Carte de referință medicinală geotar. Efedrina - instrucțiuni de utilizare, analogi, recenzii și forme de eliberare (injecții în fiole pentru clorhidrat injectabil, tablete) ale medicamentului pentru tratamentul hipotensiunii arteriale, astmului bronșic și rinitei la adulți, copii și pacienți cu

30.06.2020

Grupa farmacologică: alcaloizi
Actiune farmacologica: simpatomimetica, stimuleaza receptorii alfa si beta adrenergici. Acționând asupra îngroșărilor varicoase ale fibrelor adrenergice eferente, favorizează eliberarea norepinefrinei în fanta sinaptică. În plus, are un efect slab de stimulare direct asupra receptorilor adrenergici. Provoacă efecte vasoconstrictoare, bronhodilatatoare și psihostimulatoare. Crește rezistența vasculară periferică totală (TPVR) și tensiunea arterială sistemică, crește volumul minut al circulației sanguine, ritmul cardiac și puterea contracțiilor cardiace, îmbunătățește conducerea AV; crește tonusul mușchilor scheletici și concentrația de glucoză din sânge. Inhibă motilitatea intestinală, dilată pupila (fără a afecta acomodarea și presiunea intraoculară). Stimulează sistemul nervos central, efectul său psihostimulant este similar cu cel al fenaminei. Inhibă activitatea MAO și catecolamin-O-metiltransferazei. Are efect stimulator asupra receptorilor alfa-adrenergici ai vaselor de sânge din piele, determinând constricția vaselor dilatate, reducând astfel permeabilitatea crescută a acestora, ducând la scăderea umflăturii în urticarie.
Efect asupra receptorilor: receptori alfa și beta adrenergici (stimulant).

Descriere

Efedrina este un medicament stimulant care aparține unui grup de medicamente cunoscut sub numele de simpatomimetice. În special, este un agonist al receptorilor alfa și beta-adrenergici (agonist selectiv al receptorilor beta-2-adrenergici). În plus, efedrina îmbunătățește eliberarea de norepinefrină. Acțiunea acestui compus este similară cu principalul hormon adrenergic din corpul uman - epinefrina (adrenalina), care acționează și asupra receptorilor alfa și beta. Atunci când este administrată, efedrina crește semnificativ activitatea sistemului nervos central și, de asemenea, stimulează alte celule țintă.
Efedrina poate fi folosită în sport.
Când cantitatea de acizi grași liberi crește din cauza descompunerii trigliceridelor în țesutul adipos, temperatura corpului crește ușor (rezultând stimularea metabolismului), nivelul grăsimilor scade și aportul de sânge crește. Se crede, de asemenea, că efedrina crește într-o oarecare măsură eficacitatea anabolizantă a steroizilor. Efectul stimulator al acestui medicament se exprimă și printr-o creștere a forței de contracție a mușchilor scheletici.

Informații generale

Efedrina este una dintre cele patru componente active ale plantei efedra. Efedrina poate stimula pierderea în greutate prin producerea mai multor grăsimi disponibile pentru combustibil, precum și prin creșterea căldurii utilizate de organism. Se presupune că efedrina accelerează metabolismul la om cu 5%. Prin creșterea căldurii utilizate de organism, efedrina afectează și celulele musculare și celulele adipoase. Efedrina ajută, de asemenea, la prevenirea distrugerii țesutului muscular în unele cazuri. Efedrina poate îmbunătăți proprietățile și este de obicei inclusă în așa-numitele medicamente „ECA” (amestecuri de slăbire care includ efedrina, cofeina și aspirina). Efedrina practic nu are efecte secundare, cu excepția faptului că poate provoca o creștere a tensiunii arteriale și, de asemenea, crește nivelul de glucoză din sânge, dar aceste efecte dispar atunci când încetați să utilizați medicamentul. Efedrina în supradozaj este un hiperstimulant. Efedrina este un compus bine studiat și destul de sigur, deși nu este întotdeauna eficient. Pentru a crește eficacitatea și a reduce riscul de efecte secundare, medicamentul trebuie luat ținând cont de activitatea fizică și dietă. Cunoscută și ca Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

A nu se confunda cu efedronă, epinefrină

Este important de reținut! Efedrina este un stimulent, iar planta efedra este un stimulent și mai mare.

Acțiune farmacologică: arzător de grăsimi.Se combină bine cu: metilxantine precum cofeina și teopilina (se găsesc în ceaiul verde). Deosebit de eficient când

Combaterea excesului de greutate

Necesitatea de a suprima apetitul

Efedrina poate crește, de asemenea, nivelurile de dopamină din creier și ar trebui să fie combinată cu yohimbina cu prudență. Dacă aveți boli de inimă, efedrina trebuie luată numai sub supravegherea medicului dumneavoastră.

Efedrina: instrucțiuni de utilizare

Toate recomandările de utilizare de mai jos se aplică medicamentului Ephedrine HCl. În medicamentele de tip ECA, doza zilnică de efedrină este de 20-24 mg de trei ori pe zi. Numai efedrina a arătat rezultate pozitive asupra ratei metabolismului grăsimilor în studiile pe oameni la doze de 20-50 mg de trei ori pe zi. O doză crescută (150 mg) poate provoca dureri de cap și tremurări ușoare ale mâinilor la unii utilizatori. Efedrina este consumată în mod obișnuit împreună cu compușii xantinici - și uneori. Cofeina sporește semnificativ efectul efedrinei.

Poveste

Efedrina este un medicament de lungă durată care a fost utilizat în Statele Unite de mulți ani, inclusiv ca stimulent, suprimant apetitului și pentru a trata hipotensiunea asociată anesteziei. În ultimii ani, a existat un control sporit al pieței efedrinei din Statele Unite din cauza preocupărilor că medicamentul poate fi utilizat ca precursor al producției de metamfetamină. Având în vedere disponibilitatea mare a efedrinei ca medicament fără prescripție medicală, fabricile clandestine au toate oportunitățile de a o folosi în propriile lor scopuri. S-a dezvoltat o tendință spre achiziționarea de cantități mari de efedrină cu amănuntul, iar multe state s-au confruntat cu nevoia de a crea o legislație pentru a controla vânzarea efedrinei și a substanțelor similare utilizate pentru a crea droguri narcotice. În 2006, legislația federală a fost adoptată pentru a restricționa utilizarea și canalele de distribuție a efedrinei în Statele Unite. Odată cu creșterea dependenței de metamfetamină (și a infracțiunilor conexe), unii cred că efedrina ar putea fi adăugată în curând pe lista guvernului de substanțe controlate. În ciuda măsurilor stricte, substanța este încă disponibilă pentru vânzare fără prescripție medicală.

Cât de furnizat

Efedrina (fie clorhidrat de efedrina, fie sulfat de efedrina) este furnizata cel mai adesea sub forma de tablete a cate 25 sau 50 mg fiecare.

Originea și structura efedrinei

Compoziție (efedra)

Efedrina se găsește în planta Ephedra Sinica, cunoscută și sub numele de Ma Huang sau efedra chinezească. Acest lucru este deosebit de important deoarece există o întreagă specie de Ephedrea în familia Ephedraceae, iar alcaloizii efedrinei care arde grăsimile se găsesc numai în Ephedra Sinica. Specia efedra cuprinde 50 de plante care cresc peste tot în lume, multe dintre ele fiind adaptate la condițiile semiaride și deșertice, unele la climatele umede și temperate din Marea Mediterană și America de Nord. Ma Huang (Ephedra Sinica), comercializat ca arzător de grăsimi, conține:

Plantele de efedra din America alcătuiesc aproximativ jumătate din toate speciile existente și nu conțin cantități mari de alcaloizi de efedrină, deși, în mod anecdotic, pot conține pseudoefedrină. Potrivit unor studii, plantele de efedra din America de Nord nu conțin nici efedrină, nici pseudoefedrină.

Efedrina: compoziție (alcaloizi efedrinei)

Efedrina ca moleculă are doi centri chirali și, din această cauză, are patru variații (sau patru stereomeri):

1R,2S (-)- efedrina

1S,2S (+)- pseudoefedrina

1S,2R (+)- efedrina

1R,2R (-)- pseudoefedrina

În plus, efedrina și pseudoefedrina tind să-și piardă o grupare metil și să devină norefedrine sau să metileze și să creeze N-metilefedrina. Norefedrina și norpseudoefedrina sunt cunoscute și ca fenilpropinolamină sau PPA.

Efedrina: proprietăți

Efedrina poate rămâne în urină într-o stare stabilă până la 9 luni la temperaturi de la -20°C până la 37°C, sau timp de 15 ore la 60 de grade, ceea ce este echivalent cu temperatura din portbagaj sau torpedoul unei mașini. pe vreme caldă. De asemenea, efedrina pare să fie stabilă sub 6 cicluri de îngheț și dezgheț alternant.

Caracteristici structurale

Efedrina este o amină simpatomimetică, similară ca structură cu amfetamina sau metamfetamina. Are denumirea chimică (1 R,2S)-2-(metilamino)-1fenilpropan1-0l.

Efecte secundare

Efedrina poate provoca o varietate de efecte secundare nedorite. Efectul de stimulare poate provoca tremurături ale mâinilor, tremor, transpirație, bătăi rapide ale inimii, amețeli și o senzație de neliniște interioară. Când apare dependența sau doza este redusă, aceste efecte apar într-o măsură mai mică. Mai simplu spus, dacă unei persoane nu îi plac efectele , este puțin probabil să-i placă efedrina, care are un efect mai puternic asupra organismului. Modificările mentale și fizice care apar ca urmare a luării acestui medicament sunt foarte asemănătoare cu modificările observate la administrare. Când se utilizează medicamentul, există o scădere vizibilă a apetitului, care este de obicei percepută ca un efect pozitiv. Efedrina se găsește foarte des în supresoarele poftei de mâncare. Cu utilizarea regulată a efedrinei, pot apărea dureri de cap și creșterea tensiunii arteriale. Utilizatorii cu boli tiroidiene, hipertensiune arterială sau probleme cardiace ar trebui să evite să ia acest medicament. Efedrina este un stimulent al SNC cu potențial de supradozaj fatal. Simptomele supradozajului pot include respirație rapidă, tensiune arterială anormală, palpitații, pierderea conștienței, tremur, panică, neliniște extremă, greață severă, vărsături și diaree.

Utilizarea efedrinei

Efedrina este folosită (off-label) printre culturisti și sportivi ca arzător de grăsime. Medicamentul este de obicei utilizat de mai multe ori pe zi în timpul uscării, la o doză de 25 până la 50 mg la un moment dat.

Farmacologie

Digestia și absorbția

O doză de 50 mg de efedrină determină o scădere a timpului necesar unei persoane pentru a goli stomacul și reduce timpul necesar pentru ca alimentele să fie absorbite. Absorbție sistemică Efedrina interacționează direct cu celulele musculare și induce termogeneza în miocite. Efedrina este, de asemenea, capabilă să reducă excreția de azot în urină, ceea ce indică faptul că efedrina are un efect de economisire a mușchilor. Efedrina poate crește și termogeneza datorită proprietăților sale vasoconstrictoare (termogeneza vasculară). Suplimentarea cu efedrina crește nivelurile plasmatice, glucozei și peptidei C, în funcție de conținutul de efedrină al preparatului. Medicamentele cu metilxantină (cum ar fi cofeina și teofilina) pot spori efectele efedrinei. Doza de efedrina//teofilina la 22mg/30mg/50mg, respectiv, s-a dovedit a fi de doua ori mai eficienta decat efedrina singura, dar cea mai mare eficacitate a fost demonstrata de amestecul de efedrina/cofeina 20mg/200mg, respectiv, ceea ce a condus la crearea medicamentului ECA, care conține efedrină/cofeină/aspirină dozate 20mg/200mg/91mg respectiv.

Impact asupra organismului

Neurologie

Efedrina este cel mai eficient stimulent în timpul restricției calorice. Efectul de stimulare a activității creierului este cel mai puternic atunci când efedrina este combinată cu.

Masa grasă și obezitatea

Efedrina: acțiune

Efedrina este capabilă să influențeze în mod negativ simultan toate cele trei subtipuri de receptori beta-adrenergici din țesutul adipos maro, rezultând o termogeneză crescută fără activarea semnificativă a clasei de receptori alfa-adrenergici și poate fi, de asemenea, capabilă să contracareze activarea agoniştilor acestor receptori.

Ritmul metabolic și consumul de oxigen

Studiile pe oameni au arătat că consumul de oxigen după o doză inițială de efedrină (20 mg) crește la 30 până la 60 de minute după ingestie în toate cazurile (cu activitate suplimentară la indivizii fără toleranță la stimulente), deși dozarea cronică de efedrina încetinește scăderea așteptată a consumului de oxigen 1- 3 ore de la administrare. Acest lucru sugerează că efedrina oferă beneficii mai mari de ardere a grăsimilor atunci când este utilizată pe o perioadă mai lungă (4-12 săptămâni), mai degrabă decât intermitent, și este posibil ca mecanismul din spatele acestui lucru să fie sensibilizarea beta-adrenergică crescută. Efedrina poate crește rata metabolică independent de exerciții fizice; acesta este diferit de, care acționează ca un arzător de grăsimi numai în prezența activității fizice. Apropo, acesta poate fi motivul pentru care combinația de efedrina acționează în sinergie cu activitatea fizică, ducând la creșterea consumului de oxigen. Combinația de efedrină este la fel de eficientă (sau chiar mai eficientă) decât 15 mg dexfenfluramină atunci când este administrată timp de 12 săptămâni. S-a observat că cofeina poate, totuși, să mărească efectul efedrinei, indiferent de exerciții fizice, și că acest efect se observă și la ceaiul verde. Acest lucru sugerează că compușii de metilxantină (prin creșterea nivelului de adrenalină) provoacă o creștere a efectelor efedrinei. Studiile anterioare pe animale au arătat o creștere cu 10% a consumului de oxigen cu suplimentarea cu efedrină, cu toate acestea, studiile pe oameni sunt mai variabile (3,6%, 10,7% (cu) și 7,1%). În studiile care utilizează calorimetria indirectă, s-au observat creșteri diferite, de exemplu, 30,1 ± 5,4 kcal/3 ore cu 20 mg efedrină + 200 mg și 22,7 ± 7,7 kcal/3 ore cu jumătate de doză de efedrină. Rata metabolică, termogeneza și consumul de oxigen sunt crescute atunci când luați suplimente cu efedrină. Această creștere este sporită de aportul de alți compuși xantinici. Efectul este mai mare la persoanele obeze și mai ales în perioadele de restricție calorică. Creșterea ratei metabolice este estimată la aproximativ 5-12%.

Efedrina: arzător de grăsimi

Unele studii au confirmat că efedrina (împreună cu ) poate avea efecte benefice pe termen lung în lupta împotriva obezității diencefalice. Studiile efectuate asupra femeilor supraponderale au arătat că trei doze de efedrină la o doză de 20 mg promovează scăderea în greutate de 2,5 kg în 4 săptămâni și de 5,5 kg în 12 săptămâni, indiferent de modificările în dietă și exerciții fizice. De aici rezultă că efectul consumului de efedrină scade în timp (indiferent de consumul de oxigen). Au fost efectuate studii pe medicamente precum ECA, care au arătat că, fără a restricționa în mod deliberat numărul de calorii consumate, persoanele obeze au slăbit 2,2 kg în 8 săptămâni, în timp ce placebo a dus la o scădere în greutate de 0,7 kg. După ce a dezvăluit subiecților medicamentul, rezultatul de 2,2 kg a crescut la 3,2 kg. La limitarea aportului caloric, pe parcursul a 16 săptămâni, EC a redus greutatea persoanelor obeze cu 3,4 kg mai eficient decât placebo, iar 30-60 mg de efedrină (împreună cu 300-600 mg) în 20 de săptămâni a redus greutatea la adolescenți cu 5,9 kg mai mult. . Mai mult, rezultatul utilizării pe termen lung a efedrinei (5 luni) este o reducere constantă a greutății (5,2 kg), comparativ cu grupul de control (-0,03 kg). În unele studii în care diferența de pierdere în greutate între subiecți nu este semnificativă statistic, tendințele pozitive în compoziția țesuturilor corporale sunt un factor important.

Exerciții și mușchi scheletici

Hipertrofia mușchilor scheletici

Efedrina, ca agonist beta-adrenergic, poate păstra masa musculară prin reducerea producției de azot din organism (și titrarea echilibrului de azot într-o direcție pozitivă). Studiile arată o scădere a azotului urinar după utilizarea efedrinei și, în cel puțin un caz, nu a existat nicio pierdere în greutate din cauza pierderii de grăsime în timp ce crește masa musculară, unde subiectul a pierdut 4,5 kg de grăsime și 2,8 kg de masă musculară în ultimele opt săptămâni. . Aceste rate pot crește atunci când observăm femeile care sunt inițial obeze. Muschiul scheletic îmbunătățește potențialul de ardere a grăsimilor al efedrinei cu 50%, deoarece vizează în principal depozitele de grăsime brună și mușchiul scheletic însuși.

Efedrina în culturism

În studiu, nouă bărbați sănătoși și antrenați au luat 300 mg și 60 mg de Ephedra sinensis (neștiind conținutul de efedrin) cu 60 și 150 de minute înainte de testele de efort - câte un set de presa pe bancă și rând vertical, totuși, pe lângă creșterea efortului și a concentrării. în timpul efortului, efectul administrării medicamentelor nu a fost diferit de efectul administrării a 300 mg de zahăr (placebo). Apoi a fost efectuat un alt studiu pentru a evalua revenirea energetică a exercițiilor cu greutate, de data aceasta crescând doza de efedrină (0,8 mg/kg cu 90 de minute înainte de exercițiul pentru picioare: seturi multiple de presă pe bancă), iar subiecții care au primit efedrină au putut să facă Cu 3 seturi mai multe decât cei care au primit placebo (16 până la 13), iar în combinație cu rezultatul a crescut cu încă 6 abordări (19 până la 16), totuși, cu o creștere mai mică a abordărilor (1 până la 2, respectiv); Cercetătorii consideră că oboseala poate să fi jucat un rol în multiplele seturi și că doar rezultatele obținute în prima fază a studiului sunt semnificative (în timp ce cele două faze ulterioare, care au inclus o pauză de două minute, sunt nesemnificative din punct de vedere statistic). O singură doză de 24 mg de efedrină administrată bărbaților sănătoși și antrenați nu a produs nicio creștere a energiei. Studiile dinamometrului nu au arătat o creștere a energiei din consumul a 60 mg de Ephedra sinensis (împreună cu 300 mg), în timp ce efedrina a arătat o creștere a energiei în timpul testului Wingate de 30 de secunde (doar la 5 și 10 secunde) timp de 90 de minute după administrarea a 1 mg/kg. . ; deși acest studiu a fost criticat pentru că rezultatele sale sunt prea mici (mai puțin de 1% îmbunătățire într-o perioadă de 30 de secunde) și, prin urmare, nu merită riscul de a utiliza doze mari de efedrina. Câștigurile de energie cu doze mai mici de efedrină nu au fost semnificative, în timp ce dozele mai mari (0,8-1 mg/kg) au produs rezultate mai mari atunci când au fost administrate cu 90 de minute înainte de efort. Cu toate acestea, din cauza riscurilor și efectelor secundare inutile, oportunitatea utilizării dozelor mari este pusă sub semnul întrebării de unii cercetători.

Rezistenta fizica

Într-un test de ciclism de viteză (în care răspunsul placebo a rezultat în 12,6 minute), 1 mg/kg efedrina a redus oboseala cu 19%, ceea ce este nesemnificativ statistic, totuși, împreună cu 5 mg/kg, efectul a crescut la 39%, ceea ce este deja rezultat mai semnificativ. Un rezultat similar a fost obținut de alți cercetători care au folosit doze similare și s-a remarcat, de asemenea, o creștere a ritmului cardiac și o scădere a senzației de oboseală în timpul activității fizice. A fost realizat un alt studiu - o cursă de 10 kilometri cu echipament (11 kg) după administrarea a 0,8 mg/kg de efedrină, care a arătat că viteza de alergare a crescut cu 2,8% la subiecții care au luat efedrină comparativ cu cei care au luat placebo (la fel ca și efedrina), ca ca urmare, ritmul de alergare a crescut în ultimii 5 km, dar testul VO2max nu a arătat modificări semnificative; acest lucru se explică prin creșterea acizilor grași liberi din ser și modularea catecolaminelor (mai puțină adrenalină și mai multă dopamină). S-a raportat că efedrina crește rezistența în timpul exercițiilor fizice, ceea ce se poate datora pur și simplu unei creșteri a nivelurilor de acizi grași liberi din ser și, eventual, unei reduceri a oboselii în timpul exercițiului.

Interacțiunea cu hormonii

Estrogen

Administrarea zilnică a 0,5 mg/kg de efedrina are un efect antiestrogenic la șoareci și în acest sens este mai eficientă decât efedra chinezească și Synephrine.

Sistemul cardiovascular

Tensiune arteriala

Multe studii pe oameni raportează creșteri mici ale tensiunii arteriale sistolice, variind de la 5 la 23 mmHg, fără niciun efect asupra presiunii diastolice. Acest efect a fost de scurtă durată și a fost cauzat de expunerea la efedrina. Pe o perioadă lungă de timp (8-12 săptămâni), efedrina scade tensiunea arterială, deși acest lucru se datorează pierderii în greutate. Uneori, însă, tensiunea arterială nu se modifică. Pentru persoanele cu hipertensiune arterială care nu o scad, administrarea de efedrină poate fi problematică, dar se crede că în timp tensiunea arterială poate scădea odată cu pierderea în greutate. Aparent, administrarea efedrinei în doze controlate nu are niciun efect asupra ritmului cardiac. Schimbarea sa este de obicei asociată fie cu anxietate, fie cu o cantitate excesivă de adrenalină, care se observă atunci când se administrează efedrina și.

Bătăile inimii și sănătatea inimii

Studiul a constatat o scădere a nivelului de potasiu seric cu efedrina (20 mg x 3). În medie, această scădere a variat de la 4,1 mmol la 3,7 mmol, deși această cifră a scăzut odată cu utilizarea continuă a medicamentului. Alte studii au arătat o creștere mai puțin semnificativă a nivelului de adrenalină, deși această creștere nu a fost observată în urină, dar a fost observată o scădere a nivelului de azot, indicând o îmbunătățire a echilibrului de azot și, prin urmare, o creștere a capacității mușchilor de a stoca efedrina ( 50 mg de trei ori pe zi).

Cardiotoxicitate și supradozaj

La doze mari (50 mg/kg greutate corporală) de ma huang (efedră) sau 25 mg/kg efedrină, se observă semne clinice și biologice de toxicitate. O doză de 12,5 mg de Ma Huang per kilogram de greutate corporală (echivalent cu 6,25 mg/kg de efedrină) este asociată cu semne minime de toxicitate. O doză forțată unică de 25 mg de medicament per kilogram de greutate (de 14 ori mai mult decât norma permisă pentru oameni) este letală pentru șobolani. Conform testelor efectuate la șobolani, cardiotoxicitatea este mai pronunțată la persoanele în vârstă. )]

Lipoproteine și trigliceride

Efedrina (în studiile în colaborare cu ) scade nivelul de HDL-C în timpul unei diete sărace în calorii, fără a afecta semnificativ nivelul de colesterol total al corpului.

Interacțiunile nutrienților

Efedrina, cofeina, aspirina (ECA)

Medicamentele de tip ECA au fost propuse pentru prima dată în 1989 și testate în 1990 ca suplimente alimentare care interacționează între ele. Până în acel moment, se știa deja că compușii xantinici (inclusiv cofeina), împreună cu 22 mg de efedrină, accelerează metabolismul de aproximativ două ori și provoacă o scădere a apetitului la animale. Cofeina poate accelera metabolismul de la sine, cu toate acestea, atunci când este combinată cu efedrina, își sporesc efectele reciproce. Combinația dintre cele două medicamente este asociată cu o accelerare mai eficientă a metabolismului decât administrarea ambelor medicamente separat. Se crede că acest lucru se datorează antagonismului adenozinei, în timp ce cealaltă teorie (inhibarea fosfodiesterazei) este probabil să eșueze in vivo din cauza concentrației celulare scăzute fiind insuficientă pentru o inhibare semnificativă. Cofeina acționează sinergic cu efedrina in vivo și este utilizată pe scară largă în studiile de scădere în greutate împreună cu dieta sau exercițiile fizice, iar unii cercetători consideră că această combinație este necesară pentru a diferenția efectul de ardere a grăsimilor al efedrinei de placebo. Acest lucru poate fi de importanță minoră la cei care nu sunt afectați de efedrină fără administrarea concomitentă de compuși xantinici. Pur și simplu, cei care nu răspund la efedrina răspund la combinația de efedrină și xantine. S-a estimat că combinația de efedrină și xantină este cu 64% mai eficientă decât fiecare individ. Acest efect este obținut prin îmbunătățirea farmacodinamică, iar combinația de medicamente nu modifică în niciun fel profilul lor farmacocinetic. Potrivit studiului, combinația de efedrina nu afectează tensiunea arterială diastolică, în timp ce fiecare medicament singur are un astfel de efect. Acest lucru sugerează că combinația de medicamente nu afectează tensiunea arterială sistolica mai mult decât oricare dintre medicamentele în monoterapie. Aspirina are un efect indirect prin intermediul efedrinei, deoarece aspirina în sine nu este la fel de eficientă în influențarea schimbării greutății. Efedrina reduce greutatea animalelor cu 18%, în timp ce efedrina în combinație cu analgin - cu 27%. Această combinație funcționează prin inhibarea prostaglandinelor, ducând la eliberarea de epinefrină atunci când se administrează efedrină. Aspirina (împreună cu efedrina) nu este capabilă să crească semnificativ efectul termic al alimentelor. Combinația de efedrina (25-50 mg), (200 mg) și (300 mg) („ECA”) este cunoscută pe scară largă a fi un arzător de grăsimi extrem de puternic și are o gamă mai largă de utilizări decât efedrina singură. În această combinație, efedrina acționează ca un puternic stimulent termogenic. Ajută la inhibarea lipogenezei prin blocarea încorporării acetatului în acizii grași. Sportivul poate monitoriza temperatura corpului ca un marker pentru funcționarea corectă a acestei combinații. De regulă, atunci când luați ECA, temperatura crește cu 1 grad, ceea ce nu provoacă niciun disconfort vizibil. Combinația se ia de 2-3 ori pe zi timp de câteva săptămâni. Când temperatura corpului revine la normal, ECA este întreruptă deoarece eficacitatea sa scade. Pentru ca medicamentele să înceapă să funcționeze din nou la un nivel optim, este necesar să faceți o pauză de cel puțin 4-6 săptămâni.
Efedrina este, de asemenea, folosită de unii sportivi profesioniști (inclusiv powerlifting) ca stimulent înainte de antrenament sau competiție. Creșterile mici ale forței și energiei pot îmbunătăți performanța anaerobă și performanța finală a ridicărilor majore. De asemenea, se crede că medicamentul îmbunătățește activitatea creierului, rezultând o energie crescută și o capacitate îmbunătățită de a se concentra asupra sarcinilor necesare. Pentru a produce aceste efecte atunci când este necesar, efedrina este de obicei utilizată în doze de 25-50 mg. Este important de menționat că acest compus nu este utilizat în mod continuu, deoarece efectele sale se diminuează odată cu obișnuirea. În cele mai multe cazuri, medicamentul se ia doar de 2 sau 3 ori pe săptămână, de obicei în zile de importanță deosebită.
După câteva săptămâni de utilizare a medicamentului, este mai bine să faceți o pauză (cel puțin 1-2 luni) pentru a-și menține eficacitatea la un nivel optim.

Nicotină

Efedrina și cofeina au fost folosite în studii pentru pierderea în greutate la fumători, renunțarea la fumat a fost încercată împreună pentru a reduce creșterea în greutate și, deși s-au înregistrat unele progrese, efedrina nu a fost deosebit de eficientă în promovarea pierderii în greutate.

Siguranță și toxicitate

Cu o supraveghere adecvată, combinația de efedrină și este sigură pentru adolescenți (14-17 ani). Unele observații sugerează că efectele medicamentelor nu sunt diferite de efectul placebo, deși o meta-analiză a arătat un interval de 2 până la 3,5 unități și a constatat că beneficiile unei astfel de terapii depășesc costurile acesteia. Când s-a consumat 20 mg/200 mg efedrină/de trei ori pe zi timp de 24 de săptămâni, nu au fost observate simptome de sevraj semnificative clinic.

Observații clinice

De remarcat că, conform multiplelor măsuri obținute în timpul studiului subiecților toleranți la efedrina și pacienților care nu au dezvoltat toleranță, nu au fost observate diferențe semnificative în funcționarea sistemului cardiovascular. Mai mult, o meta-analiză a 50 de studii și 284 de rapoarte de caz transmise Administrației pentru Alimente și Medicamente a constatat că a existat o asociere între utilizarea de efedrină/efedră și creșterea frecvenței cardiace, dar rapoartele de caz nu au fost suficiente dovezi pentru a susține acest lucru. concluzii. Reacții adverse mai grave au fost identificate într-o analiză a datelor Administrației medicamentelor privind efectele secundare, dar informațiile ar putea provoca panică publică. Această analiză a identificat doar 284 de cazuri eligibile din 18.000 (presupunând că efedrina a fost luată cu 24 de ore înainte de examinare). Rezultă că 98,5% din cazurile non-medicale sunt cauzate de ipocondrie, deși acest lucru nu exclude posibilitatea unui vătămător real. La persoanele cu antecedente de consum de droguri, efedrina poate provoca accident vascular cerebral. A existat cel puțin un caz de leziuni cardiace la un bărbat de 44 de ani, dar cifrele au fost distorsionate din cauza consumului de multe medicamente diferite. Un alt raport de caz a implicat utilizarea efedrei, xenadrinei și hidroxicutului timp de 2 ani, ceea ce a provocat un anevrism de arteră coronariană, deși acest lucru s-a datorat mai degrabă xenadrinei decât efedrinei. Un raport de caz a legat efedrina de formarea pietrelor la rinichi. Alcaloizii efedrinei au reprezentat 95% din greutatea pietrelor la rinichi la un bărbat cu un rinichi care lua 4 medicamente și avea antecedente de insuficiență renală. Cu toate acestea, au existat „mai mult de 200” de alte cazuri de pietre la rinichi care conțin alcaloizi efedra. În cel puțin o ocazie, efedrina a fost folosită pentru a se sinucide. Doza exactă este necunoscută, dar a fost semnificativ mai mare decât doza recomandată în scopuri terapeutice.

R03CK (Simpatomimetice în combinație cu alte medicamente)
R05DB20 (medicamente combinate)
C01CA26 (Efedrină)
R03DA54 (Teofilina în combinație cu alte medicamente (cu excepția psiholepticelor))
R03DX (Alte medicamente pentru tratamentul astmului bronșic pentru uz sistemic)

Analogii medicamentului conform codurilor ATC:

Trebuie să vă consultați medicul înainte de a utiliza EFEDRINĂ. Aceste instrucțiuni de utilizare au doar scop informativ. Pentru informații mai complete, vă rugăm să consultați instrucțiunile producătorului.

Grupe clinice și farmacologice

01.010 (agonist alfa, beta-adrenergic)
12.001 (bronhodilatator)
12.044 (Medicament cu efecte antitusive și bronhodilatatoare)

efect farmacologic

Simpatomimetic (agonist adrenergic cu acțiune indirectă); un alcaloid obținut din diferite specii de efedra (Ephedra L.) din familia efedra (Ephedraceae). Efedrina, găsită în plante, este un izomer levogitor. S-a obținut sintetic un racemat, care are activitate inferioară izomerului levogitor.

După administrarea efedrinei, receptorii α- și β-adrenergici sunt excitați: acționând asupra îngroșărilor varicoase ale fibrelor adrenergice eferente, efedrina promovează eliberarea mediatorului norepinefrinei în fanta sinaptică. În plus, are un efect slab de stimulare direct asupra receptorilor adrenergici.

Stimulează activitatea inimii (crește frecvența și puterea contracțiilor), facilitează conducerea AV, crește tensiunea arterială, provoacă un efect bronhodilatator, suprimă motilitatea intestinală, dilată pupila (fără a afecta acomodarea și presiunea intraoculară), crește tonusul scheletului. mușchilor, provoacă hiperglicemie.

Spre deosebire de epinefrină, efectul efedrinei se dezvoltă lent, dar durează mai mult. La administrarea repetată a efedrinei la un interval scurt (10-30 minute), efectul ei presor scade rapid - apare tahifilaxia (dependența rapidă), asociată cu o scădere progresivă a rezervelor de norepinefrină în îngroșările varicoase.

Efedrina stimulează sistemul nervos central și este similară ca efect psihostimulator cu fenamina.

Inhibă activitatea MAO și COMT.

Farmacocinetica

Metabolizat în cantități mici în ficat. T1/2 este de 3-6 ore.Se excretă prin rinichi, în principal nemodificat.

EFEDRINĂ: DOZARE

La adulți, 20-50 mg se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos; oral - 25-50 mg de 2-3 ori/zi.

Pentru uz local, regimul de dozare este individual.

Doze maxime: pentru adulți, atunci când sunt administrate oral și subcutanat, o singură doză este de 50 mg, o doză zilnică este de 150 mg.

Interacțiuni medicamentoase

Efedrina slăbește efectul analgezicelor opioide și al altor deprimante ale SNC.

Când se utilizează concomitent cu beta-blocante neselective și nitrați, efectul terapeutic este slăbit (blocarea receptorilor beta-adrenergici poate duce la predominarea activității alfa-adrenergice cu riscul de a dezvolta hipertensiune arterială și bradicardie pronunțată cu posibila dezvoltare a blocarea inimii; blocarea receptorilor beta-adrenergici previne, de asemenea, efectul bronhodilatator beta2-adrenergic).

Agenții care alcalinizează urina (inclusiv antiacide care conțin ioni de calciu și magneziu, inhibitori de anhidrază carbonică, citrați, bicarbonat de sodiu) cresc T1/2 de efedrina și riscul de intoxicație.

Când se utilizează concomitent cu glicozide cardiace, chinidină, antidepresive triciclice, dopamină, agenți de anestezie prin inhalare (cloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoxifluran, tricloretilenă), crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare severe; cu alte simpatomimetice - severitatea crescută a efectelor secundare ale sistemului cardiovascular; cu medicamente antihipertensive (inclusiv simpatolitice, diuretice, alcaloizi rauwolfia) - efect hipotensiv scăzut.

Utilizarea simultană cu bronhodilatatoare și beta-agoniști poate duce la stimularea excesivă suplimentară a sistemului nervos central, care poate provoca o excitabilitate crescută, iritabilitate, insomnie, convulsii și aritmii.

Când se utilizează simultan cu rezerpină și inhibitori MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), sunt posibile dureri de cap, tulburări ale ritmului cardiac, vărsături, o creștere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale și criză hiperpiretică; cu fenitoină - scăderea bruscă a tensiunii arteriale și bradicardie (în funcție de doza și viteza de administrare); cu preparate cu hormoni tiroidieni - intensificarea reciprocă a acțiunii.

Crește clearance-ul metabolic al GCS și ACTH în cazul utilizării pe termen lung (poate fi necesară ajustarea dozei). Ergometrina, ergotamina, metilergometrina, oxitocina cresc efectul vasoconstrictor și riscul de ischemie și gangrenă.

Levodopa crește riscul de apariție a aritmiilor (este necesară reducerea dozei de simpatomimetic).

Crește efectul de stimulare asupra sistemului nervos central și riscul efectelor toxice ale xantinelor (inclusiv aminofilină, teofilină, cofeină).

Cocaina sporește efectul de stimulare asupra sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea efedrinei în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este posibilă numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt sau sugar.

EFEDRINĂ: EFECTE SECUNDARE

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: cefalee, tulburări de somn, slăbiciune, nervozitate, neliniște, amețeli, convulsii, spasme musculare, tremor, amorțeală a brațelor sau picioarelor, somnolență, pupile dilatate, vedere încețoșată; atunci când este utilizat în doze mari - halucinații, modificări ale dispoziției sau psihicului.

Din sistemul cardiovascular: angina pectorală, bradicardie sau tahicardie, palpitații, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, aritmii ventriculare, disconfort sau durere în piept, hemoragii neobișnuite, înroșirea pielii feței, îngustarea vaselor periferice.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, uscăciune sau iritație a gurii sau faringelui (cu utilizare parenterală), pierderea poftei de mâncare, arsuri la stomac.

Din sistemul urinar: urinare dificilă și dureroasă.

Altele: transpirație crescută, piele palidă, reacții alergice, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, frisoane, hipertermie; reacții locale - durere sau arsură la locul injectării intramusculare.

Indicatii

Hipotensiunea arterială în timpul operațiilor chirurgicale (în special în timpul rahianesteziei), traumatisme, pierderi de sânge, boli infecțioase.

Astmul bronșic și alte boli obstructive ale căilor respiratorii, rinită vasomotorie și alergică, sinuzită (pentru vasoconstricția mucoasei nazale), boală serică, urticarie și alte afecțiuni alergice.

Narcolepsie, enurezis (ca urmare a efectului stimulator asupra sistemului nervos central, somnul devine mai putin profund, trezirea devine mai usoara cand apare nevoia de a urina), miastenia gravis.

În practica oftalmologică: dilatarea pupilei în scop diagnostic.

Contraindicatii

Hipertensiune arterială și tahicardie necontrolată, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, insomnie, feocromocitom, fibrilație ventriculară.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție în acidoză metabolică, hipercapnie, hipoxie, fibrilație atrială, glaucom cu unghi închis, hipertensiune pulmonară, hipovolemie, infarct miocardic, boli vasculare ocluzive (inclusiv antecedente de): embolie arterială, ateroscleroză, boala Buerger, degerături, endarterită diabetică boala Raynaud; boli ale sistemului cardiovascular (inclusiv angina pectorală, tahiaritmie, aritmie ventriculară, insuficiență coronariană, hipertensiune arterială), diabet zaharat, tireotoxicoză, hiperplazie benignă de prostată, utilizarea simultană a anesteziei prin inhalare.

Pentru a evita perturbarea somnului pe timp de noapte, nu utilizați efedrina sau medicamente care o conțin la sfârșitul zilei sau înainte de culcare.

Nu este recomandabil să se folosească pentru o perioadă lungă de timp. Datorită efectului său stimulant asupra sistemului nervos central, efedrina poate fi abuzată.

Formulă: C10H15NO, denumire chimică: -alfa-benzenmetanol (și sub formă de clorhidrat).
Grupa farmacologica: agenți vegetotropi / agenți adrenomimetici / adrenergici și simpatomimetici (alfa-, beta-); medicamente organotrope/medicamente cardiovasculare/medicamente hipertensive.
Efect farmacologic: hipertensiv, vasoconstrictor, bronhodilatator, psihostimulant, hiperglicemiant.

Proprietăți farmacologice

Efedrina excită receptorii alfa și beta adrenergici și promovează eliberarea neurotransmițătorului norepinefrină în fanta sinaptică. Efedrina stimulează activitatea cardiacă (crește puterea și frecvența contracțiilor), crește tensiunea arterială, facilitează conducerea AV, suprimă motilitatea intestinală, provoacă un efect bronhodilatator, dilată pupila (fără a afecta presiunea intraoculară și acomodarea), provoacă hiperglicemie, crește tonusul mușchilor scheletici. . Spre deosebire de epinefrină, efectele efedrinei se dezvoltă mai lent, dar durează mai mult. Cu utilizarea repetată (după 10 - 30 de minute) a efedrinei, efectul său presor scade rapid - se dezvoltă tahifilaxia, care este asociată cu o scădere progresivă a rezervelor de norepinefrină în îngroșările varicoase. Efedrina are un efect stimulator asupra sistemului nervos central; efectul său psihostimulant este similar cu fenaminei. Efedrina încetinește activitatea COMT și MAO. Metabolizat în ficat în cantități mici. Timpul de înjumătățire al efedrinei este de 3 până la 6 ore. Este excretat în principal nemodificat de către rinichi.

Indicatii

Astm bronșic, urticarie, febra fânului, rinită, boală serică și alte boli alergice, hipotensiune arterială (rahianestezie, intervenții chirurgicale, traumatisme, boli infecțioase, pierderi de sânge, hipotensiune arterială și altele), intoxicații cu narcotice și hipnotice, narcolepsie, enurezis; local - pentru a dilata pupila (în scop de diagnostic), ca vasoconstrictor.

Mod de administrare a efedrinei și doza

Efedrina se administrează subcutanat, intramuscular, intravenos și se utilizează extern. Subcutanat, intramuscular, adulți - de 2 - 3 ori pe zi, 0,02 - 0,05 g. Intravenos, lent, în flux - 0,4 - 1 ml de soluție 5% sau picurare într-o doză totală - până la 0,08 g (în 100– 500 ml soluție de glucoză 5% sau soluție izotonă de clorură de sodiu). Cele mai mari doze pentru administrare subcutanată sunt unice - 0,05 g, zilnic - 0,15 g.

Efedrina se utilizează cu prudență în hipercapnie, acidoză metabolică, hipoxie, glaucom cu unghi închis, fibrilație atrială, hipertensiune pulmonară, infarct miocardic, hipovolemie, boli vasculare ocluzive (inclusiv în istorie): ateroscleroză, embolie arterială, boala Buerger, endarterită diabetică, frost. , boala Raynaud; diabet zaharat, boli ale sistemului circulator (inclusiv angina pectorală, tahiaritmie, aritmie ventriculară, insuficiență coronariană, hipertensiune arterială), hiperplazie benignă de prostată, tireotoxicoză, utilizarea în comun a medicamentelor pentru anestezia prin inhalare. Pentru a evita tulburările de somn nocturn, nu utilizați efedrina și medicamentele care o conțin la sfârșitul zilei și înainte de culcare. Utilizarea pe termen lung a efedrinei nu este recomandată. Datorită efectelor sale stimulatoare asupra sistemului nervos central, efedrina poate fi abuzată.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, hipertensiune arterială, insomnie, boli organice de inimă, ateroscleroză, hipertiroidism, feocromocitom.

Restricții de utilizare

Nu există date.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea efedrinei în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă este mai mare decât riscul potențial pentru făt sau copil.

Efectele secundare ale efedrinei

Organele de simț și sistemul nervos: cefalee, slăbiciune, tulburări de somn, nervozitate, amețeli, neliniște, convulsii, tremor, spasme musculare, amorțeală la picioare sau brațe, somnolență, vedere încețoșată, pupile dilatate, atunci când sunt utilizate în doze mari - modificări ale mentalității sau dispoziției, halucinații;
sistem circulator: angina pectorală, tahicardie sau bradicardie, palpitații, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, aritmii ventriculare, durere sau disconfort în piept, înroșirea pielii feței, hemoragii neobișnuite, îngustarea vaselor periferice;
sistem digestiv: greață, iritație sau uscăciune a gurii sau gâtului, vărsături, arsuri la stomac, pierderea poftei de mâncare; sistemul genito-urinar: urinare dureroasă și dificilă;
alții: piele palidă, transpirație crescută, reacții alergice, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, hipertermie, frisoane;
reacții locale- arsură sau durere la locul injectării intramusculare.

Interacțiunea efedrinei cu alte substanțe

Efedrina slăbește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv analgezice opioide). Când efedrina este utilizată împreună cu nitrați și beta-blocante neselective, are loc o slăbire a efectului terapeutic. Agenții care alcalinizează urina (inclusiv antiacide care conțin ioni de magneziu și calciu, inhibitori de anhidrază carbonică, bicarbonat de sodiu, citrați) cresc timpul de înjumătățire al efedrinei și probabilitatea de a dezvolta intoxicație. Când se utilizează efedrina împreună cu glicozide cardiace, antidepresive triciclice, chinidină, dopamină, medicamente pentru anestezie prin inhalare (enfluran, cloroform, halotan, metoxifluran, izofluran, tricloretilenă), probabilitatea de a dezvolta aritmii ventriculare severe crește; cu alte simpatomimetice - severitatea efectelor secundare din sistemul circulator crește; cu medicamente antihipertensive (inclusiv diuretice, simpatolice, alcaloizi rauwolfia) - o scădere a efectului hipotensiv. Utilizarea combinată a efedrinei cu bronhodilatatoare și beta-agoniști poate duce la o stimulare suplimentară excesivă a sistemului nervos central, care poate provoca iritabilitate crescută, excitabilitate, insomnie, aritmii și convulsii. La utilizarea efedrinei împreună cu inhibitori MAO (inclusiv procarbazină, furazolidonă, selegilină) și rezerpină, sunt posibile aritmii, dureri de cap, creștere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale, vărsături, crize hiperpiretice; cu fenitoină - bradicardie și scăderea bruscă a tensiunii arteriale; cu preparate cu hormoni tiroidieni - intensificarea reciprocă a acțiunii. Efedrina crește clearance-ul metabolic al ACTH și GCS cu utilizarea prelungită. Ergometrina, metilergometrina, ergotamina, oxitocina cresc efectul vasoconstrictor și riscul de ischemie și gangrenă. Levodopa crește probabilitatea de a dezvolta aritmii. Efedrina sporește efectul stimulator asupra sistemului nervos central și riscul de a dezvolta efecte toxice ale xantinelor (inclusiv teofilina, aminofilina, cafeina). Cocaina sporește efectul stimulator al efedrinei asupra sistemului cardiovascular și nervos central.

Efedrina stimulează sistemul nervos central și este similară ca efect psihostimulator cu fenamina.

Inhibă activitatea MAO și COMT.

Farmacocinetica

Metabolizat în cantități mici în ficat. T1/2 este de 3-6 ore.Se excretă prin rinichi, în principal nemodificat.

Indicatii

Hipotensiunea arterială în timpul operațiilor chirurgicale (în special în timpul rahianesteziei), traumatisme, pierderi de sânge, boli infecțioase.

Narcolepsie, enurezis (ca urmare a efectului stimulator asupra sistemului nervos central, somnul devine mai putin profund, trezirea devine mai usoara cand apare nevoia de a urina), miastenia gravis.

În practica oftalmologică: dilatarea pupilei în scop diagnostic.

Regimul de dozare

La adulți, 20-50 mg se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos; oral - 25-50 mg 2-3

Pentru uz local, regimul de dozare este individual.

Doze maxime: pentru adulți, atunci când sunt administrate oral și subcutanat, o singură doză este de 50 mg, o doză zilnică este de 150 mg.

Efect secundar

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: cefalee, tulburări de somn, slăbiciune, nervozitate, neliniște, amețeli, convulsii, spasme musculare, tremor, amorțeală a brațelor sau picioarelor, somnolență, pupile dilatate, vedere încețoșată; atunci când este utilizat în doze mari - halucinații, modificări ale dispoziției sau psihicului.

Din sistemul cardiovascular: angină, bradicardie sau tahicardie, palpitații, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, aritmii ventriculare, disconfort sau durere în piept, hemoragii neobișnuite, înroșirea pielii feței, îngustarea vaselor periferice.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, uscăciune sau iritație a gurii sau faringelui (cu utilizare parenterală), pierderea poftei de mâncare, arsuri la stomac.

Din sistemul urinar: urinare dificilă și dureroasă.

Alții: transpirație crescută, piele palidă, reacții alergice, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, frisoane, hipertermie; reacții locale - durere sau arsură la locul injectării intramusculare.

Contraindicatii

Hipertensiune arterială și tahicardie necontrolată, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, insomnie, feocromocitom, fibrilație ventriculară.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea efedrinei în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este posibilă numai dacă beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt sau sugar.

Instrucțiuni Speciale

Pentru a evita perturbarea somnului pe timp de noapte, nu utilizați efedrina sau medicamente care o conțin la sfârșitul zilei sau înainte de culcare.

Nu este recomandabil să se folosească pentru o perioadă lungă de timp. Datorită efectului său stimulant asupra sistemului nervos central, efedrina poate fi abuzată.

Interacțiuni medicamentoase

Efedrina slăbește efectul analgezicelor opioide și al altor deprimante ale SNC.

Agenții care alcalinizează urina (inclusiv antiacide care conțin ioni de calciu și magneziu, inhibitori de anhidrază carbonică, citrați, bicarbonat de sodiu) cresc timpul de înjumătățire al efedrinei și riscul de intoxicație.

Levodopa crește riscul de apariție a aritmiilor (este necesară reducerea dozei de simpatomimetic).

Crește efectul de stimulare asupra sistemului nervos central și riscul efectelor toxice ale xantinelor (inclusiv aminofilină, teofilină, cofeină).

Cocaina sporește efectul de stimulare asupra sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular.

Medicamentele cu adaos de efedrina, conform instrucțiunilor de utilizare, sunt utilizate pentru a trata o serie de boli ale organelor ORL. Medicamentele care conțin efedrină sunt potrivite pentru tratamentul pacienților de diferite categorii de vârstă. Preparatele care conțin un simpatomimetic au un efect complex asupra organismului și pot fi folosite ca un puternic arzător de grăsimi.

Efedrina este clasificată ca un alcaloid și este un stimulent al sistemului nervos central.. Substanța nu este utilizată în stare neconcentrată și este inclusă în compoziția medicamentelor. Cele mai comune forme ale substanței sunt clorhidratul de efedrină și sulfatul de efedrină.

Compus

Principala substanță activă a preparatelor medicinale este clorhidratul de efedrina. Apa distilată este utilizată ca componentă suplimentară pentru injecții.

Formular de eliberare

Există mai multe forme de eliberare a medicamentelor care conțin efedrină. Opțiunea potrivită trebuie aleasă pe baza prescripției medicului, a bolii diagnosticate și a caracteristicilor corpului.

Pastile

Injectare

Medicamentul sub formă de soluție lichidă pentru injecție este disponibil pentru practica otolaringologică și pediatrică. Soluția în fiole de 1 ml are o concentrație de 5%.

Picături nazale

Picăturile transparente pentru administrare nazală sunt un lichid incolor în flacoane de 10 ml. Picăturile sunt potrivite pentru tratarea copiilor.

Proprietăți farmacologice

Medicamentul are proprietăți similare cu fenaminei și este responsabil pentru stimularea sistemului nervos central. Substanța are efect psihostimulant și vasoconstrictor.

Grupa farmacologică

Efedrina este un medicament simpatomimetic. Simpatomimeticul stimulează receptorii alfa și beta adrenergici.

Farmacodinamica

Medicamentul afectează direct îngroșările varicoase ale fibrelor adrenergice și promovează producția de norepinefrină. Medicamentul duce, de asemenea, la creșterea tensiunii arteriale, la creșterea ritmului cardiac, la creșterea tonusului mușchilor scheletici,

Farmacocinetica

Efectul terapeutic se observă după 10-15 minute cu injecție intramusculară de 25-50 mg. Durata efectului nu depășește o oră. În cazul administrării repetate, efectul presor este redus în mod activ.

Particulele substanței sunt parțial metabolizate în ficat. Timpul de înjumătățire este de la 3 la 6 ore. Este excretat nemodificat de către rinichi.

Boli pentru care medicamentul este utilizat în tratament

Medicamentul are o serie de indicații de utilizare. În special, este utilizat în diagnosticarea următoarelor afecțiuni:

astm bronsic;
tensiune arterială scăzută în mod constant;
formă acută de rinită;
urticarie și o serie de boli alergice.

Dozaj și instrucțiuni de utilizare

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului conțin o listă de doze recomandate pentru pacienții de diferite vârste. Respectarea dozei ajută la obținerea rapidă a efectului dorit și la prevenirea reacțiilor adverse.

În tratamentul copiilor

În terapia pediatrică, doza este de 3 mg per kilogram de greutate corporală. Volumul total al medicamentului trebuie împărțit în părți egale și luat de 4-6 ori pe zi.

Pentru adulti

Doza pentru pacienții adulți este de 25-50 mg de două ori pe zi. Cantitatea exactă de efedrină este determinată de medic, ținând cont de starea dumneavoastră de sănătate. Durata cursului terapeutic este de 10-15 zile.

În timpul sarcinii și alăptării

Este permisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării dacă femeia are tensiune arterială scăzută și nu are rahianestezie. În caz contrar, medicamentul poate provoca ruperea vaselor de sânge și bătăile rapide ale inimii la copil.

Contraindicatii

Nu este permisă utilizarea medicamentului dacă aveți hipersensibilitate la ingredientul activ, cardiomiopatie, fibrilație ventriculară sau hipertensiune arterială cronică. Dacă una dintre contraindicații este prezentă, analogii trebuie să fie incluși în planul de tratament.

Supradozaj

Depășirea dozelor standard duce la modificări ale presiunii, erupții cutanate, atacuri de vărsături și greață și pierderea poftei de mâncare. Utilizarea pe termen lung a medicamentului duce la perturbarea sănătății fizice și mentale a pacientului.

Efecte secundare și consecințe ale utilizării efedrinei

Dacă instrucțiunile de utilizare nu sunt respectate și doza este depășită, există riscul de reacții adverse. Acestea includ:

Din sistemul nervos - migrene, insomnie, senzație de slăbiciune, nervozitate, convulsii și spasme musculare.
Din inimă și vasele de sânge - angina pectorală, bătăi rapide ale inimii, creșteri ale presiunii, aritmii ventriculare.
Din organele digestive - atacuri de vărsături, senzație de uscăciune în gură, arsuri la stomac.

Interacțiunea cu alte medicamente și medicamente hormonale

Combinația cu bronhodilatatoare adrenergice provoacă stimularea excesivă a sistemului nervos central, ceea ce provoacă iritabilitate, excitabilitate și tulburări de somn.
Condiții de utilizare și condiții de depozitare
Perioada de valabilitate a medicamentelor care conțin efedrină este de 5 ani. Nu este permisă utilizarea medicamentelor după data de expirare indicată pe ambalaj. Se recomandă păstrarea medicamentului la o temperatură de cel mult 25 de grade într-un loc limitat de lumina directă a soarelui și umiditate.
Condiții de vacanță și cost
Medicamentele cu adaos de efedrina sunt disponibile pentru cumpărare la orice farmacie numai cu prescripție medicală. Costul depinde de forma și volumul de lansare alese.
Medicamente care conțin efedrină utilizate în practica ORL
În practica medicală, medicamentele care conțin efedrină sunt utilizate în mod activ în diferite forme de eliberare. Opțiunea de medicație adecvată trebuie selectată în funcție de boala existentă, de vârsta pacientului și de caracteristicile individuale ale corpului.
Siropuri
Siropurile comune cu substanțe adăugate includ: „Teofedrin-N”, „Insanovin”, „Broncholitin Sage”, „Bronchitusen Vramed”, „Bronchoton”. Cantitatea de componentă adăugată depinde de medicamentul specific și de concentrația acestuia.
Pastile
Printre tabletele de efedrină, arzătoare de grăsimi și medicamente combinate cu efecte antispastice și bronhodilatatoare sunt la cerere. Medicamentul „Neo-Teofedrină” este cel mai solicitat pe piața farmaceutică.