3. generációs antiallergiás gyógyszerek. Hogyan hatnak az antihisztaminok? Antihisztamin gyógyszer, dezloratadin

A Az allergiás reakció egy nagyon összetett folyamat, amely magában foglalja a hízósejtek degranulációját, a T-limfociták, a hám- és endoteliális sejtek aktiválását, az eozinofilek és kisebb mértékben a bazofilek felhalmozódását a szövetekben, valamint a kemokinek szintézisét és felszabadulását. A hízósejtek, eozinofilek és bazofilek mediátorok képződése és szekréciója közvetlenül és/vagy közvetve hozzájárul az allergiás tünetek megjelenéséhez.

Az akut allergiás reakciók azonnali túlérzékenységen alapulnak. Molekulák közvetítik, amelyeket a hízósejtek bocsátanak ki, amikor az allergén kölcsönhatásba lép a sejtfelszínen lévő IgE-vel: hisztamin, triptáz és membránlipid mediátorok - leukotriének, prosztaglandinok és vérlemezke-aktiváló faktor. A hízósejt-mediátorok kulcsszerepet játszanak az anafilaxia, a rhinoconjunctivitis és az urticaria kialakulásában. A hisztamin szerepe az asztma és ekcéma kialakulásában minimálisnak tűnik, amint azt az antihisztaminok hatástalansága bizonyítja ezekben az állapotokban. A célszervtől függően a késleltetett túlérzékenységi reakciókat aktivált hízósejtek vagy T-sejtek okozhatják.

Az allergia patogenezisének vizsgálatával párhuzamosan új megközelítéseket dolgoztak ki annak kezelésére. A hisztamin részt vesz az allergia szinte minden fő tünetének mechanizmusában, stimulálja a H1 receptorokat. Ezért az első antiallergiás gyógyszerek voltak antihisztaminok (AGP). Kezdetben ezek a gyógyszerek nem voltak kellően szelektívek a H 1 -hisztamin receptorokra. Ennek a csoportnak az első képviselői közül néhány nem allergiás, hanem más betegségekben talált alkalmazást a nyugtató hatás miatt. Ezeknek a gyógyszereknek a központi hatása volt a fő tényező, amely korlátozza alkalmazásukat allergiás betegségekben.

A nem nyugtató hatású antihisztaminok létrehozása akkor vált lehetővé, amikor 1966-ban a hisztaminreceptorok három altípusát fedezték fel. A „sedáció” kifejezés a központi idegrendszert érő különféle depresszív hatásokra utal, beleértve a memória, a kognitív és pszichomotoros funkciók, valamint az információfeldolgozás károsodását. Az antihisztaminok által kiváltott szedáció hatása a különféle feladatok biztonságos elvégzésére Mindennapi élet nemcsak tudományos érdeklődésre tart számot, hanem fontos kritérium az allergiás járóbetegek gyógyszerének kiválasztásakor is.

A nyugtató hatás mértéke alapján az antihisztaminoknak három csoportja vagy „generációja” van:

• H 1 - 1. generációs antagonisták észrevehető nyugtató hatású;
• H1 - 2. generációs antagonisták, amelyek az ajánlott terápiás dózisban nem fejtenek ki nyugtató hatást, de a dózis emelésekor nyugtató hatást fejtenek ki;
• H 1 - 3. generációs antagonisták, nem tüneteket okozva szedáció és a terápiás dózis túllépése esetén.

Az AGP tulajdonságai és osztályozása

A H1 receptor antagonisták nitrogéntartalmú bázisok, amelyek alifás oldalláncot tartalmaznak (mint a hisztamin molekulában) szubsztituált etil-amint, ami elengedhetetlen az antihisztamin aktivitás megnyilvánulásához. Az oldallánc egy vagy két ciklusos vagy heterociklusos gyűrűhöz kapcsolódik, amely lehet piridin, piperidin, pirrolidin, piperazin, fenotiazin, imidazol. Az oldallánc hozzáadása egy „összekötő” nitrogén-, szén- vagy oxigénatomon keresztül történik.

A H1 antagonisták rendelkeznek a következő tulajdonságokat kémiai szerkezettel kapcsolatos:

A molekulában lévő különböző aromás vagy heterociklusos gyűrűk és alkil-szubsztituensek jelenlétével kapcsolatos lipofil tulajdonságok;

A nitrocsoport alapvető tulajdonságai;

Az „összekötő” atom sajátossága (az atom természetétől függően a klasszikus antihisztaminokat általában 6 fő csoportra osztják: etanol-aminok, fenotiazinok, etilén-diaminok, alkil-aminok, piperazinok, piperidinek).

Egyes 1. és 2. generációs antihisztaminok kémiai szerkezete alapvetően különbözik a fent leírt 1. generációs H1 antagonistáktól. Így hazánkban, M. D. Mashkovsky laboratóriumában a egy új csoport- kinuklidin-származékok: quifenadin (Fenkarol) és sequifenadin (Bicarfen). A Fenkarol alacsony lipofilitású, rosszul áthatol a vér-agy gáton, ezért kevésbé nyugtató hatású. Nem okoz adrenolitikus és antikolinerg hatást. A H1 receptorok blokkolása mellett a fenkarol csökkenti a hisztamin tartalmát a szövetekben a diamin-oxidáz aktiválása miatt, amely inaktiválja a hisztamint. A bicarfen a H1 receptorok blokkolása mellett az 1-es típusú szerotonin receptorokat is blokkolja, ez a tulajdonság a bicarfen kifejezettebb viszketéscsillapító hatásával függ össze.

Meg kell határozni a H 1 antagonisták egy csoportját, amelyek membránstabilizáló hatással rendelkeznek. Ezek a H1-antihisztaminok a ketotifen, az oxatomid és az azelasztin. A kutatásban in vitro azon képességük, hogy gátolják a mediátorok effektor célsejtekből (hízósejtekből) történő szekrécióját, a neutrofilek és eozinofilek kemotaxisát és egyéb hatásokat, amelyekkel igazolták az alkalmazásuk indikációit (elsősorban a ketotifenre vonatkozik) komplex kezelés atópiás bronchiális asztma, atópiás dermatitis.

A 2. generációs H1-antagonisták, amelyek a perifériás H1-receptorok blokkolására való nagy szelektív képességükkel és számos más tulajdonságukkal jellemezhetők, különböző csoportokba tartoznak. kémiai csoportok(2. táblázat).

A klasszikus H1 antagonisták a H1 receptorok kompetitív blokkolói, így a receptorhoz való kötődésük reverzibilis. A fő eléréséhez farmakológiai hatás viszonylag nagy dózisú ilyen gyógyszerek alkalmazása szükséges, míg a klasszikus H 1 -antihisztaminok nemkívánatos mellékhatásai könnyebben és gyakrabban jelentkeznek. Ráadásul ezeknek a gyógyszereknek a többsége rövid távú hatású, ami azt jelenti, hogy naponta 3-4 alkalommal kell bevenni. A 2. generációs antihisztaminok nem kompetitív módon kötődnek a H1 receptorokhoz. Az ilyen vegyületeket alig lehet kiszorítani a receptorból, és a létrejövő ligand-receptor komplex viszonylag lassan disszociál, ez magyarázza ezeknek a gyógyszereknek a hosszabb hatását.

Az 1. generációs vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fő mellékhatásai:

Más mediátorok receptorainak blokkolása (például M-kolinerg receptorok, amelyek a száj, az orr, a torok, a hörgők nyálkahártyájának szárazságában nyilvánulnak meg; ritkán - vizelési zavar és homályos látás);

Helyi érzéstelenítő hatás;

kinidin-szerű hatás a szívizomra;

Fájdalomcsillapító hatás és fokozó hatás a fájdalomcsillapítókkal kapcsolatban;

Antiemetikus hatás;

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás (nyugtató, koordinációs zavar, szédülés, letargia, csökkent koncentrációs képesség);

Fokozott étvágy;

Emésztési zavarok (hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, kényelmetlenség az epigasztriumban);

Tachyphylaxis (csökkent terápiás hatás hosszú távú használat esetén).

A fenti mellékhatások ellenére az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket továbbra is használják klinikai gyakorlat. Ez egyrészt a használatuk során felhalmozott kiterjedt tapasztalatnak, másrészt a mellékhatásoknak köszönhető, amelyek bizonyos esetekben klinikai helyzet kívánatos lehet, harmadszor, viszonylag alacsony költséggel a legújabb generációs gyógyszerekhez képest.

A 2. generációs AGP előnyei:

• nagyon nagy specificitás és nagy affinitás a H1 receptorokhoz;
• Gyors indítás cselekvések;
• a fő hatás elegendő időtartama (legfeljebb 24 óra);
• más típusú receptorok blokkolásának hiánya;
• terápiás dózisban nem jut át ​​a vér-agy gáton;
• a felszívódás nem függ a táplálékfelvételtől;
• tachyphylaxis hiánya.

A 2. generációs vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fő mellékhatásai

Terápiás dózisokban ezek a gyógyszerek jó biztonsági profillal rendelkeznek. Ha azonban ezeknek a gyógyszereknek a májenzimek (a citokróm P450 rendszer CYP3A4-je) általi metabolizmusa lelassul, a metabolizálatlan kezdeti formák felhalmozódnak, ami megsértéshez vezet. pulzus(kamrai „orsó alakú” tachycardia, az EKG a QT-intervallum megnyúlását mutatja). Ez a szövődmény károsodott májműködésű betegeknél fordulhat elő makrolidok, gombaellenes imidazol-származékok, egyéb gyógyszerek és élelmiszer-összetevők egyidejű alkalmazása esetén, amelyek gátolják a citokróm P450 rendszer CYP3A4 oxigenáz aktivitását. Ez a mellékhatás jellemző a terfenadinra, az asztemizolra és a loratadinra. A kardiotoxikus hatások miatt számos országban, köztük Oroszországban, az asztemizolt és a terfenadint kivonták a forgalomból.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatása rendkívül gyenge. A szedáció ritka, és csak a gyógyszerre nagy egyéni érzékenységű egyéneknél fordul elő.

3. generációs antihisztaminok

A legtöbb H1 antagonista antihisztamin hatású az aktív metabolitok vérben való felhalmozódása miatt. Ebben a tekintetben a gyógyszerek a alacsony szint metabolizmus: akrivasztin, cetirizin, fexofenadin, dezkarboetoxiloratadin, norastemizol. Az akrivasztin metabolitja egy propionsav analóg, amely az akrivasztin molekula oldalláncában az akrilsav redukciójával képződik. A cetirizin a hidroxizin, az 1. generációs H1-hisztamin blokkoló farmakológiailag aktív metabolitja.

Ma a 3. generációs antihisztaminok közé tartozik a fexofenadin, a norastemizol és a dezkarboetoxiloratadin. A fexofenadin a terfenadin, a 2. generációs H1-blokkoló aktív metabolitjának két farmakológiailag aktív izomerjének racém keveréke. A norastemizol az asztemizol természetes metabolitja; A dezkarboetoxiloratadin a loratadin metabolitja. Más 3. generációs vérnyomáscsökkentőkkel ellentétben a dezkarboetoxiloratadint tovább metabolizálja a CYP3A4 és kisebb mértékben a CYP2D6, így plazmaszintje kismértékben megemelkedhet P450-gátlók (pl. eritromicin) egyidejű alkalmazásakor. A fexofenadin (Telfast) nem metabolizálódik a citokróm P450 rendszerben, ennek köszönhetően jó biztonsági profillal rendelkezik, és kompatibilis az antibakteriális, gombaellenes és egyéb gyógyszerekkel.

A fexofenadin (Telfast) antihisztamin hatása a beadás után 30 perccel kezdődik per os, a koncentráció a vérben az első órákban éri el a maximumot, a hatás időtartama legfeljebb 24 óra.

Terápiás dózisban a 3. generációs gyógyszerek rendkívül ritkán okoznak szedációt, nem olyan kifejezett, hogy gyógyszerelvonást okozna; Nyilvánvalóan csak a szokatlanul magas egyéni érzékenységű betegek tapasztalják ezt a mellékhatást. Klinikai vizsgálatok A fexofenadin (Telfast) kimutatta, hogy a többi 3. generációs AGP-vel ellentétben a fexofenadin valódi nem szedációval rendelkezik: a gyógyszer átlagos terápiás dózisának kétszeres és háromszoros túllépése sem okozott nyugtató hatást.

A kardiotoxikus hatás nem kapcsolódik az antihisztamin aktivitáshoz, ezért bizonyos gyógyszerekre jellemző, és nem a 2. generációs H1-hisztamin blokkolók teljes osztályára. Önkénteseken végzett speciális vizsgálatok során az akrivasztin, a cetirizin, az ebasztin, a fexofenadin, a norastemizol és a dezkarboetoxiloratadin nem mutatott kardiotrop hatást.

A 2. és 3. generációs H1 antagonisták nyilvánvaló előnye a tachyphylaxis jelenségének hiánya, ami lehetővé teszi a hosszú kezelési ciklusok elvégzését.

A 3. generációs H1 antagonisták kifejlesztése a cél a következő kívánatos tulajdonságok elérése az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekben:

• nincs nyugtató hatása
• nincs kardiotoxicitás
• gyors felszívódás orális gyógyszerekés elosztása a célszervekhez
• magas biológiai hozzáférhetőség és hosszú felezési idő, ami lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást és a klinikai hatás 24 órán át tartó megőrzését
• tachyphylaxis hiánya
• károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél nem szükséges módosítani az adagot
• nincs klinikailag jelentős kölcsönhatás más gyógyszerekkel
• gyulladáscsökkentő aktivitás
• képes módosítani a hámsejtek aktiválását.

Így jelenleg számos antihisztamin létezik, amelyek többsége megfelel a fenti követelményeknek, de a legalkalmasabb ezekre a fexofenadin (Telfast), egy 3. generációs H1-antagonista gyógyszer, amely jelentősen javítja az allergiás betegek életminőségét.

Az allergia korrekciója olyan intézkedések egész sora, amelyek célja egy ilyen betegség megnyilvánulásának megszüntetése és megakadályozása. Sajnos az orvosok még mindig nem ismernek olyan gyógyszereket, amelyek örökre gyógyíthatják ezt a betegséget. Azonban számos olyan gyógyszer létezik, amely jól megbirkózik minden allergiás tünettel. A 3. generációs antihisztaminok különösen népszerűek az allergológusok és pácienseik körében, amelyek listáját most adok.

Miután egy agresszív allergén anyag bejut az emberi szervezetbe, minden hízósejt számos biológiailag aktív anyagot kezd termelni, beleértve a hisztamint is. Ez az elem aktívan kölcsönhatásba lép H1 receptoraival, ami a kapillárisok kitágulását, áteresztőképességét és duzzanat kialakulását idézi elő. Emiatt a szervezet számos különböző tünetek allergiák. Az antihisztaminok blokkolják a H1 receptorokat, megakadályozzák az allergiás reakciók kialakulását vagy jelentősen csökkentik azok megnyilvánulását.

A harmadik generációs gyógyszerek különösen aktív metabolitjai többnek korai gyógyszerek. Az ilyen vegyületeket meglehetősen nagy affinitás jellemzi a H1 receptorokhoz, ennek megfelelően a hisztamin egyszerűen nem képes kiszorítani őket ebből a vegyületből. Ezek a gyógyszerek nem okozhatnak álmosságot vagy allergiát, és nem csökkentik a koncentrációt.

A harmadik generációs antihisztaminok listája

A harmadik generációs gyógyszerek közé tartozik a fexofenadin, a dezloratadin, a hifenadin, a sehifenadin és a levocetirizin.

Fexofenadin

Ez a gyógyszer Telfast, Allerfex, Fexofast, valamint Dinox és Rapido néven vásárolható meg. Ez a gyógyszer egy második generációs antihisztamin, a terfenadin metabolitja, de nem képes toxikus hatást kiváltani a szívre. A hatás elfogyasztása után legfeljebb egy óra múlva válik észrevehetővé és egész nap kitart.

A fexofenadint általában az allergiás rhinitis, valamint a krónikus csalánkiütés korrekciójára használják. Fogyasztása terhesség alatt, valamint szoptatás alatt szigorúan ellenjavallt. Ezt a gyógyszert nem adják hat éven aluli gyermekeknek. Különös óvatossággal kell eljárni, ha a fexofenadint vese- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésére szánják. májelégtelenség krónikus típus, valamint idős emberek kezelésére.

Dezloratadin

Ez a gyógyszer a loratadin aktív metabolitja, amely a második generációs antihisztaminok közé tartozik. alatt vásárolható meg Kereskedelmi nevek Erius, Ezlor, Dezal, Lordestin, Nalorius és Elizaeus is. Ez a gyógyszer a fogyasztás után fél órán belül megmutatja tulajdonságait, és egész nap megőrzi hatékonyságát. Általában tüsszögésre, orrfolyásra és orrdugulásra, valamint allergiás nátha okozta viszketésre használják. Ezenkívül ez a gyógyszer segít a csalánkiütésben is.

A dezloratadint nem használhatják terhes vagy szoptató nők, és nem adható tizenkét év alatti gyermekeknek. Ezenkívül a gyógyszert rendkívül óvatosan kell fogyasztani súlyos esetekben veseelégtelenség.

Hifenadin

Ez a gyógyszer Fenkarol kereskedelmi néven vásárolható meg. Ez a gyógyszer különösen gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben, és a fogyasztás után fél órán belül hat. Használata segít megbirkózni az allergiás rhinitissel, bőrviszketés, angioödéma, akut vagy krónikus csalánkiütés, szénanátha, valamint neurodermatitis és ekcéma. A Hifenadine azonban nem alkalmazható gyermekhordozáskor, különösen az első trimeszterben, és akkor sem szoptatás.

Sehifenadine

Ezt a készítményt a gyógyszertárakban Histafen néven értékesítik. A gyógyszer gyorsan behatol a vérbe, maximális koncentrációja a fogyasztás után egy órán belül megfigyelhető a szervezetben. A sehifenadin segít megbirkózni az allergiás rhinitissel és kötőhártya-gyulladással, gyakran alkalmazzák, ha angioödéma, csalánkiütés és szénanátha kezelésére van szükség. Ezenkívül ez a készítmény használható az allergiás viszkető dermatózisok megszüntetésére, beleértve atópiás dermatitis.
A sehifenadint nem szabad terhesség vagy szoptatás alatt, valamint bronchiális asztma esetén alkalmazni. Ezenkívül nem kombinálják a monoamin-oxidáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerekkel.

Levocetirizin

Ez a gyógyszer Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, valamint Glencet, Xyzal és Zenaro néven vásárolható meg. Akkor írják fel, ha szénanátha, egész éves vagy szezonális allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás, valamint Quincke-ödéma, csalánkiütés és egyéb allergiás dermatózisok kezelésére van szükség, amelyeket kiütések és viszketés kísér. Egy Levocetirizine tabletta egy napra elegendő.

Ez a készítmény nem alkalmazható két évesnél fiatalabb gyermekeknél, terhesség vagy szoptatás ideje alatt nem írják fel. Ezenkívül a Levocetirizine alkalmazása lehetetlen, ha egy személy terminális veseelégtelenségben szenved.

A leírt termékek bármelyikének fogyasztása előtt orvoshoz kell fordulni. Mindegyiknek különböző mellékhatásai lehetnek, és az adagolás egyénileg választható meg.

Ekaterina, www.site

P.S. A szöveg néhány, a szóbeli beszédre jellemző formát használ.

Az antihisztaminok az allergia kezelésére használt gyógyszerek legismertebb csoportja. De nem mindenki tudja, hogy jellemzőiktől függően több csoportra oszthatók. BAN BEN Utóbbi időben Számos előnye miatt egyre gyakrabban használják a 3. generációs antihisztaminokat.

Hogyan hatnak az antihisztaminok?

Amikor egy allergén bejut az emberi szervezetbe, a hízósejtek, amelyek szinte minden szövetben megtalálhatók, biológiailag aktív anyagokat szabadítanak fel, beleértve a hisztamint is. Ez utóbbi kötődik H1 receptoraihoz, aminek hátterében a kapillárisok kitágulnak, permeabilitásuk megnő, és ödéma alakul ki. Ez különféle allergiás tünetekhez vezet. Például egyesek bőrpírt és viszketést tapasztalnak, mások hörgőgörcsöt tapasztalnak, mások pedig rhinitist és kötőhártya-gyulladást tapasztalnak.

Az antihisztaminok blokkolják a H1 receptorokat, és megakadályozzák az allergiás reakciók kialakulását vagy csökkentik azok megnyilvánulásait. Léteznek még H 2 receptor blokkolók, amelyeket gyomorbetegségek kezelésére használnak, és H 3 receptor blokkolók, amelyeket a neurológiában használnak.

Miben különböznek a drogok egymástól?

A hisztamin hatását gátló antiallergiás gyógyszereket 3 csoportra osztják. Az 1. generációs gyógyszerek nem kötődnek elég erősen a H1 receptorokhoz. Ezért a hisztamin, ha koncentrációja nagyon magas, kiszorítja a gyógyszereket és az okokat további fejlődés allergiás reakció. Az ilyen gyógyszereket naponta 2 vagy 3 alkalommal kell bevenni.

Szinte az összes ilyen gyógyszer blokkolja mind a kolinerg, mind a muszkarin receptorokat, és áthatol a vér-agy gáton (a vér és a központi között található idegrendszerek). Ez nyugtató és hipnotikus hatások kialakulásához, az exokrin mirigyek aktivitásának elnyomásához és az általuk kiválasztott anyagok viszkozitásának növekedéséhez vezet. Szívbetegségben szenvedőknél ezek a gyógyszerek aritmiát okozhatnak.

A 2. generációból származó gyógyszerek erősebben kötődnek a hisztamin receptorokhoz és más specifikusokhoz idegképződmények nincs hatásuk. Általában elegendő egy adag ilyen alap a nap folyamán. Használatuk során nem figyelhető meg álmosság és csökkent koncentráció. Szívritmuszavart okozhatnak, amikor közös használat néhány gyógyszerrel.

A 3. generációhoz tartozó gyógyszerek az előző generációból származó gyógyszerek aktív metabolitjai. Nagyon nagy affinitásuk van a H1 receptorokhoz, és a hisztamin nem tudja kiszorítani őket egy ilyen erős kapcsolatból. Nem okoznak aritmiát, nem váltanak ki álmosságot és nem csökkentik a koncentrációt. A harmadik generációs antihisztaminok listája:

• fexofenadin;
• dezloratadin;
• hifenadin;
• sehifenadin;
• Levocetirizin.

Fexofenadin

Ez a termék olyan márkaneveken kapható, mint Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin és Fexofast. A gyógyszer a 2. generációs antihisztamin terfenadin metabolitja, de nincs toxikus hatása a szívre. A gyógyszer hatása egy órával a bevétel után alakul ki, maximumát 6 óra múlva éri el, és egész nap fennáll.

A fexofenadint az allergiás rhinitis tüneteinek enyhítésére és krónikus csalánkiütés. Terhesség, szoptatás és 6 év alatti gyermekek alkalmazása ellenjavallt. A gyógyszert rendkívül óvatosan alkalmazzák krónikus vese- és májelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint időseknél.

A gyógyszerrel történő kezelés során a következők fordulhatnak elő: mellékhatások például fejfájás, hányinger, szédülés és álmosság. Ritkább esetben alvászavarok, ingerlékenység, álmatlanság ill fokozott fáradtság. Egyes betegek néha bőrkiütést, viszketést és egyéb reakciókat tapasztalnak túlérzékenység(pl. légszomj vagy angioödéma).

Dezloratadin

Ez az anyag a loratadin, egy 2. generációs hisztaminreceptor-blokkoló aktív metabolitja. A gyógyszert a következő neveken állítják elő: erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal és nalorius.

A termék a bevétel után fél órával kezd hatni, és 24 órán át tart. A dezloratadint a tüsszögés, az orrfolyás, az orrdugulás és a viszketés enyhítésére használják allergiás nátha esetén. A gyógyszert csalánkiütésre is használják, hogy megszabaduljon tőle bőrkiütésés viszketés.

A gyógyszer ellenjavallt 12 év alatti gyermekek, terhes és szoptató nők számára. Súlyos veseelégtelenségben szenvedőknél óvatosan kell alkalmazni. A dezloratadinnal kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a fokozott fáradtság. Sokkal ritkábban jelentkezik fejfájás, szédülés, álmosság, álmatlanság, szívdobogásérzés, szájszárazság, izom- és hasi fájdalom.

Hifenadin

Fenkarol márkanéven gyártják. A gyógyszer nagyon gyorsan felszívódik emésztőrendszer, és a beadást követő fél órán belül kimutatható a szervezet szöveteiben. A hifenadin a következő esetekben javallt:

• allergiás nátha;
• angioödéma;
• akut és krónikus csalánkiütés;
• szénanátha;
• neurodermatitis és ekcéma;
• bőrviszketés.

A gyógyszert nem szabad terhesség alatt alkalmazni, különösen az első trimeszterben. Ha a gyógyszert szoptatás alatt kell alkalmazni, a szoptatást le kell állítani. A lehetségesre mellékhatások A fenkarol a következőket tartalmazza:

• hányinger és hányás;
• száraz száj;
• fejfájás és álmosság.

Sehifenadine

Ennek a gyógyszernek a kereskedelmi neve hisztafen. A gyógyszer gyorsan behatol a vérplazmába és eléri azt maximális koncentráció a beadást követő egy órán belül. Allergiás nátha és kötőhártya-gyulladás, Quincke-ödéma, csalánkiütés és szénanátha esetén alkalmazzák. A gyógyszer allergiás viszkető dermatózisokra is javallott, beleértve az atópiás dermatitist is.

A sehifenadint óvatosan kell szedni, ha vese- vagy májproblémái vannak. Ellenjavallt:

• terhesség és szoptatás;
• bronchiális asztma;
• egyidejű alkalmazás a monoamin-oxidáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerekkel.

A hisztafén-kezelés során szájszárazság, gyomorfájdalom és fokozott étvágy léphet fel. Ritka esetekben a leukociták szintjének csökkenése a vérben, fokozott vizeletürítés, álmosság, fejfájás és rendellenességek menstruációs ciklus. A gyógyszer bevételekor nagy dózisok néha álmatlanság alakul ki.

Levocetirizin

Ezt a gyógyszert a következő kereskedelmi neveken állítják elő: suprastinex, elcet, cesera, levocetirizine sandoz, xysal, glencet és zenaro. A gyógyszer egyetlen adag bevétele után egész nap fejti ki hatását. A következőkre használják:

• szénanátha;
• egész évben és szezonálisan allergiás náthaés kötőhártya-gyulladás;
• Quincke-ödéma;
• csalánkiütés;
• mások allergiás dermatózisok, ami kiütéseket és viszketést okoz.

A levocetirizin ellenjavallt:

• terhes és szoptató nők;
• 2 év alatti gyermekek;
• végstádiumú veseelégtelenséggel.

A fejfájás, a szájszárazság és a fáradtság a leggyakoribb mellékhatások, ha ezzel a gyógyszerrel kezelik. Sokkal ritkábban előfordulhat hasi fájdalom, hányinger, álmosság és szívdobogásérzés.

Mielőtt ezen gyógyszerek bármelyikét használná, konzultáljon orvosával. Erre azért van szükség, hogy a szakember vizsgálat és vizsgálat után tisztázza a diagnózist és a legtöbbet írja fel megfelelő kezelés, amelyet az egyéni jellemzők figyelembevételével választanak ki.

Az allergiás reakciókat azonnali, az antigénnel való érintkezés után azonnal kialakuló és késleltetett, néhány nap vagy akár hét elteltével jelentkező allergiás reakciókra osztják. Nál nél azonnali típus allergia esetén az antihisztaminok a leghatékonyabbak. Hatásuk elve a szabad hisztamin blokkolására épül, amely a szervezetben fizikai vagy kémiai irritáció hatására szabadul fel. A biogén aminhoz hasonló szerkezetű hatóanyag blokkolja a hisztamin receptorokat, megakadályozva, hogy maga az amin ellátja az allergiás reakciók közvetítőjeként.

Az antihisztaminoknak három generációja létezik. Bele tervezve más idő, cselekvési szelektivitásukban különböznek egymástól. A következő gyógyszerészeti vonalak mindegyike szelektívebb, azaz a gyógyszer hatóanyaga túlnyomórészt egy típusú receptorhoz kötődik. Ez növeli a gyógyszer biztonságosságát és csökkenti a mellékhatások kockázatát.

Az első generációt 1936-ban hozták létre, képviselői a Diphenhydramine, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Bemutatják jó eredmények hisztamin blokkolókként: megszünteti allergiás megnyilvánulások bőrkiütés, duzzanat, viszketés formájában. Mindezek a gyógyszerek azonban rövid távú hatást fejtenek ki (3-4 óra), és hosszú távú használat esetén csökkentik az aktivitásukat, és meglehetősen sok mellékhatást okoznak:

• alacsony szelektivitásuk miatt nemkívánatos hatással vannak számos szerv sejtszerkezetére, ezért ellenjavallt gyomorfekély, vese-, máj- és szív- és érrendszeri betegségek, zöldhályog, epilepszia;
• mivel antikolinerg szerek, a központi idegrendszer működési zavarát okozhatják, fejfájás, szédülés, vérnyomásesés;
• csökkenti az izomtónust;
• hipnotikus hatása van;
• testtömeg növekedést okoz.

Fontos információ!

Az első generációs antihisztaminok kifejezett nyugtató hatása miatt használatuk esetén vezessen gépjárművet vagy végezzen más olyan munkát, amelyhez szükséges fokozott figyelem vagy gyors reakció, csak a gyógyszer bevétele után 12 órával lehetséges.

A második generációs gyógyszerek - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin és mások - a múlt század 80-as éveiben jelentek meg. Szelektívebben hatnak, főként a hisztaminreceptorokra hatnak, ezért kevesebb mellékhatásuk van.

További előny a függőség hiánya és a hatás időtartama akár 24 óra. Ez lehetővé teszi, hogy a gyógyszert naponta egyszer vegye be, és ne növelje az adagot hosszú távú használat során. A kardiotoxikus hatás miatt azonban a legtöbb ilyen gyógyszer szedése során a szívműködés folyamatos monitorozása szükséges, súlyos kardiovaszkuláris patológiákban szenvedő betegeknél pedig a 2. generációs antihisztaminok alkalmazása ellenjavallt.

BAN BEN utóbbi évek Minden típusú allergia kezelésére sikeresen alkalmazzák azokat a gyógyszereket, amelyek hatóanyagai a prodrugok kategóriájába tartoznak, vagyis már a szervezetben farmakológiailag aktív vegyületekké alakulnak át, ennek eredményeként anyagcsere folyamatok. Ezeknek a termékeknek a hatékonysága többszöröse elődeikének. Szintén nagy a szelektivitása, ezért nem fejtenek ki sem nyugtató, sem kardiotoxikus hatást, ezért a legbiztonságosabbak.

Az új generációs antihisztaminok listája még viszonylag kicsi, de mindegyiknek van egy közös előnye: szív-, gasztrointesztinális traktus-, vese- és májbetegségek, valamint a munkájukat igénylő személyek szedhetők. magas koncentráció Figyelem. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek egy része nem ellenjavallt terhesség és gyermekkor alatt.

A 3. generációs gyógyszerek összehasonlító jellemzői

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek használatára vonatkozó indikációk a következők:

• ételallergiák;
• szezonális és krónikus allergiás kötőhártya-gyulladásés nátha;
• csalánkiütés;
• exudatív diatézis;
• kontakt és atópiás dermatitisz.

Az azonos hatóanyagú gyógyszerek különböző néven állíthatók elő védjegyek(ezek úgynevezett szinonim drogok).

Allegra

Fexadin, Fexofenadin, Telfast, Fexofast, Tigofast néven is gyártják. A készítmény hatóanyaga a fexofenadin-hidroklorid. Felszabadulási forma: 120 és 180 mg-os filmtabletta.

A kezdeti hatás a beadás után egy órával jelentkezik, a maximális koncentrációt a vérben 3 óra múlva éri el, a felezési idő körülbelül 12 óra, a hatás időtartama egy nap. Egyszeri adag 180 mg, a kezelés menetét egyénileg határozzák meg. Mert a klinikai kutatások a fexofenadin hatása a magzatra és gyermekek teste nem végeztek, terhesség alatt, 12 év alatti gyermekek és szoptató anyák, csak különleges szükség esetén írják fel.

A gyógyszer költsége a fő anyag tartalmától és a gyártótól függ. Például 10 tabletta 120 mg-os Fexadine Ranbaxy (India) ára 220 rubel, a Sanofi-Aventis (Franciaország) Allegra ugyanazon csomagja 550 rubel, és 10 tabletta 180 mg-os Telfast Sanofi-Aventis 530 rubelbe kerül.

Cetirizin

Egyéb kereskedelmi nevek: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. A hisztamin ellen hatásos anyag a cetirizin-dihidroklorid. tartalmú tablettákban kapható hatóanyag 10 mg, valamint cseppek, oldatok és szirup formájában.

A kezdeti hatás a beadás után 1-1,5 órával figyelhető meg, a hatás teljes időtartama legfeljebb 24 óra, a metabolitok 10-15 órán belül ürülnek ki a vizelettel. Egyszeri (és napi) 10 mg-os adag. Gyógyszer nem okoz függőséget, és hosszú távú terápiára is használható. 1 évesnél fiatalabb gyermekeknek és terhes nőknek nem ajánlott szedni.

A cetirizin és analógjai hozzávetőleges költsége:

• Cetirizine, gyártó Vertex, Oroszország (10 tabletta) – 66 rubel;
• Tsetrin, gyártó Dr. Reddy, India (20 asztal) – 160 rubel;
• Zodak, gyártó Zentiva, Cseh Köztársaság (10 tabletta) – 140 rubel;
• Zirtek, gyártó USB Farshim, Belgium (cseppek 10 ml-es palackokban) – 320 rubel.

Xizal

Szinonimák: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Hatóanyag: levocetirizin-dihidroklorid. A gyógyszer 5 mg-os tabletták és cseppek formájában kapható, dózisforma gyerekeknek - szirup.

Affinitás a hisztamin receptorok ez a gyógyszer többszöröse, mint a sorozat többi képviselője, így hatása 2 napig tart. Az anyagcseretermékek a vesén keresztül választódnak ki, felezési ideje 8-10 óra. Napi adag felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek - 5 mg. A szénhidrát-anyagcsere veleszületett rendellenességei a levocetirizin alkalmazásának ellenjavallatai.

A gyógyszerek becsült költsége:

• Xyzal, gyártó YUSB Farshim, Belgium (cseppek 10 ml-es palackokban) – 440 rubel;
• Levocetirizine, gyártó Teva, Franciaország (10 tabletta) – 270 rubel;
• Alerzin, gyártó Eric, Magyarország (14 asztal) –300 rubel;
• Suprastinex, gyártó Eric, Magyarország (7 asztal) – 150 rubel.

Dezloratadin

Egyéb kereskedelmi nevek: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. A bioaktív anyag a dezloratadin. Felszabadulási formák: 5 mg-os filmtabletta, oldatot tartalmazó hatóanyag 5 mg/ml és szirup.

A maximális koncentráció a vérben 3-4 óra elteltével figyelhető meg, a felezési idő 20-30 óra, a teljes hatásidő 24 óra. Egyszeri adag felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek 5 mg, a 2-12 éves gyermekek adagját egyénileg határozzák meg. Terhes és szoptató nők számára a gyógyszert életveszélyes állapotokra írják fel.

A dezloratadin és szinonimáinak költsége:

• Desloratadin, gyártó Vertex, Oroszország (10 tabletta) – 145 rubel;
• Lordestin, Bayer, USA, Richter Gedeon gyártó, Magyarország (10 tabletta) – 340 rubel;
• Erius, Bayer gyártó, USA (7 tabletta) – 90 rubel.

Minden antiallergén gyógyszert orvos ír fel, figyelembe véve cselekvésük sajátosságait, az allergia okait, a beteg testének korát és jellemzőit. Az antihisztaminok szedése során szigorúan be kell tartania az utasításokban meghatározott szabályokat.

Azok, akik rendszeresen szenvednek allergiától, tudják ezt a legjobban. Néha csak az időben történő gyógyszeres kezelés mentheti meg őket a fájdalmasan viszkető kiütésektől, súlyos köhögési rohamoktól, duzzanattól és bőrpírtól. A 4. generációs antihisztaminok modern eszközökkel, amelyek azonnali hatással vannak a szervezetre. Ráadásul elég hatékonyak. Az eredmények mentésre kerülnek hosszú idő.

Hatás a testre

Ahhoz, hogy megértsük, miben különböznek a 4. generációs antihisztaminok, meg kell értened az antiallergiás gyógyszerek hatásmechanizmusát.

Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1 és H2 hisztamin receptorokat. Ez segít csökkenteni a szervezet reakcióját a mediátor hisztaminra. Így az allergiás reakció enyhül. Ezenkívül ezek a gyógyszerek kiváló megelőzésére szolgálnak a hörgőgörcsöknek.

Nézzük meg az összes antihisztamint, és értsük meg, mik a modern gyógyszerek előnyei.

Első generációs gyógyszerek

Ez a kategória magában foglalja a H1 receptorokat blokkolják. Ezen gyógyszerek hatásának időtartama 4-5 óra. A gyógyszerek kiváló antiallergén hatásúak, de számos hátrányuk van, többek között:

• pupillatágulás;
• száraz száj;
• homályos látás;
• álmosság;
• csökkent hangszín.

A leggyakoribb első generációs gyógyszerek a következők:

• "Difenhidramin";
• "Diazolin";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritol";
• "Pipolfen";
• "Fenkarol".

Ezeket a gyógyszereket általában olyan betegeknek írják fel, akik szenvednek krónikus betegségek amelyben légzési nehézség áll fenn ( bronchiális asztma). Ezenkívül jótékony hatást fejtenek ki akut allergiás reakció esetén.

2. generációs gyógyszerek

Ezeket a gyógyszereket nem nyugtatóknak nevezik. Az ilyen termékeknek már nincs lenyűgöző mellékhatáslistája. Nem váltanak ki álmosságot vagy csökkent agyi aktivitást. Keresett gyógyszerek allergiás kiütésekés viszkető bőr.

A legnépszerűbb gyógyszerek:

• "Claritin";
• "Trexyl";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Gistalong";
• – Semprex.

Azonban ezeknek a gyógyszereknek a nagy hátránya a kardiotoxikus hatásuk. Ezért ezeket a gyógyszereket tilos szív- és érrendszeri betegségekben szenvedők számára használni.

3. generációs gyógyszerek

Ezek aktív metabolitok. Kiváló antiallergiás tulajdonságokkal rendelkeznek, és minimális ellenjavallatokkal rendelkeznek. Ha hatékony antiallergiás gyógyszerekről beszélünk, akkor ezek a gyógyszerek pontosan a modern antihisztaminok.

Ebből a csoportból mely gyógyszerek a legnépszerűbbek? Ezek a következő gyógyszerek:

• "Zyrtec";
• "Cetrin";
• Telfast.

Nincs kardiotoxikus hatásuk. Gyakran akut allergiás reakciókra és asztmára írják fel. Kiváló eredményeket biztosítanak számos bőrgyógyászati ​​betegség elleni küzdelemben.

4. generációs gyógyszerek

A közelmúltban a szakemberek feltalálták legújabb gyógyszerek. Ezek a 4. generációs antihisztaminok. Gyors hatásukkal és hosszan tartó hatásukkal tűnnek ki. Az ilyen gyógyszerek tökéletesen blokkolják a H1 receptorokat, kiküszöbölve az összes nem kívánt allergiás tünetet.

Az ilyen gyógyszerek nagy előnye, hogy használatuk nem károsítja a szív működését. Ez lehetővé teszi számunkra, hogy meglehetősen biztonságos eszközöknek tekintsük őket.

Nem szabad azonban megfeledkezni arról, hogy vannak ellenjavallatok. Ez a lista meglehetősen kicsi, főleg gyermekkorés terhesség. Használat előtt azonban tanácsos orvoshoz fordulni. A 4. generációs antihisztaminok alkalmazása előtt hasznos lenne részletesen tanulmányozni az utasításokat.

Az ilyen gyógyszerek listája a következő:

• "Levocetirizin";
• "Erius";
• "Dezloratadin";
• "Ebasztin";
• "Fexofenadin";
• "Bamipin";
• "Fenspiride";
• "Cetirizin";
• – Xyzal.

A legjobb gyógyszerek

Elég nehéz azonosítani a leghatékonyabb gyógyszereket a 4. generációból. Mivel az ilyen gyógyszereket nem olyan régen fejlesztették ki, kevés új antiallergiás gyógyszer áll rendelkezésre. Ezenkívül minden gyógyszer jó a maga módján. Ezért nem lehet azonosítani a legjobb 4. generációs antihisztaminokat.

A fenoxofenadint tartalmazó gyógyszerek iránt nagy a kereslet. Az ilyen gyógyszereknek nincs hipnotikus vagy kardiotoxikus hatása a szervezetre. Ezek a gyógyszerek ma joggal foglalják el a leghatékonyabb antiallergiás gyógyszerek helyét.

A cetirizin származékokat gyakran használják kezelésére bőr megnyilvánulásai. 1 tabletta bevétele után az eredmény 2 óra múlva észrevehető. Ugyanakkor elég hosszú ideig fennáll.

A híres loratadin aktív metabolitja az Erius gyógyszer. Ezt a gyógyszert 2,5-szer hatékonyabb, mint elődje.

A "Xyzal" gyógyszer nagy népszerűségnek örvend. Tökéletesen blokkolja a gyulladásos mediátorok felszabadulásának folyamatát. Ilyen befolyás eredményeként ezt a gyógymódot megbízhatóan megszünteti az allergiás reakciókat.

"Cetirizine" gyógyszer

Ez elég hatékony gyógymód. Mint minden modern 4. generációs antihisztamin, a gyógyszer gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben.

A gyógyszer rendkívül hatékonynak bizonyult bőrkiütések, hiszen tökéletesen képes behatolni az epidermiszbe. Hosszú távú használat ennek a gyógyszernek korai atópiás szindrómában szenvedő gyermekeknél jelentősen csökkenti az ilyen állapotok jövőbeni progressziójának kockázatát.

2 órával a tabletta bevétele után jelentkezik a kívánt tartós hatás. Mivel hosszú ideig tart, elegendő napi 1 tabletta bevétele. Egyes betegek kétnaponta vagy hetente kétszer 1 tablettát vehetnek be a kívánt eredmény elérése érdekében.

A gyógyszer minimálisan különbözik, de a vesebetegségben szenvedő betegeknek rendkívül óvatosan kell alkalmazniuk ezt a gyógyszert.

A szuszpenzió vagy szirup formájában lévő gyógyszer két éves kortól engedélyezett gyermekek számára.

"Fexofenadin" gyógyszer

Ez a gyógyszer a terfenadin metabolitja. Ez a gyógyszer Telfast néven is ismert. Más 4. generációs antihisztaminokhoz hasonlóan nem okoz álmosságot, nem metabolizálódik és nem befolyásolja a pszichomotoros funkciókat.

Ez a termék az egyik legbiztonságosabb, de ugyanakkor rendkívül hatékony gyógyszerek az összes antiallergiás gyógyszer között. A gyógyszerre szükség van az allergia bármely megnyilvánulására. Ezért az orvosok szinte minden diagnózishoz felírják.

A "Fexofenadin" antihisztamin tabletták 6 év alatti gyermekek számára tilosak.

A "Dezloratadin" gyógyszer

Ez a gyógyszer népszerű antiallergiás gyógyszer is. Bármilyenre használható korcsoportok. Mivel az orvosi farmakológusok bebizonyították, hogy biztonságos, ezt a gyógyszert a gyógyszertárakban vény nélkül értékesítik.

A gyógyszer enyhe nyugtató hatású, nincs káros hatással a szívműködésre, és nem befolyásolja a pszichomotoros szférát. A gyógyszert gyakran jól tolerálják a betegek. Ráadásul nem lép kölcsönhatásba másokkal.

Az egyik legtöbb hatékony gyógyszerek Ebbe a csoportba tartozik az „Erius” gyógyszer. Ez egy meglehetősen erős antiallergiás gyógyszer. Terhesség alatt azonban ellenjavallt. Szirup formájában a gyógyszer 1 éves kortól engedélyezett gyermekek számára.

A "Levocetirizine" gyógyszer

Ez a gyógymód „Suprastinex”, „Cesera” néven ismert. Ez kiváló gyógyszer, amelyet pollenben szenvedő betegeknek írnak fel. A gyógymódot szezonális megnyilvánulások esetén vagy egész évben írják fel. A gyógyszer kereslet a kötőhártya-gyulladás és az allergiás rhinitis kezelésében.

Következtetés

Az új generációs gyógyszerek aktív metabolitok korábban használt gyógyszerek. Ez a tulajdonság kétségtelenül rendkívül hatékonyvá teszi a 4. generációs antihisztaminokat. Gyógyszerek benne emberi test nem metabolizálódnak, de hosszan tartó és kifejezett eredményt adnak. A gyógyszerek korábbi generációival ellentétben az ilyen gyógyszereknek nincs káros hatása a májra.