Amitriptilin - adagolás, mellékhatások és kölcsönhatások. Amitriptilin - mellékhatások

Képlet: C20H23N, kémiai név: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzciklohepten-5-ilidén)-N,N-dimetil-1-propánamin (hidroklorid vagy embonát formájában).
Farmakológiai csoport: neurotróp gyógyszerek/ antidepresszánsok/triciklusos vegyületek, dibenzocikloheptadin származék.
Farmakológiai hatás: timoleptikum, szorongásoldó, antidepresszáns, nyugtató.

Farmakológiai tulajdonságok

Az amitriptilin gátolja a neurotranszmitterek, például a szerotonin és a noradrenalin újrafelvételét preszinaptikus úton idegvégződések neuronok, ami a monoaminok felhalmozódását okozza a szinaptikus hasadékban, és fokozza a posztszinaptikus impulzusokat. Hosszan tartó használat esetén az amitriptilin csökkenti az agy szerotonin- és béta-adrenerg receptorainak funkcionális aktivitását (deszenzitizációt okoz), normalizálja a szerotonerg és adrenerg transzmissziót, egyensúlyba hozza ezeket a zavart rendszereket. depresszív állapotok. Blokkolja a központi idegrendszer hisztamin és m-kolino receptorait. Szájon át szedve jól és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az amitriptilin biohasznosulása az adagolás módjától függ, és 30-60%, metabolitja, a nortriptilin pedig 46-70%. A vérben maximális koncentráció orális beadás után 2,0-7,7 óra. A kezelés vérszintje amitriptilinnél 50-250 ng/ml, nortriptilinnél 50-150 ng/ml. Az amitriptilin 95%-ban kötődik a vérfehérjékhez. Mind az amitriptilin, mind a nortriptilin könnyen áthatol különböző gáton, beleértve a méhlepényt, a vér-agyat, és behatol a anyatej. Az amitriptilin felezési ideje 10-26 óra, a nortriptiliné 18-44 óra. A májban az amitriptilin biotranszformálódik (hidroxiláció, demetiláció, N-oxidáció történik), és aktív -10-hidroxi-amitriptilint, nortriptilint és inaktív metabolitokat képez. A vesén keresztül választódik ki (főleg metabolitok formájában) néhány napon belül. Szorongásos-depressziós állapotokban az amitriptilin csökkenti az izgatottságot, a szorongást és a depressziós tüneteket. A kezelés kezdetétől számított 2-3 héten belül antidepresszáns hatás alakul ki. Ha hirtelen abbahagyja az amitriptilin szedését hosszú távú kezelés után, elvonási szindróma alakulhat ki.

Javallatok

Az amitriptilint különböző eredetű depresszió kezelésére alkalmazzák, különösen azokban, amelyekben súlyos szorongás és izgatottság (erős érzelmi izgalom szorongás- és félelemérzet kíséri, és motoros nyugtalanságba, mozgásigénybe vagy beszédnyugtalanságba fordul át, gyakran eszméletlen), beleértve az endogén, neurotikus, reaktív, involúciós, gyógyászati ​​és szerves agykárosodást; skizofrén pszichózisok; vegyes érzelmi zavarok; viselkedési zavarok; bulimia nervosa; gyermekkori bevizelés (kivéve a húgyhólyag-hipotenzióban szenvedő gyermekeket); krónikus fájdalom szindróma (neurogén); migrén megelőzés.

Az amitriptilin beadásának módja és adagja

Az amitriptilint szájon át és intramuszkulárisan kell bevenni. Az adagolási rendet egyénileg állítják be, a tolerálhatóságtól és az indikációktól függően. A kezelést a legalacsonyabb hatásos adaggal kell kezdeni, majd 5-6 nap alatt növelni kell. Átlagos adagok felnőttek számára szájon át szedve: kezdetben 25-50 mg, átlagos napi - 150-250 mg, 2-3 adagban (a fő részét éjszaka írják fel). Maximális adagok Mert ambuláns kezelés- legfeljebb 150 mg/nap, kórházban - legfeljebb 300 mg/nap, idős betegeknek - legfeljebb 100 mg/nap. Intramuszkulárisan, napi 4-szer 20-40 mg dózisban, az injekciókat fokozatosan orális adagolással helyettesítik. A kezelés időtartama nem haladja meg a 6-8 hónapot. Éjszakai enuresis kezelésére 6 évesnél idősebb gyermekeknél: 12,5-25 mg éjszaka (a dózis nem haladhatja meg a 2,5 mg/ttkg-ot). Krónikus neurogén fájdalom esetén (beleértve a hosszan tartó fejfájást is) - 12,5-25 mg-tól 100 mg-ig naponta.
Az amitriptilint szájon át, étkezés közben vagy közvetlenül utána vegye be, rágás nélkül, kis mennyiségű vízzel. Istállóba érve terápiás hatás 2-4 hét elteltével az adag fokozatosan és lassan csökkenthető az elvonási tünetek elkerülése érdekében. Ha a depresszió jelei ismét megjelennek, a korábbi adagokat kell felírni. Amikor a depresszió jelei eltűnnek, az adagot napi 50-100 mg-ra csökkentik, és ezt a kezelést legalább 3 hónapig folytatják.
Ha kihagyta az amitriptilin következő adagját, azonnal forduljon orvosához.
Az amitriptilint óvatosan kell alkalmazni aritmia, szívkoszorúér-betegség, szívblokk, szívinfarktus, szívelégtelenség, szélütés, artériás magas vérnyomás, krónikus alkoholizmus, thyreotoxicosis, pajzsmirigy gyógyszeres kezelés során. Az amitriptilin-kezelés során óvatosság szükséges, ha ülő vagy fekvő helyzetből hirtelen függőleges helyzetbe lép. Elvonási szindróma alakulhat ki, ha hirtelen abbahagyja a szedését. Az amitriptilin napi 150 mg-nál nagyobb dózisban csökkenti a küszöböt görcsös készenlét; Figyelembe kell venni az epilepsziás rohamok kialakulásának lehetőségét a rájuk hajlamos betegeknél, valamint olyan egyéb tényezők jelenlétében, amelyek növelik a görcsös szindróma kialakulásának lehetőségét (beleértve az antipszichotikus szerek egyidejű alkalmazását, bármilyen etiológiájú agykárosodást). , az elállási időszak alatt gyógyszerek, amelyek görcsoldó hatásúak vagy etanol-megvonás). Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a depresszióban szenvedő betegeknél előfordulhatnak öngyilkossági kísérletek (öngyilkossági kísérletek). Az amitriptilin csak szoros orvosi felügyelet után alkalmazható elektrokonvulzív terápiával kombinálva. Hajlamos betegeknél, valamint idős betegeknél az amitriptilin kiválthatja a kábítószer okozta pszichózisok kialakulását, amelyek főként éjszaka jelentkeznek (a gyógyszer abbahagyása után néhány napon belül eltűnnek). Az amitriptilin bénulásos ileust okozhat, általában szenvedő betegeknél krónikus székrekedés, valamint idős embereknél vagy megfelelésre kényszerülő betegeknél ágynyugalom. A helyi ill Általános érzéstelenítés figyelmeztetni kell az aneszteziológust, hogy a beteg amitriptilint szed. Az amitriptilin hosszan tartó alkalmazása esetén a fogszuvasodás előfordulásának növekedése figyelhető meg. A riboflavin iránti igény megnőhet. Az amitriptilin legkorábban 2 héttel a MAO-gátlók abbahagyása után alkalmazható. Ne használja együtt adrenerg és szimpatomimetikumokkal, beleértve az efedrint, epinefrint, izoprenalint, fenilefrint, noradrenalint, fenilpropanolamint. Óvatosan alkalmazza más, antikolinerg hatású gyógyszerekkel együtt. Az amitriptilin terápia során az alkoholfogyasztás nem megengedett. A kezelés alatt tartózkodnia kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek és fokozott figyelem. Nem javasolt amitriptilin felírása mániában szenvedő betegeknek. Ha 1 hónapon belül nem javul a beteg állapota, át kell gondolni a kezelési taktikát.

Ellenjavallatok és felhasználási korlátozások

Túlérzékenység, szívinfarktus, MAO-gátlók alkalmazása az elmúlt 2 hétben, dekompenzált szívelégtelenség, súlyos artériás hipertónia, intracardialis vezetési zavarok, hólyag atónia, jóindulatú prosztata hiperplázia, pylorus stenosis, bénulásos ileus, gyomorfekély és patkóbél súlyosbodásban, vérbetegségekben, akut betegségek máj és/vagy vese kifejezett jogsértés funkcióik, gyermekek 6 éves korig (injekciós formákhoz - 12 éves korig). Korlátozza az amitriptilin alkalmazását epilepszia, aritmia, szívkoszorúér-betegség, szívelégtelenség, zárt szögű glaukóma, intraokuláris magas vérnyomás, pajzsmirigy-túlműködés esetén.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Az amitriptilin terhesség alatt ellenjavallt. Az amitriptilin kezelés alatt abba kell hagyni szoptatás.

Az amitriptilin mellékhatásai

A perifériás m-kolinerg receptorok blokkolása okozza: vizeletvisszatartás, szájszárazság, bélelzáródás, székrekedés, homályos látás, fokozott intraokuláris nyomás, szállásparézis, fokozott izzadás;
az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, ataxia, szédülés, fokozott fáradtság, ingerlékenység, gyengeség, álmosság, rémálmok, álmatlanság, remegés, motoros izgatottság, paresztézia, EEG-változások, perifériás neuropátia, dysarthria, koncentrációs zavar, hallucinációk, zavartság, fülzúgás;
kívülről a szív-érrendszer: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, arrhythmia, a QRS-komplexum kiszélesedése az EKG-n (intraventrikuláris vezetési zavar), labilitás vérnyomás, ájulás, szívelégtelenség tünetei, a vérkép változásai, beleértve az agranulocytosist, eosinophiliát, thrombocytopeniát, leukopeniát, purpurát;
az emésztőrendszerből: gyomorégés, hányinger, hányás, kellemetlen érzés az epigasztriumban, étvágytalanság, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, gastralgia, ízérzékelési zavarok, szájgyulladás, a nyelv sötétedése; metabolikus oldalról: az ADH szekréciójának változásai, galaktorrhea, ritkán - csökkent glükóz tolerancia, hipo- vagy hiperglikémia;
kívülről urogenitális rendszer: potenciaváltozás, glükózuria, libidó, hereduzzanat, pollakiuria;
allergiás reakciók: bőrkiütés, angioödéma, viszketés, csalánkiütés;
mások: hajhullás, az emlőmirigyek méretének növekedése nőknél és férfiaknál, megnagyobbodás nyirokcsomók, súlygyarapodás (hosszabb ideig tartó használat esetén), fényérzékenység; elvonási szindróma: fejfájás, hányinger, hasmenés, hányás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység, alvászavar élénk, szokatlan álmokkal (után hosszú kezelés, különösen nagy adagokban, a gyógyszer hirtelen abbahagyásával).

Az amitriptilin kölcsönhatása más anyagokkal

Az amitriptilin nem kompatibilis a MAO-gátlókkal. Az amitriptilin fokozza a neuroleptikumok gátló hatását a központi idegrendszerre, görcsoldók, altatók és nyugtatók, érzéstelenítők, fájdalomcsillapítók, alkohol; kölcsönhatásba lép más antidepresszánsokkal, szinergiát mutatva. Antikolinerg gyógyszerekkel és/vagy neuroleptikumokkal együtt alkalmazva bénulásos bélelzáródás és lázas hőmérsékleti reakció kialakulása lehetséges. Fokozza a katekolaminok és más adrenerg stimulánsok hipertóniás hatását, ami növeli az aritmiák, tachycardia és súlyos magas vérnyomás kialakulásának lehetőségét. Csökkentheti a guanetidin és a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint csökkentheti a görcsoldók hatását. Nál nél közös használat antikoagulánsokkal - indándion vagy kumarin származékaival - fennáll annak a veszélye, hogy az utóbbiak véralvadásgátló aktivitása fokozódik. A cimetidin növeli az amitriptilin koncentrációját a plazmában toxikus hatások kialakulásával, a mikroszomális májenzimek induktorai (karbamazepin, barbiturátok) csökkentik. A kinidin gátolja az amitriptilin metabolizmusát, az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók növelheti a biológiai hozzáférhetőséget. Diszulfirámmal és más acetaldehid-dehidrogenáz gátlókkal való egyidejű alkalmazása delíriumot okozhat. A probucol fokozhatja az aritmiákat. Az amitriptilin fokozhatja a glükokortikoidok által okozott depressziót. A tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel együtt alkalmazva megnő az agranulocitózis kialakulásának lehetősége. Óvatosan kell eljárni, ha az amitriptilint baklofénnel és digitálisz-készítményekkel kombinálják.

Túladagolás

Az amitriptilin túladagolása görcsöket, hallucinációkat, delíriumot, hipotermiát, kómát, extrasystolát, szívvezetési zavarokat és kamrai aritmiát okoz. Gyomormosás, folyadék infúziók, ill aktív szén, hashajtók, karbantartás normál hőmérséklet test, tüneti terápia, a szív- és érrendszer működésének ellenőrzése legalább 5 napig, hiszen 2 nap múlva vagy akár később is kialakulhat a rendellenességek visszaesése. Az erőltetett diurézis és a hemodialízis hatástalanok.

Az amitriptilin drazsék és tabletták 10 vagy 25 mg hatóanyagot tartalmaznak formában amitriptilin-hidroklorid.

A tabletták további összetevői: mikrokristályos cellulóz, talkum, laktóz-monohidrát, szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, előzselatinizált keményítő.

További anyagok a drazsékban: magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, talkum, polivinil-pirrolidon, laktóz-monohidrát.

1 ml oldat 10 mg hatóanyagot tartalmaz. További anyagok: sósav (nátrium-hidroxid), dextróz-monohidrát, infúzióhoz való víz, nátrium-klorid, benzetónium-klorid.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tabletta, drazsé és oldat formájában kapható.

farmakológiai hatás

Triciklikus antidepresszáns . Nyugtató, timoleptikus hatása van. További központi eredetű fájdalomcsillapító hatása van.

Farmakodinamika és farmakokinetika

MNN: Amitriptilin.

A gyógyszer csökkenti az étvágyat, megszünteti az éjszakai vizelet inkontinenciát, és van antiszerotonin hatás. A gyógyszer erős központi és perifériás antikolinerg hatással rendelkezik. Antidepresszáns hatás az idegrendszerben a szerotonin és a szinapszisokban a noradrenalin koncentrációjának növelésével érhető el. A hosszú távú terápia a szerotonin és a béta-adrenerg receptorok funkcionális aktivitásának csökkenéséhez vezet az agyban. Az amitriptilin csökkenti a depressziós tünetek súlyosságát, agitáció , szorongás közben szorongás és depresszió . A gyomorfalban (parietális sejtekben) lévő H2-hisztamin receptorok blokkolása fekélyellenes hatást biztosít. A gyógyszer képes csökkenteni a testhőmérsékletet, az általános érzéstelenítés alatti szintet. A gyógyszer nem gátolja a monoamin-oxidázokat. Az antidepresszáns hatás 3 hetes kezelés után jelentkezik.

Az anyag maximális koncentrációja a vérben néhány óra múlva következik be, általában 2-12 óra után. A vizelettel metabolitok formájában ürül ki. Jól kötődik a fehérjékhez.

Az Amitriptilin használatára vonatkozó javallatok

Mire írják fel általában a tablettát és az oldatot?

A gyógyszer arra javallt depresszió (izgatottság, szorongás, alvászavarok, alkoholelvonás, szervi agyi elváltozásokkal, neurotikus elvonás), viselkedési zavarokkal, vegyes érzelmi zavarokkal, éjszakai bevizelés , krónikus fájdalom szindróma (rák esetén, posztherpetikus neuralgia ), bulimia nervosára, migrénre (megelőzésre), a. Az Amitriptilin tablettákban és más felszabadulási formákban történő alkalmazására vonatkozó javallatok megegyeznek.

Ellenjavallatok

Az annotáció szerint a gyógyszert nem alkalmazzák, ha a fő komponens intoleráns, ha zárt szögű glaukóma , akut mérgezés pszichoaktív, fájdalomcsillapító, hipnotikus szerekkel, akut alkoholos mérgezés. A gyógyszer szoptatás alatt ellenjavallt, súlyos jogsértések intraventrikuláris vezetés, antiventrikuláris vezetés. A szív- és érrendszer patológiájával, a csontvelő vérképzésének elnyomásával, mániás-depresszív pszichózisok , krónikus alkoholizmus, csökkent motoros funkció emésztőrendszer, stroke, máj- és vesepatológiák, intraokuláris hipertónia , vizeletretenció, prosztata hiperplázia, húgyhólyag-hipotenzió, tirotoxikózis, terhesség, epilepszia Az amitriptilint óvatosan írják fel.

Az amitriptilin mellékhatásai

Idegrendszer: izgatottság, hallucinációk, ájulás, asthenia, álmosság, szorongás, hipomániás állapot, fokozott depresszió, deperszonalizáció, motoros nyugtalanság, fokozott epilepsziás rohamok, extrapiramidális szindróma , ataxia, myoclonus, paresztézia perifériás neuropathia formájában, kis izmok tremora, fejfájás.

Antikolinerg hatások: fokozott, homályos látás, mydriasis, szájszárazság, tachycardia , vizelési nehézség, bénulásos ileus, delírium, zavartság, csökkent izzadás.

A szív- és érrendszer: instabilitás vérnyomás, intraventrikuláris vezetési zavarok , aritmia, ortosztatikus hipotenzió , szédülés, szívdobogásérzés, tachycardia.

Emésztőrendszer: a nyelv elsötétülése, hasmenés, ízérzékelési változások, hányás, gastralgia, hepatitis, kolesztatikus sárgaság.

Endokrin rendszer: galaktorrhoea, hiperglikémia, csökkent potencia vagy fokozott libidó, megnövekedett emlőmirigyek, gynecomastia, hereduzzanat, nem megfelelő ADH szekréció szindróma, hyponatraemia. Azt is megjegyezték hipoproteinémia , pollakiuria, vizeletvisszatartás, megnagyobbodott nyirokcsomók, magas láz, duzzanat, fülzúgás, hajhullás.

A gyógyszer abbahagyásakor szokatlan izgatottság, alvászavarok, rossz közérzet, fejfájás, hasmenés, hányinger, szokatlan álmok, nyugtalanság, ingerlékenység . Intravénás beadáskor égő érzés, lymphangitis, thrombophlebitis stb.

Az amitriptilin mellékhatásairól szóló vélemények meglehetősen gyakoriak. A kábítószer használata során függőség is előfordulhat.

Amitriptilin, használati utasítás (Módszer és adagolás)

A gyógyszert szájon át, közvetlenül étkezés után, rágás nélkül kell bevenni, ami biztosítja a gyomorfalak legkisebb irritációját. A kezdő adag 25-50 mg éjszaka felnőtteknek. 5 napon belül a gyógyszer mennyisége napi 200 mg-ra emelkedik 3 adagban. Ha 2 héten belül nincs hatás, az adagot 300 mg-ra emelik.

Az oldatokat lassan, intravénásan és intramuszkulárisan kell beadni, 20-40 mg-ot naponta négyszer. fokozatos átmenet orális adagolásra. A terápia időtartama nem haladja meg a 8 hónapot. Hosszan tartó fejfájás, migrén, neurogén eredetű krónikus fájdalom szindróma, migrén esetén napi 12,5-100 mg-ot írnak fel.

Az Amitriptyline Nycomed használati utasítása hasonló. Használat előtt feltétlenül ismerje meg a gyógyszer ellenjavallatait.

Túladagolás

Megnyilvánulások kívülről idegrendszer: kóma, kábulat, fokozott álmosság, szorongás, hallucinációk, ataxia, epilepsziás szindróma, koreoathetózis , hyperreflexia, merevség izomszövet, zavartság, tájékozódási zavar, koncentrációzavar, pszichomotoros izgatottság.

Az amitriptilin túladagolásának megnyilvánulásai oldalról a szív-érrendszer: intrakardiális vezetési zavar, aritmia, tachycardia, vérnyomásesés, sokk, szív elégtelenség , ritkán - szívmegállás.

Az oliguriát is megjegyzik fokozott izzadás, hipertermia , hányás, légszomj, munkahelyi depresszió légzőrendszer, cianózis. Lehetséges gyógyszermérgezés.

A túladagolás negatív következményeinek elkerülése érdekében súlyos antikolinerg megnyilvánulások esetén sürgős gyomormosás és kolinészteráz-gátlók beadása szükséges. Szükséges továbbá a víz- és elektrolit-egyensúly, a vérnyomásszint fenntartása, a szív- és érrendszer működésének ellenőrzése, szükség esetén újraélesztés és görcsoldó intézkedések végrehajtása. Kényszerített diurézis , valamint a hemodialízis nem bizonyult hatékonynak az amitriptilin túladagolás kezelésében.

Kölcsönhatás

Hipotenzív hatás légzésdepresszió , az idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatás figyelhető meg a központi idegrendszer működését gátló gyógyszerek együttes felírásakor: általános érzéstelenítők, benzodiazepinek, barbiturátok, antidepresszánsok és mások. A gyógyszer bevétele esetén fokozza az antikolinerg hatás súlyosságát , antihisztaminok , biperiden, atropin, parkinson ellenes szerek, fenotiazin. A gyógyszer fokozza az indadion, a kumarin-származékok és a közvetett antikoagulánsok antikoaguláns aktivitását. Hatékonyság csökkenés tapasztalható alfa-blokkolók , fenitoin. , növeli a gyógyszer koncentrációját a vérben. Növekszik az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázata, és a központi antikolinerg ill nyugtató hatások benzodiazepinekkel, fenotiazinokkal és antikolinerg szerekkel kombinálva. Egyidejű használat metildopa , betanidin, guanetidin, csökkenti vérnyomáscsökkentő hatásuk súlyosságát. A kokain bevételekor aritmia alakul ki. Delírium alakul ki acetaldehidrogenáz-gátlók szedése során. Az amitriptilin fokozza a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását , noradrenalin, , izoprenalin. Antipszichotikumok és m-antikolinerg szerek szedése esetén nő a hyperpyrexia kockázata.

Eladási feltételek

Vényköteles vagy nem? A gyógyszert nem árusítják vény nélkül.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 Celsius fokos hőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma

Legfeljebb 3 év.

Különleges utasítások

A terápia megkezdése előtt a vérnyomás ellenőrzése kötelező. A parenterális amitriptilint kizárólag orvosi felügyelet mellett, kórházi körülmények között adják be. A kezelés első napjaiban be kell tartani az ágynyugalmat. Kívánt teljes kudarc az etanol ivásától. Hirtelen elutasítás terápiától okozhat elvonási szindróma . A napi 150 mg-ot meghaladó dózisú gyógyszer a küszöb csökkenéséhez vezet rohamtevékenység, amit fontos figyelembe venni, ha arra hajlamos betegeknél epilepsziás rohamok alakulnak ki. Lehetséges hipomániás, ill mániás állapotok a depressziós szakaszban ciklikus, affektív zavarokkal küzdő személyeknél. Ha szükséges, a kezelést kis adagokkal folytatják ezen állapotok enyhülése után. Óvatosan kell eljárni a pajzsmirigyhormon-gyógyszert szedő betegek kezelésekor lehetséges kockázat kardiotoxikus hatások kialakulása. A gyógyszer bénulásos bélelzáródás kialakulását idézheti elő időseknél, valamint krónikus székrekedésre hajlamosoknál. Feltétlenül figyelmeztetni kell az aneszteziológusokat az amitriptilin szedésére a helyi vagy általános érzéstelenítés végrehajtása előtt. A hosszú távú terápia kiváltja a fejlődést. A riboflavin iránti igény megnőhet. Az amitriptilin bejut az anyatejbe és okoz fokozott álmosság. A gyógyszer befolyásolja a vezetést.

A gyógyszer leírása a Wikipédiában található.

Amitriptilin és alkohol

Amitriptilin analógok

A 4-es szintű ATX kód egyezik:

A gyógyszer analógjai a következők: Saroten És Amitriptilin-hidroklorid .

Ebben a cikkben használati utasítást talál gyógyszerkészítmény Amitriptilin. Bemutatjuk az oldal látogatóinak – fogyasztóinak – visszajelzéseit ennek a gyógyszernek, valamint a szakorvosok véleményét az Amitriptilin használatáról a gyakorlatukban. Kérjük, hogy aktívan írja meg véleményét a gyógyszerről: segített-e a gyógyszer megszabadulni a betegségtől, milyen szövődményeket észleltek és mellékhatások, talán a gyártó nem tüntette fel a megjegyzésben. Amitriptilin analógok, ha rendelkezésre állnak szerkezeti analógok. Alkalmazása depresszió, pszichózis és skizofrénia kezelésére felnőtteknél, gyermekeknél, valamint terhesség és szoptatás alatt. A gyógyszer kombinációja alkohollal.

Amitriptilin- antidepresszáns (triciklikus antidepresszáns). Némi fájdalomcsillapító (centrális eredetű), antiszerotonin hatása is van, segít megszüntetni az ágybavizelést és csökkenti az étvágyat.

Erős perifériás és centrális antikolinerg hatása van az m-kolinerg receptorokhoz való nagy affinitása miatt; erős nyugtató hatás a H1-hisztamin receptorokhoz való affinitással és alfa-adrenerg blokkoló hatással.

Az IA osztályú antiaritmiás gyógyszer tulajdonságaival rendelkezik, a kinidinhez hasonlóan terápiás dózisban lelassítja a kamrai vezetést (túladagolás esetén súlyos intravénás blokádot okozhat).

Az antidepresszáns hatásmechanizmus a noradrenalin és/vagy szerotonin koncentrációjának növekedésével függ össze a központi idegrendszerben (CNS) (csökkent reabszorpciójuk).

Ezeknek a neurotranszmittereknek a felhalmozódása a preszinaptikus neuronok membránjai általi újrafelvételük gátlása következtében következik be. Nál nél hosszú távú használat csökkenti a béta-adrenerg és szerotonin receptorok funkcionális aktivitását az agyban, normalizálja az adrenerg és szerotonerg transzmissziót, helyreállítja ezeknek a depresszív állapotokban megzavart rendszereknek az egyensúlyát. Szorongás-depressziós állapotokban csökkenti a szorongást, az izgatottságot és a depressziós tüneteket.

A fekélyellenes hatás mechanizmusa annak köszönhető, hogy nyugtató és m-antikolinerg hatást fejt ki. Úgy tűnik, hogy az ágybavizelés hatékonysága az antikolinerg aktivitásnak köszönhető, amely fokozott hólyag tágulást okoz, közvetlen béta-adrenerg stimulációt, alfa-adrenerg agonista aktivitást, amely megnövekedett záróizom-tónust és a szerotonin felvétel központi blokkolását eredményezi. Központi fájdalomcsillapító hatása van, amelyről úgy gondolják, hogy a központi idegrendszerben a monoaminok, különösen a szerotonin koncentrációjának változásaival, valamint az endogén opioidrendszerekre gyakorolt ​​hatással van.

A hatásmechanizmus bulimia nervosa esetén nem tisztázott (hasonló lehet a depresszióéhoz). A gyógyszer egyértelmű bulimia hatását kimutatták mind depresszió nélkül, mind annak jelenlétében, míg a bulimia csökkenése a depresszió egyidejű gyengülése nélkül is megfigyelhető.

Az általános érzéstelenítés során csökkenti a vérnyomást és a testhőmérsékletet. Nem gátolja a monoamin-oxidázt (MAO).

Az antidepresszáns hatás a használat megkezdése után 2-3 héten belül alakul ki.

Farmakokinetika

A felszívódás magas. Átjut (beleértve a nortriptilint, az amitriptilin metabolitját) hisztohematikus gáton, beleértve a vér-agy gáton, a placenta gáton, és behatol az anyatejbe. A vesén keresztül választódik ki (főleg metabolitok formájában) - 80% 2 hét alatt, részben epével.

Javallatok

• depresszió (különösen szorongással, izgatottsággal és alvászavarokkal, beleértve a gyermekkori, endogén, involúciós, reaktív, neurotikus, gyógyászati, szerves agykárosodást);
• részeként komplex terápia vegyes érzelmi zavarok, pszichózis skizofrénia esetén, alkoholelvonás, viselkedési zavarok (aktivitás és figyelem), éjszakai bevizelés (kivéve hólyaghipotenzióban szenvedőknél), bulimia nervosa, krónikus fájdalom szindróma ( krónikus fájdalom daganatos betegeknél migrén, reumás betegségek, atipikus arcfájdalom, posztherpetikus neuralgia, poszttraumás neuropátia, diabéteszes vagy egyéb perifériás neuropátia, fejfájás, migrén (megelőzés), gyomor- és nyombélfekély.

Kiadási űrlapok

10 mg-os és 25 mg-os tabletták.

Dragee 25 mg.

Megoldás intravénás és intramuszkuláris injekció(injekciók injekciós ampullákban).

Használati és adagolási utasítás

Szájon át, rágás nélkül, közvetlenül étkezés után (a gyomornyálkahártya irritációjának csökkentésére).

Felnőttek

Depressziós felnőtteknél a kezdő adag 25-50 mg éjszaka, majd a dózis fokozatosan emelhető, figyelembe véve a gyógyszer hatékonyságát és tolerálhatóságát, legfeljebb napi 300 mg-ig, 3 részre osztva (a legnagyobb). az adag egy részét éjszaka kell bevenni). A terápiás hatás elérésekor az adag fokozatosan csökkenthető a minimális hatásos szintre, a beteg állapotától függően. A kezelés időtartamát a beteg állapota, a terápia hatékonysága és tolerálhatósága határozza meg, és több hónaptól 1 évig terjedhet, és szükség esetén több is lehet. Időskorban, enyhe rendellenességekkel, valamint bulimia nervosa-val, a vegyes érzelmi és viselkedési zavarok, a skizofrénia pszichózisai és az alkoholelvonás komplex terápiájának részeként napi 25-100 mg-os adagot (éjszaka) írnak elő, a terápiás hatás elérése után váltson a minimális hatásos dózisra - napi 10-50 mg.

A migrén megelőzésére neurogén jellegű krónikus fájdalom szindrómával (beleértve az elhúzódó fejfájást), valamint a gyomor- és nyombélfekély komplex terápiájában - napi 10-12,5-25-100 mg (maximális adag éjszaka). ).

Gyermekek

Gyermekeknek antidepresszánsként: 6-12 éves korig - 10-30 mg naponta vagy 1-5 mg/ttkg naponta töredékekben, serdülőkor- legfeljebb 100 mg naponta.

Éjszakai enuresis esetén 6-10 éves gyermekeknél - 10-20 mg naponta éjszaka, 11-16 éves korig - legfeljebb 50 mg naponta.

Mellékhatás

• homályos látás;
• mydriasis;
• megnövekedett intraokuláris nyomás (csak helyi anatómiai hajlamú személyeknél - az elülső kamra szűk szöge);
• álmosság;
• ájulási állapotok;
• fáradtság;
• ingerlékenység;
• szorongás;
• dezorientáció;
• hallucinációk (különösen idős betegeknél és Parkinson-kórban szenvedő betegeknél);
• szorongás;
• mánia;
• memóriazavar;
• csökkent koncentrációs képesség;
• álmatlanság;
• "rémálom" álmok;
• asthenia;
• fejfájás;
• ataxia;
• az epilepsziás rohamok megnövekedett gyakorisága és felerősödése;
• változások az elektroencefalogramban (EEG);
• tachycardia;
• szívverés érzése;
• szédülés;
• ortosztatikus hipotenzió;
• aritmia;
• a vérnyomás labilitása (a vérnyomás csökkenése vagy emelkedése);
• száraz száj;
• székrekedés;
• hányinger, hányás;
• gyomorégés;
• gastralgia;
• megnövekedett étvágy és testtömeg vagy csökkent étvágy és testtömeg;
• szájgyulladás;
• ízváltozás;
• hasmenés;
• a nyelv sötétedése;
• a herék méretének növekedése (duzzanata);
• gynecomastia;
• az emlőmirigyek méretének növekedése;
• galaktorrhea;
• csökkent vagy fokozott libidó;
• csökkent potencia;
• bőrkiütés;
• fényérzékenység;
• angioödéma;
• csalánkiütés;
• hajhullás;
• zaj a fülben;
• duzzanat;
• hiperpirexia;
• duzzadt nyirokcsomók;
• vizelet-visszatartás.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység;
• MAO-gátlókkal együtt és 2 héttel a kezelés megkezdése előtt;
• miokardiális infarktus (akut és szubakut időszakok);
• akut alkoholmérgezés;
• akut mérgezés altatókkal, fájdalomcsillapítókkal és pszichoaktív szerekkel;
• zárt szögű glaukóma;
• az AV és az intraventrikuláris vezetés súlyos zavarai (köteg elágazás blokk, AV blokk 2 fok);
• laktációs időszak;
• 6 év alatti gyermekek;
• galaktóz intolerancia;
• laktázhiány;
• glükóz-galaktóz felszívódási zavar.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhes nőknél a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Használata gyermekeknél

6 év alatti gyermekek számára ellenjavallt.

A depresszióban szenvedő gyermekek, serdülők és fiatal felnőttek (24 év alattiak) stb. mentális zavarok Az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kockázatát. Ezért az amitriptilin vagy bármely más antidepresszáns felírásakor ebben a betegcsoportban az öngyilkosság kockázatát mérlegelni kell a használat előnyeivel.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt vérnyomás monitorozás szükséges (alacsony vagy labilis vérnyomású betegeknél ez még jobban csökkenhet); kezelés során - kontroll perifériás vér(V egyes esetekben Agranulocitózis alakulhat ki, ezért ajánlott a vérkép monitorozása, különösen a testhőmérséklet emelkedése, az influenzaszerű tünetek és a torokfájás kialakulása esetén), hosszú távú kezelés esetén - a szív- és érrendszer és a máj működésének monitorozása. . Időseknél és szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél a pulzusszám, a vérnyomás és az EKG monitorozása javasolt. Az EKG-n klinikailag jelentéktelen változások jelenhetnek meg (a T-hullám simulása, depresszió S-T szegmens, a QRS komplexum kiterjesztése).

Óvatosság szükséges, ha fekvő vagy ülő helyzetből hirtelen függőleges helyzetbe mozdul.

A kezelés ideje alatt kerülni kell az etanol használatát.

Legkorábban 14 nappal a MAO-gátlók abbahagyása után írják fel, kis adagokkal kezdve.

Ha hirtelen abbahagyja a szedését azután hosszú távú kezelés elvonási szindróma kialakulása lehetséges.

Az amitriptilin napi 150 mg feletti adagokban csökkenti a görcsös aktivitás küszöbét (figyelembe kell venni az epilepsziás rohamok kockázatát az arra hajlamos betegeknél, valamint a görcsös szindróma kialakulására hajlamos egyéb tényezők, például az agy bármely etiológiájú károsodás, antipszichotikus szerek (neuroleptikumok) egyidejű alkalmazása), az etanoltól való megvonás vagy a görcsoldó tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek, például a benzodiazepinek visszavonása alatt. Súlyos depresszió fennáll az öngyilkossági cselekmények kockázata, amelyek a jelentős remisszió eléréséig fennállnak. Ebben a tekintetben a kezelés kezdetén a benzodiazepinek vagy antipszichotikumok csoportjába tartozó gyógyszerekkel való kombináció és állandó orvosi felügyelet (megbízható személyekre bízva a gyógyszerek tárolását és kiadását) indokolható. A depresszióban és más mentális zavarokban szenvedő gyermekeknél, serdülőknél és fiatal felnőtteknél (24 év alatti) az antidepresszánsok a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kockázatát. Ezért az amitriptilin vagy bármely más antidepresszáns felírásakor ebben a betegcsoportban az öngyilkosság kockázatát mérlegelni kell a használatuk előnyeivel. A rövid távú vizsgálatokban az öngyilkosság kockázata nem nőtt a 24 év felettieknél, de a 65 év felettieknél kissé csökkent. Az antidepresszánsokkal végzett kezelés során minden beteget monitorozni kell az öngyilkossági hajlam korai felismerése érdekében.

A depressziós fázisban ciklikus affektív zavarokban szenvedő betegeknél a terápia során mániás vagy hipomániás állapotok alakulhatnak ki (a dózis csökkentése vagy a gyógyszer abbahagyása és antipszichotikus gyógyszer felírása szükséges). Ezen állapotok enyhülése után, ha indokolt, a kezelés kis dózisokkal folytatható.

Az esetleges kardiotoxikus hatások miatt óvatosság szükséges a tirotoxikózisban szenvedő betegek vagy pajzsmirigyhormon-készítményeket szedő betegek kezelésekor.

Elektrokonvulzív terápiával kombinálva csak gondos orvosi felügyelet mellett írják fel.

Hajlamos betegeknél és idős betegeknél gyógyszer okozta pszichózisok kialakulását válthatja ki, főként éjszaka (a gyógyszer abbahagyása után néhány napon belül megszűnnek).

Bénulásos ileust okozhat, elsősorban krónikus székrekedésben szenvedő betegeknél, időseknél vagy ágynyugalomra kényszerülteknél.

Elvégzése előtt általános ill helyi érzéstelenítés Az aneszteziológust figyelmeztetni kell, hogy a beteg amitriptilint szed.

Az antikolinerg hatás miatt csökkenhet a könnytermelés és a könnyfolyadékban lévő nyálka mennyiségének relatív növekedése, ami kontaktlencsét használó betegeknél a szaruhártya hám károsodásához vezethet.

Hosszú távú használat esetén a fogszuvasodás előfordulásának növekedése figyelhető meg. A riboflavin szükségessége megnőhet.

Az állatok reprodukciós vizsgálatai kimutatták káros hatása a magzatra, és nincsenek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatok terhes nőkön. Terhes nőknél a gyógyszert csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Bejut az anyatejbe, és álmosságot okozhat a szoptatott csecsemőknél. Újszülötteknél az elvonási szindróma kialakulásának elkerülése érdekében (amely légszomjban, álmosságban, bélkólika, megnövekedett ideges ingerlékenység, emelkedett vagy csökkent vérnyomás, remegés ill spasztikus jelenségek) Az amitriptilint a várható szülés előtt legalább 7 héttel csökkentik.

A gyermekek érzékenyebbek az akut túladagolásra, amely veszélyesnek és potenciálisan végzetesnek minősülhet számukra.

A kezelési időszak alatt óvatosan kell eljárni, amikor gépjárművet vezet és más potenciálisan részt vesz veszélyes fajok fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő tevékenységek.

Gyógyszerkölcsönhatások

Ha az etanolt (alkoholt) a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel (beleértve más antidepresszánsokat, barbiturátokat, benzadiazepineket és általános érzéstelenítőket is) együtt alkalmazzák, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatás, a légzésdepresszió és a vérnyomáscsökkentő hatás jelentős növekedése lehetséges. Növeli az etanolt (alkoholt) tartalmazó italokkal szembeni érzékenységet.

Növeli az antikolinerg hatású gyógyszerek (például fenotiazin-származékok, parkinson-kór elleni szerek, amantadin, atropin, biperiden, antihisztaminok) antikolinerg hatását, ami növeli a mellékhatások kockázatát (a központi idegrendszerből, a látásból, a belekből és a hólyagból). Antikolinerg blokkolók, fenotiazin-származékok és benzodiazepinek együttes alkalmazása esetén a nyugtató és a központi antikolinerg hatás kölcsönösen fokozódik, és megnő az epilepsziás rohamok kockázata (a görcsös aktivitás küszöbének csökkentése); A fenotiazin-származékok szintén növelhetik a neuroleptikus malignus szindróma kockázatát.

Antikonvulzív szerekkel együtt alkalmazva fokozható a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatás, csökkenthető a görcsös aktivitás küszöbe (nagy dózisban alkalmazva), és csökkenthető az utóbbiak hatékonysága.

Antihisztaminokkal együtt alkalmazva a klonidin - fokozott gátló hatás a központi idegrendszerre; atropinnal - növeli a bénító bélelzáródás kockázatát; extrapiramidális reakciókat okozó gyógyszerekkel - az extrapiramidális hatások súlyosságának és gyakoriságának növekedése.

Az amitriptilin és az indirekt antikoagulánsok (kumarin vagy indadion származékok) egyidejű alkalmazása esetén az utóbbiak véralvadásgátló hatása megnőhet. Az amitriptilin fokozhatja a glükokortikoszteroidok (GCS) által okozott depressziót. A tirotoxikózis kezelésére használt gyógyszerek növelik az agranulocitózis kialakulásának kockázatát. Csökkenti a fenitoin és az alfa-blokkolók hatékonyságát.

A mikroszomális oxidációt gátlók (cimetidin) meghosszabbítják a T1/2-t, növelik az amitriptilin toxikus hatásainak kialakulásának kockázatát (20-30%-os dóziscsökkentésre lehet szükség), mikroszomális májenzimek induktorai (barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, nikotin és orális fogamzásgátlók) csökkentik a plazmakoncentrációt és csökkentik az amitriptilin hatékonyságát.

Diszulfirámmal és más acetaldehidrogenáz inhibitorokkal kombinálva delíriumot vált ki.

A fluoxetin és a fluvoxamin növeli az amitriptilin plazmakoncentrációját (az amitriptilin adagjának 50%-os csökkentésére lehet szükség).

Az amitriptilin klonidinnel, guanetidinnel, betanidinnel, rezerpinnel és metildopával történő egyidejű alkalmazása - az utóbbi hipotenzív hatásának csökkenése; kokainnal - szívritmuszavarok kialakulásának kockázata.

Az antiarrhythmiás szerek (például a kinidin) növelik a ritmuszavarok kialakulásának kockázatát (esetleg lelassítják az amitriptilin metabolizmusát).

A pimozid és a probukol növelheti a szívritmuszavarokat, ami megnyúlásban nyilvánul meg QT intervallum az EKG-n.

Fokozza az epinefrin, a noradrenalin, az izoprenalin, az efedrin és a fenilefrin hatását a szív- és érrendszerre (beleértve azt is, ha ezek a gyógyszerek szerepelnek a helyi érzéstelenítők), és növeli a szívritmuszavarok, a tachycardia és a súlyos artériás magas vérnyomás kialakulásának kockázatát.

Alfa-adrenerg agonistákkal történő együttadáskor intranazális beadásra vagy szemészetben történő alkalmazásra (jelentős szisztémás felszívódás mellett) az utóbbi érösszehúzó hatása fokozódhat.

Nál nél közös fogadás pajzsmirigyhormonokkal - a terápiás hatás és a toxikus hatások kölcsönös fokozása (beleértve a szívritmuszavarokat és a központi idegrendszer stimuláló hatását).

Az M-antikolinerg szerek és az antipszichotikus szerek (neuroleptikumok) növelik a hyperpyrexia kialakulásának kockázatát (különösen meleg időben).

Más hematotoxikus gyógyszerekkel történő együttadás esetén fokozott hematotoxicitás lehetséges.

Nem kompatibilis a MAO-gátlókkal (lehetséges, hogy a hyperpyrexiás időszakok gyakoribbak, súlyos görcsök, hipertóniás válságokés a beteg halála).

Az Amitriptilin gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

• amizol;
• amirol;
• amitriptilin Lechiva;
• Amitriptyline Nycomed;
• amitriptilin-AKOS;
• amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptilin-LENCS;
• amitriptilin-ferein;
• amitriptilin-hidroklorid;
• Apo-Amitriptilin;
• Vero-Amitriptilin;
• Saroten retard;
• triptizol;
• Elivel.

Ha a hatóanyagnak nincsenek analógjai, kövesse az alábbi linkeket azon betegségekre, amelyeknél a megfelelő gyógyszer segít, és nézze meg a terápiás hatás elérhető analógjait.

Az amitriptilin a nem szelektív monoaminfelvétel-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet depresszió jelenlétében alkalmaznak. különböző eredetű, valamint a központi idegrendszer és a gyomor-bél traktus egyéb betegségei esetén.

Összetétel és kiadási forma

A gyógyszer hatóanyaga az amitriptilin-hidroklorid. Ennek a komponensnek a tartalma: 11,32 mg vagy 28,3 mg tablettánként vagy 1 ml oldatban.

Között AIDS Meg kell jegyezni az olyan vegyületek jelenlétét, mint: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, előzselatinizált kukoricakeményítő, kolloid szilícium-dioxid, orvosilag tisztított talkum, magnézium-sztearát.

Az oldatok segédanyagai az injekcióhoz való víz és a dextróz. A felszabadítás szigorúan a kezelőorvos előírása szerint történik.

Az amitriptilin farmakológiai hatása

Adott gyógyászati ​​anyag számos hatással van az emberi szervezetre: antidepresszáns, fájdalomcsillapító, antihisztamin, antiszerotonin és néhány más.

Az antidepresszáns hatás a neurotranszmitterek: a noradrenalin és a szerotonin újrafelvételének elnyomásának köszönhető, ami ezen anyagok koncentrációjának növekedéséhez vezet a szinaptikus hasadékban. Ennek eredményeként az idegimpulzusok egyik neuronról a másikra történő átvitelének folyamata normalizálódik, ami javítja az idegrendszer működését.

Kifejezve ezt a hatást a depressziós állapotok súlyosságának csökkentésében, a szorongás visszaszorításában, a hangulatjavításban és egyéb pozitív hatásokban.

Az antihisztamin hatás a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben található hisztamin receptorok részleges blokkolásának köszönhető. Ez a körülmény befolyásolja a termelés intenzitását sósavból, és a regenerációs folyamatok felgyorsítása, ami fekély vagy túlsavas gastritis esetén pozitív hatással lehet.

A szerotonin koncentrációjának növekedése a központi idegrendszer szinapszisaiban a fájdalomcsillapító hatás kialakulásának oka. Talán a belső opioidrendszerek aktivitásának stimulálása is lehetséges.

A gyógyszer bulimia nervosa jelenlétében is alkalmazható, és ehhez a betegséghez nem kell feltétlenül depressziós tünetekkel járnia.

Az antidepresszáns hatás már az Amitriptilin használatának kezdetétől számított 2-3 hét után kialakul, és a gyógyszer szedésének teljes időtartama alatt fennáll.

Használati javallatok

Az amitriptilint a következő indikációk esetén írják fel:

Különböző eredetű depresszió, beleértve a súlyos szorongást, alvási patológiát és így tovább;
Szerves elváltozások központi idegrendszer, amelyet a depressziós állapot bonyolít;
A skizofrénia és pszichózis komplex terápiájának részeként;
Éjszakai bevizelés;
Bulimia nervosa;
Krónikus fájdalom szindróma súlyos betegeknél onkológiai betegségek;
Migrén állapotok;
A gyomor és a nyombél peptikus fekélye.

A megfelelő tapasztalattal rendelkező szakembernek fel kell írnia ezt a gyógyszert, valamint értékelnie kell a használat hatékonyságát. Az ellenőrizetlen használat tele van negatív következményei.

A használat ellenjavallatai

Az amitriptilin nem írható fel a következő állapotok fennállása esetén:

A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;
Gyógyszerek egyidejű alkalmazása - monoamin-oxidáz inhibitorok;
Súlyos jogsértések szívvezetés;
Zárt szögű glaukóma;
A beteg életkora 6 évnél fiatalabb.

Relatív ellenjavallatok a következő állapotok: alkoholizmus, súlyos bronchiális asztma, a skizofrénia egyes formái, epilepszia, súlyos angina, magas vérnyomás, bélelzáródás, akut késés vizelet prosztata adenoma és egyéb állapotok esetén.

Amitriptilin kezelés

Az Amitriptilin alkalmazása, adagolása és beadása

A tablettákat étkezés után, rágás nélkül kell bevenni. Le lehet mosni a megfelelő mennyiséget közönséges víz. A depresszióban szenvedő felnőtt betegeknek 25-50 mg-ot kell felírni egyszer este.

Pozitív dinamika esetén az adag napi 300 mg-ra növelhető. Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer nagy részét éjszaka kell bevenni. A terápia időtartamát a kezelőorvos határozza meg, és a betegnek az alkalmazott gyógyszerre adott válaszától függ.

Oldatok formájában az Amitriptilint használják alábbi diagram: 10-30 mg gyógyszert kell beadni intramuszkulárisan, legfeljebb napi 4 alkalommal. Szükség esetén az adag napi 150 mg-ra emelhető. Néhány hét múlva át kell térnie a tabletta használatára.

Túladagolás

Amitriptilin mérgezés jelei: zavartság kómáig, hipertermia, álmosság, vérnyomásesés, hallucinációk, görcsök, hányás, szívritmuszavar.

Ebben az esetben abba kell hagynia a gyógyszer használatát, és végre kell hajtania infúziós terápia, valamint megtesz minden olyan intézkedést, amely a létfontosságú munkájának fenntartására irányul fontos szervek.

Mellékhatások

A központi idegrendszer részéről: fokozott fáradtság, gyengeség, szédülés, álmosság, fülzúgás, alvási patológia, görcsök és így tovább.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, gyomorégés, szájnyálkahártya károsodás, nyelv elszíneződése, gyomorfájdalom, májkárosodás.

Mások mellékhatások: allergiás reakciók, változások a hemogramban, eltérések az elektrokardiogramban, csökkent libidó és egyéb nemkívánatos megnyilvánulások.

Analógok

Az Amitriptilin gyógyszer analógjai a következő gyógyszerek: Amizol, Amirol, Amitriptilin-hidroklorid, Apo-Amitriptilin, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

Következtetés

A központi idegrendszer betegségeinek kezelése során rendkívül fontos az orvos összes utasításának pontos betartása, mind a gyógyszerek alkalmazásával, mind a munka- és pihenőidővel, a táplálkozással stb.

Bruttó képlet

C 20 H 23 N

Az amitriptilin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

50-48-6

Az Amitriptilin anyag jellemzői

Triciklikus antidepresszáns. Az amitriptilin-hidroklorid fehér, szagtalan, kristályos por, vízben, etanolban és kloroformban könnyen oldódik. Molekulatömege 313,87.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- antidepresszáns, szorongásoldó, timoleptikum, nyugtató.

Gátolja a neurotranszmitterek (norepinefrin, szerotonin) újrafelvételét a neuronok preszinaptikus idegvégződései által, monoaminok felhalmozódását okozza a szinaptikus hasadékban és fokozza a posztszinaptikus impulzusokat. Hosszan tartó használat esetén csökkenti a béta-adrenerg és szerotonin receptorok funkcionális aktivitását (deszenzitizációját) az agyban, normalizálja az adrenerg és szerotonin transzmissziót, és helyreállítja e rendszerek depressziós állapotokban megzavart egyensúlyát. Blokkok m-kolino- és hisztamin receptorok CNS.

Szájon át szedve gyorsan és jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az amitriptilin biohasznosulása különböző beadási módokon 30-60%, metabolitja - nortriptilin - 46-70%. A Cmax a vérben orális beadás után 2,0-7,7 óra alatt érhető el.A vérben az amitriptilin terápiás koncentrációja 50-250 ng/ml, a nortriptiliné 50-150 ng/ml. A vérfehérje kötődés 95%. A nortriptilinhez hasonlóan könnyen átjut a hisztohematikus gáton, beleértve a vér-agy gáton, a placenta gáton, és behatol az anyatejbe. A T1/2 10-26 óra, a nortriptiliné 18-44 óra A májban biotranszformáción (demetiláció, hidroxiláció, N-oxidáció) megy keresztül, és aktív - nortriptilint, 10-hidroxi-amitriptilint és inaktív metabolitokat képez. A vesén keresztül választódik ki (főleg metabolitok formájában) néhány napon belül.

Szorongás-depressziós állapotokban csökkenti a szorongást, az izgatottságot és a depressziós tüneteket. Az antidepresszáns hatás a kezelés megkezdése után 2-3 héten belül alakul ki. Ha hosszan tartó kezelés után hirtelen abbahagyja a szedését, elvonási szindróma alakulhat ki.

Az Amitriptilin anyag használata

Depresszió különböző etiológiájú(különösen súlyos szorongás és izgatottság esetén), beleértve a endogén, involúciós, reaktív, neurotikus, szerves agykárosodással, gyógyászati; skizofrén pszichózisok, vegyes érzelmi zavarok, viselkedési zavarok, bulimia nervosa, gyermekkori bevizelés (kivéve hólyaghipotenzióban szenvedő gyermekeknél), krónikus fájdalom szindróma (neurogén), migrén megelőzés.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, MAO-gátlók alkalmazása az elmúlt 2 hétben, szívinfarktus (akut ill. felépülési időszakok), szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában, csökkent intrakardiális vezetés, súlyos artériás hipertónia, jóindulatú prosztata hiperplázia, hólyag atónia, paralitikus ileus, pylorus szűkület, gyomor- és nyombélfekély akut stádiumban, akut májbetegségek és/vagy vesék működésük súlyos megsértésével, vérbetegségek, 6 év alatti gyermekek (injekciós formákhoz - 12 éves korig).

Használati korlátozások

Epilepszia, ischaemiás szívbetegség, aritmia, szívelégtelenség, zárt zugú glaukóma, intraokuláris magas vérnyomás, pajzsmirigy-túlműködés.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt ellenjavallt.

A szoptatást le kell állítani a kezelés alatt.

Az Amitriptilin anyag mellékhatásai

A perifériás m-kolinerg receptorok blokkolása okozza: szájszárazság, vizeletvisszatartás, székrekedés, bélelzáródás, homályos látás, akkomodációs parézis, fokozott szemnyomás, fokozott izzadás.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás, szédülés, ataxia, fokozott fáradtság, gyengeség, ingerlékenység, álmosság, álmatlanság, rémálmok, motoros izgatottság, remegés, paresztézia, perifériás neuropátia, EEG-változások, koncentrációzavar, dysarthria, zavartság, hallucinációk, fülzúgás.

A szív- és érrendszerből: tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, aritmia, vérnyomás labilitás, QRS komplex kiszélesedése az EKG-n (intraventrikuláris vezetési zavar), szívelégtelenség tünetei, ájulás, vérkép változásai, pl. agranulocytosis, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, purpura.

A gyomor-bél traktusból: hányinger, hányás, gyomorégés, étvágytalanság, kellemetlen érzés az epigasztriumban, gastralgia, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, szájgyulladás, ízérzékelési zavarok, a nyelv sötétedése.

Az anyagcsere oldaláról: galaktorrhea, az ADH-szekréció változásai; ritkán - hipo- vagy hiperglikémia, csökkent glükóztolerancia.

Az urogenitális rendszerből: a libidó változásai, a potencia, a hereduzzanat, a glükózuria, a pollakiuria.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, angioödéma, csalánkiütés.

Egyéb: az emlőmirigyek méretének növekedése nőknél és férfiaknál, hajhullás, megnagyobbodott nyirokcsomók, fényérzékenység, súlygyarapodás (hosszú távú használat esetén), elvonási szindróma: fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés, ingerlékenység, alvászavar élénk, szokatlan álmok, fokozott ingerlékenység (hosszú távú kezelés után, különösen nagy dózisokban, a gyógyszer szedésének hirtelen abbahagyásával).

Kölcsönhatás

Nem kompatibilis a MAO-gátlókkal. Erősíti a neuroleptikumok, nyugtatók és altatók, görcsoldók, fájdalomcsillapítók, érzéstelenítők, alkohol gátló hatását a központi idegrendszerre; más antidepresszánsokkal való kölcsönhatás során szinergizmust mutat. Neuroleptikumokkal és/vagy antikolinerg gyógyszerekkel együtt alkalmazva lázas hőmérsékleti reakció és bénító bélelzáródás kialakulása lehetséges. Erősíti a katekolaminok és más adrenerg stimulánsok magas vérnyomást okozó hatását, ami növeli a szívritmuszavarok, a tachycardia és a súlyos artériás magas vérnyomás kialakulásának kockázatát. Csökkentheti a guanetidin és a hasonló hatásmechanizmusú gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, valamint gyengítheti a görcsoldók hatását. Antikoagulánsokkal - a kumarin vagy indándion származékaival - egyidejűleg alkalmazva növelheti az utóbbi véralvadásgátló aktivitását. A cimetidin növeli az amitriptilin plazmakoncentrációját toxikus hatások kialakulásával, a mikroszomális májenzimek induktorai (barbiturátok, karbamazepin) csökkentik. A kinidin lelassítja az amitriptilin metabolizmusát, az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlás növelheti a biológiai hozzáférhetőséget. Diszulfirámmal és más acetaldehid-dehidrogenáz gátlókkal való egyidejű alkalmazása delíriumot válthat ki. A probucol növelheti a szívritmuszavarokat. Az amitriptilin fokozhatja a glükokortikoidok által kiváltott depressziót. A tirotoxikózis kezelésére szolgáló gyógyszerekkel együtt alkalmazva megnő az agranulocitózis kialakulásának kockázata. Legyen óvatos, amikor az amitriptilint digitalisszal és baklofennel kombinálja.

Túladagolás

Tünetek: hallucinációk, görcsök, delírium, kóma, szívvezetési zavarok, extrasystole, kamrai aritmia, hipotermia.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén szuszpenzió szedése, hashajtók, folyadék infúzió, tüneti terápia, testhőmérséklet fenntartása, a szív- és érrendszer működésének legalább 5 napos monitorozása, mert a rendellenességek visszaesése 48 óra elteltével vagy később jelentkezhet. A hemodialízis és az erőltetett diurézis hatástalanok.

Az ügyintézés módjai

Belül, intramuszkulárisan.

Az Amitriptilinnel kapcsolatos óvintézkedések

Az amitriptilint legkorábban 14 nappal a MAO-gátlók abbahagyása után lehet bevenni. Idős betegek és gyermekek számára csökkentett adagok javasoltak. Nem írható fel mániában szenvedő betegeknek. A depresszióban szenvedő betegek öngyilkossági kísérleteinek lehetősége miatt a betegek rendszeres monitorozása szükséges, különösen a kezelés első heteiben, valamint a szükséges minimális adagok alkalmazása a túladagolás kockázatának csökkentése érdekében. Ha 3-4 héten belül nem javul a beteg állapota, át kell gondolni a kezelési taktikát. A kezelés alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást, valamint a fokozott figyelmet és reakciósebességet igénylő tevékenységeket.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Vyshkowski Index ® értéke