Регистрационен номер- LS-000605

Търговско наименование- Нитроглицерин

Международно непатентно име- нитроглицерин

Доза от- концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор

Съединение
Активно вещество:
1 ml разтвор съдържа активното вещество нитроглицерин 1 mg
Помощни вещества: декстроза, натриев хлорид, калиев дихидроген фосфат, вода за инжекции

ОПИСАНИЕ
Прозрачна безцветна течност.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Вазодилататор, нитрат.

ATX КОД: С01DA02

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА
Венодилататор от групата на нитратите. Нитратите са способни да освобождават от молекулата си азотен оксид, който е естествен релаксиращ ендотелен фактор - медиатор на директното активиране на гуанилат циклазата. Увеличаването на концентрацията на cGMP води до отпускане на гладкомускулните влакна, главно венули и вени. Има антиангинозно и спазмолитично действие, релаксира гладка мускулатурасъдови стени, бронхи, стомашно-чревен тракт, жлъчни пътища, уретери. Когато се прилага интравенозно (i.v.), той бързо намалява предварителното натоварване на сърцето поради разширяване на периферните вени.
Намалява притока на кръв към дясното предсърдие, спомага за намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите при белодробен оток, намалява следнатоварването, миокардната нужда от кислород (чрез намаляване на преднатоварването, следнатоварването и напрежението на стените на камерите поради намаляване на обема на сърцето). Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в области с намалено кръвообращение.
Има централен инхибиращ ефект върху симпатичен тонсъдове, инхибирайки съдовия компонент на образуването синдром на болка. Предизвиква разширяване на менингеалните съдове, което обяснява главоболието при употребата му.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Веднъж попаднал в системното кръвообращение, 60% се свързва с протеините на кръвната плазма. Силно липофилен, има голям обем на разпределение (3,3-1,2 l/kg). Бързо се метаболизира в черния дроб от глутатион редуктаза, която действа върху органичните нитрати, за да образува ди- и мононитрати, крайният метаболит е глицерол. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити. Общият клирънс е 30-78 l/min, полуживотът е 1-3 минути. В допълнение, нитроглицеринът се метаболизира в еритроцитите чрез ензимни реакции, които протичат с участието на сулфхидрилни радикали, както и чрез взаимодействие с намален хемоглобин.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Остър миокарден инфаркт (включително усложнен от остра левокамерна недостатъчност); нестабилна ангина, белодробен оток, облекчаване на пристъпи на стенокардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повишена чувствителносткъм лекарството и други нитро съединения, колапс, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Внимателно(сравняване на полза/риск) - черепна хипертония, сърдечна тампонада, токсичен белодробен оток, хеморагичен инсулт, изолиран митрална стеноза, аортна стеноза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, констриктивен перикардит, неконтролирана хиповолемия с нормално или ниско налягане в белодробната артерия при пациенти със сърдечна недостатъчност, артериална хипотония с ниско систолно кръвно налягане (АН) (може да влоши състоянието, причинявайки парадоксална брадикардия и стенокардни пристъпи), глаукома (риск повишено вътреочно налягане), бременност (категория на действие върху плода C), период на кърмене, шок (включително кардиогенен, освен в случаите с достатъчно високо налягане на пълнене на лявата камера, включително тези, осигурени от интрааортна контрапулсация или лекарства с положителен инотропен ефект), мозъчен кръвоизлив, скорошна травма на главата, тежка церебрална атеросклероза, остър инфарктмиокардна и сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене на лявата камера, тежка бъбречна недостатъчност (риск от развитие на метхемоглобинемия), тиреотоксикоза, тежка анемия, чернодробна недостатъчност, напреднала възраст.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ
Лечението трябва да се извършва с индивидуален избор на скоростта на интравенозно приложение на лекарството. Разтворът се прилага чрез автоматичен дозатор или чрез инфузионна помпа, което позволява разтворът да се прилага с прецизно дозиране на скоростта на инжектиране и общата доза. Автоматичният дозатор ви позволява да прилагате дори неразреден 0,1% разтвор с прецизно дозиране на ритъма на приложение и общата доза.
Приложението чрез конвенционална система за трансфузия на течности осигурява избора на точната доза чрез преброяване на броя на капките на прелятата течност; за това разтворът на нитроглицерин се разрежда предварително с 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% декстроза ( глюкоза) разтвор - не трябва да се използват други разтворители - до концентрация 0,01% нитроглицерин. Дозата и скоростта на приложение се избират индивидуално, като се вземат предвид кръвното налягане (BP), сърдечната честота (HR), централното венозно налягане, ЕКГ и други показатели.
При използване на поливинилхлоридна тръбна система активното вещество се абсорбира и загубите по стените на тръбата варират от 40 до 80% (препоръчително е да се използват полиетиленови и стъклени тръби). Разтворът бързо се разгражда на светлина, така че флаконите и трансфузионната система трябва да бъдат екранирани със светлоустойчив материал.
Не се допуска съхранение на разтвора в отворена ампула.
Разлятият разтвор от ампулата трябва да се неутрализира със силна основа.

Доза нитроглицерин		Обем на разтвора 1 mg/ml, мл/ден чрез автоматичен дозатор	Обемът на разтвора е 0,1 mg/ml, мл/ден през системата за венозно приложение	Брой капки в минута
mg/h	µg/мин
1	16,6	24	240	3-4
2	33,2	48	480	5-7
3	49,8	72	720	10
4	66,4	96	960	13
5	88,0	120	1200	17
6	99,6	144	1440	20
7	116,2	168	1680	23
8	132,8	192	1920	27
9	149,4	216	2160	30
10	166,0	240	2400	33

1,0 ml = 20 капки
Началната скорост на приложение на разтвора е 0,5-1 mg/h, максимална скоросте 8-10 mg/h. Продължителността на лечението се определя от клиничните показания и може да варира от няколко часа до 2-3 дни.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
От сърдечно-съдовата система: замаяност, "нитратно" главоболие, тахикардия, зачервяване на кожата, треска, сърцебиене, понижено кръвно налягане, рядко (особено при предозиране) - ортостатичен колапс, цианоза.
От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка.
От централната страна нервна система: рядко (особено в случай на предозиране) - тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.
Местни реакции: кожна хиперемия, кожен сърбеж, парене, алергични контактен дерматит.
Други: замъглено зрение, слабост, хипотермия, метхемоглобинемия.

ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане (под 90 mmHg) с ортостатична дисрегулация, рефлекторна тахикардия, главоболие, астения, замаяност, повишена сънливост, чувство на топлина, гадене, повръщане може да се развие, когато се използва високи дози(повече от 20 mg/kg) - колапс, цианоза, метхемоглобинемия, диспнея и тахипнея.
Лечение: спрете по-нататъшното приложение. Главата на леглото трябва да се спусне, а краката на пациента да се повдигнат. По правило кръвното налягане се нормализира в рамките на 15-20 минути след спиране на приложението на нитроглицерин, след което приложението може да продължи след повторно избиране на скоростта на инфузия.
В случай на тежка артериална хипотонияи/или шок, обемът на циркулиращата кръв трябва да бъде заменен; За коригиране на кръвното налягане е възможно да се използва фенилефрин и други вазоконстриктори. Употребата на епинефрин (адреналин) и подобни вещества е противопоказана!
В зависимост от тежестта се препоръчват следните антидоти в случаи на метхемоглобинемия:
1. Аскорбинова киселина 1 g перорално или като натриева сол интравенозно
2. Метилтиониниев хлорид (метиленово синьо) до 50 ml 1% разтвор i.v.
3. Кислородна терапия, хемодиализа, обменно кръвопреливане.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА
Едновременно приложение с вазодилататори, антихипертензивни лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), бета-блокери, бавни блокери калциеви канали, прокаинамид, трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), инхибитори на фосфодиестераза, както и етанол, засилва хипотензивния ефект.
Предписването на дихидроерготамин може да доведе до повишаване на съдържанието му в кръвта и да доведе до повишаване на кръвното налягане (повишена бионаличност на дихидроерготамин).
Едновременното приложение на нитроглицерин и хепарин намалява ефективността на последния (след спиране на лекарството е възможно значително намаляване на съсирването на кръвта, което може да наложи намаляване на дозата на хепарин).

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Лекарството съдържа декстроза (глюкоза), което трябва да се има предвид, когато се прилага при пациенти захарен диабет.
При остър миокарден инфаркт или остра сърдечна недостатъчност трябва да се използва само при условие на внимателно клинично наблюдение на пациента.
За да се предотврати увеличаването на стенокардните пристъпи, трябва да се избягва рязкото спиране.
За да се предотврати нежелано понижаване на кръвното налягане, скоростта на приложение на лекарството трябва да бъде индивидуално и методично правилна (виж по-горе). Намаляване на кръвното налягане може да се наблюдава не само по време на периода на избор на скоростта на приложение на нитроглицерин, но и по-късно, на фона на първоначално стабилизирано кръвно налягане. Следователно мониторирането на кръвното налягане трябва да се извършва най-малко 3-4 пъти на час през целия период на инфузия на нитроглицерин.
Пациенти, лекувани преди това с органични нитрати (изосорбид динитрат, изосорбид-5-мононитрат) може да се нуждаят от по-висока доза за постигане на желания хемодинамичен ефект.
Тежестта на главоболието по време на приема на нитроглицерин може да бъде намалена чрез намаляване на дозата и / или едновременното приложение на валидол.
Ако замъгленото виждане или сухотата в устата продължават или са тежки, лечението трябва да се преустанови.
По време на приема на нитроглицерин е възможно значително понижаване на кръвното налягане и появата на замаяност с рязък преход към вертикално положение от „легнало“ или „седнало“ положение, както и повишена ангина пекторис с рязко понижаване на кръвното налягане, исхемия, до развитието на миокарден инфаркт и внезапна смърт (парадоксални нитратни реакции).

ФОРМУЛЯР ЗА ОТПУСКАНЕ
Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор 1 mg/ml, 2, 5 и 10 ml в ампули. 5 ампули в блистер. 1, 2 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.

НАЙ-ДОБРОТО ПРЕДИ СРЕЩА
3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. На защитено от светлина и недостъпно за деца място, далеч от огън, при температура от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ЗА ВАКАНЦИЯ ОТ АПТЕКИ
По лекарско предписание.

Таблетки нитроглицеринсублингвално съдържат активна съставка нитроглицерин и допълнителни компоненти: лактоза, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Разтвор на нитроглицеринсъдържа активна съставка нитроглицерин и допълнителни компоненти: калиев дихидроген фосфат, натриев хлорид, вода за инжекции.

Спрей Нитроглицеринсъдържа активна съставка нитроглицерин , а също и като допълнителен компонентетанол 95%.

Форма за освобождаване

Предлага се във формата таблетки, които се приемат сублингвално. Таблетките са бели или бели с жълтеникав оттенък. Таблетът може да изглежда груб. Съдържат се в полимерни контейнери или в блистери. В опаковка от 10 до 100 броя.

Също достъпно Разтвор на нитроглицерин 1% в ампули от 5 ml и 1% разтвор на нитроглицерин в масло в капсули.

Сублингвален спрей с нитроглицерин – бистра течностбезцветни, съдържащи се в бутилки от 10 ml, комплектът включва и механична дозираща помпа.

Има и други форми на освобождаване на лекарството - сублингвални капки, концентрат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение на веществото нитроглицерин, филми върху венците.

фармакологичен ефект

Нитроглицеринът е азотсъдържащо органично съединение, което има предимно венодилатиращ ефект .

Формула на нитроглицерин: C3H5N3O9.

Фармакологична група на лекарството: нитрати и нитратоподобни средства.

Реакцията за получаване на веществото нитроглицерин е описана в учебниците по химия. нитроглицерин - експлозивно вещество, но лекарството съдържа много ниска концентрация.

Веществото действа благодарение на освобождаването на азотен оксид от молекулата, който е естествен релаксиращ ендотелен фактор. Механизмът на действие на нитроглицерина е следният: под въздействието на азотен оксид вътре в клетките концентрацията на циклични гуанозин монофосфатази В резултат на това се образува бариера за навлизането на калциевите йони в гладкомускулните клетки. В същото време гладките мускулни клетки се отпускат, кръвоносните съдове се разширяват, което намалява венозното връщане към сърцето и съпротивлението на системното кръвообращение, т.е. преднатоварването и следнатоварването. В резултат на това нуждата на миокарда от кислород намалява.

Поради разширяването на коронарните съдове се активира коронарен кръвен поток, преразпределящ се в области, където кръвообращението е намалено. Това спомага за подобряване на доставката на кислород към миокарда.

След намаляване на венозното връщане, налягането на пълнене намалява, кръвотокът в субендокардиалните слоеве се подобрява, налягането в белодробната циркулация намалява и регресията на симптомите при пациенти с белодробни заболявания намалява.

Wikipedia показва, че нитроглицеринът има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия тонус на кръвоносните съдове, като същевременно инхибира съдовия компонент на образуването на болка. Под въздействието на нитроглицерина гладките мускулни клетки на бронхите, жлъчния мехур и пикочните пътища, хранопровода, жлъчните пътища, червата.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицеринът, когато се прилага сублингвално, започва да действа 1-1,5 минути след приложението. Ефектът продължава около тридесет минути. Абсорбира се бързо и напълно от повърхността на лигавиците. Веднага навлиза в системното кръвообращение. Ако лекарството се използва в доза от 0,5 mg, неговата бионаличност е 100%, а максималната плазмена концентрация се наблюдава след 5 минути. Обемът на разпространение е много голям. Връзката с плазмените протеини е 60%.

При прием спреят се абсорбира бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация се наблюдава след 4 минути. преминава бързо, с участие нитрат редуктаза . В този случай се образуват ди- и мононитрати, крайният резултат е . Екскретира се през бъбреците. По-малко от 1% от приетата доза се екскретира непроменена. Полуживотът при сублингвално приложение е 2,5-4,4 минути.

Нитроглицеринът се натрупва в стените на кръвоносните съдове и се свързва здраво с тях .

Показания за употреба на нитроглицерин

Има следните показания за употребата на нитроглицерин:

• за премахване на гърчове ;
• при ;
• при емболия централна артерияретина;
• при левокамерна недостатъчност (рецепцията е показана за ).

Противопоказания

Лекарството не трябва да се използва от хора, които имат следните заболяванияи състоянието на тялото:

• висока чувствителност на тялото към нитрати;
• сърдечна тампонада ;
• хипертония черепен;
• констриктивен перикардит (ако има намаляване на налягането на пълнене на лявата камера);
• хиповолемия неконтролирано;
• изолиран митрален стеноза ;
• сърдечна недостатъчност ( предмет на намалени или нормално наляганев белодробната артерия);
• хеморагичен;
• колапс ;
• субарахноидален кръвоизлив ;
• нараняване на главата наскоро претърпени от пациента;
• белодробен оток токсичен;
• идиопатичен хипертрофичен субаортален стеноза ;
• (форма със затворен ъгъл) при условия на високо вътреочно налягане;
• тежка анемия ;
• възраст на пациента под 18 години;
• шок ;
• мозъчно-съдов инцидент;
• артериална хипотония ;
• докато приемате лекарството Силденафил ( );
• и естествено.

Преди да приемете лекарството в таблетки или други форми, имайте предвид, че пациентите с тежка и тежка чернодробна недостатъчност Нитроглицеринът за сърцето се предписва с повишено внимание.

Странични ефекти

По време на употребата на нитроглицерин пациентите често развиват преходно състояние, може да се появи усещане, а понякога показанията намаляват. (този симптом най-често се развива, ако човек е в изправено положение).

Ако възникне предозиране на таблетки и други форми на лекарството, пациентът може да развие ортостатичен колапс , при това състояние кръвното налягане на пациента пада рязко, когато човек се премести от хоризонтално положение във вертикално.

Ето защо трябва да се има предвид, че такова лекарство може да причини следните нежелани реакции:

• Нервна система, сетивни органиглавоболие, усещане за пълнота в главата, , чувство на слабост, двигателно безпокойство, влошаване на яснотата на зрението, психотични прояви, обостряне на глаукома.
• Хематопоетична система на сърцето и кръвоносните съдове: усещане за зачервяване на лицето, хипотония, сърцебиене, метхемоглобинемия, колапс.
• Храносмилателната система: повръщане, гадене, , появата на сухота в устата.
• кожа : хиперемия на кожата, цианоза.
• Алергия : усещане за парене, контакт (ако се използват трансдермални форми).
• Други прояви: усещане за топлина, развитие на парадоксални ефекти - , пристъп на ангина , възможно развитие инфаркт на миокарда с внезапна смърт.

Инструкции за употреба на нитроглицерин (Метод и дозировка)

IN съвременна медицинаИзползването на алкохолен разтвор на нитроглицерин сублингвално се използва в редки случаи. Разтворът се нанася под езика - 2-3 капки или се накапва върху парче захар.

Таблетки нитроглицерин, инструкции за употреба

Таблетките се използват сублингвално - държат се под езика до пълното им усвояване, но таблетката не трябва да се поглъща. Таблетката трябва да се приеме веднага след появата на болка, 0,5-1 mg на доза. Често пациентите със стабилна стенокардия отбелязват началото на ефекта дори след използване на по-малки дози (1/2-1/3 таблица). Следователно, ако болката изчезне бързо, не е необходимо да разтваряте остатъка от таблетката. Като правило, след резорбция на таблетката, ефектът се проявява в рамките на 0,5-2 минути, някои пациенти отбелязват подобрение в състоянието си в рамките на 3-4 минути.

Ако антиангинозният ефект отсъства през първите 5 минути, трябва да вземете и 0,5 mg от лекарството. Ако няма ефект дори след прием на две таблетки, трябва незабавно да се консултирате с лекар. След сублингвално приложение ефектът на нитроглицерина продължава 45 минути.

В редки случаи може да се развие толерантност към нитроглицерин (неговите сублингвални форми), като в този случай пациентът постепенно увеличава дозата - до 2-3 таблетки.

Нитроглицеринов спрей, инструкции за употреба

Използването на спрей за предотвратяване на атака на ангина включва използването на 1-2 дози под езика. За да получите една доза, трябва да натиснете дозиращия вентил. Не използвайте повече от 3 дози в рамките на 15 минути. Ако пациентът е развил остра левокамерна недостатъчност, могат да се приложат 4 или повече дози за кратък период от време.

Важно е да се следи ефективността на лечението, да се коригират дозите и в случай на продължителна употреба да се заменят с лекарства от други групи.

Предозиране

В случай на предозиране на лекарството, пациентът може да развие главоболие, кръвното налягане също намалява и рефлекс , ортостатична хипотония , световъртеж , повръщане и , зачервяване на лицето, астения , усещане за топлина, интензивен.

Трябва да се помни, че приемането на много високи дози от лекарството (т.е. повече от 20 mg/kg) може да доведе до цианоза , метхемоглобинемия , тахипнея , диспнея , ортостатичен колапс . Ако е настъпило сериозно предозиране, смъртсъщо е възможно. Смърт от предозиране на нитроглицерин може да настъпи, ако не бъде предоставена навременна помощ на пациент, който е приел прекомерна доза от лекарството. В този случай може да се появи след няколко часа , а по-късно – смърт.

Ако е настъпило леко предозиране, трябва да прехвърлите лицето в легнало положение, като се уверите, че краката му са повдигнати. Ако се забележи тежко предозиране, се практикува употребата общи методитерапия за шок и тялото. По-специално, те попълват обема на циркулиращата кръв, предписват норепинефрин, . Противопоказан за употреба .

Ако пациентът е развил метхемоглобинемия, се практикува да се приема под формата на натриева сол, приемана през устата или интравенозно. Назначен кислородна терапия, кръвопреливане.

Трябва също да се отбележи, че рискът от сериозни последствия се увеличава при приема на нитроглицерин след употреба на алкохол. Смъртоносната доза нитроглицерин и алкохол не е определена, но при такава комбинация във всяка доза рискът от сериозни последствия се увеличава рязко.

Взаимодействие

Лекарството може да взаимодейства с други лекарства, така че нитроглицеринът трябва да се приема с повишено внимание в следните комбинации:

• При едновременно приложение на салицилати нивото на нитроглицерин в плазмата се повишава.
• Когато се приемат едновременно барбитурати метаболизмът на нитроглицерин се активира. Ако Нитроглицеринът се приема едновременно с адреномиметици , техният пресорен ефект ще намалее.
• Нитроглицеринът намалява антикоагулантния ефект (при интравенозно приложение).
• Хипотензивният и системният вазодилатиращ ефект на нитроглицерин се засилва при едновременно приложение антиадренергичен, хипотензивен лекарства, както и цитрат, вазодилататори , трициклични антидепресанти, калциеви антагонисти, МАО инхибитори, хинидин, етанол, .
• Антиангинозната активност на нитроглицерина се увеличава, когато се приема с N-ацетилцистеин,

  Най-доброто преди среща

  Срокът на годност на нитроглицерина е 2 години.

  специални инструкции

  Необходимо е да се гарантира, че разтворът на нитроглицерин не влиза в контакт с кожата, тъй като може да се абсорбира и да доведе до развитие на главоболие.

  Трябва да имате предвид не само за какво се използват таблетките, но и техните странични ефекти. По-специално, трябва да се помни, че когато ги приемате, кръвното налягане може рязко да намалее и да се прояви световъртеж . Тези симптоми са най-силно изразени при пиене на алкохол, в горещи периоди и при физическа активност.

  С течение на времето пациентът може да свикне с лекарството, така че може да се наложи увеличаване на дозата. Ако по време на приема на лекарството се развие главоболие , този симптом може да бъде намален чрез намаляване на дозата на лекарството или приемането му по едно и също време.

  При прием реакцията може да се забави, затова по това време не трябва да шофирате и да работите с прецизни и опасни механизми.

  За да намалите риска от нежелани реакции, не трябва да приемате лекарството едновременно с лекарства, които имат хипотензивен и вазодилатиращ ефект.

  За да облекчите пристъпа на стенокардия, не дъвчете таблетката, за да предотвратите навлизането на излишни количества от активното вещество в кръвта.

  Синоними

  Ангиолингвална , Нитроглицерол , Ангинин , Анхибид , Измъчен , Глицерил тринитрат , Ангорин , Нитрангин , Миоглицерин , Нитрокардиол , Нитроминт , Нитроглин , Нитростат , Нитрозел , Тринитроглиерол , Тринитрин , Тринитрол .

  Аналози

  Ниво 4 ATX код съвпада с:и естествено хранене. Може да се приема само по здравословни причини.

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: нитроглицерин с глюкоза 5 mg (нитроглицерин - 0,5 mg,

помощно вещество: декстроза монохидрат - 4,5 mg).

Помощни вещества: лактоза (млечна захар) - 58,65 mg, картофено нишесте -7,88 mg, микрокристална целулоза -7,448 mg, повидон (поливинилпиролидон) -1,052 mg, колоиден силициев диоксид - 2,501 mg, калциев стеарат - 0,769 mg, кросповидон CL -1,7 mg .

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Ефектът на нитроглицерина се свързва главно с намаляване на миокардната нужда от кислород поради намаляване на преднатоварването (разширяване на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и следнатоварването (намаляване на общото периферно съдово съпротивление). Има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия тонус на кръвоносните съдове, инхибира съдовия компонент на образуването. Предизвиква разширяване на менингеалните съдове, което обяснява употребата му.
При използване на сублингвални форми атаката обикновено спира след 1,5 минути, хемодинамичният и антиангинален ефект продължава от 30 до 60 минути.

Фармакокинетика. Бързо и напълно се абсорбира от повърхността на лигавиците. При сублингвално приложение веднага навлиза в системния кръвен поток.
При сублингвално приложениепри доза от 0,5 mg бионаличността е 100%, максималната концентрация в кръвната плазма се определя след 5 минути. Лекарството има голям обем на разпределение. Връзката с протеините на кръвната плазма е 60%.

Показания за употреба:

Вендузи и краткосрочни.

Начин на употреба и дозировка:

Нитроглицеринът се препоръчва да се приема според предписанието на лекар.
Нитроглицеринът трябва да се приеме незабавно при първите признаци на стенокарден пристъп: 1 таблетка нитроглицерин се поставя под езика и се държи до пълно разтваряне, без да се поглъща. Обичайна дозалекарство - 1 таблетка под езика.
Ако пристъпът на стенокардия не спре в рамките на 5 минути, трябва да вземете още 1 таблетка нитроглицерин.
С отсъствие терапевтичен ефектСлед като вземете 2 таблетки, трябва да се обадите на лекар.
При чести пристъпи на стенокардия е препоръчително да се използват нитроглицеринови препарати с продължително действие.

Характеристики на приложението:

По време на приема на нитроглицерин е възможно значително понижаване на кръвното налягане и може да възникне при рязък преход към вертикално положение от „легнало“ или „седнало“ положение; Пиене на алкохол, упражнения и горещо време. Нитроглицеринът, както всички органични нитрати, развива пристрастяване при честа употреба. Ако замъгленото виждане или сухотата в устата продължават или са тежки, лечението трябва да се преустанови. При шофиране Превозно средствои контрол на механизмите, изискващи повишено внимание, трябва да се има предвид, че приемането на нитроглицерин може да доведе до намаляване на скоростта на двигателните и умствените реакции. Тежестта на главоболието по време на приема на нитроглицерин може да бъде намалена чрез намаляване на дозата му и / или едновременна употреба на лекарства, съдържащи ментол (например Validol).

Странични ефекти:

От централната нервна система: замъглено зрение, "нитратно" главоболие, замайване и чувство на слабост, тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация.
- От страна на сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане; , рядко (особено при предозиране) - ортостатичен; цианоза, зачервяване на кожата на лицето.
- От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, коремна болка. Възможен алергични реакции, хипотермия.

Взаимодействие с други лекарства:

Хипотензивният ефект на лекарството може да бъде прекомерен в случай на неконтролирана едновременна употреба на вазодилататори, антихипертензивни лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE), инхибитори на фосфодиестераза, бавни блокери на калциевите канали, трициклични антидепресанти, алкохол, диуретици, бета-блокери, моноамини оксидазни инхибитори (МАО-инхибитори), прокаинамид Приложението с дихидроерготамин може да доведе до повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане (поради повишаване на бионаличността на дихидроерготамин).
Едновременното приложение на нитроглицерин и хепарин намалява ефективността на последния (след спиране на лекарството е възможно значително намаляване на съсирването на кръвта, което може да наложи намаляване на дозата на хепарин). Ортостатичен колапс може да възникне при приемане на хинидин и прокаинамид.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към нитрати, шок, колапс, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени за възраст под 18 години).
Едновременна употреба на инхибитори на фосфодиестераза (силденафил, тадалафил, варденафил).

С ВНИМАНИЕ (СРАВНЯВАНЕ НА РИСКА И ПОЛЗИТЕ) - черепна хипертония, неконтролирана хиповолемия, при пациенти със сърдечна недостатъчност с нормално или ниско налягане в белодробната артерия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg), закритоъгълна форма с високо вътреочно налягане, тежък, токсичен, субарохноиден кръвоизлив, скорошна травма на главата, хеморагичен, състояния, придружени от намаляване на налягането на пълнене на лявата камера (остър миокарден инфаркт, изолирана митрална стеноза, констриктив, астения, сънливост. При използване на високи дози (повече от 20 mcg/kg ) - колапс, цианоза, метхемоглобинемия и тахипнея. Ако се появят симптоми на предозиране, незабавно легнете пациента, повдигнете краката му и спешно се обадете на лекар.

Условия за съхранение:

Списък Б. Да се ​​съхранява на сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 ° C. Да се ​​пази далеч от деца.

Условия за почивка:

Без рецепта

Пакет:

Сублингвални таблетки 0,5 mg. По 10, 20 таблетки в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио. 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблетки в полимерна опаковка за лекарства. Един контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 блистера заедно с инструкции за употреба се поставят в картонена опаковка.

Формула: C3H5N3O9, химично наименование: 1,2,3-пропантриол тринитрат.
Фармакологична група:органотропни лекарства / сърдечно-съдови лекарства / нитрати и нитратоподобни лекарства.
Фармакологичен ефект:вазодилататор, антиангинозен, коронароразширяващ.

Фармакологични свойства

Нитроглицеринът повишава концентрацията на свободния радикал азотен оксид (NO), който активира гуанилат циклазата и повишава нивото на cGMP (който контролира дефосфорилирането на миозиновите леки вериги) в съдовите гладкомускулни клетки. Нитроглицеринът основно разширява венозните съдове, намалява преднатоварването (венозно връщане на кръвта) към сърцето и крайното диастолно пълнене на лявата камера и отлага кръв във венозната система. Системното разширяване на артериалните съдове (главно големите артерии) е придружено от намаляване на кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление, т.е. следнатоварване. Намаляването на пост- и преднатоварването на сърцето води до намаляване на нуждата от кислород на миокарда; намалява високо кръвно наляганезаглушаване белодробни капилярии централно венозно налягане; леко увеличава сърдечната честота (рефлексивно, в отговор на намаляване на ударния обем и системното кръвно налягане, тахикардията е по-изразена при изправено положение на тялото), подобрява сърдечния кръвоток (с изключение на случаите на значително увеличаване на сърдечната честота или силно намаляване при системно кръвно налягане, когато е възможно влошаване на коронарното артериално кръвно налягане) и отслабва съпротивлението на коронарните артерии.
Нитроглицеринът повишава градиента на налягането в областта на атеросклеротичната стеноза на коронарните съдове, разширява големите епикардни участъци на коронарните артерии, осигурява кръвоснабдяване дори при субтотална стеноза и включва колатерали, включително чрез намаляване на съпротивлението на кръвния поток през тях .
Нитроглицеринът преразпределя коронарния кръвен поток в полза на исхемичните области (включително субендокардиални участъци). При наличие на исхемична хипокинезия в определени зони на миокарда спомага за възстановяване на локалния контрактилитет. Нитроглицеринът по време на инфаркт на миокарда предотвратява развитието на фатални аритмии и елиминира патологичната скованост на миокарда.
Нитроглицеринът намалява постинфарктното ремоделиране на лявата камера. Ефективно инхибира адхезията на тромбоцитите към съдовия ендотел и тяхната агрегация. Нитроглицеринът повишава прага за развитие на миокардна исхемия. При пациенти с ангина пекторис и сърдечна недостатъчност, повишава толерантността към физическо натоварване, сърдечен дебит, намалява честотата и силата на пристъпите. Значително намалява обемите митрална регургитация. Нитроглицеринът има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия тонус на кръвоносните съдове, като по този начин инхибира съдова частобразуване на синдром на болка. Нитроглицеринът нормализира енергийни процесии електролитен метаболизъм - активността на NAD-зависимите дехидрогенази, съотношението на редуцирани и окислени форми на никотинамидни коензими. Насърчава освобождаването на катехоламини в сърцето и мозъка, има индиректен симпатикомиметичен ефект върху миокарда и променя конформацията на комплекса тропонин-тропомиозин.
Нитроглицеринът може да наруши транспорта на кислород чрез насърчаване на превръщането на хемоглобина в метхемоглобин. Нитроглицеринът разширява менингеалните съдове, което е придружено от главоболие. Нитроглицеринът отпуска гладката мускулатура на хранопровода, жлъчните пътища, стомаха, червата, бронхите и пикочно-половия тракт.
Нитроглицеринът се абсорбира напълно и бързо през кожата и от повърхността на лигавиците. Когато се приема през устата, той до голяма степен се разрушава в черния дроб и след това се биотрансформира в гладкомускулните клетки, за да образува NO. При интравенозно, суббукално, сублингвално приложение „първичното“ чернодробно разграждане е изключено. Първичните метаболити на нитроглицерина са моно- и динитрати, крайният метаболит е глицерол. Когато се прилага в устната кухина под формата на аерозол, максималната концентрация на метаболитите се достига след 5,3 минути (14,6 ng / ml), относителната бионаличност е 76%, а полуживотът е 20 минути. При сублингвално приложение максималната концентрация на основните метаболити се достига за 120-150 секунди (0,2-0,3 ng / ml), полуживотът на нитроглицерин е 1-4,4 минути, на метаболитите - 7 минути, клирънсът е 0,3-1 , 0 l/kg/min, обем на разпределение 3 l/kg. При перорален прием на 6,4 mg от лекарството максималната концентрация на метаболитите се достига след 20-60 минути (0,1-0,2 ng / ml), относителната бионаличност е 10-15%, а полуживотът на метаболитите е 4 часа. При интравенозно приложение полуживотът е 1-3 минути, общият клирънс е 30-78 l / min, при сърдечна недостатъчност тези показатели съответно намаляват до 12 s-1,9 минути и 3,6-13,8 l / min. В плазмата нитроглицеринът е 60% свързан с протеините. Метаболитите на нитроглицерина се екскретират главно през бъбреците, някои с издишвания въздух от белите дробове. При използване на букални и сублингвални форми пристъпът на стенокардия спира след 1,5 минути, а антиисхемичният и хемодинамичният ефект продължават съответно до 5 часа и 30 минути. При приемане на малки дози (2,5 mg) хемодинамичният ефект продължава до 30 минути, големи дози (Forte) - до 5-6 часа (при големи дози хемодинамичните ефекти се появяват след 2-5 минути, а антиангиналните ефекти след 20- 45 минути). При прилагане на мехлема развитието на антиангинозни ефекти настъпва в рамките на 15-60 минути и продължава 3-4 часа. Ефектите на трансдермалните форми настъпват в рамките на 0,5-3 часа и продължават до 8-10 часа.

Показания

Коронарна болест на сърцето: ангина пекторис (профилактика, лечение), нестабилна стенокардия, вазоспастична стенокардия (Prinzmetal), остър коронарен синдром, спазъм на коронарната артерия по време на коронарография, остра левокамерна недостатъчност (алвеоларен и интерстициален белодробен оток, сърдечна астма), остър инфаркт на миокарда ; контролирана артериална хипотония по време на хирургични процедури; хронична сърдечна недостатъчност; предотвратяване на хипертонични реакции по време на кожни разрези, ендотрахеална интубация, стернотомия; дискинезия на хранопровода; оклузия на централната артерия на ретината; функционална холециститопатия; жлъчни колики; остър панкреатит; спастична чревна дискинезия.

Начин на приложение на нитроглицерин и доза

Сублингвално (под езика):таблетки на доза 0,15–0,5 mg, след 5 минути, ако е необходимо, приемете отново; аерозол - за облекчаване на пристъп на ангина - 1-2 дози под езика, натискане на дозиращия клапан (можете да повторите дозата, но не повече от 3 дози за 15 минути). С развитието на остра левокамерна недостатъчност е възможно да се използват 4 или повече дози за кратък период от време. Интравенозно (разреден в изотоничен физиологичен разтвор или 5% разтвор на глюкоза до крайна концентрация от 100 или 50 mcg/ml): 0,005 mg/min, дозата се повишава с 0,005 mg/min на всеки 3-5 минути до достигане на скорост от 0,02 mg/min достигнат (при неефективност - допълнително увеличение с 0,01 mg/min) или получаване на ефект. Перорално: капсулите и таблетките се приемат, без да се чупят или дъвчат, преди хранене 2-4 пъти на ден, за предпочитане половин час преди физическа активност, единична дозаравна на 5–13 mg, но поради лоша бионаличност може да нарасне до 19,5 mg. Трансдермално:всеки път, когато се залепят нов сайткожата и оставям за 12–14 часа, след което отстранявам за 10–12 часа, за да предотвратя развитието на толерантност.
Суббукално:Таблетката се поставя върху лигавицата на устната кухина (зад бузата) и се държи там до пълна резорбция: 3 пъти на ден по 2 mg.
С развитието на остра сърдечна недостатъчност и при остър периодинфаркт на миокарда, нитроглицеринът се предписва само при строг контрол на хемодинамичния статус. Използвайте нитроглицерин с повишено внимание при митрална и аортна стеноза, при пациенти с ниско систолично кръвно налягане (под 90 mm Hg) и хиповолемия. При хипертрофична кардиомиопатия приемът на нитроглицерин може да доведе до влошаване и/или увеличаване на честотата на стенокардните пристъпи. При продължителна неконтролирана употреба на нитроглицерин, предписване на високи дози на деца и пациенти с чернодробна недостатъчност, се увеличава вероятността от развитие на метхемоглобинемия, което се проявява с появата на кафяв оттенък в кръвта и цианоза. В такива случаи е необходимо спешно да се прекрати нитроглицеринът и да се въведе антидот - метиленово синьо (метилтионинов хлорид). Ако има допълнителна необходимост от употреба на нитрати, тогава е необходимо задължително проследяване на нивото на метхемоглобин в кръвта или замяна на нитратите със сиднонимини. За да се намали възможността от нежелани реакции, трябва да се внимава, когато се използва нитроглицерин заедно с лекарствакоито имат изразени вазодилатиращи и хипотензивни свойства; Не се препоръчва приема на нитроглицерин в помещения с висока температура заобикаляща среда(сауна, баня, горещ душ), на фона на консумация на алкохол, както и употребата на няколко таблетки едновременно или последователно за кратък период от време след първата доза. Не дъвчете капсули и таблетки за облекчаване на ангина пекторис, тъй като унищожените микрокапсули могат да причинят голям бройлекарство в системното кръвообращение. Ако изпитвате главоболие или др дискомфортв областта на главата подобрение може да се постигне чрез сублингвални капки ментол или валидол. Често само първите дози се понасят лошо, след това нежеланите реакции намаляват. При едновременно използване на нитроглицерин с хепарин е необходимо да се увеличи дозата на хепарина и в същото време стриктно да се следи частично активираното тромбопластиново време. Използвайте нитроглицерин с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не предписвайте букални форми на нитроглицерин на пациенти с гингивит. афтозен стоматит, заболявания на кореновата система на зъбите и пародонта, подвижни горни протези. Неконтролираното приложение на нитроглицерин може да доведе до поносимост, изразяваща се в намаляване на продължителността и тежестта на ефектите при редовна употреба или необходимост от увеличаване на дозата за постигане на същите ефекти. При редовна употреба на продължителни форми на нитроглицерин, особено мехлеми и пластири, лекарството е в кръвта почти през цялото време, така че възможността за поносимост се увеличава значително. За да се предотврати развитието на резистентност, е необходимо едновременното приложение на АСЕ инхибитори, калциеви антагонисти или диуретици или интермитентно приложение на нитроглицерин през целия ден.
Трансдермалните форми на нитроглицерин трябва да бъдат отстранени от тялото през нощта, така че да има период, свободен от действието на лекарството. Но в същото време е необходимо да се пазите от появата на синдром на отнемане, който е свързан с рязкото спиране на навлизането на лекарството в тялото и се проявява чрез внезапно развитие на пристъпи на ангина. При интравенозно приложение може да възникне тахифилаксия, което изисква увеличаване на дозата на лекарството. По динамиката на налягането в дясното предсърдие може да се прецени степента на толерантност. При наближаване на 25% от индекса на толерантност е необходимо да се спре прилагането на разтвора. Появата на толерантност по време на интравенозно приложение може да бъде симулирана чрез намаляване на съдържанието на нитроглицерин в разтвора поради разрушаването му при пряко излагане на светлинни лъчи, нарушаване на техниката на приложение или абсорбцията му върху стените на пластмасовата инфузионна система. Необходимо е да се използват системи от полиетилен, химически чисто стъкло, найлон, силикон и тефлон. Не използвайте хидравлични тръбопроводи, които са твърде дълги. При интравенозно приложение на нитроглицерин трябва да се има предвид, че след спиране на инфузията и при прехвърляне на пациента към други форми на приложение може да възникне синдром. недостатъчна дозаили анулиране, в този случай е възможно да се увеличи честотата на усложненията в острия период на миокарден инфаркт - увеличаване на явленията на циркулаторна недостатъчност, увеличаване на пристъпите на стенокардия, образуване на остра сърдечна аневризма, рецидив на миокарден инфаркт , увеличаване на честотата на миокардните руптури.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, колапс, тежка хипотония, миокарден инфаркт с тежка хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg) и/или ниска крайна точка диастолично наляганев лявата камера или колапс, брадикардия под 50 удара/мин, инфаркт на дясна камера, първичен белодробна хипертония, нараняване на главата, мозъчен кръвоизлив, повишено вътречерепно налягане, сърдечна тампонада, церебрална исхемия, токсичен белодробен оток, състояния, които са придружени от намаляване на крайното диастолно налягане в лявата камера (констриктивен перикардит, изолирана митрална стеноза); тежка аортна стеноза, закритоъгълна глаукома, кърмене, бременност.

Ограничения за употреба

Хипертрофична кардиомиопатия (хипертрофична идиопатична субаортна стеноза), анемия, тежки нарушения функционално състояниебъбреци и черен дроб, напреднала възраст, хипертиреоидизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на нитроглицерин по време на бременност е възможна само когато очакваната полза за майката е по-висока възможен рискза плода. По време на лечението с нитроглицерин кърменето трябва да се спре.

Странични ефекти на нитроглицерин

Сетивни органи и нервна система: главоболие, усещане за пълнота в главата, замаяност, слабост, психотични реакции, двигателно безпокойство, обостряне на глаукома, замъглено зрение; кръвоносна система и кръв: сърцебиене, зачервяване, колапс, хипотония (включително ортостатична), метхемоглобинемия; храносмилателна система: сухота в устата, гадене, диария, повръщане; кожа: хиперемия на кожата, цианоза; алергични реакции: парене и сърбеж, алергичен контактен дерматит (при използване на трансдермални форми); други: развитие на толерантност към нитроглицерин, усещане за топлина, хипотермия, парадоксални ефекти - пристъп на ангина, исхемия до инфаркт на миокарда и внезапна смърт.

Взаимодействие на нитроглицерин с други вещества

Салицилатите повишават плазмените нива на нитроглицерин; Барбитуратите ускоряват метаболизма на нитроглицерина. Нитроглицеринът намалява антикоагулантните ефекти на хепарина (когато се прилага интравенозно) и пресорния ефект на адренергичните агонисти. Антиадренергични и антихипертензивни лекарства, силденафил цитрат, вазодилататори, калциеви антагонисти, МАО инхибитори, трициклични антидепресанти, етанол, прокаинамид и хинидин засилват системните вазодилатиращи и хипотензивни ефекти на нитроглицерина. метионин, АСЕ инхибитори, N-ацетилцистеин и салицилатите повишават антиангиналната активност на нитроглицерина. Unithiol възстановява намалената чувствителност към нитроглицерин. Дихидроерготамин, алфа-адренергични агонисти, m-антихолинергици, хистамин, кортикостероиди, питуитрин, стимуланти на автономните ганглии и централната нервна система, змийска и пчелна отрова, прекомерната инсолация намаляват антиангинозния и вазодилататорния ефект на нитроглицерина.

Предозиране

Предозирането на нитроглицерин може да причини: главоболие, усещане за силен натиск в главата, замаяност, необичайна слабост или умора, втрисане или усещане за топлина, припадък, повишено изпотяване, гадене и повръщане, сърцебиене, цианоза на устните, дланите или ноктите, хипотония, задух, слаб ускорен пулс, хипертермия, повишена вътречерепно налягане(развитие мозъчни симптомидо появата на кома и конвулсии), метхемоглобинемия. Необходимо е: преместване на пациента в хоризонтално положение(за да се увеличи венозното връщане към сърцето, краката се повдигат над нивото на главата), ако е минало малко време след приема, стомашна промивка; плазмени експандери, интравенозно приложение на алфа-адренергични рецепторни агонисти (например фенилефрин). Употребата на епинефрин като кардиотоник трябва да се избягва поради повишени шокови реакции. За елиминиране на метхемоглобинемия се прилага интравенозно 1% разтвор на метилтионинов хлорид (метиленово синьо) или кислород под налягане в доза 1-2 mg / kg. Необходимо е проследяване на нивата на метхемоглобин в кръвта.

Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, начин на употреба различни формии случаи

Нитроглицеринът има много бърз ефект, така че е незаменим при внезапни пристъпи на стенокардия. Разширява кръвоносните съдове, включително коронарните, и премахва болката. IN чиста формаТова вещество не се използва за лечение поради опасността от експлозия.

Нитроглицеринът е открит преди 170 години, но терапевтични целитогава не е използван. Имаше предложение да се използва като хомеопатично лекарствоот мигрена поради краткотрайни пристъпи на главоболие след приема на лекарството, но тази идея не придоби популярност.

Интересното е, че самият Алфред Нобел се заинтересува от новото вещество и дори патентова собствен метод за производство на експлозиви от него, след като откри възможността за правилно боравене с него. В резултат на това беше започнато промишлено производствонитроглицерин като експлозив, но самият Нобел отрече неговия антиангинозен ефект, въпреки че страдаше от пристъпи на сърдечна болка.

Само почти 30 години по-късно, благодарение на усилията на практикуващия лекар У. Мерел, нитроглицеринът започва да се използва като лекарство. Merrell не само проследява особеностите на неговото действие и ги обобщава в статията си, но и определя оптималната дозировка чрез разтваряне на алкохолен разтворлекарство в обикновена вода. Година по-късно се появи твърда форма на нитроглицерин - лекарството беше смесено с шоколад, което му даде отлична смилаемост.

От началото на миналия век нитроглицеринът като лекарство започва да се произвежда в индустриален мащаб, благодарение на което пациентите с ангина пекторис получават отлични евтино средство за защитаот пристъпи на болка в сърцето.

Нитроглицеринът се счита за органичен нитрат, така че би било глупаво да се отрича възможността за неговото отрицателно и дори токсично действие в големи дози.Ефектът на интоксикация и пристрастяване беше ясно изразен сред работниците във фармацевтичното производство. Това накара учените да допълнителни изследвания, тъй като трябваше да се установи как точно веществото действа в организма, какви са страничните му ефекти и как да се използва правилно.

До края на ХХ век беше разкрит механизмът на действие на нитроглицерина - учените установиха, че лекарството дължи своя вазодилатативен ефект на азотния оксид. Изследователите получиха Нобелова награда за установяване на механизма на действие на нитроглицерина.

Повече от 150 години от откриването си нитроглицеринът не е загубил своята актуалност. Напротив, той продължава да бъде едно от основните средства за облекчаване на пристъпите на стенокардия поради бързото си действие и доказана висока ефективност.

Фармакологични свойства на нитроглицерин

Пациентите, страдащи от различни сърдечни патологии, знаят, че нитроглицеринът помага за бързо и ефективно облекчаване на болката в сърцето, облекчаване на пристъп на стенокардия и подобряване на състоянието след инфаркт, поради което обикновено се използва се предписва при ангина пекторис, независимо от нейния вид.

Нитроглицеринът дължи способността си да разширява кръвоносните съдове на съдържащия се в него азот, който, когато се освободи и се комбинира с кислород, се превръща в NO - азотен оксид, съединение, което обикновено насърчава релаксацията на съдовите стени поради активирането на гуанилат циклазата.

Увеличаването на съдържанието на гуанилат циклаза предизвиква отпускане на мускулните влакна в съдови стени, отстраняването им, както и отпускане на мускулите на бронхите, храносмилателната система, уретери, жлъчни пътища.

Разширяването на периферните венозни съдове с интравенозно приложение на нитроглицерин намалява кръвното натоварване на сърцето. Намаленият кръвен поток през празната вена води до намаляване на налягането в дясната страна на сърцето и белодробната циркулация, поради което белодробният оток се счита за едно от показанията за употреба на нитроглицерин.

При условия на намалено натоварване на сърцето, намаляване на пълненето му с кръв и налягане в камерите, необходимостта на сърдечния мускул от кислород намалява, като по този начин се постига аналгетичен ефект при ангина пекторис.

Съдоразширяващият ефект на нитроглицерина му позволява да облекчи сърдечната болка, но също така е свързан със странични ефекти. Например дилатацията (разширяването) на мозъчните съдове причинява главоболие, световъртеж и дори загуба на съзнание след приема на лекарството.

При продължителна употреба на продължителни форми на нитроглицерин може да се развие лекарствена резистентност и в резултат на това да се намали ефективността на лекарството.За да се предотврати това, експертите препоръчват да се правят паузи от 8-12 часа между приема на лекарството.

Скоростта на действие на нитроглицерина зависи от формата, в която пациентът го използва. При приемане на лекарството под езика аналгетичният ефект се забелязва в рамките на минута и половина и продължава до 5 часа. Ефектът на мехлема настъпва малко по-късно - след 15 минути, максимум - час от момента на приложение, ефектът продължава 3-4 часа.

Има специални пластири с нитроглицерин, които се фиксират върху кожата и осигуряват постепенно действие на лекарството за дълъг период от време. В течение на един ден приблизително една пета от нитроглицерина се абсорбира в кръвта от такъв пластир. Количеството лекарство, получено от пластира, зависи от неговата площ.

Смята се, че нитроглицеринът навлиза в кръвния поток най-бързо през лигавиците и кожата, както и интравенозно; пероралното приложение по отношение на бионаличността е значително по-ниско от трансдермалните и букалните форми на лекарството, тъй като по-голямата част от него преминава през черния дроб и е унищожен там.

Сублингвалният начин на приложение на нитроглицерин се счита за привлекателен - под езика,когато цялата доза от лекарството се абсорбира директно в кръвта наведнъж и само след пет минути количеството му в кръвта става максимално. Метаболизмът на нитроглицерина се извършва в черния дроб, където се разгражда до крайни продукти, екскретирани от бъбреците.

Показания и противопоказания за употребата на нитроглицерин

Нитроглицеринът се използва много широко. Почти всеки възрастен пациент, страдащ от периодични сърдечни болки, носи със себе си таблетки или спрей от това лекарство, които могат да се приемат веднага щом се усети атака. Ефектът настъпва много бързо, болката се облекчава, сърдечната дейност се подобрява. Основната причина за употребата на нитроглицерин е коронарната болест на сърцето. Лекарството се използва за:

• Пароксизми на ангина пекторис (болка в сърцето) и предотвратяването им;
• Възстановяване в слединфарктния период.

Интравенозното приложение на нитроглицерин е необходимо в следните случаи:

1. остър;
2. Ангина пекторис, устойчива на други видове лечение;
3. Постинфарктна и нестабилна стенокардия;
4. Остра левокамерна недостатъчност с белодробен оток;
5. Контролирана хипотония, която се установява с хирургични интервенцииза намаляване на обема на загубата на кръв;
6. Тромбоза на централната артерия на ретината.

В допълнение към сърдечната патология, показанията за употреба на нитроглицерин могат да включват остър панкреатит, пристъпи на жлъчни колики, дискинезия на хранопровода и червата и нарушена подвижност на жлъчния мехур.

Има и противопоказания за приемане на нитроглицерин. Между тях:

• Индивидуална непоносимост;
• Едновременна употреба на инхибитори на фосфодиестераза (силденафил);
• тежък;
• непоносимост към лактоза и галактоза, причинена от наследствени причини;
• Лепило.

Нитроглицеринът трябва да се предписва с повишено внимание:

1. Пациенти с повишено и вътреочно налягане;
2. При конгестия, когато налягането в лявата камера е много ниско;
3. В ;
4. Хиперфункция на щитовидната жлеза;
5. Патологии на черния дроб и бъбреците;
6. Склонност към хипотония.

По-добре е да се въздържате от приема на нитроглицерин за бременни жени и кърмещи майки. Неговата безопасност при деца и юноши не е установена, така че нитроглицеринът обикновено не се използва преди 18-годишна възраст.

Изброените противопоказания се отнасят за всички лекарствени форми на нитроглицерин. В допълнение, лекарствата с продължително действие са противопоказани за хора с повишена чревна и стомашна подвижност и нарушена абсорбция, а интравенозното приложение на нитроглицерин е забранено в случай на тежък шок, хемотампонада на перикарда и перикардит, токсичен белодробен оток.

Инструкциите за употреба на нитроглицерин съдържат голямо количество информация относно не само механизма на действие, но и възможните нежелани реакции, усложнения по време на лечението, лекарствени взаимодействия, за които пациентът трябва да знае, следователно, след предписване на това лекарство, е по-добре незабавно да прочетете инструкциите и да следвате препоръките на Вашия лекар.

Нежеланите реакции от употребата на нитроглицерин се проявяват в сърдечно-съдовата, нервната система и храносмилателните органи. Често, докато приемат нитроглицерин, пациентите се оплакват от замаяност, главоболие и тахикардия, което е свързано с бърза вазодилатация. Тези ефекти се развиват най-често и обикновено изчезват в рамките на 10-20 минути от момента на приложение. За възстановяване на кръвообращението мозъчни съдовеЗа да премахнете главоболието, по-добре е да вземете хоризонтална позиция, като спуснете главата си и леко повдигнете краката си. По-рядко са възможни гадене, сухота в устата и диспепсия.

В случай на предозиране на лекарството се появяват симптоми от нервната система: пациентът е възбуден, дезориентиран, може да бъде инхибиран, а в редки случаи може да доведе до психоза. Тежката интоксикация с нитроглицерин е придружена от колапс, синкава кожа, проблеми с дишането и метхемоглобин се появява в кръвта, причинявайки хипоксия.

Вероятността от такива ефекти диктува необходимостта от стриктно спазване на предписаната дозировка и режим на нитроглицерин. Много редки, но все пак не са изключени алергични и локални реакции негативни прояви- сърбеж, парене, зачервяване на кожата, дерматит.

Ако по време на интравенозни инфузии се развият нежелани реакции, те се спират незабавно. Ако се използват кожни продукти, те трябва да бъдат отстранени (мехлеми, лепенки). Като се има предвид разширението мозъчни съдовеи евентуален припадък, болният се поставя с повдигнати крака и леко наведена глава. Нормалното кръвно налягане обикновено се възстановява в рамките на 15-20 минути.

За метхемоглобинемия, причинена от предозиране на нитроглицерин, са показани аскорбинова киселина и кислородна терапия, за остра бъбречна недостатъчностна този фон е необходима хемодиализа. В редки случаи лекарите са принудени да прибягват до кръвопреливане.

Дозирани форми и характеристики на приема на нитроглицерин

Нитроглицеринът може да се предписва интравенозно или под формата на таблетки, спрейове или пластири. За венозно приложениеизползва се разтвор на лекарството. Приложението на лекарството през кожата или лигавицата на венците се счита за много ефективно. За да направите това, използвайте капки, таблетки, спрейове, които се приемат под езика.

Нитроглицеринът трябва да се приема веднага след появата на болка или дори като превантивна мярка, ако пациентът трябва да упражнява или извършва дейности, които провокират болка в сърцето. В първия случай броят на таблетките може да достигне до три, във втория обикновено е достатъчно да вземете само една. Началото на ефекта се оценява по намаляването и изчезването на болката, задължително е проследяването на кръвното налягане и пулса.

Съвременният фармакологичен пазар предлага богат избор както от форми, така и от имена на лекарства, съдържащи нитрати. Аналози на обикновения нитроглицерин в таблетки - нитрокардин, нитрокор, дългодействащи нитрати - сустак акар, сустак форте, нитрогранулонг. Често срещан аерозол, съдържащ нитроглицерин, е нитроминт, спреят се нарича нитроспрей, плаките за букална употреба са тринитролонг, пластирите са Deponit 10 и nitropercutene TTC.

За абсорбиране на лекарството през кръвоносните съдове на кожата се предписва специален пластир, напоен с нитроглицерин. Таблетките могат да бъдат сублингвални, действащи доста бързо, но има и удължени форми, предназначени за дългосрочни ефекти.

Дозировката, лекарствената форма и режимът се определят от патологията, за лечение на която кардиологът предписва нитроглицерин - ангина пекторис, инфаркт, хипертонична криза и др.

приемане на нитроглицерин под езика

По време на пристъп на сърдечна болка вземете таблетка или капсула нитроглицерин под езика, докато се разтвори, средната доза за болкова атака- 0,5-1 милиграм. Ако първата таблетка не подейства, се препоръчва да вземете следващата не по-рано от половин час. Ако болката е преминала, но таблетката все още не се е разтворила, тя може и дори трябва да се извади от устата.

При повечето пациенти болката се облекчава през първите няколко минути след приема на нитроглицерин, но ако след 5 минути сърцето все още боли, тогава можете да добавите половин милиграм от лекарството. Максималният брой таблетки на атака е до три. Ако те не работят, трябва незабавно да се обадите на линейка, защото болката може да означава инфаркт на миокарда.

При често повтарящи се епизоди на ангина пекторис е по-препоръчително да се предписват продължителни форми на нитроглицерин, но ако този фон се е развил остра атака, тогава пациентът трябва допълнително да вземе нитроглицерин под езика.

Нитратите в за превантивни целипредписани под формата на таблетки с продължително действие (удължено). Приемат се през устата с вода преди хранене. Дозировката на нитроглицерин е 2,9 mg, до две таблетки на доза, честотата на употреба е 3-4 пъти на ден. В случай на тежка патология, дозата на лекарството може да се увеличи до 5,2 mg.

Дългодействащите нитрати действат по-бавно, повечето от тях се инактивират в черния дроб, така че ефективността е по-ниска от тази на „сублингвалните“ лекарства. При редовна употреба максималният брой таблетки на доза не трябва да бъде повече от две.

Филмите или капките, които проникват през устната лигавица, са много по-ефективни. Капват се капки под езика, филмът се залепва върху венеца. Тези лекарства са показани както за премахване на болезнена атака, така и за предотвратяване на ангина пекторис (например по време на периоди на физическа активност).

Трансдермалните пластири с нитроглицерин осигуряват равномерно и дълготрайно освобождаване на лекарството в кръвта през кожата. Те са показани за пациенти с хронична недостатъчносткръвообращение след сърдечен инфаркт. Препоръчително е лечението с тях да започне в болнична обстановка, а при достигане на максималната ефективна доза пациентът да бъде изпратен у дома.

В допълнение към пластирите, проникването на лекарството през кожата се постига чрез използване на мехлем, който се прилага върху област от тялото, която е лишена от косми и възможност за триене с дрехи.

нитроглицеринов спрей

Спрей и аерозоли са популярни и удобни форми за използване на нитроглицерин.Използват се при пристъпи на болка в сърцето, както и при начален или развит белодробен оток. В седнало положение пациентът трябва да направи 1-2 натискания на дозатора на бутилката, като задържа дъха си. След като лекарството влезе устната кухинаефектът настъпва след няколко минути.

Максималната доза спрей или аерозол за болезнена атака е 3 натискания, за белодробен оток - до четири. За да се предотврати атака на болка преди физическа активност, пациентът може да вземе една доза от лекарството.

Интравенозното приложение на нитроглицерин е показано при инфаркт на миокарда и други тежки форми коронарна болестсърца.Важно е внимателно да се изчисли скоростта на приложение на лекарството, в противен случай странични ефектине може да се избегне. Ако използвате специален дозатор, можете да използвате дори неразреден нитроглицерин, тъй като устройството само ще изчисли на какви интервали и в какво количество трябва да се прилага на пациента. Когато използвате обикновен капкомер, лекарят изчислява броя на капките за единица време.

Лечението чрез интравенозна инфузия може да се проведе в продължение на 2-3 дни, повторното приложение на нитроглицерин не е забранено, ако е необходимо. По време на приложението лекарят трябва да следи нивата на кръвното налягане, за да предотврати тежка хипотония.

Нитроглицеринът често се приема не само за пристъпи на ангина, но и за високо кръвно налягане в комбинация с др. Това е особено оправдано при болка в гърдите и фонова болка. Дозировката на лекарството е същата като при ангина пекторис - до три таблетки с интервал от 5-10 минути. Ако болката не изчезне, налягането продължава да е високо, трябва незабавно да се обадите на линейка.

Предпазни мерки

Пациент, на който е предписан нитроглицерин, разказва подробно на лекуващия лекар за всички лекарства, които приема, за да избегне нежелани взаимодействия. Едновременна употреба на нитроглицерини други вазодилататори, някои групи антидепресанти, повишава хипотензивния ефект на нитроглицерина.

Нитроглицеринът и алкохолът също са несъвместими неща поради риск от тежка хипотония,следователно трябва категорично да откажете да пиете всякакви алкохолни напитки, особено след като сърдечните проблеми, които са индикация за приемане на нитроглицерин, сами по себе си не вървят добре с пиенето на алкохол.

Горещите помещения и високите температури на околната среда допринасят за разширяването на периферните кръвоносни съдове, така че приемането на нитроглицерин при такива условия може да бъде придружено от хипотония.

Таблетките нитроглицерин не трябва да се дъвчат,тъй като внезапното проникване в кръвния поток на цялата доза наведнъж може да предизвика тежки главоболие. За да предотвратите този ефект, можете едновременно да приемате валидол и ментол под езика.

Пациентите с остра сърдечна патология обикновено се нуждаят от хепарин. В този случай си струва да запомните, че нитроглицеринът намалява разреждащия кръвта ефект на хепарина, следователно, ако лекарят е принуден да ги предпише едновременно, той стриктно ще следи показателите на хемостазата.

Нитроглицериновите препарати под формата на букални пластини не трябва да се използват при стоматит, пародонтит или наличие на подвижни протези, тъй като тези обстоятелства усложняват абсорбцията на активното вещество.

Неконтролираната, продължителна употреба на нитрати без прекъсване създава предпоставки за формиране на лекарствена резистентност. Това е особено вероятно при използване на пластир или мехлем, когато лекарството действително присъства постоянно в кръвта. Лекарствената резистентност прави лечението неефективно, което изисква увеличаване на дозата на приеманото лекарство. За да се избегнат подобни негативни аспекти, лекарите препоръчват да правите почивки всеки ден - например да отстраните пластира през нощта.

Струва си да припомним още веднъж, че нитроглицеринът под каквато и да е форма трябва да бъде предписан от специалист, можете да го вземете сами само ако е установено точна диагнозаи причината за болката в гърдите и кардиологът или терапевтът вече е предписал конкретна дозировка и доза от. В този случай всеки пациент се предупреждава за максималното количество от лекарството наведнъж, при достигане на което, ако няма ефект, трябва незабавно да се извика лекар.

Видео: нитроглицерин в програмата „Живей здравословно“.

Видео: защо нитроглицеринът е опасен