טבליות מצופות סרט בשחרור מורחב של טרמדול. מדריך תרופות שימוש במהלך הריון והנקה

הוראות לשימוש רפואי

תרופה

טרמדול ריטארד

שם מסחרי

פיגור טרמדול

שם בינלאומי לא קנייני

טרמדול

צורת מינון

טבליות מצופות סרט בשחרור מורחב, 100 מ"ג

מתחם

טבליה אחת מכילה

חומר פעיל- טרמדול הידרוכלוריד 0.1 גרם

חומרי עזר: היפרומלוז 4,000 סמ"ש, היפרומלוז 100,000 סמ"ש, תאית מיקרו-גבישית, לקטוז מונוהידראט, פובידון, סיליקון דו-חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט,

הרכב מעטפת: hypromellose 6 cps, טלק, מאקרוגול 6000, טיטניום דו חמצני (E 171)

תיאור

טבליות סגלגלות, מצופות בסרט, לבנות, דו קמורות. בהפסקה, לטבליות יש משטח לבן לא אחיד

קבוצה תרופתית

משככי כאבים. אופיואידים. אופיואידים שונים. טרמדול

קוד ATX N02AX02

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, טרמדול נספג במהירות וכמעט מוחלטת
מערכת עיכול. הזמינות הביולוגית הממוצעת דרך הפה היא כ-68%. לצריכת מזון אין השפעה משמעותית על קצב ומידת הספיגה. ריכוז סרום של 100 ng/L (ריכוז משכך כאבים אפקטיבי מינימלי) מושג כ-0.7 שעות לאחר המתן ונמשך 9 שעות.

ריכוזים טיפוליים לאחר מתן טבליות בשחרור מורחב מושגים תוך כשעתיים, שיא לאחר 4 שעות ונמשך 12 שעות.

הפצה
נפח הפיזור לאחר מתן פומי ותוך ורידי הוא כ-306 ו-203 ליטר, בהתאמה. קשירת חלבון פלזמה היא כ-20%. טרמדול חוצה את השליה וריכוזו בדם טבורי הוא 80% מהריכוז בדם האם.

חילוף חומרים
כ-85% מהטרמדול עובר חילוף חומרים. טרמדול עובר חילוף חומרים על ידי N-ו-O-demethylation. למעט המטבוליט O-demethylated (M1), כל המטבוליטים אינם פעילים מבחינה פרמקולוגית.

הֲסָרָה

90% מהטרמדול ומטבוליטים שלו מופרשים דרך הכליות, השאר מופרש בצואה. זמן מחצית החיים הוא 5-6 שעות והוא זהה הן עבור טרמדול והן עבור המטבוליטים שלו.

במקרה של תפקוד כליות לקוי, נפח וקצב ההפרשה יורדים ולכן, בחולים עם פינוי קריאטינין נמוך מ-0.5 מ"ל לשנייה, מומלץ להפחית את המינון ולהגדיל את המרווחים בין המינון.

חילוף החומרים של טרמדול ו-M1 מופחת בחולים עם שחמת כבד חמורה, ולכן יש להתאים את המינון.

בחולים מעל גיל 75, ריכוז השיא של טרמדול בפלזמה עולה מעט וזמן מחצית החיים ארוך יותר, ולכן נדרשת התאמת מינון.

פרמקודינמיקה

ההשפעה המשככת כאבים של טרמדול מתרחשת בשתי דרכים: היא משרה גירוי חלש של המערכת המרכזית לעיכוב כאב על ידי קשירה לקולטני μ-אופיואידים, ובכך מפחיתה את תחושת הכאב, וכן היא פועלת על המערכת המונואמינרגית על ידי הגברת עיכוב ההעברה. של דחפי כאב בעמוד השדרה. אפקט משכך כאבים זה הוא תוצאה של פעילות סינרגטית של שני מנגנוני הפעולה. עוצמת האפקט משכך כאבים דומה לפטידין וקודאין ונמוכה פי עשרה מזו של מורפיום.

לטרמדול במינונים טיפוליים אין כמעט השפעה על מערכת הלב וכלי הדם (אין לו השפעה מדכאת ואינו מגביר לחץ בעורק הריאתי), אינו גורם לעווית של שרירים חלקים, שחרור היסטמין, לכן, תגובות אנפילקטיות מתרחשות לעתים רחוקות. . ההשפעות על הנשימה הן מינימליות ועשויות להתרחש רק במינונים גבוהים יותר. גם התפתחות תלות והתמכרות נדירה מאוד.

אינדיקציות לשימוש

תסמונת כאב בינונית וחמורה של אטיולוגיות שונות:

עבור פציעות

לגידולים ממאירים

במהלך הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים

כאב לאחר ניתוח

הוראות שימוש ומינונים

יש לבחור את המינון בנפרד ולהתאים בהתאם לחומרת תסמונת הכאב.

מבוגרים ובני נוער מעל גיל 12

1 - 2 טבליות 100 מ"ג Tramadol retard פעמיים ביום. המרווח בין המנות הוא 12 שעות, לרוב בבוקר ובערב, ללא קשר לארוחות ועם הרבה נוזלים.

חולים עם כשל כלייתי/לחולים על המודיאליזה וחולים עם כשל בכבד

בחולים עם אי ספיקת כליות ו/או אי ספיקת כבד, סילוק טרמדול מואט. בחולים כאלה, יש צורך לבחור בנפרד את המרווח בין מנות התרופה בהתאם לרווחתו של המטופל.

מטופלים מבוגרים

בחולים מבוגרים מתחת לגיל 75 שנים, ללא ביטויים קליניים של אי ספיקת כבד או כליות, אין צורך בהתאמת מינון. בחולים קשישים מעל גיל 75, סילוק התרופה עשוי להאט. במקרים כאלה, יש צורך להגדיל את המרווח בין מנות התרופה בהתאם לרווחתו של המטופל.

יְלָדִים

טבליות מצופות סרטים בשחרור מורחב של טרמדול אינן מאושרות לשימוש בילדים מתחת לגיל 12.

תופעות לוואי

נפוץ מאוד (>1/10)

• סְחַרחוֹרֶת
• בחילה

לעתים קרובות (>1/100 -<1/10)

• כְּאֵב רֹאשׁ
• ערפל מוח
• יובש בפה, הקאות, עצירות
• מְיוֹזָע
• עייפות קיצונית

נדיר (>1/1000 -<1/100)

• דפיקות לב, טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, לב

אי ספיקת כלי דם

• נפילות, גירוי במערכת העיכול (למשל, תחושה

כבדות בבטן, גזים), שלשולים

• גירוד בעור, פריחה, אורטיקריה

לעתים רחוקות (> 1/10,000 -< 1/1000)

• הזיות, בלבול
• הפרעות שינה, סיוטים
• אופוריה, לפעמים דיספוריה
• שינויים בפעילות (בדרך כלל ירידה, לפעמים עלייה)
• שינויים בתפיסה הקוגניטיבית והחושית (למשל, קבלת החלטות, הפרעות תפיסתיות)
• התמכרות לסמים
• שינויים בתיאבון
• פרסטזיה, רעד
• דיכאון נשימתי
• עוויתות ממקור מוחי (נצפו כמעט בכל המקרים,

כאשר נרשמו בו זמנית תרופות אנטי פסיכוטיות)

• התכווצויות שרירים לא רצוניות, חוסר תיאום תנועות
• התעלפות, ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי
• התקפים אפילפטיים
• ירידה בחדות הראייה
• קוֹצֶר נְשִׁימָה
• חולשת שרירים
• הפרעות במתן שתן (קושי במתן שתן, דיסוריה ואצירת שתן)
• תגובות אלרגיות (קוצר נשימה, ברונכוספזם, צפצופים, אנגיואדמה), אנפילקסיס

לעיתים נדירות (< 1/10 000)

• פעילות מוגברת של אנזימי כבד

במקרים בודדים

• קושי בבליעת נוזלים

דיכאון נשימתי עלול להתרחש אם חריגה משמעותית מהמינון המומלץ או עם שימוש מקביל בתרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית

(ראה סעיף "אינטראקציות תרופתיות").

התקפים אפילפטיים מתרחשים בעיקר לאחר שימוש במינונים גבוהים של טרמדול או בשימוש בו-זמני בתרופות המורידות את סף ההתקפים (ראה סעיף "אינטראקציות תרופתיות").

בחולים הסובלים מאסטמה של הסימפונות, מצבם עלול להחמיר. עם זאת, לא הוכח קשר סיבתי עם שימוש בטרמדול.

תסמיני גמילה אפשריים דומים לאלו עם אופיאטים. תסמינים אלו כוללים: תסיסה, חרדה, עצבנות, הפרעות שינה, היפרקינזיה, רעד ותסמינים במערכת העיכול. תסמינים אחרים שהופיעו לעתים רחוקות מאוד במהלך הגמילה מ-Tramadol כוללים: התקפי פאניקה, חרדה חמורה, הזיות, פרסטזיה, טינטון.

התוויות נגד

• רגישות יתר לטרמדול ו/או למרכיבי התרופה

ומשככי כאבים אופיואידים אחרים

• שיכרון חריף עם תרופות מדכאות מערכת העצבים המרכזית

(אלכוהול, תרופות נוגדות דיכאון, אנטי פסיכוטיות, תרופות הרגעה,

כדורי הרגעה, כדורי שינה)

• אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ-10 מ"ל לדקה)
• אי ספיקת כבד חמורה
• שימוש בו-זמני במעכבי MAO (ותוך 14 ימים

לאחר ביטולם)

• חולים הסובלים מאפילפסיה, שהמהלך שלה לא יכול להיות הולם

להיות נשלט

• תסמונת גמילה מסמים
• ילדות והתבגרות עד 12 שנים

אינטראקציות בין תרופות

בעת שימוש בטרמדול בו זמנית עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ו עם אתנול, יתכן שפעולותיהם עשויות לשפר הדדית.

יישום קרבמזפין, ברביטורטים וגורמים אחרים של אנזימים מיקרוזומלייםעלול להוביל להיחלשות של ההשפעה המשכך כאבים של טרמדול.

שימוש ארוך טווח בטרמדול מעורר התפתחות של סובלנות צולבת למשככי כאבים אופיואידים אחרים.

תרופות חרדה מגבירות את חומרת ההשפעה משכך הכאבים של טרמדול, משך ההרדמה עולה בשילוב עם ברביטורטים. נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.

בעת שימוש בטרמדול בו זמנית עם מעכבים MAO, furazolidon, procarbazine, תרופות אנטי פסיכוטיותקיים סיכון לפתח התקפים (סף מופחת למוכנות להתקפים

קווינידיןמגביר את ריכוז הפלזמה של טרמדול ומפחית את תכולת המטבוליט מונו-O-desmethyltramadol עקב עיכוב תחרותי של האיזואנזים CYP2D6.

כאשר משותף או ראשוני שימוש בסימטידין (מעכב אנזים)אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית אינן סבירות.
קוֹמבִּינַצִיָה אגוניסטים/אנטגוניסטים לקולטנים לאופיואידים(לדוגמה, בופרנופין, נלבופין, פנטזוצין)וטרמדול אינה מומלצת מכיוון שהאפקט משכך הכאבים של האגוניסט הטהור מופחת במצבים אלו.

התפתחות אפשרית של תסמונת סרוטונין הקשורה לשימוש בטרמדול בשילוב עם חומרים סרוטונרגיים אחרים, כגון מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים.תסמינים של תסמונת סרוטונין כוללים בלבול, דיספוריה, היפרתרמיה, דיאפורה, אטקסיה, היפרפלקסיה, מיוקלונוס ושלשולים. גמילה מתרופות סרוטונרגיות גורמת להקלה מהירה בתסמינים.

עם שימוש בו זמנית בטרמדול עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים (לדוגמה, בופרופיון, מירטזפין, טטרהידרוקנבינול),הסיכון להתקפים עולה.

יש להיזהר במיוחד בעת שימוש בטרמדול ו קומארינס (לדוגמה , וורפרין) עקב הסיכון לירידה בזמן הפרותרומבין עם התפתחות דימום וחבורות.

מעכבים אחריםCYP3 א4 , לדוגמה , קטוקונזול ואריתרומיצין, עשוי לעכב את חילוף החומרים של טרמדול (N-demethylation) ו-O-desmethyltramadol פעיל.

מספר מצומצם של מחקרים מצאו ששימוש לפני או לאחר הניתוח באנטגוניסט 5-HT3 האנטי-אונדנסטרון הגביר את הצורך בטרמדול לכאב לאחר ניתוח.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בטרמדול בזהירות רבה

למחלות כליות וכבד

בחולים עם פגיעה מוחית טראומטית

עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר

בחולים עם אפילפסיה

בחולים עם תלות באופיואידים

לכאבי בטן ממקור לא ידוע ("בטן חריפה")

לבלבול ממקור לא ידוע

להפרעות במרכז הנשימה או בתפקוד הנשימה

במצב של הלם

לטרמדול פוטנציאל נמוך להתמכרות. בשימוש ממושך עלולה להתפתח התמכרות, תלות נפשית ופיזית. בחולים עם נטייה להתעללות בסמים או התלויים בסמים, הטיפול בטרמדול צריך להתבצע רק לתקופה קצרה תחת פיקוח רפואי קפדני.

בנוסף, טרמדול עשוי להגביר את הסיכון להתקפים בחולים הנוטלים תרופות אחרות, מה שמוריד את סף ההתקפים. יש לשקול טיפול בטרמדול בחולים עם אפילפסיה או נטייה להתקפים רק כאשר ישנן נסיבות משכנעות. מטופלים עם התקפי מוח צריכים להיות במעקב צמוד במהלך הטיפול ובמשך זמן מה לאחריו. טרמדול אינו מתאים כטיפול חלופי לתלות באופיואידים ואינו מדכא תסמיני גמילה ממורפיום. עם שימוש ארוך טווח בטרמדול, לא ניתן לשלול לחלוטין התפתחות של תלות בתרופות וסובלנות צולבת לתרופות אופיואידיות אחרות. לכן, רק הרופא צריך להחליט אם להמשיך או להפסיק את הטיפול. יש להזהיר את המטופלים להקפיד על המינון ומשך הטיפול שנקבע על ידי הרופא ולא לחלוק את התרופה עם אחרים. טיפול ארוך טווח בתסמונת כאב כרוני צריך להתבצע רק על פי אינדיקציות קפדניות. יש להימנע מצריכת אלכוהול בעת שימוש בכל צורות מינון של טרמדול.

הֵרָיוֹן

אין מספיק נתונים קליניים על השימוש בתרופה בנשים במהלך ההריון וההנקה. טרמדול חודר את מחסום השליה. מינונים גבוהים מאוד של טרמדול משפיעים על התפתחות האיברים הפנימיים, על צמיחת העצם ועל שיעורי התמותה של יילודים. לא נרשמו השפעות טרטוגניות של התרופה. טרמדול אינו משפיע על התכווצות הרחם במהלך הלידה.

אין להשתמש בטרמדול במהלך ההריון.

מרשם התרופה אפשרי רק מסיבות בריאותיות; יש להגביל את השימוש בטרמדול למנה בודדת בלבד.

חֲלָבִיוּת

אין להשתמש בטרמדול במהלך הנקה.

במהלך ההנקה, מרשם טרמדול אפשרי רק מסיבות בריאותיות; יש להגביל את השימוש למנה בודדת בלבד.

לאחר שימוש חד פעמי בטרמדול, לרוב אין צורך להפסיק את ההנקה. בהקשר זה, לאחר שימוש חד פעמי בטרמדול, יש צורך לבטא את המנה הראשונה של חלב אם ולא להשתמש בחלב מוגז להאכלה.

כאשר התרופה ניתנת לאם, יילודים נמצאים בסיכון לשינויים בקצב הנשימה, שלרוב אינו משמעותי מבחינה קלינית.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

במהלך תקופת הטיפול חל איסור לנהוג ברכב או לעבוד עם מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר של טרמדול דומים לאלה שעלולים להופיע עם משככי כאבים אחרים הפועלים באופן מרכזי (אופיואידים).

תסמינים:התכווצות או התרחבות של אישונים, הקאות, התמוטטות, ירידה בלחץ הדם, דפיקות לב, דיכאון הכרה (עד תרדמת), עוויתות אפילפטיות, קשיי נשימה, אפילו עצירה (דום נשימה).

יַחַס:

אמצעים כלליים בסיסיים

אבחון (נשימה, זרימת דם, הכרה), תחזוקה/שיקום תפקודים חיוניים של נשימה ומחזור הדם, שטיפת קיבה.

אמצעים מיוחדים

עוויתות:הגנה על החולה מפני חבורות קשורות, מתן תוך ורידי של דיאזפאם או בנזודיאזפינים אחרים בצורה של זריקות.

יתר לחץ דם:מיקום אופקי של גוף המטופל, במידת הצורך, עירוי תוך וסקולרי של פתרונות אלקטרוליטים, כלי דם.

הלם אנפילקטי:לפנות לרופא חירום; הנח את המטופל במצב אופקי, הרם את החלק התחתון של הגוף, והתחל עירוי אינטנסיבי של תמיסות אלקטרוליטים.

אִי סְפִיקַת הַלֵב:החייאת לב ריאה מיידית, פנה לרופא חירום.

הפסקת נשימה:החייאת לב ריאה מיידית, פנה לרופא חירום, התרופה לדיכאון נשימתי היא נלוקסון.

במיליליטר אחד תמיסה דרך הפה(מקביל ל-40 טיפות) מכיל: 100 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד, סוכרוז (סכרוז), (גליצרין), פרופילן גליקול (פרופילן גליקול), פוליסורבט 20 (פוליסורבט 20), אשלגן סורבט (פוטסיום סורבט), סכרין נתרן (סכרין נתרן), שמן מנטה, שמן אניס (Oleum anisi), מים מטוהרים (Aqua purificatae).

אחד כּמוּסָה מכיל: 50 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד, לקטוז מונוהידראט, מגנזיום סטארט. קפסולת הג'לטין מכילה צבע יהלום שחור PN (E151).

מורכב מאחד גלולות פיגור טרמדול מצופה בסרט מכיל 100, 150 או 200 מ"ג של טרמדול הידרוכלוריד, היפרומלוז, תאית מיקרו-גבישית, דו-תחמוצת סיליקון קולואידית (Silicii dioxydum colloidale) נטול מים, מגנזיום stearate (מגנזיום stearate).

הרכב מעטפת הסרט: היפרומלוז, לקטוז מונוהידראט, מאקרוגול 6000, טלק, טיטניום דו חמצני, פרופילן גליקול.

מיליליטר אחד פִּתָרוֹן מכיל 50 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד, (נתרן אצטט) נטול מים, מים להזרקה (Aqua pro injectionibus).

להכין אחד פתיל רקטלי דורש 100 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד, שומן מוצק.

טופס שחרור

טרמדול זמין בצורה:

• טיפות לשימוש אוראלי;
• קפסולות;
• טבליות;
• טבליות בשחרור מורחב (פיגור);
• תמיסה להזרקה;
• נרות פי הטבעת.

השפעה פרמקולוגית

INN של התרופה הוא Tramadol. התרופה שייכת לקבוצה משככי כאבים אופיואידים (משככי כאבים). ומייצג חזק פעולה מרכזית .

ככל שמשך מתן טרמדול עולה, ההשפעה משככת הכאבים של התרופה פוחתת, וכתוצאה מכך חולים אשר מיועדים לטיפול ארוך טווח דורשים עלייה הדרגתית במינון כדי לשמור על הקלה בכאב.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

אפקט משכך כאבים מתבצע בשתי דרכים:

• על ידי קשירה לקולטני אופיאטים (μ-, δ- ו-κ-) על הממברנות הפרה-סינפטיות והפוסט-סינפטיות של סיבי העצבים האפרנטיים (הצנטריפטליים) של מערכת תפיסת הכאב (המערכת הנוציספטיבית) בחוט השדרה ובמוח, כמו גם במוח. מערכת העיכול (בשל תכונה זו, עוצמת הכאב);
• על ידי דיכוי ספיגה חוזרת של נוראדרנלין וגירוי השפעות נוראדרנרגיות יורדות (כתוצאה מכך מעוכבים תהליכי העברת דחפי הכאב בחוט השדרה).

בנוסף, Tramadol:

• יוזם פתיחת תעלות אשלגן (K) וסידן (Ca);
• מגביר את חוסר האיזון של יונים משני צידי ממברנות התא;
• מאט את השידור דחפים עצביים ;
• מאט את ההרס קטכולאמינים (נוראפינפרין, ואחרים);
• מנרמל את הרמה קטכואמינים במערכת העצבים המרכזית .

חומר מעכב את פעילות קליפת המוח , ו מרכז נשימתיר ו מרכז שיעול , ובכך לספק השפעות הרגעה (מרגיעות) ונוגדי שיעול; מגרה את הגרעינים של העצב האוקולומוטורי ו אזור טריגר כימורצפטור של מרכז ההקאה , שדרכו הוא מתבצע רפלקס אישונים ; מעורר עםעווית של סוגרי שריר חלק .

אפקט משכך כאבים מופיע 15-30 דקות לאחר מתן פומי ונמשך עד 6 שעות. מ מערכת עיכול כ-90% מהמינון הנלקח נספג. מחוון זמינות ביולוגית:

• 68% בנטילת הפה (עלייה בשימוש חוזר בתרופה);
• 70% - בעת שימוש בתרופה בצורה של נרות פי הטבעת;
• 100% - כאשר התמיסה מוזרקת לשריר.

הריכוז הטיפולי מגיע למקסימום:

• שעתיים לאחר נטילת הטבליות של טרמדול;
• 60 דקות לאחר נטילת הטיפות;
• 45 דקות לאחר הזרקה תוך שרירית.

טרנספורמציה ביולוגית של טרמדול מתרחשת ב כָּבֵד עם היווצרות 11, אחד מהם (מונו-O-desmethyltramadol) פעיל מבחינה תרופתית.

זמן מחצית חיים לטרמדול ושלו מטבוליטים נע בין 6 ל-43.2 שעות (זמן מחצית חיים ארוך מאוד של החומר בחולים עם צורות חמורות ואי ספיקת כליות כרונית ).

הסרת טרמדול ומוצריה חילוף חומרים בוצע כליות (25 עד 35% מהחומר מסולק בצורה טהורה), קצב הפרשה מצטבר ממוצע כליות - 94%. כ-7% מופרשים דרך.

אינדיקציות לשימוש בטרמדול

אינדיקציות לשימוש בטרמדול הן חזקות ומתונות תסמונת כאב בעל אופי שונה: תסמונת כאב פוסט טראומטית (כולל כאבים לאחר שברים, ניתוחים וכו'); תסמונת כאב המלווה ; כאב הנגרם כתוצאה מהתפתחות, הליכים טיפוליים ואבחונים שונים.

התוויות נגד

התרופה אסורה בחולים עם רגישות יתר ל-Tramadol או מרכיבי עזר של התרופה, אם מעכבי CNS חריפים (כּוֹהֶל, תרופות פסיכוטרופיות ,פסיכולפטיקה , תרופות הרגעה וחרדה , כדורי שינה ).

טרמדול גם לא נרשמים לסיכון מוגבר להתאבדות, נטייה להתעללות בחומרים פסיכואקטיביים, צורות חמורות כבד ו/או , ב-13 השבועות הראשונים, בחולים העוברים טיפול ב-MAOIs (מעכבי מונואמין אוקסידאז).

ברפואת ילדים, מתן פרנטרלי של התרופה ונטילת טיפות הם התווית נגד לילדים מתחת לגיל שנה; כמוסות וטבליות למתן דרך הפה אסורות לחולים מתחת לגיל 14.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של טרמדול הן הפרעות הנובעות מהן מערכת העיכול ומערכת העצבים המרכזית . כאשר נוטלים את התרופה במינונים טיפוליים, הם נצפים בערך בכל מקרה שלישי עד עשרים מתוך מאה.

תגובות לוואי שנצפו בכ-5% מהמקרים הן בחילה, לחץ דם מוגבר, הקאות, אסתניה , הזעה מוגברת, יובש בפה מוגבר.

יותר מ-1% מהמטופלים עם שימוש בטרמדול חווים את התסמינים הבאים:

• חרדה מוגברת, בלבול, הפרעות קואורדינציה מוטורית, רגישות רגשית, הפרעות שינה;
• כאבי בטן, אובדן תיאבון, ;
• הופעת פריחה על העור;
• אצירת שתן (אישוריה), מתן שתן מוגבר;
• שינויים דומים לאלה המתרחשים במהלך הופעת;
• הרחבת כלי דם ;
• ליקוי ראייה.

בפחות מ-1% מהחולים:

• פעילות התקפים מוגברת ;
• התפקוד הקוגניטיבי נפגע I (תפקודי מוח גבוהים יותר), ריכוז, הליכה;
• לְהִתְעוֹרֵר ו פרסטזיה ;
• מופיע ;
• מתפתח;
• מופיע (שלפוחיות בעור);
• לְהִתְעוֹרֵר הפרעות בדרכי השתן ו הפרעות מחזור ;
• יש תגובות מ הלב וכלי הדם (סִינקוֹפָּה , תת לחץ דם אורתוסטטי , רֶטֶט , לחץ דם מוגבר , קריסה קרדיווסקולרית ,);
• טונוס השרירים עולה ;
• קושי בבליעה;
• משקל הגוף יורד.

הוראות שימוש בטרמדול (שיטה ומינון)

משטר הטיפול נבחר בהתאם לעוצמת הכאב ולמצבו הכללי של המטופל. אין ליטול טרמדול מעבר לתקופה שבה השימוש בתרופה מוצדק לחלוטין.

חולים עם בינוני תפקוד לקוי של הכליות ו/או הכבד , כמו גם עבור אנשים מבוגרים, המינון נבחר בנפרד. המינון היומי המרבי המותר לחולים מעל גיל 75 נחשב למינון של 0.3 גרם (המקביל ל-3 מ"ל או 120 טיפות).

עם מתון כשל בכבד יש להפחית את המינון או להגדיל את המרווח בין מנות הקפסולה.

חולים עם אי ספיקת כליות ו/או כבד מומלץ ליטול טרמדול במינון קטן יותר ובמרווחים ארוכים יותר. למטופלים עם אישור (CC) אינו עולה על 30 מ"ל לדקה, בשלבי הטיפול הראשוניים מומלץ להכפיל את המרווח בין מנות התמיסה; המינון היומי המרבי עבורם לא יעלה על 0.2 גרם.

טיפות למתן דרך הפה: הוראות שימוש

למטופלים מעל גיל 14 שיכוך כאבים מנה בודדת של התמיסה היא 20 טיפות (המקבילות ל-50 מ"ג). טיפות נלקחות עם כמות קטנה של נוזל או עם סוכר.

אם לאחר חצי שעה או שעה אין השפעה צפויה, חוזרים על המנה.

עבור ילדים בגילאי שנה עד ארבע עשרה שנים, התרופה נקבעת בשיעור של 1-2 מ"ג לק"ג משקל גוף. המינון היומי הוא בין 4 ל-8 מ"ג/ק"ג.

ניתן ליטול מנה חוזרת לא לפני 4-6 שעות.

אין להשתמש בטרמדול במינון יומי העולה על 0.4 גרם (המקביל ל-4 מ"ל או 160 טיפות). היוצא מן הכלל הוא מקרים בהם נדרשת הקלה בכאבים עבור חולי סרטן עם חמורים תסמונת כאב לאחר ניתוח . עבור קטגוריה זו של חולים, המינון היומי, במידת הצורך, גדל ל-0.6 גרם.

הוראות לקפסולות טרמדול

לחולים מעל גיל 14 רושמים ליטול כמוסה אחת של 50 מ"ג (דרך הפה, עם כמות קטנה של נוזל, ללא התייחסות לזמני הארוחה). עם חמורים תסמונת כאב ניתן להגדיל את המינון היחיד ל-0.1 גרם (2 כמוסות).

המינון היומי המרבי הוא 0.4 גרם (8 כמוסות).

טבליות טרמדול: הוראות שימוש

טבליות טרמדול 50 מ"ג נלקחות באותו אופן כמו כמוסות.

טבליות Retard נלקחות דרך הפה ב-0.1-0.2 גרם כל 12 שעות. המינון היומי הוא 0.4 גרם. הקטנת המרווח בין המנות ל-6 שעות והגדלת המינון היומי מקובל לחולי סרטן.

זריקות טרמדול: הוראות שימוש

לחולים מעל גיל 14 שנים, טרמדול באמפולות מוזרק לווריד, לשריר או מתחת לעור.

מנה בודדת - מ-50 מ"ג עד 0.1 גרם (תכולה של 1-2 אמפולות של 50 מ"ג או אמפולה אחת של 0.1 גרם).

עבור ילדים בגילאי שנה עד ארבע עשרה שנים, המינון נבחר בהתאם למשקל (1-2 מ"ג/ק"ג). שיטות הניהול זהות לאלו של חולים מבוגרים. יש לתת טרמדול IV לאט מאוד, לאחר דילולו בתמיסת עירוי.

המינון היומי המרבי המותר הוא 0.4 גרם, עבור חולים עם מחלות אונקולוגיות - 0.6 גרם

מתן חוזר של Tramadol לווריד, תוך שרירי או תת עורי מותר לא לפני 4-6 שעות.

הוראות לטרמדול בצורת נרות

עבור מטופלים מעל גיל 14, המינון היחיד הוא 0.1 גרם (1 פתיל), המרווחים בין היישום הם בין 4 ל-6 שעות.

מנת יתר

עודף משמעותי של המינון הטיפולי עשוי להיות מלווה בהתפתחות של סימפטומים של שיכרון:

• הפרעה בהכרה (עד ל );
• התקפים כלליים ;
• תת לחץ דם ;
• התכווצות או התרחבות של האישונים ;
• דיכאון נשימתי ;

במקרה של מנת יתר חמורה של טרמדול, המלווה ב פגיעה במרכז התודעה ו נשימה רדודה , כמו להיכנס . ל הקלה בהתקפים יש לציין מתן לחולה.

אינטראקציה

שימוש במקביל בטרמדול עם מעכבי MAO . כאשר משלבים את התרופה עם סוכנים המשפיעים CNS , או עם משקאות אלכוהוליים, עשויים להופיע אפקט סינרגטי , מתבטא בהרגעה מוגברת או אפקט משכך כאבים משופר.

התרופה עולה, וכתוצאה מכך, החולה דורש הגדלת מינון של טרמדול.

בזמן נטילת התרופה בו זמנית עם SSRI, תרופות מדכאות טריציקליות אוֹ פסיכולפטיקה למטופל עלול להיות סיכון מוגבר להתפתח התקפים .

תנאי מכירה

תרופת מרשם. לא ניתן לרכוש טרמדול ללא מרשם.

תנאי אחסון

אחסן במקום יבש וחשוך בטמפרטורת החדר (לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס).

תאריך אחרון לשימוש

מתאים לשימוש תוך 5 שנים מתאריך ההנפקה.

הוראות מיוחדות

טרמדול - מה זה?

ויקיפדיה קובעת כי טרמדול כן משכך כאבים רב עוצמה מקבוצת אגוניסטים חלקיים של קולטני אופיואידים .

נרקופדיה (אנציקלופדיה המתארת חומרים פסיכואקטיביים ) לשאלה "מה זה טרמדול?" עונה שהחומר הזה הוא אנלוג סינטטי של אופיאטים (אלקלואידים נרקוטיים של אופיום ), וגורם להשפעות דומות לאלו של אופיום.

הכל ידוע היום אופיואידים בהתאם לאופי האינטראקציה שלהם עם קולטנים, הם שייכים לאחת מארבע מחלקות עיקריות.

הקבוצה העיקרית מורכבת אגוניסטים אופיואידים , הכולל את טרמדול. כוחה משכך כאבים של תרופה זו חלש משמעותית מכוחם של חומרים כגון הֵרוֹאִין , פיריטרמיד .

תופעות לוואי של נטילת תרופות מקבוצה זו קשורות דיכאון של מבני גזע ומרכזי המדוללה אולונגאטה . הם מופיעים בטופס הַרגָעָה (עשוי להופיע בתדירות נמוכה יותר), חולשה כללית מוגברת, דיכוי רפלקס השיעול .

כאשר נוטלים מינונים גבוהים יותר, הם עלולים להתפתח ברדיפניאה (נשימה נדירה) ו(עצירת תנועות נשימה), ברדיקרדיה , הפרעות במחזור הדם , תת לחץ דם .

ביחד איתי אגוניסטים אופיואידים להפעיל פעילות מרכזי הקאות (שעשוי להיות מלווה בהתרחשות התקפי בחילות והקאות ), וגם להשפיע שרירים חלקים של איברים פנימיים חלולים , כתוצאה מכך עלולה להיפגע המיומנויות המוטוריות של המטופל (על רקע הפרעות אלו, ישוריה , סטגנציה של מרה , נטייה לכיוון ברונכוספזם ).

האם טרמדול תרופה או לא?

את כל אגוניסטים אופיואידים (טרמדול הוא חריג לרשימה זו) מעוררים תלות פיזית ונפשית, ולכן אמנת הסמים הבינלאומית מסווגת אותם כ סמים נרקוטיים שיש לשלוט בו.

תרופות אלו כפופות לכללים מיוחדים לרישום, ניפוק, הובלה, דיווח ואחסון, שנקבעו בהיתרים מיוחדים ממשרד הבריאות של מדינה מסוימת.

בין היתר אגוניסטים אופיואידים טרמדול הוא תרופה יחידה שאינה נרקוטית , אין נתונים ברורים לגבי התפתחות התלות בו.

מרשם לטרמדול יכול להיכתב על גבי טופס מרשם לתרופות חזקות על ידי כל רופא לאחר הסכם עם מנהל המחלקה אם יש צורך למשוך אותו מהמטופל תסמונת כאב , אשר לא ניתן לבטל באמצעות משככי כאבים שאינם אופיואידים .

מתי ובשביל מה יש לרשום טבליות, זריקות וטיפות בזהירות רבה?

אין לרשום טרמדול לחולים עם נטייה לפתח תלות באלכוהול, בסמים או בסמים.

במהלך הטיפול בתרופה, כמו גם לפרק זמן מסוים לאחר סיומו, ניטור מיוחד של מצבם של חולים עם עוויתות מוחיות .

בחולים עם התמכרות לאופיואידים טרמדול אינו משמש כטיפול חלופי.

אם יש צורך בשימוש ארוך טווח בתרופה, לא ניתן לשלול את האפשרות לפתח תלות בתרופה.

ניתן לרשום את התרופה (אך בזהירות) לחולים עם רמות גבוהות (לדוגמה, עם TBI) לחץ תוך גולגולתי ומחלות ריאה קשות .

מינון גבוה עלול לגרום לבעיות במערכת העיכול.

לחולים הנוטלים תרופות המורידות את סף ההתקפים בזמן נטילת טרמדול עלול להיות סיכון מוגבר לפתח התקפים .

התמיסה מכילה סוכרוז. לכן, כאשר רושמים צורת מינון זו, יש לקחת בחשבון שבמנה אחת של התרופה, 0.1 עד 0.2 גרם סוכרוז נכנס לגוף.

הקפסולות מכילות לקטוז ולכן אין לתת אותן לחולים עם פרוקטוזמיה , חוסר ספיקה סוכרוז-איזומלטוז , תת ספיגה גלוקוז וגלקטוז .

אנלוגים

קוד ATX ברמה 4 תואם:

גרסאות גנריות של התרופה הן Tramadol GR (כמוסות ותמיסת הזרקה), לְעַכֵּב , סטאדה (טיפות, כמוסות, תמיסת הזרקה), אקרי (כמוסות), פלתיקו (תמיסת הזרקה), Tramadol-ratiopharm (טיפות דרך הפה, טבליות מבעבעות, כמוסות, תמיסת הזרקה); טרמקלוסידול בטבליות ובצורת תמיסה להזרקה, טראמל (טיפות, כמוסות, תמיסת הזרקה, נרות פי הטבעת), מעכב טראמל , טרמולין (תמיסת הזרקה).

טראמל וטרמדול: ההבדל בין התרופות

וטרמדול הן מילים נרדפות (או גנריות). המשמעות היא ששתי התרופות בעלות אותו הרכב, בעלות אותה השפעה ובעלות אותן אינדיקציות לשימוש, אך מיוצרות על ידי חברות תרופות שונות.

סם טראמל הוא השם המסחרי של Tramadol, המיוצר על ידי Grunenthal GmbH (Grunenthal GmbH). צורות שחרור של התרופה: טיפות למתן דרך הפה, טבליות פיגור, תמיסת הזרקה, כמוסות, נרות פי הטבעת.

אנלוגים של טרמדול לפי מנגנון פעולה: זלדיאר , פרוסידול , פורסודול , רמלפסה , טרמצטה , פלקסיה .

במהלך ההריון

טווח מוקדם (עד 13 שבועות) הוא התווית נגד לתרופה.

קטגוריית הפעולה על העובר על פי סיווג ה-FDA היא C. המשמעות היא שלא נערכו מחקרים קליניים בנשים בהריון, ואין נתונים מדויקים על בטיחות התרופה, אולם בניסויים בחיות ניסוי, א. זוהה סיכון לעובר.

החל משבוע 14, טרמדול נקבע אם היתרונות הפוטנציאליים של התרופה עשויים לעלות על הנזק האפשרי.

התרופה מאופיינת ביכולתה לעבור BBB ו מחסום שליה , 0.1% מהחומר הנכנס לגוף מופרש בחלב של אישה מניקה. שימוש חד פעמי בתרופה, ככלל, אינו מחייב הפסקה.

תסמונת כאב בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל גידולים ממאירים, אוטם שריר הלב חריף, עצבים, טראומה). ביצוע הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

צורת שחרור של התרופה Tramadol retard

טבליות מצופות סרט בשחרור מורחב 100 מ"ג; שלפוחית ​​10, חבילת קרטון 3;

מתחם
טבלית שחרור מושהה אחת מכילה טרמדול הידרוכלוריד 100 מ"ג; 10 יח' באריזת רצועה, 3 חבילות בקופסה.

פרמקודינמיקה של התרופה Tramadol retard

משכך כאבים אופיואידים, נגזרת ציקלוהקסנול. אגוניסט לא סלקטיבי של קולטני מו-, דלתא וקאפה במערכת העצבים המרכזית. זהו גזע של איזומרים (+) ו-(-) (50% כל אחד), המעורבים בדרכים שונות באפקט משכך הכאב. האיזומר (+) הוא אגוניסט קולטן אופיואידי טהור, בעל טרופיזם נמוך ואין לו סלקטיביות בולטת לתתי סוגים שונים של קולטנים. איזומר (-), המעכב את הספיגה הנוירונית של נוראדרנלין, מפעיל השפעות נוראדרנרגיות יורדות. בשל כך, העברת דחפי הכאב לחומר הג'לטיני של חוט השדרה מופרעת.
גורם להשפעה מרגיעה. במינונים טיפוליים זה כמעט לא מדכא את הנשימה. בעל השפעה נגד שיעול.

פרמקוקינטיקה של התרופה Tramadol retard

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול (כ-90%). Cmax בפלזמה מושג שעתיים לאחר מתן פומי. הזמינות הביולוגית לאחר מנה בודדת היא 68% ועולה בשימוש חוזר.
קשירת חלבון פלזמה - 20%. טרמדול מופץ באופן נרחב ברקמות. Vd לאחר מתן פומי ותוך ורידי הוא 306 ליטר ו-203 ליטר, בהתאמה. חודר למחסום השליה בריכוז השווה לריכוז החומר הפעיל בפלזמה. 0.1% מופרש בחלב אם.
מתמטבול על ידי דה-מתילציה וצימוד ל-11 מטבוליטים, מתוכם רק 1 פעיל.
מופרש על ידי הכליות - 90% ודרך המעיים - 10%.

שימוש ב-Tramadol retard במהלך ההריון

במהלך ההיריון יש להימנע משימוש ארוך טווח בטרמדול בשל הסיכון להתמכרות בעובר ותסמונת הגמילה בתקופת היילוד.
אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה (הנקה), יש לקחת בחשבון כי טרמדול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות.

התוויות נגד לשימוש ב-Tramadol retard

שיכרון חריף עם אלכוהול וסמים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ילדים מתחת לגיל שנה, רגישות יתר לטרמדול.

תופעות לוואי של התרופה Tramadol retard

ממערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חולשה, נמנום, בלבול; במקרים מסוימים - התקפי עוויתות ממקור מוחי (עם מתן תוך ורידי במינונים גבוהים או עם מרשם סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות).
ממערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה.
ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילות, הקאות.
מטבוליזם: הזעה מוגברת.
ממערכת השרירים והשלד: מיוזיס.

אופן מתן ומינון התרופה Tramadol retard

דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, עם כמות קטנה של נוזל, לרוב 100–200 מ"ג 2 פעמים ביום (בוקר וערב) במרווח של 12 שעות. המינון היומי המרבי הוא 400 מ"ג.

אינטראקציות של התרופה Tramadol retard עם תרופות אחרות

בשימוש בו זמנית עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, אתנול עשוי להגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.
בשימוש בו זמנית עם מעכבי MAO, קיים סיכון לפתח תסמונת סרוטונין.
בשימוש בו זמנית עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, הסיכון לפתח התקפים עולה.
בשימוש בו זמנית, ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין ופנפרוקומון מוגברת.
בשימוש בו-זמנית עם קרבמזפין, ריכוז טרמדול בפלסמת הדם והשפעתו המשככת כאבים יורד.
בשימוש בו זמנית עם paroxetine, תוארו מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין והתקפים.
בשימוש בו זמנית עם sertraline ו- fluoxetine, תוארו מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין.
בשימוש בו-זמני, ישנה אפשרות להפחית את ההשפעה המשככת כאבים של משככי כאבים אופיואידים. שימוש ארוך טווח במשככי כאבים אופיואידים או ברביטורטים מגרה התפתחות של סובלנות צולבת.
נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.

הנחיות מיוחדות בעת נטילת Tramadol retard

יש להשתמש בזהירות במקרים של התקפים מרכזיים, התמכרות לסמים, בלבול, בחולים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, כמו גם בחולים עם רגישות יתר לאגוניסטים אחרים של קולטני אופיואידים.
אין להשתמש בטרמדול זמן רב יותר ממה שמוצדק מבחינה טיפולית. במקרה של טיפול ארוך טווח, לא ניתן לשלול את האפשרות לפתח תלות בתרופה.
זה לא מומלץ לשימוש בטיפול בתסמונת גמילה מסמים.
יש להימנע משילוב עם מעכבי MAO.
במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.
אין להשתמש בטרמדול בצורות מינון בשחרור מורחב בילדים מתחת לגיל 14.
השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות
במהלך תקופת השימוש בטרמדול, לא מומלץ לעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות.

תנאי אחסון של התרופה Tramadol retard

בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף של Tramadol retard

התרופה Tramadol retard שייכת לסיווג ATX:

N מערכת העצבים

N02 משככי כאבים

N02A אופיואידים

N02AX אופיואידים אחרים

הרכב וצורת שחרור של התרופה

טבליות מצופות סרט בשחרור מורחב לבן או כמעט לבן, עגול, עגול, דו קמור; בחתך, הליבה לבנה או כמעט לבנה.

חומרי עזר: היפרומלוז (hydroxypropyl methylcellulose) K15M CR - 64 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית (סוג 200) - 52.8 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי (אירוסיל) - 1.6 מ"ג, מגנזיום סטארט - 1.6 מ"ג.

הרכב מעטפת:אופאדרי לבן (85F28751) או מערכת אחרת ליצירת סרטים - 10 מ"ג: (פוליויניל אלכוהול - 4 מ"ג, טלק - 1.48 מ"ג, מאקרוגול (פוליאתילן גליקול) - 2.02 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 2.5 מ"ג).

10 חתיכות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

אופיואיד, נגזרת של ציקלוהקסנול. אגוניסט לא סלקטיבי של קולטני μ-, Δ- ו-κ במערכת העצבים המרכזית. זהו גזע של איזומרים (+) ו-(-) (50% כל אחד), המעורבים בדרכים שונות באפקט משכך הכאב. האיזומר (+) הוא אגוניסט קולטן אופיואידי טהור, בעל טרופיזם נמוך ואין לו סלקטיביות בולטת לתתי סוגים שונים של קולטנים. איזומר(-), מעכב קליטה נוירונית, מפעיל השפעות נוראדרנרגיות יורדות. בשל כך, העברת דחפי הכאב לחומר הג'לטיני של חוט השדרה מופרעת.

גורם להשפעה מרגיעה. במינונים טיפוליים זה כמעט לא מדכא את הנשימה. בעל השפעה נגד שיעול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול (כ-90%). Cmax מגיע 2 שעות לאחר מתן פומי. הזמינות הביולוגית לאחר מנה בודדת היא 68% ועולה בשימוש חוזר.

קשירת חלבון פלזמה - 20%. טרמדול מופץ באופן נרחב ברקמות. V d לאחר מתן פומי ותוך ורידי הוא 306 ליטר ו-203 ליטר, בהתאמה. חודר למחסום השליה בריכוז השווה לריכוז החומר הפעיל בפלזמה. 0.1% מופרש בחלב אם.

מתמטבול על ידי דה-מתילציה וצימוד ל-11 מטבוליטים, מתוכם רק 1 פעיל.

מופרש על ידי הכליות - 90% ודרך המעיים - 10%.

אינדיקציות

תסמונת כאב בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל גידולים ממאירים, אוטם שריר הלב חריף, עצבים, טראומה). ביצוע הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

התוויות נגד

שיכרון חריף עם אלכוהול וסמים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ילדים מתחת לגיל שנה, רגישות יתר לטרמדול.

מִנוּן

למבוגרים וילדים מעל גיל 14, מנה יחידה בנטילת הפה היא 50 מ"ג, פי הטבעת - 100 מ"ג, לאט תוך ורידי או תוך שריר - 50-100 מ"ג. אם היעילות של מתן פרנטרלי אינה מספקת, לאחר 20-30 דקות מתן פומי במינון של 50 מ"ג אפשרי.

עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג/ק"ג.

משך הטיפול נקבע בנפרד.

מינון מקסימלי:מבוגרים וילדים מעל גיל 14, ללא קשר לנתיב מתן - 400 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:סחרחורת, חולשה, נמנום, בלבול; במקרים מסוימים - התקפי עוויתות ממקור מוחי (עם מתן תוך ורידי במינונים גבוהים או עם מרשם סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות).

ממערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה.

ממערכת העיכול:יובש בפה, בחילות, הקאות.

מהצד של חילוף החומרים:הזעה מוגברת.

ממערכת השרירים והשלד:חולשת שרירים.

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש בו זמנית עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, אתנול עשוי להגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי MAO, קיים סיכון לפתח תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי ספיגה חוזרת, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, הסיכון לפתח התקפים עולה.

בשימוש בו זמנית, ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין ופנפרוקומון מוגברת.

בשימוש בו-זמנית עם טרמדול, ריכוז הטרמדול בפלסמת הדם והשפעתו המשככת כאבים יורד.

בשימוש בו זמנית עם paroxetine, תוארו מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין והתקפים.

בשימוש בו זמנית עם sertraline, תוארו מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו-זמני, ישנה אפשרות להפחית את ההשפעה המשככת כאבים של משככי כאבים אופיואידים. שימוש ארוך טווח במשככי כאבים אופיואידים או ברביטורטים מגרה התפתחות של סובלנות צולבת.

נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בזהירות במקרים של התקפים מרכזיים, התמכרות לסמים, בלבול, בחולים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, כמו גם בחולים עם רגישות יתר לאגוניסטים אחרים של קולטני אופיואידים.

אין להשתמש בטרמדול זמן רב יותר ממה שמוצדק מבחינה טיפולית. במקרה של טיפול ארוך טווח, לא ניתן לשלול את האפשרות לפתח תלות בתרופה.

יש להימנע משילוב עם מעכבי MAO.

במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

הריון והנקה

במהלך ההיריון יש להימנע משימוש ארוך טווח בטרמדול בשל הסיכון להתמכרות בעובר ותסמונת הגמילה בתקופת היילוד.

אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה (הנקה), יש לקחת בחשבון כי טרמדול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות.

שימוש בילדות

התווית נגד לילדים מתחת לגיל שנה. עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג/ק"ג.

אין להשתמש בטרמדול בצורות מינון בשחרור מורחב בילדים מתחת לגיל 14.

לתפקוד כליות לקוי

יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

לתפקוד לקוי של הכבד

יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי.

בעל תעודת רישום:

KRKA, d.d. (סלובניה)

חומר פעיל:

קוד ATX:

מערכת העצבים (N) > משככי כאבים (N02) > אופיואידים (N02A) > אופיואידים אחרים (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

קבוצה קלינית ותרופתית:

משכך כאבים אופיואידים עם מנגנון פעולה מעורב. תרופה ארוכת טווח

טופס שחרור, הרכב ואריזה

התרופה זמינה עם טבלית מרשם. פעולה ממושכת 100 מ"ג: 30 יח'.
Reg. מס': RK-LS-5-מס' 010702 מיום 04/11/2014 - תקף
טבליות בעלות שחרור מורחב, סגלגל, לבן, דו קמור. בהפסקה, לטבליות יש משטח לבן ולא אחיד.

כרטיסייה אחת.
טרמדול הידרוכלוריד 100 מ"ג
חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, היפרומלוז 4000, היפרומלוז 100000, היפרומלוז 6000, פובידון, סיליקון דו-חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט.

הרכב מעטפת הסרט: hypromellose 6 cps, טלק, macrogol 6000, טיטניום דו חמצני (E171).

10 חתיכות. - אריזות סלולריות קונטור (3) - אריזות קרטון.

תיאור המרכיבים הפעילים של התרופה TRAMADOL RETARD. המידע המדעי הנמסר הינו כללי ואינו יכול לשמש לקבלת החלטה לגבי האפשרות להשתמש בתרופה מסוימת.

השפעה פרמקולוגית

משכך כאבים אופיואידים, נגזרת ציקלוהקסנול. אגוניסט לא סלקטיבי של קולטני μ-, Δ- ו-κ במערכת העצבים המרכזית. זהו גזע של איזומרים (+) ו-(-) (50% כל אחד), המעורבים בדרכים שונות באפקט משכך הכאב. האיזומר (+) הוא אגוניסט קולטן אופיואידי טהור, בעל טרופיזם נמוך ואין לו סלקטיביות בולטת לתתי סוגים שונים של קולטנים. איזומר (-), המעכב את הספיגה הנוירונית של נוראדרנלין, מפעיל השפעות נוראדרנרגיות יורדות. בשל כך, העברת דחפי הכאב לחומר הג'לטיני של חוט השדרה מופרעת.

גורם להשפעה מרגיעה. במינונים טיפוליים זה כמעט לא מדכא את הנשימה. בעל השפעה נגד שיעול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול (כ-90%). Cmax בפלזמה מושג שעתיים לאחר מתן פומי. הזמינות הביולוגית לאחר מנה בודדת היא 68% ועולה בשימוש חוזר.

קשירת חלבון פלזמה - 20%. טרמדול מופץ באופן נרחב ברקמות. Vd לאחר מתן פומי ותוך ורידי הוא 306 ליטר ו-203 ליטר, בהתאמה. חודר למחסום השליה בריכוז השווה לריכוז החומר הפעיל בפלזמה. 0.1% מופרש בחלב אם.

מתמטבול על ידי דה-מתילציה וצימוד ל-11 מטבוליטים, מתוכם רק 1 פעיל.

מופרש על ידי הכליות - 90% ודרך המעיים - 10%.

אינדיקציות לשימוש

תסמונת כאב בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל גידולים ממאירים, אוטם שריר הלב חריף, עצבים, טראומה). ביצוע הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

משטר מינון

למבוגרים וילדים מעל גיל 14, מנה יחידה בנטילת הפה היא 50 מ"ג, פי הטבעת - 100 מ"ג, לאט תוך ורידי או תוך שריר - 50-100 מ"ג. אם היעילות של מתן פרנטרלי אינה מספקת, לאחר 20-30 דקות מתן פומי במינון של 50 מ"ג אפשרי.

עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג/ק"ג.

משך הטיפול נקבע בנפרד.

מינון מקסימלי: מבוגרים וילדים מעל גיל 14, ללא קשר לדרך הנטילה - 400 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

ממערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חולשה, נמנום, בלבול; במקרים מסוימים - התקפי עוויתות ממקור מוחי (עם מתן תוך ורידי במינונים גבוהים או עם מרשם סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות).

ממערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה.

ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילות, הקאות.

מטבוליזם: הזעה מוגברת.

ממערכת השרירים והשלד: מיוזיס.

התוויות נגד לשימוש

שיכרון חריף עם אלכוהול וסמים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ילדים מתחת לגיל שנה, רגישות יתר לטרמדול.

שימוש במהלך הריון והנקה

במהלך ההיריון יש להימנע משימוש ארוך טווח בטרמדול בשל הסיכון להתמכרות בעובר ותסמונת הגמילה בתקופת היילוד.

אם יש צורך להשתמש בו במהלך ההנקה (הנקה), יש לקחת בחשבון כי טרמדול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי.

השתמש עבור ליקוי כליות

יש להשתמש בזהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל שנה. עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג/ק"ג.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בזהירות במקרים של התקפים מרכזיים, התמכרות לסמים, בלבול, בחולים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, כמו גם בחולים עם רגישות יתר לאגוניסטים אחרים של קולטני אופיואידים.

אין להשתמש בטרמדול זמן רב יותר ממה שמוצדק מבחינה טיפולית. במקרה של טיפול ארוך טווח, לא ניתן לשלול את האפשרות לפתח תלות בתרופה.

יש להימנע משילוב עם מעכבי MAO.

במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

אין להשתמש בטרמדול בצורות מינון בשחרור מורחב בילדים מתחת לגיל 14.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש בו זמנית עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, אתנול עשוי להגביר את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי MAO, קיים סיכון לפתח תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, הסיכון לפתח התקפים עולה.

בשימוש בו זמנית, ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין ופנפרוקומון מוגברת.

בשימוש בו-זמנית עם קרבמזפין, ריכוז טרמדול בפלסמת הדם והשפעתו המשככת כאבים יורד.

בשימוש בו זמנית עם paroxetine, תוארו מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין והתקפים.

בשימוש בו זמנית עם sertraline ו- fluoxetine, תוארו מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו-זמני, ישנה אפשרות להפחית את ההשפעה המשככת כאבים של משככי כאבים אופיואידים. שימוש ארוך טווח במשככי כאבים אופיואידים או ברביטורטים מגרה התפתחות של סובלנות צולבת.

נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.