Médicaments antiallergiques 3ème génération. Comment fonctionnent les antihistaminiques ? Antihistaminique Desloratadine

UN La réponse allergique est un processus très complexe qui comprend la dégranulation des mastocytes, l'activation des lymphocytes T, des cellules épithéliales et endothéliales, l'accumulation d'éosinophiles et, dans une moindre mesure, de basophiles dans les tissus, ainsi que la synthèse et la libération de chimiokines. La formation et la sécrétion de médiateurs par les mastocytes, les éosinophiles et les basophiles contribuent directement et/ou indirectement à l'apparition des symptômes allergiques.

Les réactions allergiques aiguës reposent sur une hypersensibilité immédiate. Elle est médiée par des molécules qui sont libérées par les mastocytes lorsque l'allergène interagit avec les IgE à la surface cellulaire : histamine, tryptase et médiateurs lipidiques membranaires - leucotriènes, prostaglandines et facteur d'activation plaquettaire. Les médiateurs des mastocytes jouent un rôle clé dans le développement de l'anaphylaxie, de la rhinoconjonctivite et de l'urticaire. Le rôle de l’histamine dans le développement de l’asthme et de l’eczéma semble minime, comme en témoigne l’inefficacité des antihistaminiques dans ces pathologies. Selon l'organe cible, des réactions d'hypersensibilité retardée peuvent être provoquées par des mastocytes ou des lymphocytes T activés.

Parallèlement à l'étude de la pathogenèse des allergies, de nouvelles approches pour son traitement ont été développées. L'histamine est impliquée dans le mécanisme de presque tous les principaux symptômes des allergies, en stimulant les récepteurs H1. C’est pourquoi les premiers médicaments antiallergiques furent antihistaminiques (AGP). Initialement, ces médicaments n'avaient pas une sélectivité suffisante pour les récepteurs de l'histamine H 1. Certains des premiers représentants de ce groupe ont été utilisés non pas dans les maladies allergiques, mais dans d'autres maladies en raison de la présence d'une activité sédative. Les effets centraux de ces médicaments ont été le principal facteur limitant leur utilisation dans les maladies allergiques.

La création d’antihistaminiques non sédatifs est devenue possible lorsque trois sous-types de récepteurs de l’histamine ont été découverts en 1966. Le terme « sédation » fait référence à divers effets dépressifs sur le système nerveux central, notamment des troubles de la mémoire, des fonctions cognitives et psychomotrices et du traitement de l'information. L'effet de la sédation provoquée par les antihistaminiques sur l'exécution sécuritaire de diverses tâches dans Vie courante n'a pas seulement un intérêt scientifique, mais constitue également un critère important lors du choix d'un médicament pour les patients ambulatoires allergiques.

En fonction du degré d’activité sédative, il existe trois groupes ou « générations » d’antihistaminiques :

• H 1 - Antagonistes de 1ère génération avec notable effet sédatif;
• H1 - Antagonistes de 2ème génération, qui ne produisent pas d'effet sédatif à la dose thérapeutique recommandée, mais présentent un effet sédatif lorsque la dose est augmentée ;
• H 1 - Antagonistes de 3ème génération, non provoquant des symptômes sédation et lorsque la dose thérapeutique est dépassée.

Propriétés et classification de l'AGP

Les antagonistes des récepteurs H1 sont des bases azotées contenant une chaîne latérale aliphatique (comme dans la molécule d'histamine) d'éthylamine substituée, essentielle à la manifestation de l'activité antihistaminique. La chaîne latérale est attachée à un ou deux cycles cycliques ou hétérocycliques, qui peuvent être pyridine, pipéridine, pyrrolidine, pipérazine, phénothiazine, imidazole. L’ajout d’une chaîne latérale s’effectue via un atome d’azote, de carbone ou d’oxygène « de connexion ».

Les antagonistes H1 ont les propriétés suivantes associé à la structure chimique :

Propriétés lipophiles associées à la présence de divers cycles aromatiques ou hétérocycliques et de substituants alkyles dans la molécule ;

Propriétés de base du groupe nitro ;

La particularité de l'atome « ​​de liaison » (selon la nature de cet atome, les antihistaminiques classiques sont généralement divisés en 6 groupes principaux : éthanolamines, phénothiazines, éthylènediamines, alkylamines, pipérazines, pipéridines).

Certains antihistaminiques de 1ère et 2ème générations sont structure chimique fondamentalement différent des antagonistes H1 de 1ère génération décrits ci-dessus. Ainsi, dans notre pays, dans le laboratoire de M.D. Mashkovsky, un un nouveau groupe- dérivés de la quinuclidine : quifénadine (Fenkarol) et séquifénadine (Bicarfen). Le fenkarol a un faible caractère lipophile, pénètre mal la barrière hémato-encéphalique et possède donc moins de propriétés sédatives. Il ne provoque pas d'effets adrénolytiques et anticholinergiques. En plus de bloquer les récepteurs H1, le fenkarol réduit la teneur en histamine dans les tissus grâce à l'activation de la diamine oxydase, qui inactive l'histamine. Le bicarfène, en plus de bloquer les récepteurs H1, bloque également les récepteurs de la sérotonine de type 1 ; cette propriété est associée à un effet antiprurigineux plus prononcé du bicarfène.

Il est nécessaire d'identifier un groupe d'antagonistes H 1 ayant un effet stabilisant membranaire. Ces antihistaminiques H1 comprennent le kétotifène, l'oxatomide et l'azélastine. Dans la recherche in vitro leur capacité à inhiber la sécrétion de médiateurs par les cellules cibles effectrices (mastocytes), la chimiotaxie des neutrophiles et des éosinophiles et d'autres effets qui ont été utilisés pour justifier les indications de leur utilisation (il s'agit principalement du kétotifène) dans traitement complexe asthme bronchique atopique, dermatite atopique.

Les antagonistes H1 de 2e génération, qui se distinguent par leur capacité sélective élevée à bloquer les récepteurs H1 périphériques et un certain nombre d'autres propriétés, appartiennent à différentes groupes chimiques(Tableau 2).

Les antagonistes H1 classiques sont des bloqueurs compétitifs des récepteurs H1, leur liaison au récepteur est donc réversible. Pour atteindre l'objectif principal effet pharmacologique il est nécessaire d'utiliser des doses relativement élevées de ces médicaments, tandis que les effets secondaires indésirables des antihistaminiques H 1 classiques apparaissent plus facilement et plus souvent. De plus, la plupart de ces médicaments ont un effet à court terme, ce qui signifie qu'ils doivent être pris 3 à 4 fois par jour. Les antihistaminiques de 2e génération se lient de manière non compétitive aux récepteurs H1. De tels composés peuvent difficilement être déplacés du récepteur et le complexe ligand-récepteur qui en résulte se dissocie relativement lentement, ce qui explique l'action plus longue de ces médicaments.

Les principaux effets secondaires des antihypertenseurs de 1ère génération :

Blocage des récepteurs d'autres médiateurs (par exemple, les récepteurs M-cholinergiques, qui se manifestent par une sécheresse des muqueuses de la bouche, du nez, de la gorge, des bronches ; rarement - des troubles de la miction et une vision floue) ;

Effet anesthésique local ;

Effet de type quinidine sur le muscle cardiaque ;

Effet analgésique et effet stimulant par rapport aux analgésiques ;

Effet antiémétique ;

Effet sur le système nerveux central (sédation, perte de coordination, vertiges, léthargie, diminution de la capacité de concentration) ;

Augmentation de l'appétit;

Troubles digestifs (nausées, vomissements, diarrhée, perte d'appétit, inconfort dans l'épigastre);

Tachyphylaxie (diminution action thérapeutique avec une utilisation à long terme).

Malgré les effets secondaires ci-dessus, les médicaments de ce groupe trouvent toujours leur utilité dans pratique clinique. Cela est dû, d'une part, à la vaste expérience accumulée dans leur utilisation, et d'autre part, à la présence d'effets secondaires, qui dans certains cas situation clinique peut être souhaitable, troisièmement, avec un coût relativement faible par rapport à la dernière génération de médicaments.

Avantages de l'AGP de 2ème génération :

• très haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 ;
• démarrage rapide Actions;
• durée suffisante de l'effet principal (jusqu'à 24 heures) ;
• absence de blocage d'autres types de récepteurs;
• ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques ;
• aucune dépendance de l'absorption à l'égard de la prise alimentaire ;
• absence de tachyphylaxie.

Principaux effets secondaires des antihypertenseurs de 2e génération

Aux doses thérapeutiques, ces médicaments ont un bon profil d’innocuité. Cependant, lorsque le métabolisme de ces médicaments par les enzymes hépatiques (CYP3A4 du système du cytochrome P450) est ralenti, des formes initiales non métabolisées s'accumulent, ce qui entraîne une violation rythme cardiaque(tachycardie ventriculaire « fusiforme », l'ECG montre un allongement de l'intervalle QT). Cette complication peut survenir chez les patients présentant une insuffisance hépatique, avec l'utilisation simultanée de macrolides, de dérivés antifongiques de l'imidazole, d'autres médicaments et composants alimentaires qui inhibent l'activité oxygénase du CYP3A4 du système du cytochrome P450. Cet effet secondaire est typique de la terfénadine, de l'astémizole et de la loratadine. En raison de leurs effets cardiotoxiques dans un certain nombre de pays, dont la Russie, l'astémizole et la terfénadine ont été retirés de la vente.

L'effet sur le système nerveux central des médicaments de ce groupe est extrêmement faible. La sédation est rare et ne survient que chez les personnes présentant une sensibilité individuelle élevée au médicament.

Antihistaminiques de 3ème génération

La plupart des antagonistes H1 ont un effet antihistaminique dû à l'accumulation de métabolites actifs dans le sang. À cet égard, les médicaments avec niveau faible métabolisme : acrivastine, cétirizine, fexofénadine, descarboéthoxyloratadine, norastémizole. Le métabolite de l'acrivastine est un analogue de l'acide propionique formé par la réduction de l'acide acrylique dans la chaîne latérale de la molécule d'acrivastine. La cétirizine est un métabolite pharmacologiquement actif de l'hydroxyzine, un bloqueur de l'histamine H1 de 1ère génération.

Aujourd'hui, les antihistaminiques de 3e génération comprennent la fexofénadine, le norastémizole et la descarboéthoxyloratadine. La fexofénadine est un mélange racémique de deux isomères pharmacologiquement actifs du métabolite actif de la terfénadine, un bloqueur H1 de 2e génération. Le norastémizole est un métabolite naturel de l'astémizole ; La descarboéthoxyloratadine est un métabolite de la loratadine. Contrairement aux autres antihypertenseurs de 3ème génération, la descarboéthoxyloratadine est métabolisée en outre par le CYP3A4 et, dans une moindre mesure, par le CYP2D6, de sorte que ses taux plasmatiques peuvent être légèrement augmentés lorsque des inhibiteurs de P450 (par exemple, l'érythromycine) sont administrés de manière concomitante. La fexofénadine (Telfast) n'est pas métabolisée par le système du cytochrome P450, ce qui lui confère un bon profil d'innocuité et est compatible avec les médicaments antibactériens, antifongiques et autres.

L'effet antihistaminique de la fexofénadine (Telfast) commence à apparaître 30 minutes après l'administration. per os, la concentration dans le sang atteint un maximum au cours des premières heures, la durée d'action peut aller jusqu'à 24 heures.

Aux doses thérapeutiques, les médicaments de 3ème génération provoquent extrêmement rarement une sédation, elle n'est pas si prononcée qu'elle provoque l'arrêt du médicament ; Apparemment, seuls les patients présentant une sensibilité individuelle inhabituellement élevée ressentent cet effet secondaire. Essais cliniques La fexofénadine (Telfast) a montré que, contrairement aux autres AGP de 3ème génération, la fexofénadine n'a pas de véritable effet sédatif : même un excès de deux ou trois fois de la dose thérapeutique moyenne du médicament ne provoque pas d'effet sédatif.

L'effet cardiotoxique n'est pas associé à l'activité antihistaminique et est donc spécifique à certains médicaments, et non à l'ensemble de la classe des bloqueurs de l'histamine H1 de 2e génération. Lors d'essais spéciaux menés sur des volontaires, aucun effet cardiotrope n'a été obtenu avec l'acrivastine, la cétirizine, l'ébastine, la fexofénadine, le norastémizole et la descarboéthoxyloratadine.

Un avantage évident des antagonistes H1 de 2e et 3e générations est l'absence de phénomène de tachyphylaxie, qui permet d'effectuer des traitements de longue durée.

Le développement d’antagonistes H1 de 3e génération vise à obtenir les propriétés souhaitables suivantes dans les médicaments de ce groupe :

• pas d'effet sédatif
• pas de cardiotoxicité
• absorption rapide médicaments oraux et distribution aux organes cibles
• biodisponibilité élevée et longue demi-vie, permettant une administration une fois par jour et le maintien de l'effet clinique pendant 24 heures
• absence de tachyphylaxie
• pas besoin de modifier la dose chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale
• absence d'interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments
• activité anti-inflammatoire
• capacité à modifier l’activation des cellules épithéliales.

Ainsi, il existe actuellement un certain nombre d'antihistaminiques, dont la plupart répondent aux exigences ci-dessus, mais les plus adaptés sont la fexofénadine (Telfast), un médicament antagoniste H1 de 3ème génération qui améliore considérablement la qualité de vie des patients allergiques.

La correction des allergies est toute une série de mesures visant à éliminer et à prévenir les manifestations d'une telle maladie. Malheureusement, les médecins ne connaissent toujours pas de médicaments capables de guérir définitivement cette maladie. Cependant, il existe un certain nombre de médicaments qui traitent efficacement tous les symptômes d'allergie. Les antihistaminiques de 3ème génération sont particulièrement appréciés des allergologues et de leurs patients, dont je vais maintenant donner une liste.

Après qu'une substance allergène agressive pénètre dans le corps humain, tous les mastocytes commencent à produire un certain nombre de substances biologiquement actives, dont l'histamine. Cet élément interagit activement avec ses récepteurs H1, ce qui provoque l’expansion des capillaires, augmente leur perméabilité et développe un gonflement. De ce fait, le corps produit un certain nombre de différents symptômes allergies. Les antihistaminiques ont un effet bloquant sur les récepteurs H1, empêchant le développement des réactions allergiques ou réduisant considérablement leurs manifestations.

Les médicaments de troisième génération sont des métabolites particulièrement actifs de plus premiers médicaments. Ces composés se caractérisent par une affinité assez élevée pour les récepteurs H1 et, par conséquent, l'histamine est tout simplement incapable de les déplacer de ce composé. Ces médicaments ne peuvent pas provoquer de somnolence ou d’allergies, ni réduire la concentration.

Liste des antihistaminiques de 3ème génération

Les médicaments de troisième génération comprennent la fexofénadine, la desloratadine, la hifénadine, la sehifénadine et la lévocétirizine.

Fexofénadine

Ce médicament peut être acheté sous les noms de Telfast, Allerfex, Fexofast, ainsi que Dinox et Rapido. Ce médicament est un métabolite d'un antihistaminique de deuxième génération, la terfénadine, mais il n'est pas capable de provoquer un effet toxique sur le cœur. L'effet après sa consommation devient perceptible au bout d'une heure maximum et dure toute la journée.

En règle générale, la fexofénadine est utilisée pour corriger la rhinite allergique, ainsi que les types chroniques d'urticaire. Sa consommation est strictement contre-indiquée pendant la grossesse, ainsi que pendant l'allaitement. Ce remède n'est pas administré aux enfants de moins de six ans. Une prudence particulière doit être exercée si la fexofénadine est destinée au traitement de patients atteints d'insuffisance rénale ou insuffisance hépatique type chronique, ainsi que pour le traitement des personnes âgées.

Desloratadine

Ce médicament est un métabolite actif de la loratadine, qui appartient aux antihistaminiques de deuxième génération. Il peut être acheté sous appellations commerciales Erius, Ezlor, Dezal, Lordestin, Nalorius et aussi Elizaeus. Ce médicament présente ses propriétés dans la demi-heure suivant sa consommation, maintenant son efficacité tout au long de la journée. Il est couramment utilisé pour les éternuements, les écoulements nasaux, la congestion et les démangeaisons associées à la rhinite allergique. De plus, ce remède aidera également contre l’urticaire.

La desloratadine ne doit pas être utilisée par les femmes enceintes ou qui allaitent et ne doit pas être administrée aux enfants de moins de douze ans. De plus, le médicament doit être consommé avec une extrême prudence en cas de problèmes graves. insuffisance rénale.

Hifénadine

Ce médicament peut être acheté sous le nom commercial Fenkarol. Ce médicament est absorbé particulièrement rapidement dans le tube digestif et agit dans la demi-heure suivant sa consommation. Son utilisation aidera à faire face à la rhinite allergique, démangeaisons cutanées, angio-œdème, urticaire aiguë ou chronique, rhume des foins, ainsi que névrodermite et eczéma. Cependant, Hifénadine ne peut pas être utilisé en cas de port d'un enfant, en particulier au cours du premier trimestre, ainsi qu'en cas de grossesse. allaitement maternel.

Séhifénadine

Cette composition est vendue en pharmacie sous le nom d'Histafen. Le médicament pénètre rapidement dans le sang, sa concentration maximale est observée dans l'organisme dans l'heure qui suit sa consommation. La séhifénadine aide à faire face à la rhinite allergique et à la conjonctivite ; elle est souvent utilisée lorsqu'elle est nécessaire pour traiter l'angio-œdème, l'urticaire et le rhume des foins. De plus, cette composition peut être utilisée pour éliminer les dermatoses allergiques prurigineuses, notamment la dermatite atopique.
La séhifénadine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse ou l'allaitement, ni en cas d'asthme bronchique. De plus, il n'est pas associé à des médicaments appartenant au groupe des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Lévocétirizine

Ce médicament peut être acheté sous les noms de Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, ainsi que Glencet, Xyzal et Zenaro. Il est prescrit lorsqu'il est nécessaire de traiter le rhume des foins, la rhinite et la conjonctivite allergiques annuelles ou saisonnières, ainsi que l'œdème de Quincke, l'urticaire et autres dermatoses allergiques accompagnées d'éruptions cutanées et de démangeaisons. Un comprimé de Lévocétirizine suffit pour une journée.

Cette composition ne peut pas être utilisée chez l'enfant de moins de deux ans, elle n'est pas prescrite pendant la grossesse ou l'allaitement. De plus, l'utilisation de la Lévocétirizine est impossible si une personne souffre d'insuffisance rénale terminale.

Avant de consommer l'un des produits décrits, vous devriez consulter un médecin. Chacun d'eux peut avoir des effets secondaires différents et le dosage peut être sélectionné individuellement.

Ekaterina, www.site

P.S. Le texte utilise certaines formes caractéristiques du discours oral.

Les antihistaminiques constituent le groupe de médicaments le plus connu utilisé contre les allergies. Mais tout le monde ne sait pas qu’ils sont répartis en plusieurs groupes selon leurs caractéristiques. DANS Dernièrement En raison de nombreux avantages, les antihistaminiques de 3ème génération sont de plus en plus utilisés.

Comment fonctionnent les antihistaminiques ?

Lorsqu'un allergène pénètre dans le corps humain, les mastocytes, présents dans presque tous les tissus, libèrent des substances biologiquement actives, dont l'histamine. Ce dernier se lie à ses récepteurs H1, dans le contexte desquels les capillaires se dilatent, leur perméabilité augmente et un œdème se développe. Cela conduit à une variété de symptômes d’allergie. Par exemple, certaines personnes souffrent de rougeurs cutanées et de démangeaisons, d’autres de bronchospasmes et d’autres encore de rhinite et de conjonctivite.

Les antihistaminiques bloquent les récepteurs H1 et empêchent le développement des réactions allergiques ou réduisent leurs manifestations. Il existe également des bloqueurs des récepteurs H 2, utilisés dans le traitement des maladies de l'estomac, et des bloqueurs des récepteurs H 3, utilisés en neurologie.

En quoi les médicaments diffèrent-ils les uns des autres ?

Les médicaments antiallergiques qui inhibent les effets de l'histamine sont divisés en 3 groupes. Les médicaments de 1ère génération ne se lient pas assez fortement aux récepteurs H1. Et donc l'histamine, si sa concentration est très élevée, déplace les médicaments et provoque la poursuite du développement réaction allergique. Ces médicaments doivent être pris 2 ou 3 fois par jour.

Presque tous ces médicaments bloquent à la fois les récepteurs cholinergiques et muscariniques et pénètrent également dans la barrière hémato-encéphalique (elle est située entre le sang et le système central). systèmes nerveux). Cela conduit au développement d'effets sédatifs et hypnotiques, à la suppression de l'activité des glandes exocrines et à une augmentation de la viscosité des substances qu'elles sécrètent. Chez les personnes souffrant de maladies cardiaques, ces médicaments peuvent provoquer des arythmies.

Les médicaments de 2ème génération se lient plus fermement aux récepteurs de l'histamine et à d'autres formations nerveuses ils n'ont aucun effet. Habituellement, une dose de ces fonds tout au long de la journée suffit. La somnolence et la diminution de la concentration ne sont pas observées lors de leur utilisation. Ils peuvent provoquer une arythmie lorsque utilisation conjointe avec certains médicaments.

Les médicaments appartenant à la 3ème génération sont des métabolites actifs des médicaments de la génération précédente. Ils ont une très grande affinité pour les récepteurs H1 et l'histamine ne peut pas les déplacer d'une connexion aussi forte. Ils ne provoquent pas d'arythmie, ne provoquent pas de somnolence et ne réduisent pas la concentration. Liste des antihistaminiques de 3ème génération :

• fexofénadine;
• la desloratadine;
• l'hifénadine;
• séhifénadine;
• Lévocétirizine.

Fexofénadine

Ce produit est disponible sous les noms commerciaux tels que Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin et Fexofast. Le médicament est un métabolite de l'antihistaminique terfénadine de 2e génération, mais n'a pas d'effet toxique sur le cœur. L'effet du médicament se développe une heure après sa prise, atteint son maximum après 6 heures et persiste tout au long de la journée.

La fexofénadine est utilisée pour soulager les symptômes de la rhinite allergique et urticaire chronique. Il est contre-indiqué pendant la grossesse, l'allaitement et chez les enfants de moins de 6 ans. Le médicament est utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique chronique, ainsi que chez les personnes âgées.

Pendant le traitement par ce médicament, les événements suivants peuvent survenir : Effets secondaires tels que maux de tête, nausées, étourdissements et somnolence. Dans des cas plus rares, troubles du sommeil, irritabilité, insomnie et fatigue accrue. Certains patients présentent parfois des éruptions cutanées, des démangeaisons et d'autres réactions hypersensibilité(par exemple, essoufflement ou angio-œdème).

Desloratadine

Cette substance est un métabolite actif de la loratadine, un bloqueur des récepteurs de l'histamine de 2e génération. Le médicament est produit sous les noms suivants : erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal et nalorius.

Le produit commence à agir une demi-heure après sa prise et son effet dure 24 heures. La desloratadine est utilisée pour soulager les éternuements, les écoulements nasaux, la congestion nasale et les démangeaisons liées à la rhinite allergique. Le médicament est également utilisé pour traiter l'urticaire afin de se débarrasser de démangeaison de la peau et des démangeaisons.

Le médicament est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans, les femmes enceintes et allaitantes. Il doit être utilisé avec prudence chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale sévère. L’effet indésirable le plus fréquemment associé à la desloratadine est une fatigue accrue. Les maux de tête, les étourdissements, la somnolence, l'insomnie, les palpitations, la bouche sèche, les douleurs musculaires et abdominales sont beaucoup moins fréquents.

Hifénadine

Produit sous le nom commercial fenkarol. Le médicament est très rapidement absorbé par tube digestif, et dans la demi-heure suivant l'administration, il est détecté dans les tissus du corps. L'hifénadine est indiquée pour :

• rhinite allergique;
• angio-œdème;
• urticaire aiguë et chronique;
• rhume des foins;
• névrodermite et eczéma;
• démangeaisons cutanées.

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre. Si le médicament doit être utilisé pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté. Au possible Effets secondaires Le fenkarol comprend :

• nausée et vomissements;
• bouche sèche;
• maux de tête et somnolence.

Séhifénadine

Le nom commercial de ce médicament est histaphène. Le médicament pénètre rapidement dans le plasma sanguin et atteint sa concentration maximale dans l'heure qui suit l'administration. Il est utilisé pour la rhinite et la conjonctivite allergiques, l'œdème de Quincke, l'urticaire et le rhume des foins. Le remède est également indiqué dans les dermatoses allergiques prurigineuses, parmi lesquelles la dermatite atopique.

La séhifénadine doit être prise avec prudence si vous souffrez de problèmes rénaux ou hépatiques. Il est contre-indiqué pour :

• Grossesse et allaitement;
• l'asthme bronchique;
• utilisation simultanée avec des médicaments du groupe des inhibiteurs de la monoamine oxydase.

Pendant le traitement par l'histafène, une bouche sèche, des douleurs à l'estomac et une augmentation de l'appétit peuvent survenir. Dans de rares cas, on observe une diminution du taux de leucocytes dans le sang, une augmentation de la miction, une somnolence, des maux de tête et des troubles. cycle menstruel. Lors de la prise du médicament fortes doses parfois, l'insomnie se développe.

Lévocétirizine

Ce médicament est produit sous les noms commerciaux suivants : suprastinex, elcet, cesera, levocetirizine sandoz, xysal, glencet et zenaro. Le médicament a un effet tout au long de la journée après une dose unique. Il est utilisé pour :

• rhume des foins;
• toute l'année et de saison rhinite allergique et conjonctivite ;
• œdème de Quincke ;
• urticaire;
• autres dermatoses allergiques, ce qui provoque des éruptions cutanées et des démangeaisons.

La lévocétirizine est contre-indiquée :

• les femmes enceintes et allaitantes ;
• les enfants de moins de 2 ans ;
• avec insuffisance rénale terminale.

Les maux de tête, la bouche sèche et la fatigue sont les effets indésirables les plus courants lorsqu'ils sont traités avec ce médicament. Beaucoup moins fréquemment, des douleurs abdominales, des nausées, une somnolence et des palpitations peuvent survenir.

Avant d'utiliser l'un de ces médicaments, vous devriez consulter votre médecin. Ceci est nécessaire pour que le spécialiste, après examen et examen, clarifie le diagnostic et prescrive le plus traitement adapté, qui est sélectionné en tenant compte des caractéristiques individuelles.

Les réactions allergiques sont divisées en réactions immédiates, se développant immédiatement après l'exposition à l'antigène, et retardées, apparaissant après plusieurs jours, voire plusieurs semaines. À type immédiat allergies, les antihistaminiques sont les plus efficaces. Le principe de leur action repose sur le blocage de l'histamine libre, qui est libérée dans l'organisme en réponse à un irritant physique ou chimique. Ayant une structure similaire à une amine biogène, la substance active bloque les récepteurs de l'histamine, empêchant l'amine elle-même de remplir les fonctions de médiateur des réactions allergiques.

Il existe trois générations d'antihistaminiques. Conçu en temps différent, ils diffèrent par leur sélectivité d’action. Chacune des gammes pharmaceutiques suivantes est plus sélective, c'est-à-dire que la substance active du médicament se lie principalement à un type de récepteur. Cela augmente la sécurité du médicament et réduit le risque d'effets secondaires.

La première génération a été créée en 1936, ses représentants sont Diphenhydramine, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Ils démontrent bons résultats comme bloqueurs de l'histamine : éliminer manifestations allergiques sous forme d'éruption cutanée, d'enflure, de démangeaisons. Cependant, tous ces médicaments ont un effet à court terme (3-4 heures), et avec une utilisation à long terme, ils réduisent leur activité et provoquent également de nombreux effets secondaires :

• en raison de leur faible sélectivité, ils ont un effet indésirable sur les structures cellulaires de nombreux organes et sont donc contre-indiqués dans ulcère gastroduodénal, pathologies rénales, hépatiques et cardiovasculaires, glaucome, épilepsie ;
• étant des anticholinergiques, ils peuvent provoquer un dysfonctionnement du système nerveux central, mal de tête, vertiges, chute de la tension artérielle ;
• réduire le tonus musculaire ;
• avoir un effet hypnotique;
• provoquer une augmentation du poids corporel.

Une information important!

En raison de l'effet sédatif prononcé des antihistaminiques de première génération, s'ils sont utilisés, conduisent ou effectuent d'autres travaux nécessitant attention accrue ou une réaction rapide, cela n'est possible que 12 heures après la prise du médicament.

Les médicaments de deuxième génération - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin et autres - sont apparus dans les années 80 du siècle dernier. Ils agissent de manière plus sélective, affectant principalement les récepteurs de l'histamine, et ont donc moins d'effets secondaires.

Un autre avantage est l'absence de dépendance et la durée d'action peut aller jusqu'à 24 heures. Cela vous permet de prendre le médicament une fois par jour et de ne pas augmenter la dose lors d'une utilisation à long terme. Cependant, en raison de l'effet cardiotoxique, lors de la prise de la plupart de ces médicaments, une surveillance constante de l'activité cardiaque est nécessaire et chez les patients présentant des pathologies cardiovasculaires graves, les antihistaminiques de 2e génération sont contre-indiqués.

DANS dernières années Pour traiter tous les types d'allergies, on utilise avec succès des médicaments dont les principes actifs appartiennent à la catégorie des promédicaments, c'est-à-dire qu'ils sont convertis en composés pharmacologiquement actifs déjà présents dans l'organisme. processus métaboliques. L'efficacité de ces produits est plusieurs fois supérieure à celle de leurs prédécesseurs. Ils ont également une grande sélectivité et ne produisent donc ni effets sédatifs ni cardiotoxiques et sont donc les plus sûrs.

La liste des antihistaminiques de nouvelle génération est encore relativement restreinte, mais ils ont tous un avantage commun : ils peuvent être pris pour les maladies du cœur, du tractus gastro-intestinal, des pathologies rénales et hépatiques, ainsi que pour les personnes dont le travail nécessite haute concentration attention. Certains médicaments de ce groupe ne sont pas contre-indiqués pendant la grossesse et l'enfance.

Caractéristiques comparatives des médicaments de 3ème génération

Les indications d'utilisation de cette catégorie de médicaments sont :

• allergies alimentaires;
• saisonnier et chronique Conjonctivite allergique et rhinite ;
• urticaire;
• diathèse exsudative;
• de contact et dermatite atopique.

Les médicaments contenant le même principe actif peuvent être produits sous des noms différents marques déposées(ce sont des médicaments dits synonymes).

Allegra

Il est également produit sous les noms de Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. L'ingrédient actif est le chlorhydrate de fexofénadine. Forme de libération : comprimés pelliculés de 120 et 180 mg.

L'effet initial se produit une heure après l'administration, la concentration maximale dans le sang est atteinte au bout de 3 heures, la demi-vie est d'environ 12 heures, la durée d'action est d'une journée. Une dose unique est de 180 mg, la durée du traitement est déterminée individuellement. Parce que le recherches cliniques l'effet de la fexofénadine sur le fœtus et corps d'enfant n'a pas été réalisée, pendant la grossesse, chez les enfants de moins de 12 ans et chez les femmes allaitantes, elle n'est prescrite qu'en cas de besoin particulier.

Le coût d'un médicament dépend du contenu de la substance principale et du fabricant. Par exemple, 10 comprimés de 120 mg de Fexadine Ranbaxy (Inde) coûtent 220 roubles, le même paquet d'Allegra de Sanofi-Aventis (France) coûte 550 roubles et 10 comprimés de 180 mg de Telfast Sanofi-Aventis coûtent 530 roubles.

Cétirizine

Autres noms commerciaux : Cetrin, Cetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Une substance active contre l’histamine est le dichlorhydrate de cétirizine. Disponible en comprimés contenant substance active 10 mg, ainsi que sous forme de gouttes, solutions et sirop.

L'effet initial est observé 1 à 1,5 heures après l'administration, la durée totale d'action peut aller jusqu'à 24 heures, les métabolites sont excrétés dans les 10 à 15 heures dans l'urine. Dose unique (et quotidienne) de 10 mg. Médecine ne crée pas de dépendance et peut être utilisé pour une thérapie à long terme. Il est déconseillé aux enfants de moins de 1 an et aux femmes enceintes d'en prendre.

Coût approximatif de la cétirizine et de ses analogues :

• Cétirizine, fabricant Vertex, Russie (10 comprimés) – 66 roubles ;
• Tsetrin, fabricant Dr. Reddy, Inde (20 tables) – 160 roubles ;
• Zodak, fabricant Zentiva, République tchèque (10 comprimés) – 140 roubles ;
• Zirtek, fabricant USB Farshim, Belgique (gouttes en flacons de 10 ml) – 320 roubles.

Xizal

Synonymes : Suprastinex, Lévocétirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Ingrédient actif : Dichlorhydrate de lévocétirizine. Le médicament est disponible en comprimés et gouttes de 5 mg, forme posologique pour les enfants - sirop.

Affinité pour récepteurs d'histamine ce médicament est plusieurs fois supérieur à celui des autres représentants de cette série, son effet dure donc 2 jours. Les produits métaboliques sont excrétés par les reins, la demi-vie est de 8 à 10 heures. Dose quotidienne pour les adultes et les enfants de plus de 6 ans - 5 mg. Les troubles congénitaux du métabolisme des glucides constituent des contre-indications à l'utilisation de la lévocétirizine.

Coût estimé des médicaments :

• Xyzal, fabricant YUSB Farshim, Belgique (gouttes en flacons de 10 ml) – 440 roubles ;
• Lévocétirizine, fabricant Teva, France (10 comprimés) – 270 roubles ;
• Alerzin, fabricant Eric, Hongrie (14 tables) – 300 roubles ;
• Suprastinex, fabricant Eric, Hongrie (7 tables) – 150 roubles.

Desloratadine

Autres noms commerciaux : Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. La substance bioactive est la desloratadine. Formes de libération : comprimés pelliculés à 5 mg, solution contenant substance active 5 mg/ml et sirop.

La concentration maximale dans le sang est observée après 3 à 4 heures, la demi-vie est de 20 à 30 heures, la durée totale d'action est de 24 heures. Une dose unique pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 5 mg ; la posologie pour les enfants de 2 à 12 ans est déterminée individuellement. Pour les femmes enceintes et allaitantes, le médicament est prescrit pour des affections potentiellement mortelles.

Coût de la desloratadine et ses synonymes :

• Desloratadine, fabricant Vertex, Russie (10 comprimés) – 145 roubles ;
• Lordestin, Bayer, États-Unis, fabricant Gedeon Richter, Hongrie (10 comprimés) – 340 roubles ;
• Erius, fabricant Bayer, USA (7 comprimés) – 90 roubles.

Tous les médicaments antiallergiques sont prescrits par un médecin en tenant compte des spécificités de leur action, des causes des allergies, de l'âge et des caractéristiques du corps du patient. Lorsque vous prenez des antihistaminiques, vous devez strictement respecter les règles spécifiées dans les instructions.

Les personnes qui souffrent périodiquement d’allergies le savent mieux que quiconque. Parfois, seuls des médicaments opportuns peuvent les sauver d’éruptions cutanées douloureuses, de graves crises de toux, d’enflures et de rougeurs. Les antihistaminiques de 4e génération sont moyens modernes, qui affectent le corps instantanément. De plus, ils sont assez efficaces. Les résultats sont enregistrés longue durée.

Impact sur le corps

Pour comprendre en quoi les antihistaminiques de 4e génération diffèrent, vous devez comprendre le mécanisme d'action des médicaments antiallergiques.

Ces médicaments bloquent les récepteurs histaminiques H1 et H2. Cela aide à réduire la réaction du corps à l’histamine médiatrice. Ainsi, la réaction allergique est soulagée. De plus, ces médicaments constituent une excellente prévention des bronchospasmes.

Examinons tous les antihistaminiques et comprenons quels sont les avantages des médicaments modernes.

Médicaments de première génération

Cette catégorie comprend Ils bloquent les récepteurs H1. La durée d'action de ces médicaments est de 4 à 5 heures. Les médicaments ont un excellent effet antiallergique, mais présentent un certain nombre d'inconvénients, notamment :

• dilatation de la pupille;
• bouche sèche;
• Vision floue;
• somnolence;
• diminution du tonus.

Les médicaments courants de première génération sont :

• "Diphenhydramine";
• « Diazoline » ;
• « Tavegil » ;
• « Suprastine » ;
• « Péritol » ;
• « Pipolfen » ;
• "Fenkarol".

Ces médicaments sont généralement prescrits aux personnes souffrant de maladies chroniques dans lequel il y a des difficultés à respirer ( l'asthme bronchique). De plus, ils auront un effet bénéfique en cas de réaction allergique aiguë.

Médicaments de 2e génération

Ces médicaments sont appelés non-sédatifs. Ces produits n'ont plus une liste impressionnante d'effets secondaires. Ils ne provoquent pas de somnolence ni de diminution de l'activité cérébrale. Des médicaments en demande éruptions cutanées allergiques et des démangeaisons cutanées.

Les médicaments les plus populaires :

• « Claritine » ;
• "Trexyl" ;
• « Zodak » ;
• « Fénistil » ;
• "Gistalong" ;
• "Semprex."

Cependant, le gros inconvénient de ces médicaments réside dans leurs effets cardiotoxiques. C'est pourquoi l'usage de ces médicaments est interdit aux personnes souffrant de pathologies cardiovasculaires.

Médicaments de 3ème génération

Ce sont des métabolites actifs. Ils possèdent d'excellentes propriétés antiallergiques et ont une liste minimale de contre-indications. Si nous parlons de médicaments antiallergiques efficaces, ces médicaments sont précisément des antihistaminiques modernes.

Quels médicaments de ce groupe sont les plus populaires ? Il s'agit des médicaments suivants :

• "Zyrtec";
• "Cétrine" ;
• Telfast.

Ils n'ont pas d'effet cardiotoxique. Ils sont souvent prescrits en cas de réactions allergiques aiguës et d'asthme. Ils donnent d’excellents résultats dans la lutte contre de nombreuses maladies dermatologiques.

Médicaments de 4ème génération

Récemment, des spécialistes ont inventé médicaments les plus récents. Ce sont des antihistaminiques de 4ème génération. Ils se distinguent par leur action rapide et leur effet longue durée. Ces médicaments bloquent parfaitement les récepteurs H1, éliminant ainsi tous les symptômes d'allergies indésirables.

Le grand avantage de ces médicaments est que leur utilisation ne nuit pas au fonctionnement du cœur. Cela nous permet de les considérer comme des moyens tout à fait sûrs.

Cependant, il ne faut pas oublier qu’ils ont des contre-indications. Cette liste est assez petite, principalement enfance et la grossesse. Mais il est tout de même recommandé de consulter un médecin avant utilisation. Il serait utile d'étudier les instructions en détail avant d'utiliser des antihistaminiques de 4e génération.

La liste de ces médicaments est la suivante :

• "Lévocétirizine";
• « Erius » ;
• « Desloratadine » ;
• «Ébastine»;
• "Fexofénadine";
• « Bamipin » ;
• « Fenspiride » ;
• « Cétirizine » ;
• "Xyzal."

Les meilleurs médicaments

Il est assez difficile d'identifier les médicaments les plus efficaces de la 4ème génération. Comme ces médicaments ont été développés il n’y a pas si longtemps, il existe peu de nouveaux médicaments antiallergiques. De plus, tous les médicaments sont bons à leur manière. Il n’est donc pas possible d’identifier les meilleurs antihistaminiques de 4e génération.

Les médicaments contenant de la fénoxofénadine sont très demandés. Ces médicaments n'ont pas d'effet hypnotique ou cardiotoxique sur l'organisme. Ces médicaments occupent aujourd'hui à juste titre la place des médicaments antiallergiques les plus efficaces.

Les dérivés de la cétirizine sont souvent utilisés pour traiter manifestations cutanées. Après avoir pris 1 comprimé, le résultat est visible au bout de 2 heures. En même temps, cela persiste assez longtemps.

Le métabolite actif de la célèbre Loratadine est le médicament Erius. Ce médicament est 2,5 fois plus efficace que son prédécesseur.

Le médicament "Xyzal" a acquis une grande popularité. Il bloque parfaitement le processus de libération des médiateurs inflammatoires. En raison d'une telle influence ce remèdeélimine de manière fiable les réactions allergiques.

Médicament "Cétirizine"

C'est assez recours efficace. Comme tous les antihistaminiques modernes de 4ème génération, le médicament n'est pratiquement pas métabolisé dans l'organisme.

Le médicament s'est révélé très efficace dans éruptions cutanées, car il est capable de pénétrer parfaitement dans l'épiderme. Utilisation à long terme de ce médicament chez les enfants souffrant d'un syndrome atopique précoce, réduit considérablement le risque de progression de ces affections dans le futur.

2 heures après la prise du comprimé, l'effet durable souhaité se produit. Comme cela dure longtemps, prendre 1 comprimé par jour suffit. Certains patients peuvent prendre 1 comprimé tous les deux jours ou deux fois par semaine pour obtenir le résultat souhaité.

Le médicament diffère peu, mais les patients souffrant de pathologies rénales doivent utiliser ce remède avec une extrême prudence.

Le médicament sous forme de suspension ou de sirop est approuvé pour une utilisation chez les enfants à partir de deux ans.

Médicament "Fexofénadine"

Ce médicament est un métabolite de la terfénadine. Ce médicament est également connu sous le nom de Telfast. Comme les autres antihistaminiques de 4ème génération, il ne provoque pas de somnolence, n'est pas métabolisé et n'affecte pas les fonctions psychomotrices.

Ce produit est l'un des plus sûrs, mais en même temps extrêmement médicaments efficaces parmi tous les médicaments antiallergiques. Le médicament est demandé pour toute manifestation d'allergies. Par conséquent, les médecins le prescrivent pour presque tous les diagnostics.

Les comprimés antihistaminiques "Fexofénadine" sont interdits aux enfants de moins de 6 ans.

Le médicament "Desloratadine"

Ce médicament est également un médicament antiallergique populaire. Il peut être utilisé pour n'importe quel les groupes d'âge. Les pharmacologues médicaux ayant prouvé sa grande sécurité, ce médicament est vendu en pharmacie sans ordonnance.

Le médicament a un léger effet sédatif, n'a pas d'effet néfaste sur l'activité cardiaque et n'affecte pas la sphère psychomotrice. Le médicament est souvent bien toléré par les patients. De plus, il n’interagit pas avec les autres.

Un des plus médicaments efficaces Le médicament « Erius » fait partie de ce groupe. C'est un médicament antiallergique assez puissant. Cependant, il est contre-indiqué pendant la grossesse. Sous forme de sirop, le médicament est autorisé pour une utilisation chez les enfants à partir de 1 an.

Le médicament "Lévocétirizine"

Ce remède est mieux connu sous le nom de « Suprastinex », « Cesera ». Ce excellent médicament, qui est prescrit aux patients souffrant de pollen. Le remède est prescrit en cas de manifestations saisonnières ou toute l'année. Le médicament est demandé dans le traitement de la conjonctivite et de la rhinite allergique.

Conclusion

Les médicaments de nouvelle génération sont métabolites actifs drogues déjà consommées. Sans aucun doute, cette propriété rend les antihistaminiques de 4e génération extrêmement efficaces. Médicaments dans corps humain ne sont pas métabolisés, mais donnent un résultat durable et prononcé. Contrairement aux générations précédentes de médicaments, ces médicaments n'ont pas d'effet néfaste sur le foie.