جرعة أقراص فلوكونازول. الآثار الجانبية المحتملة. ما هي استخدامات فلوكونازول؟

الفلوكونازول دواء له تأثير مضاد للفطريات.

الافراج عن الشكل والتكوين

الأشكال الصيدلانية للفلوكونازول:

• الكبسولات: جيلاتينية صلبة، مملوءة من الداخل بمسحوق أبيض أو أبيض تقريبًا؛ 0.05 جرام لكل واحدة – أخضر غامق، مقاس رقم 2؛ 0.1 جرام لكل منهما - بغطاء أخضر داكن وجسم أبيض، مقاس رقم 1؛ 0.15 جم لكل منها - أبيض، الحجم رقم 1 (0.05 جم لكل منها: في عبوات نفطة مكونة من 7 قطع، يتم وضع حزمة واحدة في علبة من الورق المقوى؛ 0.1 جم لكل منها: في عبوات نفطة أو زجاجات بوليمر أو أكواب داكنة من 2 أو 10 قطعة، في عبوة من الورق المقوى يوجد عبوة واحدة أو زجاجة أو جرة؛ 0.15 جرام لكل منها: في عبوات نفطة أو حاويات بلاستيكية تحتوي على قطعة واحدة، في عبوة من الورق المقوى يوجد حزمة / حاوية واحدة)؛
• أقراص مغلفة بالفيلم: مستديرة، محدبة الوجهين، بيضاء مع صبغة كريمية أو بيضاء (0.05 و 0.1 جم لكل منها: في عبوات نفطة تحتوي على 10 قطع، عبوة واحدة في علبة من الورق المقوى؛ 0.15 جم لكل منها: في عبوات نفطة محيطية مكونة من قطعتين. ، حزمة واحدة موضوعة في علبة من الورق المقوى)؛
• محلول التسريب: شفاف، عديم اللون (50 مل في عبوات زجاجية شفافة، 1، 2، 5 أو 10 زجاجات في صندوق من الورق المقوى).

تكوين كبسولة واحدة:

• مكونات إضافية: ستيرات المغنيسيوم، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، نشا الذرة، كبريتات لوريل الصوديوم، مونوهيدرات اللاكتوز.
• كبسولة: ثاني أكسيد التيتانيوم، الجيلاتين. 0.05 جرام لكل منهما – أكسيد الحديد الأصفر والأحمر، الأزرق اللامع V، الكينولين الأصفر؛ 0.1 جرام لكل منهما - اللون القرمزي النيلي FD&C الأزرق، والكينولين الأصفر.

تكوين 1 قرص:

• العنصر النشط: فلوكونازول – 0.05، 0.1 أو 0.15 غرام؛
• مكونات إضافية: ستيرات المغنيسيوم، نشا البطاطس، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، البوفيدون 25 (كوليدون 25)، اللاكتوز.
• الغلاف: بوليسوربات، بولي إيثيلين جلايكول 6000، تلك، ثاني أكسيد التيتانيوم، هيدروكسي بروبيل ميثيل سيليلوز.

تكوين محلول 50 مل:

• المادة الفعالة: فلوكونازول – 0.1 جم؛
• مكونات إضافية: كلوريد الصوديوم – 0.45 جم، ماء للحقن – ما يصل إلى 50 مل.

مؤشرات للاستخدام

كبسولات، أقراص

• داء المستخفيات، بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات والتوطنات الأخرى لهذه العدوى (بما في ذلك الرئتين والجلد) مع استجابة مناعية طبيعية لدى المرضى الذين يعانون من أشكال مختلفة من كبت المناعة [بما في ذلك المرضى الذين يعانون من متلازمة نقص المناعة المكتسب (الإيدز)، ومتلقي زرع الأعضاء]؛ ويمكن استخدامه للوقاية من عدوى المكورات العقدية في مرض الإيدز؛
• داء المبيضات المعمم، بما في ذلك داء المبيضات المنتشر، المبيضات في الدم وأشكال أخرى من عدوى المبيضات الغازية (البولية و الجهاز التنفسي، العين، الشغاف، الصفاق). يمكن إجراء العلاج باستخدام الأورام الخبيثة، في قسم المرضى عناية مركزة، المرضى الذين يتلقون العلاج المثبط للخلايا أو العلاج المثبط للمناعة، وكذلك في حالات العوامل الأخرى المؤهبة لتطوير داء المبيضات.
• داء المبيضات في الأغشية المخاطية، بما في ذلك أغشية تجويف الفم والبلعوم (بما في ذلك داء المبيضات الفموي الضموري الناتج عن ارتداء أطقم الأسنان)، داء المبيضات المريئي، داء المبيضات الجلدي، بيلة المبيضات، داء المبيضات القصبي الرئوي غير الغازي، الوقاية من انتكاسة داء المبيضات الفموي البلعومي في الإيدز؛
• داء المبيضات التناسلي: التهاب الحشفة بالمبيضات، داء المبيضات المهبلي (المتكرر الحاد أو المزمن)، الوقاية من الانتكاس داء المبيضات المهبلي(من ثلاث حلقات في السنة)؛
• الأورام الخبيثة في المرضى المعرضين للإصابة بالعدوى الفطرية بسبب العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي مع تثبيط الخلايا (الوقاية)؛
• فطار الجلد، بما في ذلك فطار منطقة الفخذ، الجسم، القدمين، داء المبيضات الجلدي، فطار الأظافر، النخالية المبرقشة.
• الفطار المتوطن العميق، بما في ذلك داء الشعريات المبوغة، الفطار نظير الكرواني، الفطار الكرواني وداء النوسجات في المرضى ذوي المناعة الطبيعية.

حل

مؤشرات للبالغين:

• داء المستخفيات، بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات والتهابات أماكن أخرى (الرئتين والجلد)، مع استجابة مناعية طبيعية ومع أشكال مختلفةكبت المناعة [بما في ذلك المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية (HIV) المعرضين لخطر كبير للانتكاس لدى متلقي زرع الأعضاء]؛ العلاج الصيانة لمنع تكرار داء المستخفيات في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية احتمال كبيرالانتكاس؛
• داء المبيضات المعمم، بما في ذلك داء المبيضات في الدم، وداء المبيضات المنتشر وأشكال أخرى من عدوى المبيضات الغازية - العدوى النظام القصبي الرئويالشغاف، الصفاق، المسالك البوليةوالعينين، بما في ذلك الأورام الخبيثة لدى المرضى الموجودين في وحدات العناية المركزة، والمرضى الذين يتلقون الأدوية المثبطة للمناعة/السامة للخلايا، بالإضافة إلى العوامل الأخرى التي تؤدي إلى ظهور داء المبيضات.
• داء المبيضات الجلدي المخاطي في بالطبع مزمن، بيلة المبيضات، داء المبيضات في الأغشية المخاطية والمريء، داء المبيضات الفموي البلعومي، داء المبيضات الضموري المزمن تجويف الفم(المرتبطة بارتداء أطقم الأسنان)، في الحالات التي لا تكون فيها نظافة الفم أو العلاج الموضعي كافية؛
• داء المبيضات الفموي البلعومي لدى المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية (HIV) إن وجد مخاطرة عاليةالانتكاسات (منع الانتكاس) ؛
• الأورام الخبيثة أثناء العلاج الإشعاعي/العلاج الكيميائي (الوقاية من الالتهابات الفطرية)؛
• داء فطري متوطن عميق (داء النوسجات وداء الكروانيات) مع مناعة طبيعية.

مؤشرات للأطفال:

• التهاب السحايا بالمكورات العقدية.
• داء المبيضات الغازية.
• داء المبيضات في الأغشية المخاطية (داء المبيضات المريئي وداء المبيضات الفموي البلعومي) ؛
• الوقاية من عدوى داء المبيضات على خلفية ضعف المناعة.
• علاج صيانة لمنع انتكاس التهاب السحايا بالمكورات العقدية مع ارتفاع خطر التكرار.

موانع

كبسولات، أقراص

• العلاج المتزامن مع أستيميزول أو تيرفينادين أو أدوية أخرى تطيل فترة QT.
• العمر أقل من 3 سنوات؛
• فترة الرضاعة

• الفشل الكلوي و/أو الكبد.
• العلاج المتزامن مع الأدوية التي يحتمل أن تكون سامة للكبد.
• إدمان الكحول.
• حالات محتملة لاضطراب النظم في حالات عوامل الخطر المتعددة: عدم توازن الكهارل، الأمراض العضويةالقلب، العلاج المتزامن مع الأدوية التي تسبب عدم انتظام ضربات القلب (أقراص)؛
• حمل.

حل

• العلاج المتزامن مع تيرفينادين خلال قابلة لإعادة الاستخدامالفلوكونازول بجرعة 0.4 جرام يوميًا أو أكثر؛
• العلاج المتزامن الأدوية، إطالة فترة QT ويتم استقلابه عبر إيزوزيم CYP3A4 (كينيدين، بيموزيد، إريثروميسين، أستيميزول، سيسابريد)؛
• فترة الرضاعة الطبيعية;
• وجود التعصب الفردي لمكونات الدواء أو مركبات الآزول ذات الهياكل المماثلة.

الأمراض/الحالات التي يتطلب فيها استخدام الفلوكونازول الحذر:

• ضعف مؤشرات وظائف الكلى / الكبد.
• حدوث طفح جلدي في المرضى الذين يعانون من الالتهابات الفطرية الجهازية / الغازية أو الالتهابات الفطرية السطحية عند استخدام الفلوكونازول.
• حالات احتمالية عدم انتظام ضربات القلب لدى المرضى الذين يعانون من عوامل خطر متعددة (أمراض القلب العضوية، وعدم توازن الكهارل والعلاج المصاحب الذي يساهم في تطور مثل هذه الاضطرابات)؛
• العلاج المتزامن مع تيرفينادين والفلوكونازول بجرعة< 0,4 г в день;
• حمل.

اتجاهات للاستخدام والجرعة

كبسولات، أقراص

يؤخذ الفلوكونازول عن طريق الفم.

• التهاب السحايا بالمستخفيات، والتهابات المستخفيات في أماكن أخرى: في اليوم الأول من العلاج – 0.4 جم، ثم – 0.2-0.4 جم مرة واحدة يوميًا. يتم تحديد مدة الاستخدام من خلال الفعالية السريرية (يجب تأكيدها من خلال الدراسات الفطريات)؛ وفي حالات التهاب السحايا بالمستخفيات، عادة ما يتراوح بين 42-56 يومًا؛
• الوقاية من انتكاسة التهاب السحايا بالمكورات العقدية لدى مرضى الإيدز: بعد إكمال الدورة الكاملة العلاج الأولي- 0.2 جرام يوميًا، على المدى الطويل؛
• المبيضات في الدم، داء المبيضات المنتشر وغيرها من التهابات المبيضات الغازية: في اليوم الأول - 0.4 غرام، ثم - 0.2 غرام يوميا. لو الفعالية السريريةغير كافية، يمكن زيادة الجرعة بمقدار 2 مرات. يتم تحديد مدة الاستخدام حسب الفعالية السريرية.
• داء المبيضات الفموي البلعومي: 0.05-0.1 جم مرة واحدة يوميًا لمدة 7-14 يومًا مع إمكانية زيادة مدة العلاج لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض واضح في المناعة (إذا لزم الأمر)؛
• داء المبيضات الضموري في تجويف الفم: 0.05 جم مرة واحدة يوميًا لمدة 14 يومًا بالاشتراك مع أدوية مطهرة موضعية لعلاج الأطراف الاصطناعية.
• توطين داء المبيضات الآخر (الاستثناء هو داء المبيضات التناسلي) ، على سبيل المثال بيلة المبيضات والآفات القصبية الرئوية غير الغازية والتهاب المريء وداء المبيضات في الجلد والأغشية المخاطية: 0.05-0.1 جم يوميًا لمدة 14-30 يومًا ؛
• الوقاية من انتكاسات داء المبيضات الفموي البلعومي لدى مرضى الإيدز: بعد إكمال الدورة الكاملة للعلاج الأولي، من الممكن وصف الدواء بجرعة 0.15 جم مرة واحدة كل 7 أيام؛
• داء المبيضات المهبلي: جرعة واحدة 0.15 جرام ويسمح بتناول 0.15 جرام من الدواء مرة واحدة شهريًا لتقليل تكرار انتكاسات المرض. يتم تحديد مدة العلاج على أساس فردي، وعادة ما تتراوح بين 4-12 شهرا. في بعض الحالات، قد تكون هناك حاجة إلى استخدام أكثر تواترا؛
• التهاب الحشفة الناجم عن المبيضات: جرعة واحدة 0.15 غرام؛
• الوقاية من داء المبيضات: 0.05-0.4 جرام مرة واحدة يوميًا، اعتمادًا على درجة خطر الإصابة بعدوى فطرية. في حالات الخطورة العالية للإصابة بعدوى معممة، على سبيل المثال، في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات الشديدة أو الطويلة الأمد المتوقعة - 0.4 غرام مرة واحدة يوميًا قبل أيام قليلة من البداية المتوقعة لقلة العدلات. بعد زيادة عدد العدلات> 1000 لكل 1 مم 3، يتم تناول الدواء لمدة 7 أيام أخرى؛
• فطريات الجلد، بما في ذلك فطريات القدمين، جلد منطقة الفخذ، داء المبيضات الجلدي: 0.15 جرام مرة واحدة كل 7 أيام أو 0.05 جرام مرة واحدة يوميًا. مدة العلاج هي 14-28 يومًا، ولكن في حالات فطريات القدم تكون أكثر الاستخدام على المدى الطويلالدواء (حتى 42 يومًا) ؛
• النخالية المبرقشة: 0.3 جرام مرة واحدة كل 7 أيام لمدة 14 يومًا؛ في بعض الحالات، يلزم جرعة ثالثة - 0.3 جرام مرة واحدة كل 7 أيام، بينما في بعض الحالات تكون جرعة واحدة من 0.3-0.4 جرام كافية؛ نظام العلاج البديل - 0.05 غرام مرة واحدة يوميا لمدة 7-14 يوما؛
• فطار الأظافر: 0.15 جرام مرة واحدة كل 7 أيام. ويستمر تناول الدواء حتى يتم استبدال الظفر المصاب. عادةً ما يستغرق إعادة نمو أظافر اليدين والقدمين من 3 إلى 6 و6 إلى 12 شهرًا على التوالي؛
• الفطريات المتوطنة العميقة: 0.2-0.4 جرام يوميًا لمدة تصل إلى عامين. يتم تحديد مدة تناول الدواء بشكل فردي؛ في حالة الفطار الكرواني يمكن أن تتراوح ما بين 11 إلى 24 شهرًا، والفطار نظير الكرواني - من 2 إلى 17 شهرًا، وداء الشعريات المبوغة - من 1 إلى 16 شهرًا، وداء النوسجات - من 3 إلى 17 شهرًا.

يتم تحديد مدة العلاج للأطفال حسب التأثير الفطري/السريري. لا ينبغي أن تكون الجرعة اليومية من الدواء وفقا للمؤشرات أعلى من البالغين. تردد الإدارة – 1 مرة في اليوم الواحد.

نظام الجرعات للأطفال:

• داء المبيضات في الأغشية المخاطية: 0.003 جم/كجم يوميًا. من الممكن وصف جرعة مضاعفة من الدواء في اليوم الأول من العلاج لتحقيق تركيزات توازن ثابتة بشكل أسرع.
• داء المبيضات المعمم أو عدوى المكورات العقدية: 0.006-0.012 جم/كجم يوميًا، اعتمادًا على شدة المرض؛
• الوقاية من الالتهابات الفطرية على خلفية انخفاض المناعة لدى الأطفال المعرضين لخطر الإصابة بالعدوى المرتبطة بقلة العدلات نتيجة للعلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي السام للخلايا: 0.003-0.012 جم / كجم يوميًا ، اعتمادًا على شدة ومدة قلة العدلات المستحثة.

في حالة القصور الكلوي لدى الأطفال، يتم تقليل الجرعة اليومية من الفلوكونازول (بنفس النسب المستخدمة لدى البالغين) وفقًا لشدة الفشل الكلوي.

في حالة عدم وجود اختلال وظائف الكلى لدى المرضى المسنين، يتم العلاج كالمعتاد. في حالة الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين< 50 мл/мин) режим дозирования корректируют, как указано ниже.

يُفرز الفلوكونازول بشكل رئيسي دون تغيير في البول. ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة لجرعة واحدة. عند إعادة استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يتم وصفه أولاً جرعة التحميل- 0.05-0.4 جم عندما تكون تصفية الكرياتينين أكبر من 50 مل لكل دقيقة، استخدم 100% من الجرعة الموصى بها؛ إذا كانت تصفية الكرياتينين 11-50 مل لكل دقيقة، يتم تقليل الجرعة الموصى بها مرتين. المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى بانتظام يتناولون الدواء بعد كل جلسة.

حل

يتم إعطاء الفلوكونازول عن طريق الوريد بمعدل 0.2 جرام لكل ساعة.

قد يبدأ العلاج قبل ظهور الثقافة والنتائج الأخرى. البحوث المختبرية. ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أنه ينبغي تعديل العلاج المضاد للفطريات وفقًا لذلك عندما تصبح نتائج هذه الدراسات معروفة.

ليست هناك حاجة لتغيير الجرعة اليومية للدواء عند تحويل المريض من إعطاء المحلول عن طريق الوريد إلى تناول كبسولات/أقراص والعكس.

يجب على المرضى الذين يحتاجون إلى الحد من تناول الصوديوم أو السوائل أن يدركوا أن كل 50 مل من المحلول يحتوي على 7.7 مليمول من الصوديوم (0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم) ومراقبة معدل إعطاء السوائل.

يتم تحديد الجرعة اليومية من الدواء اعتمادا على طبيعة وشدة العدوى الفطرية. في حالات العدوى التي تتطلب تكرار تناول العامل المضاد للفطريات، يستمر العلاج حتى الفحص السريري أو علامات المختبرعدوى فطرية نشطة. بالنسبة للإيدز أو التهاب السحايا بالمستخفيات أو داء المبيضات الفموي البلعومي المتكرر، يكون العلاج الداعم ضروريًا في معظم الحالات لمنع تكرار العدوى.

نظام الجرعات للبالغين:

• التهاب السحايا بالمستخفيات والتهابات المكورات الخفية الموضعية الأخرى: 0.4 جرام في اليوم الأول، ثم 0.2-0.4 جرام مرة واحدة يوميًا. في تهدد الحياةالالتهابات، يمكن زيادة الجرعة اليومية بمقدار 2 مرات. يتم تحديد مدة العلاج من خلال التأثير الفطري/السريري. في حالات التهاب السحايا بالمكورات العقدية، عادة ما يستمر، على الأقل، 42-56 يومًا؛
• الوقاية من انتكاسة التهاب السحايا بالمكورات العقدية لدى المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية: بعد إكمال الدورة الكاملة للعلاج الأولي - 0.2 غرام يوميًا لفترة طويلة؛
• داء المبيضات في الدم وداء المبيضات المنتشر وغيرها من عدوى المبيضات الغازية: جرعة مشبعة - 0.8 جم يوميًا، جرعة لاحقة - 0.4 جم يوميًا. يوصى بمواصلة العلاج لمدة 14 يومًا بعد أول نتيجة سلبية لثقافة الدم واختفاء أعراض المبيضات في الدم.
• داء المبيضات الفموي البلعومي: جرعة مشبعة – 0.2-0.4 جم في اليوم الأول، لاحقة – 0.1-0.2 جم يوميًا. يستخدم الدواء لمدة 7-21 يومًا (حتى يتم تحقيق مغفرة). في انتهاك خطيرالمهام الجهاز المناعيقد تكون هناك حاجة إلى دورة علاجية أطول.
• داء المبيضات الضموري في تجويف الفم: 0.05 جم مرة واحدة يوميًا لمدة 14 يومًا بالاشتراك مع المحلي المطهراتلمعالجة الأطراف الاصطناعية.
• بيلة المبيضات: 0.2-0.4 جرام يوميًا لمدة 7-21 يومًا. في حالة الخلل الشديد في جهاز المناعة، من الممكن إجراء دورة علاجية أطول.
• داء المبيضات المريئي: 0.2-0.4 جرام في اليوم الأول، ثم 0.1-0.2 جرام يوميًا. مدة العلاج هي 14-30 يومًا (حتى يتم تحقيق مغفرة). في حالة الخلل الشديد في الجهاز المناعي، فمن الممكن أن تكون فترة العلاج أطول؛
• الوقاية من انتكاسات داء المبيضات الفموي البلعومي لدى المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية المعرضين لخطر كبير للانتكاس: 0.1-0.2 جم يوميًا أو 0.2 جم 3 مرات كل 7 أيام لفترة غير محددة في المرضى الذين يعانون من انخفاض المناعة بشكل مزمن؛
• الوقاية من داء المبيضات في المرضى الذين يعانون من الأورام الخبيثةعلى خلفية العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي: 0.05-0.4 جرام مرة واحدة يوميًا، اعتمادًا على درجة خطر الإصابة بعدوى فطرية. الجرعة الموصى بها للمرضى الذين لديهم خطر كبير للإصابة بالعدوى العامة، على سبيل المثال، مع قلة العدلات الشديدة أو طويلة الأمد، هي 0.4 جرام مرة واحدة يوميًا. يوصف الدواء قبل عدة أيام من التطور المتوقع لقلة العدلات، وبعد زيادة عدد العدلات> 1000 لكل 1 مم 3، يستمر العلاج لمدة 7 أيام أخرى؛
• الفطار الكرواني: 0.2-0.4 جرام يوميًا لمدة عامين. يتم تحديد مدة العلاج على أساس فردي، لذلك بالنسبة لداء الكروانيات تتراوح ما بين 11 إلى 24 شهرًا، لداء النوسجات - من 3 إلى 17 شهرًا (من الممكن نقل المريض إلى شكل من أشكال الدواء عن طريق الفم). بالنسبة لبعض أنواع العدوى، وخاصة تلك التي تنطوي على سحايا المخومن الممكن زيادة الجرعة إلى 0.8 جرام يوميًا.

يتم تحديد مدة العلاج لدى الأطفال، كما هو الحال عند البالغين، اعتمادا على التأثير السريري والفطري. يجب ألا تكون الجرعة اليومية للأطفال أعلى من جرعة البالغين بحد أقصى 0.4 جرام، ويستخدم الدواء مرة واحدة يوميًا.

نظام الجرعات للأطفال:

• داء المبيضات في الأغشية المخاطية: 0.003 جم / كجم يوميًا مع إمكانية زيادة الجرعة بمقدار مرتين في اليوم الأول من العلاج لتحقيق تركيز التوازن بسرعة أكبر؛
• داء المبيضات الغازي والتهاب السحايا بالمستخفيات: 0.006-0.012 جم/كجم (تحدده شدة المرض)؛
• قمع انتكاسة التهاب السحايا بالمستخفيات لدى الأطفال المصابين بعدوى فيروس العوز المناعي البشري: 0.006 غرام/كيلوغرام في اليوم؛
• الوقاية من الالتهابات الفطرية لدى الأطفال الذين يعانون من ضعف المناعة والمعرضين لخطر الإصابة بالعدوى المرتبطة بقلة العدلات نتيجة للعلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي السام للخلايا: 0.003-0.012 جم / كجم يوميًا، اعتمادًا على شدة ومدة استمرار قلة العدلات المستحثة.

عند الأطفال حديثي الولادة (حتى عمر 28 يومًا أو أقل)، يتم إخراج الفلوكونازول ببطء. في أول 14 يومًا من الحياة، يوصف الدواء بنفس الجرعة للأطفال الأكبر سنًا، ولكن يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين الجرعات 72 ساعة، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 0.012 جم / كجم كل 72 ساعة.للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 21 و 28 عامًا أيام، وتتجاوز نفس الجرعة تدار على فترات 48 ساعة الجرعة القصوى– 0.012 جم/كجم كل 48 ساعة – غير مسموح به.

نظام الجرعات للمرضى المسنين أو المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي أو أولئك الذين يخضعون لغسيل الكلى بانتظام يشبه ذلك المستخدم عند وصف الكبسولات / الأقراص.

آثار جانبية

كبسولات

• الجهاز الهضمي: انتفاخ البطن، الإسهال، الغثيان، القيء، تغير في الذوق، آلام في البطن. غير شائعة – اضطرابات وظائف الكبد (زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي، ناقلة أمين الألانين، ناقلة أمين الأسبارتات، تنخر الكبد، التهاب الكبد، فرط بيليروبين الدم).
• الجهاز العصبي: صداع; نادرا – التشنجات.
• الأعضاء المكونة للدم: غير شائعة – ندرة المحببات، قلة العدلات، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض.
• ردود الفعل التحسسية: الطفح الجلدي; غير شائعة - تفاعلات تأقية، متلازمة ليل، حمامي نضحية عديدة الأشكال، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون.
• أخرى: غير شائعة - نقص بوتاسيوم الدم، فرط ثلاثي جليسريد الدم، فرط كوليسترول الدم، تساقط الشعر، اختلال وظائف الكلى.

حبوب

• الجهاز الهضمي: غثيان، إسهال، قيء، تغيرات في الذوق، انتفاخ البطن، آلام في البطن، فقدان الشهية، آلام في البطن. غير شائعة - اختلال وظائف الكبد (زيادة نشاط الفوسفاتيز القلوي، ألانين أمينوترانسفيراز، الأسبارتات أمينوترانسفيراز، التهاب الكبد، اليرقان، فرط بيليروبين الدم، نخر الكبد، نخر الخلايا الكبدية)، بما في ذلك الشديدة.
• الجهاز العصبي: التعب المفرط، والدوخة، والصداع. نادرا – التشنجات.
• الأعضاء المكونة للدم: غير شائعة – ندرة المحببات، قلة العدلات، نقص الصفيحات (نمشات، نزيف)، قلة الكريات البيض.
• الحساسية: طفح جلدي. غير شائعة - متلازمة ليل، تفاعلات تأقانية (بما في ذلك حكة في الجلد، الشرى، تورم الوجه، وذمة وعائية)، حمامي نضحية عديدة الأشكال (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون)؛
• نظام القلب والأوعية الدموية: الرفرفة البطينية / الرجفان، وزيادة فترة كيو تي.
• أخرى: غير شائعة – نقص بوتاسيوم الدم، فرط ثلاثي جليسريد الدم، فرط كوليسترول الدم، تساقط الشعر، خلل وظائف الكلى.

حل

• الجهاز العصبي: رعاش، نعاس، أرق، تنمل، تغير في الذوق، تشنجات، دوخة، صداع.
• الجهاز الهضمي: الإمساك، الإسهال، جفاف الغشاء المخاطي للفم، القيء، عسر الهضم، الغثيان، انتفاخ البطن، آلام في البطن.
• الجهاز الكبدي الصفراوي: التهاب الكبد، واليرقان، وتلف خلايا الكبد، ركود صفراوي، نخر خلايا الكبد، اختلال وظائف الكبد، زيادة نشاط ناقلات الأمين، الفوسفاتيز القلوي، زيادة تركيز البيليروبين، تسمم الكبد (مميت في بعض الأحيان)؛
• الجلد: بثار طفحي حاد معمم، آفات جلدية متقشرة، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي، وثعلبة، وطفح جلدي؛
• الأعضاء المكونة للدم و الجهاز اللمفاوي: فقر الدم، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، بما في ذلك ندرة المحببات وقلة العدلات.
• الجهاز المناعي: الحساسية المفرطة (بما في ذلك الحكة، الشرى، تورم الوجه، وذمة وعائية)؛
• نظام القلب والأوعية الدموية: زيادة الفاصل الزمني QT على مخطط القلب الكهربائي، عدم انتظام دقات القلب البطيني من نوع الدوران.
• التمثيل الغذائي: نقص بوتاسيوم الدم، وزيادة تركيزات الدهون الثلاثية والكوليسترول في بلازما الدم.
• الجهاز العضلي الهيكلي: ألم عضلي.
• آحرون: زيادة التعب، الدوار، الضعف، الحمى، الوهن، التعرق الزائد.

تعليمات خاصة

كبسولات، أقراص

يستمر العلاج بالدواء حتى حدوث مغفرة سريرية ودموية. الانسحاب المبكر من العلاج يؤدي إلى الانتكاسات.

وكان استخدام الفلوكونازول في حالات نادرة مصحوبًا بتغيرات سامة في الكبد، بما في ذلك موت، وذلك أساسا على خلفية جدية الأمراض المصاحبة. في حالة التأثيرات السمية الكبدية المرتبطة باستخدام الدواء، لم يكن هناك اعتماد واضح لتطورها على الدواء العام المطبق جرعة يوميةومدة العلاج والجنس وعمر المريض. عادة، كان التأثير السام للكبد قابلا للعكس، واختفت علاماته بعد التوقف عن تناول الدواء. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه إذا ظهرت علامات سريرية لتلف الكبد والتي يمكن أن تترافق مع تناول الفلوكونازول، فيجب إيقاف العلاج.

من المرجح أن يعاني مرضى الإيدز من تفاعلات جلدية حادة عند علاجهم بالعديد من الأدوية. يتم إيقاف الدواء في الحالات التي يتطور فيها الطفح الجلدي بسبب عدوى فطرية سطحية، ويعتبر مرتبطًا بشكل مؤكد بالفلوكونازول. يجب أن يكون المرضى الذين يعانون من الالتهابات الفطرية الغازية/الجهازية تحت إشراف طبي دقيق في حالة حدوث طفح جلدي، وفي حالة تطوره حمامي عديدة الأشكالأو تغيرات فقاعية، يتم إيقاف الدواء.

حل

هناك تقارير عن تطور العدوى المرتبطة بسلالات المبيضات البيضاء غير المبيضات البيضاء، والتي غالبًا ما تكون لديها مقاومة طبيعية للفلوكونازول (المبيضات كروسي). في مثل هذه الحالات، قد تكون هناك حاجة إلى علاج بديل مضاد للفطريات.

يتوافق محلول الفلوكونازول مع محلول هارتمان، محلول رينجر، محلول بيكربونات الصوديوم 4.2%، محلول كلوريد الصوديوم 0.9%، محلول دكستروز 20%، أمينوفيوسين، محلول كلوريد البوتاسيوم في سكر العنب. جنبا إلى جنب مع أحد هذه الحلول، يمكن إعطاء الدواء في نظام التسريب. لا ينصح بخلط المحلول مع أي أدوية أخرى.

نظرًا لأن الأدلة على فعالية الدواء في علاج الأنواع الأخرى من الفطريات المتوطنة (داء النوسجات، وداء الشعريات المبوغة، والفطار نظير الكرواني) محدودة، فلا يمكن تحديد توصيات محددة بشأن الجرعات. يوصى بتوخي الحذر عند الجمع بين الأدوية ذات المظهر العلاجي الضيق الذي يتم استقلابه بواسطة نظائر الإنزيمات CYP2C19 و CYP3A4 و CYP2C9.

أثناء العلاج، يجب على المرضى توخي الحذر عند قيادة المركبات.

تفاعل الأدوية

يُمنع استخدامه مع سيسابريد، تيرفينادين (عندما تكون جرعة الفلوكونازول 0.4 جرام يوميًا أو أعلى)، أستيميزول، بيموزيد، كينيدين، إريثروميسين.

عند استخدامه بالتزامن مع توفاسيتينيب، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأخير.

تأثير المواد/الأدوية على الفلوكونازول عند استخدامه معاً (يتطلب الحذر؛ قد يلزم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر):

• هيدروكلوروثيازيد: يزيد بشكل ملحوظ من تركيزه في البلازما.
• ريفامبيسين: يقلل من المساحة تحت المنحنى ونصف العمر.

تأثير الفلوكونازول على المواد/الأدوية أثناء الاستخدام المتزامن (يجب توخي الحذر؛ قد يلزم تعديل الجرعة إذا لزم الأمر):

• الفنتانيل: يقلل من تصفيته وحجم توزيعه، ويزيد من عمر النصف؛
• نورتريبتيلين، أميتريبتيلين: يزيد من تأثيرهما؛
• مضادات التخثر: تزيد من زمن البروثرومبين، مما قد يؤدي إلى تطور النزيف (ميلينا، بيلة دموية، نزيف في الأنف و الجهاز الهضمي، ورم دموي)؛
• كاربامازيبين: يثبط عملية التمثيل الغذائي ويزيد بشكل ملحوظ من تركيز المصل.
• حاصرات قنوات الكالسيوم: يزيد من تعرضهم النظامي؛
• السيكلوسبورين: يزيد تركيزه ببطء في المرضى الذين يعانون من الكلى المزروعة.
• الفنتانيل: مدة التخلص منه تطول بشكل كبير، مما قد يسبب تثبيط وظيفة الجهاز التنفسي؛
• الهالوفانترين: قد يزيد من تركيزه في البلازما في الدم.
• اللوسارتان: يثبط عملية التمثيل الغذائي المستقلب النشط(هـ-3174);
• الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية: تزيد من Cmax و AUC.
• السيليكوكسيب: يزيد بشكل كبير من Cmax وAUC؛
• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى التي يتم استقلابها بواسطة إيزوزيم CYP2C9 (ديكلوفيناك، ميلوكسيكام، لورنوكسيكام، نابروكسين): قد تزيد من تعرضها الجهازي؛
• موانع الحمل الفموية: تزيد من المساحة تحت المنحنى (AUC)؛
• الفينيتوين: يزيد من تركيزه؛
• بريدنيزون: قد يزيد من عملية التمثيل الغذائي عن طريق زيادة نشاط إيزوزيم CYP3A4، الذي يسبب تطور الفشل الحادقشرة الغدة الكظرية في المرضى بعد زراعة الكبد.
• ريفابوتين: قد يزيد من تركيزاته في الدم بنسبة تصل إلى 80%؛
• الساكوينافير: يزيد بشكل كبير من المساحة تحت المنحنى وCmax ويقلل من تصفيته؛
• سيروليموس: يزيد من تركيزه في البلازما في الدم.
• السلفونيل يوريا: يزيد من نصف عمرها.
• تاكروليموس: يزيد تركيزه في الدم حتى 5 مرات؛
• زيدوفودين، فوريكونازول: يزيد بشكل كبير من تركيز C الأقصى والمساحة تحت المنحنى.

مع الاستخدام الفردي للفلوكونازول (0.8 جم) والأزيثروميسين (1.2 جم)، لم يتم تحديد أي تفاعل دوائي واضح.

استخدام الفلوكونازول بالاشتراك مع الأمفوتريسين ب:

• في حالة العدوى الجهازية الناجمة عن المبيضات البيضاء – كان مصحوبا بتأثير مضاد للفطريات المضافة طفيفة.
• مع العدوى داخل الجمجمة الناجمة عن Cryptococcus neoformans – لم يكن هناك أي تفاعل؛
• في حالة العدوى الجهازية الناجمة عن الرشاشيات الدخناء، لوحظ العداء.

نظائرها

نظائر الفلوكونازول هي: Vero-Fluconazole، Mikoflucan، Diflucan، Maiconil، Diflazon، Medoflucon، Mikosist، Prokanazol، Fangiflu، Nofung، Flucoside، Flucorem، Flucorus، Ciskan.

شروط وأحكام التخزين

يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، الكبسولات والمحلول - عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية، الأقراص - حتى 30 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال. لا تجمد الحل.

الافضل قبل الموعد:

• أقراص، كبسولات - 3 سنوات؛
• الحل - 2 سنة.

شروط الصرف من الصيدليات

مطلق سراحه:

• كبسولات وأقراص - بدون وصفة طبية.
• الحل - حسب الوصفة الطبية.

الفلوكونازول دواء له تأثير مضاد للفطريات واضح.

الخصائص الدوائية للدواء فلوكونازول

على ماذا تعتمد خصائص الدواء؟ آلية عمل الدواء فلوكونازول هي تثبيط النشاط الأنزيميالفطريات المعتمدة على السيتوكروم P450. ونتيجة لذلك، يتم حظر عمليات تحويل لانوستيرول الخلية الفطرية إلى إرغوستيرول، وتزداد نفاذية غشاء جدار الخلية، ويتم منع تكاثرها ونموها. ومع ذلك، فإن الفلوكونازول له نشاط انتقائي ولا يثبط الإنزيمات المماثلة في الخلايا البشرية، لذا فإن العلاج بالفلوكونازول آمن تمامًا. الدواء ليس له تأثير مضاد للاندروجين. وله نشاط عالي في حالة الفطريات الانتهازية. من الممكن استخدام الفلوكونازول للوقاية من المضاعفات الفطرية لدى مرضى السرطان أثناء العلاج باستخدام تثبيط الخلايا، وكذلك في زراعة الأعضاء وغيرها من الحالات التي قد تحدث فيها عدوى فطرية على خلفية انخفاض المناعة. عند استخدامه وفقًا للتعليمات، يكون للفلوكونازول تأثير مضاد للفطريات قوي جدًا. تشير مراجعات الفلوكونازول من الأطباء الممارسين أيضًا إلى الفعالية العالية للدواء.

دواء فلوكونازول: ما هو استخدامه؟

تشير تعليمات الفلوكونازول إلى المؤشرات التالية لاستخدامه: متنوعة الالتهابات الفطرية: داء المستخفيات، بما في ذلك التهاب السحايا بالمستخفيات، داء المبيضات الجهازي، وكذلك داء المبيضات في الأغشية المخاطية، داء المبيضات المهبلي؛ الوقاية من المضاعفات الفطرية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة (العلاج بتثبيط الخلايا، علاج إشعاعي، تناول مثبطات المناعة).

موانع استخدام فلوكونازول

ما هو ممنوع تناول الدواء؟ وفقا للتعليمات، لا يمكن استخدام الفلوكونازول في الحالات التالية:

• فترة الحمل والرضاعة.
• عمر يصل إلى 16 عامًا ؛
• تاريخ فرط الحساسية للأدوية المضادة للفطريات.

يجب استخدام الفلوكونازول بحذر عندما تليف كبدى، الاستخدام المتزامن للتيرفينادين، الحالات التي يحتمل أن تسبب عدم انتظام ضربات القلب الناجمة عن أمراض القلب العضوية، وعدم توازن الكهارل، وتناول الأدوية التي يمكن أن تسبب عدم انتظام ضربات القلب.

الآثار الجانبية لدواء فلوكونازول

ما الذي يسببهم ردود الفعل السلبية؟ عند العلاج بالفلوكونازول، تكون الآثار الجانبية نادرة جدًا. هذه هي الظواهر مثل الغثيان، وانتفاخ البطن، والإسهال، وفرط بيليروبين الدم، والدوخة، والصداع، ونقص الكريات البيض، وقلة العدلات، وندرة المحببات، والطفح الجلدي، والرجفان البطيني / الرفرفة.

جرعة مفرطة

عند استخدام الفلوكونازول وفقًا للتعليمات، فمن غير المرجح حدوث جرعة زائدة. في حالة الجرعة الزائدة، يتطور السلوك بجنون العظمة والهلوسة.

عقار فلوكونازول: تعليمات للاستخدام

وفقا للتعليمات، يتم استخدام الفلوكونازول عن طريق الفم والوريد الاستخدام بالحقنيتم إنتاجه على شكل محلول 0.2٪ للاستخدام عن طريق الفم - على شكل كبسولات تحتوي على 50 و 100 و 150 و 200 ملغ المادة الفعالة. عمر النصف للفلوكونازول طويل، وبالتالي يتم استخدام الدواء مرة واحدة في اليوم. الجرعة العلاجية تتراوح بين 200-400 ملغ. في حالة داء المبيضات في الأغشية المخاطية تكون الجرعة 50-100 مجم يومياً في حالة الإصابة بداء المبيضات. داء المبيضات البكتيري– 150 ملغ. في كل حالة سريرية محددة، يتم اختيار جرعة الدواء حصريًا من قبل الطبيب.

تعليمات خاصة

عند العلاج بالفلوكونازول، من الضروري مراقبة المعلمات الدموية. يجب أن يستمر العلاج حتى يتم تحقيق مغفرة سريرية ودموية. يمكن بدء العلاج بالفلوكونازول دون الحصول على نتائج زرع، ولكن إذا كانت النتائج متوفرة هذه الطريقةالفحص، إذا لزم الأمر، يتم تعديل العلاج بمبيدات الفطريات.

تفاعل الفلوكونازول مع أدوية أخرى

يزيد الفلوكونازول من نشاط مضادات التخثر الكومارين، وتركيز الزيدوفودين، والسيكلوسبورين، والريفابوتين، ويطيل عمر النصف للثيوفيلين، ويزيد من تركيز الميدازولام في البلازما. وينبغي أن يؤخذ ذلك في الاعتبار عند وصف هذا الدواء.