Nume latin diflucan. Suspensie "Diflucan" pentru copii: instrucțiuni de utilizare

Corpul unui copil, cu un sistem imunitar încă fragil, este foarte susceptibil la boli fungice, iar în ultimii ani au devenit din ce în ce mai frecvente. Ciuperca nu cruță nici măcar nou-născuții. Cum și cu ce să tratezi un copil pentru a nu dăuna corpului fragil al copilului?

Dintre toți agenții antifungici cunoscuți pentru toxicitatea lor, analogii săi sunt cei mai siguri pentru copii și, în același timp, foarte eficienți.

În articol, veți vedea instrucțiuni detaliate despre utilizarea Diflucan pentru copii și nou-născuți sub formă de suspensie, capsule și soluție; lăsați recenzii despre medicament în comentarii.

Forme de dozare de diflucan

Există 3 forme de dozare de Diflucan pentru copii:

• Suspensie și pulbere pentru prepararea suspensiei;
• capsule de gelatina;
• Injectare.

Suspensie: Sticle de 50 mg și 100 mg de medicament în 5 ml de apă sau o suspensie gata preparată cu aceeași doză cu aromă de portocale. Convenabil pentru copiii mici. Mai multe informații despre această formă de eliberare -.

capsule: Acestea conțin 50 mg, 100 mg și 150 mg de medicament și pot fi utilizate la copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 6 ani.

Injectare: Flacoane cu o soluție sterilă care conține 2 mg de medicament în 1 ml. Se administrează numai intravenos.

Mecanismul de acțiune al medicamentului

Diflucan aparține grupului de triazoli - agenți antifungici pe bază de substanță activă fluconazol. Mecanismul de acțiune este inhibarea puternică a sintezei stirenului în celulele fungice - substanțe care sunt necesare pentru creșterea și reproducerea lor. În plus, medicamentul distruge membranele celulare ale ciupercilor.

Aceasta explică gamă largă efect fungicid asupra multor tipuri de ciuperci:

• asemănător drojdiei – candida, criptococ;
• Blastomicete ( mucegaiuri) – microsporum;
• Ascomicete – coccidioide;
• Dermatomycetes – Trichophyton.

Indicatii de utilizare

Diflucan are o gamă largă de indicații de utilizare:

• Candidoza pielii și mucoaselor (tractului genital).
• Candidoza organelor interne - tractul respirator.
• Forme generalizate de candidoză cu prezența ciupercilor în sânge (candidemie) și afectarea tuturor organelor, inclusiv a inimii, rinichilor și tractului urinar, ficat, organ al vederii.
• Micoze cutanate de diferite localizări, inclusiv tricofitoză.
• Criptococoză, inclusiv afectarea meningelor și a organelor interne.
• Infecția fungică a unghiilor ().
• Pentru că pe fondul imunității reduse la pacienți după terapie cu radiatii, chimioterapie.

Metoda de aplicare a suspensiei sau soluției

Prin urmare, la copiii mici cu vârsta sub 4-5 ani, este dificil să se bazeze pe administrarea capsulelor Diflucan cea mai bună opțiune este suspensie lichidă. Adăugați 24 ml de apă fiartă rece în sticla cu pulbere și agitați bine. Cantitatea măsurată necesară se administrează copiilor cu o lingură specială de plastic sau folosind o seringă de plastic o dată pe zi, indiferent de alimente.

Soluția este folosită în cazuri severe pentru infecție fungică generalizată, afectarea organelor interne într-un cadru spitalicesc, picurare intravenoasă o dată pe zi.

Doza este calculată strict în funcție de greutatea corporală a copilului:

• Pentru infecțiile fungice limitate, o suspensie este prescrisă în doză de 3 mg per 1 kg de greutate corporală pe zi;
• Pentru leziuni severe extinse și generalizate, criptococoză, medicamentul se administrează intravenos în doză zilnică de 6 până la 12 mg la 1 kg de greutate, în funcție de severitatea bolii.

Copiii care cântăresc 50 kg sau mai mult sunt prescrise doza pentru adulți, adică 150-400 mg pe zi, în funcție de severitatea patologiei.

Principiul regimului de tratament: pentru prima dată se administrează o doză de încărcare, depășind de 1,5-2 ori doza zilnică, iar ulterior - doza zilnică medie. Cursul tratamentului variază de la 2-3 săptămâni la câteva luni, în funcție de natura patologiei. După ce a dispărut simptome clinice tratamentul se continuă încă 2 săptămâni.

Acest articol este adesea citit cu:

Mod de utilizare a capsulelor și regim de tratament

Pentru tratamentul copiilor, Diflucan este disponibil în capsule de 50 mg. Regimul de tratament pentru copiii peste 4 ani, în funcție de natura patologiei și greutatea corporală, este prezentat în tabel:

Durata tratamentului pentru leziuni limitate variază de la 3 săptămâni până la recuperarea completă, pentru cele generalizate - de la 3 luni.

Efecte secundare

În cele mai multe cazuri, Diflucan este bine tolerat de copii, dar uneori apar efecte secundare:

• Din sistemul nervos: durere de cap, amețeli, uneori convulsii și halucinații - cu doze mari de medicament.
• Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, mișcări frecvente ale intestinului.
• Din inimă: uneori pot apărea tulburări de ritm.
• Din sânge: scăderea nivelului de leucocite și trombocite, tendință la sângerare.
• Manifestări alergice– mai des sub formă de erupție cutanată, extrem de rar se dezvoltă o alergie severă – anafilaxie cu umflarea țesuturilor.

fluconazolul este un agent antifungic de uz sistemic, un derivat de triazol, un inhibitor selectiv foarte activ al sintezei de sterol în celulele fungice.
Fluconazolul s-a dovedit a fi eficient în diferite modele de infecții fungice la animale. Activitatea medicamentului în micoze oportuniste, inclusiv cele cauzate de: Candida spp. inclusiv candidoza generalizată la animalele imunodeprimate; Cryptococcus neoformans, inclusiv infecții intracraniene; Microsporum spp.Și Trichophyton spp.
Activitatea fluconazolului a fost dezvăluită și în modele de micoze endemice la animale, inclusiv infecții cauzate de Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, inclusiv infecții intracraniene și Histoplasma capsulatum la animalele cu imunitate normală şi suprimată.
Există un raport al dezvoltării suprainfectiei cauzate de unele ciuperci din gen Candida spp., insensibile la fluconazol (de exemplu Candida krusei).
Fluconazolul are un efect foarte specific asupra enzimelor fungice care depind de citocromul P450. Tratamentul cu fluconazol 50 mg/zi timp de 28 de zile nu a afectat concentrațiile plasmatice de testosteron la bărbați sau concentrațiile de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă. Fluconazolul în doză de 200-400 mg/zi nu prezintă un efect semnificativ clinic asupra nivelurilor de hormoni steroizi endogeni și a răspunsului acestora la stimularea ACTH la voluntari sănătoși de sex masculin.
După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit. Biodisponibilitatea atunci când este administrat oral este mai mare de 90% din nivelul de fluconazol din plasma sanguină atunci când este administrat intravenos. Consumul concomitent de alimente nu afectează absorbția medicamentului. Concentrația plasmatică maximă se atinge la 30-90 de minute după administrarea fluconazolului pe stomacul gol, iar timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 30 de ore.Concentrația plasmatică este proporțională cu doza administrată. Concentrația de echilibru de 90% este atinsă în a 4-a zi de tratament cu medicamentul (când este utilizat o dată pe zi).
Administrarea într-o doză de încărcare (în prima zi), de două ori doza zilnică obișnuită, vă permite să accelerați atingerea a 90% din concentrația de echilibru - până în a 2-a zi. Volumul de distribuție se apropie de conținutul total de apă al corpului. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută (11-12%).
Fluconazolul pătrunde în toate fluidele biologice ale corpului. Concentrațiile fluconazolului în salivă și spută sunt aceleași cu concentrația acestuia în plasma sanguină. La pacienții cu meningită fungică, nivelul fluconazolului în LCR este de aproximativ 80% din nivelul său plasmatic.
În stratul cornos, epidermă, dermă și secrețiile glandelor sudoripare, medicamentul se acumulează în concentrații care depășesc concentrația sa în plasma sanguină. Fluconazolul se acumulează în stratul cornos al pielii. Atunci când se administrează la o doză de 50 mg o dată pe zi, concentrația de fluconazol în stratul cornos al pielii după 12 zile a fost de 73 mcg/g, iar la 7 zile după terminarea cursului de tratament - 5,8 mcg/g. Când este utilizat la o doză de 150 mg o dată pe săptămână, concentrația de fluconazol în stratul cornos al pielii în a 7-a zi a ajuns la 23,4 mcg/g și la 7 zile după administrarea celei de-a doua doze - 7,1 mcg/g. Concentrația fluconazolului în unghii după 4 luni de utilizare în doză de 150 mg o dată pe săptămână a fost de 4,05 μg/g la unghiile sănătoase și de 1,8 μg/g la cele afectate; La 6 luni de la terminarea terapiei, fluconazolul era încă detectabil în unghii.
Medicamentul este excretat complet prin urină, aproximativ 80% nemodificat. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. Nu au fost identificați metaboliți circulanți.
Timpul lung de înjumătățire face posibilă utilizarea fluconazolului o dată pe zi sau o dată pe săptămână (dacă există anumite indicații).
Farmacocinetica medicamentului la copii:

*Date obținute în ultima zi de administrare a medicamentului.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Diflucan

Criptococoză, inclusiv meningita criptococică și infecții ale altor locuri (de exemplu, plămâni, piele). Tratamentul poate fi efectuat ca la pacienții cu normal starea imunitară, și la pacienții cu SIDA, primitorii de organe și la pacienții cu alte forme de imunosupresie. Diflucan poate fi utilizat ca terapie de întreținere pentru a preveni recidivele criptococozei la pacienții cu SIDA.
Candidoză generalizată, inclusiv candidoză, candidoză diseminată, infecții fungice cavitate abdominală, endocard, ochi, tract respirator și urinar. Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu neoplasme maligne, pacienții din secția de terapie intensivă, pacienții care primesc medicamente citotoxice sau imunosupresoare, precum și în prezența altor factori care pot duce la dezvoltarea candidozei.
Candidoza mucoaselor, inclusiv cavitatea bucală și faringe, esofag, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidoză, candidoză atrofică orală mucocutanată și cronică (datorită purtării protezelor dentare). Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu stare imunitară normală sau cu imunosupresie. Prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA.
Candidoza genitală. Candidoza vaginala acuta sau recurenta. Utilizare profilactică pentru reducerea frecvenței recidivelor candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an). Balanita candida.
Prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne care se poate dezvolta ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau a radioterapiei.
Micoze ale pielii, inclusiv micoze ale picioarelor, corpului, zona inghinala, pitiriazis versicolor, onicomicoză și infecții cutanate candidoze.
Micoze endemice profunde la pacienții cu status imunitar normal, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, sporotricoză și histoplasmoză.

Utilizarea medicamentului Diflucan

Doza zilnică depinde de natura și severitatea infecției fungice.
Când se transferă un pacient de la administrarea intravenoasă la administrarea orală a medicamentului sau invers, nu este nevoie să se schimbe doza zilnică. Pentru candidoza vaginală, în majoritatea cazurilor, o singură utilizare este eficientă. Pentru infecțiile care necesită utilizarea repetată a medicamentului, tratamentul trebuie continuat până când semnele clinice sau de laborator ale unei infecții fungice active dispar. Durata insuficientă a tratamentului poate duce la reinfecție. Pacienții cu SIDA și meningită criptococică sau pacienții cu candidoză orofaringiană recurentă necesită de obicei terapie de întreținere pentru a preveni reapariția infecției.
Pentru meningita criptococică și infecția criptococică de altă localizare, se prescriu 400 mg în prima zi, iar apoi tratamentul cu medicamentul este continuat în doză de 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului pentru infecția criptococică depinde de eficacitatea clinică și micologică: pentru meningita criptococică se continuă cel puțin 6-8 săptămâni. Pentru a preveni recăderea meningitei criptococice la pacienții cu SIDA după finalizarea întregului curs al tratamentului primar, terapia cu Diflucan în doză de 200 mg/zi poate fi continuată o perioadă lungă de timp.
Pentru candidoze, candidoze diseminate și alte forme de infecție invazivă cu candidoză, doza este de obicei de 400 mg în prima zi și apoi de 200 mg/zi. În funcție de gravitate efect clinic doza poate fi crescută la 400 mg/zi. Durata terapiei depinde de eficacitatea sa clinică.
Pentru candidoza orofaringiană, Diflucan este de obicei prescris 50-100 mg o dată pe zi timp de 7-14 zile. Dacă este necesar, la pacienții cu imunosupresie severă, tratamentul se continuă mai mult timp. Pentru candidoza atrofică a cavității bucale cauzată de purtarea protezelor dentare, medicamentul este de obicei prescris în doză de 50 mg/zi timp de 14 zile în combinație cu utilizarea de antiseptice pentru prelucrarea protezelor dentare. Pentru alte infecții cu candidoză ale mucoaselor (cu excepția candidozei genitale) (vezi mai jos), de exemplu, esofagită, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidoză, candidoză a pielii și a membranelor mucoase etc., doza eficientă este de obicei 50-100 mg/zi cu Durata tratamentului este de 14-30 zile. Pentru prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA după finalizarea întregului curs terapie primară Diflucan poate fi prescris 150 mg o dată pe săptămână.
Pentru candidoza vaginală, Diflucan se administrează oral o dată în doză de 150 mg. Pentru a reduce ratele de recidivă candidoza vaginala medicamentul este utilizat în doză de 150 mg o dată pe lună. Durata terapiei este determinată individual; aceasta variază de la 4 la 12 luni. Tratamentul unor pacienți poate necesita utilizarea mai frecventă a medicamentului.
Pentru balanita candidoză, Diflucan este prescris ca o singură doză de 150 mg pe cale orală.
Pentru prevenirea candidozei, doza recomandată de Diflucan este de 50-400 mg o dată pe zi, în funcție de gradul de risc de a dezvolta o infecție fungică. Dacă există un risc mare de a dezvolta o infecție generalizată, de exemplu la pacienții cu neutropenie așteptată, severă sau prelungită, doza recomandată este de 400 mg o dată pe zi. Diflucan este prescris cu câteva zile înainte de neutropenia așteptată; după ce numărul de granulocite neutrofile din sânge crește la un nivel de peste 1000 la 1 mm3, tratamentul se continuă încă 7 zile.
Pentru infecții cutanate, inclusiv micoze ale picioarelor, pielea zonei inghinale și infecții cu candidoză, doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi. În astfel de cazuri, terapia durează 2-4 săptămâni, cu toate acestea, cu micoze ale picioarelor, poate fi necesară utilizarea mai lungă a medicamentului (până la 6 săptămâni).
La Pitiriazis versicolor Doza recomandată este de 300 mg o dată pe săptămână timp de 2 săptămâni; unor pacienți trebuie să li se prescrie o a treia doză de 300 mg pe săptămână după a doua doză, în unele cazuri este suficientă o singură doză de 300-400 mg. Un regim de tratament alternativ este utilizarea Diflucan 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni.
Pentru onicomicoză (Tinea unguium), doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul trebuie continuat până când unghia infectată este înlocuită (se formează o unghie neinfectată). Recreșterea unghiilor de la mâini și de la picioare necesită 3-6 luni și, respectiv, 6-12 luni. Cu toate acestea, rata de creștere a unghiilor poate varia foarte mult între indivizi și depinde și de vârstă. După tratament de succes Infecțiile cronice pe termen lung provoacă uneori modificarea formei unghiilor.
Pentru micozele endemice profunde, poate fi necesară utilizarea medicamentului în doză de 200-400 mg/zi timp de până la 2 ani. Durata terapiei se determină individual, este de 11-24 luni pentru coccidioidomicoză, 2-17 luni pentru paracoccidioidomicoză, 1-16 luni pentru sporotricoză și 3-17 luni pentru histoplasmoză.
La copii, medicamentul nu trebuie utilizat într-o doză zilnică mai mare decât cea la adulți. Diflucan se utilizează zilnic, o dată pe zi. Pentru candidoza mucoaselor, doza recomandata este de 3 mg/kg pe zi. În prima zi, poate fi prescrisă o doză de încărcare de 6 mg/kg pe zi pentru a atinge mai rapid concentrația de echilibru. Pentru tratamentul candidozei generalizate și infecției criptococice, doza recomandată este de 6-12 mg/kg pe zi, în funcție de severitatea bolii.
Pentru prevenirea infecțiilor fungice la copiii bolnavi cu imunosupresie, la care riscul de a dezvolta infecție se datorează neutropeniei dezvoltate ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau a radioterapiei, Diflucan este prescris în doză de 3-12 mg/kg pe zi, în funcţie de severitatea şi durata neutropeniei induse.
Pentru copiii din primele 2 săptămâni de viață, Diflucan este prescris în aceeași doză (la 1 kg greutate corporală) ca și pentru copiii mai mari, dar cu un interval de 72 de ore.Pentru copiii cu vârsta de 3-4 săptămâni, aceeași doză este prescris cu un interval de 48-20 ore .
Capsulele se iau pe cale orală cu apă.

Contraindicații la utilizarea Diflucan

Hipersensibilitate la fluconazol sau la alți compuși azolici; utilizarea concomitentă a terfenadinei la pacienții care primesc terapie cu fluconazol în doză de 400 mg/zi sau mai mare; administrarea concomitentă de cisapridă. Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate privind utilizarea medicamentului la femei în timpul sarcinii și alăptării.

Efectele secundare ale medicamentului Diflucan

Diflucanul este în general bine tolerat. Cel mai adesea în timpul studii clinice Au fost observate următoarele reacții adverse cauzate de administrarea medicamentului:
din sistemul nervos central - durere de cap ;
din piele — eczemă;
din afară tractului digestiv — dureri abdominale, greață, flatulență, diaree. La unii pacienți, în special la cei cu boli concomitente severe (SIDA, cancer), atunci când sunt tratați cu fluconazol și medicamente similare s-au observat modificări ale hemogramelor și ale parametrilor funcționali ai rinichilor și ficatului, dar nu au fost stabilite semnificația clinică a acestor modificări și relația lor cu tratamentul;
leziuni hepatice toxice, inclusiv cazuri izolate cu rezultat fatal, activitate crescută a fosfatazei alcaline, ALT, AST, niveluri crescute de bilirubină în serul sanguin .
În plus, după ce medicamentul a fost introdus în practica medicală pe scară largă, au fost observate următoarele reacții adverse:
din sistemul nervos - amețeli, convulsii;
din piele și anexele sale - alopecie, reacții cutanate exfoliative, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică;
din sistemul sanguin - leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie;
din afară sistem imunitar — anafilaxie, umflarea feței, mâncărime;
din ficat/tractul biliar - hepatită, necroză hepatocelulară, icter, insuficiență hepatică funcțională;
din simțuri - modificarea gustului;
metabolism - hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Diflucan

Rareori, utilizarea fluconazolului a fost însoțită de leziuni hepatice toxice, inclusiv deces (observată în principal la pacienții cu boli concomitente severe). În cazul efectelor hepatotoxice cauzate de administrarea de fluconazol, nu a existat o dependență evidentă de doza zilnică, durata terapiei, sexul și vârsta pacientului. Efectul hepatotoxic al fluconazolului, de regulă, a fost reversibil, manifestările sale au dispărut după întreruperea medicamentului. Pacienții care prezintă modificări ale testelor funcției hepatice în timpul tratamentului cu fluconazol trebuie monitorizați pentru semne de leziuni hepatice mai grave. In caz de semne clinice leziuni hepatice, care pot fi cauzate de administrarea de fluconazol, medicamentul trebuie întrerupt.
În timpul tratamentului cu fluconazol, la pacienți au fost observate foarte rar reacții cutanate exfoliative, cum sunt sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică.
Persoanele cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții grave ale pielii atunci când iau multe medicamente. Dacă un pacient cu o infecție fungică superficială dezvoltă o erupție cutanată, care poate fi cauzată de administrarea de fluconazol, medicamentul trebuie întrerupt. Dacă apare o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive/sistemice, acestea trebuie monitorizate îndeaproape și administrarea fluconazolului trebuie întreruptă dacă apar leziuni cutanate buloase sau eritem multiform.
La persoanele în vârstă în absență insuficiență renală medicamentul este utilizat în doza uzuală. Fluconazolul este excretat în principal prin urină nemodificat. Când se administrează o singură dată, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții (inclusiv copii) cu insuficiență renală, la reutilizarea medicamentului, se administrează mai întâi doza de încărcare de la 50 la 400 mg. După administrarea dozei de încărcare, doza zilnică (în funcție de indicații) se determină conform tabelului:

Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și bine controlate la femeile gravide. Au fost descrise cazuri de defecte congenitale multiple la nou-născuți ale căror mame au luat doze mari de fluconazol (400-800 mg/zi) pentru coccidioidomicoză timp de 3 luni sau mai mult. Legătura dintre aceste defecte și utilizarea fluconazolului nu a fost stabilită. Utilizarea fluconazolului în timpul sarcinii trebuie evitată, cu excepția cazului în care este grav și potențial care pune viața în pericol infecții fungice, dacă beneficiul așteptat de la tratament pentru viitoarea mamă depășește risc posibil pentru fat.

ÎN lapte matern Fluconazolul este determinat în aceeași concentrație ca și în serul sanguin, deci nu se recomandă prescrierea medicamentului în timpul alăptării.

O scădere a capacității de a conduce vehicule și de a opera mașini potențial periculoase cauzată de administrarea medicamentului este puțin probabilă.

Interacțiuni medicamentoase Diflucan

Anticoagulante: în studiile de interacțiune, fluconazolul a crescut timpul de protrombină (cu 12%) la voluntarii de sex masculin sănătoși cărora li s-a administrat warfarină. În timpul studiilor de după punerea pe piață, au existat raportări de sângerare (formare de hematom, sângerări nazale, sângerare gastrointestinală, hematurie și melena), care s-au datorat creșterii timpului de protrombină la pacienții cărora li s-a administrat fluconazol concomitent cu warfarină. Fenomene similare au fost observate cu utilizarea altor azoli. Monitorizarea timpului de protrombină este necesară la pacienții cărora li se administrează anticoagulante cumarinice.

Benzodiazepine (cu acțiune scurtă): atunci când midazolamul este prescris pe cale orală, utilizarea simultană a fluconazolului duce la o creștere semnificativă a concentrației acestuia în plasma sanguină și la dezvoltarea reacțiilor psihomotorii. Acest efect al midazolamului este mai pronunțat cu utilizarea simultană a fluconazolului sub formă de capsule orale, comparativ cu fluconazolul pentru administrare intravenoasă. Dacă un medicament cu benzodiazepină trebuie prescris unui pacient care ia fluconazol, doza acestuia din urmă trebuie redusă și pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală.

Cisapridă: au fost raportate cazuri izolate cu utilizarea concomitentă de fluconazol și cisapridă efecte secundare din afară a sistemului cardio-vascular, cum ar fi paroxismele tahicardiei ventriculare (torsada vârfurilor). Cisaprida este contraindicată la pacienții cărora li se administrează fluconazol.

Ciclosporina: conform unui studiu cinetic, la pacientii cu rinichi, fluconazolul in doza de 200 mg/zi a crescut concentratia de ciclosporina in serul sanguin. Totuși, într-un alt studiu, cu administrarea repetată a fluconazolului în doză de 100 mg/zi, au apărut modificări ale concentrației de ciclosporină în serul sanguin al primitorilor. măduvă osoasă nu a fost notat. La tratarea cu fluconazol, se recomandă determinarea concentrației de ciclosporină în serul sanguin.

Hidroclorotiazidă: la voluntari sănătoși care au primit fluconazol, utilizare multiplă hidroclorotiazida a dus la o creștere a concentrațiilor plasmatice de fluconazol cu ​​40%. Acest lucru nu necesită o modificare a regimului de dozare a fluconazolului, dar medicul trebuie să fie conștient de acest efect de interacțiune.

Contraceptive orale: farmacocinetica unui contraceptiv oral combinat în asociere cu doze multiple de fluconazol a fost studiată în două studii. La administrarea fluconazolului în doză de 50 mg/zi, nu s-a observat niciun efect semnificativ asupra nivelului hormonal, în timp ce la administrarea unei doze de 200 mg/zi s-a observat o creștere a ASC a etinilestradiolului cu 40% și a levonorgestrolului cu 24% . Acest lucru indică faptul că utilizarea repetată a fluconazolului în dozele indicate este puțin probabil să afecteze în mod semnificativ eficacitatea contraceptivelor orale combinate.

Fenitoină: administrarea simultană de Diflucan și fenitoină poate fi însoțită de o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină într-o măsură semnificativă clinic. Dacă este necesară utilizarea simultană a două medicamente, este necesară ajustarea dozei și monitorizarea nivelurilor serice de fenitoină.

Rifabutină: a fost raportată o interacțiune între fluconazol și rifabutină, care a dus la creșterea concentrațiilor serice ale acesteia din urmă. Au fost raportate cazuri de uveită la administrarea concomitentă de fluconazol și rifabutină. Pacienții cărora li se administrează simultan rifabutină și fluconazol necesită o monitorizare atentă.

Rifampicină: Administrarea concomitentă de fluconazol și rifampicină a dus la o scădere cu 25% a ASC și o scădere cu 20% a timpului de înjumătățire al fluconazolului. La pacienții cărora li se administrează atât rifampicină, cât și fluconazol, este recomandabil să se ia în considerare necesitatea creșterii dozei acestuia din urmă.

Sulfoniluree: Fluconazolul, atunci când este administrat concomitent, a crescut timpul de înjumătățire al agenților hipoglicemianți orali din grupul sulfonilureelor ​​(clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă și tolbutamidă) la voluntari sănătoși. Fluconazolul și derivații de sulfoniluree pot fi prescrise simultan pacienților cu diabet zaharat, dar trebuie luată în considerare posibilitatea hipoglicemiei.

Tacrolimus: Există o interacțiune între fluconazol și tacrolimus, care a dus la creșterea concentrațiilor serice ale acestuia din urmă. Au fost descrise cazuri de nefrotoxicitate cu administrarea concomitentă de fluconazol și tacrolimus. Pacienții cărora li se administrează simultan tacrolimus și fluconazol trebuie monitorizați.

Terfenadină: având în vedere apariția aritmii pronunțate, cauzat de prelungirea intervalului Q-T la pacientii care au primit agenți antifungici grupul de azoli în asociere cu terfenadină, au fost efectuate studii clinice. Într-un studiu în care fluconazolul a fost administrat în doză de 200 mg/zi, prelungirea intervalului Q-T nu a fost observat. Într-un alt studiu, folosind fluconazol în doze zilnice de 400 și 800 mg, s-a constatat că medicamentul a crescut semnificativ concentrația de terfenadină în plasma sanguină. Este contraindicată administrarea concomitentă de fluconazol în doze de 400 mg/zi sau mai mari cu terfenadină. Tratamentul cu fluconazol în doze sub 400 mg/zi în asociere cu terfenadină trebuie efectuat sub supraveghere atentă.

Teofilină: Într-un studiu controlat cu placebo, fluconazolul în doză zilnică de 200 mg timp de 14 zile a dus la o reducere a clearance-ului total al teofilinei cu 18%. Când se tratează pacienți cu fluconazol care primesc doze mari de teofilină sau pacienți cu risc crescut de toxicitate cu teofilină, monitorizați simptomele supradozajului cu teofilină; dacă apar, terapia trebuie ajustată corespunzător.

Zidovudină: în două studii farmacocinetice, s-a observat o creștere a concentrațiilor plasmatice de zidovudină atunci când a fost administrată concomitent cu fluconazol, care s-a datorat cel mai probabil unei scăderi a transformării zidovudinei în metabolitul său principal. Într-un studiu, concentrațiile de zidovudină au fost determinate la pacienții cu SIDA și ARC (complex legat de SIDA) înainte și după tratamentul cu fluconazol 200 mg/zi timp de 15 zile. A fost detectată o creștere semnificativă a ASC a zidovudinei (20%). Într-un alt studiu randomizat, încrucișat în două etape, nivelurile de zidovudină au fost determinate la pacienții infectați cu HIV. De două ori cu un interval de 21 de zile, pacienții au primit zidovudină 200 mg la fiecare 8 ore în asociere cu sau fără fluconazol în doză de 400 mg/zi timp de 7 zile. ASC a zidovudinei a crescut semnificativ (74%) atunci când a fost administrată concomitent cu fluconazol. Pacienții care primesc această combinație trebuie monitorizați pentru efectele secundare ale zidovudinei.

Astemizol: utilizarea simultană a fluconazolului la pacienții cărora li se administrează astemizol sau alte medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450 poate fi însoțită de o creștere a concentrației acestor medicamente în serul sanguin. Astfel de pacienți trebuie monitorizați cu atenție.

Dozele unice sau multiple de fluconazol în doză de 50 mg/zi nu au afectat metabolizarea antipirinei (fenazonei) atunci când sunt utilizate concomitent.

Trebuie avut în vedere faptul că interacțiunea fluconazolului cu alte medicamente nu a fost studiată în mod specific, dar este posibilă.

Supradozaj cu Diflucan, simptome și tratament

A fost raportat un caz de supradozaj cu fluconazol în care un pacient infectat cu HIV a dezvoltat halucinații și comportament paranoic după administrarea a 8,2 g de medicament. Pacientul a fost internat, starea lui a revenit la normal în 48 de ore.
În caz de supradozaj, se recomandă lavaj gastric și tratament simptomatic. Fluconazolul este excretat în principal prin urină, astfel încât diureza forțată poate accelera aparent eliminarea medicamentului. O ședință de hemodializă care durează 3 ore reduce nivelul de fluconazol din plasma sanguină cu aproximativ 50%.

Condiții de păstrare pentru medicamentul Diflucan

La temperaturi de până la 30 °C.

Lista farmaciilor de unde puteți cumpăra Diflucan:

• Saint Petersburg

Diflucan este un remediu capsulă pentru afte care poate afecta, în special, focarele de boli fungice. Medicamentul face parte dintr-un grup de medicamente brevetat de compania franceza Pfizer. Are un al doilea nume: Fluconazol. Există o soluție pentru administrare intravenoasă (IV), suspensie, pulbere, capsule. Capsulele (50/100/150 mg) sunt greu la atingere, cu sigla Pfizer și „FLU-50/FLU-100 sau FLU-150” (în funcție de gramele de conținut de fluconazol), conținutul intern este de culoare albă sau pulbere palida.galben.

Componenta principală conținută în compoziție este capabilă să încetinească și să distrugă acțiunea ciupercilor cu ajutorul unui compus al substanței principale - citocromul P-450, conținut în numeroase celule fungice. Această substanță este prezentă în cantități mari în corpul uman, dar efectul Diflucan în raport cu acesta este redus. De asemenea, Diflucan previne sinteza sterolilor și perturbă formarea de noi celule fungice.

Debutul de acțiune al medicamentului este de la zece minute la două ore. Eliminarea completă din organism are loc după o lungă perioadă de timp. Aceasta oferă efect maxim acțiunea medicamentului. Nu afectează țesuturile neinfectate. Este excretat din organism neschimbat. Beneficiul maxim este atins în ziua 4-5 (când luați 1 capsulă pe zi).

Indicatii de utilizare

Cel mai adesea, Diflucan este prescris copiilor cu leziuni ale mucoasei bucale și. Ciuperca poate afecta nasul, gatul, ochii, tractul urinar etc. Medicamentul este eficient pentru infecțiile vaginale la copii și balanite la băieți.

Pentru adulți, Diflucan este prescris dacă în organism există celule infectate cu o ciupercă din genul Candida, mai precis dacă există simptome de afte la femei (vulvita candidoză, vulvovaginită) și balanopostita candidoză la bărbați. Partenerii afectați de o boală fungică ar trebui să se abțină de la actul sexual. Eficient în tratamentul criptococozei (inclusiv boli venerice), piele infectii cu candida.

Simptomele bolii: mâncărime și arsuri în zona inghinală, prezența secrețiilor lăptoase, disconfort la urinare. În prezența simptomele enumerate Asistența lui Difklyukan este oferită cu un complex de altele consumabile medicale(supozitoare, unguente). Doză unică - 150 mg (o capsulă). S-a dovedit că efectul Diflucan este îmbunătățit atunci când este utilizat sub formă de capsule.

Instrucțiuni și dozaj

Medicamentul are doze diferite în funcție de stadiul bolii: 150, 100 și 50 de miligrame. Doza optimă pe zi este de 150 mg. Pentru prevenire recidiva boli trebuie luate 1 capsulă pe lună.

Pentru adulti

Produsul trebuie luat cu o cantitate suficientă de lichid. Pentru tratamentul de lungă durată se utilizează de două ori pe zi cu un interval intermediar de 3 zile. Pentru tratamentul pe termen scurt, o capsulă din prima zi de menstruație timp de șase luni sau un an. Tratamentul pentru bărbați și femei este același. Luarea medicamentului nu depinde de ora din zi sau de aportul alimentar.

Pentru copii

Doza poate varia în funcție de severitatea infecției fungice. Doza maximă pe zi este de 400 mg. Minimul este de 1 capsulă pe zi (50, 100 sau 150 mg substanță). Supradozajul poate avea efecte negative asupra sistem nervos. Este mai acceptabil ca copiii să folosească suspensia; pentru tratamentul pe termen scurt (un număr mic de celule infectate cu ciuperca), este suficient să luați 150 mg de medicament.

Doza exactă mg/kg:

• 11 zile-11 luni – 3/1 (iv);
• 9 luni – 13 ani – de la 2/1 la 8/1 oral.

Contraindicatii

Incompatibil cu terfenadina si cisaprida. Reacția fluconazolului la dezvoltarea și hrănirea fătului nu a fost studiată.

Nu utilizați dacă aveți intoleranță la componente (reacții alergice). Nu se recomandă administrarea Diflucan persoanelor cu boli hepatice, renale sau cardiace (insuficiență, prelungire a intervalului QT).

Efecte secundare

Prezența reacțiilor adverse este observată doar în cazuri rare. Pot fi impact negativ la organele interne. Incompatibilitate cu alcoolul. Diflucan este contraindicat pentru utilizare chiar dacă există o doză minimă de ppm în organism.

Neurologie:

• Migrenă;
• Excitabilitate crescută a corpului;
• Prezența convulsiilor;
• Posibile amețeli;
• Condiții de leșin.

Au fost identificate câteva cazuri de reacție a pielii la acțiunea medicamentului. Semne:

• Reacție alergică (erupție cutanată, roșeață),
• Apariția bulelor
• Apariția elementelor buloase.

Digestie:

• Insuficiență hepatică și renală crescută;
• Greaţă;
• Reflexe de călușă.

Cardiologie:

• Modificări negative ale parametrilor cardiogramei;
• Scăderea trombocitelor;

Instructiuni de uz medical

medicament

DIFLUCAN ®

Nume comercial

Diflucan®

Denumire comună internațională

Fluconazol

Forma de dozare

Soluție pentru administrare intravenoasă 2 mg/ml, 50 ml

Compus

100 ml soluție conțin

substanta activa - fluconazol 0,2 mg,

Excipienți: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Descriere

Soluție transparentă incoloră

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antifungice pentru uz sistemic.

derivați de triazol. Fluconazol

Cod ATX J02AC01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea intravenoasă, fluconazolul pătrunde bine în țesuturile și fluidele corpului. Concentrațiile plasmatice sunt direct proporționale cu doza.

Nivelul concentrației de echilibru de 90% este atins la 4 - 5 zile după mai multe administrări ale medicamentului o dată pe zi.

Administrarea unei doze de încărcare în prima zi, de 2 ori mai mare decât doza zilnică medie, vă permite să atingeți o concentrație (C ss) de 90% până în a 2-a zi. Distributie

Volumul aparent de distribuție aproape corespunde volumului total de apă din organism. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (11 - 12%).

Nivelul fluconazolului din salivă și spută este egal cu conținutul său din plasma sanguină. La pacienții cu meningită fungică, nivelurile de fluconazol în lichidul cefalorahidian reprezintă aproximativ 80% din nivelurile plasmatice corespunzătoare.

Concentratia mare de fluconazol in piele, care depaseste concentratia in serul sanguin, se realizeaza datorita acumularii acestuia in stratul cornos al pielii, epiderma/derma si in transpiratia secretata de glandele exocrine. Acumularea de fluconazol are loc în stratul cornos. Când a fost utilizată o doză de 50 mg o dată pe zi, concentrațiile de fluconazol au fost de 73 mcg/g după 12 zile de terapie și 5,8 mcg/g după 7 zile de tratament. La utilizarea unei doze de 150 mg o dată pe săptămână, concentrația de fluconazol în stratul cornos a fost de 23,4 μg/g în ziua 7 și 7,1 μg/g la 7 zile după a doua doză.

Concentrația fluconazolului în unghii după 4 luni de terapie cu doze de 150 mg o dată pe săptămână a fost de 4,05 μg/g la unghiile sănătoase și de 1,8 μg/g la unghiile bolnave; fluconazolul a fost detectat în probele de unghii chiar și la 6 luni după terminarea terapiei.

Biotransformare

Fluconazolul este metabolizat numai la metaboliți secundari. Din doza radioactivă, doar 11% a fost excretată în urină într-o formă modificată. Fluconazolul inhibă selectiv izoenzimele CYP2C9 și CYP3A4, precum și CYP2C19.

Îndepărtarea

Timpul de înjumătățire plasmatică al fluconazolului este de aproximativ 30 de ore. Principala cale de eliminare este excreția renală: aproximativ 80% din doza administrată este excretată prin urină sub formă de medicament nemodificat. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. Nu există semne ale prezenței metaboliților circulanți.

Timpul lung de înjumătățire plasmatică stă la baza utilizării unei doze unice pentru tratamentul candidozei vaginale, o dată pe zi sau o dată pe săptămână pentru alte indicații.

Farmacocinetica în insuficiența renală

La pacienții cu insuficiență renală severă (GFR< 20 мл/мин.) период полувыведения увеличивался с 30 до 98 часов. Вследствие этого необходимо снижение дозы. Флуконазол выводится в процессе гемодиализа и в меньшей степени при помощи перитонеального диализа. После трехчасового сеанса гемодиализа из крови удаляется около 50 % флуконазола.

Farmacocinetica la copii

După administrarea a 2 - 8 mg/kg fluconazol la copii cu vârsta cuprinsă între 9 luni și 15 ani, valoarea ASC a fost de 38 mcg x h/ml pe unități de dozare de 1 mg/kg. După mai multe doze durata medie Timpul de înjumătățire plasmatică al fluconazolului a variat între 15 și 18 ore, iar volumul de distribuție a fost de aproximativ 880 ml/kg. După o singură doză de medicament, a fost observat un timp de înjumătățire plasmatică mai lung, care a fost de aproximativ 24 de ore. Aceste date pot fi comparate cu timpul de înjumătățire plasmatică al fluconazolului după o singură administrare intravenoasă de 3 mg/kg la copii cu vârsta cuprinsă între 11 zile și 11 luni. Volumul de distribuție pentru un anumit grupă de vârstă a fost de aproximativ 950 ml/kg.

Experiența cu fluconazol la nou-născuți este limitată la studiile farmacocinetice la nou-născuții prematuri.

Nu există suficiente date farmacocinetice privind dozele pentru nou-născuții la termen.

Vârsta medie a pacientului la prima doză a fost de 24 de ore (interval, 9 până la 36 de ore), iar greutatea medie la naștere a fost de 0,9 kg (interval, 0,75 până la 1,10 kg) la 12 prematuri cu gestație intermediară de 28 de săptămâni. Șapte pacienți au finalizat întregul curs de tratament conform protocolului; La fiecare 72 de ore li s-a administrat intravenos fluconazol în doză de 6 mg/kg, în total nu mai mult de cinci doze. Timpul mediu de înjumătățire (ore) a fost de 74 (interval 44 - 185) în ziua 1, apoi a scăzut la o medie de 53 (interval 30 - 131) în ziua 7 și la 47 (interval 27 - 68) în ziua 13. a-a zi. Aria de sub curba farmacocinetică (μg x h/mL) a fost 271 (interval 173 - 385) în ziua 1, apoi a crescut la o medie de 490 (interval 292 - 734) în ziua 7 și a scăzut la o medie de 360 ​​(interval 167). - 566) în a 13-a zi. Volumul de distribuție (ml/kg) a fost 1183 (interval 1070 - 1470) în ziua 1, apoi a crescut în timp la o medie de 1184 (interval 510 - 2130) în ziua 7 și la 1328 (interval 1040 -1680) în ziua 7. a 13-a zi.

Eliminarea fluconazolului la nou-născuți are loc lent.

Farmacocinetica fluconazolului la copiii cu insuficiență renală nu a fost studiată.

Farmacodinamica

Mecanism de acțiune

Diflucan® este un agent antifungic din grupa triazolului. Principalul mecanism al acțiunii sale este de a suprima reacția de demetilare mediată de citocromul P-450 fungic a 14-alfa-lanosterolului, care este o substanță cheie în biosinteza ergosterolului în ciuperci. Acumularea de 14 - alfa - metilsteroli determină o scădere ulterioară a nivelului de ergosterol, care face parte din membrana celulară a ciupercilor; acest proces stă la baza acțiunii antifungice a fluconazolului. S-a stabilit că Diflucan® este mai selectiv în raport cu izoenzimele sistemului fungic al citocromului P-450 decât în ​​raport cu diferite izoenzime ale sistemului citocromului P-450 al mamiferelor.

Studiile au arătat că administrarea zilnică a 50 mg de fluconazol timp de până la 28 de zile nu afectează concentrațiile plasmatice de testosteron la bărbați sau concentrațiile de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă. La voluntari bărbați sănătoși, fluconazolul 200 până la 400 mg pe zi nu a avut un efect semnificativ clinic asupra nivelurilor de steroizi endogeni sau a răspunsului stimulat de ACTH. Studiile de interacțiune cu antipirină au arătat că nici dozele unice sau multiple de 50 mg fluconazol nu afectează metabolismul acestuia.

Sensibilitate in vitro

In vitro fluconazolul prezintă activitate antifungică împotriva celor mai frecvente practica clinica tipuri de ciuperci Candida(inclusiv C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Ciuperca C. glabrata prezintă sensibilitate pe o gamă largă, în timp ce C. krusei rezistent la fluconazol.

Fluconazolul a prezentat, de asemenea, activitate in vitroîntr-o relație Cryptococcus neoformansȘi Cryptococcus gattii, precum și împotriva mucegaiurilor endemice Dermatita Blastomyces, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatumȘi Paracoccidioides brasiliensis.

Mecanismul de dezvoltare a rezistenței

Printre reprezentanții genului Candida rând descoperit mecanisme de apărareîmpotriva efectelor antimicoticelor azolice. Pentru tulpinile fungice care au dezvoltat unul sau mai multe dintre aceste mecanisme de rezistență, concentrația minimă inhibitorie (MIC) a fluconazolului este crescută, ceea ce afectează negativ eficacitatea medicamentului în studii. in vivoși în studiile clinice.

Există informații despre apariția suprainfectiei cauzate nu numai de tulpină C. albicans, dar și alte tulpini ale genului Candida care sunt în esență insensibile la fluconazol (de ex. Candida krusei). În astfel de cazuri, este necesară utilizarea unei terapii antifungice alternative.

Indicatii de utilizare

Tratament la adulți:

Meningita criptococică

Coccidioidomicoza

Candidoza invazivă

Candidoza mucoaselor, inclusiv candidoza orofaringiană, candidoza esofagiană, candidoza și candidoza cronică cutanată candidoza mucoasă

Candidoza atrofică cronică a cavității bucale (asociată cu utilizarea protezelor dentare), când igiena orală sau tratament local insuficient

Prevenirea la adulți:

Recurența meningitei criptococice la pacienții cu risc crescut de recidivă

Recidive ale candidozei orofaringiene și ale candidozei esofagiene la pacienții infectați cu HIV cu risc ridicat de recidivă

Prevenirea infecțiilor cu candidoză la pacienții cu neutropenie prelungită (pacienți cu afecțiuni maligne hematologice supuși chimioterapiei sau pacienți care efectuează transplant de celule stem hematopoietice)

Tratamentul nou-născuților la termen, sugarilor și copiilor cu vârsta de până la 17 ani.

Candidoza mucoaselor

Candidoza invazivă și meningita criptococică

Terapia de întreținere pentru prevenirea recidivei meningitei criptococice la copiii cu risc crescut de recidivă

- Prevenirea infectiilor cauzate de ciupercile Candida la pacientii imunodeprimati .

Instructiuni de utilizare si doze

Un flacon care conține 50 ml soluție perfuzabilă conține 100 mg Diflucan®.

Viteza de injectare perfuzie intravenoasă medicamentul nu trebuie să depășească 10 ml/min. Medicamentul Diflucan ® este disponibil sub formă de soluție perfuzabilă, unde substanta activa dizolvat în soluție de clorură de sodiu 9 mg/ml (0,9%); Fiecare flacon de 200 mg de medicament (volum 100 ml) conține 15 mmol de ioni Na + și C1 -. Datorită faptului că Diflucan ® este disponibil sub formă diluată soluție salină, Pentru pacientii care necesita restrictii la aportul de sodiu sau lichide, trebuie luata in considerare cantitatea de lichid administrata.

Doza trebuie să se bazeze pe natura și severitatea infecției fungice. Tratamentul pentru acele tipuri de infecții care necesită doze multiple trebuie continuat până când rezultatele clinice sau testele de laborator indică faptul că infecție fungică vindecat complet. Tratamentul insuficient poate duce la reapariția infecției active.

Terapia poate fi începută înainte ca rezultatele culturii și alte teste să fie disponibile. cercetare de laborator cu toate acestea, odată ce aceste rezultate sunt obținute, tratamentul antiinfecțios trebuie ajustat în consecință.

Utilizare la adulți

Criptococoza:

1. Tratamentul meningitei criptococice: Doza de încărcare este de 400 mg în prima zi, doza ulterioară este de 200 - 400 mg pe zi timp de 6 până la 8 săptămâni. În cazurile de tratament al infecțiilor care pun viața în pericol, doza zilnică poate fi crescută la 800 mg.
2. Terapia de întreținere pentru prevenirea recidivei meningitei criptococice la pacienții cu risc crescut de recidivă: 200 mg pe zi pentru o perioadă de timp determinată de medicul curant.

Coccidioidomicoza: 200 - 400 mg timp de 11 - 24 de luni sau mai mult, în funcție de starea pacientului. Pentru unele infecții, în special cele care implică meningele, poate fi luată în considerare o doză de 800 mg pe zi.

Candidoza invaziva: doza de încărcare este de 800 mg în prima zi, doza ulterioară este de 400 mg pe zi. Recomandarea generală pentru durata tratamentului pentru candidomie este de 2 săptămâni după primirea primei rezultat negativ pentru prezența candidemiei în sângele pacientului și dispariția completă a simptomelor de candidemie.

Tratamentul candidozei mucoasei:

1. Candidoza orofaringiană: doza de saturație - 200 - 400 mg în prima zi, doza ulterioară - 100 - 200 mg pe zi timp de 7 - 21 de zile (până la remisiunea candidozei orofaringiene). La pacientii cu încălcare gravă funcțiile sistemului imunitar, pot fi folosite perioade mai lungi de terapie.
2. Candidoza esofagului: doza de saturație - 200 - 400 mg în prima zi, doza ulterioară - 100 - 200 mg pe zi timp de 14 - 30 de zile (până la remisiunea candidozei esofagiene). Perioade mai lungi de terapie pot fi utilizate la pacienții cu funcționarea severă a sistemului imunitar.
3. Candidorie: 200 - 400 mg pe zi timp de 7 - 21 de zile. Perioade mai lungi de terapie pot fi utilizate la pacienții cu funcționarea severă a sistemului imunitar.
4. Candidoza cronică atrofică: 50 mg pe zi timp de 14 zile.
5. Candidoza cronică cutanată și mucoasă: 5 - 100 mg pe zi timp de până la 28 de zile. În funcţie de severitatea infecţiei sau tulburare concomitentă funcția imunitară și infecția, pot fi utilizate perioade mai lungi de terapie.

Prevenirea recidivei candidozei mucoasei la pacienții infectați cu HIV cu risc crescut de recidivă

1. Candidoza orofaringiană:
2. Candidoza esofagului: 100 - 200 mg pe zi sau 200 mg de 3 ori pe săptămână pentru o perioadă de timp determinată de medicul curant la pacienții cu imunitate redusă cronic.

Prevenirea infecțiilor cu candidoză la pacienții cu neutropenie prelungită: 200 - 400 mg. Tratamentul trebuie să înceapă cu câteva zile înainte de debutul așteptat al neutropeniei și să continue timp de 7 zile după ce numărul de neutrofile depășește 1000 de celule per mm 3 .

Utilizare la vârstnici

În absența semnelor de insuficiență renală, medicamentul este prescris în doza obișnuită.

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Cu o singură doză, nu este necesară modificarea dozei. La pacienții cu insuficiență renală, cu utilizarea repetată a medicamentului, trebuie administrată inițial o doză de încărcare de 50 mg până la 400 mg, după care doza zilnică (în funcție de indicație) este stabilită conform următorului tabel:

Pacienții care fac dializă regulată trebuie să primească 100% din doza recomandată după fiecare dializă; în zilele în care nu există dializă, pacienții trebuie să primească o doză redusă în funcție de clearance-ul creatininei.

Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică

Datele privind utilizarea Diflucan® la pacienții cu insuficiență hepatică sunt limitate, prin urmare, la astfel de pacienți acest medicament trebuie utilizat cu prudență.

Utilizare la copii

Diflucan ® este prescris copiilor ca doză unică zilnică.

Doza maximă la copii nu trebuie să depășească 400 mg/zi.

Ca și în cazul infecțiilor similare la adulți, durata terapiei trebuie să se bazeze pe răspunsul clinic și micologic.

Dozele pentru copii și adolescenți cu insuficiență renală sunt indicate mai sus în secțiunea „ Utilizare la pacienții cu insuficiență renală"

Sugari și copii cu vârsta de la28 de zilepână la 11 ani

- Candidoza mucoaselor: doza inițială 6 mg/kg, dozele ulterioare 3 mg/kg pe zi. Pentru a atinge mai rapid concentrațiile de echilibru ale medicamentului, o doză inițială poate fi utilizată în prima zi.

- Candidoza invazivă și meningita criptococică: doza de la 6 la 12 mg/kg pe zi. Durata depinde de severitatea bolii.

- Terapia de întreținere pentru prevenirea recidivei meningitei criptococice la copiii cu risc crescut de recidivă. Doza 6 mg/kg pe zi. Durata depinde de severitatea bolii.

- Prevenirea infecțiilor cauzate de ciuperci Candida la pacienții imunocompromiși. Doza de la 3 la 12 mg/kg pe zi. Durata în funcție de gradul și severitatea neutropeniei induse

Adolescenți (12-17 ani)

În funcție de greutatea pacientului și de maturitatea sexuală, medicul trebuie să evalueze care regim de dozare (pentru adulți sau copii) este cel mai potrivit. Datele clinice indică faptul că clearance-ul fluconazolului este mai mare la copii decât la adulți. Dozele de 100, 200 și 400 mg la adulți corespund dozelor de 3, 6 și 12 mg/kg la copii, producând o expunere sistemică comparabilă.

Nou-născuți la termen (0 până la 27 de zile)

- Nou-născuți la termen (0 până la 14 zile): La fiecare 72 de ore, utilizați aceeași doză în mg/kg ca și pentru sugari și copii sub 11 ani. Nu ar trebui sa depaseasca doza maxima, care este 12 mg/kg la fiecare 72 de ore.

- Nou-născuți la termen (15 până la 27 de zile): la fiecare 48 de ore, se utilizează aceeași doză în mg/kg ca și pentru sugari și copii sub 11 ani. Nu trebuie depășită doza maximă, care este de 12 mg/kg la fiecare 48 de ore.

Efecte secundare

Toate reacțiile adverse sunt enumerate în funcție de frecvența de apariție: adesea (de la ≥ 1/100 până la< 1/10) , mai puțin frecvente (de la ≥ 1/1000 până la< 1/100) , rare (≥ 1/10.000 până la< 1/1000) .

De multe ori

• durere de cap

Dureri abdominale, greață, vărsături, diaree

• niveluri crescute de alanin aminotransferaza (ALT), niveluri crescute de aspartat aminotransferaza (AST), niveluri crescute fosfataza alcalinăîn sânge

Rareori

Scăderea apetitului

• somnolență, insomnie
• convulsii, parestezii (sensibilitate afectată a pielii sub formă de

amorțeală, senzații de furnicături, „înțepături”), amețeli, schimbare

• vertij
• constipație, dispepsie, flatulență, gură uscată
• colestază, icter, niveluri crescute de bilirubină
• mâncărime, erupții pe piele, urticarie, transpirație crescută
• mialgie
• oboseală crescută, stare de rău, astenie, febră

Rareori

• agranulocitoză, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie
• anafilaxie
• hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, hipokaliemie
• tremor
• tahicardie paroxistica ventriculară multiformă, prelungire

intervalul QT

• insuficiență hepatică, necroză hepatocelulară, hepatită, afectare hepatocelulară
• necroliză epidermică toxică, sindrom Stevens-Johnson, pustuloză exantematoasă acută generalizată, dermatită exfoliativă, angioedem, edem facial, alopecie

Pacienți pediatrici

Natura și frecvența reacțiilor adverse, precum și abaterile parametrilor de laborator de la normă, înregistrate în timpul studiilor clinice la copii și adolescenți, sunt comparabile cu cele la pacienții adulți.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Raportarea evenimentelor adverse după aprobarea medicamentului este importantă pentru a monitoriza raportul beneficiu-risc al medicamentului. Toți profesioniștii din domeniul sănătății și pacienții trebuie să raporteze orice reacție adversă la adresa și numerele de telefon enumerate la sfârșitul acestor instrucțiuni pentru uz medical.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la fluconazol, substanțe azolice cu o structură similară fluconazolului sau la oricare dintre excipienții medicamentului

Administrarea concomitentă a terfenadinei în timpul utilizării repetate a Diflucan® la o doză zilnică de 400 mg/zi sau mai mare

Utilizarea concomitentă de medicamente care prelungesc intervalul QT și sunt metabolizate de citocromul P - 450 CYP3A4, cum ar fi cisapridă, astemizol, eritromicină, pimozidă și chinidină

Sarcina și alăptarea

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea concomitentă a următoarelor medicamente este contraindicată

Cisapridă: La pacienţii cărora li sa administrat concomitent Diflucan® şi cisapridă au fost raportate cazuri de evenimente cardiace adverse, inclusiv cazuri de tahicardie ventriculară paroxistică multiformă. Utilizarea concomitentă a Diflucan® 200 mg o dată pe zi și a cisapridei 20 mg de patru ori pe zi are ca rezultat o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice de cisapridă și prelungirea intervalului QT.

Terfenadina: au fost efectuate studii de interacțiune datorită apariției unor aritmii cardiace grave datorate prelungirii intervalului QT la pacienții cărora li s-au administrat antifungice azolice cu terfenadină. Conform studiului, la utilizarea fluconazolului în doză de 200 mg pe zi, nu a fost observată prelungirea intervalului QT. Un alt studiu în care fluconazolul a fost administrat la 400 mg și 800 mg pe zi a arătat că fluconazolul în doze de 400 mg pe zi sau mai mult a dus la o creștere semnificativă a nivelurilor plasmatice de terfenadină. Este contraindicată utilizarea simultană a Diflucan® în doze de 400 mg sau mai mult și a terfenadinei. Utilizarea simultană a Diflucan® în doze mai mici de 400 mg pe zi și a terfenadinei trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă.

Astemizol: utilizarea simultană a Diflucan® și a astemizolului poate duce la o scădere a clearance-ului astemizolului. Concentrațiile plasmatice crescute ale astemizolului pot duce la prelungirea intervalului QT și, în cazuri rare, la apariția torsadei vârfurilor multiforme.

Pimozidă: utilizarea simultană a Diflucan® și a pimozidei poate duce la inhibarea metabolismului pimozidei. Concentrațiile plasmatice crescute ale pimozidei pot duce la prelungirea intervalului QT și, în cazuri rare, la apariția torsadei vârfurilor multiforme.

Chinidina: utilizarea simultană a Diflucan® și a chinidinei poate duce la inhibarea metabolismului chinidinei. Cu utilizarea chinidinei au fost observate cazuri de prelungire a intervalului QT și cazuri rare de torsada vârfurilor multiforme.

Eritromicină: utilizarea simultană a Diflucan ® și eritromicină crește riscul potențial de cardiotoxicitate (interval QT prelungit, tahicardie ventriculară multiformă) și, în consecință, moarte subită cardiacă.

Utilizarea concomitentă a următoarelor medicamente nu este recomandată

Halofantrină: Diflucan® poate crește concentrațiile plasmatice de halofantrină datorită efectului său inhibitor asupra enzimei CYP3A4. Utilizarea concomitentă de fluconazol și halofantrină crește riscul potențial de cardiotoxicitate (interval QT prelungit, torsada vârfurilor) și, în consecință, moarte subită cardiacă.

Utilizarea simultană a următoarelor medicamente necesită prudență și ajustarea dozei

Efectul altor medicamente asupra fluconazolului

Rifampicina: utilizarea simultană a Diflucan® și rifampicinei duce la o scădere a valorilor ASC cu 25% și o reducere a timpului de înjumătățire al fluconazolului cu 20%. La pacienţii care iau concomitent rifampicină, doza de fluconazol trebuie crescută.

Efectul fluconazolului asupra altor medicamente

Diflucan® este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP2C9 citocromului P-450 și un inhibitor moderat al CYP3A4. Diflucan® inhibă, de asemenea, izoenzima CYP2C19. Există, de asemenea, riscul creșterii concentrațiilor plasmatice ale altor componente metabolizate de enzimele CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4 și utilizate concomitent cu Diflucan®. Prin urmare, aceste medicamente trebuie combinate cu prudență, iar pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă. Efectul inhibitor al Diflucan® asupra enzimelor continuă timp de 4 - 5 zile după încetarea tratamentului cu acest medicament datorită timpului său lung de înjumătățire.

Alfentanil:În timpul utilizării simultane a Diflucan® (400 mg) și alfentanil intravenos (20 mcg/kg) la voluntari sănătoși, valoarea ASC 10 a alfentanilului crește de 2 ori, posibil din cauza inhibării enzimei CYP3A4. Poate fi necesară ajustarea dozei de alfentanil.

Amitriptilina, nortriptilina: Diflucan® intensifică efectul amitriptilinei și nortriptilinei. Concentrația de 5-nortriptiline și/sau S-amitriptiline poate fi măsurată înainte de a începe tratament concomitentși o săptămână după aceea. Dacă este necesar, doza de amitriptilină sau nortriptilină trebuie ajustată.

Amfotericina B: utilizarea simultană a Diflucan ® și amfotericinei B arată următoarele rezultate: efect antifungic aditiv slab în infecțiile sistemice cauzate de C. albicans, lipsa interacțiunii cu infecția intracraniană cauzată de Criptococul neoformanilor, antagonismul a două medicamente în infecția sistemică cauzată de Aspergillus fumigatus.

Anticoagulante:În timpul utilizării după punerea pe piață, la pacienții care au luat Diflucan® în asociere cu warfarină au fost raportate sângerări (echimoze, sângerări nazale, tract gastrointestinal). sângerare intestinală, hematurie și melena), însoțite de o creștere a timpului de protrombină. În timpul tratamentului concomitent cu Diflucan® și warfarină, timpul de protrombină crește de 2 ori, posibil din cauza inhibării metabolizării warfarinei prin izoenzima CYP2C9. La pacienţii care iau anticoagulante cumarinice în asociere cu Diflucan®, timpul de protrombină trebuie monitorizat. Poate fi necesară ajustarea dozei de warfarină.

Benzodiazepine (cu acțiune scurtă) (midazolam, triazolam): după administrarea orală de midazolam, Diflucan ® duce la o creștere semnificativă a concentrațiilor de midazolam și a efectelor psihomotorii. Dacă este necesar tratamentul concomitent cu o benzodiazepină la pacienții care iau Diflucan®, doza de benzodiazepină trebuie redusă și pacienții trebuie monitorizați corespunzător.

Carbamazepină: Diflucan ® inhibă metabolismul carbamazepinei și crește concentrația acesteia din urmă în serul sanguin cu 30%. Există riscul de toxicitate a carbamazepinei. Pot fi necesare ajustări ale dozelor de carbamazepină în funcție de concentrație sau efect.

Blocante canale de calciu: Unii antagonişti ai canalelor de calciu (nifedipină, isradipină, amlodipină, verapamil şi felodipină) sunt metabolizaţi de enzima CYP3A4. Diflucan ® poate crește semnificativ impact sistemic antagonişti ai canalelor de calciu. Se recomandă monitorizarea frecventă a efectelor secundare ale medicamentelor.

Celecoxib:în timpul tratamentului concomitent cu Diflucan® (200 mg pe zi) și celecoxib (200 mg), Cmax și ASC ale celecoxibului au crescut cu 68% și 134%. Jumătate din doza de celecoxib poate fi necesară în asociere cu Diflucan®.

Ciclofosfamida: terapia combinată cu ciclofosfamidă și Diflucan ® duce la creșterea bilirubinei și a creatininei serice. Combinația poate fi utilizată înainte de a exista un risc de creștere a bilirubinei serice și a creatininei.

Fentanil: A existat un caz fatal care poate fi cauzat de o interacțiune între fentanil și fluconazol. Mai mult, la voluntari sănătoși, s-a demonstrat că Diflucan ® întârzie semnificativ eliminarea fentanilului. Concentrațiile crescute de fentanil pot duce la insuficiență respiratorie. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape risc posibil depresie respiratorie. Poate fi necesară ajustarea dozei de fentanil.

Inhibitori ai hidroximetilglutaril - coenzimei A - reductazei (HMG - CoA - reductazei): riscul de a dezvolta miopatie și necroză acută a mușchilor scheletici (rabdomioliză) crește atunci când Diflucan® este prescris concomitent cu inhibitori ai HMG-CoA reductază care sunt metabolizați prin CYP3A4, cum ar fi atorvastatina și simvastatin, sau prin CYP2C9, cum ar fi fluvastatina. Dacă este necesară terapia concomitentă, pacientul trebuie supravegheat de un medic pentru apariția simptomelor de miopatie și rabdomioliză, iar nivelul creatinkinazei trebuie monitorizat. Inhibitorii HMG-CoA reductazei trebuie întrerupti dacă se observă o creștere semnificativă a nivelului creatinkinazei sau dacă este diagnosticată sau suspectată dezvoltarea miopatiei sau rabdomiolizei.

Imunosupresoare

Ciclosporină: Diflucan® crește semnificativ concentrația și valoarea AUC a ciclosporinei. La utilizarea simultană a Diflucan® (la doză de 200 mg pe zi) și a ciclosporinei (la o doză de 2,7 mg/kg/zi), a fost observată o creștere a valorii ASC a ciclosporinei de 1,8 ori. Această combinație de medicamente poate fi utilizată prin reducerea dozei de ciclosporină în funcție de concentrația acesteia.

Everolimus: Diflucan® poate crește concentrațiile serice de everolimus datorită inhibării enzimei CYP3A4.

Sirolimus: Diflucan® crește concentrațiile plasmatice ale sirolimusului, probabil prin inhibarea metabolismului sirolimusului prin CYP3A4 și glicoproteina P. Această combinație poate fi utilizată pentru a ajusta doza de sirolimus în funcție de efect și parametrii de concentrație.

Tacrolimus: Diflucan® poate crește concentrațiile serice de tacrolimus atunci când este administrat oral de până la 5 ori datorită inhibării metabolismului tacrolimusului datorită inhibării enzimei CYP3A4 din intestin. La utilizare intravenoasă Nu au fost observate modificări farmacocinetice semnificative cu tacrolimus. Creșterea nivelului de tacrolimus a dus la nefrotoxicitate. Doza de tacrolimus oral trebuie redusă în funcție de concentrația sa.

Losartan: Diflucan® inhibă metabolizarea losartanului în metabolitul său activ (E-3174), care este responsabil pentru majoritatea antagonismului receptorilor de angiotensină II care apare în timpul tratamentului cu losartan. Pacienții trebuie să monitorizeze constant tensiunea arterială.

Metadona: Diflucan® poate crește concentrațiile serice de metadonă. Poate fi necesară ajustarea dozei de metadonă.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): Cmax și ASC ale flurbiprofenului cresc cu 23% și 81% atunci când sunt administrate concomitent cu Diflucan® comparativ cu monoterapia cu flurbiprofen. În mod similar, Cmax și ASC ale izomerului activ farmacologic (S -(+) - ibuprofen) cresc cu 15% și 82% atunci când Diflucan® este administrat simultan cu un amestec racemic de ibuprofen (400 mg) comparativ cu acesta din urmă singur.

Diflucan® poate crește expunerea sistemică la alte AINS care sunt metabolizate de CYP2C9 (de exemplu, naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac). Se recomandă monitorizarea frecventă a efectelor adverse legate de AINS și a toxicității. Poate fi necesară ajustarea dozei de AINS.

Contraceptive orale: Nu a existat un efect semnificativ al dozei de 50 mg de Diflucan® asupra nivelurilor hormonale, în timp ce la doza zilnică de 200 mg, ASC (aria sub curba concentrație-timp) a etinilestradiolului și levonorgestrelului a crescut cu 40% și 24%. Astfel, utilizarea repetată a Diflucan® în dozele de mai sus nu afectează eficacitatea contraceptivelor orale combinate.

Ivacaftor: Administrarea concomitentă cu ivacaftor, un stimulator al genei de reglare a conductanței transmembranare a fibrozei chistice (CFTR), a crescut expunerea la ivacaftor de 3 ori și expunerea la hidroximetil ivacaftor (M1) de 1,9 ori. Se recomandă reducerea dozei de ivacaftor la 150 mg o dată pe zi pentru pacienții care iau concomitent inhibitori moderati ai CYP3A, cum sunt fluconazolul și eritromicina.

Fenitoina: Diflucan® inhibă metabolismul hepatic al fenitoinei. Utilizarea repetată simultană a Diflucan® în doză de 200 mg și a fenitoinei în doză de 250 mg intravenos a condus la o creștere a valorilor ASC 24 ale fenitoinei cu 75% și C min cu 128%. În timpul utilizării concomitente, concentrațiile serice de fenitoină trebuie monitorizate pentru a evita toxicitatea fenitoinei.

Prednison: A fost raportat un caz în care s-a dezvoltat un pacient cu transplant hepatic tratat cu prednison insuficiență acută cortexul suprarenal. Se presupune că retragerea Diflucan® a dus la o creștere a activității enzimei CYP3A4, care, la rândul său, a determinat o creștere a metabolismului prednisonului. Pacienții care primesc tratament pe termen lung cu Diflucan® și prednison trebuie monitorizați pentru dezvoltarea insuficienței suprarenale după întreruperea administrării Diflucan®.

Rifabutină: utilizarea simultană cu Diflucan ® duce la o creștere a valorii ASC a rifabutinei în serul sanguin cu până la 80%. Au fost raportate cazuri de uveită la pacienții cărora li sa prescris simultan Diflucan ® și rifabutină și trebuie acordată atenție simptomelor de toxicitate a rifabutinei. Este necesară monitorizarea atentă a stării pacienților care primesc simultan rifabutină și Diflucan®.

Saquinavir: Diflucan® crește valorile ASC și Cmax mediate de enzime ale saquinavirului cu aproximativ 50% și, respectiv, 55%, datorită inhibării metabolismului hepatic al saquinavirului de către enzima CYP3A4, precum și inhibării glicoproteinei P. Interacțiunile cu saquinavir/ritonavir nu au fost studiate și pot fi mai pronunțate. Pot fi necesare ajustări ale dozei de saquinavir.

Sulfoniluree: Diflucan ® prelungește timpul de înjumătățire plasmatică atunci când este administrat concomitent medicamente orale sulfoniluree (de exemplu, clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă). Se recomandă monitorizarea frecventă a glicemiei și o reducere adecvată a dozei de sulfoniluree.

Teofilina: Administrarea Diflucan® 200 mg timp de 14 zile duce la o scădere a ratei medii a clearance-ului teofilinei cu 18%. Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții care iau Diflucan ® și teofilină în doze mari, sau pacienții cu risc crescut de toxicitate cu teofilină, pentru a identifica prompt simptomele supradozajului cu teofilină; dacă apar, terapia trebuie modificată în consecință.

Alcaloid periwinkle: Diflucan® poate crește nivelurile plasmatice de alcaloid vinca (de exemplu, vincristină și vinblastină) și poate duce la neurotoxicitate, datorită efectului său inhibitor asupra CYP3A4.

Vitamina A:în descrierea unuia caz clinic la un pacient care a urmat terapie combinată cu acid all-trans retinoic (forma acidă a vitaminei A) și Diflucan ®, dezvoltarea efecte nedorite din sistemul nervos central sub formă de hipertensiune intracraniană idiopatică, care a dispărut după întreruperea administrării Diflucan®. Această combinație poate fi utilizată, dar pacienții trebuie monitorizați pentru efectele secundare legate de SNC.

Zidovudină : Diflucan® crește Cmax și ASC ale zidovudinei cu 84% și 74%, datorită unei reduceri de aproximativ 45% a clearance-ului zidovudinei oral. Timpul de înjumătățire al zidovudinei este prelungit cu aproximativ 128% după terapia combinată cu Diflucan®. Pacienții cărora li se administrează această combinație trebuie monitorizați pentru reacțiile adverse asociate cu zidovudină. Poate fi necesară reducerea dozei de zidovudină.

Diflucan® pentru administrare intravenoasă este compatibil cu următoarele soluții:

soluție de glucoză 5% și 20%,

Soluția lui Ringer,

Soluția lui Hartmann

O soluție de clorură de potasiu în glucoză,

soluție de bicarbonat de sodiu 4,2% și 5%,

3,5% soluție de aminazină,

soluție de clorură de sodiu 0,9%,

Dialaflex (soluție 6,36% pentru dializă peritoneală).

Instrucțiuni Speciale

Dermatofitoza scalpului

Studiile privind utilizarea fluconazolului în tratamentul dermatofitozei scalpului la copii au arătat că acesta nu este superior ca eficacitate față de griseofulvina: rata generală de succes a tratamentului a fost mai mică de 20%. Rezultă că Diflucan ® nu trebuie utilizat pentru a trata dermatofitoza scalpului.

Criptococoza

Nu există date suficiente dovedite cu privire la eficacitatea Diflucan® pentru tratamentul criptococozei în alte zone (de exemplu, criptococoza plămânilor și a pielii), astfel încât este imposibil să se facă recomandări cu privire la doza medicamentului.

Micoze endemice profunde

Datele dovedite privind eficacitatea Diflucan® pentru tratamentul altor forme de micoze endemice, cum ar fi paracoccidioidomicoza, sporotricoza limfatică cutanată și histoplasmoza, sunt limitate, astfel încât nu există recomandări pentru dozarea medicamentului în aceste cazuri.

Disfuncție renală

Diflucan® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.

Disfuncția ficatului și a căilor biliare

Diflucan® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică.

În cazuri rare, utilizarea fluconazolului este însoțită de hepatotoxicitate severă, inclusiv deces, în principal la pacienții cu boli concomitente grave. În cazurile de hepatotoxicitate asociată cu fluconazol, nu a fost observată nicio relație aparentă cu doza zilnică totală, durata terapiei, sexul sau vârsta pacienților. Hepatotoxicitatea fluconazolului a fost de obicei reversibilă și s-a rezolvat după întreruperea tratamentului.

Pacienții cu anomalii de laborator ale funcției hepatice în timpul tratamentului cu fluconazol trebuie monitorizați îndeaproape pentru a preveni dezvoltarea unor leziuni hepatice mai severe.

Medicul curant trebuie să informeze pacienții despre simptome caracteristice consecințe severe pentru ficat (astenie, anorexie, greață constantă, vărsături și icter). Fluconazolul trebuie oprit imediat și pacientul trebuie să consulte un medic.

Sistemul cardiovascular

Odată cu utilizarea unor azoli, inclusiv fluconazolul, au existat cazuri de prelungire a intervalului QT pe electrocardiogramă. În timpul supravegherii după punerea pe piață, au fost raportate cazuri foarte rare de prelungire a intervalului QT și tahicardie ventriculară polimorfă la pacienții care au luat Diflucan® ( torsade de vârfuri). Printre aceste cazuri au fost rapoarte de pacienti grav bolnavi cu numeroase factori asociati riscuri, cum ar fi bolile cardiace structurale, tulburările electrolitice și medicamentele concomitente, care ar putea afecta și situația.

Diflucan ® trebuie administrat cu prudență la pacienții cu astfel de afecțiuni potențial proaritmice. Este contraindicată utilizarea concomitentă a altor medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT și sunt metabolizate de citocromul P - 450 CYP3A4.

Halofantrină

Reacții ale pielii

În cazuri rare, pacienții au dezvoltat reacții cutanate exfoliative, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică în timpul tratamentului cu fluconazol. Pacienții cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții severe ale pielii la multe medicamente. Dacă un pacient care este tratat pentru o infecție fungică superficială dezvoltă o erupție cutanată care este atribuită fluconazolului, tratamentul cu acest medicament trebuie întrerupt. Dacă apar erupții cutanate la pacienții cu infecții fungice invazive/sistemice, acestea trebuie monitorizate îndeaproape și administrarea fluconazolului trebuie întreruptă dacă apar leziuni buloase sau eritem multiform.

Hipersensibilitate

Au fost raportate cazuri rare de reacție anafilactică.

Citocromul P - 450

Fluconazolul este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP2C9 și un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4, precum și un inhibitor al izoenzimei CYP2C19. Pacienții care iau Diflucan® concomitent cu medicamente cu o gamă terapeutică îngustă care sunt metabolizate de izoenzimele CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4 trebuie monitorizați.

Terfenadina

Utilizarea simultană a fluconazolului în doze mai mici de 400 mg pe zi și a terfenadinei trebuie efectuată sub supravegherea atentă a medicului curant.

Excipienți

Acest medicament conține 0,154 mmol sodiu la 1 ml. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cărora li se prescrie o dietă cu aport limitat de sodiu.

Sarcina și alăptarea

Diflucan ® nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Date obținute de la femeile însărcinate care au primit doze standard unice sau multiple (< 200 мг в сутки) флуконазола в первом триместре, показали отсутствие нежелательного влияния препарата на плод.

O varietate de anomalii congenitale (inclusiv brahicefalie, displazie auditivă, fontanela frontală gigantică, femur deviat și sinostoză brahioradială) au fost raportate la nou-născuții ale căror mame au fost tratate timp de trei luni sau mai mult cu tratament în doze mari pentru coccidioidomicoză (400 până la 800 mg per zi).fluconazol. Relația dintre utilizarea fluconazolului și aceste cazuri este necunoscută.

Studiile la animale au demonstrat toxicitatea asupra reproducerii a medicamentului.

Diflucan® în doze standard și tratament pe termen scurt nu trebuie utilizat în timpul sarcinii decât dacă este absolut necesar.

Diflucan ® în doze mari și/sau tratament pe termen lung nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, cu excepția tratamentului infecțiilor care pun viața în pericol.

Utilizați în timpul alăptării

Concentrațiile de Diflucan ® în laptele matern sunt mai mici decât concentrațiile sale în plasma sanguină. Alăptarea poate fi continuată după o singură doză de fluconazol de 200 mg sau mai puțin.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Nu s-au efectuat studii privind efectul Diflucan® asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje potențial periculoase. În timp ce iau Diflucan®, pacienții pot prezenta amețeli sau convulsii, așa că, dacă apar oricare dintre aceste simptome, trebuie să evite conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Supradozaj

Au fost raportate cazuri de supradozaj cu Diflucan®.

Simptome: efecte secundare crescute ale medicamentului, însoțite de halucinații și comportament paranoic.

Tratament- simptomatică (inclusiv măsuri de susținere și lavaj gastric).

Diflucan ® este excretat în principal prin urină, astfel încât diureza forțată poate accelera eliminarea medicamentului.

O ședință de hemodializă care durează 3 ore reduce nivelul plasmatic de Diflucan ® cu aproximativ 50%.

Antifungicele pe bază de fluconazol sunt adesea folosite pentru a trata candidoza sau infecțiile cauzate de alte ciuperci. Unul dintre ele este medicamentul francez Diflucan, care este produs de Pfizer. Una dintre formele sale de dozare, o suspensie dulce, este deosebit de solicitată în tratamentul copiilor. Poate fi administrat acest medicament vârstă fragedă si cum se administreaza corect?




Formular de eliberare

Suspensia Diflucan este disponibilă în sticle de plastic care conțin pulbere albă în interior. Dupa adaugarea apei devine un sirop alb gros, cu miros de portocale. O sticlă se pune într-o cutie împreună cu lingură de măsurat, care vă permite să măsurați 5 ml de medicament, precum și să oferiți copilului 2,5 sau 1,25 ml (pentru aceasta, în interiorul lingurii sunt prevăzute diviziuni suplimentare).




Pe lângă suspensie, Diflucan este disponibil și în capsule, reprezentat prin trei diferite doze, precum și sub formă de injecție - sub formă de soluție care este injectată într-o venă.

Compus

Principalul ingredient activ al Diflucan este fluconazolul. Un astfel de ingredient activ în 5 ml de suspensie poate fi de 50 mg sau, respectiv, 200 mg, un mililitru de medicament poate conține fluconazol în doză de 10 mg sau 40 mg.

În plus, medicamentul include gumă xantan, citrat de sodiu dihidrat, benzoat de sodiu și dioxid de titan. Medicamentul conține atât dioxid de siliciu, cât și acid de lamaie(ambele compuși sunt anhidri). Gust dulce lichidul se datorează zaharozei, iar aroma plăcută se datorează aromei de portocale din apă, maltodextrină și ulei esențial portocale







Principiul de funcționare

Diflucan este un medicament din grupul de medicamente antifungice, deoarece fluconazolul din compoziția sa poate inhiba sinteza sterolilor în celulele fungice. Medicamentul afectează candida, criptococii, Microsporum, ciupercile Trichophyton și altele.

Suspensia administrată oral este absorbită rapid, iar biodisponibilitatea sa este estimată la 90% sau mai mare. În același timp, alimentele nu afectează în niciun fel absorbția și efectul medicamentului. După 30-90 de minute în concentrația plasmatică sanguină substanta activa Diflucanul atinge maximul, iar timpul de înjumătățire al medicamentului apare la aproximativ 30 de ore de la administrare. Majoritatea medicamentelor (mai mult de 80%) sunt excretate prin urină.






Indicatii

Cel mai adesea, Diflucan în suspensie este prescris copiilor pentru candidoza mucoaselor, de exemplu, pentru stomatită. În plus, medicamentul poate fi utilizat pentru deteriorarea candida a tractului respirator, esofag, mucoase ale ochilor, tractului urinar, faringe, mucoasa interioară a inimii, peritoneu și alte organe.

Produsul este eficient pentru forma diseminată de candidoză și candidoză, precum și pentru formele genitale de candidoză (infecție vaginală la fete și balanită la băieți). Diflucan este, de asemenea, utilizat în scopuri profilactice pentru a preveni recidivele candidozei sau pentru a preveni dezvoltarea unei infecții fungice în cazurile de imunitate redusă, de exemplu, în timpul radioterapiei sau după un transplant de organ.

Mai mult cauza rara prescrieți Diflucan unui copil, apare infecția cu criptococi, inclusiv afectarea plămânilor, a pielii și meningele. Medicamentul poate fi utilizat și pentru micozele pielii, de exemplu, pitiriazis versicolor, micoza picioarelor sau onicomicoza. Acest medicament este prescris și pentru micozele sistemice cauzate de coccidioide, histoplasmă, paracoccidioide sau sporotrichum.













La ce vârstă este permis să-l ia?

Nu există restricții de vârstă pentru utilizarea Diflucan în copilărie, cu toate acestea, acest medicament poate fi administrat nou-născuților și sugarilor numai sub supravegherea unui medic pediatru. Este inacceptabil să administrați acest medicament copiilor mici fără a consulta un medic.







Contraindicatii

Tratamentul cu Diflucan nu este prescris dacă un pacient mic este hipersensibil la oricare dintre componentele din compoziția unei astfel de suspensii. Utilizarea acestui medicament la copiii cu insuficiență hepatică necesită o atenție specială din partea medicului. erupție cutanată alergicăși riscul de apariție a aritmiei (cu patologii organice ale inimii și dezechilibre electrolitice).




Efecte secundare

• Utilizarea Diflucan poate provoca reacții negative tractului digestiv, dintre care cele mai frecvente sunt durerile abdominale, flatulența și diareea. De asemenea, medicamentul poate provoca greață și alte simptome de dispepsie.
• Medicamentul afectează uneori sistemul nervos al pacientului, provocând dureri de cap, modificări ale gustului, amețeli și chiar convulsii.
• Diflucan poate fi toxic pentru ficat, afectând funcția acestuia și provocând icter sau hepatită.
• Luarea medicamentului poate provoca erupții cutanateși alte reacții alergice, inclusiv anafilactice.
• Unii copii pot avea un efect negativ al medicamentului asupra hematopoiezei. În astfel de cazuri, un test de sânge arată leucopenie (numărul de celule albe scade în principal din cauza neutrofilelor) și trombocitopenie.
• Efectul negativ al fluconazolului asupra inimii se poate manifesta prin aritmie și modificări ale ECG.




Instructiuni de utilizare si dozare

După deschiderea sticlei cu pulbere, se adaugă apă curată(se recomanda sa se fierbe si apoi sa se raceasca) in volum 24 mililitri. Apoi, sticla este închisă și agitată energic pentru a asigura o bună amestecare a medicamentului cu apă și uniformitatea medicamentului. Înainte de fiecare doză de medicament, suspensia trebuie, de asemenea, agitată bine.







Suspendarea se acordă copilului 1 o data pe zi. Doza de medicament este determinată în funcție de severitatea infecției și de natura acesteia. De obicei, atunci când mucoasele sunt afectate de candida, medicamentul este prescris într-o doză 3 mg conexiune activă activată 1 kilogram de greutate corporală a bebelușului pe zi.

De exemplu, dacă un copil cântărește 13,5 kg la 2 ani, atunci ar trebui să i se administreze 40 mg de fluconazol pe zi, ceea ce corespunde la 4 ml dintr-o suspensie care conține această substanță în doză de 50 mg/5 ml sau 1 ml de un medicament cu mai mult doza mare(200 mg/5 ml). Pentru ca efectul terapeutic să se dezvolte mai repede, în prima zi copiilor li se prescrie adesea o doză dublă, care se numește doză de șoc.




Dacă un pacient mic are candidoză generalizată sau copilul a fost infectat cu o infecție criptococică, atunci cantitatea zilnică de fluconazol în miligrame pe kilogram de greutate va fi de la 6 inainte de 12 . Medicul determină doza mai precis, ținând cont de severitatea bolii.

În scop profilactic în caz de imunitate redusă și Risc ridicat infecție fungică, doza zilnică de Diflucan pentru un copil este de la 3 inainte de 12 mg la 1 kilogram de greutate. Copiii cu rinichi bolnavi și bebelușii din prima lună de viață necesită calcule individuale ale dozelor, deoarece eliminarea fluconazolului la nou-născuți este mai lentă.

• Medicamentul nu trebuie combinat cu medicamente precum terfenadina, cisaprida sau tacrolimus, deoarece astfel de combinații riscă efect secundar asupra inimii sau a rinichilor crește.
• Când se prescrie Diflucan, o creștere a efect terapeutic din medicamentele benzodiazepine.
• Medicamentul poate fi combinat cu azitromicină, hidroclorotiazidă, cimetidină și antiacide.
• Administrarea Diflucan împreună cu anticoagulante va crește riscul de sângerare.
• Rifampicina afectează concentrația fluconazolului în sânge și eliminarea acestuia, prin urmare, se recomandă doze crescute de Diflucan la tratarea cu acest antibiotic.




Condiții de vânzare

Pentru a cumpăra Diflucan la o farmacie, trebuie mai întâi să vă consultați medicul pentru a obține o rețetă pentru acest medicament. În medie, o sticlă de suspensie cu o concentrație de fluconazol în 5 ml de medicament lichid la o doză de 50 mg costă 500-550 de ruble.




Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Atat pulberea sigilata cat si suspensia deja preparata pot fi pastrate acasa la temperatura camerei. Producătorul avertizează că medicamentul nu trebuie congelat sau încălzit la o temperatură de +30 de grade sau mai mare. Pentru a stoca medicamentul, ar trebui să alegeți un loc ascuns copil mic loc.

O sticlă nedeschisă poate fi păstrată pe toată perioada de valabilitate, care este de 3 ani. După amestecarea cu apă, medicamentul trebuie păstrat nu mai mult de două săptămâni.