Instrucțiuni de utilizare a guanetidinei. Octadină - un medicament pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

guanetidină
Component chimic
IUPAC	2-(2-azocan-1-iletil)guanidină
Formula brută	C10H22N4
Mol. greutate	198,309 g/mol
CAS
PubChem
DrugBank
Clasificare
Farmacia. grup	Simpatolitic
ATX
Farmacocinetica
Jumătate de viață		36 de ore
Forme de dozare
pudra; tablete 0,025 g (25 mg)
Denumiri comerciale
Abapresin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfa, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzin, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressed, etc.

Octadine(Octadină, sulfat de b-(N-Azaciclooctil)-etilguanidină) este un medicament din grupul simpaticolitic. Folosit pentru tratarea hipertensiunii arteriale.

Informații generale

Efectul simpatolitic al octadinei se datorează faptului că se acumulează selectiv în granulele terminațiilor nervoase simpatice și deplasează transmițătorul adrenergic, norepinefrina, din acestea. O parte din transmițătorul eliberat ajunge la receptorii a-adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, dar partea principală a transmițătorului este distrusă sub influența monoaminooxidazei axonale. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită.

Perturbarea transmiterii excitației nervoase se datorează și faptului că, acumulându-se în terminațiile nervoase, octadina are un efect anestezic local asupra acestora. Octadina are un efect în două faze asupra sistemului cardiovascular: în primul rând, se dezvoltă o reacție presară tranzitorie cu tahicardie și o creștere a debitului cardiac, apoi are loc o scădere progresivă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, ritmul cardiac, volumul minutelor și presiunea pulsului scad, iar apoi (după 2-3 zile după administrarea orală) apare hipotensiune arterială persistentă. Reacția presoră inițială poate dura până la câteva ore. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, efectul hipotensiv poate scădea datorită creșterii treptate a debitului cardiac.

Octadina este utilizată ca agent antihipertensiv. Medicamentul are un efect hipotensiv puternic și, cu selecția corectă a dozei, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială în diferite stadii, inclusiv forme severe cu tensiune arterială ridicată și persistentă.

Octadina este eficientă atunci când este administrată pe cale orală. Se absoarbe încet. Efectul hipotensiv în hipertensiune arterială se dezvoltă treptat; începe să apară la 2-3 zile de la începerea administrării medicamentului, atinge maxim în a 7-8 zi de tratament, iar după oprirea medicamentului continuă încă 4-14 zile. Medicamentul provoacă o scădere a frecvenței cardiace, o scădere a presiunii venoase și, în unele cazuri, rezistență periferică. La începutul tratamentului, este posibilă o scădere a funcției de filtrare a rinichilor și a fluxului sanguin renal, dar cu un tratament suplimentar și o scădere persistentă a tensiunii arteriale, acești indicatori se nivelează (N. A. Ratner și colab.).

Pentru tratamentul hipertensiunii, Octadine este prescris pe cale orală sub formă de tablete. Dozele trebuie selectate individual în funcție de stadiul bolii, starea generală a pacientului, tolerabilitatea medicamentului etc. Începeți cu o doză mică - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 dată pe zi, apoi doza crește treptat (de obicei săptămânal cu 10-12,5 mg) până la 0,05-0,075 g pe zi. De obicei, sunt suficiente doze mai mici: în cazurile severe până la 60 mg pe zi, în cazurile mai ușoare - 10-30 mg. Doza zilnică poate fi luată în 1 doză (dimineața). După obținerea unui efect terapeutic, se selectează o doză individuală de întreținere. Tratamentul se efectuează pentru o lungă perioadă de timp.

Este de preferat să începeți tratamentul cu Octadine într-un spital. În ambulatoriu, medicamentul trebuie utilizat cu prudență, cu supraveghere medicală constantă. Este necesar să se ia în considerare posibilitatea unor fluctuații individuale ale sensibilității pacienților la octadină.

Pentru pacienții vârstnici și senili, medicamentul este prescris în doze mai mici, începând cu 6,25 mg (1/4 comprimat) o dată pe zi, apoi crescând treptat doza cu 6,25 mg până la o doză zilnică de 25-50 mg.

Efect secundar

Amețeli, slăbiciune generală, adinamie, greață, vărsături, umflarea mucoasei nazale, durere la nivelul glandei parotide, diaree (datorită creșterii motilității intestinale din cauza suprimării influenței inervației simpatice), retenție de lichide tisulare. Fluctuațiile zilnice ale tensiunii arteriale pot crește. Efectul hipotensiv al medicamentului este adesea însoțit de dezvoltarea hipotensiunii ortostatice; în unele cazuri, colapsul ortostatic este posibil (mai ales în primele săptămâni de tratament). Pentru a preveni colapsul, pacienții trebuie să fie într-o poziție orizontală timp de 1,5-2 ore după administrarea medicamentului și să treacă încet de la o poziție culcat la o poziție în picioare; în unele cazuri este necesară reducerea dozei.

Înainte de apariția noilor medicamente antihipertensive (clonidină, b-blocante etc.), octadina era unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Cu toate acestea, nici acum nu și-a pierdut din importanță și este utilizat, mai ales în formele severe de hipertensiune arterială. Medicamentul are un efect de lungă durată. Efectele secundare pot fi reduse prin alegerea dozei potrivite. Diareea poate fi ameliorata prin administrarea de medicamente anticolinergice. Octadina poate fi prescrisă împreună cu alte medicamente antihipertensive (rezerpină, apresină, diuretice); utilizarea simultană cu diuretice sporește efectul hipotensiv și previne retenția de lichide în țesuturi. Atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente, doza de Octadine este redusă.

Contraindicatii

Ateroscleroză severă, accidente cerebrovasculare acute, infarct miocardic, hipotensiune arterială, insuficiență renală severă. Octadina nu trebuie prescrisă pentru feocromocitom, deoarece la începutul acțiunii medicamentul poate provoca o creștere a tensiunii arteriale. Octadina nu trebuie prescrisă concomitent cu antidepresive triciclice: aminazină, efedrina. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO, trebuie luată o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua Octadine. Pacienții supuși unei intervenții chirurgicale trebuie să înceteze să ia medicamentul cu câteva zile înainte de operație.

În practica oftalmologică, Octadina este uneori utilizată pentru instilarea în sacul conjunctival (1-2 picături dintr-o soluție 5% de 1-2 ori pe zi) pentru glaucomul primar cu unghi deschis. Medicamentul provoacă mioză moderată, facilitează scurgerea umorii apoase, reduce producția acesteia și scade presiunea intraoculară. Spre deosebire de substanțele colinomimetice (pilocarpină etc.), octadina nu afectează acomodarea; perturbă mai puțin acuitatea vizuală și capacitatea pacienților de a vedea în condiții de iluminare slabă. La pacienții cu unghiul camerei închise și înguste, Octadine nu se utilizează, deoarece poate apărea o creștere a oftalmotonusului. Medicamentul nu este indicat pentru glaucomul acut.

Proprietăți fizice

Pulbere cristalină albă cu gust amar. Puțin solubil în apă.

Formular de eliberare

Forme de eliberare: pulbere; tablete de 0,025 g (25 mg).

Scrieți o recenzie a articolului „Guanethidine”

Extras care descrie guanetidina

Și acesta a venit cu o căruță. Au urmat soldați veseli și aparent beți.
„Cum poate el, dragă, să ardă cu fundul chiar în dinți...” a spus un soldat într-un pardesiu îmbrăcat sus, cu bucurie, fluturând larg mâna.
- Asta e, șuncă dulce. – răspunse celălalt râzând.
Și au trecut, așa că Nesvitsky nu știa cine a fost lovit în dinți și ce este șunca.
„Ei sunt atât de grăbiți încât a dat afară unul rece, așa că crezi că îi vor ucide pe toți.” – spuse subofițerul supărat și cu reproș.
„De îndată ce trece pe lângă mine, unchiule, ghiulele aia”, a spus tânărul soldat, abia reținându-și râsul, cu o gură mare, „am încremenit”. Într-adevăr, Dumnezeule, mi-a fost atât de speriată, că este un dezastru! – spuse acest soldat, lăudându-se parcă că s-a speriat. Și acesta a trecut. În urma lui era o trăsură, spre deosebire de oricare care trecuse până acum. Era un forshpan german alimentat cu abur, încărcat, se părea, cu o casă întreagă; legată în spatele forshpanului pe care neamțul o ducea era o vacă frumoasă, pestriță, cu un uger imens. Pe paturile de pene stăteau o femeie cu un copil, o bătrână și o nemțoaică tânără, roșu-violet și sănătoasă. Se pare că acești rezidenți evacuați au fost lăsați să treacă cu o permisiune specială. Ochii tuturor soldaților s-au întors spre femei, iar în timp ce căruța trecea, mișcându-se pas cu pas, toate comentariile soldaților s-au referit doar la două femei. Aproape același zâmbet de gânduri lascive despre această femeie era pe toate fețele lor.
- Uite, se scoate și cârnatul!
— Vinde mama, spuse un alt soldat, subliniind ultima silabă, întorcându-se către neamț, care, cu ochii în jos, mergea furios și înfricoșat cu pași largi.
- Cum ai făcut curat! La naiba!
— Dacă ai putea sta cu ei, Fedotov.
- Ai văzut, frate!
- Unde te duci? - a întrebat ofițerul de infanterie care mânca un măr, zâmbind și el pe jumătate și privind la frumoasa fată.
Neamțul, închizând ochii, a arătat că nu înțelege.
„Dacă vrei, ia-o pentru tine”, a spus ofițerul, întinzându-i fetei un măr. Fata a zâmbit și a luat-o. Nesvitsky, ca toți ceilalți de pe pod, nu și-a luat ochii de la femei până nu au trecut. Când au trecut, aceiași soldați au mers din nou, cu aceleași conversații, și în cele din urmă toți s-au oprit. După cum se întâmplă adesea, la ieșirea din pod caii din căruța companiei au ezitat, iar toată mulțimea a fost nevoită să aștepte.
- Și ce devin? Nu există ordine! – au spus soldații. -Unde te duci? La naiba! Nu este nevoie să așteptați. Și mai rău, va da foc podului. „Uite, și ofițerul a fost încuiat”, au spus mulțimile oprite din diferite părți, uitându-se unul la altul și încă s-au ghemuit înainte spre ieșire.
Privind sub pod la apele din Ens, Nesvitsky a auzit deodată un sunet care era încă nou pentru el, apropiindu-se repede... ceva mare și ceva care se prăbușește în apă.
- Uite unde se duce! – spuse cu severitate soldatul care stătea aproape, privind înapoi la sunet.
„Îi încurajează să treacă repede”, a spus altul neliniștit.
Mulțimea s-a mișcat din nou. Nesvitsky și-a dat seama că acesta era miezul.
- Hei, cazac, dă-mi calul! - el a spus. - Păi tu! stai departe! se retrage! cale!
Cu mare efort ajunse la cal. Încă țipând, a înaintat. Soldații s-au strâns să-i cedeze, dar din nou l-au apăsat din nou încât i-au zdrobit piciorul, iar cei mai apropiați nu au fost de vină, că au fost apăsați și mai tare.
- Nesvitski! Nesvitsky! Dumneavoastră, doamnă!” se auzi din spate o voce răgușită.
Nesvitski se uită în jur și văzu, la cincisprezece pași distanță, despărțit de el de o masă vie de infanterie în mișcare, roșu, negru, zdruncinat, cu o șapcă pe ceafă și o mantie curajoasă drapată peste umăr, Vaska Denisov.
„Spune-le ce să le dea diavolilor”, strigă el. Denisov, aparent într-un acces de ardoare, strălucind și mișcându-și ochii negri ca cărbune cu albii inflamați și fluturând sabia dezvelită, pe care o ținea cu o mână goală, roșie ca chipul.
- Eh! Vasia! – răspunse bucuros Nesvitski. - Ce vrei sa spui?
„Eskadg „onu pg” nu poți să mergi”, a strigat Vaska Denisov, deschizându-și supărat dinții albi, împingându-și frumosul beduin negru și însângerat, care, clipind din urechi de baionetele de care s-a izbit, pufnind, stropit spumă din muștiuc. în jurul lui, sunând, îşi bătea copitele de scândurile podului şi părea gata să sară peste balustradele podului dacă călăreţul îi permitea. - Ce este asta? ca bug-urile! exact ca bug-urile! Pg „och... dă câine” ogu!... Stai acolo! ești o căruță, chog"t! Te omor cu o sabie! – strigă el, scoțând de fapt sabia și începând să o fluture.
Soldații cu fețe înspăimântate s-au apăsat unul împotriva celuilalt, iar Denisov s-a alăturat lui Nesvitsky.
- De ce nu ești beat azi? – i-a spus Nesvițki lui Denisov când s-a apropiat de el.
"Și nu te lasă să te îmbăți!" a răspuns Vaska Denisov. "Toată ziua au târât regimentul ici și colo. Așa e, așa e. Altfel, cine știe ce este!"
- Ce dandy ești azi! – spuse Nesvitsky, uitându-se la noua sa manta și la șa.
Denisov a zâmbit, a scos din geantă o batistă care mirosea a parfum și i-a băgat-o în nasul lui Nesvitsky.
- Nu pot, ma duc la munca! Am ieșit, m-am spălat pe dinți și mi-am pus parfum.
Figura demnă a lui Nesvițki, însoțită de un cazac și hotărârea lui Denisov, fluturând sabia și strigând disperat, au avut un asemenea efect, încât s-au strâns pe cealaltă parte a podului și au oprit infanteriei. Nesvitsky a găsit un colonel la ieșire, căruia trebuia să-i transmită ordinul și, după ce și-a îndeplinit instrucțiunile, s-a întors.
După ce a eliberat drumul, Denisov s-a oprit la intrarea în pod. Ținând deoparte armăsarul care se repezi spre al său și lovi cu piciorul, se uită la escadrila care se îndrepta spre el.
De-a lungul scândurilor podului s-au auzit sunete transparente de copite, de parcă mai mulți cai galopeau, iar escadrila, cu ofițeri în față, patru la rând, s-a întins de-a lungul podului și a început să iasă pe cealaltă parte.
Soldații de infanterie opriți, înghesuiți în noroiul călcat în picioare din apropierea podului, priveau la husarii curați și înțelepți care defilau ordonat pe lângă ei cu acel sentiment deosebit de neprietenos de înstrăinare și ridicol cu ​​care se întâlnesc de obicei diferitele ramuri ale armatei.
- Băieți deștepți! De-ar fi pe Podnovinskoye!
- La ce sunt buni? Ei conduc doar pentru spectacol! – spuse altul.
- Infanterie, nu face praf! - a glumit husarul, sub care calul, jucându-se, a stropit cu noroi pe infanterist.
— Dacă te-aș fi condus prin două marșuri cu rucsacul tău, șireturile s-ar fi uzat, spuse infanteristul, ștergându-și murdăria de pe față cu mâneca; - altfel nu este o persoană, ci o pasăre care stă!
„Dacă aș putea să te pun pe un cal, Zikin, dacă ai fi agil”, a glumit caporalul despre soldatul slab, aplecat de greutatea rucsacului.
„Ia bâta între picioare și vei avea un cal”, a răspuns husarul.

Octadina este un medicament sintetic care este utilizat pentru a trata cea mai frecventă boală a sistemului cardiovascular - hipertensiunea arterială.

De obicei, medicamentul este prescris pacienților cu forme severe de hipertensiune arterială, așa că există puține recenzii despre acesta.

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să vă familiarizați cu contraindicațiile, efectele secundare și instrucțiunile de utilizare. Aceste informații sunt prezentate în instrucțiunile pentru medicament.

efect farmacologic

Este un simpatolitic și are efect hipotensiv. Se poate acumula în granulele terminațiilor nervoase simpatice, poate reduce cantitatea de mediator care ajunge la receptori și poate slăbi sau opri transmiterea excitației nervoase. Are un blocaj ganglionar pe termen scurt, o ușoară stimulare beta2-adrenergică și efect anestezic local.

Reduce tensiunea arterială diastolică și sistolică, depășește reserpina în potența efectului său hipotensiv, reduce contractilitatea miocardică, ritmul cardiac și conductivitatea și are un efect cardiodepresiv. La începutul terapiei, se poate dezvolta o reacție vasoconstrictoare (flux masiv de norepinefrină în terminațiile nervoase), care în timp este înlocuită cu vasodilatație persistentă.

Cu utilizarea pe termen lung, datorită creșterii treptate a IOC, severitatea efectului hipotensiv poate scădea. Capacitatea simpaticoliticilor de a provoca reținerea apei și a sodiului în organism reduce parțial activitatea lor hipotensivă. În timpul terapiei, este posibilă o scădere a filtrării glomerulare, a fluxului sanguin renal, coronarian și cerebral.

Efectul terapeutic se dezvoltă la 8 ore după o singură doză, la 1-3 săptămâni după doze repetate și continuă timp de 1-3 săptămâni după retragerea medicamentului.

Indicatii de utilizare

Folosit ca agent antihipertensiv (scăderea tensiunii arteriale). Are un efect hipotensiv pronunțat.

Prin selectarea corectă a dozelor, provoacă o scădere a tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială în diferite stadii, inclusiv. în forme severe cu creștere persistentă și mare a presiunii. De asemenea, utilizat pentru glaucom (creșterea presiunii intraoculare).

Mod de aplicare

Hipertensiunea arterială se tratează prin administrarea de comprimate orale. Dozele sunt selectate individual, în funcție de tolerabilitatea medicamentului, starea generală a pacientului, stadiul bolii etc.

Terapia începe cu o doză mică de 10-12,5 mg pe zi. În timp, doza este crescută treptat (de obicei cu 10-12,5 mg pe săptămână).

De regulă, sunt suficiente doze mai mici: până la 60 mg pe zi în cazurile severe și de la 10 la 30 mg în cazurile mai ușoare. Luați doza zilnică dimineața într-o singură doză. Când este posibil să se obțină un efect terapeutic, se procedează la selectarea unei doze de întreținere. Terapia se efectuează pentru o lungă perioadă de timp.

Se recomandă începerea tratamentului cu Octadine într-un spital. În ambulatoriu, medicamentul este utilizat cu atenție, cu supraveghere medicală constantă. Sunt posibile fluctuații individuale ale sensibilității pacienților la Octadină. Pentru persoanele senile și vârstnice, medicamentele sunt prescrise în doze mai mici (de la 6,25 mg pe zi, cu o creștere treptată a dozei la 25-50 mg).

Pentru pacienții cu glaucom primar cu unghi deschis, Octadine este instilat în sacul conjunctival, 1-2 picături dintr-o soluție de cinci procente o dată sau de două ori pe zi.

Forma de eliberare, compoziție

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete sau pulbere. Componenta activă este octadina.

Interacțiunea cu alte medicamente

Octadina este incompatibilă cu inhibitorii MAO (inclusiv selegilină, procarbazină, furazolidonă): la utilizarea concomitentă a guanetidinei, poate apărea hipertensiune arterială moderată până la severă din cauza eliberării de catecolamine.

Ethanol, methotrimeprazine, alpha-blockers (labetalol, phentolamine, terazosin, doxazosin, tolazoline, phenoxybenzamine, prazosin), narcotic analgesics, barbiturates, rauwolfia alkaloids, drugs with alpha-blocking activity (including dihydroergotoxin, haloperidol, phenothiazines, dihydroergotamine, thiox antennas, ergotamina, loxapină) și beta-blocantele cresc riscul de bradicardie și efecte hipotensive ortostatice.

T Antidepresivele ciclice, haloperidolul, maprotilina, clorpromazina, trimeprazina, amfetaminele, medicamentele anorexigene (cu excepția fenfluraminei), loxapina, metilfenidatul, tioxantenele reduc efectul hipotensiv.

Medicamentele anticolinergice (atropină etc.) reduc efectul inhibitor asupra producției de suc gastric.

Doxepina administrată în doză de până la 150 mg/zi nu afectează efectul hipotensiv.

AINS (indometacina, etc.) reduc efectul datorat retenției de lichide și sodiu în organism și suprimării sintezei Pg la nivelul rinichilor.

Îmbunătățește efectul agenților hipoglicemianți orali și al insulinei (poate fi necesară o modificare a regimului de dozare).

Îmbunătățește efectul presor al dobutaminei, fenilefrinei, adrenalinei, norepinefrinei, cocainei, dopaminei și metoxaminei, ceea ce poate duce la dezvoltarea aritmiilor și a hipertensiunii arteriale.

Estrogenii pot provoca retenție de lichide în organism și pot reduce efectul hipotensiv al medicamentului.

Minoxidilul, fenfluramina și alte medicamente antihipertensive sporesc (în mod reciproc) efectul.

Medicamentele simpatomimetice (dobutamina, efedrina, metoxamina, norepinefrina, fenilpropanolamina, cocaina, dopamina, epinefrina, metaraminolul, fenilefrina) reduc efectul.

Efecte secundare

Tratamentul cu Octadine poate provoca următoarele reacții nedorite: slăbiciune generală, amețeli, adinamie (scăderea amplitudinii de mișcare), vărsături, umflarea mucoasei nazale, greață, durere la nivelul glandei parotide, retenție de lichid tisulară, diaree (datorită creșterii motilității intestinale). ).

Sunt posibile fluctuații zilnice crescute ale tensiunii arteriale.

Adesea, efectul hipotensiv al medicamentului este însoțit de apariția hipotensiunii ortostatice (o scădere a tensiunii arteriale atunci când treceți într-o poziție verticală dintr-o poziție orizontală); în unele cazuri, are loc colapsul ortostatic (o scădere bruscă a tensiunii arteriale atunci când treceți la o poziţie verticală faţă de una orizontală).

De regulă, acest lucru se întâmplă în primele săptămâni de terapie. Pentru a preveni colapsul, pacientul trebuie să rămână în poziție orizontală timp de 30 de minute până la 2 ore după administrarea medicamentului. Schimbarea poziției corpului de la orizontal la vertical ar trebui să se facă foarte lent. Unele cazuri necesită o reducere a dozei.

Supradozaj

Se caracterizează printr-o scădere excesivă a tensiunii arteriale. Se tratează prin lavaj gastric, prescrierea cărbunelui activat, plasarea persoanei în poziție orizontală cu picioarele ridicate, prescrierea de vasoconstrictoare și medicamente antiaritmice și măsuri antișoc.

Pentru diaree, se prescriu medicamente anticolinergice, se efectuează un tratament simptomatic și se monitorizează echilibrul electrolitic și volumul lichidului.

Contraindicatii

Tulburări circulatorii cerebrale acute, ateroscleroză pronunțată, hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), infarct miocardic, insuficiență renală severă.

Pentru tumorile suprarenale (feocromocitom), Octadina este contraindicată, deoarece La începutul acțiunii, medicamentul poate provoca o creștere a tensiunii arteriale. Medicamentul nu trebuie prescris simultan cu efedrina, aminazină sau antidepresive triciclice.

Persoanele tratate cu inhibitori MAO trebuie să ia o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua Octadine. Pacienții supuși unei intervenții chirurgicale trebuie să înceteze să ia medicamentul cu câteva zile înainte de operație.

Pentru pacienții cu glaucom cu un unghi de cameră îngust și închis, medicamentul nu este prescris, deoarece acesta este plin de o creștere a oftalmotonusului (presiunea exercitată asupra carcasei exterioare a globului ocular de către conținutul său). Pentru glaucomul acut, Octadine nu se utilizează.

În timpul sarcinii

Nu este prescris.

Condiții, condiții de depozitare

Pentru a păstra Octadine, este necesar un loc uscat, ferit de lumină și ferit de lumină. În astfel de condiții, medicamentul poate fi păstrat timp de până la cinci ani.

Preț

În farmaciile din Federația Rusă Octadine nu este disponibil momentan.

Pe teritoriul Ucrainei De asemenea, medicamentul nu este de vânzare.

Analogii

La sfatul medicului, medicamentul poate fi înlocuit cu următoarele medicamente: Sulfat de guanetidină, Declidină, Ipoctal, Isobarină, Azetidină, Guanexil, Visutensil, Oftalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapresin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanină, Sanotensin, Octatensin.

Formula brută

C10H22N4

Grupa farmacologică a substanței guanetidină

cod CAS

55-65-2

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Articol clinic și farmacologic tipic 1

Acțiune farmaceutică. Simpatolitic, are efect hipotensiv. Se acumulează în granulele terminațiilor nervoase simpatice, reduce cantitatea de mediator care ajunge la receptori, drept urmare transmiterea excitației nervoase este slăbită sau oprită. Are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt și un efect de stimulare beta 2-adrenergică și anestezic local. Provoacă o scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, are un efect hipotensiv superior rezerpinei, are un efect cardiodepresiv, reduce contractilitatea miocardică, conductivitatea și frecvența cardiacă (adică scăderea tensiunii arteriale se datorează atât scăderii rezistenței vasculare periferice, cât și circulație sanguină). La începutul tratamentului (uneori până la câteva ore), este posibilă o reacție vasoconstrictoare (intrare masivă în terminațiile nervoase ale norepinefrinei), care este apoi înlocuită cu vasodilatație persistentă. Cu utilizarea pe termen lung, este posibil să se reducă severitatea efectului hipotensiv datorită creșterii treptate a IOC. Capacitatea simpatolicilor, ca și a altor vasodilatatoare, de a provoca retenție de Na + și apă în organism reduce parțial activitatea lor hipotensivă. În timpul tratamentului, este posibilă o scădere a fluxului sanguin coronarian, cerebral și renal și a filtrării glomerulare. Efectul terapeutic după o singură doză se dezvoltă după 8 ore, după doze multiple - după 1-3 săptămâni și continuă timp de 1-3 săptămâni după întreruperea medicamentului.

Farmacocinetica. Absorbția în timpul administrării orale pe termen lung este de 3-30%. Biodisponibilitatea variază brusc din cauza severității variate a efectului de „prima trecere”. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice, însă, fiind fixat mult timp în terminațiile nervilor simpatici, are un T1/2 mare (96-190 ore), care poate crește de aproape 2 ori în stadiul terminal cronic. insuficiență renală. Pătrunde slab în BBB. Se găsește în cantități mici în laptele matern. Aproximativ jumătate este metabolizată în ficat. Metaboliții sunt practic inactivi din punct de vedere farmacologic. Este excretat în principal prin rinichi (25-50% nemodificat).

Indicatii. Hipertensiune arterială de severitate moderată și severă (inclusiv de origine renală, inclusiv hipertensiune arterială secundară cu pielonefrită, amiloidoză renală, stenoză de arteră renală).

Contraindicatii. Hipersensibilitate, infarct miocardic recent, angină instabilă, accident vascular cerebral acut, sarcină, alăptare.

Cu grija. Ateroscleroza arterelor coronare și cerebrale; IHD, angina pectorală, bradicardie sinusală neasociată cu hipertensiune arterială, ICC, insuficiență renală, sindrom bronho-obstructiv, antecedente de astm bronșic, antecedente de ulcere gastrice și duodenale, diaree, insuficiență hepatică, hipertermie, diabet zaharat, feocromocitom, tratament anterior cu MAO inhibitori, bătrânețe.

Dozare. Interior.

Adulti. Ambulatori: doza inițială - 10-12,5 mg 1 dată pe zi, de preferință dimineața. Dacă efectul hipotensiv este insuficient, doza se mărește treptat cu 10-12,5 mg la fiecare 5-7 zile până la obținerea efectului terapeutic dorit. Doza medie recomandată este de 30-75 mg/zi. Când tensiunea arterială se stabilizează, doza este redusă treptat la doza minimă eficientă. Doza de întreținere - 25-50 mg o dată pe zi.

Pacienți din spital: doza inițială - 25-50 mg o dată pe zi; pentru a obține efectul terapeutic necesar, doza este crescută cu 25-50 mg pe zi sau o dată la două zile sub controlul tensiunii arteriale.

Copii: 0,2 mg/kg (sau 6 mg/mp) 1 dată pe zi; doza se mărește cu 0,2 mg/kg (sau 6 mg/mp) la fiecare 7-10 zile sub monitorizarea tensiunii arteriale.

Efect secundar. Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps de stres (scăderea tensiunii arteriale în timpul activității fizice), bradicardie, angină pectorală.

Din partea sistemului nervos: oboseală sau slăbiciune excesivă, cefalee, amețeli, leșin.

Din sistemul respirator: congestie nazală, edem pulmonar.

Din sistemul digestiv: uscăciune a mucoasei bucale, greață, vărsături, diaree, motilitate intestinală crescută.Altele: edem periferic, nicturie, vedere încețoșată, căderea părului, mialgie, tremor, erupții cutanate, ejaculare afectată reversibilă (în timp ce se menține potența) .

Supradozaj. Simptome: scaderea excesiva a tensiunii arteriale.

Tratament: lavaj gastric, administrare de cărbune activat, aşezarea pacientului în decubit dorsal cu picioarele ridicate, măsuri anti-şoc, administrare de medicamente antiaritmice, vasoconstrictoare; pentru diaree - prescrierea de medicamente anticolinergice; terapie simptomatică, monitorizarea volumului de lichid și a echilibrului electrolitic.

Interacţiune. Incompatibil cu inhibitorii MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină): atunci când este utilizat concomitent cu guanetidină, poate apărea hipertensiune arterială moderată până la severă din cauza eliberării de catecolamine (se recomandă întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO cu cel puțin 1 săptămână înainte de a începe terapia cu guanetidină).

Etanol, barbiturice, metotrimeprazină, analgezice narcotice, alfa-blocante (doxazosin, labetalol, fenoxibenzamină, fentolamină, prazosin, terazosin, tolazolină), medicamente cu activitate alfa-blocante (inclusiv dihidroergotamină, dihidroergotoxină, haperidopină, loxanolotiin, loxanotiin, loxanotiin, loxanol, etc.). , beta-blocantele, alcaloizii rauwolfia cresc riscul de efecte hipotensive ortostatice si bradicardie.

Amfetaminele, antidepresivele triciclice, medicamentele anorexigene (cu excepția fenfluraminei), haloperidolul, loxapină, maprotilina, metilfenidatul, clorpromazina, tioxantenele, trimeprazina reduc efectul hipotensiv datorită deplasării guanetidinei de la neuronele adrenergice și suprimarea acestor neurone.

Doxepina în doze de până la 150 mg/zi nu afectează efectul hipotensiv.

Medicamentele anticolinergice (atropină etc.) reduc efectul inhibitor asupra secreției sucului gastric.

Îmbunătățește efectul insulinei și medicamentelor hipoglicemiante orale datorită deplasării lor de la locurile de legare la proteinele serice (poate fi necesară ajustarea regimului de dozare).

AINS (indometacin, etc.) reduc efectul ca urmare a suprimării sintezei Pg în rinichi și a reținerii de Na + și lichid în organism.

Estrogenii pot provoca retenție de lichide în organism, reducând astfel efectul hipotensiv al guanetidinei.

Fenfluramina, minoxidilul și alte medicamente antihipertensive sporesc (în mod reciproc) efectul (poate fi necesară ajustarea regimului de dozare).

Medicamentele simpatomimetice (cocaina, dobutamina, dopamina, efedrina, epinefrina, metoxamina, metaraminol, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina) reduc efectul.

Îmbunătățește efectul presor al cocainei, dobutaminei, dopaminei, adrenalinei, metoxaminei, norepinefrinei, fenilefrinei datorită suprimării captării acestora de către neuronii adrenergici, ceea ce poate duce la dezvoltarea hipertensiunii arteriale și a aritmiilor.

Instrucțiuni Speciale.În timpul tratamentului, tensiunea arterială trebuie monitorizată continuu la intervale periodice. Efectul hipotensiv al guanetidinei este deosebit de pronunțat în poziția în picioare. Măsurarea tensiunii arteriale este recomandată în decubit dorsal după 10 minute în picioare și imediat după exercițiu. Doza trebuie crescută numai atunci când tensiunea arterială în poziția în picioare nu scade față de valorile anterioare. Doza este redusă în caz de hipotensiune ortostatică excesivă, tensiune arterială normală în decubit dorsal sau diaree severă.

Pacienții spitalizați pot fi externați numai după ce s-a determinat efectul guanetidinei asupra tensiunii arteriale în poziția în picioare.

Cu utilizarea prelungită, toleranța la medicament se poate dezvolta din cauza retenției de lichide și a creșterii volumului plasmatic. În aceste cazuri, se recomandă administrarea concomitentă de medicamente diuretice.

Administrarea inhibitorilor MAO trebuie întrerupt cu cel puțin 1 săptămână înainte de începerea tratamentului.

Înainte de operație, chirurgul sau anestezist trebuie să fie informat în prealabil că pacientul ia guanetidină. În timpul operațiilor de urgență, atropina este prescrisă pentru a preveni bradicardia excesivă.

Pentru a evita hipotensiunea ortostatică, trebuie avută prudență atunci când treceți brusc într-o poziție verticală dintr-o poziție culcat sau așezat, stând în picioare pentru perioade lungi de timp, efectuați exerciții fizice și pe vreme caldă.

Dacă temperatura corpului dumneavoastră crește, trebuie să vă informați medicul (poate fi necesară ajustarea regimului de dozare).

Registrul de stat al medicamentelor. Publicare oficială: în 2 volume - M.: Consiliul Medical, 2009. - Volumul 2, partea 1 - 568 p.; Partea 2 - 560 s.

1 comprimat conține 10 sau 25 mg de sulfat de guanidină (sulfat de guanidină).

Farmacodinamica medicamentului:

Ismelinul are un efect inhibitor selectiv asupra transmiterii excitației în ramurile terminale ale părții simpatice a sistemului nervos autonom, fără a limita activitatea părții sale parasimpatice. Ismelin nu afectează

SNC și nu are efect sedativ. Ismelin provoacă un efect hipotensiv intens, persistent și de lungă durată.

Farmacocinetica medicamentului MONOSULFAT DE GUANETIDINĂ:

atunci când luați sulfat de guanetidină pe cale orală

35-50% din doză este resorbită lent din tractul gastrointestinal. Guanetidina este metabolizată activ în ficat. La pacienții cu tensiune arterială crescută, dar fără patologie renală, cea mai mare concentrație plasmatică de guanetidină nemodificată (aproximativ 24 ng/ml) a fost observată la 2-4 ore după o singură doză orală de 41 mg guanetidină bază. După absorbție, guanetidina se acumulează în țesuturi, și mai ales în țesuturile cu inervație adrenergică bine dezvoltată. Substanța activă a medicamentului nu este legată de proteinele serice. În decurs de 3 zile, 35% dintr-o singură doză este excretată în urină, aproximativ 1/3 din guanetidină nemodificată și 2/3 sub formă de metaboliți inactivi. În bilă s-au găsit doar urme de guanetidină. Administrarea repetată duce la acumularea medicamentului în plasma sanguină. După întreruperea tratamentului cu ismelin, timpul de înjumătățire al guanetidinei nemodificate este de aproximativ 1,5 zile.

La pacienții cu hipertensiune arterială și insuficiență renală (clearance-ul creatininei în 10-20 ml/min), guanetidina este excretată în urină mult mai lent, drept urmare, în ciuda metabolismului intens, medicamentul se acumulează într-o măsură mai mare.

Indicații pentru utilizarea medicamentului:

stadiile medii și extreme ale hipertensiunii arteriale esențiale, renale și maligne, când alte medicamente antihipertensive nu oferă un efect terapeutic adecvat.

Este recomandabil să se prescrie Ismelin ca terapie suplimentară în combinație cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu, diuretice).

Dozajul medicamentului:

Doza de ismelin trebuie selectată individual și trebuie respectată doza cea mai mică, dar totuși destul de eficientă. Tensiunea arterială este măsurată pentru pacient atât în ​​poziție în picioare, cât și după activitate fizică. Doza zilnică poate fi luată în 1 doză, de preferință dimineața.

În practica clinică, se recomandă să se respecte următorul regim - la începutul terapiei, este suficient 1 comprimat de 10 mg pe zi. Doza zilnică este crescută cu 10 mg la intervale de aproximativ 1 săptămână până la atingerea scăderii dorite a tensiunii arteriale (doza zilnică uzuală este de 30-75 mg). La pacienţii internaţi sub supraveghere medicală constantă, doza iniţială poate fi mai mare şi poate fi crescută pe perioade mai scurte de timp.

Atunci când se combină Ismelin cu alte medicamente antihipertensive, de exemplu, diuretice, doza de Ismelin poate fi redusă.

Contraindicatii:

feocromocitom, precum și tratamentul anterior cu inhibitori MAO, deoarece este posibilă eliberarea de cantități mari de catecolamine, care în anumite circumstanțe poate provoca o creștere temporară, dar foarte bruscă.

IAD. Administrarea inhibitorilor MAO trebuie întrerupt cu cel puțin o săptămână înainte de începerea tratamentului cu ismelin.

Atenționări:

în caz de scleroză coronariană, scleroză vasculară cerebrală și insuficiență renală severă, este necesar să se evite o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților cu antecedente de ulcere gastro-intestinale.

Alcoolul sporește efectul hipotensiv al ismelinei.

Înainte de operație, chirurgul sau anestezist trebuie să fie informat în prealabil că pacientul ia ismelin, deoarece poate fi necesară întreruperea medicamentului cu câteva zile înainte de operație. Atropina poate fi prescrisă pentru premedicație în timpul operațiilor de urgență pentru a preveni bradicardia excesivă.

Sarcina si alaptarea:

În primul trimestru de sarcină, Ismelin trebuie prescris numai sub indicații stricte. Substanța activă a medicamentului ismelin pătrunde în laptele matern, dar în cantități minime care sunt sigure pentru copil.

Efect secundar:

tulburări posturale după ridicarea bruscă în picioare sau efort fizic; bradicardie, diaree, oboseală, amețeli, congestie nazală, tendință de a reține sare și apă. Uneori, ismelinul suprimă ejacularea, cu toate acestea, potența este menținută.

Interacțiuni cu alte medicamente:

administrarea de ismelin pe fondul tratamentului anterior cu inhibitori MAO poate determina o creștere temporară, dar foarte bruscă a tensiunii arteriale. Prin administrarea concomitentă de antidepresive triciclice, amfetamine și fenotiazină, efectul hipotensiv al ismelinei poate fi redus.

Efectele simpatomimetice ale substanțelor vasoactive precum efedrina, norefedrina și fenilefrina, care fac parte din medicamentele oftalmice și antitusive, precum și preparatele nazale, pot fi mai pronunțate la pacienții care iau ismelin (creșterea tensiunii arteriale, aritmie cardiacă).

Supradozajul medicamentului:

simptome - hipotensiune arterială posturală, colaps, bradicardie, diaree.

Tratament - dacă există semne de hipotensiune posturală, pacientul trebuie așezat cu picioarele ridicate și trebuie luate măsuri pentru ameliorarea hipovolemiei. În caz de creștere insuficientă a tensiunii arteriale

în ciuda creșterii volumului sanguin, este permisă utilizarea atentă a substanțelor vasoactive. Pentru diaree, este prescris un medicament anticolinergic (de exemplu, antrenil), iar pentru bradicardie severă, atropină.

Forma de eliberare a medicamentului MONOSULFAT DE GUANETIDINĂ:

40 comprimate albe (10 mg fiecare) sau 30 comprimate roșii (25 mg fiecare) per pachet.

Descrierea componentei active

efect farmacologic

Simpatolitic, inhibă transmiterea excitației de la neuronii adrenergici. Se acumulează selectiv în granule de terminații nervoase simpatice postganglionare și deplasează norepinefrina din acestea. O parte din norepinefrina eliberată ajunge la receptorii α-adrenergici postsinaptici și are un efect presor pe termen scurt, dar cea mai mare parte este inactivată de MAO. Ca urmare a epuizării rezervelor de norepinefrină în terminațiile adrenergice, transmiterea excitației nervoase către acestea este slăbită sau oprită.

Guanetidina are un efect de blocare a ganglionilor pe termen scurt și un anumit efect stimulator asupra receptorilor β2-adrenergici. Nu are practic niciun efect asupra nivelului de catecolamine din sistemul nervos central și medula suprarenală.

Efectul hipotensiv al guanetidinei se dezvoltă în două faze. Inițial, apare o reacție presară tranzitorie, însoțită de tahicardie și creșterea debitului cardiac, apoi apare o scădere treptat persistentă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, o scădere a frecvenței cardiace și a debitului cardiac. Scăderea tensiunii arteriale este cauzată atât de o scădere a rezistenței vasculare periferice, cât și de o scădere a volumului sanguin pe minut.

Cu utilizarea pe termen lung, este posibil să se reducă severitatea efectului hipotensiv datorită creșterii treptate a volumului de sânge pe minut. Capacitatea guanetidinei, ca și a altor simpatolizi, de a provoca retenție de sodiu și apă în organism reduce parțial activitatea lor hipotensivă.

În timpul tratamentului, este posibilă o scădere a fluxului sanguin coronarian, cerebral și renal, precum și filtrarea glomerulară.

Prin inhibarea inervației adrenergice a tractului gastrointestinal, guanetidina mărește motilitatea intestinală.

Guanetidina provoacă mioză și reduce presiunea intraoculară prin îmbunătățirea fluxului de ieșire din camera anterioară a ochiului și reducerea producției de lichid intraocular. Nu afectează cazarea.

Efectul terapeutic se dezvoltă după o singură doză după 8 ore, după doze multiple - după 1-3 săptămâni și durează 1-3 săptămâni după întreruperea tratamentului.

Indicatii

Forme moderate și severe de hipertensiune arterială (inclusiv de origine renală, inclusiv hipertensiune arterială secundară cu pielonefrită, amiloidoză renală, stenoză de arteră renală), glaucom primar cu unghi deschis.

Regimul de dozare

Atunci când se administrează oral, doza inițială este de 10-12,5 mg 1 dată/zi, apoi doza este crescută treptat la 50-75 mg/zi. După obținerea unui efect terapeutic, se selectează o doză individuală de întreținere. Pentru pacienții vârstnici și senili, doza inițială este de 6,25 mg 1 dată/zi cu o creștere treptată la 25-50 mg/zi.

Local - 1-2 picături în sacul conjunctival inferior al fiecărui ochi de 1-2 ori pe zi.

Efect secundar

Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps de stres (scăderea tensiunii arteriale în timpul activității fizice), bradicardie, angină.

Din sistemul digestiv: gură uscată, diaree, greață, vărsături.

Din partea sistemului nervos central: amețeli, slăbiciune, dureri de cap, oboseală crescută, leșin.

Din sistemul musculo-scheletic: mialgie, tremor muscular.

Din sistemul respirator: congestie nazală, edem pulmonar.

Reacții dermatologice: erupții cutanate, căderea părului.

Din partea organului vederii: Când se aplică local, sunt posibile hiperemia conjunctivală, mioza, senzația de arsură, ptoza și cheratita punctiformă superficială (cu utilizarea pe termen lung a soluțiilor concentrate).

Alții: nicturie, edem periferic, tulburare de ejaculare reversibilă (în timp ce se menține potența).

Contraindicatii

Infarct miocardic recent, angină instabilă, accident vascular cerebral acut, sarcină, alăptare, hipersensibilitate la guanetidină.

Pentru uz local: glaucom acut, glaucom cu unghi închis, unghi îngust al camerei anterioare a ochiului.

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța guanetidinei în timpul sarcinii și alăptării (alăptării). O cantitate mică de guanetidină este excretată în laptele matern.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență hepatică.

Utilizați la bătrânețe

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici.

Instrucțiuni Speciale

A se utiliza cu prudență pentru ateroscleroza arterelor coronare și cerebrale, la pacienții cu boală coronariană, cu insuficiență cardiacă cronică, sindrom bronho-obstructiv, antecedente de astm bronșic, cu diaree, insuficiență hepatică, hipertermie, diabet zaharat, cu feocromocitom, anterior terapia cu inhibitori MAO, la pacienții vârstnici în vârstă.

Dacă intenționați să suferiți o intervenție chirurgicală, ar trebui să încetați să luați guanetidină cu câteva zile înainte de operație.

Trebuie avut în vedere faptul că o creștere a temperaturii corpului poate duce la o creștere a efectului antihipertensiv al guanetidinei, prin urmare, în bolile însoțite de hipertermie, este necesar să se reducă doza de guanetidină.

Guanetidina nu trebuie utilizată simultan cu antidepresive triciclice, aminazină și efedrina. La pacienții cărora li se administrează inhibitori MAO, trebuie luată o pauză de 2 săptămâni înainte de a lua guanetidină.

În timpul tratamentului cu guanetidină, trebuie să evitați consumul de alcool, deoarece. riscul de a dezvolta hipotensiune ortostatică crește.

Interacțiuni medicamentoase

Prin utilizarea simultană a agenților hipoglicemianți orali și a insulinei, efectul hipoglicemiant poate fi îmbunătățit.

Când se utilizează concomitent cu contraceptivele orale, se observă o scădere a efectului antihipertensiv al guanetidinei.

Atunci când este utilizată simultan cu antidepresive triciclice (inclusiv amitriptilină, imipramină, desipramină, nortriptilină), efectul antihipertensiv al guanetidinei scade datorită competiției sale cu antidepresivele triciclice pentru mecanismul de captare neuronală a norepinefrinei.

Cu utilizarea concomitentă a haloperidolului, efectul antihipertensiv al guanetidinei poate fi redus.

Cu utilizarea concomitentă, efectul antihipertensiv al nialamidei este redus.

Odată cu utilizarea simultană a norepinefrinei și fenilefrinei, efectele presoare ale norepinefrinei și fenilefrinei sunt îmbunătățite.

Când se utilizează concomitent cu diuretice tiazidice și levodopa, se observă o creștere a efectului antihipertensiv al guanetidinei.

Când se utilizează concomitent cu fenilbutazonă, efectul antihipertensiv al guanetidinei este redus.

Când este utilizat concomitent cu clorpromazină, efectul antihipertensiv al guanetidinei este redus sau complet inhibat, deși unii pacienți pot prezenta efectul hipotensiv al clorpromazinei.

Când se utilizează simultan cu efedrina, pseudoefedrina și fenilpropanolamină, efectul antihipertensiv al guanetidinei este redus sau complet inhibat. Este posibil ca tensiunea arterială să crească la valori mai mari decât înainte de a începe tratamentul cu guanetidină.