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Ouvrage de référence médicinal géotar. Éphédrine - instructions d'utilisation, analogues, avis et formulaires de libération (injections en ampoules pour chlorhydrate injectable, comprimés) du médicament pour le traitement de l'hypotension artérielle, de l'asthme bronchique et de la rhinite chez les adultes, les enfants et les patients atteints de

30.06.2020

Groupe pharmacologique : alcaloïdes
Action pharmacologique : sympathomimétique, stimule les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Agissant sur les épaississements variqueux des fibres adrénergiques efférentes, il favorise la libération de noradrénaline dans la fente synaptique. De plus, il a un faible effet stimulant directement sur les récepteurs adrénergiques. Provoque des effets vasoconstricteurs, bronchodilatateurs et psychostimulants. Augmente la résistance vasculaire périphérique totale (TPVR) et la pression artérielle systémique, augmente le volume infime de circulation sanguine, la fréquence cardiaque et la force des contractions cardiaques, améliore la conduction AV ; augmente le tonus des muscles squelettiques et la concentration de glucose dans le sang. Inhibe la motilité intestinale, dilate la pupille (sans affecter l'accommodation et la pression intraoculaire). Stimule le système nerveux central ; son effet psychostimulant est similaire à celui de la phénamine. Inhibe l'activité de la MAO et de la catécholamine-O-méthyltransférase. Il a un effet stimulant sur les récepteurs alpha-adrénergiques des vaisseaux sanguins de la peau, provoquant une constriction des vaisseaux dilatés, réduisant ainsi leur perméabilité accrue, conduisant à une diminution du gonflement de l'urticaire.
Effet sur les récepteurs : récepteurs alpha et bêta-adrénergiques (stimulant).

L'éphédrine est l'un des quatre composants actifs de la plante éphédra. L'éphédrine peut stimuler la perte de poids en produisant plus de graisse disponible comme carburant, ainsi qu'en augmentant la chaleur utilisée par le corps. L'éphédrine est censée accélérer le métabolisme chez l'homme de 5 %.

Description

L'éphédrine est un médicament stimulant qui appartient à un groupe de médicaments appelés sympathomimétiques. En particulier, il s'agit d'un agoniste des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques (agoniste sélectif des récepteurs bêta-2-adrénergiques). De plus, l'éphédrine améliore la libération de noradrénaline. L'action de ce composé est similaire à celle de la principale hormone adrénergique du corps humain - l'épinéphrine (adrénaline), qui agit également sur les récepteurs alpha et bêta. Lorsqu'elle est administrée, l'éphédrine augmente considérablement l'activité du système nerveux central et stimule également d'autres cellules cibles.
L'éphédrine peut être utilisée dans le sport.
Lorsque la quantité d’acides gras libres augmente en raison de la dégradation des triglycérides dans le tissu adipeux, la température corporelle augmente légèrement (entraînant une stimulation du métabolisme), les niveaux de graisse diminuent et l’apport sanguin augmente. On pense également que l’éphédrine augmente dans une certaine mesure l’efficacité anabolisante des stéroïdes. L'effet stimulant de ce médicament s'exprime également par une augmentation de la force de contraction des muscles squelettiques.

informations générales

L'éphédrine est l'un des quatre composants actifs de la plante éphédra. L'éphédrine peut stimuler la perte de poids en produisant plus de graisse disponible comme carburant, ainsi qu'en augmentant la chaleur utilisée par le corps. L'éphédrine est censée accélérer le métabolisme chez l'homme de 5 %. En augmentant la chaleur utilisée par l’organisme, l’éphédrine affecte également les cellules musculaires et les cellules adipeuses. L'éphédrine aide également à prévenir la dégradation des tissus musculaires dans certains cas. L'éphédrine peut améliorer les propriétés du , et est généralement incluse dans les médicaments dits « ECA » (mélanges amaigrissants comprenant de l'éphédrine, de la caféine et de l'aspirine). L'éphédrine n'a pratiquement aucun effet secondaire, sauf qu'elle peut provoquer une augmentation de la pression artérielle et également une augmentation du taux de glucose dans le sang, mais ces effets disparaissent lorsque vous arrêtez de prendre le médicament. L'éphédrine en surdose est un hyperstimulant. L'éphédrine est un composé bien étudié et relativement sûr, bien qu'il ne soit pas toujours efficace. Pour augmenter l'efficacité et réduire le risque d'effets secondaires, le médicament doit être pris en tenant compte de l'activité physique et de l'alimentation. Également connu sous le nom d'Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

A ne pas confondre avec Éphédrone, Épinéphrine

Il est important de noter! L'éphédrine est un stimulant, et l'éphédra est un stimulant encore plus puissant.

Action pharmacologique : brûleur de graisse. S'associe bien avec : les méthylxanthines comme la caféine et la théopilline (présentes dans le thé vert). Particulièrement efficace lorsque

    Combattre le surpoids

    Besoin de supprimer l'appétit

L'éphédrine peut également augmenter les niveaux de dopamine dans le cerveau et doit être associée avec prudence à la yohimbine. Si vous souffrez d'une maladie cardiaque, l'éphédrine ne doit être prise que sous la surveillance de votre médecin.

Éphédrine : mode d'emploi

Toutes les recommandations d'utilisation ci-dessous s'appliquent au médicament Ephedrine HCl. Dans les médicaments de type ECA, la dose quotidienne d'éphédrine est de 20 à 24 mg trois fois par jour. L'éphédrine seule a montré des résultats positifs sur le taux de métabolisme des graisses dans des études humaines à des doses de 20 à 50 mg trois fois par jour. Une dose accrue (150 mg) peut provoquer des maux de tête et de légers tremblements des mains chez certains utilisateurs. L'éphédrine est couramment consommée avec des composés de xanthine - et parfois. La caféine améliore considérablement l'effet de l'éphédrine.

Histoire

L'éphédrine est un médicament établi de longue date et utilisé en médecine depuis de nombreuses années aux États-Unis, notamment comme stimulant, coupe-faim et pour traiter l'hypotension associée à l'anesthésie. Ces dernières années, le marché de l'éphédrine aux États-Unis a fait l'objet d'une surveillance accrue en raison des craintes que cette drogue puisse être utilisée comme précurseur dans la production de méthamphétamine. Étant donné la grande disponibilité de l’éphédrine en vente libre, les usines clandestines ont toutes les chances de l’utiliser à leurs propres fins. Une tendance s'est développée vers l'achat de grandes quantités d'éphédrine au détail, et de nombreux États ont été confrontés à la nécessité de créer une législation pour contrôler la vente d'éphédrine et de substances similaires utilisées pour créer des stupéfiants. En 2006, une loi fédérale a été adoptée pour restreindre l'utilisation et les canaux de distribution de l'éphédrine aux États-Unis. Avec l'augmentation de la dépendance à la méthamphétamine (et des crimes qui y sont associés), certains pensent que l'éphédrine pourrait bientôt être ajoutée à la liste gouvernementale des substances contrôlées. Malgré des mesures strictes, la substance est toujours disponible à la vente sans ordonnance.

Comment fournie

L'éphédrine (soit le chlorhydrate d'éphédrine, soit le sulfate d'éphédrine) est le plus souvent fournie sous forme de comprimés de 25 ou 50 mg chacun.

Origine et structure de l'éphédrine

Composition (éphédra)

L'éphédrine se trouve dans la plante Ephedra Sinica, également connue sous le nom de Ma Huang ou éphédra chinoise. Ceci est particulièrement important car il existe une espèce entière d’Ephedrea dans la famille des Ephedraceae, et les alcaloïdes d’éphédrine brûlant les graisses ne se trouvent que dans l’Ephedra Sinica. L'espèce éphédra comprend 50 plantes qui poussent partout dans le monde, dont beaucoup sont adaptées aux conditions semi-arides et désertiques, certaines aux climats humides et tempérés de la Méditerranée et de l'Amérique du Nord. Ma Huang (Ephedra Sinica), commercialisé comme brûleur de graisse, contient :

Les plantes d'éphédra des Amériques représentent environ la moitié de toutes les espèces existantes et ne contiennent pas de grandes quantités d'alcaloïdes d'éphédrine, bien que, de manière anecdotique, elles puissent contenir de la pseudoéphédrine. Selon certaines études, les plantes d’éphédra d’Amérique du Nord ne contiennent ni éphédrine ni pseudoéphédrine.

Éphédrine : composition (alcaloïdes de l'éphédrine)

L'éphédrine en tant que molécule a deux centres chiraux et, de ce fait, elle présente quatre variations (ou quatre stéréomères) :

    1R,2S (-)-éphédrine

    1S,2S (+)- pseudoéphédrine

    1S,2R (+)- éphédrine

    1R,2R (-)- pseudoéphédrine

De plus, l'éphédrine et la pseudoéphédrine ont tendance à perdre un groupe méthyle et à devenir des noréphédrines, ou à se méthyler et à créer de la N-méthyléphédrine. La noréphédrine et la norpseudoéphédrine sont également connues sous le nom de phénylpropinolamine, ou PPA.

Éphédrine : propriétés

L'éphédrine peut rester dans l'urine à l'état stable jusqu'à 9 mois à des températures allant de -20°C à 37°C, ou pendant 15 heures à 60 degrés, ce qui équivaut à la température dans le coffre ou la boîte à gants d'une voiture. par temps chaud. L'éphédrine semble également être stable sous 6 cycles de congélation et de décongélation alternées.

Caractéristiques structurelles

L'éphédrine est une amine sympathomimétique, de structure similaire à l'amphétamine ou à la méthamphétamine. Il porte le nom chimique (1 R,2S)-2-(méthylamino)-1phénylpropane1-0l.

Effets secondaires

L'éphédrine peut provoquer divers effets secondaires indésirables. L'effet stimulant peut provoquer des tremblements des mains, des tremblements, de la transpiration, un rythme cardiaque rapide, des étourdissements et une sensation d'agitation intérieure. Lorsqu’une dépendance survient ou que la dose est réduite, ces effets apparaissent dans une moindre mesure. En termes simples, si une personne n'aime pas les effets de , il est peu probable qu'elle aime l'éphédrine, qui a un effet plus fort sur le corps. Les changements mentaux et physiques résultant de la prise de ce médicament sont très similaires aux changements observés lors de la prise. Lors de l'utilisation du médicament, on observe une diminution notable de l'appétit, qui est généralement perçue comme un effet positif. L'éphédrine se retrouve très souvent dans les coupe-faim. Avec une utilisation régulière d'éphédrine, des maux de tête et une augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. Les utilisateurs souffrant d’une maladie thyroïdienne, d’hypertension artérielle ou de problèmes cardiaques doivent éviter de prendre ce médicament. L'éphédrine est un stimulant du SNC susceptible de provoquer une surdose mortelle. Les symptômes de surdosage peuvent inclure une respiration rapide, une tension artérielle anormale, des palpitations, une perte de conscience, des tremblements, une panique, une agitation extrême, des nausées sévères, des vomissements et de la diarrhée.

Utilisation d'éphédrine

L'éphédrine est utilisée (hors AMM) par les bodybuilders et les athlètes comme brûleur de graisse. Le médicament est généralement utilisé plusieurs fois par jour pendant le séchage à une dose de 25 à 50 mg à la fois.

Pharmacologie

Digestion et absorption

Une dose de 50 mg d'éphédrine entraîne une diminution du temps nécessaire à une personne pour vider l'estomac et réduit le temps nécessaire à l'absorption des aliments. Absorption systémique L'éphédrine interagit directement avec les cellules musculaires et induit la thermogenèse dans les myocytes. L'éphédrine est également capable de réduire l'excrétion d'azote dans l'urine, ce qui indique que l'éphédrine a un effet d'épargne musculaire. L'éphédrine peut également augmenter la thermogenèse en raison de ses propriétés vasoconstrictrices (thermogenèse vasculaire). La supplémentation en éphédrine augmente les niveaux de plasma, de glucose et de peptide C, en fonction de la teneur en éphédrine de la préparation. Les médicaments à base de méthylxanthine (tels que la caféine et la théophylline) sont susceptibles de renforcer les effets de l'éphédrine. Le dosage d'éphédrine//théophylline à 22 mg/30 mg/50 mg, respectivement, s'est avéré deux fois plus efficace que l'éphédrine seule, mais la plus grande efficacité a été démontrée par le mélange d'éphédrine/caféine à 20 mg/200 mg, respectivement, ce qui a conduit à l'effet création du médicament ECA, qui contient éphédrine/caféine/aspirine dosés respectivement à 20 mg/200 mg/91 mg.

Impact sur le corps

Neurologie

L'éphédrine est le stimulant le plus efficace en cas de restriction calorique. L'effet de stimulation de l'activité cérébrale est plus puissant lorsque l'éphédrine est associée.

Masse grasse et obésité

Éphédrine : action

L'éphédrine est capable d'influencer négativement simultanément les trois sous-types de récepteurs bêta-adrénergiques dans le tissu adipeux brun, entraînant une thermogenèse accrue sans activation significative de la classe des récepteurs alpha-adrénergiques, et peut également être capable de contrecarrer l'activation des agonistes de ces récepteurs.

Taux métabolique et consommation d’oxygène

Des études humaines ont montré que la consommation d'oxygène après une dose initiale d'éphédrine (20 mg) augmente dans tous les cas 30 à 60 minutes après l'ingestion (avec une activité supplémentaire chez les individus sans tolérance aux stimulants), bien que l'administration chronique d'éphédrine ralentisse la baisse attendue de la consommation d'oxygène. 3 heures après l'administration. Cela suggère que l'éphédrine offre de plus grands avantages en matière de combustion des graisses lorsqu'elle est utilisée sur une période plus longue (4 à 12 semaines) plutôt que par intermittence, et il est possible que le mécanisme à l'origine de cela soit une sensibilisation bêta-adrénergique accrue. L'éphédrine peut augmenter le taux métabolique indépendamment de l'exercice ; ceci est différent de celui qui agit comme un brûleur de graisse uniquement en présence d'activité physique. D’ailleurs, c’est peut-être la raison pour laquelle l’association d’éphédrine agit en synergie avec l’activité physique, entraînant une augmentation de la consommation d’oxygène. La combinaison d'éphédrine est tout aussi efficace (voire plus efficace) que 15 mg de dexfenfluramine lorsqu'elle est prise sur 12 semaines. Il a été constaté que la caféine peut cependant augmenter l’effet de l’éphédrine, quel que soit l’exercice, et que cet effet s’observe également avec le thé vert. Cela suggère que les composés de méthylxanthine (en augmentant les niveaux d'adrénaline) provoquent une augmentation des effets de l'éphédrine. Des études animales antérieures ont montré une augmentation de 10 % de la consommation d'oxygène avec une supplémentation en éphédrine, cependant les études humaines sont plus variables (3,6 %, 10,7 % (avec) et 7,1 %). Dans les études utilisant la calorimétrie indirecte, des augmentations variables ont été observées, par exemple 30,1 ± 5,4 kcal/3 heures avec 20 mg d'éphédrine + 200 mg et 22,7 ± 7,7 kcal/3 heures avec une demi-dose d'éphédrine. Le taux métabolique, la thermogenèse et la consommation d'oxygène augmentent lors de la prise de suppléments d'éphédrine. Cette augmentation est renforcée par la consommation d’autres composés xanthiques. L'effet est plus important chez les personnes obèses, et surtout pendant les périodes de restriction calorique. L'augmentation du taux métabolique est estimée à environ 5 à 12 %.

Éphédrine : brûleur de graisse

Certaines études ont confirmé que l'éphédrine (avec ) peut avoir des effets bénéfiques à long terme dans la lutte contre l'obésité diencéphalique. Des études menées auprès de femmes en surpoids ont montré que trois doses d'éphédrine à la dose de 20 mg favorisent une perte de poids de 2,5 kg en 4 semaines et de 5,5 kg en 12 semaines, quels que soient les changements de régime alimentaire et d'exercice. Il s'ensuit que l'effet de la prise d'éphédrine diminue avec le temps (indépendamment de la consommation d'oxygène). Des études ont été menées sur des médicaments tels que l'ECA, qui ont montré que sans limiter délibérément le nombre de calories consommées, les personnes obèses perdaient 2,2 kg de poids en 8 semaines, tandis que le placebo entraînait une perte de poids de 0,7 kg. Après avoir révélé le médicament aux sujets, le résultat de 2,2 kg est passé à 3,2 kg. En limitant l'apport calorique, sur 16 semaines, la CE a réduit le poids des personnes obèses de 3,4 kg plus efficacement que le placebo, et 30 à 60 mg d'éphédrine (avec 300 à 600 mg) sur 20 semaines ont réduit le poids des adolescents de 5,9 kg de plus. . De plus, le résultat d'une utilisation à long terme d'éphédrine (5 mois) est une réduction constante du poids (5,2 kg), par rapport au groupe témoin (-0,03 kg). Dans certaines études dans lesquelles la différence de perte de poids entre les sujets n'est pas statistiquement significative, les tendances positives dans la composition des tissus corporels constituent un facteur important.

Exercice et muscle squelettique

Hypertrophie des muscles squelettiques

L'éphédrine, en tant qu'agoniste bêta-adrénergique, peut préserver la masse musculaire en réduisant la production d'azote du corps (et en titrant le bilan azoté dans un sens positif). Des études montrent une diminution de l'azote urinaire après l'utilisation d'éphédrine et, dans au moins un cas, il n'y a eu aucune perte de poids due à la perte de graisse tout en augmentant la masse musculaire, le sujet ayant perdu 4,5 kg de graisse et 2,8 kg de masse musculaire au cours des huit dernières semaines. . Ces taux peuvent augmenter lors de l’observation de femmes initialement obèses. Skeletal Muscle améliore le potentiel de combustion des graisses de l'éphédrine de 50 % car il cible principalement les réserves de graisse brune et les muscles squelettiques eux-mêmes.

L'éphédrine en musculation

Dans l'étude, neuf hommes en bonne santé et entraînés ont pris 300 mg et 60 mg d'Ephedra sinensis (ignorant la teneur en éphédrine) 60 et 150 minutes avant les tests d'effort - une série de développé couché et de rangée verticale, cependant, en plus d'augmenter l'effort et la concentration. pendant l'exercice, l'effet de la prise des médicaments n'était pas différent de celui de la prise de 300 mg de sucre (placebo). Ensuite, une autre étude a été menée pour évaluer le retour énergétique de l'exercice avec mise en charge, cette fois en augmentant la dose d'éphédrine (0,8 mg/kg 90 minutes avant l'exercice des jambes : plusieurs séries de développé couché), et les sujets ayant reçu de l'éphédrine ont pu faire 3 séries de plus que ceux qui ont reçu un placebo (16 à 13), et en combinaison avec le résultat augmenté de 6 autres approches (19 à 16), cependant, avec une augmentation plus faible des approches (1 à 2, respectivement) ; Les chercheurs pensent que la fatigue a pu jouer un rôle dans les séries multiples et que seuls les résultats obtenus dans la première phase de l'étude sont significatifs (tandis que les deux phases suivantes, qui comprenaient une pause de deux minutes, sont statistiquement non significatives). Une dose unique de 24 mg d’éphédrine administrée à des hommes en bonne santé et entraînés n’a produit aucune augmentation d’énergie. Les études au dynamomètre n'ont montré aucune augmentation de l'énergie après la consommation de 60 mg d'Ephedra sinensis (avec 300 mg), tandis que l'éphédrine a montré une augmentation de l'énergie au cours du test Wingate de 30 secondes (seulement à 5 et 10 secondes) pendant 90 minutes après l'administration de 1 mg/kg. .; bien que cette étude ait été critiquée pour ses résultats trop faibles (moins de 1 % d’amélioration sur une période de 30 secondes) et ne vaut donc pas le risque d’utiliser de fortes doses d’éphédrine. Les gains d'énergie avec des doses plus faibles d'éphédrine n'étaient pas significatifs, tandis que des doses plus élevées (0,8 à 1 mg/kg) produisaient de meilleurs résultats lorsqu'elles étaient administrées 90 minutes avant l'exercice. Cependant, en raison de risques inutiles et d’effets secondaires, certains chercheurs remettent en question l’opportunité d’utiliser des doses élevées.

Endurance physique

Dans un test de cyclisme de vitesse (dans lequel la réponse placebo a duré 12,6 minutes), 1 mg/kg d'éphédrine a réduit la fatigue de 19 %, ce qui est statistiquement insignifiant. Cependant, avec 5 mg/kg, l'effet est passé à 39 %, ce qui est déjà résultat plus significatif. Un résultat similaire a été obtenu par d'autres chercheurs utilisant des dosages similaires, et une augmentation de la fréquence cardiaque et une diminution de la sensation de fatigue lors d'une activité physique ont également été notées. Une autre étude a été menée - une course de 10 kilomètres avec un équipement (11 kg) après avoir pris 0,8 mg/kg d'éphédrine, qui a montré que la vitesse de course augmentait de 2,8 % chez les sujets prenant de l'éphédrine par rapport à ceux prenant un placebo (identique à la prise d'éphédrine), comme en conséquence, le rythme de course a augmenté au cours des 5 derniers kilomètres, mais le test VO2max n'a montré aucun changement significatif ; ceci s'explique par une augmentation des acides gras libres sériques et une modulation des catécholamines (moins d'adrénaline et plus de dopamine). Il a été rapporté que l'éphédrine augmente l'endurance pendant l'exercice, ce qui peut simplement être dû à une augmentation des taux sériques d'acides gras libres et éventuellement à une réduction de la fatigue pendant l'exercice.

Interaction avec les hormones

Œstrogène

L'administration quotidienne de 0,5 mg/kg d'éphédrine a un effet anti-œstrogénique chez la souris et, à cet égard, est plus efficace que l'éphédra chinoise et la synéphrine.

Le système cardiovasculaire

Pression artérielle

De nombreuses études chez l'homme rapportent de légères augmentations de la pression artérielle systolique allant de 5 à 23 mmHg, sans effet sur la pression diastolique. Cet effet a été de courte durée et a été provoqué par une exposition à l'éphédrine. Sur une longue période (8 à 12 semaines), l'éphédrine abaisse la tension artérielle, bien que cela soit dû à une perte de poids. Parfois, cependant, la tension artérielle ne change pas. Pour les personnes souffrant d'hypertension artérielle qui ne la diminuent pas, la prise d'éphédrine peut être problématique, mais on pense qu'avec le temps, la tension artérielle peut diminuer parallèlement à la perte de poids. Apparemment, la prise d’éphédrine à doses contrôlées n’a aucun effet sur la fréquence cardiaque. Son changement est généralement associé soit à l'anxiété, soit à une quantité excessive d'adrénaline, observée lors de la prise d'éphédrine et.

Battement cardiaque et santé cardiaque

L'étude a révélé une diminution des taux de potassium sérique avec l'éphédrine (20 mg x 3). En moyenne, cette diminution variait de 4,1 mmol à 3,7 mmol, bien que ce chiffre diminue avec l'utilisation continue du médicament. D'autres études ont montré une augmentation moins significative des taux d'adrénaline, même si cette augmentation n'a pas été observée dans l'urine, mais une diminution des taux d'azote a été observée, indiquant une amélioration du bilan azoté, et donc une augmentation de la capacité des muscles à stocker l'éphédrine ( 50 mg trois fois par jour).

Cardiotoxicité et surdosage

À des doses élevées (50 mg/kg de poids corporel) de ma huang (éphédra) ou 25 mg/kg d'éphédrine, des signes cliniques et biologiques de toxicité sont observés. Une dose de 12,5 mg de Ma Huang par kilogramme de poids corporel (équivalent à 6,25 mg/kg d'éphédrine) est associée à des signes minimes de toxicité. Une dose forcée unique de 25 mg du médicament par kilogramme de poids (14 fois plus que la norme autorisée pour l'homme) est mortelle pour les rats. Selon des tests effectués sur des rats, la cardiotoxicité est plus prononcée chez les individus âgés. )]

Lipoprotéines et triglycérides

L'éphédrine (dans des études collaboratives avec ) abaisse les niveaux de HDL-C lors d'un régime hypocalorique sans affecter de manière significative les niveaux de cholestérol corporel total.

Interactions avec les nutriments

Éphédrine, caféine, aspirine (ECA)

Les médicaments de type ECA ont été proposés pour la première fois en 1989 et testés en 1990 en tant que compléments alimentaires interagissant les uns avec les autres. À cette époque, on savait déjà que les composés de xanthine (y compris la caféine), associés à 22 mg d'éphédrine, accélèrent le métabolisme d'environ deux fois et provoquent une diminution de l'appétit chez les animaux. La caféine peut accélérer le métabolisme à elle seule, mais lorsqu'elle est combinée avec l'éphédrine, elles renforcent mutuellement leurs effets. La combinaison des deux médicaments est associée à une accélération du métabolisme plus efficace que la prise des deux médicaments séparément. On pense que cela est dû à l'antagonisme de l'adénosine, tandis que l'autre théorie (inhibition de la phosphodiestérase) est susceptible d'échouer in vivo en raison de la faible concentration cellulaire insuffisante pour une inhibition significative. La caféine agit en synergie avec l'éphédrine in vivo et est largement utilisée dans les études sur la perte de poids en association avec un régime ou de l'exercice, et certains chercheurs pensent que cette combinaison est nécessaire pour différencier l'effet brûle-graisse de l'éphédrine du placebo. Cela peut avoir une importance mineure chez ceux qui ne sont pas affectés par l'éphédrine sans co-administration de composés xanthiques. En termes simples, ceux qui ne répondent pas à l’éphédrine réagissent à la combinaison d’éphédrine et de xanthines. Il a été estimé que la combinaison d’éphédrine et de xanthines est 64 % plus efficace que les effets sur l’organisme de chaque individu. Cet effet est obtenu par amélioration pharmacodynamique et la combinaison de médicaments ne modifie en aucune façon leur profil pharmacocinétique. Selon l'étude, la combinaison d'éphédrine n'affecte pas la pression artérielle diastolique, alors que chaque médicament seul a un tel effet. Cela suggère que l’association médicamenteuse n’affecte pas davantage la pression artérielle systolique que l’un ou l’autre médicament pris seul. L'aspirine a un effet indirect via l'éphédrine, car l'aspirine en elle-même n'est pas aussi efficace pour influencer le changement de poids. L'éphédrine réduit le poids des animaux de 18 %, tandis que l'éphédrine en association avec l'analgine - de 27 %. Cette combinaison agit par inhibition des prostaglandines, entraînant la libération d'épinéphrine lors de la prise d'éphédrine. L'aspirine (avec l'éphédrine) n'est pas capable d'augmenter de manière significative l'effet thermique des aliments. La combinaison d'éphédrine (25-50 mg), (200 mg) et (300 mg) (« ECA ») est largement connue pour être un brûleur de graisse extrêmement puissant et a une gamme d'utilisations plus large que l'éphédrine seule. Dans cette combinaison, l’éphédrine agit comme un puissant stimulant thermogénique. Aide à inhiber la lipogenèse en bloquant l'incorporation de l'acétate dans les acides gras. L'athlète peut surveiller la température corporelle comme marqueur du bon fonctionnement de cette combinaison. En règle générale, lors de la prise d'ECA, la température augmente de 1 degré, ce qui ne provoque aucun inconfort notable. La combinaison est prise 2 à 3 fois par jour pendant plusieurs semaines. Lorsque la température corporelle revient à la normale, l’ECA est interrompue car son efficacité diminue. Pour que les médicaments recommencent à agir à un niveau optimal, il est nécessaire de faire une pause d'au moins 4 à 6 semaines.
L'éphédrine est également utilisée par certains athlètes professionnels (y compris les athlètes de dynamophilie) comme stimulant avant l'entraînement ou la compétition. De petites augmentations de force et d’énergie peuvent améliorer les performances anaérobies et les performances finales des levages majeurs. On pense également que le médicament améliore l’activité cérébrale, ce qui entraîne une augmentation de l’énergie et une meilleure capacité à se concentrer sur les tâches nécessaires. Pour produire ces effets en cas de besoin, l'éphédrine est généralement utilisée à des doses de 25 à 50 mg. Il est important de noter que ce composé n’est pas utilisé de manière continue, car ses effets diminuent avec l’accoutumance. Dans la plupart des cas, le médicament est pris seulement 2 ou 3 fois par semaine, généralement les jours particulièrement importants.
Après plusieurs semaines d'utilisation du médicament, il est préférable de faire une pause (au moins 1 à 2 mois) pour maintenir son efficacité à un niveau optimal.

Nicotine

L'éphédrine et la caféine ont été utilisées dans des études sur la perte de poids chez les fumeurs, l'arrêt du tabac a été essayé ensemble pour réduire la prise de poids et, bien qu'il y ait eu quelques progrès, l'éphédrine n'a pas été particulièrement efficace pour favoriser la perte de poids.

Sécurité et toxicité

Sous surveillance appropriée, l'association d'éphédrine est sans danger pour les adolescents (14 à 17 ans). Certaines observations suggèrent que les effets des médicaments ne diffèrent pas de l'effet placebo, bien qu'une méta-analyse ait montré une fourchette de 2 à 3,5 unités et a constaté que les avantages d'une telle thérapie dépassent ses coûts. Lors de la consommation de 20 mg/200 mg d'éphédrine/trois fois par jour pendant 24 semaines, aucun symptôme de sevrage cliniquement significatif n'a été observé.

Observations cliniques

Il convient de noter que, selon de multiples mesures obtenues lors de l'étude de sujets tolérants à l'éphédrine et de patients n'ayant pas développé de tolérance, aucune différence significative dans le fonctionnement du système cardiovasculaire n'a été observée. De plus, une méta-analyse de 50 études et 284 rapports de cas soumis à la Food and Drug Administration a révélé qu'il existait une association entre la consommation d'éphédrine/éphédra et l'augmentation de la fréquence cardiaque, mais les rapports de cas ne constituaient pas des preuves suffisantes pour étayer cette hypothèse. conclusions. Des effets secondaires plus graves ont été identifiés lors d'un examen des données sur les effets secondaires de la Drug Administration, mais ces informations pourraient provoquer la panique du public. Cette analyse n'a identifié que 284 cas éligibles sur 18 000 (en supposant que l'éphédrine ait été prise 24 heures avant l'examen). Il s’ensuit que 98,5 % des cas non médicaux sont causés par l’hypocondrie, même si cela n’exclut pas la possibilité de dommages réels. Chez les personnes ayant des antécédents de consommation de drogues, l’éphédrine peut provoquer un accident vasculaire cérébral. Il y a eu au moins un cas de lésion cardiaque chez un homme de 44 ans, mais les chiffres étaient faussés par l'utilisation de nombreux médicaments différents. Un autre rapport de cas impliquait l'utilisation d'éphédra, de xénadrine et d'hydroxycut pendant 2 ans, ce qui a provoqué un anévrisme de l'artère coronaire, bien que cela soit dû à la xénadrine plutôt qu'à l'éphédrine. Un rapport de cas a lié l'éphédrine à la formation de calculs rénaux. Les alcaloïdes de l'éphédrine représentaient 95 % du poids des calculs rénaux chez un homme avec un rein qui prenait 4 médicaments et avait des antécédents d'insuffisance rénale. Cependant, il y a eu « plus de 200 » autres cas de calculs rénaux contenant des alcaloïdes de l’éphédra. À au moins une occasion, l'éphédrine a été utilisée pour se suicider. La posologie exacte est inconnue, mais elle était nettement supérieure à la dose recommandée à des fins thérapeutiques.

R03CK (Sympathomimétiques en association avec d'autres médicaments)
R05DB20 (Médicaments combinés)
C01CA26 (Éphédrine)
R03DA54 (Théophylline en association avec d'autres médicaments (hors psycholeptiques))
R03DX (Autres médicaments pour le traitement de l'asthme bronchique à usage systémique)

Analogues du médicament selon les codes ATC :

Vous devriez consulter votre médecin avant d’utiliser EPHEDRINE. Ces instructions d'utilisation sont fournies à titre informatif uniquement. Pour des informations plus complètes, veuillez vous référer aux instructions du fabricant.

Groupes cliniques et pharmacologiques

01.010 (agoniste alpha-, bêta-adrénergique)
12.001 (Bronchodilatateur)
12.044 (Médicament ayant des effets antitussifs et bronchodilatateurs)

effet pharmacologique

Sympathomimétique (agoniste adrénergique à action indirecte); un alcaloïde obtenu à partir de diverses espèces d'éphédra (Ephedra L.) de la famille des éphédras (Ephedraceae). L'éphédrine, présente dans les plantes, est un isomère lévogyre. Un racémate a été obtenu synthétiquement, dont l'activité est inférieure à l'isomère lévogyre.

Après l'administration d'éphédrine, les récepteurs α- et β-adrénergiques sont excités : agissant sur les épaississements variqueux des fibres adrénergiques efférentes, l'éphédrine favorise la libération du médiateur noradrénaline dans la fente synaptique. De plus, il a un faible effet stimulant directement sur les récepteurs adrénergiques.

Stimule l'activité du cœur (augmente la fréquence et la force des contractions), facilite la conduction AV, augmente la tension artérielle, provoque un effet bronchodilatateur, supprime la motilité intestinale, dilate la pupille (sans affecter l'accommodation ni la pression intraoculaire), augmente le tonus du squelette muscles, provoque une hyperglycémie.

Contrairement à l'épinéphrine, l'effet de l'éphédrine se développe lentement mais dure plus longtemps. Avec l'administration répétée d'éphédrine à court intervalle (10 à 30 minutes), son effet vasopresseur diminue rapidement - une tachyphylaxie (dépendance rapide) se produit, associée à une diminution progressive des réserves de noradrénaline dans les épaississements variqueux.

L'éphédrine stimule le système nerveux central et a un effet psychostimulant similaire à celui de la phénamine.

Inhibe l'activité de MAO et COMT.

Pharmacocinétique

Métabolisé en petites quantités dans le foie. T1/2 dure 3 à 6 heures et est excrété par les reins, principalement sous forme inchangée.

ÉPHÉDRINE : POSOLOGIE

Pour les adultes, 20 à 50 mg sont administrés par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse ; par voie orale - 25 à 50 mg 2 à 3 fois/jour.

Pour un usage local, la posologie est individuelle.

Doses maximales : pour les adultes, par voie orale et sous-cutanée, une dose unique est de 50 mg, une dose quotidienne est de 150 mg.

Interactions médicamenteuses

L'éphédrine affaiblit l'effet des analgésiques opioïdes et d'autres dépresseurs du SNC.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des bêtabloquants non sélectifs et des nitrates, l'effet thérapeutique est affaibli (le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut conduire à la prédominance de l'activité alpha-adrénergique avec le risque de développer une hypertension artérielle et une bradycardie prononcée avec le développement possible de bloc cardiaque ; le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques empêche également l'effet bronchodilatateur bêta2-adrénergique).

Les agents qui alcalinisent l'urine (y compris les antiacides contenant des ions calcium et magnésium, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les citrates, le bicarbonate de sodium) augmentent la T1/2 de l'éphédrine et le risque d'intoxication.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glycosides cardiaques, de la quinidine, des antidépresseurs tricycliques, de la dopamine, une anesthésie par inhalation (chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloréthylène), le risque de développer des arythmies ventriculaires sévères augmente ; avec d'autres sympathomimétiques - sévérité accrue des effets secondaires du système cardiovasculaire ; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris sympatholytiques, diurétiques, alcaloïdes de rauwolfia) - diminution de l'effet hypotenseur.

L'utilisation simultanée de bronchodilatateurs et de bêta-agonistes peut entraîner une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central, ce qui peut entraîner une augmentation de l'excitabilité, de l'irritabilité, de l'insomnie, des convulsions et des arythmies.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la réserpine et les inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline), des maux de tête, des troubles du rythme cardiaque, des vomissements, une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle et une crise hyperpyrétique sont possibles ; avec la phénytoïne - une diminution soudaine de la pression artérielle et une bradycardie (en fonction de la dose et du débit d'administration) ; avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'action.

Augmente la clairance métabolique du GCS et de l'ACTH en cas d'utilisation à long terme (un ajustement posologique peut être nécessaire). L'ergométrine, l'ergotamine, la méthylergométrine, l'ocytocine augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque d'ischémie et de gangrène.

La lévodopa augmente le risque de développer des arythmies (une réduction de la dose du sympathomimétique est nécessaire).

Augmente l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque d'effets toxiques des xanthines (dont l'aminophylline, la théophylline, la caféine).

La cocaïne renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

Grossesse et allaitement

L'utilisation de l'éphédrine pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus ou le nourrisson.

ÉPHÉDRINE : EFFETS SECONDAIRES

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : maux de tête, troubles du sommeil, faiblesse, nervosité, agitation, vertiges, convulsions, spasmes musculaires, tremblements, engourdissement des bras ou des jambes, somnolence, pupilles dilatées, vision floue ; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - hallucinations, changements d'humeur ou de psychisme.

Du système cardiovasculaire : angine de poitrine, bradycardie ou tachycardie, palpitations, augmentation ou diminution de la pression artérielle, arythmies ventriculaires, inconfort ou douleur dans la poitrine, hémorragies inhabituelles, rougeur de la peau du visage, rétrécissement des vaisseaux périphériques.

Du système digestif : nausées, vomissements, sécheresse ou irritation de la bouche ou du pharynx (en cas d'usage parentéral), perte d'appétit, brûlures d'estomac.

Du système urinaire : miction difficile et douloureuse.

Autres : transpiration accrue, peau pâle, réactions allergiques, essoufflement ou difficultés respiratoires, frissons, hyperthermie ; réactions locales - douleur ou brûlure au site d'injection intramusculaire.

Les indications

Hypotension artérielle lors d'opérations chirurgicales (notamment lors d'anesthésie rachidienne), traumatismes, pertes de sang, maladies infectieuses.

Asthme bronchique et autres maladies obstructives des voies respiratoires, rhinite vasomotrice et allergique, sinusite (pour vasoconstriction de la muqueuse nasale), maladie sérique, urticaire et autres affections allergiques.

Narcolepsie, énurésie (en raison de l'effet stimulant sur le système nerveux central, le sommeil devient moins profond, le réveil devient plus facile lorsque l'envie d'uriner apparaît), myasthénie grave.

En pratique ophtalmologique : pour dilater la pupille à des fins diagnostiques.

Contre-indications

Hypertension artérielle et tachycardie non contrôlées, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, insomnie, phéochromocytome, fibrillation ventriculaire.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence en cas d'acidose métabolique, d'hypercapnie, d'hypoxie, de fibrillation auriculaire, de glaucome à angle fermé, d'hypertension pulmonaire, d'hypovolémie, d'infarctus du myocarde, de maladies vasculaires occlusives (y compris des antécédents de) : embolie artérielle, athérosclérose, maladie de Buerger, engelures, endartérite diabétique, la maladie de Raynaud ; maladies du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, tachyarythmie, arythmie ventriculaire, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle), diabète sucré, thyréotoxicose, hyperplasie bénigne de la prostate, utilisation simultanée d'une anesthésie par inhalation.

Pour éviter de perturber votre sommeil nocturne, n'utilisez pas d'éphédrine ni de médicaments en contenant en fin de journée ou avant le coucher.

Il n'est pas conseillé de l'utiliser pendant une longue période. En raison de son effet stimulant sur le système nerveux central, l’éphédrine peut faire l’objet d’abus.

Formule: C10H15NO, nom chimique : -alpha-benzèneméthanol (et sous forme de chlorhydrate).
Groupe pharmacologique : agents végétotropes / agents adrénomimétiques / adrénergiques et sympathomimétiques (alpha-, bêta-) ; médicaments organotropes/médicaments cardiovasculaires/médicaments hypertenseurs.
Effet pharmacologique : hypertendu, vasoconstricteur, bronchodilatateur, psychostimulant, hyperglycémiant.

Propriétés pharmacologiques

L'éphédrine excite les récepteurs adrénergiques alpha et bêta et favorise la libération du neurotransmetteur noradrénaline dans la fente synaptique. L'éphédrine stimule l'activité cardiaque (augmente la force et la fréquence des contractions), augmente la tension artérielle, facilite la conduction AV, supprime la motilité intestinale, provoque un effet bronchodilatateur, dilate la pupille (sans affecter la pression intraoculaire et l'accommodation), provoque une hyperglycémie, augmente le tonus musculaire squelettique. . Contrairement à l'épinéphrine, les effets de l'éphédrine se développent plus lentement mais durent plus longtemps. Avec une utilisation répétée (après 10 à 30 minutes) d'éphédrine, son effet vapresseur diminue rapidement - une tachyphylaxie se développe, qui est associée à une diminution progressive des réserves de noradrénaline dans les épaississements variqueux. L'éphédrine a un effet stimulant sur le système nerveux central ; son effet psychostimulant est similaire à celui de la phénamine. L'éphédrine ralentit l'activité du COMT et de la MAO. Métabolisé dans le foie en petites quantités. La demi-vie de l'éphédrine est de 3 à 6 heures. Il est principalement excrété sous forme inchangée par les reins.

Les indications

Asthme bronchique, urticaire, rhume des foins, rhinite, maladie sérique et autres maladies allergiques, hypotension (anesthésie rachidienne, chirurgie, traumatisme, maladies infectieuses, perte de sang, hypotension et autres), empoisonnement aux stupéfiants et hypnotiques, narcolepsie, énurésie ; localement - pour dilater la pupille (à des fins de diagnostic), en tant que vasoconstricteur.

Mode d'administration de l'éphédrine et dose

L'éphédrine est administrée par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse et utilisée en externe. Par voie sous-cutanée, intramusculaire, adultes - 2 à 3 fois par jour, 0,02 à 0,05 g. Par voie intraveineuse, lentement, en jet - 0,4 à 1 ml d'une solution à 5 % ou goutte à goutte en dose totale - jusqu'à 0,08 g (en 100– 500 ml de solution de glucose à 5% ou solution isotonique de chlorure de sodium). Les doses les plus élevées pour l'administration sous-cutanée sont uniques - 0,05 g, quotidiennes - 0,15 g.

L'éphédrine est utilisée avec prudence dans l'hypercapnie, l'acidose métabolique, l'hypoxie, le glaucome à angle fermé, la fibrillation auriculaire, l'hypertension pulmonaire, l'infarctus du myocarde, l'hypovolémie, les maladies vasculaires occlusives (y compris les antécédents) : athérosclérose, embolie artérielle, maladie de Buerger, endartérite diabétique, engelures. , maladie Raynaud; diabète sucré, maladies du système circulatoire (y compris angine de poitrine, tachyarythmie, arythmie ventriculaire, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle), hyperplasie bénigne de la prostate, thyréotoxicose, utilisation conjointe de médicaments pour l'anesthésie par inhalation. Pour éviter les troubles du sommeil nocturne, n'utilisez pas d'éphédrine et de médicaments en contenant en fin de journée et avant le coucher. L'utilisation à long terme de l'éphédrine n'est pas recommandée. En raison de ses effets stimulants sur le système nerveux central, l’éphédrine peut faire l’objet d’abus.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité, hypertension, insomnie, cardiopathie organique, athérosclérose, hyperthyroïdie, phéochromocytome.

Restrictions d'utilisation

Pas de données.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de l'éphédrine pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Effets secondaires de l'éphédrine

Organes des sens et système nerveux : maux de tête, faiblesse, troubles du sommeil, nervosité, vertiges, agitation, convulsions, tremblements, spasmes musculaires, engourdissement des jambes ou des bras, somnolence, vision floue, pupilles dilatées, en cas d'utilisation à fortes doses - changements de mentalité ou d'humeur, hallucinations ;
système circulatoire: angine de poitrine, tachycardie ou bradycardie, palpitations, diminution ou augmentation de la pression artérielle, arythmies ventriculaires, douleur ou inconfort dans la poitrine, rougeur de la peau du visage, hémorragies inhabituelles, rétrécissement des vaisseaux périphériques ;
système digestif: nausées, irritation ou sécheresse de la bouche ou de la gorge, vomissements, brûlures d'estomac, perte d'appétit ; système génito-urinaire : miction douloureuse et difficile ;
autres: peau pâle, transpiration accrue, réactions allergiques, difficultés respiratoires ou essoufflement, hyperthermie, frissons ;
réactions locales- sensation de brûlure ou douleur au site d'injection intramusculaire.

Interaction de l'éphédrine avec d'autres substances

L'éphédrine affaiblit l'effet des médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les analgésiques opioïdes). Lorsque l'éphédrine est utilisée avec des nitrates et des bêtabloquants non sélectifs, l'effet thérapeutique est affaibli. Les agents qui alcalinisent l'urine (y compris les antiacides contenant des ions magnésium et calcium, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, le bicarbonate de sodium, les citrates) augmentent la demi-vie de l'éphédrine et le risque de développer une intoxication. Lors de l'utilisation d'éphédrine avec des glycosides cardiaques, des antidépresseurs tricycliques, de la quinidine, de la dopamine, des médicaments pour l'anesthésie par inhalation (enflurane, chloroforme, halothane, méthoxyflurane, isoflurane, trichloréthylène), le risque de développer des arythmies ventriculaires sévères augmente ; avec d'autres sympathomimétiques - la gravité des effets secondaires du système circulatoire augmente ; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris les diurétiques, les sympatholytiques, les alcaloïdes de rauwolfia) - une diminution de l'effet hypotenseur. L'utilisation combinée d'éphédrine avec des bronchodilatateurs et des bêta-agonistes peut entraîner une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central, ce qui peut entraîner une augmentation de l'irritabilité, de l'excitabilité, de l'insomnie, des arythmies et des convulsions. Lors de l'utilisation d'éphédrine avec des inhibiteurs de la MAO (y compris la procarbazine, la furazolidone, la sélégiline) et la réserpine, des arythmies, des maux de tête, une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle, des vomissements, une crise hyperpyrétique sont possibles ; avec phénytoïne - bradycardie et diminution soudaine de la pression artérielle ; avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'action. L'éphédrine augmente la clairance métabolique de l'ACTH et du GCS en cas d'utilisation prolongée. L'ergométrine, la méthylergométrine, l'ergotamine, l'ocytocine augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque d'ischémie et de gangrène. La lévodopa augmente le risque de développer des arythmies. L'éphédrine renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque de développer des effets toxiques des xanthines (notamment la théophylline, l'aminophylline et la caféine). La cocaïne renforce l'effet stimulant de l'éphédrine sur le système cardiovasculaire et nerveux central.

Sympathomimétique (agoniste adrénergique à action indirecte); un alcaloïde obtenu à partir de diverses espèces d'éphédra (Ephedra L.) de la famille des éphédras (Ephedraceae). L'éphédrine, présente dans les plantes, est un isomère lévogyre. Un racémate a été obtenu synthétiquement, dont l'activité est inférieure à l'isomère lévogyre.

Après l'administration d'éphédrine, les récepteurs α- et β-adrénergiques sont excités : agissant sur les épaississements variqueux des fibres adrénergiques efférentes, l'éphédrine favorise la libération du médiateur noradrénaline dans la fente synaptique. De plus, il a un faible effet stimulant directement sur les récepteurs adrénergiques.

Stimule l'activité du cœur (augmente la fréquence et la force des contractions), facilite la conduction AV, augmente la tension artérielle, provoque un effet bronchodilatateur, supprime la motilité intestinale, dilate la pupille (sans affecter l'accommodation ni la pression intraoculaire), augmente le tonus du squelette muscles, provoque une hyperglycémie.

Contrairement à l'épinéphrine, l'effet de l'éphédrine se développe lentement mais dure plus longtemps. Avec l'administration répétée d'éphédrine à court intervalle (10 à 30 minutes), son effet vasopresseur diminue rapidement - une tachyphylaxie (dépendance rapide) se produit, associée à une diminution progressive des réserves de noradrénaline dans les épaississements variqueux.

L'éphédrine stimule le système nerveux central et a un effet psychostimulant similaire à celui de la phénamine.

Inhibe l'activité de MAO et COMT.

Pharmacocinétique

Métabolisé en petites quantités dans le foie. T1/2 dure 3 à 6 heures et est excrété par les reins, principalement sous forme inchangée.

Les indications

Hypotension artérielle lors d'opérations chirurgicales (notamment lors d'anesthésie rachidienne), traumatismes, pertes de sang, maladies infectieuses.

Asthme bronchique et autres maladies obstructives des voies respiratoires, rhinite vasomotrice et allergique, sinusite (pour vasoconstriction de la muqueuse nasale), maladie sérique, urticaire et autres affections allergiques.

Narcolepsie, énurésie (en raison de l'effet stimulant sur le système nerveux central, le sommeil devient moins profond, le réveil devient plus facile lorsque l'envie d'uriner apparaît), myasthénie grave.

En pratique ophtalmologique : pour dilater la pupille à des fins diagnostiques.

Schéma posologique

Pour les adultes, 20 à 50 mg sont administrés par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse ; par voie orale - 25-50 mg 2-3

Pour un usage local, la posologie est individuelle.

Doses maximales : pour les adultes, par voie orale et sous-cutanée, une dose unique est de 50 mg, une dose quotidienne est de 150 mg.

Effet secondaire

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : maux de tête, troubles du sommeil, faiblesse, nervosité, agitation, vertiges, convulsions, spasmes musculaires, tremblements, engourdissement des bras ou des jambes, somnolence, pupilles dilatées, vision floue ; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - hallucinations, changements d'humeur ou de psychisme.

Du système cardiovasculaire : angine de poitrine, bradycardie ou tachycardie, palpitations, augmentation ou diminution de la pression artérielle, arythmies ventriculaires, inconfort ou douleur dans la poitrine, hémorragies inhabituelles, rougeur de la peau du visage, rétrécissement des vaisseaux périphériques.

Du système digestif : nausées, vomissements, sécheresse ou irritation de la bouche ou du pharynx (en cas d'usage parentéral), perte d'appétit, brûlures d'estomac.

Du système urinaire : miction difficile et douloureuse.

Autres: transpiration accrue, peau pâle, réactions allergiques, essoufflement ou difficultés respiratoires, frissons, hyperthermie ; réactions locales - douleur ou brûlure au site d'injection intramusculaire.

Contre-indications

Hypertension artérielle et tachycardie non contrôlées, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, insomnie, phéochromocytome, fibrillation ventriculaire.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de l'éphédrine pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus ou le nourrisson.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence en cas d'acidose métabolique, d'hypercapnie, d'hypoxie, de fibrillation auriculaire, de glaucome à angle fermé, d'hypertension pulmonaire, d'hypovolémie, d'infarctus du myocarde, de maladies vasculaires occlusives (y compris des antécédents de) : embolie artérielle, athérosclérose, maladie de Buerger, engelures, endartérite diabétique, la maladie de Raynaud ; maladies du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, tachyarythmie, arythmie ventriculaire, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle), diabète sucré, thyréotoxicose, hyperplasie bénigne de la prostate, utilisation simultanée d'une anesthésie par inhalation.

Pour éviter de perturber votre sommeil nocturne, n'utilisez pas d'éphédrine ni de médicaments en contenant en fin de journée ou avant le coucher.

Il n'est pas conseillé de l'utiliser pendant une longue période. En raison de son effet stimulant sur le système nerveux central, l’éphédrine peut faire l’objet d’abus.

Interactions médicamenteuses

L'éphédrine affaiblit l'effet des analgésiques opioïdes et d'autres dépresseurs du SNC.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des bêtabloquants non sélectifs et des nitrates, l'effet thérapeutique est affaibli (le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut conduire à la prédominance de l'activité alpha-adrénergique avec le risque de développer une hypertension artérielle et une bradycardie prononcée avec le développement possible de bloc cardiaque ; le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques empêche également l'effet bêta 2 - bronchodilatateur adrénergique).

Les agents qui alcalinisent l'urine (y compris les antiacides contenant des ions calcium et magnésium, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les citrates, le bicarbonate de sodium) augmentent la demi-vie de l'éphédrine et le risque d'intoxication.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glycosides cardiaques, de la quinidine, des antidépresseurs tricycliques, de la dopamine, une anesthésie par inhalation (chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloréthylène), le risque de développer des arythmies ventriculaires sévères augmente ; avec d'autres sympathomimétiques - sévérité accrue des effets secondaires du système cardiovasculaire ; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris sympatholytiques, diurétiques, alcaloïdes de rauwolfia) - diminution de l'effet hypotenseur.

L'utilisation simultanée de bronchodilatateurs et de bêta-agonistes peut entraîner une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central, ce qui peut entraîner une augmentation de l'excitabilité, de l'irritabilité, de l'insomnie, des convulsions et des arythmies.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la réserpine et les inhibiteurs de la MAO (y compris la furazolidone, la procarbazine, la sélégiline), des maux de tête, des troubles du rythme cardiaque, des vomissements, une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle et une crise hyperpyrétique sont possibles ; avec la phénytoïne - une diminution soudaine de la pression artérielle et une bradycardie (en fonction de la dose et du débit d'administration) ; avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'action.

Augmente la clairance métabolique du GCS et de l'ACTH en cas d'utilisation à long terme (un ajustement posologique peut être nécessaire). L'ergométrine, l'ergotamine, la méthylergométrine, l'ocytocine augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque d'ischémie et de gangrène.

La lévodopa augmente le risque de développer des arythmies (une réduction de la dose du sympathomimétique est nécessaire).

Augmente l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque d'effets toxiques des xanthines (dont l'aminophylline, la théophylline, la caféine).

La cocaïne renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

Les médicaments additionnés d'éphédrine, conformément au mode d'emploi, sont utilisés pour traiter un certain nombre de maladies des organes ORL. Les médicaments contenant de l'éphédrine conviennent au traitement de patients de différentes catégories d'âge. Les préparations contenant un sympathomimétique ont un effet complexe sur le corps et peuvent être utilisées comme un puissant brûleur de graisse.

L'éphédrine est classée comme alcaloïde et est un stimulant du système nerveux central.. La substance n'est pas utilisée à l'état non concentré et entre dans la composition de médicaments. Les formes les plus courantes de la substance sont le chlorhydrate d’éphédrine et le sulfate d’éphédrine.

Composé

Le principal ingrédient actif des préparations médicinales est le chlorhydrate d’éphédrine. L'eau distillée est utilisée comme composant supplémentaire pour les injections.

Formulaire de décharge

Il existe plusieurs formes de libération de médicaments contenant de l'éphédrine. L’option appropriée doit être choisie en fonction de la prescription du médecin, de la maladie diagnostiquée et des caractéristiques du corps.

Pilules

Injection

Le médicament sous forme de solution liquide injectable est disponible pour la pratique oto-rhino-laryngologique et pédiatrique. La solution en ampoules de 1 ml a une concentration de 5%.

Gouttes nasales

Les gouttes transparentes pour administration nasale sont un liquide incolore conditionné en flacons de 10 ml. Les gouttes conviennent au traitement des enfants.

Propriétés pharmacologiques

Le médicament a des propriétés similaires à celles de la phénamine et est responsable de la stimulation du système nerveux central. La substance a un effet psychostimulant et vasoconstricteur.

Groupe pharmacologique

L'éphédrine est un médicament sympathomimétique. Le sympathomimétique stimule les récepteurs adrénergiques alpha et bêta.

Pharmacodynamie

Le médicament affecte directement les épaississements variqueux des fibres adrénergiques et favorise la production de noradrénaline. Le médicament entraîne également une augmentation de la pression artérielle, une augmentation de la fréquence cardiaque, une augmentation du tonus musculaire squelettique,

Pharmacocinétique

L'effet thérapeutique est observé après 10 à 15 minutes avec une injection intramusculaire de 25 à 50 mg. La durée de l'effet ne dépasse pas une heure. En cas d'administration répétée, l'effet vasopresseur est activement réduit.

Les particules de la substance sont partiellement métabolisées dans le foie. La demi-vie est de 3 à 6 heures. Il est excrété sous forme inchangée par les reins.

Maladies pour lesquelles le médicament est utilisé en traitement

Le médicament a un certain nombre d'indications d'utilisation. Il est notamment utilisé pour diagnostiquer les affections suivantes :

  • l'asthme bronchique;
  • tension artérielle constamment basse;
  • forme aiguë de rhinite;
  • l'urticaire et un certain nombre de maladies allergiques.

Posologie et mode d'emploi

Les instructions d'utilisation du médicament contiennent une liste de posologies recommandées pour les patients de différents âges. Le respect de la posologie permet d'obtenir rapidement l'effet souhaité et de prévenir les effets indésirables.

Dans le traitement des enfants

En thérapie pédiatrique, la posologie est de 3 mg par kilogramme de poids corporel. Le volume total du médicament doit être divisé en parties égales et pris 4 à 6 fois par jour.

Pour adultes

La posologie pour les patients adultes est de 25 à 50 mg deux fois par jour. La quantité exacte d'éphédrine est déterminée par le médecin, en tenant compte de votre état de santé. La durée du cours thérapeutique est de 10 à 15 jours.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Il est permis d'utiliser le médicament pendant la grossesse et l'allaitement si la femme souffre d'hypotension artérielle et ne subit pas d'anesthésie rachidienne. Sinon, le médicament peut provoquer une rupture des vaisseaux sanguins et une accélération du rythme cardiaque chez le bébé.

Contre-indications

Il n'est pas permis d'utiliser le médicament en cas d'hypersensibilité au principe actif, de cardiomyopathie, de fibrillation ventriculaire ou d'hypertension artérielle chronique. Si l’une des contre-indications est présente, des analogues doivent être inclus dans le plan de traitement.

Surdosage

Le dépassement des doses standard entraîne des changements de pression, des éruptions cutanées, des crises de vomissements et de nausées et une perte d'appétit. L’utilisation à long terme du médicament entraîne une perturbation de la santé physique et mentale du patient.

Effets secondaires et conséquences de l'utilisation de l'éphédrine

Si les instructions d'utilisation ne sont pas respectées et que la posologie est dépassée, il existe un risque d'effets secondaires. Ceux-ci inclus:

  1. Du système nerveux - migraines, insomnie, sensation de faiblesse, nervosité, convulsions et spasmes musculaires.
  2. Du cœur et des vaisseaux sanguins - angine de poitrine, rythme cardiaque rapide, coups de bélier, arythmies ventriculaires.
  3. Du côté des organes digestifs - crises de vomissements, sensation de sécheresse dans la bouche, brûlures d'estomac.

Interactions avec d'autres médicaments et médicaments hormonaux

L'association avec des bronchodilatateurs adrénergiques provoque une stimulation excessive du système nerveux central, ce qui provoque de l'irritabilité, de l'excitabilité et des troubles du sommeil.

Conditions d'utilisation et de stockage

La durée de conservation des médicaments contenant de l'éphédrine est de 5 ans. Il est interdit de consommer des médicaments après la date de péremption indiquée sur l'emballage. Il est recommandé de conserver le médicament à une température ne dépassant pas 25 degrés dans un endroit protégé de la lumière directe du soleil et de l'humidité.

Conditions et coût des vacances

Les médicaments additionnés d'éphédrine sont disponibles à l'achat dans n'importe quelle pharmacie uniquement sur prescription médicale. Le coût dépend de la forme et du volume de libération choisis.

Médicaments contenant de l'éphédrine utilisés en pratique ORL

Dans la pratique médicale, les médicaments contenant de l'éphédrine sont activement utilisés sous diverses formes de libération. L’option médicamenteuse appropriée doit être choisie en fonction de la maladie existante, de l’âge du patient et des caractéristiques individuelles du corps.

Sirops

Les sirops courants avec des substances ajoutées comprennent : « Teofedrin-N », « Insanovin », « Broncholitin Sage », « Bronchitusen Vramed », « Bronchoton ». La quantité du composant ajouté dépend du médicament spécifique et de sa concentration.

Pilules

Parmi les comprimés d'éphédrine, les brûleurs de graisse et les médicaments combinés ayant des effets antispasmodiques et bronchodilatateurs sont très demandés. Le médicament « Néo-Théophédrine » est le plus demandé sur le marché pharmaceutique.