Nitroglicerină sublinguală. Nitroglicerina: ce este, indicații și contraindicații, doze în diferite tipuri și cazuri

06.05.2019

Număr de înregistrare- LS-000605

Nume comercial- Nitroglicerina

Denumire comună internațională- nitroglicerina

Forma de dozare- concentrat pentru prepararea soluţiei perfuzabile

Compus
Substanta activa:
1 ml de soluție conține substanța activă nitroglicerină 1 mg
Excipienți: dextroză, clorură de sodiu, fosfat dihidrogen de potasiu, apă pentru preparate injectabile

DESCRIERE
Lichid transparent, incolor.

GRUP FARMACTERAPEUTIC: Vasodilatator, nitrat.

COD ATX: С01DA02

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

FARMACODINAMICĂ
Agent venodilatator din grupa nitraților. Nitrații sunt capabili să elibereze oxid nitric din molecula lor, care este un factor natural de relaxare endotelial - un mediator al activării directe a guanilat-ciclazei. O creștere a concentrației de cGMP duce la relaxarea fibrelor musculare netede, în principal venule și vene. Are efecte antianginoase și antispastice, relaxează muschii netezi pereții vasculari, bronhii, tractul gastrointestinal, tractul biliar, uretere. Atunci când este administrat intravenos (i.v.), reduce rapid preîncărcarea inimii din cauza dilatației venelor periferice.
Reduce fluxul de sânge către atriul drept, ajută la reducerea presiunii în circulația pulmonară și regresia simptomelor în edem pulmonar, reduce postsarcina, necesarul miocardic de oxigen (prin reducerea preîncărcării, postîncărcării și tensiunii pereților ventriculari datorită scăderii volumului inimii). Promovează redistribuirea fluxului sanguin coronarian în zonele cu circulație sanguină redusă.
Are un efect inhibitor central asupra ton simpatic vaselor, inhibând componenta vasculară a formării sindrom de durere. Provoacă dilatarea vaselor meningeale, ceea ce explică durerea de cap atunci când se utilizează.

FARMACOCINETICĂ
Odată ajuns în circulația sistemică, 60% este legat de proteinele plasmatice ale sângelui. Foarte lipofil, are un volum mare de distribuție (3,3-1,2 l/kg). Este rapid metabolizat în ficat de glutation reductază, care acționează asupra nitraților organici formând di- și mononitrați, metabolitul final fiind glicerolul. Excretat de rinichi sub formă de metaboliți. Clearance-ul total este de 30-78 l/min, timpul de înjumătățire este de 1-3 minute. În plus, nitroglicerina este metabolizată în eritrocite prin reacții enzimatice care apar cu participarea radicalilor sulfhidril, precum și prin interacțiunea cu hemoglobina redusă.

INDICAȚII DE UTILIZARE
infarct miocardic acut (inclusiv complicat de insuficiență ventriculară stângă acută); angină instabilă, edem pulmonar, ameliorarea crizelor de angină.

CONTRAINDICAȚII
Sensibilitate crescută la medicament și alți compuși nitro, colaps, vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu grija(comparare beneficiu/risc) - hipertensiune craniană, tamponada cardiacă, edem pulmonar toxic, accident vascular cerebral hemoragic, izolat stenoza mitrala, stenoza aortica, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, pericardită constrictivă, hipovolemie necontrolată cu presiune arterială pulmonară normală sau scăzută la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială cu tensiune arterială sistolica (TA) scăzută (poate agrava starea, provocând bradicardie paradoxală și crize de angină), glaucom (risc). presiune intraoculară crescută), sarcină (categoria de acțiune asupra fătului C), perioada de alăptare, șoc (inclusiv cardiogen, cu excepția cazurilor cu o presiune de umplere suficient de mare a ventriculului stâng, inclusiv cele furnizate de contrapulsatie intra-aortică sau medicamente cu o efect inotrop pozitiv), hemoragie cerebrală, traumatism cap recent, ateroscleroză cerebrală severă, atac de cord acut miocard și insuficiență cardiacă cu presiune scăzută de umplere a ventriculului stâng, insuficiență renală severă (risc de dezvoltare a methemoglobinemiei), tireotoxicoză, anemie severă, insuficiență hepatică, varsta in varsta.

MOD DE APLICARE SI DOZE
Tratamentul trebuie efectuat cu selecția individuală a ratei de administrare intravenoasă a medicamentului. Soluția se administrează printr-un dozator automat sau printr-o pompă de perfuzie, permițând administrarea soluției cu dozare precisă a vitezei de injectare și a dozei totale. Dozatorul automat vă permite să administrați chiar și o soluție nediluată 0,1% cu dozare precisă a ritmului de administrare și a dozei totale.
Administrarea printr-un sistem convențional de transfuzie de lichide asigură selectarea dozei exacte prin numărarea numărului de picături din lichidul transfuzat; pentru aceasta, soluția de nitroglicerină este prediluată cu o soluție de clorură de sodiu 0,9% sau o dextroză 5% ( glucoză) soluție - alți solvenți nu trebuie folosiți - la o concentrație de 0. 01% nitroglicerină. Doza și rata de administrare sunt selectate individual, luând în considerare tensiunea arterială (TA), frecvența cardiacă (HR), presiunea venoasă centrală, ECG și alți indicatori.
Când se folosește un sistem de tuburi din clorură de polivinil, substanța activă este absorbită și pierderile pe pereții tubului variază de la 40 la 80% (este recomandabil să se folosească tuburi de polietilenă și sticlă). Soluția se degradează rapid la lumină, astfel încât flacoanele și sistemul de transfuzie trebuie protejate cu material rezistent la lumină.
Nu este permisă păstrarea soluției într-o fiolă deschisă.
Soluția vărsată din fiolă trebuie neutralizată cu un alcali puternic.

Doza de nitroglicerină		Volumul soluției 1 mg/ml, ml/zi prin dozator automat	Volumul soluției este de 0,1 mg/ml, ml/zi prin sistemul de administrare intravenoasă	Numărul de picături pe minut
mg/h	µg/min	Volumul soluției 1 mg/ml, ml/zi prin dozator automat		Numărul de picături pe minut
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

1,0 ml = 20 picături
Viteza inițială de administrare a soluției este de 0,5-1 mg/h, viteza maxima este de 8-10 mg/h. Durata tratamentului este determinată de indicațiile clinice și poate varia de la câteva ore până la 2-3 zile.

EFECT SECUNDAR
Din partea sistemului cardiovascular: amețeli, cefalee „nitrat”, tahicardie, înroșirea pielii, febră, palpitații, scăderea tensiunii arteriale, rar (mai ales în caz de supradozaj) - colaps ortostatic, cianoză.
Din tractul gastrointestinal: gură uscată, greață, vărsături, dureri abdominale.
Din partea centrală sistem nervos: rar (mai ales in caz de supradozaj) - anxietate, reactii psihotice, letargie, dezorientare.
Reacții alergice: rareori - erupție cutanată, mâncărime.
Reacții locale: hiperemie cutanată, mâncărime cutanată, arsură, alergie dermatita de contact.
Altele: vedere încețoșată, slăbiciune, hipotermie, methemoglobinemie.

Supradozaj
Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale (sub 90 mmHg) cu dereglare ortostatică, tahicardie reflexă, cefalee, astenie, amețeli, somnolență crescută, senzație de căldură, greață, vărsături pot apărea, atunci când sunt utilizate doze mari(mai mult de 20 mg/kg) - colaps, cianoză, methemoglobinemie, dispnee și tahipnee.
Tratament: opriți administrarea ulterioară. Capul patului trebuie coborât și picioarele pacientului trebuie ridicate. De regulă, tensiunea arterială se normalizează în 15-20 de minute după oprirea administrării nitroglicerinei, apoi administrarea poate fi continuată după reselectarea vitezei de perfuzie.
În caz de gravă hipotensiune arterialăși/sau șoc, volumul de sânge circulant trebuie înlocuit; Pentru a corecta tensiunea arterială, este posibil să utilizați fenilefrină și alți vasoconstrictori. Utilizarea epinefrinei (adrenalinei) și a substanțelor similare este contraindicată!
În funcție de severitate, în cazurile de methemoglobinemie sunt sugerate următoarele antidoturi:
1. Acid ascorbic 1 g oral sau ca sare de sodiu intravenos
2. Clorura de metiltioniniu (albastru de metilen) pana la 50 ml solutie 1% i.v.
3. Oxigenoterapie, hemodializă, schimb transfuzie de sânge.

INTERACȚIUNE CU ALTE MEDICAMENTE
Administrare simultană cu vasodilatatoare, medicamente antihipertensive, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), beta-blocante, blocante lente canale de calciu, procainamida, antidepresivele triciclice, inhibitorii monoaminooxidazei (MAO), inhibitorii fosfodiesterazei, precum și etanolul, sporesc efectul hipotensiv.
Prescrierea cu dihidroergotamină poate duce la creșterea conținutului său în sânge și la creșterea tensiunii arteriale (biodisponibilitate crescută a dihidroergotaminei).
Administrarea simultană de nitroglicerină și heparină reduce eficacitatea acesteia din urmă (după întreruperea medicamentului, este posibilă o scădere semnificativă a coagularii sângelui, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de heparină).

INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Medicamentul conține dextroză (glucoză), care trebuie luată în considerare atunci când este utilizat la pacienți diabetul zaharat.
În infarctul miocardic acut sau insuficiența cardiacă acută, trebuie utilizat numai cu condiția monitorizării clinice atente a pacientului.
Pentru a preveni o creștere a crizelor de angină pectorală, trebuie evitată retragerea bruscă.
Pentru a preveni o scădere nedorită a tensiunii arteriale, rata de administrare a medicamentului trebuie să fie corectă individual și metodic (vezi mai sus). O scădere a tensiunii arteriale poate fi observată nu numai în perioada de selectare a ratei de administrare a nitroglicerinei, ci și mai târziu, pe fondul tensiunii arteriale stabilizate inițial. Prin urmare, monitorizarea tensiunii arteriale trebuie efectuată de cel puțin 3-4 ori pe oră pe toată durata perfuziei cu nitroglicerină.
Pacienții tratați anterior cu nitrați organici (dinitrat de izosorbid, izosorbid-5-mononitrat) pot necesita o doză mai mare pentru a obține efectul hemodinamic dorit.
Severitatea durerii de cap în timpul tratamentului cu nitroglicerină poate fi redusă prin reducerea dozei acesteia și/sau administrarea concomitentă de validol.
Dacă vederea încețoșată sau uscăciunea gurii persistă sau este severă, tratamentul trebuie întrerupt.
În timpul tratamentului cu nitroglicerină, este posibilă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și apariția amețelii cu o tranziție bruscă la o poziție verticală dintr-o poziție „întinsă” sau „șezând”, precum și creșterea anginei pectorale cu o scădere bruscă a tensiunii arteriale, ischemie, până la dezvoltarea infarctului miocardic și a morții subite (reacții paradoxale cu nitrați).

FORMULAR DE ELIBERARE
Concentrat pentru prepararea soluției perfuzabile 1 mg/ml, 2, 5 și 10 ml în fiole. 5 fiole per blister. 1, 2 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.

CEL MAI BINE ÎNAINTE DE DATA
3 ani. A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

CONDITII DE DEPOZITARE
Lista B. Într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor, departe de foc, la o temperatură de 5°C până la 25°C.

CONDIȚII DE VACANȚĂ DIN FARMACII
Pe bază de rețetă.

Tablete de nitroglicerină contin sublingual ingredient activ nitroglicerină și componente suplimentare: lactoză, crospovidonă CL, macrogol 6000, povidonă 25.

Soluție de nitroglicerină conține ingredient activ nitroglicerină și componente suplimentare: fosfat dihidrogen de potasiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Pulverizați nitroglicerină conține un ingredient activ nitroglicerină , și, de asemenea, ca componentă suplimentară etanol 95%.

Formular de eliberare

Disponibil în formular tablete, care sunt luate sublingual. Comprimatele sunt albe sau albe, cu o nuanță gălbuie. Tableta poate avea un aspect dur. Conținut în recipiente din polimer sau în blistere. În pachete de la 10 până la 100 de bucăți.

Deasemenea disponibil Soluție de nitroglicerină 1% în fiole de 5 ml și 1% soluție de nitroglicerină în ulei în capsule.

Spray sublingual cu nitroglicerină – lichid limpede incolor, continut in sticle de 10 ml, trusa include si o pompa de dozare mecanica.

Există și alte forme de eliberare a medicamentului - picături sublinguale, un concentrat pentru prepararea unei soluții pentru administrarea substanței nitroglicerină intravenos, filme pe gingii.

efect farmacologic

Nitroglicerina este un compus organic care conține azot, care are în principal efect venodilatator .

Formula nitroglicerinei: C3H5N3O9.

Grupa farmacologică a medicamentului: nitrați și agenți asemănători nitraților.

Reacția de producere a substanței nitroglicerină este descrisă în manualele de chimie. nitroglicerina - substanță explozivă, totuși, medicamentul conține o concentrație foarte scăzută.

Substanța acționează datorită eliberării de oxid nitric din moleculă, care este un factor natural de relaxare endotelial. Mecanismul de acțiune al nitroglicerinei este următorul: sub influența oxidului nitric din interiorul celulelor, concentrația de ciclic guanozin monofosfataze Ca rezultat, se formează o barieră pentru ca ionii de calciu să intre în celulele musculare netede. În același timp, celulele musculare netede se relaxează, vasele de sânge se dilată, ceea ce reduce întoarcerea venoasă către inimă și rezistența circulației sistemice, adică preîncărcare și postîncărcare. Ca urmare, necesarul de oxigen al miocardului scade.

Datorită expansiunii vaselor coronare, fluxul sanguin coronarian este activat, redistribuindu-se în zonele în care circulația sanguină este redusă. Acest lucru ajută la îmbunătățirea transportului de oxigen către miocard.

După reducerea returului venos, presiunea de umplere scade, fluxul sanguin în straturile subendocardice se îmbunătățește, scade presiunea în circulația pulmonară și scade regresia simptomelor la pacienții cu boli pulmonare.

Wikipedia indică faptul că nitroglicerina are un efect inhibitor central asupra tonusului simpatic al vaselor de sânge, în timp ce inhibă componenta vasculară a formării durerii. Sub influența nitroglicerinei, celulele musculare netede ale bronhiilor, vezicii biliare și tractului urinar, esofag, căile biliare, intestine.

Farmacocinetica si farmacodinamica

Nitroglicerina, atunci când este aplicată sublingual, începe să acționeze la 1-1,5 minute după aplicare. Efectul durează aproximativ treizeci de minute. Se absoarbe rapid și complet de pe suprafața mucoaselor. Intră imediat în circulația sistemică. Dacă medicamentul este utilizat într-o doză de 0,5 mg, biodisponibilitatea sa este de 100%, iar concentrația plasmatică maximă este observată după 5 minute. Volumul de distribuție este foarte mare. Legătura cu proteinele plasmatice este de 60%.

Când luați spray-ul, acesta este rapid și complet absorbit. Concentrația plasmatică maximă se observă după 4 minute. trece rapid, cu participare nitrat reductaza . În acest caz, se formează di- și mononitrați, rezultatul final este . Excretat prin rinichi. Mai puțin de 1% din doza administrată este excretată nemodificat. Timpul de înjumătățire atunci când este administrat sublingual este de 2,5-4,4 minute.

Nitroglicerina se acumulează în pereții vaselor de sânge și se leagă strâns de .

Indicații pentru utilizarea nitroglicerinei

Există următoarele indicații pentru utilizarea nitroglicerinei:

pentru a elimina crizele ;
la ;
la embolie artera centrală retină;
la insuficiență ventriculară stângă (recepția este indicată pentru ).

Contraindicații

Medicamentul nu trebuie utilizat de persoanele care au următoarele boli si starea corpului:

sensibilitate ridicată a organismului la nitrați;
tamponada cardiacă ;
hipertensiune cranian;
constrictiv pericardită (dacă există o scădere a presiunii de umplere a ventriculului stâng);
hipovolemie necontrolat;
mitrala izolata stenoză ;
insuficienta cardiaca ( supuse reducerii sau presiune normalăîn artera pulmonară);
hemoragic;
colaps ;
hemoragie subarahnoidiană ;
lovitură la cap suferit recent de pacient;
edem pulmonar toxic;
idiopatic hipertrofic subaortică stenoză ;
(forma cu unghi închis) în condiții de presiune intraoculară ridicată;
anemie severă ;
vârsta pacientului sub 18 ani;
şoc ;
accident vascular cerebral;
hipotensiune arterială ;
în timp ce luați medicamentul Sildenafil ( );
si naturala.

Înainte de a lua medicamentul sub formă de tablete sau alte forme, vă rugăm să rețineți că pacienții cu severă și severă insuficienta hepatica Nitroglicerina pentru inimă este prescrisă cu prudență.

Efecte secundare

În timpul utilizării nitroglicerinei, pacienții dezvoltă adesea o senzație tranzitorie, poate apărea și, uneori, citirile scad. (acest simptom se dezvoltă cel mai adesea dacă o persoană se află într-o poziție verticală).

Dacă apare o supradoză de comprimate și alte forme de medicament, pacientul se poate dezvolta colaps ortostatic , în această stare, tensiunea arterială a pacientului scade brusc atunci când o persoană trece dintr-o poziție orizontală în una verticală.

Prin urmare, trebuie reținut că un astfel de medicament poate provoca următoarele reacții adverse:

Sistem nervos, organe senzoriale: cefalee, senzație de plenitudine în cap, , senzație de slăbiciune, neliniște motorie, deteriorare a clarității vederii, manifestări psihotice, exacerbare a glaucomului.
Sistemul hematopoietic al inimii și al vaselor de sânge: senzație de înroșire a feței, hipotensiune arterială, palpitații, methemoglobinemie, colaps.
Sistem digestiv: vărsături, greață, , aspectul de gură uscată.
Piele : hiperemie cutanată, cianoză.
Alergie : senzație de arsură, contact (dacă se folosesc forme transdermice).
Alte manifestări: senzație de căldură, dezvoltare de efecte paradoxale - , atac de angină , posibilă dezvoltare infarct miocardic cu moarte subită.

Instrucțiuni de utilizare a nitroglicerinei (metodă și dozare)

ÎN Medicină modernă Utilizarea unei soluții alcoolice de nitroglicerină sublingual este utilizată în cazuri rare. Soluția se aplică sub limbă - 2-3 picături sau se picura pe o bucată de zahăr.

Tablete de nitroglicerină, instrucțiuni de utilizare

Comprimatele se folosesc sublingual - ținute sub limbă până la absorbția completă, dar comprimatul nu trebuie înghițit. Comprimatul trebuie luat imediat după dezvoltarea durerii, 0,5-1 mg per doză. Adesea, pacienții cu angină stabilă notează debutul efectului chiar și după utilizarea dozelor mai mici (tabel 1/2-1/3). Prin urmare, dacă durerea dispare rapid, nu trebuie să dizolvați restul tabletei. De regulă, după resorbția comprimatului, efectul apare în 0,5-2 minute; unii pacienți observă o îmbunătățire a stării lor în 3-4 minute.

Dacă efectul antianginos este absent în primele 5 minute, ar trebui să luați și 0,5 mg de medicament. Dacă nu există niciun efect chiar și după administrarea a două comprimate, trebuie să consultați imediat un medic. După administrarea sublinguală, efectul nitroglicerinei continuă timp de 45 de minute.

În cazuri rare, se poate dezvolta toleranță la nitroglicerină (formele sale sublinguale), caz în care pacientul crește treptat doza - până la 2-3 comprimate.

Spray cu nitroglicerină, instrucțiuni de utilizare

Utilizarea unui spray pentru prevenirea unui atac de angină implică utilizarea a 1-2 doze sub limbă. Pentru a primi o doză, trebuie să apăsați supapa de dozare. Nu utilizați mai mult de 3 doze în 15 minute. Dacă pacientul a dezvoltat insuficiență ventriculară stângă acută, se pot administra 4 sau mai multe doze pe o perioadă scurtă.

Este important să monitorizați eficacitatea tratamentului, să ajustați dozele și, în cazul utilizării prelungite, să le înlocuiți cu medicamente din alte grupuri.

Supradozaj

În cazul unei supradoze de medicament, pacientul poate dezvolta o durere de cap, scade și tensiunea arterială și un reflex. , hipotensiune arterială ortostatică , ameţeală , vărsături și roșeață a feței, astenie , senzație de căldură, intensă.

Trebuie amintit că administrarea de doze foarte mari de medicament (adică mai mult de 20 mg/kg) poate duce la cianoză , methemoglobinemie , tahipnee , dispnee , colaps ortostatic . Dacă a apărut o supradoză gravă, moarte este de asemenea posibil. Moartea dintr-o supradoză de nitroglicerină poate apărea dacă nu se acordă asistență promptă unui pacient care a luat o doză excesivă de medicament. În acest caz, după câteva ore poate apărea , iar mai târziu – moartea.

Dacă a apărut o ușoară supradozaj, trebuie să transferați persoana în poziție culcat, asigurându-vă că picioarele sale sunt ridicate. Dacă se observă o supradoză severă, se practică utilizarea metode comune terapie pentru șoc și organism. În special, ele completează volumul de sânge circulant, prescriu norepinefrină, . Contraindicat pentru utilizare .

Dacă pacientul a dezvoltat methemoglobinemie, se practică administrarea ei sub formă de sare de sodiu, administrată oral sau intravenos. Numit oxigenoterapie, transfuzie de sânge.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că riscul de consecințe grave crește atunci când luați nitroglicerină după consumul de alcool. Doza letală de nitroglicerină și alcool nu a fost determinată, dar cu o astfel de combinație în orice doză, riscul de consecințe grave crește brusc.

Interacţiune

Medicamentul poate interacționa cu alte medicamente, așa că nitroglicerina trebuie luată cu prudență în următoarele combinații:

Odată cu administrarea simultană de salicilați, nivelul de nitroglicerină din plasmă crește.
Când sunt luate simultan barbiturice metabolismul nitroglicerinei este activat. Dacă nitroglicerina este luată concomitent cu adrenomimetice , efectul lor presor va scădea.
Nitroglicerina reduce efectul anticoagulant (când se administrează intravenos).
Efectul vasodilatator hipotensiv și sistemic al nitroglicerinei este îmbunătățit prin administrarea concomitentă. antiadrenergic, hipotensiv medicamente, precum și citrat, vasodilatatoare , antidepresive triciclice, antagonişti de calciu, inhibitori MAO, chinidină, etanol, .
Activitatea antianginoasă a nitroglicerinei crește atunci când este luată cu N-acetilcisteină,
Cel mai bun înainte de data

Perioada de valabilitate a nitroglicerinei este de 2 ani.

Instrucțiuni Speciale

Este necesar să se asigure că soluția de nitroglicerină nu intră în contact cu pielea, deoarece poate fi absorbită și poate duce la dezvoltarea unei dureri de cap.

Ar trebui să luați în considerare nu numai pentru ce sunt utilizate comprimatele, ci și efectele secundare ale acestora. În special, trebuie amintit că atunci când le luați, tensiunea arterială poate scădea brusc și se poate manifesta ameţeală . Aceste simptome sunt cele mai pronunțate la consumul de alcool, în perioadele calde și în timpul activității fizice.

În timp, pacientul se poate obișnui cu medicamentul, așa că poate fi necesară o creștere a dozei. Dacă în timpul luării medicamentului se dezvoltă durere de cap , acest simptom poate fi redus prin reducerea dozei de medicament sau luând-o în același timp.

Când este luată, reacția poate încetini, așa că în acest moment nu trebuie să conduceți sau să lucrați cu mecanisme precise și periculoase.

Pentru a reduce riscul de reacții adverse, nu trebuie să luați medicamentul simultan cu medicamente care au un efect hipotensiv și vasodilatator.

Pentru a ameliora un atac de angină pectorală, nu mestecați comprimatul pentru a preveni cantitățile în exces de substanță activă să intre în sânge.

Sinonime

angiolingvistic , Nitroglicerol , anginina , Anhibid , angoasa , Trinitrat de gliceril , Angorin , Nitrangină , Mioglicerina , Nitrocardiol , Nitromint , Nitroglin , Nitrostat , Nitrozell , Trinitroglierol , Trinitrină , Trinitrol .

Analogii

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:și hrănire naturală. Poate fi luat doar din motive de sănătate.

Caracteristici generale. Compus:

Substanță activă: nitroglicerină cu glucoză 5 mg (nitroglicerină - 0,5 mg,

excipient: dextroză monohidrat - 4,5 mg).

Excipienți: lactoză (zahăr din lapte) - 58,65 mg, amidon de cartofi -7,88 mg, celuloză microcristalină -7,448 mg, povidonă (polivinilpirolidonă) -1,052 mg, dioxid de siliciu coloidal - 2,501 mg, stearat de calciu - 0,769 mg CL - 0,769 mg

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Vasodilatator periferic cu efect predominant asupra vaselor venoase. Efectul nitroglicerinei este asociat în principal cu o scădere a necesarului miocardic de oxigen datorită scăderii preîncărcării (dilatarea venelor periferice și scăderea fluxului sanguin în atriul drept) și postsarcina (reducerea rezistenței vasculare periferice totale). Are un efect inhibitor central asupra tonusului simpatic al vaselor de sânge, inhibă componenta vasculară a formării. Provoacă dilatarea vaselor meningeale, ceea ce explică utilizarea acestuia.
La utilizarea formelor sublinguale, atacul se oprește de obicei după 1,5 minute, efectul hemodinamic și antianginos durează de la 30 la 60 de minute.

Farmacocinetica. Se absoarbe rapid și complet de pe suprafața membranelor mucoase. Când este administrat sublingual, intră imediat în fluxul sanguin sistemic.
La administrare sublinguală la o doză de 0,5 mg, biodisponibilitatea este de 100%, concentrația maximă în plasma sanguină se determină după 5 minute. Medicamentul are un volum mare de distribuție. Legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de 60%.

Indicatii de utilizare:

Cupa și pe termen scurt.

Instructiuni de utilizare si dozare:

Se recomandă administrarea nitroglicerinei conform prescripției medicului.
Nitroglicerina trebuie luată imediat la primele semne de atac de angină: 1 comprimat de nitroglicerină se pune sub limbă și se ține până se dizolvă complet, fără a înghiți. Doza uzuală medicament - 1 tabletă sub limbă.
Dacă atacul de angină nu este oprit în 5 minute, trebuie să luați încă 1 comprimat de nitroglicerină.
Cu absenta efect terapeutic După ce ați luat 2 comprimate, trebuie să sunați la medic.
Pentru atacurile frecvente de angină, se recomandă utilizarea preparatelor cu nitroglicerină cu acțiune prelungită.

Caracteristici de aplicare:

În timp ce luați nitroglicerină, este posibilă o scădere semnificativă a tensiunii arteriale și poate apărea în timpul unei tranziții brusce la o poziție verticală de la o poziție „întinsă” sau „șezând”; Consumul de alcool, exercițiile fizice și vremea caldă. Nitroglicerina, ca toți nitrații organici, dezvoltă dependență cu utilizarea frecventă. Dacă vederea încețoșată sau uscăciunea gurii persistă sau este severă, tratamentul trebuie întrerupt. Când conduceți Vehiculși controlul mecanismelor care necesită atenție sporită, trebuie avut în vedere faptul că administrarea de Nitroglicerină poate duce la scăderea vitezei reacțiilor motorii și mentale. Severitatea durerii de cap în timpul tratamentului cu nitroglicerină poate fi redusă prin reducerea dozei și/sau utilizarea simultană a medicamentelor care conțin mentol (de exemplu, Validol).

Efecte secundare:

Din sistemul nervos central: vedere încețoșată, cefalee „nitrat”, amețeli și senzație de slăbiciune, anxietate, reacții psihotice, letargie, dezorientare.
- Din sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale; , rar (mai ales în supradozaj) - ortostatic; cianoză, roșeață a pielii feței.
- Din tractul gastrointestinal: gură uscată, dureri abdominale. Posibil reactii alergice, hipotermie.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Efectul hipotensiv al medicamentului poate fi excesiv în cazul utilizării simultane necontrolate de vasodilatatoare, medicamente antihipertensive, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), inhibitori ai fosfodiesterazei, blocante lente ale canalelor de calciu, antidepresive triciclice, alcool, diuretice, beta-blocante, monoamine. inhibitori de oxidază (IMAO), procainamidă Administrarea cu dihidroergotamină poate duce la creșterea conținutului acesteia în sânge și la creșterea tensiunii arteriale (datorită creșterii biodisponibilității dihidroergotaminei).
Administrarea simultană de nitroglicerină și heparină reduce eficacitatea acesteia din urmă (după întreruperea medicamentului, este posibilă o scădere semnificativă a coagularii sângelui, ceea ce poate necesita o reducere a dozei de heparină). Colapsul ortostatic poate apărea în timpul tratamentului cu chinidină și procainamidă.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la nitrați, șoc, colaps, vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite pentru vârste sub 18 ani).
Utilizarea concomitentă de inhibitori ai fosfodiesterazei (sildenafil, tadalafil, vardenafil).

CU ATENȚIE (COMPARAREA RISCULUI ȘI A BENEFICIILOR) - hipertensiune craniană, hipovolemie necontrolată, la pacienții cu insuficiență cardiacă cu presiune arterială pulmonară normală sau scăzută (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mm Hg), formă cu unghi închis cu presiune intraoculară, hemoragie severă, toxică, subarohnoidiană, traumatism cranian recent, hemoragic, afecțiuni însoțite de scăderea presiunii de umplere a ventriculului stâng (infarct miocardic acut, stenoză mitrală izolată, constrictivă, astenie, somnolență. La doze mari (mai mult de 20 mcg/kg). ) - colaps, cianoză, methemoglobinemie și tahipnee. Dacă apar simptome de supradozaj, întindeți imediat pacientul, ridicați picioarele și apelați de urgență un medic.

Conditii de depozitare:

Lista B. A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Conditii de vacanta:

Peste masa

Pachet:

Comprimate sublinguale 0,5 mg. 10, 20 comprimate într-un blister din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lacuită imprimată. 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de comprimate într-un recipient de polimer pentru medicamente. Un recipient sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un pachet de carton.

Formulă: C3H5N3O9, denumire chimică: trinitrat de 1,2,3-propanetriol.
Grupa farmacologica: medicamente organotrope / medicamente cardiovasculare / nitrați și medicamente asemănătoare nitraților.
Efect farmacologic: vasodilatator, antianginos, dilatant coronarian.

Proprietăți farmacologice

Nitroglicerina crește concentrația de oxid nitric radical liber (NO), care activează guanilat ciclaza și crește nivelul de cGMP (care controlează defosforilarea lanțurilor ușoare de miozină) în celulele musculare netede vasculare. Nitroglicerina dilată în principal vasele venoase, reduce preîncărcarea (întoarcerea venoasă a sângelui) către inimă și umplerea finală diastolică a ventriculului stâng și depune sânge în sistemul venos. Dilatarea sistemică a vaselor arteriale (în principal arterelor mari) este însoțită de o scădere a tensiunii arteriale și a rezistenței vasculare periferice totale, adică postîncărcare. O scădere a post și preîncărcare asupra inimii duce la o scădere a necesarului de oxigen al miocardului; reduce tensiune arterială crescută blocându-se capilarele pulmonareși presiunea venoasă centrală; crește ușor ritmul cardiac (reflexiv, ca răspuns la o scădere a volumului și a tensiunii arteriale sistemice, tahicardia este mai pronunțată cu o poziție verticală a corpului), îmbunătățește fluxul sanguin cardiac (cu excepția cazurilor de creștere semnificativă a frecvenței cardiace sau de scădere puternică). în tensiune arterială sistemică, când deteriorarea tensiunii arteriale coronare este posibilă fluxul sanguin) și slăbește rezistența arterelor coronare.
Nitroglicerina crește gradientul de presiune în zona stenozei aterosclerotice a vaselor coronare, extinde secțiunile epicardice mari ale arterelor coronare, asigură alimentarea cu sânge chiar și în cazul stenozei subtotale și include colaterale, inclusiv prin reducerea rezistenței la fluxul sanguin prin acestea. .
Nitroglicerina redistribuie fluxul sanguin coronarian în favoarea zonelor ischemice (inclusiv secțiunile subendocardice). În prezența hipokineziei ischemice în anumite zone ale miocardului, ajută la restabilirea contractilității locale. Nitroglicerina în timpul infarctului miocardic previne dezvoltarea aritmiilor fatale și elimină rigiditatea patologică a miocardului.
Nitroglicerina reduce remodelarea ventriculară stângă post-infarct. Inhibă eficient aderența trombocitelor la endoteliul vascular și agregarea acestora. Nitroglicerina crește pragul de dezvoltare a ischemiei miocardice. La pacienții cu angină pectorală și insuficiență cardiacă, crește toleranța la efort, debitul cardiac, reduce frecvența și severitatea atacurilor. Reduce semnificativ volumele regurgitare mitrală. Nitroglicerina are un efect inhibitor central asupra tonusului simpatic al vaselor de sânge, inhibând astfel partea vasculară formarea sindromului de durere. Nitroglicerina se normalizează procese energeticeși metabolismul electroliților - activitatea dehidrogenazelor dependente de NAD, raportul dintre formele reduse și oxidate ale coenzimelor nicotinamide. Promovează eliberarea de catecolamine în inimă și creier, are un efect simpatomimetic indirect asupra miocardului și modifică conformația complexului troponină-tropomiozină.
Nitroglicerina poate afecta transportul oxigenului prin promovarea conversiei hemoglobinei în methemoglobină. Nitroglicerina dilată vasele meningeale, care este însoțită de dureri de cap. Nitroglicerina relaxează mușchii netezi ai esofagului, căilor biliare, stomacului, intestinelor, bronhiilor și tractului genito-urinar.
Nitroglicerina este absorbită destul de complet și rapid prin piele și de pe suprafața mucoaselor. Atunci când este administrat oral, este în mare parte distrus în ficat și apoi biotransformat în celulele musculare netede pentru a forma NO. În cazul utilizării intravenoase, subbucale, sublinguale, este exclusă degradarea hepatică „primară”. Metaboliții primari ai nitroglicerinei sunt mono- și dinitrații, metabolitul final este glicerolul. Când se administrează în cavitatea bucală sub formă de aerosol, concentrația maximă de metaboliți este atinsă după 5,3 minute (14,6 ng/ml), biodisponibilitatea relativă este de 76%, iar timpul de înjumătățire este de 20 de minute. La administrarea sublinguală, concentrația maximă a metaboliților principali este atinsă cu 120–150 de secunde (0,2–0,3 ng/ml), timpul de înjumătățire al nitroglicerinei este de 1–4,4 minute, al metaboliților - 7 minute, clearance-ul este de 0,3–1. , 0 l/kg/min, volum de distributie 3 l/kg. Când luați 6,4 mg de medicament pe cale orală, concentrația maximă de metaboliți este atinsă după 20-60 de minute (0,1-0,2 ng/ml), biodisponibilitatea relativă este de 10-15%, iar timpul de înjumătățire al metaboliților este de 4 ore. La administrarea intravenoasă, timpul de înjumătățire este de 1-3 minute, clearance-ul total este de 30-78 l/min; în insuficiența cardiacă, acești indicatori scad în mod corespunzător la 12 s-1,9 minute și 3,6-13,8 l/min. În plasmă, nitroglicerina se leagă de proteine în proporție de 60%. Metaboliții nitroglicerinei sunt excretați în principal prin rinichi, unii cu aer expirat din plămâni. La utilizarea formelor bucale și sublinguale, un atac de angină este oprit după 1,5 minute, iar efectele antiischemice și hemodinamice durează până la 5 ore, respectiv 30 de minute. Când se iau doze mici (2,5 mg), efectul hemodinamic durează până la 30 de minute, dozele mari (Forte) - până la 5-6 ore (la doze mari, efectele hemodinamice apar după 2-5 minute, iar efectele antianginoase după 20-6 ore). 45 de minute). La aplicarea unguentului, dezvoltarea efectelor antianginoase are loc în 15-60 de minute și durează 3-4 ore. Efectele formelor transdermice apar în decurs de 0,5-3 ore și durează până la 8-10 ore.

Indicatii

Boală coronariană: angină pectorală (prevenire, terapie), angină instabilă, angină vasospastică (Prinzmetal), sindrom coronarian acut, spasm coronarian în timpul angiografiei coronariene, insuficiență ventriculară stângă acută (edem pulmonar alveolar și interstițial, astm cardiac), infarct miocard acut ; hipotensiune arterială controlată în timpul proceduri chirurgicale; insuficiență cardiacă cronică; prevenirea reacțiilor hipertensive în timpul inciziilor cutanate, intubației endotraheale, sternotomiei; diskinezie esofagiană; ocluzia arterei centrale a retinei; colecistopatie funcțională; colică biliară; pancreatita acuta; diskinezie intestinală spastică.

Mod de administrare a nitroglicerinei și doza

Sublingual (sub limbă): comprimate per doză 0,15–0,5 mg, după 5 minute, dacă este necesar, luați din nou; aerosol - pentru a ameliora un atac de angină - 1-2 doze sub limbă, apăsând supapa de dozare (puteți repeta doza, dar nu mai mult de 3 doze în 15 minute). Odată cu dezvoltarea insuficienței ventriculare stângi acute, este posibil să se utilizeze 4 sau mai multe doze pe o perioadă scurtă. Intravenos (diluat în soluție salină izotonică sau soluție de glucoză 5% până la o concentrație finală de 100 sau 50 mcg/ml): 0,005 mg/min, doza crescută cu 0,005 mg/min la fiecare 3-5 minute până la o rată de 0,02 mg/min. atins (la ineficacitate - crestere in continuare cu 0,01 mg/min) sau obtinerea unui efect. Pe cale orală: capsulele și comprimatele se iau, fără rupere sau mestecat, înainte de masă de 2-4 ori pe zi, de preferință cu jumătate de oră înainte de activitatea fizică, o singura doza egal cu 5–13 mg, dar din cauza biodisponibilității slabe poate crește la 19,5 mg. Transdermic: de fiecare dată când se lipesc Site nou pielea si las 12-14 ore, dupa care indepartez 10-12 ore pentru a preveni dezvoltarea tolerantei.
Subbucal: Comprimatul este plasat pe membrana mucoasă a cavității bucale (în spatele obrazului) și păstrat acolo până la resorbția completă: de 3 ori pe zi, 2 mg.
Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace acute și în perioada acuta infarct miocardic, nitroglicerina este prescrisă numai sub control strict al stării hemodinamice. Utilizați nitroglicerina cu prudență în stenoza mitrală și aortică, la pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (sub 90 mmHg) și hipovolemie. În cardiomiopatia hipertrofică, administrarea de nitroglicerină poate duce la agravarea și/sau creșterea frecvenței crizelor de angină. Cu utilizarea prelungită necontrolată a nitroglicerinei, prescrierea de doze mari copiilor și pacienților cu insuficiență hepatică, crește posibilitatea dezvoltării methemoglobinemiei, care se manifestă prin apariția unei nuanțe maro în sânge și cianoză. În astfel de cazuri, este necesară întreruperea urgentă a nitroglicerinei și introducerea unui antidot - albastru de metilen (clorură de metiltioniniu). Dacă există o nevoie suplimentară de a utiliza nitrați, atunci este necesară monitorizarea obligatorie a nivelului de methemoglobină din sânge sau înlocuirea nitraților cu sidnonimine. Pentru a reduce posibilitatea apariției reacțiilor adverse, trebuie avută prudență atunci când utilizați nitroglicerină împreună cu medicamente care au proprietăți vasodilatatoare și hipotensive pronunțate; Nu este recomandat să luați nitroglicerină în încăperi cu temperaturi ridicate mediu inconjurator(sauna, bai, duș fierbinte), pe fondul consumului de alcool, precum și a utilizării mai multor comprimate simultan sau secvenţial într-o perioadă scurtă de timp după prima doză. Nu mestecați capsule și tablete pentru a ameliora angina pectorală, deoarece microcapsulele distruse pot provoca un numar mare de medicamentul în circulația sistemică. Dacă aveți dureri de cap sau altele disconfortîn zona capului, ameliorarea se poate realiza prin administrarea de picături sublinguale de mentol sau validol. Adesea doar primele doze sunt prost tolerate, apoi reacțiile adverse scad. Când se utilizează împreună nitroglicerină cu heparină, este necesar să se mărească doza de heparină și, în același timp, să se monitorizeze cu strictețe timpul de tromboplastină parțial activată. Utilizați nitroglicerina cu prudență la pacienții vârstnici. Nu prescrieți forme bucale de nitroglicerină pacienților cu gingivita. stomatita aftoasa, boli ale sistemului radicular al dinților și parodonțiului, proteze superioare amovibile. Utilizarea necontrolată a nitroglicerinei poate duce la toleranță, care se exprimă printr-o scădere a duratei și severității efectelor cu utilizarea regulată sau necesitatea creșterii dozei pentru a obține aceleași efecte. Cu utilizarea regulată a formelor prelungite de nitroglicerină, în special unguente și plasturi, medicamentul este aproape tot timpul în sânge, astfel încât posibilitatea de toleranță crește foarte mult. Pentru a preveni dezvoltarea rezistenței, este necesară administrarea concomitentă de inhibitori ai ECA, antagoniști de calciu sau diuretice sau administrarea intermitentă de nitroglicerină pe parcursul zilei.
Formele transdermice de nitroglicerină trebuie îndepărtate din organism noaptea, astfel încât să existe o perioadă liberă de acțiunea medicamentului. Dar, în același timp, este necesar să aveți grijă de apariția sindromului de sevraj, care este asociat cu o încetare bruscă a intrarii medicamentului în organism și se manifestă prin dezvoltarea bruscă a atacurilor de angină. Atunci când este administrat intravenos, poate apărea tahifilaxie; aceasta necesită o creștere a dozei de medicament. După dinamica presiunii în atriul drept se poate aprecia gradul de toleranță. Când se apropie de 25% din indicele de toleranță, este necesar să se oprească administrarea soluției. Apariția toleranței în timpul administrării intravenoase poate fi simulată printr-o scădere a conținutului de nitroglicerină din soluție datorită distrugerii acesteia sub expunerea directă la raze luminoase, încălcarea tehnicii de administrare sau absorbția acesteia pe pereții sistemului de perfuzie din plastic. Este necesar să se utilizeze sisteme din polietilenă, sticlă pură chimic, nailon, silicon și teflon. Nu utilizați conducte hidraulice prea lungi. La administrarea intravenoasă a nitroglicerinei, trebuie avut în vedere că după întreruperea perfuziilor și la transferul pacientului la alte forme de administrare poate apărea un sindrom. doză insuficientă sau anulare, în acest caz este posibilă creșterea frecvenței complicațiilor în perioada acută a infarctului miocardic - o creștere a fenomenelor de insuficiență circulatorie, o creștere a atacurilor de angină, formarea unui anevrism cardiac acut, reapariția infarctului miocardic , o creștere a frecvenței rupturilor miocardice.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, colaps, hipotensiune arterială severă, infarct miocardic cu hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolica mai mică de 90 mmHg) și/sau punct final scăzut presiunea diastolicăîn ventriculul stâng sau colaps, bradicardie mai mică de 50 bătăi/min, infarct ventricular drept, primar hipertensiune pulmonara, traumatism cranian, hemoragie cerebrală, creșterea presiunii intracraniene, tamponada cardiacă, ischemie cerebrală, edem pulmonar toxic, afecțiuni care sunt însoțite de scăderea presiunii telediastolice în ventriculul stâng (pericardită constrictivă, stenoză mitrală izolată); stenoză aortică severă, glaucom cu unghi închis, alăptare, sarcină.

Restricții de utilizare

Cardiomiopatie hipertrofică (stenoză subaortică hipertrofică idiopatică), anemie, încălcări grave stare functionala rinichi și ficat, bătrânețe, hipertiroidism.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea nitroglicerinei în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă este mai mare risc posibil pentru fat. În timpul tratamentului cu nitroglicerină, alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale nitroglicerinei

Organe de simț și sistemul nervos: cefalee, senzație de plenitudine a capului, amețeli, slăbiciune, reacții psihotice, neliniște motorie, exacerbare a glaucomului, vedere încețoșată; sistemul circulator și sânge: palpitații, înroșire, colaps, hipotensiune arterială (inclusiv ortostatică), methemoglobinemie; sistemul digestiv: gură uscată, greață, diaree, vărsături; piele: hiperemie cutanată, cianoză; reacții alergice: arsură și mâncărime, dermatită alergică de contact (la utilizarea formelor transdermice); altele: dezvoltarea toleranței la nitroglicerină, senzație de căldură, hipotermie, efecte paradoxale - un atac de angină, ischemie până la infarct miocardic și moarte subită.

Interacțiunea nitroglicerinei cu alte substanțe

Salicilații cresc nivelurile plasmatice de nitroglicerină; Barbituricele accelerează metabolismul nitroglicerinei. Nitroglicerina reduce efectele anticoagulante ale heparinei (când este administrată intravenos) și efectul presor al agoniştilor adrenergici. Antiadrenergic și medicamente antihipertensive, citratul de sildenafil, vasodilatatoarele, antagoniștii de calciu, inhibitorii MAO, antidepresivele triciclice, etanolul, procainamida și chinidina sporesc efectele vasodilatatoare și hipotensive sistemice ale nitroglicerinei. Metionină, inhibitori ai ECA, N-acetilcisteina și salicilații cresc activitatea antianginoasă a nitroglicerinei. Unithiol restabilește sensibilitatea redusă la nitroglicerină. Dihidroergotamină, agonişti alfa-adrenergici, m-anticolinergice, histamina, corticosteroizi, pituitrină, stimulente ale ganglionilor autonomi şi ale sistemului nervos central, veninuri de şarpe şi albine, insolaţia excesivă reduc efectele antianginoase şi vasodilatatoare ale nitroglicerinei.

Supradozaj

O supradoză de nitroglicerină poate provoca: dureri de cap, senzație de presiune intensă în cap, amețeli, slăbiciune sau oboseală neobișnuită, frisoane sau senzație de căldură, leșin, transpirație crescută, greață și vărsături, palpitații, cianoză a buzelor, palmelor sau unghiilor, hipotensiune arterială, dificultăți de respirație, puls slab și rapid, hipertermie, creștere presiune intracraniană(dezvoltare simptome cerebrale până la apariția comei și a convulsiilor), methemoglobinemie. Necesar: transferul pacientului la pozitie orizontala(pentru a crește întoarcerea venoasă către inimă, picioarele sunt ridicate deasupra nivelului capului), dacă a trecut puțin timp de la ingestie, atunci lavaj gastric; expansoare plasmatice, administrare intravenoasă de agonişti ai receptorilor alfa-adrenergici (de exemplu, fenilefrină). Utilizarea epinefrinei ca agent cardiotonic trebuie evitată din cauza reacțiilor crescute asemănătoare șocului. Pentru a elimina methemoglobinemia, se utilizează intravenos o soluție de 1% clorură de metiltioniniu (albastru de metilen) sau oxigen sub presiune, în doză de 1-2 mg/kg. Este necesară monitorizarea nivelului de methemoglobină din sânge.

Nitroglicerina: proprietăți, indicații și contraindicații, mod de utilizare diferite forme si cazuri

Nitroglicerina are un efect foarte rapid, deci este indispensabila in cazul crizelor bruste de angina. Dilată vasele de sânge, inclusiv pe cele coronare, și elimină durerea. ÎN formă pură Această substanță nu este utilizată pentru tratament din cauza pericolului de explozie.

Nitroglicerina a fost descoperită acum 170 de ani, dar scopuri terapeutice nu a fost folosit atunci. A existat o propunere de a-l folosi ca remediu homeopat din migrene din cauza atacurilor pe termen scurt de durere de cap după administrarea medicamentului, dar această idee nu a câștigat popularitate.

Interesant, Alfred Nobel însuși a devenit interesat de noua substanță și chiar și-a brevetat propria metodă de a face explozivi din ea, după ce a găsit posibilitatea de a o manipula corect. Drept urmare, a fost început productie industriala nitroglicerina ca exploziv, dar Nobel însuși a negat efectul său anti-angină, deși suferea de atacuri de durere de inimă.

Abia aproape 30 de ani mai târziu, datorită eforturilor medicului practicant W. Merrell, nitroglicerina a început să fie folosită ca medicament. Merrell nu numai că a urmărit caracteristicile acțiunii sale și le-a rezumat în articolul său, dar a determinat și doza optimă prin dizolvare. soluție alcoolică medicament în apă plată. Un an mai târziu, a apărut o formă solidă de nitroglicerină - medicamentul a fost amestecat cu ciocolată, ceea ce îi conferea o digestibilitate excelentă.

De la începutul secolului trecut, nitroglicerina ca medicament a început să fie produsă la scară industrială, datorită căreia pacienții cu angină pectorală au primit excelent remediu ieftin de la atacuri de durere la inimă.

Nitroglicerina este considerată un azotat organic, așa că ar fi o prostie să negăm posibilitatea efectelor sale negative și chiar toxice în doze mari. Efectul intoxicației și dependenței a fost clar pronunțat în rândul lucrătorilor din producția farmaceutică. Acest lucru i-a determinat pe oamenii de știință cercetări ulterioare, deoarece a fost necesar să se determine exact cum acționează substanța în organism, care sunt efectele sale secundare și cum să o folosească corect.

Până la sfârșitul secolului al XX-lea, a fost dezvăluit mecanismul de acțiune al nitroglicerinei - oamenii de știință au descoperit că medicamentul își datorează efectul vasodilatator oxidului de azot. Cercetătorii au primit Premiul Nobel pentru stabilirea mecanismului de acțiune al nitroglicerinei.

De mai bine de 150 de ani de la descoperirea sa, nitroglicerina nu și-a pierdut relevanța. Dimpotrivă, continuă să fie unul dintre principalele mijloace de ameliorare a episoadelor de angina pectorală datorită acțiunii sale rapide și a eficienței ridicate dovedite.

Proprietățile farmacologice ale nitroglicerinei

Pacienții care suferă de diferite patologii cardiace știu că nitroglicerina ajută la ameliorarea rapidă și eficientă a durerilor de inimă, la ameliorarea unui atac de angină și la îmbunătățirea stării după un atac de cord, motiv pentru care este de obicei utilizată. este prescris pentru angina pectorală, indiferent de tipul acesteia.

Nitroglicerina își datorează capacitatea de a dilata vasele de sânge azotului pe care îl conține, care, atunci când este eliberat și combinat cu oxigen, este transformat în NO - oxid nitric, un compus care favorizează în mod normal relaxarea pereților vasculari datorită activării guanilat-ciclazei.

O creștere a conținutului de guanilat ciclază determină relaxarea fibrelor musculare în pereții vasculari, îndepărtarea acestora, precum și relaxarea mușchilor bronhiilor, sistem digestiv, uretere, căi biliare.

Dilatarea vaselor venoase periferice cu utilizarea intravenoasă a nitroglicerinei reduce încărcătura sanguină a inimii. Reducerea fluxului sanguin prin vena cavă determină o scădere a presiunii în partea dreaptă a inimii și a circulației pulmonare, prin urmare edemul pulmonar este considerat una dintre indicațiile pentru utilizarea nitroglicerinei.

În condiții de încărcare redusă a inimii, o scădere a umplerii acesteia cu sânge și presiune în camere, nevoia de oxigen a mușchiului inimii scade, obținând astfel un efect analgezic în angina pectorală.

Efectul vasodilatator al nitroglicerinei îi permite să amelioreze durerile de inimă, dar este asociat și cu efecte secundare. De exemplu, dilatarea (expansiunea) vaselor cerebrale provoacă dureri de cap, amețeli și chiar pierderea conștienței după administrarea medicamentului.

Odată cu utilizarea pe termen lung a formelor prelungite de nitroglicerină, se poate dezvolta rezistență la medicamente și, ca urmare, o scădere a eficacității medicamentului. Pentru a preveni acest lucru, experții recomandă să faceți pauze de 8-12 ore între administrarea medicamentului.

Viteza de acțiune a nitroglicerinei depinde de forma în care pacientul o folosește. Când luați medicamentul sub limbă, efectul analgezic este vizibil într-un minut și jumătate și durează până la 5 ore. Efectul unguentului apare ceva mai târziu - după 15 minute, maxim - o oră din momentul administrării, efectul durează 3-4 ore.

Există plasturi speciale cu nitroglicerină care sunt fixate pe piele și oferă un efect gradual al medicamentului pe o perioadă lungă de timp. Pe parcursul unei zile, aproximativ o cincime din nitroglicerină este absorbită în sânge dintr-un astfel de plasture. Cantitatea de medicament obținută din plasture depinde de zona acestuia.

Se crede că nitroglicerina intră în fluxul sanguin cel mai repede prin membranele mucoase și piele, precum și pe cale intravenoasă; administrarea orală în ceea ce privește biodisponibilitatea este semnificativ inferioară formelor transdermice și bucale ale medicamentului, deoarece cea mai mare parte trece prin ficat și este distrus acolo.

Calea sublinguală de administrare a nitroglicerinei este considerată atractivă - sub limbă, atunci când întreaga doză de medicament este absorbită direct în fluxul sanguin deodată și, după doar cinci minute, cantitatea sa în sânge devine maximă. Metabolizarea nitroglicerinei are loc în ficat, unde se descompune în produși finali excretați de rinichi.

Indicații și contraindicații pentru utilizarea nitroglicerinei

Nitroglicerina este utilizată pe scară largă. Aproape fiecare pacient în vârstă care suferă de dureri cardiace periodice poartă cu el tablete sau un spray din acest medicament, care poate fi luat imediat de îndată ce se simte un atac. Efectul apare foarte repede, durerea este ameliorată, iar funcția inimii se îmbunătățește. Principalul motiv pentru utilizarea nitroglicerinei este boala coronariană. Medicamentul este utilizat pentru:

Paroxisme ale anginei pectorale (durere în inimă) și prevenirea acestora;
Recuperare în perioada post-infarct.

Administrarea intravenoasă de nitroglicerină este necesară în următoarele cazuri:

Acut;
Angina pectorală rezistentă la alte tipuri de tratament;
Post-infarct și angină instabilă;
Insuficiență ventriculară stângă acută cu edem pulmonar;
Hipotensiunea arterială controlată, care se stabilește cu interventii chirurgicale pentru a reduce volumul pierderilor de sânge;
Tromboza arterei centrale a retinei.

Pe lângă patologia cardiacă, indicațiile pentru utilizarea nitroglicerinei pot include pancreatită acută, atacuri de colică biliară, diskinezia esofagului și a intestinelor și motilitatea afectată a vezicii biliare.

Există, de asemenea, contraindicații pentru a lua nitroglicerină. Printre ei:

Intoleranță individuală;
Utilizarea concomitentă de inhibitori ai fosfodiesterazei (sildenafil);
Greu ;
Intoleranță la lactoză și galactoză cauzată de cauze ereditare;
Adeziv.

Nitroglicerina trebuie prescrisă cu prudență:

Pacienți cu presiune crescută și intraoculară;
Cu congestie, când presiunea în ventriculul stâng este foarte scăzută;
La ;
Hiperfuncția glandei tiroide;
Patologii ale ficatului și rinichilor;
Tendința la hipotensiune arterială.

Este mai bine să vă abțineți de la a lua nitroglicerină pentru femeile însărcinate și mamele care alăptează. Siguranța sa la copii și adolescenți nu a fost stabilită, astfel încât nitroglicerina nu este utilizată de obicei înainte de vârsta de 18 ani.

Contraindicațiile enumerate se aplică tuturor formelor de dozare de nitroglicerină. În plus, medicamentele cu acțiune prelungită sunt contraindicate persoanelor cu motilitate intestinală și gastrică crescută și absorbție afectată, iar administrarea intravenoasă de nitroglicerină este interzisă în caz de șoc sever, hemotamponada pericardului și pericardită, edem pulmonar toxic.

Instrucțiunile de utilizare a nitroglicerinei conțin o cantitate mare de informații privind nu numai mecanismul de acțiune, ci și posibilele reacții adverse, complicații în timpul tratamentului, interacțiuni medicamentoase, despre care pacientul ar trebui să fie conștient, prin urmare, după prescrierea acestui medicament, este mai bine să citiți imediat instrucțiunile și să urmați recomandările medicului dumneavoastră.

Reacțiile adverse de la utilizarea nitroglicerinei apar în sistemul cardiovascular, sistemul nervos și organele digestive. Adesea, în timp ce iau nitroglicerină, pacienții se plâng de amețeli, dureri de cap și tahicardie, care sunt asociate cu vasodilatație rapidă. Aceste efecte se dezvoltă cel mai des și, de obicei, dispar în 10-20 de minute de la momentul administrării. Pentru a restabili circulația sângelui vasele cerebrale Pentru a elimina durerile de cap, este mai bine să luați o poziție orizontală, coborând capul și ridicând ușor picioarele. Mai rar, sunt posibile greața, gura uscată și dispepsia.

În caz de supradozaj de medicament, apar simptome din sistemul nervos: pacientul este agitat, dezorientat, poate fi inhibat, iar în cazuri rare poate duce la psihoză. Intoxicația severă cu nitroglicerină este însoțită de colaps, piele albăstruie, probleme de respirație, iar metahemoglobina apare în sânge, provocând hipoxie.

Probabilitatea unor astfel de efecte impune necesitatea de a respecta cu strictețe doza și regimul de nitroglicerină prescris. Foarte rare, dar încă neexcluse, reacții alergice și locale manifestări negative- mâncărime, arsuri, roșeață a pielii, dermatită.

Dacă apar reacții adverse în timpul perfuziilor intravenoase, acestea sunt oprite imediat. Dacă se folosesc produse pentru piele, acestea trebuie îndepărtate (unguente, plasturi). Având în vedere extinderea vasele cerebrale si posibil lesin, pacientul este asezat cu picioarele ridicate si capul usor coborat. Tensiunea arterială normală este de obicei restabilită în 15-20 de minute.

Pentru methemoglobinemie cauzată de supradozaj cu nitroglicerină, sunt indicate acid ascorbic și oxigenoterapie, pentru acută. insuficiență renalăîn acest context, este necesară hemodializa. În cazuri rare, medicii sunt nevoiți să recurgă la transfuzii de sânge.

Forme de dozare și caracteristici ale luării de nitroglicerină

Nitroglicerina poate fi prescrisă intravenos sau sub formă de tablete, spray-uri sau plasturi. Pentru administrare intravenoasă se folosește o soluție de medicament. Administrarea medicamentului prin piele sau membrana mucoasă a gingiilor este considerată foarte eficientă. Pentru a face acest lucru, utilizați picături, tablete, spray-uri care se iau sub limbă.

Nitroglicerina trebuie luată imediat ce apare durerea sau chiar ca măsură preventivă dacă pacientul trebuie să facă exerciții fizice sau să efectueze activități care provoacă dureri de inimă. În primul caz, numărul de comprimate poate ajunge până la trei; în al doilea, de obicei, este suficient să luați doar unul. Debutul efectului este judecat prin reducerea și dispariția durerii; monitorizarea tensiunii arteriale și a pulsului este obligatorie.

Piața farmacologică modernă oferă o selecție largă de atât forme, cât și denumiri de medicamente care conțin nitrați. Analogi ai nitroglicerinei obișnuite în tablete - nitrocardin, nitrocor, nitrați cu acțiune prelungită - sustak acarian, sustak forte, nitrogranulong. Un aerosol obișnuit care conține nitroglicerină este nitromint, spray-ul se numește nitrospray, plăcile pentru uz bucal sunt trinitrolong, plasturii sunt Deponit 10 și nitropercuten TTC.

Pentru a absorbi medicamentul prin vasele de sânge ale pielii, este prescris un plasture special înmuiat în nitroglicerină. Tabletele pot fi sublinguale, acționând destul de rapid, dar sunt disponibile și forme prelungite, concepute pentru efecte pe termen lung.

Doza, forma de dozare și regimul sunt determinate de patologia pentru tratamentul căreia cardiologul prescrie nitroglicerină - angina pectorală, atac de cord, criză hipertensivă etc.

luând nitroglicerină sub limbă

În timpul unui atac de durere de inimă, luați un comprimat sau capsulă de nitroglicerină sub limbă până se dizolvă, doza medie pentru atac de durere- 0,5-1 miligram. Dacă prima tabletă nu funcționează, se recomandă să o luați pe următoarea nu mai devreme de o jumătate de oră mai târziu. Dacă durerea a trecut, dar comprimatul încă nu s-a dizolvat, poate și chiar trebuie îndepărtat din gură.

La majoritatea pacienților, durerea este ameliorată în primele minute după administrarea nitroglicerinei, dar dacă după 5 minute inima încă doare, atunci puteți adăuga o jumătate de miligram de medicament. Numărul maxim de tablete per atac este de până la trei. Dacă nu funcționează, trebuie să apelați imediat o ambulanță, deoarece durerea poate indica un infarct miocardic.

Pentru episoadele frecvent recurente de angină pectorală, este mai indicat să se prescrie forme prelungite de nitroglicerină, dar dacă acest fond s-a dezvoltat atac acut, atunci pacientul trebuie să ia suplimentar nitroglicerină sub limbă.

Nitrații în în scop preventiv prescris sub formă de tablete cu acțiune prelungită (prelungită). Se iau pe cale orală cu apă înainte de mese. Doza de nitroglicerină este de 2,9 mg, până la două comprimate pe doză, frecvența de utilizare este de 3-4 ori pe zi. În caz de patologie severă, doza de medicament poate fi crescută la 5,2 mg.

Nitrații cu acțiune prelungită acționează mai lent, majoritatea sunt inactivați în ficat, astfel încât eficacitatea este mai mică decât cea a medicamentelor „sublinguale”. În cazul utilizării regulate, numărul maxim de comprimate pe doză nu trebuie să fie mai mare de două.

Filmele sau picăturile care pătrund în mucoasa bucală sunt mult mai eficiente. Picăturile sunt instilate sub limbă, filmul este lipit de gingie. Aceste medicamente sunt indicate atât pentru eliminarea unui atac dureros, cât și pentru prevenirea anginei pectorale (în perioadele de activitate fizică, de exemplu).

Plasturii transdermici cu nitroglicerină asigură o eliberare uniformă și pe termen lung a medicamentului în fluxul sanguin prin piele. Sunt indicate pacienților cu insuficiență cronică circulația sângelui după infarct cardiac. Este recomandabil să începeți tratamentul cu ei într-un cadru spitalicesc, iar când este atinsă doza maximă eficientă, pacientul este trimis acasă.

În plus față de plasturi, pătrunderea medicamentului prin piele se realizează prin utilizarea unui unguent, care este aplicat pe o zonă a corpului lipsită de păr și posibilitatea de frecare cu îmbrăcămintea.

spray cu nitroglicerină

Spray-ul și aerosolii sunt forme populare și convenabile de utilizare a nitroglicerinei. Sunt utilizate pentru atacuri de durere la inimă, precum și pentru edem pulmonar incipient sau dezvoltat. În poziție șezând, pacientul trebuie să facă 1-2 apăsări pe dozatorul de sticle, în timp ce își ține respirația. După ce medicamentul intră cavitatea bucală efectul apare în câteva minute.

Doza maximă de spray sau aerosol pentru un atac dureros este de 3 apăsări, pentru edem pulmonar - până la patru. Pentru a preveni un atac de durere înainte de activitatea fizică, pacientul poate lua o doză de medicament.

Administrarea intravenoasă a nitroglicerinei este indicată pentru infarctul miocardic și alte forme severe boala coronariană inimile. Este important să se calculeze cu atenție rata de administrare a medicamentului, în caz contrar efecte secundare nu poate fi evitat. Dacă utilizați un dozator special, este posibil să utilizați chiar și nitroglicerină nediluată, deoarece dispozitivul în sine va calcula la ce intervale și în ce cantitate ar trebui să fie administrată pacientului. Când folosește un picurător obișnuit, medicul calculează numărul de picături pe unitatea de timp.

Tratamentul prin perfuzie intravenoasă poate fi efectuat timp de 2-3 zile; administrarea repetată de nitroglicerină nu este interzisă dacă este necesar. În timpul administrării, medicul trebuie să monitorizeze nivelul tensiunii arteriale pentru a preveni hipotensiunea severă.

Nitroglicerina este adesea luată nu numai pentru atacurile de angină, ci și pentru tensiune arterială crescută în combinaţie cu altele. Acest lucru este justificat în special pentru durerea în piept și durerea de fond. Doza de medicament este aceeași ca pentru angina pectorală - până la trei comprimate cu un interval de 5-10 minute. Dacă durerea nu dispare, presiunea continuă să fie ridicată, trebuie să apelați imediat o ambulanță.

Masuri de precautie

Un pacient căruia i se prescrie nitroglicerină îi spune medicului curant în detaliu despre toate medicamentele pe care le ia pentru a evita interacțiunile nedorite. Utilizarea concomitentă de nitroglicerinăși alte vasodilatatoare, unele grupe de antidepresive, crește efectul hipotensiv al nitroglicerinei.

Nitroglicerina și alcoolul sunt, de asemenea, lucruri incompatibile din cauza riscului de hipotensiune arterială severă, prin urmare, ar trebui să refuzați categoric să beți orice băuturi care conțin alcool, mai ales că problemele cardiace, care sunt o indicație pentru administrarea de nitroglicerină, în sine nu merg bine cu consumul de alcool.

Camerele fierbinți și temperaturile ambientale ridicate contribuie la dilatarea vaselor de sânge periferice, astfel încât administrarea nitroglicerinei în astfel de condiții poate fi însoțită de hipotensiune arterială.

Tabletele de nitroglicerină nu trebuie mestecate, deoarece pătrunderea bruscă în fluxul sanguin a întregii doze deodată poate provoca severe durere de cap. Pentru a preveni acest efect, puteți lua validol și mentol sub limbă în același timp.

Pacienții cu patologie cardiacă acută necesită de obicei heparină. În acest caz, merită să ne amintim că nitroglicerina reduce efectul de subțiere a sângelui al heparinei, prin urmare, dacă medicul este obligat să le prescrie simultan, va monitoriza cu strictețe indicatorii hemostazei.

Preparatele de nitroglicerină sub formă de plăci bucale nu trebuie utilizate în cazuri de stomatită, parodontită sau prezența proteze dentare amovibile, deoarece aceste circumstanțe complică absorbția substanței active.

Utilizarea necontrolată, pe termen lung, a nitraților fără pauză creează condițiile prealabile pentru formarea rezistenței la medicamente. Acest lucru este mai ales probabil atunci când utilizați un plasture sau un unguent, când medicamentul este prezent în mod constant în sânge. Rezistența la medicamente face ca tratamentul să fie ineficient, necesitând o creștere a dozei de medicament administrat. Pentru a evita astfel de aspecte negative, medicii recomandă să faceți pauze în fiecare zi - îndepărtarea plasturelui noaptea, de exemplu.

Merită să ne amintim încă o dată că nitroglicerina sub orice formă ar trebui prescrisă de un specialist; o puteți lua singur numai dacă este stabilită diagnostic precisși cauza durerii în piept, iar cardiologul sau terapeutul a prescris deja o doză specifică și forma de dozare. În acest caz, fiecare pacient este avertizat cu privire la cantitatea maximă de medicament la un moment dat, la atingerea căreia, dacă nu există efect, trebuie chemat imediat un medic.