Mga tagubilin para sa paggamit ng mga tablet ng Paxil. Gamitin sa mga matatandang pasyente

10.04.2019

; mga SSRI
Pagkilos sa parmasyutiko: Ang Paxil ay isang makapangyarihan at pumipili na 5-hydroxytryptamine (5-HT, serotonin) reuptake inhibitor. Karaniwang tinatanggap na ang aktibidad at pagiging epektibo ng antidepressant nito sa paggamot ng obsessive-compulsive (OCD) at panic disorder ay dahil sa partikular na pagsugpo ng serotonin reuptake sa mga neuron ng utak.
Epekto sa mga receptor: Muscarinic cholinergic receptors (mahina ang pagkakaugnay); Alpha1-, alpha2- at beta-adrenergic receptors (mahina ang affinity) Dopamine (D2), 5-HT1-like, 5HT2- at histamine (H1) receptors (mahina ang affinity).
Systematic (IUPAC) name: (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine
Mga pangalan ng kalakalan: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Legal na katayuan: Magagamit lamang sa pamamagitan ng reseta
Paglalapat: pasalita
Bioavailability: ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, sa una ay na-metabolize sa atay; oras upang maabot pinakamataas na konsentrasyon ng gamot - mula 4.9 na oras (na may pagkain) hanggang 6.4 na oras (sa walang laman na tiyan).
Plasma protein binding: 93-95%
Metabolismo: malawak, hepatic (pangunahin sa pamamagitan ng CYP2D6)
Half-life: 24 na oras (saklaw ng 3-65 na oras)
Paglabas: 64% sa ihi, 36% sa apdo
Formula: C19H20FNO3
Mol. timbang: 329.3

Paxil (kilala rin bilang mga pangalan sa pangangalakal Ang Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin at Brisdelle) ay isang SSRI (selective serotonin reuptake inhibitor) na uri ng antidepressant. Ginagamit ang Paxil upang gamutin ang mga pangunahing depressive episode, obsessive-compulsive disorder, panic disorder, social anxiety, post-traumatic stress disorder, generalized anxiety disorder at sintomas ng vasomotor(halimbawa, tides at mga pawis sa gabi) na nauugnay sa mga nasa hustong gulang na outpatient na may menopause. Noong 1992, ang gamot ay ipinakilala sa merkado kompanyang parmaseutikal SmithKline Beecham (ngayon ay GlaxoSmithKline). Mula noong 2003, nang mag-expire ang patent, nagsimulang lumitaw ang mga generic na bersyon ng gamot. Sa mga nasa hustong gulang, ang bisa ng Paxil para sa paggamot sa depression ay maihahambing sa mga nakaraang henerasyon ng tricyclic antidepressants, na may mas kaunting mga side effect at mas kaunting toxicity. Ang mga pagkakaiba sa mga mas bagong antidepressant ay mas banayad at karamihan ay limitado sa mga side effect. Ang gamot ay may pagkakatulad sa iba pang SSRI side effects at mga kontraindiksyon, kabilang ang pagduduwal, pag-aantok at mga epektong sekswal. Ang Paxil ay nagdudulot ng makabuluhang pagtaas ng timbang sa klinika. Nabigo ang mga pagsubok ni Paxil sa childhood depression na ipakita na ito ay mas epektibo sa istatistika kaysa sa placebo. Ang pagtigil sa Paxil ay nauugnay sa napakadelekado pag-unlad ng withdrawal syndrome. Dahil sa mas mataas na panganib ng mga depekto sa panganganak, ang mga buntis na kababaihan at mga babaeng nagpaplano ng pagbubuntis ay pinapayuhan na kumunsulta sa kanilang doktor bago gamitin ang gamot.

Medikal na paggamit

Pangunahing ginagamit ang Paxil upang gamutin ang mga sintomas ng depression, obsessive-compulsive disorder (OCD), post-traumatic stress disorder (PTSD), panic disorder, generalized anxiety disorder (GAD), social phobia/social anxiety disorder, at premenstrual dysphoric disorder (PMDD). ). Ang Paxil ay ang unang antidepressant na inaprubahan sa Estados Unidos para sa paggamot ng mga panic attack.

Pananaliksik

Ang Paxil ay isang malawakang ginagamit na antidepressant mula sa isang klase ng mga gamot na kilala bilang selective serotonin reuptake inhibitors, o SSRIs. Ipinakita ng ilang pag-aaral na ang Paxil ay maaaring gamitin sa paggamot napaaga bulalas. Sa partikular, pinapataas ng gamot ang intravaginal latency time ng ejaculation ng 6-13 beses, na higit pa sa ibang SSRIs (Fluvoxamine, atbp.). Gayunpaman, ang isang "emergency" na dosis ng Paxil ("kung kinakailangan") 3-10 oras bago ang pakikipagtalik ay nagreresulta lamang sa isang "klinikal na hindi naaangkop at sekswal na hindi kasiya-siya" na pagkaantala sa bulalas sa isang kadahilanan na 1.5. Ang gamot ay mas mababa sa Clomipramine, na nagiging sanhi ng apat na beses na higit pa mahabang pagkaantala. Ang dahilan kung bakit ang gamot ay nagdudulot ng pagkaantala ng bulalas ay dahil ito ay makabuluhang binabawasan ang sex drive at sa ilang mga kaso ay nagiging sanhi pa ng kawalan ng kakayahan upang makamit ang isang paninigas o ejaculate. Ang mga SSRI ay epektibo rin para sa paggamot sa malubhang premenstrual syndrome; gayunpaman, dahil sa mga teratogenic effect nito at ang mataas na panganib ng withdrawal syndrome sa mga nasa hustong gulang at neonates, ang Paxil ay kontraindikado sa mga babaeng maaaring mabuntis. Mayroon ding katibayan na maaaring epektibo ang Paxil sa paggamot sa problema sa pagsusugal at mga hot flashes. Ang mga posibleng benepisyo ng Paxil para sa paggamot sa diabetic neuropathy o talamak na pananakit ng ulo ay hindi pa rin malinaw. Iminumungkahi ng bagong ebidensya na ang mga antipsychotic na gamot ay maaaring gamitin bilang pandagdag o alternatibo sa Paxil sa mga pasyenteng may pangkalahatang pagkabalisa disorder. Kahit na ang magagamit na ebidensya ay medyo hindi pare-pareho, ang Paxil ay maaaring isang epektibong paggamot para sa dysthymia. malalang sakit na may mga sintomas ng depresyon.

Ang pagiging epektibo ng Paxil

Ayon sa leaflet ng gamot na ibinigay ng manufacturer ng Paxil brand na Paxil (GlaxoSmithKline) at inaprubahan ng US FDA, ang bisa ng Paxil sa kaso ng major depressive disorder ay napatunayan sa anim na placebo-controlled na klinikal na pagsubok. Sa mga nasa hustong gulang, ang bisa ng Paxil sa paggamot sa depresyon ay maihahambing sa nakaraang henerasyong tricyclic antidepressants. Ang mga random na pagsubok ay nagpakita na ang Paxil ay mas epektibo kaysa sa placebo para sa paggamot ng depression sa mga matatandang pasyente. Tatlong 10-12 linggong pag-aaral ang nagpakita ng higit na kahusayan ng Paxil kumpara sa placebo sa paggamot ng panic disorder. Ipinakita ng tatlong 12-linggong pag-aaral ng mga nasa hustong gulang na outpatient na ang mga pasyenteng may social anxiety disorder ay mas mahusay na tumugon sa Paxil kaysa sa placebo.

Mga side effect ng Paxil

Ang sexual dysfunction ay isang karaniwang side effect ng SSRIs. Sa partikular, ang mga side effect ay kadalasang kinabibilangan ng kahirapan na mapukaw, kawalan ng interes sa sex, at anorgasmia (problema sa pagkamit ng orgasm). Posible rin ang genital anesthesia, pagkawala o pagbaba ng tugon sa sexual stimuli, at ejaculatory anhedonia. Bagama't ang mga sekswal na side effect na ito ay karaniwang nababaligtad, maaaring tumagal ang mga ito ng mga buwan o taon pagkatapos mong ganap na ihinto ang pag-inom ng gamot. Ang tampok na ito ay tinatawag na "post-SSRI sexual dysfunction." Kabilang sa mga karaniwang side effect ng Paxil na nauugnay sa paggamot ng depression at nakalista sa label ng gamot, ang mga epekto na may pinakamalaking pagkakaiba sa placebo ay: pagduduwal (26% Paxil vs. 9% sa placebo group), antok (23% vs. 9% sa placebo group), antok (23% vs. 9% sa placebo group), ejaculation disorder (13% vs. 0% sa placebo group), iba pang male sexual disorders (10% vs. 0% sa ang placebo group), asthenia (15% vs. 6% sa placebo group), pagpapawis (11% vs. 2% sa placebo group), pagkahilo (13% vs. 6% sa placebo group), insomnia (13). % vs. 6% sa placebo group), tuyong bibig (18% vs. 12% sa placebo group), constipation (14% vs. 9% sa placebo group) at panginginig (8% vs. 2% sa pangkat ng placebo). Kabilang sa iba pang mga side effect ang mataas presyon ng dugo, sakit ng ulo, pagkabalisa, pagtaas ng timbang, kapansanan sa memorya, paresthesia at pagbaba ng pagkamayabong. Karaniwang nakikita ang mga side effect sa unang 1-4 na linggo habang ang katawan ay nagkakaroon ng tolerance sa gamot, at kapag nangyari ito, ang paghinto sa gamot ay maaaring maging backfire na may mga sintomas na umuulit sa tumaas na anyo sa napakatagal na panahon. Halos lahat ng SSRI ay kilala na nagdudulot ng isa o higit pa sa mga sintomas na ito. Ang isang taong kumukuha ng Paxil ay maaaring makaranas ng higit sa isa sa mga side effect na ito, lahat ng mga ito, o wala sa kanila. Karamihan sa mga side effect ay nawawala o bumubuti sa patuloy na paggamot, bagaman ang ilan ay maaaring tumagal sa buong tagal ng paggamot. Ang mga side effect ay madalas ding nakadepende sa dosis. Mas kaunting dami at/o mas kaunti malubhang sintomas naobserbahan sa mas mababang dosis, at/o mas malalang sintomas na nakikita sa mas mataas na dosis mataas na dosis. Ang mga pagtaas o pagbabago sa dosis ay maaari ding maging sanhi ng pagbabalik o paglala ng mga sintomas. 9 Disyembre 2004 European Medicines Agency Committee on Medicines para sa aplikasyon ng tao ipinaalam sa mga pasyente, consultant at mga magulang na hindi dapat inireseta ang Paxil sa mga bata. Nagbigay din ng mga rekomendasyon ang komite mga manggagawang medikal Ang mga awtorisadong magreseta ng mga gamot ay dapat na masusing subaybayan ang mga pasyenteng nasa hustong gulang na may mataas na panganib para sa pag-uugali ng pagpapakamatay at/o pag-iisip ng pagpapakamatay. Hindi ipinagbabawal ng Komite ang paggamit ng Paxil sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na may mataas na panganib, ngunit humihimok ng matinding pag-iingat kapag ginagamit ito. Dahil sa mga ulat ng masamang reaksyon Pagkatapos ihinto ang paggamot, ang unti-unting pagbabawas ng dosis sa loob ng ilang linggo o buwan ay inirerekomenda. Ang mga kaso ng akathisia at pag-uugali ng pagpapakamatay ay naobserbahan habang kumukuha ng Paxil. Gaya ng nakasaad sa impormasyon tungkol sa Paxil sa UK, ang pag-abuso sa alkohol ay maaari ding mangyari habang umiinom ng gamot. Bihirang, maaaring mangyari ang isang malubhang epekto - serotonin syndrome. Karamihan sa mga pasyente, kapwa lalaki at babae, ay nakakaranas ng mga sekswal na epekto kapag umiinom ng Paxil at iba pang SSRI. Sa mga lalaki, ang Paxil ay maaari ding maiugnay sa sperm DNA fragmentation. Ang isang seryosong side effect ng Paxil ay maaaring maging mania o hypomania, na nakakaapekto sa hanggang 8% ng mga psychiatric na pasyente. Ang side effect na ito ay maaaring mangyari sa mga taong walang kasaysayan ng mania at kadalasang nakikita sa mga pasyente na may bipolar disorder o namamana na mga salik. Iminungkahi ni Schmitt et al.(2001) na ang Paxil ay may negatibong epekto sa pangmatagalang memorya nang hindi naaapektuhan ang panandaliang memorya, bagaman ang mga natuklasang ito ay hindi pa nakapag-iisa na napatunayan. Sa isang pag-aaral ng mga malulusog na kalahok na kumukuha ng Paxil sa loob ng 14 na araw (20 mg para sa 1-7 araw at 40 araw 8-14 mg), nagkaroon ng mas masahol na pagbabalik ng salita sa ika-14 na araw, kumpara sa pangkat ng placebo. Hindi isinaalang-alang ng Schmitt et al ang makabuluhang pagkakaiba sa baseline sa pagbabalik ng salita sa pagitan ng mga pangkat ng Paxil at placebo, gayunpaman, ang pagkakaibang ito ay maaaring may account para sa makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga grupo sa araw na 14. Bukod pa rito, ang mga kalahok na kumukuha ng Paxil ay nakapag-recall ng parehong bilang ng mga salita sa baseline at sa ika-14 na araw ng pag-aaral, na hindi naaayon sa natuklasan na negatibong nakakaapekto ang Paxil sa pagbabalik ng salita.

Contraindications

Ang Paxil ay kontraindikado sa lahat ng mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang, mga pasyenteng umiinom ng alinman sa mga gamot na nakalista sa seksyon ng mga pakikipag-ugnayan sa ibaba, at mga nasa hustong gulang na buntis o maaaring mabuntis. Ang Paxil ay maaari ding kontraindikado para sa maraming mga lalaking nasa hustong gulang dahil sa mga epekto sa sekswal at reproductive na inilarawan sa ibaba. Sa Estados Unidos, inaatasan ng FDA ang gamot na magdala ng babala sa itim na kahon (ang pinakaseryosong uri ng babala sa pag-label ng inireresetang gamot), dahil sa mas mataas na panganib ng pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay kapag umiinom ng gamot. Nalalapat din ang babala sa iba pang SSRI, ngunit naging alalahanin si Paxil mula nang magsimulang maiulat ang pag-uugali ng pagpapakamatay sa mga pagsubok. Ahensiya ng Regulatoryo ng mga Gamot at mga produktong medikal Inirerekomenda na ang Paxil ay hindi gamitin ng mga taong wala pang 18 taong gulang.

Panganib ng pagpapakamatay

Maaaring pataasin ni Paxil ang panganib ng pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay sa mga bata at kabataan. Dahil sa ang katunayan na ang aktwal na pagpapakamatay ay nangyayari nang bihira kapag umiinom ng gamot, mahirap masuri ang epekto ng Paxil sa mga panganib ng ganitong uri. Gayunpaman, sinusuri ng ilang pag-aaral ang pagpapakamatay batay sa data sa ideya ng pagpapakamatay at pag-uugali ng pagpapakamatay ng pasyente. Noong 2004, ang FDA ay nagsagawa ng istatistikal na pagsusuri ng mga klinikal na pagsubok ng Paxil sa mga bata at kabataan, na natagpuan ang pagtaas sa mga rate ng "pag-uugali ng pagpapakamatay" at ideya kumpara sa placebo; isang kalakaran patungo sa tumaas na "pag-uugali ng pagpapakamatay" ay naobserbahan sa mga pag-aaral ng parehong mga sakit sa depresyon at pagkabalisa. Ang pagsusuri sa mga SSRI ng Unibersidad ng North Carolina ay natagpuan na ang karaniwang panganib ng pagpapakamatay sa mga kabataan ay 4%, kumpara sa 2% sa pangkat ng placebo, at sa lahat ng mga pasyente " pinakamalaking panganib Ang pananakit sa sarili ay naobserbahan sa mga gumagamit ng Paxil."

Sakit na pagsusuka

Maraming psychoactive na gamot ang maaaring magdulot ng mga sintomas ng withdrawal kapag sila ay itinigil ( sakit na pagsusuka). Ipinakita ng data na ang Paxil ay may ilan sa mga pinakamataas na rate ng kalubhaan ng withdrawal mga gamot kanyang klase. Pangkalahatang sintomas Ang mga sintomas ng withdrawal kapag huminto sa Paxil ay kinabibilangan ng: pagduduwal, pagkahilo at pagkahilo, hindi pagkakatulog, bangungot at matingkad na panaginip, pakiramdam ng kuryente sa katawan, at pagkahilig sa pag-iyak at pagkabalisa. Ang pagkuha ng Paxil sa anyo ng likido ay maaaring magbigay ng isang napaka-unti-unting pagbawas ng dosis, na maaaring mabawasan ang panganib ng mga sintomas ng withdrawal. Ang isang pansamantalang paglipat sa , na may mas mahabang kalahating buhay at samakatuwid ay binabawasan ang kalubhaan ng mga sintomas ng withdrawal, ay inirerekomenda din. Bilang karagdagan, ang The Lancet ay nag-publish ng isang pagsusuri ng data ng World Health Organization na nagpapakita na ang pagkuha ng mga SSRI sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring magdulot ng mga sintomas ng withdrawal sa mga bagong silang na sanggol, kabilang ang mga seizure. Kabilang sa "93 kaso ng pinaghihinalaang SSRI-induced neonatal withdrawal syndrome... 64 ay nauugnay sa Paxil, 14 na may , siyam na may at pitong may citalopram."

Paxil at pagbubuntis

Inirerekomenda ng American College of Obstetrics and Gynecology na ang mga buntis na kababaihan at mga babaeng nagpaplanong magbuntis ay "indibidwal ang paggamot sa lahat ng SSRIs o selective norepinephrine reuptake inhibitors o pareho sa panahon ng pagbubuntis at iwasan ang Paxil kung maaari." Ayon sa anotasyon para sa gamot, "ipinakita ng mga pag-aaral sa epidemiological na ang mga bata ipinanganak ng mga babae na kumuha ng Paxil sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis ay nagkaroon tumaas ang panganib cardiovascular malformations, pangunahin ang ventricular at atrial septal defects (VSD at ASD). Sa pangkalahatan, ang mga depekto sa septal ay nahahati sa sintomas, na maaaring mangailangan ng operasyon, at asymptomatic, na maaaring mawala nang walang paggamot. tulong sa labas. Kung ang isang pasyente na kumukuha ng Paxil ay biglang nabuntis, dapat siyang bigyan ng babala ng dumadating na manggagamot tungkol sa potensyal na pinsala ng gamot sa fetus. Kung ang benepisyo ng Paxil sa ina ay hindi nagbibigay-katwiran sa patuloy na paggamot, ito ay nagkakahalaga ng pagsasaalang-alang na itigil ang Paxil o lumipat sa isa pang antidepressant. Para sa mga babaeng nagpaplanong maging buntis o para sa mga kababaihan sa unang trimester ng pagbubuntis, ang Paxil ay dapat lamang magsimula pagkatapos isaalang-alang ang iba pang magagamit na mga opsyon sa paggamot." Ang mga natuklasang ito ay sinusuportahan ng ilang sistematikong pagsusuri at meta-analyses, na nagpakita na, sa karaniwan, ang paggamit ng Paxil sa panahon ng pagbubuntis ay nauugnay sa humigit-kumulang 1.5- hanggang 1.7-tiklop na pagtaas ng mga depekto sa kapanganakan, lalo na ang mga depekto sa puso. Pinakabagong hindi sistematikong pagsusuri ni Salvatore Gentil sa Journal of Clinical Psychiatry, suportado ng materyal o suportang pinansyal ng GSK (GlaxoSmithKline), ay humahantong sa ibang konklusyon: "ang teratogenic na potensyal ng Paxil, gaya ng iniulat sa ilang pag-aaral, ay nananatiling hindi napatunayan." Ang Gentil ay nagsasalita tungkol sa pangangailangan para sa malaki, epidemiological, prospective, kinokontrol na pag-aaral ng "mga ina na kumukuha ng Paxil sa panahon ng pagbubuntis." Ang iba pang mga review ay medyo kontrobersyal kung ang teratogenic na panganib ay mas malaki kaysa sa panganib ng pag-ulit ng sakit kapag itinigil ang gamot. Ang ilan ay nagtataguyod ng pagtigil, habang ang iba ay nagsasabi na kailangan ang pag-iingat; at kahit na sa mga kaso kung saan ang pagsusuri ng mga antidepressant ay karaniwang pabor, namumukod-tangi si Paxil bilang may mga partikular na panganib. Ang paggamit ng Paxil sa panahon ng pagbubuntis ay nagdaragdag ng panganib ng kusang pagkakuha. Isang malaking pag-aaral noong 2010 gamit ang data ng pagpaparehistro ng medikal na kapanganakan sa Sweden mula 1 Hulyo 1995 hanggang 2007 na kinilala ang mga kababaihan na nag-ulat ng paggamit ng mga antidepressant sa maagang yugto pagbubuntis o na inireseta ng mga antidepressant sa panahon ng pagbubuntis bilang pangangalaga sa prenatal, ay nagpakita ng isang partikular na kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng Paxil at mga depekto sa cardiovascular sa pagkabata. Ang pag-aaral na ito ay nagtapos din ng isang kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng Paxil at hypospadias, bagaman ang mga mananaliksik ay nagtapos na hindi pa rin malinaw kung ang mga epektong ito ay nakasalalay sa paggamit ng droga o ang pinagbabatayan na patolohiya. Ang biglang paghinto ng mga psychotropic na gamot sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring humantong sa malubhang masamang epekto. Ang mga neonatal na sintomas ng pag-alis ng Paxil na inilarawan sa itaas ay naobserbahan sa mga ina na kumuha ng Paxil sa panahon ng pagbubuntis.

Mga pakikipag-ugnayan

Binabalaan iyon ng GlaxoSmithKline interaksyon sa droga maaaring lumikha o magpataas ng mga partikular na panganib, kabilang ang serotonin syndrome o neuroleptic malignant syndrome at mga katulad na reaksyon:

Ang pagbuo ng potensyal na nagbabanta sa buhay na serotonin syndrome o neuroleptic malignant syndrome at mga katulad na reaksyon ay naiulat sa paggamit ng mga SNRI at SSRI nang paisa-isa, kabilang ang Paxil, at lalo na sa sabay-sabay na paggamit ng mga serotonergic na gamot (kabilang ang mga triptans) na may mga gamot na nakakapinsala sa metabolismo ng serotonin. (kabilang ang mga MAO inhibitor) o may mga antipsychotics o iba pang dopamine antagonist.

Ang impormasyon sa dosis ng gamot ay nagsasaad na ang Paxil ay "hindi dapat gamitin kasama ng MAO inhibitors (kabilang ang linezolid, isang antibiotic na nababaligtad, hindi pinipiling MAO inhibitor) o sa loob ng 14 na araw ng paghinto ng MAO inhibitors" at hindi dapat pagsamahin sa Pimozide, Thioridazine , Tryptophan o . Ang Paxil ay na-metabolize ng cytochrome P450 2D6. Ang gamot na Tamoxifen para sa paggamot ng kanser sa suso ay na-metabolize din sa aktibong estado nito ng parehong cytochrome. Ang mga pasyente na kumukuha ng Paxil at Tamoxifen ay may mas mataas na panganib na mamatay mula sa kanser sa suso (mula 24% hanggang 91%), depende sa tagal ng pinagsamang paggamit ng mga gamot.

Overdose

Ang talamak na labis na dosis ay madalas na ipinahayag sa pamamagitan ng pagsusuka, pagkahilo, ataxia, tachycardia at convulsions. Ang mga konsentrasyon ng Paxil sa plasma, serum, o dugo ay maaaring masukat upang masubaybayan ang kalagayan ng pasyente, kumpirmahin ang diagnosis ng pagkalason sa mga pasyenteng naospital, o tumulong sa mga forensic na pagsusuri ng mga namatay na pasyente. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng Paxil ay karaniwang mula 40-400 mcg/L sa mga indibidwal na tumatanggap ng pang-araw-araw na therapeutic dose ng gamot at 200-2000 mcg/L sa mga pasyenteng may pagkalason. Mga antas ng dugo ng postmortem ng Paxil sa talamak na nakamamatay na labis na dosis mga mapanganib na sitwasyon ay 1-4 mg/l.

Pharmacology

Ang Paxil ay ang pinaka-makapangyarihan at isa sa pinaka-tiyak na serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) reuptake inhibitors (SSRIs). Salamat sa epekto ng gamot sa mga neuron sa utak, nagpapakita ito ng antidepressant effect nito. Ang sangkap ay malapit sa istruktura sa:

SERT - serotonin transporter (Ki = 0.04 nm) NET - norepinephrine transporter (Ki = 90 nm) DAT - dopamine transporter (Ki = 400 nm)

Ang Paxil ay isang phenylpiperidine derivative na walang kemikal na nauugnay sa tricyclic o tetracyclic antidepressants. Sa mga pag-aaral na nagbubuklod ng receptor, hindi nagpakita si Paxil ng makabuluhang affinity para sa adrenergic (alpha1, alpha2, beta), dopaminergic, serotonergic (5HT1, 5HT2) o histamine receptors sa mga lamad ng utak sa mga daga. Ang isang mahinang pagkakaugnay ng gamot para sa muscarinic acetylcholine at norepinephrine receptors ay naobserbahan. Ang nangingibabaw na mga metabolite ng Paxil ay humigit-kumulang 1/50 ng potency ng Paxil at mahalagang hindi aktibo. Ang Paxil ay ipinakita na may aktibidad na antimicrobial laban sa ilang grupo ng mga mikroorganismo, pangunahin ang mga mikroorganismo na positibo sa gramo. Sa kumbinasyon ng ilang mga antibiotics, ang gamot ay kumikilos din ng synergistically laban sa isang bilang ng mga bakterya. Bilang karagdagan, ang Paxil ay nagpapakita ng aktibidad na antifungal, bilang ang pinakamakapangyarihang gamot laban sa mga strain hypersensitivity Candida Albicans DSY1204.

Mga pormula

Ang Paxil CR (controlled release) ay nauugnay sa pagbawas ng pagduduwal sa unang linggo ng paggamot kumpara sa agarang paglabas ng Paxil. Gayunpaman, ang kaugnayan sa pagitan ng mga paghinto ng paggamot dahil sa pagduduwal ay hindi gaanong naiiba sa pagitan ng mga gamot.

Alitan

Pagpapatupad

Ang Paxil ay ang ika-94 na pinakamabentang gamot noong 2007, na may mga benta na higit sa $1 bilyon. Noong 2006, si Paxil ang ikalimang pinakakaraniwang iniresetang antidepressant sa retail market ng US, na may higit sa 19.7 milyong mga reseta. Ang mga benta ay bumaba sa 18.1 milyon noong 2007, ngunit ang Paxil ay pa rin ang ikalimang pinakakaraniwang iniresetang antidepressant sa Estados Unidos.

Ang Paxil ay isang antidepressant na piling binabawasan ang neuronal reuptake ng 5-hydroxytryptamine.

Ito ay may epekto sa pathogenetic link sa simula ng isang depressive state, inaalis ang kakulangan ng serotonin deficiency sa synapses ng mga neuron ng utak. Ang Paxil ay may mahinang mga katangian ng anticholinergic dahil sa bahagyang pagkakapareho ng aktibong sangkap ng gamot na may mga muscarinic cholinergic receptor.

Sa artikulong ito titingnan natin kung bakit inireseta ng mga doktor ang Paxil, kasama ang mga tagubilin para sa paggamit, mga analogue at mga presyo para dito gamot sa mga botika. Mga totoong REVIEW Ang mga taong nakagamit na ng Paxil ay mababasa sa mga komento.

Komposisyon at release form

Dosis form ng Paxil - pinahiran pinahiran ng pelikula mga tablet na naglalaman ng:

20 mg paroxetine (bilang hydrochloride hemihydrate);
mga pantulong na bahagi: 317.75 mg ng calcium hydrogen phosphate dihydrate, 5.95 mg ng sodium carboxymethyl starch (type A), 3.5 mg ng magnesium stearate;

Klinikal at pharmacological na grupo: antidepressant.

Ano ang naitutulong ni Paxil?

Ayon sa mga tagubilin para sa Paxil, ang gamot ay ginagamit sa mga sumusunod na sitwasyon:

Panic disorder na may at walang agoraphobia;
Obsessive-compulsive disorder (OCD);
Pangkalahatang mga karamdaman sa pagkabalisa;
Social phobia;
Mga post-traumatic stress disorder.

Ginagamit din para sa depresyon ng lahat ng uri, kabilang ang malubhang at reaktibong depresyon, kasama. depresyon na sinamahan ng pagkabalisa.

epekto ng pharmacological

Mga pangunahing kaalaman aktibong sangkap Pinipigilan ng Paxil paroxetine tablets ang reuptake ng 5-hydroxytryptamine (serotonin) sa mga istruktura ng cerebral cortex.

Dahil sa mekanismong ito, bumababa ang gamot takot na takot tao, depresyon (pangmatagalang pagbaba ng mood) na may obsessive-compulsive (OCD) at panic disorder. Ang Paroxetine ay hindi nakakaapekto sa functional na aktibidad ng cerebral cortex, at hindi rin pinapahusay ang inhibitory effect ng ethanol.

Sa malusog na mga indibidwal, ang mga tabletang Paxil pagkatapos ng pagkuha ay hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa mga tagapagpahiwatig ng functional na aktibidad ng cardiovascular system (antas ng systemic presyon ng dugo, rate ng puso at mga tagapagpahiwatig ng electrocardiogram).

Mga tagubilin para sa paggamit

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, ang Paroxetine ay inirerekomenda na kunin 1 beses bawat araw sa umaga na may mga pagkain. Ang tablet ay dapat lunukin nang buo nang hindi nginunguya.

Depresyon. Ang inirekumendang dosis sa mga matatanda ay 20 mg/araw. Kung kinakailangan depende sa therapeutic effect ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas linggu-linggo ng 10 mg/araw hanggang maximum na dosis 50 mg/araw. Tulad ng anumang paggamot sa antidepressant, ang pagiging epektibo ng therapy ay dapat na masuri at, kung kinakailangan, ang dosis ng paroxetine ay dapat ayusin 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at kasunod na depende sa mga klinikal na indikasyon. Para sa cupping mga sintomas ng depresyon at upang maiwasan ang mga relapses, kinakailangan na mapanatili ang isang sapat na tagal ng relief at maintenance therapy. Ang panahong ito ay maaaring ilang buwan.
Para sa obsessive-compulsive at panic disorder, ang pinakamainam na therapeutic dosage ng Paxil para sa mga nasa hustong gulang ay 40 mg bawat araw, at ang maximum na pinapayagan ay 60 mg. Gayunpaman, ang gamot ay nagsisimula sa 20 mg bawat araw, dinadala ang pang-araw-araw na dosis sa 40 mg, pagdaragdag ng 10 mg bawat linggo. Halimbawa, sa unang linggo ay umiinom sila ng 20 mg (1 tablet) ng Paxil, sa pangalawa - 30 mg (1.5 tablet), at mula sa ikatlong linggo at sa buong kasunod na kurso ng therapy umiinom sila ng 40 mg (2 tablet) bawat araw. Kung ang kondisyon ng isang tao ay hindi bumuti sa loob ng dalawang linggo, ang dosis ng Paxil ay maaaring tumaas sa 60 mg (3 tablets) bawat araw, pagdaragdag ng 10 mg bawat linggo.
Panic disorder - ang paunang dosis ay 10 mg, na maaaring unti-unting tumaas sa 40 mg sa loob ng ilang linggo kung kinakailangan. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 60 mg. Ang isang sapat na tagal ng therapy ay hindi dapat mas mababa sa ilang buwan.
Mga social phobia: para sa mga may sapat na gulang 20 mg bawat araw, kung kinakailangan, ang dosis ay nadagdagan bawat linggo ng 10 mg bawat araw hanggang 50 mg bawat araw. Ang paggamot sa mga batang may edad na 7 hanggang 17 taon ay inireseta na may dosis na 10 mg bawat araw at kasunod na lingguhang pagtaas ng 10 mg bawat araw, ang maximum na pinapayagang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg bawat araw.
Generalized anxiety disorder at post-traumatic stress syndrome - ang paunang dosis ay 10 mg, ang average na therapeutic dose ay 20 mg, maaari itong tumaas sa 50 mg.

Matapos makumpleto ang therapy, upang mabawasan ang posibilidad ng withdrawal syndrome, ang dosis ng gamot hanggang sa umabot sa 20 mg ay dapat na bawasan sa mga yugto - 10 mg bawat linggo. Pagkatapos ng 7 araw, maaaring ganap na ihinto ang Paxil. Kung ang mga sintomas ng withdrawal ay nangyari sa panahon ng pagbawas ng dosis o pagkatapos ng paghinto ng gamot, ipinapayong ipagpatuloy ang therapy sa naunang iniresetang dosis at pagkatapos ay bawasan ang dosis nang mas mabagal.

Ang mga matatandang pasyente ay dapat magsimula ng therapy na may inirerekumendang paunang dosis, na maaaring unti-unting tumaas sa 40 mg bawat araw. Mga pasyente na may malubhang mga functional disorder bato (creatinine clearance mas mababa sa 30 ml bawat minuto) pinababang dosis ay dapat na inireseta (sa mas mababang bahagi ng therapeutic range).

Contraindications

Ang pagkuha ng Paxil ay kontraindikado:

Mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang;
Sa panahon ng paggagatas;
Mga pasyente na tumatanggap ng paggamot na may MAO inhibitors, pimozide, tryptophan, thioridazine;
Sa kaso ng hypersensitivity sa paroxetine, mga excipients ng gamot.

Ang desisyon tungkol sa posibilidad na gamutin ang isang buntis na may Paxil ay ginawa ng dumadating na manggagamot. Ang Paxil ay hindi inireseta sa mga buntis na kababaihan mamaya, dahil ang mga komplikasyon sa anyo ng distress syndrome, apnea, convulsive reactions, cyanosis, pagsusuka, pagtaas ng excitability, antok, panginginig, kawalang-tatag ng temperatura, ang presyon ay naobserbahan sa mga bagong silang, habang ang mga ina ay kumukuha ng Paxil.

Mga masamang reaksyon

Ang Paxil ay maaaring magdulot ng mga karamdaman sa immune, endocrine, cardiovascular, digestive, reproductive, sistema ng paghinga, at mga karamdaman sa pag-iisip, mga metabolic disorder.

Ang pinakamadalas na naiulat na mga sintomas ay malabong paningin, sakit ng ulo, hikab, panginginig, pagkahilo, antok, pagkabalisa, pagkagambala sa pagtulog, pagbaba ng gana sa pagkain, pagduduwal, mga sakit sa dumi, tuyong bibig, pagpapawis, sexual dysfunction, asthenia, at pagtaas ng timbang.
Kapag huminto sa paggamot sa Paxil, ang pinakakaraniwang reklamo ay ang pagkakaroon ng pagkahilo, pagkagambala sa pandama, pagkabalisa, pananakit ng ulo, at mga karamdaman sa pagtulog.

Mga analogue ng Paxil

Mga istrukturang analogue ng aktibong sangkap:

Adepress;
Actaparoxetine;
Apo Paroxetine;
Paroxetine;
Plizil;
Rexetine;
Sirestill.

Pansin: ang paggamit ng mga analogue ay dapat na sumang-ayon sa dumadating na manggagamot.

Ito ay kinakailangan upang maalis ang mga ito sa pinakaunang yugto ng kanilang paglitaw. Maaari mong mapupuksa ang mga ito sa tulong ng mga antidepressant.

Kasama sa mga gamot na ito ang gamot na Paxil, na may sedative effect at mabilis na nagpapanumbalik ng central nervous system, ngunit ang gamot na ito ay may maraming contraindications at side effect, kaya dapat itong gamitin nang may matinding pag-iingat.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang gamot na ito ay ginawa sa anyo ng mga biconvex na tablet, na inilalagay sa mga paltos ng 10 piraso, na kung saan ay inilalagay sa isang pakete ng base ng karton. Ang isang pakete ay maaaring maglaman ng isa, tatlo o siyam na paltos.

May kasamang:

aktibong elemento- paroxetine hydrochloride hemihydrate sa halagang 22.8 milligrams;
karagdagang mga bahagi- calcium dihydrogen phosphate dihydrate, sodium carboxymethyl starch type A, magnesium;
komposisyon ng stearin shell— Opadry puti YS – 1R – 7003 (macrogol 400, titanium dioxide, hypromellose, polysorbate 80).

Mga katangian ng pharmacological

Si Paxil ay bahagi ng grupo. Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot na ito ay upang sugpuin ang reuptake ng neurotransmitter serotonin ng mga neuron sa utak.

Ang pangunahing bahagi ay may maliit na kaugnayan para sa muscarinic-type cholinergic receptors, para sa kadahilanang ito ang gamot ay may maliit na anticholinergic effect.

Dahil sa ang katunayan na ang Paxil ay may isang anticholinergic na epekto, ang pangunahing bahagi ay nagiging sanhi ng mabilis na pagbawas, inaalis ang hindi pagkakatulog, at may mahina na paunang resulta ng pag-activate. Sa mga bihirang kaso, maaari itong maging sanhi ng pagtatae at pagsusuka.

Ngunit kaugnay nito, ang gamot na ito ay may anticholinergic na epekto, kadalasan habang kinukuha ito ay may pagbaba sa libido, lumilitaw ang paninigas ng dumi, at tumataas ang timbang ng katawan.

Ang Paxil ay may maliit na epekto sa uptake ng norepinephrine at dopamine. Bilang karagdagan, mayroon itong antidepressant, thymoleptic, anxiolytic effect, at mayroon ding sedative effect.

Pharmacokinetics at pharmacodynamics

Pagkatapos uminom ng gamot nang pasalita aktibong sangkap hinihigop at na-metabolize kaagad sa unang daanan sa atay. Samakatuwid, ang isang maliit na dosis ng proxetine ay pumapasok sa daloy ng dugo kaysa nasisipsip sa gastrointestinal tract.

Pagtaas ng dosis aktibong sangkap ay nangyayari dahil sa isang bahagyang saturation ng metabolic pathway at isang pagbaba sa plasma clearance ng paroxetine. Ang resulta ay isang hindi pantay na pagtaas sa mga antas ng konsentrasyon. Kasunod nito na ang data ng pharmacokinetic ay hindi matatag at ang mga kinetics ay nonlinear.

Ngunit ang nonlinearity ng gamot na ito ay medyo mahina na ipinahayag; pangunahin itong nagpapakita ng sarili sa mga pasyente na kumukuha ng mababang dosis. Ang reaksyon ng balanse sa istraktura ng plasma ng dugo sa panahon ng paggamit ng gamot na ito ay nangyayari lamang pagkatapos ng 7-14 na araw ng paggamit.

Ang aktibong sangkap na Paxil ay ipinamamahagi pangunahin sa pamamagitan ng mga tisyu. Ayon sa data ng pharmacokinetic, humigit-kumulang 1% ng pangunahing elemento ang maaaring manatili sa dugo. Sa mga therapeutic na konsentrasyon, halos 95% ng paroxetine sa plasma ng dugo ay maaaring makapasok estadong nakatali na may mga protina.

Ang kalahating buhay ay mula 16 hanggang 24 na oras. Humigit-kumulang 64% ay pinalabas kasama ng ihi sa anyo ng mga metabolite, halos 2% ay hindi nagbabago, ang natitira kasama ang dumi sa anyo ng mga metabolite at 1% na hindi nagbabago.

Kailan gagamitin at kailan tatanggihan

Ayon sa mga tagubilin, dapat gamitin ang Paxil para sa mga sumusunod na indikasyon:

depressive states ng iba't ibang kalubhaan, pati na rin ang kanilang mga relapses;
sa iba't ibang;
para sa pag-aalis;
para sa mga social type phobias;
na may post-traumatic na kalikasan;
sa .

mga tinedyer at batang wala pang 18 taong gulang;
kababaihan sa panahon ng pagbubuntis;
habang pagpapasuso;
kung ang indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga sangkap na bumubuo ay nangyayari;
mga reaksiyong alerdyi sa gamot;
kung ang mga pasyente ay umiinom ng mga gamot tulad ng Nialamid, Selegiline at Thioridazine.

Paano uminom ng gamot

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita at nilamon nang buo sa panahon ng pangangasiwa. Kapag kumukuha ng mga tableta, huwag basagin ang mga ito, gilingin ang mga ito sa pulbos o nguyain ang mga ito. Para mas madaling lunukin, dalhin ito ng kaunting tubig. Uminom ng isang tablet bawat araw. Dapat kunin sa oras ng umaga sa panahon ng almusal.

Para sa depression, kailangan mong uminom ng 20 mg bawat araw. Kung biglang kinakailangan, ang antas ng dosis ay maaaring tumaas ng 10 mg, ngunit ang pinakamataas na dosis ay hindi dapat mas mataas sa 50 mg. Ang mga pagbabago sa dosis ay dapat gawin nang hindi bababa sa 14-21 araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamit.

Ang dosis sa panahon ng obsessive-compulsive disorder ay dapat na 40 mg bawat 24 na oras. Ang paunang antas ng dosis ay 20 mg bawat araw, pagkatapos tuwing 7 araw ito ay nadagdagan ng 10 mg. Ang pinakamataas na dosis sa loob ng 24 na oras ay hindi dapat mas mataas sa 60 mg.

Para sa mga panic disorder sa mga matatanda, ang dosis bawat 24 na oras ay dapat na 40 mg. Sa simula ng paggamit, ang dosis ay dapat na 10 mg bawat araw at dahan-dahang tumaas ng 10 mg bawat 7 araw. Ang pinakamataas na antas ng dosis ay hindi dapat lumampas sa 60 mg bawat 24 na oras.

Para sa mga social phobia at pangkalahatang mga karamdaman sa pagkabalisa, inirerekumenda na uminom ng 20 mg ng gamot bawat araw. Magsimula sa 10 mg bawat araw at unti-unting taasan ang dosis ng 10 mg bawat 7 araw. Ang maximum na dosis bawat araw ay hindi dapat higit sa 50 mg.

Ang pag-inom ng gamot ng mga buntis na kababaihan at sa panahon ng pagpapasuso

Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado, lalo na sa huli na pagbubuntis.

termino. May mga kaso kung saan ang mga ina na uminom ng gamot na Paxil sa huling termino ay nagsilang ng mga bata na may mga karamdaman tulad ng apnea, convulsions, cyanosis, nadagdagan ang excitability, hindi matatag na temperatura, presyon.

Ang pag-inom ng gamot sa panahon ng pagpapasuso ay hindi inirerekomenda dahil ang mga sangkap na bumubuo ay matatagpuan sa gatas.

Mga side effect at overdose

Ang mga sumusunod na side effect ay maaaring mangyari habang gumagamit ng Paxil tablets:

Ang Paxil withdrawal syndrome ay ipinapakita ng mga sumusunod na hindi kasiya-siyang sintomas:

pagkahilo;
ang paglitaw ng hyperhidrosis;
ang hitsura ng pagduduwal;
ang paglitaw ng isang estado ng pagkabalisa.

Ang mga sintomas na ito ay kusang nawawala sa paglipas ng panahon. Ngunit inirerekomenda pa rin na ihinto ang gamot nang paunti-unti, unti-unting binabawasan ang dosis sa pinakamaliit.

Sa pagpasok mas mataas na dosis maaaring lumitaw sumusunod na sintomas labis na dosis:

pagbuga;
ang paglitaw ng pupil dilation;
ang hitsura ng lagnat;
estado ng pagkabalisa;
pagbabago sa presyon ng dugo - pagtaas o pagbaba;
ang paglitaw ng hindi sinasadyang mga contraction ng kalamnan;
ang hitsura ng pagkabalisa;
estado ng tachycardia.

Kung mangyari ang mga sintomas na ito, isinasagawa ang gastric lavage at binibigyan ang pasyente Naka-activate na carbon 20-30 mg bawat 4-6 na oras sa araw. Pagkatapos nito, isinasagawa ang maintenance therapy.

Mula sa pagsasanay sa aplikasyon

Repasuhin ng isang doktor at mga pagsusuri ng mga pasyente na nakaranas ng mga epekto ng Paxil sa kanilang sarili.

Ang Paxil ay isang antidepressant na may thymoleptic, anxiolytic at sedative effect. Ang paggamit nito ay nagpapahintulot sa iyo na ibalik ang estado ng nervous system. Ang gamot na ito ay nag-aalis ng iba't ibang mga karamdaman sa pag-iisip– depression, social phobias, post-traumatic stress disorder, pagkabalisa, takot.

Dapat itong kunin ayon sa mga tagubilin at hindi hihigit sa inirekumendang dosis. Ito ay nagkakahalaga ng tandaan na solong dosis hindi dapat lumagpas sa 50-60 mg, kung hindi, maaari kang makaranas side effects. Mas mainam na kumunsulta sa isang doktor bago kunin ang gamot na ito, magagawa niyang matukoy ang paglabag at magreseta ng mga dosis.

Psychiatrist

Kapag nagkaroon ako ng malaking problema, ibig sabihin, nakipaghiwalay ako sa aking soulmate, nahulog lang ako sa depresyon. Ayaw ko lang mabuhay sa sandaling iyon. Dahil kakaunti lang ang mga kaibigan ko, wala akong mapag-usapan at lalo lang lumala ang kalagayan ko.

Bilang resulta, kinailangan kong magpatingin sa psychotherapist. Sinuri ako ng doktor at niresetahan akong uminom ng gamot na Paxil. Kinuha ko ito nang mahabang panahon, ngunit patuloy. Pagkatapos ng 3 buwang paggamit, mas bumuti ang pakiramdam ko, nawala lahat ng negatibong kaisipan, at lumitaw ang pagnanais na mabuhay!

Lyudmila, 28 taong gulang

Pagkamatay ng nanay ko, sobrang sama ng pakiramdam ko! Siya ang pinakamalapit at pinakamamahal na tao sa akin at pagkatapos ay wala na siya. At the same time, walang makakatulong sa akin sa oras na iyon, maging ang aking mga anak o ang aking asawa. Dahil dito, nahulog ako sa depresyon, na hindi ko na kayang alisin sa sarili ko. Dinala ako ng asawa ko sa isang psychiatrist.

Pagkatapos ng pagsusuri, niresetahan ako ng gamot na Paxil. Kinuha ko ito ng anim na buwan. Dahil dito, gumaan ang pakiramdam ko at nagsimulang magsaya sa buhay.

Oksana, 35 taong gulang

isyu sa presyo

Ang presyo ng isang pakete ng Paxil No. 10 ay mga 650-700 rubles, ang package No. 30 ay nagkakahalaga ng mga 1700-1800 rubles, at ang mga analogue ng produkto ay magagamit din para sa pagbili:

Gamot: PAXIL

Aktibong sangkap ng gamot: paroxetine
ATX coding: N06AB05
KFG: Antidepressant
Reg. numero: P No. 016238/01
Petsa ng pagpaparehistro: 05/27/05
May-ari ng reg. cert.: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (France)

Ang mga tablet ay puti, film-coated, hugis-itlog, biconvex, na may nakaukit na "20" sa isang gilid at isang break line sa kabilang linya.
1 tab.
paroxetine hydrochloride hemihydrate
22.8 mg,
na tumutugma sa nilalaman ng paroxetine
20 mg

Mga excipients: calcium dihydrogen phosphate dihydrate, sodium carboxystarch type A, magnesium stearate.

Komposisyon ng shell: hypromellose, titanium dioxide, macrogol 400, polysorbate 80.

10 piraso. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga paltos (3) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - mga paltos (10) - mga pakete ng karton.

Ang paglalarawan ng gamot ay batay sa opisyal na inaprubahang mga tagubilin para sa paggamit.

Ang pagkilos ng parmasyutiko ng Paxil

Antidepressant. Nabibilang sa grupo ng mga selective serotonin reuptake inhibitors.

Ang mekanismo ng pagkilos ng Paxil ay batay sa kakayahang piliing harangan ang reuptake ng serotonin (5-hydroxytryptamine /5-HT/) ng presynaptic membrane, na nauugnay sa pagtaas ng libreng nilalaman ng neurotransmitter na ito sa synaptic cleft. at isang pagtaas sa serotonergic effect sa central nervous system, na responsable para sa pagbuo ng thymoanaleptic (antidepressive) na epekto.

Ang Paroxetine ay may mababang affinity para sa m-cholinergic receptors (may mahinang anticholinergic effect), 1-, 2- at -adrenergic receptors, pati na rin ang dopamine (D2), 5-HT1-like, 5-HT2-like at histamine H1 receptors .

Ang mga pag-aaral sa pag-uugali at EEG ay nagpapakita na ang paroxetine ay nagpapakita ng mahinang pag-activate ng mga katangian kapag pinangangasiwaan sa mga dosis na higit sa kinakailangan upang pigilan ang serotonin uptake. Ang Paroxetine ay walang epekto sa cardiovascular system, ay hindi nakakagambala sa mga pag-andar ng psychomotor, hindi pinipigilan ang gitnang sistema ng nerbiyos. Sa malusog na mga boluntaryo, hindi ito nagdudulot ng makabuluhang pagbabago sa presyon ng dugo, tibok ng puso at EEG.

Ang mga pangunahing bahagi ng psychotropic na profile ng aktibidad ng Paxil ay antidepressant at anti-anxiety effect. Ang Paroxetine ay maaaring makagawa ng mahinang mga epekto sa pag-activate sa mga dosis na mas mataas kaysa sa mga kinakailangan upang pigilan ang serotonin reuptake.

Sa panahon ng paggamot mga depressive disorder Ang paroxetine ay nagpakita ng bisa na maihahambing sa tricyclic antidepressants. Ang Paroxetine ay may therapeutic efficacy kahit na sa mga pasyente na hindi tumugon nang sapat sa nakaraang standard therapy. Ang kondisyon ng mga pasyente ay bumuti sa loob ng 1 linggo ng paggamot, ngunit mas mataas sa placebo sa loob lamang ng 2 linggo. Ang pag-inom ng paroxetine sa umaga ay walang negatibong epekto sa kalidad at tagal ng pagtulog. Bukod dito, kapag mabisang therapy dapat mapabuti ang pagtulog. Sa unang ilang linggo ng paggamit, pinapabuti ng paroxetine ang kalagayan ng mga pasyenteng may depresyon at ideyang magpakamatay.

Ang mga resulta mula sa mga pag-aaral kung saan ang mga pasyente ay umiinom ng paroxetine sa loob ng 1 taon ay nagpakita na ang gamot ay epektibo sa pagpigil sa pagbabalik ng depresyon.

Para sa panic disorder, ang paggamit ng Paxil kasama ng mga gamot na nagpapabuti sa pag-andar at pag-uugali ng pag-iisip ay napatunayang mas epektibo kaysa sa monotherapy na may mga gamot na nagpapabuti sa paggana ng pag-uugali ng pag-iisip, na naglalayong iwasto ang mga ito.

Pharmacokinetics ng gamot.

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang paroxetine ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pagkain ay hindi nakakaapekto sa pagsipsip.

Pamamahagi

Ang Css ay itinatag ng 7-14 araw mula sa pagsisimula ng therapy. Ang mga klinikal na epekto ng paroxetine (mga side effect at efficacy) ay hindi nauugnay sa konsentrasyon nito sa plasma.

Ang Paroxetine ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu, at ang mga kalkulasyon ng pharmacokinetic ay nagpapakita na 1% lamang nito ang naroroon sa plasma, at sa mga therapeutic na konsentrasyon 95% ay nasa protina-bound form.

Ito ay itinatag na ang paroxetine ay excreted sa maliit na dami mula sa gatas ng ina, at tumagos din sa placental barrier.

Metabolismo

Ang mga pangunahing metabolite ng paroxetine ay polar at conjugated oxidation at methylation na mga produkto. Dahil sa mababang aktibidad ng pharmacological ng mga metabolite, ang kanilang epekto sa pagiging epektibo ng therapeutic ang droga ay hindi malamang.

Dahil ang metabolismo ng paroxetine ay nagsasangkot ng first-pass stage sa pamamagitan ng atay, ang halaga na tinutukoy sa systemic circulation ay mas mababa kaysa sa na-absorb mula sa gastrointestinal tract. Sa pagtaas ng mga dosis ng paroxetine o sa paulit-ulit na dosis, kapag ang pagkarga sa katawan ay tumaas, ang bahagyang pagsipsip ng "first pass" na epekto sa pamamagitan ng atay ay nangyayari at isang pagbawas sa plasma clearance ng paroxetine. Bilang isang resulta, ang isang pagtaas sa mga konsentrasyon ng plasma ng paroxetine at pagbabagu-bago sa mga parameter ng pharmacokinetic ay posible, na maaari lamang maobserbahan sa mga pasyente na nakakamit. mababang antas gamot sa plasma.

Pagtanggal

Pinalabas sa ihi (hindi nagbabago - mas mababa sa 2% ng dosis at sa anyo ng mga metabolite - 64%) o may apdo (hindi nagbabago - 1%, sa anyo ng mga metabolite - 36%).

Ang T1/2 ay nag-iiba, ngunit ang average ay 16-24 na oras.

Ang pag-aalis ng paroxetine ay biphasic, kabilang ang pangunahing metabolismo (unang yugto) na sinusundan ng systemic na pag-aalis.

Sa pangmatagalang patuloy na paggamit ng gamot, ang mga parameter ng pharmacokinetic ay hindi nagbabago.

Pharmacokinetics ng gamot.

sa mga espesyal na klinikal na kaso

Sa mga matatandang pasyente, pati na rin sa matinding kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, ang konsentrasyon ng plasma ng paroxetine ay nadagdagan, at ang hanay ng mga konsentrasyon ng plasma sa kanila ay halos tumutugma sa hanay ng mga malusog na boluntaryo ng may sapat na gulang.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Ang depresyon ng lahat ng uri, kabilang ang reactive depression, matinding endogenous depression at depression na sinamahan ng pagkabalisa (mga resulta ng mga pag-aaral kung saan ang mga pasyente ay tumanggap ng gamot sa loob ng 1 taon ay nagpapakita na ito ay epektibo sa pagpigil sa mga relapses ng depression);

Paggamot (kabilang ang suporta at preventive therapy) obsessive-compulsive disorder (OCD) sa mga matatanda, gayundin sa mga bata at kabataan na may edad 7-17 taon (ang gamot ay napatunayang mananatiling epektibo sa paggamot ng OCD hanggang sa kahit na 1 taon at sa pag-iwas sa mga relapses ng OCD);

Paggamot (kabilang ang supportive at preventive therapy) ng panic disorder na may at walang agoraphobia (ang pagiging epektibo ng gamot ay nananatili sa loob ng 1 taon, na pumipigil sa mga relapses ng panic disorder);

Paggamot (kabilang ang supportive at preventive therapy) ng social phobia sa mga matatanda, gayundin sa mga bata at kabataan na may edad 8-17 taon (ang pagiging epektibo ng gamot ay nananatili sa pangmatagalang paggamot karamdaman na ito);

Paggamot (kabilang ang pagpapanatili at pang-iwas na therapy) ng pangkalahatang karamdaman sa pagkabalisa (ang pagiging epektibo ng gamot ay nananatili sa pangmatagalang paggamot ng karamdaman na ito, na pumipigil sa mga pagbabalik ng sakit na ito);

Paggamot ng post-traumatic stress disorder.

Dosis at paraan ng pangangasiwa ng gamot.

Para sa mga nasa hustong gulang na may depresyon, ang average na therapeutic dose ay 20 mg/araw. Kung ang pagiging epektibo ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 50 mg / araw. Ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas - sa pamamagitan ng 10 mg sa pagitan ng 1 linggo. Ang dosis ng Paxil ay dapat suriin at, kung kinakailangan, baguhin sa loob ng 2-3 linggo mula sa simula ng therapy at pagkatapos nito hanggang sa magkaroon ng sapat na klinikal na epekto.

Para sa mga nasa hustong gulang na may obsessive-compulsive disorder, ang average na therapeutic dose ay 40 mg/araw. Ang paggamot ay dapat magsimula sa 20 mg/araw, pagkatapos ay unti-unting taasan ang dosis ng 10 mg bawat linggo. Kung ang klinikal na epekto ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring tumaas sa 60 mg / araw. Para sa mga batang may edad na 7-17 taon, ang gamot ay inireseta sa isang paunang dosis ng 10 mg / araw, unti-unting tumataas ng 10 mg bawat linggo. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 50 mg / araw.

Para sa mga nasa hustong gulang na may panic disorder, ang average na therapeutic dose ay 40 mg/araw. Ang paggamot ay dapat magsimula sa paggamit ng gamot sa isang dosis na 10 mg / araw. Ang gamot ay ginagamit sa isang mababang paunang dosis upang mabawasan posibleng panganib exacerbation ng mga sintomas ng takot, na maaaring maobserbahan sa panahon paunang yugto therapy. Kasunod nito, ang dosis ay nadagdagan ng 10 mg lingguhan hanggang sa makamit ang epekto. Kung ang pagiging epektibo ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring tumaas sa 60 mg / araw.

Para sa mga nasa hustong gulang na may social phobia, ang average na therapeutic dose ay 20 mg/araw. Kung ang klinikal na epekto ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas ng 10 mg lingguhan hanggang 50 mg bawat araw. Para sa mga batang may edad na 8-17 taon, ang gamot ay inireseta sa isang paunang dosis ng 10 mg / araw, unti-unting tumataas ng 10 mg bawat linggo. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 50 mg / araw.

Para sa mga nasa hustong gulang na may pangkalahatan pagkabalisa disorder ang average na therapeutic dosis ay 20 mg / araw. Kung ang klinikal na epekto ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas ng 10 mg lingguhan hanggang sa maximum na dosis na 50 mg/araw.

Para sa mga matatanda na may post-traumatic stress disorder ang average na therapeutic dosis ay 20 mg / araw. Kung ang klinikal na epekto ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas ng 10 mg lingguhan hanggang sa maximum na 50 mg/araw.

Sa mga matatandang pasyente, ang paggamot ay dapat magsimula sa isang pang-adultong dosis, at pagkatapos ay ang dosis ay maaaring tumaas sa 40 mg / araw.

Sa mga pasyente na may binibigkas na mga paglabag pag-andar ng atay at bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 30 ml/min), ang dosis ng gamot ay dapat bawasan sa mas mababang limitasyon ng hanay ng dosis.

Ang kurso ng paggamot ay dapat na medyo mahaba. Ang mga pasyente na may depresyon o OCD ay dapat tumanggap ng paggamot para sa isang panahon na sapat para sa lahat ng mga sintomas upang malutas. Ang panahong ito ay maaaring tumagal ng ilang buwan para sa depresyon, at mas matagal pa para sa OCD at panic disorder.

Ang Paxil ay kinukuha ng 1 beses/araw sa umaga kasama ng pagkain. Ang tablet ay dapat na lunukin nang buo, nang walang nginunguyang, na may tubig.

Pag-withdraw ng gamot

Dapat na iwasan ang biglaang pag-alis ng gamot. Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat bawasan ng 10 mg lingguhan. Pagkarating araw-araw na dosis 20 mg sa mga matatanda o 10 mg sa mga bata at kabataan, ang mga pasyente ay patuloy na kumukuha ng dosis na ito sa loob ng isang linggo at pagkatapos nito ang gamot ay ganap na itinigil.

Kung ang mga sintomas ng withdrawal ay bubuo sa panahon ng pagbabawas ng dosis o pagkatapos ng paghinto ng gamot, ipinapayong ipagpatuloy ang naunang iniresetang dosis. Sa dakong huli, ang dosis ng gamot ay dapat na patuloy na bawasan, ngunit mas mabagal.

Mga side effect ng Paxil:

Ang mga side effect ay karaniwang katamtaman. Sa patuloy na therapy, ang mga side effect ay bumababa sa intensity at frequency at kadalasan ay hindi humahantong sa paghinto ng paggamot. Ang mga sumusunod na pamantayan ay ginamit upang masuri ang saklaw ng mga salungat na kaganapan: madalas (1% at<10%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Mula sa sistema ng pagtunaw: madalas - pagduduwal, pagkawala ng gana; madalas - tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagtatae; bihira - tumaas na antas ng mga enzyme sa atay; napakabihirang - gastrointestinal dumudugo, hepatitis (kung minsan ay may paninilaw ng balat), pagkabigo sa atay (na may pag-unlad ng mga side effect mula sa atay, ang tanong ng pagpapayo ng pagtigil ng therapy ay dapat na magpasya sa mga kaso kung saan mayroong isang matagal na pagtaas sa mga halaga ng functional test). .

Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos: madalas - pag-aantok, panginginig, asthenia, hindi pagkakatulog, pagkahilo; hindi karaniwan - pagkalito, guni-guni, mga sintomas ng extrapyramidal; bihira - kahibangan, kombulsyon, akathisia; napakabihirang - serotonin syndrome (pagkabalisa, pagkalito, diaphoresis, guni-guni, hyperreflexia, myoclonus, tachycardia, panginginig). Sa mga pasyente na may mga karamdaman sa paggalaw o umiinom ng antipsychotics, mga extrapyramidal disorder na may orofacial dystonia.

Mula sa gilid ng organ ng paningin: madalas - malabong paningin; napakabihirang - talamak na glaucoma.

Mula sa cardiovascular system: madalang - lumilipas na pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo (karaniwan ay sa mga pasyente na may arterial hypertension at pagkabalisa), sinus tachycardia; napakabihirang - peripheral edema.

Mula sa sistema ng ihi: bihira - pagpapanatili ng ihi.

Mula sa sistema ng coagulation ng dugo: madalang - pagdurugo sa balat at mauhog na lamad, mga pasa; napakabihirang - thrombocytopenia.

Mula sa endocrine system: bihira - hypoprolactinemia/galactorrhea at hyponatremia (pangunahin sa mga matatandang pasyente), na kung minsan ay sanhi ng sindrom ng hindi sapat na pagtatago ng antidiuretic hormone.

Mga reaksiyong alerdyi: napakabihirang - angioedema, urticaria; bihira - pantal sa balat.

Iba pa: napakadalas - sekswal na dysfunction; madalas - nadagdagan ang pagpapawis, hikab; napakabihirang - mga reaksyon ng photosensitivity.

Ang mga masamang sintomas ay sinusunod sa mga klinikal na pagsubok sa mga bata

Sa mga klinikal na pagsubok sa mga bata, ang mga sumusunod na side effect ay naganap sa 2% ng mga pasyente at dalawang beses na mas karaniwan kaysa sa placebo group: emosyonal na lability (kabilang ang pananakit sa sarili, pagpapakamatay na ideya, pagtatangkang magpakamatay, pagluha, mood lability) , poot, nabawasan. gana sa pagkain, panginginig, pagtaas ng pagpapawis, hyperkinesia at pagkabalisa. Ang ideya ng pagpapakamatay at mga pagtatangka sa pagpapakamatay ay pangunahing naobserbahan sa mga klinikal na pagsubok sa mga kabataan na may pangunahing depressive disorder, kung saan ang paroxetine ay hindi napatunayang epektibo. Ang poot ay naiulat sa mga bata (lalo na sa mga mas bata sa 12 taong gulang) na may obsessive-compulsive disorder.

Contraindications sa gamot:

Kasabay na paggamit ng MAO inhibitors at isang panahon ng 14 na araw pagkatapos ng kanilang withdrawal (MAO inhibitors ay hindi maaaring magreseta sa loob ng 14 na araw pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot na may paroxetine);

Kasabay na paggamit ng thioridazine;

Ang pagiging hypersensitive sa paroxetine at iba pang bahagi ng gamot.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Ang mga eksperimentong pag-aaral ay hindi nagsiwalat ng anumang teratogenic o embryotoxic na epekto ng paroxetine. Ang data mula sa isang maliit na bilang ng mga kababaihan na kumuha ng paroxetine sa panahon ng pagbubuntis ay nagmumungkahi na walang mas mataas na panganib ng congenital anomalya sa bagong panganak.

May mga ulat ng preterm na kapanganakan sa mga kababaihan na nakatanggap ng paroxetine sa panahon ng pagbubuntis, ngunit ang isang sanhi ng kaugnayan sa gamot ay hindi naitatag. Ang Paxil ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis maliban kung ang mga potensyal na benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib na nauugnay sa pag-inom ng gamot.

Kinakailangan na subaybayan ang kalusugan ng mga bagong silang na ang mga ina ay kumuha ng paroxetine sa huling bahagi ng pagbubuntis, dahil may mga ulat ng mga komplikasyon sa mga bata (gayunpaman, ang isang sanhi ng kaugnayan sa gamot ay hindi naitatag). Respiratory distress syndrome, cyanosis, apnea, mga seizure, kawalang-tatag ng temperatura, kahirapan sa pagpapakain, pagsusuka, hypoglycemia, arterial hyper- o hypotension, hyperreflexia, panginginig, pagkamayamutin, pagkahilo, patuloy na pag-iyak, antok ay inilarawan. Sa ilang mga ulat, ang mga sintomas ay inilarawan bilang mga neonatal na pagpapakita ng withdrawal syndrome. Sa karamihan ng mga kaso, ang inilarawan na mga komplikasyon ay nangyari kaagad pagkatapos ng kapanganakan o ilang sandali (sa loob ng 24 na oras).

Paroxetine ay excreted sa maliit na halaga sa dibdib ng gatas. Samakatuwid, ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng paggagatas, maliban kung ang mga potensyal na benepisyo ng paggamot ay mas malaki kaysa sa mga posibleng panganib na nauugnay sa pag-inom ng gamot.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng Paxil.

Sa mga pasyenteng may depresyon, ang paglala ng mga sintomas ng sakit at/o ang paglitaw ng mga pag-iisip at pag-uugali ng pagpapakamatay (suicidality) ay maaaring mangyari hindi alintana kung sila ay tumatanggap ng mga antidepressant. Ang panganib na ito ay nagpapatuloy hanggang sa makamit ang makabuluhang kapatawaran. Maaaring walang pagpapabuti sa kondisyon ng pasyente sa mga unang linggo ng paggamot o higit pa, kaya ang pasyente ay dapat na maingat na subaybayan para sa napapanahong pagtuklas ng klinikal na paglala ng mga tendensya ng pagpapakamatay, lalo na sa simula ng kurso ng paggamot, pati na rin sa panahon ng regla. ng mga pagbabago sa dosis (pagtaas o pagbaba). Ang klinikal na karanasan sa lahat ng antidepressant ay nagpapahiwatig na ang panganib ng pagpapakamatay ay maaaring tumaas sa mga unang yugto ng paggaling.

Ang iba pang mga sakit sa pag-iisip kung saan ginagamit ang paroxetine ay maaari ding nauugnay sa mas mataas na panganib ng pag-uugali ng pagpapakamatay. Bilang karagdagan, ang mga karamdaman na ito ay maaaring kumatawan sa mga komorbid na kondisyon na nauugnay sa pangunahing depressive disorder. Samakatuwid, kapag ginagamot ang mga pasyente na dumaranas ng iba pang mga sakit sa pag-iisip, ang parehong pag-iingat ay dapat gawin tulad ng kapag ginagamot ang pangunahing depressive disorder.

Ang mga nasa panganib para sa pagpapakamatay o pagtatangkang magpakamatay ay ang mga pasyenteng may kasaysayan ng pag-uugali ng pagpapakamatay o pag-iisip ng pagpapakamatay, mga batang pasyente, at mga pasyenteng may matinding ideya ng pagpapakamatay bago ang paggamot at dapat lahat ay makatanggap ng espesyal na atensyon sa panahon ng paggamot. Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente (at staff) na subaybayan ang lumalalang sintomas at/o mga pag-iisip/pag-uugali ng pagpapakamatay o pag-iisip ng pananakit sa sarili at humingi ng agarang medikal na atensyon kung mangyari ang mga sintomas na ito.

Minsan ang paggamot na may paroxetine ay sinamahan ng paglitaw ng akathisia, na kung saan ay ipinahayag ng isang pakiramdam ng panloob na pagkabalisa at psychomotor agitation, kapag ang pasyente ay hindi maaaring umupo o tumayo nang tahimik; Sa akathisia, ang pasyente ay kadalasang nakakaranas ng subjective na pagkabalisa. Ang posibilidad na magkaroon ng akathisia ay pinakamataas sa unang ilang linggo ng paggamot.

Sa mga bihirang kaso, ang serotonin syndrome o neuroleptic malignant syndrome-like na mga sintomas (hyperthermia, muscle rigidity, myoclonus, autonomic disturbances na may posibleng mabilis na pagbabago sa vital signs, mga pagbabago sa mental status kabilang ang pagkalito, irritability, extreme agitation) ay maaaring mangyari sa panahon ng paggamot na may paroxetine progressing to delirium at coma), lalo na kung ang paroxetine ay ginagamit kasama ng iba pang serotonergic na gamot at/o antipsychotics. Ang mga sindrom na ito ay nagdudulot ng potensyal na banta sa buhay, samakatuwid, kung mangyari ang mga ito, ang paggamot na may paroxetine ay dapat na ihinto at ang pagsuporta sa symptomatic therapy ay sinimulan. Dahil dito, hindi dapat inireseta ang paroxetine kasama ng mga serotonin precursors (tulad ng L-tryptophan, oxytriptan) dahil sa panganib na magkaroon ng serotonin syndrome.

Ang isang major depressive episode ay maaaring ang unang pagpapakita ng bipolar disorder. Karaniwang tinatanggap (bagaman hindi napatunayan sa kinokontrol na mga klinikal na pagsubok) na ang paggamot sa naturang episode gamit ang isang antidepressant lamang ay maaaring magpataas ng posibilidad ng isang pinabilis na pag-unlad ng isang mixed/manic episode sa mga pasyenteng nasa panganib para sa bipolar disorder.

Bago simulan ang paggamot sa antidepressant, dapat na magsagawa ng maingat na pagsusuri upang masuri ang panganib ng pasyente sa bipolar disorder; Ang nasabing screening ay dapat magsama ng detalyadong psychiatric history, kabilang ang family history ng pagpapakamatay, bipolar disorder, at depression. Tulad ng lahat ng antidepressant, ang paroxetine ay hindi nakarehistro para sa paggamot ng bipolar depression. Ang Paroxetine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng kahibangan.

Ang paggamot na may paroxetine ay dapat magsimula nang maingat, hindi mas maaga kaysa sa 2 linggo pagkatapos ihinto ang therapy na may MAO inhibitors; Ang dosis ng paroxetine ay dapat na unti-unting tumaas hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic effect.

Ang saklaw ng mga seizure sa mga pasyente na kumukuha ng paroxetine ay mas mababa sa 0.1%. Kung nangyari ang isang seizure, ang paggamot na may paroxetine ay dapat na ihinto.

Mayroon lamang limitadong karanasan sa kasabay na paggamit ng paroxetine at electroconvulsive therapy.

Ang pagdurugo sa balat at mga mucous membrane (kabilang ang gastrointestinal bleeding) ay naiulat sa mga pasyenteng kumukuha ng paroxetine. Samakatuwid, ang paroxetine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na sabay na tumatanggap ng mga gamot na nagpapataas ng panganib ng pagdurugo, sa mga pasyente na may kilalang tendensiyang dumudugo, at sa mga pasyente na may mga sakit na predisposing sa pagdurugo.

Pagkatapos ng paghinto ng gamot (lalo na bigla), pagkahilo, pandama na kaguluhan (paresthesia), pagkagambala sa pagtulog (matingkad na panaginip), pagkabalisa, sakit ng ulo ay madalas na sinusunod, at madalang - pagkabalisa, pagduduwal, panginginig, pagkalito, pagtaas ng pagpapawis, pagtatae. Sa karamihan ng mga pasyente ang mga sintomas na ito ay banayad o katamtaman, ngunit sa ilang mga pasyente maaari itong maging malubha. Karaniwan ang mga sintomas ng pag-withdraw ay nangyayari sa mga unang araw pagkatapos ihinto ang gamot, ngunit sa mga bihirang kaso, nangyayari ang mga ito pagkatapos ng hindi sinasadyang pagkawala ng isang dosis. Bilang isang patakaran, ang mga sintomas na ito ay kusang nawawala sa loob ng dalawang linggo, ngunit sa ilang mga pasyente maaari itong tumagal ng hanggang 2-3 buwan o higit pa. Samakatuwid, inirerekumenda na unti-unting bawasan ang dosis ng paroxetine (sa ilang linggo o buwan bago ito ganap na itigil, depende sa mga pangangailangan ng pasyente).

Ang paglitaw ng mga sintomas ng withdrawal ay hindi nangangahulugan na ang gamot ay nakakahumaling.

Sa mga bata, ang mga sintomas ng pag-alis ng paroxetine (emosyonal na lability, pag-iisip ng pagpapakamatay, pagtatangka ng pagpapakamatay, pagbabago ng mood, pagluha, nerbiyos, pagkahilo, pagduduwal, pananakit ng tiyan) ay naobserbahan sa 2% ng mga pasyente sa panahon ng pagbawas sa dosis ng paroxetine o pagkatapos nito makumpleto. withdrawal at nangyari sa 2 beses na mas madalas kaysa sa placebo group.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng pagkabigo sa atay, pagkabigo sa bato, closed-angle glaucoma, sakit sa puso, epilepsy.

Kung ang pagtaas sa mga antas ng enzyme sa atay na sinusunod sa panahon ng paggamit ng Paxil ay nagpapatuloy sa mahabang panahon, ang gamot ay dapat na ihinto.

Ang Paxil ay hindi nagpapalakas ng mga epekto ng alkohol sa pag-andar ng psychomotor; gayunpaman, ang mga pasyente na kumukuha ng Paxil ay pinapayuhan na umiwas sa pag-inom ng alak.

Gamitin sa pediatrics

Ang Paroxetine ay hindi inireseta sa mga batang wala pang 7 taong gulang dahil sa kakulangan ng data sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot sa kategoryang ito ng mga pasyente.

Ang mga kinokontrol na klinikal na pagsubok gamit ang paroxetine upang gamutin ang depresyon sa mga bata at kabataan na may edad na 7 hanggang 18 taon ay hindi nagpakita ng pagiging epektibo nito at ang gamot ay hindi ipinahiwatig para sa paggamit sa pangkat ng edad na ito.

Sa mga klinikal na pagsubok, ang mga salungat na kaganapan na nauugnay sa pagpapakamatay (mga pagtatangka sa pagpapakamatay at ideya ng pagpapakamatay) at poot (pangunahin ang pagsalakay, paglihis ng pag-uugali at galit) ay naobserbahan nang mas madalas sa mga bata at kabataan na tumatanggap ng paroxetine kaysa sa mga pasyente sa pangkat ng edad na ito na nakatanggap ng placebo. Kasalukuyang walang data sa pangmatagalang kaligtasan ng paroxetine sa mga bata at kabataan tungkol sa epekto ng gamot sa paglaki, pagkahinog, pag-unlad ng cognitive at pag-uugali.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Ang Paxil therapy ay hindi nagiging sanhi ng kapansanan sa pag-iisip o pagkaantala ng psychomotor. Gayunpaman, tulad ng anumang paggamot sa psychotropic na gamot, ang mga pasyente ay dapat mag-ingat kapag nagmamaneho at nagpapatakbo ng gumagalaw na makinarya.

Overdose ng droga:

Ang magagamit na impormasyon tungkol sa labis na dosis ng paroxetine ay nagpapahiwatig ng malawak na hanay ng kaligtasan.

Mga sintomas: nadagdagan ang mga side effect na inilarawan sa itaas, pati na rin ang pagsusuka, dilat na mga mag-aaral, lagnat, mga pagbabago sa presyon ng dugo, hindi sinasadyang pag-urong ng kalamnan, pagkabalisa, pagkabalisa, tachycardia. Ang mga pasyente ay karaniwang hindi nagkakaroon ng malubhang komplikasyon kahit na may isang solong dosis na hanggang 2 g ng paroxetine. Sa ilang mga kaso, nagkakaroon ng coma at mga pagbabago sa EEG; napakabihirang, ang kamatayan ay nangyayari sa pinagsamang paggamit ng paroxetine na may mga psychotropic na gamot o alkohol.

Paggamot: karaniwang mga hakbang na ginagamit sa kaso ng labis na dosis ng mga antidepressant (gastric lavage sa pamamagitan ng artipisyal na pagsusuka, pangangasiwa ng 20-30 mg ng activated charcoal tuwing 4-6 na oras sa unang 24 na oras pagkatapos ng labis na dosis). Ang isang tiyak na antidote ay hindi kilala. Ang suportang therapy at pagsubaybay sa mahahalagang function ng katawan ay ipinahiwatig.

Pakikipag-ugnayan ng Paxil sa iba pang mga gamot.

Pagsipsip at

Pharmacokinetics ng gamot.

Ang paroxetine ay hindi nagbabago o bahagyang nagbabago lamang sa ilalim ng impluwensya ng pagkain, antacids, digoxin, propranolol at ethanol.

Kapag ginamit ang Paxil nang sabay-sabay sa mga MAO inhibitor, L-tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, selective serotonin reuptake inhibitors, lithium, at St. John's wort, maaaring magkaroon ng serotonin syndrome.

Ang metabolismo at pharmacokinetic na mga parameter ng Paxil ay maaaring mabago sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nag-uudyok o pumipigil sa metabolismo ng protina. Kapag gumagamit ng Paxil nang sabay-sabay sa mga gamot na pumipigil sa metabolismo ng enzyme, ang mga dosis na ginamit ay dapat na limitado sa mas mababang limitasyon ng karaniwang antas. Kapag pinagsama sa mga gamot na nag-uudyok sa metabolismo ng enzyme (carbamazepine, phenytoin, rifampicin, phenobarbital), walang pagbabago sa mga paunang dosis ng Paxil ay kinakailangan. Ang mga kasunod na pagsasaayos ng dosis ay dapat gawin depende sa klinikal na epekto.

Gamit ang sabay-sabay na paggamit ng Paxil na may mga gamot na na-metabolize ng CYP2D6 isoenzyme (tricyclic antidepressants /amitriptyline, nortriptyline, imipramine, desipramine/, phenothiazine antipsychotics /thioridazine, perphenazine/, class IC antiarrhythmic na gamot /propafenone, meidrolol, meidrolol, flecalinide, at meidrolol. sa kanilang mga konsentrasyon ay sinusunod sa plasma ng dugo.

Ang kumbinasyon ng Paxil na may terfenadine, alprazolam at iba pang mga gamot na substrates para sa CYP3A4 isoenzyme ay hindi nagiging sanhi ng masamang reaksyon.

Ang pang-araw-araw na pangangasiwa ng Paxil ay makabuluhang nagpapataas ng mga antas ng procyclidine sa plasma. Kung ang mga sintomas ng anticholinergic ay naroroon, ang dosis ng procyclidine ay dapat bawasan.

Ang Paxil ay hindi nagpapalakas ng epekto ng ethanol sa mga pag-andar ng psychomotor; gayunpaman, ang mga pasyente na kumukuha ng Paxil ay pinapayuhan na pigilin ang paggamit ng mga gamot na naglalaman ng ethanol.

Kapag ginamit nang sabay-sabay para sa epilepsy, ang Paxil na may anticonvulsants (carbamazepine, phenytoin, sodium valproate) ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics at pharmacodynamics ng huli.

Hindi tulad ng mga antidepressant na pumipigil sa paggamit ng norepinephrine, pinipigilan ng paroxetine ang mga antihypertensive na epekto ng guanethidine nang mas mahina.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga short-acting sleeping pill, walang karagdagang side effect ang naobserbahan.

Mga tuntunin ng pagbebenta sa mga parmasya.

Ang gamot ay makukuha nang may reseta.

Mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Paxil.

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Buhay ng istante - 3 taon.

Salamat

Paxil kumakatawan antidepressant mula sa pangkat ng mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), na nagpapahusay sa mga epekto ng serotonin sa mga istruktura ng utak. Ang gamot ay may antidepressant at anti-anxiety effect, at samakatuwid ay ginagamit upang gamutin ang anumang uri ng depression (reactive, panic, social phobia, atbp.), obsessive-compulsive disorder, panic attack, social phobia at iba pang mga kondisyon ng pagkabalisa.

Komposisyon, release form at larawan ni Paxil

Sa kasalukuyan, ang Paxil ay magagamit sa isang form ng dosis: mga tabletas para sa oral administration. Ang mga tablet ay hugis-itlog, biconvex sa hugis at puti ang kulay. Ang mga tablet ng Paxil ay may linya sa isang gilid at isang "20" sa kabilang panig. Ang gamot ay magagamit sa mga pakete ng 10, 30 o mga piraso.

Ang larawan sa ibaba ay nagpapakita ng hitsura ng packaging at paltos ng Paxil tablets.

Ang mga tablet ng Paxil ay naglalaman ng 20 mg bilang aktibong sangkap paroxetine. At bilang mga excipient ang gamot ay naglalaman ng mga sumusunod na sangkap:

Calcium hydrogen phosphate dihydrate;
Sodium carboxymethyl starch type A;
Magnesium stearate;
Hypromellose;
Titan dioxide;
Macrogol;
Polysorbate.

Therapeutic effect at saklaw ng aplikasyon

Therapeutic effects ng Paxil

Ang mga therapeutic effect ng Paxil ay natutukoy sa pamamagitan ng kakayahang pili (selectively) na harangan ang reuptake ng serotonin, sa gayon ay nagpapahaba ng mga pharmacological effect ng sangkap na ito. Iyon ay, ang mga therapeutic effect ng Paxil ay tiyak na tinutukoy ng mga katangian ng serotonin. Ang pinakamahalaga at binibigkas na mga epekto ng gamot ay antidepressant (thymoanaleptic) at anti-anxiety, na tumutukoy sa saklaw ng paggamit ng Paxil, na binubuo sa paggamot ng iba't ibang uri ng pagkabalisa at depressive disorder.

Ang gamot ay epektibo sa paggamot ng obsessive-compulsive disorder sa mga bata na higit sa 7 taong gulang at matatanda, dahil ito ay makabuluhang nagpapabuti sa kondisyon ng pasyente sa unang 1 hanggang 2 linggo ng pagkuha ng Paxil.

Ang Paxil ay makabuluhang nagpapabuti din sa kalagayan ng mga taong dumaranas ng depresyon na may mga pag-iisip na magpakamatay sa mga unang linggo ng paggamit. Ang gamot ay epektibo sa mga kaso kung saan ang paggamot na may mga antidepressant mula sa iba pang mga grupo ng pag-uuri ay walang silbi. Bilang karagdagan sa paggamot, maaaring gamitin ang Paxil upang maiwasan ang pagbabalik ng depresyon.

Para sa mga kondisyon ng panic (mga pag-atake, phobia, atbp.), Ang Paxil ay epektibo lamang sa kumbinasyon ng mga nootropic na gamot (halimbawa, Picamilon, Piracetam, Nootropil, atbp.) at mga tranquilizer.

Katamtamang pinasisigla ng Paxil ang central nervous system, ngunit walang epektong tulad ng amphetamine. Ang pag-inom ng gamot sa umaga ay hindi nakakasira sa kalidad at tagal ng pagtulog, kaya ang pag-inom nito ay hindi nangangailangan ng karagdagang paggamit ng mga pampatulog o iba pang gamot. Sa karamihan ng mga kaso, habang kumukuha ng Paxil, ang pagtulog ay bumubuti pa. Gayunpaman, kung kinakailangan, ang gamot ay maaaring isama sa mga short-acting sleeping pill na nagpapabuti lamang sa proseso ng pagkakatulog at hindi nakakaapekto sa istraktura ng pagtulog.

Ang Paxil ay hindi nakakagambala o pinipigilan ang paggana ng utak, hindi nakakaapekto sa presyon ng dugo, rate ng puso at mga parameter ng electroencephalogram.

Kailan nagsimulang magtrabaho si Paxil?

Ang nakikita at makabuluhang epekto ng Paxil ay bubuo at nagsisimulang maramdaman ng isang tao sa loob ng 1 hanggang 2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng pangangasiwa. Ang mga practitioner, batay sa mga obserbasyon ng mga pasyente, ay napagpasyahan na ang unang epekto ng Paxil ay maaaring madama sa loob ng isang linggo pagkatapos simulan ang pangangasiwa, ngunit ang isang mas pangmatagalang at kapansin-pansin na epekto, na may positibong epekto sa kalidad ng buhay ng isang tao, ay karaniwang sinusunod pagkatapos. 2 linggo.

Paxil - mga indikasyon para sa paggamit

Ang Paxil ay ipinahiwatig para sa paggamit sa paggamot ng mga sumusunod na sakit sa pag-iisip ng tao:

Ang depresyon ng anumang uri (halimbawa, reaktibo, malubha, depresyon na may pagkabalisa, atbp.);
Obsessive-compulsive disorder (masakit na obsessive na pag-iisip o pagkilos na pumipilit sa isang tao na makipagpunyagi sa ilang hypothetical na posibleng mga problema);
Panic disorder na mayroon o walang agoraphobia (takot sa mga bukas na espasyo);
Ang social phobia ay isang patuloy na takot na gumawa ng mga bagay sa publiko (tulad ng pagsasalita) o mapansin ng ibang tao (tulad ng pagtitig);
Pangkalahatang pagkabalisa disorder (labis na araw-araw na pag-aalala tungkol sa mga kaganapan o pang-araw-araw na gawain);
Post-traumatic stress disorder (protracted reaction sa anumang stress).

Maaaring gamitin ang Paxil para sa pangunahin, pagpapanatili ng paggamot at pag-iwas sa muling pagbabalik ng mga obsessive-compulsive at panic disorder, pati na rin ang social phobia at generalized anxiety disorder. Para sa depression at post-traumatic stress disorder, ang Paxil ay ginagamit lamang para sa paggamot.

Mga tagubilin para sa paggamit

Mga pangkalahatang tuntunin para sa paggamit ng Paxil

Ang mga tabletang Paxil ay dapat inumin isang beses sa isang araw sa umaga kasama ng pagkain. Ang tableta ay dapat na lunukin nang buo, nang walang nginunguya o pagdurog sa anumang iba pang paraan, ngunit may kaunting tubig.

Ang Paxil ay dapat inumin sa loob ng mahabang panahon, na magiging sapat upang mapawi ang lahat ng negatibong sintomas. Ang isang kurso ng ilang buwan ng Paxil ay kadalasang epektibo. Ang mga partikular na dosis at tagal ng paggamit ng gamot ay tinutukoy ng sakit kung saan ginagamit ang Paxil.

Para sa depression Inirerekomenda ang Paxil na uminom ng 20 mg (1 tablet) bawat araw. 2-3 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot, ang pagiging epektibo ng gamot ay maaaring masuri sa pamamagitan ng antas ng kaluwagan ng mga masakit na sintomas. Kung ang klinikal na kalubhaan ng epekto ay hindi sapat, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum na 50 mg (2.5 tablet) bawat araw. Bukod dito, ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas, pagdaragdag ng karagdagang 10 mg lingguhan. Halimbawa, sa unang linggo, ang isa pang 10 mg ay idinagdag sa 20 mg, at ang 30 mg (1.5 na tableta) ng Paxil ay kinukuha sa loob ng 7 araw. Kung ang dosis na ito ay may sapat na klinikal na epekto, hindi na ito nadagdagan pa at ang Paxil 30 mg ay kinukuha sa buong kurso ng therapy. Kung ang klinikal na epekto ay hindi pa rin sapat, pagkatapos ay sa susunod na linggo ang dosis ay nadagdagan ng isa pang 10 mg at 40 mg (2 tablet) ng Paxil ay kinuha sa loob ng 7 araw. Pagkatapos ay tinasa ang pagiging epektibo ng therapy at isang desisyon ang ginawa upang madagdagan o mapanatili ang dosis. Ang tagal ng paggamot ay mula 4 hanggang 12 buwan, pagkatapos ay unti-unting itinigil ang Paxil.

Para sa obsessive-compulsive at panic disorder Ang pinakamainam na therapeutic dosage ng Paxil para sa mga matatanda ay 40 mg bawat araw, at ang maximum na pinapayagan ay 60 mg. Gayunpaman, ang gamot ay nagsisimula sa 20 mg bawat araw, dinadala ang pang-araw-araw na dosis sa 40 mg, pagdaragdag ng 10 mg bawat linggo. Halimbawa, sa unang linggo ay umiinom sila ng 20 mg (1 tablet) ng Paxil, sa pangalawa - 30 mg (1.5 tablet), at mula sa ikatlong linggo at sa buong kasunod na kurso ng therapy umiinom sila ng 40 mg (2 tablet) bawat araw. Kung ang kondisyon ng isang tao ay hindi bumuti sa loob ng dalawang linggo, ang dosis ng Paxil ay maaaring tumaas sa 60 mg (3 tablets) bawat araw, pagdaragdag ng 10 mg bawat linggo.

Para sa mga bata, ang pinakamainam na dosis ng Paxil para sa paggamot ng obsessive-compulsive disorder ay 20–30 mg bawat araw, at ang maximum na pinapayagan ay 50 mg. Dapat mong simulan ang pagkuha ng gamot na may 10 mg bawat araw, pagtaas ng dosis ng 10 mg lingguhan.

Ang isang mababang paunang dosis ay kinakailangan upang mabawasan ang panganib ng pagtaas ng mga sintomas ng panic disorder, na maaaring umunlad sa simula ng paggamot na may mga antidepressant ng anumang pangkat ng pharmacological.

Ang tagal ng therapy para sa obsessive-compulsive disorder ay hanggang anim na buwan, at para sa panic disorder - mula 4 hanggang 8 buwan.

Para sa social phobia Ang pinakamainam na dosis para sa mga matatanda ay 20 mg bawat araw, at para sa mga bata at kabataan 8-17 taong gulang - 10 mg. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga bata at matatanda ay 50 mg. Dapat mong simulan ang pagkuha ng Paxil sa anumang edad na may 10 mg (0.5 tablets) bawat araw, pagtaas ng dosis ng 10 mg lingguhan. Sa katapusan ng bawat linggo, ang kalagayan ng tao ay itinatala at ang isang konklusyon ay iginuhit tungkol sa pagiging epektibo ng dosis ng Paxil. Kung ito ay natagpuan na sapat na epektibo, ang dosis ay hindi na tumaas, ngunit nananatiling hindi nagbabago hanggang sa katapusan ng kurso ng therapy. Ang tagal ng therapy ay mula 4 hanggang 10 buwan.

Para sa pangkalahatang pagkabalisa disorder Ang pinakamainam na dosis ng Paxil ay 20 mg (1 tablet) bawat araw, at ang maximum na pinapayagan ay 50 mg (2.5 tablet). Simulan ang pagkuha ng gamot na may 20 mg bawat araw at suriin ang pagiging epektibo ng therapy pagkatapos ng dalawang linggo. Kung ang klinikal na epekto ay sapat na binibigkas, kung gayon ang dosis ay hindi nadagdagan at naiwan hanggang sa katapusan ng kurso ng paggamot. Kung ang epekto ng Paxil ay hindi sapat, pagkatapos ay ang dosis ay nadagdagan linggu-linggo ng 10 mg hanggang sa ang masakit na mga sintomas ay epektibong masugpo. Ang tagal ng therapy ay hanggang 8 buwan.

Para sa post-traumatic stress disorder Inirerekomenda na uminom ng 20 mg (1 tablet) ng Paxil isang beses sa isang araw. Kung pagkatapos ng dalawang linggo mula sa simula ng therapy ang kalubhaan ng mga sintomas ay hindi nabawasan, kung gayon ang dosis ng Paxil ay maaaring tumaas sa 50 mg bawat araw, pagdaragdag ng 10 mg bawat linggo. Ang tagal ng therapy ay nasa average na 4 - 7 buwan.

Simula ng reception

Dapat mong simulan ang pagkuha ng Paxil isang tablet bawat araw, at pagkatapos ay suriin ang epekto ng therapy pagkatapos ng dalawang linggo. Kung ang klinikal na epekto ay hindi sapat, ang dosis ay nadagdagan ng 10 mg bawat linggo hanggang sa ito ay nagbibigay ng pinakamainam na therapeutic effect.

Kung plano mong kumuha ng Paxil pagkatapos makumpleto ang therapy sa mga gamot mula sa pangkat ng mga inhibitor ng MAO, dapat mong tiyak na mapanatili ang isang pagitan ng hindi bababa sa dalawang linggo sa pagitan nila.

Pag-alis ni Paxil

Ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto upang maiwasan ang pagbuo ng withdrawal syndrome at paglala ng kondisyon. Pinakamainam na ihinto ang pagkuha ng Paxil ayon sa sumusunod na pamamaraan:
1. Ibawas ang 10 mg mula sa paunang dosis at uminom ng Paxil sa loob ng 7 araw sa resultang halaga. Halimbawa, ang isang tao ay uminom ng 50 mg ng gamot, na nangangahulugang kailangan lang niyang uminom ng 40 mg ng gamot sa isang linggo.
2. Pagkatapos ay bawasan ang dosis ng Paxil ng 10 mg linggu-linggo hanggang umabot ito sa 20 mg.
3. Uminom ng Paxil 20 mg isang beses sa isang araw sa loob ng isang linggo, pagkatapos ay ganap na itigil ang pag-inom ng gamot.

Gayunpaman, ang mga klinikal na obserbasyon ng mga babaeng kumukuha ng Paxil sa unang trimester ng pagbubuntis (hanggang sa ika-12 linggo kasama) ay nagpakita na ang gamot ay doble ang panganib na magkaroon ng congenital anomalya, tulad ng ventricular at atrial septal defects.

Bilang karagdagan, ang ilang mga bagong panganak na ang mga ina ay kumuha ng Paxil sa ikatlong trimester ng pagbubuntis (mula 26 hanggang 40 na linggo), ang mga komplikasyon ay natukoy, tulad ng:

distress syndrome;
sianosis;
mga seizure;
kawalang-tatag ng temperatura;
kahirapan sa pagpapakain;
hypoglycemia;
arterial hypertension;
hypotension;
pinahusay na reflexes;
panginginig;
excitability;
pagkamayamutin;
pagkahilo;
patuloy na pag-iyak;

Ang mga komplikasyon na ito sa mga bata na ang mga ina ay kumuha ng Paxil sa ikatlong trimester ng pagbubuntis ay nangyayari nang 4 hanggang 5 beses na mas madalas kaysa sa karaniwan sa populasyon.

Kaya, isinasaalang-alang ang lahat ng mga katotohanang ito, ang mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring gumamit lamang ng Paxil kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa lahat ng posibleng panganib. Ngunit mas mainam na huwag gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis.

Ang Paxil ay pumapasok sa gatas ng suso, kaya ang gamot ay hindi rin inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagpapasuso. Sa panahon ng Paxil therapy, mas mainam na ihinto ang pagpapasuso at ilipat ang bata sa artipisyal na formula.

Bilang karagdagan, binabawasan ng Paxil ang kalidad ng tamud sa mga lalaki, kaya hindi mo dapat planong magbuntis ng isang bata habang umiinom ng gamot. Gayunpaman, ang mga pagbabago sa kalidad ng tamud ay nababaligtad, at pagkaraan ng ilang oras pagkatapos ihinto ang Paxil, ito ay bumalik sa normal nitong estado. Samakatuwid, ang pagbubuntis ay dapat na planuhin ilang oras pagkatapos ihinto ang Paxil.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga matatandang tao (mahigit sa 65 taong gulang), ang mga konsentrasyon ng plasma ng Paxil ay karaniwang mas mataas kaysa sa mga nakababata. Samakatuwid, ang maximum na pinapayagang dosis ng gamot para sa mga matatanda ay 40 mg (2 tablet) bawat araw. Bilang karagdagan, sa mga matatandang tao, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagbaba sa mga antas ng sodium sa dugo, na naibalik sa sarili nitong pagkatapos makumpleto ang therapy.

Ang mga taong may malubhang sakit sa atay at bato ay dapat uminom ng Paxil sa pinakamababang epektibong dosis na 20 mg bawat araw.

Kapag gumagamit ng mga antidepressant sa mga bata at kabataan, ang panganib na magkaroon ng pag-uugali ng pagpapakamatay, pagsalakay, galit, pag-uugali ng lihis at poot sa iba ay napakataas. Samakatuwid, bago gamitin ang Paxil sa mga kabataan, kinakailangang maingat na timbangin ang lahat ng posibleng negatibong phenomena at positibong epekto, at pagkatapos ay gumawa ng pangwakas na desisyon. Gayundin, sa buong panahon ng Paxil therapy, ang kondisyon ng kabataan ay dapat na maingat na subaybayan, at kung ito ay lumala nang malaki, kapag ang mga negatibong epekto ay nagsimulang lumampas sa mga positibo, ang gamot ay dapat na ihinto.

Ang panganib ng pagbuo ng pag-uugali ng pagpapakamatay habang kumukuha ng Paxil para sa depresyon ay mas mataas sa mga batang pasyente (sa ilalim ng 25 taong gulang) kumpara sa mga mature (mahigit 25 taong gulang) at matatanda (mahigit sa 65 taong gulang). Masasabi nating mas bata ang tao, mas mataas ang panganib ng pag-uugali ng pagpapakamatay habang kumukuha ng Paxil. Ang sitwasyong ito ay dapat isaalang-alang kapag nagrereseta ng gamot, at ang pag-uugali ng mga kabataan ay dapat na maingat na subaybayan sa buong panahon ng therapy. Bilang karagdagan, ang isang taong tumatanggap ng Paxil ay dapat sabihan na makipag-ugnayan kaagad sa kanilang doktor kung mapansin nila ang anumang pag-iisip o pag-uugali ng pagpapakamatay. Ang pinakamataas na panganib ng pagbuo ng mga saloobin ng pagpapakamatay ay sinusunod sa mga unang yugto ng pagbawi.

Ang pagkuha ng Paxil ay maaari ring pukawin ang akathisia, na ipinakikita ng isang pakiramdam ng pagkabalisa at psychomotor agitation, kapag naramdaman ng isang tao ang pangangailangan na patuloy na gumawa ng isang bagay, lumakad, atbp., at hindi maaaring umupo, magsinungaling o tumayo nang tahimik. Ang pangangailangan na patuloy na gumawa ng isang bagay ay masakit para sa isang tao. Karaniwan, nabubuo ang akathisia sa mga unang yugto ng paggamot at nawawala pagkatapos ng ilang linggo.

Sa mga bihirang kaso, maaaring maging sanhi ng Paxil serotonin syndrome, na nakamamatay. Samakatuwid, kapag lumitaw ang mga unang palatandaan ng serotonin syndrome, dapat mong ihinto agad ang pagkuha ng gamot. Ang sindrom na ito ay maaaring magpakita mismo sa mga sumusunod na sintomas:

Paninigas ng kalamnan;
Tumaas na tono ng mga extensor na kalamnan;
Autonomic disorder;
Pagkalito;
Pagkabalisa (nasasabik na estado).

Ang paggamit ng Paxil para sa depression ay maaaring makapukaw ng isang pinabilis na pag-unlad ng kahibangan, dahil madalas na ang manic disorder ay nagsisimula sa isang pangunahing depressive episode. Sa kasong ito, kung lumitaw ang mga palatandaan ng kahibangan, dapat na ihinto ang Paxil at lumipat ang tao sa pagkuha ng iba pang mga psychotropic na gamot. Alinsunod dito, ang mga taong may kasaysayan ng kahibangan ay dapat kumuha ng Paxil nang may pag-iingat.

Hindi pinapataas ng Paxil ang panganib ng mga seizure, kaya maaari itong magamit sa paggamot ng mga taong dumaranas ng epilepsy. Gayunpaman, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan sa buong kurso ng paggamot, at kung ang isang seizure ay bubuo, ang Paxil ay dapat na itigil kaagad.

Dapat ding gamitin ang Paxil nang may pag-iingat kung mayroon kang glaucoma o may posibilidad na dumugo. Sa buong kurso ng Paxil therapy, ang isang tao ay may mas mataas na posibilidad na mabali ang mga buto.

Ang epekto ng pagkuha ng Paxil sa kakayahang kontrolin ang makinarya

Ang Paxil ay hindi nakakapinsala sa mga pag-andar ng cognitive at psychomotor ng central nervous system, at samakatuwid, habang ginagamit ito, ang isang tao ay maaaring makontrol ang iba't ibang mga mekanismo, kabilang ang pagmamaneho ng kotse. Gayunpaman, kapag nagsasagawa ng mga ganoong aksyon, dapat na magsagawa ng makatwirang pag-iingat, huminto sa trabaho sa sandaling lumitaw ang anumang mga sensasyon o sintomas na nakagambala sa tao.

Overdose

Ang isang labis na dosis ng Paxil ay bubuo lamang kapag umiinom ng higit sa 2000 mg (100 tablets) sa isang pagkakataon at ipinakikita ng pagtaas ng mga side effect at ang mga sumusunod na karagdagang sintomas:

suka;
Biglang pagluwang ng mga mag-aaral;
Lagnat;
Pagtaas ng presyon ng dugo;
Tachycardia (palpitations);
Hindi sinasadyang pag-urong ng kalamnan;
Pagkabalisa;
Pagkabalisa (matinding pagkabalisa).

Dahil walang tiyak na antidote, sa kaso ng isang labis na dosis ng Paxil, ang isang tao ay dapat ilagay sa isang intensive care unit, ang tiyan ay dapat hugasan, isang sorbent ay dapat ibigay, at ang normal na paggana ng mga mahahalagang organo ay dapat mapanatili. Sa mga bihirang kaso, ang labis na dosis ng Paxil ay maaaring nakamamatay, ngunit ito ay kadalasang nangyayari kapag ito ay kinuha nang sabay-sabay sa iba pang mga psychotropic na gamot o alkohol.

Pakikipag-ugnayan ng droga sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng Paxil nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot na may serotonin effect (lahat ng MAO inhibitors at SSRIs, tryptophan, triptans, tramadol, linezolid, lithium at mga produktong naglalaman ng St. John's wort) ay nagdudulot ng mas mataas na epekto.

Ang paggamit ng Paxil nang sabay-sabay sa Terfenadine, Alprozalam, Carbamazepine, Phenytoin o sodium valproate ay ligtas at posible nang walang pagsasaayos ng dosis.

Pinapataas ng Paxil ang konsentrasyon sa dugo ng iba pang mga antidepressant, antipsychotics, Risperidone, Propafenone, Flecainide, Procyclidine at Metoprolol, samakatuwid, kapag kinuha ang mga ito nang sabay-sabay, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng huli.

Paxil at Phenazepam

Ang Paxil ay madalas na inireseta kasama ng Phenazepam, na isang tranquilizer at epektibong pinapawi ang pagkabalisa. Ang kumbinasyong ito ng mga gamot ay ginagamit upang mabawasan ang mga side effect ng Paxil at upang maiwasan ang paglala ng mga negatibong sintomas sa simula ng paggamot. Karaniwan, ang Phenazepam ay inireseta lamang para sa unang 2 hanggang 3 linggo ng paggamot na may Paxil, na ginagawang posible upang mapahina ang epekto ng huli at mapadali ang pagpasok sa therapy.

Paxil at alak

Mula sa punto ng view ng mga pakikipag-ugnayan sa droga, ang Paxil ay katugma sa alkohol, kaya ayon sa teorya maaari kang uminom ng matapang na inumin sa panahon ng paggamot. Gayunpaman, ang mga nagsasanay na doktor ay tiyak na hindi inirerekomenda na pagsamahin ang alkohol sa Paxil, dahil maaari itong pukawin ang mga sumusunod na negatibong epekto:

Ang isang solong inumin ng alkohol sa bisperas ng pagkuha ng Paxil ay makabuluhang binabawasan ang epekto ng gamot;
Ang sistematikong pag-inom ng alak ay nagdudulot ng labis na pagtaas sa parehong mga positibong epekto ng Paxil at mga epekto nito.

Mga side effect

Maaaring pukawin ng Paxil ang pagbuo ng mga sumusunod na epekto mula sa iba't ibang mga organo at sistema:
1. Dugo at lymph system:

Dumudugo;
Pagdurugo sa balat o mauhog lamad;
Nabawasan ang kabuuang bilang ng platelet.

2. Ang immune system: mga reaksiyong alerdyi ng iba't ibang uri at intensity.
3. Endocrine system: may kapansanan sa produksyon ng antidiuretic hormone (ADH).
4. Metabolismo:

Nabawasan ang konsentrasyon ng sodium sa dugo (hyponatremia).

5. Mata:

Malabong paningin;
Paglala ng glaucoma.

6. Ang cardiovascular system:

Tachycardia;
Pagtaas o pagbaba ng presyon.

7. Central nervous system:

Pag-aantok;
Pagkalito;
Manic disorder;

8. Sistema ng paghinga: humikab.
9. Digestive tract:

Pagduduwal;
Gastrointestinal dumudugo;
Nadagdagang aktibidad ng mga transaminases (AST, ALT);

10. Balat at malambot na tisyu:

Pagpapawisan;
Panginginig ng mga limbs;
Pagkalito;
Pagpapawisan;

Kadalasan, ang mga sintomas sa itaas ay banayad o katamtaman ang kalubhaan at nangyayari bilang tugon sa pag-alis ng gamot sa mga unang araw. Maaari ring mangyari sa mga taong nakakaligtaan ang ilang Paxil tablet sa isang hilera. Ang withdrawal syndrome ay kusang nawawala sa loob ng dalawang linggo at hindi nangangailangan ng espesyal na paggamot. Ang pagbuo ng naturang withdrawal syndrome ay hindi nangangahulugan na ang Paxil ay nagdudulot ng pagkagumon tulad ng isang gamot, ito ay dahil lamang sa pangangailangan na baguhin ang mga setting ng pagpapalitan ng mga tagapamagitan sa utak, na tumatagal ng ilang oras. Samakatuwid, ang lahat ng mga psychotropic na gamot ay sinimulan at itinigil nang hindi biglaan, ngunit unti-unting tumataas o bumababa ang dosis.

Sa mga bata at kabataan, ang Paxil withdrawal syndrome, bilang karagdagan sa mga sintomas sa itaas, ay maaaring magpakita mismo sa pag-unlad ng pag-uugali ng pagpapakamatay, emosyonal na kawalang-tatag, nerbiyos, luha at sakit ng tiyan.

Contraindications para sa paggamit

Ang Paxil ay kontraindikado para sa paggamit sa mga sumusunod na kaso:

Sabay-sabay na paggamit sa MAO inhibitors, Thioridazine, Pimozide at methylene blue;
Edad sa ilalim ng 18 taon kapag ginagamot ang depression;
Edad na mas bata sa 7 taon kapag ginagamot ang mga kondisyon maliban sa depression;
Hypersensitivity o allergic reactions sa mga bahagi ng gamot.

Paxil - mga analogue

Sa kasalukuyan, mayroong mga kasingkahulugan at analogue ng Paxil sa merkado ng parmasyutiko. Ang mga kasingkahulugan ay mga gamot na naglalaman ng parehong aktibong sangkap bilang Paxil. Ang mga analog ay mga gamot na may katulad na therapeutic effect sa Paxil, ngunit naglalaman ng iba pang mga aktibong sangkap.

Ang mga sumusunod na gamot ay kasingkahulugan para sa Paxil:

Adepress tablet;
Actaparoxetine tablets;
Mga tabletang Apo-Paroxetine;
Mga tabletang paroxetine;
Mga tabletang Plizil at Plizil N;
Mga tabletang Rexetine;
Bumaba ang sirestill.

Ang mga sumusunod na gamot na magagamit sa domestic pharmaceutical market ay mga analogue ng Paxil:
1. Mga tabletang Aleval;
2. Mga kapsula ng Apo-Fluoxetine;
3. Mga tabletang Asentra;
4. Deprefault na mga tablet;
5. Mga tabletang Zoloft;
6. Mga tabletang Lenuxin;
7. Mga tabletang Miracitol;
8. Oprah na tabletas;
9. Mga tabletang pram;
10. Mga kapsula ng Prodep;
11. Mga kapsula ng Prozac;
12. Mga kapsula ng Profluzak;
13. Mga tabletang sancipam;
14. Mga tabletang sedopram;
15. Mga tabletang Selectra;
16. Mga kapsula ng seralin;
17. Mga tabletang Serenata;
18. Mga tabletang serlift;
19. Mga tabletang Siozam;
20. Mga tabletang pampasigla;
21. Mga tabletang Thorin;
22. Umorap tablets;
23. Mga tabletang Fevarin;
24. Fluval capsules;
25. Mga tabletang Flunisan;
26. Mga kapsula ng fluoxetine;
27. Mga tabletang Cipralex;
28. Mga tabletang Cipramil;
29. Citalift tablets;
30. Mga tabletang Citalon;
31. Mga tabletang Citalorin;
32. Citol tablets;
33. Citalek tablets;
34. Elicea tablets;
35. Mga tabletang Escitalopram-Teva;
36. ASIP na mga tablet.

Rexetine, Paroxetine o Paxil?

Parehong naglalaman ang Rexetine, Paroxetine, at Paxil ng parehong sangkap bilang aktibong sangkap - paroxetine. Iyon ay, ang lahat ng tatlong gamot ay magkasingkahulugan, at samakatuwid, ayon sa teorya, ay may eksaktong parehong mga katangian. Gayunpaman, hindi ito lubos na totoo.

Ang katotohanan ay ang Rexetine at Paroxetine ay mga generic, at ang Paxil ay ang orihinal na gamot, na nagiging sanhi ng mga pagkakaiba sa kanilang kalidad at bisa. Ang orihinal na gamot ay palaging naglalaman ng aktibong sangkap at mga pantulong na sangkap ng isang mahusay na antas ng paglilinis, at samakatuwid mayroon silang kaunting posibilidad na magdulot ng mga side effect at ang pinaka-binibigkas na therapeutic effect. Ang teknolohiya para sa pagkuha at paglilinis ng mga aktibo at mga excipient ay isang lihim ng kalakalan ng tagagawa ng orihinal na gamot, na natural na hindi niya sinasabi sa sinuman.

Ngunit ang ibang mga alalahanin sa parmasyutiko ay maaaring mag-synthesize ng aktibong sangkap sa kanilang sarili at magsimulang gumawa ng isang kasingkahulugang gamot sa ilalim ng ibang pangalan. Sa kasong ito, ang aktibong sangkap ay hindi nasubok at dinadalisay nang lubusan tulad ng sa orihinal na gamot, na binabawasan ang halaga ng generic. Gayunpaman, ang isang mas masahol na kumbinasyon sa mga pantulong na bahagi at isang mababang antas ng pagdalisay ay humahantong sa katotohanan na ang mga generic ay mas malamang na magdulot ng mga side effect at sa pangkalahatan ay hindi gaanong pinahihintulutan kaysa sa mga orihinal na gamot. Bilang karagdagan, ang klinikal na bisa ng mga generic ay madalas ding mas mababa kaysa sa mga orihinal. Samakatuwid, ang mga orihinal na gamot ay karaniwang palaging mas gusto kaysa sa mga generic, iyon ay, ang Paxil ay mas mahusay kaysa sa Rexetine at Paroxetine.

Sa kasamaang palad, ang mga orihinal na gamot ay mahal, habang ang mga generic ay mas mura at samakatuwid ay mas madaling makuha. Dahil sa mataas na halaga ng mga orihinal na gamot, ang mga tao ay kadalasang kailangang pumili ng mga generic, na mas mura. Sa kasong ito, upang makagawa ng pinakamahusay na pagpipilian, kailangan mong tumuon sa tagagawa, dahil mayroong buong mga alalahanin sa parmasyutiko na dalubhasa sa paggawa ng mga generic ng mga kilalang mamahaling gamot at napatunayang mabuti ang kanilang sarili. Kabilang sa mga naturang tagagawa ang Actavis, Gedeon Richter, Novartis at iba pang mga kilalang kumpanya. Dahil ang Rexetine ay ginawa ng Gedeon Richter na pag-aalala, at Paroxetine ng ilang mga pabrika ng parmasyutiko na dati ay hindi nagpakadalubhasa sa mga psychotropic na gamot, ang kalidad ng Rexetine ay mas mahusay kaysa sa Paroxetine. Samakatuwid, sa dalawang generic na ito, ang Rexetine ay mas mainam.

Mga katulad na artikulo: