă a efectului principal (până la 24 de ore);
• absența blocării altor tipuri de receptori;
• nu trece prin bariera hemato-encefalică în doze terapeutice;
• nicio dependență a absorbției de aportul alimentar;
• absența tahifilaxiei.

Principalele efecte secundare ale medicamentelor antihipertensive de a doua generație

La doze terapeutice, aceste medicamente au un profil bun de siguranță. Cu toate acestea, atunci când metabolismul acestor medicamente de către enzimele hepatice (CYP3A4 al sistemului citocromului P450) este încetinit, se acumulează forme inițiale nemetabolizate, ceea ce duce la o încălcare. ritm cardiac(tahicardie ventriculară „în formă de fus”, ECG arată prelungirea intervalului QT). Această complicație poate apărea la pacienții cu funcție hepatică afectată, cu utilizarea simultană a macrolidelor, a derivaților antifungici imidazol, a altor medicamente și componente alimentare care inhibă activitatea oxigenazei CYP3A4 a sistemului citocromului P450. Acest efect secundar este tipic pentru terfenadină, astemizol și loratadină. Din cauza efectelor cardiotoxice într-un număr de țări, inclusiv Rusia, astemizolul și terfenadina au fost retrase de la vânzare.

Efectul asupra sistemului nervos central al medicamentelor din acest grup este extrem de slab. Sedarea este rară și apare numai la persoanele cu sensibilitate individuală mare la medicament.

Antihistaminice de generația a 3-a

Majoritatea antagoniștilor H1 au un efect antihistaminic datorită acumulării metaboliților activi în sânge. În acest sens, medicamentele cu nivel scăzut metabolism: acrivastină, cetirizină, fexofenadină, descarboetoxiloratadină, norastemizol. Metabolitul acrivastinei este un analog al acidului propionic format prin reducerea acidului acrilic din lanțul lateral al moleculei de acrivastine. Cetirizina este un metabolit activ din punct de vedere farmacologic al hidroxizinei, un blocant al histaminei H1 de prima generație.

Astăzi, antihistaminicele de a treia generație includ fexofenadina, norastemizolul și descarboetoxiloratadina. Fexofenadina este un amestec racemic de doi izomeri activi farmacologic ai metabolitului activ al terfenadinei, un blocant H1 de a doua generație. Norastemizolul este un metabolit natural al astemizolului; Descarboetoxiloratadina este un metabolit al loratadinei. Spre deosebire de alte antihipertensive de generația a 3-a, descarboetoxiloratadina este metabolizată în continuare de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2D6, astfel încât nivelurile plasmatice ale acesteia pot fi ușor crescute atunci când inhibitorii P450 (de exemplu, eritromicină) sunt administrați concomitent. Fexofenadina (Telfast) nu este metabolizată de sistemul citocromului P450, datorită căruia are un profil bun de siguranță și este compatibilă cu medicamente antibacteriene, antifungice și alte medicamente.

Efectul antihistaminic al fexofenadinei (Telfast) începe să apară la 30 de minute după administrare per os, concentrația în sânge atinge un maxim în primele ore, durata de acțiune este de până la 24 de ore.

În doze terapeutice, medicamentele de generația a 3-a provoacă sedare extrem de rar, aceasta nu este atât de pronunțată încât să provoace retragerea medicamentului; Aparent, numai pacienții cu sensibilitate individuală neobișnuit de mare experimentează acest efect secundar. Studii clinice fexofenadina (Telfast) a arătat că, spre deosebire de alte AGP de a 3-a generație, fexofenadina are o adevărată non-sedare: chiar și de două sau trei ori excesul din doza terapeutică medie a medicamentului nu a provocat un efect sedativ.

Efectul cardiotoxic nu este asociat cu activitatea antihistaminica si, prin urmare, este specific anumitor medicamente, si nu intregii clase de blocante H1-histaminice de generatia a 2-a. În studiile speciale efectuate pe voluntari, nu s-a obținut niciun efect cardiotrop din acrivastina, cetirizină, ebastina, fexofenadină, norastemizol și descarboetoxiloratadină.

Un avantaj evident al antagoniștilor H1 de a 2-a și a 3-a generație este absența fenomenului de tahifilaxie, care face posibilă efectuarea de cure lungi de tratament.

Se urmărește dezvoltarea antagoniștilor H1 de a treia generație atingerea următoarelor proprietăți dezirabile în medicamentele din acest grup:

• fara efect sedativ
• fara cardiotoxicitate
• absorbție rapidă medicamente oraleși distribuția către organele țintă
• biodisponibilitate ridicată și timp de înjumătățire lung, permițând dozarea o dată pe zi și menținând efectul clinic timp de 24 de ore
• absența tahifilaxiei
• nu este necesară modificarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică și renală
• absența interacțiunilor semnificative clinic cu alte medicamente
• activitate antiinflamatoare
• capacitatea de a modifica activarea celulelor epiteliale.

Astfel, există în prezent o întreagă gamă de antihistaminice, dintre care majoritatea îndeplinesc cerințele de mai sus, dar cea mai potrivită este fexofenadina (Telfast), un medicament antagonist H1 de a 3-a generație care îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacienților alergici.

Corectarea alergiilor reprezintă o întreagă gamă de măsuri care vizează eliminarea și prevenirea manifestărilor unei astfel de boli. Din păcate, medicii încă nu știu despre medicamente care pot vindeca această boală pentru totdeauna. Cu toate acestea, există o serie de medicamente care fac față bine tuturor simptomelor de alergie. Antihistaminicele din a 3-a generație sunt deosebit de populare printre alergologi și pacienții lor, o listă pe care o voi prezenta acum.

După ce o substanță alergenă agresivă intră în corpul uman, toate mastocitele încep să producă o serie de substanțe biologic active, inclusiv histamina. Acest element interacționează activ cu receptorii săi H1, ceea ce face ca capilarele să se extindă, să le mărească permeabilitatea și să dezvolte umflături. Din această cauză, organismul produce un număr de simptome diferite alergii. Antihistaminicele au un efect de blocare asupra receptorilor H1, prevenind dezvoltarea reacțiilor alergice sau reducând semnificativ manifestările acestora.

Medicamentele de generația a treia sunt metaboliți deosebit de activi ai mai multor medicamente timpurii. Astfel de compuși sunt caracterizați printr-o afinitate destul de mare pentru receptorii H1; prin urmare, histamina este pur și simplu incapabil să-i înlocuiască din acest compus. Aceste medicamente nu pot provoca somnolență sau alergii și nici nu pot reduce concentrația.

Lista cu antihistaminice de a 3-a generație

Medicamentele de a treia generație includ fexofenadina, desloratadina, hifenadina, sehifenadina și levocetirizina.

Fexofenadină

Acest medicament poate fi achiziționat sub denumirile Telfast, Allerfex, Fexofast, precum și Dinox și Rapido. Acest medicament este un metabolit al unui antihistaminic de a doua generație, terfenadina, dar nu este capabil să provoace un efect toxic asupra inimii. Efectul după consumare devine vizibil după maximum o oră și durează pe tot parcursul zilei.

De obicei, Fexofenadina este utilizată pentru a corecta rinita alergică, precum și tipurile cronice de urticarie. Consumul acestuia este strict contraindicat în timpul sarcinii, precum și în timpul alăptării. Acest remediu nu se administrează copiilor sub șase ani. O atenție deosebită trebuie exercitată dacă Fexofenadina este destinată tratamentului pacienților cu boli renale sau insuficiență hepatică tip cronic, precum și pentru tratamentul persoanelor în vârstă.

Desloratadină

Acest medicament este un metabolit activ al loratadinei, care aparține antihistaminicelor de a doua generație. Poate fi achiziționat sub nume comerciale Erius, Ezlor, Dezal, Lordestin, Nalorius și, de asemenea, Elizaeus. Acest medicament își manifestă proprietățile în decurs de o jumătate de oră de la consum, menținând eficacitatea pe tot parcursul zilei. Este folosit în mod obișnuit pentru strănut, scurgeri nazale și congestie și mâncărime asociate cu rinita alergică. În plus, acest remediu va ajuta și cu urticaria.

Desloratadina nu trebuie utilizată de femeile însărcinate sau care alăptează și nu trebuie administrată copiilor sub 12 ani. În plus, medicamentul trebuie consumat cu prudență extremă în caz de gravitate insuficiență renală.

Hifenadină

Acest medicament poate fi achiziționat sub numele comercial Fenkarol. Acest medicament este absorbit mai ales rapid în tractul digestiv și acționează în decurs de o jumătate de oră de la consum. Utilizarea sa va ajuta la combaterea rinitei alergice, mâncărimi ale pielii, angioedem, urticarie acută sau cronică, febra fânului, precum și neurodermatită și eczemă. Cu toate acestea, Hifenadina nu poate fi utilizată atunci când transportați un copil, mai ales în primul trimestru, și nici când alaptarea.

Sehifenadină

Această compoziție este vândută în farmacii sub numele de Histafen. Medicamentul pătrunde rapid în sânge, concentrația sa maximă este observată în organism într-o oră de la consum. Sehifenadina ajută la combaterea rinitei alergice și a conjunctivitei; este adesea utilizată atunci când este necesar pentru tratarea angioedemului, urticariei și febrei fânului. În plus, această compoziție poate fi folosită pentru a elimina dermatozele alergice cu mâncărime, inclusiv Dermatita atopica.
Sehifenadina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii sau alăptării, precum și pentru astmul bronșic. În plus, nu este combinat cu medicamente care aparțin grupului de inhibitori ai monoaminooxidazei.

Levocetirizină

Acest medicament poate fi achiziționat sub denumirile Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, precum și Glencet, Xyzal și Zenaro. Este prescris atunci când este necesar să se trateze febra fânului, rinita și conjunctivita alergică pe tot parcursul anului sau sezonieră, precum și edemul Quincke, urticaria și alte dermatoze alergice însoțite de erupții cutanate și mâncărime. Un comprimat de Levocetirizină este suficient pentru o zi.

Această compoziție nu poate fi utilizată la copiii sub doi ani; nu este prescrisă în timpul sarcinii sau alăptării. În plus, utilizarea levocetirizinei este imposibilă dacă o persoană suferă de insuficiență renală terminală.

Înainte de a consuma oricare dintre produsele descrise, trebuie să consultați un medic. Fiecare dintre ele poate avea efecte secundare diferite, iar doza poate fi selectată individual.

Ekaterina, www.site

P.S. Textul utilizează unele forme caracteristice vorbirii orale.

Antihistaminicele sunt cel mai cunoscut grup de medicamente utilizate pentru alergii. Dar nu toată lumea știe că sunt împărțiți în mai multe grupuri în funcție de caracteristicile lor. ÎN În ultima vreme Datorită unui număr de avantaje, antihistaminicele de generația a 3-a sunt din ce în ce mai folosite.

Cum acționează antihistaminicele?

Când un alergen intră în corpul uman, mastocitele, care se găsesc în aproape toate țesuturile, eliberează substanțe biologic active, inclusiv histamina. Acesta din urmă se leagă de receptorii săi H1, pe fondul cărora capilarele se extind, permeabilitatea lor crește și se dezvoltă edemul. Acest lucru duce la o varietate de simptome de alergie. De exemplu, unii oameni suferă de roșeață și mâncărime ale pielii, alții suferă de bronhospasm, iar alții suferă de rinită și conjunctivită.

Antihistaminicele blochează receptorii H1 și previn dezvoltarea reacțiilor alergice sau reduc manifestările acestora. Există și blocanți ai receptorilor H 2 , care sunt utilizați în tratamentul bolilor de stomac și blocanți ai receptorilor H 3 , folosiți în neurologie.

Cum diferă medicamentele unele de altele?

Medicamentele antialergice care inhibă efectele histaminei sunt împărțite în 3 grupe. Medicamentele de prima generație nu se leagă suficient de puternic de receptorii H1. Și de aceea histamina, dacă concentrația sa este foarte mare, înlocuiește medicamentele și cauzează dezvoltare ulterioară reactie alergica. Astfel de medicamente trebuie luate de 2 sau 3 ori pe zi.

Aproape toate astfel de medicamente blochează atât receptorii colinergici, cât și cei muscarinici și, de asemenea, pătrund în bariera hemato-encefalică (aceasta este situată între sânge și sistemele nervoase). Aceasta duce la dezvoltarea efectelor sedative și hipnotice, la suprimarea activității glandelor exocrine și la creșterea vâscozității substanțelor pe care le secretă. La persoanele cu boli de inimă, aceste medicamente pot provoca aritmie.

Medicamentele din a 2-a generație se leagă mai ferm de receptorii de histamină și de alții specifici formațiuni nervoase nu au nici un efect. De obicei, o doză de astfel de fonduri pe parcursul zilei este suficientă. La utilizarea lor nu se observă somnolență și scăderea concentrației. Ele pot provoca aritmie când utilizare în comun cu unele medicamente.

Medicamentele care aparțin generației a 3-a sunt metaboliți activi ai medicamentelor din generația anterioară. Au o afinitate foarte mare pentru receptorii H1, iar histamina nu îi poate îndepărta de o conexiune atât de puternică. Nu provoacă aritmie, nu provoacă somnolență și nu reduc concentrarea. Lista cu antihistaminice de a 3-a generație:

• fexofenadină;
• desloratadină;
• hifenadină;
• sehifenadină;
• Levocetirizină.

Fexofenadină

Acest produs este disponibil sub denumiri comerciale precum Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin și Fexofast. Medicamentul este un metabolit al terfenadinei antihistaminice de a doua generație, dar nu are un efect toxic asupra inimii. Efectul medicamentului se dezvoltă la o oră după administrare, atinge maximul după 6 ore și persistă pe tot parcursul zilei.

Fexofenadina este utilizată pentru ameliorarea simptomelor rinitei alergice și urticarie cronică. Este contraindicat în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 6 ani. Medicamentul este utilizat cu precauție extremă la pacienții cu insuficiență renală și hepatică cronică, precum și la vârstnici.

În timpul tratamentului cu acest medicament, pot apărea următoarele: efecte secundare cum ar fi dureri de cap, greață, amețeli și somnolență. În cazuri mai rare, tulburări de somn, iritabilitate, insomnie și oboseală crescută. Unii pacienți prezintă uneori erupții cutanate, mâncărime și alte reacții hipersensibilitate(de exemplu, dificultăți de respirație sau angioedem).

Desloratadină

Această substanță este un metabolit activ al loratadinei, un blocant al receptorilor histaminei de a doua generație. Medicamentul este produs sub următoarele denumiri: erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal și nalorius.

Produsul începe să acționeze la jumătate de oră după administrare, iar efectul durează 24 de ore. Desloratadina este utilizată pentru a ameliora strănutul, scurgerile nazale, congestia nazală și mâncărimea în rinita alergică. Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru a scăpa de urticarie erupții cutanateși mâncărime.

Medicamentul este contraindicat copiilor sub 12 ani, femeilor însărcinate și care alăptează. Trebuie utilizat cu prudență la persoanele care suferă de insuficiență renală severă. Cea mai frecventă reacție adversă asociată cu desloratadină este oboseala crescută. Dureri de cap, amețeli, somnolență, insomnie, palpitații, gură uscată, dureri musculare și abdominale apar mult mai rar.

Hifenadină

Produs sub denumirea comercială fenkarol. Medicamentul este absorbit foarte repede din tractului digestiv, iar în decurs de o jumătate de oră de la administrare este detectat în țesuturile corpului. Hifenadina este indicată pentru:

• rinită alergică;
• angioedem;
• urticarie acută și cronică;
• febra fânului;
• neurodermatită și eczemă;
• mâncărimi ale pielii.

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în primul trimestru. Dacă medicamentul trebuie utilizat în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă. La posibil efecte secundare fenkarol includ:

• greață și vărsături;
• gură uscată;
• dureri de cap și somnolență.

Sehifenadină

Denumirea comercială a acestui medicament este histafen. Medicamentul pătrunde rapid în plasma sanguină și ajunge la ea concentrație maximăîntr-o oră de la administrare. Se foloseste pentru rinita alergica si conjunctivita, edemul Quincke, urticarie si febra fanului. Remediul este indicat și pentru dermatozele alergice cu mâncărime, care includ dermatita atopică.

Sehifenadina trebuie luată cu prudență dacă aveți probleme cu rinichii sau ficatul. Este contraindicat pentru:

• sarcina și alăptarea;
• astm bronsic;
• utilizarea simultană cu medicamente din grupul inhibitorilor de monoaminooxidază.

În timpul tratamentului cu histafen, pot apărea gură uscată, dureri de stomac și creșterea apetitului. În cazuri rare, există o scădere a nivelului de leucocite din sânge, urinare crescută, somnolență, dureri de cap și tulburări. ciclu menstrual. Când luați medicamentul în doze mari uneori se dezvoltă insomnia.

Levocetirizină

Acest medicament este produs sub următoarele denumiri comerciale: suprastinex, elcet, cesera, levocetirizina sandoz, xysal, glencet și zenaro. Medicamentul are efect pe tot parcursul zilei după o singură doză. Este folosit pentru:

• febra fânului;
• pe tot parcursul anului și sezonier rinită alergicăși conjunctivită;
• edem Quincke;
• urticarie;
• alții dermatoze alergice, care provoacă erupții cutanate și mâncărime.

Levocetirizina este contraindicată:

• femeile însărcinate și care alăptează;
• copii sub 2 ani;
• cu insuficiență renală în stadiu terminal.

Durerea de cap, uscăciunea gurii și oboseala sunt cele mai frecvente efecte adverse atunci când sunt tratate cu acest medicament. Mult mai rar, pot apărea dureri abdominale, greață, somnolență și palpitații.

Înainte de a utiliza oricare dintre aceste medicamente, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Acest lucru este necesar pentru ca specialistul, după examinare și examinare, să clarifice diagnosticul și să prescrie cel mai mult tratament adecvat, care este selectat luând în considerare caracteristicile individuale.

Reacțiile alergice sunt împărțite în imediate, care se dezvoltă imediat după expunerea la antigen, și întârziate, care apar după câteva zile sau chiar săptămâni. La tip imediat alergiile, antihistaminicele sunt cele mai eficiente. Principiul acțiunii lor se bazează pe blocarea histaminei libere, care este eliberată în organism ca răspuns la un iritant fizic sau chimic. Având o structură asemănătoare unei amine biogene, substanța activă blochează receptorii de histamină, împiedicând amina însăși să îndeplinească funcțiile de mediator al reacțiilor alergice.

Există trei generații de antihistaminice. Proiectat în timp diferit, ele diferă prin selectivitatea lor de acțiune. Fiecare dintre liniile farmaceutice ulterioare este mai selectivă, adică substanța activă a medicamentului se leagă predominant de un tip de receptor. Acest lucru crește siguranța medicamentului și reduce riscul de efecte secundare.

Prima generație a fost creată în 1936, reprezentanții săi sunt Diphenhydramine, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Ei demonstrează rezultate bune ca blocanţi ai histaminei: se elimină manifestări alergice sub formă de erupție cutanată, umflare, mâncărime. Cu toate acestea, toate aceste medicamente au un efect pe termen scurt (3-4 ore), iar cu utilizarea pe termen lung își reduc activitatea și, de asemenea, dau destul de multe efecte secundare:

• din cauza selectivității scăzute, au un efect nedorit asupra structurilor celulare ale multor organe și, prin urmare, sunt contraindicate în ulcer peptic, patologii renale, hepatice și cardiovasculare, glaucom, epilepsie;
• fiind anticolinergice, pot provoca disfuncții ale sistemului nervos central, durere de cap, amețeli, scăderea tensiunii arteriale;
• reduce tonusul muscular;
• au efect hipnotic;
• provoacă o creștere a greutății corporale.

Informații importante!

Datorită efectului sedativ pronunțat al antihistaminicelor de prima generație, dacă sunt utilizate, conduceți sau efectuați alte activități care necesită atenție sporită sau o reacție rapidă, este posibilă doar la 12 ore după administrarea medicamentului.

Medicamentele de a doua generație - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin și altele - au apărut în anii 80 ai secolului trecut. Acţionează mai selectiv, afectând în principal receptorii de histamină şi, prin urmare, au mai puţine efecte secundare.

Un alt avantaj este lipsa dependenței și durata de acțiune este de până la 24 de ore. Acest lucru vă permite să luați medicamentul o dată pe zi și să nu creșteți doza în timpul utilizării pe termen lung. Cu toate acestea, din cauza efectului cardiotoxic, atunci când se iau majoritatea acestor medicamente, este necesară monitorizarea constantă a activității cardiace, iar la pacienții cu patologii cardiovasculare grave, antihistaminicele de generația a 2-a sunt contraindicate.

ÎN anul trecut Pentru a trata toate tipurile de alergii, sunt utilizate cu succes medicamente ale căror ingrediente active aparțin categoriei de promedicamente, adică sunt transformate în compuși activi farmacologic deja în organism, ca urmare procesele metabolice. Eficacitatea acestor produse este de câteva ori mai mare decât cea a predecesorilor lor. De asemenea, au selectivitate ridicată și, prin urmare, nu produc nici efecte sedative, nici cardiotoxice și, prin urmare, sunt cele mai sigure.

Lista de antihistaminice de nouă generație este încă relativ mică, dar toate au un avantaj comun: pot fi luate pentru boli ale inimii, tractului gastro-intestinal, patologii ale rinichilor și ficatului, precum și pentru persoanele a căror activitate necesită concentrație mare Atenţie. Unele dintre medicamentele din acest grup nu sunt contraindicate în timpul sarcinii și copilăriei.

Caracteristicile comparative ale medicamentelor de generația a 3-a

Indicațiile pentru utilizarea acestei categorii de medicamente sunt:

• alergii la mancare;
• sezonier și cronic conjunctivită alergicăși rinită;
• urticarie;
• diateza exudativă;
• dermatită de contact și atopică.

Medicamentele cu același ingredient activ pot fi produse sub denumiri diferite mărci comerciale(acestea sunt așa-numitele medicamente sinonime).

Allegra

De asemenea, este produs sub denumirile Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Ingredientul activ este clorhidratul de fexofenadină. Forma de eliberare: comprimate filmate de 120 și 180 mg.

Efectul inițial se produce la o oră după administrare, concentrația maximă în sânge este atinsă după 3 ore, timpul de înjumătățire este de aproximativ 12 ore, durata de acțiune este de o zi. O singură doză este de 180 mg, cursul tratamentului este determinat individual. Deoarece cercetări clinice efectul fexofenadinei asupra fătului și corpul copiilor nu au fost efectuate, în timpul sarcinii, copiilor sub 12 ani și femeilor care alăptează, se prescrie numai în cazuri de nevoie specială.

Costul unui medicament depinde de conținutul substanței principale și de producător. De exemplu, 10 tablete de 120 mg de Fexadine Ranbaxy (India) costă 220 de ruble, același pachet de Allegra de la Sanofi-Aventis (Franța) costă 550 de ruble și 10 tablete de 180 mg de Telfast Sanofi-Aventis costă 530 de ruble.

Cetirizina

Alte denumiri comerciale: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. O substanță care este activă împotriva histaminei este diclorhidratul de cetirizină. Disponibil în tablete care conțin substanta activa 10 mg, precum și sub formă de picături, soluții și sirop.

Efectul inițial se observă la 1 - 1,5 ore după administrare, durata totală de acțiune este de până la 24 de ore, metaboliții sunt excretați în 10-15 ore în urină. Doză unică (și zilnică) de 10 mg. Medicament nu creează dependență și poate fi folosit pentru terapie pe termen lung. Nu este recomandat copiilor sub 1 an și femeilor însărcinate să-l ia.

Costul aproximativ al cetirizinei și al analogilor săi:

• Cetirizină, producător Vertex, Rusia (10 comprimate) – 66 de ruble;
• Tsetrin, producator Dr. Reddy, India (20 de mese) – 160 de ruble;
• Zodak, producător Zentiva, Cehia (10 tablete) – 140 de ruble;
• Zirtek, producător USB Farshim, Belgia (picături în sticle de 10 ml) – 320 de ruble.

Xizal

Sinonime: Suprastinex, Levocetirizina, Glencet, Zilola, Alerzin. Ingredient activ: diclorhidrat de levocetirizina. Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate și picături de 5 mg, forma de dozare pentru copii - sirop.

Afinitate pentru receptorii histaminei acest medicament este de câteva ori mai mare decât alți reprezentanți ai acestei serii, astfel încât efectul său durează 2 zile. Produsele metabolice sunt excretate prin rinichi, timpul de înjumătățire este de 8 – 10 ore. Doza zilnica pentru adulți și copii peste 6 ani - 5 mg. Tulburările congenitale ale metabolismului carbohidraților sunt contraindicații pentru utilizarea levocetirizinei.

Costul estimat al medicamentelor:

• Xyzal, producător YUSB Farshim, Belgia (picături în sticle de 10 ml) – 440 de ruble;
• Levocetirizină, producător Teva, Franța (10 comprimate) – 270 ruble;
• Alerzin, producător Eric, Ungaria (14 mese) –300 ruble;
• Suprastinex, producător Eric, Ungaria (7 mese) – 150 de ruble.

Desloratadină

Alte denumiri comerciale: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substanța bioactivă este desloratadina. Forme de eliberare: comprimate filmate de 5 mg, care conțin soluție substanta activa 5 mg/ml si sirop.

Concentrația maximă în sânge se observă după 3-4 ore, timpul de înjumătățire este de 20-30 de ore, durata totală de acțiune este de 24 de ore. O doză unică pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 5 mg; doza pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani este determinată individual. Pentru femeile însărcinate și care alăptează, medicamentul este prescris pentru afecțiuni care pun viața în pericol.

Costul desloratadinei și sinonimele sale:

• Desloratadină, producător Vertex, Rusia (10 comprimate) – 145 de ruble;
• Lordestin, Bayer, SUA, producător Gedeon Richter, Ungaria (10 comprimate) – 340 ruble;
• Erius, producător Bayer, SUA (7 comprimate) – 90 de ruble.

Toate medicamentele antialergice sunt prescrise de un medic, ținând cont de specificul acțiunii lor, de cauzele alergiilor, de vârsta și de caracteristicile corpului pacientului. Când luați antihistaminice, trebuie să respectați cu strictețe regulile specificate în instrucțiuni.

Persoanele care suferă periodic de alergii știu cel mai bine acest lucru. Uneori, numai medicamentele în timp util îi pot salva de erupții cutanate dureroase, atacuri severe de tuse, umflături și roșeață. Antihistaminicele de generația a 4-a sunt mijloace moderne, care afectează organismul instantaneu. În plus, sunt destul de eficiente. Rezultatele sunt salvate perioadă lungă de timp.

Impact asupra organismului

Pentru a înțelege cum diferă antihistaminicele de a 4-a generație, trebuie să înțelegeți mecanismul de acțiune al medicamentelor antialergice.

Aceste medicamente blochează receptorii de histamină H1 și H2. Acest lucru ajută la reducerea reacției organismului la mediatorul histamină. Astfel, reacția alergică este ameliorată. În plus, aceste medicamente servesc ca o prevenire excelentă a bronhospasmelor.

Să ne uităm la toate antihistaminicele și să înțelegem care sunt avantajele medicamentelor moderne.

Medicamente de prima generație

Această categorie include Ei blochează receptorii H1. Durata de acțiune a acestor medicamente este de 4-5 ore. Medicamentele au un efect antialergic excelent, dar au o serie de dezavantaje, printre care:

• dilatarea pupilelor;
• gură uscată;
• vedere neclara;
• somnolenţă;
• scăderea tonului.

Medicamentele comune de prima generație sunt:

• "Difenhidramină";
• "Diazolin";
• „Tavegil”;
• „Suprastin”;
• „Peritol”;
• „Pipolfen”;
• „Fenkarol”.

Aceste medicamente sunt de obicei prescrise persoanelor care suferă de boli croniceîn care există dificultăți de respirație ( astm bronsic). În plus, vor avea un efect benefic în cazul unei reacții alergice acute.

Medicamente de generația a 2-a

Aceste medicamente sunt numite non-sedative. Astfel de produse nu mai au o listă impresionantă de efecte secundare. Nu provoacă somnolență sau scăderea activității creierului. Medicamente la cerere pentru erupții cutanate alergiceși mâncărimi ale pielii.

Cele mai populare medicamente:

• „Claritin”;
• "Trexyl";
• „Zodak”;
• „Fenistil”;
• „Gistalong”;
• „Semprex”.

Cu toate acestea, marele dezavantaj al acestor medicamente este efectele lor cardiotoxice. De aceea, aceste medicamente sunt interzise pentru utilizare de către persoanele care suferă de patologii cardiovasculare.

Medicamente de generația a 3-a

Aceștia sunt metaboliți activi. Au proprietăți antialergice excelente și au o listă minimă de contraindicații. Dacă vorbim despre medicamente antialergice eficiente, atunci aceste medicamente sunt tocmai antihistaminice moderne.

Ce medicamente din acest grup sunt cele mai populare? Acestea sunt următoarele medicamente:

• „Zyrtec”;
• „Cetrin”;
• Telfast.

Nu au efect cardiotoxic. Ele sunt adesea prescrise pentru reacții alergice acute și astm. Ele oferă rezultate excelente în lupta împotriva multor boli dermatologice.

Medicamente de generația a 4-a

Recent, specialiștii au inventat cele mai noi medicamente. Acestea sunt antihistaminice de a 4-a generație. Se disting prin acțiunea lor rapidă și efectul de lungă durată. Astfel de medicamente blochează perfect receptorii H1, eliminând toate simptomele alergice nedorite.

Marele avantaj al unor astfel de medicamente este că utilizarea lor nu dăunează funcționării inimii. Acest lucru ne permite să le considerăm mijloace destul de sigure.

Cu toate acestea, nu trebuie să uităm că au contraindicații. Această listă este destul de mică, în principal copilărie si sarcina. Dar este totuși recomandat să consultați un medic înainte de utilizare. Ar fi util să studiați instrucțiunile în detaliu înainte de a utiliza antihistaminice de generația a 4-a.

Lista acestor medicamente este următoarea:

• "Levocetirizină";
• „Erius”;
• "Desloratadină";
• „Ebastine”;
• "Fexofenadină";
• „Bamipin”;
• "Fenspirida";
• "Cetirizine";
• „Xyzal”.

Cele mai bune medicamente

Este destul de dificil să identifici cele mai eficiente medicamente din a 4-a generație. Deoarece astfel de medicamente au fost dezvoltate nu cu mult timp în urmă, există puține medicamente antialergice noi disponibile. În plus, toate medicamentele sunt bune în felul lor. Prin urmare, nu este posibil să se identifice cele mai bune antihistaminice de a 4-a generație.

Medicamentele care conțin fenoxofenadină sunt la mare căutare. Astfel de medicamente nu au un efect hipnotic sau cardiotoxic asupra organismului. Aceste medicamente astăzi ocupă pe bună dreptate locul celor mai eficiente medicamente antialergice.

Derivații de cetirizină sunt adesea utilizați pentru a trata manifestări ale pielii. După administrarea a 1 tabletă, rezultatul este vizibil după 2 ore. În același timp, persistă destul de mult timp.

Metabolitul activ al faimoasei Loratadine este medicamentul Erius. Acest medicament este de 2,5 ori mai eficient decât predecesorul său.

Medicamentul „Xyzal” a câștigat o mare popularitate. Blochează perfect procesul de eliberare a mediatorilor inflamatori. Ca urmare a unei asemenea influenţe acest remediu elimină în mod fiabil reacțiile alergice.

Medicament "Cetirizine"

E de ajuns remediu eficient. Ca toate antihistaminicele moderne de generația a 4-a, medicamentul practic nu este metabolizat în organism.

Medicamentul s-a dovedit a fi foarte eficient în iritatii ale pielii, deoarece este capabil să pătrundă perfect în epidermă. Utilizare pe termen lung a acestui medicament la copiii care suferă de sindrom atopic precoce, reduce semnificativ riscul de progresie a unor astfel de afecțiuni în viitor.

La 2 ore după administrarea comprimatului, apare efectul de durată dorit. Deoarece durează mult timp, este suficient să luați 1 pastilă pe zi. Unii pacienți pot lua 1 comprimat la două zile sau de două ori pe săptămână pentru a obține rezultatul dorit.

Medicamentul diferă minim, dar pacienții care suferă de patologii renale trebuie să utilizeze acest remediu cu precauție extremă.

Medicamentul sub formă de suspensie sau sirop este aprobat pentru utilizare la copii de la vârsta de doi ani.

Medicament "Fexofenadina"

Acest medicament este un metabolit al terfenadinei. Acest medicament este cunoscut și sub numele de Telfast. Ca și alte antihistaminice de generația a 4-a, nu provoacă somnolență, nu se metabolizează și nu afectează funcțiile psihomotorii.

Acest produs este unul dintre cele mai sigure, dar în același timp extrem de medicamente eficiente dintre toate medicamentele antialergice. Medicamentul este solicitat pentru orice manifestări ale alergiilor. Prin urmare, medicii îl prescriu pentru aproape toate diagnosticele.

Tabletele antihistaminice „Fexofenadină” sunt interzise pentru utilizare de către copiii sub 6 ani.

Medicamentul "Desloratadină"

Acest medicament este, de asemenea, un medicament antialergic popular. Poate fi folosit pentru orice grupe de vârstă. Deoarece farmacologii medicali au dovedit siguranța sa ridicată, acest medicament este vândut în farmacii fără prescripție medicală.

Medicamentul are un efect ușor sedativ, nu are un efect dăunător asupra activității cardiace și nu afectează sfera psihomotorie. Adesea, medicamentul este bine tolerat de către pacienți. În plus, nu interacționează cu ceilalți.

Una dintre cele mai medicamente eficiente Medicamentul „Erius” este considerat din acest grup. Acesta este un medicament antialergic destul de puternic. Cu toate acestea, este contraindicat în timpul sarcinii. Sub formă de sirop, medicamentul este aprobat pentru utilizare de către copii de la vârsta de 1 an.

Medicamentul "Levocetirizina"

Acest remediu este mai bine cunoscut sub numele de „Suprastinex”, „Cesera”. Acest excelent medicament, care este prescris pacienților care suferă de polen. Remediul este prescris în caz de manifestări sezoniere sau pe tot parcursul anului. Medicamentul este solicitat în tratamentul conjunctivitei și al rinitei alergice.

Concluzie

Medicamentele de nouă generație sunt metaboliți activi medicamentele folosite anterior. Fără îndoială, această proprietate face ca antihistaminicele de a 4-a generație să fie extrem de eficiente. Medicamente în corpul uman nu sunt metabolizate, dar dau un rezultat de lungă durată și pronunțat. Spre deosebire de generațiile anterioare de medicamente, astfel de medicamente nu au un efect dăunător asupra ficatului.