Antialergijski lijekovi 3. generacije. Kako djeluju antihistaminici? Antihistaminski lijek Desloratadin

A Alergijski odgovor vrlo je složen proces koji uključuje degranulaciju mastocita, aktivaciju limfocita T, epitelnih i endotelnih stanica, nakupljanje eozinofila i manjim dijelom bazofila u tkivima, kao i sintezu i otpuštanje kemokina. Stvaranje i izlučivanje medijatora od strane mastocita, eozinofila i bazofila izravno i/ili neizravno doprinosi pojavi simptoma alergije.

Akutne alergijske reakcije temelje se na trenutnoj preosjetljivosti. Posreduju ga molekule koje otpuštaju mastociti kada alergen stupa u interakciju s IgE na površini stanice: histamin, triptaza i membranski lipidni medijatori - leukotrieni, prostaglandini i čimbenik aktivacije trombocita. Medijatori mastocita imaju ključnu ulogu u razvoju anafilaksije, rinokonjunktivitisa i urtikarije. Čini se da je uloga histamina u razvoju astme i ekcema minimalna, što dokazuje neučinkovitost antihistaminika u tim stanjima. Ovisno o ciljnom organu, reakcije odgođene preosjetljivosti mogu biti uzrokovane aktiviranim mastocitima ili T-stanicama.

Paralelno s proučavanjem patogeneze alergija, razvijani su novi pristupi njezinom liječenju. Histamin je uključen u mehanizam gotovo svih glavnih simptoma alergija, stimulirajući H1 receptore. Stoga su prvi antialergijski lijekovi bili antihistaminici (AGP). U početku ti lijekovi nisu imali dovoljnu selektivnost za H1-histaminske receptore. Neki od prvih predstavnika ove skupine nisu se koristili u alergijskim, već u drugim bolestima zbog prisutnosti sedativnog djelovanja. Središnji učinci ovih lijekova bili su glavni čimbenik koji ograničava njihovu upotrebu u alergijskim bolestima.

Stvaranje nesedativnih antihistaminika postalo je moguće kada su 1966. godine otkrivena tri podtipa histaminskih receptora. Izraz "sedacija" odnosi se na različite depresivne učinke na središnji živčani sustav, uključujući oštećenje pamćenja, kognitivnih i psihomotornih funkcija i obrade informacija. Učinak sedacije uzrokovane antihistaminicima na sigurno obavljanje raznih zadataka u Svakidašnjica nije samo od znanstvenog interesa, već je i važan kriterij pri odabiru lijeka za ambulantne bolesnike s alergijama.

Ovisno o stupnju sedativnog djelovanja, postoje tri skupine ili “generacije” antihistaminika:

• H 1 - Antagonisti 1. generacije s primjetnim sedativni učinak;
• H1 - antagonisti 2. generacije, koji ne proizvode sedativni učinak pri preporučenoj terapijskoj dozi, ali pokazuju sedativni učinak kada se doza poveća;
• H 1 - antagonisti 3. generacije, ne izazivanje simptoma sedacija i kada se prekorači terapijska doza.

Svojstva i klasifikacija AGP-a

Antagonisti H1 receptora su dušične baze koje sadrže alifatski bočni lanac (kao u molekuli histamina) supstituiranog etilamina, koji je bitan za ispoljavanje antihistaminskog djelovanja. Bočni lanac je vezan na jedan ili dva ciklička ili heterociklička prstena, koji mogu biti piridin, piperidin, pirolidin, piperazin, fenotiazin, imidazol. Dodavanje bočnog lanca postiže se "povezujućim" atomom dušika, ugljika ili kisika.

H1 antagonisti imaju sljedeća svojstva povezan s kemijskom strukturom:

Lipofilna svojstva povezana s prisutnošću raznih aromatskih ili heterocikličkih prstenova i alkilnih supstituenata u molekuli;

Osnovna svojstva nitro skupine;

Osobitost "veznog" atoma (ovisno o prirodi ovog atoma, klasični antihistaminici se obično dijele u 6 glavnih skupina: etanolamini, fenotiazini, etilendiamini, alkilamini, piperazini, piperidini).

Neki antihistaminici 1. i 2. generacije su kemijska struktura bitno drugačiji od gore opisanih H1 antagonista 1. generacije. Tako je u našoj zemlji, u laboratoriju M.D.Mashkovsky, a nova grupa- derivati ​​kinuklidina: kifenadin (Fenkarol) i sekvifenadin (Bicarfen). Fenkarol ima nisku lipofilnost, slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i stoga ima manje sedativna svojstva. Ne uzrokuje adrenolitičke i antikolinergičke učinke. Osim što blokira H1 receptore, fenkarol smanjuje sadržaj histamina u tkivima zbog aktivacije diamin oksidaze, koja inaktivira histamin. Bikarfen, osim što blokira H1 receptore, također blokira serotoninske receptore tipa 1; ovo svojstvo je povezano s izraženijim antipruritskim učinkom bikarfena.

Potrebno je identificirati skupinu H 1 antagonista koji imaju učinak stabilizacije membrane. Ovi H1-antihistaminici uključuju ketotifen, oksatomid i azelastin. U istraživanju in vitro njihovu sposobnost inhibicije izlučivanja medijatora iz efektorskih ciljnih stanica (mastocita), kemotaksu neutrofila i eozinofila i druge učinke kojima su opravdane indikacije za njihovu primjenu (prvenstveno se to odnosi na ketotifen) u složeno liječenje atopijska bronhijalna astma, atopijski dermatitis.

H1 antagonisti 2. generacije, koji se odlikuju visokom selektivnom sposobnošću blokiranja perifernih H1 receptora i nizom drugih svojstava, pripadaju različitim kemijske skupine(Tablica 2).

Klasični H1 antagonisti kompetitivni su blokatori H1 receptora, pa je njihovo vezanje za receptor reverzibilno. Za postizanje glavnog farmakološki učinak potrebno je koristiti relativno visoke doze takvih lijekova, dok se neželjene nuspojave klasičnih H 1 -antihistaminika javljaju lakše i češće. Osim toga, većina ovih lijekova ima kratkotrajni učinak, što znači da se moraju uzimati 3-4 puta dnevno. Antihistaminici 2. generacije nekompetitivno se vežu za H1 receptore. Takvi se spojevi teško mogu istisnuti s receptora, a nastali kompleks ligand-receptor relativno sporo disocira, što objašnjava dulje djelovanje ovih lijekova.

Glavne nuspojave antihipertenziva prve generacije:

Blokada receptora drugih medijatora (na primjer, M-kolinergičkih receptora, koja se manifestira u obliku suhoće sluznice usta, nosa, grla, bronhija; rijetko - poremećaj mokrenja i zamagljen vid);

Lokalni anestetički učinak;

Učinak sličan kinidinu na srčani mišić;

Analgetski učinak i pojačavajući učinak u odnosu na analgetike;

Antiemetički učinak;

Učinak na središnji živčani sustav (sedacija, gubitak koordinacije, vrtoglavica, letargija, smanjena sposobnost koncentracije);

Povećan apetit;

Probavne smetnje (mučnina, povraćanje, proljev, gubitak apetita, nelagoda u epigastriju);

Tahifilaksija (smanjena terapeutsko djelovanje uz dugotrajnu upotrebu).

Unatoč gore navedenim nuspojavama, lijekovi iz ove skupine još uvijek nalaze svoju primjenu u klinička praksa. To je, prvo, zbog nakupljenog opsežnog iskustva u njihovoj uporabi, a drugo, zbog prisutnosti nuspojava, koje u nekim slučajevima klinička situacija može biti poželjno, treće, s relativno niskom cijenom u usporedbi s posljednjom generacijom lijekova.

Prednosti druge generacije AGP-a:

• vrlo visoka specifičnost i visok afinitet za H1 receptore;
• brzi početak akcije;
• dovoljno trajanje glavnog učinka (do 24 sata);
• odsutnost blokade drugih vrsta receptora;
• ne prolaze kroz krvno-moždanu barijeru u terapijskim dozama;
• nema ovisnosti apsorpcije o unosu hrane;
• odsutnost tahifilaksije.

Glavne nuspojave antihipertenziva 2. generacije

U terapijskim dozama ovi lijekovi imaju dobar sigurnosni profil. Međutim, kada je metabolizam ovih lijekova jetrenim enzimima (CYP3A4 sustava citokroma P450) usporen, nemetabolizirani početni oblici se nakupljaju, što dovodi do kršenja brzina otkucaja srca(ventrikularna “vretenasta” tahikardija, EKG pokazuje produljenje QT intervala). Ova komplikacija može se pojaviti u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, uz istovremenu primjenu makrolida, antifungalnih derivata imidazola, drugih lijekova i sastojaka hrane koji inhibiraju aktivnost oksigenaze CYP3A4 sustava citokroma P450. Ova nuspojava tipična je za terfenadin, astemizol i loratadin. Zbog kardiotoksičnih učinaka u nizu zemalja, uključujući Rusiju, astemizol i terfenadin povučeni su iz prodaje.

Učinak na središnji živčani sustav lijekova iz ove skupine je izuzetno slab. Sedacija je rijetka i javlja se samo kod osoba s visokom individualnom osjetljivošću na lijek.

Antihistaminici 3. generacije

Većina H1 antagonista ima antihistaminski učinak zbog nakupljanja aktivnih metabolita u krvi. U tom smislu, lijekovi sa niska razina metabolizam: akrivastin, cetirizin, feksofenadin, deskarboetoksiloratadin, norastemizol. Metabolit akrivastina je analog propionske kiseline koji nastaje redukcijom akrilne kiseline u bočnom lancu molekule akrivastina. Cetirizin je farmakološki aktivan metabolit hidroksizina, H1-histamin blokatora 1. generacije.

Danas antihistaminici 3. generacije uključuju feksofenadin, norastemizol i deskarboetoksiloratadin. Feksofenadin je racemična smjesa dva farmakološki aktivna izomera aktivnog metabolita terfenadina, blokatora H1 2. generacije. Norastemizol je prirodni metabolit astemizola; Deskarboetoksiloratadin je metabolit loratadina. Za razliku od drugih antihipertenziva 3. generacije, deskarboetoksiloratadin se dalje metabolizira putem CYP3A4 iu manjoj mjeri putem CYP2D6, pa njegove razine u plazmi mogu biti blago povišene kada se istodobno primjenjuju inhibitori P450 (npr. eritromicin). Feksofenadin (Telfast) se ne metabolizira sustavom citokroma P450, zbog čega ima dobar sigurnosni profil i kompatibilan je s antibakterijskim, antifungalnim i drugim lijekovima.

Antihistaminski učinak feksofenadina (Telfast) počinje se javljati 30 minuta nakon primjene per os, koncentracija u krvi doseže maksimum tijekom prvih sati, trajanje djelovanja je do 24 sata.

U terapijskim dozama lijekovi 3. generacije iznimno rijetko izazivaju sedaciju, ona nije toliko izražena da uzrokuje povlačenje lijeka; Očigledno, samo pacijenti s neuobičajeno visokom individualnom osjetljivošću doživljavaju ovu nuspojavu. Klinička ispitivanja feksofenadin (Telfast) pokazao je da, za razliku od drugih AGP-ova treće generacije, feksofenadin nema istinsku sedaciju: čak ni dvostruki ili trostruki višak prosječne terapijske doze lijeka nije uzrokovao sedativni učinak.

Kardiotoksični učinak nije povezan s djelovanjem antihistaminika i stoga je specifičan za određene lijekove, a ne za cijelu klasu H1-histaminskih blokatora 2. generacije. U posebnim ispitivanjima na dobrovoljcima, akrivastin, cetirizin, ebastin, feksofenadin, norastemizol i deskarboetoksiloratadin nisu imali kardiotropni učinak.

Očita prednost H1 antagonista 2. i 3. generacije je odsutnost fenomena tahifilaksije, što omogućuje provođenje dugih tečajeva liječenja.

Cilj razvoja 3. generacije H1 antagonista je postizanje sljedećih poželjnih svojstava u lijekovima ove skupine:

• nema sedativnog učinka
• nema kardiotoksičnosti
• brza apsorpcija oralne lijekove i distribuciju do ciljnih organa
• visoka bioraspoloživost i dug poluživot, što omogućuje doziranje jednom dnevno i održavanje kliničkog učinka tijekom 24 sata
• odsutnost tahifilaksije
• nema potrebe mijenjati dozu u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega
• odsutnost klinički značajnih interakcija s drugim lijekovima
• protuupalno djelovanje
• sposobnost modificiranja aktivacije epitelnih stanica.

Tako trenutno postoji niz antihistaminika od kojih većina zadovoljava navedene uvjete, no najprikladniji im je feksofenadin (Telfast), H1-antagonist 3. generacije koji značajno poboljšava kvalitetu života alergičara.

Korekcija alergije je cijeli niz mjera usmjerenih na uklanjanje i sprječavanje manifestacija takve bolesti. Nažalost, liječnici još uvijek ne znaju koji lijekovi mogu zauvijek izliječiti ovu bolest. Međutim, postoji niz lijekova koji se dobro nose sa svim simptomima alergije. Antihistaminici 3. generacije posebno su popularni među alergolozima i njihovim pacijentima, čiji ću popis sada dati.

Nakon što agresivna alergenska tvar uđe u ljudsko tijelo, sve mastocite počinju proizvoditi niz biološki aktivnih tvari, uključujući histamin. Ovaj element aktivno komunicira sa svojim H1 receptorima, što uzrokuje širenje kapilara, povećanje njihove propusnosti i razvoj oteklina. Zbog toga tijelo proizvodi brojne različite simptome alergije. Antihistaminici imaju blokirajući učinak na H1 receptore, sprječavajući razvoj alergijskih reakcija ili značajno smanjujući njihove manifestacije.

Lijekovi treće generacije posebno su aktivni metaboliti više rani lijekovi. Takve spojeve karakterizira prilično visok afinitet za H1 receptore, stoga ih histamin jednostavno ne može istisnuti iz ovog spoja. Ovi lijekovi ne mogu izazvati pospanost ili alergije, niti mogu smanjiti koncentraciju.

Popis antihistaminika 3. generacije

Lijekovi treće generacije uključuju feksofenadin, desloratadin, hifenadin, sehifenadin i levocetirizin.

Feksofenadin

Ovaj lijek se može kupiti pod nazivima Telfast, Allerfex, Fexofast, kao i Dinox i Rapido. Ovaj lijek je metabolit antihistaminika druge generacije, terfenadina, ali nije sposoban izazvati toksični učinak na srce. Učinak nakon njegove konzumacije postaje vidljiv nakon najviše sat vremena i traje cijeli dan.

Feksofenadin se obično koristi za ispravljanje alergijskog rinitisa, kao i kroničnih oblika urtikarije. Njegova konzumacija je strogo kontraindicirana tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenja. Ovaj lijek se ne daje djeci mlađoj od šest godina. Potreban je poseban oprez ako je feksofenadin namijenjen liječenju bolesnika s bubrežnim ili zatajenje jetre kronični tip, kao i za liječenje starijih osoba.

Desloratadin

Ovaj lijek je aktivni metabolit loratadina, koji pripada drugoj generaciji antihistaminika. Može se kupiti pod trgovačka imena Erius, Ezlor, Dezal, Lordestin, Nalorius, a također i Elizaeus. Ovaj lijek pokazuje svoja svojstva unutar pola sata nakon konzumiranja, održavajući učinkovitost tijekom dana. Obično se koristi za kihanje, iscjedak iz nosa i začepljenost te svrbež povezan s alergijskim rinitisom. Osim toga, ovaj lijek će pomoći i kod koprivnjače.

Desloratadin ne smiju koristiti trudnice i dojilje te se ne smije davati djeci mlađoj od dvanaest godina. Osim toga, lijek treba konzumirati s velikim oprezom u slučaju ozbiljnih zatajenje bubrega.

Hifenadin

Ovaj lijek se može kupiti pod trgovačkim imenom Fenkarol. Ovaj lijek se posebno brzo apsorbira u probavnom traktu i djeluje unutar pola sata nakon konzumiranja. Njegova uporaba pomoći će u suočavanju s alergijskim rinitisom, svrbež kože, angioedem, akutna ili kronična urtikarija, peludna groznica, kao i neurodermatitis i ekcem. Međutim, Hifenadin se ne može koristiti tijekom nošenja djeteta, osobito u prvom tromjesečju, a također i kada dojenje.

Sehifenadin

Ovaj sastav se prodaje u ljekarnama pod imenom Histafen. Lijek brzo prodire u krv, njegova maksimalna koncentracija se opaža u tijelu unutar sat vremena nakon konzumiranja. Sehifenadin pomaže u borbi protiv alergijskog rinitisa i konjunktivitisa, često se koristi kada je potrebno liječiti angioedem, urtikariju i peludnu groznicu. Osim toga, ovaj sastav se može koristiti za uklanjanje alergijskih svrbežnih dermatoza, uključujući atopijski dermatitis.
Sehifenadin se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja, kao ni kod bronhijalne astme. Osim toga, ne kombinira se s lijekovima koji pripadaju skupini inhibitora monoaminooksidaze.

Levocetirizin

Ovaj lijek se može kupiti pod nazivima Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, kao i Glencet, Xyzal i Zenaro. Propisuje se kada je potrebno liječiti peludnu groznicu, cjelogodišnji ili sezonski alergijski rinitis i konjunktivitis, kao i Quinckeov edem, urtikariju i druge alergijske dermatoze praćene osipom i svrbežom. Jedna tableta Levocetirizina dovoljna je za jedan dan.

Ovaj sastav se ne može koristiti kod djece mlađe od dvije godine, nije propisan tijekom trudnoće ili dojenja. Osim toga, upotreba levocetirizina je nemoguća ako osoba pati od terminalnog zatajenja bubrega.

Prije konzumiranja bilo kojeg od opisanih proizvoda potrebno je posavjetovati se s liječnikom. Svaki od njih može imati različite nuspojave, a doziranje se može odabrati pojedinačno.

Ekaterina, www.site

p.s. U tekstu se koriste neki oblici karakteristični za usmeni govor.

Antihistaminici su najpoznatija skupina lijekova protiv alergija. Ali ne znaju svi da su podijeljeni u nekoliko skupina ovisno o njihovim karakteristikama. U U zadnje vrijeme Zbog niza prednosti sve se više koriste antihistaminici 3. generacije.

Kako djeluju antihistaminici?

Kada alergen uđe u ljudsko tijelo, mastociti, koji se nalaze u gotovo svim tkivima, oslobađaju biološki aktivne tvari, uključujući histamin. Potonji se veže na svoje H1 receptore, na pozadini kojih se kapilare šire, povećava se njihova propusnost i razvija se edem. To dovodi do različitih simptoma alergije. Na primjer, neki ljudi osjećaju crvenilo kože i svrbež, drugi bronhospazam, a treći rinitis i konjunktivitis.

Antihistaminici blokiraju H1 receptore i sprječavaju razvoj alergijskih reakcija ili smanjuju njihovu manifestaciju. Postoje i blokatori H2 receptora koji se koriste u liječenju želučanih bolesti i blokatori H3 receptora koji se koriste u neurologiji.

Kako se lijekovi međusobno razlikuju?

Antialergijski lijekovi koji inhibiraju djelovanje histamina dijele se u 3 skupine. Lijekovi 1. generacije ne vežu se dovoljno snažno za H1 receptore. Stoga histamin, ako mu je koncentracija jako visoka, istiskuje lijekove i uzroke daljnji razvoj alergijska reakcija. Takve lijekove treba uzimati 2 ili 3 puta dnevno.

Gotovo svi takvi lijekovi blokiraju i kolinergičke i muskarinske receptore, a također prodiru kroz krvno-moždanu barijeru (smještena je između krvi i središnjeg živčani sustavi). To dovodi do razvoja sedativnih i hipnotičkih učinaka, potiskivanja aktivnosti egzokrinih žlijezda i povećanja viskoznosti tvari koje luče. Kod osoba sa srčanim bolestima ovi lijekovi mogu izazvati aritmiju.

Lijekovi iz 2. generacije čvršće se vežu za histaminske receptore, a za druge specifične živčane tvorevine nemaju efekta. Obično je dovoljna jedna doza takvih sredstava tijekom dana. Pospanost i smanjena koncentracija se ne primjećuju pri njihovoj uporabi. Mogu izazvati aritmiju kada zajedničko korištenje s nekim lijekovima.

Lijekovi koji pripadaju 3. generaciji su aktivni metaboliti lijekova iz prethodne generacije. Imaju vrlo visok afinitet za H1 receptore, a histamin ih ne može istisnuti iz tako jake veze. Ne izazivaju aritmiju, ne izazivaju pospanost i ne smanjuju koncentraciju. Popis antihistaminika 3. generacije:

• feksofenadin;
• desloratadin;
• hifenadin;
• sehifenadin;
• Levocetirizin.

Feksofenadin

Ovaj proizvod je dostupan pod trgovačkim imenima kao što su Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin i Fexofast. Lijek je metabolit 2. generacije antihistaminika terfenadina, ali nema toksični učinak na srce. Učinak lijeka se razvija sat vremena nakon uzimanja, doseže maksimum nakon 6 sati i traje tijekom dana.

Feksofenadin se koristi za ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa i kronična urtikarija. Kontraindiciran je tijekom trudnoće, dojenja i djece mlađe od 6 godina. Lijek se koristi s velikim oprezom u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega i jetre, kao iu starijih osoba.

Tijekom liječenja ovim lijekom može doći do sljedećeg: nuspojave kao što su glavobolja, mučnina, vrtoglavica i pospanost. U rjeđim slučajevima, poremećaji spavanja, razdražljivost, nesanica i povećan umor. Neki pacijenti ponekad osjete osip, svrbež i druge reakcije preosjetljivost(npr. otežano disanje ili angioedem).

Desloratadin

Ova tvar je aktivni metabolit loratadina, blokatora histaminskih receptora 2. generacije. Lijek se proizvodi pod sljedećim imenima: erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal i nalorius.

Proizvod počinje djelovati pola sata nakon uzimanja, a učinak traje 24 sata. Desloratadin se koristi za ublažavanje kihanja, iscjetka iz nosa, začepljenosti nosa i svrbeža kod alergijskog rinitisa. Lijek se također koristi za uklanjanje urtikarije kožni osip i svrbež.

Lijek je kontraindiciran kod djece mlađe od 12 godina, trudnica i dojilja. Treba ga koristiti s oprezom kod osoba koje pate od teškog zatajenja bubrega. Najčešća nuspojava povezana s desloratadinom je povećani umor. Mnogo rjeđe se javljaju glavobolja, vrtoglavica, pospanost, nesanica, lupanje srca, suha usta, bolovi u mišićima i trbuhu.

Hifenadin

Proizvedeno pod trgovačkim imenom fenkarol. Lijek se vrlo brzo apsorbira iz probavni trakt, a unutar pola sata nakon primjene otkriva se u tkivima tijela. Hifenadin je indiciran za:

• alergijski rinitis;
• angioedem;
• akutna i kronična urtikarija;
• peludna groznica;
• neurodermatitis i ekcem;
• svrbež kože.

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osobito u prvom tromjesečju. Ako se lijek mora koristiti tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti. Na moguće nuspojave fenkarol uključuje:

• mučnina i povračanje;
• suha usta;
• glavobolje i pospanost.

Sehifenadin

Komercijalni naziv ovog lijeka je histafen. Lijek brzo prodire u krvnu plazmu i dospijeva u njezinu maksimalna koncentracija unutar sat vremena nakon primjene. Koristi se za alergijski rinitis i konjunktivitis, Quinckeov edem, urtikariju i peludnu groznicu. Lijek je također indiciran za alergijske dermatoze sa svrbežom, uključujući atopijski dermatitis.

Sehifenadin treba uzimati s oprezom ako imate problema s bubrezima ili jetrom. Kontraindiciran je za:

• trudnoća i dojenje;
• Bronhijalna astma;
• istodobna primjena s lijekovima iz skupine inhibitora monoaminooksidaze.

Tijekom liječenja histafenom može doći do suhih usta, bolova u želucu i pojačanog apetita. U rijetkim slučajevima dolazi do sniženja razine leukocita u krvi, pojačanog mokrenja, pospanosti, glavobolje i poremećaja menstrualnog ciklusa. Prilikom uzimanja lijeka u visoke doze ponekad se razvija nesanica.

Levocetirizin

Ovaj lijek se proizvodi pod sljedećim trgovačkim nazivima: suprastinex, elcet, cesera, levocetirizine sandoz, xysal, glencet i zenaro. Lijek ima učinak tijekom cijelog dana nakon jedne doze. Koristi se za:

• peludna groznica;
• cjelogodišnji i sezonski alergijski rinitis i konjunktivitis;
• Quinckeov edem;
• osip;
• drugi alergijske dermatoze, što uzrokuje osip i svrbež.

Levocetirizin je kontraindiciran:

• trudnice i dojilje;
• djeca mlađa od 2 godine;
• s završnim stadijem zatajenja bubrega.

Glavobolja, suha usta i umor najčešće su nuspojave pri liječenju ovim lijekom. Mnogo rjeđe se mogu javiti bolovi u trbuhu, mučnina, pospanost i lupanje srca.

Prije uporabe bilo kojeg od ovih lijekova, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. To je neophodno kako bi stručnjak, nakon pregleda i pregleda, razjasnio dijagnozu i propisao najviše odgovarajući tretman, koji je odabran uzimajući u obzir individualne karakteristike.

Alergijske reakcije dijele se na neposredne, koje se razvijaju odmah nakon izlaganja antigenu, i odgođene, koje se pojavljuju nakon nekoliko dana ili čak tjedana. Na neposredni tip alergije, najučinkovitiji su antihistaminici. Načelo njihovog djelovanja temelji se na blokiranju slobodnog histamina koji se oslobađa u tijelu kao odgovor na fizički ili kemijski iritant. Imajući strukturu sličnu biogenom aminu, aktivna tvar blokira histaminske receptore, sprječavajući sam amin da obavlja funkcije medijatora alergijskih reakcija.

Postoje tri generacije antihistaminika. Dizajniran u drugačije vrijeme, razlikuju se po selektivnosti djelovanja. Svaka od sljedećih farmaceutskih linija je selektivnija, odnosno djelatna tvar lijeka veže se pretežno na jednu vrstu receptora. To povećava sigurnost lijeka i smanjuje rizik od nuspojava.

Prva generacija stvorena je 1936. godine, njeni predstavnici su Difenhidramin, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Oni demonstriraju dobri rezultati kao blokatori histamina: eliminirati alergijske manifestacije u obliku osipa, otekline, svrbeža. Međutim, svi ti lijekovi imaju kratkotrajni učinak (3-4 sata), a dugotrajnom upotrebom smanjuju svoju aktivnost, a također daju dosta nuspojava:

• zbog niske selektivnosti imaju nepoželjan učinak na stanične strukture mnogih organa, pa su kontraindicirani kod peptički ulkus, bubrežne, jetrene i kardiovaskularne patologije, glaukom, epilepsija;
• budući da su antikolinergici, mogu uzrokovati disfunkciju središnjeg živčanog sustava, glavobolja, vrtoglavica, pad krvnog tlaka;
• smanjiti tonus mišića;
• imaju hipnotički učinak;
• izazvati povećanje tjelesne težine.

Važna informacija!

Zbog izraženog sedativnog učinka antihistaminika prve generacije, ako se koriste, voziti ili obavljati druge poslove koji zahtijevaju povećana pozornost ili brza reakcija, moguća je samo 12 sati nakon uzimanja lijeka.

Lijekovi druge generacije - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin i drugi - pojavili su se 80-ih godina prošlog stoljeća. Djeluju selektivnije, utječu uglavnom na histaminske receptore, pa imaju manje nuspojava.

Još jedna prednost je nedostatak ovisnosti, a trajanje djelovanja je do 24 sata. To vam omogućuje uzimanje lijeka jednom dnevno i ne povećavanje doze tijekom dugotrajne primjene. Međutim, zbog kardiotoksičnog učinka, pri uzimanju većine ovih lijekova potrebno je stalno praćenje srčane aktivnosti, au bolesnika s ozbiljnim kardiovaskularnim patologijama antihistaminici 2. generacije su kontraindicirani.

U posljednjih godina U liječenju svih vrsta alergija uspješno se koriste lijekovi čije djelatne tvari spadaju u kategoriju prolijekova, odnosno već u organizmu se pretvaraju u farmakološki aktivne spojeve. metabolički procesi. Učinkovitost ovih proizvoda je nekoliko puta veća od one njihovih prethodnika. Oni također imaju visoku selektivnost, te stoga ne proizvode ni sedativne ni kardiotoksične učinke, te su stoga najsigurniji.

Popis antihistaminika nove generacije još uvijek je relativno mali, ali svi imaju zajedničku prednost: mogu se uzimati za bolesti srca, gastrointestinalnog trakta, bubrega i jetre, kao i za osobe čiji rad zahtijeva visoka koncentracija pažnja. Neki od lijekova iz ove skupine nisu kontraindicirani tijekom trudnoće i djetinjstva.

Usporedne karakteristike lijekova 3. generacije

Indikacije za uporabu ove kategorije lijekova su:

• alergije na hranu;
• sezonski i kronični alergijski konjuktivitis i rinitis;
• osip;
• eksudativna dijateza;
• kontaktni i atopijski dermatitis.

Lijekovi s istim aktivnim sastojkom mogu se proizvoditi pod različitim nazivima zaštitni znakovi(to su tzv. sinonimni lijekovi).

Allegra

Također se proizvodi pod imenima Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Aktivni sastojak je feksofenadin hidroklorid. Oblik otpuštanja: filmom obložene tablete od 120 i 180 mg.

Početni učinak javlja se sat vremena nakon primjene, maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 3 sata, poluživot je oko 12 sati, trajanje djelovanja je dan. Jedna doza je 180 mg, tijek liječenja određuje se pojedinačno. Jer klinička istraživanja učinak feksofenadina na fetus i dječje tijelo nisu provedene, tijekom trudnoće, djece mlađe od 12 godina i dojilja, propisuje se samo u slučajevima posebne potrebe.

Trošak lijeka ovisi o sadržaju glavne tvari i proizvođaču. Na primjer, 10 tableta od 120 mg Fexadine Ranbaxy (Indija) košta 220 rubalja, isto pakiranje Allegra od Sanofi-Aventis (Francuska) košta 550 rubalja, a 10 tableta od 180 mg Telfast Sanofi-Aventis košta 530 rubalja.

cetirizin

Ostali trgovački nazivi: Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Tvar koja djeluje protiv histamina je cetirizin dihidroklorid. Dostupan u tabletama koje sadrže djelatna tvar 10 mg, kao iu obliku kapi, otopina i sirupa.

Početni učinak se opaža 1 - 1,5 sati nakon primjene, ukupno trajanje djelovanja je do 24 sata, metaboliti se izlučuju unutar 10-15 sati urinom. Pojedinačna (i dnevna) doza od 10 mg. Lijek ne izaziva ovisnost i može se koristiti za dugotrajnu terapiju. Ne preporučuje se uzimanje djece mlađe od 1 godine i trudnica.

Približni trošak cetirizina i njegovih analoga:

• Cetirizin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) – 66 rubalja;
• Tsetrin, proizvođač Dr. Reddy, Indija (20 stolova) – 160 rubalja;
• Zodak, proizvođač Zentiva, Češka (10 tableta) – 140 rubalja;
• Zirtek, proizvođač USB Farshim, Belgija (kapi u bočicama od 10 ml) – 320 rubalja.

Xizal

Sinonimi: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Aktivni sastojak: levocetirizin dihidroklorid. Lijek je dostupan u tabletama i kapima od 5 mg, oblik doziranja za djecu - sirup.

Afinitet za histaminske receptore ovaj lijek je nekoliko puta veći od ostalih predstavnika ove serije, tako da njegov učinak traje 2 dana. Produkti metabolizma izlučuju se putem bubrega, poluživot je 8-10 sati. Dnevna doza za odrasle i djecu stariju od 6 godina - 5 mg. Urođeni poremećaji metabolizma ugljikohidrata su kontraindikacije za primjenu levocetirizina.

Procijenjena cijena lijekova:

• Xyzal, proizvođač YUSB Farshim, Belgija (kapi u bočicama od 10 ml) – 440 rubalja;
• Levocetirizin, proizvođač Teva, Francuska (10 tableta) – 270 rubalja;
• Alerzin, proizvođač Eric, Mađarska (14 tablica) –300 rubalja;
• Suprastinex, proizvođač Eric, Mađarska (7 tablica) – 150 rubalja.

Desloratadin

Ostali trgovački nazivi: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Bioaktivna tvar je desloratadin. Oblici otpuštanja: filmom obložene tablete od 5 mg, otopina koja sadrži djelatna tvar 5 mg/ml i sirup.

Maksimalna koncentracija u krvi uočena je nakon 3-4 sata, poluživot je 20-30 sati, ukupno trajanje djelovanja je 24 sata. Jednokratna doza za odrasle i djecu stariju od 12 godina iznosi 5 mg, a za djecu od 2 do 12 godina doza se određuje pojedinačno. Za trudnice i dojilje lijek se propisuje za stanja opasna po život.

Trošak desloratadina i njegovih sinonima:

• Desloratadin, proizvođač Vertex, Rusija (10 tableta) – 145 rubalja;
• Lordestin, Bayer, SAD, proizvođač Gedeon Richter, Mađarska (10 tableta) – 340 rubalja;
• Erius, proizvođač Bayer, SAD (7 tableta) – 90 rubalja.

Sve antialergijske lijekove propisuje liječnik, uzimajući u obzir specifičnosti njihovog djelovanja, uzroke alergije, dob i karakteristike pacijentovog tijela. Kada uzimate antihistaminike, morate se strogo pridržavati pravila navedenih u uputama.

To najbolje znaju ljudi koji povremeno pate od alergija. Ponekad ih samo pravovremeni lijekovi mogu spasiti od bolno svrbežnih osipa, jakih napadaja kašlja, oteklina i crvenila. Antihistaminici 4. generacije su modernim sredstvima, koji trenutno utječu na tijelo. Osim toga, oni su prilično učinkoviti. Rezultati su spremljeni Dugo vrijeme.

Utjecaj na tijelo

Da biste razumjeli kako se antihistaminici 4. generacije razlikuju, morate razumjeti mehanizam djelovanja antialergijskih lijekova.

Ovi lijekovi blokiraju histaminske receptore H1 i H2. To pomaže smanjiti reakciju tijela na medijator histamin. Tako se ublažava alergijska reakcija. Osim toga, ovi lijekovi služe kao izvrsna prevencija bronhospazama.

Pogledajmo sve antihistaminike i shvatimo koje su prednosti modernih lijekova.

Lijekovi prve generacije

Ova kategorija uključuje Oni blokiraju H1 receptore. Trajanje djelovanja ovih lijekova je 4-5 sati. Lijekovi imaju odličan antialergijski učinak, ali imaju niz nedostataka, uključujući:

• širenje zjenica;
• suha usta;
• zamagljen vid;
• pospanost;
• smanjen tonus.

Uobičajeni lijekovi prve generacije su:

• "difenhidramin";
• "Diazolin";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritol";
• "Pipolfen";
• "Fenkarol".

Ovi lijekovi se obično propisuju osobama koje pate od kronična bolest kod kojih postoji otežano disanje ( Bronhijalna astma). Osim toga, blagotvorno će djelovati u slučaju akutne alergijske reakcije.

Lijekovi 2. generacije

Ovi lijekovi se nazivaju nesedativi. Takvi proizvodi više nemaju impresivan popis nuspojava. Ne izazivaju pospanost niti smanjenu aktivnost mozga. Lijekovi za kojima postoji potražnja alergijski osip i svrbež kože.

Najpopularniji lijekovi:

• "Claritin";
• "Trexyl";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Gistalong";
• "Semprex."

Međutim, veliki nedostatak ovih lijekova je njihovo kardiotoksično djelovanje. Zbog toga su ovi lijekovi zabranjeni za uporabu osobama koje pate od kardiovaskularnih patologija.

Lijekovi 3. generacije

To su aktivni metaboliti. Imaju izvrsna antialergijska svojstva i imaju minimalan popis kontraindikacija. Ako govorimo o učinkovitim antialergijskim lijekovima, onda su ti lijekovi upravo moderni antihistaminici.

Koji su lijekovi iz ove skupine najpopularniji? To su sljedeći lijekovi:

• "Zyrtec";
• "Cetrin";
• Telfast.

Nemaju kardiotoksični učinak. Često se propisuju za akutne alergijske reakcije i astmu. Daju izvrsne rezultate u borbi protiv mnogih dermatoloških bolesti.

Lijekovi 4. generacije

Nedavno su stručnjaci izumili najnoviji lijekovi. To su antihistaminici 4. generacije. Odlikuju se brzim djelovanjem i dugotrajnim učinkom. Takvi lijekovi savršeno blokiraju H1 receptore, uklanjajući sve neželjene simptome alergije.

Velika prednost takvih lijekova je što njihova primjena ne šteti radu srca. To nam omogućuje da ih smatramo prilično sigurnim sredstvima.

Međutim, ne treba zaboraviti da imaju kontraindikacije. Ovaj je popis uglavnom mali djetinjstvo i trudnoće. Ali ipak se prije upotrebe preporučuje konzultirati liječnika. Bilo bi korisno detaljno proučiti upute prije uporabe antihistaminika 4. generacije.

Popis takvih lijekova je sljedeći:

• "Levocetirizin";
• "Erius";
• "Desloratadin";
• "Ebastin";
• "Feksofenadin";
• "Bamipin";
• "Fenspirid";
• "Cetirizin";
• "Xyzal."

Najbolji lijekovi

Prilično je teško identificirati najučinkovitije lijekove iz 4. generacije. Budući da su takvi lijekovi razvijeni ne tako davno, malo je dostupnih novih antialergijskih lijekova. Osim toga, svi lijekovi su dobri na svoj način. Stoga nije moguće identificirati najbolje antihistaminike 4. generacije.

Lijekovi koji sadrže fenoksofenadin su u velikoj potražnji. Takvi lijekovi nemaju hipnotički ili kardiotoksični učinak na tijelo. Ovi lijekovi danas s pravom zauzimaju mjesto najučinkovitijih antialergijskih lijekova.

Za liječenje se često koriste derivati ​​cetirizina kožne manifestacije. Nakon uzimanja 1 tablete, rezultat je vidljiv nakon 2 sata. Istodobno, traje prilično dugo.

Aktivni metabolit poznatog Loratadina je lijek Erius. Ovaj lijek je 2,5 puta učinkovitiji od svog prethodnika.

Lijek "Xyzal" stekao je veliku popularnost. Savršeno blokira proces otpuštanja upalnih medijatora. Kao rezultat takvog utjecaja ovaj lijek pouzdano uklanja alergijske reakcije.

Lijek "Cetirizin"

Ovo je dovoljno učinkovit pravni lijek. Kao i svi moderni antihistaminici 4. generacije, lijek se praktički ne metabolizira u tijelu.

Lijek se pokazao vrlo učinkovitim u kožni osip, budući da je u stanju savršeno prodrijeti u epidermu. Dugotrajna uporaba ovog lijeka kod djece koja boluju od ranog atopijskog sindroma, značajno smanjuje rizik od progresije takvih stanja u budućnosti.

2 sata nakon uzimanja tablete dolazi do željenog dugotrajnog učinka. Budući da djeluje dugo, dovoljno je uzeti 1 tabletu dnevno. Neki pacijenti mogu uzimati 1 tabletu svaki drugi dan ili dva puta tjedno kako bi postigli željeni rezultat.

Lijek se minimalno razlikuje, ali pacijenti koji pate od bubrežnih patologija trebaju koristiti ovaj lijek s velikim oprezom.

Lijek u obliku suspenzije ili sirupa dopušten je za uporabu kod djece od dvije godine.

Lijek "Feksofenadin"

Ovaj lijek je metabolit terfenadina. Ovaj lijek je također poznat kao Telfast. Kao i drugi antihistaminici 4. generacije, ne izaziva pospanost, ne metabolizira se i ne utječe na psihomotorne funkcije.

Ovaj proizvod je jedan od najsigurnijih, ali u isto vrijeme izuzetno učinkovite lijekove Među svim antialergijskim lijekovima. Lijek je tražen za bilo kakve manifestacije alergija. Stoga ga liječnici propisuju za gotovo sve dijagnoze.

Antihistaminske tablete "Fexofenadine" zabranjene su za upotrebu kod djece mlađe od 6 godina.

Lijek "Desloratadin"

Ovaj lijek je također popularan antialergijski lijek. Može se koristiti za bilo koji dobne skupine. Budući da su medicinski farmakolozi dokazali njegovu visoku sigurnost, ovaj lijek se prodaje u ljekarnama bez recepta.

Lijek ima blagi sedativni učinak, nema štetan učinak na srčanu aktivnost i ne utječe na psihomotornu sferu. Pacijenti često dobro podnose lijek. Osim toga, ne komunicira s drugima.

Jedan od naj učinkovite lijekove Iz ove skupine smatra se lijek "Erius". Ovo je prilično moćan antialergijski lijek. Međutim, kontraindiciran je tijekom trudnoće. U obliku sirupa, lijek je odobren za upotrebu kod djece od 1 godine.

Lijek "Levocetirizin"

Ovaj lijek je poznatiji kao "Suprastinex", "Cesera". Ovaj odličan lijek, koji se propisuje pacijentima koji pate od peludi. Lijek se propisuje u slučaju sezonskih manifestacija ili tijekom cijele godine. Lijek je tražen u liječenju konjunktivitisa i alergijskog rinitisa.

Zaključak

Lijekovi nove generacije su aktivni metaboliti prethodno korištenih lijekova. Bez sumnje, ovo svojstvo čini antihistaminike 4. generacije izuzetno učinkovitima. Lijekovi u ljudsko tijelo se ne metaboliziraju, ali daju dugotrajan i izražen rezultat. Za razliku od prethodnih generacija lijekova, takvi lijekovi nemaju štetan učinak na jetru.