Lijek anaprilin. Anaprilin: upute za uporabu i ispravno izračunata doza

28.06.2020

Anaprilin je neselektivni beta-blokator koji učinkovito blokira adrenergičke receptore.

Anaprilin može smanjiti učestalost i snagu srčanih kontrakcija te može smanjiti minutni volumen i kontraktilnost miokarda.

Također, svojim djelovanjem može smanjiti potrebu miokarda za kisikom i sniziti krvni tlak.

Djelovanjem anaprilina normalizira se srčani ritam tijekom sinusne tahikardije, a tahiaritmijski oblik fibrilacije atrija prelazi u bradiaritmički, a nepravilni otkucaji srca postupno nestaju.

Lijek također smanjuje krvarenje tijekom poroda ili tijekom postoperativnog razdoblja. Osim toga, smanjuje se intraokularni tlak i izlučivanje očne vodice.

Lijek se vrlo brzo apsorbira i izuzetno brzo eliminira iz organizma bolesnika koji ga uzima. Lijek ima najveći učinak otprilike sat ili sat i pol nakon uzimanja.

Upute za korištenje

Ovaj lijek se uzima oralno, njegov unos ni na koji način nije povezan s vremenom obroka. Ako postoji arterijska hipertenzija, tada se obično uzima dva puta dnevno, 40 mg. Ako učinak nije dovoljan, tada ili povećajte broj doza na tri dnevno ili udvostručite dozu. Ne smijete uzimati više od doze od 320 mg/dan.

Ako se lijek uzima za prevenciju migrene, tada je potrebno povećati dozu na ne više od 160 mg dnevno, au slučaju patoloških poremećaja srčanog ritma ili angine pektoris - do 240 mg dnevno.

Oblik i sastav ispuštanja

Lijek tradicionalno dolazi u obliku tableta od 10 mg ili 40 mg. Tablete su pakirane u standardna blister pakiranja od 10 komada, s tim da je 5 takvih pakiranja u jednom pakiranju. Drugi oblik oslobađanja je narančasta staklena posuda u kartonskoj kutiji. 50 tableta u svakoj posudi.

Glavni aktivni sastojak je propranolol.

Postoji i niz pomoćnih tvari, koje uključuju:

talk;
mliječni šećer;
krumpirov škrob;
kalcijev stearat.

Indikacije za upotrebu

Anaprilin se uzima za različite abnormalnosti, bolesti i patologije, ali prije svega je:

angina pektoris ili nestabilna angina pektoris;
sinusna tahikardija (na primjer, javlja se s hipertireozom);
supraventrikularna tahikardija;
tremor esencijalnog tipa;
fibrilacija atrija u tahisistoličkom obliku;
simpatoadrenalne krize koje se razvijaju u pozadini diencefalnog sindroma;
kardiovaskularni poremećaji koji se razvijaju u pozadini prisutnosti toksične difuzne guše.

Lijek se koristi u preoperativnoj pripremi pacijenata koji imaju tireotoksičnu gušavost, ali ne podnose tradicionalne tireostatske lijekove. Druga upotreba anaprilina je prevencija napadaja migrene.

Nuspojave

Lijek ima nuspojave. Vjerojatnost njihove pojave je vrlo mala, ali je ne treba u potpunosti isključiti, stoga je važno uzimati lijek s priličnom dozom opreza kako si ne biste naštetili.

Ponekad su mogući sljedeći učinci:

AV blok;
bronhospazam;
bradikardija;
bol u epigastričnoj regiji;
slabost mišića;
povećan umor.

Sljedeće nuspojave mogu se pojaviti mnogo rjeđe:

nesanica;
noćne more;
glavobolja;
smanjena reakcija (i mentalna i motorička);
proljev;
zatvor;
uzbuđenje;
pogoršanje psorijaze;
hipoglikemija;
grč perifernih arterija;
problemi s vidom;
kožne alergijske reakcije;
hladni ekstremiteti;
mučnina;
astenični sindrom;
depresija;
parestezije i drugo.

Ako počnete osjećati ove simptome, morate se odmah posavjetovati s liječnikom kako biste prilagodili tijek liječenja i izbjegli daljnje pogoršanje situacije.

Kontraindikacije

Ovaj lijek ima niz kontraindikacija; ako ih pacijent ima, strogo se preporuča ne koristiti ovaj lijek - inače može doći do ozbiljnih komplikacija koje će dovesti do negativnih posljedica.

Ove kontraindikacije uključuju, ali nisu ograničene na:

preosjetljivost;
dijabetes;
trudnoća;
Bronhijalna astma;
sklonost reakcijama bronhospastičnog tipa;
arterijske bolesti obliterirajućeg tipa;
akutni infarkt miokarda;
akutno zatajenje srca;
rinitis vazomotornog tipa;
zatajenje srca drugog ili trećeg stupnja;
AV blok drugog ili trećeg stupnja;
sinoatrijski blok;
sindrom bolesnog sinusa;
arterijska hipotenzija.

Ako imate barem jedan od ovih simptoma, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o pronalaženju alternativnog lijeka kako biste izbjegli moguće komplikacije pri uzimanju anaprilina.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek može pojačati ili oslabiti svoj učinak i učinak drugih lijekova ako se kombinira s drugim lijekovima.

Evo nekoliko primjera takve interakcije:

Učinak hipoglikemijskih sredstava je pojačan, što povećava rizik od razvoja hipoglikemije.
Kada se koristi s lijekovima digitalisa, može se razviti teška bradikardija.
Ako lijek koristite zajedno s lijekovima namijenjenim inhalacijskoj anesteziji, možete povećati rizik od supresije funkcije miokarda i/ili progresije arterijske hipotenzije.
Postoji niz promjena koje se javljaju pri istodobnoj primjeni lijeka s verapamilom, osobito moguća je dispneja, bradikardija, arterijska hipotenzija i tako dalje.
Kada se koristi s haloperidolom, postoji mala vjerojatnost razvoja teške arterijske hipotenzije.
Ako koristite lijek s amiodaronom, može doći do bradikardije, asistolije, ventrikularne fibrilacije i hipotenzije.
Kada se koristi s diltiazemom, lijek povećava njegovu koncentraciju u krvi, što dovodi do depresivnog učinka na srce pacijenta.
Kada se koristi s fenindionom i varfarinom, lijek može povećati njihovu koncentraciju.
Kada se lijek koristi s klonidinom, antihipertenzivni učinak se pojačava.
Ako se lijek koristi s ketanserinom, može se razviti aditivni tip hipotenzivnog učinka.
Ako se lijek uzima s imipraminom, povećava se koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi.
Lijek može pojačati učinke bupivakaina i lidokaina.
Ako koristite lijek s litijevim karbonatom, može se razviti bradikardija.
Kada se koristi s morfijem, može se pojačati depresivni učinak na cijeli središnji živčani sustav koji morfin obično uzrokuje.
Ako uzimate lijek s natrijevim amidotrizoatom, može se razviti teška arterijska hipotenzija.
Kada se anaprilin koristi s propafenonom, koncentracija djelatne tvari anaprilina u krvi značajno se povećava.
Ako se lijek koristi s antihipertenzivima, povećava se rizik od razvoja bradikardije ili arterijske hipotenzije.

I to nisu sve dostupne opcije za interakciju ovog lijeka s različitim tvarima i komponentama. Kako biste izbjegli negativne učinke, svakako se posavjetujte s liječnikom da li je u načelu moguće uzimati anaprilin s onim što već uzimate.

Anaprilin– lijek iz skupine beta-blokatora koji pokazuje antianginalna, hipotenzivna i antiaritmička svojstva. Ovo je prilično učinkovit, pristupačan i jeftin lijek koji može brzo smanjiti puls i krvni tlak, eliminirati napad panike, a također ublažiti stanje nekih drugih patologija. Međutim, ovaj lijek nije bez nuspojava i može se koristiti samo pod nadzorom liječnika, au nekim slučajevima je kontraindiciran za korištenje. Postoje li analozi Anaprilina bez nuspojava i koja je njihova učinkovitost, razmotrit ćemo dalje.

Analozi lijeka Anaprilin

Lijek o kojem se raspravlja sadrži sintetičku tvar propranolol hidroklorid kao glavni aktivni sastojak. Strukturni analozi (sinonimi) Anaprilina, koji sadrže istu aktivnu tvar, su sljedeći lijekovi:

propranolol;
Obzidan;
Noloten;
Stobetin;
propamin;
Propranobene;
Uzmite TR.

Budući da su navedeni lijekovi identični po sastavu, a time i po indikacijama, kontraindikacijama i nuspojavama, međusobno su zamjenjivi.

Postoje i analozi Anaprilina koji se ne temelje na aktivnoj tvari, tj. to su lijekovi koji pripadaju istoj farmakološkoj skupini (beta-blokatori) i pokazuju slična svojstva, ali uključuju druge aktivne komponente. Osim toga, danas postoje sigurniji lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja - selektivni (selektivni) beta-blokatori. Ovi lijekovi, za razliku od neselektivnog Anaprilina, blokiraju rad samo određenih vrsta beta-adrenergičkih receptora organa na koje treba utjecati. Dakle, nema učinka na druge organe, a broj mogućih nuspojava tijekom liječenja takvim lijekovima značajno je smanjen.

Takvi moderni analozi Anaprilina su sljedeći lijekovi:

Atenolol (Atenobene, Atenova, Ormidol);
Bisoprolol (Bidop, Cordinorm);
Metoprolol (Vasocardin, Serdol, Corvitol);
Betaksolol (Betak, Lokren, Xonef);
Nebivolol (Binelol, Nebivator, Nebival) itd.

Lijekovi s gornjeg popisa razlikuju se po bioraspoloživosti, trajanju djelovanja, razdoblju apsorpcije i mnogim drugim pokazateljima. Odluku o tome koji od ovih lijekova treba koristiti za liječenje može donijeti samo liječnik na individualnoj osnovi, na temelju podataka dijagnostičkih pretraga, karakteristika organizma pacijenta i njegove tolerancije na lijekove.

Kako mogu zamijeniti Anaprilin za tahikardiju u tireotoksikozi?

je patološko stanje uzrokovano prekomjernom količinom hormona štitnjače, u kojem se ubrzavaju svi metabolički procesi u tijelu. Pacijenti s ovom dijagnozom stalno su, čak i tijekom spavanja, zabrinuti zbog pojačanog otkucaja srca - tahikardije. Povećava se potreba srčanog mišića za kisikom, organ radi preopterećeno. Osim toga, pacijenti s tireotoksikozom mogu doživjeti napadi poremećaja srčanog ritma (uključujući fibrilaciju atrija), angina pektoris.

Uz ovu bolest, tahikardija se ne uklanja čak ni kada se uzimaju lijekovi koji je ublažavaju u drugim slučajevima - srčani glikozidi (osim ako se koriste bez lijekova koji smanjuju proizvodnju hormona štitnjače). U ovom slučaju, Anaprilin (kao i drugi lijekovi koji se temelje na propranololu), koji također malo smanjuje razinu T3 hormona štitnjače, može brzo poboljšati stanje pacijenta. Što se tiče analoga Anaprilina, koji su klasificirani kao selektivni beta-blokatori, njihov učinak na tahikardiju uzrokovanu tireotoksikozom je manje učinkovit, jer Ovi lijekovi ne smanjuju razinu T3.

Propranolol hidroklorid (propranolol)

Sastav i oblik otpuštanja lijeka

Tablete bijeli ili gotovo bijeli, okrugli, pljosnato-cilindrični, s oznakom na jednoj strani i skošenim rubom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 256 mg, kukuruzni škrob - 80 mg, želatina - 10 mg, natrijev karboksimetil škrob - 10 mg, magnezijev stearat - 4 mg.

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (7) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (8) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranja od kartona.
25 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (7) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (8) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranja od kartona.
25 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranja od kartona.
30 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (7) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (8) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranja od kartona.
30 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranja od kartona.
50 kom. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (6) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (7) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (8) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (9) - pakiranja od kartona.
50 kom. - pakiranje s konturnim ćelijama (10) - pakiranja od kartona.
10 komada. - limenke (1) - kartonske kutije.
20 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
30 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
50 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
60 kom. - limenke (1) - kartonske kutije.
100 komada. - limenke (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Neselektivan. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i antiaritmijski. Zbog blokade β-adrenergičkih receptora smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimulirano katekolaminima, zbog čega smanjuje unutarstaničnu opskrbu ionima kalcija, ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak. (smanjuje broj otkucaja srca, inhibira vodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda). Na početku primjene beta-blokatora, OPSS se povećava u prva 24 sata (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β2-adrenergičkih receptora krvnih žila skeleta). mišiće), ali se nakon 1-3 dana vraća na prvobitnu razinu, a pri duljoj uporabi se smanjuje.

Hipotenzivni učinak povezan je sa smanjenjem minutnog volumena krvi, simpatičkom stimulacijom perifernih žila, smanjenjem aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (važno u bolesnika s početnom hipersekrecijom renina), osjetljivošću baroreceptora luka aorte. (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovor na pad krvnog tlaka) i učinak na CNS. Hipotenzivni učinak stabilizira se do kraja 2 tjedna tečaja.

Antianginalni učinak posljedica je smanjenja potrebe miokarda za kisikom (zbog negativnog kronotropnog i inotropnog učinka). Smanjenje brzine otkucaja srca dovodi do produljenja dijastole i poboljšanja perfuzije miokarda. Povećanjem krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj klijetki i povećanjem istezanja ventrikularnih mišićnih vlakana, može se povećati potreba za kisikom, osobito u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Antiaritmijski učinak posljedica je uklanjanja aritmogenih čimbenika (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, povećan sadržaj cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenja stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pacemakera i usporavanja AV provođenja. Inhibicija provođenja impulsa opaža se pretežno u antegradnom iu manjoj mjeri u retrogradnom smjeru kroz AV čvor i duž dodatnih putova. Spada u antiaritmike klase II. Smanjenje težine miokardijalne ishemije – smanjenjem potrebe miokarda za kisikom može se smanjiti i postinfarktna smrtnost zbog antiaritmičkog učinka.

Sposobnost sprječavanja razvoja glavobolja vaskularnog podrijetla posljedica je smanjenja težine dilatacije cerebralnih arterija zbog beta-blokade vaskularnih receptora, inhibicije agregacije trombocita i lipolize uzrokovane kateholaminima, smanjenja adhezivnosti trombocita, prevencije aktivacije faktora zgrušavanja tijekom otpuštanja, stimulacije opskrbe tkiva kisikom i smanjenja izlučivanja renina.

Smanjenje tremora primjenom propranolola uglavnom je posljedica blokade perifernih β2-adrenergičkih receptora.

Povećava aterogena svojstva krvi. Pojačava kontrakcije maternice (spontane i uzrokovane sredstvima koja stimuliraju miometrij). Povećava tonus bronha. U visokim dozama izaziva sedativni učinak.

Potencijalni mehanizmi djelovanja propranolola u infantilnom hemangiomu uključuju sljedeće međusobno povezane terapijske učinke: lokalni hemodinamski učinak (vazokonstrikcija zbog beta-adrenergičke blokade i smanjen dotok krvi u mjesto hemangioma); antiangiogeni učinak (smanjenje proliferacije, neovaskularizacije i tubulogeneze endotelnih stanica smanjenjem aktivnosti ključnog čimbenika migracije endotelnih stanica - matrične metaloproteinaze MMP-9); učinak indukcije apoptoze u endotelnim stanicama zbog blokade β-adrenergičkih receptora. Poznato je da stimulacija β2-adrenergičkih receptora može dovesti do otpuštanja faktora rasta vaskularnog endotela VEGF i bFGF i potaknuti proliferaciju endotelnih stanica. Propranolol, blokirajući β 2 -adrenergičke receptore, potiskuje ekspresiju VEGF i bFGF i inhibira angiogenezu. Terapijska učinkovitost propranolola definirana je kao potpuna ili gotovo potpuna involucija (resorpcija) hemangioma. Podaci dobiveni kliničkim studijama pokazuju da se učinkovitost propranolola nije značajno razlikovala u podskupinama podijeljenim prema dobi (35-90 dana/91-150 dana), spolu i lokaciji hemangioma (glava/tijelo); pozitivna dinamika nakon 5 tjedana liječenja propranololom zabilježena je u 88% pacijenata.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene apsorbira se oko 90% uzete doze, ali je bioraspoloživost niska zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Cmax u krvi se postiže nakon 1-1,5 sati.Vezivanje na proteine je 93%. T1 / 2 je 3-5 sati.Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjen - manje od 1%.

Indikacije

Arterijska hipertenzija; angina pektoris, nestabilna angina pektoris; sinusna tahikardija (uključujući hipertireozu), supraventrikularna tahikardija, tahisistolički oblik fibrilacije atrija, supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistola, esencijalni tremor, prevencija migrene, odvikavanje od alkohola (agitacija i drhtanje), tjeskoba, feokromocitom (pomoćno liječenje), difuzna toksična guša i tireotoksična kriza (kao pomoćno sredstvo, uključujući u slučaju netolerancije na tireostatike), simpatoadrenalne krize na pozadini diencefalnog sindroma.

Proliferirajući infantilni hemangiom koji zahtijeva sustavnu terapiju: hemangiom koji predstavlja prijetnju životu ili ima negativan utjecaj na funkcioniranje tjelesnih sustava; ulcerativni hemangiom, karakteriziran boli i/ili nedostatkom odgovora na prethodne mjere za liječenje ulceracije; hemangiom s potencijalnim rizikom od trajnog ožiljka ili deformacije.

Kontraindikacije

AV blokada II i III stupnja, sinoatrijalna blokada, teška bradikardija (manje od 50 otkucaja u minuti), arterijska hipotenzija, akutno ili kronično zatajenje u fazi dekompenzacije, akutni infarkt miokarda (sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg), kardiogeni šok, plućni edem, SSSU, Prinzmetalova angina, kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca), teški periferni vaskularni poremećaji, metabolička acidoza (uključujući dijabetičku acidozu), feokromocitom (bez istovremene primjene alfa-blokatora), bronhijalna astma, kronična opstruktivna bolest pluća, sklonost na bronhospastične reakcije, istodobna primjena s antipsihoticima i anksioliticima (, trioksazin i drugi), inhibitori MAO.

Za novorođenčad i dojenčad. Smanjenje broja otkucaja srca je ispod sljedećih granica: kod djece od 0 do 3 mjeseca - 100 otkucaja / min, od 3 mjeseca do 6 mjeseci - 90 otkucaja / min, od 6 mjeseci do 12 mjeseci - 80 otkucaja / min; sniženje krvnog tlaka ispod sljedećih granica: u djece od 0 do 3 mjeseca - 65/45 mm Hg, od 3 mjeseca do 6 mjeseci - 70/50 mm Hg, od 6 mjeseci do 12 mjeseci - 80/55 mm Hg Djeca koja doje, ako majka uzima lijekove koji se ne preporučuju za istodobno korištenje s propranololom.

Preosjetljivost na propranolol.

Doziranje

Za odrasle, kada se uzima oralno, početna doza je 20 mg, jedna doza je 40-80 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

IV infuzija polako - početna doza 1 mg; zatim se nakon 2 minute ponovno daje ista doza. Ako nema učinka, moguće su ponovljene primjene.

Maksimalne doze: kada se uzima oralno - 320 mg / dan; s ponovljenim injekcijama intravenozno, ukupna doza je 10 mg (pod kontrolom krvnog tlaka i EKG-a).

U djece u dobi od 35 dana do 150 dana na dan početka liječenja namijenjen je za oralnu primjenu u posebnom obliku. Za prijevremeno rođene bebe odgovarajuću dob treba odrediti oduzimanjem broja tjedana prijevremene trudnoće od stvarne dobi djeteta. Početna doza je 1 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze (0,5 mg/kg ujutro i navečer). Preporučena terapijska doza je 3 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze (ujutro i navečer 1,5 mg/kg). Razmak između dvije doze treba biti najmanje 9 sati Shema titracije doze: 1 mg/kg/dan 1. tjedan; 2 mg/kg/dan 2. tjedan; od 3. tjedna - 3 mg/kg/dan. Kada je titracija doze završena, količina primijenjenog lijeka se prilagođava ovisno o tjelesnoj težini djeteta. Kliničko praćenje stanja djeteta i prilagođavanje doze treba provoditi najmanje jednom mjesečno. Prvog dana liječenja i na dane povećanja doze, dijete treba biti u medicinskoj ustanovi pod nadzorom liječnika 2 sata nakon primjene lijeka. Potrebno je mjeriti otkucaje srca i procijeniti opće stanje djeteta najmanje svakih 60 minuta tijekom prva 2 sata nakon primjene lijeka. Trajanje liječenja je 6 mjeseci. Prestanak uzimanja lijeka ne zahtijeva postupno smanjenje doze. U slučaju recidiva bolesti nakon završene terapije, liječenje se može ponoviti ako postoji zadovoljavajući odgovor.

Nuspojave

Iz živčanog sustava: povećan umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost ili nesanica, živi snovi, depresija, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije, tremor, nervoza, nemir.

Od osjetila: smanjeno lučenje suzne tekućine (suhe i bolne oči).

sinusna bradikardija, AV blok (do razvoja potpunog transverzalnog bloka i srčanog zastoja), aritmije, razvoj (pogoršanje) kroničnog zatajenja srca, sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazma (pojačani poremećaji periferne cirkulacije, hladnoća donjeg ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.

mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastriju, zatvor ili proljev, disfunkcija jetre (tamni urin, žutilo bjeloočnice ili kože, kolestaza), promjene okusa, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, LDH.

nazalna kongestija, bronhospazam.

Iz endokrinog sustava: promjena koncentracije u krvi (hipo- ili hiperglikemija).

Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), leukopenija.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, kožne reakcije slične psorijazi, pogoršanje simptoma psorijaze.

Alergijske reakcije: svrbež, kožni osip, urtikarija.

Drugi: bol u leđima, artralgija, smanjena moć, sindrom ustezanja (pojačani napadi angine, infarkt miokarda, povišen krvni tlak).

U novorođenčadi i dojenčadi

Iz živčanog sustava: nesanica, loša kvaliteta sna, hipersomnija, noćne more, uznemirenost, razdražljivost, pospanost.

Iz kardiovaskularnog sustava: AV blokada, bradikardija, sniženi krvni tlak, vazospazam, Raynaudova bolest.

Iz dišnog sustava: bronhitis, bronhiolitis, bronhospazam.

Iz probavnog sustava: gubitak apetita, proljev, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu.

Za kožu i potkožno tkivo: eritem, urtikarija, alopecija.

Drugi: hladnoća udova, smanjena koncentracija glukoze u plazmi, hiperkalijemija, agranulocitoza, hipoglikemijske konvulzije.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s hipoglikemijskim lijekovima, postoji rizik od razvoja hipoglikemije zbog pojačanog učinka hipoglikemijskih sredstava.

Kada se koristi istodobno s MAO inhibitorima, postoji mogućnost razvoja neželjenih manifestacija interakcija lijekova.

Opisani su slučajevi razvoja teške bradikardije pri primjeni propranolola za aritmiju uzrokovanu lijekovima digitalisa.

Kada se koristi istodobno s lijekovima za inhalacijsku anesteziju, povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Pri istodobnoj primjeni s amiodaronom moguća je arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija i asistolija.

Pri istodobnoj primjeni s verapamilom moguća je arterijska hipotenzija, bradikardija i dispneja. Cmax u krvnoj plazmi se povećava, AUC se povećava, a klirens propranolola se smanjuje zbog inhibicije njegovog metabolizma u jetri pod utjecajem verapamila.

Propranolol ne utječe na farmakokinetiku verapamila.

Opisan je slučaj teške arterijske hipotenzije i srčanog zastoja pri istodobnoj primjeni s haloperidolom.

Kada se koristi istodobno s hidralazinom, povećava se Cmax u krvnoj plazmi i AUC propranolola. Vjeruje se da hidralazin može smanjiti protok krvi u jetri ili inhibirati aktivnost jetrenih enzima, što dovodi do sporijeg metabolizma propranolola.

Kada se koristi istovremeno, propranolol može inhibirati učinke glibenklamida, gliburida, klorpropamida, tolbutamida, jer neselektivni beta 2-blokatori mogu blokirati beta 2-adrenergičke receptore gušterače povezane s lučenjem inzulina.

Oslobađanje inzulina iz gušterače zbog djelovanja derivata sulfonilureje inhibirano je beta-blokatorima, što u određenoj mjeri sprječava razvoj hipoglikemijskog učinka.

Kada se koristi istodobno s diltiazemom, povećava se koncentracija propranolola u krvnoj plazmi zbog inhibicije njegovog metabolizma pod utjecajem diltiazema. Uočen je aditivni depresivni učinak na srčanu aktivnost zbog usporavanja provođenja impulsa kroz AV čvor uzrokovano diltiazemom. Postoji rizik od razvoja teške bradikardije, udarni i minutni volumen značajno su smanjeni.

Uz istodobnu primjenu opisani su slučajevi povećanja koncentracije varfarina i fenindiona u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s doksorubicinom, eksperimentalne studije su pokazale povećanu kardiotoksičnost.

Kada se koristi istovremeno, propranolol sprječava razvoj bronhodilatatorskog učinka izoprenalina, salbutamola i terbutalina.

Uz istovremenu primjenu opisani su slučajevi povećanja koncentracije imipramina u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s indometacinom, naproksenom, piroksikamom, antihipertenzivni učinak propranolola može biti smanjen.

Kada se koristi istodobno s ketanserinom, može se razviti aditivni hipotenzivni učinak.

Kada se koristi istodobno s klonidinom, antihipertenzivni učinak se pojačava.

U bolesnika koji primaju propranolol može se razviti teška arterijska hipertenzija ako se klonidin naglo prekine. Vjeruje se da je to zbog povećanja sadržaja kateholamina u cirkulirajućoj krvi i povećanja njihovog vazokonstriktornog učinka.

Kada se koristi istodobno s kofeinom, učinkovitost propranolola može biti smanjena.

Uz istovremenu primjenu, moguće je pojačati učinke lidokaina i bupivakaina (uključujući toksične), očito zbog usporavanja metabolizma lokalnih anestetika u jetri.

Pri istodobnoj primjeni s litijevim karbonatom opisan je slučaj bradikardije.

Uz istovremenu primjenu opisan je slučaj pojačanih nuspojava maprotilina, što je očito posljedica usporavanja njegovog metabolizma u jetri i nakupljanja u tijelu.

Kada se koristi istodobno s meflokinom, QT interval se povećava, a opisan je i slučaj srčanog zastoja; s morfijem - pojačan je inhibitorni učinak na središnji živčani sustav uzrokovan morfijem; s natrijevim amidotrizoatom - opisani su slučajevi teške arterijske hipotenzije.

Pri istodobnoj primjeni s nizoldipinom moguće je povećanje Cmax i AUC propranolola i nizoldipina u krvnoj plazmi, što dovodi do teške arterijske hipotenzije. Postoji izvješće o pojačanom beta-blokirajućem djelovanju.

Opisani su slučajevi povećanja Cmax i AUC propranolola, arterijske hipotenzije i smanjenja brzine otkucaja srca pri istodobnoj primjeni s nikardipinom.

Kada se koristi istodobno s nifedipinom u bolesnika s koronarnom bolešću, može se razviti teška arterijska hipotenzija, povećavajući rizik od zatajenja srca i infarkta miokarda, što može biti posljedica povećanja negativnog inotropnog učinka nifedipina.

Bolesnici koji primaju propranolol izloženi su riziku od razvoja ozbiljne hipotenzije nakon uzimanja prve doze prazosina.

Kada se koristi istodobno s prenilaminom, QT interval se povećava.

Kada se koristi istodobno s propafenonom, povećava se koncentracija propranolola u krvnoj plazmi i razvija se toksični učinak. Vjeruje se da propafenon inhibira jetreni metabolizam propranolola, smanjujući njegov klirens i povećavajući koncentracije u serumu.

Uz istovremenu primjenu rezerpina i drugih antihipertenzivnih lijekova povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije i bradikardije.

Uz istovremenu primjenu povećavaju se Cmax i AUC rizatriptana; s rifampicinom - smanjuje se koncentracija propranolola u krvnoj plazmi; sa suksametonijevim kloridom, tubokurarin kloridom - moguće je promijeniti učinak mišićnih relaksansa.

Uz istovremenu primjenu, klirens teofilina se smanjuje zbog usporavanja njegovog metabolizma u jetri. Postoji rizik od razvoja bronhospazma u bolesnika s bronhalnom astmom ili KOPB-om. Beta blokatori mogu blokirati inotropni učinak teofilina.

Pri istodobnoj primjeni s fenindionom opisani su slučajevi blagog povećanja krvarenja bez promjena u parametrima zgrušavanja krvi.

Kada se koristi istodobno s flekainidom, mogući su aditivni kardiodepresivni učinci.

Fluoksetin inhibira izoenzim CYP2D6, što dovodi do inhibicije metabolizma propranolola i njegovog nakupljanja te može pojačati kardiodepresivni učinak (uključujući bradikardiju). Fluoksetin i, uglavnom, njegovi metaboliti karakterizirani su dugim T1/2, tako da vjerojatnost interakcije lijekova ostaje čak i nekoliko dana nakon prekida uzimanja fluoksetina.

Kinidin inhibira izoenzim CYP2D6, što dovodi do inhibicije metabolizma propranolola, dok se njegov klirens smanjuje. Moguće je pojačano djelovanje beta-blokatora i ortostatska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu u krvnoj plazmi povećavaju se koncentracije propranolola, klorpromazina i tioridazina. Moguće je oštro smanjenje krvnog tlaka.

Cimetidin inhibira aktivnost mikrosomalnih jetrenih enzima (uključujući izoenzim CYP2D6), što dovodi do inhibicije metabolizma propranolola i njegove kumulacije: opaža se povećanje negativnog inotropnog učinka i razvoj kardiodepresivnog učinka.

Pri istodobnoj primjeni pojačava se hipertenzivni učinak epinefrina i postoji opasnost od razvoja teških po život opasnih hipertenzivnih reakcija i bradikardije. Smanjuje se bronhodilatacijski učinak simpatomimetika (epinefrin, efedrin).

Uz istovremenu primjenu opisani su slučajevi smanjene učinkovitosti ergotamina.

Postoje izvješća o promjenama u hemodinamskim učincima propranolola kada se koristi istodobno s etanolom.

posebne upute

S oprezom primjenjivati u bolesnika s bronhalnom astmom, KOPB-om, bronhitisom, dekompenziranim zatajenjem srca, šećernom bolešću, zatajenjem bubrega i/ili jetre, hipertireozom, depresijom, miastenijom gravis, psorijazom, okluzivnim bolestima perifernih žila, tijekom trudnoće, dojenja, starijih bolesnika, djeca (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

S oprezom u novorođenčadi i dojenčadi: kardiovaskularne bolesti, zatajenje srca; dijabetes; bolesti dišnog sustava; psorijaza; RNASE sindrom; hiperkalemija; povijest alergijskih reakcija.

Tijekom liječenja moguće je pogoršanje psorijaze.

Za feokromocitom, propranolol se može koristiti samo nakon uzimanja alfa-blokatora.

Nakon duljeg liječenja propranolol treba postupno prekidati, pod liječničkim nadzorom.

Tijekom liječenja propranololom treba izbjegavati intravensku primjenu verapamila i diltiazema. Nekoliko dana prije anestezije potrebno je prekinuti uzimanje propranolola ili odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim učinkom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

U bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pozornost, pitanje primjene propranolola na ambulantnoj osnovi treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora bolesnika.

Trudnoća i dojenje

Primjena propranolola tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je potrebno koristiti ga u tom razdoblju, potrebno je pažljivo praćenje stanja fetusa; propranolol treba prekinuti 48-72 sata prije rođenja.

Treba imati na umu da je moguć negativan učinak na fetus: intrauterini zastoj u rastu, hipoglikemija, bradikardija.

Propranolol se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti ga tijekom dojenja, trebate uspostaviti liječnički nadzor djeteta ili prestati dojiti.

Koristiti u djetinjstvu

Uz oprez u djece (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Za oslabljenu funkciju bubrega

Koristite s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega.

Za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u bolesnika s zatajenjem jetre.

Koristiti u starijoj dobi

Koristite s oprezom kod starijih bolesnika.

farmakološki učinak

Neselektivni beta blokator. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i antiaritmijski. Zbog blokade beta-adrenergičkih receptora smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimulirano katekolaminima, zbog čega smanjuje unutarstaničnu opskrbu ionima kalcija, ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak. (smanjuje broj otkucaja srca, inhibira vodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda). Na početku primjene β-adrenergičkih blokatora, OPSS se povećava u prva 24 sata (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β2-adrenergičkih receptora krvnih žila skeletnih mišića), ali se nakon 1-3 dana vraća na prvobitnu razinu, a dugotrajnom primjenom se smanjuje.

Sposobnost sprječavanja razvoja glavobolja vaskularnog podrijetla posljedica je smanjenja težine dilatacije cerebralnih arterija zbog beta-blokade vaskularnih receptora, inhibicije agregacije trombocita i lipolize uzrokovane kateholaminima, smanjenja adhezivnosti trombocita, prevencije aktivacije faktora zgrušavanja krvi tijekom oslobađanja adrenalina, stimulacije opskrbe tkiva kisikom i smanjenja izlučivanja renina.

Smanjenje tremora primjenom propranolola uglavnom je posljedica blokade perifernih β2-adrenergičkih receptora.

Povećava aterogena svojstva krvi. Pojačava kontrakcije maternice (spontane i uzrokovane sredstvima koja stimuliraju miometrij). Povećava tonus bronha. U visokim dozama izaziva sedativni učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene apsorbira se oko 90% uzete doze, ali je bioraspoloživost niska zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Cmax u krvnoj plazmi se postiže nakon 1-1,5 sati.Vezivanje na proteine je 93%. T1 / 2 je 3-5 sati.Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjen - manje od 1%.

Indikacije

Režim doziranja

Pojedinac. Kada se uzima oralno, početna doza je 20 mg, jedna doza je 40-80 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

IV infuzija polako - početna doza 1 mg; zatim se nakon 2 minute ponovno daje ista doza. Ako nema učinka, moguće su ponovljene primjene.

Maksimalne doze: kada se uzima oralno - 320 mg / dan; s ponovljenim injekcijama intravenozno, ukupna doza je 10 mg (pod kontrolom krvnog tlaka i EKG-a).

Nuspojava

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: povećan umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost ili nesanica, živi snovi, depresija, tjeskoba, zbunjenost, halucinacije, tremor, nervoza, nemir.

Od osjetila: smanjeno lučenje suzne tekućine (suhe i bolne oči).

Iz kardiovaskularnog sustava: sinusna bradikardija, AV blok (do razvoja potpunog transverzalnog bloka i srčanog zastoja), aritmije, razvoj (pogoršanje) kroničnog zatajenja srca, sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazma (pojačani poremećaji periferne cirkulacije, hladnoća donjeg ekstremiteta, Raynaudov sindrom), bol u prsima.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, nelagoda u epigastriju, zatvor ili proljev, disfunkcija jetre (tamni urin, žutilo bjeloočnice ili kože, kolestaza), promjene okusa, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, LDH.

Iz dišnog sustava: nazalna kongestija, bronhospazam.

Iz endokrinog sustava: promjena koncentracije glukoze u krvi (hipo- ili hiperglikemija).

Iz hematopoetskog sustava: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), leukopenija.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, kožne reakcije slične psorijazi, pogoršanje simptoma psorijaze.

Alergijske reakcije: svrbež, kožni osip, urtikarija.

Drugi: bol u leđima, artralgija, smanjena moć, sindrom ustezanja (pojačani napadi angine, infarkt miokarda, povišen krvni tlak).

Kontraindikacije za uporabu

AV blokada II i III stupnja, sinoatrijalna blokada, bradikardija (srčani ritam manji od 55 otkucaja / min), CVS, arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg, osobito s infarktom miokarda), kronično zatajenje srca IIB-III stadija, akutno zatajenje srca, kardiogeni šok, preosjetljivost na propranolol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Treba imati na umu da je moguć negativan učinak na fetus: intrauterini zastoj u rastu, hipoglikemija, bradikardija.

Propranolol se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti ga tijekom dojenja, trebate uspostaviti liječnički nadzor djeteta ili prestati dojiti.

Primjena kod djece

Uz oprez u djece (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene).

Interakcije lijekova

Kada se koristi istodobno s hipoglikemijskim lijekovima, postoji rizik od razvoja hipoglikemije zbog pojačanog učinka hipoglikemijskih sredstava.

Kada se koristi istodobno s MAO inhibitorima, postoji mogućnost razvoja neželjenih manifestacija interakcija lijekova.

Opisani su slučajevi razvoja teške bradikardije pri primjeni propranolola za aritmiju uzrokovanu lijekovima digitalisa.

Kada se koristi istodobno s lijekovima za inhalacijsku anesteziju, povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Pri istodobnoj primjeni s amiodaronom moguća je arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija i asistolija.

Propranolol ne utječe na farmakokinetiku verapamila.

Opisan je slučaj teške arterijske hipotenzije i srčanog zastoja pri istodobnoj primjeni s haloperidolom.

Oslobađanje inzulina iz gušterače zbog djelovanja derivata sulfonilureje inhibirano je beta-blokatorima, što u određenoj mjeri sprječava razvoj hipoglikemijskog učinka.

Uz istodobnu primjenu opisani su slučajevi povećanja koncentracije varfarina i fenindiona u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s doksorubicinom, eksperimentalne studije su pokazale povećanu kardiotoksičnost.

Kada se koristi istovremeno, propranolol sprječava razvoj bronhodilatatorskog učinka izoprenalina, salbutamola i terbutalina.

Uz istovremenu primjenu opisani su slučajevi povećanja koncentracije imipramina u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s indometacinom, naproksenom, piroksikamom, acetilsalicilnom kiselinom, antihipertenzivni učinak propranolola može biti smanjen.