Инструкции за употреба на гуанетидин. Октадин – лекарство за лечение на хипертония

Гуанетидин
Химическо съединение
IUPAC	2-(2-азокан-1-илетил)гуанидин
Брутна формула	C 10 H 22 N 4
Mol. тегло	198.309 g/mol
CAS
PubChem
DrugBank
Класификация
Pharm. група	Симпатолитично
ATX
Фармакокинетика
Полуживот		36 часа
Лекарствени форми
прах; таблетки 0,025 g (25 mg)
Търговски наименования
Абапресин, Изобарин, Исмелин, Санотензин, Абапресин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Еутенсол, Гуанетидини сулфас, Гуанексил, Гуанизол, Ипоктал, Ипогуанин, Ипорал, Исмелин, Изобарин, Октатензин, Офталмотонил, Октатензин, Преседин, Санотензин, Визутенсил и др.

Октадин(Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidine sulfate) е лекарство от групата на симпатиколитите. Използва се за лечение на артериална хипертония.

Главна информация

Симпатолитичният ефект на октадин се дължи на факта, че той селективно се натрупва в гранулите на симпатиковите нервни окончания и измества от тях адренергичния предавател норепинефрин. Част от освободения трансмитер достига до постсинаптичните a-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но основната част от трансмитера се разрушава под въздействието на аксоналната моноаминооксидаза. В резултат на изчерпването на резервите на норепинефрин в адренергичните окончания предаването на нервно възбуждане към тях се отслабва или спира.

Нарушаването на предаването на нервно възбуждане се дължи и на факта, че, натрупвайки се в нервните окончания, октадин има локален анестетичен ефект върху тях. Октадинът има двуфазен ефект върху сърдечно-съдовата система: първо се развива преходна пресорна реакция с тахикардия и увеличаване на сърдечния дебит, след което настъпва прогресивно намаляване на систолното и диастоличното кръвно налягане, сърдечната честота, минутния обем и пулсовото налягане намаляват, и след това (след 2-3 дни след перорално приложение) възниква персистираща хипотония. Първоначалната пресорна реакция може да продължи до няколко часа. При продължителна употреба на лекарството хипотензивният ефект може да намалее поради постепенно увеличаване на сърдечния дебит.

Октадин се използва като антихипертензивен агент. Лекарството има силен хипотензивен ефект и при правилен подбор на дозата може да доведе до понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония на различни етапи, включително тежки форми с високо и постоянно кръвно налягане.

Octadine е ефективен, когато се приема през устата. Абсорбира се бавно. Хипотензивният ефект при хипертония се развива постепенно; започва да се появява 2-3 дни след началото на приема на лекарството, достига максимум на 7-8-ия ден от лечението и след спиране на лекарството продължава още 4-14 дни. Лекарството причинява намаляване на сърдечната честота, намаляване на венозното налягане и в някои случаи периферно съпротивление. В началото на лечението е възможно намаляване на филтрационната функция на бъбреците и бъбречния кръвен поток, но с по-нататъшно лечение и постоянно понижаване на кръвното налягане тези показатели се изравняват (N. A. Ratner et al.).

За лечение на хипертония Octadine се предписва перорално под формата на таблетки. Дозите трябва да се избират индивидуално в зависимост от стадия на заболяването, общото състояние на пациента, поносимостта на лекарството и др. Започнете с малка доза - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 път на ден, след това дозата постепенно се увеличава (обикновено седмично с 10-12,5 mg) до 0,05-0,075 g на ден. Обикновено са достатъчни по-малки дози: в тежки случаи до 60 mg на ден, в по-леки случаи - 10-30 mg. Дневната доза може да се приеме на 1 прием (сутрин). След постигане на терапевтичен ефект се избира индивидуална поддържаща доза. Лечението се провежда дълго време.

За предпочитане е лечението с Octadine да започне в болница. В амбулаторни условия лекарството трябва да се използва с повишено внимание, при постоянно медицинско наблюдение. Необходимо е да се вземе предвид възможността за индивидуални колебания в чувствителността на пациентите към октадин.

При пациенти в напреднала и сенилна възраст лекарството се предписва в по-малки дози, като се започне с 6,25 mg (1/4 таблетка) веднъж дневно, след което постепенно се увеличава дозата с 6,25 mg до дневна доза от 25-50 mg.

Страничен ефект

Замаяност, обща слабост, адинамия, гадене, повръщане, подуване на носната лигавица, болка в паротидната жлеза, диария (поради повишена чревна подвижност поради потискане на влиянието на симпатиковата инервация), задържане на тъканна течност. Ежедневните колебания в кръвното налягане могат да се увеличат. Хипотензивният ефект на лекарството често е придружен от развитие на ортостатична хипотония; в някои случаи е възможен ортостатичен колапс (особено през първите седмици от лечението). За да се предотврати колапс, пациентите трябва да бъдат в хоризонтално положение за 1,5-2 часа след приема на лекарството и бавно да се преместят от легнало положение в изправено положение; в някои случаи е необходимо да се намали дозата.

Преди появата на нови антихипертензивни лекарства (клонидин, b-блокери и др.), октадинът беше едно от основните лекарства за лечение на хипертония. Но дори и сега той не е загубил значението си и се използва, особено при тежки форми на артериална хипертония. Лекарството има дълготраен ефект. Страничните ефекти могат да бъдат намалени чрез избор на правилната доза. Диарията може да бъде облекчена чрез приемане на антихолинергични лекарства. Октадин може да се предписва заедно с други антихипертензивни лекарства (резерпин, апресин, диуретици); Едновременната употреба с диуретици засилва хипотензивния ефект и предотвратява задържането на течности в тъканите. Когато се използва в комбинация с други лекарства, дозата на Octadine се намалява.

Противопоказания

Тежка атеросклероза, остри мозъчно-съдови инциденти, инфаркт на миокарда, хипотония, тежка бъбречна недостатъчност. Octadine не трябва да се предписва за феохромоцитом, тъй като в началото на действието на лекарството може да предизвика повишаване на кръвното налягане. Октадин не трябва да се предписва едновременно с трициклични антидепресанти: аминазин, ефедрин. При пациенти, получаващи МАО инхибитори, трябва да се направи почивка от 2 седмици преди прием на Octadine. Пациентите, подложени на операция, трябва да спрат приема на лекарството няколко дни преди операцията.

В офталмологичната практика Octadine понякога се използва за вливане в конюнктивалния сак (1-2 капки 5% разтвор 1-2 пъти на ден) за първична откритоъгълна глаукома. Лекарството причинява умерена миоза, улеснява изтичането на воден хумор, намалява производството му и понижава вътреочното налягане. За разлика от холиномиметичните вещества (пилокарпин и др.), Октадин не засяга акомодацията; по-малко нарушава зрителната острота и способността на пациентите да виждат при лошо осветление. При пациенти със затворен и тесен камерен ъгъл Octadine не се използва, тъй като може да се появи повишаване на офталмотонуса. Лекарството не е показано при остра глаукома.

Физични свойства

Бял кристален прах с горчив вкус. Слабо разтворим във вода.

Форма за освобождаване

Форми за освобождаване: прах; таблетки 0,025 g (25 mg).

Напишете преглед на статията "Гванетидин"

Откъс, описващ гуанетидин

И този дойде с количка. Това беше последвано от весели и видимо пияни войници.
„Как може, мили човече, да пламне с приклада право в зъбите…“ – каза радостно един войник с високо наметнат шинел, размахвайки широко ръка.
- Това е, сладката шунка е това. - през смях отговори другият.
И те минаха, така че Несвицки не знаеше кой е ударен в зъбите и каква е шунката.
„Те толкова бързат, че той пусна един студен, така че си мислите, че ще убият всички.“ - каза гневно и укорително подофицерът.
„Щом мине покрай мен, чичо, това гюле – каза младият войник, едва сдържайки смеха си, с огромна уста, – замръзнах“. Наистина, за бога, толкова се уплаших, че е катастрофа! - каза този войник, сякаш се хвалеше, че го е страх. И този мина. След него вървеше файтон, различен от всички минавали досега. Беше немски парен форшпан, натоварен, изглежда, с цяла къща; зад форшпана, който носеше германецът, беше вързана красива, пъстра крава с огромно виме. На пухените легла седяха жена с бебе, стара жена и младо, лилаво-червено, здраво немско момиче. Очевидно тези изгонени жители са били допуснати със специално разрешение. Очите на всички войници се обърнаха към жените и докато каруцата минаваше, движейки се стъпка по стъпка, всички коментари на войниците се отнасяха само до две жени. Почти една и съща усмивка на неприлични мисли за тази жена беше на всичките им лица.
- Вижте, наденицата също е премахната!
„Продайте майка“, каза друг войник, наблягайки на последната сричка, обръщайки се към германеца, който с наведени очи вървеше сърдито и уплашено с широки стъпки.
- Как изчистихте! Мамка му!
„Само ако можехте да устоите с тях, Федотов.
- Видя, братко!
- Къде отиваш? - попита пехотният офицер, който ядеше ябълка, също полуусмихнат и гледащ красивото момиче.
Германецът, затваряйки очи, показа, че не разбира.
„Ако искаш, вземи го за себе си“, каза офицерът, подавайки ябълка на момичето. Момичето се усмихна и го взе. Несвицки, както всички останали на моста, не сваляше очи от жените, докато не отминаха. Когато отминаха, пак вървяха същите войници, със същите разговори и накрая всички спряха. Както често се случва, на изхода на моста конете в каруцата на компанията се поколебаха и цялата тълпа трябваше да чака.
- И в какво се превръщат? Няма ред! - казаха войниците. -Къде отиваш? по дяволите! Няма нужда да чакате. Дори по-лошо, той ще подпали моста. „Вижте, офицерът също беше заключен“, казаха спрените тълпи от различни страни, гледаха се един друг и продължаваха да се скупчват напред към изхода.
Гледайки под моста към водите на Енс, Несвицки внезапно чу звук, който все още беше нов за него, бързо се приближаваше... нещо голямо и нещо, което се пръсна във водата.
- Виж накъде отива! – каза строго стоящият наблизо войник, поглеждайки назад към звука.
„Той ги насърчава да преминат бързо“, каза неспокойно друг.
Тълпата отново се раздвижи. Несвицки разбра, че това е ядрото.
- Хей, казаче, дай ми коня! - той каза. - Ами ти! стой настрана! отдръпвам се! начин!
С големи усилия стигна до коня. Продължавайки да крещи, той продължи напред. Войниците се стиснаха да му дадат път, но пак го притиснаха така, че му смачкаха крака, а най-близките не бяха виновни, защото бяха притиснати още повече.
- Несвицки! Несвицки! Вие, мадам!“, чу се дрезгав глас отзад.
Несвицки се огледа и видя на петнадесет крачки, отделен от него от жива маса движеща се пехота, червена, черна, рошава, с каскет на тила и смела мантия, преметната през рамо, Васка Денисов.
„Кажи им какво да дадат на дяволите“, извика той. Денисов, видимо в пристъп на плам, блестеше и движеше черните си като въглен очи с възпалени бели и размахваше необработената си сабя, която държеше с гола малка ръчичка, червена като лицето му.
- Ех! Вася! – радостно отговори Несвицки. - За какво говориш?
„Eskadg „onu pg“ не можеш да отидеш“, изкрещя Васка Денисов, отваряйки гневно белите си зъби, пришпорвайки красивия си черен, окървавен бедуин, който, намигайки с уши от щиковете, в които се блъсна, пръхтеше, пръскаше пяна от мундщука. около него, звънейки, той удряше с копита по дъските на моста и изглеждаше готов да прескочи перилата на моста, ако ездачът му позволи. - Какво е това? точно като буболечки! Pg "och... дай куче" ogu!... Остани там! ти си каруца, чог"т! Ще те убия със сабя! - извика той, като наистина извади сабята си и започна да я размахва.
Войниците с уплашени лица се притиснаха един към друг, а Денисов се присъедини към Несвицки.
- Защо не си пиян днес? - каза Несвицки на Денисов, когато се приближи до него.
„И не те дават да се напиеш!“ – отговори Васка Денисов. „Цял ден влачат полка тук и там. Така е, така е. Иначе кой знае какво е!“
- Какъв денди си днес! – каза Несвицки, гледайки новата си мантия и подложка за седло.
Денисов се усмихна, извади носна кърпичка от чантата си, която миришеше на парфюм, и я пъхна в носа на Несвицки.
- Не мога, отивам на работа! Излязох, измих си зъбите и се парфюмирах.
Достолепната фигура на Несвицки, придружен от казак, и решителността на Денисов, който размахваше сабя и викаше отчаяно, имаха такъв ефект, че те се притиснаха от другата страна на моста и спряха пехотата. Несвицки намери полковник на изхода, на когото трябваше да предаде заповедта, и след като изпълни инструкциите му, се върна.
След като освободи пътя, Денисов спря на входа на моста. Небрежно задържайки жребеца, който се втурна към неговия и риташе, той погледна ескадрилата, движеща се към него.
По дъските на моста се чуха прозрачни звуци на копита, сякаш няколко коня препускаха в галоп, а ескадронът с офицери отпред, четирима в редица, се разтегна по моста и започна да излиза от другата страна.
Спрелите пехотинци, тълпящи се в утъпканата кал близо до моста, гледаха чистите, елегантни хусари, които маршируваха стройно покрай тях с онова особено неприязнено чувство на отчуждение и насмешка, с което обикновено се сблъскват различните родове войски.
- Умници! Само да беше на Подновинское!
- За какво са полезни? Карат само за показ! - каза друг.
- Пехота, не праши! - пошегува се хусарят, при което конят, играейки, пръска кал върху пехотинеца.
„Ако те бях карал през два марша с твоята раница, връзките щяха да са изтъркани“, каза пехотинецът, избърсвайки мръсотията от лицето си с ръкав; - иначе не седи човек, а птица!
„Да можех да те кача на кон, Зикин, да беше пъргав“, пошегува се ефрейторът за слабия войник, превит от тежестта на раницата.
„Вземете тоягата между краката си и ще имате кон“, отговорил хусарят.

Октадин е синтетично лекарство, което се използва за лечение на най-често срещаното заболяване на сърдечно-съдовата система - артериалната хипертония.

Обикновено лекарството се предписва на пациенти с тежки форми на хипертония, така че има малко отзиви за него.

Преди да използвате лекарството, трябва да се запознаете с противопоказанията, страничните ефекти и инструкциите за употреба. Тази информация е представена в инструкциите за лекарството.

фармакологичен ефект

Той е симпатиколитик и има хипотензивен ефект. Той може да се натрупва в гранулите на симпатиковите нервни окончания, да намали количеството медиатор, достигащ до рецепторите, и да отслаби или да спре предаването на нервно възбуждане. Има краткотраен ганглиозен блокиращ, лек бета2-адренергичен стимулиращ и локален анестетичен ефект.

Намалява диастолното и систоличното кръвно налягане, превъзхожда резерпина по силата на хипотензивния си ефект, намалява контрактилитета на миокарда, сърдечната честота и проводимостта, има кардиодепресивен ефект. В началото на терапията може да се развие вазоконстрикторна реакция (масивно изтичане на норепинефрин в нервните окончания), която с течение на времето се заменя с персистираща вазодилатация.

При продължителна употреба, поради постепенното увеличаване на IOC, тежестта на хипотензивния ефект може да намалее. Способността на симпатиколитиците да предизвикват задържане на вода и натрий в организма частично намалява тяхната хипотензивна активност. По време на терапията е възможно намаляване на гломерулната филтрация, бъбречния, коронарния и церебралния кръвоток.

Терапевтичният ефект се развива 8 часа след еднократна доза, 1-3 седмици след многократни дози и продължава 1-3 седмици след оттеглянето на лекарството.

Показания за употреба

Използва се като антихипертензивно (понижаващо кръвното налягане) средство. Има изразен хипотензивен ефект.

При правилен подбор на дозите предизвиква понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония в различни стадии, вкл. в тежки форми с упорито и високо повишаване на налягането. Използва се и при глаукома (повишено вътреочно налягане).

Начин на приложение

Хипертонията се лекува с перорални таблетки. Дозите се избират индивидуално въз основа на поносимостта на лекарството, общото състояние на пациента, стадия на заболяването и др.

Терапията започва с ниска доза от 10-12,5 mg на ден. С течение на времето дозата постепенно се увеличава (обикновено с 10-12,5 mg седмично).

По правило са достатъчни по-малки дози: до 60 mg на ден при тежки случаи и от 10 до 30 mg при по-леки случаи. Приемайте дневната доза сутрин на един прием. Когато е възможно да се постигне терапевтичен ефект, те преминават към избор на поддържаща доза. Терапията се провежда дълго време.

Препоръчва се лечението с Octadine да започне в болница. В амбулаторните условия лекарството се използва внимателно, при постоянно лекарско наблюдение. Възможни са индивидуални колебания в чувствителността на пациентите към Octadine. За сенилни и възрастни хора лекарствата се предписват в по-малки дози (от 6,25 mg на ден с постепенно увеличаване на дозата до 25-50 mg).

При пациенти с първична глаукома с отворен ъгъл Octadine се влива в конюнктивалния сак, 1-2 капки от пет процента разтвор веднъж или два пъти на ден.

Форма на освобождаване, състав

Лекарството се предлага под формата на таблетки или прах. Активният компонент е октадин.

Взаимодействие с други лекарства

Октадин е несъвместим с МАО инхибитори (включително селегилин, прокарбазин, фуразолидон): при едновременна употреба с гуанетидин може да възникне умерена до тежка хипертония поради освобождаването на катехоламини.

Етанол, метотримепразин, алфа-блокери (лабеталол, фентоламин, теразозин, доксазозин, толазолин, феноксибензамин, празозин), наркотични аналгетици, барбитурати, алкалоиди от рауволфия, лекарства с алфа-блокираща активност (включително дихидроерготоксин, халоперидол, фенотиазини, дихидроер готамин, тиоксантени, ерготамин , локсапин) и бета-блокерите повишават риска от брадикардия и ортостатични хипотензивни ефекти.

T цикличните антидепресанти, халоперидол, мапротилин, хлорпромазин, тримепразин, амфетамини, анорексигенни лекарства (с изключение на фенфлурамин), локсапин, метилфенидат, тиоксантени намаляват хипотензивния ефект.

Антихолинергичните лекарства (атропин и др.) Намаляват инхибиращия ефект върху производството на стомашен сок.

Доксепин, приеман в доза до 150 mg/ден, не повлиява хипотензивния ефект.

НСПВС (индометацин и др.) Намаляват ефекта поради задържане на течности и натрий в организма и потискане на синтеза на Pg в бъбреците.

Подобрява ефекта на пероралните хипогликемични средства и инсулин (може да се наложи промяна в режима на дозиране).

Засилва пресорния ефект на добутамин, фенилефрин, епинефрин, норепинефрин, кокаин, допамин и метоксамин, което може да доведе до развитие на аритмии и артериална хипертония.

Естрогените могат да причинят задържане на течности в тялото и да намалят хипотензивния ефект на лекарството.

Миноксидил, фенфлурамин и други антихипертензивни лекарства усилват (взаимно) ефекта.

Симпатикомиметичните лекарства (добутамин, ефедрин, метоксамин, норепинефрин, фенилпропаноламин, кокаин, допамин, епинефрин, метараминол, фенилефрин) намаляват ефекта.

Странични ефекти

Лечението с Октадин може да причини следните нежелани реакции: обща слабост, световъртеж, адинамия (намален обхват на движение), повръщане, подуване на носната лигавица, гадене, болка в паротидната жлеза, задържане на тъканна течност, диария (поради повишена чревна подвижност). ).

Възможни са повишени дневни колебания на кръвното налягане.

Често хипотензивният ефект на лекарството е придружен от появата на ортостатична хипотония (понижаване на кръвното налягане при преместване във вертикално положение от хоризонтално); в някои случаи настъпва ортостатичен колапс (рязък спад на кръвното налягане при преместване в вертикално положение от хоризонтално).

По правило това се случва през първите седмици от лечението. За да се предотврати колапс, пациентът трябва да остане в хоризонтално положение от 30 минути до 2 часа след приема на лекарството. Промяната на позицията на тялото от хоризонтална във вертикална трябва да става много бавно. Някои случаи изискват намаляване на дозата.

Предозиране

Характеризира се с прекомерно понижаване на кръвното налягане. Лекува се чрез стомашна промивка, предписване на активен въглен, поставяне на лицето в хоризонтално положение с повдигнати крака, предписване на вазоконстриктори и антиаритмични средства, противошокови мерки.

При диария се предписват антихолинергични лекарства, провежда се симптоматично лечение, наблюдава се електролитният баланс и обемът на течностите.

Противопоказания

Остри нарушения на мозъчното кръвообращение, изразена атеросклероза, хипотония (ниско кръвно налягане), инфаркт на миокарда, тежка бъбречна недостатъчност.

При надбъбречни тумори (феохромоцитом) Octadine е противопоказан, т.к В началото на действието си лекарството може да предизвика повишаване на кръвното налягане. Лекарството не трябва да се предписва едновременно с ефедрин, аминазин или трициклични антидепресанти.

Хората, лекувани с МАО инхибитори, трябва да направят 2-седмична почивка преди да приемат Octadine. Пациентите, подложени на операция, трябва да спрат приема на лекарството няколко дни преди операцията.

При пациенти с глаукома с тесен и затворен камерен ъгъл лекарството не се предписва, тъй като това е изпълнено с увеличаване на офталмотонуса (налягане върху външната обвивка на очната ябълка от нейното съдържание). При остра глаукома Octadine не се използва.

По време на бременност

Не се предписва.

Срокове, условия на съхранение

За съхранение на Octadine е необходимо сухо място, недостъпно за деца и защитено от светлина. При такива условия лекарството може да се съхранява до пет години.

Цена

В аптеките на Руската федерацияОктадин в момента не е наличен.

На територията на УкрайнаЛекарството също не се продава.

Аналози

По препоръка на лекар лекарството може да бъде заменено със следните лекарства: гуанетидин сулфат, деклидин, ипоктал, изобарин, азетидин, гуанексил, визутенсил, офталмотонил, преседин, исмелин, абапресин, гуанизол, ипорал, антипрес, евтензол, ипогуанин, Санотензин, Октатензин.

Брутна формула

C 10 H 22 N 4

Фармакологична група на веществото гванетидин

CAS код

55-65-2

Употреба по време на бременност и кърмене

Типична клинична и фармакологична статия 1

Фармацевтично действие.Симпатолитичен, има хипотензивен ефект. Натрупва се в гранулите на симпатиковите нервни окончания, намалява количеството медиатор, достигащ до рецепторите, в резултат на което предаването на нервно възбуждане се отслабва или спира. Има краткотраен ганглий-блокиращ и малък бета 2-адренергичен стимулиращ и локален анестетичен ефект. Предизвиква понижаване на систоличното и диастоличното кръвно налягане, има хипотензивен ефект, по-добър от резерпина, има кардиодепресивен ефект, намалява контрактилитета на миокарда, проводимостта и сърдечната честота (т.е. понижението на кръвното налягане се дължи както на намаляване на периферното съдово съпротивление, така и на кръвотечение). В началото на лечението (понякога до няколко часа) е възможна вазоконстрикторна реакция (масивно навлизане на норепинефрин в нервните окончания), която след това се заменя с персистираща вазодилатация. При продължителна употреба е възможно да се намали тежестта на хипотензивния ефект поради постепенно увеличаване на IOC. Способността на симпатиколитиците, подобно на други вазодилататори, да предизвикват задържане на Na + и вода в тялото частично намалява тяхната хипотензивна активност. По време на лечението е възможно намаляване на коронарния, церебралния и бъбречния кръвоток и гломерулната филтрация. Терапевтичният ефект след еднократна доза се развива след 8 часа, след многократни дози - след 1-3 седмици и продължава 1-3 седмици след спиране на лекарството.

Фармакокинетика.Абсорбцията при продължително перорално приложение е 3-30%. Бионаличността варира рязко поради различната тежест на ефекта на "първото преминаване". Той практически не се свързва с плазмените протеини, но като се фиксира за дълго време в окончанията на симпатиковите нерви, той има голям T1 / 2 (96-190 часа), който може да се увеличи почти 2 пъти в краен стадий на хроничен бъбречна недостатъчност. Лошо прониква през BBB. Открива се в малки количества в кърмата. Приблизително половината се метаболизира в черния дроб. Метаболитите са фармакологично практически неактивни. Екскретира се предимно чрез бъбреците (25-50% непроменен).

Показания.Артериална хипертония с умерена и тежка тежест (включително бъбречен произход, включително вторична хипертония с пиелонефрит, бъбречна амилоидоза, стеноза на бъбречната артерия).

Противопоказания.Свръхчувствителност, скорошен инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, остър мозъчно-съдов инцидент, бременност, кърмене.

Внимателно.Атеросклероза на коронарните и церебралните артерии; ИБС, ангина пекторис, синусова брадикардия, несвързана с хипертония, ХСН, бъбречна недостатъчност, бронхообструктивен синдром, анамнеза за бронхиална астма, анамнеза за стомашни и дуоденални язви, диария, чернодробна недостатъчност, хипертермия, захарен диабет, феохромоцитом, предишно лечение с МАО инхибитори, напреднала възраст.

Дозиране.Вътре.

Възрастни. Амбулаторни пациенти: начална доза - 10-12,5 mg 1 път на ден, за предпочитане сутрин. Ако хипотензивният ефект е недостатъчен, дозата постепенно се увеличава с 10-12,5 mg на всеки 5-7 дни до постигане на желания терапевтичен ефект. Средната препоръчителна доза е 30-75 mg/ден. Когато кръвното налягане се стабилизира, дозата постепенно се намалява до минималната ефективна доза. Поддържаща доза - 25-50 mg 1 път на ден.

Болнични пациенти: начална доза - 25-50 mg 1 път на ден; за постигане на необходимия терапевтичен ефект дозата се увеличава с 25-50 mg дневно или през ден под контрол на кръвното налягане.

Деца: 0,2 mg/kg (или 6 mg/sq.m) 1 път на ден; дозата се повишава с 0,2 mg/kg (или 6 mg/кв.м) на всеки 7-10 дни под контрол на артериалното налягане.

Страничен ефект.От страна на сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, стресов колапс (намаляване на кръвното налягане по време на физическа активност), брадикардия, ангина пекторис.

От нервната система: прекомерна умора или слабост, главоболие, замаяност, припадък.

От страна на дихателната система: назална конгестия, белодробен оток.

От страна на храносмилателната система: сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, диария, повишена чревна подвижност Други: периферен оток, никтурия, замъглено зрение, косопад, миалгия, тремор, кожен обрив, обратимо нарушение на еякулацията (при запазване на потентността).

Предозиране.Симптоми: прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен, поставяне на пациента в легнало положение с повдигнати крака, противошокови мерки, прилагане на антиаритмични, вазоконстрикторни лекарства; при диария - предписване на антихолинергични лекарства; симптоматична терапия, проследяване на обема на течностите и електролитния баланс.

Взаимодействие.Несъвместим с МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин): когато се използва едновременно с гванетидин, може да възникне умерена до тежка хипертония поради освобождаването на катехоламини (препоръчва се спиране на МАО инхибиторите най-малко 1 седмица преди започване на терапия с гванетидин).

Етанол, барбитурати, метотримепразин, наркотични аналгетици, алфа-блокери (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), лекарства с алфа-блокираща активност (включително дихидроерготамин, дихидроерготоксин, ерготамин, халоперидол, локсапин, ph енотиазини, тиоксантени) , бета-блокери, алкалоиди на рауволфия повишават риска от ортостатични хипотензивни ефекти и брадикардия.

Амфетамини, трициклични антидепресанти, анорексигенни лекарства (с изключение на фенфлурамин), халоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантени, тримепразин намаляват хипотензивния ефект поради изместването на гуанетидин от адренергичните неврони и потискането на неговото усвояване от тези неврони.

Доксепин в дози до 150 mg/ден не повлиява хипотензивния ефект.

Антихолинергичните лекарства (атропин и др.) Намаляват инхибиращия ефект върху секрецията на стомашен сок.

Подобрява ефекта на инсулина и пероралните хипогликемични лекарства поради изместването им от местата на свързване със серумните протеини (може да се наложи корекция на режима на дозиране).

НСПВС (индометацин и др.) Намаляват ефекта в резултат на потискане на синтеза на Pg в бъбреците и задържане на Na + и течност в тялото.

Естрогените могат да причинят задържане на течности в тялото, като по този начин намаляват хипотензивния ефект на гванетидина.

Фенфлурамин, миноксидил и други антихипертензивни лекарства засилват (взаимно) ефекта (може да се наложи коригиране на режима на дозиране).

Симпатикомиметичните лекарства (кокаин, добутамин, допамин, ефедрин, епинефрин, метоксамин, метараминол, норепинефрин, фенилефрин, фенилпропаноламин) намаляват ефекта.

Повишава пресорния ефект на кокаин, добутамин, допамин, епинефрин, метоксамин, норепинефрин, фенилефрин поради потискане на тяхното усвояване от адренергичните неврони, което може да доведе до развитие на артериална хипертония и аритмии.

Специални инструкции.По време на лечението кръвното налягане трябва да се проследява непрекъснато на периодични интервали. Хипотензивният ефект на гванетидина е особено изразен в изправено положение. Измерването на кръвното налягане се препоръчва в легнало положение след стоене 10 минути и веднага след физическо натоварване. Дозата трябва да се увеличи само когато кръвното налягане в изправено положение не се понижи в сравнение с предишните стойности. Дозата се намалява в случай на прекомерна ортостатична хипотония, нормално кръвно налягане в легнало положение или тежка диария.

Хоспитализираните пациенти могат да бъдат изписани само след установяване на ефекта на гуанетидин върху кръвното им налягане в изправено положение.

При продължителна употреба може да се развие толерантност към лекарството поради задържане на течности и увеличаване на плазмения обем. В тези случаи се препоръчва едновременното приложение на диуретици.

МАО инхибиторите трябва да се преустановят поне 1 седмица преди започване на лечението.

Преди операцията хирургът или анестезиологът трябва да бъдат предварително информирани, че пациентът приема гванетидин. По време на спешни операции се предписва атропин за предотвратяване на прекомерна брадикардия.

За да се избегне ортостатична хипотония, трябва да се внимава при внезапно преминаване в изправено положение от легнало или седнало положение, стоене прав за дълги периоди от време, извършване на физически упражнения и при горещо време.

Ако телесната Ви температура се повиши, трябва да уведомите Вашия лекар (може да се наложи коригиране на режима на дозиране).

Държавен регистър на лекарствата. Официално издание: в 2 тома - М.: Медицински съвет, 2009. - Том 2, част 1 - 568 стр.; Част 2 - 560 s.

1 таблетка съдържа 10 или 25 mg гуанетидин сулфат (-гуанидин сулфат).

Фармакодинамика на лекарството:

Ismelin има селективен инхибиторен ефект върху предаването на възбуждане в крайните клонове на симпатиковата част на автономната нервна система, без да ограничава активността на нейната парасимпатикова част. Исмелин не влияе

ЦНС и няма седативен ефект. Исмелин предизвиква интензивен, устойчив и дълготраен хипотензивен ефект.

Фармакокинетика на лекарството GUANETHIDINE MONOSULPHATE:

когато приемате гванетидин сулфат през устата

35-50% от дозата се резорбира бавно от стомашно-чревния тракт. Гуанетидинът се метаболизира активно в черния дроб. При пациенти с повишено кръвно налягане, но без бъбречна патология, най-високата плазмена концентрация на непроменен гуанетидин (приблизително 24 ng/ml) се наблюдава 2-4 часа след единична перорална доза от 41 mg гуанетидин база. След абсорбция гуанетидинът се натрупва в тъканите и особено в тъканите с добре развита адренергична инервация. Активното вещество на лекарството не се свързва със серумните протеини. В рамките на 3 дни 35% от единичната доза се екскретира в урината, приблизително 1/3 от гуанетидина непроменен и 2/3 под формата на неактивни метаболити. В жлъчката са открити само следи от гуанетидин. Многократното приложение води до натрупване на лекарството в кръвната плазма. След спиране на ismelin, полуживотът на непроменения гуанетидин е приблизително 1,5 дни.

При пациенти с високо кръвно налягане и бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс в рамките на 10-20 ml / min) гуанетидинът се екскретира в урината много по-бавно, в резултат на което, въпреки интензивния метаболизъм, лекарството се натрупва в по-голяма степен.

Показания за употреба на лекарството:

средни и крайни стадии на есенциална, бъбречна и злокачествена хипертония, когато други антихипертензивни лекарства не осигуряват адекватен терапевтичен ефект.

Препоръчително е Ismelin да се предписва като допълнителна терапия в комбинация с други антихипертензивни лекарства (например диуретици).

Дозировка на лекарството:

Дозата на исмелин трябва да се избира индивидуално и да се спазва най-малката, но все пак доста ефективна доза. Кръвното налягане се измерва на пациента както в изправено положение, така и след физическо натоварване. Дневната доза може да се приеме на 1 прием, за предпочитане сутрин.

В клиничната практика се препоръчва спазването на следния режим - в началото на терапията е достатъчна 1 таблетка от 10 mg дневно. Дневната доза се повишава с 10 mg на интервали от приблизително 1 седмица, докато се постигне желаното понижение на кръвното налягане (обичайната дневна доза е 30-75 mg). При хоспитализирани пациенти под постоянно лекарско наблюдение началната доза може да бъде по-висока и да се увеличава за по-кратки периоди от време.

При комбиниране на Ismelin с други антихипертензивни лекарства, например диуретици, дозата на Ismelin може да бъде намалена.

Противопоказания:

феохромоцитом, както и предишно лечение с МАО инхибитори, тъй като е възможно освобождаване на големи количества катехоламини, които при определени обстоятелства могат да причинят временно, но много рязко повишаване

ПО дяволите. МАО инхибиторите трябва да се преустановят най-малко една седмица преди започване на лечението с исмелин.

Внимание:

в случай на коронарна склероза, склероза на мозъчните съдове и тежка бъбречна недостатъчност е необходимо да се избягва рязко понижаване на кръвното налягане. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на пациенти с анамнеза за стомашно-чревни язви.

Алкохолът засилва хипотензивния ефект на исмелин.

Преди операцията хирургът или анестезиологът трябва да бъдат информирани предварително, че пациентът приема исмелин, тъй като може да се наложи да спрете лекарството няколко дни преди операцията. Атропинът може да бъде предписан за премедикация по време на спешни операции за предотвратяване на прекомерна брадикардия.

Бременност и кърмене:

През първия триместър на бременността Ismelin трябва да се предписва само при строги показания. Активното вещество на лекарството ismelin прониква в майчиното мляко, но в минимални количества, които са безопасни за бебето.

Страничен ефект:

постурални нарушения след внезапно изправяне или физическо натоварване; брадикардия, диария, умора, световъртеж, запушен нос, склонност към задържане на сол и вода. Понякога исмелинът потиска еякулацията, но потентността се запазва.

Взаимодействие с други лекарства:

прилагането на исмелин на фона на предишно лечение с МАО инхибитори може да причини временно, но много рязко повишаване на кръвното налягане. При едновременното приложение на трициклични антидепресанти, амфетамин и фенотиазин, хипотензивният ефект на исмелин може да бъде намален.

Симпатикомиметичните ефекти на вазоактивни вещества като ефедрин, норефедрин и фенилефрин, които са част от офталмологични и антитусивни лекарства, както и назални препарати, могат да бъдат по-изразени при пациенти, приемащи исмелин (повишено кръвно налягане, сърдечна аритмия).

Предозиране на лекарството:

симптоми - постурална хипотония, колапс, брадикардия, диария.

Лечение - при признаци на постурална хипотония пациентът трябва да се постави с високо повдигнати крака и да се вземат мерки за облекчаване на хиповолемията. При недостатъчно повишаване на кръвното налягане

въпреки увеличаването на обема на кръвта, се допуска внимателно използване на вазоактивни вещества. При диария се предписва антихолинергично лекарство (например антренил), а при тежка брадикардия - атропин.

Форма на освобождаване на лекарството GUANETHIDINE MONOSULPHATE:

40 бели таблетки (10 mg всяка) или 30 червени таблетки (25 mg всяка) в опаковка.

Описание на активния компонент

фармакологичен ефект

Симпатолитичен, инхибира предаването на възбуждане от адренергичните неврони. Селективно се натрупва в гранули на симпатикови постганглионарни нервни окончания и измества норепинефрин от тях. Част от освободения норепинефрин достига до постсинаптичните α-адренергични рецептори и има краткотраен пресорен ефект, но основната част се инактивира от МАО. В резултат на изчерпването на резервите на норепинефрин в адренергичните окончания предаването на нервно възбуждане към тях се отслабва или спира.

Гуанетидинът има краткотраен ганглий-блокиращ ефект и известен стимулиращ ефект върху β2-адренергичните рецептори. Той практически няма ефект върху нивото на катехоламините в централната нервна система и надбъбречната медула.

Хипотензивният ефект на гванетидина се развива в две фази. Първоначално възниква преходна пресорна реакция, придружена от тахикардия и увеличаване на сърдечния дебит, след това постепенно се развива устойчиво понижение на систоличното и диастоличното кръвно налягане, намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит. Намаляването на кръвното налягане се причинява както от намаляване на периферното съдово съпротивление, така и от намаляване на минутния кръвен обем.

При продължителна употреба е възможно да се намали тежестта на хипотензивния ефект поради постепенно увеличаване на минутния кръвен обем. Способността на гуанетидина, подобно на други симпатиколитици, да предизвиква задържане на натрий и вода в организма, частично намалява тяхната хипотензивна активност.

По време на лечението е възможно намаляване на коронарния, церебралния и бъбречния кръвоток, както и гломерулната филтрация.

Чрез инхибиране на адренергичната инервация на стомашно-чревния тракт гуанетидинът подобрява чревната подвижност.

Гуанетидинът причинява миоза и намалява вътреочното налягане чрез подобряване на изтичането от предната камера на окото и намаляване на производството на вътреочна течност. Не засяга акомодацията.

Терапевтичният ефект се развива след еднократна доза след 8 часа, след многократни дози - след 1-3 седмици и продължава 1-3 седмици след прекратяване на лечението.

Показания

Умерени и тежки форми на артериална хипертония (включително бъбречен произход, включително вторична хипертония с пиелонефрит, бъбречна амилоидоза, стеноза на бъбречната артерия), първична глаукома с отворен ъгъл.

Дозов режим

Когато се приема перорално, началната доза е 10-12,5 mg 1 път / ден, след това дозата постепенно се увеличава до 50-75 mg / ден. След постигане на терапевтичен ефект се избира индивидуална поддържаща доза. При пациенти в напреднала и сенилна възраст началната доза е 6,25 mg 1 път / ден с постепенно увеличаване до 25-50 mg / ден.

Локално - 1-2 капки в долния конюнктивален сак на всяко око 1-2 пъти дневно.

Страничен ефект

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, стресов колапс (понижаване на кръвното налягане по време на физическа активност), брадикардия, стенокардия.

От храносмилателната система:сухота в устата, диария, гадене, повръщане.

От страна на централната нервна система:замаяност, слабост, главоболие, повишена умора, припадък.

От опорно-двигателния апарат:миалгия, мускулни тремори.

От страна на дихателната система:назална конгестия, белодробен оток.

Дерматологични реакции:кожен обрив, косопад.

От страна на органа на зрението:При локално приложение са възможни хиперемия на конюнктивата, миоза, усещане за парене, птоза и повърхностен точков кератит (при продължителна употреба на концентрирани разтвори).

Други:никтурия, периферен оток, обратимо нарушение на еякулацията (при запазване на потентността).

Противопоказания

Скорошен инфаркт на миокарда, нестабилна стенокардия, остър мозъчно-съдов инцидент, бременност, кърмене, свръхчувствителност към гуанетидин.

За локално приложение: остра глаукома, закритоъгълна глаукома, тесен ъгъл на предната камера на окото.

Бременност и кърмене

Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на гуанетидин по време на бременност и кърмене (кърмене). Малко количество гуанетидин се екскретира в кърмата.

Употреба при чернодробна дисфункция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Използвайте в напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при атеросклероза на коронарните и мозъчните артерии, при пациенти с коронарна артериална болест, с хронична сърдечна недостатъчност, бронхообструктивен синдром, анамнеза за бронхиална астма, с диария, чернодробна недостатъчност, хипертермия, захарен диабет, с феохромоцитом, предишен терапия с МАО инхибитори, при пациенти в напреднала възраст.

Ако планирате да се подложите на операция, трябва да спрете приема на гванетидин няколко дни преди операцията.

Трябва да се има предвид, че повишаването на телесната температура може да доведе до повишаване на антихипертензивния ефект на гуанетидин, следователно при заболявания, придружени от хипертермия, е необходимо да се намали дозата на гуанетидин.

Гуанетидин не трябва да се използва едновременно с трициклични антидепресанти, аминазин и ефедрин. При пациенти, получаващи МАО инхибитори, трябва да се направи почивка от 2 седмици преди приема на гванетидин.

По време на лечението с гванетидин трябва да избягвате употребата на алкохол, т.к. рискът от развитие на ортостатична хипотония се увеличава.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на перорални хипогликемични средства и инсулин хипогликемичният ефект може да се засили.

Когато се използва едновременно с орални контрацептиви, се наблюдава намаляване на антихипертензивния ефект на гуанетидин.

Когато се използва едновременно с трициклични антидепресанти (включително амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, нортриптилин), антихипертензивният ефект на гуанетидин намалява поради конкуренцията му с трицикличните антидепресанти за механизма на невронно усвояване на норепинефрин.

При едновременна употреба на халоперидол антихипертензивният ефект на гуанетидин може да бъде намален.

При едновременна употреба антихипертензивният ефект на ниаламид се намалява.

При едновременната употреба на норепинефрин и фенилефрин се засилват пресорните ефекти на норепинефрин и фенилефрин.

Когато се използва едновременно с тиазидни диуретици и леводопа, се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект на гуанетидин.

Когато се използва едновременно с фенилбутазон, антихипертензивният ефект на гуанетидин намалява.

Когато се използва едновременно с хлорпромазин, антихипертензивният ефект на гуанетидин е намален или напълно инхибиран, въпреки че някои пациенти могат да изпитат хипотензивния ефект на хлорпромазин.

Когато се използва едновременно с ефедрин, псевдоефедрин и фенилпропаноламин, антихипертензивният ефект на гуанетидин се намалява или напълно се инхибира. Възможно е кръвното налягане да се повиши до по-високи стойности, отколкото преди започване на лечението с гванетидин.