Антиалергични лекарства 3 поколение. Как действат антихистамините? Антихистаминово лекарство Деслоратадин

ААлергичният отговор е много сложен процес, който включва дегранулация на мастоцитите, активиране на Т-лимфоцити, епителни и ендотелни клетки, натрупване на еозинофили и в по-малка степен базофили в тъканите, както и синтез и освобождаване на хемокини. Образуването и секрецията на медиатори от мастоцитите, еозинофилите и базофилите пряко и/или индиректно допринасят за появата на алергични симптоми.

Острите алергични реакции се основават на незабавна свръхчувствителност. Той се медиира от молекули, които се освобождават от мастоцитите, когато алергенът взаимодейства с IgE на клетъчната повърхност: хистамин, триптаза и мембранни липидни медиатори - левкотриени, простагландини и фактор, активиращ тромбоцитите. Медиаторите на мастните клетки играят ключова роля в развитието на анафилаксия, риноконюнктивит и уртикария. Ролята на хистамина в развитието на астма и екзема изглежда е минимална, както се вижда от неефективността на антихистамините при тези състояния. В зависимост от целевия орган реакциите на забавена свръхчувствителност могат да бъдат причинени от активирани мастоцити или Т клетки.

Паралелно с изучаването на патогенезата на алергиите са разработени нови подходи за нейното лечение. Хистаминът участва в механизма на почти всички основни симптоми на алергии, стимулирайки H1 рецепторите. Ето защо бяха първите антиалергични лекарства антихистамини (AGP). Първоначално тези лекарства не са имали достатъчна селективност за H1-хистаминовите рецептори. Някои от първите представители на тази група са намерили приложение не при алергични, а при други заболявания поради наличието на седативна активност. Централните ефекти на тези лекарства са основният фактор, ограничаващ употребата им при алергични заболявания.

Създаването на неседиращи антихистамини стана възможно, когато през 1966 г. бяха открити три подвида хистаминови рецептори. Терминът "седация" се отнася до различни депресивни ефекти върху централната нервна система, включително увреждане на паметта, когнитивната и психомоторната функция и обработката на информация. Ефектът на седацията, причинена от антихистамини върху безопасното изпълнение на различни задачи в Ежедневиетое не само от научен интерес, но е и важен критерий при избора на лекарство за амбулаторни пациенти с алергии.

Въз основа на степента на седативна активност има три групи или „поколения“ антихистамини:

• H 1 - антагонисти от 1-во поколение със забележими седативен ефект;
• H1 - антагонисти от 2-ро поколение, които не предизвикват седативен ефект при препоръчителната терапевтична доза, но проявяват седативен ефект при повишаване на дозата;
• H 1 - 3-то поколение антагонисти, не причинявайки симптомиседация и при превишаване на терапевтичната доза.

Свойства и класификация на AGP

H1 рецепторните антагонисти са азотни бази, съдържащи алифатна странична верига (както в молекулата на хистамин) от заместен етиламин, който е от съществено значение за проявата на антихистаминова активност. Страничната верига е прикрепена към един или два циклични или хетероциклични пръстена, които могат да бъдат пиридин, пиперидин, пиролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Добавянето на странична верига се осъществява чрез "свързващ" азотен, въглероден или кислороден атом.

Н1 антагонистите имат следните свойствасвързани с химичната структура:

Липофилни свойства, свързани с наличието на различни ароматни или хетероциклични пръстени и алкилови заместители в молекулата;

Основни свойства на нитрогрупата;

Особеността на "свързващия" атом (в зависимост от природата на този атом, класическите антихистамини обикновено се разделят на 6 основни групи: етаноламини, фенотиазини, етилендиамини, алкиламини, пиперазини, пиперидини).

Някои антихистамини от 1-во и 2-ро поколение са химическа структурафундаментално различни от 1-во поколение H1 антагонисти, описани по-горе. Така в нашата страна, в лабораторията на М. Д. Машковски, a нова група- хинуклидинови производни: квифенадин (Fenkarol) и секвифенадин (Bicarfen). Fenkarol има ниска липофилност, слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера и следователно има по-слаби седативни свойства. Не предизвиква адренолитични и антихолинергични ефекти. В допълнение към блокирането на Н1 рецепторите, фенкаролът намалява съдържанието на хистамин в тъканите поради активирането на диаминоксидазата, която инактивира хистамина. Бикарфен, в допълнение към блокирането на H1 рецепторите, също блокира серотониновите рецептори тип 1; това свойство е свързано с по-изразен антипрутичен ефект на бикарфен.

Необходимо е да се идентифицира група Н1 антагонисти, които имат мембранно стабилизиращ ефект. Тези H1-антихистамини включват кетотифен, оксатомид и азеластин. В изследванията инвитротяхната способност да инхибират секрецията на медиатори от ефекторни таргетни клетки (мастоцити), хемотаксиса на неутрофилите и еозинофилите и други ефекти, които са били използвани за обосноваване на показанията за тяхната употреба (предимно това се отнася за кетотифен) в комплексно лечениеатопична бронхиална астма, атопичен дерматит.

Н1 антагонистите от второ поколение, отличаващи се с тяхната висока селективна способност да блокират периферните Н1 рецептори и редица други свойства, принадлежат към различни химични групи(Таблица 2).

Класическите Н1 антагонисти са конкурентни блокери на Н1 рецепторите, така че тяхното свързване с рецептора е обратимо. За постигане на основното фармакологичен ефектнеобходимо е да се използват относително високи дози от такива лекарства, докато нежеланите странични ефекти на класическите Н1-антихистамини се проявяват по-лесно и по-често. Освен това повечето от тези лекарства имат краткотраен ефект, което означава, че трябва да се приемат 3-4 пъти на ден. Антихистамините от второ поколение се свързват неконкурентно с H1 рецепторите. Такива съединения трудно могат да бъдат изместени от рецептора и полученият лиганд-рецепторен комплекс се дисоциира сравнително бавно, което обяснява по-продължителното действие на тези лекарства.

Основните странични ефекти на антихипертензивните лекарства от 1-во поколение:

Блокада на рецептори на други медиатори (например М-холинергични рецептори, което се проявява под формата на сухота на лигавиците на устата, носа, гърлото, бронхите; рядко - нарушение на уринирането и замъглено зрение);

Локален анестетичен ефект;

Хинидиноподобен ефект върху сърдечния мускул;

Аналгетичен ефект и усилващ ефект по отношение на аналгетиците;

Антиеметичен ефект;

Ефект върху централната нервна система (седация, загуба на координация, замаяност, летаргия, намалена способност за концентрация);

Повишен апетит;

Храносмилателни разстройства (гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, дискомфортв епигастриума);

Тахифилаксия (намалена терапевтично действиепри продължителна употреба).

Въпреки горните странични ефекти, лекарствата от тази група все още намират своето приложение в клинична практика. Това се дължи, първо, на натрупания богат опит в тяхното използване, и второ, на наличието на странични ефекти, които в някои случаи клинична ситуацияможе да бъде желателно, трето, с относително ниска цена в сравнение с последното поколение лекарства.

Предимства на 2-ро поколение AGP:

• много висока специфичност и висок афинитет към H1 рецепторите;
• бърз стартдействия;
• достатъчна продължителност на основния ефект (до 24 часа);
• липса на блокада на други видове рецептори;
• не преминават през кръвно-мозъчната бариера в терапевтични дози;
• няма зависимост на абсорбцията от приема на храна;
• липса на тахифилаксия.

Основни странични ефекти на антихипертензивните лекарства от второ поколение

В терапевтични дози тези лекарства имат добър профил на безопасност. Въпреки това, когато метаболизмът на тези лекарства от чернодробните ензими (CYP3A4 на системата на цитохром Р450) се забави, се натрупват неметаболизирани първоначални форми, което води до нарушение сърдечен ритъм(камерна „вретеновидна” тахикардия, ЕКГ показва удължаване на QT интервала). Това усложнение може да възникне при пациенти с нарушена чернодробна функция, при едновременна употреба на макролиди, противогъбични производни на имидазол, други лекарства и хранителни компоненти, които инхибират оксигеназната активност на CYP3A4 на системата на цитохром Р450. Този страничен ефект е типичен за терфенадин, астемизол и лоратадин. Поради кардиотоксични ефекти в редица страни, включително Русия, астемизолът и терфенадинът са изтеглени от продажба.

Ефектът върху централната нервна система на лекарствата от тази група е изключително слаб. Седацията е рядка и се проявява само при лица с висока индивидуална чувствителност към лекарството.

Антихистамини от 3-то поколение

Повечето H1 антагонисти имат антихистаминов ефект поради натрупването на активни метаболити в кръвта. В тази връзка лекарства с ниско нивометаболизъм: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дезкарбоетоксилоратадин, норастемизол. Метаболитът на акривастин е аналог на пропионовата киселина, образуван от редукцията на акриловата киселина в страничната верига на молекулата на акривастин. Цетиризин е фармакологично активен метаболит на хидроксизин, H1-хистаминов блокер от 1-во поколение.

Днес антихистамините от 3-то поколение включват фексофенадин, норастемизол и дезкарбоетоксилоратадин. Фексофенадин е рацемична смес от два фармакологично активни изомера на активния метаболит на терфенадин, Н1 блокер от 2-ро поколение. Норастемизол е естествен метаболит на астемизол; Дезкарбоетоксилоратадин е метаболит на лоратадин. За разлика от други антихипертензивни средства от 3-то поколение, дезкарбоетоксилоратадин се метаболизира допълнително от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2D6, така че неговите плазмени нива могат леко да се повишат, когато инхибитори на Р450 (напр. еритромицин) се прилагат едновременно. Фексофенадин (Telfast) не се метаболизира от системата на цитохром Р450, поради което има добър профил на безопасност и е съвместим с антибактериални, противогъбични и други лекарства.

Антихистаминовият ефект на fexofenadine (Telfast) започва да се проявява 30 минути след приложението per os, концентрацията в кръвта достига максимум през първите часове, продължителността на действие е до 24 часа.

В терапевтични дози лекарствата от 3-то поколение предизвикват седация изключително рядко, тя не е толкова изразена, че да предизвика отнемане на лекарството; Очевидно само пациенти с необичайно висока индивидуална чувствителност изпитват този страничен ефект. Клинични изпитвания fexofenadine (Telfast) показа, че за разлика от други AGP от 3-то поколение, fexofenadine има истинска неседация: дори двукратно и трикратно превишаване на средната терапевтична доза на лекарството не предизвиква седативен ефект.

Кардиотоксичният ефект не е свързан с антихистаминова активност и следователно е специфичен за определени лекарства, а не за целия клас H1-хистаминови блокери от второ поколение. При специални изпитвания върху доброволци не е получен кардиотропен ефект от акривастин, цетиризин, ебастин, фексофенадин, норастемизол и дезкарбоетоксилоратадин.

Очевидно предимство на H1 антагонистите от 2-ро и 3-то поколение е липсата на феномена на тахифилаксия, което прави възможно провеждането на дълги курсове на лечение.

Разработването на 3-то поколение H1 антагонисти е насочено към постигане на следните желани свойства в лекарствата от тази група:

• няма седативен ефект
• няма кардиотоксичност
• бързо усвояване перорални лекарстваи разпространение в целевите органи
• висока бионаличност и дълъг полуживот, което позволява еднократно дневно дозиране и поддържане на клиничния ефект за 24 часа
• липса на тахифилаксия
• не е необходимо да се променя дозата при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция
• липса на клинично значими взаимодействия с други лекарства
• противовъзпалителна активност
• способност за модифициране на активирането на епителните клетки.

По този начин в момента има цял набор от антихистамини, повечето от които отговарят на горните изисквания, но най-подходящият е fexofenadine (Telfast), лекарство от 3-то поколение H1-антагонист, което значително подобрява качеството на живот на пациентите с алергия.

Корекцията на алергията е цял набор от мерки, насочени към елиминиране и предотвратяване на проявите на такова заболяване. За съжаление, лекарите все още не знаят за лекарства, които могат да излекуват това заболяване завинаги. Има обаче редица лекарства, които се справят добре с всички симптоми на алергия. Антихистамините от 3-то поколение са особено популярни сред алерголозите и техните пациенти, чийто списък ще дам сега.

След като агресивно алергенно вещество навлезе в човешкото тяло, всички мастоцити започват да произвеждат редица биологично активни вещества, включително хистамин. Този елемент активно взаимодейства със своите H1 рецептори, което води до разширяване на капилярите, увеличаване на тяхната пропускливост и развитие на подуване. Поради това тялото произвежда редица различни симптомиалергии. Антихистамините имат блокиращ ефект върху H1 рецепторите, предотвратявайки развитието на алергични реакции или значително намалявайки техните прояви.

Лекарствата от трето поколение са особено активни метаболити на повече ранни лекарства. Такива съединения се характеризират с доста висок афинитет към Н1 рецепторите, следователно хистаминът просто не е в състояние да ги измести от това съединение. Тези лекарства не могат да причинят сънливост или алергии, нито могат да намалят концентрацията.

Списък на антихистамини от 3-то поколение

Лекарствата от трето поколение включват фексофенадин, деслоратадин, хифенадин, сехифенадин и левоцетиризин.

Фексофенадин

Това лекарство може да бъде закупено под имената Telfast, Allerfex, Fexofast, както и Dinox и Rapido. Това лекарство е метаболит на антихистамин от второ поколение, терфенадин, но не е в състояние да причини токсичен ефект върху сърцето. Ефектът след консумацията му става забележим след максимум час и продължава през целия ден.

Обикновено фексофенадин се използва за коригиране на алергичен ринит, както и хронични видове уртикария. Консумацията му е строго противопоказана по време на бременност, както и по време на кърмене. Това лекарство не се дава на деца под шест години. Трябва да се подхожда особено внимателно, ако фексофенадин е предназначен за лечение на пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност хроничен тип, както и за лечение на възрастни хора.

Деслоратадин

Това лекарство е активен метаболит на лоратадин, който принадлежи към антихистамините от второ поколение. Може да бъде закупен под търговски именаЕриус, Езлор, Дезал, Лордестин, Налориус, а също и Елизайус. Това лекарство проявява своите свойства в рамките на половин час след консумация, поддържайки ефективност през целия ден. Обикновено се използва при кихане, секреция и запушване на носа и сърбеж, свързан с алергичен ринит. В допълнение, това лекарство ще помогне и при уртикария.

Деслоратадин не трябва да се използва от бременни или кърмещи жени и не трябва да се дава на деца под дванадесет години. В допълнение, лекарството трябва да се консумира с изключително внимание в случай на сериозно бъбречна недостатъчност.

Хифенадин

Това лекарство може да бъде закупено под търговското наименование Fenkarol. Това лекарство се абсорбира особено бързо в храносмилателния тракт и действа в рамките на половин час след консумация. Използването му ще помогне за справяне с алергичния ринит, сърбеж по кожата, ангиоедем, остра или хронична уртикария, сенна хрема, както и невродермит и екзема. Хифенадин обаче не може да се използва при носене на дете, особено през първия триместър, а също и когато кърмене.

Сехифенадин

Този състав се продава в аптеките под името Histafen. Лекарството бързо прониква в кръвта, максималната му концентрация се наблюдава в тялото в рамките на един час след консумацията. Сехифенадин помага за справяне с алергичен ринит и конюнктивит, често се използва, когато е необходимо да се лекува ангиоедем, уртикария и сенна хрема. В допълнение, този състав може да се използва за елиминиране на алергични сърбящи дерматози, включително атопичен дерматит.
Сехифенадин не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, както и при бронхиална астма. Освен това не се комбинира с лекарства, принадлежащи към групата на инхибиторите на моноаминооксидазата.

левоцетиризин

Това лекарство може да бъде закупено под наименованията Suprastinex, Cesera, Xyzal, Elcet, Levocetirizine Sandoz, както и Glencet, Xyzal и Zenaro. Предписва се при необходимост от лечение на сенна хрема, целогодишен или сезонен алергичен ринит и конюнктивит, както и оток на Квинке, уртикария и други алергични дерматози, придружени от обриви и сърбеж. Една таблетка левоцетиризин е достатъчна за един ден.

Този състав не може да се използва при деца под две години, не се предписва по време на бременност и кърмене. В допълнение, употребата на левоцетиризин е невъзможна, ако човек страда от терминална бъбречна недостатъчност.

Преди да консумирате някой от описаните продукти, трябва да се консултирате с лекар. Всеки от тях може да има различни странични ефекти и дозировката може да бъде избрана индивидуално.

Екатерина, www.сайт

P.S. Текстът използва някои форми, характерни за устната реч.

Антихистамините са най-известната група лекарства, използвани при алергии. Но не всеки знае, че те са разделени на няколко групи в зависимост от техните характеристики. IN напоследъкПоради редица предимства все по-често се използват антихистамини от 3-то поколение.

Как действат антихистамините?

Когато алерген навлезе в човешкото тяло, мастоцитите, които се намират в почти всички тъкани, освобождават биологично активни вещества, включително хистамин. Последният се свързва с неговите Н1 рецептори, на фона на което капилярите се разширяват, тяхната пропускливост се увеличава и се развива оток. Това води до различни симптоми на алергия. Например, някои хора изпитват зачервяване на кожата и сърбеж, други изпитват бронхоспазъм, а трети изпитват ринит и конюнктивит.

Антихистамините блокират H1 рецепторите и предотвратяват развитието на алергични реакции или намаляват техните прояви. Има също блокери на Н2 рецептори, които се използват при лечението на стомашни заболявания и блокери на Н3 рецептори, използвани в неврологията.

Как се различават лекарствата един от друг?

Антиалергичните лекарства, които инхибират ефектите на хистамина, се разделят на 3 групи. Лекарствата от 1-во поколение не се свързват достатъчно силно с H1 рецепторите. И следователно хистаминът, ако концентрацията му е много висока, измества лекарствата и причините по-нататъчно развитиеалергична реакция. Такива лекарства трябва да се приемат 2 или 3 пъти на ден.

Почти всички такива лекарства блокират както холинергичните, така и мускариновите рецептори, а също така проникват през кръвно-мозъчната бариера (тя се намира между кръвта и централната нервни системи). Това води до развитие на седативни и хипнотични ефекти, потискане на дейността на екзокринните жлези и повишаване на вискозитета на веществата, които отделят. При хора със сърдечни заболявания тези лекарства могат да причинят аритмии.

Лекарствата от 2-ро поколение се свързват по-здраво с хистаминовите рецептори и с други специфични нервни образуваниянямат ефект. Обикновено една доза от такива средства през целия ден е достатъчна. При употребата им не се наблюдава сънливост и намалена концентрация. Те могат да причинят аритмия, когато съвместно използванес някои лекарства.

Лекарствата, принадлежащи към 3-то поколение, са активни метаболити на лекарства от предишното поколение. Те имат много висок афинитет към Н1 рецепторите и хистаминът не може да ги измести от такава силна връзка. Те не предизвикват аритмия, не провокират сънливост и не намаляват концентрацията. Списък на антихистамините от 3-то поколение:

• фексофенадин;
• деслоратадин;
• хифенадин;
• сехифенадин;
• левоцетиризин.

Фексофенадин

Този продукт се предлага под търговски имена като Telfast, Allerfex, Rapido, Dinox, Fexadin и Fexofast. Лекарството е метаболит на 2-ро поколение антихистамин терфенадин, но няма токсичен ефект върху сърцето. Ефектът на лекарството се развива един час след приемането му, достига своя максимум след 6 часа и продължава през целия ден.

Фексофенадин се използва за облекчаване на симптомите на алергичен ринит и хронична уртикария. Противопоказан е по време на бременност, кърмене и деца под 6-годишна възраст. Лекарството се използва с изключително внимание при пациенти с хронична бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст.

По време на лечението с това лекарство може да възникне следното: странични ефектикато главоболие, гадене, замайване и сънливост. В по-редки случаи се наблюдават нарушения на съня, раздразнителност, безсъние и повишена умора. Някои пациенти понякога изпитват обрив, сърбеж и други реакции свръхчувствителност(напр. задух или ангиоедем).

Деслоратадин

Това вещество е активен метаболит на лоратадин, блокер на хистаминови рецептори от второ поколение. Лекарството се произвежда под следните имена: erius, ezlor, eliseum, lordestin, desal и nalorius.

Продуктът започва да действа половин час след приема, като ефектът продължава 24 часа. Деслоратадин се използва за облекчаване на кихане, секреция от носа, запушен нос и сърбеж при алергичен ринит. Лекарството се използва и за уртикария, за да се отървете от кожен обриви сърбеж.

Лекарството е противопоказано при деца под 12 години, бременни и кърмещи жени. Трябва да се използва с повишено внимание при хора, страдащи от тежка бъбречна недостатъчност. Най-честата нежелана реакция, свързана с деслоратадин, е повишената умора. Много по-рядко се появяват главоболие, световъртеж, сънливост, безсъние, сърцебиене, сухота в устата, болки в мускулите и корема.

Хифенадин

Произвежда се под търговското наименование фенкарол. Лекарството се абсорбира много бързо от храносмилателен тракт, и в рамките на половин час след приложението се открива в тъканите на тялото. Хифенадин е показан за:

• алергичен ринит;
• ангиоедем;
• остра и хронична уртикария;
• сенна хрема;
• невродермит и екзема;
• сърбеж по кожата.

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност, особено през първия триместър. Ако лекарството трябва да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се спре. До възможно странични ефектифенкарол включва:

• гадене и повръщане;
• суха уста;
• главоболие и сънливост.

Сехифенадин

Търговското наименование на това лекарство е хистафен. Лекарството бързо прониква в кръвната плазма и достига нейната максимална концентрацияв рамките на един час след приложението. Използва се при алергичен ринит и конюнктивит, оток на Квинке, уртикария и сенна хрема. Лекарството е показано и при алергични сърбящи дерматози, които включват атопичен дерматит.

Сехифенадин трябва да се приема с повишено внимание, ако имате проблеми с бъбреците или черния дроб. Противопоказан е при:

• бременност и кърмене;
• бронхиална астма;
• едновременна употреба с лекарства от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата.

По време на лечение с хистафен може да се появи сухота в устата, болка в стомаха и повишен апетит. В редки случаи се наблюдава намаляване на нивото на левкоцитите в кръвта, повишено уриниране, сънливост, главоболие и разстройства. менструален цикъл. При приема на лекарството в високи дозипонякога се развива безсъние.

левоцетиризин

Това лекарство се произвежда под следните търговски наименования: suprastinex, elcet, cesera, levocetirizine sandoz, xysal, glencet и zenaro. Лекарството има ефект през целия ден след еднократна доза. Използва се за:

• сенна хрема;
• целогодишно и сезонно алергичен ринити конюнктивит;
• оток на Quincke;
• копривна треска;
• други алергични дерматози, което причинява обриви и сърбеж.

Левоцетиризин е противопоказан:

• бременни и кърмачки;
• деца под 2-годишна възраст;
• с краен стадий на бъбречна недостатъчност.

Главоболие, сухота в устата и умора са най-честите нежелани реакции при лечение с това лекарство. Много по-рядко могат да се появят болки в корема, гадене, сънливост и сърцебиене.

Преди да използвате някое от тези лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това е необходимо, така че специалистът след преглед и преглед да изясни диагнозата и да предпише най-много подходящо лечение, който се избира, като се вземат предвид индивидуалните характеристики.

Алергичните реакции се разделят на незабавни, развиващи се веднага след излагане на антигена, и забавени, появяващи се след няколко дни или дори седмици. При незабавен типалергии, антихистамините са най-ефективни. Принципът на тяхното действие се основава на блокиране на свободния хистамин, който се освобождава в тялото в отговор на физически или химичен дразнител. Имайки структура, подобна на биогенен амин, активното вещество блокира хистаминовите рецептори, предотвратявайки самия амин да изпълнява функциите на медиатор на алергичните реакции.

Има три поколения антихистамини. Проектиран в различно време, те се различават по своята селективност на действие. Всяка от следващите фармацевтични линии е по-селективна, т.е. активното вещество на лекарството се свързва предимно с един тип рецептор. Това повишава безопасността на лекарството и намалява риска от странични ефекти.

Първото поколение е създадено през 1936 г., неговите представители са дифенхидрамин, диазолин, тавегил, супрастин, фенкарол. Те демонстрират добри резултатикато хистаминови блокери: елиминирайте алергични проявипод формата на обрив, подуване, сърбеж. Въпреки това, всички тези лекарства имат краткотраен ефект (3-4 часа), а при продължителна употреба те намаляват активността си и също така дават доста странични ефекти:

• поради ниската селективност, те имат нежелан ефект върху клетъчните структури на много органи и следователно са противопоказани при пептична язва, бъбречни, чернодробни и сърдечно-съдови патологии, глаукома, епилепсия;
• тъй като са антихолинергици, те могат да причинят дисфункция на централната нервна система, главоболие, световъртеж, спад на кръвното налягане;
• намаляване на мускулния тонус;
• имат хипнотичен ефект;
• причиняват увеличаване на телесното тегло.

Важна информация!

Поради изразения седативен ефект на антихистамините от първо поколение, ако се използват, шофирайте или извършвайте друга работа, която изисква повишено вниманиеили бърза реакция, е възможно само 12 часа след приема на лекарството.

Лекарствата от второ поколение - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadine, Lomilan, Zirtec, Rupafin и други - се появяват през 80-те години на миналия век. Те действат по-селективно, като засягат главно хистаминовите рецептори, поради което имат по-малко странични ефекти.

Друго предимство е липсата на пристрастяване и продължителността на действие е до 24 часа. Това ви позволява да приемате лекарството веднъж дневно и да не увеличавате дозата при продължителна употреба. Въпреки това, поради кардиотоксичния ефект, при приемането на повечето от тези лекарства е необходимо постоянно наблюдение на сърдечната дейност, а при пациенти със сериозни сърдечно-съдови патологии антихистамините от 2-ро поколение са противопоказани.

IN последните годиниЗа лечение на всички видове алергии успешно се използват лекарства, чиито активни съставки принадлежат към категорията на пролекарствата, т.е. те се превръщат във фармакологично активни съединения, които вече са в тялото, в резултат на метаболитни процеси. Ефективността на тези продукти е няколко пъти по-висока от тази на техните предшественици. Те също имат висока селективност и следователно не предизвикват нито седативни, нито кардиотоксични ефекти и следователно са най-безопасни.

Списъкът на антихистамините от ново поколение все още е сравнително малък, но всички те имат общо предимство: те могат да се приемат при заболявания на сърцето, стомашно-чревния тракт, бъбречни и чернодробни патологии, както и за хора, чиято работа изисква висока концентрациявнимание. Някои от лекарствата от тази група не са противопоказани по време на бременност и детска възраст.

Сравнителна характеристика на лекарства от 3-то поколение

Показания за употребата на тази категория лекарства са:

• хранителни алергии;
• сезонни и хронични алергичен конюнктивити ринит;
• копривна треска;
• ексудативна диатеза;
• контактен и атопичен дерматит.

Лекарства с една и съща активна съставка могат да се произвеждат под различни имена търговски марки(това са така наречените синонимни лекарства).

Алегра

Произвежда се и под наименованията Fexadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Активната съставка е фексофенадин хидрохлорид. Форма на освобождаване: филмирани таблетки от 120 и 180 mg.

Първоначалният ефект се получава един час след приложението, максималната концентрация в кръвта се достига след 3 часа, полуживотът е около 12 часа, продължителността на действие е един ден. Единична доза е 180 mg, курсът на лечение се определя индивидуално. Тъй като клинични изследванияефекта на фексофенадин върху плода и детско тялоне са били провеждани, по време на бременност, деца под 12 години и кърмачки, предписва се само в случаи на специална необходимост.

Цената на лекарството зависи от съдържанието на основното вещество и производителя. Например, 10 таблетки от 120 mg Fexadine Ranbaxy (Индия) струват 220 рубли, същата опаковка Allegra от Sanofi-Aventis (Франция) струва 550 рубли, а 10 таблетки от 180 mg Telfast Sanofi-Aventis струват 530 рубли.

Цетиризин

Други търговски наименования: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Алертек, Зиртек. Вещество, което е активно срещу хистамин, е цетиризин дихидрохлорид. Предлага се в таблетки, съдържащи активно вещество 10 mg, както и под формата на капки, разтвори и сироп.

Първоначалният ефект се наблюдава 1-1,5 часа след приложението, общата продължителност на действие е до 24 часа, метаболитите се екскретират в рамките на 10-15 часа с урината. Еднократна (и дневна) доза от 10 мг. Лекарствоне води до пристрастяване и може да се използва за дългосрочна терапия. Не се препоръчва прием на деца под 1 година и бременни жени.

Приблизителна цена на цетиризин и неговите аналози:

• Цетиризин, производител Vertex, Русия (10 таблетки) - 66 рубли;
• Цетрин, производител Dr. Reddy, Индия (20 маси) – 160 рубли;
• Zodak, производител Zentiva, Чехия (10 таблетки) - 140 рубли;
• Zirtek, производител USB Farshim, Белгия (капки в бутилки от 10 ml) - 320 рубли.

Ксизал

Синоними: Suprastinex, Levocetirizine, Glencet, Zilola, Alerzin. Активна съставка: левоцетиризин дихидрохлорид. Лекарството се предлага в таблетки и капки от 5 mg, доза отза деца - сироп.

Афинитет към хистаминови рецепторитова лекарство е няколко пъти по-високо от другите представители на тази серия, така че ефектът му продължава 2 дни. Метаболитните продукти се екскретират чрез бъбреците, полуживотът е 8-10 часа. Дневна дозаза възрастни и деца над 6 години - 5 mg. Вродените нарушения на въглехидратния метаболизъм са противопоказания за употребата на левоцетиризин.

Очаквана цена на лекарствата:

• Xyzal, производител YUSB Farshim, Белгия (капки в бутилки от 10 ml) - 440 рубли;
• Левоцетиризин, производител Teva, Франция (10 таблетки) - 270 рубли;
• Alerzin, производител Eric, Унгария (14 маси) –300 рубли;
• Suprastinex, производител Eric, Унгария (7 маси) - 150 рубли.

Деслоратадин

Други търговски наименования: Erius, Dezal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Биоактивното вещество е деслоратадин. Форми за освобождаване: филмирани таблетки от 5 mg, съдържащи разтвор активно вещество 5 mg/ml и сироп.

Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-4 часа, полуживотът е 20-30 часа, общата продължителност на действие е 24 часа. Еднократна доза за възрастни и деца над 12 години е 5 mg, дозата за деца от 2 до 12 години се определя индивидуално. За бременни и кърмещи жени лекарството се предписва при животозастрашаващи състояния.

Цената на деслоратадин и неговите синоними:

• Деслоратадин, производител Vertex, Русия (10 таблетки) - 145 рубли;
• Lordestin, Bayer, САЩ, производител Gedeon Richter, Унгария (10 таблетки) - 340 рубли;
• Erius, производител Bayer, САЩ (7 таблетки) - 90 рубли.

Всички антиалергични лекарства се предписват от лекар, като се вземат предвид спецификата на тяхното действие, причините за алергии, възрастта и характеристиките на тялото на пациента. Когато приемате антихистамини, трябва стриктно да спазвате правилата, посочени в инструкциите.

Това най-добре знаят хората, които периодично страдат от алергии. Понякога само навременното лечение може да ги спаси от болезнено сърбящи обриви, тежки пристъпи на кашлица, подуване и зачервяване. Антихистамините от 4-то поколение са модерни средства, които въздействат мигновено на организма. Освен това те са доста ефективни. Резултатите се запазват дълго време.

Въздействие върху тялото

За да разберете как се различават антихистамините от 4-то поколение, трябва да разберете механизма на действие на антиалергичните лекарства.

Тези лекарства блокират Н1 и Н2 хистаминовите рецептори. Това помага за намаляване на реакцията на тялото към медиатора хистамин. Така алергичната реакция се облекчава. В допълнение, тези лекарства служат като отлична превенция на бронхоспазъм.

Нека да разгледаме всички антихистамини и да разберем какви са предимствата на съвременните лекарства.

Лекарства от първо поколение

Тази категория включва Те блокират H1 рецепторите. Продължителността на действие на тези лекарства е 4-5 часа. Лекарствата имат отличен антиалергичен ефект, но имат редица недостатъци, включително:

• разширяване на зеницата;
• суха уста;
• замъглено зрение;
• сънливост;
• понижен тонус.

Обичайните лекарства от първо поколение са:

• "Дифенхидрамин";
• "Диазолин";
• "Tavegil";
• "Супрастин";
• "Перитол";
• "Пиполфен";
• "Фенкарол".

Тези лекарства обикновено се предписват на хора, страдащи от хронични болестипри които има затруднено дишане ( бронхиална астма). Освен това те ще имат благоприятен ефект при остра алергична реакция.

Лекарства от 2-ро поколение

Тези лекарства се наричат ​​неуспокоителни. Такива продукти вече нямат впечатляващ списък от странични ефекти. Те не предизвикват сънливост или намалена мозъчна активност. Търсени лекарства алергични обривии сърбяща кожа.

Най-популярните лекарства:

• "Кларитин";
• "Трексил";
• "Зодак";
• "Фенистил";
• "Gistalong";
• "Семпрекс".

Големият недостатък на тези лекарства обаче е кардиотоксичният им ефект. Ето защо тези лекарства са забранени за употреба от хора, страдащи от сърдечно-съдови патологии.

Лекарства от 3-то поколение

Това са активни метаболити. Те имат отлични антиалергични свойства и имат минимален списък от противопоказания. Ако говорим за ефективни антиалергични лекарства, тогава тези лекарства са точно съвременни антихистамини.

Кои лекарства от тази група са най-популярни? Това са следните лекарства:

• "Зиртек";
• "Цетрин";
• Telfast.

Нямат кардиотоксичен ефект. Често се предписват при остри алергични реакции и астма. Осигуряват отлични резултати в борбата с много дерматологични заболявания.

Лекарства от 4 поколение

Наскоро специалисти са измислили най-новите лекарства. Това са антихистамини от 4-то поколение. Отличават се с бързо действие и дълготраен ефект. Такива лекарства перфектно блокират H1 рецепторите, премахвайки всички нежелани симптоми на алергия.

Голямото предимство на такива лекарства е, че тяхното използване не уврежда работата на сърцето. Това ни позволява да ги считаме за доста безопасни средства.

Не бива обаче да забравяме, че те имат противопоказания. Този списък е доста малък, основно детствои бременност. Но все пак се препоръчва да се консултирате с лекар преди употреба. Би било полезно да проучите подробно инструкциите, преди да използвате антихистамини от 4-то поколение.

Списъкът на такива лекарства е както следва:

• "Левоцетиризин";
• "Ериус";
• "Деслоратадин";
• "Ебастин";
• "фексофенадин";
• "Бамипин";
• "Фенспирид";
• "Цетиризин";
• "Ксизал".

Най-добрите лекарства

Доста трудно е да се идентифицират най-ефективните лекарства от 4-то поколение. Тъй като такива лекарства са разработени не толкова отдавна, има малко нови антиалергични лекарства. Освен това всички лекарства са добри по свой начин. Следователно не е възможно да се идентифицират най-добрите антихистамини от 4-то поколение.

Лекарствата, съдържащи феноксофенадин, са много търсени. Такива лекарства нямат хипнотичен или кардиотоксичен ефект върху тялото. Днес тези лекарства с право заемат мястото на най-ефективните антиалергични лекарства.

Производните на цетиризин често се използват за лечение кожни прояви. След прием на 1 таблетка резултатът се забелязва след 2 часа. В същото време тя продължава доста дълго време.

Активният метаболит на известния лоратадин е лекарството Ериус. Това лекарствое 2,5 пъти по-ефективен от своя предшественик.

Лекарството "Ксизал" спечели голяма популярност. Той перфектно блокира процеса на освобождаване на възпалителни медиатори. В резултат на такова влияние това лекарствонадеждно елиминира алергичните реакции.

Лекарство "Цетиризин"

Това е достатъчно ефективно средство за защита. Както всички съвременни антихистамини от 4-то поколение, лекарството практически не се метаболизира в организма.

Лекарството е доказано високоефективно при кожни обриви, тъй като е в състояние перфектно да проникне в епидермиса. Дългосрочна употреба от това лекарствопри деца, страдащи от ранен атопичен синдром, значително намалява риска от прогресиране на такива състояния в бъдеще.

2 часа след приема на таблетката настъпва желаният траен ефект. Тъй като действа дълго време, приемът на 1 таблетка на ден е достатъчен. Някои пациенти могат да приемат по 1 таблетка през ден или два пъти седмично, за да постигнат желания резултат.

Лекарството се различава минимално, но пациентите, страдащи от бъбречни патологии, трябва да използват това лекарство с изключително внимание.

Лекарството под формата на суспензия или сироп е разрешено за употреба при деца на възраст от две години.

Лекарство "фексофенадин"

Това лекарство е метаболит на терфенадин. Това лекарство е известно още като Telfast. Подобно на други антихистамини от 4-то поколение, той не предизвиква сънливост, не се метаболизира и не повлиява психомоторните функции.

Този продукт е един от най-безопасните, но същевременно изключително ефективни лекарстваСред всички антиалергични лекарства. Лекарството е в търсенето на всякакви прояви на алергии. Затова лекарите го предписват при почти всички диагнози.

Антихистаминови таблетки "Fexofenadine" са забранени за употреба от деца под 6-годишна възраст.

Лекарството "Деслоратадин"

Това лекарство също е популярно антиалергично лекарство. Може да се използва за всякакви възрастови групи. Тъй като медицинските фармаколози са доказали високата си безопасност, това лекарство се продава в аптеките без рецепта.

Лекарството има лек седативен ефект, не оказва вредно въздействие върху сърдечната дейност и не засяга психомоторната сфера. Често лекарството се понася добре от пациентите. Освен това не взаимодейства с другите.

Един от най ефективни лекарстваОт тази група се счита лекарството "Ериус". Това е доста мощно антиалергично лекарство. Въпреки това, той е противопоказан по време на бременност. Под формата на сироп лекарството е разрешено за употреба от деца на възраст от 1 година.

Лекарството "Левоцетиризин"

Това лекарство е по-известно като "Suprastinex", "Cesera". Това отлично лекарство, който се предписва на пациенти, страдащи от цветен прашец. Лекарството се предписва при сезонни прояви или целогодишно. Лекарството е в търсенето при лечението на конюнктивит и алергичен ринит.

Заключение

Лекарствата от ново поколение са активни метаболитиизползвани преди това лекарства. Несъмнено това свойство прави антихистамините от 4 поколение изключително ефективни. Лекарства в човешкото тялоне се метаболизират, но дават дълготраен и изразен резултат. За разлика от предишните поколения лекарства, такива лекарства нямат вредно въздействие върху черния дроб.