Дозировка на таблетки флуконазол. Възможни странични ефекти. За какво се използва Fluconazole?

Флуконазол е лекарство, което има противогъбичен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на флуконазол:

• капсули: твърди желатинови, напълнени отвътре с почти бял или бял прах; по 0,05 гр. – тъмнозелени, размер № 2; по 0,1 g - с тъмнозелена капачка и бяло тяло, размер No 1; 0,15 g всеки - бял, размер № 1 (0,05 g всеки: в блистери от 7 бр., 1 опаковка е поставена в картонена опаковка; 0,1 g всеки: в блистери, полимерни бутилки или тъмни буркани чаши от 2 или 10 бр., в картонена опаковка има 1 опаковка, бутилка или буркан; по 0,15 g всяка: в блистери или пластмасови контейнери по 1 бр., в картонена опаковка има 1 опаковка/контейнер);
• филмирани таблетки: кръгли, двойно изпъкнали, бели с кремав оттенък или бели (0,05 и 0,1 g всяка: в блистери от 10 бр., 1 опаковка в картонена опаковка; 0,15 g всяка: в контурни блистери от 2 бр. , 1 опаковка е поставена в картонена опаковка);
• инфузионен разтвор: прозрачен, безцветен (50 ml в прозрачни стъклени бутилки, 1, 2, 5 или 10 бутилки в картонена кутия).

Състав на 1 капсула:

• допълнителни компоненти: магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, натриев лаурил сулфат, лактоза монохидрат;
• капсула: титанов диоксид, желатин; по 0,05 g – жълт и червен железен оксид, патентно синьо V, хинолиново жълто; По 0,1 g – индиго кармин FD&C синьо, хинолиново жълто.

Състав на 1 таблетка:

• активна съставка: флуконазол - 0,05, 0,1 или 0,15 g;
• допълнителни компоненти: магнезиев стеарат, картофено нишесте, колоиден силициев диоксид, повидон 25 (колидон 25), лактоза;
• обвивка: полисорбат, полиетилен гликол 6000, талк, титанов диоксид, хидроксипропил метилцелулоза.

Състав на 50 ml разтвор:

• активна съставка: флуконазол - 0,1 g;
• допълнителни компоненти: натриев хлорид - 0,45 g, вода за инжекции - до 50 ml.

Показания за употреба

Капсули, таблетки

• криптококоза, включително криптококов менингит и други локализации на тази инфекция (включително бели дробове и кожа) с нормален имунен отговор при пациенти с различни форми на имуносупресия [включително пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), реципиенти на трансплантирани органи]; може да се използва за предотвратяване на криптококова инфекция при СПИН;
• генерализирана кандидоза, включително дисеминирана кандидоза, кандидемия и други форми на инвазивни кандидозни инфекции (пикочни и респираторен трактоко, ендокард, перитонеум). Терапията може да се провежда с злокачествени новообразувания, в отделението пациенти интензивни грижи, пациенти на цитостатично или имуносупресивно лечение, както и при други фактори, предразполагащи към развитие на кандидоза;
• кандидоза на лигавиците, включително мембраните на устната кухина и фаринкса (включително атрофична орална кандидоза, развита в резултат на носене на протези), кандидоза на хранопровода, кандидоза на кожата, кандидурия, неинвазивна бронхопулмонална кандидоза, предотвратяване на рецидив на орофарингеална кандидоза при СПИН;
• генитална кандидоза: кандидозен баланит, вагинална кандидоза (остра или хронична рецидивираща), профилактика на рецидиви вагинална кандидоза(от три епизода годишно);
• злокачествени новообразувания при пациенти, предразположени към гъбични инфекции поради лъчетерапия или химиотерапия с цитостатици (профилактика);
• кожни микози, включително микоза областта на слабините, тяло, стъпала, кожна кандидоза, онихомикоза, питириазис версиколор;
• дълбоки ендемични микози, включително споротрихоза, паракокцидиоидомикоза, кокцидиоидомикоза и хистоплазмоза при пациенти с нормален имунитет.

Решение

Показания за възрастни:

• криптококоза, включително криптококов менингит и инфекции на други локализации (бели дробове, кожа), с нормален имунен отговор и с различни формиимуносупресия [включително пациенти с човешки имунодефицитен вирус (HIV) с висок риск от рецидив при реципиенти на трансплантирани органи]; поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на криптококоза при пациенти с HIV инфекция с голяма вероятнострецидив;
• генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на инвазивна кандидозна инфекция - инфекции бронхопулмонална системаендокард, перитонеум, пикочните пътищаи очите, включително при злокачествени тумори при пациенти в интензивни отделения, пациенти, получаващи имуносупресивни/цитостатици, както и други фактори, предразполагащи към появата на кандидоза;
• мукокутанна кандидоза при хроничен ход, кандидурия, кандидоза на лигавиците и хранопровода, орофарингеална кандидоза, хронична атрофична кандидоза устната кухина(свързани с носенето на зъбни протези), в случаите, когато устната хигиена или локалната терапия не са достатъчни;
• орофарингеална кандидоза при пациенти с HIV инфекция, ако има такава висок рискрецидиви (предотвратяване на рецидиви);
• злокачествени тумори по време на лъчетерапия/химиотерапия (предотвратяване на гъбични инфекции);
• дълбоки ендемични микози (хистоплазмоза и кокцидиоидомикоза) с нормален имунитет.

Показания за деца:

• криптококов менингит;
• инвазивна кандидоза;
• кандидоза на лигавиците (езофагеална кандидоза и орофарингеална кандидоза);
• предотвратяване на кандидозни инфекции на фона на отслабен имунитет;
• поддържащо лечение за предотвратяване на рецидив на криптококов менингит с висок риск от рецидив.

Противопоказания

Капсули, таблетки

• едновременна терапия с астемизол, терфенадин или други лекарства, които удължават QT интервала;
• възраст под 3 години;
• период на кърмене;

• бъбречна и/или чернодробна недостатъчност;
• едновременно лечение с потенциално хепатотоксични лекарства;
• алкохолизъм;
• потенциално проаритмогенни състояния в случаи на множество рискови фактори: електролитен дисбаланс, органични заболяваниясърце, едновременна терапия с лекарства, които причиняват аритмии (таблетки);
• бременност.

Решение

• едновременно лечение с терфенадин по време на за многократна употребаФлуконазол в доза от 0,4 g на ден или повече;
• едновременна терапия лекарства, удължаващи QT интервала и метаболизирани чрез изоензима CYP3A4 (хинидин, пимозид, еритромицин, астемизол, цизаприд);
• Период кърмене;
• наличието на индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството или азолни съединения с подобни структури.

Заболявания/състояния, при които употребата на флуконазол изисква повишено внимание:

• нарушение на показателите за бъбречна/чернодробна функция;
• поява на обрив при пациенти със системни/инвазивни гъбични инфекции или повърхностни гъбични инфекции при употреба на флуконазол;
• потенциално проаритмични състояния при пациенти с множество рискови фактори (органично сърдечно заболяване, електролитен дисбаланс и съпътстващо лечение, което допринася за развитието на такива нарушения);
• едновременна терапия с терфенадин и флуконазол в доза< 0,4 г в день;
• бременност.

Указания за употреба и дозировка

Капсули, таблетки

Флуконазол се приема перорално.

• криптококов менингит, криптококови инфекции на други локализации: на първия ден от лечението - 0,4 g, след това - 0,2-0,4 g 1 път на ден. Продължителността на употреба се определя от клиничната ефективност (трябва да бъде потвърдена от микологични изследвания); в случаите на криптококов менингит обикновено варира в диапазона от 42–56 дни;
• предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН: след завършване на пълния курс първична терапия– 0,2 g на ден, дългосрочно;
• кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции: на първия ден - 0,4 g, след това - 0,2 g на ден. Ако клинична ефективностнедостатъчна, дозата може да се увеличи 2 пъти. Продължителността на употреба се определя от клиничната ефективност;
• орофарингеална кандидоза: 0,05–0,1 g 1 път на ден в продължение на 7–14 дни с възможност за увеличаване на продължителността на лечението при пациенти с изразено намаляване на имунитета (ако е необходимо);
• атрофична кандидоза на устната кухина: 0,05 g 1 път на ден в продължение на 14 дни в комбинация с локални антисептични лекарства за лечение на протезата;
• други локализации на кандидоза (изключение е генитална кандидоза), например кандидурия, неинвазивни бронхопулмонални лезии, езофагит, кандидоза на кожата и лигавиците: 0,05-0,1 g на ден в продължение на 14-30 дни;
• предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти със СПИН: след завършване на пълния курс на първично лечение е възможно да се предпише лекарството в доза от 0,15 g веднъж на всеки 7 дни;
• вагинална кандидоза: еднократна доза от 0,15 г. Разрешено е да се приемат 0,15 g от лекарството веднъж месечно, за да се намали честотата на рецидивите на заболяването. Продължителността на лечението се определя индивидуално и обикновено варира от 4 до 12 месеца. В някои случаи може да се наложи по-честа употреба;
• баланит, причинен от Candida: еднократна доза 0,15 g;
• профилактика на кандидоза: 0,05–0,4 g 1 път на ден, в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. В случаи на висок риск от развитие на генерализирана инфекция, например при пациенти с очаквана тежка или продължителна неутропения - 0,4 g 1 път на ден няколко дни преди очакваното начало на неутропения; след увеличаване на броя на неутрофилите> 1000 на 1 mm3, лекарството се приема още 7 дни;
• микози на кожата, включително микози на краката, кожата на областта на слабините, кожна кандидоза: 0,15 g веднъж на всеки 7 дни или 0,05 g веднъж дневно. Продължителността на лечението е 14-28 дни, но при микози на краката - повече продължителна употребалекарство (до 42 дни);
• pityriasis versicolor: 0,3 g веднъж на всеки 7 дни в продължение на 14 дни; в някои случаи е необходима трета доза - 0,3 g веднъж на всеки 7 дни, докато в някои случаи е достатъчна еднократна доза от 0,3–0,4 g; алтернативен режим на лечение - 0,05 g 1 път на ден в продължение на 7-14 дни;
• онихомикоза: 0,15 g веднъж на всеки 7 дни. Лекарството продължава, докато инфектираният нокът бъде сменен. Повторното израстване на ноктите на ръцете и краката обикновено отнема съответно 3–6 и 6–12 месеца;
• дълбоки ендемични микози: 0,2-0,4 g на ден за период до 2 години. Продължителността на приема на лекарството се определя индивидуално, за кокцидиоидомикоза може да варира между 11-24 месеца, паракокцидиоидомикоза - 2-17 месеца, споротрихоза - 1-16 месеца, хистоплазмоза - 3-17 месеца.

Продължителността на терапията при деца се определя от микологичния/клиничен ефект. Дневната доза на лекарството според показанията не трябва да бъде по-висока от тази за възрастни. Честота на приложение - 1 път на ден.

Дозов режим за деца:

• кандидоза на лигавиците: 0,003 g/kg на ден. Възможно е да се предпише двойна доза от лекарството на първия ден от лечението за по-бързо постигане на постоянни равновесни концентрации;
• генерализирана кандидоза или криптококова инфекция: 0,006–0,012 g/kg на ден в зависимост от тежестта на заболяването;
• профилактика на гъбични инфекции на фона на намален имунитет при деца с риск от развитие на инфекция, свързана с неутропения, развиваща се в резултат на лъчева терапия или цитотоксична химиотерапия: 0,003–0,012 g/kg на ден, в зависимост от тежестта и продължителността на индуцираната неутропения.

В случай на бъбречна дисфункция при деца, дневната доза флуконазол се намалява (в същите пропорции, както при възрастни) в съответствие с тежестта на бъбречната недостатъчност.

При липса на нарушена бъбречна функция при пациенти в напреднала възраст терапията се провежда както обикновено. При наличие на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс< 50 мл/мин) режим дозирования корректируют, как указано ниже.

Флуконазол се екскретира основно непроменен с урината. Не са необходими промени в дозата за единична доза. При повторна употреба на лекарството при пациенти с увредена бъбречна функция първо предписвайте натоварваща доза– 0,05–0,4 г. Когато креатининовият клирънс е > 50 ml за 1 min, използвайте 100% от препоръчителната доза; ако креатининовият клирънс е 11-50 ml за 1 минута, препоръчителната доза се намалява 2 пъти. Пациентите, които редовно са на диализа, приемат лекарството след всяка сесия.

Решение

Флуконазол се прилага интравенозно със скорост 0,2 g на 1 час.

Лечението може да започне преди културата и други резултати да са налични. лабораторни изследвания. Все пак трябва да се отбележи, че противогъбичното лечение трябва да се коригира съответно, когато резултатите от тези изследвания станат известни.

Не е необходимо да се променя дневната доза на лекарството при прехвърляне на пациент от интравенозно приложение на разтвор към приемане на капсули / таблетки и обратно.

Пациентите, които трябва да ограничат приема на натрий или течности, трябва да знаят, че всеки 50 ml разтвор съдържат 7,7 mmol натрий (0,9% разтвор на натриев хлорид) и да следят скоростта на приложение на течности.

Дневната доза на лекарството се определя в зависимост от естеството и тежестта на гъбичната инфекция. В случаите на инфекции, които изискват повторно приложение на противогъбичния агент, терапията продължава до клиничните или лабораторни признациактивна гъбична инфекция. При СПИН, криптококов менингит или рецидивираща орофарингеална кандидоза в повечето случаи е необходимо поддържащо лечение за предотвратяване на рецидив на инфекцията.

Дозов режим за възрастни:

• криптококов менингит и криптококови инфекции с друга локализация: 0,4 g на първия ден, след това 0,2-0,4 g веднъж дневно. При животозастрашаващаинфекции, дневната доза може да се увеличи 2 пъти. Продължителността на лечението се определя от микологичния/клиничния ефект. В случаите на криптококов менингит обикновено продължава, поне, 42–56 дни;
• предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти с HIV инфекция: след завършване на пълния курс на първична терапия - 0,2 g на ден за дълго време;
• кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни кандидозни инфекции: насищаща доза - 0,8 g на ден, последваща доза - 0,4 g на ден. Препоръчва се лечението да продължи 14 дни след първия отрицателен резултат от хемокултурата и изчезване на симптомите на кандидемия;
• орофарингеална кандидоза: насищаща доза - 0,2-0,4 g на първия ден, последваща - 0,1-0,2 g на ден. Лекарството се използва за 7-21 дни (до постигане на ремисия). При тежко нарушениефункции имунна системаможе да се наложи по-дълъг курс на лечение;
• атрофична кандидоза на устната кухина: 0,05 g 1 път на ден в продължение на 14 дни в комбинация с локално антисептициза обработка на протези;
• кандидурия: 0,2-0,4 g на ден в продължение на 7-21 дни. В случай на тежка дисфункция на имунната система е възможен по-дълъг курс на лечение;
• кандидоза на хранопровода: 0,2-0,4 g на първия ден, след това 0,1-0,2 g на ден. Продължителността на лечението е 14-30 дни (до постигане на ремисия). В случай на тежка дисфункция на имунната система е възможен по-дълъг период на терапия;
• предотвратяване на рецидиви на орофарингеална кандидоза при пациенти с HIV с висок риск от рецидив: 0,1-0,2 g на ден или 0,2 g 3 пъти на всеки 7 дни за неопределен период от време при пациенти с хронично намален имунитет;
• профилактика на кандидоза при пациенти с злокачествени туморина фона на лъчева терапия или химиотерапия: 0,05–0,4 g 1 път на ден, в зависимост от степента на риск от развитие на гъбична инфекция. Препоръчваната доза за пациенти с висок риск от генерализирана инфекция, например с тежка или продължителна неутропения, е 0,4 g веднъж дневно. Лекарството се предписва няколко дни преди очакваното развитие на неутропения и след увеличаване на броя на неутрофилите> 1000 на 1 mm 3, терапията продължава още 7 дни;
• кокцидиоидомикоза: 0,2-0,4 g на ден в продължение на 2 години. Продължителността на лечението се определя индивидуално, така че за кокцидиоидомикоза варира между 11-24 месеца, за хистоплазмоза - 3-17 месеца (възможно е прехвърляне на пациента на перорална форма на лекарството). За някои инфекции, особено тези, включващи менинги, е възможно да се увеличи дозата до 0,8 g на ден.

Продължителността на лечението при деца, както и при възрастни, се определя в зависимост от клиничния и микологичен ефект. Дневната доза за деца не трябва да надвишава дозата за възрастни, максимум 0,4 г. Лекарството се използва веднъж дневно.

Дозов режим за деца:

• кандидоза на лигавиците: 0,003 g/kg на ден с възможно увеличение на дозата 2 пъти през първия ден от лечението за по-бързо постигане на равновесна концентрация;
• инвазивна кандидоза и криптококов менингит: 0,006–0,012 g/kg (определя се от тежестта на заболяването);
• потискане на рецидив на криптококов менингит при деца с HIV инфекция: 0,006 g/kg на ден;
• профилактика на гъбични инфекции при имуносупресирани деца с риск от развитие на инфекция, свързана с неутропения, развиваща се в резултат на лъчева терапия или цитотоксична химиотерапия: 0,003–0,012 g/kg на ден, в зависимост от тежестта и продължителността на персистиране на индуцираната неутропения.

При новородени (до 28 дни от живота или по-малко) Fluconazole се екскретира бавно. През първите 14 дни от живота лекарството се предписва в същата доза, както при по-големи деца, но интервалът между приложенията трябва да бъде 72 часа.Максималната дневна доза е 0,012 g / kg на всеки 72 часа.За деца на възраст 21-28 години дни, същата доза, приложена на интервали от 48 часа, превишава максимална доза– 0,012 g/kg на всеки 48 часа – не се допуска.

Режимът на дозиране при пациенти в старческа възраст, пациенти с бъбречна недостатъчност или такива на редовна диализа е подобен на този, използван при предписване на капсули/таблетки.

Странични ефекти

Капсули

• храносмилателна система: метеоризъм, диария, гадене, повръщане, промяна на вкуса, коремна болка; нечести - нарушения на чернодробната функция (повишена активност на алкалната фосфатаза, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, хепатонекроза, хепатит, хипербилирубинемия);
• нервна система: главоболие; рядко - конвулсии;
• Хематопоетични органи: нечести - агранулоцитоза, неутропения, тромбоцитопения, левкопения;
• алергични реакции: кожен обрив; нечести - анафилактоидни реакции, синдром на Lyell, ексудативна еритема мултиформе, включително синдром на Stevens-Johnson;
• други: нечести - хипокалиемия, хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, косопад, нарушена бъбречна функция.

Хапчета

• храносмилателна система: гадене, диария, повръщане, промени във вкуса, метеоризъм, коремна болка, загуба на апетит, коремна болка; нечести - нарушения на чернодробната функция (повишена активност на алкална фосфатаза, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, хепатит, жълтеница, хипербилирубинемия, хепатонекроза, хепатоцелуларна некроза), включително тежки;
• нервна система: прекомерна умора, замайване, главоболие; рядко - конвулсии;
• Хематопоетични органи: нечести - агранулоцитоза, неутропения, тромбоцитопения (петехии, кървене), левкопения;
• алергични реакции: кожен обрив; нечести – синдром на Lyell, анафилактоидни реакции (включително сърбяща кожауртикария, подуване на лицето, ангиоедем), ексудативен еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson);
• сърдечно-съдова система: камерно трептене/фибрилация, увеличен QT интервал;
• други: нечести - хипокалиемия, хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, алопеция, бъбречна дисфункция.

Решение

• нервна система: тремор, сънливост, безсъние, парестезия, промяна на вкуса, конвулсии, замаяност, главоболие;
• храносмилателна система: запек, диария, суха устна лигавица, повръщане, диспепсия, гадене, метеоризъм, коремна болка;
• хепатобилиарна система: хепатит, жълтеница, хепатоцелуларно увреждане, холестаза, хепатоцелуларна некроза, чернодробна дисфункция, повишена активност на аминотрансферазите, алкална фосфатаза, повишена концентрация на билирубин, хепатотоксичност (понякога фатална);
• кожа: остра генерализирана екзантематозна пустулоза, ексфолиативни кожни лезии, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, алопеция, обрив;
• хемопоетични органи и лимфна система: анемия, тромбоцитопения, левкопения, включително агранулоцитоза и неутропения;
• имунна система: анафилаксия (включително сърбеж, уртикария, подуване на лицето, ангиоедем);
• сърдечно-съдова система: увеличен QT интервал на електрокардиограмата, камерна тахикардия тип пирует;
• метаболизъм: хипокалиемия, повишени концентрации на триглицериди и холестерол в кръвната плазма;
• мускулно-скелетна система: миалгия;
• други: повишена умора, световъртеж, слабост, треска, астения, прекомерно изпотяване.

специални инструкции

Капсули, таблетки

Терапията с лекарството продължава до настъпване на клинична и хематологична ремисия. Преждевременното спиране на лечението води до рецидиви.

Употребата на флуконазол в редки случаи е придружена от токсични промени в черния дроб, включително смърт, основно на фона на сериозни съпътстващи заболявания. В случай на хепатотоксични ефекти, свързани с употребата на лекарството, няма очевидна зависимост на тяхното развитие от приложеното общо дневна доза, продължителност на лечението, пол и възраст на пациента. Обикновено хепатотоксичният ефект е обратим, признаците му изчезват след спиране на лекарството. Трябва да се има предвид, че ако се появят клинични признаци на чернодробно увреждане, които могат да бъдат свързани с приема на флуконазол, лечението се спира.

Пациентите със СПИН са по-склонни да получат тежки кожни реакции, когато се лекуват с много лекарства. Лекарството се преустановява в случаите, когато се развие обрив поради повърхностна гъбична инфекция и се счита за определено свързан с Fluconazole. Пациентите с инвазивни/системни гъбични инфекции трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение, ако се появи обрив и ако се развие еритема мултиформеили булозни промени, лекарството се спира.

Решение

Има съобщения за развитие на суперинфекция, свързана с щамове Candida, различни от Candida albicans, които често имат естествена резистентност към флуконазол (Candida krusei). В такива случаи може да се наложи алтернативно противогъбично лечение.

Разтворът на флуконазол е съвместим с разтвор на Хартман, разтвор на Рингер, 4,2% разтвор на натриев бикарбонат, 0,9% разтвор на натриев хлорид, 20% разтвор на декстроза, аминофузин, разтвор на калиев хлорид в декстроза. Заедно с един от тези разтвори лекарството може да се приложи в инфузионната система. Не се препоръчва смесването на разтвора с други лекарства.

Тъй като доказателствата за ефективността на лекарството при лечението на други видове ендемични микози (хистоплазмоза, споротрихоза и паракокцидиоидомикоза) са ограничени, не могат да бъдат определени конкретни препоръки за дозиране. Препоръчва се повишено внимание при комбиниране на лекарства с тесен терапевтичен профил, метаболизирани от изоензимите CYP2C19, CYP3A4 и CYP2C9.

По време на лечението пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на превозни средства.

Лекарствени взаимодействия

Употребата с цизаприд, терфенадин (когато дозата на флуконазол е 0,4 g на ден или по-висока), астемизол, пимозид, хинидин, еритромицин е противопоказана.

Когато се използва едновременно с тофацитиниб, може да се наложи корекция на дозата на последния.

Ефектът на веществата/лекарствата върху Fluconazole, когато се използва в комбинация (изисква се повишено внимание; може да се наложи коригиране на дозата, ако е необходимо):

• хидрохлоротиазид: значително повишава плазмената му концентрация;
• Рифампицин: намалява неговата AUC и полуживот.

Ефектът на Fluconazole върху вещества/лекарства при едновременна употреба (изисква се повишено внимание; може да се наложи коригиране на дозата, ако е необходимо):

• алфентанил: намалява неговия клирънс и обем на разпределение, увеличава неговия полуживот;
• нортриптилин, амитриптилин: повишава техния ефект;
• антикоагуланти: увеличава протромбиновото им време, което може да доведе до развитие на кървене (мелена, хематурия, кървене от носа и стомашно-чревния тракт, хематоми);
• карбамазепин: инхибира неговия метаболизъм и значително повишава серумната концентрация;
• блокери калциеви канали: повишава системната им експозиция;
• циклоспорин: бавно повишава концентрацията си при пациенти с трансплантиран бъбрек;
• фентанил: времето му за елиминиране е значително удължено, което може да причини потискане на дихателната функция;
• халофантрин: може да повиши плазмената му концентрация в кръвта;
• лосартан: инхибира неговия метаболизъм до активен метаболит(Е-3174);
• нестероидни противовъзпалителни средства: повишава Cmax и AUC;
• целекоксиб: значително повишава Cmax и AUC;
• други нестероидни противовъзпалителни лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2C9 (диклофенак, мелоксикам, лорноксикам, напроксен): могат да увеличат тяхната системна експозиция;
• орални контрацептиви: увеличава тяхната AUC;
• фенитоин: повишава концентрацията му;
• преднизон: може да повиши метаболизма си чрез повишаване на активността на изоензима CYP3A4, който причинява развитието на остра недостатъчностнадбъбречна кора при пациенти след чернодробна трансплантация;
• рифабутин: може да повиши серумните си концентрации с до 80%;
• саквинавир: значително повишава AUC и Cmax и намалява клирънса му;
• сиролимус: повишава плазмените му концентрации в кръвта;
• сулфонилуреи: увеличава техния полуживот;
• такролимус: повишава серумните си концентрации до 5 пъти;
• зидовудин, вориконазол: значително повишава C max и AUC.

При еднократна употреба на флуконазол (0,8 g) и азитромицин (1,2 g) не е установено изразено фармакокинетично взаимодействие.

Употреба на флуконазол в комбинация с амфотерицин В:

• в случай на системна инфекция, причинена от Candida albicans - беше придружено от лек адитивен противогъбичен ефект;
• с интракраниална инфекция, причинена от Cryptococcus neoformans – няма взаимодействие;
• в случай на системна инфекция, причинена от Aspergillus fumigatus, се наблюдава антагонизъм.

Аналози

Аналози на Fluconazole са: Vero-Fluconazole, Mikoflucan, Diflucan, Maiconil, Diflazon, Medoflucon, Mikosist, Prokanazol, Fangiflu, Nofung, Flucoside, Flucorem, Flucorus, Ciskan.

Условия за съхранение

Съхранявайте на сухо, защитено от светлина място, капсули и разтвор - при температура не по-висока от 25 °C, таблетки - до 30 °C. Дръж далеч от деца. Не замразявайте разтвора.

Най-доброто преди среща:

• таблетки, капсули - 3 години;
• разтвор – 2 години.

Условия за отпускане от аптеките

Издаден:

• капсули, таблетки - без рецепта;
• разтвор - по лекарско предписание.

Флуконазол е лекарство, което има изразен противогъбичен ефект.

Фармакологични свойства на лекарството флуконазол

От какво зависят свойствата на лекарството? Механизмът на действие на лекарството Fluconazole е да инхибира ензимна активностгъбички, зависими от цитохром Р450. В резултат на това процесите на превръщане на ланостерол от гъбични клетки в ергостерол се блокират, пропускливостта на мембраната на клетъчната стена се увеличава и нейната репликация и растеж се инхибират. Въпреки това, Fluconazole има селективна активност и не инхибира подобни ензими в човешките клетки, така че лечението с Fluconazole е доста безопасно. Лекарството няма антиандрогенен ефект. Има висока активност при опортюнистични микози. Възможно е да се използва флуконазол за профилактика на гъбични усложнения при пациенти с рак по време на лечение с цитостатици, както и в трансплантологията и други ситуации, когато може да възникне гъбична инфекция на фона на намален имунитет. Когато се използва съгласно инструкциите, Fluconazole има много мощен противогъбичен ефект. Прегледите на флуконазол от практикуващи лекари също показват високата ефективност на лекарството.

Лекарство Флуконазол: за какво се използва?

Инструкциите за флуконазол показват следните показания за употребата му: различни гъбични инфекции: криптококоза, включително криптококов менингит, системна кандидоза, както и кандидоза на лигавиците, вагинална кандидоза; профилактика на гъбични усложнения при пациенти с потиснат имунитет (лечение с цитостатици, лъчетерапия, приемане на имуносупресори).

Противопоказания за употребата на флуконазол

За какво е забранено да се приемат лекарства? Според инструкциите, Fluconazole не може да се използва при следните състояния:

• бременност, период на кърмене;
• възраст до 16 години;
• анамнеза за свръхчувствителност към противогъбични лекарства.

Флуконазол трябва да се използва с повишено внимание, когато чернодробна недостатъчност, едновременна употреба на терфинадин, потенциално проаритмогенни състояния, причинени от органична сърдечна патология, електролитен дисбаланс, прием на лекарства, които могат да причинят аритмия.

Странични ефекти на лекарството флуконазол

Какво ги причинява негативни реакции? При лечение с флуконазол страничните ефекти са доста редки. Това са явления като гадене, метеоризъм, диария, хипербилирубинемия, замайване, главоболие, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, кожен обрив, камерно мъждене/трептене.

Предозиране

Когато използвате Fluconazole според инструкциите, предозирането е малко вероятно. При предозиране се развива параноично поведение и халюцинации.

Лекарството флуконазол: инструкции за употреба

Съгласно инструкциите, Fluconazole се използва за перорално и интравенозно приложение парентерално приложениепроизвежда се под формата на 0,2% разтвор, за перорално приложение - под формата на капсули, съдържащи 50, 100, 150 и 200 mg активно вещество. Полуживотът на Fluconazole е дълъг, поради което лекарството се използва веднъж дневно. Терапевтичната доза варира между 200-400 mg. При кандидоза на лигавиците дозата е 50-100 mg дневно, при бактериална кандидоза– 150 мг. Във всяка конкретна клинична ситуация дозировката на лекарството се избира изключително от лекаря.

специални инструкции

При лечение с Fluconazole е необходимо да се следят хематологичните параметри. Лечението трябва да продължи до постигане на клинична и хематологична ремисия. Лечението с Fluconazole може да започне без резултати от култура, но ако има такива този методпреглед, ако е необходимо, се коригира фунгицидната терапия.

Взаимодействие на флуконазол с други лекарства

Флуконазол повишава активността на кумариновите антикоагуланти, концентрацията на зидовудин, циклоспорин, рифабутин, удължава полуживота на теофилин и повишава плазмената концентрация на мидазолам. Това трябва да се има предвид при предписването на това лекарство.