Antimalarici. Antimalarici i njihove karakteristike

Zanimljivo je da 2,4 milijarde ljudi živi u područjima gdje se malarijom može dobiti od uboda komarca. Ovo je 40% cijelog čovječanstva. Svake godine do 500 milijuna oboli od ove bolesti. Najveći broj slučajeva je u Africi, a slijede statistike iz Indije, Brazila, Šri Lanke, kao i Vijetnama, Kolumbije i Solomonskih otoka.

Svake godine umire do 3 milijuna ljudi. Što je već 15 puta više nego od takve bolesti kao što je sida. Među zaraznim bolestima malarija je na prvom mjestu po broju umrlih godišnje. Zaostajale su upala pluća i tuberkuloza...

Među oboljelima približno 30.000 ljudi bili su turisti koji su se našli u opasnim malaričnim područjima. Od toga, 1% "otiđe".

Danas je malarija izuzetno rijetka u većini zemalja svijeta. To se uglavnom objašnjava razvojem medicine i klimatskim uvjetima, jer je ova bolest tipična za mjesta s visokim temperaturama zraka i visokom razinom vlage - "tropska klima". Međutim, lijekovi za liječenje malarije popularni su u mnogim zemljama. Pokušajmo shvatiti koji lijekovi protiv malarije postoje, koje tablete imaju odgovarajuća svojstva i saznati što upute govore o njihovoj uporabi.

Danas se lijekovi protiv malarije češće koriste za sprječavanje malarije nego za njezino liječenje. Svim turistima koji putuju u zemlje u kojima postoji povećana vjerojatnost zaraze savjetuje se da takve proizvode ponesu sa sobom. Aktivno ih koriste mornari i druge kategorije ljudi koji su suočeni s povećanim rizikom od zaraze malarijom.

Između ostalog, lijekovi protiv malarije našli su svoju primjenu u liječenju brojnih autoimune bolesti.

Tablete protiv malarije

Mefloquine (Lariam) tablete - uzimaju se jednom tjedno po dolasku u opasna područja, počevši tjedan dana prije dolaska tamo.

MALARON - piti svaki dan na mjestima gdje postoji opasnost od infekcije i također 2 tjedna nakon izlaska opasna mjesta zatvoriti trajanje inkubacije bolesti.

Da, nakon dva ciklusa Loriama, čovjekova jetra izgleda kao nakon hepatitisa... Ali ako ne pijete tablete, onda s velika vjerojatnost očekuje se smrt.

Nakon MEFLOCHINA i LARIAMA javlja se depresivno, depresivno stanje, alergijske reakcije.

Više lijekova protiv malarije, upute za uporabu

Prašak, tablete, otopina kinina

Kod malarije odrasli uzimaju kinin sulfat ili hidroklorid oralno u 2-3 doze u dnevnoj dozi od 1,2 g tjedan dana zaredom. U teškim slučajevima moguće je uzeti 1,5 grama kinin hidroklorida u 3 podijeljene doze.

Za djecu dnevna doza varira ovisno o dobi. Djeca mlađa od godinu dana - 0,01 g mjesečno bebinog života (ali ne više od 0,1 grama). Djeca od jedne godine do 10 godina - 0,1 grama po 1 godini života; 11 - 15 godina - 1 g, od 15 godina - kao i za odrasle. Injekcije se daju djeci jer tkivo na mjestu uboda odumire.

Za malignu malariju, kinin dihidroklorid se ubrizgava duboko u potkožno tkivo masnog tkiva(ali ne u mišiće) 1. dan u dozi od 2 g (4 ml 25% ili 2 ml 50% otopine kinin dihidroklorida dva puta s pauzom između injekcija od 68 sati).

U teškim slučajevima, prva injekcija se daje polako intravenski. Treba ga zagrijati na 35 Celzijevih stupnjeva. "Ubacite" 0,5 grama kinin dihidroklorida. Ali prvo se priprema. 50% otopina u količini od 1 ml lijeka razrijedi se u 40% otopini glukoze u količini od 20 ml ili 20 ml izotonične otopine natrijevog klorida.

Zatim se odmah u potkožno masno tkivo ubrizga 0,5 grama (1 ml 50% otopine) kinin dihidroklorida. Preostali kinin u količini od 1 grama daje se supkutano tek nakon 68 sati. Samo trebate biti sigurni da osoba može tolerirati kinin, jer u slučaju nasljedne preosjetljivosti na njega, injekcija u venu ponekad uzrokuje smrt.

U sljedećih dana davati injekcije kinina u dozi od 2 grama dnevno. Čim bolesnik dođe k svijesti i nema proljeva, tada se kinin uzima oralno.

Tablete Delagil 250 mg

Ovaj lijek sadrži: djelatna tvar, poput klorokina. Obično se koristi za liječenje i prevenciju malarije, kao i za liječenje amebnog apscesa jetre i ekstraintestinalne amebijaze. Delagil se koristi za korekciju subakutnih i kronični oblik sistemski eritematozni lupus, reumatoidni artritis, sistemska sklerodermija, porfirija i fotodermatoza.

Doziranje delagila odabire se pojedinačno. Lijek je namijenjen za oralnu upotrebu, neposredno nakon obroka. Dakle, za prevenciju malarije preporučuje se uzimanje pola grama dva puta tjedno, a zatim pola grama jednom tjedno. Korekcija reumatoidnog artritisa uključuje uzimanje pola grama lijeka dnevno, a ta se količina mora podijeliti u dvije doze. Trajanje takve terapije je šest do osam dana, nakon čega se godinu dana uzima četvrtina grama.

Vrijedno je uzeti u obzir da je uzimanje Delagila strogo kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenje, jetrene ili zatajenje bubrega, teška kršenja brzina otkucaja srca, inhibicija hematopoeze u koštana srž. Kontraindikacije također uključuju porfirinuriju, neutropeniju, individualnu preosjetljivost na komponente lijeka, kao i djetinjstvo do šest godina.

Analozi Delagina su Rezoquin, Chloroquine itd.

Tablete Plaquenil 200 mg

Djelatna tvar u Plaquenilu je hidroksiklorokin sulfat. Ovaj lijek se obično koristi za korekciju reumatoidnog artritisa, juvenilnog reumatoidnog artritisa, kao i lupus eritematozusa, kako sistemskog tako i diskoidnog. Naravno, Plaquenil se može koristiti za uklanjanje i prevenciju malarije, s izuzetkom bolesti uzrokovane sojevima patogena otpornim na klorokin.

Doziranje lijeka treba odabrati pojedinačno, kao i trajanje primjene. Plaquenil se preporučuje uzimati izravno tijekom obroka ili isprati s jednom čašom mlijeka.

Kod prevencije malarije ovaj pripravak treba konzumirati u dozi od četiri stotine miligrama jednom tjedno, dok preventivno treba započeti dva tjedna prije planiranog ulaska u problematičnu zemlju. Ako lijek nije prethodno uzet, doza se udvostručuje, uzima se jednom tjedno, dva puta dnevno, s razmakom od šest sati.

Liječenje reumatoidnog artritisa i drugih bolesti navedenih u indikacijama može se provoditi uzimanjem četiristo do dvjesto miligrama Plaquenila dnevno, s vremenom se doza smanjuje na održavanje. Uzmite tablete s mlijekom.

Konzumacija ovog lijeka nije moguća ako pacijent ima preosjetljivost na sastojke lijeka, nasljednu intoleranciju na laktozu (deficijencija laktaze, galaktozemija ili sindrom malapsorpcije glukoze ili galaktoze). Ovaj lijek se ne propisuje tijekom trudnoće i dojenja, ne daje se djeci mlađoj od šest godina, kao ni djeci koja imaju potrebu za tjelovježbom. dugotrajna terapija(zbog povećane vjerojatnosti pojave nuspojave). Druga kontraindikacija za ovaj tretman je retinopatija. Postoji i niz slučajeva u kojima konzumacija Plaquenila zahtijeva poseban oprez.

Analozi ovaj lijek Kompozicije su Immard, kao i Hydroxychloroquine.

Akrikhin tablete

Još jedan popularan lijek za liječenje malarije je Akrikhin. Osim toga, ovaj se sastav može koristiti za uklanjanje cestodoze, difilobotrijaze, giardijaze i sistemskog eritemskog lupusa.

Kao antimalarik treba ga uzimati odmah nakon obroka s vodom. Prvog dana uzimajte tri desetinke grama dva puta dnevno, od drugog do četvrtog po tri desetinke grama.

Korekcija sistemskog eritemskog lupusa uključuje uzimanje 0,1 g kinina tri puta dnevno tijekom deset dana, nakon čega se uzima pauza od pet do sedam dana i ponavlja tečaj.

Lijek je kontraindiciran u slučaju individualne netolerancije, poremećaja živčane aktivnosti, nestabilne psihe, zatajenja bubrega, kolemije, trudnoće i dojenja. Njegovi analozi su Atabrin, Atebrin, Pentilen, Paluzan itd.

Postoje i drugi lijekovi protiv malarije na tržištu, izbor odgovarajući lijek provodi samo liječnik.

Ekaterina, www.site

p.s. U tekstu se koriste neki oblici karakteristični za usmeni govor.

I. Hemoshizontocidi:

Chingaminum;

Hidroksiklorokin (Hydroxychloroquinum, Plaquenil);

Kloridin (Chloridinum);

Bigumal (Bigumalum);

Akrikhin (Acrichinum);

Kinin (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Primakvin (Primachinum);

Sulfonamidi (sulfazin, sulfadimetoksin, sulfapiridazin, sulfalen);

Sulfoni (diafenil sulfon).

II. Histoshizontocidi:

primarni tkivni šizontocidi

(za preeritrocitne oblike):

1. kloridin;

2. Bigumal;

sekundarni tkivni šizontocidi

(za paraeritrocitne oblike):

1. Chinocidum (Chinocidum);

2. Primakvin.

III. Gamontocidi:

1. Quinocid;

2. Hingamin

Gamontostatika:

1. kloridin;

2. Bigumal;

(mn. vivax, mn. malariae);

3. Primakvin.

IV. Sporontocidi:

1. Bigumal;

2. kloridin;

3. Primakvin.

Prema mehanizmu djelovanja antimalarici se mogu podijeliti u 2 skupine:

1. Hingamin (klorokin, delagil), hidroksiklorokin, kinocid, kinin, soli kinina. Ovi lijekovi imaju brz i jak shizontocidni učinak i nemaju specifičnost, tj. djeluju i na plazmodije malarije, druge protozoe i na ljudske stanice. Akumulirajući se u intracelularnom okruženju plazmodija, ometaju replikaciju DNA i sintezu RNA. Chingamin također uzrokuje zbijanje membrane lizosoma, što može ometati probavu hemoglobina zarobljenog od strane shizonta.

2. Kloridin i bigumal. Ove lijekove karakterizira spori razvoj shizontocidnog djelovanja. Oni remete normalan tijek biokemijskih procesa inhibicijom enzima: dihidrofolne reduktaze i dr. (bigumal također inhibira ATPazu). U ovu skupinu također spadaju sulfonamidi i sulfoni, budući da kao kompetitivni antagonisti PABA također ometaju sintezu folna kiselina a koriste se kao antimalarici(sulfalen, sulfadimetoksin, sulfazin, sulfapiridazin, diafenilsulfon).

U klinici se koriste antimalarici:

1) za liječenje malarije - hemoshizontocidni lijekovi (hingamin, hidroksiklorokin, kloridin, itd.);

2) za prevenciju relapsa 3- i 4-dnevne malarije - histoshizontocidni (primakvin);

3) za individualnu kemoprofilaksu malarije - histoshizontocidni, gamontocidni, sporontocidni, hemoshizontocidni (kloridin, hingamin);

4) za javnu kemoprofilaksu - gamontocidni (primakvin, kloridin).

Najaktivniji od lijekova je Hingamin (Chingaminum) - sinonim: delagil, klorokin, resokhin itd. Kada se uzima oralno i parenteralnu primjenu brzo se apsorbira i nakuplja u tkivima visoka koncentracija. Kumulira, jer veže se za proteine ​​krvi. Uzrokuje smrt eritrocitnih oblika sve 4 vrste malaričnog plazmodija, kao i gametocita Pl. Vivax i Pl. malarije. Ima nespecifičan protuupalni i desenzibilizirajući učinak na makroorganizam, jer stabilizira stanične membrane i membrane lizosoma. Ima antiaritmijski učinak. Ima umjereni imunosupresivni učinak, jer inhibira sintezu nukleinske kiseline te aktivnost nekih enzima.

Indikacije za upotrebu:

1. Za liječenje akutne manifestacije sve vrste malarije (u slučaju teškog napada - intravenski, zatim prijeći na oralno uzimanje lijeka).

2. Za individualnu kemoprofilaksu malarije prema shemi.

3. Za liječenje kolagenoza (reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus, sklerodermija itd.).

4. Za vraćanje sinusnog ritma tijekom ekstrasistola i fibrilacije atrija.

5. Za liječenje amebijaze, giardijaze, balantidijaze i niza helmintske invazije(Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

U liječenju malarije, hingamin se propisuje oralno (nakon jela) odraslima, 2,0-2,5 g po tečaju. Za prvu dozu dati 1 g (4 tablete od 0,25 g), nakon 6-8 sati 0,5 g, drugi i treći dan - 0,5 g odjednom. U slučaju maligne malarije, započinje se intramuskularnom primjenom lijeka (5% otopina 10 ml), au posebno teškim slučajevima 10 ml 5% otopine daje se polagano intravenozno s 10-20 ml 40% otopine glukoze ili izotonično. otopina natrijeva klorida. Za prevenciju malarije, odraslima se propisuje khingamin 0,25 g 2 puta tjedno tijekom sezone prijenosa malarije.

Nuspojave razvijaju se samo pri uzimanju velikih doza. moguće glavobolja, vrtoglavica, mučnina, smanjen apetit, bolovi u trbuhu, kardiomiopatija, usporen rad srca, do potpune blokade, neuromiopatija, oštećenje jetre, leukopenija, smanjena oštrina vida i sluha, taloženje pigmenta u rožnici, sijeda kosa.

Nuspojave nestaju same od sebe.

Kontraindikacije: trudnoća, ozbiljne bolesti srce, jetra, bubrezi, hematopoetskih organa, organske lezije CNS.

Obrazac izdavanja: stol 0,25; pojačalo 5% otopina, 5 ml.

Djeluje i koristi se kao hingamin Plaquenil (hidroksiklorokin - hidroksiklorokin). Glavna prednost lijeka je nešto bolja podnošljivost u odnosu na hingamin. Uzima se oralno.

Obrazac izdavanja: stol 0,2.

kloridin – Kloridin, Pirimetamin, Daraprim, Tindurin

Djeluje hemoshizontocidno na sve vrste malaričnog plazmodija, oštećuje gamonte svih vrsta plazmodija, što dovodi do poremećaja razvoja uzročnika malarije u tijelu komarca (tj. sporontocida). Također uništava primarne tkivne oblike Pl. Falciparum. Djelotvoran je i protiv toksoplazmoze i lišmanioze.

Sporo se apsorbira nakon oralne primjene, djeluje sporo, prodire u pluća, jetru, slezenu i polako se izlučuje iz organizma tijekom 2 tjedna, jer 80% vezano za proteine ​​plazme. Sam plazmodij brzo razvija otpornost na njega.

Primjenjivo: 1) za liječenje malarije u kombinaciji s brzodjelujućim lijekovima (hingamin, kinin); 2) za javnu i individualnu kemoprofilaksu.

Izlučuje se majčinim mlijekom i može spriječiti malariju u novorođenčadi.

Nuspojave: dispepsija, glavobolja, oštećenje jetre, hematopoetski poremećaji (anemija, leukopenija), teratogeni učinak.

Kontraindikacije: trudnoća, bolesti hematopoetskih organa, bubrega.

Obrazac izdavanja: stol 0,005, 0,01 i 0,025.

Quinocid - Chinocidum

Ima izraženo histoshizontocidno i gamontocidno djelovanje. Hemoshizontotropni učinak je slab (uglavnom na Pl. falciparum).

Primjenjivo: 1) za sprječavanje udaljenih recidiva u tri- i kvartanska malarija, ovalna malarija za potpuno izlječenje bolestan; 2) za javnu kemoprofilaksu kao gamonticidno sredstvo za tropsku malariju nakon završenog liječenja drugim lijekovima (primakvin) koji ne djeluju na gamonte Pl. falciparum, za sprječavanje najezde komaraca i širenja infekcije.

Nuspojave: glavobolja, dispepsija, stvaranje methemoglobina. U osoba s kongenitalnim nedostatkom G-6-FDG moguća je akutna intravaskularna hemoliza.

Kontraindikacije: bolesti krvi i hematopoetskih organa, bolesti bubrega. Ne može se propisati istodobno s drugim lijekovima protiv malarije, jer ovo povećava toksičnost.

Obrazac izdavanja: dražeja 0,005 i 0,01.

Lijek primaquine djeluje poput kinocida.

Primaquine - Primachinum

Djeluje na spolne oblike, shizonte i paraeritrocitne (sekundarno tkivo) oblike svih vrsta plazmodija malarije. Koristi se za prevenciju udaljenih recidiva trodnevne i četverodnevne malarije, te tropske malarije. Propisuje se za individualnu kemoprofilaksu u kombinaciji s hingaminom, kao i za javnu kemoprofilaksu. Propisuje se interno.

Obrazac izdavanja: stol 0,003 i 0,009.

Akrikhin - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Djeluje na hemoshizonte svih vrsta malaričnog plazmodija. Manje aktivan od hingamina. Rijetko se koristi za liječenje malarije. Češće se koristi za cestodozu, lišmaniozu i giardiju. Boji kožu i sluznicu žuta boja. Može izazvati psihomotornu agitaciju.

Obrazac izdavanja: prašak za pripremu 4% otopine u farmaceutskom pakiranju; prašci i tablete po 0,1; filmom obložene tablete 0,05.

Bigumal - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Djeluje pretežno na nespolne oblike plazmodija (shizonte) svih vrsta malarije. Inferioran je u aktivnosti u odnosu na hingamin, djelovanje se razvija sporo. Bigumal djeluje i na preeritrocitne oblike Pl. falciparum i djeluje sporonticidno (proces sporogonije u tijelu komarca nije dovršen). Otpornost na bigumal brzo se razvija kod svih vrsta plazmodija, stoga se rijetko koristi za liječenje i kemoprofilaksu malarije.

Obrazac izdavanja: tablete i dražeje 0.1.

kinin - Kinin hidroklorid i sulfas

Koristi se u slučajevima otpornosti na plazmodij sintetičke droge za liječenje malarije. Kinin je alkaloid iz kore stabla kina. Ljekovita svojstva kore protiv malarije bile su poznate Inka Indijancima, a 1638. godine postale su poznate Europljanima.

Kinin ima prvenstveno hemoshizontocidni učinak na sve vrste plazmodija. Ima niz drugih farmakološka svojstva: analgetik, antipiretik, deprimira središnji živčani sustav, smanjuje ekscitabilnost miokarda i produljuje refraktorni period srčanog mišića, ima stimulirajući učinak na mišiće maternice. Lijek je toksičan.

Obrazac izdavanja: kinin sulfat i hidroklorid u prašcima i tabletama na 0,25 i 0,5; kinin dihidroklorid u ampulama od 1 ml 50% otopine.

Kemoprofilaksa i liječenje malarije provodi se strogo prema shemama koje su odobrile zdravstvene vlasti zemlje. Zbog moguće otpornosti sojeva plazmodija na kemoterapijske agense, za prevenciju se koriste kombinirani lijekovi, npr.: daraklor (hingamin + kloridin); maloprim (kloridin + diafenilsulfon); metakelfin (kloridin + sulfalen) itd. Najviše se koristi fanzidar.

Fanzidar – Fanzidar

Sadrži kloridin 25 mg i sulfadoksin 500 mg. Jedna doza fanzidara uzrokuje nestanak shizonata u krvi, kao i smrt preeritrocitnih oblika plazmodija.

Primjenjivo za liječenje i prevenciju svih oblika malarije.

Nuspojave– alergijske reakcije, dispeptički poremećaji.

Obrazac izdavanja: tablete.

Ljeti kada razdoblje godišnjeg odmora u punom zamahu, protok turista u egzotične zemlje značajno se povećava. Putovanje u zemlju koja se nalazi u tropskoj klimatskoj zoni obećava, naravno, uzbudljivo iskustvo. Kako ne biste zasjenili svoj odmor, sjetite se preventivnih mjera za najčešće bolesti na ovim geografskim širinama i opasne po zdravlje, s čijim se uzročnicima možete susresti. Odlučite li se na putovanje u zemlje Azije, Južne i Srednje Amerike te Tihog oceana, u putnoj kutiji prve pomoći svakako treba naći mjesto za tablete protiv malarije.

klorokin

Klorokin je najpopularniji od njih. Njegovi analozi su Delagil, Hingamin. Farmakodinamika klorokina je da lijek inhibira replikaciju DNK patogena, potiskuje imunološki sustav i ima protuupalni učinak. Indikacije za upotrebu klorokina:

• liječenje akutni tijek malarija,
• sprječavanje malarije za one koji putuju u područja gdje je bolest česta;
• terapija ekstraintestinalne amebne dizenterije;
• kao dio liječenja reumatoidnog artritisa, sistemskog eritemskog lupusa, fotodermatoza.

Način primjene i doziranje tableta protiv malarije ovisi o tome želite li se suzbiti simptome malarije ili spriječiti infekciju kada putujete u područje gdje je ta bolest česta. Tijek liječenja klorokinom traje tri dana. Ako postoje znakovi groznice, uzmite 1 g u prvoj dozi, nakon 6-8 sati - 500 mg; drugog i trećeg dana - 500 mg klorokina. Za prevenciju bolesti uzimajte 500 mg tjedno, strogo svakih 7 dana. Preventivni tečaj počinje 1-2 tjedna prije planiranog putovanja i nastavlja se do 6 tjedana po dolasku.

Dugotrajna uporaba klorokina može uzrokovati dermatitis. Ako se to dogodi, doza se smanjuje ili se lijek potpuno prekida. U nekim slučajevima javljaju se nuspojave tableta protiv malarije kao što su vrtoglavica, glavobolja, mučnina, povraćanje i gubitak sluha. Odlaze sami. Terapija klorokinom uključuje stalni nadzor jetrene funkcije, pretrage krvi i urina. Kontraindikacije za upotrebu: bolesti srca, bubrega, jetre, hematopoetskih organa.

Mogu li trudnice uzimati klorokin? Ne postoji jasan odgovor. Sigurnost primjene tableta protiv malarije tijekom trudnoće nije potvrđena, pa se propisuju samo ako je očekivana korist za buduću majku veća. mogući rizik za razvoj bebe. Farmakokinetika klorkinina je takva da njegovi metaboliti prelaze u majčino mlijeko. To se mora uzeti u obzir pri uzimanju lijeka tijekom dojenja.

Kinin sulfat

Kinin sulfat (ili kinin hidroklorid) također inhibira rast eritrocitnih vrsta malarije. Njegov mehanizam djelovanja sličan je klorokinu, ali je inferioran u djelovanju. Danas se kinin koristi kada je uzročnik malarije otporan na kinamin ili druge lijekove protiv malarije: u nekim slučajevima uzročnik se neutralizira djelovanjem kinina. Lijek potiskuje centre odgovorne za održavanje normalna temperatura tijelo, a također - uz značajnu dozu - utječe na centre mozga odgovorne za sluh i vid. Kinin sulfat smanjuje otkucaje srca, stimulira stanice glatki mišić unutarnji organi, povećava ton maternice. Lijek se ne propisuje trudnicama i dojiljama.

Lijek je kontraindiciran ako postoje znakovi nedostatka enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, malarične hemoglobinurije, bolesti srednjeg i unutarnje uho. Lijek se propisuje s oprezom u slučaju poremećaja rada srca i tijekom trudnoće. Za trudnice, kako bi se izbjeglo pobačaj, maksimalno dnevna doza treba biti do 1 g. Ovu dozu treba podijeliti u 4 - 5 doza.

kloridin

Djelotvoran protiv Plasmodium malarije, toksoplazmoze i lišmanije. Inhibira rast nespolnih oblika eritrocita svih vrsta plazmodija, ali je njegov učinak sporiji od klorokina. Farmakokinetika lijeka: brzo se apsorbira u krv i dugo zadržava u krvi, konačno se eliminira samo tjedan dana nakon zadnje doze. Kada se kloridin uzima u kombinaciji s klorokinom, njegova se učinkovitost povećava. Kloridin se uzima u 2-3 tečaja s intervalom od 1-2 mjeseca.

Može izazvati glavobolju, vrtoglavicu, bolove u srcu, probavne smetnje, zamagljen vid i gubitak kose. Kontraindiciran za bolesti hematopoetskih organa i bubrega. Lijek se ne propisuje tijekom trudnoće.

meflokin

Meflokin je antiprotozoik, lijek protiv malarije. Uzima se jednokratno u dozi od 15-25 mg/kg baze, ako je potrebno hitno liječenje ako postoji sumnja na malariju i nema mogućnosti za primanje kvalificirane medicinske skrbi. Za profilaksu se propisuje 5 mg/kg tjedno 2-3 tjedna prije dolaska u područje sklono malariji. Preventivni tečaj završava 4 tjedna nakon napuštanja opasne zone. Tablete se moraju uzimati sa značajna količina voda. Ženi reproduktivna dob Ove tablete protiv malarije treba propisivati ​​s velikim oprezom. Ako žena ipak uzima lijek, potrebno je suzdržati se od trudnoće za to razdoblje i dok ne prođu 2 mjeseca od zadnjeg uzimanja meflokina.
Lijek je kontraindiciran kod epilepsije i drugih vrsta napadaji, kod akutne psihoze. Lijek se propisuje s velikim oprezom osobama s disfunkcijom jetre.

Primaquin

Primaquine se uzima 14 dana po 0,25 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno. Sojevi otporni na lijek nalaze se na pacifičkoj obali iu zemljama azijske regije. Zatim trebate uzimati primaquine 0,25 mg/kg dnevno tijekom 21 dana.

Primaquine se dobro podnosi, ali u nekim slučajevima javljaju se bolovi u trbuhu, probavne smetnje, bolovi u srcu i slabost. Sve ove tegobe nestaju nakon završetka tijeka liječenja primakinom. Ako pacijent ima razloga sumnjati na anemiju ili abnormalnost crvene boje krvne stanice, lijek se mora propisivati ​​s oprezom. Primaquine je kontraindiciran ako dr akutne infekcije ili tijekom egzacerbacije reumatizma. Lijek treba uzimati zajedno s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu.

Quinocid

Pomaže u izbjegavanju dugotrajnih recidiva neutralizirajući spolne oblike svih vrsta malaričnog plazmodija. Prilikom uzimanja lijeka, ponekad mučnina, glavobolja, droga groznica, usne i nokti poprimaju plavkastu nijansu, a rad bubrega i mjehura može biti poremećen. Sve ove nuspojave nestaju nakon završetka tijeka liječenja kinocidom. Lijek se ne propisuje istodobno s drugim lijekovima za malariju, jer se njegova toksičnost povećava.

Bigumal

Djelovanje bigumala je slično kloridinu, ali kraće traje. Učinak liječenja ne nastupa tako brzo kao kod klorokina. Bigumal se koristi u ograničenoj mjeri zbog činjenice da lijek djeluje sporije, brzo se eliminira iz tijela, a patogeni brzo razvijaju otpornost na njega. Bigumal se uzima tijekom 4-5 dana. Ako je bolest teška, terapija može trajati do 7 dana. Lijek se obično dobro podnosi.

Fansidar

Fansidar se koristi za oblike malarije otporne na klorokin i propisuje se u kombinaciji s kininom. Terapija počinje trećeg dana kure s kininom. U preventivne svrhe propisan je tjedni termin.

Predoziranje lijekovima protiv malarije uzrokuje mučninu, povraćanje, vrtoglavicu i znakove živčanog i kardio-vaskularnog sustava. U tim slučajevima potrebno je isprati želudac. Nakon predoziranja potrebno je dugotrajno praćenje hemodinamskih parametara, EKG-a i stanja živčanog sustava.

Uz propisivanje antimalarika, bolesnicima s teškim oblicima malarije propisuju se lijekovi koji smanjuju intoksikaciju i lijekovi koji poboljšavaju cirkulaciju krvi, te vitamini i lijekovi za normalizaciju zgrušavanja krvi.

Svi ovi lijekovi ne samo da imaju snažno djelovanje na Plasmodium malariju, a utječu i na ljudski organizam. Pažljivo pročitajte upute prije uzimanja tableta protiv malarije jer one mogu djelovati s drugim lijekovima, u nekim slučajevima kritično oslabiti ili pojačati njihov učinak. Potrebno je pridržavati se režima i režima liječenja ili prevencije, nemojte koristiti lijekove s istekao datum isteka ili prekršeni uvjeti skladištenja. Čak i ako ste odavno napustili područje u kojem je malarija česta pojava, ako imate znakove vrućice, odmah potražite liječničku pomoć. medicinska pomoć– malarija se može pojaviti i nakon nekoliko mjeseci.

LIJEKOVI ANTIMALARICI- kemoterapijski agensi sa specifičnim djelovanjem protiv uzročnika malarije.

Značajke djelovanja i klasifikacija antimalaričnih lijekova

p.s. imaju nejednako djelovanje prema različitim oblicima života plazmodija i mogu imati shizotropno (shizontocidno) djelovanje usmjereno na nespolne oblike ovih uzročnika i hamotropno (gamontocidno) djelovanje usmjereno na spolne oblike tijekom njihova razvoja u ljudskom tijelu. U tom smislu izolirani su shizotropni i hamotropni lijekovi.

Šizotropni antimalarici

Shizotropni P. s. razlikuju se u djelovanju protiv aseksualnih eritrocitnih i ekstraeritrocitnih oblika uzročnika malarije, stoga se lijekovi ove podskupine dijele na histoshizotropne (tkivni shizontocidi) i hematoshizotropne (krvni shizontocidi). Histoshizotropni P. s. uzrokuju smrt ekstraeritrocitnih oblika: ranih preeritrocitnih oblika koji se razvijaju u jetri i oblika koji ostaju u tijelu izvan eritrocita u latentnom stanju tijekom razdoblja koje prethodi udaljenim manifestacijama malarije uzrokovane Plasmodium vivax i Plasmodium ovale. Hematoshizotropni P. s. djeluju protiv nespolnih oblika eritrocita i zaustavljaju njihov razvoj u eritrocitima ili ga sprječavaju.

Gamotropni antimalarici

Gamotropne P. stranice, utječući na spolne oblike plazmodija u krvi osoba zaraženih njima, uzrokuju smrt tih oblika (gamontocidni učinak) ili ih oštećuju (gamostatski učinak). Gamostatski učinak P. s. može biti disflagelacijske prirode, tj. sprječavanje nastanka muške spolne stanice kao rezultat eksflagelacije muških spolnih oblika u želucu komarca i time ometanja naknadne oplodnje ženskih spolnih oblika, ili kasno hamostatski (sporontocidni), tj. sprječavanje završetka sporogonije i stvaranja sporozoita (vidi Malarija).

Prema kemiji struktura među P. s. razlikovati: derivate 4-aminokinolina - hingamin, (vidi), nivakin (klorokin sulfat), amodiakin, hidroksiklorokin (plakvenil); derivati ​​diaminopirimidina - kloridin (vidi), trimetoprim; derivati ​​bigvanida - bigumal (vidi), klorproguanil; derivati ​​9-aminoakridina - akrikin (vidi); derivati ​​8-aminokinolina - primakin (vidi), kinocid (vidi); sulfonamidi - sulfazin (vidi), sulfadimetoksin (vidi), sulfapiridazin (vidi), sulfalen, sulfadoksin; sulfoni - diafenilsulfon (vidi). Kao P. s. Također se koriste pripravci kinina (vidi) - kinin sulfat i kinin dihidroklorid. Prema vrsti djelovanja hematoshizotropni su derivati ​​4-aminokinolina, 9-aminoakridina, sulfonamidi, sulfoni i kininski pripravci. Derivati ​​diaminopirimidina (kloridin, trimetoprim) i bigvanida (bigumal, klorproguanil) su histoshizotropni i aktivni protiv ranih preeritrocitnih oblika tkiva koji se razvijaju u jetri. Ovi derivati ​​također imaju hematoshizotropni učinak. Derivati ​​8-aminokinolina (primakvin, kinocid) su histoshizotropni P. s., aktivni protiv dugo postojećih ekstraeritrocitnih oblika. Svojstva plinotropnih P. s. posjeduju derivate diaminopirimidina, bigvanida i 8-aminokinolina.

Mehanizmi djelovanja antimalarika

Mehanizmi djelovanja na uzročnike malarije P. s. različite kemikalije zgrade nisu iste. Na primjer, derivati ​​4-aminokinolina ometaju unutarstanične metaboličke procese u eritrocitnim oblicima plazmodija, uzrokujući nedostatak aminokiselina i stvaranje citolizosoma. Kinin stupa u interakciju s DNK plazmodija. Derivati ​​8-aminokinolina inhibiraju mitohondrijske funkcije ekstraeritrocitnih oblika plazmodija. Kloridin i sulfonamidi ometaju biosintezu folne kiseline. Istodobno, sulfonamidi sprječavaju stvaranje dihidrofolne kiseline zbog kompetitivnog antagonizma s n-aminobenzojevom kiselinom, a kloridin je inhibitor dihidrofolat reduktaze i remeti obnovu dihidrofolne kiseline u tetrahidrofolnu kiselinu.

p.s. koristi se za liječenje i kemoprofilaksu malarije.

Upotreba antimalarika

U područjima gdje nema uzročnika otpornih na lijekove, za liječenje se obično propisuje jedan od lijekova: derivati ​​4-aminokinolina (kinamin, amodiakin itd.), kinin. Za osobe s djelomičnim imunitetom na uzročnike malarije (na primjer, odrasli autohtoni stanovnici endemskih područja), ti se lijekovi mogu propisati u smanjenim dozama. U teškim slučajevima tropske malarije ponekad se umjesto derivata 4-aminokinolina propisuje kinin. U endemskim područjima tropske malarije otporne na lijekove, liječenje se provodi propisivanjem kombinacija hematoshizotropnih lijekova, na primjer, kinina u kombinaciji s kloridinom i sulfonamidima dugog djelovanja.

Preliminarni tretman(uporaba P. s. za sumnju na malariju) provodi se prije postavljanja dijagnoze kako bi se oslabio klin, manifestacije bolesti i prevencija. moguća infekcija komarci Da biste to učinili, propisuje se hematoshizotropni lijek jednom, na primjer, hingamin ili kinin (uzimajući u obzir osjetljivost lokalnih sojeva patogena) odmah nakon uzimanja krvi za testiranje na malariju. Ako postoji opasnost od infekcije komarcima i mogućnost završetka sporogonije, uz te lijekove propisuju se i hemotropni antimalarici (npr. kloridin, primakin). Nakon što se dijagnoza potvrdi, provodi se cijeli tijek radikalnog liječenja.

Taktika korištenja prenesena sredstva u SSSR-u - vidi Malarija.

Primjena antimalarika za kemoprofilaksu malarije

Postoje tri vrste kemoprofilakse za malariju – osobna, javna i izvan sezone; izbor ovisi o cilju, zaštićenim kontingentima, epidemiol. stanja, vrsta patogena. Različiti tipovi kemoprofilaksu malarije treba ograničiti na određene rokove, određeno fenologijom infekcije.

Skupine osoba koje podliježu kemoprofilaksi određuju se uzimajući u obzir njihovu osjetljivost na infekciju malarijom ili stupanj opasnosti kao izvora infekcije. Izbor P. s. ovisi o vrsti provedene kemoprofilakse, osjetljivosti lokalnih sojeva na P. s. i individualna tolerancija na lijekove. Doze i režimi propisivanja P. s. postaviti ovisno o karakteristikama farmakokinetike lijekova, dominantnom tipu plazmodija u području i stupnju endemičnosti zone u kojoj se P. s. za kemoprofilaksu.

Osobna kemoprofilaksa usmjerena je na potpuno sprječavanje razvoja uzročnika ili sprječavanje napadaja bolesti kod osoba s rizikom od infekcije. Postoje dva oblika ove vrste kemoprofilakse - radikalna (kauzalna) i klinička (palijativna).

U svrhu radikalne kemoprofilakse tropske malarije, mogu se koristiti P. koji djeluju na preeritrocitne oblike plazmodija, na primjer, kloridin, bigumal. Međutim, ovi lijekovi razlikuju se u učinkovitosti protiv različitih sojeva patogena. Za malariju uzrokovanu Plasmodium vivax i Plasmodium ovale, ovi lijekovi sprječavaju samo rane manifestacije bolesti.

Klin. kemoprofilaksa se provodi uz pomoć P. s., djelujući na eritrocitne oblike plazmodija. U područjima gdje nisu registrirani oblici uzročnika rezistentni na lijekove, Ch. o rijeci hingamin i kloridin. Lijekovi se propisuju tijekom cijelog razdoblja moguće infekcije, au izrazito endemskim tropskim područjima, gdje se prijenos malarije može odvijati kontinuirano, tijekom cijele godine. U područjima gdje postoje sezonski prekidi u prijenosu malarije ili tijekom privremenog boravka u endemskoj zoni, lijekovi se propisuju nekoliko dana prije početka moguće infekcije i nastavljaju se 6-8 tjedana. nakon što prestane opasnost od infekcije.

Osobna kemoprofilaksa omogućuje potpuno sprječavanje razvoja tropske malarije uzrokovane Plasmodium falciparum. U inficiranih P. vivax i P. ovale, nakon prekida osobne kemoprofilakse, napadaji bolesti mogu se javiti u razdobljima karakterističnim za dugotrajne manifestacije (unutar 2 godine, a ponekad i kasnije). S tim u vezi, osobe koje napuštaju područja sa visokog rizika treba propisati infekciju ovim vrstama plazmodija, primakin ili kinocid.

Kemoprofilaksa malarije tijekom transfuzije krvi, tj. sprječavanje infekcije primatelja kao rezultat transfuzije krvi ili hemoterapije krvlju davatelja koji su mogući nositelji infekcije malarije (na primjer, autohtoni stanovnici endemskih područja), smatra se vrstom klina, kemoprofilaksa. U tu svrhu primatelju se propisuje bilo koji hematoshizotropni P. odmah nakon davanja krvi davatelja. (hingamin, amodiakin itd.) prema režimu liječenja akutnih manifestacija malarije.

Međusezonska kemoprofilaksa ima za cilj spriječiti kasne manifestacije tercijalne malarije s kratkom inkubacijom i primarne manifestacije tercijalne malarije s dugom inkubacijom kod osoba zaraženih u prethodnoj sezoni malarije, a koje se do početka sljedeće sezone malarije mogu pokazati izvorima infekcije. Za ovu vrstu kemoprofilakse, hisshizotropni P. s. (primakvin ili kinocid), djelujući na dugo postojeće izvaneritrocitne oblike uzročnika. Ako su ti lijekovi netolerantni (npr. kod osoba s genetski uvjetovanim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u eritrocitima), umjesto međusezonske kemoprofilakse tijekom moguće manifestacije hematoshizotropni lijekovi se propisuju prema osobnoj shemi kemoprofilakse.

Nuspojave antimalarika

Većina P. s. Dobro se podnosi i uz kratkotrajno uzimanje u terapijskim dozama obično ne izaziva ozbiljne nuspojave. Potonji se češće javljaju kada dugotrajnu upotrebu p.s.

Priroda nuspojava P. s. povezanih s različite klase kem. veze su različite. Stoga hingamin i drugi derivati ​​4-aminokinolina mogu uzrokovati mučninu i povraćanje. Dugotrajnom kontinuiranom primjenom (više mjeseci) lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati oštećenje vida i vestibularne smetnje, depigmentaciju kose, oštećenje jetre i distrofične promjene u miokardu. S brzim intravenska primjena hingamin može razviti kolaptoidne reakcije.

Derivati ​​diaminopirimidina (kloridin i dr.) uz kratkotrajnu primjenu ponekad uzrokuju glavobolju, vrtoglavicu i dispeptičke smetnje. Najteže manifestacije nuspojava ovih lijekova s ​​dugotrajnom primjenom mogu biti megaloblastična anemija, leukopenija i teratogeni učinak, koji su uzrokovani antifoličnim svojstvima P. s. ovu grupu.

Bigumal i drugi bigvanidi uzrokuju prolazno povećanje broja neutrofila u krvi i leukemoidne reakcije u nekih bolesnika. Dugotrajna primjena bigumala na prazan želudac praćena je gubitkom apetita, vjerojatno zbog inhibicije želučane sekrecije.

p.s. među derivatima 8-aminokinolina (primakvin, kinocid) češće od drugih lijekova izazivaju nuspojave (dispeptičke smetnje, bol u prsima, cijanozu itd.). Treba imati na umu da se nuspojave kinocida razvijaju češće i teže su kada se ovaj lijek propisuje istodobno s drugim lijekovima. Najozbiljnija manifestacija nuspojave derivata 8-aminokinolina može biti intravaskularna hemoliza, koja se razvija u osoba s kongenitalnim nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u eritrocitima.

Pripravci kinina karakteriziraju veća toksičnost u usporedbi s drugim P. s. Nuspojave kinina uključuju tinitus, vrtoglavicu, mučninu, povraćanje, nesanicu i krvarenje iz maternice. U slučaju predoziranja, kinin može uzrokovati smanjenje vida i sluha, jaku glavobolju i druge smetnje od c. n. str., kao i kolaptoidne reakcije. U slučaju idiosinkrazije na kinin javlja se eritem, urtikarija, eksfolijativni dermatitis i osip nalik na grimiz. U osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pod utjecajem kinina razvija se hemoglobinurijska groznica.

S. A. Rabinovich.

Kinin- prvi učinkoviti lijek protiv malarije, koji je alkaloid kore kina ( Cinchona). Visoko učinkovit kada se primjenjuje parenteralno. U medicinskoj praksi koriste se soli kinina: hidroklorid, dihidroklorid i sulfat. Mehanizam antimalarijskog učinka nije točno utvrđen. Pretpostavlja se da bi mogao biti povezan s oštećenom funkcijom lizosoma i blokiranjem sinteze nukleinskih kiselina u stanicama plazmodija. Ima slab analgetski i antipiretski učinak.

Ima hematoshizonticidno djelovanje protiv svih vrsta malaričnog plazmodija. Kinin se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost ne ovisi o hrani. Maksimalna koncentracija u krvi razvija se 1,5 sat nakon oralne primjene. 85-90% vezano za proteine ​​plazme. Slabo prolazi kroz BBB, sadržaj u cerebralnoj tekućini u cerebralnim oblicima malarije iznosi 2-7% razine u krvnoj plazmi. Prodire kroz placentu i otkriva se u majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri, izlučuje se putem bubrega (intenzivnije s kiselim urinom). Poluživot je 16-18 sati.

Nepoželjne i najteže reakcije kod primjene kinina su: hemolitička anemija(s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze), masivna hemoliza s razvojem hemoglobinurijske groznice, smanjena kontraktilnost miokarda, hipotenzija (češće s parenteralnom primjenom).

Na teški oblici Za tropsku malariju, kako bi se osigurala visoka koncentracija lijeka u krvi, liječenje počinje dvostrukom dozom (za odrasle - 20 mg po 1 kilogramu težine). Lijek se otopi u fiziološkoj otopini ili 0,5% otopini glukoze i daje intravenski tijekom 4 sata (volumen infuzijske otopine nije veći od 500 ml). Zatim se daje 10 mg/kg kinina svakih 8 sati. Nakon 2 dana doza se smanjuje na 5-7 mg/kg.

U nekim regijama jugoistočne Azije, zbog razvoja Pl. falciparum otpornost na kinin, koristi se zajedno s tetraciklinom, koji se propisuje 250 mg 4 puta dnevno, ili doksiciklinom u dnevnoj dozi od 0,2 g.

Liječenje nekomplicirane tropske malarije provodi se 10 dana, propisujući 10 mg / kg kinina dnevno. Dnevna doza uzeti u 3 podijeljene doze per os.

Nuspojave lijeka uključuju tinitus, gubitak sluha, vrtoglavicu, mučninu i povraćanje. U slučaju predoziranja može se razviti hipoglikemija.

Lijek je dostupan u obliku tableta od 300 mg ili u drugoj dozi, kao iu obliku otopine za injekciju u ampulama od 2 ml koje sadrže 600 mg aktivne tvari.

kinidin- poznatiji kao antiaritmik. Ima veće djelovanje protiv Pl.falciparum nego kinin. Međutim, izražen učinak na srčanu aktivnost značajno komplicira njegovu primjenu u liječenju malarije.

meflokin ("Lariam") – ima visoku aktivnost samo protiv eritrocitnih stadija razvoja svih vrsta malaričnog plazmodija.

Koristi se za liječenje blagih i umjerenih oblika malarije uzrokovanih sojevima otpornim na druge lijekove protiv malarije. Služi kao učinkovito sredstvo prevencije. U U zadnje vrijeme U nekim dijelovima svijeta (jugoistočna Azija, zapadna Afrika itd.) identificirani su sojevi Pl.falciparum koji su otporni na meflokin.

Za liječenje malarije, lijek se propisuje brzinom od 15-25 mg / kg (za odrasle - 1-1,5 g) u jednoj ili 2-3 doze s intervalom od 6-8 sati. Lijek se uzima oralno tijekom obroka, to maksimalna koncentracija u krvi se opaža 7-24 sata nakon primjene. Za prevenciju bolesti uzimati 1 tabletu (250 mg) tjedan dana prije očekivanog dolaska u endemsko područje i tijekom cijelog boravka u njemu 1 tabletu tjedno na isti dan u tjednu. Nakon napuštanja opasne zone, s meflokinom treba nastaviti 4 tjedna.

Uzimanje meflokina u terapijskim dozama može biti popraćeno nuspojavama, uključujući najveća vrijednost ima vrtoglavicu, mučninu, povraćanje, sinusna bradikardija, aritmija, halucinacije. Kada se koristi profilaktički, postoji tendencija kumulacije lijeka. Nakon 3-4 mjeseca kontinuirane kemoprofilakse, vjerojatnost nuspojava je 55-60%. Ovo ograničava upotrebu meflokina sa u preventivne svrhe kod pilota, vozača, trudnica i djece mlađe od 2 godine ili manje od 15 kg.

klorokin ("Delagil") – ima izražen učinak na eritrocitne faze razvoja svih vrsta malaričnog plazmodija. Služi kao glavni lijek za liječenje i prevenciju svih oblika malarije. Nekontrolirana primjena lijeka i primjena iracionalnih režima kemoprevencije pridonijeli su nastanku i širokoj distribuciji sojeva Pl.falciparum rezistentnih na klorokin diljem svijeta.

Za nekompliciranu malariju osjetljivu na klorokin, terapijska doza je 25 mg soli lijeka na 1 kg težine. Lijek se propisuje prema sljedećem režimu: prvi dan - 15 mg / kg, drugi i treći dan - 5 mg / kg. Za prevenciju malarije klorokin se uzima 300-500 mg 2 puta tijekom prvog tjedna, a zatim 1 puta isti dan u tjednu. U regijama gdje su identificirani sojevi Pl.falciparum koji su umjereno rezistentni na klorokin, lijek treba kombinirati s progvanilom (200 mg dnevno).

Liječenje klorokinom može biti praćeno smanjenim apetitom, bolovima u trbuhu, glavoboljom, vrtoglavicom i poremećajem sna. Pojava nuspojava kod profilaktičkog uzimanja lijeka posljedica je individualne preosjetljivosti na njega.

Dapson– sulfonamidni lijek koji djeluje na eritrocitne stadije Pl.falciparum. Koristi se za kemoprofilaksu tropske malarije. Ozbiljna nuspojava lijeka s dugotrajnom primjenom je razvoj methemoglobinemije i agranulocitoze, što određuje potrebu za redovitim praćenjem staničnog sastava periferne krvi.

"Maloprim" - kombinirani lijek, uključujući dapson i pirimetamin. Koristi se za masovnu kemoprofilaksu malarije, uključujući tropsku malariju otpornu na klorokin. Dugo vrijeme korišten je među lokalnim stanovništvom u Gambiji i Zimbabveu, zbog čega su identificirane nuspojave lijeka, određene sadržajem dapsona u njemu. U Ruska Federacija"Maloprim" nije prošao državnu certifikaciju.

"Metakelfin"- složeni pripravak koji uključuje sulfalen i pirimetamin. Koristi se za liječenje malarije falciparum otporne na lijekove. Moguća pojava nuspojava je posljedica djelovanja njegovih sastavnih komponenti.

"Fansidar"- složeni lijek koji uključuje sulfadoksin i pirimetamin. Do nedavno se aktivno koristio za liječenje tropske malarije otporne na lijekove. Terapeutska doza lijeka (3 tablete), koja sadrži 1500 mg sulfadoksina i 75 mg pirimetamina, uzima se jednokratno. Za intramuskularna injekcija U otopini se koristi "Fansidar".

Pojava sojeva Pl.falciparum otpornih na "fansidar" ograničava njegovu upotrebu u jugoistočnoj Aziji, Africi i Južnoj Americi. Izrazio nuspojave(aplastična anemija i agranulocitoza), koje uzrokuju rizik od smrtonosnih komplikacija, razlog su što se lijek u zadnje vrijeme ne koristi u široj praksi. U Ruskoj Federaciji državna registracija "fansidara" nije provedena.

Proguanil ima ograničenu upotrebu kao terapijski lijek. U kombinaciji s dapsonom može se koristiti za liječenje nekomplicirane tropske malarije. U kombinaciji s klorokinom, učinkovit je za kemoprofilaksu tropske malarije u regijama u kojima postoji rizik od infekcije sojevima Pl.falciparum otpornim na lijekove. U svrhu kemoprofilakse lijek se koristi u dozi od 200 mg dnevno.

pirimetamin (kloridin, "Tindurin") - djeluje na nespolne eritrocitne stadije svih vrsta malaričnog plazmodija. Nakon jedne doze ostaje u tijelu 2 tjedna. U tom smislu, pogodan je za upotrebu kao profilaktički. Za liječenje i prevenciju malarije koristi se samo u kombinaciji s drugim lijekovima protiv malarije (klorokin, sulfonamidi, sulfoni). Nedavno je upotreba pirimetamina značajno ograničena zbog široke rasprostranjenosti sojeva Pl.falciparum i Pl.vivax otpornih na njega. Nuspojave lijeka su glavobolja, vrtoglavica, bol u srcu i dispepsija.

Koristi se za radikalno liječenje i prevenciju trodnevne malarije s dugom inkubacijom, kao i za uništavanje gametocita Pl.falciparum koji cirkuliraju u krvi kao drugi stupanj liječenja tropske malarije. Propisano 0,015 g baze dnevno tijekom 14 dana. Uzimanje lijeka može biti popraćeno bolovima u trbuhu, dispepsijom, općom slabošću, a moguć je i razvoj methemoglobinemije. Njegova primjena nije poželjna za trudnice i osobe s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Lijek je dostupan u Vijetnamu u obliku tableta i kapsula od 250 mg. Koristi se za liječenje teški slučajevi tropska malarija otporna na kinin i druge lijekove protiv malarije. Lijek se uzima 5 dana. Prvog dana - 20 mg/kg, zatim 10 mg/kg dnevno. Lijek se lako podnosi i nema ozbiljnih nuspojava. Terapeutski učinak nastupa brzo, treći dan liječenja napadaji malarije obično prestaju. Kako bi se spriječio relaps bolesti nakon završetka glavnog tečaja, liječenje se obično propisuje kombinacijom artemisinina i meflokina prema sljedećem režimu: artemisinin 10 mg/kg tijekom 3 dana, meflokin 15-25 mg/kg jednom na drugi dan. ili treći dan.

Artemisinin i njegovi analozi se ne koriste za kemoprevenciju malarije. U Ruskoj Federaciji, lijekovi u ovoj skupini nisu prošli državnu registraciju.

Artesunate– analog artemisinina. Proizvedeno u tabletama od 50 mg. Za liječenje komplicirane tropske malarije propisuje se 2 mg/kg dnevno tijekom 5 dana. Kako bi se spriječili recidivi, liječenje se provodi kombinacijom artesunata (4 mg/kg tijekom 3 dana) i meflokina (15-25 mg/kg - jednokratno).

artemetar– analog artemisinina. Koristi se uglavnom za liječenje komplicirane tropske malarije.Proizvedeno u obliku kapsula od 50 mg. Primjena artemetra slična je režimima primjene artesunata.

"Coartem"- složeni lijek, svaka tableta sadrži 20 mg artemetra i 120 mg lumefantrina. Lijek ima izražen učinak na eritrocitne faze razvoja Pl.falciparum. Zapaženo je da je vrlo učinkovit u liječenju slučajeva tropske malarije uzrokovane sojevima otpornim na lijekove. Kod liječenja malarije osjetljive na lijekove kod odraslih, terapijska doza lijeka je 16 tableta, jedna doza je 4 tablete. Nakon početka liječenja, ponovna primjena lijeka propisana je nakon 8, 24 i 48 sati. U slučajevima malarije rezistentne na lijekove, terapijska doza je 24 tablete. Tijek liječenja traje 3 dana, lijek se propisuje 2 puta dnevno, 4 tablete po dozi.