Amitriptilin - doziranje, nuspojave i interakcije. Amitriptilin - nuspojave

Formula: C20H23N, kemijski naziv: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzciklohepten-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanamin (kao hidroklorid ili embonat).
Farmakološka skupina: neurotropni lijekovi/ antidepresivi/triciklički spojevi, derivat dibenzocikloheptadina.
Farmakološki učinak: timoleptik, anksiolitik, antidepresiv, sedativ.

Farmakološka svojstva

Amitriptilin inhibira presinaptičku ponovnu pohranu neurotransmitera kao što su serotonin i norepinefrin živčanih završetaka neurona, uzrokujući nakupljanje monoamina u sinaptičkoj pukotini i pojačavajući postsinaptičke impulse. Dugotrajnom primjenom amitriptilin smanjuje funkcionalnu aktivnost (uzrokuje desenzibilizaciju) serotonina i beta-adrenergičkih receptora u mozgu, normalizira serotonergički i adrenergički prijenos, uravnotežuje te sustave koji su poremećeni depresivna stanja. Blokira histaminske i m-holino receptore središnjeg živčanog sustava. Dobro se i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Bioraspoloživost amitriptilina ovisi o načinu primjene i kreće se od 30 do 60%, a njegovog metabolita, nortriptilina, iznosi 46-70%. U krvi maksimalna koncentracija nakon oralne primjene bit će 2,0–7,7 sati. Razine amitriptilina u krvi za liječenje su 50-250 ng/ml, za nortriptilin - 50-150 ng/ml. Amitriptilin je 95% vezan za proteine ​​krvi. I amitriptilin i nortriptilin lako prolaze kroz različite barijere, uključujući placentarnu, krvno-moždanu i prodiru u majčino mlijeko. Poluživot amitriptilina je 10-26 sati; za nortriptilin je 18-44 sata. U jetri se amitriptilin biotransformira (dolazi do hidroksilacije, demetilacije, N-oksidacije) i tvori aktivni -10-hidroksi-amitriptilin, nortriptilin i neaktivne metabolite. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) unutar nekoliko dana. U anksiozno-depresivnim stanjima amitriptilin smanjuje agitaciju, anksioznost i simptome depresije. Unutar 2 do 3 tjedna od početka liječenja razvit će se antidepresivni učinak. Ako nakon dugotrajne terapije naglo prestanete uzimati amitriptilin, može se razviti sindrom ustezanja.

Indikacije

Amitriptilin se koristi za depresiju različitog podrijetla, osobito one u kojoj postoji jaka tjeskoba i agitacija (jaka emocionalno uzbuđenje praćen osjećajem tjeskobe i straha koji prelazi u motorički nemir, potrebu za kretanjem ili govorni nemir, često nesvjestan), uključujući endogena, neurotična, reaktivna, involucijska, medicinska i organska oštećenja mozga; shizofrene psihoze; mješoviti emocionalni poremećaji; poremećaji ponašanja; bulimija nervoza; dječja enureza (osim djece s hipotenzijom mokraćnog mjehura); sindrom kronične boli (neurogeni); prevencija migrene.

Način primjene i doza amitriptilina

Amitriptilin se uzima oralno i intramuskularno. Režim doziranja određuje se pojedinačno ovisno o podnošljivosti i indikacijama. Liječenje treba započeti najnižom učinkovitom dozom, a zatim je povećavati tijekom 5-6 dana. Prosječne doze za odrasle kada se uzimaju oralno: početna 25-50 mg, prosječna dnevna - 150-250 mg, u 2-3 doze (glavni dio se propisuje noću). Maksimalne doze Za ambulantno liječenje- do 150 mg/dan, u bolnici - do 300 mg/dan, za starije pacijente - do 100 mg/dan. Intramuskularno u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno, injekcije se postupno zamjenjuju oralnom primjenom. Tijek liječenja nije duži od 6-8 mjeseci. Za liječenje noćnog mokrenja u djece starije od 6 godina: 12,5–25 mg noću (doza ne smije biti veća od 2,5 mg/kg tjelesne težine). Za kroničnu neurogenu bol (uključujući dugotrajne glavobolje) - od 12,5–25 mg do 100 mg/dan.
Uzmite amitriptilin oralno tijekom ili neposredno nakon jela, bez žvakanja, s malom količinom vode. Nakon postizanja stabilnog terapeutski učinak Nakon 2 do 4 tjedna doza se može postupno i polako smanjivati ​​kako bi se izbjegli simptomi ustezanja. Ako se znakovi depresije ponovno jave, moraju se propisati prethodne doze. Kada znakovi depresije nestanu, doza se smanjuje na 50-100 mg/dan i liječenje se nastavlja najmanje 3 mjeseca.
Ako propustite sljedeću dozu amitriptilina, odmah se obratite svom liječniku.
Amitriptilin treba primjenjivati ​​s oprezom u slučaju aritmije, koronarne bolesti srca, srčanog bloka, infarkta miokarda, zatajenja srca, moždanog udara, arterijska hipertenzija, kronični alkoholizam, tireotoksikoza, tijekom liječenja lijekovima za štitnjaču. Tijekom liječenja amitriptilinom potreban je oprez pri iznenadnom prelasku iz sjedećeg ili ležećeg položaja u uspravan položaj. Sindrom ustezanja može se razviti ako ga naglo prestanete uzimati. Amitriptilin u dozama većim od 150 mg/dan snižava prag konvulzivna spremnost; mogućnost razvoja epileptičkih napadaja treba uzeti u obzir u bolesnika koji su im predisponirani, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji povećavaju mogućnost razvoja konvulzivnog sindroma (uključujući istodobnu primjenu antipsihotika, oštećenja mozga bilo koje etiologije). , tijekom razdoblja povlačenja lijekovi, koji imaju antikonvulzivno djelovanje ili odvikavanje od etanola). Mora se imati na umu da pacijenti s depresijom mogu imati suicidalne pokušaje (pokušaje samoubojstva). Amitriptilin se smije koristiti u kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom samo nakon pažljivog liječničkog nadzora. U predisponiranih bolesnika, kao i u starijih bolesnika, amitriptilin može potaknuti razvoj psihoza izazvanih lijekovima, koje se javljaju uglavnom noću (nakon prekida uzimanja lijeka nestaju unutar nekoliko dana). Amitriptilin može izazvati paralitički ileus, obično kod pacijenata koji pate kronični zatvor, kao i kod starijih osoba ili pacijenata koji su prisiljeni na pridržavanje mirovanje. Prije uporabe lokalnih ili opća anestezija potrebno je upozoriti anesteziologa da pacijent uzima amitriptilin. S produljenom primjenom amitriptilina uočava se porast incidencije karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati. Amitriptilin se može koristiti najranije 2 tjedna nakon prekida uzimanja MAO inhibitora. Ne koristiti zajedno s adrenergičkim i simpatomimeticima, uključujući efedrin, epinefrin, izoprenalin, fenilefrin, norepinefrin, fenilpropanolamin. Koristite oprezno s drugim lijekovima koji imaju antikolinergičke učinke. Tijekom terapije amitriptilinom ne smije se dopustiti konzumacija alkohola. Tijekom liječenja trebali biste se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećana pozornost. Ne preporučuje se propisivanje amitriptilina bolesnicima s manijom. Ako u roku od 1 mjeseca nema poboljšanja stanja bolesnika, potrebno je preispitati taktiku liječenja.

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu

Preosjetljivost, infarkt miokarda, primjena MAO inhibitora u prethodna 2 tjedna, dekompenzirano zatajenje srca, teška arterijska hipertenzija, poremećaji intrakardijalnog provođenja, atonija mokraćnog mjehura, benigna hiperplazija prostate, stenoza pilorusa, paralitički ileus, želučani ulkus i duodenum kod pogoršanja, bolesti krvi, akutne bolesti jetre i/ili bubrega sa izraženo kršenje njihove funkcije, djeca do 6 godina (za injekcijske oblike - do 12 godina). Ograničite upotrebu amitriptilina za epilepsiju, aritmiju, koronarnu bolest srca, zatajenje srca, glaukom zatvorenog kuta, intraokularnu hipertenziju, hipertireozu.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Amitriptilin je kontraindiciran tijekom trudnoće. Tijekom liječenja amitriptilinom potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave amitriptilina

Uzrokovana blokadom perifernih m-kolinergičkih receptora: retencija urina, suha usta, crijevna opstrukcija, zatvor, zamagljen vid, pojačan intraokularni tlak, pareza smještaja, pojačano znojenje;
od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, ataksija, vrtoglavica, povećan umor, razdražljivost, slabost, pospanost, noćne more, nesanica, tremor, motorna agitacija, parestezija, EEG promjene, periferna neuropatija, dizartrija, poremećaj koncentracije, halucinacije, zbunjenost, tinitus;
izvana kardio-vaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, tahikardija, aritmija, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećeno intraventrikularno provođenje), labilnost krvni tlak, nesvjestica, simptomi zatajenja srca, promjene u krvnoj slici, uključujući agranulocitozu, eozinofiliju, trombocitopeniju, leukopeniju, purpuru;
iz probavnog sustava:žgaravica, mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastriju, anoreksija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, gastralgija, poremećaj okusa, stomatitis, zamračenje jezika; s metaboličke strane: promjene u lučenju ADH, galaktoreja, rijetko - poremećena tolerancija glukoze, hipo- ili hiperglikemija;
izvana genitourinarni sustav: promjena potencije, glukozurija, libido, oticanje testisa, polakiurija;
alergijske reakcije: kožni osip, angioedem, svrbež, urtikarija;
drugi: gubitak kose, povećanje veličine mliječnih žlijezda kod žena i muškaraca, povećanje limfni čvorovi, povećanje tjelesne težine (uz produljenu upotrebu), fotoosjetljivost; sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, proljev, povraćanje, razdražljivost, povećana ekscitabilnost, poremećaj sna sa živopisnim, neobičnim snovima (nakon dugo liječenje, osobito u visokim dozama, uz nagli prekid uzimanja lijeka).

Interakcija amitriptilina s drugim tvarima

Amitriptilin je nekompatibilan s MAO inhibitorima. Amitriptilin pojačava inhibitorni učinak neuroleptika na središnji živčani sustav, antikonvulzivi, tablete za spavanje i sedativi, anestetici, analgetici, alkohol; stupa u interakciju s drugim antidepresivima, pokazujući sinergiju. Kada se koristi zajedno s antikolinergičkim lijekovima i/ili neurolepticima, moguć je razvoj paralitičke intestinalne opstrukcije i febrilne temperaturne reakcije. Pojačava hipertenzivno djelovanje kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava mogućnost razvoja aritmija, tahikardije i teške hipertenzije. Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, a također smanjiti učinke antikonvulziva. Na zajedničko korištenje s antikoagulansima - derivatima indandiona ili kumarina - postoji rizik od povećanja antikoagulantne aktivnosti potonjeg. Cimetidin povećava koncentraciju amitriptilina u plazmi s mogućim razvojem toksičnih učinaka, a induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (karbamazepin, barbiturati) smanjuju. Kinidin inhibira metabolizam amitriptilina, oralnog lijeka koji sadrži estrogen kontracepcijska sredstva može povećati bioraspoloživost. Istodobna primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može izazvati delirij. Probukol može povećati aritmije. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikoidima. Kada se koristi zajedno s lijekovima za liječenje tireotoksikoze, povećava se mogućnost razvoja agranulocitoze. Potreban je oprez pri kombiniranju amitriptilina s pripravcima baklofena i digitalisa.

Predozirati

Predoziranje amitriptilinom uzrokuje konvulzije, halucinacije, delirij, hipotermiju, komu, ekstrasistolu, poremećaje srčanog provođenja i ventrikularnu aritmiju. Ispiranje želuca, infuzije tekućine i aktivni ugljik, laksativi, održavanje normalna temperatura tijela, simptomatska terapija, praćenje rada kardiovaskularnog sustava najmanje 5 dana, budući da se nakon 2 dana ili čak kasnije može razviti relaps poremećaja. Forsirana diureza i hemodijaliza su neučinkovite.

Amitriptilin dražeje i tablete sadrže 10 ili 25 mg djelatne tvari u obliku amitriptilin hidroklorid.

Dodatne tvari u tabletama su: mikrokristalna celuloza, talk, laktoza monohidrat, silicijev dioksid, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob.

Dodatne tvari u dražejama su: magnezijev stearat, krumpirov škrob, talk, polivinilpirolidon, laktoza monohidrat.

1 ml otopine sadrži 10 mg djelatne tvari. Dodatne tvari su: klorovodična kiselina (natrijev hidroksid), dekstroza monohidrat, voda za infuziju, natrijev klorid, benzetonij klorid.

Obrazac za otpuštanje

Lijek je dostupan u obliku tableta, dražeja i otopine.

farmakološki učinak

Triciklički antidepresiv . Ima sedativni, timoleptički učinak. Ima dodatni analgetski učinak središnjeg podrijetla.

Farmakodinamika i farmakokinetika

MNN: Amitriptilin.

Lijek smanjuje apetit, uklanja noćnu urinarnu inkontinenciju, i ima antiserotoninsko djelovanje. Lijek ima snažan središnji i periferni antikolinergički učinak. Antidepresivni učinak postiže se povećanjem koncentracije serotonina u živčanom sustavu i norepinefrina u sinapsama. Dugotrajna terapija dovodi do smanjenja funkcionalne aktivnosti serotonina i beta-adrenergičkih receptora u mozgu. Amitriptilin smanjuje ozbiljnost simptoma depresije, uznemirenost , tjeskoba tijekom tjeskoba i depresija . Blokiranjem H2-histaminskih receptora u stijenci želuca (parijetalne stanice) postiže se antiulkusni učinak. Lijek može smanjiti tjelesnu temperaturu, razinu tijekom opće anestezije. Lijek ne inhibira monoaminooksidaze. Antidepresivni učinak javlja se nakon 3 tjedna terapije.

Maksimalna koncentracija tvari u krvi javlja se nakon nekoliko sati, obično nakon 2-12. Izlučuje se u obliku metabolita urinom. Dobro se veže za proteine.

Indikacije za uporabu amitriptilina

Za što se obično propisuju tablete i otopina?

Lijek je indiciran za depresija (agitacija, anksioznost, poremećaji spavanja, odvikavanje od alkohola, s organskim lezijama mozga, neurotična odvikavanje), s poremećajima ponašanja, miješani emocionalni poremećaji, noćno mokrenje , sindrom kronične boli (s rakom, s postherpetička neuralgija ), za bulimiju nervozu, za migrenu (za prevenciju), za. Indikacije za uporabu amitriptilina u tabletama i drugim oblicima otpuštanja su iste.

Kontraindikacije

Prema napomeni, lijek se ne koristi ako je glavna komponenta netolerantna, ako glaukom zatvorenog kuta , akutna intoksikacija psihoaktivnim, analgetičkim, hipnotičkim lijekovima, u akutnoj alkoholna opijenost. Lijek je kontraindiciran tijekom dojenja, teške povrede intraventrikularno provođenje, antioventrikularno provođenje. S patologijom kardiovaskularnog sustava, s supresijom hematopoeze koštane srži, manično-depresivne psihoze , kronični alkoholizam, smanjen motorička funkcija probavni sustav, moždani udar, patologije jetre i bubrega, intraokularna hipertenzija , urinarna retencija, hiperplazija prostate, hipotenzija mjehura, tireotoksikoza, trudnoća, epilepsija Amitriptilin se propisuje s oprezom.

Nuspojave amitriptilina

Živčani sustav: agitacija, halucinacije, nesvjestica, astenija, pospanost, tjeskoba, hipomanično stanje, pojačana depresija, depersonalizacija, motorički nemir, pojačani epileptični napadaji, ekstrapiramidalni sindrom , ataksija, mioklonus, parestezija u obliku periferne neuropatije, tremor malih mišića, glavobolja.

Antikolinergički učinci: pojačan, zamagljen vid, midrijaza, suha usta, tahikardija , poteškoće s mokrenjem, paralitički ileus, delirij, smetenost, smanjeno znojenje.

Kardiovaskularni sustav: nestabilnost krvni tlak, poremećaji intraventrikularnog provođenja , aritmija, ortostatska hipotenzija , vrtoglavica, palpitacije, tahikardija.

Probavni trakt: tamnjenje jezika, proljev, promjene u percepciji okusa, povraćanje, gastralgija, hepatitis, kolestatska žutica.

Endokrilni sustav: galaktoreja, hiperglikemija, smanjena potencija ili povećan libido, povećanje veličine mliječnih žlijezda, ginekomastija, oticanje testisa, sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH, hiponatremija. Također zabilježeno hipoproteinemija polakiurija, retencija urina, povećani limfni čvorovi, hiperpireksija, oticanje, tinitus, gubitak kose.

Pri prestanku uzimanja lijeka javljaju se neuobičajena uznemirenost, poremećaji spavanja, malaksalost, glavobolja, proljev, mučnina, neuobičajeni snovi, nemir, razdražljivost . Kada se primjenjuje intravenski, bilježi se osjećaj pečenja, limfangitis, tromboflebitis itd.

Recenzije nuspojava amitriptilina su prilično česte. Pri korištenju lijeka može se pojaviti i ovisnost.

Amitriptilin, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno odmah nakon jela, bez žvakanja, što osigurava najmanju iritaciju zidova želuca. Početna doza je 25-50 mg noću za odrasle. U roku od 5 dana, količina lijeka se povećava na 200 mg dnevno u 3 doze. Ako nema učinka unutar 2 tjedna, doza se povećava na 300 mg.

Otopine se primjenjuju polako intravenski i intramuskularno, 20-40 mg 4 puta dnevno s postupan prijelaz za oralnu primjenu. Tijek terapije nije duži od 8 mjeseci. Za dugotrajne glavobolje, za migrene, sindrom kronične boli neurogenog porijekla, za migrene propisuje se 12,5-100 mg dnevno.

Upute za uporabu Amitriptyline Nycomed su slične. Prije uporabe, svakako se upoznajte s kontraindikacijama za lijek.

Predozirati

Manifestacije izvana živčani sustav: koma, stupor, povećana pospanost, anksioznost, halucinacije, ataksija, epileptički sindrom, koreoatetoza , hiperrefleksija, rigidnost mišićno tkivo, smetenost, dezorijentacija, poremećaj koncentracije, psihomotorna agitacija.

Manifestacije predoziranja amitriptilinom sa strane kardio-vaskularnog sustava: poremećaj intrakardijalnog provođenja, aritmija, tahikardija, pad krvnog tlaka, šok, zastoj srca , rijetko - srčani zastoj.

Primjećuje se i oligurija pojačano znojenje, hipertermija , povraćanje, otežano disanje, depresija na poslu dišni sustav, cijanoza. Moguće trovanje lijekovima.

Kako bi se izbjegle negativne posljedice predoziranja, potrebno je hitno ispiranje želuca i primjena inhibitora kolinesteraze u slučaju teških antikolinergičkih manifestacija. Također je potrebno održavati ravnotežu vode i elektrolita, razinu krvnog tlaka, kontrolirati rad kardiovaskularnog sustava, te po potrebi provoditi reanimacijske i antikonvulzivne mjere. Prisilna diureza , kao ni hemodijaliza nisu se pokazali učinkovitima u liječenju predoziranja amitriptilinom.

Interakcija

Hipotenzivni učinak respiratorna depresija , uočava se depresivni učinak na živčani sustav kod zajedničkog propisivanja lijekova koji inhibiraju rad središnjeg živčanog sustava: opći anestetici, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi i drugi. Lijek povećava težinu antikolinergičkog učinka kada se uzima , antihistaminici , biperiden, atropin, antiparkinsonici, fenotiazin. Lijek pojačava antikoagulantnu aktivnost indadiona, derivata kumarina i neizravnih antikoagulansa. Postoji smanjenje učinkovitosti alfa blokatori , fenitoin. , povećati koncentraciju lijeka u krvi. Povećava se rizik od razvoja epileptičkih napadaja, a središnji antikolinergički i sedativni učinci u kombinaciji s benzodiazepinima, fenotiazinima i antikolinergicima. Istodobna uporaba metildopa , betanidin, gvanetidin, smanjuje težinu njihovog hipotenzivnog učinka. Kod uzimanja kokaina razvija se aritmija. Delirij se razvija pri uzimanju inhibitora acetaldehidrogenaze. Amitriptilin pojačava djelovanje na kardiovaskularni sustav , norepinefrin, , izoprenalin. Rizik od hiperpireksije povećava se pri uzimanju antipsihotika i m-antiholinergika.

Uvjeti prodaje

Na recept ili ne? Lijek se ne prodaje bez recepta.

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzijusa.

Najbolje prije datuma

Ne više od 3 godine.

posebne upute

Prije provođenja terapije obavezno je praćenje razine krvnog tlaka. Parenteralni amitriptilin primjenjuje se isključivo pod nadzorom liječnika u bolničkim uvjetima. U prvim danima liječenja potrebno je pridržavati se odmora u krevetu. Potreban potpuni neuspjeh od pijenja etanola. Naglo odbijanje od terapije može uzrokovati apstinencijski sindrom . Lijek u dozi većoj od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga napadajska aktivnost, što je važno uzeti u obzir pri razvoju epileptičkih napadaja u bolesnika s predispozicijom. Mogući razvoj hipomanične ili manična stanja kod osoba s cikličkim, afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze. Ako je potrebno, liječenje se nastavlja malim dozama nakon ublažavanja ovih stanja. Potreban je oprez pri liječenju osoba koje uzimaju lijekove za hormone štitnjače pri liječenju bolesnika s mogući rizik razvoj kardiotoksičnih učinaka. Lijek može potaknuti razvoj paralitičke crijevne opstrukcije kod starijih osoba, kao i onih koji su skloni kroničnom zatvoru. Obavezno je upozoriti anesteziologe na uzimanje amitriptilina prije izvođenja lokalne ili opće anestezije. Dugotrajna terapija izaziva razvoj. Potreba za riboflavinom može se povećati. Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko i uzrokuje povećana pospanost. Lijek utječe na vožnju.

Lijek je opisan u Wikipediji.

Amitriptilin i alkohol

Analozi amitriptilina

ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi lijeka su: Saroten I Amitriptilin hidroklorid .

U ovom članku možete pronaći upute za uporabu medicinski proizvod amitriptilin. Prikazane su povratne informacije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o primjeni Amitriptilina u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije uočene i nuspojave, možda nije naveo proizvođač u napomeni. Analozi amitriptilina, ako su dostupni strukturni analozi. Koristi se za liječenje depresije, psihoza i shizofrenije kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Kombinacija lijeka s alkoholom.

amitriptilin- antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i nešto analgetsko (centralnog porijekla), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergičke receptore; jak sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergički blokirajući učinak.

Ima svojstva antiaritmika klase IA; poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u predoziranju može uzrokovati teški intraventrikularni blok).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i/ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (SŽS) (smanjuje se njihova reapsorpcija).

Do nakupljanja ovih neurotransmitera dolazi kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog unosa membranama presinaptičkih neurona. Na dugotrajnu upotrebu smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, uspostavlja ravnotežu ovih sustava, poremećenu tijekom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije.

Mehanizam antiulkusnog djelovanja je zbog sposobnosti da ima sedativni i m-antiholinergički učinak. Čini se da je učinkovitost za mokrenje u krevet posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastezljivosti mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista koja dovodi do povećanog tonusa sfinktera i središnje blokade preuzimanja serotonina. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebice serotonina, te djelovanjem na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze je nejasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasan učinak lijeka na bulimiju prikazan je kod pacijenata bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez popratnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoaminooksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Prolazi (uključujući nortriptilin, metabolit amitriptilina) kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično sa žučom.

Indikacije

• depresija (osobito s anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involutivna, reaktivna, neurotična, medicinska, s organskim oštećenjem mozga);
• kao dio kompleksna terapija koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, apstinenciju od alkohola, poremećaje ponašanja (aktivnost i pozornost), noćno mokrenje (osim za bolesnike s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli ( kronične boli kod pacijenata oboljelih od raka, migrene, reumatskih bolesti, atipične boli u licu, postherpetičke neuralgije, posttraumatske neuropatije, dijabetičke ili druge periferne neuropatije), glavobolje, migrene (prevencija), čira na želucu i dvanaesniku.

Obrasci za otpuštanje

Tablete od 10 mg i 25 mg.

Dragee 25 mg.

Otopina za intravensku i intramuskularna injekcija(injekcije u injekcijskim ampulama).

Upute za uporabu i doziranje

Uzima se oralno, bez žvakanja, neposredno nakon jela (za smanjenje nadraženosti želučane sluznice).

Odrasle osobe

Za odrasle s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, zatim se doza može postupno povećavati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do maksimalno 300 mg dnevno u 3 podijeljene doze (najveća dio doze se uzima noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​do minimalno učinkovite, ovisno o stanju bolesnika. Trajanje tijeka liječenja ovisi o stanju bolesnika, učinkovitosti i podnošljivosti terapije i može trajati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za mješovite emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze u shizofreniji i odvikavanje od alkohola, propisuje se doza od 25-100 mg dnevno (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prijeđite na minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, s kroničnim bolnim sindromom neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaesniku - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalna doza uzeta noću). ).

djeca

Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili 1-5 mg/kg dnevno u frakcijama, u mladost- do 100 mg dnevno.

Za noćno mokrenje kod djece 6-10 godina - 10-20 mg dnevno noću, 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Nuspojava

• zamagljen vid;
• midrijaza;
• povećan intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore);
• pospanost;
• stanja nesvjestice;
• umor;
• razdražljivost;
• anksioznost;
• dezorijentiranost;
• halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću);
• anksioznost;
• manija;
• oštećenje pamćenja;
• smanjena sposobnost koncentracije;
• nesanica;
• "noćne more" snovi;
• astenija;
• glavobolja;
• ataksija;
• povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja;
• promjene u elektroencefalogramu (EEG);
• tahikardija;
• osjećaj otkucaja srca;
• vrtoglavica;
• ortostatska hipotenzija;
• aritmija;
• labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka);
• suha usta;
• zatvor;
• mučnina, povraćanje;
• žgaravica;
• gastralgija;
• povećan apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina;
• stomatitis;
• promjena okusa;
• proljev;
• zamračenje jezika;
• povećanje veličine (oticanje) testisa;
• ginekomastija;
• povećanje veličine mliječnih žlijezda;
• galaktoreja;
• smanjen ili povećan libido;
• smanjena moć;
• kožni osip;
• fotoosjetljivost;
• angioedem;
• osip;
• gubitak kose;
• buka u ušima;
• oteklina;
• hiperpireksija;
• natečeni limfni čvorovi;
• zadržavanje mokraće.

Kontraindikacije

• preosjetljivost;
• koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja;
• infarkt miokarda (akutna i subakutna razdoblja);
• akutno trovanje alkoholom;
• akutna intoksikacija tabletama za spavanje, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima;
• glaukom zatvorenog kuta;
• teški poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (blok snopa grane, AV blok 2 stupnja);
• razdoblje laktacije;
• djeca mlađa od 6 godina;
• netolerancija na galaktozu;
• nedostatak laktaze;
• malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Primjena kod djece

Kontraindicirano za djecu mlađu od 6 godina.

Kod djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom itd. mentalni poremećaji Antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene

posebne upute

Prije početka liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom liječenja – kontrola periferne krvi(V U nekim slučajevima Može se razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, osobito kod povišene tjelesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i grlobolje), uz dugotrajnu terapiju - praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. . U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima indicirano je praćenje rada srca, krvnog tlaka i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T vala, depresija S-T segment, proširenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri iznenadnom premještanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati upotrebu etanola.

Propisuje se ne prije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako iznenada prestanete uzimati nakon dugotrajno liječenje moguć je razvoj sindroma ustezanja.

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg dnevno smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napadaja kod predisponiranih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, moždani oštećenje bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotika (neuroleptika) ), tijekom razdoblja odvikavanja od etanola ili odvikavanja od lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, na primjer, benzodiazepina). Teška depresija postoji rizik od suicidalnih radnji, koji može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika te stalni liječnički nadzor (čuvanje i izdavanje lijekova povjeriti osobama od povjerenja). U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja suicidalnih tendencija.

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze mogu se tijekom terapije razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti uzimanje lijeka i propisati antipsihotik). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, može se nastaviti liječenje niskim dozama.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pod strogim liječničkim nadzorom.

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može potaknuti razvoj medikamentoznih psihoza, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju unutar nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.

Prije provođenja opće odn lokalna anestezija Anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antikolinergičkog učinka može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.

Dugotrajnom primjenom uočava se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.

Studije reprodukcije životinja otkrile su štetni učinak na fetus, a ne postoje adekvatna i strogo kontrolirana istraživanja na trudnicama. U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Prolazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja u novorođenčadi (manifestira se nedostatkom daha, pospanošću, crijevne kolike, povećano živčana razdražljivost, povišen ili snižen krvni tlak, tremor ili spastični fenomeni) Amitriptilin se postupno smanjuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog poroda.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, koje treba smatrati opasnim i potencijalno smrtonosnim za njih.

Tijekom razdoblja liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim poslovima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcije lijekova

Kada se etanol (alkohol) koristi zajedno s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno pojačanje depresivnog učinka na središnji živčani sustav, respiratorne depresije i hipotenzivnog učinka. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol (alkohol).

Povećava antikolinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (primjerice, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonici, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od strane središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koristi zajedno s antikolinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačanja sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećanog rizika od epileptičkih napadaja (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati ​​fenotiazina također mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - pojačan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona), antikoagulantna aktivnost potonjeg može se povećati. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produljuju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentracije u plazmi i smanjuju učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentracije amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu pojačati srčane aritmije, što se očituje produljenjem QT interval na EKG-u.

Pojačava učinak epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sustav (uključujući i kada su ti lijekovi uključeni u lokalni anestetici) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Pri istodobnoj primjeni s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjih može biti pojačan.

Na zajednički prijem s hormonima štitnjače - međusobno pojačavanje terapeutskog učinka i toksičnih učinaka (uključujući srčane aritmije i stimulirajuće učinke na središnji živčani sustav).

M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (osobito za vrućeg vremena).

Pri istodobnoj primjeni s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je pojačana hematotoksičnost.

Nekompatibilno s MAO inhibitorima (moguća povećana učestalost razdoblja hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivne krize i smrt pacijenta).

Analozi lijeka Amitriptilin

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amizol;
• Amirol;
• Amitriptilin Lechiva;
• Amitriptilin Nycomed;
• amitriptilin-AKOS;
• Amitriptilin-Grindeks;
• Amitriptilin-LENSA;
• Amitriptyline-Ferein;
• amitriptilin hidroklorid;
• Apo-amitriptilin;
• vero-amitriptilin;
• Saroten retard;
• Tryptisol;
• Elivel.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Amitriptilin je lijek iz skupine neselektivnih inhibitora preuzimanja monoamina, koji se koristi kod depresije. različitog porijekla, kao i za druge bolesti središnjeg živčanog sustava i gastrointestinalnog trakta.

Sastav i oblik otpuštanja

Djelatna tvar u ovom lijeku je amitriptilin hidroklorid. Sadržaj ove komponente je: 11,32 mg, odnosno 28,3 mg u svakoj tableti ili 1 ml otopine.

Među pomagala Treba napomenuti prisutnost takvih spojeva kao što su: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, preželatinizirani kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, medicinski pročišćeni talk, magnezijev stearat.

Pomoćne tvari u otopinama su voda za injekcije i dekstroza. Otpuštanje se provodi strogo prema receptu liječnika.

Farmakološko djelovanje amitriptilina

S obzirom ljekovita tvar ima čitav niz učinaka na ljudski organizam: antidepresiv, analgetik, antihistaminik, antiserotonin i neka druga.

Antidepresivni učinak posljedica je supresije ponovne pohrane neurotransmitera: norepinefrina i serotonina, što dovodi do povećanja koncentracije ovih tvari u sinaptičkoj pukotini. Kao rezultat toga, normalizira se proces prijenosa živčanih impulsa s jednog neurona na drugi, što poboljšava funkcioniranje živčanog sustava.

Izrazio ovaj učinak u smanjenju težine depresivnih stanja, suzbijanju tjeskobe, poboljšanju raspoloženja i drugim pozitivnim učincima.

Antihistaminski učinak posljedica je djelomičnog blokiranja histaminskih receptora koji se nalaze u parijetalnim stanicama želučane sluznice. Ova okolnost utječe na intenzitet proizvodnje klorovodične kiseline, i ubrzanje regenerativnih procesa, što može imati pozitivan učinak u prisutnosti čira ili hiperacidnog gastritisa.

Povećanje koncentracije serotonina u sinapsama središnjeg živčanog sustava razlog je početka analgetskog učinka. Možda postoji i stimulacija aktivnosti unutarnjih opioidnih sustava.

Lijek se može koristiti i kod bulimije nervoze, a ova bolest ne mora nužno biti praćena simptomima depresije.

Antidepresivni učinak razvija se već nakon 2-3 tjedna od početka primjene amitriptilina i traje tijekom cijelog razdoblja uzimanja ovog lijeka.

Indikacije za upotrebu

Amitriptilin se propisuje ako postoje sljedeće indikacije:

Depresija različitog podrijetla, uključujući tešku anksioznost, patologiju spavanja i tako dalje;
Organske lezije središnji živčani sustav, kompliciran prisutnošću depresivnog stanja;
Kao dio kompleksne terapije za shizofreniju i psihozu;
Noćno mokrenje;
bulimija nervoza;
Kronično sindrom boli u bolesnika s teškim onkološke bolesti;
Stanja migrene;
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika.

Stručnjak s odgovarajućim iskustvom trebao bi propisati ovaj lijek, kao i procijeniti učinkovitost njegove uporabe. Nekontrolirana uporaba je prepuna negativne posljedice.

Kontraindikacije za uporabu

Amitriptilin se ne može propisati u prisutnosti sljedećih stanja:

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
Istodobna primjena lijekova - inhibitora monoaminooksidaze;
Ozbiljni prekršaji srčano provođenje;
Glaukom zatvorenog kuta;
Starost bolesnika je manja od 6 godina.

Relativne kontraindikacije su sljedeća stanja: alkoholizam, teška Bronhijalna astma, neki oblici shizofrenije, epilepsija, teška angina, visoki krvni tlak, crijevna opstrukcija, akutno kašnjenje urin u slučaju adenoma prostate i drugih stanja.

Liječenje amitriptilinom

Primjena, doziranje i primjena amitriptilina

Tablete treba uzimati nakon jela bez žvakanja. Možete ga oprati pravu količinu obična voda. Odraslim bolesnicima s depresijom treba propisati 25-50 mg jednom navečer.

Ako postoji pozitivna dinamika, doza se može povećati na 300 mg dnevno. Treba imati na umu da se većina lijeka mora uzimati noću. Trajanje terapije određuje liječnik i ovisi o odgovoru pacijenta na korišteni lijek.

U obliku otopina amitriptilin se koristi prema sljedeći dijagram: 10 – 30 mg lijeka primjenjuje se intramuskularno, do 4 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 150 mg dnevno. Nakon nekoliko tjedana trebali biste prijeći na korištenje oblika tableta.

Predozirati

Znakovi trovanja amitriptilinom: smetenost do kome, hipertermija, pospanost, pad krvnog tlaka, halucinacije, konvulzije, povraćanje, abnormalni srčani ritam.

U tom slučaju morate prestati koristiti lijek, provesti infuzijska terapija, kao i poduzeti sve mjere usmjerene na održavanje rada vitalnog važni organi.

Nuspojave

Iz središnjeg živčanog sustava: povećani umor, slabost, vrtoglavica, pospanost, tinitus, patologija spavanja, konvulzije i tako dalje.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, žgaravica, oštećenje sluznice usne šupljine, promjena boje jezika, bol u želucu, oštećenje jetre.

Drugi nuspojave: alergijske reakcije, promjene u hemogramu, abnormalnosti u elektrokardiogramu, smanjeni libido i druge neželjene manifestacije.

Analozi

Analozi lijeka Amitriptilin su sljedeći lijekovi: Amizol, Amirol, Amitriptilin hidroklorid, Apo-amitriptilin, Saroten retard, Triptisol, Elivel.

Zaključak

U liječenju bolesti središnjeg živčanog sustava izuzetno je važno točno pridržavati se svih uputa liječnika, kako u pogledu primjene lijekova, tako iu pogledu režima rada i odmora, prehrane itd.

Bruto formula

C 20 H 23 N

Farmakološka skupina tvari amitriptilin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

50-48-6

Karakteristike tvari amitriptilin

Triciklički antidepresiv. Amitriptilin hidroklorid je bijeli kristalni prah bez mirisa, lako topiv u vodi, etanolu i kloroformu. Molekularna težina 313,87.

Farmakologija

farmakološki učinak- antidepresiv, anksiolitik, timoleptik, sedativ.

Inhibira ponovnu pohranu neurotransmitera (norepinefrin, serotonin) presinaptičkim živčanim završecima neurona, uzrokuje nakupljanje monoamina u sinaptičkoj pukotini i pojačava postsinaptičke impulse. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost (desensitizaciju) beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergičku i serotonergičku transmisiju te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, poremećenu tijekom depresivnih stanja. Blokira m-holino- i histaminske receptore CNS.

Kada se uzima oralno, brzo se i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost amitriptilina različitim načinima primjene je 30-60%, njegov metabolit - nortriptilin - 46-70%. Cmax u krvi nakon oralne primjene postiže se unutar 2,0-7,7 sati za amitriptilin u krvi od 50-250 ng/ml, za nortriptilin - 50-150 ng/ml. Vezanje na proteine ​​krvi je 95%. Poput nortriptilina, lako prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. T1/2 je 10-26 sati, za nortriptilin - 18-44 sata U jetri se podvrgava biotransformaciji (demetilacija, hidroksilacija, N-oksidacija) i formira aktivne - nortriptilin, 10-hidroksi-amitriptilin i neaktivne metabolite. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) unutar nekoliko dana.

U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije. Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka liječenja. Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja.

Upotreba tvari Amitriptilin

Depresija raznih etiologija(osobito s teškom tjeskobom i uznemirenošću), uklj. endogeni, involucijski, reaktivni, neurotični, s organskim oštećenjem mozga, ljekoviti; shizofrene psihoze, mješovite emocionalni poremećaji, poremećaji ponašanja, bulimija nervoza, dječja enureza (osim za djecu s hipotenzijom mokraćnog mjehura), kronični bolni sindrom (neurogeni), prevencija migrene.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, primjena MAO inhibitora u prethodna 2 tjedna, infarkt miokarda (akutni i razdoblja oporavka), zatajenje srca u fazi dekompenzacije, poremećaj intrakardijalnog provođenja, teška arterijska hipertenzija, benigna hiperplazija prostate, atonija mjehura, paralitički ileus, stenoza pilorusa, peptički ulkus želuca i dvanaesnika u akutnom stadiju, akutne bolesti jetre i/ili bubrega s teškim kršenjem njihove funkcije, bolesti krvi, djeca mlađa od 6 godina (za injekcijske oblike - do 12 godina).

Ograničenja uporabe

Epilepsija, ishemijska bolest srca, aritmija, zatajenje srca, glaukom zatvorenog kuta, intraokularna hipertenzija, hipertireoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće.

Za vrijeme liječenja potrebno je prekinuti dojenje.

Nuspojave tvari Amitriptilin

Uzrokovana blokadom perifernih m-kolinergičkih receptora: suha usta, retencija urina, zatvor, crijevna opstrukcija, zamagljen vid, pareza akomodacije, povišen intraokularni tlak, pojačano znojenje.

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, ataksija, povećan umor, slabost, razdražljivost, pospanost, nesanica, noćne more, motorna agitacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, EEG promjene, poremećaj koncentracije, dizartrija, smetenost, halucinacije, tinitus.

Iz kardiovaskularnog sustava: tahikardija, ortostatska hipotenzija, aritmija, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećeno intraventrikularno provođenje), simptomi zatajenja srca, nesvjestica, promjene u krvnoj slici, uklj. agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, nelagoda u epigastriju, gastralgija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, stomatitis, poremećaj okusa, zamračenje jezika.

Sa strane metabolizma: galaktoreja, promjene u lučenju ADH; rijetko - hipo- ili hiperglikemija, poremećena tolerancija glukoze.

Iz genitourinarnog sustava: promjene libida, potencije, oticanje testisa, glukozurija, polakiurija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, angioedem, urtikarija.

Drugi: povećanje veličine mliječnih žlijezda u žena i muškaraca, gubitak kose, povećani limfni čvorovi, fotoosjetljivost, povećanje tjelesne težine (uz dugotrajnu upotrebu), sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, razdražljivost, poremećaj sna s jakim, neuobičajeni snovi, povećana razdražljivost (nakon dugotrajnog liječenja, osobito u visokim dozama, s naglim prekidom uzimanja lijeka).

Interakcija

Nekompatibilno s MAO inhibitorima. Jača inhibitorni učinak na središnji živčani sustav neuroleptika, sedativa i hipnotika, antikonvulziva, analgetika, anestetika, alkohola; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. Kada se koristi zajedno s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, moguć je razvoj febrilne temperaturne reakcije i paralitičke intestinalne opstrukcije. Potencira hipertenzivni učinak kateholamina i drugih adrenergičkih stimulansa, što povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije. Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva. Kada se koristi istodobno s antikoagulansima - derivatima kumarina ili indandiona - moguće je povećati antikoagulantnu aktivnost potonjeg. Cimetidin povećava koncentraciju amitriptilina u plazmi s mogućim razvojem toksičnih učinaka, a induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) smanjuju. Kinidin usporava metabolizam amitriptilina, oralnog lijeka koji sadrži estrogen kontracepcija može povećati bioraspoloživost. Istodobna primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može izazvati delirij. Probukol može povećati srčane aritmije. Amitriptilin može pojačati depresiju izazvanu glukokortikoidima. Kada se koristi zajedno s lijekovima za liječenje tireotoksikoze, povećava se rizik od razvoja agranulocitoze. Budite oprezni pri kombiniranju amitriptilina s digitalisom i baklofenom.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, konvulzije, delirij, koma, poremećaji srčanog provođenja, ekstrasistolija, ventrikularna aritmija, hipotermija.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje suspenzije aktivnog ugljena, laksativi, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje tjelesne temperature, praćenje funkcije kardiovaskularnog sustava najmanje 5 dana, jer povratak poremećaja može nastupiti nakon 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza su neučinkovite.

Putevi primjene

Unutra, intramuskularno.

Mjere opreza za tvar amitriptilin

Amitriptilin se može uzeti najranije 14 dana nakon prestanka uzimanja MAO inhibitora. Za starije bolesnike i djecu preporučuju se smanjene doze. Ne smije se propisivati ​​bolesnicima s manijom. Zbog mogućnosti pokušaja samoubojstva u bolesnika s depresijom potrebno je redovito praćenje bolesnika, osobito u prvim tjednima liječenja, kao i primjena u minimalnim potrebnim dozama kako bi se smanjio rizik od predoziranja. Ako u roku od 3-4 tjedna nema poboljšanja stanja bolesnika, potrebno je preispitati taktiku liječenja. Tijekom liječenja treba izbjegavati konzumiranje alkohola, kao i izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brzinu reakcija.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Vyshkowski indeksa ®