Latinski naziv epinefrina. Epinefrin: što je to? Epinefrin: upute za uporabu i recenzije

07.04.2019

Sastav i oblik otpuštanja

Adrenalin u obliku hidrotartarata. Otopina za injekciju (u 1 ml - 1 mg).

farmakološki učinak

Adrenergički agonist je izravni stimulator alfa i beta adrenergičkih receptora različitih lokalizacija. Posebno je izražen učinak lijeka na kardiovaskularni sustav. Povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, udarnog i minutnog volumena srca. Olakšava AV provođenje, povećava automatizam. Povećava potrebu miokarda za kisikom.

Sužava krvne žile organa trbušne šupljine, kožu, sluznice i, u manjoj mjeri, skeletne mišiće. Povećava se arterijski tlak(uglavnom sistolički), u velikim dozama povećava periferni vaskularni otpor. Presorni učinak može uzrokovati kratkotrajno refleksno usporavanje otkucaja srca. Opušta glatke mišiće bronha.

Smanjuje tonus i motoriku probavni sustav. Proširuje zjenice, potiče spuštanje intraokularni tlak. Uzrokuje hiperglikemiju i povećava razinu slobodnih u plazmi masne kiseline.

Indikacije

Anafilaktički šok i neki drugi neposredni tip(na primjer, alergijsko oticanje grkljana, itd.), uključujući one koje se razvijaju tijekom uporabe lijekovi, serumi i drugi alergeni, ublažavanje napadaja.

Primjena

Lijek se primjenjuje supkutano, rjeđe - intramuskularno ili intravenozno (polako). Ovisno o kliničkoj situaciji jednokratna doza za odrasle može biti od 0,2 do 1 mg; za djecu - 0,1-0,5 mg. Otopina za injekciju može se koristiti kao kapi za oči.

Koristi se lokalno za zaustavljanje krvarenja - koristite tampone navlažene otopinom lijeka. Epinefrin se može koristiti intrakoronarno za srčani zastoj.

Nuspojava

Povećan krvni tlak, tahikardija, aritmije, bolovi u području srca. Za aritmije uzrokovane epinefrinom propisuju se beta blokatori.

Kontraindikacije

Aneurizme, tireotoksikoza, dijabetes melitus, anestezija uzrokovana fluorotanom, ciklopropanom, kloroformom (rizik od

Farmakološko djelovanje epinefrina

Adrenomimetik, ima izravan stimulirajući učinak na - i -adrenergičke receptore.
Pod utjecajem epinefrina (adrenalina), zbog stimulacije β-adrenergičkih receptora, dolazi do povećanja sadržaja intracelularnog kalcija u glatkim mišićima. Aktivacija 1-adrenergičkih receptora povećava aktivnost fosfolipaze C (preko stimulacije G proteina) i stvaranje inozitol trifosfata i diacilglicerola. To potiče oslobađanje kalcija iz skladišta sarkoplazmatskog retikuluma. Aktivacija 2-adrenergičkih receptora dovodi do otvaranja kalcijevih kanala i povećanje ulaska kalcija u stanice.
Stimulacija β-adrenergičkih receptora uzrokuje aktivaciju adenilat ciklaze posredovanu G-proteinom i povećanje stvaranja cAMP-a. Ovaj proces je okidač za razvoj reakcija različitih ciljnih organa. Kao rezultat stimulacije 1-adrenergičkih receptora u tkivima srca, povećava se intracelularni kalcij. Kada se stimuliraju 2-adrenergički receptori, slobodni intracelularni kalcij u glatkim mišićima smanjuje se, s jedne strane, zbog povećanja njegovog transporta iz stanice, as druge strane, zbog njegovog nakupljanja u depou sarkoplazmatskog retikuluma.
Ima izražen učinak na kardiovaskularni sustav. Povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, udarnog i minutnog volumena srca. Poboljšava AV provođenje, povećava automatizam. Povećava potrebu miokarda za kisikom. Uzrokuje vazokonstrikciju trbušnih organa, kože, sluznice i, u manjoj mjeri, skeletnih mišića. Povećava krvni tlak (uglavnom sistolički), au velikim dozama povećava periferni vaskularni otpor. Presorni učinak može uzrokovati kratkotrajno refleksno usporavanje otkucaja srca.
Epinefrin (adrenalin) opušta glatke mišiće bronha, smanjuje tonus i motilitet gastrointestinalnog trakta, širi zjenice i pomaže u snižavanju očnog tlaka. Uzrokuje hiperglikemiju i povećava razinu slobodnih masnih kiselina u plazmi.

Farmakokinetika lijeka.

Metabolizira se uz sudjelovanje MAO i COMT u jetri, bubrezima i gastrointestinalnom traktu. T1/2 je nekoliko minuta. Izlučuje se putem bubrega.
Prodire kroz placentarnu barijeru, ne prodire kroz BBB.
Izlučuje se u majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu:

Alergijske reakcije neposrednog tipa (uključujući urtikariju, angioedem, Anafilaktički šok), razvija se primjenom lijekova, seruma, transfuzije krvi, konzumacije prehrambeni proizvodi, ugrize insekata ili uvođenje drugih alergena.
Bronhijalna astma (olakšanje napada), bronhospazam tijekom anestezije.
Asistolija (uključujući na pozadini akutno razvijenog AV bloka trećeg stupnja).
Krvarenje iz površinskih žila kože i sluznice (uključujući i desni).
Arterijska hipotenzija koja ne reagira na odgovarajuće količine nadomjesnih tekućina (uključujući šok, traumu, bakterijemiju, operaciju otvori srce, zatajenje bubrega, kronično zatajenje srca, predoziranje lijekovima).
Potreba za produljenjem djelovanja lokalnih anestetika.
Hipoglikemija (zbog predoziranja inzulinom).
Glaukom otvorenog kuta, sa kirurške operacije u očima - oticanje konjunktive (liječenje), proširiti zjenicu, intraokularna hipertenzija.
Za zaustavljanje krvarenja.
Liječenje prijapizma.

Doziranje i način primjene lijeka.

Pojedinac. Ubrizgava se supkutano, rjeđe - intramuskularno ili intravenozno (polako). Ovisno o kliničkoj situaciji, pojedinačna doza za odrasle može biti u rasponu od 200 mcg do 1 mg; za djecu -100-500 mcg. Otopina za injekciju može se koristiti kao kapi za oči.
Koristi se lokalno za zaustavljanje krvarenja - koristiti tampone navlažene otopinom epinefrina.

Nuspojave epinefrina:

Izvana kardio-vaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili snižen krvni tlak; kada se koristi u visokim dozama - ventrikularne aritmije; rijetko - aritmija, bol u prsima.
Izvana živčani sustav: glavobolja, anksioznost, tremor, vrtoglavica, nervoza, umor, psihoneurotski poremećaji (psihomotorna agitacija, dezorijentacija, poremećaj pamćenja, agresivno ili panično ponašanje, poremećaji slični shizofreniji, paranoja), poremećaj spavanja, trzanje mišića.
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.
Iz mokraćnog sustava: rijetko - teško i bolno mokrenje(za hiperplaziju prostate).
Alergijske reakcije: angioedem, bronhospazam, kožni osip, multiformni eritem.
Ostalo: hipokalijemija, pojačano znojenje; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Kontraindikacije za lijek:

Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feokromocitom, arterijska hipertenzija, tahiaritmija, ishemijska bolest srca, ventrikularna fibrilacija, trudnoća, dojenje, povećana osjetljivost na epinefrin.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja.

Epinefrin (adrenalin) prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.
Adekvatno i strogo kontrolirano Klinička ispitivanja Sigurnost uporabe epinefrina nije ispitana. Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje mogući rizik za fetus ili dijete.

Posebne upute za uporabu epinefrina.

Koristite s oprezom kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, fibrilacije atrija, ventrikularne aritmije, plućna hipertenzija, hipovolemija, infarkt miokarda, šok nealergijskog podrijetla (uključujući kardiogeni, traumatski, hemoragijski), s tireotoksikozom, okluzivne vaskularne bolesti (uključujući anamnezu arterijske embolije, aterosklerozu, Buergerovu bolest, hladnoću, dijabetički endarteritis, Raynaudovu bolest), cerebralna ateroskleroza, glaukom zatvorenog kuta, šećerna bolest, Parkinsonova bolest, konvulzivni sindrom, hipertrofija prostate; istodobno s inhalacijskim lijekovima za anesteziju (fluorotan, ciklopropan, kloroform), u starijih bolesnika, u djece.
Epinefrin se ne smije primjenjivati intraarterijski, zbog izraženog suženja periferne žile može dovesti do razvoja gangrene.
Epinefrin se može koristiti intrakoronarno za srčani zastoj.
Za aritmije uzrokovane epinefrinom propisuju se beta-blokatori.

Interakcija epinefrina s drugim lijekovima.

Antagonisti epinefrina su - i - blokatori adrenergičkih receptora.
Neselektivni beta-blokatori potenciraju presorski učinak epinefrina.
Pri istodobnoj primjeni sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, inhalacijskim anesteticima (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran), kokainom, povećava se rizik od razvoja aritmija (istodobna primjena se ne preporučuje osim ako je prijeko potrebna); s drugim simpatomimeticima - pojačana ozbiljnost nuspojave iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike) - smanjenje njihove učinkovitosti; s ergot alkaloidima - pojačan vazokonstriktorski učinak (do teške ishemije i razvoja gangrene).
MAO inhibitori, m-antiholinergici, blokatori ganglija, hormonski pripravci Štitnjača, rezerpin, oktadin, pojačavaju djelovanje epinefrina.
Epinefrin smanjuje učinke hipoglikemijskih sredstava (uključujući inzulin), antipsihotika, kolinomimetika, mišićnih relaksansa, opioidnih analgetika i hipnotika.
Kada se koristi istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval (uključujući astemizol, cisaprid, terfenadin), trajanje QT intervala se povećava.

Kapi za oči Epinefrin je esencijalni lijek u borbi protiv glaukoma otvorenog kuta. Ovaj lijek se rijetko koristi u oftalmološkoj praksi, ali ima dobar učinak kod bolesnika s ovom bolešću. S obzirom jak učinak iz djelatna tvar Prije uporabe morate pažljivo proučiti upute.

Epinefrin je strano ime, kada je u domaćoj medicini češća definicija lijeka kao Adrenalina

To je bijeli ili blago ružičasti kristalni prah. Podložno promjenama pod utjecajem svjetla i zraka. U medicini se koristi u obliku 0,1% otopine.

Sama otopina epinefrina priprema se uz dodatak 0,01 N. klorovodična kiselina. Dobivena tvar je bezbojna i prozirna i ne može se zagrijavati.

Farmakološko djelovanje epinefrina

Epinefrin može imati sljedeće učinke na tijelo:

Odbiti. Epinefrin pomaže u normalizaciji cirkulacije intraokularna tekućina, koji učinkovito smanjuje pritisak unutar očne jabučice.
Sužava krvne žile. Aktivne tvari ovaj lijek sužavajuće djeluju na krvne žile kože i sluznice. To povećava sistolički krvni tlak, puls i broj otkucaja srca.
Antialergijski. Epinefrin smanjuje proizvodnju histamina i raznih upalnih medijatora, što pomaže u uklanjanju učinaka alergijskih reakcija: svrbež, upala, iritacija, peckanje.
Bronhodilatator. Ovaj učinak se očituje u uklanjanju spazmodičnog stanja bronha i opuštanju glatkih bronhijalnih mišića.

Složeno djelovanje epinefrina osigurava njegov nezamjenjiv učinak, što pomaže u pružanju učinkovitog potrebnog liječenja.

U kojim slučajevima se koristi?

Lijek ima sljedeća čitanja za upotrebu:

Otvoreni kut. Ova bolest povezana je s povišenim intraokularnim tlakom, a ponekad se uočava i oštećenje vidnog živca.
Alergijske reakcije koje proizlaze iz nepravilne uporabe lijekova, konzumacije određene hrane, uboda insekata te transfuzije krvi i njezinih sastojaka.
Nizak krvni tlak uzrokovan raznim operacijama, ozljedama, zatajenjem srca.
Krvarenje iz nosa - za lokalnu primjenu.

Epinefrin se također može koristiti u nekim drugim posebnim slučajevima prema prepisu liječnika.

Doziranje i način primjene

Tehniku ukapavanja treba slijediti korak po korak, čime se smanjuje rizik od razvoja neželjene reakcije

Epinefrin kapi za oko ukapaju se naizmjenično u svako oko, 1-2 kapi.

Minimizirati nuspojave Treba se pridržavati ispravne tehnike ukapavanja:

Treba se povući kažiprst prema dolje donji kapak, kao rezultat, pojavit će se neka vrsta džepa između kapka i bjeloočnice.
Pogled mora biti usmjeren prema gore.
Lagano pritisnite bočicu lijeka dok se jedna kap ne pojavi iz dozatora; trebala bi pasti u dobiveni džep od vrha do dna.
Zatvorite oko i držite ga u tom položaju 2-3 minute. Nemojte to činiti s pretjeranom revnošću ili treptati jer će to pridonijeti isteku lijeka.
Da biste spriječili ulazak lijeka u nosnu šupljinu, morate držati prst na unutarnjem kutu oka 5 minuta, lagano pritiskajući.

Trajanje tijeka liječenja lijekom ovisi o indikaciji za uporabu i propisuje ga izravno liječnik.

Kontraindikacije

Lijek se uglavnom ne koristi u oftalmologiji i pripada popisu jakih lijekova. Lijek se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima:

Individualna netolerancija na komponente lijeka.
Trudnoća i razdoblje dojenja.
Visoki krvni tlak.
Ventrikularna fibrilacija srca.
Razne vrste kardiomiopatija.

Prije uporabe epinefrina, morate se posavjetovati sa stručnjakom koji će identificirati prisutnost kontraindikacija.

Nuspojave epinefrina

Ako se pojave prvi znakovi lokalnih ili sustavnih nuspojava, potrebno je odmah obavijestiti svog liječnika.

Uzimanje lijeka može biti popraćeno sljedećim nuspojavama:

Promjene krvnog tlaka.
Smanjenje ili povećanje pulsa i otkucaja srca.
Osjećaj umora, povećana razdražljivost.
Problemi s probavnim sustavom.
grčevi.
Alergijske reakcije: svrbež, osip, iritacija.

Liječnik mora obavijestiti pacijenta o mogućim nuspojavama.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek se ne može kombinirati s raznim lijekovima za liječenje srčanih bolesti, kao ni s anestezijom koja se daje inhalacijom, jer mogu izazvati teške nuspojave od strane srca i krvožilnog sustava.

Ako morate uzimati epinefrin zajedno s drugim kapima, morate pričekati najmanje 30 minuta između ukapavanja različitih lijekova.

Također treba napomenuti da Epinefrin sadrži adrenalin, koji je kontrainzularni hormon i smanjuje učinke inzulina i drugih lijekova koji imaju za cilj snižavanje razine glukoze u krvi, čime može izazvati hiperglikemiju.

Slični lijekovi

Najčešći analozi epinefrina su Vial i Adrenalin. Sadrže slične aktivne tvari.

Stoga je Epinefrin nezamjenjiv lijek za osobe s bolestima vidnog sustava, odnosno glaukomom otvorenog kuta. Molim Zabilježite Posebna pažnja za kontraindikacije za uporabu i nuspojave droga.

Prije nego počnete uzimati, svakako se posavjetujte s liječnikom koji će odlučiti o uzimanju lijeka i odrediti potrebnu dozu.

Zanimljive informacije o modernim metodama Liječenje glaukoma, pogledajte video:

Bruto formula

C9H13NO3

Farmakološka skupina tvari Epinefrin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

51-43-4

Karakteristike tvari Epinefrin

Bijeli ili bijeli sa sivkastom nijansom kristalni prah, lako topljiv u vodi, slabo topiv u alkoholu, mijenja se pod utjecajem svjetlosti i kisika.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tipični klinički i farmakološki članak 1

Farmaceutsko djelovanje. Alfa i beta adrenergički stimulans.

Na staničnoj razini učinak je posljedica aktivacije adenilat ciklaze na unutarnjoj površini stanične membrane, povećanja unutarstanične koncentracije cAMP i Ca 2+. U vrlo niskim dozama, pri brzini primjene manjoj od 0,01 mcg/kg/min, može smanjiti krvni tlak zbog vazodilatacije skeletnih mišića. Pri brzini ubrizgavanja od 0,04-0,1 mcg/kg/min, povećava broj otkucaja srca i snagu srčanih kontrakcija, SV i IOC i smanjuje periferni vaskularni otpor; iznad 0,02 mcg/kg/min sužava krvne žile, povećava krvni tlak (uglavnom sistolički) i periferni vaskularni otpor. Presorni učinak može uzrokovati kratkotrajno refleksno usporavanje otkucaja srca. Opušta glatke mišiće bronha. Doze iznad 0,3 mcg/kg/min smanjuju bubrežni protok krvi, prokrvljenost unutarnjih organa, tonus i motilitet gastrointestinalnog trakta. Proširuje zjenice, pomaže u smanjenju stvaranja intraokularne tekućine i intraokularnog tlaka. Uzrokuje hiperglikemiju (povećava glikogenolizu i glukoneogenezu) i povećava razinu slobodnih masnih kiselina u plazmi. Povećava vodljivost, ekscitabilnost i automatizam miokarda. Povećava potrebu miokarda za kisikom. Inhibira oslobađanje histamina i leukotriena izazvano antigenima, uklanja spazam bronhiola i sprječava razvoj edema njihove sluznice. Djelujući na alfa adrenergičke receptore koji se nalaze u koži, sluznicama i unutarnji organi, uzrokuje vazokonstrikciju, smanjuje brzinu apsorpcije lokalnih anestetika, produljuje trajanje i smanjuje toksični učinak lokalna anestezija. Stimulacija beta 2 -adrenergičkih receptora popraćena je povećanim uklanjanjem K+ iz stanice i može dovesti do hipokalijemije. Kada se primjenjuje intrakavernozno, smanjuje dotok krvi u kavernozna tijela. Terapeutski učinak razvija se gotovo trenutno s intravenskom primjenom (trajanje djelovanja - 1-2 minute), 5-10 minuta nakon supkutane primjene ( maksimalan učinak- nakon 20 minuta), kod intramuskularne primjene - vrijeme nastupa učinka je promjenjivo.

Farmakokinetika. Kada se daje intramuskularno ili supkutano, dobro se apsorbira. Kada se primjenjuje parenteralno, brzo se uništava. Također se apsorbira nakon endotrahealne i konjunktivalne primjene. TC max sa supkutanom i intramuskularnom primjenom - 3-10 minuta. Prodire kroz placentu, u majčino mlijeko, ne prodire u BBB. Metabolizira se uglavnom MAO i COMT u završecima simpatičkih živaca i drugim tkivima, kao i u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita. T1/2 s intravenskom primjenom - 1-2 minute. Izlučuje se putem bubrega u glavnom obliku metabolita: vanililbademove kiseline, sulfata, glukuronida; a također i u malim količinama – nepromijenjen.

Indikacije. Alergijske reakcije neposrednog tipa (uključujući urtikariju, angioedem, anafilaktički šok) koje se razvijaju pri uporabi lijekova, seruma, transfuzije krvi, jedenja hrane, uboda insekata ili uvođenja drugih alergena; Bronhijalna astma(ublažavanje napadaja), bronhospazam tijekom anestezije; asistolija (uključujući na pozadini akutno razvijenog AV bloka, stadij III); krvarenje iz površinskih žila kože i sluznice (uključujući desni), arterijska hipotenzija koja ne reagira na odgovarajuće količine nadomjesnih tekućina (uključujući šok, traumu, bakterijemiju, operaciju na otvorenom srcu, zatajenje bubrega, CHF, predoziranje lijekovima) , potreba za produljenjem djelovanja lokalnih anestetika; hipoglikemija (zbog predoziranja inzulinom); glaukom otvorenog kuta, tijekom operacije oka - oticanje konjunktive (liječenje), za širenje zjenice, intraokularna hipertenzija, zaustavljanje krvarenja; prijapizam (liječenje).

Kontraindikacije. Preosjetljivost, HOCM, feokromocitom, arterijska hipertenzija, tahiaritmija, koronarna bolest srca, ventrikularna fibrilacija, trudnoća, dojenje.

Pažljivo. Metabolička acidoza, hiperkapnija, hipoksija, fibrilacija atrija, ventrikularna aritmija, plućna hipertenzija, hipovolemija, infarkt miokarda, šok nealergijskog podrijetla (uključujući kardiogeni, traumatski, hemoragijski), tireotoksikoza, okluzivne vaskularne bolesti (uključujući anamnezu - arterijske embolije, ateroskleroza, Buergerova bolest, hladnoća, dijabetički endarteritis, Raynaudova bolest), cerebralna ateroskleroza, glaukom zatvorenog kuta, dijabetes melitus, Parkinsonova bolest, konvulzivni sindrom, hipertrofija prostate; istodobna primjena inhalacijskih anestetika (halotan, ciklopropan, kloroform), starija dob, djetinjstvo.

Doziranje. SC, IM, ponekad IV drip.

Anafilaktički šok: IV polagano 0,1-0,25 mg razrijeđeno u 10 ml 0,9% otopine NaCl, po potrebi nastaviti IV kap po kap u koncentraciji od 0,1 m/ml. Kada stanje bolesnika dopušta polagano djelovanje (3-5 minuta), poželjno je primijeniti 0,3-0,5 mg intramuskularno (ili supkutano) u razrijeđenom ili nerazrijeđenom obliku, po potrebi ponoviti primjenu nakon 10-20 minuta (do 3 puta ).

Bronhalna astma: s.c. 0,3-0,5 mg u razrijeđenom ili nerazrijeđenom obliku, po potrebi se mogu primijeniti ponovljene doze svakih 20 minuta (do 3 puta), ili IV 0,1-0,25 mg po razrijeđenom u koncentraciji od 0,1 mg/ml.

Kao vazokonstriktor, primjenjuje se intravenozno brzinom od 1 mcg/min (s mogućim povećanjem do 2-10 mcg/min).

Za produljenje učinka lokalnih anestetika: u koncentraciji od 5 mcg/ml (doza ovisi o vrsti korištenog anestetika), za spinalnu anesteziju - 0,2-0,4 mg.

Za asistoliju: intrakardijalno 0,5 mg (razrijeđeno s 10 ml 0,9% otopine NaCl ili druge otopine); tijekom mjera reanimacije - 1 mg (razrijeđen) IV svakih 3-5 minuta. Ako je bolesnik intubiran, moguća je endotrahealna instilacija - optimalne doze nisu utvrđene, trebale bi biti 2-2,5 puta veće od doze za intravensku primjenu.

Novorođenčad (asistolija): IV, 10-30 mcg/kg svakih 3-5 minuta, polako. Djeca starija od 1 mjeseca: IV, 10 mcg/kg (naknadno, po potrebi, 100 mcg/kg svakih 3-5 minuta (nakon primjene prema barem 2 standardne doze, možete koristiti veće doze svakih 5 minuta - 200 mcg/kg). Može se koristiti endotrahealna primjena.

Djeca s anafilaktičkim šokom: supkutano ili intramuskularno - 10 mcg / kg (maksimalno - do 0,3 mg), ako je potrebno, ove se doze ponavljaju svakih 15 minuta (do 3 puta).

Djeca s bronhospazmom: supkutano 10 mcg/kg (maksimalno - do 0,3 mg), doze se po potrebi ponavljaju svakih 15 minuta (do 3-4 puta) ili svaka 4 sata.

Lokalno: za zaustavljanje krvarenja u obliku tampona navlaženih otopinom lijeka.

Za glaukom otvorenog kuta - 1 kap 1-2% otopine 2 puta dnevno.

Nuspojava. Iz kardiovaskularnog sustava: rjeđe - angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, lupanje srca, povišen ili smanjen krvni tlak, pri visokim dozama - ventrikularne aritmije; rijetko - aritmija, bol u prsima.

Iz živčanog sustava: češće - glavobolja, tjeskoba, tremor; manje često - vrtoglavica, nervoza, umor, psihoneurotski poremećaji (psihomotorna agitacija, dezorijentacija, poremećaj pamćenja, agresivno ili panično ponašanje, poremećaji slični shizofreniji, paranoja), poremećaj spavanja, trzanje mišića.

Iz probavnog sustava: češće - mučnina, povraćanje.

Iz urinarnog sustava: rijetko - teško i bolno mokrenje (s hiperplazijom prostate).

Lokalne reakcije: bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Alergijske reakcije: angioedem, bronhospazam, kožni osip, multiformni eritem.

Ostalo: rijetko - hipokalijemija; rjeđe - povećano znojenje.

Predozirati. Simptomi: pretjerano povišenje krvnog tlaka, tahikardija naizmjenično s bradikardijom, poremećaji ritma (uključujući fibrilaciju atrija i ventrikula), hladnoća i bljedilo koža, povraćanje, glavobolja, metabolička acidoza, infarkt miokarda, cerebralna hemoragija (osobito u starijih bolesnika), plućni edem, smrt.

Liječenje: prekinuti davanje, simptomatska terapija - za snižavanje krvnog tlaka - alfa-blokatori (fentolamin), za aritmije - beta-blokatori (propranolol).

Interakcija. Antagonisti epinefrina su blokatori alfa- i beta-adrenergičkih receptora.

Oslabljuje djelovanje narkotičkih analgetika i tableta za spavanje.

Pri istodobnoj primjeni sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, inhalacijskim anesteticima (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran), kokainom povećava se rizik od razvoja aritmija (potrebno ih je primjenjivati s velikim oprezom ili nikako) ; s drugim simpatomimetičkim lijekovima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike) - smanjenje njihove učinkovitosti.

Istodobna primjena s MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) može izazvati naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka, hiperpiretičku krizu, glavobolju, srčane aritmije, povraćanje; s nitratima – slabeći ih terapeutsko djelovanje; s fenoksibenzaminom - pojačan hipotenzivni učinak i tahikardija; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače - međusobno pojačavanje djelovanja; s lijekovima koji produljuju QT-interval (uključujući astemizol, cisaprid, terfenadin), - produljenje QT-interval; s dijatrizoatima, jotalaminskom ili joksaglinskom kiselinom - pojačani neurološki učinci; s ergot alkaloidima - pojačan vazokonstriktorski učinak (do teške ishemije i razvoja gangrene).

Smanjuje učinak inzulina i drugih hipoglikemijskih lijekova.

Posebne upute. Tijekom infuzije potrebno je koristiti uređaj s mjernim uređajem za reguliranje brzine infuzije.

Infuziju treba provoditi u veliku (po mogućnosti središnju) venu.

Intrakardijalna primjena tijekom asistolije, ako druge metode nisu dostupne, jer postoji opasnost od tamponade srca i pneumotoraksa.

Prekomjerne doze tijekom infarkta miokarda mogu povećati ishemiju povećanjem potrebe miokarda za kisikom.

Povećava glikemiju, pa stoga dijabetes melitus zahtijeva veće doze inzulina i derivata sulfonilureje.

Kada se primjenjuje endotrahealno, apsorpcija i konačne koncentracije lijeka u plazmi mogu biti nepredvidive.

Primjena epinefrina tijekom šoka ne zamjenjuje transfuziju krvi, plazme, krvnih nadomjestaka i/ili slanih otopina.

Epinefrin nije preporučljiv za dugotrajnu primjenu (konstrikcija perifernih krvnih žila, što dovodi do mogućeg razvoja nekroze ili gangrene).

Ne postoje strogo kontrolirana istraživanja primjene epinefrina u trudnica. Statistički konzistentan odnos između pojave deformiteta i ingvinalna kila U djece čije su majke koristile epinefrin tijekom prvog tromjesečja ili tijekom cijele trudnoće, anoksija u fetusu također je zabilježena u jednom slučaju nakon intravenske primjene epinefrina kod majke. Epinefrin se ne smije koristiti kod trudnica s krvnim tlakom iznad 130/80 mmHg. Pokusi na životinjama pokazali su da kada se primjenjuje u dozama 25 puta većim od preporučene doze za ljude, izaziva teratogeni učinak.

Kada se koristi tijekom dojenja, potrebno je procijeniti rizike i koristi velika vjerojatnost pojava nuspojava kod djeteta.

Korištenje za ispravljanje hipotenzije tijekom poroda se ne preporučuje jer može odgoditi drugu fazu poroda; kada se primjenjuje u velikim dozama za slabljenje kontrakcija maternice, može izazvati produljenu atoniju maternice s krvarenjem.

Može se koristiti kod djece sa srčanim zastojem, ali treba biti oprezan jer režim doziranja zahtijeva 2 različite koncentracije epinefrina.

Pri prekidu liječenja dozu treba postupno smanjivati, jer Nagli prekid terapije može dovesti do ozbiljne hipotenzije.

Lako se uništava lužinama i oksidirajućim sredstvima.

Ako otopina postane ružičasta ili smeđa boja ili sadrži sediment, ne smije se primjenjivati. Neiskorišteni dio treba uništiti.

R01AA14 (epinefrin)
N01BB53 (mepivakain u kombinaciji s drugim lijekovima)
A01AD01 (epinefrin)
C01CA24 (epinefrin)
N01BB58 (artikain u kombinaciji s drugim lijekovima)
N01BB51 (bupivakain u kombinaciji s drugim lijekovima)

Prije upotrebe EPINEFRINA trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ove upute za uporabu služe samo u informativne svrhe. Da dobiješ više potpuna informacija Molimo pogledajte upute proizvođača.

Kliničke i farmakološke skupine

21.006 (Lokalni anestetik s vazokonstriktorskom komponentom)
01.010 (alfa-, beta-adrenergički agonist)
21.009 (Lokalni anestetik za upotrebu u stomatologiji)
21.007 (Lokalni anestetik s vazokonstriktorskom komponentom za uporabu u stomatologiji)

farmakološki učinak

Adrenomimetik, ima izravan stimulirajući učinak na α- i β-adrenergičke receptore.

Pod utjecajem (adrenalina) zbog stimulacije α-adrenergičkih receptora dolazi do povećanja sadržaja intracelularnog kalcija u glatkim mišićima. Aktivacija α1-adrenergičkih receptora povećava aktivnost fosfolipaze C (preko stimulacije G proteina) i stvaranje inozitol trifosfata i diacilglicerola. To potiče oslobađanje kalcija iz skladišta sarkoplazmatskog retikuluma. Aktivacija α2-adrenergičkih receptora dovodi do otvaranja kalcijevih kanala i pojačanog ulaska kalcija u stanice.

Stimulacija β-adrenergičkih receptora uzrokuje aktivaciju adenilat ciklaze posredovanu G proteinom i povećanje proizvodnje cAMP-a. Ovaj proces je okidač za razvoj reakcija različitih ciljnih organa. Kao rezultat stimulacije β1-adrenergičkih receptora u srčanom tkivu, povećava se intracelularni kalcij. Kada se stimuliraju β2-adrenergički receptori, slobodni intracelularni kalcij u glatkim mišićima smanjuje se, s jedne strane, zbog povećanja njegovog transporta iz stanice, as druge strane, zbog njegovog nakupljanja u depou sarkoplazmatskog retikuluma.

Ima izražen učinak na kardiovaskularni sustav. Povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, udarnog i minutnog volumena srca. Poboljšava AV provođenje, povećava automatizam. Povećava potrebu miokarda za kisikom. Uzrokuje vazokonstrikciju trbušnih organa, kože, sluznice i, u manjoj mjeri, skeletnih mišića. Povećava krvni tlak (uglavnom sistolički), au velikim dozama povećava periferni vaskularni otpor. Presorni učinak može uzrokovati kratkotrajno refleksno usporavanje otkucaja srca.

Epinefrin (adrenalin) opušta glatke mišiće bronha, smanjuje tonus i motilitet gastrointestinalnog trakta, širi zjenice i pomaže u snižavanju očnog tlaka. Uzrokuje hiperglikemiju i povećava razinu slobodnih masnih kiselina u plazmi.

Farmakokinetika

Metabolizira se uz sudjelovanje MAO i COMT u jetri, bubrezima i gastrointestinalnom traktu. T1/2 je nekoliko minuta. Izlučuje se putem bubrega.

Prodire kroz placentarnu barijeru, ne prodire kroz BBB.

Izlučuje se u majčino mlijeko.

Epinefrin: DOZIRANJE

Koristi se lokalno za zaustavljanje krvarenja - koristiti tampone navlažene otopinom epinefrina.

Interakcije lijekova

Antagonisti epinefrina su blokatori α- i β-adrenergičkih receptora.

Neselektivni beta-blokatori potenciraju presorski učinak epinefrina.

Pri istodobnoj primjeni sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, inhalacijskim anesteticima (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran), kokainom, povećava se rizik od razvoja aritmija (istodobna primjena se ne preporučuje osim ako je prijeko potrebna); s drugim simpatomimetičkim lijekovima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike) - smanjenje njihove učinkovitosti; s ergot alkaloidima - pojačan vazokonstriktorski učinak (do teške ishemije i razvoja gangrene).

Inhibitori MAO, m-antiholinergički blokatori, blokatori ganglija, pripravci hormona štitnjače, rezerpin, oktadin pojačavaju učinke epinefrina.

Epinefrin smanjuje učinke hipoglikemijskih sredstava (uključujući inzulin), antipsihotika, kolinomimetika, mišićnih relaksansa, opioidnih analgetika i hipnotika.

Kada se koristi istodobno s lijekovima koji produljuju QT interval (uključujući astemizol, cisaprid, terfenadin), trajanje QT intervala se povećava.

Trudnoća i dojenje

Epinefrin (adrenalin) prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti epinefrina. Primjena tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist terapije za majku nadmašuje mogući rizik za fetus ili dijete.

Epinefrin: NUSPOJAVE

Iz kardiovaskularnog sustava: angina, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili smanjen krvni tlak; kada se koristi u visokim dozama - ventrikularne aritmije; rijetko - aritmija, bol u prsima.

Od strane živčanog sustava: glavobolja, tjeskoba, tremor, vrtoglavica, nervoza, umor, psihoneurotski poremećaji (psihomotorna agitacija, dezorijentacija, poremećaj pamćenja, agresivno ili panično ponašanje, poremećaji slični shizofreniji, paranoja), poremećaj spavanja, trzanje mišića.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Iz urinarnog sustava: rijetko - teško i bolno mokrenje (s hiperplazijom prostate).

Alergijske reakcije: angioedem, bronhospazam, kožni osip, multiformni eritem.

Ostalo: hipokalijemija, pojačano znojenje; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Indikacije

Neposredne alergijske reakcije (uključujući urtikariju, angioedem, anafilaktički šok) koje se razvijaju pri uporabi lijekova, seruma, transfuzije krvi, jedenja hrane, uboda insekata ili uvođenja drugih alergena.

Bronhijalna astma (olakšanje napada), bronhospazam tijekom anestezije.

Asistolija (uključujući na pozadini akutno razvijenog AV bloka trećeg stupnja).

Krvarenje iz površinskih žila kože i sluznice (uključujući i desni).

Arterijska hipotenzija koja nije podložna odgovarajućim količinama nadomjesnih tekućina (uključujući šok, traumu, bakterijemiju, operaciju na otvorenom srcu, zatajenje bubrega, kronično zatajenje srca, predoziranje lijekovima).

Potreba za produljenjem djelovanja lokalnih anestetika.

Hipoglikemija (zbog predoziranja inzulinom).

Glaukom otvorenog kuta, tijekom operacije oka - oticanje konjunktive (liječenje), za širenje zjenice, intraokularna hipertenzija.

Za zaustavljanje krvarenja.

Liječenje prijapizma.

Kontraindikacije

Hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, feokromocitom, arterijska hipertenzija, tahiaritmija, ishemijska bolest srca, ventrikularna fibrilacija, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na epinefrin.

posebne upute

Koristite s oprezom kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, fibrilacije atrija, ventrikularne aritmije, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, šoka nealergijskog podrijetla (uključujući kardiogeni, traumatski, hemoragijski), tireotoksikoze, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući uključujući povijest arterijske embolije, ateroskleroze, Buergerove bolesti, hladnoće, dijabetičkog endarteritisa, Raynaudove bolesti), cerebralne ateroskleroze, glaukoma zatvorenog kuta, dijabetes melitusa, Parkinsonove bolesti, konvulzivnog sindroma, hipertrofije prostate; istodobno s inhalacijskim lijekovima za anesteziju (fluorotan, ciklopropan, kloroform), u starijih bolesnika, u djece.

Epinefrin se ne smije primjenjivati intraarterijski, jer jaka periferna vazokonstrikcija može dovesti do razvoja gangrene.

Epinefrin se može koristiti intrakoronarno za srčani zastoj.

Za aritmije uzrokovane epinefrinom propisuju se beta-blokatori.

Slični članci: