Paxil: הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:פקסיל

קוד ATX: N06AB05

חומר פעיל:פרוקסטין

יצרן: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (פולין); Glaxo Wellcome Production (צרפת); S.C.Europharm S.A. (S.C.Europharm S.A.) (רומניה)

עדכון התיאור והתמונה: 27.07.2018

פקסיל היא תרופה בעלת השפעות נוגדות דיכאון.

שחרר צורה והרכב

צורת המינון של פקסיל היא טבליות מצופות. סרט מצופה: לבן, דו קמור, אליפסה; בצד אחד יש סימן קו, בצד השני יש חריטה "20" (10 חתיכות בשלפוחיות, 1, 3 או 10 שלפוחיות באריזת קרטון).

הרכב של טבליה 1:

• מרכיב פעיל: paroxetine - 20 מ"ג (paroxetine hydrochloride hemihydrate - 22.8 מ"ג);
• רכיבים נוספים וקליפה: לבן אופאדרי – 7 מ"ג (מאקרוגול 400 – 0.6 מ"ג, היפרומלוז – 4.2 מ"ג, טיטניום דו-חמצני – 2.2 מ"ג, פוליסורבט 80 – 0.1 מ"ג), מגנזיום סטארט – 3.5 מ"ג, סידן מימן פוספט דיהידראט – 317 מ"ג, 75 מ"ג. עמילן קרבוקסימתיל (סוג A) – 5.95 מ"ג.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל בפאקסיל הוא פרוקסטין, נוגד דיכאון שהשפעתו נובעת מעיכוב ספציפי של ספיגה חוזרת של סרוטונין בנוירונים במוח.

לפרוקסטין יש זיקה נמוכה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים. התכונות האנטי-כולינרגיות שלו, על פי מחקרים בבעלי חיים, חלשות. מחקרים במבחנה הראו שלחומר זיקה חלשה לקולטנים אלפא1, אלפא2 ובטא אדרנרגיים, וכן לקולטני סרוטונין 5-HT1- ו-5-HT2-, היסטמין (H1) ודופמין (D2). היעדר אינטראקציה עם קולטנים פוסט-סינפטיים במבחנה אושרה על ידי מחקרים in vivo, שבהם הוכח כי לפרוקסטין אין את היכולת לעכב את מערכת העצבים המרכזית. מערכת עצבים(CNS) ולגרום להתפתחות תת לחץ דם עורקי. פקסיל אינו משבש תפקודים פסיכופיזיים אנושיים ואינו משפר את ההשפעה המעכבת של אתנול על מערכת העצבים המרכזית.

Paroxetine הוא מעכב ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיבי (SSRI) אשר, כאשר ניתן לבעלי חיים שטופלו בעבר במעכבי טריפטופן או מונואמין אוקסידאז, גורם לתסמינים של גירוי מוגזם של קולטני 5-HT.

כאשר חקרו התנהגות ושינויים באלקטרוקרדיוגרמה (ECG), נמצא כי לתרופה השפעות הפעלה חלשות אם משתמשים בה במינונים העולים על אלו הנדרשים לעיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין. תכונות ההפעלה שלו אינן בטבען דמוי אמפטמין.

בהתבסס על מחקרים בבעלי חיים, לפרוקסטין אין השפעה על מערכת לב וכלי דם. אינו גורם לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית אצל מתנדבים בריאים לחץ דם, דופק וא.ק.ג.

כאשר Paxil נלקחת בבוקר, לפרוקסטין אין השפעה שלילית על משך השינה או איכות השינה. יתר על כן, כמו השפעה קליניתהתרופה עשויה לשפר את השינה. מתי שימוש נוסף כדורי שינה משחק קצר תופעות לוואי, ככלל, לא להתעורר.

בשבועות הראשונים לטיפול, פקסיל יעילה בהפחתת תסמיני דיכאון ומחשבות אובדניות. על פי תוצאות מחקרים שנמשכו שנה, התרופה מונעת ביעילות הישנות של דיכאון.

בנשלט מחקרים קליניים Paroxetine לא הוכח כיעיל בטיפול בדיכאון בילדים בגילאי 7 עד 17 שנים. עם זאת, Paxil יעיל בחולים עם זה קבוצת גילבטיפול בהפרעה אובססיבית-קומפולסיבית.

תוספת של Paxil לטיפול קוגניטיבי התנהגותי בחולים מבוגרים עם הפרעת פאניקה נמצאה כמשפרת משמעותית את יעילות הטיפול.

מחקרים מצאו כי פרוקסטין מסוגל לעכב מעט את ההשפעה היורדנית של גואנתידין.

פרמקוקינטיקה

כאשר Paxil נלקח דרך הפה, paroxetine נספג היטב מערכת עיכול(מערכת עיכול). במהלך המעבר הראשון בכבד הוא עובר חילוף חומרים, וכתוצאה מכך נכנסת כמות קטנה יותר של התרופה למחזור הדם המערכתי בהשוואה לזו הנספגת ממערכת העיכול.

כאשר ריכוז הפרוקסטין עולה במקרה של מינון חוזר מינונים רגיליםאו מנה בודדת של מנה גדולה, מתרחשת רוויה חלקית של המסלול המטבולי במעבר הראשון, והפינוי של החומר מהפלזמה יורד. כתוצאה מכך, ריכוז התרופה עולה באופן לא פרופורציונלי. לפיכך, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של פרוקסטין אינם יציבים והקינטיקה שלו אינה ליניארית. עם זאת, אי-לינאריות מתבטאת בדרך כלל בצורה חלשה והיא נצפית רק בחולים שיש להם ריכוזי פרוקסטין בפלזמה נמוכים כאשר נוטלים Paxil במינונים נמוכים.

הזמן להגיע לריכוז פלזמה בשיווי משקל הוא 7-14 ימים. חומר פעילהתרופה מופצת היטב ברקמות. על פי חישובים פרמקוקינטיים, רק 1% מכל הפרוקסטין הקיים בגוף האדם נשאר בפלזמה.

כאשר נוטלים פקסיל במינונים טיפוליים, הקישור של פרוקסטין לחלבוני פלזמה גבוה - כ-95%. לא נמצא קשר בין ריכוזי התרופה בפלזמה בדם לבין תכונותיה הקליניות (יעילות ותופעות לוואי).

בכמויות קטנות, הפרוקסטין חודר לתוך עוברים ועוברים של חיות מעבדה, כמו גם לתוך חלב אםנשים.

כתוצאה מהתמרה ביולוגית על ידי חמצון ומתילציה, נוצרים מוצרים קוטביים ומצומדים לא פעילים.

זמן מחצית החיים (T 1/2) עשוי להיות שונה בין חולים שונים, נמשך בדרך כלל 16-24 שעות.התרופה מופרשת: בשתן - כ-64% בצורה של מטבוליטים, לא יותר מ-2% ללא שינוי; עם צואה - הכמות הנותרת בצורה של מטבוליטים, לא יותר מ-1% ללא שינוי. הפרשת מטבוליטים היא דו-פאזית, כולל חילוף חומרים ראשוני (שלב ראשון) וסילוק סיסטמי.

אינדיקציות לשימוש

• דיכאון מכל הסוגים, כולל דיכאון חמור ותגובתי, וכן דיכאון עם חרדה. מבחינת יעילות, Paxil דומה לנוגדי דיכאון טריציקליים. יש מידע שהוא נותן תוצאות טובותבחולים עם טיפול סטנדרטי לא יעיל בתרופות נוגדות דיכאון. עם טיפול ארוך טווח, Paxil יעיל במניעת הישנות של דיכאון;
• הפרעת פאניקה עם ובלי אגורפוביה - כאמצעי לטיפול תומך ומונע; התרופה יעילה ביותר כאשר משתמשים בה בשילוב עם טיפול קוגניטיבי התנהגותי;
• הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית (OCD) - גם תומכת וגם טיפול מונע; Paxil יעיל בשימוש עם למטרות מניעהכדי למנוע הישנות;
• פוביה חברתית - כטיפול תומך ומונע;
• מוכלל הפרעת חרדה- כטיפול תחזוקה ומניעתי לטווח ארוך; פקסיל יעילה במניעת הישנות;
• הפרעת דחק פוסט טראומטית – טיפול.

התוויות נגד

• שימוש משולב עם מעכבי מתילן כחול, pimozide, thioridazine ומונואמין אוקסידאז (עם האחרונים, יש להקפיד על מרווח של לפחות 14 ימים);
• גיל עד 18 שנים - לדיכאון, עד 8 שנים - לפוביה חברתית, עד 7 שנים - להפרעה טורדנית-קומפולסיבית;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

אם יש צורך לנשים בהריון להשתמש בפקסיל, וכן בעת ​​תכנון הריון, מומלץ לשקול אפשרות לרשום טיפול חלופי.

הוראות שימוש בפקסיל: שיטה ומינון

יש ליטול טבליות פקסיל דרך הפה, ללא לעיסה, שלמות, רצוי פנימה זמן בוקרבמקביל לארוחות.

• דיכאון: 20 מ"ג (מינון ראשוני). במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון בהדרגה (10 מ"ג אחת ל-7 ימים) עד להגעה למקסימום - 50 מ"ג. יש להעריך את היעילות של Paxil לצורך התאמת מינון לאחר 2-3 שבועות של טיפול. משך הקורס נקבע לפי האינדיקציות (עד מספר חודשים);
• הפרעת פאניקה: 10 מ"ג (מינון ראשוני). במידת הצורך, ניתן להעלות בהדרגה את המינון (10 מ"ג פעם אחת כל 7 ימים) למומלץ או למקסימום (40/60 מ"ג). משך הקורס הוא מספר חודשים או יותר;
• OCD: 20 מ"ג (מינון ראשוני). במידת הצורך, ניתן להעלות בהדרגה את המינון (10 מ"ג פעם אחת כל 7 ימים) למומלץ או למקסימום (40/60 מ"ג). משך הקורס הוא מספר חודשים או יותר;
• פוביה חברתית, חרדה כללית ופוסט טראומה הפרעות דחק: 20 מ"ג (מינון ראשוני). במידת הצורך, ניתן להעלות בהדרגה את המינון (10 מ"ג פעם ב-7 ימים) ל-50 מ"ג.

לאחר סיום הטיפול, על מנת להפחית את הסבירות לתסמונת הגמילה, יש להפחית את מינון התרופה עד שהוא מגיע ל-20 מ"ג בשלבים - 10 מ"ג בשבוע. לאחר 7 ימים, ניתן להפסיק לחלוטין את הטיפול בפקסיל. אם תסמיני גמילה מתרחשים במהלך הפחתת המינון או לאחר הפסקת התרופה, רצוי לחדש את הטיפול במינון שנקבע קודם לכן ולאחר מכן להפחית את המינון לאט יותר.

מטופלים מבוגרים צריכים להתחיל בטיפול במינון ההתחלתי המומלץ, שניתן להעלות בהדרגה ל-40 מ"ג ליום. חולים עם קשים הפרעות תפקודיותכליות (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה) יש לרשום מינונים מופחתים (בחלק התחתון של הטווח הטיפולי).

לילדים בני 7-17 עם הפרעה טורדנית-קומפולסיבית וילדים בני 8-17 עם פוביה חברתית בתחילת הטיפול, Paxil נקבעת במינון יומי של 10 מ"ג. במידת הצורך, המינון גדל מדי שבוע ב-10 מ"ג. מקסימום מותר מנה יומית- 50 מ"ג.

תופעות לוואי

התדירות והעוצמה של חלק מהבעיות הבאות הקשורות לפקסיל עשויות לרדת ככל שהטיפול נמשך. במקרה זה, בדרך כלל אין צורך בהפסקת נטילת התרופה.

הדברים הבאים עשויים להתרחש במהלך הטיפול: תופעות לוואי(>1/10 - נפוץ מאוד; >1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

• מערכת הנשימה: לעתים קרובות - פיהוק;
• מערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, רעד, כאב ראש; נדיר - הפרעות חוץ-פירמידליות; לעיתים רחוקות - אקתיזיה, עוויתות, תסמונת רגליים חסרות מנוחה; לעתים רחוקות מאוד - תסמונת סרוטונין (בצורה של הזיות, תסיסה, בלבול, הזעה מוגברת, היפרפלקסיה, מיוקלונוס, טכיקרדיה עם רעד ורעד); במקרים נדירים, בשימוש בו-זמנית עם תרופות אנטי-פסיכוטיות או תפקוד מוטורי לקוי - תסמינים חוץ-פירמידליים, כולל. דיסטוניה אורופציאלית;
• מערכת לב וכלי דם: נדיר - תת לחץ דם תנוחתי, טכיקרדיה בסינוס;
• מערכת הכבד והרב: לעיתים רחוקות - רמות מוגברות של אנזימי כבד; לעיתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כבד ו/או דלקת כבד, המלווה במקרים מסוימים בצהבת; לפעמים - רמות מוגברות של אנזימי כבד; במקרים נדירים מאוד (בהתבסס על תוצאות תצפיות לאחר השיווק) - נזק לכבד (בצורה של אי ספיקת כבד ו/או דלקת כבד, לעיתים עם צהבת);
• מערכת ההמטופואטית: לעיתים רחוקות - דימום לא תקין, בעיקר לתוך הריריות והעור (ברוב המקרים - חבורות); לעתים רחוקות מאוד - טרומבוציטופניה;
• מערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד - בחילות; לעתים קרובות - יובש בפה, הקאות, שלשולים, עצירות; לעתים רחוקות מאוד - דימום במערכת העיכול;
• מערכת החיסון: לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אלרגיות (כולל אנגיואדמה, אורטיקריה);
• פסיכה: לעתים קרובות - תסיסה, נדודי שינה, נמנום, חלומות חריגים (כולל סיוטים); לעתים רחוקות - הזיות, בלבול; לעיתים רחוקות - תגובות מאניות (הפרעות אלו עשויות להיות קשורות גם למחלה);
• מערכת השתן: לעיתים רחוקות - אצירת שתן, בריחת שתן;
• מערכת אנדוקרינית: לעתים רחוקות מאוד - תסמונת של הפרשת הפרשה של הורמון אנטי-דיורטי;
• תזונה ומטבוליזם: לעיתים קרובות - ירידה בתיאבון, עלייה ברמות הכולסטרול; לעתים רחוקות - היפונתרמיה (ברוב המקרים - בחולים קשישים);
• ראייה: לעתים קרובות - ראייה מטושטשת; לעתים רחוקות - mydriasis; לעתים רחוקות מאוד - גלאוקומה חריפה;
• מערכת הרבייה ובלוטות החלב: לעתים קרובות מאוד - הפרעה בתפקוד המיני; לעיתים רחוקות - היפרפרולקטינמיה/גלקטורריאה;
• רקמות תת עוריות ועור: לעתים קרובות - הזעה; נדיר - פריחות בעור; לעיתים רחוקות מאוד - תגובות עור קשות, תגובות רגישות לאור;
• אחרים: לעתים קרובות - עלייה במשקל, אסתניה; לעתים רחוקות מאוד - בצקת היקפית.

כאשר אתה מפסיק לקחת Paxil, ההפרעות הבאות עלולות להתפתח:

• נפוץ: הפרעות שינה, חרדה, הפרעות תחושתיות, כאבי ראש, סחרחורת;
• נדיר: בלבול, שלשול, בחילות, הזעה, תסיסה, רעד.

נטילת פקסיל בילדים עלולה להוביל לתופעות הלוואי הבאות: רגישות רגשית (כולל ניסיונות ומחשבות אובדניות, שינויים במצב הרוח, פגיעה עצמית, דמעות), הזעה, היפרקינזיה, ירידה בתיאבון, עוינות, תסיסה, רעד.

מנת יתר

בהתבסס על מידע זמין על מנת יתר, לפרוקסטין יש מגוון רחב של בטיחות בשל האינדקס הטיפולי הגבוה שלו.

תסמינים: תופעות לוואי מוגברות, חום, אישונים מורחבים, הקאות, התכווצויות שרירים לא רצוניות, שינויים בלחץ הדם, טכיקרדיה, חרדה, תסיסה. מצבם של החולים התייצב בדרך כלל ללא סיבוכים רציניים, אפילו עם מנות בודדות של עד 2000 מ"ג. דיווחים בודדים מתארים התפתחות של שינויים באק"ג ותרדמת. מקרי מוות נדירים מאוד ונצפו, ככלל, במצבים שבהם מטופלים נטלו פקסיל בו זמנית עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות או אלכוהול.

אין תרופת נגד ספציפית לפרוקסטין. בצע אמצעים סטנדרטיים שננקטו במקרה של מנת יתר של תרופה נוגדת דיכאון כלשהי. במידת הצורך מבוצעת שטיפת קיבה, מרשם פחם פעיל (20-30 מ"ג כל 4-6 שעות ביום הראשון לאחר נטילת מינון גבוה במיוחד של Paxil) וטיפול תחזוקה. יש צורך במעקב מתמיד אחר תפקודי הגוף החיוניים.

הוראות מיוחדות

בחולים צעירים, במיוחד במהלך טיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי, נטילת פקסיל עלולה להגביר את הסיכון לפתח התנהגות אובדנית.

החמרה בסימפטומים של דיכאון ו/או הופעת מחשבות והתנהגות אובדניות עשויה להתרחש ללא קשר לשאלה אם החולה מקבל תרופות נוגדות דיכאון. הסבירות להתפתחותם נשארת עד לתחילתה של הפוגה בולטת. בשל העובדה שבדרך כלל מצבם של המטופלים משתפר לאחר מספר שבועות של נטילת פקסיל, בתקופה זו עליהם להקפיד על מעקב קפדני אחר מצבם, במיוחד בתחילת מהלך הטיפול.

יש לזכור כי בהפרעות נפשיות אחרות שעבורן מיועד פקסיל, קיים גם סיכון גבוה להתנהגות אובדנית.

במקרים מסוימים, לרוב בשבועות הראשונים לטיפול, השימוש בתרופה עלול להוביל לאקתיזיה (מתבטא בצורה של אי שקט פנימי ותסיסה פסיכומוטורית, כאשר המטופל אינו יכול להיות במצב רגוע - לשבת או לעמוד).

הפרעות כגון תסיסה, אקתיזיה או מאניה עשויות להיות ביטויים של מחלה בסיסית או להתפתח כתופעת לוואי של נטילת פקסיל. לכן, במקרים בהם התסמינים הקיימים מחמירים, או כאשר מתפתחים חדשים, יש צורך להתייעץ עם מומחה לייעוץ.

לעיתים, לרוב במהלך שימוש משולב עם תרופות סרוטונרגיות אחרות ו/או תרופות אנטי פסיכוטיות, תיתכן התפתחות של תסמונת סרוטונין או תסמינים הדומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית. אם מופיעים תסמינים כגון הפרעות אוטונומיות, מיוקלונוס, היפרתרמיה, קשיחות שרירים, המלווים בשינויים מהירים באינדיקטורים של תפקודי חיים חשובים, כמו גם שינויים במצב הנפשי, כולל בלבול ועצבנות, הטיפול מבוטל.

אפיזודות דיכאון מז'ורי הן במקרים מסוימים הביטוי הראשוני של הפרעות דו קוטביות. מאמינים שמונותרפיה של Paxil עשויה להגביר את הסבירות להתפתחות מואצת של אפיזודה מאנית/מעורבת בחולים בסיכון למצב זה. לפני רישום פקסיל, יש לבצע סקר יסודי כדי להעריך את הסיכון לפתח הפרעה דו קוטבית, כולל היסטוריה משפחתית פסיכיאטרית מפורטת עם עדות לדיכאון, התאבדות והפרעה דו קוטבית. פקסיל אינו מיועד לטיפול באפיזודה דיכאונית כחלק מהפרעה דו קוטבית. יש לרשום את זה בזהירות לחולים עם נתונים אנמנסטיים המצביעים על נוכחות של מאניה. כמו כן, מרשם התרופה מחייב זהירות על רקע אפילפסיה, גלאוקומה מסוג סגירת זווית, מחלות נוטות לדימום, לרבות שימוש בחומרים/תרופות המגבירים את הסבירות לדימום.

התפתחות של תסמיני גמילה (כגון מחשבות וניסיונות אובדניים, שינויים במצב הרוח, בחילה, דמעות, עצבנות, סחרחורת, כאבי בטן) לא אומר שפקסיל ממכר או מנוצל לרעה.

אם מתפתחים התקפים במהלך הטיפול, הטיפול בפקסיל מופסק.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנונים מורכבים

בשל הסיכון הקיים לפתח תופעות לוואי מהנפש וממערכת העצבים, על המטופלים להיות זהירים במיוחד בעבודה עם מכונות ונהיגה ברכב.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

מחקרים בבעלי חיים לא הוכיחו פעילות טרטוגית או סלקטיבית עוברית של פרוקסטין. בהתבסס על נתונים ממספר קטן של נשים שקיבלו פרוקסטין במהלך ההריון, התרופה לא העלתה את הסיכון לחריגות מולדות בילדים. ישנם דיווחים על לידה מוקדמת בנשים שקיבלו פרוקסטין או תרופות SSRI אחרות במהלך ההיריון, אך לא הוכח קשר סיבה ותוצאה עם התרופה נוגדת הדיכאון.

ישנם גם מקרים בודדים של התפתחות ביילודים שאמהותיהם נטלו פרוקסטין או תרופות מסוג SSRI אחרות בשליש השלישי להריון, הסיבוכים הקליניים הבאים: קשיי אכילה, הקאות, חוסר יציבות של טמפרטורת הגוף, מצוקה נשימתית, בכי מתמיד, נמנום, עייפות, עצבנות, רעד, רעד, התקפים, היפר-רפלקסיה, דום נשימה, ציאנוזה, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם/יתר לחץ דם עורקי. כמה דיווחים תיארו תסמינים כתסמיני גמילה של יילודים. ברוב המקרים, הפרעות אלו התרחשו מיד לאחר הלידה או זמן קצר לאחר מכן (בתוך 24 שעות). עם זאת, ראוי לציין שבמקרה זה, הקשר של סיבה ותוצאה של הסיבוכים המתוארים עם טיפול נוגד דיכאון לא הוכח.

לפיכך, במהלך ההריון, ניתן להשתמש בפקסיל רק אם היתרונות הצפויים גבוהים מהסיכונים האפשריים. יש לעקוב מקרוב אחר יילודים שאמהותיהם נטלו פרוקסטין במהלך ההריון (במיוחד בהמשך ההריון).

Paroxetine עובר לחלב אם בכמויות קטנות; עם זאת, Paxil לא מומלץ לשימוש במהלך הנקה, אלא אם היתרונות הצפויים של הטיפול גבוהים מהסיכונים הפוטנציאליים.

שימוש בילדות

פארוקסטין אינו מומלץ לילדים מתחת לגיל 7, מכיוון שלא נערכו מחקרים על יעילותו ובטיחותו.

בניסויים קליניים בילדים ובני נוער בגילאי 7-17 שנים, תופעות לוואי הקשורות לעוינות (בעיקר תוקפנות, כעס, התנהגות סוטה) ואובדנות (מחשבות ופעולות אובדניות) נצפו לעתים קרובות יותר מאשר בילדים שקיבלו פלצבו. אין כיום נתונים על הבטיחות ארוכת הטווח של פרוקסטין בילדים ובני נוער בכל הנוגע לגדילה, התבגרות, התפתחות התנהגותית וקוגניטיבית.

על פי ההוראות, אסורה פקסיל לשימוש מתחת לגיל 18 עבור דיכאון, מתחת לגיל 8 שנים עבור פוביה חברתית, ומתחת ל-7 שנים עבור הפרעה טורדנית-קומפולסיבית.

לתפקוד כליות לקוי

בליקוי כליות חמור (פינוי קריאטינין< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

לבעיות בתפקוד הכבד

במקרה של הפרעה בתפקוד הכבד, ריכוז הפרוקסטין בפלזמה עולה, לכן מומלץ לרשום Paxil במינון הטיפולי הנמוך ביותר, הטיפול צריך להתבצע תחת פיקוח רפואי צמוד.

שימוש בגיל מבוגר

בחולים קשישים, ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה עשויים לעלות, אך טווח הריכוזים זהה לחולים צעירים יותר. לכן, תיקון של משטר המינון הראשוני של Paxil אינו נדרש; במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-40 מ"ג.

אינטראקציות בין תרופות

הספיגה (הספיגה) והפרמקוקינטיקה של פקסיל אינן משתנות בעת נטילת אלכוהול, מזון, דיגוקסין, נוגדי חומצה, פרופרנולול, אך שתיית משקאות המכילים אלכוהול במהלך הטיפול אינה מומלצת.

כאשר Paxil משמש בשילוב עם חומרים/תרופות מסוימים, עלולות להתפתח ההשפעות הבאות:

• Pimozide: רמתו בדם עולה, מרווח ה-QT מתארך (שילוב זה של תרופות הוא התווית נגד; אם יש צורך בשימוש משולב, יש לנקוט משנה זהירות ולנטר את המצב בקפידה);
• תרופות סרוטונרגיות (כולל ליתיום, טריפטנים, פנטניל, L-טריפטופן, תרופות SSRI, טרמדול ותרופות צמחיות המכילות סנט ג'ון): הסבירות לפתח תסמונת סרוטונין עולה (שימוש משולב בפקסיל עם מעכבי מונואמין אוקסידאז ולינדיזוליד הוא נגד);
• Ritonavir ו/או Fosamprenavir: ריכוז Paxil בפלסמת הדם מופחת באופן משמעותי;
• מעכבים ואנזימים הלוקחים חלק בחילוף החומרים של תרופות: הפרמקוקינטיקה והמטבוליזם של שינויים בפארוקסטין;
• תרופות שעוברות חילוף חומרים על ידי אנזים הכבד CYP2D6 (תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, thioridazine, perphenazine ותרופות נוירולפטיות אחרות של phenothiazine, atomoxetine, risperidone, flecainide, propafenone ועוד כמה תרופות אנטי-אריתמיות מסוג 1 C): ריכוז הפלזמה שלהן עולה;
• פרוציקלידין: ריכוזו בפלסמת הדם עולה (עם התפתחות השפעות אנטיכולינרגיות, יש להפחית את המינון שלו).

אנלוגים

אנלוגים של Paxil הם: Paroxetine, Paroxin, Plizil N, Rexetine, Adepress.

תנאי האחסון

יש לאחסן הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורות של עד 30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - 3 שנים.

טופס שחרור פקסיל

טבליות מצופות סרט

אריזת פקסיל

פעולה פרמקולוגית של פקסיל

פקסיל היא תרופה נוגדת דיכאון. חוסם באופן סלקטיבי את הספיגה החוזרת של הסרוטונין, מעלה את ריכוזו במרווח הסינפטי וגורם להשפעה נוגדת דיכאון. יש לו זיקה נמוכה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים, קולטנים אלפא-1, אלפא-2, בטא-אדרנרגיים, כמו גם קולטנים דמויי 5-HT_1, דמויי 5-HT_2 והיסטמין (H_1). אינו משבש תפקודים פסיכומוטוריים ואינו מעצים את ההשפעה המעכבת של אתנול עליהם. ההשפעה נוגדת הדיכאון מופיעה לאחר 7-14 ימים של שימוש שיטתי. במהלך הטיפול חלה ירידה בחרדה, דיכאון ונורמליזציה של השינה.

אינדיקציות עבור Paxil

דיכאון מכל הסוגים, כולל דיכאון תגובתי, דיכאון אנדוגני חמור ודיכאון המלווה בחרדה (תוצאות ממחקרים בהם מטופלים קיבלו את התרופה במשך שנה מראות כי היא יעילה במניעת הישנות של דיכאון).
- טיפול (כולל תחזוקה וטיפול מונע) בהפרעה טורדנית-קומפולסיבית (OCD) במבוגרים, וכן בילדים ובני נוער בגילאי 7-17 שנים (הוכחה שהתרופה נשארת יעילה בטיפול ב-OCD למשך 1 לפחות שנה ובמניעת הישנות של OCD).
- טיפול (כולל טיפול תומך ומניעתי) בהפרעת פאניקה עם וללא אגורפוביה (יעילות התרופה נשארת למשך שנה, מונעת הישנות של הפרעת פאניקה).
- טיפול (כולל טיפול תומך ומניעתי) בפוביה חברתית במבוגרים, וכן בילדים ובני נוער בגילאי 8-17 שנים (יעילות התרופה נשארת עם טיפול ארוך טווח בהפרעה זו).
- טיפול (כולל תחזוקה וטיפול מונע) בהפרעת חרדה כללית (היעילות של התרופה נשארת עם טיפול ארוך טווח בהפרעה זו, מניעת הישנות של הפרעה זו).
- טיפול בהפרעת דחק פוסט טראומטית.

התוויות נגד של פקסיל

שימוש בו-זמני במעכבי MAO ותקופה של 14 ימים לאחר גמילה מהם (לא ניתן לרשום מעכבי MAO תוך 14 ימים לאחר סיום הטיפול ב- paroxetine).
- שימוש מקביל ב- thioridazine.
- רגישות יתר לפרוקסטין ולמרכיבים אחרים של התרופה.

השתמש במהלך ההריון וההנקה בפקסיל

מחקרים ניסיוניים לא חשפו כל השפעות טרטוגניות או עובריות של פרוקסטין. נתונים ממספר קטן של נשים שנטלו פרוקסטין במהלך ההיריון לא מצביעים על סיכון מוגבר לחריגות מולדות ביילוד. היו דיווחים על לידה מוקדמת בנשים שקיבלו פרוקסטין במהלך ההיריון, אך לא הוכח קשר סיבתי עם התרופה. אין להשתמש בפקסיל במהלך ההריון אלא אם היתרונות הפוטנציאליים של הטיפול עולים על הסיכונים האפשריים הכרוכים בנטילת התרופה.
יש צורך לעקוב אחר בריאותם של יילודים שאמהותיהם נטלו פרוקסטין בסוף ההיריון, מכיוון שיש דיווחים על סיבוכים בילדים (עם זאת, לא הוכח קשר סיבתי עם התרופה). תסמונת מצוקה נשימתית, ציאנוזה, דום נשימה, התקפים, חוסר יציבות בטמפרטורה, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם או יתר לחץ דם עורקי, היפרפלקסיה, רעד, עצבנות, עייפות, בכי מתמיד, נמנום. בדיווחים מסוימים, תסמינים תוארו כביטויים של ילודים של תסמונת גמילה. ברוב המקרים, הסיבוכים המתוארים התרחשו מיד לאחר הלידה או זמן קצר לאחר מכן (בתוך 24 שעות). פארוקסטין מופרש בכמויות קטנות לחלב אם. לכן, אין להשתמש בתרופה במהלך הנקה, אלא אם היתרונות הפוטנציאליים של הטיפול עולים על הסיכונים האפשריים הכרוכים בנטילת התרופה.

אופן מתן ומינון של Paxil

דרך הפה, בבוקר - 20 מ"ג. אם ההשפעה אינה מספקת, ניתן להגדיל את המינון ב-10 מ"ג ליום במרווח של שבוע לפחות (מינון מקסימלי - 50 מ"ג ליום). אצל קשישים, חולים תשושים, וכן במקרים של פגיעה בתפקודי כליות וכבד, המינון הראשוני הוא 10 מ"ג ליום, המקסימום הוא 40 מ"ג ליום.

תופעות לוואי של פקסיל

ישנוניות או נדודי שינה, רעד, עצבנות, ריגוש מוגברת של מערכת העצבים המרכזית, פגיעה בריכוז, רגישות רגשית, אמנזיה, סחרחורת, פרזיס לינה, אישונים מורחבים, כאבי עיניים, רעש וכאב באוזניים, לחץ דם מוגבר או ירידה, התעלפות, טכיקרדיה או ברדיקרדיה, הפרעה בהולכה הלבבית ובזרימת הדם ההיקפית, שיעול, נזלת, דיפניאה, טכיפניה, בחילות, אובדן תיאבון, דיספפסיה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד, סטומטיטיס, ארתרלגיה, דלקת פרקים, דיסוריה, דלקת שתן, דלקת שתן, דלקת שתן, דלקת שתן. , דיסמנוריאה, הפלה, דלקת בשד, פגיעה בשפיכה, ירידה בחשק המיני ובעוצמה, בצקת היקפית, ירידה או עלייה במשקל הגוף, אנמיה, לויקופניה, תגובות אלרגיות (גירוד, אורטיקריה, צמרמורות). לעיתים רחוקות - הפרעות חשיבה, אקינזיה, אטקסיה, עוויתות, הזיות, היפרקינזיה, תגובות מאניות או פרנואידיות, דליריום, אופוריה, התקפי גרנד מאל, אגרסיביות, ניסטגמוס, קהות חושים, אוטיזם, ירידה בחדות הראייה, קטרקט, דלקת הלחמית, גלאווקטוריס, אקסינה , אוטם שריר הלב, תאונות כלי דם במוח, הפרעות קצב לב, אאוזינופיליה, לויקוציטוזיס, לימפוציטוזיס, מונוציטוזיס, המטוריה, nephrourolithiasis, הפרעות בתפקוד הכליות, דרמטיטיס, אריתמה נודוסום, דפיגמנטציה.

הוראות מיוחדות Paxil

יש ליטול בזהירות באי ספיקת כליות וכבד, גלאוקומה סגורת זווית, היפרפלזיה של הערמונית, מאניה, פתולוגיה לבבית, אפילפסיה, מצבי עוויתות, בשילוב עם טיפול באלקטרופולס, בחולים המקבלים תרופות המגבירות את הסיכון לדימום, עם גורמי סיכון עבור דימום מוגבר. במהלך הטיפול יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים. השתמש בזהירות בזמן עבודה עבור נהגי רכב ואנשים שמקצועם כרוך בריכוז מוגבר. עם נסיגה פתאומית - סחרחורת, הפרעות תחושתיות, הפרעות שינה, תסיסה, חרדה, בחילות, הזעה. יש לנקוט משנה זהירות כאשר מרשם בשילוב עם תכשירי ליתיום. במהלך הטיפול יש להימנע משתיית אתנול.

אינטראקציות תרופתיות של פקסיל

מעוררי חמצון מיקרוזומליים (פנוברביטל, פניטואין) מפחיתים את ריכוז הדם ופעילותו, מעכבים (סימטידין) מגבירים אותו. מעלה רמות פרוציקלידין בפלזמה. לא תואם עם מעכבי MAO. מתן משותף עם נוגדי קרישה עקיפים עלול לגרום לדימום מוגבר עם זמן פרוטרומבין ללא שינוי. מחזק את השפעת האלכוהול.

מנת יתר של פקסיל

מידע זמין לגבי מנת יתר של פרוקסטין מצביע על מגוון רחב של בטיחות.
תסמינים:תופעות לוואי מוגברות המתוארות לעיל, הקאות, אישונים מורחבים, חום, שינויים בלחץ הדם, התכווצויות שרירים לא רצוניות, תסיסה, חרדה, טכיקרדיה.
חולים בדרך כלל אינם מפתחים סיבוכים רציניים אפילו עם מנה בודדת של עד 2 גרם של פרוקסטין. במקרים מסוימים, תרדמת ושינויים ב-EEG מתפתחים; לעתים רחוקות מאוד, מוות מתרחש עם שימוש משולב של paroxetine עם תרופות פסיכוטרופיות או אלכוהול.
יַחַס:אמצעים סטנדרטיים המשמשים במקרה של מנת יתר של תרופות נוגדות דיכאון (שטיפת קיבה באמצעות הקאות מלאכותיות, מתן 20-30 מ"ג פחם פעיל כל 4-6 שעות במהלך היום הראשון לאחר מנת יתר). תרופת נגד ספציפית אינה ידועה. יש לציין טיפול תומך וניטור של תפקודי גוף חיוניים.

תנאי אחסון עבור Paxil

אחסן במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות.

בבית מרקחת מקוון פקסילניתן לרכוש במשלוח עד הבית. האיכות של כל המוצרים בבית המרקחת המקוון שלנו, כולל Paxil, עוברת בקרת איכות המוצר על ידי הספקים המהימנים שלנו. אתה יכול לקנות Paxil באתר האינטרנט שלנו על ידי לחיצה על כפתור "קנה". נשמח להעביר אליכם את Paxil בחינם לחלוטין לכל כתובת בתוך אזור המשלוחים שלנו.

פקסיל היא אחת מהתרופות נוגדות הדיכאון הנפוצות ביותר. ביקורות על התרופה בקרב חולים ורופאים שונות מאוד. תרופה זו זכתה לפופולריות שלה בזכות יכולתה להתמודד עם חרדות שונות, מצבי לחץ, פוביות וכו'. התרופה אינה גורמת לנמנום, לשינויי לחץ, להפרעות שינה או לדיכוי פעילות המוח, החשוב במיוחד לחולים עובדים ופעילים.

הבה נבחן ביקורות של מטופלים ורופאים על השימוש בתרופה זו בטיפול בהפרעות חרדה ודיכאון שונות.

ביקורות מטופלים

"נרשמו לי קורס טיפול עם פקסיל. הרופא הזהיר מיד על תופעות לוואי אפשריות. היא התחילה טיפול עם 10 מ"ג ליום.

היום הראשון לטיפול התברר כלא מזיק. עם זאת, במשך 5-6 הימים הבאים הרגשתי תחושה מוזרה של ניתוק בבית, ברחוב ואפילו בעבודה. זה כמובן הבהיל אותי, אבל הרופא אמר שזו תקופת הסתגלות וצריך לסבול אותה. מהשבוע השני לטיפול, המינון של התרופה נקבע ל-20 מ"ג. להפתעתי, הגדלת מינון התרופה לא רק שלא גרמה לאי נוחות, אלא אף העלימה את הבחילות הקלות שנצפו לאחר נטילת 10 מ"ג בימים הקודמים. ככל שהמינון עלה, נעלמה תחושת הניתוק, ולזמן מה הייתה אפילו אופוריה קלה. אני נוטל את התרופה כבר שלושה חודשים. אני מרגיש מצוין".

אליונה

"טופלתי בפאקסיל לדיכאון במשך כ-3 שנים. ניסיתי להפסיק לקחת את הגלולות מספר פעמים, אבל בכל פעם התסמינים חזרו ביום השלישי. אני מרגיש כמו מכור לסמים. עם זאת, זה יותר טוב ממה שהתחלתי בטיפול."

אירינה

"רשמו לי פקסיל לפני שבועיים. נראה שהתרופה נסבלת היטב, אבל אני מאוד חוששת שהיא תהפוך לממכרת. עם זאת, הרופא אומר שהפסקת התרופה לא תגרום לי אי נוחות אם אמלא אחר כל ההמלצות שלו".

אוקסנה

"הטיפול בפקסיל היה יעיל עבורי, אבל תסמונת הגמילה שוללת את כל היתרונות של התרופה הזו. זה היה מאוד קשה ולקח הרבה זמן לבטל את זה. אני חושב שעדיף להשתמש בסמים אחרים שאינם כל כך ממכרים".

אלנה

כמובן, לאחר שקראתי ביקורות שונות על פקסיל (לעתים קרובות די לא מחמיאות), נעשיתי עצבני נורא. אפילו הייתי מוכן לתקוף את הרופא בתלונות על כך שרשמתי לי את התרופה הזו. עם זאת, בבוקר התארגנתי. הרופא הסביר שתרופה זו יעילה מאוד, אך דורשת זהירות בשמירה על כללי המרשם והגמילה. ואכן, למרות הפחדים שלי, מעולם לא הרגשתי סימפטומים לא נעימים. אבל השיפור במצב הכללי ניכר כבר בשבוע השלישי לטיפול".

שׁוֹשָׁן

"נרשמו לי לקחת פקסיל 20 מ"ג ליום. ביומיים הראשונים ניסיתי איכשהו לסבול את זה, אבל ביום השלישי החלטתי שאני לא אקח את זה יותר. הייתה חולשה קשה, בחילות, אפילו הקאות מספר פעמים וסחרחורת. מבחינתי, עדיף להיות בדיכאון מאשר להיות מטופל בתרופות כאלה".

נטליה

"גם לי רשמו פקסיל לפני כמה שנים. המינון הועלה בהדרגה מ-10 מ"ג ל-20 מ"ג לאחר שבוע. הם גם ביטלו את זה בהדרגה. מהלך הטיפול נמשך 9 חודשים. בשבועיים הראשונים הייתה תחושה של חולשה קלה, אבל עד מהרה הכל נעלם. לא ראיתי שום תסמונת גמילה בסוף הקורס. לגבי יעילות, אני יכול לומר רק דברים חיוביים. רציתי לחיות וליהנות מהחיים שוב. יש מצבים שבהם כדאי לפנות לעזרה ממומחים במקום לנסות להתמודד עם הבעיה בעצמך".

ג'וליה

« אני מכיר את פקסיל כבר כמה שנים. אמא שלי פעם לקחה את התרופה הזו. לאחר סדרה של צרות ומתח, הייתה לי גם הזדמנות להתחיל לקחת את התרופה הזו. בהתחלה ניסיתי להסתדר רק עם התייעצות עם פסיכותרפיסט, אבל לא יכולתי בלי תרופות. כמובן, קצת חששתי שתופעות לוואי מסוימות ואפילו התמכרות עלולות להתפתח כתוצאה מלקיחת פקסיל. עם זאת, לא הבחנתי בתסמינים לא נעימים מהטיפול. 7 חודשי טיפול החזירו אותי לחיים. עכשיו כמעט שכחתי מהדיכאון הקודם שלי. התרופה יעילה ונסבלת היטב".

אלינה

"אני מקשר את נטילת פקסיל עם הזיכרונות הכי לא נעימים. לקחתי את זה חמישה ימים. נראה לי שאם היו לי הפרעות נפשיות לפני הטיפול, אז בזמן נטילת הכדורים הללו התסמינים רק החמירו. החלטתי לעצמי אחת ולתמיד שלא אקח תרופות נוגדות דיכאון, לא משנה כמה רע לי”.

לְקַווֹת

"קיבלתי מרשם לפקסיל לטיפול בדיכאון לאחר לידה. מהלך הטיפול היה כ-10 חודשים. בהדרגה הוגדל המינון ל-30 מ"ג, ואז הופחת. אני מרוצה מההשפעה, תרופה זו נסבלת היטב. לא ראיתי תופעות לוואי חמורות".

Taisiya

"רשמו לי פקסיל לאחר תאונת דרכים. ראוי לציין שאחרי האירוע הזה הרבה השתנה בחיי. ושיקום הגוף התברר כקשה יותר נפשית מאשר פיזית. תרופות נוגדות דיכאון לא נרשמו לי מיד. בהתחלה חשבתי שאוכל להתמודד עם הלחץ בעצמי.

עם זאת, הזמן חלף, והמצב רק החמיר. סבלתי מנדודי שינה; כשנרדמתי היו לי סיוטים. נורא פחדתי ללכת ברחוב, שום דבר לא שימח אותי. לאחר שנקבעה פקסיל, חוויתי אי נוחות מסוימת הקשורה לבחילות קלות, חולשה וסחרחורת במשך כשבועיים. עם זאת, עם תחילת השבוע השלישי לטיפול, הכל נעלם. ראוי לציין כי בנוסף לפקסיל, נרשמו לי תרופות נוספות. הטיפול נמשך 12 חודשים. עכשיו אני מרגיש מצוין, אני אפילו לא זוכר את בעיות העבר שלי".

מרינה

ביקורות מרופאים

"יש לרשום תרופות נוגדות דיכאון רק במקרים קיצוניים. אני מאמינה שטיפול בחרדה ודיכאון צריך להתחיל בהתייעצות קבועה עם פסיכותרפיסט. רק אם הם לא יעילים ניתן לשקול שימוש בתרופות נוגדות דיכאון".

אנה

"פקסיל היא ישועה אמיתית לחולים בדיכאון. ברצוני לציין את היעילות המיוחדת של התרופה בחולים עם נטיות אובדניות. התרופה מתמודדת היטב עם סוגים שונים של הפרעות נפשיות, גם כאשר תרופות אחרות אינן יעילות. לעתים קרובות, כאשר יש צורך לרשום תרופה נוגדת דיכאון לחולים, אני בוחר בפקסיל".

אינה

« התרופה פקסיל זכתה באמונם של רופאים רבים בשל זמינותה ויעילותה הגבוהה. אם יש להקפיד על משטר המינון הנכון בתחילת הטיפול ובסיומו, התרופה נסבלת היטב. תופעות לוואי או מנת יתר הן נדירות ביותר. אם למטופל יש התקפי פאניקה, אני מעדיף לשלב את פקסיל עם תרופות נוטרופיות".

לידיה

"פקסיל היא אחת מהתרופות נוגדות הדיכאון הבודדות שאין להן השפעה היפנוטית על המטופל. כמו כן, התרופה אינה מדכאת את פעילות המוח. לפיכך, פקסיל מתאימה לטיפול במטופל שחייב להמשיך לעבוד למרות התחלת הטיפול. תכונה חיובית נוספת של התרופה היא חוסר ההשפעה שלה על קצב הלב ולחץ הדם".

ויטלי

"פקסיל היא תרופה מצוינת לטיפול בחרדה ודיכאון. עם זאת, הבעיה בשימוש בפקסיל בטיפול בחולים כאלה היא שהיא לא נרשמה כראוי. רופאים רבים, עקב היעדר שימוש קבוע בפקסיל בפועל, אינם יודעים כיצד לבצע טיטרציה נכונה של התרופה בתחילת ובסופו של מהלך הטיפול (הטיפול מתחיל ברבע טבליה ועובר בהדרגה לתרופה שלמה. ). כמו כן, כדי להפחית את הסבירות להתפתחות תופעות לוואי מפקסיל, רושמים תרופות הרגעה (בנזודיאזפינים). מהשבוע השני של טיפול כזה ניתן להשתמש בפקסיל באופן עצמאי".

דמיטרי

"התרופה טובה, אם אני צריך לרשום תרופה נוגדת דיכאון, אני בוחר בה. חולים רבים חוששים מהתמכרות לתרופה ותסמונת הגמילה. עם זאת, אני רוצה להבהיר את המצב.

אין התמכרות לתרופה זו. כל התסמינים הלא נעימים המתעוררים בעת הפסקת פקסיל נובעים מהעובדה שההפרעות בגוף לא בוטלו לחלוטין, אלא רק השפעת התרופה בוטלה באופן זמני. פקסיל מקל רק באופן זמני על סימני מחלת נפש. עם זאת, במקרה של הפרות חמורות, בנוסף לכך, נדרש מרשם של תרופות אחרות, למשל תרופות הומיאופתיות".

ולנטינה

"רק לעתים רחוקות אני רושם פקסיל למטופלים שלי. אני מעדיפה להסתפק בהתייעצות עם פסיכולוג וברישום תרופות צמחיות. אם אמצעים אלו אינם יעילים, אני מפנה את המטופל לטיפול אצל פסיכותרפיסט".

יבגניה

"פקסיל היא תרופה מצוינת להעלמת ביטויי חרדה ודיכאון. עם זאת, ראוי לשקול כי בנוכחות הפרעות נפשיות חמורות, נדרשת גישה משולבת לטיפול בחולה. אם אתה פועל לפי ההמלצות לבחירת מינון יעיל אינדיבידואלי של התרופה, פקסיל הוא חומר מצוין נגד חרדה".

לתרופה פקסיל מהקבוצה הפרמקולוגית של מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין יש השפעות נוגדות חרדה ודיכאון. התרופה משמשת לטיפול בדיכאון מכל הסוגים ובהפרעות נפשיות אחרות המלוות ברמות מוגברות של חרדה, התקפי פאניקה, אדישות ודיכאון קשים, תחושת ייאוש ופחד בלתי סביר ותסמינים אופייניים נוספים.

התרופה פקסיל שייכת לקבוצה הפרמקולוגית של תרופות נוגדות דיכאון. הוא משמש לטיפול בהפרעות נפשיות המלוות בדיכאון, כולל צורות תגובתיות וקשות, וחרדה מוגברת. נקבע כחלק מטיפול תחזוקה מורכב וכאמצעי למניעת הפרעה טורדנית-קומפולסיבית. יכול לשמש לטיפול בילדים מעל גיל שבע הסובלים מ:

• הפרעות פאניקה, כולל כאלו המלוות באגורפוביה;
• הפרעות חרדה מוכללות;
• הפרעות פוסט טראומטיות כתוצאה מלחץ.

מתחם

Paxil זמין בצורה של טבליות למתן דרך הפה, לבנות, דו קמורות, מצופות בסרט. תכולת החומר הפעיל של paroxetine היא 20 מ"ג לטבליה. הוא ארוז בשלפוחיות של 10 חתיכות כל אחת, אריזה אחת מכילה 1, 3 או 10 שלפוחיות (כלומר, 10, 30 או 100 טבליות) והוראות שימוש בתרופה. ההרכב המלא של התרופה:

מנגנון הפעולה של התרופה

ההשפעה נוגדת הדיכאון של טבליות פקסיל מבוססת על מנגנון העיכוב הספציפי על ידי ספיגה חוזרת של סרוטונין בנוירונים במוח. למרכיב הפעיל paroxetine יש זיקה חלשה לקולטנים α1-, α2- ו-β-אדרנרגיים, דופמין, סרוטונין והיסטמין. הוא אינו יוצר אינטראקציה עם קולטנים פוסט-סינפטיים, אינו מדכא את מערכת העצבים המרכזית (CNS), ואינו גורם ליתר לחץ דם עורקי.

נטילת התרופה אינה משפיעה באופן פעיל על תפקוד קליפת המוח ואינה גורמת לפגיעה בתפקודים פסיכומוטוריים. באנשים בריאים, בעת שימוש בתרופה, לא היו עליות בלחץ הדם, שינויים בקריאת אלקטרוקרדיוגרמה או הפרעות בקצב הלב. זיקה נמוכה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים גורמת לאפקט מפעיל במינונים העולים על עיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין. מנגנון הפעולה אינו דמוי אמפטמין.

הפרמטרים הפרמקוקינטיים של נטילת פקסיל אינם יציבים, הקינטיקה אינה ליניארית (פרוקסטין עובר חילוף חומרים בכבד "במעבר הראשון" - פחות חומר נכנס לפלסמת הדם מאשר נספג ממערכת העיכול). לאחר הספיגה, הוא מופץ ברקמות הגוף, ונכנס למבנים של מערכת העצבים המרכזית דרך מחסום הדם-מוח. זמן מחצית החיים של המטבוליטים הוא 16-20 שעות, 64% מופרשים בשתן, השאר בצואה וללא שינוי.

מתי Paxil מתחילה לעבוד?

על פי ביקורות של רופאים עוסקים, השפעה משמעותית של התרופה Paxil על גופו של המטופל, הגורמת לשיפור יציב במצבו ותוצאות חיים חיוביות בולטות, מתרחשת 14-16 ימים לאחר תחילת הטיפול. מהירות הופעת ההשפעה החיובית תלויה במידה רבה במאפיינים האישיים של הגוף ובתרופות נוספות שנלקחות כחלק מטיפול מורכב. במקרים מסוימים, נרשם שיפור יציב שבוע לאחר תחילת הטיפול.

אינדיקציות לשימוש

התרופה נוגדת הדיכאון Paxil משמשת לטיפול במספר מצבים פתולוגיים של מערכת העצבים המרכזית, הפרעות פסיכוטיות בחולים מבוגרים וילדים מעל גיל 7 שנים. האינדיקציות העיקריות לשימוש הן:

• טיפול ומניעה של הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית (OCD);
• דיכאון של צורות תגובתיות וחמורות;
• הפרעת פאניקה;
• הפרעת חרדה כללית;
• פוביות חברתיות.

הוראות שימוש בפקסיל

הטבליות נלקחות דרך הפה פעם ביום במהלך הארוחות, בבוקר. המינון תלוי באבחנה, בחומרת התסמינים ובמאפיינים האישיים של המטופל, שנקבעו על ידי הרופא המטפל. המשטרים הבאים לנטילת Paxil אפשריים:

• דיכאון: המינון היומי הוא 20 מ"ג ליום. אם יש לציין, ניתן להעלות את המינון היומי ב-10 מ"ג מדי יום עד למינון יומי מקסימלי של 50 מ"ג. לאחר 15-25 ימי שימוש, המינון מותאם בהתאם לתמונה הקלינית.
• OCD, הפרעות פאניקה: 40 מ"ג ליום; מדי שבוע גדל המינון היומי ב-10 מ"ג (המינון המרבי הוא 60 מ"ג ליום). משך הטיפול הוא בין 3 ל-6 שבועות.
• הפרעת חרדה כללית, פוביות חברתיות, הפרעת דחק פוסט טראומטית: 20 מ"ג ליום, במידת הצורך, ניתן להעלות את המינון ב-10 מ"ג כל 7 ימים למינון מקסימלי של 50 מ"ג.

תסמונת הגמילה של פקסיל

כדי למנוע הישנות המחלה, הפסקת התרופה Paxil מתבצעת בהדרגה, תוך הפחתת המינון היומי ב-10 מ"ג כל שבעה ימים. אם מתרחשת תסמונת גמילה (הידרדרות חדה של המצב וחזרה של התסמינים המקוריים), התרופה מחודשת עם התאמה אפשרית של המינון היומי. הטיפול נמשך 5-21 ימים, ולאחר מכן המינונים היומי מופחתים בקצב איטי יותר (המינון מופחת ב-10 מ"ג כל 14-20 ימים). תסמונת הגמילה עשויה להיות מלווה בתסמינים הבאים:

• נדודי שינה;
• חֲרָדָה;
• עוררות רגשית מוגברת;
• סְחַרחוֹרֶת;
• בִּלבּוּל.

הוראות מיוחדות

במקרים מסוימים, התרופה פקסיל עלולה לגרום לפגיעה בתפקודים פסיכומוטוריים, לכן, בזמן נטילתה, מומלץ להימנע מפעילויות הקשורות לריכוז מוגבר, למשל נהיגה ברכב. זה נקבע בזהירות לחולים עם הפרעות בתפקוד הכבד והכליות; במקרים אלה, ייתכן שתידרש הפחתת מינון. מתן עצמי או שינוי המינון ללא מרשם רופא אינם נכללים.

פקסיל והריון

במהלך ההיריון ניתן לרשום פקסיל רק עבור התוויות חריפות, במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לילד. אין נתונים מהימנים על הבטיחות של נטילת Paxil על ידי אישה בהריון (לא נערכו ניסויים קליניים רלוונטיים), כך שהשימוש אפשרי אך ורק לפי המרשם ותחת פיקוחו של הרופא המטפל.

בילדות

Paxil אסור לילדים מתחת לגיל 7 שנים. בגילאי 7 עד 15, המרשם נעשה בהתאם לאבחנה, כאשר משך הקורס והמינון היומי מופחתים באופן הבא: 10 מ"ג ליום, אפשר להגדיל שבועי של 10 מ"ג עד למינון מקסימלי של 50 מ"ג. במספר מקרים, במהלך הטיפול, נצפתה הופעת מחשבות אובדניות בילדים ובני נוער, במיוחד אצל אנשים עם היסטוריה אובדנית עמוסה.

אינטראקציות בין תרופות

Paxil אינו מומלץ למתן במקביל עם מעכבי מונואמין אוקסידאז ובמשך שבועיים לאחר סיום הקורס. שימוש משולב עם thioridazine מעלה את הריכוז של thioridazine בפלזמה (יש צורך בהתאמת מינון). התרופה משפרת את ההשפעה של מוצרים ומשקאות המכילים אתנול, מפחיתה את היעילות של Digoxin, Tamoxifen. Cimetidine מגביר את הפעילות של paroxetine. נטילת Paxil יחד עם חומרי קרישה ותרופות אנטי-טרומביות מגבירה את עוצמת הדימום.

פקסיל ואלכוהול

שתיית אלכוהול יום לפני נטילת פקסיל גורמת לירידה ביעילותו. תיאורטית, זה תואם אתנול, אבל שתייה קבועה של אלכוהול במהלך הטיפול משנה את השפעת התרופה ומעוררת תופעות לוואי (יש מקרים מדווחים של מוות). רופאים ממליצים להימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.

תופעות לוואי

קורס טיפול בתרופה נוגדת הדיכאון פקסיל עלול לגרום לתופעות לוואי ותגובות שליליות ממערכת האנדוקרינית, החיסון, הרבייה, הלב וכלי הדם והעצבים המרכזיים והפרעות במערכת העיכול. במקרים אלה נצפים הדברים הבאים:

• תיאבון מופחת;
• הפרעות מטבוליות - שלשולים, עצירות, בחילות;
• ממערכת הנשימה - פיהוק;
• רמות מוגברות של אנזימי כבד (במקרים נדירים מלווה בהתפתחות של הפטיטיס או צהבת);
• ישנוניות או נדודי שינה;
• ערפול התודעה;
• טכיקרדיה סינוס;
• אסתניה;
• ליקוי ראייה, התפתחות גלאוקומה;
• ירידה בהפרשה של ADH (הורמונים אנטי-דיורטיים);
• שטפי דם פנימיים בעור ובריריות;
• ירידה או עלייה בלחץ הדם;
• הזעה מוגברת, פריחות בעור, אורטיקריה, במקרים נדירים - בלוטות לימפה נפוחות, אנגיואדמה;
• בעיות בתפקוד המיני;
• היפרפרולקטינמיה;
• גלקטוריה;

מנת יתר

חריגה מהמינון מלווה בטכיקרדיה, בחילות והקאות, תסיסה והתרגשות מוגברת, שינויים בלחץ הדם, פרכוסים, אישונים מורחבים וחום. דווח על מקרים של נפילה לתרדמת. כאשר נלקח יחד עם תרופות פסיכוטרופיות ואלכוהול, מוות עלול להתרחש (לעיתים רחוקות מאוד). אם נקבעה מנת יתר, נקבעים שטיפת קיבה, פחם פעיל וטיפול תחזוקה. אין תרופת נגד ספציפית.

התוויות נגד

התוויות הנגד העיקריות לנטילת Paxil הן ילדים מתחת לגיל 7 שנים ואי סבילות אישית למרכיבים העיקריים או העזר של התרופה. שימוש בו-זמני עם מעכבי מונואמין אוקסידאז אינו מומלץ. ניתן להתחיל טיפול בפקסיל לא לפני שבועיים לאחר סיום הטיפול בתרופות אלו.

תנאי מכירה ואחסון

התרופה ניתנת מבתי המרקחת על פי מרשם רופא. יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום חשוך, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי המדף הם 3 שנים מהתאריך המצוין על האריזה. לאחר תום חיי המדף, השימוש הוא התווית נגד.

אנלוגים

אם מתגלים יעילות נמוכה של טיפול או תופעות לוואי חמורות, נרשמים אנלוגים של Paxil. החלפת תרופה יכולה להתבצע על ידי הרופא המטפל רק אם יש סיבות מספקות; מתן עצמי של תרופה אחרת ללא קבלת ייעוץ מומחה לגבי אפשרות החלפה אינו מקובל. אמצעי החלפה אפשריים הם:

• פארוקסטין;
• אדפרס
• פארוקסין;
• רקסטין.

מחיר פקסיל

ניתן לרכוש את פקסיל בבית מרקחת עם מרשם רופא. טווח מחירים עבור כל צורות השחרור של התרופה:

וִידֵאוֹ

Paxil: הוראות שימוש

מתחם

חומר פעיל: paroxetine hydrochloride hemihydrate - 22.8 מ"ג (שווה ערך ל-20.0 מ"ג בסיס פרוקסטין).

חומרי עזר:סידן דימימן פוספט דיהידראט, עמילן נתרן קרבוקסימתיל מסוג A, מגנזיום stearate.

מעטפת טאבלט:היפרומלוז, טיטניום דו חמצני, מאקרוגול 400, פוליסורבט 80.

תיאור

טבליות לבנות, דו קמורות, מצופות סרט, בצורת אליפסה, עם חריטה "20" בצד אחד של הטבליה וקו שבר בצד השני.

השפעה פרמקולוגית

קבוצה תרופתית:נוגד דיכאון.

קוד ATX:

פרמקודינמיקה

מנגנון פעולה

Paroxetine הוא מעכב ספיגה חוזרת של 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT, סרוטונין) חזק וסלקטיבי. מקובל בדרך כלל שפעילותו נוגדת הדיכאון ויעילותו בטיפול בהפרעות אובססיביות-קומפולסיביות (OCD) ופאניקה נובעות מעיכוב ספציפי של ספיגה חוזרת של סרוטונין בנוירונים במוח.

במבנה הכימי שלו, הפרוקסטין שונה מתרופות טריציקליות, טטרציקליות ותרופות נוגדות דיכאון ידועות אחרות.

לפרוקסטין יש זיקה חלשה לקולטנים כולינרגיים מוסקריניים, ומחקרים בבעלי חיים הראו שיש לו רק תכונות אנטי-כולינרגיות חלשות.

בהתאם לפעולה הסלקטיבית של פארוקסטין, מחקרים חוץ-גופיים הראו שבניגוד לתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, יש לו זיקה חלשה לקולטנים α-1, α-2 ו-β-אדרנרגיים, כמו גם לדופמין (D 2), 5-HT1- דומה לקולטני 5HT2 והיסטמין (H1). חוסר אינטראקציה זו עם קולטנים פוסט-סינפטיים במבחנה מאוששת על ידי תוצאות מחקרים in vivo, שהדגימו את היעדר יכולתו של פרוקסטין לדכא את מערכת העצבים המרכזית ולגרום ליתר לחץ דם עורקי.

השפעות פרמקודינמיות

פארוקסטין אינו פוגע בתפקודים פסיכומוטוריים ואינו משפר את ההשפעה המעכבת של אתנול על מערכת העצבים המרכזית.

כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים אחרים, פרוקסטין גורם לתסמינים של גירוי מוגזם של קולטני 5-HT כאשר הוא מנוהל לבעלי חיים שקיבלו בעבר מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOIs) או טריפטופן.

מחקרי התנהגות ו-EEG הוכיחו כי פארוקסטין מייצר השפעות הפעלה חלשות במינונים גבוהים מאלה הנדרשים לעיכוב ספיגה חוזרת של סרוטונין. תכונות ההפעלה שלו אינן בטבען "דמוי אמפטמין". מחקרים בבעלי חיים הראו כי פארוקסטין אינו משפיע על מערכת הלב וכלי הדם.

אצל אנשים בריאים, פרוקסטין אינו גורם לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בלחץ הדם, בקצב הלב ובאק"ג. מחקרים הראו שבניגוד לתרופות נוגדות דיכאון המעכבות ספיגה חוזרת של נוראדרנלין, לפרוקסטין יש הרבה פחות יכולת לעכב את ההשפעות נגד יתר לחץ דם של גואנתידין.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה . לאחר מתן דרך הפה, הפרוקסטין נספג היטב ועובר חילוף חומרים במעבר ראשון.

עקב חילוף החומרים במעבר ראשון, פחות פרוקסטין נכנס למחזור הדם מאשר נספג ממערכת העיכול. ככל שכמות הפרוקסטין בגוף עולה, עם מנה בודדת של מנות גדולות או עם מנות מרובות של מינונים רגילים, מתרחשת רוויה חלקית של המסלול המטבולי במעבר הראשון והפינוי של הפרוקסטין מהפלזמה יורד. זה גורם לעלייה לא פרופורציונלית בריכוזי הפרוקסטין בפלזמה. לכן, הפרמטרים הפרמקוקינטיים שלו אינם יציבים, מה שגורם לקינטיקה לא ליניארית. עם זאת, יש לציין שהאי-ליניאריות היא בדרך כלל קלה ונצפית רק באותם חולים המשיגים רמות נמוכות בפלזמה של פרוקסטין תוך נטילת מינונים נמוכים של התרופה. ריכוזי פלזמה קבועים מושגים 7-14 ימים לאחר התחלת הטיפול ב- paroxetine, והפרמטרים הפרמקוקינטיים שלו צפויים להישאר ללא שינוי במהלך טיפול ארוך טווח.

הפצה . הפרוקסטין מופץ באופן נרחב ברקמות, וחישובים פרמקוקינטיים מראים שרק 1% מהכמות הכוללת של הפרוקסטין הקיימת בגוף נשאר בפלזמה. בריכוזים טיפוליים, כ-95% מהפרוקסטין בפלזמה קשור לחלבון.

לא היה מתאם בין ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה להשפעתו הקלינית (כלומר, תגובות שליליות ויעילות). הוכח כי פרוקסטין עובר לחלב אם של נשים בכמויות קטנות, כמו גם לעוברים ולעוברים של חיות מעבדה.

חילוף חומרים . המטבוליטים העיקריים של פרוקסטין הם תוצרי חמצון ומתילציה קוטביים ומצומדים, אשר מסולקים בקלות מהגוף. בהתחשב בחוסר היחסי של פעילות פרמקולוגית של מטבוליטים אלו, ניתן לטעון שהם אינם משפיעים על ההשפעות הטיפוליות של פרוקסטין.

חילוף החומרים אינו פוגע ביכולתו של פרוקסטין לעכב באופן סלקטיבי ספיגה חוזרת של סרוטונין.

חיסול . פחות מ-2% מהמינון הנלקח מופרש בשתן כפרוקסטין ללא שינוי, בעוד שהפרשת מטבוליטים מגיעה ל-64% מהמינון. כ-36% מהמינון מופרש בצואה, כנראה במרה; הפרשת צואה של פרוקסטין ללא שינוי היא פחות מ-1% מהמינון. לפיכך, פרוקסטין מסולק כמעט כולו באמצעות חילוף החומרים. הפרשת מטבוליטים היא דו-פאזית: בתחילה תוצאה של חילוף חומרים במעבר ראשון, ולאחר מכן נשלטת על ידי סילוק מערכתי של פרוקסטין.

זמן מחצית החיים של פרוקסטין משתנה, אך הוא בדרך כלל כיום אחד (16-24 שעות).

אינדיקציות לשימוש

דִכָּאוֹן

דיכאון מכל הסוגים, כולל דיכאון תגובתי וחמור, וכן דיכאון המלווה בחרדה.

בטיפול בהפרעות דיכאון, פרוקסטין יעיל בערך כמו תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. ישנן עדויות לכך ש-paroxetine עשוי לספק תוצאות טובות בחולים בהם טיפול נוגד דיכאון סטנדרטי נכשל. נטילת פרוקסטין בבוקר אינה משפיעה לרעה על איכות או משך השינה. בנוסף, השינה עשויה להשתפר ככל שהטיפול בפארוקסטין פועל.

בעת שימוש בחומרים היפנוטיים קצרי טווח בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון, לא התרחשו תופעות לוואי נוספות. בשבועות הראשונים של הטיפול, פרוקסטין יעיל בהפחתת סימפטומים של דיכאון ורעיונות אובדניים.

תוצאות ממחקרים שבהם מטופלים נטלו פרוקסטין למשך עד שנה הראו שהתרופה יעילה במניעת הישנות של דיכאון.

Paroxetine יעיל בטיפול בהפרעה טורדנית-קומפולסיבית (OCD), כולל כאמצעי תחזוקה וטיפול מונע.

בנוסף, פרוקסטין היה יעיל במניעת הישנות של OCD.

הפרעת פאניקה

פארוקסטין יעיל בטיפול בהפרעת פאניקה עם ובלי אגורפוביה, לרבות כאמצעי תחזוקה וטיפול מונע.

הוכח כי בטיפול בהפרעת פאניקה, השילוב של פרוקסטין וטיפול קוגניטיבי התנהגותי יעיל יותר באופן משמעותי מהשימוש המבודד בטיפול התנהגותי קוגניטיבי.

בנוסף, פרוקסטין היה יעיל במניעת הישנות של הפרעת פאניקה.

פוביה חברתית

Paroxetine הוא טיפול יעיל לפוביה חברתית, כולל כתחזוקה וטיפול מונע לטווח ארוך.

Paroxetine יעיל להפרעת חרדה כללית, כולל כטיפול תחזוקה ומניעתי לטווח ארוך. Paroxetine יעיל גם במניעת הישנות בהפרעה זו.

פארוקסטין יעיל בטיפול בהפרעת דחק פוסט טראומטית.

התוויות נגד

רגישות יתר לפרוקסטין ומרכיביו.

שימוש משולב של paroxetine עם מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAOI). אין להשתמש ב-Paroxetine במקביל עם מעכבי MAO או בתוך שבועיים לאחר הפסקת הטיפול שלהם. אין לרשום מעכבי MAO בתוך שבועיים לאחר הפסקת הטיפול ב- paroxetine.

שימוש משולב עם thioridazine. אין לתת פרוקסטין בשילוב עם תיורידאזין מכיוון שבדומה לתרופות אחרות המעכבות את פעילות האנזים הכבדי CYP450 2D6, פרוקסטין עשוי להגביר את ריכוזי הפלזמה של תיורידאזין, מה שעלול להוביל להארכת מרווח ה-QT ול-torsades de pointes הקשורים אליו. מוות פתאומי.

שימוש משולב עם פימוזיד.

שימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים. ניסויים קליניים מבוקרים של פרוקסטין בטיפול בדיכאון בילדים ובני נוער לא הוכיחו את יעילותו, ולכן התרופה אינה מיועדת לטיפול בקבוצת גיל זו. הבטיחות והיעילות של paroxetine לא נחקרו בשימוש בחולים צעירים יותר (מתחת לגיל 7).

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

מחקרים בבעלי חיים לא גילו שלפרוקסטין יש פעילות טרטוגנית או סלקטיבית עוברית.

מחקרים אפידמיולוגיים עדכניים של תוצאות הריון עם שימוש בתרופות נוגדות דיכאון בטרימסטר הראשון זיהו סיכון מוגבר לחריגות מולדות, במיוחד הפרעות קרדיווסקולריות (כגון, מומים במחיצת חדרים ומומים במחיצת פרוזדורים), הקשורים לשימוש בפרוקסטין. על פי הנתונים, שכיחות מומים קרדיווסקולריים בשימוש בפרוקסטין בהריון עומדת על כ-1/50, בעוד שההתרחשות הצפויה של מומים כאלה באוכלוסייה הכללית היא כ-1/100 יילודים.

בעת מתן מרשם לפרוקסטין, יש לשקול אפשרות של טיפול חלופי בנשים בהריון או מתכננות הריון. ישנם דיווחים על לידה מוקדמת בנשים שקיבלו פרוקסטין או תרופות SSRI אחרות במהלך ההיריון, אך לא הוכח קשר סיבה ותוצאה בין תרופות אלו ללידה מוקדמת. אין להשתמש ב-Paroxetine במהלך ההריון אלא אם התועלת הפוטנציאלית עולה על הסיכון הפוטנציאלי. יש צורך לעקוב מקרוב אחר בריאותם של אותם יילודים שאמהותיהם נטלו פרוקסטין במהלך ההריון המאוחר, שכן ישנם דיווחים על סיבוכים בילודים שנחשפו לפרוקסטין או לתרופות SSRI אחרות בשליש השלישי של ההריון. עם זאת, יש לציין שבמקרה זה לא הוכח קשר סיבה ותוצאה בין הסיבוכים המוזכרים לבין טיפול תרופתי זה. סיבוכים קליניים שדווחו כללו: מצוקה נשימתית, ציאנוזה, דום נשימה, התקפים, חוסר יציבות בטמפרטורה, קשיי האכלה, הקאות, היפוגליקמיה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, רפלקסיה יתר, רעד, רעידות, עצבנות, עצבנות, עייפות, בכי מתמיד וישנוניות. בדיווחים מסוימים, תסמינים תוארו כביטויים של ילודים של תסמונת גמילה. ברוב המקרים, הסיבוכים המתוארים התרחשו מיד לאחר הלידה או זמן קצר לאחר מכן (< 24ч). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, составляет около 6-12 на 1000 женщин, по сравнению с 1-2 на 1000 женщин в общей популяции.

חֲלָבִיוּת

כמויות קטנות של פרוקסטין עוברות לחלב אם. עם זאת, אין ליטול פרוקסטין במהלך הנקה, אלא אם היתרונות לאם עולים על הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק.

הוראות שימוש ומינונים

. דִכָּאוֹן

המינון המומלץ למבוגרים הוא 20 מ"ג ליום. במידת הצורך, בהתאם להשפעה הטיפולית, ניתן להגדיל את המינון היומי מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום למינון מקסימלי של 50 מ"ג ליום. כמו בכל טיפול נוגד דיכאון, יש להעריך את יעילות הטיפול ובמידת הצורך להתאים את מינון הפרוקסטין 2-3 שבועות לאחר תחילת הטיפול ובהמשך בהתאם להתוויות הקליניות. כדי להקל על תסמיני דיכאון ולמנוע הישנות, יש צורך לשמור על משך הולם של טיפול הקלה ותחזוקה. תקופה זו יכולה להיות מספר חודשים.

הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית

המינון המומלץ הוא 40 מ"ג ליום. הטיפול מתחיל במינון של 20 מ"ג ליום, אותו ניתן להגדיל מדי שבוע ב-10 מ"ג ליום. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום. יש צורך לשמור על משך טיפול נאות (מספר חודשים או יותר).

הפרעת פאניקה

המינון המומלץ הוא 40 מ"ג ליום. יש להתחיל בטיפול בחולים במינון של 10 מ"ג ליום ולהעלות את המינון שבועי ב-10 מ"ג ליום, תוך התמקדות בהשפעה הקלינית. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-60 מ"ג ליום.

מומלץ להשתמש במינון ראשוני נמוך כדי למזער את העלייה האפשרית בתסמיני הפרעת פאניקה שעלולים להופיע עם התחלת טיפול בכל תרופה נוגדת דיכאון. יש צורך להקפיד על משך טיפול נאות (מספר חודשים או יותר).

הפרעת חרדה כללית

הפרעת דחק פוסט טראומטית

מידע כללי

גמילה מפרוקסטין

כמו בתרופות פסיכוטרופיות אחרות, יש להימנע מהפסקה פתאומית של הפרוקסטין.

ניתן להמליץ ​​על משטר הגמילה הבא: הפחתת המינון היומי ב-10 מ"ג לשבוע; לאחר הגעה למינון של 20 מ"ג ליום, החולים ממשיכים ליטול מינון זה במשך שבוע, ורק לאחר מכן התרופה מופסקת לחלוטין.

אם מתפתחים תסמיני גמילה במהלך הפחתת המינון או לאחר הפסקת התרופה, רצוי לחדש את המינון שנקבע קודם לכן. בהמשך, הרופא עשוי להמשיך להפחית את המינון, אך לאט יותר.

קבוצות חולים נבחרות

מטופלים מבוגרים

ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה עשויים להיות מוגברים בחולים מבוגרים, אך טווח ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה דומה לאלו של חולים צעירים יותר.

חולים עם תפקוד כליות או כבד לקוי

ריכוזי הפרוקסטין בפלזמה מוגברים בחולים עם ליקוי כליות חמור (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה) ובחולים עם תפקוד כבד לקוי. לחולים כאלה יש לרשום מינונים של התרופה שנמצאים בקצה התחתון של טווח המינון הטיפולי.

השימוש ב-paroxetine בקטגוריה זו של חולים הוא התווית נגד.

תופעות לוואי

התדירות והעוצמה של חלק מתופעות הלוואי של הפרוקסטין המפורטות להלן עשויות לרדת עם המשך הטיפול, ותופעות כאלה בדרך כלל אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. תופעות הלוואי מחולקות להלן לפי מערכת איברים ותדירות. הדרגת התדרים היא כדלקמן: תכופים מאוד (>1/10), תכופים (>1/100,<1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

הפרעות בדם ובמערכת הלימפה

נדיר: דימום לא תקין, בעיקר שטפי דם לתוך העור והריריות (לרוב חבורות). נדיר מאוד: טרומבוציטופניה.

הפרעות במערכת החיסון:

נדיר מאוד: תגובות אלרגיות (כולל אורטיקריה ואנגיואדמה).

הפרעות אנדוקריניות

נדיר מאוד: תסמונת של הפרעה בהפרשת הורמונים אנטי-דיורטית.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות

שכיח: ירידה בתיאבון, עלייה ברמות הכולסטרול. נדיר: היפונתרמיה.

היפונתרמיה מתרחשת בעיקר בחולים קשישים ועשויה לנבוע מתסמונת של הפרעה בהפרשת הורמונים אנטי-דיורטית.

הפרעות נפשיות

שכיח: ישנוניות, נדודי שינה, תסיסה. נדיר: בלבול, הזיות. נדיר: תגובות מאניות.

תסמינים אלו עשויים לנבוע גם מהמחלה עצמה.

הפרעות במערכת העצבים

תכופים: סחרחורת, רעד, כאבי ראש. נדיר: הפרעות חוץ-פירמידליות. נדיר: עוויתות, אקתיזיה. נדיר מאוד: תסמונת סרוטונין (התסמינים עשויים לכלול תסיסה, בלבול, הזעה מוגברת, הזיות, היפרפלקסיה, מיוקפונוס, טכיקרדיה עם רעד ורעד).

התפתחות של תסמינים חוץ-פירמידליים, כולל דיסטוניה אורופציאלית, דווחה רק לעתים נדירות בחולים עם ליקוי מוטורי או באלה המקבלים תרופות אנטי-פסיכוטיות.

הפרעות ראייה

שכיח: ראייה מטושטשת. נדיר: מידריאזיס. נדיר מאוד: גלאוקומה חריפה.

הפרעות לב:

נדיר: טכיקרדיה סינוס.

הפרעות כלי דם

נדיר: תת לחץ דם תנוחתי.

הפרעות בדרכי הנשימה, בית החזה והמדיאסטינלי

תכופים: פיהוק.

הפרעות במערכת העיכול

נפוץ מאוד: בחילות. שכיח: עצירות, שלשולים, יובש בפה. נדיר מאוד: דימום במערכת העיכול.

הפרעות כבד-מרה

נדיר: רמות מוגברות של אנזימי כבד. נדיר מאוד: דלקת כבד, לעיתים מלווה בצהבת ו/או אי ספיקת כבד.

לפעמים יש עלייה ברמות אנזימי הכבד. דיווחים לאחר השיווק על נזק לכבד (כגון דלקת כבד, לפעמים עם צהבת ו/או אי ספיקת כבד) נדירים מאוד. יש להכריע בשאלת כדאיות הפסקת הטיפול בפרוקסטין במקרים בהם חלה עליה ממושכת בבדיקות תפקודי כבד.

הפרעות בעור וברקמות התת עוריות

נפוץ: הזעה. נדיר: פריחה בעור. נדיר מאוד: תגובות רגישות לאור.

הפרעות בכליות ובדרכי השתן

נדיר: אצירת שתן, בריחת שתן.

הפרעות במערכת הרבייה ובבלוטות החלב

שכיח מאוד: הפרעה בתפקוד המיני. נדיר: היפרפרולקטינמיה/גלקטורריאה. הפרעות כלליות תכופות: אסתניה, עלייה במשקל. נדיר מאוד: בצקת היקפית.

תסמינים המתרחשים כאשר הטיפול בפארוקסטין מופסק:

שכיח: סחרחורת, הפרעות תחושתיות, הפרעות שינה, חרדה, כאבי ראש. נדיר: תסיסה, בחילות, רעד, בלבול, הזעה, שלשולים.

בדומה להפסקה של תרופות פסיכוטרופיות רבות, הפסקת טיפול בפארוקסטין (במיוחד בפתאומיות) עלולה לגרום לתסמינים כגון סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה, תחושות חשמליות וטיניטוס), הפרעות שינה (כולל חלומות חיים), תסיסה, בחילה או חרדה. , כאבי ראש, רעידות, בלבול, שלשולים והזעה. ברוב החולים, תסמינים אלו הם קלים או בינוניים וחולפים באופן ספונטני. לא ידוע על קבוצת חולים שנמצאת בסיכון מוגבר לתסמינים אלו; לכן, אם טיפול ב- paroxetine אינו נחוץ עוד, יש להפחית את המינון שלו באיטיות עד להפסקת התרופה לחלוטין.

תופעות לוואי שנצפו בניסויים קליניים בילדים

בניסויים קליניים בילדים, תופעות הלוואי הבאות התרחשו ב-2% מהחולים והיו שכיחות פי שניים בקבוצת הפרוקסטין מאשר בקבוצת הפלצבו: חוסר רגישות רגשית (כולל פגיעה עצמית, מחשבות אובדניות, ניסיונות התאבדות, דמעות ומצבי רוח). , עוינות, אובדן תיאבון, רעידות, הזעה, היפרקינזיה ותסיסה. מחשבות אובדניות וניסיונות התאבדות נצפו בעיקר בניסויים קליניים במתבגרים עם הפרעת דיכאון מג'ורי, שעבורם לא הוכח כי פרוקסטין יעיל. עוינות דווחה בילדים עם הפרעה אובססיבית-קומפולסיבית, במיוחד בילדים מתחת לגיל 12.

תסמינים של גמילה מפרוקסטין (לאיביות רגשית, עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן) נרשמו ב-2% מהחולים במהלך הפחתת מינון הפרוקסטין או לאחר הפסקת הטיפול המוחלט והתרחשו פי 2 יותר מאשר בקבוצת הפלצבו.

מנת יתר

סימפטומים אובייקטיביים וסובייקטיביים

מידע זמין לגבי מנת יתר של פרוקסטין מצביע על מגוון רחב של בטיחות.

במקרה של מנת יתר של פרוקסטין, בנוסף לתסמינים המתוארים בסעיף "תופעות לוואי", נצפים הקאות, חום, שינויים בלחץ הדם, התכווצויות שרירים לא רצוניות, חרדה וטכיקרדיה. מצבם של החולים חזר בדרך כלל לקדמותו ללא השלכות חמורות, אפילו עם מנות בודדות של עד 2000 מ"ג. מספר דיווחים תיארו תסמינים כמו תרדמת ושינויים ב-ECG, ומקרי מוות היו נדירים מאוד, בדרך כלל במצבים שבהם מטופלים נטלו פרוקסטין עם תרופות פסיכוטרופיות אחרות או עם אלכוהול.

יַחַס

אין תרופת נגד ספציפית לפרוקסטין. הטיפול צריך להיות מורכב מהאמצעים הכלליים המשמשים למינון יתר של כל נוגד דיכאון. במידת הצורך יש לבצע שטיפת קיבה. לאחר מכן ניתן לתת 20-30 מ"ג של פחם פעיל כל 4-6 שעות למשך 24 שעות לאחר מנת היתר. יש לציין טיפול אחזקה וניטור תכוף של פרמטרים פיזיולוגיים בסיסיים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

תרופות סרוטונרגיות:

השימוש בפארוקסטין, כמו תרופות SSRI אחרות, במקביל לתרופות סרוטונרגיות (כולל L-טריפטופן, טריפטנים, טרמדול, תרופות SSRI, ליתיום ותרופות צמחיות המכילות סנט ג'ון) עלול לגרום להשפעות הקשורות ל-5-HT (תסמונת סרוטונין). . השימוש ב-paroxetine עם מעכבי MAO (כולל לינזוליד, אנטיביוטיקה ההופכת למעכבי MAO לא סלקטיבי) אסור.

Pimozide:

במחקר על השימוש המשולב ב-paroxetine ופימוזיד במינון נמוך (2 מ"ג פעם אחת), דווח על עלייה ברמות הפימוזיד. עובדה זו מוסברת על ידי התכונה הידועה של paroxetine לעכב את מערכת CYP2D6. בשל האינדקס הטיפולי הצר של פימוזיד ויכולתו הידועה להאריך את מרווח ה-QT, מתן משותף של פימוזיד ופארוקסטין אינו התווית.

בעת שימוש בתרופות אלו בשילוב עם פרוקסטין, יש לבצע זהירות וניטור קליני צמוד.

אנזימים המעורבים במטבוליזם של תרופות:חילוף החומרים והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין עשויים להשתנות על ידי אינדוקציה או עיכוב של אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של התרופה.

כאשר משתמשים ב-paroxetine במקביל עם מעכב אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של התרופה, יש להעריך את ההמלצה להשתמש במינון של paroxetine שנמצא בקצה התחתון של טווח המינון הטיפולי. אין צורך להתאים את המינון הראשוני של paroxetine אם הוא משמש במקביל לתרופה המהווה מעורר ידוע של אנזימים המעורבים בחילוף החומרים של התרופה (לדוגמה, קרבמזפין, ריפמפיצין, פנוברביטל, פניטואין). כל התאמת מינון לאחר מכן של paroxetine צריכה להיקבע על פי השפעותיו הקליניות (סבילות ויעילות).

Fosamprenavir/ritonavir:

מתן משותף של fosamprenavir/ritonavir עם paroxetine הביא לירידה משמעותית בריכוז הפרוקסטין בפלזמה.

כל התאמת מינון לאחר מכן של paroxetine צריכה להיקבע על פי השפעותיו הקליניות (סבילות ויעילות).

פרוציקלידין:

מתן יומי של paroxetine מעלה משמעותית את ריכוזי הפרוציקלידין בפלסמה. אם מתרחשות השפעות אנטיכולינרגיות, יש להפחית את המינון של פרוציקלידין.

נוגדי פרכוסים:קרבמזפין, פניטואין, נתרן ולפרואט. השימוש בו זמנית בפארוקסטין ובתרופות אלו אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה שלהם בחולים עם אפילפסיה.

היכולת של פרוקסטין לעכב את האנזים CYP2D6

כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות, לרבות תרופות SSRI אחרות, הפרוקסטין מעכב את אנזים הכבד CYP2D6, השייך למערכת הציטוכרום P450. עיכוב של האנזים CYP2D6 עלול להוביל לעלייה בריכוזי פלזמה של תרופות בשימוש בו-זמנית שעוברות חילוף חומרים על ידי אנזים זה. תרופות אלו כוללות תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (למשל, אמיטריפטילין, נורטריפטילין, אימיפרמין ודסיפרמין), תרופות אנטי-פסיכוטיות לפנותיאזין (פרפנזין ותיאורידזין), ריספרידון, אטומוקסטין, תרופות נוגדות הפרעות קצב מסוג 1c (כגון, פרופנון ומטאופוליניד). השימוש בפארוקסטין המעכב את מערכת ה-CYP2D6 עלול להוביל לירידה בריכוז המטבוליט הפעיל של טמוקסיפן בפלסמת הדם, וכתוצאה מכך להפחית את יעילות הטמוקסיפן.

CYP3A4

מחקר אינטראקציה in vivo עם שימוש בו-זמני של paroxetine ו-terfenadine, שהוא מצע של האנזים CYP3A4, בתנאים יציב, הראה כי paroxetine אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של terfenadine. במחקר אינטראקציה דומה in vivo, לא נמצאה השפעה של paroxetine על הפרמקוקינטיקה של alprazolam, ולהיפך. שימוש בו-זמני של paroxetine עם terfenadine, alprazolam ותרופות אחרות המהוות מצעים של האנזים CYP3A4 לא סביר לגרום נזק למטופל.

מחקרים קליניים הראו כי הספיגה והפרמקוקינטיקה של פרוקסטין אינן תלויות או בלתי תלויות למעשה (כלומר, התלות הקיימת אינה מצריכה שינויי מינון) מ:

סותרי חומצה

דיגוקסין

פרופרנולול

אלכוהול: פארוקסטין אינו משפר את ההשפעות השליליות של אלכוהול על תפקודים פסיכומוטוריים; עם זאת, לא מומלץ ליטול פרוקסטין ואלכוהול בו זמנית.

תכונות של יישום

ילדים ובני נוער (מתחת לגיל 18)

טיפול בתרופות נוגדות דיכאון בילדים ובני נוער עם הפרעת דיכאון מג'ורי ומחלות נפש אחרות קשור לסיכון מוגבר לרעיונות אובדניים והתנהגות.

במחקרים קליניים, תופעות לוואי הקשורות לניסיונות התאבדות ולרעיונות אובדניים, עוינות (בעיקר תוקפנות, התנהגות סוטה וכעס) נצפו לעתים קרובות יותר בילדים ובמתבגרים שקיבלו פרוקסטין מאשר בחולים בקבוצת גיל זו שקיבלו פלצבו. אין כיום נתונים על הבטיחות ארוכת הטווח של פרוקסטין בילדים ובני נוער לגבי ההשפעות של תרופה זו על גדילה, התבגרות, התפתחות קוגניטיבית והתנהגותית.

הידרדרות קלינית וסיכון התאבדות במבוגרים

מטופלים צעירים, במיוחד אלו עם הפרעת דיכאון מג'ורי, עשויים להיות בסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית במהלך טיפול בפארוקסטין. ניתוח של מחקרים מבוקרי פלצבו במבוגרים הסובלים ממחלות נפש מצביע על עלייה בתדירות ההתנהגות האובדנית בקרב מטופלים צעירים (בגילאי 18-24 שנים) בזמן נטילת פרוקסטין בהשוואה לקבוצת הפלצבו (2.19% עד 0.92%, בהתאמה). אם כי הבדל זה אינו נחשב מובהק סטטיסטית. בחולים מקבוצות גיל מבוגרות יותר (מגיל 25 עד 64 ומעלה 65 שנים), לא נצפתה עלייה בתדירות של התנהגות אובדנית. במבוגרים מכל קבוצות הגיל עם הפרעת דיכאון מג'ורי, הייתה עלייה מובהקת סטטיסטית בשכיחות התנהגות אובדנית במהלך טיפול ב-paroxetine בהשוואה לקבוצת הפלצבו (שכיחות ניסיונות התאבדות: 0.32% עד 0.05%, בהתאמה). עם זאת, רוב המקרים הללו בעת נטילת פרוקסטין (8 מתוך 11) דווחו בחולים צעירים בגילאי 18-30 שנים. נתונים המתקבלים ממחקר על חולים עם הפרעת דיכאון מג'ורי עשויים להצביע על עלייה בשכיחות התנהגות אובדנית בקרב חולים מתחת לגיל 24 הסובלים מהפרעות נפשיות שונות. בחולים עם דיכאון, החמרה בסימפטומים של ההפרעה ו/או הופעת מחשבות והתנהגות אובדניות (אובדניות) עלולה להתרחש ללא קשר לשאלה אם הם מקבלים תרופות נוגדות דיכאון. סיכון זה נמשך עד להשגת הפוגה משמעותית. ייתכן שמצבו של המטופל לא ישתפר בשבועות הראשונים לטיפול או יותר, ולכן יש לעקוב אחר המטופל במעקב צמוד לאיתור בזמן של החמרה קלינית ואובדנות, במיוחד בתחילת מהלך הטיפול, כמו גם בתקופות של שינויי מינון. , בין אם מגדילים או מקטינים אותם. ניסיון קליני עם כל התרופות נוגדות הדיכאון מצביע על כך שהסיכון להתאבדות עשוי לעלות בשלבים המוקדמים של ההחלמה.

הפרעות נפשיות אחרות שעבורן משמש פרוקסטין עשויות להיות קשורות גם לסיכון מוגבר להתנהגות אובדנית. בנוסף, הפרעות אלו עשויות לייצג מצבים נלווים הקשורים להפרעת דיכאון מג'ורי. לכן, כאשר מטפלים בחולים הסובלים מהפרעות נפשיות אחרות, יש לנקוט באותם אמצעי זהירות כמו בטיפול בהפרעת דיכאון מג'ורי.

אלו הנמצאים בסיכון הגבוה ביותר לרעיונות אובדניים או ניסיונות התאבדות הם מטופלים עם היסטוריה של התנהגות אובדנית או רעיונות אובדניים, מטופלים צעירים ומטופלים עם רעיונות אובדניים חמורים לפני הטיפול ולכן כולם צריכים לקבל תשומת לב מיוחדת במהלך הטיפול. יש להזהיר את המטופלים (והמטפלים בהם) לעקוב אחר החמרה במצבם ו/או הופעת מחשבות אובדניות/התנהגות אובדנית או מחשבות על פגיעה עצמית לאורך כל מהלך הטיפול, במיוחד בתחילת הטיפול, במהלך שינויים. במינון התרופה (עלייה וירידה). אם תסמינים אלה מתרחשים, עליך לפנות לטיפול רפואי מיידי.

יש לזכור שתסמינים כגון תסיסה, אקתיזיה או מאניה עשויים להיות קשורים למחלה בסיסית או להיות תוצאה של הטיפול בו נעשה שימוש. אם מתרחשים תסמינים של הידרדרות קלינית (כולל תסמינים חדשים) ו/או מחשבות/התנהגות אובדנית, במיוחד אם הם מתרחשים בפתאומיות, עלייה בחומרה, או אם הם לא היו חלק ממכלול התסמינים הקודם של המטופל, יש צורך לשקול מחדש את משטר הטיפול עד גמילה מהתרופה.

אקתיזיה

לעיתים, טיפול בפארוקסטין או בתרופה אחרת מקבוצת מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI) מלווה בהופעת אקתיזיה המתבטאת בתחושת אי שקט פנימי ותסיסה פסיכומוטורית, כאשר החולה אינו יכול לשבת או לעמוד בשקט; עם אקתיזיה, החולה בדרך כלל חווה אי נוחות סובייקטיבית. הסבירות להתרחשות אקתיזיה היא הגבוהה ביותר בשבועות הראשונים של הטיפול.

תסמונת סרוטונין/תסמונת ממאירה נוירולפטית

במקרים נדירים, תסמונת סרוטונין או תסמינים דומים לתסמונת ממאירה נוירולפטית עלולים להופיע במהלך הטיפול ב-paroxetine, במיוחד אם משתמשים ב-paroxetine בשילוב עם תרופות סרוטונרגיות אחרות ו/או תרופות אנטי-פסיכוטיות. תסמונות אלו הן שעלולות להיות מסכנות חיים ולכן יש להפסיק את הטיפול בפרוקסטין אם הן מתרחשות (הן מאופיינות בקבוצות של תסמינים כגון היפרתרמיה, קשיחות שרירים, מיוקלונוס, הפרעות אוטונומיות עם שינויים מהירים אפשריים בסימנים חיוניים, שינויים במצב נפשי כולל בלבול , עצבנות, תסיסה קשה ביותר המתקדמת לדליריום ותרדמת), ולהתחיל טיפול סימפטומטי תומך. אין לרשום פרוקסטין בשילוב עם מבשרי סרוטונין (כגון L-טריפטופן, אוקסיטריפטן) עקב הסיכון לפתח תסמונת סרוטונרגית.

מאניה והפרעה דו קוטבית

אפיזודה של דיכאון מג'ורי עשויה להיות הביטוי הראשוני של הפרעה דו קוטבית. מקובל באופן כללי (אם כי לא הוכח בניסויים קליניים מבוקרים) שטיפול באפיזודה כזו בתרופה נוגדת דיכאון בלבד עשוי להגביר את הסבירות להתפתחות מואצת של אפיזודה מעורבת/מאנית בחולים בסיכון להפרעה דו קוטבית.

לפני התחלת טיפול נוגד דיכאון, יש לבצע סקר מדוקדק כדי להעריך את הסיכון של החולה להפרעה דו-קוטבית; בדיקה כזו צריכה לכלול היסטוריה פסיכיאטרית מפורטת, לרבות היסטוריה משפחתית של התאבדות, הפרעה דו-קוטבית ודיכאון.

Paroxetine אינו רשום לטיפול באפיזודות דיכאון בהפרעה דו קוטבית. יש להשתמש ב- Paroxetine בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה.

מעכבי מונואמין אוקסידאז (MAO)

יש להתחיל טיפול ב- paroxetine בזהירות לא לפני שבועיים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO; יש להעלות את מינון הפרוקסטין בהדרגה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי.

פגיעה בתפקוד הכליות או הכבד

אֶפִּילֶפּסִיָה

כמו בתרופות נוגדות דיכאון אחרות, יש להשתמש בפרוקסטין בזהירות בחולים עם אפילפסיה.

התקפים

שכיחות ההתקפים בחולים הנוטלים פרוקסטין נמוכה מ-0.1%. אם מתרחש התקף, יש להפסיק את הטיפול ב-paroxetine.

טיפול בהלם חשמלי

קיים רק ניסיון מוגבל בשימוש במקביל ב-paroxetine ובטיפול בנזעי חשמל.

בַּרקִית

כמו תרופות SSRI אחרות, פרוקסטין גורם למידריאזיס ויש להשתמש בה בזהירות בחולים עם גלאוקומה עם סגירת זווית.

היפונתרמיה

כאשר מטופלים ב-paroxetine, היפונתרמיה מתרחשת לעיתים רחוקות ובעיקר בחולים קשישים והיא מתמתנת לאחר הפסקת הטיפול ב-paroxetine.

מְדַמֵם

דימום לתוך העור והריריות (כולל דימום במערכת העיכול) דווח בחולים הנוטלים פרוקסטין. לכן, יש להשתמש ב-paroxetine בזהירות בחולים המקבלים במקביל תרופות המגבירות את הסיכון לדימום, בחולים עם נטייה לדימומים ידועה ובחולים עם מחלות הנוטות לדימום.

מחלות לב

יש לנקוט באמצעי זהירות רגילים בעת טיפול בחולים עם מחלת לב.

תסמינים שעלולים להתרחש כאשר הטיפול ב- paroxetine מופסק אצל מבוגרים:

בניסויים קליניים במבוגרים, השכיחות של תופעות לוואי עם הפסקת פרוקסטין הייתה 30%, בעוד שכיחות תופעות הלוואי בקבוצת הפלצבו הייתה 20%.

תסמיני הגמילה שדווחו כוללים סחרחורת, הפרעות תחושתיות (כולל פרסטזיה, תחושות הלם חשמלי וטינטון), הפרעות שינה (כולל חלומות חיים), תסיסה או חרדה, בחילות, רעד, בלבול, הזעה, כאבי ראש ושלשולים. תסמינים אלו הם בדרך כלל קלים או בינוניים, אך בחלק מהחולים הם יכולים להיות חמורים. הם מתרחשים בדרך כלל בימים הראשונים לאחר הפסקת התרופה, אך במקרים נדירים הם מתרחשים בחולים שהחמיצו בטעות מנה אחת בלבד. בדרך כלל, תסמינים אלו חולפים באופן ספונטני ונעלמים תוך שבועיים, אך בחלק מהחולים הם יכולים להימשך זמן רב יותר (2-3 חודשים או יותר). מומלץ להפחית את מינון הפרוקסטין בהדרגה במשך מספר שבועות או חודשים לפני הפסקה מוחלטת, בהתאם לצרכי המטופל. התרחשותם של תסמיני גמילה אינה אומרת שהתרופה מנוצלת לרעה או ממכרת, כפי שקורה עם נרקוטיים וחומרים פסיכוטרופיים.

תסמינים שעלולים להתרחש כאשר הטיפול בפארוקסטין מופסק בילדים ובני נוער:

במחקרים קליניים בילדים ובני נוער, שכיחות תופעות לוואי עם הפסקת פרוקסטין הייתה 32%, בעוד שכיחות תופעות הלוואי בקבוצת הפלצבו הייתה 24%. תסמיני גמילה מפרוקסטין (לאיביות רגשית, כולל מחשבות אובדניות, ניסיונות התאבדות, שינויים במצב הרוח ודמעות, כמו גם עצבנות, סחרחורת, בחילות וכאבי בטן) דווחו ב-2% מהחולים במהלך הפחתת מינון הפרוקסטין או לאחר הפסקה מוחלטת והתרחשו 2 פעמים. לעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו.

אמצעי זהירות

השפעה על היכולת לנהוג במכונית ו/או מנגנונים אחרים

ניסיון קליני עם paroxetine מצביע על כך שהוא אינו פוגע בתפקוד הקוגניטיבי והפסיכומוטורי. עם זאת, כמו בטיפול בכל תרופות פסיכוטרופיות אחרות, חולים צריכים להיות זהירים במיוחד בנהיגה במכונית ובהפעלת מכונות. למרות שפארוקסטין אינו מגביר את ההשפעות השליליות של אלכוהול על תפקודים פסיכומוטוריים, לא מומלץ להשתמש בפרוקסטין ובאלכוהול בו זמנית.

טיפול עצמי יכול להזיק לבריאות שלך.
עליך להתייעץ עם הרופא שלך ולקרוא את ההוראות לפני השימוש.