שם לטיני אפינפרין. אפינפרין: מה זה? אפינפרין: הוראות שימוש וסקירות

טופס הרכב ושחרור

אדרנלין בצורת הידרוטרטרט. תמיסה להזרקה (ב-1 מ"ל - 1 מ"ג).

השפעה פרמקולוגית

אגוניסט אדרנרגי הוא ממריץ ישיר של קולטני אלפא ובטא אדרנרגיים של לוקליזציות שונות. השפעת התרופה על מערכת הלב וכלי הדם בולטת במיוחד. מגביר את התדירות והעוצמה של התכווצויות לב, שבץ ונפח דקות של הלב. מקל על הולכת AV, מגביר את האוטומטיות. מגביר את הדרישה לחמצן שריר הלב.

מכווץ את כלי הדם של האיברים חלל הבטן, עור, ממברנות ריריות, ובמידה פחותה, שרירי השלד. עולה לחץ עורקי(בעיקר סיסטולי), במינונים גדולים מגביר את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים. אפקט הלחץ יכול לגרום להאטת רפלקס לטווח קצר בקצב הלב. מרגיע את השרירים החלקים של הסימפונות.

מפחית את הטונוס ואת המיומנויות המוטוריות מערכת עיכול. מרחיב אישונים, מקדם הורדה לחץ תוך עיני. גורם להיפרגליקמיה ומעלה את רמות הפלזמה של חופשי חומצות שומן.

אינדיקציות

הלם אנפילקטי ועוד כמה סוג מיידי(לדוגמה, נפיחות אלרגית של הגרון וכו'), כולל אלו המתפתחות במהלך השימוש תרופות, סרומים ואלרגנים אחרים, הקלה בהתקפים.

יישום

התרופה ניתנת תת עורית, בתדירות נמוכה יותר - תוך שרירי או תוך ורידי (לאט). תלוי במצב הקליני מנה בודדתלמבוגרים יכול להיות בין 0.2 ל 1 מ"ג; לילדים - 0.1-0.5 מ"ג. ניתן להשתמש בתמיסת ההזרקה כטיפות עיניים.

בשימוש מקומי לעצירת דימום - השתמש בטמפונים מורטבים בתמיסה של התרופה. ניתן להשתמש באפינפרין תוך כלילי לדום לב.

תופעות לוואי

לחץ דם מוגבר, טכיקרדיה, הפרעות קצב, כאבים באזור הלב. עבור הפרעות קצב הנגרמות על ידי אפינפרין, חוסמי בטא נקבעים.

התוויות נגד

מפרצת, תירוטוקסיקוזיס, סוכרת, הרדמה הנגרמת על ידי פלואורוטן, ציקלופרופן, כלורופורם (סיכון של

פעולה פרמקולוגית של אפינפרין

אדרנומימטי, בעל השפעה מגרה ישירה על קולטנים - ואדרנרגיים.
בהשפעת אפינפרין (אדרנלין), עקב גירוי של קולטנים β-אדרנרגיים, מתרחשת עלייה בתכולת הסידן התוך תאי בשרירים חלקים. הפעלה של קולטנים 1-אדרנרגיים מגבירה את פעילות הפוספוליפאז C (באמצעות גירוי חלבון G) ואת היווצרות אינוזיטול טריפוספט ודיאצילגליצרול. זה מקדם את שחרור הסידן ממאגר הרשת הסרקופלזמית. הפעלה של קולטנים 2 אדרנרגיים מובילה לפתיחה תעלות סידןוהגברת כניסת הסידן לתאים.
גירוי של קולטני β-אדרנרגי גורם להפעלה בתיווך חלבון G של אדנילט ציקלאז ולעלייה ביצירת cAMP. תהליך זה מהווה טריגר להתפתחות תגובות מאיברי מטרה שונים. כתוצאה מגירוי של קולטנים 1-אדרנרגיים ברקמות הלב, הסידן התוך תאי עולה. כאשר מעוררים קולטנים 2-אדרנרגיים, הסידן התוך-תאי החופשי בשרירים חלקים יורד, מחד, עקב עלייה בהובלתו מהתא, ומאידך, מהצטברותו במחסן הרשת הסרקופלזמית.
יש השפעה מובהקת על מערכת הלב וכלי הדם. מגביר את התדירות והעוצמה של התכווצויות לב, שבץ ונפח דקות של הלב. משפר את הולכת AV, מגביר את האוטומטיות. מגביר את הדרישה לחמצן שריר הלב. גורם לכיווץ כלי דם של איברי הבטן, העור, הריריות, ובמידה פחותה, שרירי השלד. מגביר את לחץ הדם (בעיקר סיסטולי), ובמינונים גבוהים מגביר את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים. אפקט הלחץ יכול לגרום להאטת רפלקס לטווח קצר בקצב הלב.
אפינפרין (אדרנלין) מרפה את השרירים החלקים של הסמפונות, מפחית את הטונוס והתנועתיות של מערכת העיכול, מרחיב את האישונים ומסייע בהורדת הלחץ התוך עיני. גורם להיפרגליקמיה ומעלה את רמות הפלזמה של חומצות שומן חופשיות.

פרמקוקינטיקה של התרופה.

מטבוליזם בהשתתפות MAO ו- COMT בכבד, בכליות ובמערכת העיכול. T1/2 הוא מספר דקות. מופרש על ידי הכליות.
חודר את מחסום השליה, אינו חודר את BBB.
מופרש בחלב אם.

אינדיקציות לשימוש:

תגובות אלרגיות מסוג מיידי (כולל אורטיקריה, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי), מתפתח עם שימוש בתרופות, סרומים, עירויי דם, צריכה מוצרי מזון, עקיצות חרקים או החדרת אלרגנים אחרים.
אסתמה של הסימפונות (הקלה בהתקף), עווית הסימפונות בזמן הרדמה.
אסיסטולה (כולל על רקע של בלוק AV שפותח בצורה חריפה מהמעלה השלישית).
דימום מכלים שטחיים של העור והממברנות הריריות (כולל מהחניכיים).
תת לחץ דם עורקי שאינו מגיב לכמויות נאותות של נוזלים חלופיים (כולל הלם, טראומה, בקטרמיה, ניתוח לב פתוח, כשל כלייתי, אי ספיקת לב כרונית, מנת יתר של תרופות).
הצורך להאריך את פעולתם של חומרי הרדמה מקומיים.
היפוגליקמיה (עקב מנת יתר של אינסולין).
גלאוקומה בזווית פתוחה, עם פעולות כירורגיותבעיניים - נפיחות של הלחמית (טיפול), להרחבת האישון, יתר לחץ דם תוך עיני.
כדי להפסיק דימום.
טיפול בפריאפיזם.

מינון ושיטת מתן התרופה.

אִישִׁי. מוזרק תת עורית, לעתים רחוקות יותר - תוך שרירי או תוך ורידי (לאט). בהתאם למצב הקליני, מנה בודדת למבוגרים יכולה לנוע בין 200 מק"ג ל-1 מ"ג; לילדים -100-500 מק"ג. ניתן להשתמש בתמיסת ההזרקה כטיפות עיניים.
בשימוש מקומי לעצירת דימום - השתמש בטמפונים מורטבים בתמיסת אפינפרין.

תופעות לוואי של אפינפרין:

מבחוץ של מערכת הלב וכלי הדם: אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, דפיקות לב, עלייה או ירידה בלחץ הדם; בשימוש במינונים גבוהים - הפרעות קצב חדריות; לעיתים רחוקות - הפרעת קצב, כאבים בחזה.
מבחוץ מערכת עצבים: כְּאֵב רֹאשׁ, חֲרָדָה, רעד, סחרחורת, עצבנות, עייפות, הפרעות פסיכונוירוטיות (תסיסה פסיכומוטורית, חוסר התמצאות, פגיעה בזיכרון, התנהגות תוקפנית או פאניקה, הפרעות דמויות סכיזופרניה, פרנויה), הפרעות שינה, עוויתות שרירים.
ממערכת העיכול: בחילות, הקאות.
ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - קשה ו הטלת שתן כואבת(עבור היפרפלזיה של הערמונית).
תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, ברונכוספזם, פריחה בעור, אריתמה מולטיפורמה.
אחר: היפוקלמיה, הזעה מוגברת; תגובות מקומיות - כאב או צריבה באתר ההזרקה תוך שרירית.

התוויות נגד לתרופה:

קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, פיאוכרומוציטומה, יתר לחץ דם עורקי, טכי-קצב, מחלת לב איסכמית, פרפור חדרים, הריון, הנקה, רגישות מוגברתלאפינפרין.

שימוש במהלך ההריון וההנקה.

אפינפרין (אדרנלין) חודר את מחסום השליה ומופרש בחלב אם.
נאות ומבוקרת בקפדנות ניסויים קלינייםבטיחות השימוש באפינפרין לא נחקרה. שימוש במהלך ההריון וההנקה אפשרי רק במקרים בהם התועלת הצפויה של הטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

הוראות מיוחדות לשימוש באפינפרין.

השתמש בזהירות בחמצת מטבולית, היפרקפניה, היפוקסיה, פרפור פרוזדורים, הפרעות קצב חדריות, יתר לחץ דם ריאתי, hypovolemia, אוטם שריר הלב, הלם ממקור לא אלרגי (כולל קרדיוגני, טראומטי, דימומי), עם תירוטוקסיקוזיס, מחלות כלי דם סתמיים (כולל היסטוריה של תסחיף עורקי, טרשת עורקים, מחלת Buerger, פציעות קור, מחלת endarnater'itis של Ray, סוכרת), טרשת עורקים מוחית, גלאוקומה עם סגירת זווית, סוכרת, מחלת פרקינסון, תסמונת עוויתית, היפרטרופיה של הערמונית; בו זמנית עם תרופות אינהלציה להרדמה (פלואורוטן, ציקלופרופן, כלורופורם), בחולים מבוגרים, בילדים.
אין לתת אפינפרין תוך עורקי, מכיוון שהיצרות בולטת כלים היקפייםעלול להוביל להתפתחות גנגרנה.
ניתן להשתמש באפינפרין תוך כלילי לדום לב.
עבור הפרעות קצב הנגרמות על ידי אפינפרין, חוסמי בטא נקבעים.

אינטראקציה של אפינפרין עם תרופות אחרות.

אנטגוניסטים לאפינפרין הם חוסמי קולטן אדרנרגיים.
חוסמי בטא לא סלקטיביים מחזקים את השפעת הלחץ של אפינפרין.
בשימוש בו-זמני עם גליקוזידים לבביים, כינידין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, דופמין, חומרי הרדמה שאיפה (כלורופורם, אנפלורן, הלוטן, איזופלורן, מתוקסיפלורן), קוקאין, הסיכון לפתח הפרעות קצב עולה (לא מומלץ להשתמש בו זמנית אלא אם כן הכרחי); עם תרופות סימפטומימטיות אחרות - חומרה מוגברת תופעות לוואיממערכת הלב וכלי הדם; עם תרופות להורדת לחץ דם (כולל משתנים) - ירידה ביעילותן; עם אלקלואידים ארגוט - השפעה מוגברת של כלי דם (עד איסכמיה חמורה והתפתחות גנגרנה).
מעכבי MAO, m-anticholinergics, חוסמי גנגליון, תכשירים הורמונים בלוטת התריס, reserpine, octadine, מעצימים את ההשפעות של אפינפרין.
אפינפרין מפחית את ההשפעות של תרופות היפוגליקמיות (כולל אינסולין), תרופות אנטי פסיכוטיות, כולינומימטיקה, משככי שרירים, משככי כאבים אופיואידים וחומרים היפנוטיים.
בשימוש בו זמנית עם תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT (כולל אסטמיזול, ציספריד, טרפנדין), משך מרווח ה-QT גדל.

טיפות עינייםאפינפרין היא תרופה חיונית למלחמה בגלאוקומה בזווית פתוחה. תרופה זו משמשת לעתים רחוקות בתרגול עיניים, אבל יש השפעה טובהבחולים עם מחלה זו. לוקח בחשבון השפעה חזקהמ חומר פעילעליך ללמוד היטב את ההוראות לפני השימוש.

אפינפרין הוא שם לועזי, כאשר ברפואה הביתית ההגדרה של תרופה כאדרנלין נפוצה יותר

זוהי אבקה גבישית לבנה או מעט ורדרדה. נתון לשינויים בהשפעת האור והאוויר. הוא משמש רפואית בצורה של תמיסה של 0.1%.

תמיסת האפינפרין עצמה מוכנה בתוספת של 0.01 N. חומצה הידרוכלורית. החומר המתקבל חסר צבע ושקוף ואינו ניתן לחימום.

פעולה פרמקולוגית של אפינפרין

לאפינפרין יכולות להיות ההשפעות הבאות על הגוף:

• יְרִידָה. אפינפרין עוזר לנרמל את מחזור הדם נוזל תוך עיני, מה שמפחית ביעילות את הלחץ בתוך גלגל העין.
• מכווץ כלי דם. חומרים פעילים התרופה הזויש השפעה מכווצת על כלי הדם של העור והריריות. זה מגביר את לחץ הדם הסיסטולי, דופק וקצב הלב.
• אנטי אלרגי. אפינפרין מפחית את ייצור היסטמין ומתווכים דלקתיים שונים, מה שעוזר להעלים את ההשפעות של תגובות אלרגיות: גירוד, דלקת, גירוי, צריבה.
• מרחיב סימפונות. השפעה זו באה לידי ביטוי בהעלמת המצב העווית של הסמפונות והרפיית שרירי הסימפונות החלקים.

הפעולה המורכבת של אפינפרין מבטיחה את השפעתו שאין לה תחליף, מה שעוזר לספק טיפול הכרחי יעיל.

באילו מקרים משתמשים בו?

לתרופה יש הקריאות הבאותלשימוש:

1. זווית פתוחה. מחלה זו קשורה ללחץ תוך עיני מוגבר, ולעתים נצפה גם פגיעה בעצב הראייה.
2. תגובות אלרגיות הנובעות משימוש לא נכון בתרופות, צריכת מזונות מסוימים, עקיצות חרקים ועירויים של דם ומרכיביו.
3. לחץ דם נמוך הנגרם מפעולות שונות, פציעות, אי ספיקת לב.
4. דימום מהאף - לשימוש מקומי.

אפינפרין יכול לשמש גם במקרים מיוחדים אחרים כפי שנקבע על ידי הרופא שלך.

מינון ושיטת מתן

יש לעקוב אחר טכניקת ההזלפה צעד אחר צעד, ובכך למזער את הסיכון להתפתח תגובות שליליות

טיפות עיניים אפינפרין מוזלפות לסירוגין לכל עין, 1-2 טיפות.

לצמצם תופעות לוואייש להקפיד על טכניקת ההזלפה הנכונה:

• צריך למשוך אחורה אצבע מורהכלפי מטה עפעף תחתון, כתוצאה מכך יופיע מעין כיס בין העפעף לסקלרה.
• המבט חייב להיות מופנה כלפי מעלה.
• לחץ קלות על בקבוק התרופה עד שמופיעה טיפה אחת מהמתקן; היא אמורה ליפול לכיס שנוצר מלמעלה למטה.
• סגור את העין והחזק אותה במצב זה למשך 2-3 דקות. אין לעשות זאת בלהט יתר או מצמוץ, שכן הדבר יתרום לפקיעת התרופה.
• כדי למנוע מהתרופה להיכנס לחלל האף, עליך להחזיק את האצבע בפינה הפנימית של העין במשך 5 דקות, תוך הפעלת לחץ קל.

משך מהלך הטיפול בתרופה תלוי בהתוויה לשימוש ונקבע ישירות על ידי הרופא.

התוויות נגד

התרופה משמשת בעיקר לא ברפואת עיניים, והיא שייכת לרשימת התרופות החזקות. אין להשתמש בתרופה במקרים הבאים:

• אי סבילות אישית למרכיבי התרופה.
• תקופת הריון ותקופת הנקה.
• לחץ דם גבוה.
• פרפור חדרים של הלב.
• סוגים שונים של קרדיומיופתיה.

לפני השימוש באפינפרין, עליך להתייעץ עם מומחה שיזהה נוכחות של התוויות נגד.

תופעות לוואי של אפינפרין

אם מופיעים הסימנים הראשונים של תופעות לוואי מקומיות או מערכתיות, עליך להודיע ​​מיד לרופא שלך.

נטילת התרופה עשויה להיות מלווה בתופעות הלוואי הבאות:

1. שינויים בלחץ הדם.
2. ירידה או עלייה בדופק ובדופק.
3. תחושת עייפות, עצבנות מוגברת.
4. בעיות במערכת העיכול.
5. התכווצויות.
6. תגובות אלרגיות: גירוד, פריחות, גירוי.

על הרופא לייעץ למטופל לגבי תופעות לוואי אפשריות.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

לא ניתן לשלב את התרופה עם תרופות שונות לטיפול במחלות לב וכן עם הרדמה הניתנת בשאיפה, שכן הדבר עלול לגרום לתופעות לוואי קשות מהלב וממערכת הדם.

אם אתה צריך ליטול אפינפרין יחד עם טיפות אחרות, עליך להמתין לפחות 30 דקות בין הזלפת תרופות שונות.

יש לציין גם כי אפינפרין מכיל אדרנלין, שהוא הורמון נגד אינסולרי ומפחית את ההשפעות של אינסולין ותרופות אחרות שמטרתן להוריד את רמות הגלוקוז בדם, ובכך הוא יכול לעורר היפרגליקמיה.

תרופות דומות

האנלוגים הנפוצים ביותר של אפינפרין הם בקבוקון ואדרנלין. הם מכילים חומרים פעילים דומים.

לפיכך, אפינפרין היא תרופה הכרחית לאנשים עם מחלות של מערכת הראייה, כלומר גלאוקומה עם זווית פתוחה. שימו לב תשומת - לב מיוחדתעבור התוויות נגד לשימוש ו תופעות לוואיתְרוּפָה.

לפני שתתחיל ליטול אותה, עליך בהחלט להתייעץ עם הרופא שלך, אשר יחליט אם לקחת את התרופה ויקבע את המינון הנדרש.

מידע מעניין על שיטות מודרניותטיפול בגלאוקומה, צפו בסרטון:

נוסחה גסה

C9H13NO3

קבוצה פרמקולוגית של החומר אפינפרין

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

51-43-4

מאפייני החומר אפינפרין

אבקה גבישית לבנה או לבנה עם גוון אפרפר, נמסה בקלות במים, מעט מסיסה באלכוהול, משתנה בהשפעת אור וחמצן.

שימוש במהלך הריון והנקה

מאמר קליני ותרופתי טיפוסי 1

פעולה פרמצבטית.ממריץ אלפא ובטא אדרנרגי.

עַל ברמה התאיתההשפעה נובעת מהפעלה של אדנילט ציקלאז על פני השטח הפנימיים של קרום התא, עלייה בריכוז התוך תאי של cAMP ו- Ca 2+. במינונים נמוכים מאוד, בקצב מתן של פחות מ-0.01 מק"ג/ק"ג/דקה, זה יכול להפחית את לחץ הדם עקב הרחבת כלי הדם של שרירי השלד. בקצב הזרקה של 0.04-0.1 מק"ג/ק"ג/דקה, הוא מגביר את קצב הלב ואת כוח התכווצויות הלב, SV ו-IOC, ומפחית את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים; מעל 0.02 מק"ג/ק"ג/דקה מכווץ כלי דם, מגביר את לחץ הדם (בעיקר סיסטולי) ותנגודת כלי דם היקפיים. אפקט הלחץ יכול לגרום להאטת רפלקס לטווח קצר בקצב הלב. מרגיע את השרירים החלקים של הסימפונות. מינונים מעל 0.3 מק"ג/ק"ג/דקה מפחיתים את זרימת הדם הכלייתית, אספקת הדם לאיברים פנימיים, טונוס ותנועתיות של מערכת העיכול. מרחיב את האישונים, מסייע בהפחתת ייצור הנוזל התוך עיני והלחץ התוך עיני. גורם להיפרגליקמיה (מגביר את הגליקוגנוליזה והגלוקוניאוגנזה) ומגביר את רמות חומצות השומן החופשיות בפלזמה. מגביר מוליכות, עוררות ואוטומטיזם של שריר הלב. מגביר את הדרישה לחמצן שריר הלב. מעכב את שחרור היסטמין וליקוטריאנים המושרה על ידי אנטיגנים, מבטל עווית של הסימפונות ומונע התפתחות של בצקת ברירית שלהם. פועל על קולטני אלפא אדרנרגי הממוקמים בעור, בריריות ו איברים פנימיים, גורם לכיווץ כלי דם, מפחית את קצב הספיגה של חומרי הרדמה מקומיים, מגדיל את משך הזמן ומפחית את ההשפעה הרעילה הרדמה מקומית. גירוי של קולטנים אדרנרגיים בטא 2 מלווה בהסרה מוגברת של K+ מהתא ועלול להוביל להיפוקלמיה. כאשר הוא מנוהל תוך-מערי, הוא מפחית את אספקת הדם לגופים המעורים. אפקט טיפולימתפתח כמעט מיד במתן תוך ורידי (משך הפעולה - 1-2 דקות), 5-10 דקות לאחר מתן תת עורי ( השפעה מקסימלית- לאחר 20 דקות), עם מתן תוך שרירי - זמן הופעת ההשפעה משתנה.

פרמקוקינטיקה.במתן תוך שרירי או תת עורי, הוא נספג היטב. כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, הוא נהרס במהירות. הוא נספג גם לאחר מתן אנדוטרכיאלי ולחמית. TC max במתן תת עורי ותוך שרירי - 3-10 דקות. חודר דרך השליה, לתוך חלב אם, אינו חודר ל-BBB. מתמטבול בעיקר על ידי MAO ו-COMT בקצוות של עצבים סימפטיים ורקמות אחרות, כמו גם בכבד עם היווצרות מטבוליטים לא פעילים. T1/2 במתן תוך ורידי - 1-2 דקות. מופרש על ידי הכליות בצורה העיקרית של מטבוליטים: חומצה ונילילמנדלית, סולפטים, גלוקורונידים; וגם בכמויות קטנות - ללא שינוי.

אינדיקציות.תגובות אלרגיות מסוג מיידי (כולל אורטיקריה, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי) המתפתחות בעת שימוש בתרופות, סרומים, עירויי דם, אכילת מזון, עקיצות חרקים או החדרת אלרגנים אחרים; אסטמה של הסימפונות(הקלה בהתקף), עווית הסימפונות במהלך הרדמה; אסיסטולה (כולל על רקע של בלוק AV שפותח בצורה חריפה, שלב III); דימום מהכלים השטחיים של העור והממברנות הריריות (כולל מהחניכיים), יתר לחץ דם עורקי שאינו מגיב לנפחים נאותים של נוזלים חלופיים (כולל הלם, טראומה, בקטרמיה, ניתוח לב פתוח, אי ספיקת כליות, CHF, מנת יתר של תרופות) , הצורך להאריך את פעולתם של חומרי הרדמה מקומיים; היפוגליקמיה (עקב מנת יתר של אינסולין); גלאוקומה בזווית פתוחה, במהלך ניתוח עיניים - נפיחות של הלחמית (טיפול), להרחבת האישון, יתר לחץ דם תוך עיני, עצירת דימום; פריאפיזם (טיפול).

התוויות נגד.רגישות יתר, HOCM, pheochromocytoma, יתר לחץ דם עורקי, טכי-קצב, מחלת לב כלילית, פרפור חדרים, הריון, הנקה.

בקפידה.חמצת מטבולית, היפרקפניה, היפוקסיה, פרפור פרוזדורים, הפרעת קצב חדרית, יתר לחץ דם ריאתי, היפובולמיה, אוטם שריר הלב, הלם ממקור לא אלרגי (כולל קרדיוגני, טראומטי, דימומי), תירוטוקסיוזיס, היסטוריה של מחלות כלי דם סתומות, היסטוריה של מחלות כלי דם אוקלוסקולריים. טרשת עורקים, מחלת Buerger, פציעת קור, אנדרטריטיס סוכרתית, מחלת Raynaud), טרשת עורקים מוחית, גלאוקומה סגורת זווית, סוכרת, מחלת פרקינסון, תסמונת עוויתית, היפרטרופיה של הערמונית; שימוש בו זמנית בחומרי הרדמה לשאיפה (הלוטן, ציקלופרופן, כלורופורם), גיל מבוגר, ילדות.

מינון. SC, IM, לפעמים טפטוף IV.

הלם אנפילקטי: IV לאט 0.1-0.25 מ"ג מדולל ב-10 מ"ל תמיסת 0.9% NaCl, במידת הצורך המשך מתן טפטוף IV בריכוז של 0.1 מ"ל/מ"ל. כאשר מצב המטופל מאפשר פעולה איטית (3-5 דקות), עדיף לתת 0.3-0.5 מ"ג תוך שרירית (או תת עורית) בצורה מדוללת או לא מדוללת, במידת הצורך, מתן חוזר לאחר 10-20 דקות (עד 3 פעמים). ).

אסתמה של הסימפונות: s.c. 0.3-0.5 מ"ג בצורה מדוללת או בלתי מדוללת, במידת הצורך, ניתן לתת מנות חוזרות כל 20 דקות (עד 3 פעמים), או IV 0.1-0.25 מ"ג לדילול בריכוז של 0.1 מ"ג/מ"ל.

כמכווץ כלי דם, הוא ניתן לווריד בקצב של 1 מק"ג/דקה (עם עלייה אפשרית ל-2-10 מק"ג/דקה).

להארכת השפעת חומרי הרדמה מקומיים: בריכוז של 5 מק"ג/מ"ל (המינון תלוי בסוג חומר ההרדמה בו משתמשים), להרדמה בעמוד השדרה - 0.2-0.4 מ"ג.

לאסיסטולה: תוך לבבי 0.5 מ"ג (מדולל ב-10 מ"ל של תמיסת 0.9% NaCl או תמיסה אחרת); במהלך אמצעי החייאה - 1 מ"ג (מדולל) IV כל 3-5 דקות. אם החולה עובר אינטובציה, תיתכן הזלפת אנדוטרכיאלית - המינונים האופטימליים לא נקבעו; הם צריכים להיות גבוהים פי 2-2.5 מהמינון למתן תוך ורידי.

יילודים (אסיסטולה): IV, 10-30 מק"ג/ק"ג כל 3-5 דקות, לאט. ילדים מעל לחודש: IV, 10 מק"ג/ק"ג (בהמשך, במידת הצורך, ניתנים 100 מק"ג/ק"ג כל 3-5 דקות (לאחר מתן לפי לפחות 2 מנות סטנדרטיות, ניתן להשתמש במינונים גבוהים יותר כל 5 דקות - 200 מק"ג/ק"ג). ניתן להשתמש במתן אנדוטרכיאלי.

ילדים עם הלם אנפילקטי: תת עורי או תוך שרירי - 10 מק"ג/ק"ג (מקסימום - עד 0.3 מ"ג), במידת הצורך חוזרים על מנות אלו כל 15 דקות (עד 3 פעמים).

ילדים עם ברונכוספזם: תת עורית 10 מק"ג/ק"ג (מקסימום - עד 0.3 מ"ג), מינונים, במידת הצורך, חוזרים על עצמם כל 15 דקות (עד 3-4 פעמים) או כל 4 שעות.

באופן מקומי: לעצור דימום בצורת טמפונים המורטבים בתמיסה של התרופה.

לגלאוקומה בזווית פתוחה - טיפה אחת של תמיסה 1-2% פעמיים ביום.

תופעות לוואי.ממערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות יותר - אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, דפיקות לב, לחץ דם מוגבר או ירידה, במינונים גבוהים - הפרעות קצב חדריות; לעיתים רחוקות - הפרעת קצב, כאבים בחזה.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות יותר - כאב ראש, חרדה, רעד; לעתים רחוקות יותר - סחרחורת, עצבנות, עייפות, הפרעות פסיכונוירוטיות (תסיסה פסיכומוטורית, חוסר התמצאות, פגיעה בזיכרון, התנהגות תוקפנית או פאניקה, הפרעות דמויות סכיזופרניה, פרנויה), הפרעות שינה, עוויתות שרירים.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות יותר - בחילות, הקאות.

ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - הטלת שתן קשה וכואבת (עם היפרפלזיה של הערמונית).

תגובות מקומיות: כאב או צריבה באתר ההזרקה לשריר.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, ברונכוספזם, פריחה בעור, אריתמה מולטיפורמה.

אחר: לעיתים רחוקות - היפוקלמיה; לעתים רחוקות יותר - הזעה מוגברת.

מנת יתר.תסמינים: עלייה מוגזמת בלחץ הדם, טכיקרדיה לסירוגין עם ברדיקרדיה, הפרעות קצב (כולל פרפור פרוזדורים וחדרים), קור וחיוורון עור, הקאות, כאבי ראש, חמצת מטבולית, אוטם שריר הלב, דימום מוחי (במיוחד בחולים מבוגרים), בצקת ריאות, מוות.

טיפול: הפסקת מתן, טיפול סימפטומטי - להורדת לחץ דם - חוסמי אלפא (פנטולמין), להפרעות קצב - חוסמי בטא (פרופרנולול).

אינטראקציה.אנטגוניסטים לאפינפרין הם חוסמי קולטנים אלפא ובטא אדרנרגיים.

מחליש את ההשפעות של משככי כאבים נרקוטיים וכדורי שינה.

בשימוש בו-זמני עם גליקוזידים לבביים, כינידין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, דופמין, חומרי הרדמה לשאיפה (כלורופורם, אנפלורן, הלוטן, איזופלורן, מתוקסיפלורן), קוקאין, הסיכון לפתח הפרעות קצב עולה (יש להשתמש בהם יחד או לא בזהירות יתרה) ; עם תרופות סימפטומימטיות אחרות - חומרה מוגברת של תופעות לוואי ממערכת הלב וכלי הדם; עם תרופות להורדת לחץ דם (כולל משתנים) - ירידה ביעילותן.

מתן משותף עם מעכבי MAO (כולל furazolidon, procarbazine, selegiline) עלול לגרום לעלייה פתאומית ובולטת בלחץ הדם, משבר יתר חום, כאבי ראש, הפרעות קצב לב, הקאות; עם חנקות - מחלישים אותם פעולה טיפולית; עם phenoxybenzamine - אפקט לחץ דם מוגבר וטכיקרדיה; עם פניטואין - ירידה פתאומית בלחץ הדם וברדיקרדיה (תלוי במינון ובקצב הניהול); עם תכשירים להורמון בלוטת התריס - שיפור פעולה הדדי; עם תרופות שמתארכות QT-מרווח (כולל אסטמיזול, ציספריד, טרפנדין), - הארכה QT-הַפסָקָה; עם דיאטריזואטים, חומצות יוטלמיות או יוקסגליות - השפעות נוירולוגיות מוגברות; עם אלקלואידים ארגוט - השפעה מוגברת של כלי דם (עד איסכמיה חמורה והתפתחות גנגרנה).

מפחית את ההשפעה של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אחרות.

הוראות מיוחדות.במהלך העירוי יש להשתמש במכשיר עם מכשיר מדידה לוויסות קצב העירוי.

יש לבצע עירוי לווריד גדול (רצוי מרכזי).

מתן תוך לבבי במהלך אסיסטולה, אם שיטות אחרות אינן זמינות, בגלל קיים סיכון לטמפונדה לבבית ולפנאומוטורקס.

מינונים מוגזמים במהלך אוטם שריר הלב עלולים להגביר את האיסכמיה על ידי הגברת הדרישה לחמצן שריר הלב.

מגביר את הגליקמיה, ולכן, סוכרת דורשת מינונים גבוהים יותר של אינסולין ונגזרות סולפונילאוריאה.

במתן אנדוטרכאלי, ספיגה וריכוזי הפלזמה הסופיים של התרופה עשויים להיות בלתי צפויים.

מתן אפינפרין בזמן הלם אינו מחליף עירויים של דם, פלזמה, נוזלים תחליפי דם ו/או תמיסות מלח.

אפינפרין אינו מומלץ לשימוש ארוך טווח (התכווצות של כלי דם היקפיים, המובילה להתפתחות אפשרית של נמק או גנגרנה).

אין מחקרים מבוקרים בקפדנות על השימוש באפינפרין בנשים בהריון. קשר עקבי סטטיסטית בין הופעת עיוותים לבין בקע מפשעתיבילדים שאמהותיהם השתמשו באפינפרין במהלך השליש הראשון או במהלך ההריון, דווח על אנוקסיה בעובר גם במקרה אחד לאחר מתן תוך ורידי של אפינפרין לאם. אין להשתמש באפינפרין בנשים בהריון עם לחץ דם מעל 130/80 מ"מ כספית. ניסויים בבעלי חיים הראו שכאשר ניתן במינונים גבוהים פי 25 מהמינון המומלץ לבני אדם, הוא גורם לאפקט טרטוגני.

בשימוש במהלך הנקה, יש להעריך את הסיכונים והיתרונות בשל סבירות גבוהההתרחשות של תופעות לוואי אצל הילד.

השימוש לתיקון תת לחץ דם במהלך הלידה אינו מומלץ מכיוון שהוא עלול לעכב את השלב השני של הלידה; כאשר הוא מנוהל במינונים גדולים כדי להחליש את התכווצויות הרחם, זה יכול לגרום לאטוניה רחמית ממושכת עם דימום.

ניתן להשתמש בילדים עם דום לב, אך יש לנקוט זהירות מכיוון שמשטר המינון דורש 2 ריכוזים שונים של אפינפרין.

בעת הפסקת הטיפול, יש להפחית את המינון בהדרגה, כי הפסקה פתאומית של הטיפול עלולה לגרום ליתר לחץ דם חמור.

נהרס בקלות על ידי אלקליות וחומרי חמצון.

אם הפתרון הופך ורדרד או צבע חוםאו מכיל משקעים, אסור לתת אותו. יש להשמיד את החלק שאינו בשימוש.

R01AA14 (אפינפרין)
N01BB53 (Mepivacaine בשילוב עם תרופות אחרות)
A01AD01 (אפינפרין)
C01CA24 (אפינפרין)
N01BB58 (ארטיקאין בשילוב עם תרופות אחרות)
N01BB51 (Bupivacaine בשילוב עם תרופות אחרות)

עליך להתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש ב-EPINEPHRINE. הוראות שימוש אלו הן למטרות מידע בלבד. כדי לקבל יותר מידע מלאאנא עיין בהוראות היצרן.

קבוצות קליניות ותרופתיות

21.006 (הרדמה מקומיתעם רכיב כיווץ כלי דם)
01.010 (אגוניסט אלפא, בטא אדרנרגי)
21.009 (חומר הרדמה מקומי לשימוש ברפואת שיניים)
21.007 (חומר הרדמה מקומי עם רכיב מכווץ כלי דם לשימוש ברפואת שיניים)

השפעה פרמקולוגית

אדרנומימטי, בעל השפעה מגרה ישירה על קולטני α ו-β אדרנרגיים.

בהשפעת (אדרנלין) עקב גירוי של קולטנים α-אדרנרגיים, מתרחשת עלייה בתכולת הסידן התוך תאי בשרירים חלקים. הפעלה של קולטנים α1-אדרנרגיים מגבירה את פעילות הפוספוליפאז C (באמצעות גירוי חלבון G) ואת היווצרות אינוזיטול טריפוספט ודיאצילגליצרול. זה מקדם את שחרור הסידן ממאגר הרשת הסרקופלזמית. הפעלת קולטנים α2-אדרנרגיים מובילה לפתיחת תעלות סידן וכניסת סידן מוגברת לתאים.

גירוי של קולטני β-אדרנרגי גורם להפעלה בתיווך חלבון G של אדנילט ציקלאז ולעלייה בייצור cAMP. תהליך זה מהווה טריגר להתפתחות תגובות מאיברי מטרה שונים. כתוצאה מגירוי של קולטנים β1-אדרנרגיים ברקמות הלב, הסידן התוך תאי עולה. כאשר מעוררים קולטנים β2-אדרנרגיים, הסידן התוך תאי החופשי בשרירים חלקים יורד, מחד, עקב עלייה בהובלתו מהתא, ומאידך, מהצטברותו במחסן הרשת הסרקופלזמי.

יש השפעה מובהקת על מערכת הלב וכלי הדם. מגביר את התדירות והעוצמה של התכווצויות לב, שבץ ונפח דקות של הלב. משפר את הולכת AV, מגביר את האוטומטיות. מגביר את הדרישה לחמצן שריר הלב. גורם לכיווץ כלי דם של איברי הבטן, העור, הריריות, ובמידה פחותה, שרירי השלד. מגביר את לחץ הדם (בעיקר סיסטולי), ובמינונים גבוהים מגביר את ההתנגדות של כלי הדם ההיקפיים. אפקט הלחץ יכול לגרום להאטת רפלקס לטווח קצר בקצב הלב.

אפינפרין (אדרנלין) מרפה את השרירים החלקים של הסמפונות, מפחית את הטונוס והתנועתיות של מערכת העיכול, מרחיב את האישונים ומסייע בהורדת הלחץ התוך עיני. גורם להיפרגליקמיה ומעלה את רמות הפלזמה של חומצות שומן חופשיות.

פרמקוקינטיקה

מטבוליזם בהשתתפות MAO ו- COMT בכבד, בכליות ובמערכת העיכול. T1/2 הוא מספר דקות. מופרש על ידי הכליות.

חודר את מחסום השליה, אינו חודר את BBB.

מופרש בחלב אם.

אפינפרין: מינון

אִישִׁי. מוזרק תת עורית, לעתים רחוקות יותר - תוך שרירי או תוך ורידי (לאט). בהתאם למצב הקליני, מנה בודדת למבוגרים יכולה לנוע בין 200 מק"ג ל-1 מ"ג; לילדים -100-500 מק"ג. ניתן להשתמש בתמיסת ההזרקה כטיפות עיניים.

בשימוש מקומי לעצירת דימום - השתמש בטמפונים מורטבים בתמיסת אפינפרין.

אינטראקציות בין תרופות

אנטגוניסטים לאפינפרין הם חוסמי קולטנים α ו-β-אדרנרגיים.

חוסמי בטא לא סלקטיביים מחזקים את השפעת הלחץ של אפינפרין.

בשימוש בו-זמני עם גליקוזידים לבביים, כינידין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, דופמין, חומרי הרדמה שאיפה (כלורופורם, אנפלורן, הלוטן, איזופלורן, מתוקסיפלורן), קוקאין, הסיכון לפתח הפרעות קצב עולה (לא מומלץ להשתמש בו זמנית אלא אם כן הכרחי); עם תרופות סימפטומימטיות אחרות - חומרה מוגברת של תופעות לוואי ממערכת הלב וכלי הדם; עם תרופות להורדת לחץ דם (כולל משתנים) - ירידה ביעילותן; עם אלקלואידים ארגוט - השפעה מוגברת של כלי דם (עד איסכמיה חמורה והתפתחות גנגרנה).

מעכבי MAO, חוסמי m-anticholinergic, חוסמי גנגליון, תכשירים להורמון בלוטת התריס, רזרבין, אוקטדין מעצימים את ההשפעות של אפינפרין.

אפינפרין מפחית את ההשפעות של תרופות היפוגליקמיות (כולל אינסולין), תרופות אנטי פסיכוטיות, כולינומימטיקה, משככי שרירים, משככי כאבים אופיואידים וחומרים היפנוטיים.

בשימוש בו זמנית עם תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT (כולל אסטמיזול, ציספריד, טרפנדין), משך מרווח ה-QT גדל.

הריון והנקה

אפינפרין (אדרנלין) חודר את מחסום השליה ומופרש בחלב אם.

לא נערכו מחקרים קליניים נאותים ומבוקרים בקפדנות על בטיחות האפינפרין. שימוש במהלך ההריון וההנקה אפשרי רק במקרים בהם התועלת הצפויה של הטיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

אפינפרין: תופעות לוואי

ממערכת הלב וכלי הדם: אנגינה, ברדיקרדיה או טכיקרדיה, דפיקות לב, לחץ דם מוגבר או ירידה; בשימוש במינונים גבוהים - הפרעות קצב חדריות; לעיתים רחוקות - הפרעת קצב, כאבים בחזה.

ממערכת העצבים: כאבי ראש, חרדה, רעד, סחרחורת, עצבנות, עייפות, הפרעות פסיכו-נוירוטיות (תסיסה פסיכומוטורית, חוסר התמצאות, פגיעה בזיכרון, התנהגות תוקפנית או פאניקה, הפרעות דמויות סכיזופרניה, פרנויה), הפרעות שינה, עוויתות שרירים.

ממערכת העיכול: בחילות, הקאות.

ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - הטלת שתן קשה וכואבת (עם היפרפלזיה של הערמונית).

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, ברונכוספזם, פריחה בעור, אריתמה מולטיפורמה.

אחר: היפוקלמיה, הזעה מוגברת; תגובות מקומיות - כאב או צריבה באתר ההזרקה תוך שרירית.

אינדיקציות

תגובות אלרגיות מיידיות (כולל אורטיקריה, אנגיואדמה, הלם אנפילקטי) המתפתחות בעת שימוש בתרופות, סרומים, עירויי דם, אכילת מזון, עקיצות חרקים או החדרת אלרגנים אחרים.

אסתמה של הסימפונות (הקלה בהתקף), עווית הסימפונות בזמן הרדמה.

אסיסטולה (כולל על רקע של בלוק AV שפותח בצורה חריפה מהמעלה השלישית).

דימום מכלים שטחיים של העור והממברנות הריריות (כולל מהחניכיים).

תת לחץ דם עורקי שאינו מתאים לכמות מספקת של נוזלים חלופיים (כולל הלם, טראומה, בקטרמיה, ניתוח לב פתוח, אי ספיקת כליות, אי ספיקת לב כרונית, מנת יתר של תרופות).

הצורך להאריך את פעולתם של חומרי הרדמה מקומיים.

היפוגליקמיה (עקב מנת יתר של אינסולין).

גלאוקומה עם זווית פתוחה, במהלך ניתוח עיניים - נפיחות של הלחמית (טיפול), להרחבת אישונים, יתר לחץ דם תוך עיני.

כדי להפסיק דימום.

טיפול בפריאפיזם.

התוויות נגד

קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, פיאוכרומוציטומה, יתר לחץ דם עורקי, טכי-קצב, מחלת לב איסכמית, פרפור חדרים, הריון, הנקה, רגישות יתר לאפינפרין.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בחמצת מטבולית, היפרקפניה, היפוקסיה, פרפור פרוזדורים, הפרעת קצב חדרית, יתר לחץ דם ריאתי, היפווולמיה, אוטם שריר הלב, הלם ממקור לא אלרגי (כולל קרדיוגני, טראומטי, דימומי), מחלות בלוטת התריס, כולל היסטוריה חסימתית של כלי הדם. של תסחיף עורקי, טרשת עורקים, מחלת Buerger, פציעת קור, אנדרטריטיס סוכרתית, מחלת Raynaud), טרשת מוחית, גלאוקומה עם סגירת זווית, סוכרת, מחלת פרקינסון, תסמונת עוויתית, היפרטרופיה של הערמונית; בו זמנית עם תרופות אינהלציה להרדמה (פלואורוטן, ציקלופרופן, כלורופורם), בחולים מבוגרים, בילדים.

אין לתת אפינפרין תוך-עורקית, שכן כיווץ כלי דם היקפי חמור עלול להוביל להתפתחות גנגרנה.

ניתן להשתמש באפינפרין תוך כלילי לדום לב.

עבור הפרעות קצב הנגרמות על ידי אפינפרין, חוסמי בטא נקבעים.