Tramadol retard, extended-release, film-coated na mga tablet. Direktoryo ng mga gamot Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

30.06.2020

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

gamot

TRAMADOL RETARD

Tradename

Tramadol retard

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Tramadol

Form ng dosis

Mga pinahabang-release na film-coated na tablet, 100 mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap- tramadol hydrochloride 0.1 g

Mga pantulong: hypromellose 4,000 cps, hypromellose 100,000 cps, microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, povidone, colloidal anhydrous silicon dioxide, magnesium stearate,

komposisyon ng shell: hypromellose 6 cps, talc, macrogol 6000, titanium dioxide (E 171)

Paglalarawan

Ang mga tablet ay hugis-itlog, pinahiran ng pelikula, puti, biconvex. Sa break, ang mga tablet ay may puting hindi pantay na ibabaw

Grupo ng pharmacotherapeutic

Analgesics. Mga opioid. Ang mga opioid ay iba. Tramadol

ATX code N02AX02

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Pagsipsip

Pagkatapos ng oral administration, ang tramadol ay mabilis at halos ganap na nasisipsip sa
gastrointestinal tract. Ang average na oral bioavailability ay humigit-kumulang 68%. Ang paggamit ng pagkain ay walang makabuluhang epekto sa rate at lawak ng pagsipsip. Ang serum na konsentrasyon na 100 ng/L (pinakamababang epektibong analgesic na konsentrasyon) ay nakakamit ng humigit-kumulang 0.7 oras pagkatapos ng pangangasiwa at nagpapatuloy ng 9 na oras.

Ang mga therapeutic na konsentrasyon pagkatapos ng pangangasiwa ng mga extended-release na tablet ay nakamit sa humigit-kumulang 2 oras, pinakamataas sa 4 na oras, at nagpapatuloy sa loob ng 12 oras.

Pamamahagi
Ang dami ng pamamahagi pagkatapos ng oral at intravenous administration ay humigit-kumulang 306 at 203 litro, ayon sa pagkakabanggit. Ang pagbubuklod ng protina ng plasma ay halos 20%. Ang Tramadol ay tumatawid sa inunan at ang konsentrasyon nito sa dugo ng kurdon ay 80% ng konsentrasyon sa dugo ng ina.

Metabolismo
Humigit-kumulang 85% ng tramadol ay na-metabolize. Ang Tramadol ay na-metabolize ng N- at O-demethylation. Maliban sa O-demethylated metabolite (M1), ang lahat ng mga metabolite ay hindi aktibo sa pharmacologically.

Pagtanggal

90% ng tramadol at ang mga metabolite nito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, ang natitira ay pinalabas sa mga dumi. Ang kalahating buhay ay 5-6 na oras at pareho para sa tramadol at mga metabolite nito.

Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang dami at rate ng paglabas ay bumababa, samakatuwid, sa mga pasyente na may clearance ng creatinine na mas mababa sa 0.5 ml / s, ang pagbawas sa dosis at pagtaas ng mga agwat sa pagitan ng mga dosis ay inirerekomenda.

Ang metabolismo ng tramadol at M1 ay nabawasan sa mga pasyente na may malubhang cirrhosis sa atay, at samakatuwid ang dosis ay dapat ayusin.

Sa mga pasyente na higit sa 75 taong gulang, ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ng tramadol ay bahagyang tumataas at ang kalahating buhay ay mas mahaba, kaya kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.

Pharmacodynamics

Ang analgesic na epekto ng tramadol ay nangyayari sa dalawang paraan: ito ay nag-uudyok ng mahinang pagpapasigla ng gitnang sistema para sa pagpigil sa sakit sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga μ-opioid receptor, sa gayon ay binabawasan ang pandamdam ng sakit, at ito rin ay kumikilos sa monoaminergic system sa pamamagitan ng pagtaas ng pagsugpo sa paghahatid. ng mga impulses ng sakit sa gulugod. Ang analgesic effect na ito ay resulta ng synergistic na aktibidad ng parehong mekanismo ng pagkilos. Ang intensity ng analgesic effect ay maihahambing sa pethidine at codeine at sampung beses na mas mababa kaysa sa morphine.

Ang Tramadol sa mga therapeutic na dosis ay halos walang epekto sa cardiovascular system (wala itong epekto ng depressant at hindi nagpapataas ng presyon sa pulmonary artery), hindi nagiging sanhi ng spasm ng makinis na kalamnan, ang pagpapalabas ng histamine, samakatuwid, ang mga reaksyon ng anaphylactic ay bihirang mangyari. . Ang mga epekto sa paghinga ay minimal at maaari lamang mangyari sa mas mataas na dosis. Ang pag-unlad ng pag-asa at pagkagumon ay napakabihirang din.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Katamtaman at malubhang sakit na sindrom ng iba't ibang etiologies:

Para sa mga pinsala

Para sa mga malignant na tumor

Sa panahon ng masakit na diagnostic o therapeutic procedure

Sakit pagkatapos ng operasyon

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang dosis ay dapat piliin nang paisa-isa at iakma depende sa kalubhaan ng sakit na sindrom.

Mga matatanda at tinedyer na higit sa 12 taong gulang

1 - 2 tableta 100 mg Tramadol retard dalawang beses sa isang araw. Ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay 12 oras, kadalasan sa umaga at gabi, anuman ang pagkain at may maraming likido.

Mga pasyenteng may pagkabigo sa bato/para sa may sakit sa hemodialysis at mga pasyenteng may pagkabigo sa atay

Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at/o hepatic insufficiency, ang pag-aalis ng tramadol ay pinabagal. Sa ganitong mga pasyente, kinakailangan na indibidwal na piliin ang agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot alinsunod sa kagalingan ng pasyente.

Mga matatandang pasyente

Sa mga matatandang pasyente sa ilalim ng 75 taong gulang, nang walang mga klinikal na pagpapakita ng hepatic o renal failure, walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis. Sa mga matatandang pasyente na higit sa 75 taong gulang, ang pag-alis ng gamot ay maaaring bumagal. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan upang madagdagan ang agwat sa pagitan ng mga dosis ng gamot alinsunod sa kagalingan ng pasyente.

Mga bata

Ang Tramadol retard, extended-release, film-coated na mga tablet ay hindi inaprubahan para gamitin sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Mga side effect

Napakakaraniwan (>1/10)

pagkahilo
pagduduwal

Kadalasan (>1/100 -<1/10)

sakit ng ulo
naguguluhan ang utak
tuyong bibig, pagsusuka, paninigas ng dumi
pagpapawisan
matinding pagod

Hindi karaniwan (>1/1000 -<1/100)

palpitations, tachycardia, orthostatic hypotension, cardiac

vascular insufficiency

pangangati, pangangati ng gastrointestinal (hal., pakiramdam

bigat sa tiyan, utot), pagtatae

pangangati ng balat, pantal, urticaria

Madalang (> 1/10,000 -< 1/1000)

guni-guni, pagkalito
mga kaguluhan sa pagtulog, mga bangungot
euphoria, minsan dysphoria
mga pagbabago sa aktibidad (karaniwan ay nababawasan, kung minsan ay tumataas)
mga pagbabago sa cognitive at sensory perception (hal., paggawa ng desisyon, perceptual disturbances)
pagkalulong sa droga
mga pagbabago sa gana
paresthesia, panginginig
depresyon sa paghinga
convulsions ng cerebral origin (naobserbahan sa halos lahat ng kaso,

kapag ang mga antipsychotics ay inireseta sa parehong oras)

hindi sinasadyang mga contraction ng kalamnan, kakulangan ng koordinasyon ng mga paggalaw
nahimatay, bradycardia, arterial hypertension
epileptiform seizure
nabawasan ang visual acuity
dyspnea
kahinaan ng kalamnan
mga sakit sa ihi (kahirapan sa pag-ihi, dysuria at pagpapanatili ng ihi)
mga reaksiyong alerdyi (dyspnea, bronchospasm, wheezing, angioedema), anaphylaxis

Napakadalang (< 1/10 000)

nadagdagan ang aktibidad ng mga enzyme sa atay

Sa ilang mga kaso

kahirapan sa paglunok ng mga likido

Ang depresyon sa paghinga ay maaaring mangyari kung ang inirekumendang dosis ay labis na lumampas o may kasabay na paggamit ng iba pang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system

(tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa droga").

Pangunahing nangyayari ang mga epileptiform seizure pagkatapos ng paggamit ng mataas na dosis ng Tramadol o sa sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na nagpapababa sa threshold ng seizure (tingnan ang seksyong "Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot").

Sa mga pasyenteng dumaranas ng bronchial asthma, maaaring lumala ang kanilang kondisyon. Gayunpaman, ang isang sanhi ng kaugnayan sa paggamit ng tramadol ay hindi naitatag.

Ang mga posibleng sintomas ng withdrawal ay katulad ng mga may opiate. Kabilang sa mga sintomas na ito ang: pagkabalisa, pagkabalisa, nerbiyos, pagkagambala sa pagtulog, hyperkinesia, panginginig at mga sintomas ng gastrointestinal. Ang iba pang mga sintomas na napakabihirang nangyari sa panahon ng pag-withdraw ng Tramadol ay kinabibilangan ng: panic attack, matinding pagkabalisa, guni-guni, paresthesia, ingay sa tainga.

Contraindications

hypersensitivity sa tramadol at/o mga sangkap ng gamot

at iba pang opioid analgesics

talamak na pagkalasing sa mga depressant ng central nervous system

(alkohol, antidepressant, antipsychotics, sedatives,

tranquilizer, pampatulog)

malubhang pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 10 ml/min)
matinding pagkabigo sa atay
sabay-sabay na paggamit ng MAO inhibitors (at sa loob ng 14 na araw

pagkatapos ng kanilang pagkansela)

mga pasyenteng dumaranas ng epilepsy, ang kurso nito ay hindi maaaring sapat

maging kontrolado

withdrawal syndrome ng droga
pagkabata at pagbibinata hanggang 12 taon

Interaksyon sa droga

Kapag gumagamit ng tramadol kasabay ng mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, at na may ethanol, posibleng magkaiba ang kanilang mga aksyon.

Aplikasyon carbamazepine, barbiturates at iba pang inducers ng microsomal enzymes maaaring humantong sa pagpapahina ng analgesic effect ng tramadol.

Ang pangmatagalang paggamit ng tramadol ay nagpapasigla sa pagbuo ng cross-tolerance sa iba pang opioid analgesics.

Ang anxiolytics ay nagdaragdag ng kalubhaan ng analgesic na epekto ng tramadol, ang tagal ng anesthesia ay nagdaragdag kapag pinagsama sa mga barbiturates. Ang Naloxone ay nagpapagana ng paghinga, nag-aalis ng analgesia pagkatapos ng paggamit ng opioid analgesics.

Kapag gumagamit ng tramadol nang sabay-sabay sa mga inhibitor MAO, furazolidone, procarbazine, antipsychotics may panganib na magkaroon ng mga seizure (binawasan ang threshold para sa kahandaan sa seizure

Quinidine pinatataas ang konsentrasyon ng plasma ng tramadol at binabawasan ang nilalaman ng metabolite mono-O-desmethyltramadol dahil sa mapagkumpitensyang pagsugpo ng CYP2D6 isoenzyme.

Kapag joint o preliminary paggamit ng cimetidine (enzyme inhibitor) Ang mga klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ay hindi malamang.
Kumbinasyon opioid receptor agonists/antagonist(Halimbawa, buprenophine, nalbuphine, pentazocine) at ang tramadol ay hindi inirerekomenda dahil ang analgesic na epekto ng purong agonist ay nababawasan sa mga kondisyong ito.

Posibleng pag-unlad ng serotonin syndrome na nauugnay sa paggamit ng tramadol sa kumbinasyon kasama ng iba pang mga serotonergic substance, tulad ng mga selective serotonin reuptake inhibitors. Kasama sa mga sintomas ng serotonin syndrome ang pagkalito, dysphoria, hyperthermia, diaphoresis, ataxia, hyperreflexia, myoclonus, at pagtatae. Ang pag-withdraw ng mga serotonergic na gamot ay nagdudulot ng mabilis na pag-alis ng mga sintomas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng tramadol na may mga selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tricyclic antidepressants, antipsychotics at iba pang mga gamot na nagpapababa ng seizure threshold (halimbawa, bupropion, mirtazapine, tetrahydrocannabinol), tumataas ang panganib ng mga seizure.

Ang partikular na pag-iingat ay dapat sundin kapag gumagamit ng tramadol at mga coumarin ( Halimbawa , warfarin) dahil sa panganib ng pagbaba sa oras ng prothrombin na may pag-unlad ng pagdurugo at pasa.

Iba pang mga inhibitorCYP3 A4 , Halimbawa , ketoconazole at erythromycin, ay maaaring pagbawalan ang metabolismo ng tramadol (N-demethylation) at aktibong O-desmethyltramadol.

Ang isang limitadong bilang ng mga pag-aaral ay natagpuan na ang pre-o postoperative na paggamit ng antiemetic 5-HT3 antagonist ondansetron ay nagpapataas ng pangangailangan para sa tramadol para sa postoperative pain.

mga espesyal na tagubilin

Ang Tramadol ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat

Para sa mga sakit sa bato at atay

Sa mga pasyente na may traumatikong pinsala sa utak

Sa pagtaas ng intracranial pressure

Sa mga pasyente na may epilepsy

Sa mga pasyente na may pag-asa sa opioid

Para sa pananakit ng tiyan na hindi alam ang pinanggalingan (“talamak na tiyan”)

Para sa kalituhan ng hindi kilalang pinanggalingan

Para sa mga karamdaman ng respiratory center o respiratory function

Sa isang estado ng pagkabigla

Ang Tramadol ay may mababang potensyal para sa pagkagumon. Sa matagal na paggamit, maaaring umunlad ang pagkagumon, pag-asa sa isip at pisikal. Sa mga pasyente na may posibilidad na mag-abuso sa mga gamot o umaasa sa mga gamot, ang paggamot na may tramadol ay dapat isagawa lamang sa maikling panahon sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Bilang karagdagan, ang tramadol ay maaaring tumaas ang panganib ng mga seizure sa mga pasyente na umiinom ng iba pang mga gamot, na nagpapababa sa threshold ng seizure. Ang paggamot na may tramadol sa mga pasyente na may epilepsy o isang predisposisyon sa mga seizure ay dapat lamang isaalang-alang kapag may mga nakakahimok na pangyayari. Ang mga pasyente na may cerebral seizure ay dapat na maingat na subaybayan sa panahon at para sa ilang oras pagkatapos ng paggamot. Ang Tramadol ay hindi angkop bilang isang kapalit na therapy para sa opioid dependence at hindi pinipigilan ang mga sintomas ng withdrawal ng morphine. Sa pangmatagalang paggamit ng tramadol, ang pagbuo ng pag-asa sa droga at cross-tolerance sa iba pang mga opioid na gamot ay hindi maaaring ganap na maibukod. Samakatuwid, ang doktor lamang ang dapat magpasya kung magpapatuloy o makagambala sa paggamot. Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na sumunod sa dosis at tagal ng paggamot na inireseta ng doktor at huwag ibahagi ang gamot sa iba. Ang pangmatagalang paggamot ng talamak na sakit na sindrom ay dapat isagawa lamang ayon sa mahigpit na mga indikasyon. Ang pag-inom ng alak ay dapat na iwasan kapag gumagamit ng anumang mga form ng dosis ng tramadol.

Pagbubuntis

Walang sapat na klinikal na data sa paggamit ng gamot sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Ang Tramadol ay tumagos sa placental barrier. Ang napakataas na dosis ng tramadol ay nakakaapekto sa pag-unlad ng mga panloob na organo, paglaki ng buto at mga rate ng pagkamatay ng neonatal. Walang mga teratogenic effect ng gamot ang nabanggit. Ang Tramadol ay hindi nakakaapekto sa pag-ikli ng matris sa panahon ng panganganak.

Ang Tramadol ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis.

Ang reseta ng gamot ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan; ang paggamit ng tramadol ay dapat na limitado sa isang solong dosis lamang.

Pagpapasuso

Ang Tramadol ay hindi dapat gamitin sa panahon ng paggagatas.

Sa panahon ng paggagatas, ang reseta ng tramadol ay posible lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan; ang paggamit ay dapat na limitado sa isang dosis lamang.

Pagkatapos ng isang solong paggamit ng tramadol, karaniwang hindi na kailangang ihinto ang pagpapasuso. Kaugnay nito, pagkatapos ng isang solong paggamit ng tramadol, kinakailangan na ipahayag ang unang bahagi ng gatas ng ina at huwag gumamit ng ipinahayag na gatas para sa pagpapakain.

Kapag ang gamot ay ibinibigay sa ina, ang mga bagong panganak ay nasa panganib ng mga pagbabago sa bilis ng paghinga, na kadalasang hindi klinikal na makabuluhan.

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng sasakyan o potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Sa panahon ng paggamot, ipinagbabawal na magmaneho ng kotse o magtrabaho sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo.

Overdose

Ang mga sintomas ng labis na dosis ng tramadol ay katulad ng mga maaaring mangyari sa iba pang centrally acting analgesics (opioids).

Sintomas: paninikip o dilation ng mga mag-aaral, pagsusuka, pagbagsak, pagbaba ng presyon ng dugo, palpitations, depression ng malay (hanggang sa isang pagkawala ng malay), epileptic convulsions, kahirapan sa paghinga, kahit na huminto (apnea).

Paggamot:

Mga pangunahing pangkalahatang hakbang

Diagnostics (respirasyon, sirkulasyon ng dugo, kamalayan), pagpapanatili/pagpapanumbalik ng mahahalagang function ng paghinga at sirkulasyon ng dugo, gastric lavage.

Mga espesyal na hakbang

Mga kombulsyon: pagprotekta sa pasyente mula sa nauugnay na mga pasa, intravenous administration ng diazepam o iba pang benzodiazepines sa anyo ng mga iniksyon.

hypotension: pahalang na posisyon ng katawan ng pasyente, kung kinakailangan, intravascular infusion ng electrolyte solution, vasopressors.

Anaphylactic shock: makipag-ugnayan sa isang emergency na manggagamot; Ilagay ang pasyente sa isang pahalang na posisyon, itaas ang ibabang bahagi ng katawan, at simulan ang masinsinang pagbubuhos ng mga solusyon sa electrolyte.

Heart failure: agarang cardiopulmonary resuscitation, makipag-ugnayan sa emergency na manggagamot.

Paghinto ng paghinga: agarang cardiopulmonary resuscitation, makipag-ugnayan sa isang emergency na manggagamot, ang antidote para sa respiratory depression ay naloxone.

Sa isang mililitro solusyon sa bibig(naaayon sa 40 patak) ay naglalaman ng: 100 mg Tramadol hydrochloride, sucrose (Saccharose), (Glicerin), propylene glycol (Propylene glycol), polysorbate 20 (Polysorbate 20), potassium sorbate (Potassium sorbate), sodium saccharin (Sodium saccharin), langis peppermint oil, anise oil (Oleum anisi), purified water (Aqua purificatae).

Isa kapsula naglalaman ng: 50 mg Tramadol hydrochloride, lactose monohydrate, magnesium stearate. Ang gelatin capsule ay naglalaman ng diamond black dye PN (E151).

Binubuo ng isa mga tabletas Tramadol retard film-coated ay naglalaman ng 100, 150 o 200 mg ng Tramadol hydrochloride, Hypromellose, Microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide (Silicii dioxydum colloidale) anhydrous, magnesium stearate (Magnesium stearate).

Komposisyon ng shell ng pelikula: hypromellose, lactose monohydrate, macrogol 6000, talc, titanium dioxide, propylene glycol.

Isang mililitro solusyon naglalaman ng 50 mg Tramadol hydrochloride, (Sodium acetate) anhydrous, tubig para sa iniksyon (Aqua pro injectionibus).

Upang gumawa ng isa rectal suppository nangangailangan ng 100 mg Tramadol hydrochloride, solid fat.

Form ng paglabas

Available ang Tramadol sa anyo:

patak para sa oral na paggamit;
mga kapsula;
mga tableta;
extended-release na mga tablet (retard);
solusyon para sa iniksyon;
rectal suppositories.

epekto ng pharmacological

Ang INN ng gamot ay Tramadol. Ang gamot ay kabilang sa grupo opioid analgesic (mga painkiller) na gamot at kumakatawan sa isang malakas sentral na aksyon .

Habang tumataas ang tagal ng pangangasiwa ng Tramadol, bumababa ang analgesic na epekto ng gamot, na nagreresulta sa mga pasyente na ipinahiwatig para sa pangmatagalang therapy na nangangailangan ng unti-unting pagtaas sa dosis upang mapanatili ang kaluwagan ng sakit.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Epekto ng analgesic isinasagawa sa dalawang paraan:

sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga opiate receptor (μ-, δ- at κ-) sa presynaptic at postsynaptic membranes ng afferent (centripetal) nerve fibers ng pain perception system (nociceptive system) sa spinal cord at utak, gayundin sa digestive tract (dahil sa ari-arian na ito, ang intensity ng sakit);
sa pamamagitan ng pagsugpo sa reuptake ng norepinephrine at pagpapasigla ng pababang noradrenergic effect (bilang resulta, ang mga proseso ng paghahatid ng mga impulses ng sakit sa spinal cord ay pinipigilan).

Bilang karagdagan, ang Tramadol:

sinisimulan ang pagbubukas ng mga channel ng potassium (K) at calcium (Ca);
pinatataas ang kawalan ng timbang ng mga ion sa magkabilang panig ng mga lamad ng cell;
nagpapabagal ng transmission mga impulses ng nerve ;
nagpapabagal sa pagkasira catecholamines (norepinephrine, at iba pa);
normalize ang antas catechoamines sa central nervous system .

sangkap pinipigilan ang aktibidad ng cerebral cortex , at sentro ng paghingaR At sentro ng ubo , kaya nagbibigay ng sedative (calming) at antitussive effect; pinasisigla ang nuclei ng oculomotor nerve At chemoreceptor trigger zone ng sentro ng pagsusuka , kung saan ito isinasagawa pupillary reflex ; pumukaw Sapulikat ng makinis na kalamnan sphincters .

Epekto ng analgesic lumilitaw 15-30 minuto pagkatapos ng oral administration at tumatagal ng hanggang 6 na oras. Mula sa digestive tract humigit-kumulang 90% ng dosis na kinuha ay nasisipsip. Tagapagpahiwatig ng bioavailability:

68% kapag kinuha nang pasalita (tumataas sa paulit-ulit na paggamit ng gamot);
70% - kapag ginagamit ang gamot sa anyo ng mga rectal suppositories;
100% - kapag ang solusyon ay na-injected sa kalamnan.

Ang therapeutic na konsentrasyon ay umabot sa maximum nito:

dalawang oras pagkatapos kumuha ng tablet form ng Tramadol;
60 minuto pagkatapos kumuha ng mga patak;
45 minuto pagkatapos ng intramuscular injection.

Ang biotransformation ng Tramadol ay nangyayari sa atay na may pagbuo ng 11, isa sa mga ito (mono-O-desmethyltramadol) ay pharmacologically active.

Half-life para sa Tramadol at nito mga metabolite mula 6 hanggang 43.2 na oras (napakatagal na kalahating buhay ng sangkap sa mga pasyente na may malubhang anyo at talamak na pagkabigo sa bato ).

Pag-alis ng Tramadol at mga produkto nito metabolismo isinagawa bato (25 hanggang 35% ng sangkap ay inalis sa purong anyo), average na pinagsama-samang rate ng paglabas bato - 94%. Humigit-kumulang 7% ay excreted sa pamamagitan ng.

Mga indikasyon para sa paggamit ng Tramadol

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Tramadol ay malakas at katamtaman sakit na sindrom ng iba't ibang kalikasan: post-traumatic pain syndrome (kabilang ang sakit pagkatapos ng bali, operasyon, atbp.); sakit na sindrom na kasama nito ; sakit na pinukaw ng pag-unlad, iba't ibang mga therapeutic at diagnostic na pamamaraan.

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado sa mga pasyente na may hypersensitivity sa Tramadol o mga pantulong na bahagi ng gamot, kung talamak na CNS inhibitors (alkohol, mga gamot na psychotropic ,psycholeptics , gamot na pampakalma at anxiolytic , pampatulog ).

Ang Tramadol ay hindi rin inireseta para sa mas mataas na panganib ng pagpapakamatay, pagkahilig sa pag-abuso sa mga psychoactive substance, malubhang anyo. hepatic at/o , sa unang 13 linggo, sa mga pasyenteng sumasailalim sa paggamot na may mga MAOI (monoamine oxidase inhibitors).

Sa pediatrics, ang parenteral na pangangasiwa ng gamot at ang pagkuha ng mga patak ay kontraindikado para sa mga batang wala pang isang taong gulang; ang mga kapsula at tablet para sa oral administration ay ipinagbabawal para sa mga pasyenteng wala pang 14 taong gulang.

Mga side effect

Ang pinakakaraniwang epekto ng Tramadol ay mga karamdamang nagmumula sa digestive tract at central nervous system . Kapag kumukuha ng gamot sa mga therapeutic na dosis, ang mga ito ay sinusunod sa humigit-kumulang bawat ikatlo hanggang ikadalawampu kaso ng isang daan.

Ang mga masamang reaksyon na sinusunod sa humigit-kumulang 5% ng mga kaso ay pagduduwal, pagtaas ng presyon ng dugo, pagsusuka, asthenia , nadagdagan ang pagpapawis, nadagdagan ang tuyong bibig.

Mahigit sa 1% ng mga pasyente na gumagamit ng Tramadol ang nakakaranas ng mga sumusunod na sintomas:

nadagdagan ang pagkabalisa, pagkalito, mga karamdaman sa koordinasyon ng motor, emosyonal na lability, mga kaguluhan sa pagtulog;
sakit ng tiyan, pagkawala ng gana, ;
ang hitsura ng isang pantal sa balat;
pagpapanatili ng ihi (ischuria), nadagdagan ang pag-ihi;
mga pagbabagong katulad ng mga nangyayari sa simula ng;
vascular dilatation ;
Sira sa mata.

Sa mas mababa sa 1% ng mga pasyente:

nadagdagan ang aktibidad ng seizure ;
may kapansanan ang cognitive function I (mas mataas na pag-andar ng utak), konsentrasyon, lakad;
manggaling At paresthesia ;
lilitaw;
umuunlad;
lumilitaw (mga paltos ng balat);
manggaling mga sakit sa ihi At mga karamdaman sa pagreregla ;
may mga reaksyon mula sa puso at vascular system (syncope , orthostatic hypotension , palpitation , tumaas na presyon ng dugo , pagbagsak ng cardiovascular ,);
tumataas ang tono ng kalamnan ;
kahirapan sa paglunok;
bumababa ang timbang ng katawan.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Tramadol (Paraan at dosis)

Ang regimen ng paggamot ay pinili depende sa intensity ng sakit at ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente. Ang Tramadol ay hindi dapat inumin nang lampas sa panahon kung saan ang paggamit ng gamot ay ganap na makatwiran.

Mga pasyente na may katamtaman kidney at/o liver dysfunction , pati na rin para sa mga matatanda, ang dosis ay pinili nang paisa-isa. Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis para sa mga pasyente na higit sa 75 taong gulang ay itinuturing na isang dosis na 0.3 g (naaayon sa 3 ml o 120 patak).

Na may katamtaman pagkabigo sa atay ang dosis ay dapat bawasan o ang pagitan sa pagitan ng mga dosis ng kapsula ay dapat na tumaas.

Mga pasyenteng may pagkabigo sa bato at/o atay Inirerekomenda na kumuha ng Tramadol sa isang mas maliit na dosis at sa mas mahabang pagitan. Para sa mga pasyenteng may clearance (CC) ay hindi hihigit sa 30 ml bawat minuto, sa mga unang yugto ng paggamot ay inirerekomenda na i-double ang pagitan sa pagitan ng mga dosis ng solusyon; ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa kanila ay hindi dapat lumagpas sa 0.2 g.

Mga patak para sa oral administration: mga tagubilin para sa paggamit

Para sa mga pasyente na higit sa 14 taong gulang pampawala ng sakit ang isang solong dosis ng solusyon ay 20 patak (naaayon sa 50 mg). Ang mga patak ay kinuha na may kaunting likido o may asukal.

Kung pagkatapos ng kalahating oras o isang oras ay walang inaasahang epekto, ang dosis ay paulit-ulit.

Para sa mga batang may edad mula isa hanggang labing-apat na taon, ang gamot ay inireseta sa rate na 1-2 mg bawat kilo ng timbang ng katawan. Ang pang-araw-araw na dosis ay mula 4 hanggang 8 mg/kg.

Ang isang paulit-ulit na dosis ay maaaring kunin nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 4-6 na oras.

Ang Tramadol ay hindi dapat gamitin sa pang-araw-araw na dosis na higit sa 0.4 g (naaayon sa 4 ml o 160 patak). Ang pagbubukod ay ang mga kaso kung kailan kailangan ng lunas sa pananakit para sa mga pasyente ng cancer na may malala postoperative pain syndrome . Para sa kategoryang ito ng mga pasyente, ang pang-araw-araw na dosis, kung kinakailangan, ay nadagdagan sa 0.6 g.

Mga tagubilin para sa mga kapsula ng Tramadol

Ang mga pasyente na higit sa 14 taong gulang ay inireseta na kumuha ng isang 50 mg na kapsula (pasalita, na may kaunting likido, nang walang pagtukoy sa mga oras ng pagkain). Sa matinding sakit na sindrom ang solong dosis ay maaaring tumaas sa 0.1 g (2 kapsula).

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g (8 kapsula).

Tramadol tablets: mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga Tramadol tablet na 50 mg ay kinukuha sa parehong paraan tulad ng mga kapsula.

Ang mga retard tablet ay iniinom nang pasalita sa 0.1-0.2 g tuwing 12 oras. Ang pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g. Ang pagbawas sa pagitan ng mga dosis hanggang 6 na oras at pagtaas ng pang-araw-araw na dosis ay katanggap-tanggap para sa mga pasyenteng may kanser.

Mga iniksyon ng Tramadol: mga tagubilin para sa paggamit

Para sa mga pasyente na higit sa 14 na taong gulang, ang Tramadol sa mga ampoules ay iniksyon sa isang ugat, kalamnan o sa ilalim ng balat.

Isang dosis - mula 50 mg hanggang 0.1 g (mga nilalaman ng 1-2 ampoules na 50 mg o 1 ampoule ng 0.1 g).

Para sa mga batang may edad mula isa hanggang labing-apat na taon, ang dosis ay pinili depende sa timbang (1-2 mg/kg). Ang mga paraan ng pangangasiwa ay kapareho ng para sa mga matatandang pasyente. Ang Tramadol IV ay dapat ibigay nang napakabagal, pagkatapos itong matunaw sa isang solusyon sa pagbubuhos.

Ang maximum na pinapayagan na pang-araw-araw na dosis ay 0.4 g, para sa mga pasyente na may mga sakit sa oncological - 0.6 g.

Ang paulit-ulit na Tramadol na intravenous, intramuscular o subcutaneous administration ay pinapayagan nang hindi mas maaga kaysa pagkatapos ng 4-6 na oras.

Mga tagubilin para sa Tramadol sa suppository form

Para sa mga pasyente na higit sa 14 taong gulang, ang solong dosis ay 0.1 g (1 suppository), ang mga agwat sa pagitan ng mga aplikasyon ay mula 4 hanggang 6 na oras.

Overdose

Ang isang makabuluhang labis sa therapeutic dosis ay maaaring sinamahan ng pag-unlad ng mga sintomas ng pagkalasing:

kaguluhan ng kamalayan (hanggang );
pangkalahatang mga seizure ;
hypotension ;
constriction o dilation ng mga mag-aaral ;
depresyon sa paghinga ;

Sa kaso ng matinding labis na dosis ng Tramadol, na sinamahan ng pinsala sa sentro ng kamalayan At mababaw na paghinga , bilang pumasok . Para sa pag-alis ng mga seizure Ang pangangasiwa sa pasyente ay ipinahiwatig.

Pakikipag-ugnayan

Kasabay na paggamit ng Tramadol sa Mga inhibitor ng MAO . Kapag pinagsama ang gamot sa mga ahente na nakakaapekto CNS , o may mga inuming may alkohol, ay maaaring obserbahan synergistic na epekto , ipinahayag sa tumaas na sedation o pinahusay na analgesic effect.

Ang pagtaas ng gamot, at bilang isang resulta, ang pasyente ay nangangailangan ng pagtaas sa dosis ng Tramadol.

Habang umiinom ng gamot nang sabay-sabay sa isang SSRI, tricyclic depressants o psycholeptics ang pasyente ay maaaring magkaroon ng mas mataas na panganib ng pagbuo mga seizure .

Mga tuntunin ng pagbebenta

Inireresetang gamot. Hindi mabibili ang Tramadol nang walang reseta.

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura ng silid (hindi hihigit sa 25 degrees Celsius).

Pinakamahusay bago ang petsa

Angkop para sa paggamit sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas.

mga espesyal na tagubilin

Tramadol - ano ito?

Sinasabi ng Wikipedia na ang Tramadol ay isang malakas na analgesic mula sa grupo ng mga parsyal na opioid receptor agonist .

Narcopedia (encyclopedia na naglalarawan mga sangkap na psychoactive ) sa tanong na "Ano ang Tramadol?" mga sagot na ang sangkap na ito ay gawa ng tao analogue ng opiates (narcotic alkaloids ng opyo ), at nagdudulot ng mga epekto na katulad ng sa opyo.

Lahat kilala ngayon mga opioid depende sa likas na katangian ng kanilang pakikipag-ugnayan sa mga receptor, nabibilang sila sa isa sa apat na pangunahing klase.

Ang pangunahing pangkat ay binubuo mga opioid agonist , na kinabibilangan ng Tramadol. Ang lakas ng analgesic ng gamot na ito ay mas mahina kaysa sa kapangyarihan ng mga sangkap tulad ng heroin , pyritramide .

Ang mga side effect mula sa pag-inom ng mga gamot mula sa grupong ito ay nauugnay sa depresyon ng mga istruktura ng stem at mga sentro ng medulla oblongata . Lumilitaw ang mga ito sa anyo pagpapatahimik (maaaring mapansin na medyo hindi gaanong madalas), nadagdagan ang pangkalahatang kahinaan, pagsugpo ng cough reflex .

Kapag kumukuha ng mas mataas na dosis, maaari silang bumuo bradypnea (bihirang paghinga) at (paghinto sa paggalaw ng paghinga), bradycardia , mga karamdaman sa sirkulasyon , hypotension .

Kasama ang mga opioid agonist buhayin ang aktibidad mga sentro ng pagsusuka (na maaaring sinamahan ng pangyayari pag-atake ng pagduduwal at pagsusuka ), at makakaapekto rin makinis na kalamnan ng mga guwang na panloob na organo , bilang isang resulta kung saan ang mga kasanayan sa motor ng pasyente ay maaaring may kapansanan (laban sa background ng mga karamdamang ito, ishuria , pagwawalang-kilos ng apdo , pagkahilig sa bronchospasm ).

Ang Tramadol ba ay gamot o hindi?

Lahat mga opioid agonist (Ang Tramadol ay isang pagbubukod sa listahang ito) ay pumupukaw ng pisikal at mental na pag-asa, kaya naman ang International Narcotics Convention ay nag-uuri sa kanila bilang narcotic drugs na dapat kontrolin.

Ang mga gamot na ito ay napapailalim sa mga espesyal na alituntunin para sa reseta, dispensing, transportasyon, pag-uulat, at pag-iimbak, na tinutukoy ng mga espesyal na permit mula sa Ministry of Health ng isang partikular na bansa.

Bukod sa iba pa mga opioid agonist Ang Tramadol ay non-narcotic single drug , walang malinaw na data tungkol sa pag-unlad ng pag-asa dito.

Ang isang reseta para sa Tramadol ay maaaring isulat sa isang form ng reseta para sa makapangyarihang mga gamot ng sinumang doktor pagkatapos ng kasunduan sa pinuno ng departamento kung kinakailangan na bawiin ito mula sa pasyente sakit na sindrom , na hindi maaaring alisin gamit non-opioid pain reliever .

Kailan at para sa ano ang mga tablet, iniksyon at patak ay dapat ireseta nang may matinding pag-iingat?

Ang Tramadol ay hindi dapat inireseta sa mga pasyente na may predisposisyon na magkaroon ng pag-asa sa alkohol, droga o droga.

Sa panahon ng paggamot sa gamot, pati na rin para sa isang tiyak na tagal ng panahon pagkatapos nito makumpleto, espesyal na pagsubaybay sa kondisyon ng mga pasyente na may tserebral spasms .

Sa mga pasyente na may pagkagumon sa opioid Ang Tramadol ay hindi ginagamit bilang kapalit na therapy.

Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit ng gamot, hindi maibubukod ang posibilidad na magkaroon ng pag-asa sa droga.

Ang gamot ay maaaring inireseta (ngunit may pag-iingat) sa mga pasyente na may mataas na (halimbawa, may TBI) intracranial pressure at malubhang sakit sa baga .

Ang mataas na dosis ay maaaring magdulot ng mga problema sa gastrointestinal tract.

Ang mga pasyente na umiinom ng mga gamot na nagpapababa sa threshold ng seizure habang umiinom ng Tramadol ay maaaring magkaroon ng mas mataas na panganib na magkaroon ng mga seizure .

Ang solusyon ay naglalaman ng sucrose. Samakatuwid, kapag inireseta ang form ng dosis na ito, dapat itong isaalang-alang na sa isang dosis ng gamot, mula 0.1 hanggang 0.2 g ng sucrose ay pumapasok sa katawan.

Ang mga kapsula ay naglalaman ng lactose at samakatuwid ay hindi dapat ibigay sa mga pasyente na may fructosemia , kakulangan sucrose-isomaltose , malabsorption glucose at galactose .

Mga analogue

Level 4 na ATX code ay tumutugma:

Ang mga generic na bersyon ng gamot ay Tramadol GR (capsules at injection solution), Patigilin , Stada (mga patak, kapsula, solusyon sa iniksyon), Akri (mga kapsula), Plethiko (solusyon sa iniksyon), Tramadol-ratiopharm (mga patak sa bibig, effervescent tablet, kapsula, solusyon sa iniksyon); Tramaclosidol sa mga tablet at sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon, Tramal (mga patak, kapsula, solusyon sa iniksyon, rectal suppositories), Tramal retard , Tramolin (solusyon sa iniksyon).

Tramal at Tramadol: ang pagkakaiba sa pagitan ng mga gamot

At ang Tramadol ay kasingkahulugan (o generics). Nangangahulugan ito na ang parehong mga gamot ay may parehong komposisyon, may parehong epekto at may parehong mga indikasyon para sa paggamit, ngunit ginawa ng iba't ibang mga kumpanya ng parmasyutiko.

Isang gamot Tramal ay ang trade name ng Tramadol, na ginawa ng Grunenthal GmbH (Grunenthal GmbH). Mga anyo ng pagpapalabas ng gamot: mga patak para sa oral administration, retard tablets, injection solution, capsules, rectal suppositories.

Mga analogue ng Tramadol sa pamamagitan ng mekanismo ng pagkilos: Zaldiar , Prosidol , Forsodol , Ramlepsa , Tramaceta , Palexia .

Sa panahon ng pagbubuntis

Ang maagang termino (hanggang 13 linggo) ay isang kontraindikasyon sa gamot.

Ang kategorya ng pagkilos sa fetus ayon sa klasipikasyon ng FDA ay C. Nangangahulugan ito na ang mga klinikal na pag-aaral ay hindi isinagawa sa mga buntis na kababaihan, at walang eksaktong data sa kaligtasan ng gamot, gayunpaman, sa mga eksperimento sa mga eksperimentong hayop, isang Natukoy ang panganib sa fetus.

Simula sa linggo 14, ang Tramadol ay inireseta kung ang mga potensyal na benepisyo ng gamot ay maaaring mas malaki kaysa sa posibleng pinsala.

Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng kakayahang dumaan BBB At hadlang ng placental , 0.1% ng substance na pumapasok sa katawan ay excreted sa gatas ng isang babaeng nagpapasuso. Ang isang beses na paggamit ng gamot, bilang panuntunan, ay hindi nangangailangan ng pagtigil.

Katamtaman at matinding sakit na sindrom ng iba't ibang pinagmulan (kabilang ang mga malignant na tumor, talamak na myocardial infarction, neuralgia, trauma). Pagsasagawa ng masakit na diagnostic o therapeutic procedure.

Release form ng gamot na Tramadol retard

pinahabang-release na film-coated na mga tablet na 100 mg; paltos 10, karton pack 3;

Tambalan
Ang 1 sustained-release tablet ay naglalaman ng tramadol hydrochloride 100 mg; 10 pcs sa isang strip pack, 3 pack sa isang box.

Pharmacodynamics ng gamot na Tramadol retard

Opioid analgesic, cyclohexanol derivative. Non-selective agonist ng mu-, delta- at kappa receptors sa central nervous system. Ito ay isang racemate ng (+) at (-) isomer (50% bawat isa), na kasangkot sa iba't ibang paraan sa analgesic effect. Ang (+) isomer ay isang purong opioid receptor agonist, may mababang tropismo at walang binibigkas na selectivity para sa iba't ibang mga subtype ng receptor. Ang Isomer (-), na pumipigil sa neuronal uptake ng norepinephrine, ay nagpapa-aktibo sa mga pababang noradrenergic na impluwensya. Dahil dito, ang paghahatid ng mga impulses ng sakit sa gelatinous substance ng spinal cord ay nagambala.
Nagdudulot ng sedative effect. Sa mga panterapeutika na dosis, halos hindi nito pinipigilan ang paghinga. May antitussive effect.

Pharmacokinetics ng gamot na Tramadol retard

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (mga 90%). Ang Cmax sa plasma ay nakamit 2 oras pagkatapos ng oral administration. Ang bioavailability pagkatapos ng isang solong dosis ay 68% at tumataas sa paulit-ulit na paggamit.
Plasma protein binding - 20%. Ang Tramadol ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu. Ang Vd pagkatapos ng oral at intravenous administration ay 306 l at 203 l, ayon sa pagkakabanggit. Tumagos sa placental barrier sa isang konsentrasyon na katumbas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma. 0.1% ay excreted sa gatas ng ina.
Na-metabolize sa pamamagitan ng demethylation at conjugation sa 11 metabolites, kung saan 1 lamang ang aktibo.
Pinalabas ng mga bato - 90% at sa pamamagitan ng bituka - 10%.

Paggamit ng Tramadol retard sa panahon ng pagbubuntis

Sa panahon ng pagbubuntis, ang pangmatagalang paggamit ng tramadol ay dapat na iwasan dahil sa panganib ng pagkagumon sa fetus at withdrawal syndrome sa neonatal period.
Kung kinakailangan na gamitin ito sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso), dapat itong isaalang-alang na ang tramadol ay excreted sa gatas ng suso sa maliit na dami.

Contraindications sa paggamit ng Tramadol retard

Talamak na pagkalasing sa alkohol at mga gamot na may depressant na epekto sa central nervous system, mga batang wala pang 1 taong gulang, hypersensitivity sa tramadol.

Mga side effect ng gamot na Tramadol retard

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo, kahinaan, pag-aantok, pagkalito; sa ilang mga kaso - pag-atake ng mga convulsions ng cerebral origin (na may intravenous administration sa mataas na dosis o sa sabay-sabay na reseta ng neuroleptics).
Mula sa cardiovascular system: tachycardia, orthostatic hypotension, pagbagsak.
Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka.
Metabolismo: nadagdagan ang pagpapawis.
Mula sa musculoskeletal system: miosis.

Paraan ng pangangasiwa at dosis ng gamot na Tramadol retard

Pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain, na may kaunting likido, kadalasang 100–200 mg 2 beses sa isang araw (umaga at gabi) na may pagitan ng 12 oras. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 400 mg.

Mga pakikipag-ugnayan ng gamot na Tramadol retard sa iba pang mga gamot

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, ang ethanol ay maaaring tumaas ang depressant effect sa central nervous system.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng MAO, may panganib na magkaroon ng serotonin syndrome.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants, antipsychotics, at iba pang mga gamot na nagpapababa sa threshold ng seizure, tumataas ang panganib na magkaroon ng mga seizure.
Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang anticoagulant na epekto ng warfarin at phenprocoumon ay pinahusay.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa carbamazepine, bumababa ang konsentrasyon ng tramadol sa plasma ng dugo at ang analgesic effect nito.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa paroxetine, ang mga kaso ng pagbuo ng serotonin syndrome at mga seizure ay inilarawan.
Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sertraline at fluoxetine, ang mga kaso ng pag-unlad ng serotonin syndrome ay inilarawan.
Sa sabay-sabay na paggamit, may posibilidad na mabawasan ang analgesic na epekto ng opioid analgesics. Ang pangmatagalang paggamit ng opioid analgesics o barbiturates ay nagpapasigla sa pagbuo ng cross-tolerance.
Ina-activate ng Naloxone ang paghinga, inaalis ang analgesia pagkatapos ng paggamit ng opioid analgesics.

Mga espesyal na tagubilin kapag kumukuha ng Tramadol retard

Gamitin nang may pag-iingat sa mga kaso ng mga sentral na seizure, pagkagumon sa droga, pagkalito, sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function, pati na rin sa mga pasyente na may hypersensitivity sa iba pang mga opioid receptor agonist.
Ang Tramadol ay hindi dapat gamitin nang mas mahaba kaysa sa therapeutically justified. Sa kaso ng pangmatagalang paggamot, ang posibilidad ng pagbuo ng pag-asa sa droga ay hindi maaaring ibukod.
Hindi ito inirerekomenda para sa paggamit sa paggamot ng withdrawal syndrome ng gamot.
Ang kumbinasyon sa mga inhibitor ng MAO ay dapat na iwasan.
Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.
Ang Tramadol sa pinahabang-release na mga form ng dosis ay hindi dapat gamitin sa mga batang wala pang 14 taong gulang.
Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya
Sa panahon ng paggamit ng tramadol, hindi inirerekomenda na makisali sa mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng pansin at mataas na bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Tramadol retard

Sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Shelf life ng Tramadol retard

Ang gamot na Tramadol retard ay kabilang sa klasipikasyon ng ATX:

N Sistema ng nerbiyos

N02 analgesics

N02A Opioids

N02AX Iba pang mga opioid

Komposisyon at release form ng gamot

Extended-release na film-coated na mga tablet puti o halos puti, bilog, pabilog, biconvex; Sa isang cross section, ang core ay puti o halos puti.

Mga excipients: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) K15M CR - 64 mg, microcrystalline cellulose (type 200) - 52.8 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) - 1.6 mg, magnesium stearate - 1.6 mg.

Komposisyon ng shell: opadry white (85F28751) o iba pang film-forming system - 10 mg: (polyvinyl alcohol - 4 mg, talc - 1.48 mg, macrogol (polyethylene glycol) - 2.02 mg, titanium dioxide - 2.5 mg).

10 piraso. - contour cellular packaging (1) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (2) - mga karton na pakete.
10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.

epekto ng pharmacological

Opioid, isang derivative ng cyclohexanol. Non-selective agonist ng μ-, Δ- at κ-receptors sa central nervous system. Ito ay isang racemate ng (+) at (-) isomer (50% bawat isa), na kasangkot sa iba't ibang paraan sa analgesic effect. Ang (+) isomer ay isang purong opioid receptor agonist, may mababang tropismo at walang binibigkas na selectivity para sa iba't ibang mga subtype ng receptor. Isomer(-), inhibiting neuronal uptake, pinapagana ang pababang noradrenergic na impluwensya. Dahil dito, ang paghahatid ng mga impulses ng sakit sa gelatinous substance ng spinal cord ay nagambala.

Nagdudulot ng sedative effect. Sa mga panterapeutika na dosis, halos hindi nito pinipigilan ang paghinga. May antitussive effect.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (mga 90%). Ang Cmax ay naabot 2 oras pagkatapos ng oral administration. Ang bioavailability pagkatapos ng isang solong dosis ay 68% at tumataas sa paulit-ulit na paggamit.

Plasma protein binding - 20%. Ang Tramadol ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu. Ang V d pagkatapos ng oral at intravenous administration ay 306 l at 203 l, ayon sa pagkakabanggit. Tumagos sa placental barrier sa isang konsentrasyon na katumbas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma. 0.1% ay excreted sa gatas ng ina.

Na-metabolize sa pamamagitan ng demethylation at conjugation sa 11 metabolites, kung saan 1 lamang ang aktibo.

Pinalabas ng mga bato - 90% at sa pamamagitan ng bituka - 10%.

Mga indikasyon

Contraindications

Talamak na pagkalasing sa alkohol at mga gamot na may depressant na epekto sa central nervous system, mga batang wala pang 1 taong gulang, hypersensitivity sa tramadol.

Dosis

Para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang, ang isang solong dosis kapag kinuha nang pasalita ay 50 mg, rectally - 100 mg, dahan-dahang intravenously o intramuscularly - 50-100 mg. Kung ang pagiging epektibo ng parenteral administration ay hindi sapat, pagkatapos pagkatapos ng 20-30 minuto oral administration sa isang dosis na 50 mg ay posible.

Para sa mga batang may edad na 1 hanggang 14 na taon, ang dosis ay nakatakda sa rate na 1-2 mg/kg.

Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy nang paisa-isa.

Pinakamataas na dosis: mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang, anuman ang ruta ng pangangasiwa - 400 mg / araw.

Mga side effect

Mula sa gilid ng central nervous system: pagkahilo, kahinaan, pag-aantok, pagkalito; sa ilang mga kaso - pag-atake ng mga convulsions ng cerebral origin (na may intravenous administration sa mataas na dosis o sa sabay-sabay na reseta ng antipsychotics).

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, orthostatic hypotension, pagbagsak.

Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka.

Mula sa gilid ng metabolismo: nadagdagan ang pagpapawis.

Mula sa musculoskeletal system: kahinaan ng kalamnan.

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, ang ethanol ay maaaring tumaas ang depressant effect sa central nervous system.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng MAO, may panganib na magkaroon ng serotonin syndrome.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga reuptake inhibitor, tricyclic antidepressant, antipsychotics, at iba pang mga gamot na nagpapababa sa threshold ng seizure, tumataas ang panganib na magkaroon ng mga seizure.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang anticoagulant na epekto ng warfarin at phenprocoumon ay pinahusay.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa tramadol, bumababa ang konsentrasyon ng tramadol sa plasma ng dugo at ang analgesic effect nito.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa paroxetine, ang mga kaso ng pagbuo ng serotonin syndrome at mga seizure ay inilarawan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sertraline, ang mga kaso ng pagbuo ng serotonin syndrome ay inilarawan.

Sa sabay-sabay na paggamit, may posibilidad na mabawasan ang analgesic na epekto ng opioid analgesics. Ang pangmatagalang paggamit ng opioid analgesics o barbiturates ay nagpapasigla sa pagbuo ng cross-tolerance.

Ina-activate ng Naloxone ang paghinga, inaalis ang analgesia pagkatapos ng paggamit ng opioid analgesics.

mga espesyal na tagubilin

Ang Tramadol ay hindi dapat gamitin nang mas mahaba kaysa sa therapeutically justified. Sa kaso ng pangmatagalang paggamot, ang posibilidad ng pagbuo ng pag-asa sa droga ay hindi maaaring ibukod.

Ang kumbinasyon sa mga inhibitor ng MAO ay dapat na iwasan.

Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Pagbubuntis at paggagatas

Sa panahon ng pagbubuntis, ang pangmatagalang paggamit ng tramadol ay dapat na iwasan dahil sa panganib ng pagkagumon sa fetus at withdrawal syndrome sa neonatal period.

Kung kinakailangan na gamitin ito sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso), dapat itong isaalang-alang na ang tramadol ay excreted sa gatas ng suso sa maliit na dami.

Gamitin sa pagkabata

Contraindicated sa mga batang wala pang 1 taong gulang. Para sa mga batang may edad na 1 hanggang 14 na taon, ang dosis ay nakatakda sa rate na 1-2 mg/kg.

Ang Tramadol sa pinahabang-release na mga form ng dosis ay hindi dapat gamitin sa mga batang wala pang 14 taong gulang.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Para sa liver dysfunction

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

May hawak ng Sertipiko sa Pagpaparehistro:

KRKA, d.d. (Slovenia)

Aktibong sangkap:

ATX code:

Nervous system (N) > Analgesics (N02) > Opioids (N02A) > Iba pang opioids (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinikal at pharmacological na grupo:

Opioid analgesic na may halo-halong mekanismo ng pagkilos. Long-acting na gamot

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Ang gamot ay makukuha gamit ang isang iniresetang tableta. matagal na pagkilos 100 mg: 30 mga PC.
Reg. No.: RK-LS-5-No. 010702 na may petsang 04/11/2014 - Wasto
Extended-release, oval, puti, biconvex film-coated na mga tablet. Sa break, ang mga tablet ay may puti, hindi pantay na ibabaw.

1 tab.
tramadol hydrochloride 100 mg
Mga Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, hypromellose 4000, hypromellose 100000, hypromellose 6000, povidone, colloidal anhydrous silicon dioxide, magnesium stearate.

Komposisyon ng shell ng pelikula: hypromellose 6 cps, talc, macrogol 6000, titanium dioxide (E171).

10 piraso. — contour cellular packaging (3) — mga karton na pakete.

Paglalarawan ng mga aktibong sangkap ng gamot na TRAMADOL RETARD. Ang impormasyong pang-agham na ibinigay ay pangkalahatan at hindi magagamit upang gumawa ng desisyon tungkol sa posibilidad ng paggamit ng isang partikular na gamot.

epekto ng pharmacological

Opioid analgesic, cyclohexanol derivative. Non-selective agonist ng μ-, Δ- at κ-receptors sa central nervous system. Ito ay isang racemate ng (+) at (-) isomer (50% bawat isa), na kasangkot sa iba't ibang paraan sa analgesic effect. Ang (+) isomer ay isang purong opioid receptor agonist, may mababang tropismo at walang binibigkas na selectivity para sa iba't ibang mga subtype ng receptor. Ang Isomer (-), na pumipigil sa neuronal uptake ng norepinephrine, ay nagpapa-aktibo sa mga pababang noradrenergic na impluwensya. Dahil dito, ang paghahatid ng mga impulses ng sakit sa gelatinous substance ng spinal cord ay nagambala.

Nagdudulot ng sedative effect. Sa mga panterapeutika na dosis, halos hindi nito pinipigilan ang paghinga. May antitussive effect.

Pharmacokinetics

Plasma protein binding - 20%. Ang Tramadol ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu. Ang Vd pagkatapos ng oral at intravenous administration ay 306 l at 203 l, ayon sa pagkakabanggit. Tumagos sa placental barrier sa isang konsentrasyon na katumbas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap sa plasma. 0.1% ay excreted sa gatas ng ina.

Na-metabolize sa pamamagitan ng demethylation at conjugation sa 11 metabolites, kung saan 1 lamang ang aktibo.

Pinalabas ng mga bato - 90% at sa pamamagitan ng bituka - 10%.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Regimen ng dosis

Para sa mga batang may edad na 1 hanggang 14 na taon, ang dosis ay nakatakda sa rate na 1-2 mg/kg.

Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy nang paisa-isa.

Pinakamataas na dosis: mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang, anuman ang ruta ng pangangasiwa - 400 mg / araw.

Side effect

Mula sa cardiovascular system: tachycardia, orthostatic hypotension, pagbagsak.

Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagduduwal, pagsusuka.

Metabolismo: nadagdagan ang pagpapawis.

Mula sa musculoskeletal system: miosis.

Contraindications para sa paggamit

Talamak na pagkalasing sa alkohol at mga gamot na may depressant na epekto sa central nervous system, mga batang wala pang 1 taong gulang, hypersensitivity sa tramadol.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Sa panahon ng pagbubuntis, ang pangmatagalang paggamit ng tramadol ay dapat na iwasan dahil sa panganib ng pagkagumon sa fetus at withdrawal syndrome sa neonatal period.

Kung kinakailangan na gamitin ito sa panahon ng paggagatas (pagpapasuso), dapat itong isaalang-alang na ang tramadol ay excreted sa gatas ng suso sa maliit na dami.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng atay.

Gamitin para sa renal impairment

Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Gamitin sa mga bata

Contraindicated sa mga batang wala pang 1 taong gulang. Para sa mga batang may edad na 1 hanggang 14 na taon, ang dosis ay nakatakda sa rate na 1-2 mg/kg.

mga espesyal na tagubilin

Ang Tramadol ay hindi dapat gamitin nang mas mahaba kaysa sa therapeutically justified. Sa kaso ng pangmatagalang paggamot, ang posibilidad ng pagbuo ng pag-asa sa droga ay hindi maaaring ibukod.

Ang kumbinasyon sa mga inhibitor ng MAO ay dapat na iwasan.

Sa panahon ng paggamot, iwasan ang pag-inom ng alak.

Ang Tramadol sa pinahabang-release na mga form ng dosis ay hindi dapat gamitin sa mga batang wala pang 14 taong gulang.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Interaksyon sa droga

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga gamot na may depressant effect sa central nervous system, ang ethanol ay maaaring tumaas ang depressant effect sa central nervous system.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng MAO, may panganib na magkaroon ng serotonin syndrome.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga serotonin reuptake inhibitors, tricyclic antidepressants, antipsychotics, at iba pang mga gamot na nagpapababa sa threshold ng seizure, tumataas ang panganib na magkaroon ng mga seizure.

Kapag ginamit nang sabay-sabay, ang anticoagulant na epekto ng warfarin at phenprocoumon ay pinahusay.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa carbamazepine, bumababa ang konsentrasyon ng tramadol sa plasma ng dugo at ang analgesic effect nito.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa paroxetine, ang mga kaso ng pagbuo ng serotonin syndrome at mga seizure ay inilarawan.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa sertraline at fluoxetine, ang mga kaso ng pag-unlad ng serotonin syndrome ay inilarawan.

Ina-activate ng Naloxone ang paghinga, inaalis ang analgesia pagkatapos ng paggamit ng opioid analgesics.

Mga katulad na artikulo: