» »

Vazodilatatori: nitroglicerin i natrijev nitroprusid. Lijek natrijev nitroprusid Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci
04.03.2020

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Natrijev nitroprusid.

Opis lijeka

Crvenkastosmeđi kristali (ili prah).
Dostupan za injekcije (s dodatkom punila) u obliku liofilizirane porozne mase ili praha od krem ​​do ružičaste krem ​​boje. Lako topljiv u vodi.

Vrlo je učinkovit periferni vazodilatator. Proširuje arteriole i djelomično vene. Pri intravenskoj primjeni ima brz, snažan i relativno kratkotrajan hipotenzivni učinak; smanjuje opterećenje srca i potrebe miokarda za kisikom.
Na temelju suvremenih podataka, mehanizam djelovanja lijeka povezan je s vazodilatacijskim učinkom nitrozo skupine (NO), povezane preko CN skupine s atomom željeza.
Hipotenzivni učinak nakon intravenske primjene razvija se u prvih 2-5 minuta, a 5-15 minuta nakon završetka primjene krvni tlak se vraća na prvobitnu razinu.

Indikacije

U kompleksna terapija kod akutnog zatajenja srca, osobito u slučajevima rezistentnim na konvencionalno terapijske aktivnosti. Primjena lijeka brzo ublažava znakove srčane astme i prijetećeg plućnog edema te poboljšava srčanu himodinamiku.
Kratkotrajno se daje natrijev nitroprusid, zatim se prelazi na konvencionalnu terapiju (diuretici, srčani glikozidi i dr.).
Također se koristi u hipertenzivnim krizama za brzo snižavanje krvnog tlaka, osobito kod hipertenzije komplicirane akutnim zatajenjem srca, uključujući akutni infarkt miokarda, hipertenzivnu encefalopatiju, cerebralno krvarenje, feokromocitom, ponekad s Raynaudovim sindromom i vaskularnim spazmom uzrokovanim trovanjem ergotom.

Primjena

Lijek se primjenjuje intravenozno; Kada se uzima oralno, nema hipotenzivnog učinka.
Otopina natrijevog nitroprusida priprema se neposredno prije upotrebe. Sadržaj jedne ampule (25 ili 50 mg) prvo otopiti u 5 ml 5% otopine glukoze, a zatim dodatno razrijediti u 1000; 500 ili 250 ml 5% otopine glukoze. Kada se razrijedi s 50 mg lijeka u 500 ml otopine, 1 ml sadrži 100 mcg (kada se razrijedi u 250 ili 1000 ml - 200 ili 50 mcg, respektivno).

Upotreba nerazrijeđene otopine nije dopuštena.

Za infuzije koje traju do 3 sata, preporučuju se sljedeće doze po 1 kg tjelesne težine u minuti: početna 0,3 - 1 mcg/kg u minuti, prosječna 3 mcg/kg u minuti i maksimalna u odraslih 8 mcg/kg u minuti i kod djece 10 mcg/kg u minuti. Za kontroliranu hipotenziju tijekom operacije pod anestezijom ili tijekom uzimanja antihipertenziva, ukupna doza od 1 mg/kg obično je dovoljna za primjenu lijeka tijekom 3-satne infuzije,
Kada se primjenjuje brzinom od 3 mcg/kg u minuti, krvni tlak se obično smanjuje na 60 - 70% početne razine, tj. za 30 - 40%. Za dugotrajnu infuziju (dani, tjedni), prosječna brzina primjene ne smije biti veća od 2,5 mcg/kg po minuti, što odgovara 3,6 mg/kg po danu. U tom slučaju potrebno je stalno pratiti sadržaj cijanida u krvi ili plazmi, čija koncentracija ne smije biti veća od 100 mcg na 100 ml u krvi, odnosno 8 mcg na 100 ml u plazmi. Ako se infuzije nastavljaju dulje od 3 dana, potrebno je pratiti i sadržaj tiocijanata, čija koncentracija ne smije biti veća od 6 mg na 100 ml krvnog seruma.

S tahifilaksijom na natrijev nitroprusid, kada hipotenzivni učinak lijeka slabi zbog kompenzacijske reakcije tijela (to je češće kod mladih ljudi), maksimalne doze, navedeno gore, ne može se premašiti.
Brzina infuzije, tj. Doza lijeka koja ulazi u krv po jedinici vremena, određuje se pojedinačno uz stalno praćenje razine krvnog tlaka.
Treba koristiti svježe pripremljene otopine. Neposredno nakon pripreme otopine i punjenja sustava za kapaljku primjenu, poduzimaju se mjere zaštite lijeka od svjetlosti tako da se spremnik s otopinom i prozirni dijelovi sustava omotaju neprozirnim crnim papirom, plastičnom folijom ili metalnom folijom pričvršćenom na pakiranje. .

Natrijev nitroprusid vrlo je učinkovit periferni vazodilatator, ali se mora koristiti s velikim oprezom.
Otopina se mora primjenjivati ​​uz pažljivo praćenje krvnog tlaka; sistolički tlak ne bi trebao pasti na više od 100 - 110 mmHg. Umjetnost. Uz visoke koncentracije i brzu primjenu, moguće brzo opadanje Krvni tlak, tahikardija, povraćanje, vrtoglavica, nesvjestica. Tada treba smanjiti dozu (usporiti brzinu primjene) ili potpuno prekinuti primjenu lijeka.

U U zadnje vrijeme preporučuje se za ovu svrhu; reagira sa slobodnim cijanidom i postaje cijanokobalamin (vitamin B). Da biste zaustavili učinak natrijevog nitroprusida, zaustavite njegovu infuziju i intravenski (unutar 15 minuta) primijenite otopinu oksikobalamina u dozi dvostrukoj ukupnoj dozi natrijevog nitroprusida. Infuzijska otopina oksikobalamin se priprema razrjeđivanjem 0,1 g u 100 ml 5% otopine glukoze. Nakon oksikobalamina intravenozno (tijekom 15 minuta) primjenjuje se otopina natrijeva tiosulfata (12,5 g u 50 ml 5% otopine glukoze). U teški slučajevi ponovno se uvodi.

Natrijev nitroprusid treba koristiti s oprezom kod starijih osoba, s hipotireozom, oštećenom funkcijom bubrega (lijek se izlučuje iz tijela putem bubrega); ne preporučuje se djeci i trudnicama.

Kontraindikacije

Povišeni intrakranijalni tlak, arteriovenski shunt, koarktacija aorte, optička atrofija, glaukom. U hitne situacije(iz zdravstvenih razloga) ove kontraindikacije su relativne.

Predozirati

Ozbiljno predoziranje može izazvati iste učinke kao i trovanje cijanidom. U tim je slučajevima nužna specifična antidotna terapija (primjena methemoglobinformatora, metilensko modrilo, natrijev tiosulfat).
U slučaju predoziranja natrijevim nitroprusidom kao protuotrovi koriste se vitamin B12 i tiosulfat.

Interakcija s drugim lijekovima

Otopina natrijevog nitroprusida je farmaceutski nekompatibilna sa svim lijekovima.

Obrazac za otpuštanje

U ampulama koje sadrže 0,025 i 0,05 g (25 i 50 mg) natrijevog nitroprusida za injekcije.

Skladištenje

Na hladnom i tamnom mjestu.
Naniprus (Bugarska) je dostupan u tamnim staklenim ampulama koje sadrže 30 mg natrijevog nitroprusida, uz dodatak ampula s otapalom (5 ml svaka).

Natrijev nitroprusid

farmakološki učinak

Vrlo je učinkovit periferni vazodilatator (vazodilatator). Proširuje arteriole i djelomično vene. Pri intravenskoj primjeni ima brz, snažan i relativno kratkotrajan hipotenzivni (snižavanje krvnog tlaka) učinak; smanjuje opterećenje srca i potrebu miokarda (srčanog mišića) za kisikom.

Indikacije za upotrebu

Natrijev nitroprusid se koristi u kompleksnoj terapiji akutnog zatajenja srca, posebno u slučajevima otpornim na konvencionalne terapijske mjere. Primjena lijeka brzo ublažava (ublažava) znakove srčane astme i prijetećeg edema pluća te poboljšava srčanu hemodinamiku. Također se propisuje za kronično zatajenje srca, za hipertenzivne krize (brz i nagli porast krvni tlak), akutni infarkt miokarda, hipertenzivna encefalopatija(bolest mozga povezana s poremećenom cirkulacijom krvi).

Način primjene

Lijek se primjenjuje intravenozno, kada se uzima oralno, nema hipotenzivni učinak.
Otopina natrijevog nitroprusida priprema se neposredno prije upotrebe. Prvo otopite sadržaj jedne ampule (25 ili 50 mg) u 5 ml 5% otopine glukoze, a zatim razrijedite dodatnih 1000; 500 ili 250 ml 5% otopine glukoze. Kada se razrijedi u 50 mg lijeka u 500 ml otopine, 1 ml sadrži 100 mcg (kada se razrijedi u 250 ili 1000 ml, 200 ili 50 mcg, respektivno).
Upotreba nerazrijeđene otopine nije dopuštena.
Za infuzije koje traju do 3 sata, preporučuju se sljedeće doze po 1 kg tjelesne težine u minuti: početna 0,3-1 mcg/kg u minuti, prosječna 3 mcg/kg u minuti i maksimalna u odraslih 8 mcg/kg u minuti. Za kontroliranu hipotenziju (kontrolirano sniženje krvnog tlaka) tijekom operacije u anesteziji ili tijekom uzimanja antihipertenziva (lijekova za snižavanje krvnog tlaka) obično je dovoljno primijeniti lijek u ukupnoj dozi od 1 mg/kg tijekom 3-satne infuzije.
Kada se primjenjuje brzinom od 3 mcg/kg u minuti, krvni tlak se obično smanjuje na 60-70% početne razine, tj. za 30-40%. Za dugotrajnu infuziju (dani, tjedni), prosječna brzina primjene ne smije biti veća od 2,5 mcg/kg po minuti, što odgovara 3,6 mg/kg po danu. U tom slučaju potrebno je stalno pratiti sadržaj cijanida u krvi ili plazmi, čija koncentracija ne smije biti veća od 100 mcg na 100 ml u krvi, odnosno 8 mcg na 100 ml u plazmi. Ako se infuzije nastavljaju dulje od 3 dana, potrebno je pratiti i sadržaj tiocijanata, čija koncentracija ne smije biti veća od 6 mg na 100 ml krvnog seruma.
S tahifilaksijom ( brzo opadanje terapeutski učinak s ponovljenom primjenom lijeka) na natrijev nitroprusid, kada hipotenzivni učinak lijeka oslabi zbog kompenzacijske reakcije tijela (češće se to događa kod mladih ljudi), gore navedene maksimalne doze ne mogu se prekoračiti.
Brzina infuzije, tj. Doza lijeka koja ulazi u krv po jedinici vremena, određuje se pojedinačno uz stalno praćenje razine krvnog tlaka.
Treba koristiti svježe pripremljene otopine. Neposredno nakon pripreme otopine i punjenja sustava za kapaljku primjenu, poduzimaju se mjere zaštite lijeka od svjetlosti tako da se spremnik s otopinom i prozirni dijelovi sustava omotaju neprozirnim crnim papirom, plastičnom folijom ili metalnom folijom pričvršćenom na pakiranje. .
Natrijev nitroprusid vrlo je učinkovit periferni vazodilatator, ali se mora koristiti s velikim oprezom.
Otopina se mora primijeniti uz pažljivo praćenje krvnog tlaka; sistolički tlak ("gornji" tlak - krvni tlak tijekom faze izbacivanja krvi iz srca) trebao bi se smanjiti na najviše 100-110 mm Hg. Pri visokim koncentracijama i brzoj primjeni mogući su nagli pad krvnog tlaka, tahikardija (ubrzan rad srca), povraćanje, vrtoglavica i nesvjestica. Tada treba smanjiti dozu (usporiti brzinu primjene) ili potpuno prekinuti primjenu lijeka.

Nuspojave

Glavobolja, vrtoglavica, mučnina, gubitak svijesti, teška hipotenzija (nizak krvni tlak), tahikardija.

Kontraindikacije

Krvarenje u mozgu, poremećeni metabolizam cijanida, bolest bubrega, hipotireoza (bolest Štitnjača), trudnoća, djetinjstvo i starost. S oprezom - s povećanim intrakranijalnim tlakom.

Obrazac za otpuštanje

Natrijev nitroprusid liofiliziran (osušen zamrzavanjem pod vakuumom) u ampulama od 0,05 g.

Uvjeti skladištenja

Popis B. Na hladnom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, u zatvorenim smeđim staklenim ampulama.

Sinonimi

Natrijev nitroprusid, Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Niprus Podaci o lijeku služe samo u informativne svrhe i ne smiju se koristiti kao vodič za samoliječenje. Samo liječnik može odlučiti o prepisivanju lijeka, kao io određivanju doze i načina njegove primjene.

Natrijev nitroprusid pripada kategoriji vazodilatatora brzo djelovanje. Lijek snižava krvni tlak, smanjuje vaskularni tonus i opterećenje srca.

Lijek ima kratkotrajni učinak iu većini slučajeva se koristi za hitno ublažavanje stanja bolesnika. Natrijev nitroprusid propisan je za pogoršanje hipertenzivne krize, zatajenja srca i vaskularnih grčeva.

Doziranje lijeka uvijek se izračunava pojedinačno. Lijek ima određene kontraindikacije i dobna ograničenja.

Upute za uporabu natrijevog nitroprusida

Upute sadrže pune informacije o farmakološkim svojstvima lijeka, njegovom sastavu i indikacijama za propisivanje.

Zasebni paragrafi daju informacije o kontraindikacijama, posebne upute i shema primjene. Upute daju približne doze lijeka, koje liječnik može promijeniti na temelju individualne karakteristike stanje pacijenta.

Osim toga, proizvođač označava nijanse interakcije lijekova Natrijev nitroprusid s drugim lijekovima.

farmakološki učinak

Lijek pripada skupini mješovitih vazodilatatora. Djelovanje lijeka usmjereno je na opuštanje glatkih mišića arterija i vena.

Posljedica uzimanja lijeka je značajno smanjenje opterećenja srca. Dodatni učinak lijeka usmjeren je na uklanjanje venske kongestije u plućima. Nakon uzimanja lijeka plućni tlak se normalizira.

Farmakološka svojstva:

  • smanjen krvni tlak;
  • olakšanje infarkta miokarda;
  • smanjenje opterećenja na miokardiju;
  • povećana aktivnost renina;
  • smanjen venski ton;
  • proširenje koronarnih žila;
  • poboljšanje intrakardijske hemodinamike;
  • smanjenje broja otkucaja srca;
  • obogaćivanje miokarda kisikom.

Indikacije za upotrebu

Natrijev nitroprusid propisan je kao dio kompleksne terapije za kronično zatajenje srca ili akutni tip. Lijek ima dobru učinkovitost kada se koristi za liječenje hipertenzivne krize.

U nekim slučajevima, lijek se koristi tijekom operacije kako bi se uklonio rizik od kvara kardio-vaskularnog sustava.

Ostale indikacije:

  • kontrolirana hipotenzija;
  • vaskularni spazmi;
  • posljedice trovanja proizvodima na bazi ergota;
  • zatajenje lijeve klijetke tijekom egzacerbacije.

Način primjene

Prilikom pripreme otopine za infuziju, drugi lijekovi se ne mogu koristiti kao otapala. Inače, oni se ne samo mogu smanjiti terapeutska svojstva lijekova, ali se mogu pojaviti i nuspojave.

Pripremljena otopina ne može se pohraniti. Tekućina bi trebala imati smeđu nijansu. Ako je obojen u drugim bojama, lijek se mora zbrinuti.

Dijagram korištenja:

  • prašak se umiješa u otopinu za infuziju (postupak može uključivati ​​dodatno miješanje pripremljene otopine s natrijevim kloridom);
  • infuzije se provode pomoću infuzijske pumpe (postupak zahtijeva stalno praćenje krvnog tlaka);
  • standardna doza je 3 mcg/kg/min (ako je potrebno, sljedeće se doze mogu povećati na 8-10 mcg/kg/min).

Oblik i sastav ispuštanja

Dostupan u obliku liofiliziranog narančastog praha.

Neki proizvođači nadopunjuju lijek gotovim otapalima ili otopinama za infuziju (u prvom slučaju tekućina će biti bistra, u drugom smeđa).

Prašak se nalazi u ampuli od 30 mg. Aktivni sastojak lijeka je natrijev nitroprusid.

Sastav je nadopunjen natrijevim citrat dihidratom. Prašak ne sadrži druge tvari.

Interakcija s drugim lijekovima

Natrijev nitroprusid dobro se kombinira s lijekovima drugih skupina (izuzetak je njihovo miješanje). Preporuča se dopuna terapije lijekovima na bazi diptiazema.

Tvar se povećava farmakološka svojstva lijekove i ubrzava tendenciju obnavljanja rada srca.

Nuspojave

Ako se koristi neispravno, u suprotnosti s režimom doziranja ili ako se koristi u prisutnosti intolerancije na lijek, natrijev nitroprusid može uzrokovati ozbiljne nuspojave. Posljedice pretjerane osjetljivosti su vrtoglavica, iznenadna glavobolja, grčevi mišića, poremećaji krvi i alergijske reakcije.

U teškim slučajevima postoji rizik od smanjene agregacije trombocita, hipotireoze i povećane intrakranijalni tlak.

Druge nuspojave:

Predozirati

Posljedica predoziranja natrijevim nitroprusidom može biti kritično odstupanje opskrbe krvlju vitalnih važni organi. U rijetkim slučajevima dolazi do ireverzibilnih ishemijskih poremećaja.

Teške posljedice kršenja režima doziranja uključuju komu i metaboličku acidozu. U slučaju predoziranja, pacijent treba kvalificirati zdravstvene zaštite. Treba isključiti samoliječenje.

Druge posljedice predoziranja:

  • nedostatak refleksa;
  • zvonjenje ili buka u ušima;
  • plitko disanje;
  • povećan broj otkucaja srca;
  • kratkoća daha i druge respiratorne disfunkcije;
  • oštećenje vida;
  • gubitak svijesti.

Kontraindikacije

Koristite s oprezom tijekom trudnoće i razdoblje laktacije(u većini slučajeva stručnjaci preferiraju sigurnije lijekovi).

U slučaju zatajenja bubrega i jetre, odluku o mogućnosti primjene lijeka treba donijeti liječnik.

Relativne kontraindikacije za propisivanje lijeka su povećani intrakranijalni tlak, kritični poremećaji koronarne cirkulacije i respiratorne funkcije.

Ostale kontraindikacije:

Tijekom trudnoće

Komponente natrijevog nitroprusida predstavljaju prijetnju razvoju fetusa.

Ova značajka lijeka je osnova za njegovu upotrebu tijekom trudnoće samo u slučaju nužde. Tijekom razdoblja laktacije dojenje treba prekinuti tijekom razdoblja terapije.

Nema podataka o sposobnosti lijeka da prodre u žensko mlijeko, ali stručnjaci ne isključuju potencijalne rizike za tijelo novorođenčeta.

posebne upute

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Nakon infuzije potrebno je izbjegavati vožnju automobila i rukovanje opasnim strojevima. Natrijev nitroprusid može izazvati neželjene reakcije tijelo, koje se sastoji u oštećenoj vidnoj oštrini, odstupanjima od središnjeg živčani sustav i druga stanja koja smanjuju razinu koncentracije.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće lijek se koristi samo u hitnim slučajevima (ako postoji prijetnja životu žene). Lijek nije kompatibilan s dojenjem. Kod novorođenčeta lijek može izazvati ozbiljne nuspojave.

Primjena u pedijatriji

Iskustvo korištenja natrijevog nitroprusida u pedijatrijska praksa ograničeno. Lijek se može koristiti samo u slučaju nužde.

Za disfunkciju jetre

Ne koristiti za liječenje bolesnika s zatajenje jetre. U slučaju nuspojava, lijek može izazvati pogoršanje bolesti.

Ako je funkcija bubrega poremećena

Zatajenje bubrega je kontraindikacija za upotrebu natrijevog nitroprusida. Ako postoji opasnost po život pacijenta, ovo ograničenje može biti relativno.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

U ljekarnama se natrijev nitroprusid prodaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Rok trajanja natrijevog nitroprusida je pet godina. Tijekom skladištenja otopina i prašak ne smiju se zamrzavati.

Optimalno temperaturni režim ne smije prelaziti 25 stupnjeva.

Cijena

Minimalna cijena natrijevog nitroprusida u Rusiji je 220 rubalja (cijene lijekova od različitih proizvođača mogu se razlikovati).

Približna cijena natrijevog nitroprusida u Ukrajini je 90 grivna.

Analozi

Natrijev nitroprusid ima nekoliko trgovačka imena. Sastav takvih lijekova se ne razlikuje. Pakiranje sadrži liofilizirani prašak i otapalo (ili vodu za injekciju). Ako pacijent ima intoleranciju aktivna komponenta, tada analoge treba odabrati na temelju njihovih farmakoloških svojstava.

Primjeri analoga:

  • Niprid (490 rubalja);
  • Naniprus (1300 rubalja);
  • Niprus (od 900 rubalja);
  • Hipoten (od 400 rubalja).

Bruto formula

C5FeN6Na2O

Farmakološka skupina tvari Natrijev nitroprusid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

14402-89-2

Karakteristike tvari Natrijev nitroprusid

Crvenkastosmeđi kristali (ili prah). Lako topljiv u vodi.

Farmakologija

farmakološki učinak- antihipertenziv, arteriodilatator.

Ima arteriodilatacijski, venodilatacijski i antihipertenzivni učinak.

Sadrži nitrozo skupinu (povezanu preko CN skupina s atomom željeza) koja se u tijelu transformira u dušikov oksid (NO) koji aktivira gvanilat ciklazu. Povećava stvaranje cGMP-a i njegovu koncentraciju u glatkim mišićnim stanicama vaskularni zid i uzrokuje vazodilataciju. U mehanizmu vazodilatacijskog djelovanja nije isključena izravna inhibicija ulaska kalcijevih iona kroz spore kanale ili poremećaj fosforilacije miozina.

Opušta glatke mišiće i arteriole i vene, smanjuje periferni vaskularni otpor i venski tonus, smanjuje krvni tlak, post- i predopterećenje miokarda. Smanjuje potrebu miokarda za kisikom i poboljšava njegovu funkciju s niskom količinom. Hipotenzivni učinak je popraćen blagi porast Otkucaji srca i smanjenje minutnog volumena krvi, povećanje aktivnosti renina. Smanjuje agregaciju trombocita.

U bolesnika s akutni srčani udar myocardium poboljšava perfuziju miokarda zbog dilatacije koronarnih žila, smanjuje rad srca i potrošnju kisika miokarda (smanjuje prije i poslije opterećenja), te pomaže smanjiti veličinu zone infarkta. U bolesnika sa zatajenjem srca sa SKT iznad 100 mm Hg. Umjetnost. I visoki krvni tlak u lijevoj klijetki može izazvati povećanje minutni volumen srca bez pretjerane hipotenzije. Hipotenzivni učinak javlja se unutar 1-2 minute nakon početka infuzije i nastavlja se 1-10 minuta nakon njezina završetka. Pokazalo se učinkovito u kvaliteti pomoć s infarktom miokarda (uključujući i bolesnike s arterijska hipertenzija i stalna bol u prsa ili zatajenje lijeve klijetke) i regurgitacija krvi zbog insuficijencije srčanih zalistaka.

Studije koje bi ispitivale karcinogenost i mutagenost kod ljudi i životinja nisu provedene.

Adekvatna i strogo kontrolirana istraživanja utjecaja na trudnoću i reproduktivna funkcija ljudi nemaju. Nema podataka o teratogenom učinku kod životinja, no u 3 studije na gravidnim ovcama pokazalo se da nitroprusid prolazi placentu, koncentracije cijanida u fetusu ovise o dozama koje prima majka, a kada se daje velikom brzinom nitroprusida gravidnim ovcama, može stvoriti fetus ima smrtonosne koncentracije cijanida.

Biotransformira se intraeritrocitnom reakcijom s hemoglobinom u cijanmethemoglobin i cijanidni ion. Cijanidni ioni se djelomično izlučuju iz organizma u obliku izdahnutog hidrocijanida, ali se uglavnom pretvaraju u tiocijanat koji se izlučuje mokraćom (u reakciji sudjeluje mitohondrijski enzim jetrene rodanaze - tiosulfat cijanid sumpor transferaza - i donori sumpora, prvenstveno tiosulfat, cistin i cistein). Brzina pretvorbe cijanidnog iona u tiocijanat (klirens cijanida) je 1 mcg/kg/min i odgovara brzini metabolizma natrijevog nitroprusida (kada se postigne stabilna koncentracija) u slučaju infuzije brzinom malo većom od 2 mcg. /kg/min (pri većim brzinama infuzije cijanid se počinje nakupljati). Cijanid nije uklonjen iz tjelesna pluća(u obliku hidrocijanida) i bubrega (u obliku tiocijanata) veže se za mitohondrijske citokrome i remeti oksidativni metabolizam (stanice prelaze na anaerobni metabolizam ili umiru od hipoksije).

Metabolizam nitroprusida dovodi do stvaranja methemoglobina kao rezultat disocijacije cijanmethemoglobina koja je rezultat početne reakcije nitroprusida s hemoglobinom i zbog izravne oksidacije hemoglobina uz oslobađanje nitrozo skupina.

T1/2 nitroprusida iz krvne plazme - oko 2 minute, T1/2 tiosulfata (nakon IV infuzije) - oko 20 minuta, tiocijanata - oko 3 dana (s zatajenjem bubrega može se povećati 2-3 puta).

Primjena tvari Natrijev nitroprusid

Akutno i kronično (IIB - III stadij, otporan na terapiju diureticima i srčanim glikozidima) zatajenje srca, hipertenzivna kriza kontrolirana hipotenzija tijekom kirurške operacije, vazospazam uzrokovan trovanjem ergotom, paroksizmalna hipertenzija sa kirurška intervencija za feokromocitom (prije i tijekom operacije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, kongenitalna optička atrofija i duhanska ambliopija (povezana s nedostatkom ili nedostatkom rodanaze), kompenzatorna hipertenzija u koarktaciji aorte ili arteriovenskom ranžiranju; akutno kongestivno zatajenje srca uzrokovano smanjenjem perifernog vaskularnog otpora; cerebrovaskularni inzult ili kritično stanje bolesnika (kada se koristi za kontroliranu hipotenziju).

Ograničenja uporabe

Insuficijencija cerebralne i koronarne cirkulacije, povišeni intrakranijalni tlak (encefalopatija, itd.), Disfunkcija jetre, bubrega i pluća, hipotireoza (tiocijanat potiskuje apsorpciju i vezanje joda), hipovitaminoza B 12; anemija i hipovolemija (kada se koristi za kontroliranu hipotenziju), trudnoća, dojenje, starija dob.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Potencijalna korist za majku može opravdati upotrebu unatoč mogući rizik za fetus. Podaci o prodoru majčino mlijeko nema, ali s obzirom na ozbiljne potencijalne nuspojave, trebali biste prestati uzimati lijek ili prestati dojiti (nastaviti liječenje ako je potrebno).

Nuspojave tvari Natrijev nitroprusid

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: tinitus, mioza, vrtoglavica, nervoza, tjeskoba, trzanje mišića, hiperrefleksija, nemir, povišen intrakranijalni tlak.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): prekomjerna hipotenzija, povratni fenomen (teška hipertenzija) s naglim prekidom infuzije, tahikardija, bradikardija, EKG promjene, methemoglobinemija, smanjena agregacija trombocita.

Iz gastrointestinalnog trakta: bol u trbuhu, uklj. u području želuca, crijevna opstrukcija.

ostalo: hipotireoza, glavobolja, znojenje, bol ili crvenilo na mjestu ubrizgavanja, crvenilo lica, kožni osip.

Interakcija

Kada se koristi istodobno s dobutaminom, moguće je povećati minutni volumen srca i smanjiti klinasti tlak u srcu. plućne kapilare. Hipotenzivni učinak mogu smanjiti estrogeni i simpatomimetici, a pojačati drugi antihipertenzivi.

Predozirati

Predoziranje natrijevim nitroprusidom.

Simptomi: pretjerana hipotenzija (poremećaj opskrbe krvlju vitalnih organa, nepovratna ishemijska oštećenja, moguća smrt), methemoglobinemija.

Liječenje: za hipotenziju - usporiti ili zaustaviti infuziju, dati pacijentu Trendelenburgov položaj; s razvojem hipotenzije od doza učinkovitih za vraćanje pumpne funkcije u lijevom ventrikularnom kongestivnom zatajenju srca, moguće je dodatna upotreba inotropna sredstva (dopamin, dobutamin), za methemoglobinemiju - primjena metilenskog modrila u dozi od 1-2 mg/kg IV nekoliko minuta.

Otrovanje tiocijanatom.

Simptomi: ataksija, vrtoglavica, glavobolja, tinitus, zamagljen vid, mučnina i povraćanje, otežano disanje, delirij, gubitak svijesti.

Liječenje: hemodijaliza (klirens tijekom dijalize može se približiti brzini protoka krvi u dijalizatoru).

Trovanje cijanidom.

Simptomi: odsutnost refleksa, koma, teška midrijaza, ružičasta koža, glasni srčani tonovi koji se čuju na daljinu, hipotenzija, slab puls, plitko disanje, metabolička acidoza.

Liječenje: započeti kada se pojavi osnovana sumnja (prije dobivanja rezultata laboratorijskih pretraga). Shema 1: primjena natrijevog nitrita (3% otopina) u dozi od 4-6 mg/kg IV tijekom 2-4 minute ili inhalacija amilnitrita, zatim (odmah nakon infuzije natrijevog nitrita) - natrijev tiosulfat u dozi 150-200 mg/kg infuzije (standardna doza za odrasle je 50 ml 25% otopine). Ovaj režim se može ponoviti nakon 2 sata koristeći polovične doze.

Shema 2: primjena oksikobalamina (iv tijekom 15 minuta) u dozi dvostrukoj od ukupne doze natrijevog nitroprusida (otopina oksikobalamina priprema se razrjeđivanjem 0,1 g u 100 ml 5% otopine glukoze), zatim otopine natrijevog tiosulfata (12,5 g). u 50 ml 5% otopine glukoze intravenozno 10 minuta). Hemodijaliza je neučinkovita.

Putevi primjene

IV, infuzija.

Mjere opreza za tvar Natrijev nitroprusid

Tijekom liječenja potrebno je kontinuirano praćenje krvnog tlaka (sBP se treba smanjiti na najviše 100-110 mm Hg), praćenje acidobazne ravnoteže, razine methemoglobina (preporučuje se za doze veće od 10 mg/kg i prisutnost znakova ishemija) i tiocijanat (u dnevnim intervalima na pozadini produljenih infuzija u dozi većoj od 3 mcg/kg/min) u krvi. Kada se propisuje za kongestivno zatajenje srca, potrebno je praćenje hemodinamike (invazivne metode) i diureze.

Ako primjena tijekom 10 minuta brzinom od 10 mcg/kg po minuti ne snizi dovoljno krvni tlak, preporučuje se odmah prekinuti infuziju.

Primjenjuje se samo intravenski putem infuzije pomoću infuzijske, po mogućnosti volumetrijske pumpe (primjena konvencionalnih intravenskih sustava je isključena zbog nedovoljne točnosti doziranja). Ekstravaskularnu primjenu treba izbjegavati zbog mogućih nadražujućih učinaka.

Treba napomenuti da se pri brzinama infuzije većim od 2 mcg/kg/min ioni cijanida stvaraju brže nego što ih tijelo može eliminirati.

Puferski učinak methemoglobina protiv cijanida iscrpljuje se pri dozi od 500 mcg/kg natrijevog nitroprusida (infuzija pri 10 mcg/kg/min tijekom manje od 1 sata); iznad te razine, toksičnost cijanidom može biti brza, ozbiljna i smrtonosna.

Istodobna primjena natrijevog tiosulfata brzinom 5 do 10 puta većom od infuzije natrijevog nitroprusida može smanjiti rizik od toksičnosti cijanidom, ali treba uzeti u obzir mogućnost povećanja hipotenzivnih učinaka (jedno izvješće), toksičnosti tiocijanata i hipovolemije.

Ako je hipotenzija pretjerana, usporite ili zaustavite infuziju; simptomi nestaju brzo (unutar 1-10 minuta).

Mora se uzeti u obzir mogućnost tolerancije.

posebne upute

Otopina se priprema neposredno prije upotrebe. Otopine se ne smiju čuvati dulje od 24 sata.

Svježe pripremljena otopina ima smećkastu nijansu. Ako je otopina žuto-smeđa, narančasta, jarko crvena, plava ili zelene boje, mora se zamijeniti i uništiti.

Nakon pripreme, spremnik s otopinom treba omotati neprozirnim crnim papirom, plastičnom folijom ili metalnom folijom koja se nalazi u pakiranju (otopina je osjetljiva na određene valne duljine svjetlosti). Infuzioni vodovi i cijevi nisu omotani.

Slični članci:
Kategorije