Numéro d'enregistrement-LS-000605

Nom commercial- Nitroglycérine

Dénomination commune internationale- nitroglycérine

Forme posologique- concentré pour la préparation de solution pour perfusion

Composé
Substance active:
1 ml de solution contient le principe actif nitroglycérine 1 mg
Excipients: dextrose, chlorure de sodium, dihydrogénophosphate de potassium, eau pour préparations injectables

DESCRIPTION
Liquide transparent et incolore.

GROUPE PHARMACOTHÉRAPEUTIQUE: Vasodilatateur, nitrate.

CODE ATX: С01DA02

PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES

PHARMACODYNAMIQUE
Agent vénodilatateur du groupe des nitrates. Les nitrates sont capables de libérer de leur molécule de l'oxyde nitrique, qui est un facteur relaxant endothélial naturel - un médiateur de l'activation directe de la guanylate cyclase. Une augmentation de la concentration de GMPc entraîne un relâchement des fibres musculaires lisses, principalement des veinules et des veines. A des effets antiangineux et antispasmodiques, détend des muscles lisses parois vasculaires, bronches, tractus gastro-intestinal, voies biliaires, uretères. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse (i.v.), il réduit rapidement la précharge du cœur due à la dilatation des veines périphériques.
Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression dans la circulation pulmonaire et la régression des symptômes d'œdème pulmonaire, réduit la postcharge, la demande en oxygène du myocarde (en réduisant la précharge, la postcharge et la tension des parois ventriculaires dues à une diminution du volume cardiaque). Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans les zones à circulation sanguine réduite.
A un effet inhibiteur central sur ton sympathique vaisseaux, inhibant la composante vasculaire de la formation syndrome douloureux. Provoque une dilatation des vaisseaux méningés, ce qui explique les maux de tête lors de son utilisation.

PHARMACOCINÉTIQUE
Une fois dans la circulation systémique, 60 % sont liés aux protéines du plasma sanguin. Très lipophile, a un grand volume de distribution (3,3-1,2 l/kg). Il est rapidement métabolisé dans le foie par la glutathion réductase, qui agit sur les nitrates organiques pour former des di- et mononitrates, le métabolite final étant le glycérol. Excrété par les reins sous forme de métabolites. La clairance totale est de 30 à 78 l/min, la demi-vie est de 1 à 3 minutes. De plus, la nitroglycérine est métabolisée dans les érythrocytes à l'aide de réactions enzymatiques qui se produisent avec la participation de radicaux sulfhydryle, ainsi que par interaction avec une hémoglobine réduite.

INDICATIONS POUR L'UTILISATION
Infarctus aigu du myocarde (y compris compliqué d'une insuffisance ventriculaire gauche aiguë) ; angine instable, œdème pulmonaire, soulagement des crises d'angine.

CONTRE-INDICATIONS
Sensibilité accrue au médicament et à d'autres composés nitro, collapsus, âge de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).

Soigneusement(comparaison bénéfice/risque) - hypertension crânienne, tamponnade cardiaque, œdème pulmonaire toxique, accident vasculaire cérébral hémorragique, isolé sténose mitrale, sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, péricardite constrictive, hypovolémie incontrôlée avec pression artérielle pulmonaire normale ou basse chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, hypotension artérielle avec pression artérielle systolique (TA) basse (peut aggraver l'état, provoquant une bradycardie paradoxale et des crises d'angine), glaucome (risque augmentation de la pression intra-oculaire), grossesse (catégorie d'action sur le fœtus C), période de lactation, choc (y compris cardiogénique, sauf dans les cas de pression de remplissage suffisamment élevée du ventricule gauche, y compris ceux fournis par une contre-pulsation intra-aortique ou des médicaments avec un effet inotrope positif), hémorragie cérébrale, traumatisme crânien récent, athérosclérose cérébrale sévère, crise cardiaque aiguë myocarde et insuffisance cardiaque avec faible pression de remplissage du ventricule gauche, insuffisance rénale sévère (risque de développer une méthémoglobinémie), thyréotoxicose, anémie sévère, insuffisance hépatique, âge âgé.

MODE D'APPLICATION ET DOSES
Le traitement doit être effectué avec une sélection individuelle du taux d'administration intraveineuse du médicament. La solution est administrée via un distributeur automatique ou via une pompe à perfusion, permettant d'administrer la solution avec un dosage précis du débit d'injection et de la dose totale. Le distributeur automatique permet d'administrer même une solution non diluée à 0,1% avec un dosage précis du rythme d'administration et de la dose totale.
L'administration via un système conventionnel de transfusion de liquides assure la sélection de la dose exacte en comptant le nombre de gouttes du liquide transfusé ; pour cela, la solution de nitroglycérine est pré-diluée avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou un dextrose à 5% ( glucose) - aucun autre solvant ne doit être utilisé - à une concentration de 0,01 % de nitroglycérine. La dose et le débit d'administration sont sélectionnés individuellement, en tenant compte de la pression artérielle (TA), de la fréquence cardiaque (FC), de la pression veineuse centrale, de l'ECG et d'autres indicateurs.
Lors de l'utilisation d'un système de tubes en polychlorure de vinyle, la substance active est absorbée et les pertes sur les parois des tubes varient de 40 à 80 % (il est conseillé d'utiliser des tubes en polyéthylène et en verre). La solution se dégrade rapidement à la lumière, les flacons et le système de transfusion doivent donc être protégés par un matériau résistant à la lumière.
Il est interdit de conserver la solution dans une ampoule ouverte.
La solution renversée de l'ampoule doit être neutralisée avec un alcali fort.

Dose de nitroglycérine		Volume de solution 1 mg/ml, ml/jour via distributeur automatique	Le volume de la solution est de 0,1 mg/ml, ml/jour via le système pour administration intraveineuse	Nombre de gouttes par minute
mg/heure	µg/min
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

1,0 ml = 20 gouttes
Le débit initial d'administration de la solution est de 0,5 à 1 mg/h, vitesse maximum est de 8 à 10 mg/h. La durée du traitement est déterminée par les indications cliniques et peut aller de plusieurs heures à 2-3 jours.

EFFET SECONDAIRE
Du système cardiovasculaire : étourdissements, maux de tête « nitriques », tachycardie, rougeurs cutanées, fièvre, palpitations, diminution de la tension artérielle, rarement (surtout en cas de surdosage) - collapsus orthostatique, cyanose.
Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs abdominales.
Du côté central système nerveux: rarement (surtout en cas de surdosage) - anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation.
Réactions allergiques : rarement - éruption cutanée, démangeaisons.
Réactions locales : hyperémie cutanée, démangeaisons cutanées, sensation de brûlure, allergies dermatite de contact.
Autres : vision floue, faiblesse, hypothermie, méthémoglobinémie.

SURDOSAGE
Symptômes : diminution marquée de la pression artérielle (inférieure à 90 mmHg) avec dérégulation orthostatique, tachycardie réflexe, maux de tête, asthénie, étourdissements, somnolence accrue, sensation de chaleur, nausées, vomissements peuvent se développer en cas d'utilisation. fortes doses(plus de 20 mg/kg) - collapsus, cyanose, méthémoglobinémie, dyspnée et tachypnée.
Traitement : arrêter toute administration ultérieure. La tête du lit doit être abaissée et les jambes du patient doivent être relevées. En règle générale, la pression artérielle se normalise dans les 15 à 20 minutes après l'arrêt de l'administration de nitroglycérine, puis l'administration peut être poursuivie après avoir resélectionné le débit de perfusion.
En cas de grave hypotension artérielle et/ou choc, le volume de sang circulant doit être remplacé ; Pour corriger la tension artérielle, il est possible d'utiliser de la phényléphrine et d'autres vasoconstricteurs. L'utilisation d'épinéphrine (adrénaline) et de substances similaires est contre-indiquée !
Selon la gravité, les antidotes suivants sont proposés en cas de méthémoglobinémie :
1. Acide ascorbique 1 g par voie orale ou sous forme de sel de sodium par voie intraveineuse
2. Chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène) jusqu'à 50 ml de solution à 1 % i.v.
3. Oxygénothérapie, hémodialyse, échange de transfusion sanguine.

INTERACTION AVEC D'AUTRES MÉDICAMENTS
Administration simultanée avec des vasodilatateurs, des antihypertenseurs, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), des bêtabloquants, des bloqueurs lents canaux calciques, le procaïnamide, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), les inhibiteurs de la phosphodiestérase, ainsi que l'éthanol, renforcent l'effet hypotenseur.
La prescription de dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de sa teneur dans le sang et entraîner une augmentation de la pression artérielle (augmentation de la biodisponibilité de la dihydroergotamine).
L'administration simultanée de nitroglycérine et d'héparine réduit l'efficacité de cette dernière (après l'arrêt du médicament, une diminution significative de la coagulation sanguine est possible, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose d'héparine).

INSTRUCTIONS SPÉCIALES
Le médicament contient du dextrose (glucose), qui doit être pris en compte lors de son utilisation chez les patients. diabète sucré.
En cas d'infarctus aigu du myocarde ou d'insuffisance cardiaque aiguë, il ne doit être utilisé que sous réserve d'une surveillance clinique attentive du patient.
Pour éviter une augmentation des crises d'angine, un retrait brutal doit être évité.
Pour éviter une diminution indésirable de la pression artérielle, le taux d'administration du médicament doit être correct individuellement et méthodiquement (voir ci-dessus). Une diminution de la pression artérielle peut être observée non seulement pendant la période de sélection du taux d'administration de nitroglycérine, mais également plus tard, dans le contexte d'une pression artérielle initialement stabilisée. Par conséquent, une surveillance de la pression artérielle doit être effectuée au moins 3 à 4 fois par heure pendant toute la durée de la perfusion de nitroglycérine.
Les patients préalablement traités avec des nitrates organiques (dinitrate d'isosorbide, isosorbide-5-mononitrate) peuvent nécessiter une dose plus élevée pour obtenir l'effet hémodynamique souhaité.
La gravité des maux de tête lors de la prise de nitroglycérine peut être réduite en réduisant sa dose et/ou en administrant simultanément du validol.
Si une vision floue ou une bouche sèche persiste ou est sévère, le traitement doit être interrompu.
Lors de la prise de nitroglycérine, une diminution significative de la pression artérielle et l'apparition de vertiges avec une transition brutale vers une position verticale à partir d'une position « couchée » ou « assise » sont possibles, ainsi qu'une augmentation de l'angine de poitrine avec une forte diminution de la pression artérielle, ischémie, pouvant aller jusqu'au développement d'un infarctus du myocarde et d'une mort subite (réactions paradoxales aux nitrates).

FORMULAIRE DE DÉCHARGE
Concentré pour la préparation de solution pour perfusion 1 mg/ml, 2, 5 et 10 ml en ampoules. 5 ampoules par blister. 1, 2 ou 10 plaquettes thermoformées accompagnées du mode d'emploi sont placées dans un emballage en carton.

MEILLEUR AVANT
3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

CONDITIONS DE STOCKAGE
Liste B. Dans un endroit à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants, à l'abri du feu, à une température de 5°C à 25°C.

CONDITIONS DE VACANCES EN PHARMACIE
Sur ordonnance.

Comprimés de nitroglycérine sublingual contient ingrédient actif nitroglycérine et composants supplémentaires : lactose, crospovidone CL, macrogol 6000, povidone 25.

Solution de nitroglycérine contient un ingrédient actif nitroglycérine et composants supplémentaires : dihydrogénophosphate de potassium, chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.

Spray Nitroglycérine contient un ingrédient actif nitroglycérine , et aussi comme composant supplémentaireéthanol 95%.

Formulaire de décharge

Disponible sous le formulaire comprimés, qui sont pris par voie sublinguale. Les comprimés sont blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre. Le comprimé peut avoir un aspect rugueux. Contenu dans des récipients en polymère ou sous blister. En paquets de 10 à 100 pièces.

Aussi disponible Solution de nitroglycérine 1% en ampoules de 5 ml et solution à 1% de nitroglycérine dans l'huile en gélules.

Spray sublingual à la nitroglycérine – liquide transparent incolore, contenu en flacons de 10 ml, le kit comprend également une pompe doseuse mécanique.

Il existe également d'autres formes de libération du médicament - des gouttes sublinguales, un concentré pour préparer une solution pour l'administration de la substance nitroglycérine par voie intraveineuse, des films sur les gencives.

effet pharmacologique

La nitroglycérine est un composé organique contenant de l'azote qui possède principalement effet venodilatateur .

Formule nitroglycérine : C3H5N3O9.

Groupe pharmacologique du médicament : nitrates et agents de type nitrate.

La réaction pour produire la substance nitroglycérine est décrite dans les manuels de chimie. Nitroglycérine - substance explosive, cependant, le médicament contient une très faible concentration.

La substance agit grâce à la libération d'oxyde nitrique de la molécule, qui est un facteur relaxant endothélial naturel. Le mécanisme d'action de la nitroglycérine est le suivant : sous l'influence du monoxyde d'azote à l'intérieur des cellules, la concentration de cycliques guanosine monophosphatases En conséquence, une barrière se forme pour que les ions calcium pénètrent dans les cellules musculaires lisses. Dans le même temps, les cellules musculaires lisses se détendent, les vaisseaux sanguins se dilatent, ce qui réduit le retour veineux vers le cœur et la résistance de la circulation systémique, c'est-à-dire la précharge et la postcharge. En conséquence, les besoins du myocarde en oxygène diminuent.

En raison de l'expansion des vaisseaux coronaires, le flux sanguin coronaire est activé et redistribué vers les zones où la circulation sanguine est réduite. Cela contribue à améliorer l’apport d’oxygène au myocarde.

Après avoir réduit le retour veineux, la pression de remplissage diminue, le flux sanguin dans les couches sous-endocardiques s'améliore, la pression dans la circulation pulmonaire diminue et la régression des symptômes chez les patients atteints de maladies pulmonaires diminue.

Wikipedia indique que la nitroglycérine a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, tout en inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Sous l'influence de la nitroglycérine, les cellules musculaires lisses des bronches, de la vésicule biliaire et voies urinaires, l'œsophage, voies biliaires, intestins.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique

La nitroglycérine, lorsqu'elle est appliquée par voie sublinguale, commence à agir 1 à 1,5 minutes après l'application. L'effet dure environ trente minutes. Absorbé rapidement et complètement par la surface des muqueuses. Entre immédiatement dans la circulation systémique. Si le médicament est utilisé à la dose de 0,5 mg, sa biodisponibilité est de 100 % et la concentration plasmatique maximale est observée après 5 minutes. Le volume de distribution est très important. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 60 %.

Lors de la prise du spray, il est rapidement et complètement absorbé. La concentration plasmatique maximale est observée après 4 minutes. passe vite, avec participation nitrate réductase . Dans ce cas, des di- et mononitrates se forment, le résultat final est . Excrété par les reins. Moins de 1 % de la dose prise est excrétée sous forme inchangée. La demi-vie en cas de prise sublinguale est de 2,5 à 4,4 minutes.

La nitroglycérine s'accumule dans les parois des vaisseaux sanguins et se lie étroitement à .

Indications d'utilisation de la nitroglycérine

Il existe les indications suivantes pour l'utilisation de la nitroglycérine :

• pour éliminer les crises ;
• à ;
• à embolie artère centrale rétine;
• à insuffisance ventriculaire gauche (la réception est indiquée pour ).

Contre-indications

Le médicament ne doit pas être utilisé par des personnes ayant les maladies suivantes et état du corps :

• haute sensibilité du corps aux nitrates;
• tamponnade cardiaque ;
• hypertension crânien;
• contraignant péricardite (s'il y a une diminution de la pression de remplissage du ventricule gauche) ;
• hypovolémie incontrôlé;
• mitrale isolée sténose ;
• insuffisance cardiaque ( sous réserve d'une réduction ou pression normale dans l'artère pulmonaire);
• hémorragique;
• effondrement ;
• hémorragie sous-arachnoïdienne ;
• blessure à la tête récemment subi par le patient;
• œdème pulmonaire toxique;
• hypertrophique idiopathique sous-aortique sténose ;
• (forme à angle fermé) dans des conditions de pression intraoculaire élevée ;
• anémie sévère ;
• âge du patient de moins de 18 ans ;
• choc ;
• accident vasculaire cérébral;
• hypotension artérielle ;
• en prenant le médicament Sildénafil ( );
• et naturel.

Avant de prendre le médicament sous forme de comprimés ou d'autres formes, veuillez noter que les patients atteints de insuffisance hépatique La nitroglycérine pour le cœur est prescrite avec prudence.

Effets secondaires

Lors de l'utilisation de nitroglycérine, les patients développent souvent une sensation transitoire, une sensation peut survenir et parfois les lectures diminuent. (ce symptôme se développe le plus souvent si une personne est en position verticale).

En cas de surdosage de comprimés et d'autres formes de médicament, le patient peut développer effondrement orthostatique , dans cette condition, la tension artérielle du patient chute fortement lorsqu’une personne passe d’une position horizontale à une position verticale.

Ainsi, il convient de garder à l’esprit qu’un tel médicament peut provoquer les effets secondaires suivants :

• Système nerveux, organes sensoriels: mal de tête, sensation de plénitude dans la tête, , sensation de faiblesse, agitation motrice, détérioration de la clarté visuelle, manifestations psychotiques, exacerbation du glaucome.
• Système hématopoïétique du cœur et des vaisseaux sanguins: sensation de rougeur au visage, hypotension, palpitations, méthémoglobinémie, collapsus.
• Système digestif: vomissements, nausées, , l'apparition d'une bouche sèche.
• Peau : hyperémie cutanée, cyanose.
• Allergie : sensation de brûlure, contact (si des formes transdermiques sont utilisées).
• Autres manifestations : sensation de chaleur, développement d'effets paradoxaux - , crise d'angine , développement possible infarctus du myocarde avec mort subite.

Mode d'emploi de la Nitroglycérine (Méthode et posologie)

DANS médecine moderne L'utilisation d'une solution alcoolique de nitroglycérine par voie sublinguale est utilisée dans de rares cas. La solution est appliquée sous la langue - 2-3 gouttes ou versée sur un morceau de sucre.

Comprimés de nitroglycérine, mode d'emploi

Les comprimés sont utilisés par voie sublinguale - conservés sous la langue jusqu'à absorption complète, mais le comprimé ne doit pas être avalé. Le comprimé doit être pris immédiatement après l'apparition de la douleur, à raison de 0,5 à 1 mg par dose. Souvent, les patients souffrant d'angor stable notent l'apparition de l'effet même après avoir utilisé des doses plus faibles (tableau 1/2-1/3). Par conséquent, si la douleur disparaît rapidement, vous n’avez pas besoin de dissoudre le reste du comprimé. En règle générale, après la résorption du comprimé, l'effet apparaît dans les 0,5 à 2 minutes ; certains patients notent une amélioration de leur état dans les 3 à 4 minutes.

Si l'effet anti-angineux est absent pendant les 5 premières minutes, vous devez également prendre 0,5 mg du médicament. S'il n'y a aucun effet même après avoir pris deux comprimés, vous devez immédiatement consulter un médecin. Après administration sublinguale, l'effet de la nitroglycérine se poursuit pendant 45 minutes.

Dans de rares cas, une tolérance à la nitroglycérine (ses formes sublinguales) peut se développer, auquel cas le patient augmente progressivement la dose - jusqu'à 2-3 comprimés.

Spray nitroglycérine, mode d'emploi

L'utilisation d'un spray pour prévenir une crise d'angine implique l'utilisation de 1 à 2 doses sous la langue. Pour recevoir une dose, vous devez appuyer sur la valve doseuse. N'utilisez pas plus de 3 doses en 15 minutes. Si le patient a développé une insuffisance ventriculaire gauche aiguë, 4 doses ou plus peuvent être administrées sur une courte période.

Il est important de surveiller l'efficacité du traitement, d'ajuster les doses et, en cas d'utilisation prolongée, de les remplacer par des médicaments d'autres groupes.

Surdosage

En cas de surdosage du médicament, le patient peut développer des maux de tête, la pression artérielle diminue également et un réflexe , hypotension orthostatique , vertiges , vomissements et , rougeur du visage, asthénie , sensation de chaleur, intense.

Il convient de rappeler que la prise de doses très élevées du médicament (c'est-à-dire plus de 20 mg/kg) peut entraîner cyanose , méthémoglobinémie , tachypnée , dyspnée , effondrement orthostatique . En cas de surdosage grave, la mort est également possible. La mort par surdose de nitroglycérine peut survenir si une assistance rapide n'est pas fournie à un patient qui a pris une dose excessive du médicament. Dans ce cas, après quelques heures, cela peut se produire , et plus tard – la mort.

En cas de léger surdosage, vous devez transférer la personne en position allongée, en vous assurant que ses jambes sont surélevées. Si un surdosage grave est constaté, il est d'usage d'utiliser méthodes courantes thérapie du choc et du corps. Ils reconstituent notamment le volume de sang circulant, prescrivent Norépinéphrine, . Utilisation contre-indiquée .

Si le patient a développé une méthémoglobinémie, il est courant de le prendre sous forme de sel de sodium, par voie orale ou intraveineuse. Nommé oxygénothérapie, transfusion sanguine.

Il convient également de noter que le risque de conséquences graves augmente lors de la prise de nitroglycérine après avoir bu de l'alcool. La dose mortelle de nitroglycérine et d'alcool n'a pas été déterminée, mais avec une telle combinaison, quelle que soit la dose, le risque de conséquences graves augmente fortement.

Interaction

Le médicament peut interagir avec d'autres médicaments, c'est pourquoi la nitroglycérine doit être prise avec prudence dans les associations suivantes :

• Avec l'administration simultanée de salicylates, le niveau de nitroglycérine dans le plasma augmente.
• Lorsqu'il est pris simultanément barbituriques le métabolisme de la nitroglycérine est activé. Si la nitroglycérine est prise simultanément avec adrénomimétique , leur effet presseur va diminuer.
• La nitroglycérine réduit l'effet anticoagulant (lorsqu'il est administré par voie intraveineuse).
• L'effet vasodilatateur hypotenseur et systémique de la nitroglycérine est renforcé par une administration simultanée antiadrénergique, hypotenseur des médicaments, ainsi que citrate, vasodilatateurs , les antidépresseurs tricycliques, antagonistes du calcium, inhibiteurs de la MAO, quinidine, éthanol, .
• L'activité anti-angineuse de la nitroglycérine augmente lorsqu'elle est prise avec N-acétylcystéine,

  Date de péremption

  La durée de conservation de la nitroglycérine est de 2 ans.

  instructions spéciales

  Il est nécessaire de s'assurer que la solution de nitroglycérine n'entre pas en contact avec la peau, car elle pourrait être absorbée et entraîner l'apparition de maux de tête.

  Vous devez tenir compte non seulement de l’utilisation des comprimés, mais également de leurs effets secondaires. En particulier, il ne faut pas oublier qu'en les prenant, la tension artérielle peut fortement diminuer et se manifester vertiges . Ces symptômes sont plus prononcés lors de la consommation d’alcool, lors des périodes chaudes et lors d’une activité physique.

  Au fil du temps, le patient peut s'habituer au médicament et une augmentation de la dose peut donc être nécessaire. Si pendant la prise du médicament se développe mal de tête , ce symptôme peut être atténué en réduisant la dose du médicament ou en le prenant en même temps.

  Une fois pris, la réaction peut ralentir, vous ne devez donc pas conduire ou travailler avec des mécanismes précis et dangereux à ce stade.

  Pour réduire le risque d'effets secondaires, vous ne devez pas prendre le médicament simultanément avec des médicaments ayant un effet hypotenseur et vasodilatateur.

  Afin de soulager une crise d'angine de poitrine, ne mâchez pas le comprimé afin d'éviter que des quantités excessives de substance active ne pénètrent dans la circulation sanguine.

  Synonymes

  Angiolingue , Nitroglycérol , Anginine , Anhiber , Angoissé , Trinitrate de glycéryle , Angorin , Nitrangine , Myoglycérine , Nitrocardiol , Menthe nitrée , Nitrogline , Nitrostat , Nitrozell , Trinitrogliérol , Trinitrine , Trinitrol .

  Analogues

  Correspondances de code ATX de niveau 4 : et une alimentation naturelle. Ne peut être pris que pour des raisons de santé.

Caractéristiques générales. Composé:

Substance active : nitroglycérine avec glucose 5 mg (nitroglycérine - 0,5 mg,

excipient : dextrose monohydraté - 4,5 mg).

Excipients : lactose (sucre du lait) - 58,65 mg, fécule de pomme de terre -7,88 mg, cellulose microcristalline -7,448 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone) -1,052 mg, dioxyde de silice colloïdale - 2,501 mg, stéarate de calcium - 0,769 mg, crospovidone CL -1,7 mg.

Propriétés pharmacologiques :

Pharmacodynamique. Vasodilatateur périphérique avec un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. L'effet de la nitroglycérine est principalement associé à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la précharge (dilatation des veines périphériques et diminution du flux sanguin vers l'oreillette droite) et de la postcharge (réduction de la résistance vasculaire périphérique totale). Il a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibe la composante vasculaire de la formation. Provoque une dilatation des vaisseaux méningés, ce qui explique son utilisation.
Lors de l'utilisation de formes sublinguales, l'attaque s'arrête généralement au bout de 1,5 minute, l'effet hémodynamique et anti-angineux dure de 30 à 60 minutes.

Pharmacocinétique. Rapidement et complètement absorbé par la surface des muqueuses. Lorsqu'il est administré par voie sublinguale, il pénètre immédiatement dans la circulation sanguine systémique.
À administration sublingualeà la dose de 0,5 mg, la biodisponibilité est de 100 %, la concentration maximale dans le plasma sanguin est déterminée après 5 minutes. Le médicament a un grand volume de distribution. Le lien avec les protéines du plasma sanguin est de 60 %.

Indications pour l'utilisation:

Ventouses et à court terme.

Conseil d'utilisation et posologie :

Il est recommandé de prendre la nitroglycérine selon les prescriptions d'un médecin.
La nitroglycérine doit être prise immédiatement dès les premiers signes d'une crise d'angine : 1 comprimé de nitroglycérine est placé sous la langue et maintenu jusqu'à dissolution complète, sans avaler. Dose habituelle médicament - 1 comprimé sous la langue.
Si la crise d'angine n'est pas arrêtée dans les 5 minutes, vous devez prendre 1 comprimé supplémentaire de nitroglycérine.
Avec absence effet thérapeutique Après avoir pris 2 comprimés, vous devez appeler un médecin.
En cas de crises fréquentes d'angine de poitrine, il est conseillé d'utiliser des préparations de nitroglycérine à action prolongée.

Caractéristiques de l'application :

Lors de la prise de nitroglycérine, une diminution significative de la pression artérielle est possible et peut survenir lors d'une transition brusque vers une position verticale à partir d'une position « couchée » ou « assise » ; Boire de l'alcool, faire de l'exercice et faire chaud. La nitroglycérine, comme tous les nitrates organiques, développe une dépendance avec une utilisation fréquente. Si une vision floue ou une bouche sèche persiste ou est sévère, le traitement doit être interrompu. En conduisant Véhicule et le contrôle des mécanismes nécessitant attention accrue, il convient de garder à l'esprit que la prise de nitroglycérine peut entraîner une diminution de la vitesse des réactions motrices et mentales. La gravité des maux de tête lors de la prise de nitroglycérine peut être réduite en réduisant sa dose et/ou en utilisant simultanément des médicaments contenant du menthol (par exemple, Validol).

Effets secondaires:

Du système nerveux central : vision floue, maux de tête « nitriques », vertiges et sensation de faiblesse, anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation.
- Du côté du système cardiovasculaire : diminution de la pression artérielle ; , rarement (surtout en cas de surdosage) - orthostatique ; cyanose, rougeur de la peau du visage.
- Du tractus gastro-intestinal : bouche sèche, douleurs abdominales. Possible réactions allergiques, hypothermie.

Interactions avec d'autres médicaments :

L'effet hypotenseur du médicament peut être excessif en cas d'utilisation simultanée et incontrôlée de vasodilatateurs, d'antihypertenseurs, d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), d'inhibiteurs de la phosphodiestérase, d'inhibiteurs lents des canaux calciques, d'antidépresseurs tricycliques, d'alcool, de diurétiques, de bêtabloquants, de monoamine. inhibiteurs de l'oxydase (IMAO), procaïnamide L'administration de dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de sa teneur dans le sang et une augmentation de la pression artérielle (en raison d'une augmentation de la biodisponibilité de la dihydroergotamine).
L'administration simultanée de nitroglycérine et d'héparine réduit l'efficacité de cette dernière (après l'arrêt du médicament, une diminution significative de la coagulation sanguine est possible, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose d'héparine). Un collapsus orthostatique peut survenir lors de la prise de quinidine et de procaïnamide.

Contre-indications :

Hypersensibilité aux nitrates, choc, collapsus, âge de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies pour les âges de moins de 18 ans).
Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase (sildénafil, tadalafil, vardénafil).

AVEC ATTENTION (COMPARATION DES RISQUES ET DES BÉNÉFICES) - hypertension crânienne, hypovolémie incontrôlée, chez les patients présentant une insuffisance cardiaque avec une pression artérielle pulmonaire normale ou faible (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), forme à angle fermé avec une pression artérielle pulmonaire élevée. pression intraocculaire, grave, toxique, hémorragie sous-arochnoïdienne, traumatisme crânien récent, hémorragique, affections accompagnées d'une diminution de la pression de remplissage du ventricule gauche (infarctus aigu du myocarde, sténose mitrale isolée, constrictive, asthénie, somnolence. Lors de l'utilisation de doses élevées (plus de 20 mcg/kg ) - collapsus, cyanose, méthémoglobinémie et tachypnée. Si des symptômes de surdosage apparaissent, allongez immédiatement le patient, surélevez les jambes et appelez d'urgence un médecin.

Conditions de stockage:

Liste B. Conserver dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 °C. Garder hors de la portée des enfants.

Conditions de vacances :

Sur le comptoir

Emballer:

Comprimés sublinguaux 0,5 mg. 10, 20 comprimés sous plaquette thermoformée constituée d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium vernie imprimée. 10, 20, 30, 40, 50 ou 100 comprimés dans un récipient en polymère pour médicaments. Un récipient ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ou 10 plaquettes thermoformées accompagnés des instructions d'utilisation sont placés dans un emballage en carton.

Formule: C3H5N3O9, nom chimique : trinitrate de 1,2,3-propanetriol.
Groupe pharmacologique : médicaments organotropes / médicaments cardiovasculaires / nitrates et médicaments de type nitrate.
Effet pharmacologique : vasodilatateur, antiangineux, dilatant coronarien.

Propriétés pharmacologiques

La nitroglycérine augmente la concentration de radical libre oxyde nitrique (NO), qui active la guanylate cyclase et augmente le niveau de GMPc (qui contrôle la déphosphorylation des chaînes légères de myosine) dans les cellules musculaires lisses vasculaires. La nitroglycérine dilate principalement les vaisseaux veineux, réduit la précharge (retour veineux du sang) vers le cœur et le remplissage télédiastolique du ventricule gauche et dépose le sang dans le système veineux. La dilatation systémique des vaisseaux artériels (principalement les grosses artères) s'accompagne d'une diminution de la pression artérielle et de la résistance vasculaire périphérique totale, c'est-à-dire une postcharge. Une diminution de la post-charge et de la précharge sur le cœur entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde ; réduit hypertension artérielle se coincer capillaires pulmonaires et pression veineuse centrale ; augmente légèrement la fréquence cardiaque (par réflexe, en réponse à une diminution du volume systolique et de la pression artérielle systémique, la tachycardie est plus prononcée avec une position verticale du corps), améliore le flux sanguin cardiaque (sauf en cas d'augmentation significative de la fréquence cardiaque ou de forte diminution dans la pression artérielle systémique, lorsqu'une détérioration de la pression artérielle coronarienne est possible (flux sanguin) et affaiblit la résistance des artères coronaires.
La nitroglycérine augmente le gradient de pression dans la zone de sténose athéroscléreuse des vaisseaux coronaires, élargit les grandes sections épicardiques des artères coronaires, assure l'approvisionnement en sang même en cas de sténose subtotale et inclut les collatérales, notamment en réduisant la résistance au flux sanguin à travers elles .
La nitroglycérine redistribue le flux sanguin coronaire en faveur des zones ischémiques (y compris les sections sous-endocardiques). En présence d'hypokinésie ischémique dans certaines zones du myocarde, il contribue à restaurer la contractilité locale. La nitroglycérine pendant l'infarctus du myocarde prévient le développement d'arythmies mortelles et élimine la raideur pathologique du myocarde.
La nitroglycérine réduit le remodelage ventriculaire gauche post-infarctus. Inhibe efficacement l'adhésion des plaquettes à l'endothélium vasculaire et leur agrégation. La nitroglycérine augmente le seuil de développement de l'ischémie myocardique. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine et d'insuffisance cardiaque, augmente la tolérance à l'exercice, débit cardiaque, réduit la fréquence et la gravité des attaques. Réduit considérablement les volumes régurgitation mitrale. La nitroglycérine a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant ainsi partie vasculaire formation d'un syndrome douloureux. La nitroglycérine normalise processus énergétiques et métabolisme électrolytique - l'activité des déshydrogénases NAD-dépendantes, le rapport des formes réduites et oxydées des coenzymes nicotinamides. Favorise la libération de catécholamines dans le cœur et le cerveau, a un effet sympathomimétique indirect sur le myocarde et modifie la conformation du complexe troponine-tropomyosine.
La nitroglycérine peut altérer le transport de l'oxygène en favorisant la conversion de l'hémoglobine en méthémoglobine. La nitroglycérine dilate les vaisseaux méningés, ce qui s'accompagne de maux de tête. La nitroglycérine détend les muscles lisses de l'œsophage, des voies biliaires, de l'estomac, des intestins, des bronches et des voies génito-urinaires.
La nitroglycérine est absorbée assez complètement et rapidement par la peau et par la surface des muqueuses. Lorsqu'il est pris par voie orale, il est en grande partie détruit dans le foie, puis biotransformé dans les cellules musculaires lisses pour former du NO. En cas d'utilisation intraveineuse, sous-buccale et sublinguale, la dégradation hépatique « primaire » est exclue. Les principaux métabolites de la nitroglycérine sont les mono- et dinitrates, le métabolite final est le glycérol. Lorsqu'il est administré dans la cavité buccale sous forme d'aérosol, la concentration maximale de métabolites est atteinte après 5,3 minutes (14,6 ng/ml), la biodisponibilité relative est de 76 % et la demi-vie est de 20 minutes. Avec l'administration sublinguale, la concentration maximale des principaux métabolites est atteinte en 120 à 150 secondes (0,2 à 0,3 ng/ml), la demi-vie de la nitroglycérine est de 1 à 4,4 minutes, celle des métabolites - 7 minutes, la clairance est de 0,3 à 1 , 0 l/kg/min, volume de distribution 3 l/kg. Lors de la prise de 6,4 mg du médicament par voie orale, la concentration maximale de métabolites est atteinte après 20 à 60 minutes (0,1 à 0,2 ng/ml), la biodisponibilité relative est de 10 à 15 % et la demi-vie des métabolites est de 4 heures. Avec l'administration intraveineuse, la demi-vie est de 1 à 3 minutes, la clairance totale est de 30 à 78 l/min ; en cas d'insuffisance cardiaque, ces indicateurs diminuent en conséquence jusqu'à 12 s−1,9 minutes et 3,6 à 13,8 l/min. Dans le plasma, la nitroglycérine est liée à 60 % aux protéines. Les métabolites de la nitroglycérine sont principalement excrétés par les reins, certains avec l'air expiré par les poumons. Lors de l'utilisation de formes buccales et sublinguales, une crise d'angine est stoppée après 1,5 minutes et les effets anti-ischémiques et hémodynamiques durent respectivement jusqu'à 5 heures et 30 minutes. Lors de la prise de petites doses (2,5 mg), l'effet hémodynamique dure jusqu'à 30 minutes, de fortes doses (Forte) - jusqu'à 5 à 6 heures (avec de fortes doses, les effets hémodynamiques apparaissent après 2 à 5 minutes et les effets anti-angineux après 20 à 6 heures). 45 minutes). Lors de l'application de la pommade, le développement d'effets anti-angineux se produit dans un délai de 15 à 60 minutes et dure 3 à 4 heures. Les effets des formes transdermiques se manifestent en 0,5 à 3 heures et durent jusqu'à 8 à 10 heures.

Les indications

Maladie coronarienne : angine de poitrine (prévention, traitement), angine instable, angine vasospastique (Prinzmetal), syndrome coronarien aigu, spasme de l'artère coronaire lors d'une coronarographie, insuffisance ventriculaire gauche aiguë (œdème pulmonaire alvéolaire et interstitiel, asthme cardiaque), infarctus aigu du myocarde ; hypotension artérielle contrôlée pendant interventions chirurgicales; Insuffisance cardiaque chronique; prévention des réactions hypertensives lors d'incisions cutanées, d'intubation endotrachéale, de sternotomie ; dyskinésie œsophagienne; occlusion de l'artère centrale de la rétine; cholécystopathie fonctionnelle; coliques biliaires; pancréatite aiguë; dyskinésie intestinale spastique.

Mode d'administration de la nitroglycérine et dose

Sublingual (sous la langue) : comprimés par dose 0,15-0,5 mg, après 5 minutes, si nécessaire, reprendre ; aérosol - pour soulager une crise d'angine - 1 à 2 doses sous la langue, en appuyant sur la valve doseuse (vous pouvez répéter la dose, mais pas plus de 3 doses en 15 minutes). Avec le développement d'une insuffisance ventriculaire gauche aiguë, il est possible d'utiliser 4 doses ou plus sur une courte période. Par voie intraveineuse (diluée dans une solution saline isotonique ou une solution de glucose à 5 % jusqu'à une concentration finale de 100 ou 50 mcg/ml) : 0,005 mg/min, dose augmentée de 0,005 mg/min toutes les 3 à 5 minutes jusqu'à atteindre un débit de 0,02 mg/min. atteint (en cas d'inefficacité - augmentation supplémentaire de 0,01 mg/min) ou obtention d'un effet. Par voie orale : les gélules et comprimés sont pris, sans les casser ni les mâcher, avant les repas 2 à 4 fois par jour, de préférence une demi-heure avant l'activité physique, une seule doseégal à 5–13 mg, mais en raison d'une faible biodisponibilité, il peut atteindre 19,5 mg. Transdermique :à chaque fois qu'ils collent nouveau site peau et laisser agir 12 à 14 heures, après quoi je retire pendant 10 à 12 heures pour éviter le développement d'une tolérance.
Sous-buccal : Le comprimé est déposé sur la muqueuse de la cavité buccale (derrière la joue) et y est conservé jusqu'à résorption complète : 3 fois par jour, 2 mg.
Avec le développement de l'insuffisance cardiaque aiguë et dans période aiguë infarctus du myocarde, la nitroglycérine n'est prescrite que sous un contrôle strict de l'état hémodynamique. Utilisez la nitroglycérine avec prudence en cas de sténose mitrale et aortique, chez les patients présentant une pression artérielle systolique basse (moins de 90 mmHg) et une hypovolémie. Dans la cardiomyopathie hypertrophique, la prise de nitroglycérine peut entraîner une aggravation et/ou une augmentation de la fréquence des crises d'angine. Avec une utilisation prolongée et incontrôlée de nitroglycérine, en prescrivant des doses élevées aux enfants et aux patients souffrant d'insuffisance hépatique, le risque de développer une méthémoglobinémie augmente, ce qui se manifeste par l'apparition d'une teinte brune dans le sang et d'une cyanose. Dans de tels cas, il est nécessaire d'arrêter d'urgence la nitroglycérine et d'introduire un antidote - le bleu de méthylène (chlorure de méthylthioninium). S'il est nécessaire d'utiliser des nitrates, une surveillance obligatoire du taux de méthémoglobine dans le sang ou un remplacement des nitrates par des sydnonimines est nécessaire. Pour réduire le risque d'effets indésirables, il convient d'être prudent lors de l'utilisation de nitroglycérine avec médicaments qui ont des propriétés vasodilatatrices et hypotensives prononcées ; Il n'est pas recommandé de prendre de la nitroglycérine dans des pièces à haute température environnement(sauna, bains publics, douche chaude), dans le contexte d'une consommation d'alcool, ainsi que de l'utilisation de plusieurs comprimés simultanément ou séquentiellement dans un court laps de temps après la première dose. Ne mâchez pas de gélules et de comprimés pour soulager l'angine de poitrine, car les microcapsules détruites peuvent provoquer un grand nombre de médicament dans la circulation systémique. Si vous ressentez des maux de tête ou d'autres inconfort au niveau de la tête, une amélioration peut être obtenue en prenant des gouttes sublinguales de menthol ou de validol. Souvent, seules les premières doses sont mal tolérées, puis les effets indésirables diminuent. Lors de l'utilisation conjointe de nitroglycérine et d'héparine, il est nécessaire d'augmenter la dose d'héparine et en même temps de surveiller strictement le temps de thromboplastine partiellement activée. Utilisez la nitroglycérine avec prudence chez les patients âgés. Ne prescrivez pas de formes buccales de nitroglycérine aux patients souffrant de gingivite. stomatite aphteuse, maladies du système racinaire des dents et du parodonte, prothèses supérieures amovibles. L'utilisation incontrôlée de nitroglycérine peut entraîner une tolérance, qui se traduit par une diminution de la durée et de la gravité des effets en cas d'utilisation régulière ou par la nécessité d'augmenter la dose pour obtenir les mêmes effets. Avec l'utilisation régulière de formes prolongées de nitroglycérine, en particulier de pommades et de patchs, le médicament est présent presque tout le temps dans le sang, de sorte que la possibilité de tolérance augmente considérablement. Pour prévenir le développement de résistances, la co-administration d'inhibiteurs de l'ECA, d'antagonistes du calcium ou de diurétiques ou l'administration intermittente de nitroglycérine tout au long de la journée est nécessaire.
Les formes transdermiques de nitroglycérine doivent être éliminées du corps la nuit afin de laisser une période sans action du médicament. Mais en même temps, il faut se méfier de l'apparition d'un syndrome de sevrage, qui est associé à un arrêt brutal de l'entrée du médicament dans l'organisme et se manifeste par le développement soudain de crises d'angine de poitrine. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, une tachyphylaxie peut survenir, ce qui nécessite une augmentation de la posologie du médicament. Par la dynamique de la pression dans l'oreillette droite, on peut juger du degré de tolérance. A l'approche de 25 % de l'indice de tolérance, il est nécessaire d'arrêter l'administration de la solution. L'apparition d'une tolérance lors de l'administration intraveineuse peut être simulée par une diminution de la teneur en nitroglycérine dans la solution en raison de sa destruction sous exposition directe aux rayons lumineux, d'une violation de la technique d'administration ou de son absorption sur les parois du système de perfusion plastique. Il est nécessaire d'utiliser des systèmes en polyéthylène, verre chimiquement pur, nylon, silicone et téflon. N'utilisez pas de conduites hydrauliques trop longues. Lors de l'administration de nitroglycérine par voie intraveineuse, il faut tenir compte du fait qu'après l'arrêt des perfusions et lors du transfert du patient vers d'autres formes d'administration, un syndrome peut survenir. dose insuffisante ou annulation, dans ce cas, il est possible d'augmenter la fréquence des complications dans la période aiguë de l'infarctus du myocarde - une augmentation des phénomènes d'insuffisance circulatoire, une augmentation des crises d'angor, la formation d'un anévrisme cardiaque aigu, une récidive de l'infarctus du myocarde , une augmentation de la fréquence des ruptures du myocarde.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité, collapsus, hypotension sévère, infarctus du myocarde avec hypotension sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg) et/ou critère d'évaluation bas pression diastolique dans le ventricule gauche ou collapsus, bradycardie inférieure à 50 battements/min, infarctus du ventricule droit, primaire hypertension pulmonaire, traumatisme crânien, hémorragie cérébrale, augmentation de la pression intracrânienne, tamponnade cardiaque, Ischémie cérébrale, œdème pulmonaire toxique, affections accompagnées d'une diminution de la pression télédiastolique dans le ventricule gauche (péricardite constrictive, sténose mitrale isolée) ; sténose aortique sévère, glaucome à angle fermé, allaitement, grossesse.

Restrictions d'utilisation

Cardiomyopathie hypertrophique (sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique), anémie, violations graves état fonctionnel reins et foie, vieillesse, hyperthyroïdie.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de nitroglycérine pendant la grossesse n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère est plus élevé. risque possible pour le fœtus. Pendant le traitement par la nitroglycérine, l'allaitement doit être arrêté.

Effets secondaires de la nitroglycérine

Organes des sens et système nerveux : maux de tête, sensation de plénitude dans la tête, vertiges, faiblesse, réactions psychotiques, agitation motrice, exacerbation du glaucome, vision floue ; système circulatoire et sang : palpitations, bouffées vasomotrices, collapsus, hypotension (y compris orthostatique), méthémoglobinémie ; système digestif : bouche sèche, nausées, diarrhée, vomissements ; peau : hyperémie cutanée, cyanose ; réactions allergiques : sensation de brûlure et démangeaisons, dermatite allergique de contact (lors de l'utilisation de formes transdermiques) ; autres : développement d'une tolérance à la nitroglycérine, sensation de chaleur, hypothermie, effets paradoxaux - crise d'angine de poitrine, ischémie pouvant aller jusqu'à l'infarctus du myocarde et mort subite.

Interaction de la nitroglycérine avec d'autres substances

Les salicylates augmentent les taux plasmatiques de nitroglycérine ; Les barbituriques accélèrent le métabolisme de la nitroglycérine. La nitroglycérine réduit les effets anticoagulants de l'héparine (lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse) et l'effet vasopresseur des agonistes adrénergiques. Antiadrénergique et médicaments antihypertenseurs, le citrate de sildénafil, les vasodilatateurs, les antagonistes du calcium, les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques, l'éthanol, la procaïnamide et la quinidine renforcent les effets vasodilatateurs et hypotenseurs systémiques de la nitroglycérine. Méthionine, Inhibiteurs de l'ECA, la N-acétylcystéine et les salicylates augmentent l'activité anti-angineuse de la nitroglycérine. Unithiol restaure une sensibilité réduite à la nitroglycérine. La dihydroergotamine, les agonistes alpha-adrénergiques, les m-anticholinergiques, l'histamine, les corticostéroïdes, la pituitrine, les stimulants des ganglions autonomes et du système nerveux central, les venins de serpent et d'abeille, une insolation excessive réduisent les effets antiangineux et vasodilatateurs de la nitroglycérine.

Surdosage

Un surdosage en nitroglycérine peut provoquer : des maux de tête, une sensation de pression intense dans la tête, des étourdissements, une faiblesse ou une fatigue inhabituelle, des frissons ou une sensation de chaleur, des évanouissements, transpiration accrue, nausées et vomissements, palpitations, cyanose des lèvres, des paumes ou des ongles, hypotension, essoufflement, pouls faible et rapide, hyperthermie, augmentation Pression intracrânienne(développement symptômes cérébraux jusqu'à l'apparition du coma et des convulsions), méthémoglobinémie. Obligatoire : transfert du patient vers position horizontale(pour augmenter le retour veineux vers le cœur, les jambes sont relevées au-dessus du niveau de la tête), si peu de temps s'est écoulé depuis l'ingestion, alors lavage gastrique ; expanseurs plasmatiques, administration intraveineuse d'agonistes des récepteurs alpha-adrénergiques (par exemple, la phényléphrine). L'utilisation de l'épinéphrine comme agent cardiotonique doit être évitée en raison de l'augmentation des réactions de type choc. Pour éliminer la méthémoglobinémie, une solution à 1 % de chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène) ou d'oxygène sous pression est utilisée par voie intraveineuse à une dose de 1 à 2 mg/kg. Une surveillance des taux de méthémoglobine dans le sang est nécessaire.

Nitroglycérine : propriétés, indications et contre-indications, mode d'emploi Formes variées et cas

La nitroglycérine a un effet très rapide, elle est donc indispensable en cas de crises soudaines d'angine. Il dilate les vaisseaux sanguins, notamment coronaires, et élimine la douleur. DANS forme pure Cette substance n'est pas utilisée pour le traitement en raison de son risque explosif.

La nitroglycérine a été découverte il y a 170 ans, mais fins thérapeutiques n'a pas été utilisé à l'époque. Il a été proposé de l'utiliser comme remède homéopathique des migraines dues à des crises de maux de tête à court terme après la prise du médicament, mais cette idée n'a pas gagné en popularité.

Il est intéressant de noter qu'Alfred Nobel lui-même s'est intéressé à cette nouvelle substance et a même breveté sa propre méthode de fabrication d'explosifs à partir de celle-ci, après avoir découvert la possibilité de la manipuler correctement. En conséquence, il a commencé production industrielle la nitroglycérine comme explosif, mais Nobel lui-même a nié son effet anti-angine, bien qu'il ait souffert de crises de douleurs cardiaques.

Ce n'est que près de 30 ans plus tard, grâce aux efforts du médecin praticien W. Merrell, que la nitroglycérine a commencé à être utilisée comme médicament. Merrell a non seulement retracé les caractéristiques de son action et les a résumées dans son article, mais a également déterminé le dosage optimal en dissolvant solution d'alcool médicament dans de l’eau claire. Un an plus tard, une forme solide de nitroglycérine est apparue: le médicament était mélangé à du chocolat, ce qui lui donnait une excellente digestibilité.

Depuis le début du siècle dernier, la nitroglycérine en tant que médicament a commencé à être produite à l'échelle industrielle, grâce à laquelle les patients souffrant d'angine de poitrine ont reçu d'excellents remède peu coûteux des crises de douleur dans le cœur.

La nitroglycérine est considérée comme un nitrate organique, il serait donc insensé de nier la possibilité de ses effets négatifs, voire toxiques, à fortes doses. L'effet de l'intoxication et de la dépendance était clairement prononcé parmi les travailleurs de la production pharmaceutique. Cela a incité les scientifiques à de plus amples recherches, car il était nécessaire de déterminer exactement comment la substance agit dans l'organisme, quels sont ses effets secondaires et comment l'utiliser correctement.

À la fin du XXe siècle, le mécanisme d'action de la nitroglycérine a été révélé - les scientifiques ont découvert que le médicament doit son effet vasodilatateur à l'oxyde nitrique. Les chercheurs ont reçu le prix Nobel pour avoir établi le mécanisme d'action de la nitroglycérine.

Depuis plus de 150 ans depuis sa découverte, la nitroglycérine n'a pas perdu de sa pertinence. Au contraire, il continue d’être l’un des principaux moyens de soulager les épisodes d’angine de poitrine en raison de son action rapide et de sa grande efficacité prouvée.

Propriétés pharmacologiques de la nitroglycérine

Les patients souffrant de diverses pathologies cardiaques savent que la nitroglycérine aide à soulager rapidement et efficacement les douleurs cardiaques, à soulager une crise d'angine et à améliorer l'état après une crise cardiaque, c'est pourquoi elle est généralement utilisée. est prescrit pour l'angine de poitrine, quel que soit son type.

La nitroglycérine doit sa capacité à dilater les vaisseaux sanguins à l'azote qu'elle contient qui, une fois libéré et combiné avec l'oxygène, est converti en NO - oxyde nitrique, un composé qui favorise normalement la relaxation des parois vasculaires grâce à l'activation de la guanylate cyclase.

Une augmentation de la teneur en guanylate cyclase provoque un relâchement des fibres musculaires dans parois vasculaires, en les supprimant, ainsi qu'en détendant les muscles des bronches, système digestif, uretères, voies biliaires.

La dilatation des vaisseaux veineux périphériques associée à l'utilisation intraveineuse de nitroglycérine réduit la charge sanguine sur le cœur. La réduction du flux sanguin dans la veine cave provoque une diminution de la pression dans le côté droit du cœur et de la circulation pulmonaire. L'œdème pulmonaire est donc considéré comme l'une des indications d'utilisation de la nitroglycérine.

Dans des conditions de charge réduite sur le cœur, de diminution de son remplissage en sang et de pression dans les cavités, le besoin du muscle cardiaque en oxygène diminue, obtenant ainsi un effet analgésique dans l'angine de poitrine.

L'effet vasodilatateur de la nitroglycérine lui permet de soulager les douleurs cardiaques, mais il est également associé à des effets secondaires. Par exemple, la dilatation (expansion) des vaisseaux cérébraux provoque des maux de tête, des étourdissements et même une perte de conscience après la prise du médicament.

Avec l'utilisation à long terme de formes prolongées de nitroglycérine, une résistance aux médicaments peut se développer et, par conséquent, une diminution de l'efficacité du médicament. Pour éviter cela, les experts recommandent de prendre des pauses de 8 à 12 heures entre la prise du médicament.

La rapidité d'action de la nitroglycérine dépend de la forme sous laquelle le patient l'utilise. Lors de la prise du médicament sous la langue, l'effet analgésique est perceptible en une minute et demie et dure jusqu'à 5 heures. L'effet de la pommade se produit un peu plus tard - après 15 minutes maximum - une heure à compter du moment de l'administration, l'effet dure 3 à 4 heures.

Il existe des patchs spéciaux contenant de la nitroglycérine qui sont fixés sur la peau et assurent un effet progressif du médicament sur une longue période. Au cours d'une journée, environ un cinquième de la nitroglycérine provenant d'un tel patch est absorbée dans le sang. La quantité de médicament obtenue à partir du patch dépend de sa zone.

On pense que la nitroglycérine pénètre le plus rapidement dans la circulation sanguine par les muqueuses et la peau, ainsi que par voie intraveineuse ; l'administration orale en termes de biodisponibilité est nettement inférieure aux formes transdermiques et buccales du médicament, car la majeure partie passe par le foie et est détruit là-bas.

La voie sublinguale d'administration de la nitroglycérine est considérée comme attractive - sous la langue, lorsque la totalité de la dose du médicament est absorbée directement dans la circulation sanguine en une seule fois et qu'après seulement cinq minutes, sa quantité dans le sang devient maximale. Le métabolisme de la nitroglycérine se produit dans le foie, où elle se décompose en produits finaux excrétés par les reins.

Indications et contre-indications à l'utilisation de la nitroglycérine

La nitroglycérine est très largement utilisée. Presque tous les patients âgés souffrant de douleurs cardiaques périodiques emportent avec eux des comprimés ou un spray de ce médicament, qui peuvent être pris immédiatement dès qu'une crise est ressentie. L'effet se produit très rapidement, la douleur est soulagée et la fonction cardiaque s'améliore. La principale raison d’utiliser la nitroglycérine est la maladie coronarienne. Le médicament est utilisé pour :

• Paroxysmes d'angine de poitrine (douleur au cœur) et pour les prévenir ;
• Récupération dans la période post-infarctus.

L'administration intraveineuse de nitroglycérine est nécessaire dans les cas suivants :

1. Aigu;
2. Angine de poitrine résistante à d'autres types de traitement ;
3. Angor post-infarctus et instable ;
4. Insuffisance ventriculaire gauche aiguë avec œdème pulmonaire ;
5. Hypotension contrôlée, qui est établie avec interventions chirurgicales réduire le volume de perte de sang;
6. Thrombose de l'artère centrale de la rétine.

En plus de la pathologie cardiaque, les indications d'utilisation de la nitroglycérine peuvent inclure une pancréatite aiguë, des crises de coliques biliaires, une dyskinésie de l'œsophage et des intestins et une altération de la motilité de la vésicule biliaire.

Il existe également des contre-indications à la prise de nitroglycérine. Parmi eux:

• Intolérance individuelle ;
• Utilisation concomitante d'inhibiteurs de la phosphodiestérase (sildénafil) ;
• Lourd;
• Intolérance au lactose et au galactose causée par des causes héréditaires ;
• Adhésif.

La nitroglycérine doit être prescrite avec prudence :

1. Patients présentant une pression accrue et intraoculaire ;
2. En cas de congestion, lorsque la pression dans le ventricule gauche est très faible ;
3. À ;
4. Hyperfonctionnement de la glande thyroïde ;
5. Pathologies du foie et des reins ;
6. Tendance à l'hypotension.

Il est préférable de s'abstenir de prendre de la nitroglycérine pour les femmes enceintes et allaitantes. Sa sécurité chez les enfants et les adolescents n'a pas été établie, c'est pourquoi la nitroglycérine n'est généralement pas utilisée avant l'âge de 18 ans.

Les contre-indications énumérées s'appliquent à toutes les formes posologiques de nitroglycérine. De plus, les médicaments à action prolongée sont contre-indiqués pour les personnes présentant une motilité intestinale et gastrique accrue et une absorption altérée, et l'administration intraveineuse de nitroglycérine est interdite en cas de choc sévère, d'hémotamponade du péricarde et de péricardite, d'œdème pulmonaire toxique.

Les instructions d'utilisation de la nitroglycérine contiennent une grande quantité d'informations concernant non seulement le mécanisme d'action, mais également les effets indésirables possibles, les complications pendant le traitement, interactions médicamenteuses, dont le patient doit être conscient, par conséquent, après avoir prescrit ce médicament, il est préférable de lire immédiatement les instructions et de suivre les recommandations de votre médecin.

Des effets indésirables liés à l'utilisation de la nitroglycérine surviennent au niveau des organes cardiovasculaires, nerveux et digestifs. Souvent, lorsqu'ils prennent de la nitroglycérine, les patients se plaignent de vertiges, de maux de tête et de tachycardie, associés à une vasodilatation rapide. Ces effets se développent le plus souvent et disparaissent généralement dans les 10 à 20 minutes suivant l'administration. Pour restaurer la circulation sanguine vaisseaux cérébraux Pour éliminer les maux de tête, il est préférable de prendre une position horizontale, en baissant la tête et en levant légèrement les jambes. Plus rarement, des nausées, une bouche sèche et une dyspepsie sont possibles.

En cas de surdosage du médicament, des symptômes du système nerveux apparaissent : le patient est agité, désorienté, peut être inhibé et, dans de rares cas, cela peut conduire à une psychose. Une intoxication grave à la nitroglycérine s'accompagne d'un collapsus, d'une peau bleuâtre, de problèmes respiratoires et de méthémoglobine apparaît dans le sang, provoquant une hypoxie.

La probabilité de tels effets dicte la nécessité de suivre strictement la posologie et le schéma thérapeutique prescrits pour la nitroglycérine. Très rares, mais non exclues, réactions allergiques et locales manifestations négatives- démangeaisons, brûlures, rougeur de la peau, dermatite.

Si des effets indésirables apparaissent au cours des perfusions intraveineuses, celles-ci sont immédiatement arrêtées. Si des produits pour la peau sont utilisés, ils doivent être retirés (pommades, patchs). Compte tenu de l'agrandissement vaisseaux cérébraux et un éventuel évanouissement, le patient est placé avec les jambes relevées et la tête légèrement baissée. Une tension artérielle normale est généralement rétablie en 15 à 20 minutes.

Pour la méthémoglobinémie provoquée par un surdosage de nitroglycérine, l'acide ascorbique et l'oxygénothérapie sont indiqués, en cas de insuffisance rénale dans ce contexte, l'hémodialyse est nécessaire. Dans de rares cas, les médecins sont contraints de recourir à des transfusions sanguines.

Formes posologiques et caractéristiques de la prise de nitroglycérine

La nitroglycérine peut être prescrite par voie intraveineuse ou sous forme de comprimés, de sprays ou de patchs. Pour administration intraveineuse une solution du médicament est utilisée. L'administration du médicament par la peau ou la membrane muqueuse des gencives est considérée comme très efficace. Pour ce faire, utilisez des gouttes, des comprimés, des sprays à prendre sous la langue.

La nitroglycérine doit être prise dès l'apparition de douleurs, voire à titre préventif si le patient doit faire de l'exercice ou réaliser des activités provoquant des douleurs cardiaques. Dans le premier cas, le nombre de comprimés peut atteindre jusqu'à trois ; dans le second, il suffit généralement d'en prendre un seul. Le début de l'effet est jugé par la réduction et la disparition de la douleur ; la surveillance de la tension artérielle et du pouls est obligatoire.

Le marché pharmacologique moderne offre un large choix de formes et de noms de médicaments contenant du nitrate. Analogues de nitroglycérine ordinaire en comprimés - nitrocardine, nitrocor, nitrates à action prolongée - acarien sustak, sustak forte, nitrogranulong. Un aérosol courant contenant de la nitroglycérine est la nitromentine, le spray s'appelle nitrospray, les plaques à usage buccal sont le trinitrolong, les patchs sont le Deponit 10 et le nitropercutene TTC.

Pour absorber le médicament par les vaisseaux sanguins de la peau, un patch spécial imbibé de nitroglycérine est prescrit. Les comprimés peuvent être sublinguaux et agir assez rapidement, mais des formes prolongées sont également disponibles, conçues pour des effets à long terme.

La posologie, la forme posologique et le schéma thérapeutique sont déterminés par la pathologie pour le traitement de laquelle le cardiologue prescrit de la nitroglycérine - angine de poitrine, crise cardiaque, crise hypertensive, etc.

prendre de la nitroglycérine sous la langue

Lors d'une crise de douleur cardiaque, prendre un comprimé ou une capsule de nitroglycérine sous la langue jusqu'à dissolution, la dose moyenne pour crise de douleur- 0,5-1 milligramme. Si le premier comprimé ne fonctionne pas, il est recommandé de prendre le suivant au plus tôt une demi-heure plus tard. Si la douleur est passée mais que le comprimé ne s'est toujours pas dissous, il peut et même doit être retiré de la bouche.

Chez la plupart des patients, la douleur est soulagée dans les premières minutes suivant la prise de nitroglycérine, mais si après 5 minutes le cœur fait toujours mal, vous pouvez alors ajouter un demi-milligramme du médicament. Le nombre maximum de comprimés par attaque peut aller jusqu'à trois. S'ils ne fonctionnent pas, vous devez immédiatement appeler une ambulance, car la douleur peut indiquer un infarctus du myocarde.

Pour les épisodes d'angine de poitrine fréquemment récurrents, il est plus conseillé de prescrire des formes prolongées de nitroglycérine, mais si ce contexte s'est développé crise aiguë, le patient doit alors prendre en plus de la nitroglycérine sous la langue.

Nitrates dans à titre préventif prescrit sous forme de comprimés à action prolongée (prolongée). Ils sont pris par voie orale avec de l'eau avant les repas. La posologie de nitroglycérine est de 2,9 mg, jusqu'à deux comprimés par dose, la fréquence d'utilisation est de 3 à 4 fois par jour. En cas de pathologie grave, la posologie du médicament peut être augmentée jusqu'à 5,2 mg.

Les nitrates à action prolongée agissent plus lentement, la plupart d'entre eux sont inactivés dans le foie, leur efficacité est donc inférieure à celle des médicaments « sublinguaux ». En cas d'utilisation régulière, le nombre maximum de comprimés par dose ne doit pas dépasser deux.

Les films ou gouttes qui pénètrent dans la muqueuse buccale sont beaucoup plus efficaces. Des gouttes sont instillées sous la langue, le film est collé à la gencive. Ces médicaments sont indiqués aussi bien pour éliminer une crise douloureuse que pour prévenir l'angine de poitrine (pendant les périodes d'activité physique par exemple).

Les patchs transdermiques contenant de la nitroglycérine assurent une libération uniforme et à long terme du médicament dans la circulation sanguine à travers la peau. Ils sont indiqués chez les patients atteints échec chronique circulation sanguine après un infarctus cardiaque. Il est conseillé de commencer le traitement avec eux en milieu hospitalier et lorsque la dose maximale efficace est atteinte, le patient est renvoyé chez lui.

En plus des patchs, la pénétration du médicament à travers la peau est obtenue à l'aide d'une pommade appliquée sur une zone du corps dépourvue de poils et sans possibilité de frottement avec les vêtements.

spray de nitroglycérine

Les sprays et les aérosols sont des formes populaires et pratiques d’utilisation de la nitroglycérine. Ils sont utilisés pour les crises de douleur cardiaque, ainsi que pour les œdèmes pulmonaires naissants ou développés. En position assise, le patient doit effectuer 1 à 2 pressions sur le distributeur de flacons, tout en retenant sa respiration. Après que le médicament entre cavité buccale l'effet se produit en quelques minutes.

La dose maximale d'un spray ou d'un aérosol pour une crise douloureuse est de 3 pressions, pour un œdème pulmonaire - jusqu'à quatre. Pour prévenir une crise de douleur avant l'activité physique, le patient peut prendre une dose du médicament.

L'administration intraveineuse de nitroglycérine est indiquée dans l'infarctus du myocarde et d'autres formes graves maladie coronarienne cœurs. Il est important de calculer soigneusement le taux d'administration du médicament, sinon Effets secondaires ne peut être évité. Si vous utilisez un distributeur spécial, il est possible d'utiliser même de la nitroglycérine non diluée, car l'appareil lui-même calculera à quels intervalles et en quelle quantité elle doit être administrée au patient. Lorsqu'il utilise un compte-gouttes ordinaire, le médecin calcule le nombre de gouttes par unité de temps.

Le traitement par perfusion intraveineuse peut être effectué pendant 2 à 3 jours, l'administration répétée de nitroglycérine n'est pas interdite si nécessaire. Pendant l'administration, le médecin doit surveiller la pression artérielle pour éviter une hypotension grave.

La nitroglycérine est souvent prise non seulement pour les crises d'angine, mais aussi pour hypertension artérielle en combinaison avec d'autres. Ceci est particulièrement justifié pour les douleurs thoraciques et les douleurs de fond. La posologie du médicament est la même que pour l'angine de poitrine - jusqu'à trois comprimés avec un intervalle de 5 à 10 minutes. Si la douleur persiste et que la pression reste élevée, vous devez immédiatement appeler une ambulance.

Des mesures de précaution

Un patient à qui on prescrit de la nitroglycérine informe en détail son médecin traitant de tous les médicaments qu'il prend afin d'éviter les interactions indésirables. Utilisation concomitante de nitroglycérine et d'autres vasodilatateurs, certains groupes d'antidépresseurs, augmentent l'effet hypotenseur de la nitroglycérine.

La nitroglycérine et l'alcool sont également des choses incompatibles en raison du risque d'hypotension sévère, par conséquent, vous devez refuser catégoriquement de boire des boissons contenant de l'alcool, d'autant plus que les problèmes cardiaques, qui sont une indication de la prise de nitroglycérine, ne s'accordent pas eux-mêmes avec la consommation d'alcool.

Les pièces chaudes et les températures ambiantes élevées contribuent à la dilatation des vaisseaux sanguins périphériques, c'est pourquoi la prise de nitroglycérine dans de telles conditions peut s'accompagner d'hypotension.

Les comprimés de nitroglycérine n'ont pas besoin d'être mâchés, car la pénétration soudaine dans la circulation sanguine de la totalité de la dose en une seule fois peut provoquer de graves mal de tête. Pour éviter cet effet, vous pouvez prendre simultanément du validol et du menthol sous la langue.

Les patients présentant une pathologie cardiaque aiguë ont généralement besoin d'héparine. Dans ce cas, il convient de rappeler que la nitroglycérine réduit l'effet anticoagulant de l'héparine. Par conséquent, si le médecin est obligé de les prescrire simultanément, il surveillera strictement les indicateurs d'hémostase.

Les préparations de nitroglycérine sous forme de plaques buccales ne doivent pas être utilisées en cas de stomatite, de parodontite ou en présence de prothèses amovibles, car ces circonstances compliquent l'absorption de la substance active.

L'utilisation incontrôlée et à long terme de nitrates sans interruption crée les conditions préalables à la formation d'une résistance aux médicaments. Cela est particulièrement probable lors de l’utilisation d’un patch ou d’une pommade, lorsque le médicament est en réalité présent en permanence dans le sang. La résistance aux médicaments rend le traitement inefficace, nécessitant une augmentation de la dose du médicament pris. Pour éviter de tels aspects négatifs, les médecins recommandent de faire des pauses chaque jour, par exemple en retirant le patch la nuit.

Il convient de rappeler une fois de plus que la nitroglycérine sous quelque forme que ce soit doit être prescrite par un spécialiste ; vous ne pouvez la prendre vous-même que si elle est établie diagnostic précis et la cause de la douleur thoracique, et le cardiologue ou le thérapeute a déjà prescrit une posologie spécifique et forme posologique. Dans ce cas, chaque patient est averti en une seule fois de la quantité maximale de médicament, après quoi, s'il n'y a aucun effet, un médecin doit être immédiatement appelé.

Vidéo : la nitroglycérine dans le programme « Live Healthy »

Vidéo : pourquoi la nitroglycérine est dangereuse