Regisztrációs szám- LS-000605

Kereskedelmi név- Nitroglicerin

Nem védett nemzetközi név- nitroglicerin

Dózisforma- koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez

Összetett
Hatóanyag:
1 ml oldat 1 mg nitroglicerint tartalmaz
Segédanyagok: dextróz, nátrium-klorid, kálium-dihidrogén-foszfát, injekcióhoz való víz

LEÍRÁS
Átlátszó, színtelen folyadék.

GYÓGYSZERÉSZETI CSOPORT: értágító, nitrát.

ATX KÓD: С01DA02

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

FARMAKODINAMIKA
Venodilatátor a nitrátok csoportjából. A nitrátok képesek nitrogén-oxidot felszabadítani molekulájukból, amely természetes endoteliális relaxációs faktor – a guanilát-cikláz közvetlen aktiválásának közvetítője. A cGMP-koncentráció növekedése a simaizomrostok, elsősorban a venulák és a vénák ellazulásához vezet. Anginás és görcsoldó hatása van, ellazít sima izmokérfalak, hörgők, gyomor-bél traktus, epeutak, ureterek. Intravénásan (i.v.) beadva gyorsan csökkenti a szív előterhelését a perifériás vénák tágulása miatt.
Csökkenti a véráramlást a jobb pitvarba, segít csökkenteni a pulmonalis keringés nyomását és a tünetek visszafejlődését tüdőödéma esetén, csökkenti az utóterhelést, a szívizom oxigénigényét (a szívtérfogat csökkenése miatti előterhelés, utóterhelés és a kamrafalak feszültségének csökkentésével). Elősegíti a koszorúér-véráramlás újraelosztását a csökkent vérkeringésű területeken.
Központi gátló hatása van rokonszenves hangnem erek, gátolja a vaszkuláris komponens kialakulását fájdalom szindróma. A meningeális erek tágulását okozza, ami magyarázza a fejfájást a használata során.

FARMAKOKINETIKA
A szisztémás keringésbe kerülve 60%-a kötődik a vérplazmafehérjékhez. Erősen lipofil, nagy eloszlási térfogattal rendelkezik (3,3-1,2 l/kg). Gyorsan metabolizálódik a májban a glutation-reduktáz hatására, amely a szerves nitrátokra hatva di- és mononitrátokat képez, a végső metabolit a glicerin. A vesén keresztül metabolitok formájában választódik ki. A teljes clearance 30-78 l/perc, a felezési idő 1-3 perc. Ezenkívül a nitroglicerin az eritrocitákban metabolizálódik enzimatikus reakciók segítségével, amelyek szulfhidril-gyökök részvételével, valamint a csökkent hemoglobinnal való kölcsönhatás révén fordulnak elő.

HASZNÁLATI JAVASLATOK
Akut miokardiális infarktus (beleértve az akut bal kamrai elégtelenséggel szövődött); instabil angina, tüdőödéma, anginás rohamok enyhítése.

ELLENJAVALLATOK
Fokozott érzékenység a gyógyszerre és más nitrovegyületekre, összeomlás, 18 év alatti életkor (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt).

Gondosan(haszon/kockázat összehasonlítása) - koponya magas vérnyomás, szívtamponád, toxikus tüdőödéma, hemorrhagiás stroke, izolált mitrális szűkület, aorta szűkület, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, konstriktív szívburokgyulladás, kontrollálatlan hipovolémia normál vagy alacsony pulmonális artériás nyomással szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, artériás hipotenzió alacsony szisztolés vérnyomással (BP) (súlyosbíthatja az állapotot, paradox bradycardiát és anginás rohamokat okozhat), glaukóma (kockázat) megnövekedett intraokuláris nyomás), terhesség (magzatra gyakorolt ​​hatás kategóriája C), laktációs időszak, sokk (beleértve a kardiogén, kivéve a kellően magas bal kamra telődési nyomású eseteket, beleértve az intraaorta ellenpulzáció vagy a pozitív inotróp hatás), agyvérzés, közelmúltbeli fejsérülés, súlyos agyi érelmeszesedés, akut szívroham szívizom- és szívelégtelenség alacsony bal kamrai telődési nyomással, súlyos veseelégtelenség (methemoglobinémia kialakulásának kockázata), thyreotoxicosis, súlyos vérszegénység, májelégtelenség, idős kor.

ALKALMAZÁSI MÓD ÉS ADAGOLÁS
A kezelést a gyógyszer intravénás beadási sebességének egyéni megválasztásával kell elvégezni. Az oldat adagolása automata adagolón vagy infúziós pumpán keresztül történik, ami lehetővé teszi az oldat beadását az injekció sebességének és a teljes dózisnak a pontos adagolásával. Az automata adagoló lehetővé teszi, hogy akár hígítatlan 0,1%-os oldatot is beadjon az adagolás ritmusának és a teljes dózisnak a pontos adagolásával.
Hagyományos folyadékátömlesztési rendszeren keresztül történő beadás biztosítja a pontos adag kiválasztását az átömlött folyadék cseppek számának megszámlálásával, ehhez a nitroglicerin oldatot előhígítják 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os dextrózzal ( glükóz) oldattal - más oldószerek nem használhatók - 0. 01% nitroglicerin koncentrációig. Az adagot és az adagolás sebességét egyénileg választják ki, figyelembe véve a vérnyomást (BP), a pulzusszámot (HR), a központi vénás nyomást, az EKG-t és más mutatókat.
Polivinil-klorid csőrendszer alkalmazásakor a hatóanyag felszívódik, és a csőfalakon a veszteségek 40-80% között mozognak (célszerű polietilén és üvegcsövek használata). Az oldat fény hatására gyorsan lebomlik, ezért az injekciós üvegeket és a transzfúziós rendszert fényálló anyaggal kell védeni.
Az oldatot nyitott ampullában nem szabad tárolni.
Az ampullából kiömlött oldatot erős lúggal semlegesíteni kell.

A nitroglicerin adagja		oldat térfogata 1 mg/ml, ml/nap automata adagolón keresztül	Az oldat térfogata 0,1 mg/ml, ml/nap a rendszeren keresztül intravénás beadáshoz	Cseppek száma percenként
mg/h	µg/perc
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

1,0 ml = 20 csepp
Az oldat beadásának kezdeti sebessége 0,5-1 mg/óra, maximális sebesség 8-10 mg/óra. A kezelés időtartamát a klinikai indikációk határozzák meg, és több órától 2-3 napig terjedhet.

MELLÉKHATÁS
A szív- és érrendszerből: szédülés, „nitrát” fejfájás, tachycardia, bőrpír, láz, szívdobogásérzés, csökkent vérnyomás, ritkán (különösen túladagolás esetén) - ortosztatikus összeomlás, cianózis.
A gyomor-bél traktusból: szájszárazság, hányinger, hányás, hasi fájdalom.
A központi oldalról idegrendszer: ritkán (különösen túladagolás esetén) - szorongás, pszichotikus reakciók, letargia, tájékozódási zavar.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, viszketés.
Helyi reakciók: bőrhiperémia, bőrviszketés, égés, allergiás kontakt dermatitisz.
Egyéb: homályos látás, gyengeség, hipotermia, methemoglobinémia.

TÚLADAGOLÁS
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés (90 Hgmm alatt) ortosztatikus szabályozási zavarral, reflex tachycardia, fejfájás, gyengeség, szédülés, fokozott álmosság, hőérzet, émelygés, hányás jelentkezhet a használat során nagy dózisok(több mint 20 mg/kg) - összeomlás, cianózis, methemoglobinémia, nehézlégzés és tachypnoe.
Kezelés: hagyja abba a további adagolást. Az ágy fejét le kell engedni, a beteg lábait pedig fel kell emelni. A vérnyomás a nitroglicerin adagolásának leállítása után általában 15-20 percen belül normalizálódik, majd az infúzió sebességének újraválasztása után az adagolás folytatható.
Súlyos állapot esetén artériás hipotenzióés/vagy sokk esetén a keringő vér mennyiségét cserélni kell; A vérnyomás korrigálására fenilefrin és más érszűkítők alkalmazhatók. Adrenalin (adrenalin) és hasonló szerek alkalmazása ellenjavallt!
Methemoglobinémia esetén a súlyosságtól függően a következő antidotumok javasoltak:
1. Aszkorbinsav 1 g szájon át vagy nátriumsó formájában intravénásan
2. Metiltioninium-klorid (metilénkék) 50 ml 1%-os oldatig i.v.
3. Oxigénterápia, hemodialízis, vércsere.

Kölcsönhatás MÁS GYÓGYSZEREKKEL
Egyidejű alkalmazás értágítókkal, vérnyomáscsökkentő szerekkel, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlókkal, béta-blokkolóval, lassú blokkolóval kalcium csatornák, prokainamid, triciklusos antidepresszánsok, monoamin oxidáz inhibitorok (MAO), foszfodiészteráz gátlók, valamint etanol, fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.
A dihidroergotamin felírása a vérben lévő tartalom növekedéséhez és a vérnyomás emelkedéséhez vezethet (a dihidroergotamin megnövekedett biohasznosulása).
A nitroglicerin és a heparin egyidejű alkalmazása csökkenti az utóbbi hatékonyságát (a gyógyszer abbahagyása után a véralvadás jelentős csökkenése lehetséges, ami szükségessé teheti a heparin adagjának csökkentését).

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
A gyógyszer dextrózt (glükózt) tartalmaz, amelyet figyelembe kell venni a betegeknél diabetes mellitus.
Akut szívinfarktus vagy akut szívelégtelenség esetén csak a beteg gondos klinikai ellenőrzése mellett szabad alkalmazni.
Az anginás rohamok növekedésének megelőzése érdekében kerülni kell a hirtelen megvonást.
A vérnyomás nemkívánatos csökkenésének megelőzése érdekében a gyógyszeradagolás sebességének egyénileg és módszeresen helyesnek kell lennie (lásd fent). A vérnyomás csökkenése nemcsak a nitroglicerin adagolási sebességének megválasztása során figyelhető meg, hanem később is, a kezdetben stabilizált vérnyomás hátterében. Ezért a vérnyomást óránként legalább 3-4 alkalommal kell ellenőrizni a nitroglicerin infúzió teljes időtartama alatt.
A korábban szerves nitrátokkal (izoszorbid-dinitrát, izoszorbid-5-mononitrát) kezelt betegeknél magasabb dózisra lehet szükség a kívánt hemodinamikai hatás eléréséhez.
A nitroglicerin szedése közben fellépő fejfájás súlyossága csökkenthető a dózis csökkentésével és/vagy validol egyidejű adásával.
Ha a homályos látás vagy a szájszárazság továbbra is fennáll vagy súlyos, a kezelést abba kell hagyni.
A nitroglicerin bevétele során a vérnyomás jelentős csökkenése és a szédülés megjelenése lehetséges „fekvő” vagy „ülő” helyzetből függőleges helyzetbe történő éles átmenettel, valamint fokozott angina pectoris a vérnyomás éles csökkenésével, ischaemia, a szívinfarktus kialakulásáig és a hirtelen halálig (paradox nitrátreakciók).

KIADÁSI ŰRLAP
Koncentrátum oldatos infúzió készítéséhez 1 mg/ml, 2, 5 és 10 ml ampullákban. 5 ampulla buborékcsomagolásonként. 1, 2 vagy 10 buborékcsomagolás a használati utasítással együtt kartoncsomagolásban van.

LEGJOBB DÁTUM ELŐTT
3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

TÁROLÁSI FELTÉTELEK
B lista. Fénytől védett és gyermekektől elzárt helyen, tűztől védve, 5°C és 25°C közötti hőmérsékleten.

GYÓGYSZERTÁRI VAKÁCIÓ FELTÉTELEI
Receptre.

Nitroglicerin tabletták nyelv alatti tartalmaznak hatóanyag nitroglicerin és további komponensek: laktóz, kroszpovidon CL, makrogol 6000, povidon 25.

Nitroglicerin oldat hatóanyagot tartalmaz nitroglicerin és további komponensek: kálium-dihidrogén-foszfát, nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

Spray Nitroglycerin hatóanyagot tartalmaz nitroglicerin , és mint kiegészítő komponens etanol 95%.

Kiadási űrlap

Elérhető formában tabletek, amelyeket szublingválisan szednek. A tabletták fehérek vagy fehérek, sárgás árnyalattal. A tabletta durva megjelenésű lehet. Polimer tartályokban vagy buborékcsomagolásban található. 10-100 darabos kiszerelésben.

Szintén elérhető Nitroglicerin oldat 1% 5 ml-es ampullákban és 1% nitroglicerin olajos oldat kapszulákban.

Nitroglicerin szublingvális spray – tiszta folyadék színtelen, 10 ml-es palackokban található, a készlet egy mechanikus adagolópumpát is tartalmaz.

A gyógyszer felszabadulásának más formái is léteznek - szublingvális cseppek, koncentrátum a nitroglicerin anyag intravénás beadására szolgáló oldat elkészítéséhez, filmek az ínyen.

farmakológiai hatás

A nitroglicerin egy nitrogéntartalmú szerves vegyület, amely elsősorban értágító hatás .

Nitroglicerin képlete: C3H5N3O9.

A gyógyszer farmakológiai csoportja: nitrátok és nitrátszerű szerek.

A nitroglicerin anyag előállításának reakcióját a kémia tankönyvek írják le. Nitroglicerin - robbanóanyag azonban a gyógyszer nagyon alacsony koncentrációt tartalmaz.

Az anyag a nitrogén-monoxid molekulából történő felszabadulásának köszönhető, amely természetes endothel relaxációs faktor. A nitroglicerin hatásmechanizmusa a következő: a sejten belüli nitrogén-monoxid hatására a ciklikus guanozin-monofoszfatázok Ennek eredményeként gát képződik a kalciumionok simaizomsejtekbe való bejutása előtt. Ezzel párhuzamosan a simaizomsejtek ellazulnak, az erek kitágulnak, ami csökkenti a szív vénás visszatérését és a szisztémás keringés ellenállását, vagyis az elő- és utóterhelést. Ennek eredményeként a szívizom oxigénigénye csökken.

A koszorúerek tágulása miatt a koszorúér véráramlás aktiválódik, újra eloszlik azokon a területeken, ahol a vérkeringés csökken. Ez segít javítani az oxigén szállítását a szívizomba.

A vénás visszaáramlás csökkentése után csökken a töltőnyomás, javul a szubendokardiális rétegek véráramlása, csökken a pulmonalis keringés nyomása, a tüdőbetegségben szenvedő betegeknél csökken a tünetek visszafejlődése.

A Wikipédia azt jelzi, hogy a nitroglicerin központi gátló hatással van az erek szimpatikus tónusára, miközben gátolja a fájdalom kialakulásának vaszkuláris komponensét. A nitroglicerin hatására a hörgők simaizomsejtjei, az epehólyag, ill húgyúti, nyelőcső, epe vezetékek, belek.

Farmakokinetika és farmakodinamika

A nitroglicerin szublingválisan alkalmazva az alkalmazás után 1-1,5 perccel kezd hatni. A hatás körülbelül harminc percig tart. Gyorsan és teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről. Azonnal belép a szisztémás keringésbe. Ha a gyógyszert 0,5 mg-os dózisban alkalmazzák, biológiai hozzáférhetősége 100%, és a maximális plazmakoncentráció 5 perc elteltével figyelhető meg. Az elosztási mennyiség nagyon nagy. A plazmafehérjékkel való kapcsolat 60%.

A spray szedésekor gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális plazmakoncentráció 4 perc elteltével figyelhető meg. gyorsan elmúlik, részvétellel nitrát-reduktáz . Ilyenkor di- és mononitrátok keletkeznek, a végeredmény az . A vesén keresztül választódik ki. A bevitt adag kevesebb mint 1%-a ürül változatlan formában. A felezési idő szublingválisan bevéve 2,5-4,4 perc.

A nitroglicerin felhalmozódik az erek falában és szorosan kötődik .

A nitroglicerin használatára vonatkozó javallatok

A nitroglicerin használatára a következő javallatok vannak:

• rohamok megszüntetésére ;
• nál nél ;
• nál nél embólia központi artéria retina;
• nál nél bal kamrai elégtelenség (recepció erre javallott ).

Ellenjavallatok

A gyógyszert nem használhatják olyan személyek, akiknek van a következő betegségekés a test állapota:

• a szervezet nagy érzékenysége a nitrátokra;
• szív tamponálás ;
• magas vérnyomás koponya;
• összehúzó szívburokgyulladás (ha csökken a bal kamra töltőnyomása);
• hipovolémia ellenőrizetlen;
• izolált mitrális szűkület ;
• szív elégtelenség ( csökkentett ill normál nyomás a pulmonalis artériában);
• vérzéses;
• összeomlás ;
• subarachnoidális vérzés ;
• fej sérülés nemrég szenvedett a pácienstől;
• tüdőödéma mérgező;
• idiopátiás hipertrófiás szubaortikus szűkület ;
• (zárt szögű forma) magas intraokuláris nyomás körülményei között;
• súlyos vérszegénység ;
• a beteg életkora 18 év alatti;
• sokk ;
• cerebrovaszkuláris baleset;
• artériás hipotenzió ;
• a gyógyszer szedése közben szildenafil ( );
• és természetes.

Mielőtt a gyógyszert tablettákban vagy más formában szedné, vegye figyelembe, hogy a betegek súlyos és súlyos májelégtelenség A szív nitroglicerint óvatosan írják fel.

Mellékhatások

A nitroglicerin alkalmazása során a betegeknél gyakran átmeneti állapotok alakulnak ki, érzések léphetnek fel, és néha csökkennek az értékek. (ez a tünet leggyakrabban akkor alakul ki, ha egy személy függőleges helyzetben van).

A tabletták és a gyógyszer egyéb formáinak túladagolása esetén a beteg kialakulhat ortosztatikus összeomlás , ebben az állapotban a páciens vérnyomása meredeken leesik, amikor egy személy vízszintes helyzetből függőleges helyzetbe kerül.

Ezért szem előtt kell tartani, hogy egy ilyen gyógyszer a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Idegrendszer, érzékszervek: fejfájás, teltségérzet a fejben, , gyengeségérzés, motoros nyugtalanság, látásélesség romlása, pszichotikus megnyilvánulások, a glaukóma súlyosbodása.
• A szív és az erek vérképző rendszere: kipirulás érzése az arcban, hipotenzió, szívdobogásérzés, methemoglobinémia, összeomlás.
• Emésztőrendszer: hányás, hányinger, , szájszárazság megjelenése.
• Bőr : bőrhiperémia, cianózis.
• Allergia : égő érzés, érintkezés (ha transzdermális formákat használnak).
• Egyéb megnyilvánulások: hőérzet, paradox hatások kialakulása - , anginás roham , lehetséges fejlesztés miokardiális infarktus hirtelen halállal.

A nitroglicerin használati utasítása (módszer és adagolás)

BAN BEN modern orvosság Ritka esetekben a nitroglicerin alkoholos oldatának szublingvális alkalmazását alkalmazzák. Az oldatot a nyelv alá alkalmazzuk - 2-3 cseppet vagy egy darab cukorra csepegtetjük.

Nitroglicerin tabletták, használati utasítás

A tablettákat szublingválisan alkalmazzák - a nyelv alatt kell tartani, amíg teljesen fel nem szívódik, de a tablettát nem szabad lenyelni. A tablettát a fájdalom kialakulása után azonnal be kell venni, adagonként 0,5-1 mg-ot. A stabil anginában szenvedő betegek gyakran már kisebb adagok alkalmazása után is észreveszik a hatás kezdetét (1/2-1/3 táblázat). Ezért, ha a fájdalom gyorsan elmúlik, nem kell feloldania a tabletta többi részét. Általában a tabletta felszívódása után a hatás 0,5-2 percen belül megjelenik; egyes betegek állapota 3-4 percen belül javult.

Ha az antianginás hatás az első 5 percben hiányzik, 0,5 mg gyógyszert is be kell venni. Ha két tabletta bevétele után sem jelentkezik hatás, azonnal forduljon orvoshoz. Szublingvális beadás után a nitroglicerin hatása 45 percig tart.

Ritka esetekben tolerancia alakulhat ki a nitroglicerinnel (a nyelv alatti formáival) szemben, ilyenkor a beteg fokozatosan növeli az adagot - 2-3 tablettáig.

Nitroglicerin spray, használati utasítás

Az anginás roham megelőzésére szolgáló spray alkalmazása 1-2 adag nyelv alatti alkalmazását jelenti. Egy adag fogadásához meg kell nyomnia az adagolószelepet. Ne használjon 3 adagnál többet 15 percen belül. Ha a betegnél akut bal kamrai elégtelenség alakult ki, rövid időn belül 4 vagy több adag is beadható.

Fontos a kezelés hatékonyságának figyelemmel kísérése, az adagok módosítása, és hosszabb használat esetén más csoportok gyógyszereivel való helyettesítése.

Túladagolás

A gyógyszer túladagolása esetén a beteg fejfájást okozhat, a vérnyomás is csökken, reflex , ortosztatikus hipotenzió , szédülés , hányás és , az arc vörössége, asthenia , hőérzet, intenzív.

Nem szabad elfelejteni, hogy a gyógyszer nagyon nagy dózisai (azaz több mint 20 mg/kg) cianózis , methemoglobinémia , tachypnea , nehézlégzés , ortosztatikus összeomlás . Ha súlyos túladagolás történt, halál is lehetséges. A nitroglicerin túladagolásából eredő haláleset előfordulhat, ha nem nyújtanak azonnali segítséget olyan betegnek, aki túlzott adagot vett be a gyógyszerből. Ebben az esetben néhány óra múlva előfordulhat , később pedig – a halál.

Ha enyhe túladagolás történt, át kell helyezni a személyt fekvő helyzetbe, ügyelve arra, hogy a lábai fel vannak emelve. Ha súlyos túladagolást észlelnek, gyakorolják a használatát gyakori módszerek sokk és a test terápia. Különösen pótolják a keringő vér mennyiségét, felírják noradrenalin, . Használata ellenjavallt .

Ha a betegnél methemoglobinémia alakult ki, akkor azt nátriumsó formájában szokás bevenni, szájon át vagy intravénásan. Kijelölt oxigénterápia, vérátömlesztés.

Azt is meg kell jegyezni, hogy a súlyos következmények kockázata nő, ha a nitroglicerint alkoholfogyasztás után szedik. A nitroglicerin és az alkohol halálos dózisát nem határozták meg, de bármilyen dózisú ilyen kombináció esetén a súlyos következmények kockázata meredeken nő.

Kölcsönhatás

A gyógyszer kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ezért a nitroglicerint óvatosan kell szedni a következő kombinációkban:

• A szalicilátok egyidejű adásával a plazma nitroglicerinszintje nő.
• Egyidejű bevétel esetén barbiturátok a nitroglicerin metabolizmusa aktiválódik. Ha a nitroglicerint egyidejűleg szedik adrenomimetikumok , nyomóhatásuk csökkenni fog.
• A nitroglicerin csökkenti az antikoaguláns hatást (intravénás beadás esetén).
• A nitroglicerin vérnyomáscsökkentő és szisztémás értágító hatását fokozza egyidejű alkalmazása antiadrenerg, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, valamint citrát, értágítók , triciklikus antidepresszánsok, kalcium antagonisták, MAO-gátlók, kinidin, etanol, .
• A nitroglicerin antianginás aktivitása fokozódik, ha együtt szedik N-acetilcisztein,

  Legjobb megadás dátuma

  A nitroglicerin eltarthatósága 2 év.

  Különleges utasítások

  Gondoskodni kell arról, hogy a Nitroglicerin oldat ne érintkezzen a bőrrel, mert felszívódhat és fejfájás kialakulásához vezethet.

  Nemcsak azt kell figyelembe vennie, hogy mire használják a tablettákat, hanem a mellékhatásaikat is. Különösen emlékezni kell arra, hogy bevételükkor a vérnyomás élesen csökkenhet és megnyilvánulhat szédülés . Ezek a tünetek a legkifejezettebbek alkoholfogyasztás, meleg időszakok és fizikai aktivitás során.

  Idővel a beteg hozzászokhat a gyógyszerhez, ezért szükség lehet az adag emelésére. Ha a gyógyszer szedése közben kialakul fejfájás , ez a tünet csökkenthető a gyógyszer adagjának csökkentésével vagy egyidejű szedésével.

  Bevételkor a reakció lelassulhat, ezért ebben az időben ne vezessen, és ne dolgozzon precíz és veszélyes mechanizmusokkal.

  A mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében ne vegye be a gyógyszert egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek vérnyomáscsökkentő és értágító hatásúak.

  Az anginás roham enyhítése érdekében ne rágja meg a tablettát, nehogy túl sok hatóanyag kerüljön a véráramba.

  Szinonimák

  Angiolinguális , Nitroglicerin , Anginin , Anhibid , gyötrődve , Gliceril-trinitrát , Angorin , Nitrangin , Mioglicerin , Nitrocardiol , Nitromint , Nitroglin , Nitrostat , Nitrozell , Trinitroglierol , Trinitrin , Trinitrol .

  Analógok

  A 4-es szintű ATX kód egyezik:és természetes táplálás. Csak egészségügyi okokból szedhető.

Általános jellemzők. Összetett:

Hatóanyag: nitroglicerin glükózzal 5 mg (nitroglicerin - 0,5 mg,

segédanyag: dextróz-monohidrát - 4,5 mg).

Segédanyagok: laktóz (tejcukor) - 58,65 mg, burgonyakeményítő - 7,88 mg, mikrokristályos cellulóz - 7,448 mg, povidon (polivinil-pirrolidon) - 1,052 mg, kolloid szilícium-dioxid - 2,501 mg, kalcium-sztearát - 2,501 mg, kalcium-sztearát - 7 mg CL-9, .. ..

Farmakológiai tulajdonságok:

Farmakodinamika. Perifériás értágító, amely domináns hatással van a vénás erekre. A nitroglicerin hatása elsősorban a szívizom oxigénigényének csökkenésével jár, ami az előterhelés (a perifériás vénák tágulása és a jobb pitvar véráramlásának csökkenése) és az utóterhelés (a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia csökkenése) miatt következik be. Központi gátló hatással van az erek szimpatikus tónusára, gátolja a képződés vaszkuláris komponensét. A meningeális erek tágulását okozza, ami megmagyarázza a használatát.
Szublingvális formák alkalmazásakor a roham általában 1,5 perc után leáll, a hemodinamikai és antianginás hatás 30-60 percig tart.

Farmakokinetika. Gyorsan és teljesen felszívódik a nyálkahártyák felületéről. Szublingválisan beadva azonnal a szisztémás véráramba kerül.
Nál nél szublingvális beadás 0,5 mg-os dózisban a biohasznosulás 100%, a maximális koncentráció a vérplazmában 5 perc múlva kerül meghatározásra. A gyógyszer nagy eloszlási térfogattal rendelkezik. A vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 60%.

Használati javallatok:

Köpölyözés és rövid távú.

Használati utasítás és adagolás:

A nitroglicerint az orvos által előírt módon ajánlott bevenni.
A nitroglicerint azonnal be kell venni az anginás roham első jelei esetén: 1 tablettát Nitroglicerint helyezünk a nyelv alá, és lenyelés nélkül tartsuk, amíg teljesen fel nem oldódik. Szokásos adag gyógyszer - 1 tabletta a nyelv alatt.
Ha az anginás roham 5 percen belül nem áll le, további 1 tabletta nitroglicerint kell bevennie.
A távolléttel terápiás hatás 2 tabletta bevétele után orvoshoz kell fordulni.
Gyakori anginás rohamok esetén tanácsos hosszú hatású nitroglicerin készítményeket használni.

Az alkalmazás jellemzői:

A nitroglicerin bevétele során a vérnyomás jelentős csökkenése lehetséges, és előfordulhat a „fekvő” vagy „ülő” helyzetből függőleges helyzetbe történő éles átmenet során; Alkoholfogyasztás, testmozgás és meleg idő. A nitroglicerin, mint minden szerves nitrát, gyakori használat esetén függőséget alakít ki. Ha a homályos látás vagy a szájszárazság továbbra is fennáll vagy súlyos, a kezelést abba kell hagyni. Vezetés közben Járműés olyan mechanizmusok ellenőrzése, amelyek megkövetelik fokozott figyelem, szem előtt kell tartani, hogy a nitroglicerin bevétele a motoros és mentális reakciók sebességének csökkenéséhez vezethet. A fejfájás súlyossága a nitroglicerin szedése közben csökkenthető az adag csökkentésével és/vagy mentol tartalmú gyógyszerek (például Validol) egyidejű alkalmazásával.

Mellékhatások:

A központi idegrendszer részéről: homályos látás, „nitrát” fejfájás, szédülés és gyengeségérzet, szorongás, pszichotikus reakciók, letargia, tájékozódási zavar.
- A szív- és érrendszerből: csökkent vérnyomás; , ritkán (különösen túladagolás esetén) - ortosztatikus; cianózis, az arcbőr vörössége.
- A gyomor-bél traktusból: szájszárazság, hasi fájdalom. Lehetséges allergiás reakciók, hipotermia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatása túlzott lehet értágítók, vérnyomáscsökkentők, angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók, foszfodiészteráz gátlók, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, triciklusos antidepresszánsok, alkohol, vízhajtók, béta-blokkolók, monoamin ellenőrizetlen egyidejű alkalmazása esetén. oxidáz inhibitorok (MAOI-k), prokainamid A dihidroergotaminnal történő adás a vérben lévő tartalom növekedéséhez és a vérnyomás emelkedéséhez vezethet (a dihidroergotamin biohasznosulásának növekedése miatt).
A nitroglicerin és a heparin egyidejű alkalmazása csökkenti az utóbbi hatékonyságát (a gyógyszer abbahagyása után a véralvadás jelentős csökkenése lehetséges, ami szükségessé teheti a heparin adagjának csökkentését). Kinidin és prokainamid szedése közben ortosztatikus összeomlás léphet fel.

Ellenjavallatok:

Nitrátokkal szembeni túlérzékenység, sokk, összeomlás, 18 év alatti életkor (a hatásosságot és a biztonságosságot 18 éven aluliak esetében nem igazolták).
Foszfodiészteráz-gátlók (szildenafil, tadalafil, vardenafil) egyidejű alkalmazása.

FIGYELMEZTETÉS (A KOCKÁZAT ÉS AZ ELŐNYÖK ÖSSZEHASONLÍTÁSA) - koponya-hipertónia, kontrollálatlan hypovolaemia, szívelégtelenségben szenvedő betegeknél normál vagy alacsony pulmonalis artériás nyomás esetén (a szisztolés vérnyomás kevesebb, mint 90 Hgmm), szögzáródási forma magas intraokuláris nyomás, súlyos, toxikus, subarochnoidális vérzés, közelmúltbeli fejsérülés, vérzéses, a bal kamra telődési nyomásának csökkenésével járó állapotok (akut miokardiális infarktus, izolált mitrális szűkület, konstrikciós, asthenia, álmosság. Nagy dózisok alkalmazásakor (több mint 20 mcg/kg) ) - összeomlás, cianózis, methemoglobinémia és tachypnea. Ha túladagolás tünetei jelentkeznek, azonnal fektesse le a beteget, emelje fel a lábát és sürgősen hívjon orvost.

Tárolási feltételek:

B lista. Száraz helyen, fénytől védve, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Nyaralás feltételei:

A pult felett

Csomag:

Nyelv alatti tabletta 0,5 mg. 10, 20 tabletta polivinil-klorid fóliából és nyomott lakkozott alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban. 10, 20, 30, 40, 50 vagy 100 tabletta polimer tartályban gyógyszerek számára. Egy tartály vagy 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 vagy 10 buborékcsomagolás a használati utasítással együtt kartondobozba kerül.

Képlet: C3H5N3O9, kémiai név: 1,2,3-propántriol-trinitrát.
Farmakológiai csoport: organotróp gyógyszerek / kardiovaszkuláris gyógyszerek / nitrátok és nitrátszerű gyógyszerek.
Farmakológiai hatás:értágító, antianginás, koszorúér-tágító.

Farmakológiai tulajdonságok

A nitroglicerin növeli a szabad gyök nitrogén-monoxid (NO) koncentrációját, amely aktiválja a guanilát-ciklázt és növeli a cGMP szintjét (amely szabályozza a miozin könnyű láncainak defoszforilációját) az érrendszeri simaizomsejtekben. A nitroglicerin főként tágítja a vénás ereket, csökkenti a szív előterhelését (a vér vénás visszatérését), és a bal kamra végdiasztolés telődését, valamint vért rak le a vénás rendszerben. Az artériás erek (főleg a nagy artériák) szisztémás tágulása a vérnyomás csökkenésével és a teljes perifériás érellenállással, azaz utóterheléssel jár együtt. A szív utó- és előterhelésének csökkenése a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet; csökkenti magas vérnyomás beszorulva tüdőkapillárisokés központi vénás nyomás; enyhén növeli a pulzusszámot (reflexszerűen, a lökettérfogat és a szisztémás vérnyomás csökkenésére válaszul a tachycardia kifejezettebb függőleges testhelyzet esetén), javítja a szív véráramlását (kivéve a szívfrekvencia jelentős növekedését vagy erős csökkenését szisztémás vérnyomásban, amikor a koszorúér-vérnyomás romlása lehetséges véráramlás) és gyengíti a koszorúerek ellenállását.
A nitroglicerin növeli a nyomásgradienst a koszorúerek ateroszklerotikus szűkületének területén, kiterjeszti a koszorúerek nagy epikardiális szakaszait, biztosítja a vérellátást még subtotális szűkület esetén is, és mellékhatásokat tartalmaz, beleértve a rajtuk keresztül történő véráramlással szembeni ellenállás csökkentését .
A nitroglicerin újraelosztja a koszorúér véráramlását az ischaemiás területek (beleértve a szubendokardiális szakaszokat is) javára. Ischaemiás hipokinézia jelenlétében a szívizom bizonyos területein segít helyreállítani a helyi kontraktilitást. A nitroglicerin a szívinfarktus során megakadályozza a végzetes aritmiák kialakulását és megszünteti a szívizom kóros merevségét.
A nitroglicerin csökkenti az infarktus utáni balkamra-remodellinget. Hatékonyan gátolja a vérlemezkék tapadását a vaszkuláris endotéliumhoz és azok aggregációját. A nitroglicerin növeli a szívizom ischaemia kialakulásának küszöbét. Angina pectorisban és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél növeli a terheléstűrő képességet, szív leállás, csökkenti a támadások gyakoriságát és súlyosságát. Jelentősen csökkenti a mennyiséget mitralis regurgitáció. A nitroglicerin központi gátló hatással van az erek szimpatikus tónusára, ezáltal gátolja érrendszeri rész fájdalom szindróma kialakulása. A nitroglicerin normalizálódik energiafolyamatokés elektrolit anyagcsere - a NAD-függő dehidrogenázok aktivitása, a nikotinamid koenzimek redukált és oxidált formáinak aránya. Elősegíti a katekolaminok felszabadulását a szívben és az agyban, közvetett szimpatomimetikus hatást fejt ki a szívizomra, és megváltoztatja a troponin-tropomiozin komplex konformációját.
A nitroglicerin ronthatja az oxigénszállítást azáltal, hogy elősegíti a hemoglobin methemoglobinná történő átalakulását. A nitroglicerin kitágítja az agyhártya ereit, ami fejfájással jár. A nitroglicerin ellazítja a nyelőcső, az epeutak, a gyomor, a belek, a hörgők és a húgyúti simaizmait.
A nitroglicerin teljesen és gyorsan felszívódik a bőrön keresztül és a nyálkahártyák felületéről. Szájon át bevéve nagyrészt elpusztul a májban, majd biotranszformálódik a simaizomsejtekben NO-t képezve. Intravénás, szubbukkális, szublingvális alkalmazás esetén az „elsődleges” májdegradáció kizárt. A nitroglicerin elsődleges metabolitjai a mono- és dinitrátok, a végső metabolit a glicerin. A szájüregbe aeroszol formájában történő beadáskor a metabolitok maximális koncentrációja 5,3 perc múlva érhető el (14,6 ng/ml), a relatív biohasznosulás 76%, a felezési idő 20 perc. Szublingvális adagolással a fő metabolitok maximális koncentrációja 120-150 másodperc alatt érhető el (0,2-0,3 ng/ml), a nitroglicerin felezési ideje 1-4,4 perc, a metabolitok - 7 perc, a clearance 0,3-1 , 0 l/kg/perc, megoszlási térfogat 3 l/kg. 6,4 mg gyógyszer szájon át történő bevétele esetén a metabolitok maximális koncentrációja 20-60 perc múlva érhető el (0,1-0,2 ng/ml), a relatív biohasznosulás 10-15%, a metabolitok felezési ideje 4 óra. Intravénás beadás esetén a felezési idő 1-3 perc, a teljes clearance 30-78 l/perc, szívelégtelenségben ezek a mutatók ennek megfelelően 12 s-1,9 percre és 3,6-13,8 l/percre csökkennek. A plazmában a nitroglicerin 60%-a fehérjéhez kötődik. A nitroglicerin metabolitjai főként a vesén keresztül ürülnek ki, néhányuk a tüdőből kilélegzett levegővel. Bukkális és szublingvális formák alkalmazásakor az anginás roham 1,5 perc elteltével leáll, az anti-ischaemiás és hemodinamikai hatás 5 óráig, illetve 30 percig tart. Kis dózisok (2,5 mg) bevétele esetén a hemodinamikai hatás legfeljebb 30 percig tart, nagy dózisok (Forte) esetén - akár 5-6 óra (nagy dózisok esetén a hemodinamikai hatás 2-5 perc múlva, az antianginás hatás 20-20 perc múlva jelentkezik) 45 perc). A kenőcs felhordásakor az antianginás hatások 15-60 percen belül kialakulnak, és 3-4 óráig tartanak. A transzdermális formák hatása 0,5-3 órán belül jelentkezik, és 8-10 óráig tart.

Javallatok

Szívkoszorúér-betegség: angina pectoris (megelőzés, terápia), instabil angina, vasospasticus angina (Prinzmetal), akut coronaria szindróma, koszorúér-görcs a koszorúér angiográfia során, akut bal kamrai elégtelenség (alveoláris és intersticiális tüdőödéma, szív-asztma), akut myocardium ; alatt kontrollált artériás hipotenzió műtéti beavatkozások; krónikus szívelégtelenség; hipertóniás reakciók megelőzése bőrmetszések, endotracheális intubáció, sternotomia során; nyelőcső diszkinézia; a központi retina artéria elzáródása; funkcionális cholecystopathia; epekólika; akut hasnyálmirigy; spasztikus bél dyskinesia.

A nitroglicerin adagolásának módja és adagja

Szublingvális (a nyelv alatt): tabletta adagonként 0,15-0,5 mg, 5 perc elteltével, ha szükséges, vegye be újra; aeroszol - az angina rohamának enyhítésére - 1-2 adag a nyelv alá, az adagolószelep megnyomásával (az adagot megismételheti, de legfeljebb 3 adag 15 perc alatt). Az akut bal kamrai elégtelenség kialakulása esetén 4 vagy több adag is alkalmazható rövid időn belül. Intravénásan (izotóniás sóoldattal vagy 5%-os glükózoldattal 100 vagy 50 mcg/ml végkoncentrációra hígítva): 0,005 mg/perc, az adagot 0,005 mg/perccel növeljük 3-5 percenként, amíg a sebesség 0,02 mg/perc lesz. elérve (ineffektivitás esetén - további 0,01 mg/perc növekedés) vagy hatás elérése. Szájon át: a kapszulákat és a tablettákat feltörés és rágás nélkül, étkezés előtt naponta 2-4 alkalommal, lehetőleg a fizikai aktivitás előtt fél órával kell bevenni. egyszeri adag egyenlő 5-13 mg-mal, de a rossz biohasznosulás miatt 19,5 mg-ra emelkedhet. Transzdermális: valahányszor ragaszkodnak új oldal bőrrel és 12-14 órán át állni hagyom, utána 10-12 óráig eltávolítom, hogy megelőzzem a tolerancia kialakulását.
Szubbukkális: A tablettát a szájüreg nyálkahártyájára helyezzük (az arc mögé), és ott tartjuk a teljes felszívódásig: naponta háromszor 2 mg.
Az akut szívelégtelenség kialakulásával és in akut időszak szívinfarktus esetén a nitroglicerint csak a hemodinamikai állapot szigorú ellenőrzése mellett írják fel. Óvatosan alkalmazza a nitroglicerint mitrális és aorta szűkületben, alacsony szisztolés vérnyomásban (90 Hgmm alatti) és hipovolémiában szenvedő betegeknél. Hipertrófiás kardiomiopátiában a nitroglicerin szedése az anginás rohamok súlyosbodásához és/vagy gyakoriságának növekedéséhez vezethet. A nitroglicerin hosszan tartó, ellenőrizetlen használatával, nagy dózisú gyermekeknek és májelégtelenségben szenvedő betegeknek történő felírásakor nő a methemoglobinémia kialakulásának lehetősége, ami a vér barna árnyalatának és cianózisának megjelenésében nyilvánul meg. Ilyen esetekben sürgősen le kell állítani a nitroglicerint, és be kell vezetni egy ellenszert - metilénkéket (metiltioninium-klorid). Ha további nitrátok alkalmazására van szükség, akkor a vér methemoglobinszintjének kötelező ellenőrzése vagy a nitrátok szidnoniminekkel való helyettesítése szükséges. A mellékhatások lehetőségének csökkentése érdekében óvatosan kell eljárni, ha a nitroglicerint együtt alkalmazzák gyógyszerek amelyek kifejezett értágító és vérnyomáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkeznek; Nem ajánlott nitroglicerint bevenni magas hőmérsékletű helyiségekben környezet(szauna, fürdő, forró zuhany), az alkoholfogyasztás hátterében, valamint több tabletta egyidejű vagy egymás utáni alkalmazása az első adagot követő rövid időn belül. Ne rágja el a kapszulát és a tablettát az angina pectoris enyhítésére, mert a megsemmisült mikrokapszulák nagyszámú a gyógyszer a szisztémás keringésbe kerül. Ha fejfájást vagy egyéb kényelmetlenség a fej területén a javulás a nyelv alatti mentol vagy validol cseppek szedésével érhető el. Gyakran csak az első adagokat rosszul tolerálják, majd a mellékhatások csökkennek. A nitroglicerin és a heparin együttes alkalmazásakor növelni kell a heparin adagját, és ezzel egyidejűleg szigorúan ellenőrizni kell a részben aktivált tromboplasztin időt. Óvatosan alkalmazza a nitroglicerint idős betegeknél. Ne írjon fel bukkális nitroglicerint ínygyulladásban szenvedő betegeknek. aftás szájgyulladás, fogak gyökérrendszerének és fogágyának betegségei, kivehető felső fogsor. A nitroglicerin ellenőrizetlen alkalmazása toleranciához vezethet, amely a hatások időtartamának és súlyosságának csökkenésében fejeződik ki rendszeres használat esetén, vagy az adag növelésének szükségességében ugyanazon hatások elérése érdekében. A nitroglicerin hosszan tartó formáinak, különösen kenőcsöknek és tapaszoknak rendszeres használatával a gyógyszer szinte folyamatosan a vérben van, így a tolerancia lehetősége jelentősen megnő. A rezisztencia kialakulásának megelőzése érdekében ACE-gátlók, kalcium-antagonisták vagy diuretikumok egyidejű alkalmazása vagy nitroglicerin szakaszos, egész napos adagolása szükséges.
A nitroglicerin transzdermális formáit éjszaka el kell távolítani a szervezetből, hogy a gyógyszer hatásától mentes időszak legyen. Ugyanakkor óvakodni kell az elvonási szindróma megjelenésétől, amely a gyógyszer szervezetbe jutásának éles megszűnésével jár, és az anginás rohamok hirtelen kialakulásában nyilvánul meg. Intravénás beadás esetén tachyphylaxis léphet fel, ami a gyógyszer adagjának növelését igényli. A jobb pitvar nyomásának dinamikája alapján meg lehet ítélni a tolerancia mértékét. Ha megközelíti a toleranciaindex 25%-át, le kell állítani az oldat beadását. Az intravénás beadás során a tolerancia megjelenése szimulálható az oldat nitroglicerin-tartalmának csökkenésével, ami a közvetlen fénysugarak hatására bekövetkező megsemmisülés, az adagolási technika megsértése vagy a műanyag infúziós rendszer falain történő felszívódása miatt következett be. Polietilénből, vegytiszta üvegből, nylonból, szilikonból és teflonból készült rendszereket kell használni. Ne használjon túl hosszú hidraulika vezetékeket. A nitroglicerin intravénás beadásakor figyelembe kell venni, hogy az infúziók abbahagyása után és a beteg más adagolási formára való áthelyezésekor szindróma léphet fel. elégtelen adag vagy törlése, ebben az esetben növelhető a szövődmények gyakorisága a szívinfarktus akut periódusában - a keringési elégtelenség jelenségeinek növekedése, az anginás rohamok számának növekedése, akut szívaneurizma kialakulása, a miokardiális infarktus kiújulása , a szívizom szakadások gyakoriságának növekedése.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, összeomlás, súlyos hipotenzió, szívinfarktus súlyos hipotenzióval (90 Hgmm alatti szisztolés vérnyomás) és/vagy alacsony végpont diasztolés nyomás a bal kamrában vagy összeomlás, bradycardia kevesebb, mint 50 ütés/perc, jobb kamrai infarktus, elsődleges pulmonális hipertónia, fejsérülés, agyvérzés, megnövekedett koponyaűri nyomás, szívtamponád, agyi ischaemia, toxikus tüdőödéma, olyan állapotok, amelyek a végdiasztolés nyomás csökkenésével járnak a bal kamrában (konstriktív pericarditis, izolált mitrális szűkület); súlyos aorta szűkület, zárt zugú glaukóma, szoptatás, terhesség.

Használati korlátozások

Hipertrófiás kardiomiopátia (hipertrófiás idiopátiás szubaorta szűkület), vérszegénység, súlyos jogsértések funkcionális állapot vese és máj, időskor, pajzsmirigy-túlműködés.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A nitroglicerin terhesség alatt történő alkalmazása csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny magasabb lehetséges kockázat a magzat számára. A nitroglicerin-terápia során a szoptatást le kell állítani.

A nitroglicerin mellékhatásai

Érzékszervek és idegrendszer: fejfájás, teltségérzet a fejben, szédülés, gyengeség, pszichotikus reakciók, motoros nyugtalanság, glaukóma súlyosbodása, homályos látás; keringési rendszer és vér: szívdobogásérzés, kipirulás, összeomlás, hipotenzió (beleértve az ortosztatikust is), methemoglobinémia; emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger, hasmenés, hányás; bőr: bőrhiperémia, cianózis; allergiás reakciók: égés és viszketés, allergiás kontakt dermatitis (transzdermális formák alkalmazásakor); mások: a nitroglicerinnel szembeni tolerancia kialakulása, hőérzet, hipotermia, paradox hatások - angina roham, ischaemia a szívinfarktusig és a hirtelen halálig.

A nitroglicerin kölcsönhatása más anyagokkal

A szalicilátok növelik a plazma nitroglicerinszintjét; A barbiturátok felgyorsítják a nitroglicerin metabolizmusát. A nitroglicerin csökkenti a heparin véralvadásgátló hatását (intravénás beadás esetén) és az adrenerg agonisták nyomásálló hatását. Antiadrenerg és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, szildenafil-citrát, értágítók, kalcium-antagonisták, MAO-gátlók, triciklusos antidepresszánsok, etanol, prokainamid és kinidin fokozzák a nitroglicerin szisztémás értágító és vérnyomáscsökkentő hatását. metionin, ACE-gátlók Az N-acetil-cisztein és a szalicilátok fokozzák a nitroglicerin antianginás aktivitását. Az unitiol visszaállítja a nitroglicerinre való csökkent érzékenységet. A dihidroergotamin, az alfa-adrenerg agonisták, az m-antikolinerg szerek, a hisztamin, a kortikoszteroidok, a pituitrin, az autonóm ganglionok és a központi idegrendszer stimulánsai, a kígyó- és méhmérgek, a túlzott insoláció csökkentik a nitroglicerin anginás és értágító hatását.

Túladagolás

A nitroglicerin túladagolása a következőket okozhatja: fejfájás, erős nyomás érzése a fejben, szédülés, szokatlan gyengeség vagy fáradtság, hidegrázás vagy hőérzet, ájulás, fokozott izzadás, hányinger és hányás, szívdobogásérzés, az ajkak, a tenyér vagy a körmök cianózisa, hipotenzió, légszomj, gyenge gyors pulzus, hipertermia, fokozott koponyaűri nyomás(fejlesztés agyi tünetek kóma és görcsök megjelenéséig), methemoglobinémia. Szükséges: a beteg áthelyezése a vízszintes helyzetben(a szívbe történő vénás visszaáramlás fokozása érdekében a lábakat a fej szintje fölé kell emelni), ha kevés idő telt el a lenyelés óta, akkor gyomormosás; plazma expanderek, alfa-adrenerg receptor agonisták (például fenilefrin) intravénás beadása. Az epinefrin kardiotóniás szerként történő alkalmazása kerülendő a megnövekedett sokkszerű reakciók miatt. A methemoglobinémia kiküszöbölésére metiltioninium-klorid (metilénkék) 1%-os oldatát vagy nyomás alatti oxigént alkalmaznak intravénásan 1-2 mg/kg dózisban. Szükséges a vér methemoglobinszintjének monitorozása.

Nitroglicerin: tulajdonságai, javallatai és ellenjavallatai, hogyan kell használni különféle formákés esetek

A nitroglicerin nagyon gyors hatású, ezért nélkülözhetetlen hirtelen fellépő anginás rohamok esetén. Tágítja az ereket, beleértve a koszorúéreket is, és megszünteti a fájdalmat. BAN BEN tiszta forma Ezt az anyagot robbanásveszélyessége miatt nem használják kezelésre.

A nitroglicerint 170 évvel ezelőtt fedezték fel, de terápiás célokra akkor nem használták. Volt egy javaslat, hogy használjuk homeopátiás szer a gyógyszer bevétele utáni rövid távú fejfájás okozta migréntől, de ez az ötlet nem vált népszerűvé.

Érdekes módon maga Alfred Nobel is érdeklődni kezdett az új anyag iránt, sőt szabadalmaztatta saját módszerét, amellyel robbanóanyagot készít belőle, miután megtalálta a helyes kezelés lehetőségét. Ennek eredményeként elindult ipari termelés nitroglicerint robbanóanyagként, de Nobel maga tagadta angina elleni hatását, bár szívfájdalmaktól szenvedett.

Csak majdnem 30 évvel később, W. Merrell gyakorló orvos erőfeszítéseinek köszönhetően, a nitroglicerint kezdték gyógyszerként használni. Merrell nemcsak a hatás jellemzőit követte nyomon és cikkében foglalta össze, hanem az optimális adagolást is meghatározta a feloldással. alkoholos oldat drog sima vízben. Egy évvel később megjelent a nitroglicerin szilárd formája - a gyógyszert csokoládéval keverték össze, ami kiváló emészthetőséget biztosított számára.

A múlt század eleje óta a nitroglicerint mint gyógyszert ipari méretekben kezdték előállítani, aminek köszönhetően az angina pectorisban szenvedő betegek kiváló kezelésben részesültek. olcsó gyógymód szívfájdalmaktól.

A nitroglicerint szerves nitrátnak tekintik, ezért butaság lenne tagadni nagy dózisban negatív, sőt toxikus hatásának lehetőségét. A gyógyszergyártásban dolgozók körében egyértelműen kifejeződött a mérgezés és a függőség hatása. Ez arra késztette a tudósokat további kutatás, mert pontosan meg kellett határozni, hogyan hat az anyag a szervezetben, milyen mellékhatásai vannak és hogyan kell helyesen használni.

A huszadik század végére kiderült a nitroglicerin hatásmechanizmusa - a tudósok megállapították, hogy a gyógyszer értágító hatását a nitrogén-monoxidnak köszönheti. A kutatók Nobel-díjat kaptak a nitroglicerin hatásmechanizmusának megállapításáért.

Felfedezése óta több mint 150 éve a nitroglicerin nem veszítette el jelentőségét. Éppen ellenkezőleg, gyors hatásának és bizonyítottan magas hatékonyságának köszönhetően továbbra is az egyik fő eszköz az anginás epizódok enyhítésére.

A nitroglicerin farmakológiai tulajdonságai

A különböző szívbetegségekben szenvedő betegek tudják, hogy a nitroglicerin segít gyorsan és hatékonyan enyhíteni a szívfájdalmakat, enyhíteni az anginás rohamot, és javítani a szívroham utáni állapotot, ezért általában használják. angina pectorisra írják fel, annak típusától függetlenül.

A nitroglicerin az ereket tágító képességének köszönhető a benne lévő nitrogénnek, amely felszabadulva és oxigénnel kombinálva NO-nitrogén-monoxiddá alakul, amely a guanilát-cikláz aktiválása miatt általában elősegíti az érfalak ellazulását.

A guanilát-cikláz tartalmának növekedése az izomrostok ellazulását okozza érfalak, eltávolítja őket, valamint ellazítja a hörgők izmait, emésztőrendszer, ureterek, epeutak.

A perifériás vénás erek tágulása nitroglicerin intravénás alkalmazásával csökkenti a szív vérterhelését. A vena cava-n keresztüli csökkent véráramlás nyomáscsökkenést okoz a szív jobb oldalán és a tüdőkeringésben, ezért a tüdőödéma a nitroglicerin alkalmazásának egyik indikációja.

A szív csökkent terhelése, a vérrel való feltöltődés és a kamrák nyomásának csökkenése esetén a szívizom oxigénigénye csökken, ezáltal fájdalomcsillapító hatás érhető el angina pectorisban.

A nitroglicerin értágító hatása lehetővé teszi a szívfájdalmak enyhítését, de mellékhatásokkal is jár. Például az agyi erek tágulása (tágulása) fejfájást, szédülést, sőt eszméletvesztést is okoz a gyógyszer bevétele után.

A nitroglicerin elhúzódó formáinak hosszú távú alkalmazása esetén gyógyszerrezisztencia alakulhat ki, és ennek eredményeként csökken a gyógyszer hatékonysága. Ennek megelőzése érdekében a szakértők azt javasolják, hogy a gyógyszer bevétele között 8-12 órás szünetet tartsanak.

A nitroglicerin hatásának sebessége attól függ, hogy a beteg milyen formában használja. Ha a gyógyszert a nyelv alá veszi, a fájdalomcsillapító hatás másfél percen belül észrevehető, és legfeljebb 5 óráig tart. A kenőcs hatása valamivel később - legfeljebb 15 perc elteltével - a beadás pillanatától számítva egy órával jelentkezik, a hatás 3-4 óráig tart.

Vannak speciális tapaszok nitroglicerinnel, amelyek a bőrön vannak rögzítve, és hosszú időn keresztül fokozatosan fejtik ki hatását a gyógyszernek. Egy nap leforgása alatt a nitroglicerin körülbelül egyötöde felszívódik a vérbe egy ilyen tapaszból. A tapaszból nyert gyógyszer mennyisége a tapasz területétől függ.

Úgy gondolják, hogy a nitroglicerin a leggyorsabban a nyálkahártyán és a bőrön keresztül, valamint intravénásan jut be a véráramba; az orális adagolás biológiai hozzáférhetősége szempontjából lényegesen rosszabb, mint a gyógyszer transzdermális és bukkális formái, mivel a legtöbb a májon áthalad, és ott pusztultak el.

A nitroglicerin szublingvális adagolási módja vonzónak tekinthető - a nyelv alatt, amikor a gyógyszer teljes adagja egyszerre közvetlenül felszívódik a véráramba, és már öt perc elteltével a vérben lévő mennyisége maximális lesz. A nitroglicerin metabolizmusa a májban megy végbe, ahol a vesék által kiválasztott végtermékekké bomlik.

A nitroglicerin használatára vonatkozó javallatok és ellenjavallatok

A nitroglicerint nagyon széles körben használják. Szinte minden idős, időszakos szívfájdalmakban szenvedő beteg hord magával tablettát vagy permetet ebből a gyógyszerből, amely azonnal bevehető, amint rohamot érez. A hatás nagyon gyorsan jelentkezik, a fájdalom enyhül, és a szívműködés javul. A nitroglicerin használatának fő oka a szívkoszorúér-betegség. A gyógyszert a következőkre használják:

• angina pectoris (szívfájdalom) rohamok és megelőzésére;
• Gyógyulás az infarktus utáni időszakban.

A nitroglicerin intravénás beadása a következő esetekben szükséges:

1. Akut;
2. más típusú kezelésekkel szemben rezisztens angina pectoris;
3. Infarktus utáni és instabil angina;
4. Akut bal kamrai elégtelenség tüdőödémával;
5. Kontrollált hipotenzió, amelyet azzal állapítanak meg sebészeti beavatkozások a vérveszteség mennyiségének csökkentése;
6. A központi retina artéria trombózisa.

A szívpatológián kívül a nitroglicerin alkalmazásának indikációi közé tartozhat az akut hasnyálmirigy-gyulladás, az epekólikás rohamok, a nyelőcső és a belek diszkinéziája, valamint az epehólyag mozgásának károsodása.

A nitroglicerin szedésének ellenjavallatai is vannak. Közöttük:

• Egyéni intolerancia;
• Foszfodiészteráz-gátlók (szildenafil) egyidejű alkalmazása;
• Nehéz;
• Laktóz és galaktóz intolerancia, amelyet örökletes okok okoznak;
• Ragasztóanyag.

A nitroglicerint óvatosan kell felírni:

1. Megnövekedett és intraokuláris nyomású betegek;
2. Torlódás esetén, amikor a nyomás a bal kamrában nagyon alacsony;
3. Nál nél ;
4. A pajzsmirigy túlműködése;
5. A máj és a vesék patológiái;
6. A hipotenzióra való hajlam.

Terhes nők és szoptató anyák számára jobb tartózkodni a nitroglicerin bevételétől. Gyermekeknél és serdülőknél biztonságosságát nem igazolták, ezért a nitroglicerint általában nem alkalmazzák 18 éves kor előtt.

A felsorolt ​​ellenjavallatok a nitroglicerin minden adagolási formájára vonatkoznak. Ezenkívül a hosszú hatású gyógyszerek ellenjavalltok fokozott bél- és gyomormotilitásban, valamint károsodott felszívódásban szenvedőknek, és tilos a nitroglicerin intravénás beadása súlyos sokk, szívburok hemotamponádja és szívburokgyulladás, toxikus tüdőödéma esetén.

A nitroglicerin használati utasítása nagy mennyiségű információt tartalmaz nemcsak a hatásmechanizmusról, hanem a lehetséges mellékhatásokról, szövődményekről a kezelés során, gyógyszerkölcsönhatások, amelyről a betegnek tisztában kell lennie, ezért a gyógyszer felírása után jobb, ha azonnal elolvassa az utasításokat, és kövesse orvosa ajánlásait.

A nitroglicerin használatából eredő mellékhatások a szív- és érrendszerben, az idegrendszerben és az emésztőszervekben fordulnak elő. A nitroglicerin szedése közben a betegek gyakran panaszkodnak szédülésről, fejfájásról és tachycardiáról, amely gyors értágulattal jár. Ezek a hatások leggyakrabban jelentkeznek, és általában a beadástól számított 10-20 percen belül megszűnnek. A vérkeringés helyreállítására agyi erek A fejfájás megszüntetése érdekében jobb, ha vízszintes helyzetet vesz fel, leengedi a fejét és kissé felemeli a lábát. Ritkábban hányinger, szájszárazság és dyspepsia lehetséges.

A gyógyszer túladagolása esetén idegrendszeri tünetek jelentkeznek: a beteg izgatott, dezorientált, gátolt lehet, ritka esetekben pszichózishoz vezethet. A nitroglicerin súlyos mérgezése összeomlással, kékes bőrrel, légzési problémákkal jár, a methemoglobin pedig megjelenik a vérben, ami hipoxiát okoz.

Az ilyen hatások valószínűsége azt diktálja, hogy szigorúan be kell tartani a nitroglicerin előírt adagját és kezelési rendjét. Nagyon ritka, de még mindig nem kizárt, allergiás reakciók és helyi negatív megnyilvánulásai- viszketés, égés, bőrpír, dermatitis.

Ha az intravénás infúziók során mellékhatások lépnek fel, azokat azonnal le kell állítani. Ha bőrápoló szereket használ, azokat el kell távolítani (kenőcsök, tapaszok). Tekintettel a bővítésre agyi erekés esetleges ájulás esetén a beteget felemelt lábakkal és kissé lehajtott fejjel helyezik el. A normál vérnyomás általában 15-20 percen belül helyreáll.

A nitroglicerin túladagolása által okozott methemoglobinémia esetén aszkorbinsav és oxigénterápia javasolt, akut esetekben veseelégtelenség ennek fényében hemodialízis szükséges. Ritka esetekben az orvosok kénytelenek vérátömlesztéshez folyamodni.

A nitroglicerin adagolási formái és jellemzői

A nitroglicerint intravénásan vagy tabletták, spray-k vagy tapaszok formájában lehet felírni. Mert intravénás beadás a gyógyszer oldatát használják. A gyógyszer bőrön vagy az íny nyálkahártyáján keresztül történő beadása nagyon hatékonynak tekinthető. Ehhez használjon cseppeket, tablettákat, spray-ket, amelyeket a nyelv alá kell bevenni.

A nitroglicerint azonnal be kell venni a fájdalom megjelenésekor, vagy akár megelőző intézkedésként is, ha a betegnek olyan tevékenységet kell végeznie, amely szívfájdalmat vált ki. Az első esetben a tabletták száma elérheti a hármat is, a másodikban általában elegendő csak egyet bevenni. A hatás kezdetét a fájdalom csökkenése és megszűnése alapján ítélik meg, a vérnyomás és a pulzus monitorozása kötelező.

A modern farmakológiai piac a nitráttartalmú gyógyszerek formáinak és elnevezéseinek széles választékát kínálja. A szokásos nitroglicerin analógjai tablettákban - nitrocardin, nitrocor, hosszú hatású nitrátok - sustak atka, sustak forte, nitrogranulong. Elterjedt nitroglicerint tartalmazó aeroszol a nitromint, a permetet nitrospray-nek hívják, a bukkális használatra szánt lemezek a trinitrolong, a tapaszok a Deponit 10 és a nitropercutene TTC.

A gyógyszernek a bőr ereiben történő felszívódásához speciális nitroglicerinnel átitatott tapaszt írnak fel. A tabletták lehetnek szublingválisak, elég gyorsan hatnak, de léteznek elnyújtott formák is, amelyeket hosszú távú hatásra terveztek.

Az adagolást, az adagolási formát és a kezelési rendet az a patológia határozza meg, amelynek kezelésére a kardiológus nitroglicerint ír fel - angina pectoris, szívroham, hipertóniás krízis stb.

nitroglicerint szed a nyelv alá

Szívfájdalmak esetén vegyen be egy tablettát vagy kapszulát nitroglicerint a nyelv alá, amíg fel nem oldódik. fájdalom támadás- 0,5-1 milligramm. Ha az első tabletta nem működik, a következőt legkorábban fél órával később javasolt bevenni. Ha a fájdalom elmúlt, de a tabletta még mindig nem oldódott fel, ki lehet, sőt ki kell venni a szájból.

A legtöbb betegnél a fájdalom a nitroglicerin bevétele utáni első néhány percben enyhül, de ha 5 perc elteltével a szív továbbra is fáj, akkor fél milligramm gyógyszert adhat hozzá. A tabletták maximális száma támadásonként legfeljebb három. Ha nem működnek, azonnal mentőt kell hívni, mert a fájdalom szívinfarktusra utalhat.

Az angina pectoris gyakran ismétlődő epizódjaira célszerűbb a nitroglicerin elhúzódó formáit felírni, de ha ez a háttér kialakult. akut roham, akkor a páciensnek emellett nitroglicerint kell bevennie a nyelv alá.

Nitrátok benne megelőző célokra hosszú hatástartamú tabletták formájában írják fel (elnyújtott). Szájon át, vízzel kell bevenni étkezés előtt. A nitroglicerin adagja 2,9 mg, legfeljebb két tabletta adagonként, a használat gyakorisága napi 3-4 alkalommal. Súlyos patológia esetén a gyógyszer adagja 5,2 mg-ra növelhető.

A hosszan tartó hatású nitrátok lassabban fejtik ki hatásukat, nagy részük inaktiválódik a májban, így a hatékonyságuk alacsonyabb, mint a „nyelv alatti” gyógyszereké. Rendszeres használat esetén az adagonkénti tabletták maximális száma nem lehet több, mint kettő.

A szájnyálkahártyán áthatoló filmek vagy cseppek sokkal hatékonyabbak. A cseppeket a nyelv alá csepegtetik, a filmet az ínyre ragasztják. Ezek a gyógyszerek mind a fájdalmas rohamok megszüntetésére, mind az angina pectoris megelőzésére szolgálnak (például fizikai aktivitás idején).

A nitroglicerint tartalmazó transzdermális tapaszok biztosítják a gyógyszer egyenletes és hosszú távú felszabadulását a bőrön keresztül a véráramba. Olyan betegek számára javasoltak krónikus kudarc vérkeringés szívinfarktus után. Célszerű kórházi körülmények között elkezdeni velük a kezelést, és a maximális hatásos dózis elérésekor a beteget hazaküldik.

A tapaszok mellett a gyógyszer bőrön keresztüli behatolását kenőcs használatával érik el, amelyet a test olyan területére alkalmaznak, amely mentes a szőrtől és a ruházattal való súrlódástól.

nitroglicerin spray

A spray és az aeroszolok népszerű és kényelmes formái a nitroglicerin használatának. Szívfájdalmak, valamint kezdődő vagy kialakult tüdőödéma esetén alkalmazzák. Ülő helyzetben a betegnek 1-2 alkalommal kell megnyomnia a palackadagolót, miközben visszatartja a lélegzetét. Miután a gyógyszer belép szájüreg a hatás néhány percen belül jelentkezik.

A permet vagy aeroszol maximális adagja fájdalmas roham esetén 3 nyomás, tüdőödéma esetén legfeljebb négy. A fizikai aktivitás előtti fájdalomroham megelőzése érdekében a beteg egy adag gyógyszert bevehet.

A nitroglicerin intravénás beadása szívizominfarktus és más súlyos formák esetén javasolt koszorúér-betegség szívek. Fontos, hogy gondosan kiszámítsa a gyógyszeradagolás sebességét, ellenkező esetben mellékhatások nem lehet elkerülni. Ha speciális adagolót használ, akkor akár hígítatlan nitroglicerint is használhat, mert a készülék maga fogja kiszámítani, hogy milyen időközönként és milyen mennyiségben kell beadni a betegnek. Ha rendszeres cseppentőt használ, az orvos kiszámítja a cseppek számát időegységenként.

Az intravénás infúziós kezelés 2-3 napig végezhető, szükség esetén a nitroglicerin ismételt beadása nem tilos. Az alkalmazás során az orvosnak ellenőriznie kell a vérnyomást a súlyos hipotenzió megelőzése érdekében.

A nitroglicerint gyakran nemcsak anginás rohamokra, hanem azokra is szedik magas vérnyomás másokkal kombinálva. Ez különösen indokolt mellkasi fájdalom és háttérfájdalom esetén. A gyógyszer adagja ugyanaz, mint az angina pectoris esetében - legfeljebb három tabletta 5-10 perces időközönként. Ha a fájdalom nem múlik el, a nyomás továbbra is magas, azonnal mentőt kell hívni.

Elővigyázatossági intézkedések

A nitroglicerint felírt beteg részletesen tájékoztatja a kezelőorvost az általa szedett összes gyógyszerről, hogy elkerülje a nem kívánt kölcsönhatásokat. Nitroglicerin egyidejű alkalmazásaés más értágítók, az antidepresszánsok egyes csoportjai, fokozzák a nitroglicerin vérnyomáscsökkentő hatását.

A nitroglicerin és az alkohol szintén összeférhetetlen dolgok a súlyos hipotenzió veszélye miatt, ezért kategorikusan meg kell tagadnia az alkoholtartalmú italok fogyasztását, különösen azért, mert a szívproblémák, amelyek a nitroglicerin szedését jelzik, önmagukban nem járnak jól az alkoholfogyasztással.

A forró helyiségek és a magas környezeti hőmérséklet hozzájárul a perifériás erek tágulásához, ezért a nitroglicerin szedése ilyen körülmények között hipotenzióval járhat.

A nitroglicerin tablettákat nem kell rágni, mivel a hirtelen behatolás a véráramba a teljes dózis egyszerre provokálhat súlyos fejfájás. Ennek a hatásnak a megelőzése érdekében a validolt és a mentolt egyszerre is beveheti a nyelv alá.

Az akut szívpatológiában szenvedő betegek általában heparint igényelnek. Ebben az esetben érdemes megjegyezni, hogy a nitroglicerin csökkenti a heparin vérhígító hatását, ezért ha az orvos kénytelen egyidejűleg felírni őket, szigorúan figyelemmel kíséri a hemosztázis mutatóit.

A szájnyálkahártya formájú nitroglicerin készítmények nem alkalmazhatók szájgyulladás, fogágygyulladás vagy fogágygyulladás esetén. kivehető fogsor, mivel ezek a körülmények megnehezítik a hatóanyag felszívódását.

A nitrátok ellenőrizetlen, hosszan tartó, szünet nélküli használata megteremti a gyógyszerrezisztencia kialakulásának előfeltételeit. Ez különösen akkor valószínű, ha tapaszt vagy kenőcsöt használ, amikor a gyógyszer folyamatosan jelen van a vérben. A gyógyszerrezisztencia hatástalanná teszi a kezelést, ami megköveteli a bevitt gyógyszer adagjának emelését. Az ilyen negatív szempontok elkerülése érdekében az orvosok azt javasolják, hogy minden nap tartsanak szüneteket - például éjszaka távolítsák el a tapaszt.

Érdemes még egyszer emlékeztetni arra, hogy a nitroglicerint bármilyen formában szakembernek kell felírnia, csak akkor szedheti be, ha megállapította. pontos diagnózisés a mellkasi fájdalom oka, és a kardiológus vagy a terapeuta már meghatározott adagot és dózisforma. Ebben az esetben minden beteget figyelmeztetnek a gyógyszer maximális mennyiségére egyszerre, amelynek elérésekor, ha nincs hatás, azonnal orvost kell hívni.

Videó: nitroglicerin az „Élj egészségesen” programban

Videó: miért veszélyes a nitroglicerin