Upute za uporabu gvanetidina. Octadine – lijek za liječenje hipertenzije

gvanetidin
Kemijski spoj
IUPAC	2-(2-azokan-l-iletil)gvanidin
Bruto formula	C10H22N4
Mol. težina	198,309 g/mol
CAS
PubChem
Banka lijekova
Klasifikacija
Pharm. skupina	Simpatolitik
ATX
Farmakokinetika
Pola zivota		36 sati
Oblici doziranja
puder; tablete 0,025 g (25 mg)
Trgovačka imena
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressedin, Sanotensin, Visutensil itd.

Octadine(Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidine sulfate) je lijek iz skupine simpatikolitika. Koristi se za liječenje arterijske hipertenzije.

opće informacije

Simpatolitički učinak oktadina je posljedica činjenice da se selektivno nakuplja u granulama simpatičkih živčanih završetaka i iz njih istiskuje adrenergički transmiter, norepinefrin. Dio oslobođenog transmitera dospijeva do postsinaptičkih a-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajni presorski učinak, ali glavni dio transmitera biva uništen pod utjecajem aksonske monoaminooksidaze. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičkim završecima, prijenos živčane ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen.

Poremećaj prijenosa živčanog uzbuđenja također je posljedica činjenice da, nakupljajući se u živčanim završecima, oktadin ima lokalni anestetički učinak na njih. Octadine ima dvofazni učinak na kardiovaskularni sustav: prvo se razvija prolazna presorna reakcija s tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim dolazi do progresivnog sniženja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenja brzine otkucaja srca, minutnog volumena i pulsnog tlaka, a zatim (nakon 2-3 dana nakon oralne primjene) dolazi do perzistentne hipotenzije. Početna tlačna reakcija može trajati do nekoliko sati. S produljenom primjenom lijeka, hipotenzivni učinak može se smanjiti zbog postupnog povećanja minutnog volumena srca.

Octadine se koristi kao antihipertenzivno sredstvo. Lijek ima snažan hipotenzivni učinak i, uz točan odabir doze, može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom u različitim stadijima, uključujući teške oblike s visokim i trajnim krvnim tlakom.

Octadine je učinkovit kada se uzima oralno. Sporo se apsorbira. Hipotenzivni učinak kod hipertenzije razvija se postupno; počinje se javljati 2-3 dana nakon početka uzimanja lijeka, doseže maksimum 7-8. dana liječenja, a nakon prestanka uzimanja lijeka nastavlja se još 4-14 dana. Lijek uzrokuje smanjenje brzine otkucaja srca, smanjenje venskog tlaka, au nekim slučajevima i periferni otpor. Na početku liječenja moguće je smanjenje filtracijske funkcije bubrega i bubrežnog protoka krvi, ali daljnjim liječenjem i trajnim sniženjem krvnog tlaka ti se pokazatelji izravnavaju (N. A. Ratner i sur.).

Za liječenje hipertenzije Octadine se propisuje oralno u obliku tableta. Doze treba odabrati pojedinačno ovisno o stadiju bolesti, općem stanju bolesnika, podnošljivosti lijeka itd. Počnite s malom dozom - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 puta dnevno, zatim doza se postupno povećava (obično tjedno za 10-12,5 mg) do 0,05-0,075 g dnevno. Obično su dovoljne manje doze: u teškim slučajevima do 60 mg dnevno, u blažim slučajevima - 10-30 mg. Dnevna doza može se uzeti u 1 dozi (ujutro). Nakon postizanja terapijskog učinka odabire se individualna doza održavanja. Liječenje se provodi dugo vremena.

Poželjno je započeti liječenje Octadinom u bolnici. U izvanbolničkim uvjetima, lijek treba koristiti s oprezom, uz stalni medicinski nadzor. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost individualnih fluktuacija u osjetljivosti bolesnika na oktadin.

Za starije i senilne bolesnike lijek se propisuje u manjim dozama, počevši od 6,25 mg (1/4 tablete) jednom dnevno, zatim se doza postupno povećava za 6,25 mg do dnevne doze od 25-50 mg.

Nuspojava

Vrtoglavica, opća slabost, adinamija, mučnina, povraćanje, oticanje nosne sluznice, bol u parotidnoj žlijezdi, proljev (zbog pojačanog motiliteta crijeva zbog supresije utjecaja simpatičke inervacije), zadržavanje tekućine u tkivu. Dnevne fluktuacije krvnog tlaka mogu se povećati. Hipotenzivni učinak lijeka često je popraćen razvojem ortostatske hipotenzije; u nekim slučajevima moguć je ortostatski kolaps (osobito u prvim tjednima liječenja). Kako bi se spriječio kolaps, pacijenti bi trebali biti u vodoravnom položaju 1,5-2 sata nakon uzimanja lijeka i polako prelaziti iz ležećeg položaja u stojeći položaj; u nekim slučajevima potrebno je smanjiti dozu.

Prije pojave novih antihipertenzivnih lijekova (klonidin, b-blokatori i dr.), oktadin je bio jedan od glavnih lijekova za liječenje hipertenzije. Međutim, ni danas nije izgubio na važnosti i koristi se, posebno u teškim oblicima arterijske hipertenzije. Lijek ima dugotrajan učinak. Nuspojave se mogu smanjiti odabirom prave doze. Proljev se može ublažiti uzimanjem antikolinergičkih lijekova. Octadine se može propisati zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (rezerpin, apresin, diuretici); istodobna primjena s diureticima pojačava hipotenzivni učinak i sprječava zadržavanje tekućine u tkivima. Kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, doza Octadina se smanjuje.

Kontraindikacije

Teška ateroskleroza, akutni cerebrovaskularni inzulti, infarkt miokarda, hipotenzija, teško zatajenje bubrega. Octadine se ne smije propisivati ​​za feokromocitom, jer na početku djelovanja lijek može izazvati povećanje krvnog tlaka. Octadine se ne smije propisivati ​​istodobno s tricikličkim antidepresivima: aminazinom, efedrinom. U bolesnika koji primaju MAO inhibitore potrebno je napraviti pauzu od 2 tjedna prije uzimanja Octadina. Pacijenti koji se podvrgavaju operaciji trebaju prestati uzimati lijek nekoliko dana prije operacije.

U oftalmološkoj praksi Octadine se ponekad koristi za ukapavanje u konjunktivalnu vrećicu (1-2 kapi 5% otopine 1-2 puta dnevno) za primarni glaukom otvorenog kuta. Lijek uzrokuje umjerenu miozu, olakšava odljev očne vodice, smanjuje njezino stvaranje i snižava intraokularni tlak. Za razliku od kolinomimetičkih tvari (pilokarpin, itd.), oktadin ne utječe na smještaj; manje remeti vidnu oštrinu i sposobnost pacijenata da vide pri slabom osvjetljenju. U bolesnika sa zatvorenim i uskim kutom komore Octadine se ne primjenjuje jer može doći do povećanja oftalmotonusa. Lijek nije indiciran za akutni glaukom.

Fizička svojstva

Bijeli kristalni prah gorkog okusa. Slabo topljiv u vodi.

Obrazac za otpuštanje

Oblici otpuštanja: prah; tablete od 0,025 g (25 mg).

Napišite recenziju članka "Gvanetidin"

Izvadak koji opisuje gvanetidin

I ovaj je došao s kolicima. Slijedili su razdragani i očito pijani vojnici.
“Kako može, dragi čovječe, planuti kundakom u zube…”, radosno je rekao jedan vojnik u visoko podvrgnutom kaputu, široko mašući rukom.
- To je to, slatka šunka je to. - kroz smijeh odgovori drugi.
I prošli su, pa Nesvitsky nije znao tko je pogođen u zube i što je pršut.
“Žuri im se, pustio je hladnog unutra, pa misliš da će sve pobiti.” - ljutito i prijekorno će dočasnik.
„Čim proleti pokraj mene, striče, to đule“, rekao je mladi vojnik, jedva suzdržavajući smijeh, ogromnih usta, „sledio sam se“. Stvarno, bogami, kako sam se uplašio, katastrofa! - reče ovaj vojnik, kao da se hvali da ga je strah. I ovaj je prošao. Za njim je išla kočija, kakva dosad nije prošla. Bio je to njemački foršpan na parni pogon, natovaren, činilo se, čitavom kućom; Za foršpanom koji je Nijemac nosio bila je privezana lijepa, šarena krava s ogromnim vimenom. Na pernatim krevetima sjedila je žena s bebom, starica i mlada, ljubičastocrvena, zdrava Njemica. Navodno su ti iseljeni stanovnici bili propušteni uz posebno dopuštenje. Pogledi svih vojnika uprti su bili u žene, a dok su kola prolazila korak po korak, svi komentari vojnika odnosili su se samo na dvije žene. Gotovo isti osmijeh razvratnih misli o ovoj ženi bio je na svim njihovim licima.
- Pogledajte, i kobasica je uklonjena!
“Prodaj majku”, rekao je drugi vojnik, naglašavajući posljednji slog, okrećući se prema Nijemcu, koji je oborenih očiju koračao ljutito i bojažljivo širokim korakom.
- Kako ste pospremili? Kvragu!
"Kad bi samo mogao stajati uz njih, Fedotov."
- Vidio si, brate!
- Gdje ideš? - upita pješački časnik koji je jeo jabuku, također polusmiješeći se i gledajući lijepu djevojku.
Nijemac je, zatvorivši oči, pokazao da ne razumije.
"Ako želiš, uzmi ga sebi", rekao je policajac pružajući djevojci jabuku. Djevojka se nasmiješila i uzela ga. Nesvitsky, kao i svi ostali na mostu, nije skidao pogled sa žena sve dok nisu prošle. Kad su prošli, opet su hodali isti vojnici, s istim razgovorima, i na kraju su svi stali. Kao što često biva, na izlazu s mosta konji u zaprežnim kolima su oklijevali, a cijela je gomila morala čekati.
- I što postaju? Reda nema! - govorili su vojnici. -Gdje ideš? Proklet! Nema potrebe čekati. Još gore, zapalit će most. “Gledajte, i policajac je bio zaključan”, rekle su zaustavljene gomile s različitih strana, gledajući se, i dalje se gurajući naprijed prema izlazu.
Gledajući ispod mosta u vode Ensa, Nesvitsky je iznenada čuo zvuk koji mu je još uvijek bio nov, brzo se približavao... nešto veliko i nešto što je pljusnulo u vodu.
- Vidi kamo ide! – strogo će vojnik koji je stajao blizu, osvrćući se na zvuk.
"Potiče ih da brzo prođu", rekao je drugi nemirno.
Gomila se ponovno pokrenula. Nesvitsky je shvatio da je to srž.
- Hej, kozače, daj mi konja! - On je rekao. - Pa ti! kloni se! skloniti se u stranu! put!
S velikim naporom stigao je do konja. Još uvijek vrišteći, krenuo je naprijed. Vojnici su ga stisnuli da ga popuste, ali su ga opet pritisnuli tako da su mu zgnječili nogu, a oni najbliži nisu bili krivi, jer su bili pritisnuti još jače.
- Nesvitsky! Nesvitsky! “Vi, gospođo!” začuo se promukli glas iza.
Nesvitsky se osvrnuo i ugledao, petnaestak koraka dalje, odvojen od njega živom masom pokretnih pješaka, crvenih, crnih, čupavih, s kapom na potiljku i hrabrom mantijom prebačenom preko ramena, Vaska Denisova.
"Reci im što da daju vragovima", vikao je. Denisov je, očito u naletu žara, sjajio i pomicao svoje poput ugljena crne oči s upaljenom bjeloočnicom i mahao sabljom bez korica koju je držao golom malom rukom crvenom poput lica.
- Eh! Vasja! – radosno je odgovorio Nesvitsky. - O čemu ti pričaš?
“Eskadg “onu pg” ne možeš ići”, vikao je Vaska Denisov, bijesno otvarajući svoje bijele zube, podstičući svoju prelijepu crnu, krvavu beduinku, koja je, trepćući ušima od bajuneta na koje je naletio, frktala, prskala pjenu iz nastavka za usta. oko sebe je, zvoneći, udarao kopitima po daskama mosta i činilo se da je spreman preskočiti ogradu mosta ako mu jahač dopusti. - Što je to? baš kao bube! Pg "och... daj psa" ogu!... Ostani tu! ti si vagon, čog"t! ubit ću te sabljom! - povikao je, zapravo izvadio sablju i počeo njome mahati.
Vojnici uplašenih lica stisnuli su se jedni uz druge, a Denisov se pridružio Nesvitskom.
- Zašto danas nisi pijan? - rekao je Nesvitsky Denisovu kad se ovaj dovezao do njega.
“I ne daju ti da se napiješ!” – odgovorio je Vaska Denisov. “Tako je, inače, tako je.”
- Kakav si ti danas kicoš! – rekao je Nesvitsky gledajući svoju novu mantiju i podlogu za sedlo.
Denisov se nasmiješio, izvadio iz torbe rupčić koji je mirisao na parfem i gurnuo ga Nesvitskom u nos.
- Ne mogu, idem na posao! Izašla sam, oprala zube i naparfemirala se.
Dostojanstveni lik Nesvitskog, u pratnji kozaka, i odlučnost Denisova, koji je mahao sabljom i očajnički vikao, imali su takav učinak da su se progurali s druge strane mosta i zaustavili pješaštvo. Nesvitsky je na izlazu pronašao pukovnika kojemu je trebao prenijeti zapovijed i, ispunivši njegove upute, vratio se.
Očistivši cestu, Denisov se zaustavio na ulazu u most. Ležerno zadržavajući pastuha koji je jurio prema njemu i ritao se, pogledao je eskadrilu koja se kretala prema njemu.
Po daskama mosta čuli su se prozirni topot kopita, kao da nekoliko konja galopira, a eskadron, s časnicima naprijed, četiri u redu, ispružio se duž mosta i počeo izlaziti s druge strane.
Zaustavljeni pješaci, nagurani u ugaženom blatu u blizini mosta, gledali su čiste, dotjerane husare koji su uredno marširali kraj njih s onim posebnim neprijateljskim osjećajem otuđenosti i podsmijeha koji se obično susreće kod raznih rodova vojske.
- Pametnjakovići! Da je barem na Podnovinskome!
- Kakva im je korist? Voze samo za pokazivanje! - rekao je drugi.
- Pješadija, ne prašite! - šalio se husar, pod kojim je konj, igrajući se, blatom zapljusnuo pješaka.
"Da sam te vozio kroz dva marša s tvojim ruksakom, vezice bi bile istrošene", rekao je pješak, brišući rukavom prljavštinu s lica; - inače ne sjedi osoba, već ptica!
“Da te barem mogu na konja, Zikin, da si spretan”, našalio se kaplar na račun mršavog vojnika, pognutog od težine naprtnjače.
Uzmi toljagu između nogu i imat ćeš konja, odgovori husar.

Octadine je sintetski lijek koji se koristi za liječenje najčešće bolesti kardiovaskularnog sustava - arterijske hipertenzije.

Obično se lijek propisuje pacijentima s teškim oblicima hipertenzije, tako da o njemu ima malo recenzija.

Prije uporabe lijeka potrebno je upoznati se s kontraindikacijama, nuspojavama i uputama za uporabu. Ove informacije navedene su u uputama za lijek.

farmakološki učinak

Simpatolitik je i ima hipotenzivni učinak. Može se akumulirati u granulama simpatičkih živčanih završetaka, smanjiti količinu medijatora koji dolazi do receptora i oslabiti ili zaustaviti prijenos živčane ekscitacije. Ima kratkotrajno blokiranje ganglija, blagi beta2-adrenergički stimulirajući i lokalni anestetički učinak.

Snižava dijastolički i sistolički krvni tlak, nadmašuje rezerpin po snazi ​​hipotenzivnog učinka, smanjuje kontraktilnost miokarda, broj otkucaja srca i vodljivost, te djeluje kardiodepresivno. Na početku terapije može se razviti vazokonstriktorna reakcija (veliki protok norepinefrina u živčane završetke), koja se s vremenom zamjenjuje trajnom vazodilatacijom.

Uz dugotrajnu primjenu, zbog postupnog povećanja IOC-a, težina hipotenzivnog učinka može se smanjiti. Sposobnost simpatolitika da izazovu retenciju vode i natrija u tijelu djelomično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. Tijekom terapije moguće je smanjenje glomerularne filtracije, bubrežnog, koronarnog i cerebralnog protoka krvi.

Terapijski učinak se razvija 8 sati nakon pojedinačne doze, 1-3 tjedna nakon ponovljenih doza i nastavlja se 1-3 tjedna nakon povlačenja lijeka.

Indikacije za upotrebu

Koristi se kao antihipertenziv (sredstvo za snižavanje krvnog tlaka). Ima izražen hipotenzivni učinak.

Uz točan odabir doza, uzrokuje smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s hipertenzijom u različitim fazama, uklj. u teškim oblicima s upornim i visokim porastom tlaka. Također se koristi za glaukom (povećani intraokularni tlak).

Način primjene

Hipertenzija se liječi uzimanjem oralnih tableta. Doze se odabiru pojedinačno, na temelju podnošljivosti lijeka, općeg stanja bolesnika, stadija bolesti itd.

Terapija počinje s niskom dozom od 10-12,5 mg dnevno. S vremenom se doza postupno povećava (obično za 10-12,5 mg tjedno).

U pravilu su dovoljne manje doze: do 60 mg dnevno u težim slučajevima i od 10 do 30 mg u lakšim slučajevima. Dnevnu dozu uzmite ujutro u jednoj dozi. Kada je moguće postići terapeutski učinak, nastavlja se s odabirom doze održavanja. Terapija se provodi dugo vremena.

Preporuča se započeti liječenje Octadinom u bolnici. U izvanbolničkim uvjetima lijek se primjenjuje pažljivo, uz stalni liječnički nadzor. Moguće su individualne fluktuacije u osjetljivosti pacijenata na Octadine. Za senilne i starije osobe lijekovi se propisuju u manjim dozama (od 6,25 mg dnevno s postupnim povećanjem doze do 25-50 mg).

Bolesnicima s primarnim glaukomom otvorenog kuta Octadine se ukapava u konjunktivalnu vrećicu, 1-2 kapi petpostotne otopine jednom do dva puta dnevno.

Oblik ispuštanja, sastav

Lijek je dostupan u obliku tableta ili praha. Aktivna komponenta je oktadin.

Interakcija s drugim lijekovima

Octadine je nekompatibilan s MAO inhibitorima (uključujući selegilin, prokarbazin, furazolidon): uz istodobnu primjenu gvanetidina može doći do umjerene do teške hipertenzije zbog oslobađanja kateholamina.

Etanol, metotrimeprazin, alfa-blokatori (labetalol, fentolamin, terazosin, doksazosin, tolazolin, fenoksibenzamin, prazosin), narkotički analgetici, barbiturati, alfa-blokatori (uključujući dihidroergotoksin, haloperidol, fenotiazine, dihidroergo). tamin, oksanten, ergotamin , loksapin) i beta-blokatori povećavaju rizik od bradikardije i ortostatskih hipotenzivnih učinaka.

T ciklički antidepresivi, haloperidol, maprotilin, klorpromazin, trimeprazin, amfetamini, anoreksigeni lijekovi (osim fenfluramina), loksapin, metilfenidat, tioksanteni smanjuju hipotenzivni učinak.

Antikolinergički lijekovi (atropin i dr.) smanjuju inhibicijski učinak na stvaranje želučanog soka.

Doksepin uzet u dozi do 150 mg/dan ne utječe na hipotenzivni učinak.

NSAIL (indometacin i dr.) smanjuju učinak zbog zadržavanja tekućine i natrija u tijelu i supresije sinteze Pg u bubrezima.

Pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova i inzulina (može biti potrebna promjena režima doziranja).

Pojačava presorski učinak dobutamina, fenilefrina, epinefrina, norepinefrina, kokaina, dopamina i metoksamina, što može dovesti do razvoja aritmija i arterijske hipertenzije.

Estrogeni mogu izazvati zadržavanje tekućine u tijelu i smanjiti hipotenzivni učinak lijeka.

Minoksidil, fenfluramin i drugi antihipertenzivi pojačavaju (međusobno) učinak.

Simpatomimetici (dobutamin, efedrin, metoksamin, norepinefrin, fenilpropanolamin, kokain, dopamin, epinefrin, metaraminol, fenilefrin) smanjuju učinak.

Nuspojave

Liječenje lijekom Octadine može uzrokovati sljedeće nuspojave: opću slabost, vrtoglavicu, adinamiju (smanjeni opseg pokreta), povraćanje, oticanje sluznice nosa, mučninu, bol u parotidnoj žlijezdi, zadržavanje tekućine u tkivu, proljev (zbog pojačanog motiliteta crijeva). ).

Moguća su pojačana dnevna kolebanja krvnog tlaka.

Često je hipotenzivni učinak lijeka popraćen pojavom ortostatske hipotenzije (smanjenje krvnog tlaka pri pomicanju u okomit položaj iz vodoravnog položaja); u nekim slučajevima dolazi do ortostatskog kolapsa (oštar pad krvnog tlaka pri pomicanju u okomiti položaj od vodoravnog).

U pravilu se to događa u prvim tjednima terapije. Kako bi se spriječio kolaps, bolesnik treba ostati u vodoravnom položaju 30 minuta do 2 sata nakon uzimanja lijeka. Promjena položaja tijela iz vodoravnog u okomiti treba biti vrlo polagana. Neki slučajevi zahtijevaju smanjenje doze.

Predozirati

Karakterizira ga pretjerano smanjenje krvnog tlaka. Liječi se ispiranjem želuca, propisivanjem aktivnog ugljena, postavljanjem osobe u vodoravni položaj s podignutim nogama, propisivanjem vazokonstriktora i antiaritmika te mjerama protiv šoka.

Kod proljeva se propisuju antikolinergički lijekovi, provodi se simptomatsko liječenje, prati se ravnoteža elektrolita i volumen tekućine.

Kontraindikacije

Akutni poremećaji cerebralne cirkulacije, izražena ateroskleroza, hipotenzija (nizak krvni tlak), infarkt miokarda, teško zatajenje bubrega.

Za tumore nadbubrežne žlijezde (feokromocitom), Octadine je kontraindiciran, jer U početku djelovanja lijek može izazvati povišenje krvnog tlaka. Lijek se ne smije propisivati ​​istodobno s efedrinom, aminazinom ili tricikličkim antidepresivima.

Osobe liječene MAO inhibitorima trebaju uzeti 2 tjedna pauze prije uzimanja Octadina. Pacijenti koji se podvrgavaju operaciji trebaju prestati uzimati lijek nekoliko dana prije operacije.

Za pacijente s glaukomom s uskim i zatvorenim kutom komore, lijek nije propisan, jer je to prepuno povećanja oftalmotonusa (pritisak na vanjsku školjku očne jabučice njezinim sadržajem). Kod akutnog glaukoma Octadine se ne koristi.

Tijekom trudnoće

Nije propisano.

Uvjeti, uvjeti skladištenja

Za čuvanje Octadina potrebno je suho mjesto, izvan dohvata djece i zaštićeno od svjetlosti. U takvim uvjetima lijek se može čuvati do pet godina.

Cijena

U ljekarnama Ruske Federacije Octadine trenutno nije dostupan.

Na teritoriju Ukrajine Lijek također nije u prodaji.

Analozi

Po preporuci liječnika, lijek se može zamijeniti sljedećim lijekovima: Guanethidine sulfate, Declidine, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutensil, Ofthalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanine, Sanotenzin, oktatenzin.

Bruto formula

C10H22N4

Farmakološka skupina tvari Guanethidine

CAS kod

55-65-2

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tipični klinički i farmakološki članak 1

Farmaceutsko djelovanje. Simpatolitik, ima hipotenzivni učinak. Akumulira se u granulama simpatičkih živčanih završetaka, smanjuje količinu medijatora koji dolazi do receptora, zbog čega je prijenos živčanog uzbuđenja oslabljen ili zaustavljen. Ima kratkotrajno blokiranje ganglija i mali beta 2-adrenergički stimulirajući i lokalni anestetički učinak. Uzrokuje sniženje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, ima hipotenzivni učinak bolji od rezerpina, ima kardiodepresivni učinak, smanjuje kontraktilnost miokarda, vodljivost i broj otkucaja srca (tj. sniženje krvnog tlaka posljedica je i smanjenja perifernog vaskularnog otpora i protok krvi). Na početku liječenja (ponekad i do nekoliko sati) moguća je vazokonstriktorna reakcija (masivni ulazak norepinefrina u živčane završetke), koja se zatim zamjenjuje trajnom vazodilatacijom. Dugotrajnom primjenom moguće je smanjiti težinu hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja IOC-a. Sposobnost simpatolitika, kao i drugih vazodilatatora, da izazovu retenciju Na+ i vode u tijelu djelomično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. Tijekom liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog protoka krvi te glomerularne filtracije. Terapijski učinak nakon jedne doze razvija se nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 tjedna i nastavlja se 1-3 tjedna nakon prekida uzimanja lijeka.

Farmakokinetika. Apsorpcija tijekom dugotrajne oralne primjene je 3-30%. Bioraspoloživost naglo varira zbog različite težine učinka "prvog prolaza". Praktički se ne veže na proteine ​​plazme, međutim, dugo je fiksiran u završecima simpatičkih živaca, ima veliki T1 / 2 (96-190 sati), koji se može povećati gotovo 2 puta u završnom stadiju kronične zatajenje bubrega. Slabo prodire kroz BBB. U malim količinama nalazi se u majčinom mlijeku. Otprilike polovica se metabolizira u jetri. Metaboliti su farmakološki praktički neaktivni. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (25-50% u nepromijenjenom obliku).

Indikacije. Arterijska hipertenzija umjerene i teške težine (uključujući bubrežno podrijetlo, uključujući sekundarnu hipertenziju s pijelonefritisom, renalnu amiloidozu, stenozu renalne arterije).

Kontraindikacije. Preosjetljivost, nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina, akutni cerebrovaskularni inzult, trudnoća, dojenje.

Pažljivo. Ateroskleroza koronarnih i cerebralnih arterija; IHD, angina pektoris, sinusna bradikardija koja nije povezana s hipertenzijom, CHF, zatajenje bubrega, bronhoopstruktivni sindrom, povijest bronhijalne astme, povijest čira na želucu i dvanaesniku, proljev, zatajenje jetre, hipertermija, dijabetes melitus, feokromocitom, prethodno liječenje MAO inhibitori, starost.

Doziranje. Iznutra.

Odrasle osobe. Ambulantni pacijenti: početna doza - 10-12,5 mg 1 puta dnevno, po mogućnosti ujutro. Ako hipotenzivni učinak nije dovoljan, doza se postupno povećava za 10-12,5 mg svakih 5-7 dana dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Prosječna preporučena doza je 30-75 mg/dan. Kada se krvni tlak stabilizira, doza se postupno smanjuje do minimalne učinkovite doze. Doza održavanja - 25-50 mg 1 puta dnevno.

Bolnički pacijenti: početna doza - 25-50 mg 1 put na dan, postiže se potreban terapeutski učinak, doza se povećava za 25-50 mg dnevno ili svaki drugi dan pod kontrolom krvnog tlaka.

Djeca: 0,2 mg/kg (ili 6 mg/m2) 1 puta dnevno; doza se povećava za 0,2 mg/kg (ili 6 mg/m2) svakih 7-10 dana uz praćenje krvnog tlaka.

Nuspojava. Iz kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (pad krvnog tlaka tijekom tjelesne aktivnosti), bradikardija, angina pektoris.

Iz živčanog sustava: pretjerani umor ili slabost, glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica.

Iz dišnog sustava: nazalna kongestija, plućni edem.

Iz probavnog sustava: suhoća sluznice usne šupljine, mučnina, povraćanje, proljev, pojačana pokretljivost crijeva Ostalo: periferni edem, nokturija, zamagljen vid, gubitak kose, mialgija, tremor, osip na koži, reverzibilna poremećena ejakulacija (uz održavanje potencije).

Predozirati. Simptomi: pretjerano sniženje krvnog tlaka.

Liječenje: ispiranje želuca, davanje aktivnog ugljena, stavljanje bolesnika u ležeći položaj s podignutim nogama, mjere protiv šoka, davanje antiaritmika, vazokonstriktora; za proljev - propisivanje antikolinergičkih lijekova; simptomatska terapija, praćenje volumena tekućine i ravnoteže elektrolita.

Interakcija. Nekompatibilno s MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin): kada se koristi istodobno s gvanetidinom, može doći do umjerene do teške hipertenzije zbog oslobađanja kateholamina (preporučuje se prekid MAO inhibitora najmanje 1 tjedan prije početka terapije gvanetidinom).

Etanol, barbiturati, metotrimeprazin, narkotički analgetici, alfa-blokatori (doksazosin, labetalol, fenoksibenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin, tolazolin), lijekovi s alfa-blokirajućim djelovanjem (uključujući dihidroergotamin, dihidroergotoksin, ergotamin, haloperidol, loksapin, feno). tiazini, tioksanteni) , beta-blokatori, alkaloidi rauwolfije povećavaju rizik od ortostatskih hipotenzivnih učinaka i bradikardije.

Amfetamini, triciklički antidepresivi, anoreksigeni lijekovi (s izuzetkom fenfluramina), haloperidol, loksapin, maprotilin, metilfenidat, klorpromazin, tioksanteni, trimeprazin smanjuju hipotenzivni učinak zbog istiskivanja gvanetidina iz adrenergičkih neurona i supresije njegovog preuzimanja od strane ovih neurona.

Doksepin u dozama do 150 mg/dan ne utječe na hipotenzivni učinak.

Antikolinergički lijekovi (atropin i dr.) smanjuju inhibicijski učinak na izlučivanje želučanog soka.

Povećava učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova zbog njihovog premještanja s mjesta vezanja na serumske proteine ​​(može biti potrebna prilagodba režima doziranja).

NSAID (indometacin i dr.) smanjuju učinak kao rezultat supresije sinteze Pg u bubrezima i zadržavanja Na + i tekućine u tijelu.

Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu, čime se smanjuje hipotenzivni učinak gvanetidina.

Fenfluramin, minoksidil i drugi antihipertenzivi pojačavaju (međusobno) učinak (može biti potrebna prilagodba režima doziranja).

Simpatomimetici (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoksamin, metaraminol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin) smanjuju učinak.

Pojačava presorski učinak kokaina, dobutamina, dopamina, epinefrina, metoksamina, norepinefrina, fenilefrina zbog supresije njihovog preuzimanja od strane adrenergičkih neurona, što može dovesti do razvoja arterijske hipertenzije i aritmija.

Posebne upute. Tijekom liječenja potrebno je kontinuirano kontrolirati krvni tlak u periodičkim intervalima. Hipotenzivni učinak gvanetidina posebno je izražen u stojećem položaju. Mjerenje krvnog tlaka preporučuje se u ležećem položaju nakon stajanja od 10 minuta i neposredno nakon vježbanja. Dozu treba povećati tek kada se krvni tlak u stojećem položaju ne smanji u odnosu na prethodne vrijednosti. Doza se smanjuje u slučaju izražene ortostatske hipotenzije, normalnog krvnog tlaka u ležećem položaju ili teškog proljeva.

Hospitalizirani bolesnici mogu biti otpušteni tek nakon utvrđivanja učinka gvanetidina na njihov krvni tlak u stojećem položaju.

Kod produljene primjene može se razviti tolerancija na lijek zbog zadržavanja tekućine i povećanja volumena plazme. U tim slučajevima preporučuje se istodobna primjena diuretika.

MAO inhibitore treba prekinuti najmanje 1 tjedan prije početka liječenja.

Prije operacije potrebno je unaprijed obavijestiti kirurga ili anesteziologa da pacijent uzima gvanetidin. Tijekom hitnih operacija, atropin se propisuje kako bi se spriječila pretjerana bradikardija.

Kako bi se izbjegla ortostatska hipotenzija, potreban je oprez pri naglom uspravljanju iz ležećeg ili sjedećeg položaja, dugotrajnom stajanju, izvođenju tjelesnih vježbi i po vrućem vremenu.

Ako vam tjelesna temperatura poraste, morate obavijestiti svog liječnika (može biti potrebna prilagodba režima doziranja).

Državni registar lijekova. Službeno izdanje: u 2 sveska - M.: Medicinsko vijeće, 2009. - Svezak 2, 1. dio - 568 str.; 2. dio - 560 s.

1 tableta sadrži 10 ili 25 mg gvanetidin sulfata (-guanidin sulfat).

Farmakodinamika lijeka:

Ismelin ima selektivni inhibitorni učinak na prijenos ekscitacije u završnim granama simpatičkog dijela autonomnog živčanog sustava, ne ograničavajući aktivnost njegovog parasimpatičkog dijela. Ismelin ne utječe

Središnji živčani sustav i nema sedativni učinak. Ismelin izaziva intenzivan, postojan i dugotrajan hipotenzivni učinak.

Farmakokinetika lijeka GUANETHIDIN MONOSULFAT:

pri oralnom uzimanju gvanetidinsulfata

35-50% doze se polako resorbira iz gastrointestinalnog trakta. Gvanetidin se aktivno metabolizira u jetri. U bolesnika s povišenim krvnim tlakom, ali bez bubrežne patologije, najveća koncentracija nepromijenjenog gvanetidina u plazmi (približno 24 ng/ml) primijećena je 2-4 sata nakon jedne oralne doze od 41 mg gvanetidin baze. Nakon apsorpcije, gvanetidin se nakuplja u tkivima, a posebno u tkivima s dobro razvijenom adrenergičkom inervacijom. Djelatna tvar lijeka nije vezana za proteine ​​u serumu. U roku od 3 dana, 35% pojedinačne doze izlučuje se urinom, približno 1/3 gvanetidina u nepromijenjenom obliku i 2/3 u obliku neaktivnih metabolita. U žuči su pronađeni samo tragovi gvanetidina. Ponovljena primjena dovodi do nakupljanja lijeka u krvnoj plazmi. Nakon prekida ismelina, poluvrijeme eliminacije nepromijenjenog gvanetidina je približno 1,5 dana.

U bolesnika s povišenim krvnim tlakom i zatajenjem bubrega (klirens kreatinina unutar 10-20 ml/min) gvanetidin se znatno sporije izlučuje mokraćom, zbog čega se, unatoč intenzivnom metabolizmu, lijek u većoj mjeri nakuplja.

Indikacije za upotrebu lijeka:

srednji i ekstremni stadij esencijalne, bubrežne i maligne hipertenzije, kada drugi antihipertenzivi ne daju odgovarajući terapijski učinak.

Preporučljivo je propisati Ismelin kao dodatnu terapiju u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (na primjer, diureticima).

Doziranje lijeka:

Dozu ismelina treba odabrati individualno i pridržavati se najmanje, ali ipak prilično učinkovite doze. Krvni tlak se pacijentu mjeri u stojećem položaju i nakon tjelesne aktivnosti. Dnevna doza može se uzeti u 1 dozi, po mogućnosti ujutro.

U kliničkoj praksi preporuča se pridržavati se sljedećeg režima - na početku terapije dovoljna je 1 tableta od 10 mg dnevno. Dnevna doza se povećava za 10 mg u intervalima od približno 1 tjedna dok se ne postigne željeno sniženje krvnog tlaka (uobičajena dnevna doza je 30-75 mg). U hospitaliziranih bolesnika pod stalnim liječničkim nadzorom, početna doza može biti veća i može se povećavati kroz kraća vremenska razdoblja.

Kada se Ismelin kombinira s drugim antihipertenzivnim lijekovima, na primjer, diureticima, doza Ismelina može se smanjiti.

Kontraindikacije:

feokromocitoma, kao i prethodnog liječenja MAO inhibitorima, jer je moguće oslobađanje velikih količina kateholamina, koji pod određenim okolnostima mogu uzrokovati privremeno, ali vrlo naglo povećanje

PAKAO. MAO inhibitore treba prekinuti najmanje tjedan dana prije početka liječenja ismelinom.

Upozorenja:

u slučaju koronarne skleroze, cerebralne vaskularne skleroze i teškog zatajenja bubrega, potrebno je izbjegavati nagli pad krvnog tlaka. Lijek treba propisivati ​​s oprezom u bolesnika s anamnezom gastrointestinalnog ulkusa.

Alkohol pojačava hipotenzivni učinak ismelina.

Prije kirurškog zahvata potrebno je unaprijed obavijestiti kirurga ili anesteziologa da pacijent uzima ismelin, jer može biti potrebno prekinuti uzimanje lijeka nekoliko dana prije kirurškog zahvata. Atropin se može propisati za premedikaciju tijekom hitnih operacija kako bi se spriječila pretjerana bradikardija.

Trudnoća i dojenje:

u prvom tromjesečju trudnoće, ismelin treba propisati samo za stroge indikacije. Aktivna tvar lijeka ismelin prodire u majčino mlijeko, ali u minimalnim količinama koje su sigurne za bebu.

Nuspojava:

posturalni poremećaji nakon naglog stajanja ili fizičkog napora; bradikardija, proljev, umor, vrtoglavica, začepljenost nosa, sklonost zadržavanju soli i vode. Ponekad ismelin potiskuje ejakulaciju, međutim, potencija se održava.

Interakcija s drugim lijekovima:

primjena ismelina u pozadini prethodnog liječenja MAO inhibitorima može uzrokovati privremeno, ali vrlo oštro povećanje krvnog tlaka. Istodobnom primjenom tricikličkih antidepresiva, amfetamina i fenotiazina može se smanjiti hipotenzivni učinak ismelina.

Simpatomimetički učinci vazoaktivnih tvari kao što su efedrin, norefedrin i fenilefrin, koji su dio oftalmičkih i antitusivnih lijekova, kao i pripravaka za nos, mogu biti izraženiji u bolesnika koji uzimaju ismelin (povišeni krvni tlak, srčana aritmija).

Predoziranje lijekom:

simptomi - posturalna hipotenzija, kolaps, bradikardija, proljev.

Liječenje - ako postoje znakovi posturalne hipotenzije, bolesnika treba postaviti s visoko podignutim nogama i poduzeti mjere za ublažavanje hipovolemije. U slučaju nedovoljnog povećanja krvnog tlaka

unatoč povećanju volumena krvi, dopuštena je oprezna uporaba vazoaktivnih tvari. Kod proljeva se propisuje antikolinergički lijek (npr. antrenil), a kod teške bradikardije atropin.

Oblik otpuštanja lijeka GUANETHIDIN MONOSULPHATE:

40 bijelih tableta (10 mg svaka) ili 30 crvenih tableta (25 mg svaka) u pakiranju.

Opis aktivne komponente

farmakološki učinak

Simpatolitik, inhibira prijenos ekscitacije iz adrenergičkih neurona. Selektivno se akumulira u granulama simpatičkih postganglijskih živčanih završetaka i istiskuje norepinefrin iz njih. Dio oslobođenog norepinefrina dospijeva do postsinaptičkih α-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajni presorski učinak, ali glavni dio inaktivira MAO. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičkim završecima, prijenos živčane ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen.

Gvanetidin ima kratkoročni učinak blokiranja ganglija i određeni stimulirajući učinak na β 2 -adrenergičke receptore. Praktično nema utjecaja na razinu kateholamina u središnjem živčanom sustavu i srži nadbubrežne žlijezde.

Hipotenzivni učinak gvanetidina razvija se u dvije faze. U početku se javlja prolazna presorna reakcija, popraćena tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim se postupno razvija trajno sniženje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, smanjenje brzine otkucaja srca i minutnog volumena. Smanjenje krvnog tlaka posljedica je i smanjenja perifernog vaskularnog otpora i smanjenja minutnog volumena krvi.

Dugotrajnom primjenom moguće je smanjiti težinu hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja minutnog volumena krvi. Sposobnost gvanetidina, kao i drugih simpatolitika, da izazove retenciju natrija i vode u tijelu djelomično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost.

Tijekom liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog protoka krvi, kao i glomerularne filtracije.

Inhibicijom adrenergičke inervacije gastrointestinalnog trakta, gvanetidin pojačava intestinalni motilitet.

Gvanetidin uzrokuje miozu i smanjuje intraokularni tlak poboljšavajući odljev iz prednje očne komore i smanjujući proizvodnju intraokularne tekućine. Ne utječe na smještaj.

Terapijski učinak se razvija nakon jedne doze nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 tjedna i traje 1-3 tjedna nakon prekida liječenja.

Indikacije

Umjereni i teški oblici arterijske hipertenzije (uključujući bubrežno podrijetlo, uključujući sekundarnu hipertenziju s pijelonefritisom, renalnu amiloidozu, stenozu renalne arterije), primarni glaukom otvorenog kuta.

Režim doziranja

Kada se uzima oralno, početna doza je 10-12,5 mg 1 put / dan, zatim se doza postupno povećava na 50-75 mg / dan. Nakon postizanja terapijskog učinka odabire se individualna doza održavanja. Za starije i senilne bolesnike početna doza je 6,25 mg 1 puta dnevno s postupnim povećanjem do 25-50 mg dnevno.

Lokalno - 1-2 kapi u donju konjunktivalnu vrećicu svakog oka 1-2 puta dnevno.

Nuspojava

Iz kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (pad krvnog tlaka tijekom tjelesne aktivnosti), bradikardija, angina.

Iz probavnog sustava: suha usta, proljev, mučnina, povraćanje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, slabost, glavobolja, povećan umor, nesvjestica.

Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, drhtanje mišića.

Iz dišnog sustava: nazalna kongestija, plućni edem.

Dermatološke reakcije: osip na koži, gubitak kose.

Sa strane organa vida: Kod topikalne primjene moguća je hiperemija konjunktive, mioza, osjećaj pečenja, ptoza i površinski punktatni keratitis (uz dugotrajnu primjenu koncentriranih otopina).

ostalo: nokturija, periferni edem, reverzibilni poremećaj ejakulacije (uz održavanje potencije).

Kontraindikacije

Nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina, akutni cerebrovaskularni inzult, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na gvanetidin.

Za lokalnu primjenu: akutni glaukom, glaukom zatvorenog kuta, uski kut prednje očne komore.

Trudnoća i dojenje

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti gvanetidina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja). Mala količina gvanetidina izlučuje se u majčino mlijeko.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u slučaju zatajenja jetre.

Koristiti u starijoj dobi

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

posebne upute

Koristite s oprezom kod ateroskleroze koronarnih i cerebralnih arterija, u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, s kroničnim zatajenjem srca, bronhoopstruktivnim sindromom, bronhalnom astmom u anamnezi, s proljevom, zatajenjem jetre, hipertermijom, dijabetes melitusom, s feokromocitomom, prethodnim terapija MAO inhibitorima, u starijih bolesnika dob.

Ako se planirate podvrgnuti operaciji, trebali biste prestati uzimati gvanetidin nekoliko dana prije operacije.

Treba imati na umu da povećanje tjelesne temperature može dovesti do povećanja antihipertenzivnog učinka gvanetidina, stoga je u bolestima praćenim hipertermijom potrebno smanjiti dozu gvanetidina.

Gvanetidin se ne smije koristiti istovremeno s tricikličkim antidepresivima, aminazinom i efedrinom. U bolesnika koji primaju MAO inhibitore potrebno je napraviti pauzu od 2 tjedna prije uzimanja gvanetidina.

Tijekom liječenja gvanetidinom treba izbjegavati konzumiranje alkohola jer. povećava se rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu oralnih hipoglikemijskih lijekova i inzulina, hipoglikemijski učinak može se pojačati.

Kada se koristi istodobno s oralnim kontraceptivima, uočeno je smanjenje antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Kada se koristi istodobno s tricikličkim antidepresivima (uključujući amitriptilin, imipramin, desipramin, nortriptilin), antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje zbog njegove konkurencije s tricikličkim antidepresivima za mehanizam neuronskog unosa norepinefrina.

Uz istodobnu primjenu haloperidola, antihipertenzivni učinak gvanetidina može biti smanjen.

Uz istovremenu primjenu smanjuje se antihipertenzivni učinak nialamida.

Istodobnom primjenom norepinefrina i fenilefrina pojačava se presorsko djelovanje norepinefrina i fenilefrina.

Kada se koristi istodobno s tiazidnim diureticima i levodopom, uočeno je povećanje antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Kada se koristi istodobno s fenilbutazonom, smanjuje se antihipertenzivni učinak gvanetidina.

Kada se koristi istodobno s klorpromazinom, antihipertenzivni učinak gvanetidina je smanjen ili potpuno inhibiran, iako neki bolesnici mogu osjetiti hipotenzivni učinak klorpromazina.

Kada se koristi istodobno s efedrinom, pseudoefedrinom i fenilpropanolaminom, antihipertenzivni učinak gvanetidina je smanjen ili potpuno inhibiran. Moguće je da krvni tlak poraste do viših vrijednosti nego prije početka liječenja gvanetidinom.