N – kolinomimetikus szerek. Kolinomimetikus gyógyszerek FOS-mérgezés kezelése
7. N-kolinomimetikus gyógyszerek. Nikotin utánzók használata a dohányzás elleni küzdelemben.
A Hn-kolinerg receptorok lokalizációja és farmakológiai hatásai stimulációjukra.
Lokalizáció: ANS neuronális ganglionjai, mellékvese velő, központi idegrendszer neuronjai
Farmakológiai hatások stimulálva:
1) az ANS neuronális ganglionjainak gerjesztése (inkább szimpatikus, mint paraszimpatikus)
2) CVS: tachycardia, vasospasmus, magas vérnyomás
3) Gastrointestinalis traktus, MPS: paraszimpatikus hatások túlsúlya (hányás, hasmenés, gyakori vizelés)
5) CNS: pszichostimuláció (alacsony adag agonisták mellett), hányás, remegés, görcsök, kóma (nagy adag agonisták esetén)
az N-kolinomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerek.
Nikotin, citizin, anabazin-hidroklorid
A Hn-kolinerg blokkolók osztályozása. Jelölje meg cselekvésük helyét a PNS diagramon.
a) rövid hatású trepirium-jodid (higronium);
b) átlagos hatástartam - hexametónium-benzoszulfonát (benzohexónium), azametónium-bromid (pentamin);
c) hosszú hatású pempidin (pirilén).
A cselekvés helye a PNS diagramon: ANS ganglionok, mellékvese velő, központi idegrendszer.
az N-kolinomimetikumok hatásmechanizmusai és farmakológiai hatásai.
A cselekvés mechanizmusa: N-Chr gerjesztése. A kezdeti hatás a H-Chr stimulációja, a hosszú távú hatás a depolarizációs blokk.
Az N-kolinomimetikumok farmakológiai hatásai:
1) az autonóm ganglionok stimulálása (inkább szimpatikus, mint paraszimpatikus)
2) szív- és érrendszer:
Tachycardia
Perifériás és koszorúér érgörcs
Magas vérnyomás
3) Gasztrointesztinális traktus, húgyúti rendszer: aktivitásgátlás
4) kemocarotis zóna: a légzés stimulálása
5) CNS: alacsony dózisok: pszichostimuláció, nagy dózisok – hányás, remegés, görcsök, kóma.
az N-kolinomimetikumok mellékhatásai.
1) hányinger, hányás, szédülés, fejfájás
2) hasmenés, fokozott nyálfolyás
3) tachycardia, megnövekedett vérnyomás, légszomj, ami légzésdepresszióvá alakul át
4) mydriasis, majd miózis
5) izomgörcsök
6) látás- és hallászavarok
A használat főbb javallatai és ellenjavallataiN-kolinomimetikumok.
Javallatok:
a dohányzás abbahagyása elleni könnyítés
reflexes légzésleállás (műtétek, sérülések, stb.)
sokkos és collaptoid állapotok (pressor hatás), légzési és keringési depresszió fertőző betegségekben.
Ellenjavallatok:
érelmeszesedés
a vérnyomás jelentős emelkedése
a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban, vérzés nagy erekből
tüdőödéma
terhesség.
LOBELIN (Lobelinum).
A lobelin racemátot szintetikusan állítják elő.
Az orvosi gyakorlatban a lobelin-hidrokloridot (Lobelini hydrochloridum) használják. 1-1-Metil-2-benzoil-metil-6-(2-hidroxi-2-fenil-etil)-piperidin-hidroklorid.
Szinonimák: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan stb.
A lobelin olyan anyag, amely specifikusan serkenti az autonóm idegrendszer ganglionjait és a carotis glomerulusokat (lásd még: Ganglionblokkoló gyógyszerek).
A lobelinnek ezt a hatását a légzőszervi és a medulla oblongata egyéb központjainak stimulálása kíséri. A légzés stimulálásával kapcsolatban a lobelint analeptikus szerként javasolták reflexlégzés leállások esetén (főleg irritáló anyagok belégzése, szén-monoxid-mérgezés stb. esetén).
A vagus ideg egyidejű stimulációja miatt a lobelin a szívfrekvencia lassulását és a vérnyomás csökkenését okozza. Később a vérnyomás enyhén emelkedhet, ami a lobelin szimpatikus ganglionokra és mellékvesékre gyakorolt serkentő hatása által okozott érszűkülettől függ. Nagy adagokban a lobelin stimulálja a hányásközpontot, mély légzésdepressziót, tónusos-klónusos görcsöket és szívmegállást okozva.
Az utóbbi időben a lobelint rendkívül ritkán használták légzésserkentőként. Ha a légzés gyengül vagy leáll, ami a légzőközpont progresszív kimerülése következtében alakul ki, a lobelin adása nem javallt.
A Lobeline-t intravénás injekcióként, ritkábban intramuszkulárisan alkalmazzák.
A Lobeline-t intravénásan lassan adják be (1 ml 1-2 perc alatt). Gyors beadás esetén időnként átmeneti légzésleállás (apnoe) lép fel, és a szív- és érrendszerből származó mellékhatások (bradycardia, vezetési zavarok) alakulnak ki.
A Lobelin ellenjavallt a kardiovaszkuláris rendszer akut szerves megbetegedéseiben.
Lobelin és mások hasonló működésben<<ганглионарные>> anyagok (citizin, anabazin) az elmúlt években a dohányzás abbahagyását segítő szerként találtak alkalmazásra. néven kaphatók erre a célra lobelint tartalmazó tabletták<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
A tabletták bevonattal (cellulóz-acetil-ftalil-cellulóz) vannak ellátva, amely biztosítja a gyógyszer változatlan formában történő átjutását a gyomorban és gyors felszabadulását a belekben.
A tabletták használata<<Лобесил>>, valamint a cytizint és anabazin-hidrokloridot tartalmazó tabletták és egyéb gyógyszerek csökkentik a dohányzási vágyat és enyhítik a dohányzók dohányzás abbahagyásával járó fájdalmas jelenségeket.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa nyilvánvalóan összefügg a kompetitív kapcsolatokkal ugyanazon receptorok és biokémiai szubsztrátok területén, amelyekkel a nikotin kölcsönhatásba lép a szervezetben, ami szintén<<ганглионарным>> azt jelenti.
A dohányzás abbahagyásához nem csupán tablettákra van szükség<<Лобесил>>, hanem egyúttal a dohányos határozott elhatározása is, hogy abbahagyja a dohányzást.
A dohányzás abbahagyása után vegyen be 1 tablettát naponta 4-5 alkalommal 7-10 napig. Ezt követően, ha szükséges, 2-4 hétig folytathatja a tabletták szedését az adagolás gyakoriságának fokozatos csökkentésével. Relapszusok esetén a kezelés megismételhető.
A lobelint, cytizint és anabazint tartalmazó tabletták alkalmazása ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély súlyosbodása, a szív- és érrendszer hirtelen szervi elváltozása esetén. A kezelést orvos felügyelete mellett kell elvégezni. Túladagolás esetén mellékhatások lehetségesek: gyengeség, ingerlékenység, szédülés, hányinger, hányás.
CITIZIN (Cytisinum).
A citizin egy alkaloid, amely a seprű (Cytisus laburnum L.) és a termopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.) magjában található, mindkettő a hüvelyesek (Leguminosae) családjába tartozik.
Anyagokra vonatkozik<<ганглионарного>> akciók és a légzés serkentő hatásával összefüggésben légúti analeptikumnak minősül. Erre a célra kész 0,15%-os vizes oldat formájában kapható ún<<Цититон>> (Cytitonum).
Az utóbbi években a citizint dohányzásról való leszokást segítő szerként is kezdték használni (lásd a tablettákat<<Лобесил>>) .
A citizin izgalmasan hat az autonóm idegrendszer ganglionjaira és a kapcsolódó képződményekre: a mellékvese kromaffin szövetére és a nyaki glomerulusokra.
A citizin (valamint a lobelin) hatására jellemző a légzés gerjesztése, amely a légzési központ reflex stimulációjával jár együtt a carotis glomerulusokból érkező fokozott impulzusokkal. A szimpatikus csomópontok és a mellékvesék egyidejű stimulálása vérnyomás-emelkedéshez vezet.
A citon (citizin oldat) hatása a légzésre rövid távú<<толчкообразный>> karakter, azonban bizonyos esetekben, különösen a légzés reflexes leállása esetén, a cititon használata a légzés és a vérkeringés tartós helyreállításához vezethet.
Korábban a cititont széles körben használták mérgezésre (morfium, barbiturátok, szén-monoxid stb.). Az opiátok (naloxon stb.) és a barbiturátok (bemegrid) specifikus antagonistáinak megjelenése, valamint a rövid hatástartam miatt a cititon és a lobeline jelenleg korlátozottan használható. Ennek ellenére reflexes légzésleállás esetén (műtétek, sérülések stb.) esetén a tsititon légzési analeptikumként alkalmazható; A pressor hatásnak köszönhetően (ami megkülönbözteti a lobelintől) a cititon használható sokk és collaptoid állapotokban, fertőző betegségekben szenvedő betegek légzési és keringési depressziójában stb.
A Cititont vénába vagy intramuszkulárisan adják be. A leghatékonyabb az intravénás beadás. Adott esetben a cititon injekció 15-30 perc múlva megismételhető.
A Cititont korábban a véráramlás sebességének meghatározására is használták. A módszer abból áll, hogy meghatározzuk azt az időt, amely a citon antecubitalis vénába történő befecskendezésének pillanatától az első mély lélegzet megjelenéséig eltelik. Az elhatározás demonstratívabb, mint a lobelin beadásakor, mivel a légzés gerjesztése jobban kifejeződik, és a légzés változásai könnyen regisztrálhatók. Általában 0,7-1 ml tsititont adnak be erre a célra (0,015 ml 1 kg beteg testtömegére).
A Cititon ellenjavallt (a vérnyomásemelő képessége miatt) súlyos érelmeszesedés és magas vérnyomás, nagy erekből származó vérzés és tüdőödéma esetén.
A tabletták citizint (0,0015 g = 1,5 mg) tartalmaznak<<Табекс>> (Tabex, Bulgária), a dohányzás abbahagyásának elősegítésére szolgál. A gyógyszer hatásmechanizmusa hasonló a lobelin és az anabazin hatásmechanizmusához.
A tabletták használata<<Табекс>> az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett kell elvégezni. Túladagolás esetén émelygés, hányás, pupillatágulás, szívfrekvencia-emelkedés lehetséges, ami a gyógyszer abbahagyását igényli.
Cytizinnel (Membranulae cum Cytisino) is készülnek filmek. Ovális alakú, tompa szélű, fehér vagy sárgás árnyalatú polimer lemezek (9 x 4,5 x 0,5 mm) 0,0015 g citizint tartalmaznak. A fóliát az első 3-5 napban minden nap az ínyre vagy az arc nyálkahártyájára ragasztják, 4-8 alkalommal.
Ha a hatás pozitív, a kezelést a következő séma szerint folytatjuk: az 5.-től a 8. napig 1 film naponta 3-szor, a 9.-től a 12. napig, 1 film naponta kétszer, a 13-tól 15-ig 1. nap: 1 film naponta 1 alkalommal. A kezelés első napjától kezdve abba kell hagynia a dohányzást, vagy jelentősen csökkentenie kell a dohányzás gyakoriságát.
A film cytizinnel történő használatának első napjaiban kellemetlen ízérzések, hányinger, enyhe fejfájás, szédülés és enyhe vérnyomás-emelkedés lehetséges. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer szedését.
A citizin filmek alkalmazása ellenjavallt vérzés, súlyos magas vérnyomás és előrehaladott atherosclerosis esetén.
ANABAZINE HYDROCHLORIDE (Anabasinum hydrochloridum).
Az anabazin egy alkaloid, amely az Anabasis aphylla L. (csillagfű), fam. lúdtalp (Chenopodiaceae).
Kémiailag 3-(piperidil-2)piridin.
Farmakológiai tulajdonságai hasonlóak a nikotinhoz, a citizinhez és a lobelinéhoz.
Kis dózisokban az anabazin-hidrokloridot javasolták a dohányzás abbahagyását elősegítő eszközként.
Ebből a célból a gyógyszer tabletták, filmek és rágógumi formájában kapható.<<Гамибазин>> .
Az anabazin-hidrokloridot tartalmazó tablettákat naponta orálisan vagy szublingválisan vegye be. A tabletták bevételének első napjától kezdve le kell állítania a dohányzást, vagy jelentősen csökkentenie kell annak gyakoriságát, és legkésőbb a kezelés kezdetétől számított 8-10 napon belül teljesen abba kell hagynia a dohányzást.
Ha a dohányzási vágy 8-10 napon belül nem csökken, hagyja abba a tabletták szedését, és 2-3 hónap elteltével próbálkozzon új kezeléssel.
A tabletták alkalmazása ellenjavallt érelmeszesedés, súlyos vérnyomás-emelkedés és vérzés esetén.
A tabletták szedésének első napjaiban hányinger, fejfájás és vérnyomás-emelkedés lehetséges. Általában ezek a jelenségek az adag csökkentésével megszűnnek. Ha szükséges, hagyja abba a tabletták szedését.
Vannak arra utaló jelek, hogy az anabazin (tabletta formájában orálisan vagy szublingválisan) alkalmazása toxikodermát okozhat.
Filmek anabazin-hidrokloriddal (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Fehér (vagy sárgás árnyalatú) ovális alakú polimer lemezek, 9 x 4,5 x 0,5 mm méretűek, amelyek 0,0015 g (1,5 mg) anabazin-hidrokloridot tartalmaznak. Dohányzás abbahagyására is alkalmasak.
A filmet az első 3-5 napban minden nap a ajakrész ínyére vagy a szájüreg nyálkahártyájára ragasztjuk, 4-8 alkalommal.
A kezelés első napjától ajánlatos abbahagyni a dohányzást vagy jelentősen csökkenteni a dohányzás gyakoriságát.
Az anabazin-hidroklorid film használatának első napjaiban kellemetlen ízérzések, hányinger, enyhe fejfájás, szédülés és enyhe vérnyomás-emelkedés lehetséges. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer használatát.
Gamibasin (Gamibasinum). 0,003 g anabazin-hidrokloridot tartalmazó rágógumi (speciális rágómassza alapján).
Világosszürke vagy világossárga színű, téglalap vagy négyzet alakú rugalmas szalag (22 x 22 x 8 mm vagy 32 x 22 x 5 mm, vagy 70 x 19 x 1 mm), élelmiszer-aromás anyagok illatával (cukor hozzáadásával) , melasz, citromsav, aroma stb.).
Ez az anabazin egyik adagolási formája a dohányzás abbahagyására. Alkalmazza naponta hosszan tartó rágással, kezdetben 1 gumi (0,003 g) naponta 4-szer 4-5 napon keresztül. Ha a hatás pozitív, a kezelést a következő séma szerint folytatják: az 5.-6. naptól a 8. napig - 1 gumiszalag naponta háromszor; a 9. naptól a 12. napig - 1 rugalmas szalag naponta kétszer; tovább a 20. napig - napi 1-2 alkalommal 1 gumiszalag. A következő tanfolyamok megismételhetők.
A kolinomimetikumok (kolinomimetikumok) olyan anyagok, amelyek gerjesztik a kolinerg receptorokat - a test biokémiai rendszereit, amelyekkel az acetilkolin reagál. A kolinerg receptorok nem homogének. Némelyikük szelektív érzékenységet mutat a nikotinra, és nikotinérzékeny vagy n-kolinerg receptoroknak nevezik. Az n-kolinerg receptorok a szimpatikus és paraszimpatikus idegekben, a mellékvese velőjében, a carotis glomerulusokban, a központi idegrendszer motoros idegeinek végződéseiben találhatók.Más kolinerg receptorok szelektív érzékenységet mutatnak a muszkarinra, a légyölő galócából izolált alkaloidra. . Ezért ezeket muszkarin-érzékeny vagy m-kolinerg receptoroknak nevezik. Az m-kolinerg receptorok a posztganglionális paraszimpatikus (kolinerg) idegrostok végein, valamint a központi idegrendszerben találhatók.
Az egyes kolinerg receptorokra gyakorolt hatástól függően a kolinomimetikus gyógyszerek három csoportját különböztetjük meg: 1) n-kolinomimetikus gyógyszerek - olyan anyagok, amelyek elsősorban az n-kolinerg receptorokat gerjesztik: lobelin (lásd), (lásd), (lásd); 2) m-kolinomimetikus gyógyszerek - olyan anyagok, amelyek elsősorban az m-kolinerg receptorokat gerjesztik: aceklidin (lásd), benzamon (lásd), (lásd); 3) n- és m-kolinerg receptorokat egyaránt gerjesztő anyagok: antikolinészteráz szerek (lásd), karbacholin (lásd).
Az N-kolinomimetikus gyógyszerek serkentik a légzést és növelik a vérnyomást. Elsősorban vészhelyzeti légzésstimulációra használják.
Az m-kolinomimetikus gyógyszerek fokozzák az emésztési, hörgő- és szekréciót; lassítja a szívritmust; tágítják az ereket, csökkentik a vérnyomást; a gyomor-bél traktus, a hörgők, az epe és a húgyutak simaizmainak összehúzódását okozza; összehúzza a pupillát és alkalmazkodást okoz. Az m-kolinomimetikus gyógyszereket elsősorban a glaukóma kezelésére használják. A pupilla ezen anyagok által okozott összehúzódása az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet.
Az m- és n-kolinerg receptorokat gerjesztő anyagok hatása általában hasonló az m-kolinomimetikumok hatásához. Ez azért következik be, mert az n-kolinerg receptorok gerjesztését elfedi az m-kolinerg receptorok egyidejű gerjesztése. Az m- és n-kolinomimetikumokhoz kapcsolódó anyagok közül csak az antikolinészteráz szerek találnak széles körű terápiás alkalmazást.
Az m- és n-kolinomimetikus gyógyszerekkel való mérgezést a szekréció éles növekedése, verejtékezés, a pupillák összehúzódása, a pulzus lelassulása (antikolinészteráz-mérgezés esetén - növekedés), a vérnyomás csökkenése és asztmás tünetek jellemzik. lélegző. A mérgezés kezelése atropin (2 ml 0,1% -os oldat intravénásan) vagy mások (lásd.
A kolinomimetikumok (kolinomimetikumok) olyan anyagok, amelyek az acetilkolin hatását utánozzák, és ugyanolyan hatással vannak a szerv működésére, mint a szervet beidegző kolinerg idegek irritációja.
Egyes kolinomimetikus gyógyszerek (nikotinomimetikus anyagok) elsősorban vagy kizárólag a nikotinra érzékeny kolinerg receptorokra hatnak. Ide tartoznak: nikotin, lobelia (lásd), citizin, anabazin, szubekolin (lásd).
Elsősorban a muszkarin-érzékeny kolinerg receptorokra hatnak: muszkarin, arekolin, aceklidin (lásd), benzamon (lásd), pilokarpin (lásd), karbakolin (lásd) - muszkarinomimetikus anyagok.
A kolinomimetikumok hatásmechanizmusa megegyezik a kolinerg idegek végződésein felszabaduló vagy kívülről beadott acetilkolin hatásmechanizmusával. Az acetilkolinhoz hasonlóan a kolinomimetikumok is tartalmaznak molekulájukban egy pozitív töltésű nitrogénatomot - kvaterner, teljesen ionizált (butirilkolin, mekolil, karbadolin, benzamon, muszkarin, szubekolin) vagy tercier, általában erősen ionizált (nikotin, arekolin, acekarpindin, lobolinedin) nitrogénatomot.
Ezenkívül a kolinomimetikum molekula általában észtert vagy más csoportot tartalmaz, amely ugyanazt az elektronsűrűség-eloszlást hozza létre a kolinomimetikum molekulában, mint az acetilkolin molekulában. Az acetilkolinhoz való hasonlóság miatt a kémiai reaktivitásban a kolinomimetikus gyógyszerek ugyanazokkal az aktivitási területekkel lépnek kölcsönhatásba a kolinerg receptor felületén, amellyel az acetilkolin reagál: a pozitív töltésű nitrogén az anionos hellyel, az észtercsoporttal (vagy egy olyan csoporttal, amelynek van egy az elektronok hasonló eloszlása) - a kolinerg receptor észterofil helyével. A kolinomimetikumok kölcsönhatása a kolinerg receptorral a sejtmembrán ionok permeabilitásának növekedéséhez vezet. A membrán depolarizálódik, és akciós potenciál lép fel. Egyes szervekben (például a szívben) a kolinomimetikumok, mint például az acetilkolin, inkább hiperpolarizációt okoznak, mint depolarizációt. Ez a szívritmus-szabályozó tevékenységének elnyomásához vezet, lelassítva a szívverést. Az acetilkolintól eltérően sok kolinomimetikumot nem pusztítanak el a kolinészterázok.
A nikotinomimetikus és muszkarinomimetikus anyagok a szervezetbe jutva egyenlőtlen, sőt néha ellentétes hatásokat váltanak ki. Így a nikotinomimetikus anyagok növelik a vérnyomást, a muszkarinomimetikumok pedig csökkentik.
A nikotinutánzó anyagok hatása az autonóm ganglionok, a mellékvesék és a vaszkuláris reflexogén zónák (sinocarotis stb.) nikotinérzékeny kolinerg receptorainak stimulálásából áll. A szervezetbe kerülő nikotomimetikus anyagok hatásának fő tünete a légzés gerjesztése, amely reflexszerűen a sinocarotis zónában lévő kolinerg receptorok gerjesztése miatt következik be, valamint a vérnyomás emelkedése a mellékvesék fokozott adrenalin-szekréciója miatt, a szimpatikus ganglionok gerjesztése, valamint a carotis glomerulusokból származó presszoros reflex. A molekulában másodlagos vagy harmadlagos nitrogénatomot tartalmazó anyagok (nikotin, lobelin, citizin, anabazin) szintén hatnak a központi idegrendszerre.
kolinerg receptorok: aktiválási reakciót váltanak ki az EEG-n, serkentik a magasabb idegi aktivitást, növelik az agyalapi mirigy hátsó lebenyének hormon felszabadulását. Nagy dózisok esetén remegés és görcsök figyelhetők meg. A molekulában kvaterner nitrogénatomot tartalmazó anyagok (szubekolin és homológjai, karbakolin) nem fejtenek ki központi hatást, mivel nem hatolnak át jól a vér-agy gáton.
A nikotinomimetikus anyagokra jellemző, hogy amikor a kolinerg receptorokra hatnak, gerjesztést követően a kolinerg receptorok blokkolása következik be, amelyek érzéketlenné válnak mind az acetilkolinra, mind a kolinomimetikumokra. A kivétel a szubekolin. Lehetséges, hogy a „lítikus” fázis hiánya a hatás során részben annak tudható be, hogy a kolinészteráz gyorsan elpusztítja.
A muszkarinomimetikus anyagok gerjesztik a kolinerg receptorokat, amelyek impulzusokat kapnak a posztganglionális kolinerg idegektől. Reprodukálják a paraszimpatikus idegrendszer stimulációjának hatásait. Az írisz körkörös izmainak összehúzódását, a pupillák összehúzódását, az intraokuláris nyomás csökkenését és az akkomodációs görcsöt okozzák. Fokozza a mirigyek - nyál-, könny-, gasztrointesztinális traktus és a légúti nyálkahártya - szekrécióját. Erősítse a gyomor és a belek tónusát és perisztaltikáját; növeli a tónust, és a hólyag és a méh összehúzódását okozza. A szívösszehúzódások ritmusának lelassulását és erősségének csökkenését, a refrakter periódus lerövidülését és a vezetés megzavarását okozzák az Ő kötegében; értágulatot okozhat, különösen a bőrben. A szívre és az erekre hatva kifejezett vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki. A molekulában tercier nitrogént tartalmazó muszkarinomimetikus anyagok (arekolin, aceklidin) a központi muszkarin-érzékeny kolinerg receptorokat is gerjesztik. Ebben az esetben aktiválási reakció figyelhető meg az EEG-n, felgyorsul a kondicionált reflexek kialakulása; nagy dózisok esetén centrális eredetű tremor figyelhető meg.
Egyes nikotinomimetikus anyagokat légzésserkentőként használnak a reflex leállás során; légzésdepresszió, amelyet az érzéstelenítés során túladagolás okoz, barbiturátokkal és fájdalomcsillapítókkal, szén-monoxiddal stb. a tüdő szellőzésének fokozása a posztoperatív időszakban a tüdőgyulladás megelőzése érdekében; az újszülöttkori asphyxia leküzdésére. Légzésstimulánsként a szubekolinnak előnye van a lobelinnal és a citotonnal szemben, mivel nincs központi (mellék)hatása, a kolinészteráz gyorsan elpusztítja, és nem mutat második, blokkoló hatást. A nagy terápiás hatás szélessége miatt a szubekolin nemcsak intravénásan, hanem szubkután is beadható. A Lobeline és a cititone csak intravénásan adható be, mivel szubkután beadva terápiás dózisban nem hatásosak.
A muszkarinomimetikus anyagokat a klinikán főként ugyanazon indikációkra alkalmazzák, mint az antikolinészteráz szerek: miotikus szerekként - glaukóma és más szembetegségek esetén az intraokuláris nyomás csökkentésére; a bél- és húgyhólyag-atónia leküzdésére a posztoperatív időszakban; antikolinerg anyagokkal, mint fiziológiás antagonistákkal történő mérgezés esetén. A kolinomimetikumok általában gyengébb hatásúak, mint az antikolinészteráz szerek, és nem tartanak sokáig. A karbakolint néha paroxizmális tachycardia kezelésére használják.
A nikotinomimetikumok ellenjavallt magas vérnyomás és olyan betegségek esetén, amelyekben a nyomásemelkedés nem kívánatos (súlyos kardiovaszkuláris patológia, tüdőödéma, súlyos érelmeszesedés). A muszkarinomimetikus szerek alkalmazása ellenjavallt bronchiális asztmában, súlyos organikus szívbetegségben, angina pectorisban, gyomor-bélrendszeri vérzésben és terhesség alatt.
A nikotomimetikus szerek mellékhatása a vérnyomás emelkedése, illetve a lobelin és a cytizin alkalmazása esetén centrális hatások is: hányinger, szédülés figyelhető meg. A muszkarinomimetikus anyagok nyálfolyást, izzadást, hasmenést, bőrpírt és vérnyomásesést okozhatnak.
A nikotinomimetikus anyagokkal való mérgezés megnövekedett vérnyomásban, fokozott légzésben és szívdobogásban nyilvánul meg; A lobelin és a citizin szédülést, hányingert és hányást okozhat. Szubekolin-mérgezés esetén (a terápiás dózis 50-szeres növelésével) légzésleállás léphet fel a légzőizmok bénulása miatt. A nikotomimetikus anyagok antagonistái a ganglioblokkoló és a szimpatolitikus anyagok. A muszkarinomimetikumokkal való mérgezés a paraszimpatikus rendszer izgalmában nyilvánul meg: a pupillák éles összehúzódása, könnyezés, fokozott mirigyszekréció, szívverés lassulása, értágulat, vérnyomásesés, hörgők, belek és húgyhólyag simaizmainak görcse. Mindezek a jelenségek könnyen enyhíthetők az atropinnal és más muszkarinolitikus anyagokkal.
A H - kolinomimetikumok olyan anyagok, amelyek gerjesztik a H-kolinerg receptorokat.
Ide tartozik a cititon (0,15%-os citizin oldat) és a lobelin-hidroklorid.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa hasonló.
Behatolnak a kolinerg szinapszisokba, megkötik és aktiválják az ideg típusú N-kolinerg receptorokat (Hn-kolinerg receptorok). Ezek a receptorok a szinocarotis zónában, az autonóm ganglionokban és a mellékvese kromaffin szövetében találhatók.
Izgalom N-h.r. sinocarotis zóna idegimpulzusok áramlásához vezet, amelyek aktiválják a légzőközpontot. Ez megnövekedett efferens impulzusokhoz vezet a DC-ből a légzőizmokba (rekeszizom és bordaközi izmok), és aktiválja a légzést. Emiatt nő a légzőmozgások mélysége és gyakorisága, különösen ha csökkentek.
Ezenkívül a vérnyomás emelkedhet.
1. A medulla oblongata vazomotoros központjának (VMC) reflex stimulációja és a szimpatikus érszűkítő impulzusok fokozott áramlása
2. N-kh.r gerjesztése. a mellékvese kromaffin szövete és az adrenalin felszabadulása, amely serkentően hat a szívre és az erekre
3. Az impulzusátvitel erősítése az ereket beidegző szimpatikus idegek autonóm ganglionjaiban
Összességében ez a teljes perifériás véráramlással szembeni ellenállás (OPR) növekedéséhez és a vérnyomás növekedéséhez vezet, különösen, ha az alacsony volt. (Rizs.)
A fő képviselők farmakológiai tulajdonságainak jellemzői
Cytiton
Ez a citizin alkaloid 0,15%-os oldata, amely a hüvelyesek családjába tartozó néhány növényben megtalálható.
Intravénásan beadva stimulálja az N.H.R. vegetatív ganglionok, a mellékvese kromaffin szövete és a nyaki glomerulusok, amihez a légzőközpont reflex stimulációja és a légzés gerjesztése, valamint a vérnyomás emelkedése társul. A hatás rövid életű, és nem jelentkezik, ha a velős nyúlványok központjainak reflex ingerlékenysége elnyomódik.
F.v.: erősítő 1 ml.
Lobelin-hidroklorid
A harangvirágok családjába tartozó növényből, a lobeliából (indiai dohány) izolált alkaloid lobelin hidroklorid sója.
Hasonló hatással van a szervezetre, mint a citizin. Serkentő hatással van az N.H.R. vegetatív ganglionok, a mellékvese kromaffin szövete és a nyaki glomerulusok, amihez a légzőközpont reflex stimulációja és a légzés gerjesztése, valamint a vérnyomás emelkedése társul. A cititontól eltérően a vérnyomás emelkedését megelőzheti annak rövid távú csökkenésének fázisa (a nyúltvelőben is elhelyezkedő vagus ideg közepére kifejtett aktiváló hatás és a szívre gyakorolt fokozott vagus gátló hatások miatt).
F.v.: 1%-os oldat amp. 1 ml.
N-kolinomimetikumok alkalmazása
· reflexes légzésleállás esetén (például irritáló anyagok belégzésekor, szén-monoxid mérgezés stb.). Intravénásan, ritkábban intramuszkulárisan írják fel.
· pressor hatása miatt a cititon sokkos és collaptoid állapotokban, fertőző betegek légzés- és keringési depressziójában alkalmazható (jelenleg ritka).
· A citizin és a lobelin a dohányfüggőség kezelésére szolgáló gyógyszerek (Lobesil és Tabex tabletták) részét képezik. A szervezetbe jutásuk segít csökkenteni azokat az elvonási tüneteket, amelyek a dohányzóknál jelentkeznek, amikor megpróbálnak leszokni a dohányzásról, és amelyekről úgy tartják, hogy nagyrészt a szervezetbe jutó nikotin abbahagyásával járnak, amely hatásmechanizmusa szerint egyben N-kolinomimetikum is. .
Nemkívánatos hatások az N-kolinomimetikumok alkalmazásakor: hányinger, hányás, kitágult pupilla, fokozott pulzusszám.
Nikotin
Dohány alkaloid.
A szervezetbe kerülve serkentően hat a H-kolinerg receptorokra, mind a periférián, mind a központi idegrendszerben, és hasonló hatásokat vált ki, mint a citizin és a lobelin. A H-kolinerg receptorok túlzott gerjesztése, amely akkor lehetséges, ha a nikotin nagy dózisban kerül a szervezetbe, a posztszinaptikus membránok tartós depolarizációját okozhatja, és a szinaptikus átvitel depolarizációs blokkjához vezethet.
Néha a nikotint transzdermális adagolási formák formájában alkalmazzák a dohányfüggőség kezelésére.
Toxikológiai jellemzői azonban nagyobb jelentőséggel bírnak. Vannak akut és krónikus nikotinmérgezések. Az akut mérgezésben a legveszélyesebbek a következők:
· stimuláló hatás a központi idegrendszerre, ami görcsrohamokhoz, kómához és a légzőközpont bénulásához vezethet
a vázizmok véglemezeinek depolarizációja, ami a neuromuszkuláris átvitel depolarizációs blokkjához és a légzőizmok bénulásához vezethet
· hipertóniás és szívserkentő hatás, amihez szívritmuszavar is társulhat.
Kezelés: tüneti.
A krónikus nikotinmérgezés a szívkoszorúér-betegség (CHD) fokozott előfordulásával és a tüdőrák kockázatával jár.
F.v.: gyógyfilmek (Nicoderm CQ), transzdermális terápiás rendszerek - TTC (Nicotrol), orrspray (Nicotrol), rágógumi (Nicorette).
A H-kolinomimetikumok csoportjának tipikus képviselője a nikotin, amely a központi idegrendszer perifériás H-kolinerg receptorait és H-kolinerg receptorait egyaránt gerjeszti, összetett változásokat okozva a szervek és testrendszerek működésében. A nikotin először gerjeszti a H-kolinerg receptorokat, majd gátolja azokat, amikor nagy koncentrációban halmozódik fel a vérben. A nikotin nagyon mérgező, ezért az orvosi gyakorlatban nem használják.
LOBELIN-HIDROKLORID- légzés serkentésére szolgál; aktiválja a carotis glomerulus H-kolinerg receptorait, reflexszerűen gerjeszti a légzőközpontot. A vérnyomás megemelkedik a mellékvesevelőben és a szimpatikus ganglionokban található H-kolinerg receptorok stimulálása miatt, amelyet figyelembe kell venni artériás hipertóniában szenvedő betegeknél. A lobellin-hidrokloridot korlátozottan használják, főként légzés serkentésére szén-monoxid-mérgezés, irritáló anyagok belélegzése stb.A Lobellin-hidrokloridot intravénásan lassan (1 ml 1-2 perc alatt), ritkábban intramuszkulárisan adják be. Kiadási űrlap lobellin-hidroklorid: 1 ml 1%-os oldatot tartalmazó ampullák. B lista.
Példa a lobellin-hidroklorid receptjére latinul:
Rp.: Sol. Lobelini hidroklorid 1% 1 ml
D.t. d. N. 5 ampullában.
S. Adjon be 0,3-0,5 ml-t intravénásan (1 perc alatt).
CITITON- 0,15% -os citizin alkaloid oldat. A Cititon stimulálja a reflex légzőközpontot, úgy működik, mint a lobelin-hidroklorid. A Cititon a szimpatikus ganglionok és a mellékvesék H-kolinerg receptorainak stimulálásával növeli a vérnyomást. A Cititont műtétek, sérülések, kollaptoid állapotok stb. során fellépő reflex légzésleállások esetén alkalmazzák. A Cititon ellenjavallt artériás magas vérnyomásban, érelmeszesedésben (a vérnyomás növelő képessége miatt). Cytiton felszabadulási forma: 1 ml-es ampullák. B lista.
Példa a tsititon receptjére latinul:
Rp.: Cytitoni 1 ml
D.t. d. N. 10 ampullában.
S. 1 ml intravénásan.
Vannak N-kolinomimetikumokat tartalmazó gyógyszerek, amelyeket a dohányzás abbahagyására használnak.
TABEX- cytizint tartalmaz (0,0015 g tablettánként). A Tabex megkönnyíti az elvonási tüneteket a dohányzás abbahagyásakor, és elősegíti a dohányzás abbahagyását. A Tabex-et a következő séma szerint kell bevenni: kezdje napi 6 tablettával, fokozatosan csökkentve az adagot napi 1-2 tablettára. A kezelés időtartama 25 nap. Tabex felszabadulási forma: tabletta. B lista.
LOBESIL- 0,002 g lobelin-hidrokloridot, 0,075 g magnézium-triszilakátot, 0,025 g kalcium-karbonátot tartalmaz.A Lobesil megkönnyíti az elvonási tüneteket a dohányzás abbahagyásakor és elősegíti a dohányzás abbahagyását. Lobesil dudor alakja: tabletta. B lista.
Példa egy lobesil receptre latinul:
Rp.: Tab. Lobesili N. 50
D. S. A séma szerint vegye be: kezdje napi 5 tablettával, fokozatosan csökkentve az adagot napi 1-2 tablettára. A kezelés időtartama 14-20 nap.
ANABAZIN-HIDROKLORID - hatása közel áll a nikotinhoz, a cytizinhez, a lobelinhez. Az anabazin-hidrokloridot a dohányzás abbahagyását segítő szerként használják, és a korábbi gyógyszerekhez hasonlóan hat. Kiadási űrlap Anabazin-hidroklorid: tabletta 0,003 g; filmeket 0,0015 g anabazin-hidrokloriddal. B lista.
Példa az anabazin-hidroklorid receptjére latinul:
Rp.: Tab. Anabasini hydrochloridi 0,003 N. 120
D. S. A séma szerint vegye be: kezdje napi 8 tablettával (szájon át vagy szublingválisan), fokozatosan csökkentve az adagot 1-2 tablettára. A kezelés időtartama 25 nap.
GAMIBAZIN- rágógumi anabazin-hidrokloriddal. A Gamibazint a dohányzás abbahagyásának elősegítésére írják fel. A Gamibazint meghatározott séma szerint alkalmazzák. Mellékhatások a gamibazin alkalmazásakor: kellemetlen íz, hányinger, fejfájás, szédülés, megnövekedett vérnyomás. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer szedését.
Az N-kolinomimetikumokat tartalmazó gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély, valamint súlyos betegségek esetén.a szív-érrendszer. A kezelést szigorú orvosi felügyelet mellett végzik.
M-kolinomimetikus gyógyszerek
Hatásmechanizmusuk az M-kolinerg receptorok stimulálása és a paraszimpatikus idegek gerjesztésének utánzása. A gyógyszerek farmakológiai hatásának megvalósítása az acetilkolin fiziológiás hatását reprodukálja az autonóm idegrendszer paraszimpatikus részére, és ennek megfelelően megváltozik a szervi funkciók:
a) szív - bradycardia; erek - értágulat; artériás hipotenzió;
b) szem - pupilla összehúzódása (miózis), intraokuláris nyomás csökkenés a szem vízelvezető rendszerének javulása miatt (a szökőkút és a Schlemm-csatorna megnyitása és az intraokuláris folyadék kiáramlásának megkönnyítése), akkomodációs görcs (korrekció) közeli látás). Ez a ciliáris izom összehúzódása és a fahéjszalag ellazulása miatt következik be. Ennek eredményeként a lencse görbülete megnő, és a gyújtótávolság csökken;
c) hörgők - a hörgők lumenje csökken, a hörgők nyálka szekréciója nő;
d) gyomor-bél traktus - a motilitás és a szekréciós aktivitás nő, a sphincter tónusa csökken;
e) külső elválasztású mirigyek - a nyál-, könny-, hörgő- és verejtékmirigyek aktivitása nő;
f) hólyag, méh - összehúzódás.
Az M-kolinomimetikus gyógyszerek terápiás dózisban nem reprodukálják az acetilkolin összes hatását, de döntően befolyásolják az egyes szervek működését. Ez összefügg a kolinomimetikumok klinikai alkalmazásának sajátosságaival is.
Magát az acetilkolint klinikailag nem használják a hatások túlzott változatossága és a gyors (5-20 másodperc alatti) pusztulás miatt. Fontosak azok a gyógyszerek, amelyek az acetilkolin kívánt hatásainak csak egy részét reprodukálják, hatásuk szelektivitása és a hatások stabilitása van.
Tekintsük a klinikailag legfontosabb gyógyszereket: a karbakolint (m- és n-kolinomimetikumok), a pilokarpint és az aceklidint (m-kolinomimetikumok).
Karbakolin
Kémiai szerkezetében és farmakológiai hatásában közel áll az acetilkolinhoz (közvetlen hatású m- és n-kolinomimetikum). Hosszabb ideig tartó hatása van, mert kolinészteráz nem hidrolizálja.
Élesen növelheti a belek és a hólyag izomzatának tónusát, csökkentheti a vérnyomást és bradycardiát okozhat. A szemészetben gyakran használják az intraokuláris nyomás csökkentésére szemcseppek formájában. A karbakolint túlzott szisztémás hatása miatt más célokra nem használják.
Zöldhályog esetén 0,5-3,0%-os karbacholin oldatot csepegtetünk a kötőhártyazsákba naponta 2-6 alkalommal.
3%, 10 ml (carbachol) és 1,5%, 5 ml (Isopto - Carbachol) szemcsepp formájában kapható.
Közvetlenül a karbakolin becsepegtetése után égő érzés, viszketés, égő fájdalom a szemgolyókban és homályos látás lép fel. Időseknél lehetséges a szürkehályog megjelenése vagy felgyorsulása.
Pilokarpin
A fő klinikai felhasználás a szemészetben a szemen belüli nyomás csökkentésére szolgál glaukóma esetén. Miotikumként is használják az atropin és hasonló gyógyszerek miriát okozó hatásának megállítására. A pilokarpint 1, 2, 4% -os oldat formájában írja fel naponta 2-4 alkalommal, 1-2 cseppet. Ennek a gyógyszernek vannak elhúzódó formái: 1, 2, 4% szemkenőcs, pilokarpin oldatok metil-cellulózzal, szemészeti filmek, amelyek mindegyike 2,7 mg pilokarpint tartalmaz. A metil-cellulóz hozzáadásának köszönhetően az izoptokarpin gyógyszer akár 12 órán keresztül megőrzi hatását. A Pilogel szemgél 12 órán keresztül alacsonyan tartja a vérnyomást. Szájon át szedve a pilokarpin gyorsan felszívódik, de erős izzadást, fokozott hörgőmirigy-szekréciót és hörgőgörcsöt okoz. Enterálisan nem használható.
A pilokarpin a kombinált gyógyszerek része. Timolollal (béta-blokkolóval) kombinálva Fotil és Fotil - Forte néven állítják elő 5 ml-es szemcseppek formájában. A metipronolollal (béta-blokkoló) kombinálva a normoglaukon szemcsepp formájában is szerepel a gyógyszerben.
Aceklidin
Kifejezetten hat a szemre, a gyomor-bélrendszerre, a húgyhólyagra és a méhre. Ezért az uralkodó klinikai felhasználás:
Szemészetben glaukóma elleni szerként, de ritkán, hiszen megjelentek hatékonyabb gyógyszerek;
Sebészeti, urológiai és szülészeti-nőgyógyászati gyakorlatban - a belek és a hólyag posztoperatív atóniájának megelőzésére és megszüntetésére.
Elérhető aceklidin por formájában szemcseppek gyártásához, 1-2 ml 0,2%-os injekciós oldatos ampullákban.
Nál nél mérgezés vagy túladagolás Az M-kolinomimetikumok túlnyomórészt perifériás hatásúak, fokozott nyálfolyás, izzadás, miózis, légszomj, hasmenés és bradycardia figyelhető meg. Ezeket a hatásokat egy funkcionális antagonista - atropin - (szubkután, intramuszkuláris vagy intravénás, az állapot súlyosságától függően) beadásával szüntetik meg.
Tábornok ellenjavallat az M-kolinomimetikumok alkalmazása: bronchiális asztma, angina pectoris, epilepszia, terhesség.
Neosztigmin (proszerin)
Ez egy szintetikus antikolinészteráz szer. A gyógyszer jellegzetessége, hogy molekulájában egy kvaterner ammóniumcsoport van jelen, ami megnehezíti a vér-agy gáton való átjutást. A Prozerint myasthenia gravis, agysérülések utáni motoros rendellenességek, bénulás, agyhártyagyulladás, gyermekbénulás és encephalitis után írják fel; ideggyulladásra, bél- és hólyag atónia megelőzésére és kezelésére. A szemészetben glaukóma esetén az intraokuláris nyomás csökkentésére használják.
A Prozerin az antidepolarizáló curare-szerű gyógyszerek antagonistája. Ezekben az esetekben atropinnal együtt írják fel.
A gyógyszert szájon át vagy szubkután írják fel. Szájon át felírt (étkezés előtt 3 perccel) 0,01-0,015 g-os por vagy tabletta formájában, naponta 2-3 alkalommal.
Szubkután - 1 ml 0,05% -os oldat naponta 1 vagy 2 alkalommal.
A proserin túladagolása a kolinerg receptorok túlzott gerjesztésével járó mellékhatásokat okozhat: fokozott nyálfolyás, miózis, gyakori vizelés, a nyelvizmok és a vázizmok rángatózása.
Kapható porok, 0,015-ös tabletták és 1 ml-es 0,05%-os oldat ampullák.
Armin
Egy erős antikolinészteráz hatással rendelkező szerves foszforvegyület visszafordíthatatlanul gátolja a kolinészterázt. Farmakodinamikai szempontból megfelel az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszernek, de hatáserősségében és hatástartamában felülmúlja őket. Túladagolás esetén erős toxikus hatást fejt ki, centrális és perifériás kolinomimetikus hatások megnyilvánulásával. Nagyon kis mennyiségben miotikus és glaukóma elleni szerként használják szemcseppek formájában.
Kiadási forma: 10 ml 0,005-0,01%-os oldat palackokban. Az általános reszorpciós hatás elkerülése érdekében az Armin becsepegtetése után 2-3 percig nyomja meg a könnyzsák területét.
Emlékeztetni kell arra, hogy az irreverzibilis antikolinészteráz szerek nagyon mérgezőek, különösen hígítatlan formában. El kell kerülni, hogy a bőrbe, a bőrre vagy a nyálkahártyára kerüljenek.
Kolinészteráz-gátlók túladagolása vagy szerves foszfortartalmú anyagokkal való mérgezés esetén a kolinerg idegek túlingerléséhez hasonló jelenségek alakulnak ki, és a perifériás hatások mellett centrálisak is előfordulhatnak: nyelv, arcizmok, vázizomzat rángatózása, tudatdepresszió, klónikus görcsök. , a légzőközpont depressziója. Lehetséges a légzőizmok bénulása a neuromuszkuláris vezetés perifériás blokádja miatt. Ezeket a hatásokat atropin adásával megfordítják.
Nál nél túladagolás vagy mérgezés kolinészteráz gátlókkal dipiroximot és izonitrozint adnak be, amelyek helyreállítják a kolinészteráz aktivitást. A kolinészteráz reagenseket a lehető legkorábban atropinnal együtt, szubkután, intramuszkulárisan és intravénásan adják be, a beteg állapotától függően.
A kolinészteráz reagensek nagyobb affinitást mutatnak az inhibitor molekulához, mint az enzimhez, és azzal kompetitív kölcsönhatásba lépve kolinészterázt szabadítanak fel a komplexből a felesleges gyógyszerrel vagy szerves foszforanyaggal.
M-kolinerg receptorok
Az atropin és hasonló gyógyszerek csak ott szüntetik meg az acetilkolin és a kolinomimetikumok (közvetlen és közvetett) perifériás és centrális hatásait, ahol az M-kolinerg receptorok lokalizálódnak. Az atropin, az acetilkolin kompetitív antagonistája, az M-kolinerg receptorokhoz kötődik és blokkolja azokat, megakadályozva a természetes mediátor, az acetilkolin hatását. Az atropin receptorokkal való kapcsolata 1000-szer erősebb, mint az acetilkolinnál, így az antagonizmus egyoldalú, és a blokkoló hatása nagyon nehezen eltávolítható kolinomimetikummal.
Az M-antikolinerg szerek klinikailag jelentős hatásai (az atropin példájával) a következők:
A szív- és érrendszer- csökkenti a vagus ideg hatását, ami a szívfrekvencia növekedéséhez, az atrioventrikuláris blokk eltávolításához vezet (2 mg atropin teljesen blokkolja a vagus ideg szívre gyakorolt hatását).
központi idegrendszer- stimulálódik, így túladagolás esetén szorongást, izgatottságot okoz, ami delíriumhoz és hallucinációkhoz vezet. Hipertermia alakul ki, felerősödik a csökkent izzadás miatt.
Szem- az atropin mydriasist és megnövekedett szemnyomást okoz. Ennek oka a pupilla kitágulása és a szem elülső kamrájából az intraokuláris folyadék kiáramlásának blokkolása, így az atropin glaukóma rohamot válthat ki. A látás a távoli látáspontra korrigálódik, amikor a ciliáris izom ellazul, a Zinn zónái megfeszülnek és a lencse görbülete csökken. Az atropin szemre gyakorolt hatása hosszan tartó (3 naptól 2 hétig).
Sima izom- csökken a gyomor-bélrendszer motilitása, megszűnnek az izomgörcsök a belekben és a simaizom szervekben, ellazulnak a hörgőizmok, csökken a hólyagtónus.
Belső elválasztású mirigyek- minden mirigy szekréciós tevékenysége elnyomott. Szájszárazság, a könnyfolyadék mennyiségének csökkenése, a verejtékmirigyek szekréciójának csökkenése, a hörgőváladék megvastagodása jellemzi.
Atropin
Ez a belladonna (belladonna) növény alkaloidja, amely könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusba. A szokásos adag 0,25-2 mg orálisan vagy 0,4-1 mg parenterálisan. A vegetatív idegrendszer paraszimpatikus részének műtét előtti gátlására, a külső elválasztású mirigyek (izzadságmirigyek) aktivitásának csökkentésére, a vezetőképesség növelésére atrioventrikuláris blokk és bradycardia során, valamint a szívösszehúzódások számának növelésére, görcsoldóként sima görcsök esetén. izomszervek, M mérgezés ellenszereként -kolinomimetikus és antikolinészteráz anyagok, szemészetben mydriatikusként, szemfenék vizsgálatára, iritis, iridocyclitis és szemsérülések kezelésére. Az atropin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és gyorsan eloszlik. Jelentős szintje a központi idegrendszerben a felszívódás után 20-30 percen belül kialakul. Beadás után gyorsan eltűnik a vérből, T1/2 = 2 óra.
Az adag körülbelül 60%-a változatlan formában ürül a vizelettel. A gyógyszer paraszimpatikus funkciókra gyakorolt hatása gyorsan csökken minden szervben, kivéve a szemet. Az íriszre és a ciliáris izomzatra gyakorolt hatás 72 órától 3 hétig tart.
Az atropinnal és más antikolinerg szerekkel való mérgezés perifériás és centrális hatásokkal nyilvánul meg: szájszárazság beszéd- és nyelési nehézséggel, szomjúság, mydriasis, homályos látás, fényfóbia, száraz bőr, hipertermia, tachycardia, szorongás, izgatottság, mánia, hallucinációk és ezt követő depresszió. a központi idegrendszer és a kóma.
A kezelés magában foglalja a gyógyszermaradványok lehetőség szerinti gyors eltávolítását, nagy dózisú kolinomimetikumok, elsősorban antikolinészteráz szerek (fizosztigmin, proszerin) beadását, tüneti kezelést - görcsoldó, antipszichotikus terápia, gépi lélegeztetés, hűtés.
Az atropin por formájában kapható; 0,0005 g-os tabletták; 10%-os szemkenőcsben; 1 ml 0,1% -os oldatot tartalmazó ampullákban; szemcseppben 1% - 5 ml.
Az olyan gyógyszerek, mint a platifillin-hidrotartarát, a szkopolomin-hidrobromid, a metacin és számos más gyógyszer (pirenzepin, ipratropium-bromid, ciklodol) antikolinerg hatásúak.
Loperamid.
Gátolja a bélmozgást, növeli az anális záróizom tónusát, és erős hasmenéscsillapító hatással rendelkezik. A felezési idő 9-12 óra, a májban biotranszformálódik, és konjugátumok formájában ürül ki az epével.
Akut és krónikus hasmenés esetén alkalmazzák.
Terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.
A mellékhatások közé tartozik az álmosság, szédülés, gyengeség, szájszárazság.
Felszabadulási forma: 2 mg-os tabletták és kapszulák. Akut hasmenés esetén - 4 mg; majd 2 mg minden laza széklet után.
Gyermekek 6 év után - 2 mg, majd 2 mg minden laza széklet után.
A maximális napi adag felnőttek számára 16 mg; gyermekeknél - 6 mg / 20 testtömeg-kg.
Egyes források szerint opioid receptor agonista, a morfiumhoz hasonlóan csökkenti a gyomor-bél traktus tónusát és motilitását.
Metacin (Metacin)
Gyengén hatol át a vér-agy gáton. A perifériás hatások kifejezettebbek, mint az atropiné. Mindenekelőtt ez a simaizomszervekre gyakorolt lazító hatásra vonatkozik. A szív- és érrendszerre és a szemre gyakorolt hatása kevésbé kifejezett, mint az atropiné.
Vese- és májkólikára használják. a nyálfolyás, a hörgőkiválasztás csökkentésére, az izomtónus csökkentésére a gyomor-bél traktus különböző részein. 0,002 tabletta és 1 ml 0,1% -os oldatot tartalmazó ampullák (szubkután, intramuszkuláris és intravénás alkalmazásra).
Cyclodolum
A H- és M-kolinerg receptorok központi blokkolója. Elnyomja a bazális ganglionokra kifejtett stimuláló kolinerg hatásokat. Központi és kisebb mértékben perifériás antikolinerg hatása van.
Parkinson-kór és az extrapiramidális rendszer károsodásával összefüggő egyéb kóros állapotok (például gyógyszerek által kiváltott parkinsonizmus) kezelésére alkalmazzák.
Mellékhatások - atropinszerű perifériás hatások - szájszárazság, károsodott akkomodáció, szédülés. Túladagolás esetén - a központi idegrendszer gerjesztésének hatása. A ciklodol-kezelés hosszú távú. A gyógyszert 1, 2, 5 mg-os tablettákban állítják elő. Napi adag 1-2 mg.
Eredmények.
eredmények
eredmények
következtetéseket
Farmakológiai problémák megoldása
1. A gyógyszer véletlen lenyelése a következő tüneteket okozta: izomrángások, bradycardia, pupillák összehúzódása, hányás, hasmenés, erős nyálfolyás. Milyen gyógyszer okozta a mérgezést? Nevezze meg a segítő intézkedéseket!
2. Az erdei séta után a gyerekeknél súlyos állapotok alakultak ki: erős nyálfolyás, erős izzadság, könnyezés, pupillák összehúzódása, hányinger, hányás, erős vizes hasmenés. Pulzusa 60 ütés percenként, szabálytalan. Nehéz a légzés, zihálás. Szédülés, hallucinációk. A tudat zavart. Időnként izomremegés és enyhe görcsök lépnek fel. Mi okozza ezt az állapotot?
3. A kutya szemmotoros idegét 2 héttel a kísérlet előtt levágjuk, ami az írisz körkörös izomzatának denervációját okozza. Hogyan reagál a denervált írisz a pilokarpin és a fizosztigmin kötőhártyazsákba történő injekciójára?
4. Az acetilkolin intravénás beadása vérnyomásesést okoz, azonban ha először 0,1%-os atropin-szulfát oldatot (1 ml) adnak be az állatnak, akkor az acetilkolin adása hatására nem csökkenés, hanem növekedés következik be. vérnyomásban. Magyarázza meg az acetilkolin hatásában bekövetkezett változás okát!
5. Klinikai eset: a sürgősségi orvos akut pszichózist fedezett fel motoros és beszédizgatottsággal, valamint hallucinációkkal egy 5 éves gyermeknél. Objektíven: a pupillák élesen kitágultak, a páciens tárgyakba ütközik, a bőr vörös, száraz, pulzus 96, légzés 24 percenként. Milyen anyag okozta a mérgezést? Milyen antidotum terápia javasolt?
Nevezze meg a gyógyszereket:
- Intraokuláris nyomást csökkentő szer
- Gyógyszer a myasthenia gravis ellen
- Kolinészteráz reaktivátor
- Irreverzibilis antikolinészteráz gyógyszer
- A neuromuszkuláris átvitelt elősegítő gyógyszer
- M-kolinomimetikum a bél atóniájára
- Az M- és N-kolinerg receptorokat stimuláló gyógyszer
- Antikolinészteráz gyógyszer a glaukóma kezelésére
- M-kolinomimetikum szemcseppekben
10. Gyógyszer hólyag atóniára
11. Antikolinészteráz szer, amely behatol a BBB-be
Írj recepteket
- pilokarpin-hidroklorid szemcsepp
- fotil szemcseppben
- atropin-szulfát injekcióhoz
- atropin-szulfát szemcseppben.
- prozerin ampullákban
- ipratropium-bromid.
- loperamid
- ciklodol
- pirenzepin tabletta
Kérdések az önálló tanuláshoz:
1. A kolinerg szinapszisok területén ható gyógyszerek osztályozása.
2. M-kolinomimetikumok: hatás a szemre, a simaizom szervekre, a szekréciós apparátusra.
3. M-kolinomimetikumok. Alkalmazás a klinikai gyakorlatban.
4. Antikolinészteráz gyógyszerek. A cselekvés mechanizmusa. Osztályozás. Alkalmazás.
5. Mérgezés antikolinészteráz gyógyszerekkel. Segítő intézkedések.
6. M-antikolinerg szerek. A cselekvés mechanizmusa. Hatása a szemre, a keringési rendszerre, a simaizomzatra, a mirigyekre. A központi idegrendszerre gyakorolt hatás jellemzői.
7. Az atropin csoport készítményei. Alkalmazás. Atropinmérgezés, enyhítő intézkedések.
Antikolinészteráz gyógyszerek (közvetett M- és N-kolinomimetikumok)
Proszerin, fizosztigmin-szalicilát, galantamin-hidrobromid, armin.
3. Az M-kolinerg receptorokat befolyásoló gyógyszerek:
a) M-kolinomimetikumok (pilokarpin-hidroklorid, aceklidin);
b) M-antikolinerg szerek (M-antikolinerg szerek) - atropin-szulfát, szkopolamin-hidrobromid, platifillin-hidrotartarát, metacin, ipratropium-bromid, pirenzepin.
4. A H-kolinerg receptorokat befolyásoló gyógyszerek:
a) N-kolinomimetikumok (cititon, lobelin-hidroklorid):
b) N-kolinerg blokkolók (ganglionblokkolók - benzohexónium, pentamin, higronium, arfonád; izomrelaxánsok - ditilin, tubocurarin-klorid, arduan, tracrium).
-
Milan Metropolitan: térkép, jegyárak és hasznos tippek Mennyibe kerülnek a jegyek?
-
Jeppesen diagramok olvasásának megtanulása – oktatóanyag Kiegészítők telepítése, amelyek jelentősen javítják a szimulátor grafikáját és valósághűségét
-
Mikor és milyen esetekben kell nulla bevallást benyújtania az egyéni vállalkozónak?
-
Mi az a jelző, és hogyan lehet megtalálni?
